Asetilsalisilik asidin özellikleri, üretimi, kullanımı ve faydaları. Asetilsalisilik asit

Yapısal formül

Doğru, ampirik veya brüt formül: C9H8O4

Asetilsalisilik asidin kimyasal bileşimi

Molekül ağırlığı: 180.159

Asetilsalisilik asit(konuşma dili aspirin; lat. Asit asetilsalisilikum, asetik asidin salisilik esteri) analjezik (ağrı kesici), antipiretik, antiinflamatuar ve antitrombosit etkiye sahip bir ilaçtır. Asetilsalisilik asidin etki mekanizması ve güvenlik profili iyi araştırılmış, etkinliği klinik olarak test edilmiştir ve bu nedenle bu ilaç, Dünya Sağlık Örgütü'nün temel ilaçları listesinin yanı sıra hayati ve temel ilaçlar listesine de dahil edilmiştir. Rusya Federasyonu ilaçları. Asetilsalisilik asit, Bayer tarafından patenti alınan Aspirin markası altında da yaygın olarak bilinmektedir.

Hikaye

Geleneksel tıp uzun zamandır beyaz söğüt ağacının genç dallarının kabuğunu, örneğin bir kaynatma hazırlamak için ateş düşürücü olarak önermektedir. Kabuk ayrıca doktorlar tarafından Salicis cortex adı altında tanındı. Bununla birlikte, söğüt kabuğundan elde edilen mevcut tüm terapötik ajanların çok ciddi bir yan etkisi vardı - şiddetli karın ağrısına ve mide bulantısına neden oldular. Salisilik asit ilk kez 1838'de İtalyan kimyager Rafel Piria tarafından söğüt kabuğundan saflaştırmaya uygun stabil bir formda izole edildi. İlk kez 1853'te Charles Frederic Gerard tarafından sentezlendi. 1859'da Marburg Üniversitesi'nden kimya profesörü Hermann Kolbe, salisilik asidin kimyasal yapısını keşfetti ve bu, üretimi için ilk fabrikanın 1874'te Dresden'de açılmasını mümkün kıldı. 1875 yılında sodyum salisilat romatizma tedavisinde ve ateş düşürücü olarak kullanıldı. Kısa süre sonra glikozürik etkisi belirlendi ve gut için salisin reçete edilmeye başlandı. 10 Ağustos 1897'de Bayer AG laboratuvarlarında çalışan Felix Hoffman, ilk olarak tıbbi kullanıma uygun formda asetilsalisilik asit numuneleri elde etti; Asetilasyon yöntemini kullanarak tarihte salisilik asidi kimyasal olarak saf ve kararlı biçimde elde eden ilk kimyager oldu. Arthur Eichengrün, Hoffman ile birlikte aspirinin mucidi olarak da anılır. Asetilsalisilik asit üretiminin hammaddesi söğüt ağacının kabuğuydu. Bayer, aspirin markası altında yeni bir ilacı tescil ettirdi. Hoffman, romatizma hastası olan babasına çare bulmaya çalışırken asetilsalisilik asidin iyileştirici özelliklerini keşfetti. 1971'de farmakolog John Wayne, asetilsalisilik asidin prostaglandinlerin ve tromboksanların sentezini inhibe ettiğini gösterdi. Bu keşfi nedeniyle kendisi, Suna Bergström ve Bengt Samuelsson ile birlikte 1982 yılında Nobel Tıp Ödülü'ne layık görüldü; 1984 yılında Şövalye Lisansı unvanını aldı.

Aspirin'in ticari adı

Uzun tartışmalardan sonra, Berlinli bilim adamı Karl Jakob Lovig'in salisilik asidi ilk izole ettiği bitkinin daha önce bahsedilen Latince adını - Spiraea ulmaria'yı temel almaya karar verdiler. Asetilasyon reaksiyonunun özel rolünü vurgulamak için dört "spir" harfine "a" eklendi ve ahenk sağlamak için ve yerleşik geleneğe uygun olarak sağ tarafa "in" eklendi. Sonuç olarak telaffuzu kolay ve hatırlanması kolay bir isim olan Aspirin ortaya çıktı. Zaten 1899'da bu ilacın ilk partisi satışa çıktı. Başlangıçta aspirinin yalnızca antipiretik etkisi biliniyordu ancak daha sonra analjezik ve antiinflamatuar özellikleri de keşfedildi. Aspirin ilk yıllarda toz halinde, 1904'ten itibaren ise tablet halinde satılmaya başlandı. 1983 yılında New England Journal of Medicine, ilacın yeni ve önemli bir özelliğini kanıtlayan bir çalışma yayınladı - kararsız anjina sırasında kullanıldığında, miyokard enfarktüsü veya ölüm gibi bir sonucun riski yarı yarıya azalır. Asetilsalisilik asit ayrıca özellikle meme ve kolon kanseri riskini de azaltır.

Hareket mekanizması

Prostaglandinlerin ve tromboksanların sentezinin baskılanması. Asetilsalisilik asit, prostaglandinlerin ve tromboksanların sentezinde rol oynayan bir enzim olan siklooksijenazın (PTGS) bir inhibitörüdür. Asetilsalisilik asit, geri dönüşümlü inhibitörler olan diğer steroidal olmayan antiinflamatuar ilaçlarla (özellikle diklofenak ve ibuprofen) aynı şekilde etki eder. Nobel ödüllü John Wayne'in makalelerinden birinde hipotez olarak ortaya attığı bir açıklama sayesinde, asetilsalisilik asidin, enzimin aktif bölgesindeki hidroksil grubunu asetilleyerek siklooksijenazın intihar inhibitörü olarak hareket ettiği uzun süredir düşünülüyordu. Daha ileri araştırmalar durumun böyle olmadığını gösterdi.

farmakolojik etki

Asetilsalisilik asit, antiinflamatuar, antipiretik ve analjezik etkilere sahiptir ve ateşli durumlar, baş ağrıları, nevralji vb. için ve antiromatizmal bir ajan olarak yaygın olarak kullanılır. Asetilsalisilik asidin (ve diğer salisilatların) anti-inflamatuar etkisi, inflamasyon bölgesinde meydana gelen süreçler üzerindeki etkisiyle açıklanmaktadır: kılcal geçirgenlikte bir azalma, hyaluronidaz aktivitesinde bir azalma, inhibisyon yoluyla inflamatuar sürecin enerji arzının sınırlandırılması. ATP oluşumu vb. Antiinflamatuar etki mekanizmasında prostaglandin biyosentezinin inhibisyonu önemlidir. Antipiretik etki aynı zamanda hipotalamik termoregülasyon merkezleri üzerindeki etkiyle de ilişkilidir. Analjezik etki, ağrı hassasiyet merkezleri üzerindeki etkisinin yanı sıra salisilatların bradikininin algojenik etkisini azaltma yeteneğinden kaynaklanmaktadır. Asetilsalisilik asidin kanı inceltici etkisi, baş ağrıları sırasında kafa içi basıncını azaltmak için kullanılmasına olanak sağlar. Salisilik asit, salisilatlar adı verilen bütün bir tıbbi madde sınıfının temelini oluşturdu; böyle bir ilacın bir örneği dihidroksibenzoik asittir.

Başvuru

Asetilsalisilik asit, antiinflamatuar, antipiretik ve analjezik bir ajan olarak yaygın olarak kullanılmaktadır. Bağımsız olarak ve diğer ilaçlarla birlikte kullanılır. Asetilsalisilik asit içeren bir dizi hazır ilaç vardır (“Citramon”, “Coficil”, “Asphen”, “Askofen”, “Acelysin” vb. tabletler). Son zamanlarda, ana aktif prensibi asetilsalisilik asit olan enjekte edilebilir preparatlar elde edilmiştir (bkz. Acelizin, Aspisol). Asetilsalisilik asit, yemeklerden sonra tablet formunda ağızdan reçete edilir. Yetişkinler için analjezik ve antipiretik olarak olağan dozlar (ateşli hastalıklar, baş ağrıları, migren, nevralji vb. için) günde 3-4 kez 0,25-0,5-1 g; Çocuklar için yaşa bağlı olarak doz başına 0,1 ila 0,3 g arasındadır. Romatizma, bulaşıcı alerjik miyokardit, romatoid poliartrit için yetişkinlere uzun süre günde 2-3 g (daha az sıklıkla 4 g), çocuklara günde yaşam yılı başına 0,2 g reçete edilir. 1 yaş arası çocuklar için tek doz 0,05 gr, 2 yaş - 0,1 gr, 3 yaş - 0,15 gr, 4 yaş - 0,2 gr. 5 yaşından itibaren randevu başına 0,25 gr'lık tabletler halinde reçete edilebilir. . Asetilsalisilik asit, ayakta tedavi uygulamalarında yaygın olarak kullanılan etkili, oldukça uygun fiyatlı bir ilaçtır. Bir takım yan etkilerin ortaya çıkma olasılığı nedeniyle ilacın kullanımının dikkatli bir şekilde yapılması gerektiği dikkate alınmalıdır. Aspirin veya amidopirin gibi geleneksel ilaçlarla birlikte 40 gram etanolün (100 gram votka) bile yutulmasına, mide kanamasının yanı sıra ciddi alerjik reaksiyonların eşlik ettiği birçok vaka tanımlanmıştır. Asetilsalisilik asidin günlük yaşamda kullanımı, alkol zehirlenmesinden sonraki sabah acıyı hafifletmek için (akşamdan kalma durumunu hafifletmek için) yaygındır. Yaygın olarak bilinen Alka-Seltzer ilacının ayrılmaz bir bileşenidir. Profesör Peter Rothwell'in (Oxford Üniversitesi) 25.570 hastanın sağlık durumu analizine dayanan araştırmasına göre, düzenli asetilsalisilik asit kullanımı 20 yıllık prostat kanserine yakalanma riskini yaklaşık %10, akciğer kanserine ise %30 oranında azaltıyor. ve bağırsak kanseri %30, %40 yemek borusu ve boğaz kanseri %60. Asetilsalisilik asidin 5 yıldan uzun süre 75 ila 100 mg dozunda düzenli kullanımı kolorektal kanser riskini %16'ya kadar azaltır.

