Levodopa kullanımı ve vücuda etkisi. Çocuklarda kullanım

P N013777/01-090608

Ticari unvan: Karbidopa/Levodopa

MNI veya grup adı: Levodopa+Karbidopa

Dozaj formu:

haplar

Birleştirmek
aktif maddeler: 250 mg levodopa 25 mg karbidopa (27 mg monohidrat olarak)
Yardımcı maddeler: povidon, mikrokristalin selüloz, sodyum karboksimetil nişasta, kolloidal silikon dioksit, magnezyum stearat, saflaştırılmış talk, parlak mavi boya E133, gün batımı sarı boya E110, disodyum edetat, gliserol.

Tanım
Tabletler oval, bikonveks, açık mavi renkte, daha açık veya daha koyu lekelere sahip, bir tarafında çentik çizgisi ve diğer tarafında üreticinin logosu var.

Farmakoterapötik grup:

antiparkinson ilacı (dopamin öncüsü + periferik dekarboksilaz inhibitörü)

CodeATX: Farmakolojik özellikler

Farmakodinamik
Levodopanın yapısı L-tirozinden oluşan bir amino asittir. Dopamin, sitoplazmik enzim - aromatik L-amino asit dekarboksilazın katılımıyla doğrudan levodopadan oluşur. Dopaminin etkisinin nihai sonucu, beynin striatumundaki nöronal aktivitenin engellenmesidir. Levodopa, piridoksine bağımlı aromatik amino asit dekarboksilazın etkisi altında periferik dokularda hızla dekarboksile edilir, ancak kan-beyin bariyerini geçemeyen dopamine dönüşür. Karbidopa, periferik dokularda levodopanın dekarboksilasyon sürecini inhibe eder, ancak kan-beyin bariyerine nüfuz etmez ve merkezi sinir sisteminde levodopanın dopamine dönüşümünü etkilemez. Böylece karbidopa ve levodopa kombinasyonu beyne giren levodopa miktarını artırmanıza olanak tanır. Karbidopa ağızdan birlikte alındığında levodopanın biyoyararlanımını iki katına çıkarır. Karbidopanın uygulanması hiçbir zaman dopadekarboksilazın tamamen inhibisyonuna yol açmaz.

Farmakokinetik
a./Levodopa
Emilim: Levodopa gastrointestinal sistemden aktif taşıma yoluyla emilir, kan-beyin bariyerinden geçişi de aktif mekanizmalar tarafından gerçekleştirilir. Levodopanın emiliminin önündeki bir engel, bağırsak duvarında dopadekarboksilazın varlığıdır. Levodopa mideden sınırlı miktarda emilir. Mide boşalma hızı ilacın emiliminde önemli bir rol oynar. Mide boşalmasını yavaşlatan faktörler (gıda, antikolinerjik ilaçlar) ilacın duodenuma geçişini geciktirir ve emilimini yavaşlatır. İlacın kandaki maksimum konsantrasyonu, uygulamadan 1-2 saat sonra gözlenir.
DAĞILIMI: Levodopanın dağılım hacmi 0,9-1,6 l/kg'dır. Dopadekarboksilaz aktivitesi korunurken levodopanın toplam plazma klerensi 0,5 l/kg/saattir. Levodopa, kolaylaştırılmış difüzyon yoluyla kan-beyin bariyerine nüfuz eder. Beyin kılcal damarlarının endotelyumu ayrıca levodopanın beyne girişine karşı ikinci bir potansiyel bariyer olarak dopadekarboksilaz içerir, ancak bu kılcal damarlarda küçük bir kısım dekarboksillenir.
METABOLİZMA: Oral olarak uygulanan levodopanın yaklaşık %70-75'i bağırsak duvarında metabolize edilir (ilk geçiş etkisi). Karaciğer pratik olarak ilk geçiş metabolizmasında yer almaz. Levodopa dozu arttıkça bağırsakta dekarboksilasyona uğrayan ilaç miktarı azalır. Levodopa plazma proteinlerine bağlanmaz. Levodopanın dopadekarboksilaz ile dekarboksilasyonu, levodopadan dopamin oluşumunun ana yoludur. Bu enzimin büyük miktarları bağırsaklarda, karaciğerde ve böbreklerde bulunur. Levodopanın katekol-O-metiltransferaz tarafından 3-O-metildopa oluşturacak şekilde metoksilasyonu, levodopa metabolizmasının ikinci yoludur. Uzun süreli tedavide bu metabolit birikebilir. Transaminasyon levodopanın metabolizması için ek bir yoldur. Bu yolun son ürünleri vinil piruvat, vinil asetat ve 2,4,5-trihidroksifenilasetik asittir. Transaminasyon dışındaki tüm metabolik yollar geri döndürülemez.
Eliminasyon: Karbidopa ile kombinasyon halinde levodopanın yarı ömrü 3 saate çıkar. Levodopanın %69'a kadarı insan idrarında dopamin ve metabolitleri (vanilinmandelik asit, norepinefrin, homovanillik asit, dihidrofenilasetik asit) formunda bulunabilir.
b./Karbidopa
Önerilen dozlarda karbidopa kan-beyin bariyerini geçmez. Kan plazmasındaki maksimum konsantrasyona 2-4 saat sonra ulaşılır. Karbidopanın yaklaşık %50'si idrar ve dışkıyla atılır. Böbrekler tarafından atılan karbidopanın %35'i değişmeden atılır.

Kullanım endikasyonları
Etiolojisi bilinen Parkinson hastalığı ve parkinsonizm sendromu (ensefalit, serebrovasküler bozukluklar, karbon monoksit veya manganez dahil toksik maddelerle zehirlenme nedeniyle).

