Kalp ilacı nitrogliserin. Kullanım ve dozaj talimatları

Hastalık sınıfı

• Anjina pektoris [anjina pektoris]
• Akut miyokard infarktüsü
• konjestif kalp yetmezliği
• Sol ventrikül yetmezliği

Klinik ve farmakolojik grup

• Belirtilmemiş. Talimatlara bakın

Farmakolojik etki

• antianginal
• Vazodilatör (damar genişletici)
• koroner dilatasyon

Farmakolojik grup

• Nitratlar ve nitrat benzeri maddeler

Kapsül Nitrogliserin (Nitrogliserin)

İlacın tıbbi kullanımı için talimatlar

• kullanım endikasyonları
• Salım formu
• İlacın farmakodinamiği
• İlacın farmakokinetiği
• Kullanım kontrendikasyonları
• Yan etkiler
• Dozaj ve uygulama
• doz aşımı
• Kabul için özel talimatlar
• Depolama koşulları
• Son kullanma tarihi

kullanım endikasyonları

Anjina ataklarının giderilmesi.

Salım formu

dil altı kapsülleri 0.5 mg; blister ambalaj 20, karton ambalaj 1.2;

Farmakodinamik

Venöz damarlar üzerinde baskın etkiye sahip periferik vazodilatör. Nitrogliserinin etkisi, esas olarak, ön yük (periferik damarların genişlemesi ve sağ atriyuma kan akışında azalma) ve ard yük (OPSS'de azalma) azalmasına bağlı olarak miyokardiyal oksijen talebindeki azalma ile ilişkilidir. Ağrı sendromu oluşumunun vasküler bileşenini inhibe ederek sempatik vasküler ton üzerinde merkezi bir inhibitör etkiye sahiptir. Meningeal damarların genişlemesine neden olur, bu da kullanıldığında baş ağrısını açıklar.

Dil altı formlarını kullanırken, bir anjina atağı genellikle 1,5 dakika sonra durur, hemodinamik ve antianjinal etki 30 ila 60 dakika sürer.

Farmakokinetik

Mukoza zarının yüzeyinden hızla ve tamamen emilir. Dil altına uygulandığında hemen sistemik dolaşıma girer. 0.5 mg'lık bir dozda dil altı olarak uygulandığında, biyoyararlanım %100'dür, kan plazmasındaki Cmax 5 dakika sonra belirlenir. Çok geniş bir dağılım hacmine sahiptir. Plazma protein bağlanması - %60.

Hamilelik sırasında kullanın

Hamilelik ve emzirme döneminde, ilacı sadece sağlık nedenleriyle almak mümkündür.

Kullanım kontrendikasyonları

nitratlara aşırı duyarlılık;

kraniyoserebral hipertansiyon;

kardiyak tamponad;

izole mitral stenoz;

konstriktif perikardit (sol ventrikülün dolum basıncında bir azalmanın eşlik ettiği durumlar);

kontrolsüz hipovolemi;

pulmoner arterde normal veya düşük basınç ile kalp yetmezliği;

hemorajik inme;

subaraknoid hemoraji;

son kafa travması

toksik akciğer ödemi;

idiyopatik hipertrofik subaortik stenoz;

yüksek göz içi basıncı olan açı kapanması glokomu;

şiddetli anemi;

hipertiroidizm;

18 yaşına kadar yaş (kullanım güvenliği sağlanmamıştır);

serebral dolaşımın ihlali;

arteriyel hipotansiyon (SBP<90 мм рт.ст.);

sildenafil (Viagra) ile birlikte kullanım;

gebelik;

emzirme dönemi

Dikkatle (risk ve faydayı karşılaştırarak):

şiddetli böbrek yetmezliği;

karaciğer yetmezliği (methemoglobinemi geliştirme riski).

Yan etkiler

Kardiyovasküler sistemin yanından: baş dönmesi, "nitrat" ​​baş ağrısı, taşikardi, cilt kızarması, ateş, kan basıncını düşürme; nadiren (özellikle aşırı dozda) - ortostatik çökme, siyanoz.

Gastrointestinal sistemden: ağız kuruluğu, mide bulantısı, kusma, karın ağrısı.

Merkezi sinir sisteminin yanından: nadiren (özellikle aşırı dozda) - anksiyete, psikotik reaksiyonlar, uyuşukluk, oryantasyon bozukluğu, bulanık görme, baş ağrısı (özellikle tedavinin başlangıcında, uzun süreli tedavi ile azalır), baş dönmesi ve duygu zayıflık Alerjik reaksiyonlar mümkündür.

Dozaj ve uygulama

Tablet, ağrının başlamasından hemen sonra yutulmadan tamamen emilene kadar dilin altında tutulur - doz başına 0.5-1 mg. Stabil anjinası olan birçok hastada, etki daha düşük bir dozdan da (tablonun 1/2-1/3'ü) oluşur, bu nedenle, ağrı hızla geçerse, tabletin geri kalanını tükürmeniz önerilir. çözmek için zamanı vardı. Genellikle antianjinal etki 0,5-2 dakika sonra ortaya çıkar; Hastaların %75'i ilk 3 dakika içinde ve %15'i 4-5 dakika içinde bir iyileşme fark eder. Antianginal etkinin yokluğunda, ilk 5 dakikada 1 tablet daha almanız gerekir. nitrogliserin. 2-3 tablo aldıktan sonra terapötik bir etkinin yokluğunda. hemen bir doktor çağırmalısın. Dil altı uygulamasından sonraki etki süresi yaklaşık 45 dakikadır. Sık anjina pektoris atakları ile, nitrogliserin serisinin uzun süreli hazırlıklarını reçete etmek gelenekseldir. Dil altı nitrogliserin formlarına tolerans nadiren gelişir, ancak bazı hastalarda ortaya çıktığında, ilacın dozu kademeli olarak artırılarak 2-3 tabloya getirilmelidir.

doz aşımı

Semptomlar: kan basıncında azalma (<90 мм рт. ст.) с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия, головная боль; может развиться астения; головокружение, повышенная сонливость, чувство жара, тошнота, рвота; при применении высоких доз (>20 mikron / kg) - çöküş, siyanoz, methemoglobinemi, nefes darlığı ve taşipne.

Tedavi: Doz aşımı belirtileri ortaya çıkarsa, hastayı hemen yere yatırın, bacaklarını kaldırın ve acilen bir doktor çağırın.

Diğer ilaçlarla etkileşimler

Vazodilatörler, antihipertansifler, ACE inhibitörleri, beta-blokerler, CCB'ler, prokainamid, trisiklik antidepresanlar, MAO inhibitörleri, fosfodiesteraz inhibitörleri ve etanol ile eş zamanlı kullanım hipotansif etkiyi arttırır.

Dihidroergotamin ile randevu, kandaki içeriğinde bir artışa ve kan basıncında bir artışa (dihidroergotamin biyoyararlanımındaki bir artış nedeniyle) yol açabilir.