Antiplatelet etki

Asetilsalisilik asidin önemli bir özelliği, antiplatelet etkiye sahip olması, yani spontan ve indüklenmiş trombosit agregasyonunu önleme yeteneğidir. Antiplatelet etkiye sahip maddeler, miyokard enfarktüsü, serebrovasküler kaza geçiren, aterosklerozun diğer belirtileri (örneğin anjina pektoris, aralıklı klodikasyon) olan kişilerde kan pıhtılarının oluşumunu önlemek için tıpta yaygınlaşmıştır. yüksek kardiyovasküler risk altındadır. Gelecek 10 yıl içinde ölümcül olmayan bir miyokard enfarktüsü gelişme riski veya kalp hastalığına bağlı ölüm riski %20'den fazla olduğunda veya önümüzdeki 10 yıl içinde herhangi bir kardiyovasküler hastalıktan (inme dahil) ölüm riski %20'den fazla olduğunda risk "yüksek" olarak kabul edilir. %5'ten büyüktür. Hemofili gibi kanama bozuklukları kanama riskini artırır. Ateroskleroz komplikasyonlarının birincil önlenmesinde asetilsalisilik asit, 75-100 mg/gün dozunda etkili bir şekilde kullanılabilir; bu doz, etkinlik/güvenlik oranı açısından iyi dengelenmiştir. Asetilsalisilik asit, iskemik inmenin akut döneminde reçete edildiğinde etkinliği kanıta dayalı tıp tarafından desteklenen tek antitrombosit ilaçtır. Çalışmalar, önemli hemorajik komplikasyonların yokluğunda, iskemik felçten sonraki hem ilk 10 gün hem de 6 ay içinde mortaliteyi azaltma eğilimini göstermiştir.

Yan etki

Güvenli günlük asetilsalisilik asit dozu: 4 g Aşırı doz, böbreklerde, beyinde, akciğerlerde ve karaciğerde ciddi patolojilere yol açar. Tıp tarihçileri, asetilsalisilik asidin (her biri 10-30 g) yoğun kullanımının 1918 grip salgını sırasında ölüm oranlarını önemli ölçüde artırdığına inanıyor. İlacın kullanımı sırasında aşırı terleme de gelişebilir, kulak çınlaması ve işitme kaybı, anjiyoödem, cilt ve diğer alerjik reaksiyonlar ortaya çıkabilir. Sözde ülserojenik (mide ve/veya duodenal ülserlerin ortaya çıkmasına veya alevlenmesine neden olan) etki, tüm anti-inflamatuar ilaç gruplarının bir dereceye kadar karakteristik özelliğidir: hem kortikosteroid hem de steroidal olmayan (örneğin, butadion, indometasin, vesaire.). Asetilsalisilik asit kullanıldığında mide ülserlerinin ve mide kanamasının ortaya çıkışı, yalnızca emici etkiyle (kan pıhtılaşma faktörlerinin inhibisyonu vb.) değil, aynı zamanda özellikle ilacın alınması durumunda mide mukozası üzerindeki doğrudan tahriş edici etkisiyle de açıklanır. ezilmemiş tabletler şeklinde. Bu aynı zamanda sodyum salisilat için de geçerlidir. Asetilsalisilik asidin tıbbi gözetim olmadan uzun süre kullanılması durumunda hazımsızlık bozuklukları ve mide kanaması gibi yan etkiler ortaya çıkabilir. Ülserojenik etkiyi ve mide kanamasını azaltmak için asetilsalisilik asit (ve sodyum salisilat) yalnızca yemeklerden sonra alınmalıdır, tabletlerin iyice ezilmesi ve bol sıvı (tercihen süt) ile yıkanması önerilir. Ancak yemeklerden sonra asetilsalisilik asit alındığında mide kanamasının da meydana gelebileceğine dair kanıtlar vardır. Sodyum bikarbonat, salisilatların vücuttan daha hızlı salınmasını teşvik eder, ancak mide üzerindeki tahriş edici etkiyi azaltmak için asetilsalisilik asitten sonra alkali maden suları veya sodyum bikarbonat çözeltisi almaya başvurulur. Yurt dışında asetilsalisilik asit tabletleri, ASA'nın mide duvarı ile doğrudan temasını önlemek amacıyla enterik (aside dayanıklı) kaplamalı olarak üretilmektedir. Uzun süreli salisilat kullanımında anemi gelişme olasılığı göz önünde bulundurulmalı ve sistematik olarak kan testleri yapılmalı ve dışkıda kan varlığı kontrol edilmelidir. Alerjik reaksiyon olasılığı nedeniyle, penisilinlere ve diğer "alerjenik" ilaçlara aşırı duyarlılığı olan kişilere asetilsalisilik asit (ve diğer salisilatlar) reçete edilirken dikkatli olunmalıdır. Asetilsalisilik asit duyarlılığının artmasıyla birlikte, artan dozlarda asetilsalisilik asit kullanılarak duyarsızlaştırıcı tedavi yöntemlerinin geliştirilmesinin önlenmesi ve tedavisi için aspirin astımı gelişebilir. Asetilsalisilik asidin etkisi altında, antikoagülanların (kumarin türevleri, heparin vb.), Hipoglisemik ilaçların (sülfonilüre türevleri) etkisinin arttığı, kortikosteroidlerin eşzamanlı kullanımıyla mide kanaması riskinin arttığı ve steroidal olmayan antiinflamatuar ilaçlar (NSAID'ler) ve metotreksatın yan etkileri artar. Furosemid, ürikozürik ilaçlar ve spironolaktonun etkisi bir miktar zayıflamıştır.

Çocuklarda ve hamile kadınlarda

Asetilsalisilik asidin teratojenik etkisine ilişkin mevcut deneysel veriler nedeniyle, hamileliğin ilk 3 ayında kadınlara ve onu içeren preparatların reçete edilmesi önerilmemektedir. Hamilelik sırasında narkotik olmayan ağrı kesicilerin (aspirin, ibuprofen ve parasetamol) alınması, yeni doğan erkek çocuklarda kriptorşidizm şeklinde genital organların gelişimsel bozuklukları riskini artırır. Araştırmanın sonuçları, listelenen üç ilaçtan ikisinin hamilelik sırasında eşzamanlı kullanımının, bu ilaçları almayan kadınlara kıyasla kriptorşidizmli çocuk sahibi olma riskini 16 kata kadar artırdığını gösterdi. Şu anda, Reye sendromunun (hepatojenik ensefalopati) gelişmesiyle ilgili gözlenen vakalarla bağlantılı olarak çocuklarda grip, akut solunum yolu ve diğer ateşli hastalıklar sırasında sıcaklığı azaltmak için asetilsalisilik asit kullanmanın olası tehlikesine dair kanıtlar vardır. Reye sendromu gelişiminin patogenezi bilinmemektedir. Hastalık akut karaciğer yetmezliğinin gelişmesiyle ilerler. Amerika Birleşik Devletleri'nde 18 yaşın altındaki çocuklarda Reye sendromunun görülme sıklığı yaklaşık 100.000'de 1'dir ve ölüm oranı %36'yı aşmaktadır.

Kontrendikasyonlar

Mide ve duodenumun peptik ülserleri ve kanama, asetilsalisilik asit ve sodyum salisilat kullanımına kontrendikasyonlardır. Peptik ülser hastalığı, portal hipertansiyon, venöz durgunluk (mide mukozasının direncinin azalması nedeniyle) ve kan pıhtılaşma bozuklukları öyküsü durumunda asetilsalisilik asit kullanımı da kontrendikedir. Reye sendromu gelişme olasılığı nedeniyle viral hastalıklarda vücut ısısını düşürmek için 12 yaşın altındaki çocuklara asetilsalisilik asit preparatları reçete edilmemelidir. Asetilsalisilik asidin parasetamol veya ibuprofen ile değiştirilmesi tavsiye edilir. Bazı insanlar aspirin astımı denilen durumu yaşayabilir.