Kontrendikasyonlar

ilaca aşırı duyarlılık

açı kapanması glokomu

Şiddetli psikoz veya nevroz

gebelik ve emzirme

melanom veya şüphesi

etiyolojisi bilinmeyen cilt hastalıkları

Huntington hastalığı

esansiyel titreme

seçici olmayan MAO inhibitörlerinin eşzamanlı kullanımı, MAO inhibitörlerinin alınmasının bitiminden sonra 2 haftadan az bir süre
Antipsikotiklerin (nöroleptikler) kullanımının neden olduğu sekonder parkinsonizmin tedavisinde kullanılmamalıdır. 18 yaş altı hastalarda kullanılması önerilmez. Dikkatlice
Mide ve/veya duodenumun eroziv ve ülseratif lezyonları, epileptik nöbet öyküsü, kardiyovasküler sistemin ciddi hastalıkları (kardiyak aritmi öyküsü olan miyokard enfarktüsü dahil, kalp yetmezliği), endokrin sistemi (diyabet dahil), ciddi akciğer hastalıkları (bronşiyal astım dahil), zihinsel bozukluklar ve ayrıca karaciğer ve böbrek fonksiyonlarında ciddi bozulma. Kullanım talimatları ve dozlar
İçeride, az miktarda yiyecekle veya yemekten sonra, su ile ve çiğnemeden. Aromatik amino asitler ile levodopa arasında emilim konusunda rekabet olduğundan, ilaç kullanılırken büyük miktarda proteinden kaçınılmalıdır. Levodopanın periferik dönüşümünü baskılamak için gereken günlük ortalama karbidopa dozu 70-100 mg'dır. 200 mg karbidopanın aşılması, terapötik etkide daha fazla bir artışa yol açmaz. Günlük levodopa dozu 2000 mg'ı geçmemelidir. Başlangıç ​​dozu günde 2 defa 1/2 tablettir, gerekirse günde 1/2 tablet artırılabilir. Kural olarak, replasman tedavisinin başlangıcında günlük doz günde 3 tableti (günde 3 defa 1 tablet) geçmemelidir. Şiddetli parkinsonizm vakalarının tedavisinin başlangıcında bu dozajda kullanılması tavsiye edilir. Bir istisna olarak, monoterapi sırasında ilacın günlük dozu artırılabilir, ancak 8 tableti (günde 8 kez 1 tablet) geçmemelidir. Günde 6 tabletten fazla kullanımı çok dikkatli yapılmalıdır. Yan etki
Gergin sistem: Koreoatetoz, distoni, uzun süreli kullanımla birlikte diskinezi, açma-kapama sendromu, nöroleptik malign sendrom, baş dönmesi, ataksi, bulantı, distonik istemsiz hareketler, konvülsiyonlar, anoreksi, sedasyon, uyuşukluk, konfüzyon, kabuslar, sinirsel gerginlik, artan uyarılabilirlik, anksiyete, uykusuzluk hastalığı; paranoid etkiler ve geçici psikozlar da dahil olmak üzere zihinsel durumdaki değişiklikler; halüsinasyonlar, intihar niyetinin gelişip gelişmediği depresyon, hipomani, libido artışı, öfori, demans. İlacın dozunu azaltma kararının temelinde kas seğirmesi ve blefarospazm gibi erken belirtiler olabilir. Konvülsiyonlar rapor edilmiştir ancak karbidopa/levodopa ile doğrudan bir ilişki kurulmamıştır.
Gastrointestinal sistem: anoreksi, bulantı, kusma, kabızlık, epigastrik ağrı, disfaji, tükürüğün koyulaşması, yatkın hastalarda ülserojenik etki; nadiren - gastrointestinal kanama.
Kardiyovasküler sistem: ortostatik hipotansiyon, çökme, aritmiler, taşikardi, arteriyel hipertansiyon, flebit.
Hematopoietik sistem: nadiren - lökopeni, anemi (hemolitik dahil), trombositopeni, agranülositoz.
Alerjik reaksiyonlar: anjiyoödem, ürtiker, deri döküntüsü, deride kaşıntı, Henoch-Schönlein hastalığı.
Laboratuvar parametrelerindeki değişiklikler: alanin aminotransferaz, aspartat aminotransferaz, alkalin fosfataz, laktat dehidrojenaz, üre nitrojen, bilirubin, proteine ​​​​bağlı iyot, hiperürisemi, hiperkreatinemi, pozitif doğrudan Coombs testi düzeyindeki değişiklikler.
Diğer: senkop, göğüs ağrısı, midriyazis, diplopi, nefes darlığı, ter bezi salgılarının koyulaşması, idrarın koyulaşması, kilo alımı veya kaybı.
Yan etkiler genellikle alınan doza ve hastanın bireysel duyarlılığına bağlıdır. Tedaviye ara vermeden dozun geçici olarak azaltılmasıyla yan etkiler ortadan kaldırılabilir. Yan etkiler gerilemezse tedavi kademeli olarak durdurulur. LEVODOPA alırken ortaya çıkan ve karbidopa/levodopa ilacı kullanılırken dikkate alınması gereken diğer yan etkiler:
Gastrointestinal sistem: hazımsızlık, ağız kuruluğu, ağızda acı hissi, siyalore, yutma güçlüğü, bruksizm, hıçkırık atakları, karında ağrı ve rahatsızlık, kabızlık, şişkinlik, dilde yanma hissi.
Metabolizma: vücut ağırlığında kayıp veya artış, ödem.
CNS: Zayıflık, bayılma, yorgunluk, baş ağrısı, asteni, zihinsel aktivitede azalma, oryantasyon bozukluğu, ataksi, sersemlik, el titremesinde artış, kas krampları, trismus, latent Bernard-Horner sendromunun aktivasyonu, uykusuzluk, anksiyete, öfori, psikomotor ajitasyon, dengesiz yürüyüş Duyu organları: diplopi, bulanık görme, genişlemiş gözbebekleri, okülojirik krizler.
Genitoüriner sistem: idrar retansiyonu, idrar kaçırma, priapizm.
Diğer yan etkiler: ses kısıklığı, halsizlik, yüz, boyun ve göğüs derisine kanın “sürünmesi”, nefes darlığı, malign melanom. Hemoglobin ve hematokritte azalma, hiperglisemi, lökositoz, bakteriüri ve eritrositüri rapor edilmiştir.
Laboratuvar değerlerinde değişiklikler: Karbidopa-levodopa içeren ürünler, ketonüriyi belirlemek için test şeritleri kullanıldığında idrardaki keton cisimleri için yanlış pozitif reaksiyona neden olabilir. Bu reaksiyon idrar numunelerinin kaynatılmasından sonra değişmeyecektir. Glikozüriyi belirlemek için glikoz oksidaz yöntemi kullanıldığında yanlış negatif sonuçlar elde edilebilir. Doz aşımı
Belirtiler: Kan basıncında önce artış, sonra azalma, sinüs taşikardisi, kardiyak aritmiler, konfüzyon, ajitasyon, anoreksi, uykusuzluk, anksiyete. Ortostatik hipotansiyon da gelişebilir. İştahsızlık ve uykusuzluk belirtileri birkaç gün devam edebilir.
Tedavi: semptomatik. Gastrik lavaj, aktif karbon alımı ve gerekirse hastane ortamında semptomatik tedavi. Spesifik bir antidotu yoktur. Piridoksin ilacın etkisini tersine çevirmez. Şu anda diyaliz kullanımına ilişkin veri bulunmamaktadır.Aritmilerin gelişmesini önlemek için kalp aktivitesinin izlenmesi gerekmektedir. Diğer ilaçlarla etkileşim

antihipertansif ilaçlarla eş zamanlı uygulama, postural hipotansiyon tehlikesi nedeniyle özel dikkat gerektirir.

Trisiklik antidepresanlarla birlikte kullanıldığında arteriyel hipertansiyon ve diskinezi meydana gelebilir ve levodopanın biyoyararlanımı da azalır.

fenotiyazinler, butirofenonlar ve Carbidopa/Levodopa'nın kombine kullanımı ikincisinin etkisini azaltır.

Hipertansif kriz gelişebileceğinden Carbidopa/Levodopa seçici olmayan monoamin oksidaz inhibitörleriyle birlikte uygulanmamalıdır. Monoamin oksidaz inhibitörleriyle tedavi, ilaca başlamadan en az 14 gün önce kesilmelidir. Levodopa tedavisi sırasında adjuvan olarak kullanılabilen selejilin (seçici bir monoamin oksidaz-B inhibitörü) bir istisnadır.

sempatomimetiklerin etkisini artırabilir ve bu nedenle dozlarının azaltılması önerilir. Levodopanın β-adrenerjik uyarıcılar ve inhalasyon anestezisi ajanları ile eş zamanlı kullanımı ile kalp ritmi bozuklukları gelişme riski artabilir.

Amantadin levodopa ile birlikte kullanıldığında karşılıklı olarak güçlendirici bir etki gözlenir.

Metildopa ve levodopa birbirlerinin yan etkilerini güçlendirebilir.

Piridoksin, levodopanın periferik dekarboksilasyonundan ve dopamin oluşumundan sorumlu bir enzim olan dopadekarboksilazın bir kofaktörüdür. Levodopa alan hastalara (dopadekarboksilaz inhibitörleri olmadan) reçete edildiğinde, levodopanın periferik metabolizmasında bir artış olur ve daha azı kan-beyin bariyerine nüfuz eder. Bu nedenle piridoksin, periferik dopadekarboksilaz inhibitörleri ek olarak reçete edilmediği sürece levodopanın terapötik etkisini azaltır.