Nitrogliserin ve heparinin eşzamanlı atanması, ikincisinin etkinliğini azaltır (ilacın kesilmesinden sonra, heparin dozunda bir azalma gerektirebilecek kan pıhtılaşmasında önemli bir azalma mümkündür).

Kullanım önlemleri

Akut miyokard enfarktüs döneminde ve akut kalp yetmezliğinin gelişmesiyle birlikte, hemodinamiğin sıkı kontrolü altında reçete edilir. Aort ve mitral stenozda, hipovolemi ve düşük SBP (90 mm Hg'den az) olan hastalarda dikkatli kullanın. Hipertrofik kardiyomiyopatide anjina ataklarının artmasına ve/veya kötüleşmesine neden olabilir. Uzun süreli kontrolsüz nitrogliserin alımı ile, karaciğer yetmezliği olan hastalara ve çocuklara yüksek dozların atanması, siyanoz ve kanda kahverengi bir renk tonu ile kendini gösteren methemoglobinemi riski artar. Methemoglobinemi gelişmesi durumunda, ilaç acilen iptal edilmeli ve bir panzehir - metiltioninyum klorür (Metilen mavisi) uygulanmalıdır. Nitrat kullanımına devam edilmesi gerekiyorsa, kandaki methemoglobin içeriğinin kontrol edilmesi veya nitratların sidnoniminlerle değiştirilmesi gerekir.

Yan etki riskini azaltmak için, belirgin antihipertansif ve damar genişletici özelliklere sahip ilaçlarla aynı anda alındığında dikkatli olunmalıdır; İlacın alkol alırken, ortam sıcaklığının yüksek olduğu odalarda (banyo, sauna, sıcak duş) alınması ve ilk dozda birkaç tabletin aynı anda veya ardışık olarak kısa bir süre içinde alınması önerilmez. .

Anjina atağını durdurmak için tabletleri ve kapsülleri çiğneyemezsiniz çünkü. oral mukoza yoluyla tahrip olan mikrokapsüllerden fazla miktarda ilaç sistemik dolaşıma girebilir. Baş bölgesinde bir baş ağrısının ve diğer hoş olmayan hislerin ortaya çıkmasıyla, dil altına validol veya mentol damlaları reçete edilerek iyileşme sağlanır. Çoğu zaman, yalnızca ilk dozlar zayıf bir şekilde tolere edilir, ardından yan etkiler azalır.

Heparin ile eşzamanlı kullanımda, heparin dozunu arttırmak ve kısmen aktif tromboplastin süresini sıkı bir şekilde kontrol etmek gerekir. Yaşlı hastalarda dikkatli kullanın. Aftöz stomatit, diş eti iltihabı, periodontal ve kök sistemi hastalıkları, hareketli üst protezleri olan hastalara bukkal formların reçete edilmesi önerilmez.

Kontrolsüz alım, düzenli kullanımla etkinin süresinde ve şiddetinde azalma veya aynı etkiyi elde etmek için dozu artırma ihtiyacı ile ifade edilen tolerans gelişimine yol açabilir. Uzun süreli nitrogliserin formlarının, özellikle yamalar ve merhemlerin düzenli kullanımıyla, ilaç neredeyse her zaman kanda bulunur, bu nedenle tolerans geliştirme riski önemli ölçüde artar. Direncin ortaya çıkmasını önlemek için, gün içinde aralıklı kullanım veya kalsiyum antagonistleri, ACE inhibitörleri veya diüretiklerin birlikte atanması gerekir. Nitrogliserinin transdermal formlarının geceleri vücuttan atılması tavsiye edilir, böylece ilacın etkisinden uzak bir süre bırakılır. Bu durumda, vücutta nitrogliserin alımının keskin bir şekilde kesilmesiyle ilişkili ve ani anjina ataklarının gelişmesiyle kendini gösteren bir yoksunluk sendromunun gelişmesine dikkat edilmelidir.

Giriş / giriş ile, dozda bir artışa doğru bir değişiklik gerektiren taşifilaksi gelişimi mümkündür. Tolerans derecesi, sağ atriyumdaki basınç dinamiği ile değerlendirilebilir. Tolerans göstergesinin% 25'e yaklaşması, çözümün getirilmesinin durdurulmasını gerektirir. İntravenöz uygulama sırasında tolerans gelişimini simüle etmek için, uygulama tekniğinin ihlali nedeniyle solüsyondaki nitrogliserin içeriğinde bir azalma, ışık ışınlarına doğrudan maruz kaldığında nitrogliserinin yok edilmesi veya plastik bir infüzyon sisteminin duvarlarında emilimi ( Polivinil klorür, polistiren-bütadien, selüloz propiyonat, lateks veya poliüretandan yapılmış sistemler kullanıldığında %20–80). Kimyasal olarak saf cam, polietilen, naylon, teflon, silikondan yapılmış sistemlerin kullanılması tavsiye edilir. Çok uzun hidrolik hatların kullanılması tavsiye edilmez. Nitrogliserin giriş / girişinde, infüzyonların kesilmesinden sonra ve hasta tablet nitratlara (hatta uzun etkili) aktarıldığında, bir yoksunluk sendromu veya yetersiz doz oluşabileceği akılda tutulmalıdır. miyokard enfarktüsünün akut döneminde komplikasyon insidansında artış mümkündür - anjina ataklarında artış, dolaşım yetmezliği fenomeninde artış, miyokard enfarktüsünün tekrarı, akut kalp anevrizması oluşumu, miyokard sıklığında artış yırtılmalar

Kabul için özel talimatlar

Nitrogliserin almanın arka planına karşı, alkol içerken, egzersiz yaparken ve sıcak havalarda "yatma" veya "oturma" konumundan dikey konuma keskin bir geçişle kan basıncında önemli bir azalma ve baş dönmesi görünümü mümkündür. Tüm organik nitratların yanı sıra nitrogliserin, sık kullanımla bağımlılık geliştirir ve dozda bir artış gerekir.

Araç sürerken ve daha fazla dikkat gerektiren mekanizmaları çalıştırırken, nitrogliserin almanın motor ve zihinsel reaksiyonların hızında azalmaya yol açabileceği akılda tutulmalıdır.

Nitrogliserin alırken baş ağrısının şiddeti, dozu azaltılarak ve/veya eş zamanlı olarak validol alınarak azaltılabilir.

Depolama koşulları

B Listesi: Kuru, serin, karanlık bir yerde, ateş kaynaklarından uzakta. (ateşten uzak).

Son kullanma tarihi

ATX sınıflandırmasına ait:

C Kardiyovasküler sistem

C01 Kardiyak ilaçlar

C01D Kalp hastalığının tedavisinde kullanılan periferik vazodilatörler

C01DA Organik nitratlar

• I20 Anjina pektoris [anjina pektoris]

Kompozisyon ve serbest bırakma şekli

10 veya 20 adetlik bir kabarcıklı pakette; 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 veya 10'luk karton paketlerde veya 10, 20, 30, 40, 50 veya 100'lük polimer kaplarda; bir paket kartonda 1 kap.