Maddenin özellikleri

Asetilsalisilik asit, hafif asidik bir tada sahip, oda sıcaklığında suda az çözünür, sıcak suda 30 dakika içinde çözünür, beyaz küçük iğne şeklinde kristaller veya hafif kristal tozdur. Soğuduktan sonra. Asetilsalisilik asit, 200 santigrat derecenin üzerine ısıtıldığında bakır, demir ve diğer metallerin oksitlerini çözen son derece aktif bir akış haline gelir. sülfürik asit varlığında. Saflaştırma için ürün yeniden kristalleştirilir. Verim yaklaşık %80'dir.

Veri

• Rusya'da asetilsalisilik asidin geleneksel ismi aspirindir. Terimin geleneksel doğası nedeniyle Bayer'in "aspirin" markasının Rusya'da tescili reddedildi.
• Yılda 80 milyardan fazla aspirin tableti tüketiliyor.
• 2009 yılında araştırmacılar, asetilsalisilik asitin bir türevi olan salisilik asidin insan vücudu tarafından üretilebileceğini keşfettiler.
• Asetilsalisilik asit, düşük erime noktalı lehimlerle lehimleme ve kalaylama için aktif bir asit akışı olarak kullanılır.
• Bilim adamları, aspirinin kadınlarda birçok kısırlık vakasının tedavisine yardımcı olabileceğini keşfettiler çünkü... Yüksek seviyeleri düşüklere neden olan bir proteinin neden olduğu iltihaplanmayı önler. Kadınlar sınırlı dozda aspirin alarak hamile kalma şanslarını artırabilirler.

Formül: C9H8O4, kimyasal adı: 2-(Asetiloksi)benzoik asit.
Farmakolojik grup: narkotik olmayan analjezikler/antiplatelet ajanlar, steroidal olmayan antiinflamatuar ilaçlar/salisilik asit türevleri.
Farmakolojik etki: anti-inflamatuar, antipiretik, analjezik, antiagregan.

Farmakolojik özellikler

Asetilsalisilik asit, siklooksijenaz enzimini (COX-1, COX-2) inhibe eder ve araşidonik asit metabolizmasını geri dönüşü olmayan bir şekilde inhibe eder, tromboksan ve prostaglandinlerin (PGD2, PGA2, PGF2alfa, PGE2, PGE1 ve diğerleri) oluşumunu bloke eder. Hiperemiyi, kılcal geçirgenliği, eksüdasyonu, hyaluronidaz aktivitesini azaltır, ATP oluşumunu bloke ederek iltihaplanma sürecinin enerji arzını azaltır. Ağrı duyarlılığı ve termoregülasyonun subkortikal merkezlerine etki eder. Termoregülatör merkezdeki prostaglandinlerin (çoğunlukla PGE1) seviyesini azaltır, bu da cilt damarlarının genişlemesi ve terlemenin artması nedeniyle vücut ısısının düşmesine neden olur. Analjezik etki, ağrı duyarlılığı merkezi üzerindeki etki, periferik anti-inflamatuar etki ve salisilatların bradikininin algojenik etkisini azaltma yeteneği ile belirlenir. Trombositlerdeki tromboksan A2 seviyesindeki azalma, agregasyonun geri döndürülemez şekilde baskılanmasına yol açar ve kan damarlarını hafifçe genişletir. Antiplatelet etki, tek dozdan sonra bir hafta boyunca devam eder. Klinik çalışmalar, 30 mg'a kadar olan dozlarda trombosit yapışkanlığında önemli bir azalma elde edildiğini göstermiştir. Plazmanın fibrinolitik aktivitesini arttırır ve K vitaminine bağlı olan pıhtılaşma faktörlerinin (VII, II, IX, X) seviyesini azaltır. Renal tübüllerde yeniden emilimi bozulduğu için ürik asit atılımını arttırır. Asetilsalisilik asit, oral uygulamadan sonra neredeyse tamamen emilir. Dozaj formunun mide suyuna dayanıklı, ilacın midede emilmesini engelleyen bir kabuğu varsa, ince bağırsakta (üst kısım) emilir. Emiliminde bağırsaklarda ve karaciğerde sistem öncesi eliminasyona uğrar (deasetilasyon süreci). Emilen kısım çok hızlı bir şekilde hidrolize edilir, bu nedenle asetilsalisilik asidin yarı ömrü 20 dakikadan fazla değildir. Vücutta dolaşır ve dokulara salisilik asidin anyonu halinde dağılır. Maksimum konsantrasyon 2 saat sonra gelişir. Plazma proteinlerine bağlanmaz. Karaciğerdeki biyotransformasyon işlemleri sonrasında idrarda ve birçok dokuda bulunan metabolitler oluşur. Salisilatlar böbrek tübüllerinde metabolitler şeklinde ve değişmemiş formda aktif sekresyonla elimine edilir. Atılım idrarın pH'ına bağlıdır (idrarın alkalin reaksiyonuyla salisilatların iyonizasyonu artar, bu da onların yeniden emilimini bozar ve atılımı önemli ölçüde artırır).

Belirteçler

İskemik hastalık; sessiz miyokard iskemisi; miyokard enfarktüsü (ölüm ve tekrarlayan enfarktüs riskini azaltmak için); kararsız angina; koroner hastalık gelişiminin önlenmesi (birkaç predispozan faktörün varlığında); erkeklerde iskemik inme; tekrarlanan geçici serebral iskemi; protez kalp kapakçıkları (tromboembolizmin önlenmesi ve tedavisi için); balon koroner anjiyoplasti ve stentleme (yeniden darlık olasılığını azaltmak ve koroner arterlerin sekonder diseksiyonunun tedavisi için); aortoarterit (Takayasu hastalığı); koroner arterlerin aterosklerotik olmayan lezyonları (Kawasaki hastalığı); mitral kapak kusurları; atriyal fibrilasyon; tekrarlayan pulmoner emboli; mitral kapak prolapsusu (tromboembolizmi önlemek için); Dressler sendromu; akut tromboflebit; pulmoner enfarktüs; bulaşıcı ve inflamatuar hastalıklarda ateş; lumbago, torasik radiküler sendrom, baş ağrısı, nevralji, migren, diş ağrısı, artralji, miyalji, algomenore dahil olmak üzere çeşitli kökenlerden hafif ve orta şiddette ağrı sendromu; allergoloji ve immünolojide, "aspirin" üçlüsü ve "aspirin" astımı olan hastalarda "aspirin" duyarsızlaştırması ve steroidal olmayan antiinflamatuar ilaçlara karşı tolerans oluşumu için kullanılır. Endikasyonlara göre romatizma, romatizmal kore, romatoid artrit, bulaşıcı-alerjik miyokardit, perikardit için kullanılıyor - ancak şimdi çok nadir.

Asetilsalisilik asit kullanım yöntemi ve dozu

Asetilsalisilik asit, tercihen yemekten sonra yeterli miktarda su ile ağızdan alınır, dozaj hastalığa bağlıdır. Genellikle yetişkinler için analjezik ve antipiretik ajan olarak - 500-1000 mg/gün (3 g'a kadar) 3 doza bölünür. Miyokard enfarktüsünün tedavisi ve daha önce kalp krizi geçirmiş hastalarda önlenmesi için günde bir kez 40-325 mg (genellikle 160 mg). Trombosit agregasyonunu azaltmak için uzun süre 300-325 mg/gün. Serebral tromboembolizm ve erkeklerde dinamik dolaşım bozuklukları için, nüksetmenin önlenmesi de dahil olmak üzere, 325 mg/gün, kademeli olarak 1 g/gün'e çıkar. Aort şantının tıkanmasını veya trombozunu önlemek için - burun içine yerleştirilen bir mide tüpü yoluyla her 7 saatte bir 325 mg, daha sonra uzun bir süre boyunca günde 3 kez ağızdan 325 mg.
Bir sonraki asetilsalisilik asit dozunu kaçırırsanız, hatırladığınız gibi almanız ve bir sonraki dozu, son dozdan belirli bir süre sonra almanız gerekir.
Asetilsalisilik asidin glukokortikoidler ve diğer steroidal olmayan antiinflamatuar ilaçlarla birlikte kullanılması önerilmez. Önerilen cerrahi müdahaleden bir hafta önce ilacı almayı bırakmanız gerekir (ameliyat sırasında ve sonrasında kanamayı azaltmak için). Yemeklerden sonra tüketildiğinde ve özel enterik kaplamalarla kaplanmış veya tampon katkı maddeleri içeren tabletler kullanıldığında gastropati gelişme olasılığı azalır. Dozlarda kullanıldığında kanama riskinin en düşük olduğu kabul edilir

Kontrendikasyonlar ve kullanım kısıtlamaları

Aşırı duyarlılık (“aspirin” astım, “aspirin” üçlüsü dahil), hemorajik diyatez (von Willebrand hastalığı, hemofili, telanjiektazi), kalp yetmezliği, aort anevrizması (diseksiyon), gastrointestinal sistemin eroziv-ülseratif akut ve tekrarlayan hastalıkları, akut hepatik veya böbrek yetmezliği, gastrointestinal kanama, hipoprotrombinemi (tedaviden önce), trombositopeni, K vitamini eksikliği, glukoz-6-fosfat dehidrojenaz eksikliği, trombotik trombositopenik purpura, emzirme, gebelik (I ve III trimester), antipiretik olarak kullanıldığında 15 yaş altı. Hiperürisemi, nefrolitiazis, gut, peptik ülser, şiddetli böbrek ve karaciğer fonksiyon bozukluğu, bronşiyal astım, KOAH, nazal polipoz, kontrolsüz arteriyel hipertansiyon için asetilsalisilik asit alımını sınırlayın.