Dopadekarboksilaz inhibitörlerinin ek olarak uygulanmasıyla, aynı klinik sonuç korunarak günlük levodopa dozu %70-80 oranında azaltılabilir.

diazepam, fenitoin, klonidin, tiyoksanten türevleri, papaverin, reserpin, M-antikolinerjiklerle birlikte kullanılması antiparkinson etkisini azaltabilir. Özel Talimatlar
Antipsikotiklerin (nöroleptikler) kullanımının neden olduğu sekonder parkinsonizm (Parkinson sendromu) vakalarında kullanılmamalıdır.
İlacın aniden kesilmesi, nöroleptik malign sendromu hatırlatan bir semptom kompleksinin (kas sertliği, vücut ısısının artması, kan serumunda CPK düzeylerinin artması) gelişmesine neden olabileceğinden, tedavi kademeli olarak kesilmelidir. İlacın dozunu aniden azaltması veya kullanımına ara vermesi gereken hastaların izlenmesi gereklidir. Yaşlı hastalarda levodopanın emilimi gençlere göre daha yüksektir. Bu veriler, dokularda dopadekarboksilaz aktivitesinde yaşla birlikte azalmanın yanı sıra uzun süreli levodopa uygulamasıyla ilgili bilgileri doğrulamaktadır.
Mide ve/veya duodenumun erozif ve ülseratif lezyonları için, epileptik nöbet öyküsü, ciddi kardiyovasküler sistem hastalıkları (kardiyak aritmi geçmişi olan miyokard enfarktüsü dahil, kalp yetmezliği), endokrin sistem hastalıkları (diyabet dahil), şiddetli akciğer hastalıkları (bronşiyal astım dahil), zihinsel bozuklukların yanı sıra ciddi karaciğer ve böbrek fonksiyon bozukluklarında ilaç dikkatle alınmalıdır. Bu gibi durumlarda hastaların yakından takip edilmesi gerekmektedir.
Uzun süreli tedavide karaciğer, böbrekler, hematopoez ve kardiyovasküler sistemlerin fonksiyonunun periyodik olarak izlenmesi ve hastanın zihinsel durumunun izlenmesi de gereklidir.
Cerrahi operasyonlarda genel anestezi gerekiyorsa, hasta ilaç ve sıvıları ağızdan alabilene kadar Carbidopa/Levodopa ilacı dozu azaltılmadan reçete edilir. Halotan ve siklopropan kullanıldığında ameliyattan en az 8 saat önce ilaç kesilir. Tedaviye ameliyat sonrası aynı dozda devam edilir. Glokomlu hastalar ilacı alırken düzenli olarak göz içi basıncını izlemelidir. Araç sürmeye etkisi:
araç kullanmaktan ve hızlı psikomotor reaksiyon gerektiren faaliyetlerden kaçınmak gerekir. Salım formu
Tabletler 25 mg+250 mg
PVC film ve alüminyum folyodan yapılmış bir kabarcık içinde 10 tablet. Kullanım talimatlarıyla birlikte 10 kabarcık bir karton kutuya yerleştirilir. Depolama koşulları
Işıktan korunan kuru bir yerde, 25°C'yi aşmayan sıcaklıkta.
Çocukların erişemeyeceği yerlerde saklayın. Tarihten önce en iyisi
5 yıl.
Paket üzerinde belirtilen son kullanma tarihinden sonra kullanmayınız. Eczanelerden dağıtım koşulları
Reçeteyle.

Üretici firma:

İlaç fabrikası "Remedica Ltd", Kıbrıs. /İlaç üreticileri "Remedica Ltd", Kıbrıs/.
Ürün kalitesi şikayetleri için lütfen iletişime geçin:
JSC "Pharmimex" Rusya Federasyonu, Moskova, st. Bolşaya Dimitrovka, hayır. 7/5, bina 5;

İlacın fotoğrafı

Latin isim: Levodopa/Benserazid-Teva

ATX kodu: N04BA

Aktif madde: Levodopa + Benserazid

Üretici: İlaç fabrikası Teva Private Co. Ltd., Macaristan

Açıklama şu tarihte geçerlidir: 14.12.17

Levodopa benserazid antiparkinson ilaçtır.

Aktif madde

Levodopa + Benserazid.

Yayın formu ve kompozisyon

Levodopa benserazid tablet formunda satılmaktadır. İlaç, 1 adet karton paketlere yerleştirilmiş polietilen şişelerde (20, 30, 50, 60 veya 100 tablet) mevcuttur.

Kullanım endikasyonları

İlacın reçete edilmesinin endikasyonu Parkinson hastalığıdır.

Kontrendikasyonlar

İlacın kullanımına kontrendikasyonlar şunlardır:

• Karaciğer ve/veya böbreklerde ciddi fonksiyonel bozukluklar.
• Eksojen ve endojen psikozlar.
• Endokrin sistemin ciddi fonksiyonel bozukluğu.
• Glokom.
• Güvenilir doğum kontrol yöntemleri kullanmayan doğurganlık çağındaki kadınlar.
• Kardiyovasküler sistemin ciddi fonksiyonel bozukluğu.
• Hamilelik ve emzirme dönemi.
• Seçici olmayan MAO inhibitörleri ile kombine kullanım.
• Hastanın yaşı 25'e kadardır.
• Benserazid, levodopa veya diğer yardımcı bileşenlere karşı aşırı duyarlılık.

Levodopa Benserazide kullanım talimatları (yöntem ve dozaj)

İlaç oral kullanım için tasarlanmıştır. Tabletler yemeklerden yarım saat önce veya bir saat sonra az miktarda sıvı ile alınmalıdır.

Tedavi minimum dozla başlamalı ve istenen terapötik etki elde edilene kadar kademeli olarak artırılmalıdır. İlacın büyük dozlarda alınması önerilmez.

Daha önce levodopa almamış hastalara günde 2-4 kez 50 mg levodopa/12,5 mg benserazid reçete edilir. Hasta tedaviye normal yanıt verirse ilacın dozajını istenen etki elde edilene kadar her üç günde bir alınan 100 mg levodopa/25 mg benserazid'e çıkarmak mümkündür.

Günde izin verilen maksimum dozaj, levodopa için 800 mg ve benserazid için 200 mg'dır.

Olumsuz bir reaksiyon gelişirse ilacın dozajını azaltmak veya bu ilacı tamamen kesmek gerekir.

Daha önce levodopa almış olan hastalarda levodopa kesildikten 12 saat sonra bu ilaca başlanmalıdır. Dozaj, önceden alınan levodopa dozunun yaklaşık %20'si olmalıdır.

Daha önce aromatik bir L-amino asit dekarboksilaz inhibitörü ile kombinasyon halinde levodopa almış olan Parkinson hastalığı olan hastalar, önceki tedaviyi bıraktıktan 12 saat sonra levodopayı almaya başlamalıdır. Tedavinin etkinliğinin azalmasını önlemek için tedavi gece durdurulmalı ve ertesi sabah Levodopa Benserazide başlanmalıdır.

Özel durumlarda dozaj rejimleri

Ciddi motor dalgalanmalar yaşayan hastalar, günlük dozajı takiben ilacı günde 4 defadan fazla almalıdır.

Yaşlı insanlar dozajı çok yavaş arttırmalıdır.

Hafif ila orta derecede böbrek ve karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekli değildir.

Spontan hareketler (atetoz veya kore) veya kardiyovasküler sistemden olumsuz bir reaksiyon durumunda günlük dozajın azaltılması önerilir.