Dozaj formunun açıklaması

Düz bir yüzeye sahip, riskli ve yivli beyaz veya neredeyse beyaz renkli tabletler.

farmakolojik etki

Farmakolojik etki - periferik vazodilatör.

Farmakokinetik

Mukoza zarının yüzeyinden hızla ve tamamen emilir. Dil altına uygulandığında hemen sistemik dolaşıma girer. 0.5 mg'lık bir dozda dil altı olarak uygulandığında, biyoyararlanım %100'dür, kan plazmasındaki Cmax 5 dakika sonra belirlenir. Çok geniş bir dağılım hacmine sahiptir. Plazma protein bağlanması - %60.

Farmakodinamik

Venöz damarlar üzerinde baskın etkiye sahip periferik vazodilatör. Nitrogliserinin etkisi, esas olarak, ön yük (periferik damarların genişlemesi ve sağ atriyuma kan akışında azalma) ve ard yük (OPSS'de azalma) azalmasına bağlı olarak miyokardiyal oksijen talebindeki azalma ile ilişkilidir. Ağrı sendromu oluşumunun vasküler bileşenini inhibe ederek sempatik vasküler ton üzerinde merkezi bir inhibitör etkiye sahiptir. Meningeal damarların genişlemesine neden olur, bu da kullanıldığında baş ağrısını açıklar.

Dil altı formlarını kullanırken, bir anjina atağı genellikle 1,5 dakika sonra durur, hemodinamik ve antianjinal etki 30 ila 60 dakika sürer.

Belirteçler

Anjina ataklarının giderilmesi.

Kontrendikasyonlar

nitratlara aşırı duyarlılık;

kraniyoserebral hipertansiyon;

kardiyak tamponad;

izole mitral stenoz;

konstriktif perikardit (sol ventrikülün dolum basıncında bir azalmanın eşlik ettiği durumlar);

kontrolsüz hipovolemi;

pulmoner arterde normal veya düşük basınç ile kalp yetmezliği;

hemorajik inme;

subaraknoid hemoraji;

son kafa travması

toksik akciğer ödemi;

idiyopatik hipertrofik subaortik stenoz;

yüksek göz içi basıncı olan açı kapanması glokomu;

şiddetli anemi;

hipertiroidizm;

18 yaşına kadar yaş (kullanım güvenliği sağlanmamıştır);

serebral dolaşımın ihlali;

arteriyel hipotansiyon (SBP<90 мм рт.ст.);

sildenafil (Viagra) ile birlikte kullanım;

gebelik;

emzirme dönemi

Dikkatle (risk ve faydayı karşılaştırarak):

şiddetli böbrek yetmezliği;

karaciğer yetmezliği (methemoglobinemi geliştirme riski).

Hamilelik ve emzirme döneminde kullanın

Hamilelik ve emzirme döneminde, ilacı sadece sağlık nedenleriyle almak mümkündür.

Yan etkiler

Kardiyovasküler sistemin yanından: baş dönmesi, "nitrat" ​​baş ağrısı, taşikardi, cilt kızarması, ateş, kan basıncını düşürme; nadiren (özellikle aşırı dozda) - ortostatik çökme, siyanoz.

Gastrointestinal sistemden: ağız kuruluğu, mide bulantısı, kusma, karın ağrısı.

Merkezi sinir sisteminin yanından: nadiren (özellikle aşırı dozda) - anksiyete, psikotik reaksiyonlar, uyuşukluk, oryantasyon bozukluğu, bulanık görme, baş ağrısı (özellikle tedavinin başlangıcında, uzun süreli tedavi ile azalır), baş dönmesi ve duygu zayıflık Alerjik reaksiyonlar mümkündür.

Etkileşim

Vazodilatörler, antihipertansifler, ACE inhibitörleri, beta-blokerler, CCB'ler, prokainamid, trisiklik antidepresanlar, MAO inhibitörleri, fosfodiesteraz inhibitörleri ve etanol ile eş zamanlı kullanım hipotansif etkiyi arttırır.

Dihidroergotamin ile randevu, kandaki içeriğinde bir artışa ve kan basıncında bir artışa (dihidroergotamin biyoyararlanımındaki bir artış nedeniyle) yol açabilir.

Nitrogliserin ve heparinin eşzamanlı atanması, ikincisinin etkinliğini azaltır (ilacın kesilmesinden sonra, heparin dozunda bir azalma gerektirebilecek kan pıhtılaşmasında önemli bir azalma mümkündür).

doz aşımı

Semptomlar: kan basıncında azalma (<90 мм рт. ст.) с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия, головная боль; может развиться астения; головокружение, повышенная сонливость, чувство жара, тошнота, рвота; при применении высоких доз (>20 mikron / kg) - çöküş, siyanoz, methemoglobinemi, nefes darlığı ve taşipne.

Tedavi: Doz aşımı belirtileri ortaya çıkarsa, hastayı hemen yere yatırın, bacaklarını kaldırın ve acilen bir doktor çağırın.

Dozaj ve uygulama

Tablet, ağrının başlamasından hemen sonra yutulmadan tamamen emilene kadar dilin altında tutulur - doz başına 0.5-1 mg. Stabil anjinalı birçok hastada, etki daha düşük bir dozdan (1 / 2-1 / 3 tablet) de ortaya çıkar, bu nedenle ağrı hızlı geçerse, tabletin zaman geçirmemiş kalan kısmının tükürülmesi önerilir. eritmek Genellikle antianjinal etki 0,5-2 dakika sonra ortaya çıkar; Hastaların %75'i ilk 3 dakika içinde ve %15'i 4-5 dakika içinde bir iyileşme fark eder. Antianginal etkinin yokluğunda, ilk 5 dakikada 1 tablet daha almanız gerekir. nitrogliserin. 2-3 tablet aldıktan sonra terapötik bir etkinin yokluğunda. hemen bir doktor çağırmalısın. Dil altı uygulamasından sonraki etki süresi yaklaşık 45 dakikadır. Sık anjina pektoris atakları ile, nitrogliserin serisinin uzun süreli hazırlıklarını reçete etmek gelenekseldir. Dil altı nitrogliserin formlarına tolerans nadiren gelişir, ancak bazı hastalarda ortaya çıktığında, ilacın dozu kademeli olarak artırılarak 2-3 tabloya getirilmelidir.

Özel Talimatlar

Nitrogliserin almanın arka planına karşı, alkol içerken, egzersiz yaparken ve sıcak havalarda "yatma" veya "oturma" konumundan dikey konuma keskin bir geçişle kan basıncında önemli bir azalma ve baş dönmesi görünümü mümkündür. Tüm organik nitratların yanı sıra nitrogliserin, sık kullanımla bağımlılık geliştirir ve dozda bir artış gerekir.