Hamilelik ve emzirme döneminde kullanım

Gebeliğin ilk trimesterinde büyük dozlarda salisilat kullanımı, fetal gelişim kusurlarının (kalp kusurları, yarık damak) görülme sıklığının artmasıyla ilişkilidir. Salisilatlar hamileliğin ikinci trimesterinde reçete edilebilir, ancak yalnızca fayda ve risklerin değerlendirilmesi dikkate alınarak. Gebeliğin üçüncü trimesterinde salisilatların kullanımı kontrendikedir. Salisilatlar ve metabolitleri küçük miktarlarda anne sütüne geçer. Emzirme sırasında salisilatların kazara yutulması genellikle bebekte olumsuz reaksiyonlara neden olmaz ve emzirmenin durdurulmasını gerektirmez. Ancak salisilatları uzun süre veya büyük dozlarda alıyorsanız emzirme durdurulmalıdır.

Asetilsalisilik asidin yan etkileri

Kan sistemi: trombositopeni, lökopeni, anemi;
sindirim sistemi: gastropati (epigastrik bölgede ağrı, hazımsızlık, bulantı ve kusma, mide ekşimesi, şiddetli kanama), iştah kaybı; alerjik reaksiyonlar: aşırı duyarlılık reaksiyonları (larenks ödemi, bronkospazm, ürtiker), “aspirin” üçlüsünün oluşumu (tekrarlayan nazal polipoz, eozinofilik rinit, hiperplastik sinüzit) ve “aspirin” bronşiyal astım;
diğer: Böbrek ve/veya karaciğer bozuklukları, Çocuklarda Reye sendromu, Erkeklerde potens bozukluğu (uzun süreli kullanımda).
Sağlıklı kişilerin beyin ve mide-bağırsak kanalında kanamayı önlemek için aspirin kullanmaması gerekir.
Uzun süreli kullanım için: baş ağrısı, baş dönmesi, kulak çınlaması, bulanık görme, işitme keskinliğinde azalma, artmış kan kreatinin ve hiperkalsemi ile birlikte prerenal azotemi, interstisyel nefrit, akut böbrek yetmezliği, papiller nekroz, nefrotik sendrom, kan hastalıkları, konjestif kalp yetmezliği semptomlarında artış, aseptik menenjit, şişlik, kandaki aminotransferaz konsantrasyonunun artması.

Asetilsalisilik asidin diğer maddelerle etkileşimi

Asetilsalisilik asit metotreksatın toksisitesini arttırır (böbrek klirensini azaltarak), narkotik analjeziklerin (propoksifen, oksikodon, kodein), heparin, oral antidiyabetik ilaçların, dolaylı antikoagülanların, trombosit agregasyon inhibitörlerinin ve trombolitiklerin etkilerini arttırır, ürikozürik ilaçların etkilerini azaltır ( sülfinpirazon, benzbromaron), diüretikler (furosemid, spironolakton), antihipertansif ilaçlar. Parasetamol, antihistaminikler ve kafein yan etki riskini artırır. Glukokortikoidler, etanol (ve onu içeren preparatlar), gastrointestinal mukoza üzerindeki olumsuz etkiyi arttırır ve klerensi arttırır. Plazmadaki barbitüratların, lityum tuzlarının, digoksin konsantrasyonunu arttırır. Alüminyum veya magnezyum içeren antasitler, asetilsalisilik asitin emilimini engeller ve bozar. Miyelotoksik ilaçlar asetilsalisilik asidin hematotoksisitesini arttırır.

Doz aşımı

Uzun süreli tedavi sırasında veya bir kez yüksek doz alındıktan sonra ortaya çıkabilir (150 mg/kg'ın altı hafif zehirlenme, 150-300 mg/kg orta doz ve daha yüksek dozlar şiddetli zehirlenmedir). Doz aşımı belirtileri: salisilikizm (kusma, kulak çınlaması, mide bulantısı, bulanık görme, şiddetli baş ağrısı, baş dönmesi, genel halsizlik, ateş). Daha ciddi zehirlenmelerde - uyuşukluk, koma ve kasılmalar, akciğer ödemi, şiddetli dehidrasyon, böbrek yetmezliği, asit-baz bozuklukları (önce solunum alkalozu, ardından metabolik asidoz), şok. Kronik doz aşımlarında plazma konsantrasyonları zehirlenmenin ciddiyeti ile iyi bir korelasyon göstermez. Kronik zehirlenme çoğunlukla yaşlı hastalarda birkaç gün boyunca 100 mg/kg/gün'den fazla tüketen kişilerde gelişir. Bu tür hastalarda ve çocuklarda salisilikizm şeklindeki başlangıç ​​semptomları her zaman ortaya çıkmaz, bu nedenle kandaki salisilat düzeyinin periyodik olarak belirlenmesi gerekir (%70 mg'dan fazlası orta veya şiddetli zehirlenmeyi gösterir; %100 mg'dan fazlası - son derece şiddetli, olumsuz prognoza sahip). Orta derecede zehirlenme en az bir gün hastanede kalmayı gerektirir. Tedavi: kusturun, müshil ve aktif karbon alın, elektrolit dengesini ve asit-baz durumunu izleyin; gerekirse sodyum bikarbonat, sodyum laktat çözeltisi veya sitratın uygulanması. Salisilat seviyesi %40 mg'dan fazla olduğunda idrarın alkalizasyonu gereklidir; sodyum bikarbonat intravenöz olarak uygulanır - 1 litre %5 glukoz çözeltisi içinde 88 mEq, 10-15 ml/kg/saat hızında. Yaşlı hastalara yoğun sıvı uygulamasının akciğer ödemine yol açabileceği unutulmamalıdır. Asetazolamid idrarı alkalileştirmek için kullanılmamalıdır. Hemodiyaliz, %100-130 mg'dan yüksek salisilat konsantrasyonları ve endike ise %40 mg veya daha düşük kronik zehirlenmeler için önerilir (dirençli asidoz, şiddetli merkezi sinir sistemi hasarı, ilerleyici bozulma, böbrek yetmezliği, akciğer ödemi). Akciğer ödemi durumunda, pozitif ekspirasyon sonu basınç modunda oksijenle zenginleştirilmiş bir karışımla mekanik ventilasyon gereklidir; Beyin ödemini tedavi etmek için ozmotik diürez ve hiperventilasyon kullanılır.

Aktif madde asetilsalisilik asit içeren ilaçların ticari isimleri

Vanderbilt Üniversitesi Tıp Fakültesi'nden bilim adamları, beş yıl veya daha uzun süre boyunca günlük olarak aspirine maruz kalmanın mide, kolon, akciğer, meme, pankreas ve prostat kanserine yakalanma riskini önemli ölçüde azalttığını buldu. Küçük dozlarda asetilsalisilik asit (örneğin günde 81 miligram) alındığında bile risk azalır. Ayrıca 50-65 yaşları arasındaki bir kişinin günlük aspirin almaya başlaması ve bunu en az 10 yıl boyunca sürdürmesi durumunda, kanser ve kalp hastalığı riski erkeklerde %9, erkeklerde ise yaklaşık %7 oranında azalmaktadır. . Ancak aspirin kesildiğinde bu risk hızla artıyor.

Bu makalede Asetilsalisilik asit ilaç olarak kabul edilir (bu hem ilacın Rusya'daki ticari adı hem de INN'sidir)

Asetilsalisilik asit(Acidum asetilsalisilikum) - asetik asit C6H4(OCOCH3)COOH'nin salisilik esteri. Yaygın olarak Aspirin ® (Bayer) markasıyla bilinir.
Eş anlamlı
Aspirin, Aspro, Asesal, Asetikil, Asetol, Asetofen, Asetosal, Asetilin, Asetilsal, Asetilsal, Asilpirin, Aspirin, Aspisol, Asposal, Aspro, Astrin, Ataspin, Bayaspirin, Bebaspin, Benaspir, Bispirin, Kaprin, Cetasal, Sitopirin, Klariprin, Darosal, Durasal, Easprin, Endosalil, Endospirin, Eutosal, Genasprine, Helicon, Isopirin, Istopirin, Monasalyl, Novosprin, Panspiril, Polopiryna, Prodol, Rodopirin, Ruspirin, Salacetin, Saletin, Temperal, Vicapirine, Zorprin, vb.
Genel bilgi
Asetilsalisilik asit, antiinflamatuar, antipiretik ve analjezik etkilere sahiptir ve ateşli durumlar, baş ağrıları, nevralji vb. için ve antiromatizmal bir ajan olarak yaygın olarak kullanılır.