Yan etkiler

İlacın kullanılması aşağıdaki yan etkilere neden olabilir:

• Merkezi sinir sistemi: sık sık - "donma" atakları, baş ağrısı, "açma-kapama" fenomeni, baş dönmesi, dozun sonuna doğru etkinin zayıflaması, kasılmalar, huzursuz bacak sendromu semptomlarında artış, spontan hareket bozuklukları (atetoz gibi) ve kore) ; bazen – ani uyuşukluk dönemleri, şiddetli uyuşukluk.
• Kardiyovasküler sistem: bazen - artan kan basıncı, ortostatik hipotansiyon (ilacın dozunu düşürdükten sonra zayıflar), aritmiler; bilinmeyen frekans – “gelgitler”.
• Hematopoietik sistem: bazen – trombositopeni, geçici lökopeni, hemolitik anemi.
• Sindirim sistemi: bazen - mide bulantısı, ishal, kusma, ağız mukozasının kuruluğu, izole değişiklik vakaları veya tat kaybı; bilinmeyen frekans - gastrointestinal sistemde kanama.
• Deri altı dokular ve cilt: nadiren - deri döküntüleri, kaşıntı.
• Zihinsel bozukluklar: nadiren - uykusuzluk, ajitasyon, libido artışı, anksiyete, anoreksi, depresif ruh hali, hiperseksüalite, deliryum, patolojik kumar bağımlılığı, orta derecede zevk, depresyon, saldırganlık; bazen – geçici yönelim bozukluğu, halüsinasyonlar.
• Laboratuvar göstergeleri: nadir - kandaki bilirubin, alkalin fosfataz, kreatinin ve üre konsantrasyonlarında artış, karaciğer enzimlerinin aktivitesinde geçici artış, idrar renginde kırmızıya dönüş (ayaktayken koyulaşabilir).
• Diğer: frekansı bilinmiyor - aşırı terleme, ateşli ateş.

Doz aşımı

Doz aşımı belirtileri: Negatif reaksiyonların artan tezahürü - patolojik istemsiz hareketler, uykusuzluk, aritmi, bulantı ve kusma, konfüzyon. İlacın gastrointestinal sistemden emiliminin gecikmesi nedeniyle doz aşımı belirtilerinin gelişmesi gecikebilir.

Tedavi olarak antipsikotikler, antiaritmik ilaçlar ve solunum analeptiklerinin alınmasından oluşan semptomatik tedavi kullanılır.

Analoglar

ATC koduna göre analoglar: Levodopa + Benserazide, Madopar.

İlacı değiştirmeye kendi başınıza karar vermeyin, doktorunuza danışın.

farmakolojik etki

Levodopa Benserazide, antiparkinson etkisi olan bir kombinasyon ilaçtır. Bir dopamin öncüsü ve periferik aromatik L-amino asit dekarboksilaz inhibitörü içerir.

Parkinson hastalığında dopamin yetersiz miktarda sentezlenmekte ve bu ilaç replasman tedavisi olarak kullanılmaktadır. Levodopanın ana kısmı periferik dokularda antiparkinson etkisi olmayan dopamine dönüştürülür. Bu maddenin etkisini arttırmak için ilaca benserazid eklenir.

Özel Talimatlar

Gastrointestinal sistemden kaynaklanan istenmeyen belirtiler (tedavinin ilk aşamasında ortaya çıkar), daha yavaş bir doz artışıyla ve ayrıca tabletlerin az miktarda sıvı ile alınması veya yemeklerle birlikte alınması durumunda büyük ölçüde ortadan kaldırılır. İlacın Huntington koresi ve iyatrojenik ekstrapiramidal sendromun tedavisinde kullanılması önerilmez.

Osteomalazi, gastrointestinal ülser ve nöbet öyküsü olan kişilerin ilgili göstergeleri düzenli olarak analiz etmeleri gerekir. Terapi sırasında böbreklerin, karaciğerin ve kan sayımının fonksiyonel parametrelerini izlemek gerekir. Kalp ritmi bozuklukları, miyokard enfarktüsü veya koroner kalp hastalığı öyküsü olan hastaların düzenli elektrokardiyogram takibine tabi tutulması gerekir.

Ortostatik hipotansiyon öyküsü olan hastaların özellikle tedavinin başlangıcında bir uzman tarafından yakından takip edilmesi gerekmektedir.

Diyabetli hastaların oral hipoglisemik ajanların dozajının sık sık ayarlanmasına ve kan şekeri seviyelerinin izlenmesine ihtiyacı vardır. Levodopa Benserazide kullanımıyla ani uyku başlangıcı vakaları rapor edilmiştir. Hastalar bu konuda bilgilendirilmelidir.

İlacı kullanırken malign melanom riski artar. Bu bağlamda, bu hastalığı olan (geçmişi dahil) kişilerin hap alması önerilmez. Bu ilacın özellikle yüksek dozlarda kullanılması kompulsif bozuklukların gelişme olasılığını artırır.

Levodopa Benserazide kullanımı aniden durdurulmamalıdır. Bu, bir "yoksunluk sendromuna" (kas sertliği, artan vücut sıcaklığının yanı sıra kandaki kreatinin fosfokinaz aktivitesinde olası bir artış ve zihinsel değişiklikler) veya yaşamı tehdit eden bir biçim alabilen akinetik bir krize neden olabilir. Bu tür belirtiler ortaya çıkarsa hasta bir uzmanın yakın gözetimi altında tutulmalı (gerekirse hastaneye yatırılmalı) ve uygun tedavi uygulanmalıdır. Bazen Levodopa Benserazide'in tekrar tekrar kullanılması tavsiye edilir.

Genel anesteziden önce ilacın mümkün olduğu kadar uzun süre alınması gerekir. Bir istisna halotan anestezisidir. Levodopa Benserazide alan hastada halotan anestezisi sırasında aritmiler ve kan basıncında dalgalanmalar gelişebileceğinden ameliyattan 12-24 saat önce ilacın kesilmesi gerekmektedir. Ameliyattan sonra tedaviye devam edilir ve doz yavaş yavaş artırılır.

Parkinson hastalığı olan bazı kişilerde, ilacın artan dozlarının (terapötik dozlarda önemli bir artışa ve doktor tavsiyelerine rağmen) kontrolsüz kullanımına bağlı olarak bilişsel ve davranışsal bozukluklar gelişmiştir.

Levodopa Benserazide tedavisi sırasında depresyon ortaya çıkabilir. Aynı zamanda altta yatan bir hastalığın (parkinsonizm) klinik bir belirtisi de olabilir. Psikiyatrik advers reaksiyonların zamanında tespiti için bu kişilerin hekim gözetiminde olması gerekmektedir.

25 yaşın altındaki kişilerde ilaçla ilgili deneyim sınırlıdır.

Ani uyku atakları yaşayan veya gündüz aşırı uykululuk hissi yaşayan hastalar, araç kullanmaktan veya karmaşık makineler kullanmaktan kaçınmalıdır. Tedavi sırasında bu belirtiler ortaya çıkarsa, tedavinin kesilmesi veya dozun azaltılmasının değerlendirilmesi tavsiye edilir.

Hamilelik ve emzirme döneminde

İlaç hamilelik ve emzirme döneminde kontrendikedir.

Çocuklukta

İlaç 25 yaşın altındaki kişilere reçete edilmez.

Yaşlılıkta

Yaşlı insanlara özel dikkatle reçete edilir. Dozajın yavaş bir şekilde arttırılması gerekir.