Araç sürerken ve daha fazla dikkat gerektiren mekanizmaları çalıştırırken, nitrogliserin almanın motor ve zihinsel reaksiyonların hızında azalmaya yol açabileceği akılda tutulmalıdır.

Nitrogliserin alırken baş ağrısının şiddeti, dozu azaltılarak ve/veya eş zamanlı olarak validol alınarak azaltılabilir.

Depolama koşulları

Liste B.: Kuru, karanlık bir yerde, 25 °C'yi geçmeyen sıcaklıkta.

Nitrogliserin, genellikle anjin ataklarını ve iskemik durumları hafifletmek için kullanılan en popüler ilaçlardan biridir. İlaç, belirgin vazodilatör etkileri olan antianjinal ilaçlar grubuna aittir.

Farmakolojik formlar

İlaç, bu ilaca olan talebin derecesini daha da artıran farklı farmakolojik formlarda mevcuttur:

1. Nitrogliserin tabletleri (çoğunlukla ilaç, aktif maddenin mukoza zarı ve damar yoluyla kan dolaşımına çok hızlı bir şekilde nüfuz ettiği dilin altına yerleştirilir);
2. Nitrogliserin spreyi (gerekli miktarda aktif maddeyi hızlı bir şekilde kesmenizi sağlayan daha modern bir form);
3. Ampullerde enjeksiyon için hazırlık;
4. Nitrogliserin formülüne sahip alkollü solüsyon;
5. Diş etlerinde nitrogliserinli filmler (ana kullanım endikasyonları artan basınç ve anjina ataklarıdır).

İlacın farmakolojik nitelikleri

Kullanım talimatlarına göre nitrogliserin, periferik bir vazodilatatördür. Venöz duvarların yapıları üzerinde doğrudan etkisi vardır. İlacın etkisi altında arteriyoller çok daha az gevşer, ancak büyük arterler ve damarlar ana aktif maddeye daha sadıktır.

Nitrogliserin tabletleri, kullanım talimatlarında belirtildiği gibi, miyokard dokusunun oksijen ihtiyacını azaltır. Koroner kan akışının yeniden dağıtılması kalbi boşaltır. Pulmoner dolaşımda basınç azalır.

İlacın kullanımı için ana endikasyonlar

Nitrogliserin kullanımı için ana endikasyonlar:

1. IUBS (hem tedavi hem de profilaktik olarak);
2. Vazospastik tipte anjina pektoris;
3. kararsız anjina;
4. Koroner arterlerin spazmı;
5. Akut koroner sendrom;
6. Gelişimin herhangi bir aşamasında miyokard enfarktüsü;
7. kardiyak astım;
8. Her türlü akciğer ödemi;
9. Tıbbi kontrole tabi olan hipotansiyon;
10. Trakeal entübasyon sırasında kardiyovasküler sistemden kaynaklanan komplikasyonların önlenmesi;
11. Sindirim kanalının şiddetli diskinezisi;
12. Alevlenme aşamasında fonksiyonel kolesistit;
13. Biliyer kolik.

Gördüğünüz gibi, Nitrogliserin alma endikasyonları, kalp ve kan damarlarının çalışması üzerindeki etkiyle sınırlı değildir. Parlak farmakolojik nitelikleri nedeniyle, ilaç bir dizi spesifik terapötik problemi çözebilir.

Ana kontrendikasyonlar

Nitrogliserin'in yaygın kullanımı hala her zaman haklı değildir. Bir tıbbi ürünün kullanılmasının mümkün olmadığı bazı durumlar, özel patolojik durumlar vardır:

• Bu farmakolojik ürüne bireysel hoşgörüsüzlük (tüm ilaçlar için kontrendikasyonlar listesinde bulunan temel kontrendikasyon);
• Hemorajik tip inme;
• Akut kalp yetmezliği;
• Yıkılmak;
• Akut anemi durumu;
• aort darlığı;
• mitral stenoz;
• Beyin dokusunda kanama;
• Akciğer yapılarının toksik ödemi;
• Şiddetli ve kontrolsüz hipotansiyon;
• vücutta dolaşan düşük kan seviyeleri;
• Akut böbrek yetmezliği;
• Akut karaciğer yetmezliği;
• Gebelik;
• Aktif laktasyon dönemi;
• Kan basıncında keskin sıçramalara eğilimli kapalı açılı glokom.

İlaç doğru şekilde nasıl alınır

Kardiyovasküler sistemin kronik hastalıkları olan kişiler sıklıkla ilaçla karşılaşırlar. Vakaların büyük çoğunluğunda, doktorlar Nitrogliserin'i yakınınızda bulundurmanızı veya en azından ilk yardım çantanızı bu ilaçla yenilemenizi önerir.

Katılan hekimin görevleri arasında hastalara ayrıntılı bir danışma yer alır: tabletlerde Nitrogliserin nasıl alınır, Nitrogliserin'i sprey şeklinde kullanmaya değip değmeyeceği, bu ilaçların fiyatı nedir ve çok daha fazlası.

Modern uygulamada, dil altı alkol solüsyonları (% 1) çok nadiren kullanılmaktadır. Tablet ve kapsül kullanmak daha uygundur. Alkol solüsyonu kullanılması gerekiyorsa dil altına 2 damla Nitrogliserin damlatılır.

Ayrıca ilacın sıvı formu normal küp şeker ile birleştirilebilir. "Deneyimli" hastalar Nitrogliserin'i şekerle nasıl alacaklarını bilirler - bir hap gibi dilin altına bir parça yerleştirilir.

haplar

1 veya 1/5 tablet dil altına konur ve tamamen eriyene kadar beklenir. Kapsülleri veya tablet şeklindeki ilaçları yutmak veya yoğun bir şekilde çiğnemek mümkün değildir. Aksi takdirde, terapötik etkisi önemli ölçüde azalır.

İlacın izin verilen maksimum günlük dozu, şeker üzerine 16 damla alkol çözeltisidir (dil altı alımı için Nitrogliserin'in şekerle nasıl yapılacağı yukarıda tartışılmıştır) veya 6 tablettir.

Yan etkiler

Bazı durumlarda, halsizlik ve Nitrogliserin almanın arka planına karşı bazı yan etkiler ortaya çıkabilir. Tüm olumsuz tepkiler hakkında daha fazla ayrıntı tabloda bulunabilir.

Organlar ve organ sistemleri	Hastanın vücudunun yan etkileri ve spesifik reaksiyonları
Sinir sistemi ve duyu organları	Şiddetli sefalji; Kafatasında şiddetli rahatsızlık hissi, "patlama" hissi; Ciddi zayıflık; Motor huzursuzluğu; kararsız duygusal durum; Bulanık görme (geçici); Glokoma özgü semptomların şiddetlenmesi
Kalp, damarlar, kan	Yüzün kızarması; Güçlü kalp atışı; şiddetli hipotansiyon; ortostatik çöküş
sindirim kanalı	kuru ağız; Obsesif mide bulantısı hissi; Kusmak; gevşek tabure
cilt	Şiddetli siyanoz; Yüzün hiperemi
alerjik durum	ciltte kaşıntı; Döküntü; Alerjik dermatit (terapötik rejim için ilacın temas formları kullanılmışsa)

Doz aşımı: nasıl önlenir

Nitrogliserin hakkındaki yorumlar çoğunlukla olumludur. Bu ilaca ilişkin kötü deneyim, genellikle ilacın izin verilen dozunun aşılmasıyla ilişkilendirilir.