Asetilsalisilik asidin (ve diğer salisilatların) anti-inflamatuar etkisi, inflamasyon bölgesinde meydana gelen süreçler üzerindeki etkisiyle açıklanmaktadır; kılcal geçirgenlikte bir azalma, hyaluronidaz aktivitesinde bir azalma, ATP oluşumunu inhibe ederek inflamatuar sürecin enerji arzını sınırlama, vb. Prostaglandin biyosentezinin inhibisyonu, anti-inflamatuar etki mekanizmasında önemlidir.

Antipiretik etki aynı zamanda hipotalamik termoregülasyon merkezleri üzerindeki etkiyle de ilişkilidir.

Analjezik etki, ağrı hassasiyet merkezleri üzerindeki etkisinin yanı sıra salisilatların bradikininin algojenik etkisini azaltma yeteneğinden kaynaklanmaktadır.
Fiziki ozellikleri
Beyaz küçük iğne şeklinde kristaller veya hafif kristal toz. Suda az çözünür (sıcak suda çözünür), alkolde, alkali çözeltilerde kolayca çözünür.
Başvuru
Asetilsalisilik asit, antiinflamatuar, antipiretik ve analjezik bir ajan olarak yaygın olarak kullanılmaktadır. Bağımsız olarak ve diğer ilaçlarla birlikte kullanılır.

Asetilsalisilik asit içeren bir dizi hazır ilaç vardır (“Citramon”, “Koficil”, “Asfen”, “Askofen”, “Acelysin”, “ACC” vb. tabletler).

Son zamanlarda, ana etken maddesi asetilsalisilik asit olan enjekte edilebilir preparatlar elde edilmiştir (bkz. Acelizin, Aspizol).

Asetilsalisilik asit, yemeklerden sonra tablet formunda ağızdan reçete edilir. Yetişkinler için analjezik ve antipiretik olarak olağan dozlar (ateşli hastalıklar, baş ağrıları, migren, nevralji vb. için) günde 3-4 kez 0,25-0,5-1 g; Çocuklar için yaşa bağlı olarak doz başına 0,1 ila 0,3 g arasındadır.

Romatizma, bulaşıcı alerjik miyokardit, romatoid poliartrit için yetişkinlere uzun süre günde 2-3 g (daha az sıklıkla 4 g), çocuklara günde yaşam yılı başına 0,2 g reçete edilir. 1 yaş arası çocuklar için tek doz 0,05 gr, 2 yaş - 0,1 gr, 3 yaş - 0,15 gr, 4 yaş - 0,2 gr. 5 yaşından itibaren randevu başına 0,25 gr'lık tabletler halinde reçete edilebilir. .

Asetilsalisilik asit, ayakta tedavi uygulamalarında yaygın olarak kullanılan etkili, oldukça uygun fiyatlı bir ilaçtır. Bir takım yan etkilerin ortaya çıkma olasılığı nedeniyle ilacın kullanımının dikkatli bir şekilde yapılması gerektiği dikkate alınmalıdır.
Yan etki
İlacın kullanımı sırasında aşırı terleme gelişebilir, kulak çınlaması ve işitme kaybı, anjiyoödem, cilt ve diğer alerjik reaksiyonlar ortaya çıkabilir.

Asetilsalisilik asitin uzun süreli (tıbbi gözetim olmadan) kullanımıyla hazımsızlık bozuklukları ve mide kanaması gibi yan etkilerin ortaya çıkabileceğini dikkate almak önemlidir; Sadece midenin değil aynı zamanda duodenumun mukozası da etkilenebilir.

Sözde ülserojenik etki, çeşitli anti-inflamatuar ilaçların değişen dereceleri için karakteristiktir: kortikosteroidler, bütadion, indometasin, vb. Asetilsalisilik asit kullanıldığında mide ülserlerinin ve mide kanamasının ortaya çıkışı, yalnızca emici etki (kan inhibisyonu) ile açıklanmaz. pıhtılaşma faktörleri, vb.), fakat aynı zamanda mide mukozası üzerindeki doğrudan tahriş edici etkisiyle, özellikle de ilacın ezilmemiş tabletler şeklinde alınması durumunda. Bu aynı zamanda sodyum salisilat için de geçerlidir.

Ülserojenik etkiyi ve mide kanamasını azaltmak için asetilsalisilik asit (ve sodyum salisilat) yalnızca yemeklerden sonra alınmalıdır, tabletlerin iyice ezilmesi ve bol sıvı (tercihen süt) ile yıkanması önerilir. Ancak yemeklerden sonra asetilsalisilik asit alındığında mide kanamasının da meydana gelebileceğine dair belirtiler vardır. Sodyum bikarbonat, salisilatların vücuttan daha hızlı salınmasını teşvik eder, ancak mide üzerindeki tahriş edici etkiyi azaltmak için, asetilsalisilik asitten sonra alkali maden suları veya bir sodyum bikarbonat çözeltisi almaya başvurulur.

Yurt dışında asetilsalisilik asit tabletleri genellikle alkalileştirici (tampon) katkı maddeleri içeren ince kristalli tozdan üretilir.

Uzun süreli salisilat kullanımında anemi gelişme olasılığı göz önünde bulundurulmalı ve sistematik olarak kan testleri yapılmalı ve dışkıda kan varlığı kontrol edilmelidir.

Alerjik reaksiyon olasılığı nedeniyle, penisilinlere ve diğer "alerjenik" ilaçlara aşırı duyarlılığı olan kişilere asetilsalisilik asit (ve diğer salisilatlar) reçete edilirken dikkatli olunmalıdır.

Asetilsalisilik asit duyarlılığının artmasıyla birlikte, aspirin astımı gelişebilir; bunun önlenmesi ve tedavisi için artan dozlarda aspirin kullanılarak duyarsızlaştırma tedavisi yöntemleri geliştirilmiştir.

Asetilsalisilik asidin teratojenik etkisine ilişkin mevcut deneysel verilerle bağlantılı olarak, hamileliğin ilk 3 ayında kadınlara reçete edilmemesi ve onu içeren preparatların verilmemesi önerilir.

Son zamanlarda, Ray sendromunun (hepatojenik ensefalopati) gözlenen vakaları ile bağlantılı olarak çocuklarda grip, akut solunum yolu ve diğer ateşli hastalıklar sırasında vücut ısısını azaltmak için asetilsalisilik asit kullanmanın olası tehlikesi hakkında raporlar ortaya çıkmıştır. Asetilsalisilik asidin parasetamol ile değiştirilmesi tavsiye edilir.
Aspirinin antiplatelet etkisi
Asetilsalisilik asidin önemli bir özelliği, antiagreganasyon etkisine sahip olması ve spontan ve indüklenmiş trombosit agregasyonunu inhibe edebilmesidir.

Agregasyon önleyici etkiye sahip maddeler, miyokard enfarktüsü, serebrovasküler kazalar ve diğer kardiyovasküler hastalıkları olan hastalarda hemoreolojik bozuklukların düzeltilmesi ve trombotik komplikasyonların önlenmesi için tıpta yaygın olarak kullanılmaktadır.

Bu maddeler bazen ayrı bir topaklanma önleyici madde grubu olarak sınıflandırılır (bkz. Topaklanma önleyici maddeler).

Trombosit agregasyonu üzerindeki etkisinin yanı sıra bazı antikoagülan aktivite nedeniyle asetilsalisilik asit tedavisi sırasında periyodik kan testleri yapılmalıdır. Kanama bozukluklarında, özellikle hemofilide kanama gelişebilir. Ülserojenik etkilerin erken tespiti için dışkıda kan olup olmadığının periyodik olarak incelenmesi gerekir.

Asetilsalisilik asidin etkisi altında, antikoagülanların (kumarin türevleri, heparin vb.), Hipoglisemik ilaçların (sülfonilüre türevleri) etkisinin arttığı, kortikosteroidlerin eşzamanlı kullanımıyla mide kanaması riskinin arttığı ve steroidal olmayan antiinflamatuar ilaçlar (NSAID'ler) ve metotreksatın yan etkileri artar. Furosemid, ürikozürik ilaçlar ve spironolaktonun etkisi bir miktar zayıflamıştır.
Temel ilaçlar
Asetilsalisilik asit, 0.25 ve 0.5 g'lık (yetişkinler için) ve 0.1 g'lık (puanlı) çocuklar için tabletler formunda oral uygulama için mevcuttur.
Tabletler "Askofen" (Tabulettae "Ascophenum"). Her biri 0,2 g asetilsalisilik asit ve fenasetin ve 0,04 g kafein içerir.
Tabletler "Cophicylum" (Tabulettae "Cophicylum"). 0,3 g asetilsalisilik asit, 0,1 g fenasetin, 0,05 g kafein içerir.
Tabletler "Citramon" (Tabulettae "Citramonum"). 0,24 gr asetilsalisilik asit, 0,18 gr fenasetin, 0,03 gr kafein, 0,015 gr kakao, 0,02 gr sitrik asit içerir. Citramon'un yeni versiyonu, eski ismi koruyorum, sadece parasetamol ve kafein içerir!
Asetilsalisilik asit 0,25 g ve fenasetin 0,15 g içeren tabletler “Asphen” tabletleri (Tabulletae “Asphenum”) adı altında üretilmektedir.
asetilsalisilik asit 0.25 g ve kafein 0.05 g içeren tabletler.