Bozulmuş böbrek fonksiyonu için

İlaç şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalara reçete edilmez.

Karaciğer fonksiyon bozukluğu için

İlaç ciddi karaciğer fonksiyon bozukluğunda kontrendikedir.

İlaç etkileşimleri

Triheksifenidil ve Metoklopramid levodopanın emilim hızını azaltır ve antasitler emilim derecesini azaltır.

Reserpin içeren antipsikotikler, opioidler ve antihipertansif ilaçlar ilacın etkisinin baskılanmasına yardımcı olur. Piridoksin ilacın antiparkinson etkisini azaltır.

İlacın seçici olmayan MAO inhibitörleriyle birleştirilmesi kontrendikedir.

İlacın antihipertansif ilaçlarla birlikte kullanılması ortostatik hipotansiyonun gelişmesine yol açabilir.

Levodopa/benserazidin diğer antiparkinson ilaçlarla kombine edilmesi kabul edilebilir.

Yüksek proteinli gıdalar ilacın terapötik etkisini azaltır.

Levodopa/benserazid, kreatinin, bilirubin, alkalin faz, ürik asit ve katekolaminlere yönelik laboratuvar test sonuçlarını etkileyebilir.

Eczanelerden dağıtım koşulları

Reçeteyle dağıtılır.

5 üzerinden 4,42 (6 Oy) C9H11NO4

Levodopa maddesinin farmakolojik grubu

Nozolojik sınıflandırma (ICD-10)

CAS Kodu

59-92-7

Levodopa maddesinin özellikleri

Beyaz kristal toz. Suda az çözünür, alkolde çözünmez.

Farmakoloji

farmakolojik etki- antiparkinson.

Dopaminin öncüsüdür. BBB'ye nüfuz eder, bazal gangliyonlarda birikir ve dopamine dönüştürülerek ekstrapiramidal sistemdeki dopamin eksikliğini giderir. Bunun sonucunda kas sertliği ve hipokinezi azalır. Ağızdan alındığında iyi emilir; Cmax 1-2 saat sonra belirlenir, bir kısmı zaten kanda dopamine dönüştürülür ve bazal ganglionlara girmez (dopamin BBB'yi geçmez). Esas olarak böbrekler tarafından atılır.

Levodopa Kullanımı

Parkinson hastalığı, semptomatik parkinsonizm.

Kontrendikasyonlar

Aşırı duyarlılık, şiddetli ateroskleroz, hipertansiyon, karaciğer, böbrek, kan hastalıkları, glokom, melanom, bronşiyal astım, akıl hastalığı, kardiyovasküler, solunum, endokrin sistemlerinin telafi edilemeyen patolojisi.

Kullanım kısıtlamaları

Hamilelik, emzirme, çocukluk (12 yaşına kadar), miyokard enfarktüsü öyküsü.

Levodopa'nın yan etkileri

Koreoatetoid hiperkinezi, aritmi, psikotik ve paranoid reaksiyonlar, dispeptik semptomlar, gastrointestinal ülserasyon, baş ağrısı, baş dönmesi, görme bozukluğu, hemolitik anemi, agranülositoz ve lökopeni, alopesi, alerjik reaksiyonlar.

Etkileşim

Etki B6 vitamini ile zayıflatılır. MAO inhibitörlerinin etkisini arttırır.

İlaç "Levodopa" nedir? Bu ilaca ilişkin kullanım, fiyat ve inceleme talimatları biraz daha tartışılacaktır. Ayrıca bu ilacın neden reçete edildiğini, yan etkileri ve kontrendikasyonları olup olmadığını, hangi biçimde satıldığını, bileşiminde neler bulunduğunu vb. öğreneceksiniz.

Kompozisyon, form, açıklama

Levodopa hangi bileşenleri içerir? Kullanım talimatları bu ilacın aktif maddesinin levodopa olduğunu göstermektedir. Sırasıyla kontur hücreleri ve karton paketler halinde paketlenmiş yuvarlak, düz silindirik beyaz tabletler şeklinde satışa sunulmaktadır.

İlacın etki prensibi

Levodopa nasıl çalışır? Kullanım talimatları, incelemeler bunun antiparkinson kombinasyon ilacı olduğunu bildirmektedir. Sertliği, hipokineziyi, titremeyi, salya akmasını ve disfajiyi ortadan kaldırmayı amaçlamaktadır.

İlacın aktif bileşeni vücuda girdiğinde dopamine (merkezi sinir sisteminde) dönüştürülür, böylece bu elementin eksikliği giderilir.

Periferik dokularda ortaya çıkan dopamin, levodopanın antiparkinson etkilerini göstermez. Bunun nedeni, merkezi sinir sistemine nüfuz etmemesi ve ilacın alınmasından kaynaklanan olumsuz reaksiyonların ana nedeni olmasıdır.

İnsan vücudundaki aktif maddenin dozunu azaltmak için ilaç, periferik dopa dekarboksilaz inhibitörleriyle birlikte reçete edilir. Bu teknik, hap almanın yan etkilerini azaltmaya yardımcı olur.

Farmakokinetik

Levodopa ne kadar emilir? Kullanım talimatları, ilacın vücuda girdikten sonra bağırsaklardan oldukça hızlı bir şekilde emildiğini belirtir.

Aktif maddenin emilimi yaklaşık %20-30'dur. Bu durumda terapötik etki yaklaşık 3 saat sonra görülür.

Yemek yemek (belirli gıdalar dahil) ilacın emilimini doğrudan etkiler.

İlaç metabolize edilir ve bunun sonucunda birçok metabolit oluşur. Aktif madde böbrekler ve bağırsaklar yoluyla atılır.

Kullanım endikasyonları

Hastalara hangi koşullar için Levodopa reçete edilir? Kullanım talimatları aşağıdaki endikasyonları bildirir:

• serebrovasküler hastalıklar veya toksik zehirlenme nedeniyle ortaya çıkan postensefalitik sendrom;
• antipsikotik ilaçların kullanımının neden olduğu durumlar hariç, parkinsonizm sendromu;
• Parkinson hastalığı.

Kontrendikasyonlar

Levodopa ilacı için herhangi bir kontrendikasyon var mı? Kullanım talimatları bu ilacın aşağıdaki durumlarda alınmaması gerektiğini göstermektedir:

Çok dikkatli bir şekilde bu ilaç aşağıdakiler için reçete edilebilir:

• amfizem;
• akciğer hastalıklarının varlığı, kalp hastalıkları, karaciğer, endokrin sistem ve kan damarları;
• bronşiyal astım;
• psikozun belirtileri;
• melanom (geçmiş dahil);
• açı kapanması glokomu;
• tekrarlanan nöbetler (konvülsif);
• kronik formda ortaya çıkan açık açılı glokom;
• böbrek ve karaciğer yetmezliği;
• miyokard enfarktüsü (geçmiş) ve ayrıca çeşitli aritmi türlerinin belirtileri;
• duodenum ve mide ülserleri;
• merkezi sinir sistemi depresyonunun belirtileri;
• kalp ritmi bozuklukları.

Levodopa: kullanım talimatları

Bu ilacın açıklaması yukarıda sunulmuştur. Nasıl alınmalı?

Talimatlara göre ilaç ağızdan alınır. Dozaj, minimumdan maksimuma doğru kademeli olarak artırılır (hastanın bireysel özelliklerine bağlı olarak).

Tedavi 0,25-1 g'lık bir dozla başlar, bu miktar üç doza bölünür. Dozaj kademeli olarak 0.125-0.75 g artırılır.Bu, eşit aralıklarla (örneğin üç gün sonra), hastanın bireysel tepkisine odaklanılarak ve tedavinin optimal etkisi gözlenene kadar yapılır.