Hastanın çok fazla Nitrogliserin aldığını ve aşırı doza neden olduğunu gösteren temel belirtiler:

1. Kan basıncında ani sıçramalara eğilimli olmayan kişilerde şiddetli çökme;
2. Rahatlamaya uygun olmayan şiddetli baş ağrısı;
3. uyuşukluk;
4. ısı hissi; şiddetli kusma;
5. Methemoglobinemi;
6. nefes darlığı;
7. Takipne.

Sağlık personeli hemen yatağın başını indirir ve tam tersine hastanın bacaklarını baş seviyesinin üzerine kaldırır. Nitrogliserin girişi durdurulur.

Olası panzehirler (hastanın durumunu değerlendirerek yalnızca doktor seçer):

• Askorbik asit;
• Metiltioninyum klorür;
• Oksijen terapisi.

Şiddetli vakalarda, hasta acil kan transfüzyonunun yanı sıra hemodiyaliz gerektirebilir.

Analoglar, alternatifler ve fiyatlandırma politikası

Nitrogliserin fiyatı minimumdur. Tabletler ve alkol formu daha ucuzdur. Sprey ve kapsüller daha pahalıdır. İlacın en pahalı formu nitrogliserin konsantresidir.

Nitrogliserin analogları, herhangi bir nedenle ana ilacın kullanılamadığı durumlarda kullanılır.

Ana yedekler:

1. anjiyolingual;
2. Nitragin;
3. nitrogliserol;
4. nitrokardiol;
5. NITrong;
6. Trinitrol.

İlaç kombinasyonları hakkında

Nitrogliserinin ne için kullanıldığını anlayarak, bir vazodilatatörü birleştirmek zorunda olduğunuz ana "ortakları" hızlı bir şekilde belirleyebilirsiniz. Herkesin özel farmakolojik kombinasyonları bilmesi gerekir.

Barbitüratlar, Nitrogliserinin aktif bileşenlerinin emilimini hızlandırır. Etanol, kinidin, çoğu diüretik, antidepresan, kalsiyum antagonistlerinin genel hipotansif etkisini arttırın.

Analjezik etki, vazodilatatör metionin, ACE inhibitörleri, her tür salisilat ile birleştirildiğinde artar.

Unitiol, Nitrogliserin almanın terapötik etkisini nötralize edebilen spesifik bir ilaçtır.

Kortikosteroidler, m-antikolinerjikler ve merkezi sinir sistemi uyarıcıları da ilacın gücünü olumsuz etkiler.

Nitrogliserin, esas olarak bir venöz dilatör olan organik nitrat grubunun bir aracıdır. Nitratlar, guanilat siklazın doğrudan aktivasyonunun bir aracısı olan doğal bir endotel gevşetici faktör olan moleküllerinden nitrik oksit salabilir. cGMP konsantrasyonunun arttırılması, başta venüller ve damarlar olmak üzere düz kas liflerinin gevşemesine yol açar. Antianginal ve antispazmodik etkiye sahiptir, kan damarları, bronşlar, sindirim sistemi, safra yolları ve üreterlerin duvarlarındaki düz kas hücrelerini gevşetir. İntravenöz olarak uygulandığında, periferik damarların genişlemesi nedeniyle kalp üzerindeki ön yükün azalmasına neden olur. Sağ atriyuma kan akışını azaltır, pulmoner dolaşımdaki basıncın düşürülmesine ve pulmoner ödemde semptomların gerilemesine yardımcı olur, art yükü, miyokardın oksijen ihtiyacını azaltır (kalp hacmindeki azalmaya bağlı olarak ön yükü, art yükü ve ventriküler duvar gerilimini azaltarak). Kan dolaşımının azaldığı bölgelerde koroner kan akışının yeniden dağılımını destekler. Ağrı sendromu oluşumunun vasküler bileşenini inhibe ederek sempatik vasküler ton üzerinde merkezi bir inhibitör etkiye sahiptir. Spesifik bir "nitrat" ​​baş ağrısının görünümünü açıklayan meningeal damarların genişlemesine neden olur. Uzun etkili nitratların uzun süreli veya sık kullanımı ile tolerans gelişebilir. Tedaviye ara verildikten sonra nitratlara duyarlılık geri yüklenir. Tolerans gelişimini önlemek için nitrat alımına günlük (8-12 saat), tercihen geceleri ara verilmesi önerilir. Çoğu hastada, bu terapi sürekli tedaviden daha etkilidir. Dil altı formları kullanıldığında, anjina atağı 1,5 dakika sonra durur, hemodinamik ve antianjinal etki 30 dakikaya kadar devam eder. Retard tabletler, anjina ataklarının gelişimini önleyebilir.
Nitrogliserin, mukoza zarının yüzeyinden ve deri yoluyla hızla ve tamamen emilir. Oral olarak alındığında, biyoyararlanım, dil altı nitrogliserin (karaciğerden birincil geçişin etkisi) ile karşılaştırıldığında% 10'dan fazla değildir. Dil altı, bukkal ve/veya giriş ile ilk geçiş metabolizması hariç tutulur ve etkin madde doğrudan sistemik dolaşıma girer. 0.5 mg'lık bir dozda dilaltı olarak alındığında, biyoyararlanım neredeyse% 100'dür, maksimum plazma konsantrasyonu 5 dakika sonra gözlenir. Nitrogliserinin %60'a kadarı plazma proteinlerine bağlanır. Nitrat redüktazın katılımıyla, di- ve mononitratların oluşumuyla (sadece izosorbit-5-mononitrat aktiftir) hızla metabolize edilir, son metabolit gliseroldür. Metabolit olarak idrarla atılır. Toplam klerens 25-30 l/dak, yarılanma ömrü 4-5 dakikadır. Girişte açık / ile yarı ömür 1-3 dakika, toplam boşluk 30-78 l / dak. Aktif madde, organik nitratlar üzerinde etkili olan glutatyon redüktaz tarafından karaciğerde hızla metabolize edilir. Ek olarak, nitrogliserin, sülfhidril radikallerinin katılımıyla ve ayrıca indirgenmiş hemoglobin ile etkileşime girerken meydana gelen enzimatik reaksiyonlar kullanılarak eritrositlerde metabolize edilir.