Bütün bu tabletler baş ağrısı, nevralji, soğuk algınlığı vb. için kullanılır. Günde 2-3 defa 1 tablet reçete edin.

Depolama: B listesi. Kuru bir yerde, ışıktan koruyun. Sedalgin *. Asetilsalisilik asit ve fenasetin 0,2 g, fenobarbital 0,025 g, kafein 0,05 g, kodein fosfat 0,01 (10 adetlik paket) içeren tabletler.

Baş ağrıları, migren, nevralji, nevrit vb. için analjezik ve sakinleştirici olarak kullanılır. Günde 2-3 defa 1-2 tablet reçete edin.

Depolama: B listesi. "Aspro S" - efervesan tabletler, 320 mg asetilsalisilik asit, 200 mg askorbik asit, 32 mg malik asit, 0,7 g sodyum bikarbonat içerir. Kullanmadan önce 1/2-1 bardak kaynamış suda eritin.

Amino asitlerle kombinasyonlar
Aselisin
Asetilsistein
ACC

Kontrendikasyonlar
Mide ve duodenumun peptik ülseri ve gastrointestinal kanama, asetilsalisilik asit ve sodyum salisilat kullanımına kontrendikasyonlardır.

Peptik ülser hastalığı, portal hipertansiyon, venöz durgunluk (mide mukozasının direncinin azalması nedeniyle) ve kan pıhtılaşma bozuklukları öyküsü durumunda asetilsalisilik asit kullanımı da kontrendikedir.
Depolamak
Işıktan korunan, iyi kapatılmış bir kapta.
Veri
Yılda 80 milyardan fazla aspirin tableti tüketiliyor. 1
Amerika'da tüketilen aspirin miktarı takip ediliyor ve eğer tüketim yüzdesi azalıyorsa artırıcı önlemler alınıyor.

Bilgi kaynakları
Vikipedi

Brüt formül

C9H8O4

Asetilsalisilik asit maddesinin farmakolojik grubu

Nozolojik sınıflandırma (ICD-10)

CAS kodu

50-78-2

Asetilsalisilik asit maddesinin özellikleri

Beyaz küçük iğne şeklinde kristaller veya hafif kristal toz, kokusuz veya hafif bir koku, hafif asitli tat. Oda sıcaklığında suda az çözünür, sıcak suda çözünür, etanolde kolayca çözünür, kostik ve karbonik alkali çözeltileri.

Farmakoloji

farmakolojik etki- antiinflamatuar, antipiretik, antiagregasyon, analjezik.

Siklooksijenazı (COX-1 ve COX-2) inhibe eder ve araşidonik asit metabolizmasının siklooksijenaz yolunu geri döndürülemez şekilde inhibe eder, PG (PGA 2, PGD 2, PGF 2alfa, PGE 1, PGE 2, vb.) ve tromboksan sentezini bloke eder. Hiperemiyi, eksüdasyonu, kılcal geçirgenliği, hyaluronidaz aktivitesini azaltır, ATP üretimini inhibe ederek inflamatuar sürecin enerji arzını sınırlar. Termoregülasyon ve ağrı duyarlılığının subkortikal merkezlerini etkiler. Termoregülasyon merkezindeki PG içeriğinin (esas olarak PGE 1) azalması, cilt damarlarının genişlemesi ve terlemenin artması nedeniyle vücut ısısının düşmesine neden olur. Analjezik etki, ağrı hassasiyet merkezleri üzerindeki etkisinin yanı sıra periferik anti-inflamatuar etki ve salisilatların bradikininin algojenik etkisini azaltma kabiliyetinden kaynaklanmaktadır. Trombositlerdeki tromboksan A2 içeriğindeki azalma, agregasyonun geri döndürülemez şekilde baskılanmasına yol açar ve kan damarlarını hafifçe genişletir. Antiplatelet etkisi tek dozdan sonra 7 gün sürer. Bir dizi klinik çalışma, 30 mg'a kadar dozlarda trombosit yapışkanlığının önemli ölçüde inhibisyonunun elde edildiğini göstermiştir. Plazmanın fibrinolitik aktivitesini arttırır ve K vitaminine bağlı pıhtılaşma faktörlerinin (II, VII, IX, X) konsantrasyonunu azaltır. Böbrek tübüllerinde yeniden emilimi bozulduğu için ürik asitin atılımını uyarır.

Oral uygulamadan sonra tamamen emilir. Enterik bir kaplamanın varlığında (mide suyunun etkisine dirençlidir ve asetilsalisilik asidin midede emilmesine izin vermez), ince bağırsağın üst kısmında emilir. Emilim sırasında bağırsak duvarında ve karaciğerde (deasetillenmiş) sistem öncesi eliminasyona uğrar. Emilen kısım özel esterazlar tarafından çok hızlı bir şekilde hidrolize edilir, bu nedenle T1/2 asetilsalisilik asit 15-20 dakikadan fazla değildir. Vücutta dolaşır (%75-90 albumin ile bağlantılı olarak) ve dokularda salisilik asit anyonu şeklinde dağılır. Cmax'a yaklaşık 2 saat sonra ulaşılır Asetilsalisilik asit pratik olarak kan plazma proteinlerine bağlanmaz. Karaciğerdeki biyotransformasyon sırasında birçok dokuda ve idrarda bulunan metabolitler oluşur. Salisilatların atılımı esas olarak böbrek tübüllerinde değişmemiş formda ve metabolitler formunda aktif sekresyon yoluyla gerçekleşir. Değişmemiş madde ve metabolitlerin atılımı idrarın pH'ına bağlıdır (idrarın alkalileştirilmesiyle salisilatların iyonizasyonu artar, yeniden emilimi kötüleşir ve atılımı önemli ölçüde artar).

Asetilsalisilik asit maddesinin uygulanması

İKH, İKH için çeşitli risk faktörlerinin varlığı, sessiz miyokard iskemi, kararsız anjina, miyokard enfarktüsü (tekrarlayan miyokard enfarktüsü ve miyokard enfarktüsü sonrası ölüm riskini azaltmak için), erkeklerde tekrarlanan geçici serebral iskemi ve iskemik inme, kalp kapak replasmanı ( tromboembolizmin önlenmesi ve tedavisi), balon koroner anjiyoplasti ve stent takılması (yeniden stenoz riskinin azaltılması ve sekonder koroner arter diseksiyonunun tedavisi) ve ayrıca koroner arterlerin aterosklerotik olmayan lezyonları (Kawasaki hastalığı), aortoarterit (Takayasu hastalığı) için ), kapak mitral kalp defektleri ve atriyal fibrilasyon, mitral kapak prolapsusu (tromboembolizmin önlenmesi), tekrarlayan pulmoner emboli, Dressler sendromu, pulmoner enfarktüs, akut tromboflebit. Bulaşıcı ve inflamatuar hastalıklarda ateş. Çeşitli kökenlerden zayıf ve orta şiddette ağrı sendromu, dahil. torasik radiküler sendrom, lumbago, migren, baş ağrısı, nevralji, diş ağrısı, miyalji, artralji, algodismenore. Klinik immünoloji ve allergolojide, uzun süreli "aspirin" duyarsızlaştırması ve "aspirin" astımı ve "aspirin" üçlüsü olan hastalarda NSAID'lere karşı stabil tolerans oluşumu için giderek artan dozlarda kullanılır.

Endikasyonlara göre: romatizma, romatizmal kore, romatoid artrit, enfeksiyöz-alerjik miyokardit, perikardit - şu anda çok nadiren kullanılmaktadır.

Kontrendikasyonlar

Aşırı duyarlılık dahil. “aspirin” üçlüsü, “aspirin” astımı; kanama diyatezi (hemofili, von Willebrand hastalığı, telenjiektazi), disekan aort anevrizması, kalp yetmezliği, gastrointestinal sistemin akut ve tekrarlayan erozif ve ülseratif hastalıkları, gastrointestinal kanama, akut böbrek veya karaciğer yetmezliği, başlangıçta hipoprotrombinemi, K vitamini eksikliği, trombositopeni, trombotik trombositopenik purpura, glukoz-6-fosfat dehidrojenaz eksikliği, gebelik (I ve III trimester), emzirme, çocukluk ve 15 yaşına kadar ergenlik döneminde antipiretik olarak kullanıldığında (viral hastalıklara bağlı ateşi olan çocuklarda Reye sendromu gelişme riski).