İlacın günlük maksimum dozu sekiz gramı geçmemelidir.

Hiçbir durumda ilaç aniden kesilmemelidir. Kademeli olarak durdurulur.

Ters tepkiler

Levodopa yan etkilere neden olur mu? Kullanım talimatları, bir kişinin bunu alırken tüm vücut sistemlerinin işleyişini etkileyen bazı istenmeyen reaksiyonlar yaşayabileceğini belirtir:

• Kardiyovasküler sistem: hızlı kalp atışı, aritmi, kan basıncı bozuklukları, ortostatik reaksiyonlar, bayılma vb.
• Sindirim kanalı: ishal, kusma, hazımsızlık, anoreksi, kabızlık, tat alma duyusunda değişiklik, ağız kuruluğu, gastrointestinal sistemden kanama.

Ayrıca hematopoietik organların, idrar, solunum ve sinir sistemlerinin işleyişini etkileyen advers reaksiyonların göz ardı edilemeyeceği de unutulmamalıdır. Çoğu zaman bu ilacı alırken alerjik reaksiyonlar, laboratuvar parametrelerinde değişiklikler ve ciltte istenmeyen belirtiler ortaya çıkar.

Doz aşımı vakaları (belirtiler, tedavi)

İlacın daha yüksek dozları kullanıldığında yan etkilerde belirgin bir artış gözlenir. Bu tür durumlar, mide lavajı şeklinde tedaviyi, hastanın genel durumunun ve kalbinin işleyişinin izlenmesini gerektirir. Gerekirse antiaritmik tedavi uygulanır.

İlaç etkileşimleri

Söz konusu ilacın ve "Ditilin", beta-agonistler ve inhalasyon anestezisine yönelik ajanların eşzamanlı kullanımı, kardiyak aritmi gelişme olasılığını artırır.

Levodopanın biyoyararlanımı trisiklik antidepresanlar tarafından azaltılabilir.

Bu ilacın Tioksanten, Diazepam, antipsikotik ilaçlar, Fenitoin, m-kolinerjik blokerler, Klonidin, Difenilbutilpiperidin, Papaverin, Klozapin, Fenotiyazin, Piridoksin ve Reserpin ile kombinasyonu antiparkinson etkisini sıklıkla azaltır.

Halüsinasyon ve diskinezi olasılığını arttırırlar ve "Metildop" ilacı olumsuz reaksiyonları arttırır.

Levodopa ve Levodopa kombinasyonu dolaşım bozukluklarına yol açar. Bu bakımdan bu tür ilaçların alınması arasındaki aralık en az 14 gün olmalıdır.

Söz konusu ilaç Tubocurarine ile birleştirildiğinde basınçta belirgin bir azalma gözlenir.

Metoklopramid ilacı, Levodopa'nın biyoyararlanımını artırarak mide boşalmasını hızlandırır. Bu gerçek hastalığın seyrini olumsuz etkileyebilir.

Levodopa tabletlerini almadan önce bilmeniz gerekenler nelerdir? Kullanım talimatları (aşağıda listelenen fiyat), ilacın aniden kesilmesi durumunda sağlık tehlikeleri konusunda uyarıda bulunur.

Dozun azaltılması veya ilacın kesilmesinin önlenemediği durumlarda hastanın durumunun düzenli olarak izlenmesi gerekir.

Terapi sırasında çeşitli sistemlerin, organların ve kan parametrelerinin işleyişinin sürekli izlenmesi gerekir.

Fiyat ve analoglar

"Levodopa" ilacının en yakın analogları "Levodopa Benserazide" ve "Levodopa Carbidopa" gibi ilaçlardır. Kullanım talimatları, bu ilaçların aynı endikasyonlara, yan etkilere, etki mekanizmalarına ve kontrendikasyonlara sahip olduğunu göstermektedir. Bu ürünler arasındaki tek fark bileşimleridir.

Benserazid ve karbidopa gibi aktif maddeler periferik dokularda dopamin üretimini azaltarak merkezi sinir sistemine giren levodopa miktarını arttırır.

Bu nedenle, "Levodopa Carbidopa" ve "Levodopa Benserazide" ilaçlarının reçetesinin (bu ilaçların kullanım talimatları da pakete dahil edilmiştir) periferik dopa dekarboksilaz inhibitörlerinin ek kullanımını hariç tuttuğunu güvenle söyleyebiliriz.

Diğer analoglara gelince, bunlar arasında “Izicom Mite”, “Tremonorm”, “Dopar 275”, “Tidomet”, “Dwellin”, “Sinemet”, “Zimox”, “Sindopa”, “Izicom” gibi ilaçlar yer alıyor. , "On kime". Sadece ilgili doktor tarafından reçete edilmelidir.

Levodopa'nın fiyatı oldukça yüksektir. Bu ilacı eczanelerden 1500-1850 ruble arasında satın alabilirsiniz.

farmakolojik etki

Levodopanın yapısı L-tirozinden oluşan bir amino asittir. Dopamin, sitoplazmik enzim - aromatik L-amino asit dekarboksilazın katılımıyla doğrudan levodopadan oluşur. Dopaminin etkisinin nihai sonucu, beynin striatumundaki nöronal aktivitenin engellenmesidir.

Levodopa, piridoksine bağımlı aromatik amino asit dekarboksilazın etkisi altında periferik dokularda hızla dekarboksile edilir, ancak kan-beyin bariyerini geçemeyen dopamine dönüşür.

Karbidopa, periferik dokularda levodopanın dekarboksilasyon sürecini inhibe eder, ancak kan-beyin bariyerine nüfuz etmez ve merkezi sinir sisteminde levodopanın dopamine dönüşümünü etkilemez. Böylece karbidopa ve levodopa kombinasyonu beyne giren levodopa miktarını artırmanıza olanak tanır. Karbidopa ağızdan birlikte alındığında levodopanın biyoyararlanımını iki katına çıkarır. Karbidopanın uygulanması hiçbir zaman dopadekarboksilazın tamamen inhibisyonuna yol açmaz.

Farmakokinetik

Levodopa

Emme

Levodopa, gastrointestinal sistemden aktif taşıma yoluyla emilir; kan-beyin bariyerinden geçişi de aktif mekanizmalar yoluyla gerçekleştirilir. Levodopanın emiliminin önündeki bir engel, bağırsak duvarında dopadekarboksilazın varlığıdır. Levodopa mideden sınırlı miktarda emilir. Mide boşalma hızı ilacın emiliminde önemli bir rol oynar. Mide boşalmasını yavaşlatan faktörler (gıda, m-antikolinerjik ilaçlar) ilacın duodenuma geçişini geciktirir ve emilimini yavaşlatır. İlacın kandaki Cmax'ı uygulamadan 1-2 saat sonra gözlenir.

Dağıtım

Levodopanın Vd'si 0,9-1,6 l/kg'dır. Dopadekarboksilaz aktivitesi korunurken levodopanın toplam plazma klerensi 0,5 l/kg/saattir. Levodopa, kolaylaştırılmış difüzyon yoluyla kan-beyin bariyerine nüfuz eder. Beyin kılcal damarlarının endotelyumu ayrıca levodopanın beyne girişine karşı ikinci bir potansiyel bariyer olarak dopadekarboksilaz içerir; ancak uygulanan levodopa dozunun küçük bir kısmı bu kılcal damarlarda dekarboksile edilir.