Nitrogliserin ilacının kullanımı için endikasyonlar

IHD - enfarktüs sonrası dönem dahil olmak üzere anjina pektoris; intravenöz uygulama için - akut bir miyokard enfarktüsü dönemi (akut sol ventrikül yetmezliği ile komplike olanlar dahil), kararsız ve enfarktüs sonrası anjina pektoris, pulmoner ödem, cerrahi müdahaleler sırasında kontrollü arteriyel hipotansiyon, cerrahi alanda kanamayı azaltmak için, merkezi retinanın tıkanması arter.

Nitrogliserin ilacının kullanımı

İçeride, dil altı, in / in. Anjina pektorisin ortadan kaldırılması. Ağrı başlangıcından hemen sonra - doz başına 0.5-1 mg - dil altı (bir çözelti içeren bir tablet veya kapsül, yutulmadan tamamen emilene kadar dilin altında tutulur). Gerekirse daha hızlı etki için kapsül hemen kırılmalıdır, 30-40 dakika sonra kapsül tekrarlanabilir. Genellikle antianjinal etki 0,5-2 dakika sonra, bazı durumlarda 4-5 dakika içinde ortaya çıkar. İlk 5 dakika boyunca antianjinal etkinin olmaması durumunda, 0.5 mg daha nitrogliserin reçete edilmelidir. 2-3 kat dozdan sonra terapötik bir etkinin olmaması durumunda, miyokard enfarktüsü gelişme olasılığı dikkate alınmalıdır.
Atağı durdurmak için %1'lik nitrogliserin solüsyonu kullanırken, küçük bir şeker parçasına 2-3 damla solüsyon damlatılır ve tamamen emilene kadar yutulmadan ağızda tutulur. Dil altı uygulamasından sonraki etki süresi yaklaşık 45 dakikadır.
Sık anjina pektoris atakları ile uzun süreli nitrat formlarının reçete edilmesi tavsiye edilir. Uzun süreli nitrat formları ile tedavi sırasında bir anjina atağı gelişirse, akut atağı durdurmak için dil altı nitrogliserin alınmalıdır. Dil altı nitrogliserin formlarına tolerans nadiren gelişir, ancak bazı hastalarda gelişmesiyle birlikte, dozun kademeli olarak arttırılması ve 2-3 tablete çıkarılması gerekir.
Anjina pektorisin önlenmesine yönelik uzun etkili nitrogliserin, yemeklerden önce su ile ağızdan alınır. Hafif vakalarda - günde 2-3 kez 0.0029-0.0058 g. Daha şiddetli vakalarda - günde 2-3 kez 0.0052-0.01 g. Maksimum günlük doz 0.0348 g'dır Geciktirici tabletlerden nitrogliserin biyoyararlanımının düşük olması nedeniyle, iyi bir toleransla, aynı anda 1-3 tabletin düzenli olarak günde 3-4 kez veya periyodik olarak alınması önerilir. - Beklenen fiziksel aktiviteden 30-40 dakika önce. Yetersiz terapötik etki ile, doz kademeli olarak artırılabilir (ancak 1 doz başına en fazla 2 tablet) ve terapötik etkinin başlamasından sonra azaltılabilir.
Dil altı kullanım için aerosol: anjina pektoris atağını durdurmak için - 0.4-0.8 mg, tercihen oturma pozisyonunda, 30 saniyelik aralıklarla nefesi tutarken ölçüm valfine basarak; sonra birkaç saniye ağzınızı kapatın. Gerekirse, yeniden uygulama, ancak 15 dakika boyunca 1,2 mg'dan fazla olmamalıdır. Bir saldırıyı önlemek için - egzersizden 5-10 dakika önce 0.4 mg. Akut sol ventrikül yetmezliğinde, gelişen pulmoner ödem - kısa sürede 1.6 mg veya daha fazla.
İntravenöz uygulama için nitrogliserin ile tedavi, çözeltinin uygulama hızı ayrı ayrı ayarlanarak yapılmalıdır. Otomatik bir dağıtıcıdan veya intravenöz infüzyon için geleneksel bir sistemden girin. PVC'den yapılmış bir boru sistemi kullanıldığında, aktif madde emilir ve boru duvarlarındaki kayıplar% 60'a kadar çıkar (polietilen ve cam boruların kullanılması tavsiye edilir). Çözelti ışıkta hızla yok olur, bu nedenle şişeler ve transfüzyon sistemi opak malzeme ile korunmalıdır. Genellikle 100 μg/ml konsantrasyonda bir infüzyon çözeltisi kullanılır: konsantre bir çözelti %0,9 sodyum klorür çözeltisi veya %5 dekstroz çözeltisi ile seyreltilir ve 5 μg/dk başlangıç ​​hızında intravenöz olarak enjekte edilir. Uygulama hızı her 3-5 dakikada bir 5 mcg/dk artırılabilir (etkiye bağlı olarak kalp atım hızı, santral venöz basınç ve sistolik kan basıncı orijinaline göre %10-25 oranında azaltılabilir, ancak uygulanmamalıdır). 90 mm Hg'den düşük olması Art.). 20 μg/dk enjeksiyon hızında terapötik etki sağlanamıyorsa enjeksiyon hızı 10-20 μg/dk artırılabilir. Bir yanıt oluştuğunda (özellikle kan basıncında bir düşüş), infüzyon hızında daha fazla artış yapılmaz veya daha uzun aralıklarla gerçekleştirilir. İyi bir etki elde etmek için %0,01'lik nitrogliserin solüsyonunun uygulama hızı genellikle 100 mcg/dk'yı (1 ml/dk) geçmez. Nitrogliserinin daha düşük dozlarda ve kabul edilebilir bir kan basıncı düzeyinde kullanılmasına bağlı bir etki olmaması durumunda %0,01'lik solüsyonun veriliş hızı 300-400 mcg/dk (3-4 ml/dk)'a ulaşabilir. İnfüzyon hızını daha fazla artırmak pratik değildir. Kullanım süresi klinik endikasyonlara göre belirlenir ve 2-3 gün olabilir.

Nitrogliserin ilacının kullanımına kontrendikasyonlar

nitrogliserine karşı aşırı duyarlılık; intravenöz uygulama için (göreceli kontrendikasyonlar) - travmatik beyin hasarı, artmış kafa içi basınç, kardiyak tamponad, konstriktif perikardit, hipovolemi (nitrogliserin kullanılmadan önce düzeltilmelidir).

Nitrogliserinin yan etkileri

baş dönmesi, "nitrat" ​​baş ağrısı, taşikardi, ciltte kızarma, sıcak hissetme, kan basıncını düşürme; nadiren (esas olarak aşırı dozda) - ortostatik çökme, siyanoz; ağız kuruluğu hissi, mide bulantısı, kusma, karın ağrısı; nadiren (esas olarak aşırı dozda) - kaygı, psikotik reaksiyonlar, uyuşukluk, yönelim bozukluğu; nadiren - alerjik reaksiyonlar (cilt kaşıntısı, döküntü); transdermal uygulamada lokal reaksiyonlar: ciltte hiperemi ve kaşıntı, yanma, alerjik kontakt dermatit; bulanık görme, genel halsizlik, hipotermi, methemoglobinemi.