Kullanım kısıtlamaları

Hiperürisemi, nefrolitiazis, gut, mide ve duodenal ülserler (geçmiş), ciddi karaciğer ve böbrek fonksiyon bozuklukları, bronşiyal astım, KOAH, nazal polipozis, kontrolsüz arteriyel hipertansiyon.

Hamilelik ve emzirme döneminde kullanım

Gebeliğin ilk trimesterinde yüksek dozda salisilat kullanımı, fetal defektlerin (yarık damak, kalp defektleri) görülme sıklığının artmasıyla ilişkilidir. Hamileliğin ikinci trimesterinde salisilatlar ancak riskler ve faydalar değerlendirildikten sonra reçete edilebilir. Gebeliğin üçüncü trimesterinde salisilatların uygulanması kontrendikedir.

Salisilatlar ve metabolitleri küçük miktarlarda anne sütüne geçer. Emzirme döneminde salisilatların kazara alınmasına çocukta advers reaksiyonların gelişmesi eşlik etmez ve emzirmenin durdurulmasını gerektirmez. Ancak uzun süreli veya yüksek dozda kullanımlarda emzirmeye son verilmelidir.

Asetilsalisilik asit maddesinin yan etkileri

Kardiyovasküler sistem ve kandan (hematopoez, hemostaz): trombositopeni, anemi, lökopeni.

Gastrointestinal sistemden: NSAID gastropatisi (hazımsızlık, epigastrik bölgede ağrı, mide ekşimesi, bulantı ve kusma, gastrointestinal sistemde şiddetli kanama), iştah kaybı.

Alerjik reaksiyonlar: aşırı duyarlılık reaksiyonları (bronkospazm, laringeal ödem ve ürtiker), hapten mekanizmasına dayalı “aspirin” bronşiyal astım oluşumu ve “aspirin” üçlüsü (eozinofilik rinit, tekrarlayan nazal polipoz, hiperplastik sinüzit).

Diğerleri: Karaciğer ve/veya böbrek fonksiyon bozukluğu, çocuklarda Reye sendromu (ensefalopati ve hızlı karaciğer yetmezliği gelişmesiyle birlikte akut yağlı karaciğer).

Uzun süreli kullanımda - baş dönmesi, baş ağrısı, kulak çınlaması, işitme keskinliğinde azalma, bulanık görme, interstisyel nefrit, kan kreatinin seviyelerinde artış ve hiperkalsemi ile birlikte prerenal azotemi, papiller nekroz, akut böbrek yetmezliği, nefrotik sendrom, kan hastalıkları, aseptik menenjit, artan semptomlar konjestif kalp yetmezliği, ödem, kandaki aminotransferaz düzeylerinde artış.

Etkileşim

Metotreksatın toksisitesini arttırır, böbrek klirensini azaltır, narkotik analjeziklerin (kodein), oral antidiyabetik ilaçların, heparinin, dolaylı antikoagülanların, trombolitiklerin ve trombosit agregasyon inhibitörlerinin etkilerini azaltır, ürikozürik ilaçların (benzbromaron, sülfinpirazon), antihipertansif ilaçların etkisini azaltır, diüretikler (spironolakton, furosemid). Parasetamol ve kafein yan etki riskini artırır. Glukokortikoidler, etanol ve etanol içeren ilaçlar gastrointestinal mukoza üzerindeki olumsuz etkiyi arttırır ve klirensi arttırır. Plazmadaki digoksin, barbitüratlar, lityum tuzlarının konsantrasyonunu arttırır. Magnezyum ve/veya alüminyum içeren antiasitler asetilsalisilik asitin emilimini yavaşlatır ve bozar. Miyelotoksik ilaçlar asetilsalisilik asidin hematotoksisitesinin belirtilerini arttırır.

Doz aşımı

Tek bir büyük dozdan sonra veya uzun süreli kullanımdan sonra ortaya çıkabilir. Tek doz 150 mg/kg'ın altındaysa, akut zehirlenme hafif, 150-300 mg/kg - orta, daha yüksek doz kullanıldığında - şiddetli olarak kabul edilir.

Belirtiler: salisilik sendrom (mide bulantısı, kusma, kulak çınlaması, bulanık görme, baş dönmesi, şiddetli baş ağrısı, genel halsizlik, ateş - yetişkinlerde kötü prognostik işaret). Daha şiddetli zehirlenmeler arasında stupor, konvülsiyonlar ve koma, kardiyojenik olmayan akciğer ödemi, ciddi dehidrasyon, asit-baz dengesi bozuklukları (önce solunum alkalozu, ardından metabolik asidoz), böbrek yetmezliği ve şok yer alır.

Kronik doz aşımında, plazmada belirlenen konsantrasyon zehirlenmenin ciddiyeti ile iyi bir korelasyon göstermez. Kronik zehirlenme gelişmesi açısından en büyük risk, birkaç gün boyunca günde 100 mg/kg'dan fazla doz alan yaşlı kişilerde gözlenir. Çocuklarda ve yaşlı hastalarda salisilikizmin ilk belirtileri her zaman fark edilmez, bu nedenle kandaki salisilat konsantrasyonunun periyodik olarak belirlenmesi tavsiye edilir. %70 mg'ın üzerindeki seviyeler orta veya şiddetli zehirlenmeyi gösterir; %100 mg'ın üzerinde - son derece şiddetli, prognostik olarak olumsuz. Orta dereceli zehirlenmelerde en az 24 saat hastanede kalmayı gerektirir.

Tedavi: kusmanın provokasyonu, aktif karbon ve müshillerin uygulanması, asit-baz dengesinin ve elektrolit dengesinin izlenmesi; metabolik duruma bağlı olarak - sodyum bikarbonat, sodyum sitrat çözeltisi veya sodyum laktat verilmesi. Rezerv alkalinitesinin artması, idrarın alkalileşmesine bağlı olarak asetilsalisilik asit atılımını arttırır. İdrarın alkalinizasyonu, salisilat seviyesi %40 mg'ın üzerinde olduğunda, 10-15 ml/kg/saat hızında, 1 litre %5 glukoz çözeltisi içinde 88 mEq sodyum bikarbonatın intravenöz infüzyonu ile sağlanır. Bcc'nin restorasyonu ve diürezin indüksiyonu (aynı dozda ve seyreltmede bikarbonat uygulanarak elde edilir, 2-3 kez tekrarlayın); Yaşlı hastalarda yoğun sıvı infüzyonunun akciğer ödemine yol açabileceği akılda tutulmalıdır. İdrarın alkalileştirilmesi için asetazolamid kullanılması önerilmez (asidemiye neden olabilir ve salisilatların toksik etkisini artırabilir). Salisilat seviyeleri %100-130 mg'dan fazla olduğunda ve kronik zehirlenmesi olan hastalarda - %40 mg veya daha düşükse (dirençli asidoz, ilerleyici bozulma, ciddi merkezi sinir sistemi hasarı, akciğer ödemi ve böbrek yetmezliği) hemodiyaliz endikedir. Pulmoner ödem için - pozitif ekspirasyon sonu basınç modunda oksijenle zenginleştirilmiş bir karışımla mekanik ventilasyon; Beyin ödemini tedavi etmek için hiperventilasyon ve ozmotik diürez kullanılır.

Yönetim yolları

İçeri.

Asetilsalisilik asit maddesi için önlemler

Diğer NSAID'ler ve glukokortikoidlerle birlikte kullanılması arzu edilmez. Ameliyattan 5-7 gün önce ilacı almayı bırakmak gerekir (ameliyat sırasında ve ameliyat sonrası dönemde kanamayı azaltmak için).

NSAID gastropatisinin gelişme olasılığı, yemeklerden sonra reçete edildiğinde, tampon katkı maddeleri içeren tabletler kullanıldığında veya özel bir enterik kaplama ile kaplandığında azalır. Dozlarda kullanıldığında hemorajik komplikasyon riskinin en düşük olduğu kabul edilir.<100 мг/сут.

Önceden belirlenmiş hastalarda asetilsalisilik asidin (küçük dozlarda bile) ürik asidin vücuttan atılımını azalttığı ve akut gut atağının gelişmesine neden olabileceği akılda tutulmalıdır.

Uzun süreli tedavi sırasında, düzenli olarak kan testleri yapılması ve dışkıda gizli kan olup olmadığının incelenmesi önerilir. Gözlenen hepatojenik ensefalopati vakaları nedeniyle çocuklarda ateşli sendromun hafifletilmesi için önerilmemektedir.

Diğer aktif bileşenlerle etkileşimler

Alakalı haberler

Ticari isimler

İsim	Vyshkowski Index®'in değeri
	0.1073
	0.0852
	0.0676
	0.0305
	0.0134
	0.0085

Her ailenin ecza dolabında mutlaka asetilsalisilik asit gibi bir ilaç bulunur. Ancak her iki kişiden biri şu soruyla ilgileniyor: "Asetilsalisilik asit "Aspirin" midir, değil midir?" Yazımızda bu konuyu ele alacağız ve ayrıca bu ilacın özellikleri ve kullanım alanlarını da sizlere anlatacağız.