Metabolizma

Oral olarak uygulanan levodopanın yaklaşık %70-75'i bağırsak duvarında metabolize edilir ("ilk geçiş" etkisi). Karaciğer pratik olarak ilk geçiş metabolizmasında yer almaz. Levodopa dozu arttıkça bağırsakta dekarboksilasyona uğrayan ilaç miktarı azalır. Levodopa plazma proteinlerine bağlanmaz. Levodopanın dopadekarboksilaz ile dekarboksilasyonu, levodopadan dopamin oluşumunun ana yoludur. Bu enzimin büyük miktarları bağırsaklarda, karaciğerde ve böbreklerde bulunur. Levodopanın katekol-O-metiltransferaz tarafından 3-O-metildopa oluşturacak şekilde metoksilasyonu, levodopa metabolizmasının ikinci yoludur. Uzun süreli tedavide bu metabolit birikebilir. Transaminasyon levodopanın metabolizması için ek bir yoldur. Bu yolun son ürünleri vinil piruvat, vinil asetat ve 2,4,5-trihidroksifenilasetik asittir. Transaminasyon dışındaki tüm metabolik yollar geri döndürülemez.

Seçim

Karbidopa ile kombinasyon halinde, levodopanın T1/2'si 3 saate yükselir Levodopanın %69'a kadarı insan idrarında dopamin ve metabolitleri - vanilinmandelik asit, norepinefrin, homovanilik asit, dihidrofenilasetik asit formunda bulunabilir.

Karbidopa

Önerilen dozlarda karbidopa kan-beyin bariyerini geçmez. Kan plazmasındaki Cmax'a 2-4 saat sonra ulaşılır.Karbidopanın yaklaşık %50'si idrar ve dışkıyla atılır. Böbrekler tarafından atılan karbidopanın %35'i değişmeden atılır.

Belirteçler

- Etiolojisi bilinen Parkinson hastalığı ve parkinsonizm sendromu (ensefalit, serebrovasküler bozukluklar, karbon monoksit veya manganez dahil toksik maddelerle zehirlenme nedeniyle).

Dozaj rejimi

İçeride, az miktarda yiyecekle veya yemekten sonra, su ile ve çiğnemeden. Aromatik amino asitler ile levodopa arasında emilim konusunda rekabet olduğundan, ilaç kullanılırken büyük miktarda proteinden kaçınılmalıdır. Levodopanın periferik dönüşümünü baskılamak için gereken günlük ortalama karbidopa dozu 70-100 mg'dır. 200 mg karbidopanın aşılması, terapötik etkide daha fazla bir artışa yol açmaz. Günlük levodopa dozu 2000 mg'ı geçmemelidir. Başlangıç ​​dozu 1/2 tablettir. Günde 2 defa, gerekirse 1/2 tablet/gün oranında artırılabilir. Kural olarak, replasman tedavisinin başlangıcında günlük doz 3 tablet/gün'ü (günde 3 defa 1 tablet) aşmamalıdır. Şiddetli parkinsonizm vakalarının tedavisinin başlangıcında bu dozajda kullanılması tavsiye edilir. İlacın günlük dozu istisna olarak monoterapi sırasında artırılabilir, ancak 8 tableti geçmemelidir. (Günde 8 defa 1 tablet). Günde 6 tabletten fazla miktarlarda kullanım çok dikkatli yapılmalıdır.

Yan etki

Merkezi sinir sisteminin yanından: diskinezi dahil. koreoatetoz, distoni, uzun süreli kullanım açma-kapama sendromu, nöroleptik malign sendrom, baş dönmesi, ataksi/mide bulantısı, distonik istemsiz hareketler, konvülsiyonlar, anoreksi, sedasyon, uyuşukluk, konfüzyon, kabuslar, sinirsel gerginlik, artan uyarılabilirlik, anksiyete, uykusuzluk; paranoid etkiler ve geçici psikozlar da dahil olmak üzere zihinsel durumdaki değişiklikler; halüsinasyonlar, intihar niyetinin gelişip gelişmediği depresyon, hipomani, libido artışı, öfori, demans. İlacın dozunu azaltma kararının temelinde kas seğirmesi ve blefarospazm gibi erken belirtiler olabilir. Konvülsiyonlar rapor edilmiştir ancak karbidopa/levodopa ile doğrudan bir ilişki kurulmamıştır.

anoreksi, bulantı, kusma, kabızlık, epigastrik ağrı, disfaji, tükürüğün koyulaşması, yatkın hastalarda ülserojenik etki; nadiren - gastrointestinal kanama.

Kardiyovasküler sistemden: ortostatik hipotansiyon, çökme, aritmiler, taşikardi, arteriyel hipertansiyon, flebit.

Hematopoietik sistemden: nadiren - lökopeni, anemi (hemolitik dahil), trombositopeni, agranülositoz.

Alerjik reaksiyonlar: anjiyoödem, ürtiker, deri döküntüsü, deride kaşıntı, Henoch-Schönlein hastalığı.

Laboratuvar parametrelerindeki değişiklikler: ALT, AST, alkalin fosfataz, LDH, üre nitrojeni, bilirubin, proteine ​​bağlı iyot, hiperürisemi, hiperkreatinemi, pozitif direkt Coombs testi düzeyindeki değişiklikler.

Diğer: senkop, göğüs ağrısı, midriyazis, diplopi, nefes darlığı, ter bezi salgılarının koyulaşması, idrarın koyulaşması, kilo alımı veya kaybı.

Yan etkiler genellikle alınan doza ve hastanın bireysel duyarlılığına bağlıdır. Tedaviye ara vermeden dozun geçici olarak azaltılmasıyla yan etkiler ortadan kaldırılabilir. Yan etkiler gerilemezse tedavi kademeli olarak durdurulur.

Karbidopa/levodopa ilacı kullanılırken dikkate alınması gereken, levodopa alırken ortaya çıkan diğer yan etkiler:

Sindirim sisteminden: hazımsızlık, ağız kuruluğu, ağızda acı hissi, siyalore, yutma güçlüğü, bruksizm, hıçkırık atakları, karında ağrı ve rahatsızlık, kabızlık, şişkinlik, dilde yanma hissi.

Metabolizma yönünden: vücut ağırlığında kayıp veya artış, ödem.

Merkezi sinir sisteminin yanından: Güçsüzlük, bayılma, yorgunluk, baş ağrısı, asteni, zihinsel aktivitede azalma, oryantasyon bozukluğu, ataksi, sersemlik, el titremesinde artış, kas krampları, trismus, latent Bernard-Horner sendromunun aktivasyonu, uykusuzluk, anksiyete, öfori, psikomotor ajitasyon, yürüyüşte dengesizlik.

Duyulardan: diplopi, bulanık görme, göz bebeklerinin genişlemesi, okülojirik krizler.

Üriner sistemden: idrar retansiyonu, idrar kaçırma, priapizm.

Diğerleri: ses kısıklığı, halsizlik, yüz, boyun ve göğüs derisine kanın “sürünmesi”, nefes darlığı, malign melanom. Hemoglobin ve hematokritte azalma, hiperglisemi, lökositoz, bakteriüri ve eritrositüri rapor edilmiştir.

Laboratuvar göstergeleri: karbidopa/levodopa içeren preparatlar, ketonüriyi belirlemek için test şeritleri kullanılırsa idrardaki keton cisimleri için yanlış pozitif reaksiyona neden olabilir. Bu reaksiyon idrar numunelerinin kaynatılmasından sonra değişmeyecektir. Glikozüriyi belirlemek için glikoz oksidaz yöntemi kullanıldığında yanlış negatif sonuçlar elde edilebilir.