Nitrogliserin ilacının kullanımı için özel talimatlar

Yakın zamanda travmatik beyin hasarı, akut miyokard enfarktüsü (kan basıncını düşürme riski ve iskemiyi artırabilecek taşikardi riski), glokom (artan göz içi basıncı riski), şiddetli anemi, hipertiroidizm, arteriyel hipotansiyon ile olası risk göz önüne alındığında dikkatli kullanın. düşük sistolik AD (paradoksal bradikardi ve anjina ataklarına neden olarak durumu ağırlaştırabilir), hipertrofik kardiyomiyopati (anjina ataklarında olası artış), şiddetli böbrek yetmezliği, karaciğer yetmezliği (methemoglobinemi riski), çocuklarda, gebelik ve emzirme döneminde.
Akut miyokard enfarktüsü veya akut kalp yetmezliğinde, yalnızca dikkatli klinik gözlem ve hemodinamik parametrelerin izlenmesi koşuluyla kullanılmalıdır. Anjina ataklarının artmasını önlemek için ani çekilmeden kaçınılmalıdır.
Tedavi süresi boyunca, araç kullanmaktan ve artan dikkat konsantrasyonu ve psikomotor reaksiyonların hızını gerektiren potansiyel olarak tehlikeli faaliyetlerde bulunmaktan kaçınmak gerekir.
Nitrogliserin almanın arka planına karşı, yatma veya oturma pozisyonundan dikey pozisyona keskin bir geçişle kan basıncında önemli bir azalma ve baş dönmesi görünümü mümkündür; etanol içerken, egzersiz yaparken ve sıcak havalarda. Kan basıncında keskin bir düşüş, miyokard enfarktüsüne kadar iskemi ve ani ölüm ile anjina pektorisi artırmak da mümkündür. Aralıksız sık kullanımla, dozda bir artış gerektiren nitratlara tolerans gelişebilir. Nitrogliserin alırken baş ağrısının şiddeti, nitrogliserin dozu azaltılarak ve/veya eş zamanlı olarak validol alınarak azaltılabilir.

İlaç etkileşimleri Nitrogliserin

Vazodilatörler, antihipertansifler, ACE inhibitörleri, β-adrenerjik blokerler, kalsiyum antagonistleri, prokainamid, trisiklik antidepresanlar, MAO inhibitörleri, fosfodiesteraz inhibitörleri ve etanol ile eş zamanlı kullanım, nitrogliserinin hipotansif etkisini arttırır. Dihidroergotamin ile randevu, kandaki içeriğinde bir artışa ve kan basıncında bir artışa (dihidroergotamin biyoyararlanımının artması) yol açabilir. Nitrogliserin ile heparini birleştirirken dikkatli olunmalıdır.

Nitrogliserin ilacının doz aşımı, belirtileri ve tedavisi

Kan basıncında azalma (90 mm Hg'nin altında), ortostatik reaksiyonlar, refleks taşikardi, baş ağrısı, baş dönmesi, uyuşukluk, sıcak hissetme, mide bulantısı, kusma, aşırı dozda (20 mg / kg'dan fazla) - çökme ile kendini gösterir. siyanoz, methemoglobinemi, nefes darlığı ve taşipne. Doz aşımı semptomlarının gelişmesiyle birlikte, daha fazla uygulama durdurulur, yama çıkarılır. Yatağın baş ucunu indirin ve hastanın bacaklarını kaldırın. Kural olarak, nitrogliserin uygulamasını durdurduktan sonra 15-20 dakika içinde kan basıncı normale döner, ardından infüzyon hızını yeniden kurduktan sonra uygulamaya devam edebilirsiniz. Kan basıncını düzeltmek için fenilefrin, epinefrin ve diğer vazokonstriktörleri kullanmak mümkündür. Methemoglobinemi ile, ciddiyetine bağlı olarak, oral olarak veya sodyum tuzu IV şeklinde 1 g askorbik asit reçete edilir; IV metilen mavisi 0,1-0,15 ml/kg %1 solüsyon (50 ml'ye kadar), oksijen tedavisi, hemodiyaliz, kan değişimi.

Nitrogliserin alabileceğiniz eczanelerin listesi:

• Sankt Petersburg

1846'da İtalyan kimyager Sobrero nitrogliserini patlayıcı olarak sentezledi. 1879'dan beri anjina ataklarını durdurmak için nitrogliserin ilaçları kullanılmaktadır.

Nitrogliserin(Nitrogliserin; gliseril trinitrat) güçlü patlayıcı özelliklere sahip renksiz koyu bir sıvıdır. Tıbbi uygulamada kullanılan nitrogliserin preparatları patlayıcı değildir.

Nitrogliserin, ağız boşluğunun, gastrointestinal sistemin mukoza zarından iyi emilir; sağlam deriden nüfuz eder.

Nitrogliserin preparatları, anjina pektorisin tüm formlarında oldukça etkilidir.

Anjina ataklarının rahatlaması için dil altı olarak kullanılır:

1) %1 nitrogliserin yağ solüsyonu içeren kapsüller (0.0005 veya 0.001 g nitrogliserin içerir);

2) nitrogliserin tabletleri, 0.0005 g;

3) ölçülü sprey (bir doz - 0.0004 g nitrogliserin);

4) %1 alkol nitrogliserin çözeltisi (şeker başına 1-2 damla).

Nitrogliserin oral mukozadan hızla emilir ve 1-2 dakika içinde gelişen ve yaklaşık 30 dakika süren bir resorptif etkiye sahiptir.

Nitrogliserinin biyoyararlanımı son derece düşük olduğundan (yaklaşık %2) ağızdan verildiğinde bu ilaçlar etkisizdir.

Anjina ataklarının giderilmesi için nitrogliserin preparatları oturma pozisyonunda alınmalıdır (ayakta nitrogliserin baş dönmesine, ortostatik hipotansiyona neden olabilir; sırtüstü pozisyonda ilaçlar daha az etkilidir).

Anjina ataklarını önlemek için daha yüksek nitrogliserin içeriğine sahip tabletler, özellikle Sustak-forte, Nitrong tabletleri (sırasıyla 0.0064 ve 0.0065 g nitrogliserin içerir), vb. Kullanılır. Bu tabletler oral yoldan verilir; nitrogliserin yavaş yavaş tabletlerden salınır; Nitrogliserinin etkisi 10 dakika sonra başlar ve ortalama 6 saat sürer.

Ek olarak, nitrogliserinli bir transdermal terapötik sistem (TTS) kullanılır - cildin sağlıklı bir bölgesine (genellikle kalp bölgesinde) yapıştırılan farklı boyutlarda özel bir yama; Yamanın 1 cm2'si günde 0,0005 g nitrogliserin salar ve bu nitrogliserin cilt tarafından emilir ve ortalama 30 dakika sonra etki etmeye başlar. 8-12 saat sonra, bağımlılık geliştikçe nitrogliserinin etkisi durur; yama kaldırılır. 12 saat sonra yeni bir yamanın uygulanması mümkündür.