Biraz tarih

Asetilsalisilik asit ilk olarak 19. yüzyılın sonunda o dönemde Bayer'de çalışan genç kimyager Felix Hoffman tarafından keşfedildi. Babasının eklem ağrısını hafifletmesine yardımcı olacak bir çare geliştirmeyi gerçekten istiyordu. Gerekli kompozisyonu nerede arayacağı fikri ona babasının ilgili doktoru tarafından önerildi. Hastasına sodyum salisilat reçete etti ancak mide mukozasını ciddi şekilde tahriş ettiği için hasta bunu alamadı.

İki yıl sonra Berlin'de "Aspirin" gibi bir ilacın patenti alındı, dolayısıyla asetilsalisilik asit "Aspirin" oldu. Bu kısaltılmış bir isimdir: "a" öneki salisilik aside bağlı bir asetil grubudur, "spire" kökü spiraik asidi belirtir (bu tür asit bitkilerde bir ester formunda bulunur, bunlardan biri spirea) ve o uzak zamanlarda "in" eki sıklıkla ilaç adlarında kullanılıyordu.

"Aspirin": kimyasal bileşim

Asetilsalisilik asidin "Aspirin" olduğu ve molekülünün iki aktif asit içerdiği ortaya çıktı: salisilik ve asetik. İlacı oda sıcaklığında saklarsanız, yüksek nemde hızla iki asidik bileşiğe ayrışır.

Bu nedenle Aspirin her zaman asetik ve salisilik asit içerir, kısa bir süre sonra ana bileşen çok daha küçük hale gelir. İlacın raf ömrü buna bağlıdır.

Hap almak

Aspirin mideye ve ardından duodenuma girdikten sonra, asit alkali ortamda en iyi şekilde çözündüğü için mideden gelen meyve suyu onu etkilemez. Duodenumdan sonra kana emilir ve sadece orada dönüşümü gerçekleşir ve salisilik asit salınır. Madde karaciğere ulaştıkça asitlerin miktarı azalır, ancak suda çözünen türevleri çok daha fazla olur.

Ve zaten vücudun damarlarından geçerek idrarla birlikte atıldıkları böbreklere ulaşırlar. Aspirin çıkışında küçük bir doz kalır -% 0,5 ve geri kalan miktar metabolitlerdir. Bunlar tıbbi maddelerdir. Ayrıca ilacın 4 tedavi edici etkisi olduğunu da söylemek isterim:

• Kan pıhtılarının önlenmesi.
• Antiinflamatuar özellikler.
• Antipiretik etki.
• Ağrı sendromunu hafifletir.

Asetilsalisilik asit geniş bir uygulama alanına sahiptir, talimatlar ayrıntılı kullanım önerileri içermektedir. Mutlaka okumalı veya bir doktora danışmalısınız.

"Aspirin": uygulama

Asetilsalisilik asidin nasıl çalıştığını öğrendik. Neye yardımcı olduğunu daha fazla anlayacağız.

1. Ağrı için kullanılır.
2. Yüksek sıcaklıkta.
3. Çeşitli inflamatuar süreçler için.
4. Romatizma tedavisinde ve önlenmesinde.
5. Trombozun önlenmesi için.
6. Felç ve kalp krizinin önlenmesi.

Mükemmel bir ilaç asetilsalisilik asittir, fiyatı da herkesi memnun edecektir, çünkü üreticiye ve doza bağlı olarak düşüktür ve 4-100 ruble arasında değişmektedir.

"Aspirin": kan pıhtılarına karşı mücadele

Kan damarının duvarlarında hasar olan yerlerde kan pıhtıları oluşur. Bu yerlerde hücreleri bir arada tutan lifler açığa çıkar. Yapışmayı arttırmaya yardımcı olan bir maddeyi serbest bırakan kan trombositleri üzerlerinde tutulur ve bu gibi yerlerde damar daralır.

Çoğu zaman, sağlıklı bir vücutta, tromboksan başka bir maddeyle (prostasiklin) karşı karşıya gelir; trombositlerin birbirine yapışmasına izin vermez ve tam tersine kan damarlarını genişletir. Damar hasar gördüğünde bu iki madde arasındaki denge değişir ve prostasiklin üretimi durur. Tromboksan fazla miktarda üretilir ve trombosit kümesi büyür. Böylece kan damardan her geçen gün daha yavaş akmaya başlar. Bu daha sonra felç veya kalp krizine yol açabilir. Asetilsalisilik asit sürekli alınırsa (ilacın fiyatı, daha önce de belirtildiği gibi, uygun fiyatlı olandan daha fazladır), o zaman her şey çarpıcı biçimde değişir.

Aspirinin içerdiği asitler tromboksanın hızlı büyümesini engelleyerek vücuttan atılmasına yardımcı olur. Böylece, ilaç kan damarlarını kan pıhtılarından korur, ancak ilacı en az 10 gün almaya değer, çünkü ancak bu süreden sonra trombositler birbirine yapışma yeteneklerini geri kazanır.

Ateş düşürücü bir madde olarak asetilsalisilik asit

Bu ilacın kan damarlarını genişletme kabiliyetine sahip olması nedeniyle insan vücudunun ürettiği ısı çok daha iyi uzaklaştırılır - sıcaklık düşer. Asetilsalisilik asit ateş için en iyi ilaç olarak kabul edilir. Ek olarak, bu ilaç aynı zamanda beynin termoregülatör merkezlerine de etki ederek ona sıcaklığı düşürme sinyali verir.

Mide üzerinde güçlü tahriş edici etkisi nedeniyle bu ilacın çocuklara ateş düşürücü olarak verilmesi önerilmez.

Aspirin antiinflamatuar ve ağrı kesici olarak

Bu ilaç aynı zamanda vücudun inflamatuar süreçlerine de müdahale eder, kanın iltihap bölgelerine ve ayrıca ağrıya neden olan maddelere salınmasını engeller. Kan damarlarını genişleten ve iltihaplanma sürecine kan akışını artıran histamin hormonunun üretimini artırma yeteneğine sahiptir. Ayrıca ince kan damarlarının duvarlarının güçlendirilmesine de yardımcı olur. Bütün bunlar antiinflamatuar ve analjezik bir etki yaratır.

Asetilsalisilik asitin sıcaklığa karşı etkili olduğunu öğrenmiştik. Ancak bu onun tek avantajı değil. İnsan vücudunda meydana gelen her türlü iltihap ve ağrıya karşı etkilidir. Bu ilacın çoğunlukla evdeki ecza dolaplarında bulunmasının nedeni budur.

Çocuklar için "Aspirin"

Çocuklara ateş, bulaşıcı ve inflamatuar hastalıklar ve şiddetli ağrı nedeniyle asetilsalisilik asit reçete edilir. 14 yaşın altındaki çocuklarda dikkatli kullanılmalıdır. Ancak 14 yaşını doldurmuş olanlar için sabah ve akşam yarım tablet (250 mg) alınabilir.

Aspirin sadece yemeklerden sonra alınır ve çocukların mutlaka tableti iyice ezip bol su ile yıkaması gerekir.

Kontrendikasyonlar

Asetilsalisilik asit (çoğu insanın dediği gibi bu "Aspirin") yalnızca vücuda fayda sağlamakla kalmaz, aynı zamanda ona zarar da verir. Çok agresif bir ajan olarak kabul edilir.

Yapmamanız gereken ilk şey, son kullanma tarihi geçmiş bir ilacı kullanmaktır, çünkü Aspirin mide mukozasını tahriş edebilir ve bu da sonuçta ülsere yol açacaktır. Ayrıca mide-bağırsak rahatsızlığı olanların ilacı sadece doktorun önerdiği şekilde almaları gerekir ve ilacın sütle alınması en doğrusudur. Böbrek ve karaciğer hastalıkları olan kişiler de çok dikkatli almalıdır.

Fetüsün gelişimini olumsuz yönde etkileyebileceğine dair kanıtlar olduğundan, hamilelik sırasında kadınların ilacı almaları önerilmez. Kasılmaları zayıflatacağı veya uzun süreli kanamaya neden olabileceği için doğumdan önce kullanmamalısınız.

Asetilsalisilik asidin tamamen zararsız olduğunu düşünüyorsanız, talimatlar tamamen farklı bir şey söylüyor. Çok fazla kontrendikasyonları ve yan etkileri vardır. Kullanmadan önce tüm artıları ve eksileri tartmanız gerekir.

Çözüm

Öyleyse özetleyelim. Asetilsalisilik asit neye yardımcı olur? Bu ilaç ateşe, kan pıhtılarının oluşumuna yardımcı olur, mükemmel bir antiinflamatuar ve analjeziktir.

İlacın kullanım için ciddi kontrendikasyonları olmasına rağmen, parlak bir gelecek vaat ediyor. Şu anda çoğu bilim insanı, ilacın bireysel organlar üzerindeki zararlı etkilerini azaltabilecek takviyeler arıyor. Ayrıca diğer ilaçların Aspirin'in yerini alamayacağı, aksine yeni uygulama alanlarına sahip olacağı yönünde bir görüş var.