Kullanım için kontrendikasyonlar

— kapalı açılı glokom formu;

- şiddetli psikoz veya nevroz;

- melanom veya melanom şüphesi;

- etiyolojisi bilinmeyen cilt hastalıkları;

- Huntington hastalığı;

- esansiyel titreme;

- seçici olmayan MAO inhibitörlerinin eşzamanlı kullanımı, MAO inhibitörlerinin alınmasının bitiminden sonra 2 haftadan kısa bir süre;

- hamilelik;

- emzirme;

- ilaca aşırı duyarlılık.

Antipsikotiklerin (nöroleptikler) kullanımının neden olduğu sekonder parkinsonizmin tedavisinde kullanılmamalıdır. 18 yaş altı hastalarda kullanılması önerilmez.

İLE Dikkat ilaç mide ve/veya duodenumun eroziv ve ülseratif lezyonları, epileptik nöbet öyküsü, kardiyovasküler sistemin ciddi hastalıkları (kardiyak aritmi öyküsü olan miyokard enfarktüsü dahil, kalp yetmezliği), endokrin sistem hastalıkları ( diyabet dahil), ciddi akciğer hastalıkları (bronşiyal astım dahil), zihinsel bozukluklar ve ayrıca karaciğer ve böbreklerde ciddi fonksiyon bozuklukları.

Hamilelik ve emzirme döneminde kullanım

Hamilelik ve emzirme döneminde kontrendikedir.

Doz aşımı

Belirtiler: Kan basıncında önce artış, sonra azalma, sinüs taşikardisi, kardiyak aritmi, konfüzyon, ajitasyon, anoreksi, uykusuzluk, anksiyete. Ortostatik hipotansiyon da gelişebilir. İştahsızlık ve uykusuzluk belirtileri birkaç gün devam edebilir.

Tedavi: semptomatik. Gastrik lavaj, aktif karbon alımı ve gerekirse hastane ortamında semptomatik tedavi. Spesifik bir antidotu yoktur. Piridoksin ilacın etkisini tersine çevirmez. Şu anda diyaliz kullanımına ilişkin veri bulunmamaktadır, aritmi gelişimini önlemek için kalp aktivitesinin izlenmesi gerekmektedir.

İlaç etkileşimleri

Antihipertansif ilaçlarla eş zamanlı uygulama, postüral hipotansiyon riski nedeniyle özel dikkat gerektirir.

Trisiklik antidepresanlarla birlikte kullanıldığında arteriyel hipertansiyon ve diskinezi meydana gelebilir ve levodopanın biyoyararlanımı da azalır.

Fenotiyazinler, butirofenonlar ve Carbidopa/Levodopa'nın birlikte kullanımı ikincisinin etkisini azaltır.

Carbidopa/Levodopa, seçici olmayan MAO inhibitörleriyle birlikte reçete edilmemelidir çünkü Hipertansif bir kriz gelişebilir. MAO inhibitörleriyle tedavi, ilaca başlamadan en az 14 gün önce kesilmelidir. Levodopa tedavisi sırasında adjuvan olarak kullanılabilen selejilin (seçici bir MAO-B inhibitörü) bir istisnadır.

Sempatomimetiklerin etkisini artırabilir ve bu nedenle dozlarının azaltılması önerilir. Levodopanın 8-adrenerjik agonistler ve inhalasyon anestezisi ajanları ile eş zamanlı kullanımı ile kalp ritmi bozuklukları gelişme riski artabilir.

Amantadin levodopa ile birlikte kullanıldığında karşılıklı olarak güçlendirici bir etki gözlenir.

Metildopa ve levodopa birbirlerinin yan etkilerini güçlendirebilir.

Piridoksin, levolopun periferik dekarboksilasyonundan ve dopamin oluşumundan sorumlu olan enzim olan dopadekarboksilazın bir kofaktörüdür. Levodopa alan hastalara (dopadekarboksilaz inhibitörleri olmadan) reçete edildiğinde, levodopanın periferik metabolizmasında bir artış olur ve daha azı kan-beyin bariyerine nüfuz eder. Bu nedenle piridoksin, periferik dopadekarboksilaz inhibitörleri ek olarak reçete edilmediği sürece levodopanın terapötik etkisini azaltır.

Dopadekarboksilaz inhibitörlerinin ek olarak uygulanmasıyla, aynı klinik sonuç korunarak günlük levodopa dozu %70-80 oranında azaltılabilir.

Diazepam, fenitoin, klonidin, tiyoksanten türevleri, papaverin, reserpin, m-antikolinerjik ajanlarla kombine kullanım antiparkinson etkisini azaltabilir.

Eczanelerden dağıtım koşulları

İlaç reçeteyle satılmaktadır.

Saklama koşulları ve süreleri

Işıktan korunan, kuru bir yerde, 25°C'yi aşmayan sıcaklıkta saklayın. Çocukların erişemeyeceği yerlerde saklayın.

Raf ömrü - 5 yıl.

Paket üzerinde belirtilen son kullanma tarihinden sonra kullanmayınız.

Karaciğer fonksiyon bozukluğu için kullanın

Dikkatlice.

Böbrek yetmezliği için kullanın

Dikkatlice.

Yaşlı hastalarda kullanım

Özel Talimatlar

Antipsikotiklerin (nöroleptikler) kullanımının neden olduğu sekonder parkinsonizm (Parkinson sendromu) vakalarında kullanılmamalıdır.

Tedavi yavaş yavaş durdurulmalıdır çünkü İlacı almayı aniden bırakırsanız, nöroleptik malign sendromu anımsatan bir semptom kompleksi (kas sertliği, vücut ısısında artış, kan serumunda artan CPK seviyeleri) gelişebilir.

İlacın dozunu aniden azaltması veya kullanımına ara vermesi gereken hastaların izlenmesi gereklidir.

Yaşlı hastalarda levodopanın emilimi gençlere göre daha yüksektir. Bu veriler, dokularda dopadekarboksilaz aktivitesinde yaşla birlikte azalmanın yanı sıra uzun süreli levodopa uygulamasıyla ilgili bilgileri doğrulamaktadır.

Mide ve/veya duodenumun erozif ve ülseratif lezyonları için, epileptik nöbet öyküsü, ciddi kardiyovasküler sistem hastalıkları (kardiyak aritmi geçmişi olan miyokard enfarktüsü dahil, kalp yetmezliği), endokrin sistem hastalıkları (diyabet dahil), şiddetli akciğer hastalıkları (bronşiyal astım dahil), zihinsel bozuklukların yanı sıra ciddi karaciğer ve böbrek fonksiyon bozukluklarında ilaç dikkatle alınmalıdır. Bu gibi durumlarda hastaların yakından takip edilmesi gerekmektedir.

Uzun süreli tedavide karaciğer, böbrekler, hematopoez ve kardiyovasküler sistemlerin fonksiyonunun periyodik olarak izlenmesi ve hastanın zihinsel durumunun izlenmesi de gereklidir.

Cerrahi operasyonlarda genel anestezi gerekiyorsa, hasta ilaçları ve sıvıyı ağızdan alabildiği sürece Carbidopa/Levodopa ilacı dozu azaltılmadan reçete edilir. Halotan ve siklopropan kullanıldığında ameliyattan en az 8 saat önce ilaç kesilir. Tedaviye ameliyat sonrası aynı dozda devam edilir. Glokomlu hastalar ilacı alırken düzenli olarak göz içi basıncını izlemelidir.

Araç ve makine kullanma becerisi üzerindeki etkisi

Araç kullanmaktan ve hızlı psikomotor reaksiyon gerektiren aktivitelerden kaçınmak gerekir.