Daha az sıklıkla, sağlıklı bir cilt yüzeyine uygulanan dozlanmış% 2 nitrogliserin merhem kullanılır. Nitrogliserinin etkisi 30-40 dakikada başlar ve 4-6 saat sürer.

Anjina ataklarının giderilmesi ve önlenmesi için 0.001 veya 0.002 g nitrogliserin (özellikle Trinitrolong ilacı) içeren polimer plakalar kullanın.

Hasta böyle bir levhayı diş etine yapıştırır; Eylem 2 dakika sonra başlar ve yaklaşık 4 saat sürer.

İntravenöz damla için ampullerde nitrogliserin çözeltileri salın. Şiddetli anjina pektoris atakları, akut miyokard enfarktüsü, akut kalp yetmezliği, pulmoner ödem için intravenöz nitrogliserin uygulanır.

Hareket mekanizması. Nitrogliserin miyotropik bir antispazmodiktir. Kan damarlarının, bronşların, bağırsakların, safra kanallarının, üreterlerin düz kaslarını gevşetir.

Nitrogliserinin antianjinal etkisi damar genişletici özellikleri ile belirlenir. Nitrogliserin, venöz damarları ve daha az ölçüde arteriyel damarları genişletir (etkisi altında NO'nun nitrogliserinden salındığı enzimlerin aktivitesinin venöz damarlarda daha yüksek olduğuna inanılmaktadır).

Nitrogliserinin damar genişletici etkisi, nitrogliserinin tiyol enzimlerinin etkisi altındaki metabolizması sırasında, endotelyal gevşetici faktörle aynı olan nitrik oksidin (NO) salınmasından kaynaklanmaktadır. NO, tiol bileşikleri (özellikle glutatyon ile) ile etkileşime girer ve görünüşe göre nitrik oksit için bir depo görevi gören nitrosothiolleri oluşturur (NO 1-2 saniye serbest halde bulunur).

NO, guanilat siklazı uyarır; Protein kinaz G'yi aktive eden cGMP oluşur. Protein kinaz G, fosfolambanın (sarkoplazmik retikulum zarındaki bir protein) fosforilasyonunu destekler. Aynı zamanda, fosfolambanın aktivitesi azalır ve sarkoplazmik retikulum zarının Ca2+ -ATPaz üzerindeki inhibitör etkisi azalır. Ca2+ -ATPase, Ca2+ iyonlarının sitoplazmadan sarkoplazmik retikuluma geçişini destekler; sitoplazmadaki Ca2+ seviyesi azalır. Damarların düz kaslarının sitoplazmasındaki Ca2+ konsantrasyonunda bir azalma ile gevşerler, damarlar genişler, çünkü Ca2+-kalmodulin kompleksinin miyozin hafif zincir kinazı üzerindeki uyarıcı etkisi azalır (Şek. 55).

Ayrıca cGMP, hücre zarının hiperpolarizasyonuna yol açan K+ kanallarını aktive eder, voltaja bağlı Ca2+ kanallarının açılmasını ve düz kas liflerinin kasılmasını engeller.

Pirinç. 55. Nitrogliserinin damar genişletici etkisinin mekanizması.

Nitrogliserinin antianjinal etkisi şu şekilde açıklanmaktadır (Şekil 56):

1) Nitrogliserin venöz damarları genişletir ve venöz basıncı azaltır - venöz kanın kalbe akışı azalır (kalp üzerindeki ön yük azalır). Sonuç olarak, kalbin çalışması ve oksijen ihtiyacı azalır. Kalp odalarının kanla dolmasında azalma olduğu için duvarlarının gerilimi azalır, koroner damarların ekstravazal sıkışması azalır ve koroner kan akışı düzelir.

2) Nitrogliserin arteriyel damarları genişletir, arteriyel damarların toplam periferik direncini ve kan basıncını azaltır - kalp üzerindeki art yükü, kalp debisini, kalp çalışmasını ve oksijen ihtiyacını azaltır. Tansiyonun düşürülmesi ancak bir dereceye kadar faydalıdır çünkü bu durumda koroner damarlara kan akışı azalır.

3) Nitrogliserin, büyük koroner damarları genişletir ve kollateral dolaşımı iyileştirir (oksijen sunumunu arttırır). Özellikle, büyük subepikardiyal arterleri subendokardiyumun arterlerine bağlayan kollateral damarlar genişler (subendokardiyuma giden kan akışı iyileşir).

Pirinç. 56. Nitrogliserinin antianjinal etkisinin mekanizması.

Toplam koroner kan akışı (%90'ı küçük koroner damarların lümeni tarafından belirlenir) çok az değişir. Koroner kanın iskemik bölge lehine yeniden dağılımı vardır. Sodyum nitroprussidin aksine, nitrogliserin çalma sendromuna neden olmaz.

Anjinaya ek olarak, akut miyokard enfarktüsü, akut sol ventrikül yetmezliği, kardiyojenik pulmoner ödem için nitrogliserin kullanılır (intravenöz damla). Kalp yetmezliğinde nitrogliserin kalbin üzerindeki aşırı iş yükünü azaltarak kalbin atım hacmini arttırır.

Nitrogliserinin yan etkileri damar genişletici etkisiyle ilişkilidir. Yani dil altına alındığında şunlar mümkündür:

Yüzde hiperemi, boyun, sıcaklık hissi;

Titreşimli baş ağrısı, bazen çok şiddetli (beyin damarlarının genişlemesi ve nabız atması);

Azalan kan basıncı; taşikardi, baş dönmesi, kulak çınlaması eşlik edebilir; olası ortostatik hipotansiyon;

Terleme, huzursuzluk, mide bulantısı.

Aşırı dozda nitrogliserin ile vasküler çöküş (kan basıncında keskin bir düşüş) ve bayılma, artmış kafa içi basınç, methemoglobinemi mümkündür. Artmış kafa içi basıncı olan nitrogliserin kullanmayın.

Sistematik nitrogliserin kullanımı ile hızla gelişir. bağımlılık yapan; her şeyden önce yan etkiler, özellikle baş ağrısı azalır.

Nitrogliserine alışma (tolerans) şu şekilde açıklanır:

1) NO'nun nitrogliserin moleküllerinden salınmasına katılan glutatyon ve diğer sistein bileşiklerinin geçici olarak tükenmesi (N-asetilsistein atanmasıyla tolerans azalır);

2) NO ile etkileşime girerek bir peroksinitrit anyonu (ONOO–) oluşturan bir süperoksit anyonunun (O 2 ·–) oluşumu.

Aniden nitrogliserin almayı bırakamazsınız - gelişebilir belirgin yoksunluk sendromu: anjina pektoris atakları artar, miyokard enfarktüsü mümkündür.