Dolaylı antikoagülanlar: endikasyonlar ve kontrendikasyonlar. Araçlara Genel Bakış

Son nesil antikoagülanlar

Antikoagülanlar kanın viskozitesini ve kan damarlarında kan pıhtılarının oluşumunu azaltan ilaçlardır. Bu ilaçlar varisli damarların, çeşitli trombozların, flebotrombozun ve ilgili patolojilerin tedavisinin ayrılmaz bir parçasıdır.

Kan damarlarındaki pıhtılar, beyaz kan hücrelerinin (trombositler) ve pıhtılaşma faktörleri adı verilen serbestçe dolaşan proteinlerin yapıştırılmasıyla oluşur. Bazı ilaçlar kan hücrelerinin ve belirli enzimlerin aktivitesi üzerinde doğrudan etkiye sahipken, diğerleri karaciğere etki ederek trombüs oluşumunu düzenleyen maddelerin sentezini baskılar. Antikoagülanların neler olduğuna, dozaj formlarına, kullanımlarının yararlarına ve özelliklerine bakalım.

İlaçlar ne zaman reçete edilir?

Tedaviye başlamadan önce bir seçim yapmak çok zordur - piyasada intravenöz enjeksiyonlardan oral antikoagülanlara kadar çeşitli ilaçlar sunulmaktadır. Form çeşitliliğine rağmen bu ürünlerin kullanım endikasyonları aynıdır. Bunlar şunları içerir:

• Aterosklerotik plakların varlığı;
• Damarların tromboflebiti;
• Akut ve kronik tromboz;
• Herhangi bir etiyolojinin kanamaları;
• Kalbin zarlarının çeşitli lezyonları;
• Mitral kapak kusurları;
• Aortta hasar;
• Venöz kapakların yetersizliği ve kan durgunluğu;
• Tromboembolizm veya damar tıkanıklığı;
• DIC sendromu;
• Kalp ritmi bozuklukları;

Listelenen hastalıklar kanı doğrudan veya dolaylı olarak etkiler, artan pıhtılaşma ve kan pıhtılaşması şeklinde komplikasyonlar oluşturur - bu durum uygun tedaviyi gerektirir. Antikoagülanlar sadece tedavi için değil aynı zamanda kan hastalıklarının yanı sıra kardiyovasküler sistemin önlenmesi için de reçete edilir.

Yüksek etkinliklerine rağmen, ilaçların bazı kontrendikasyonları vardır:

• Üst sindirim sisteminin ülseratif lezyonları;
• İç kanama;
• Pankreas, karaciğer, böbrek ve kalp hastalıkları;
• Vitamin eksikliği;
• Akciğer ve kalbin inflamatuar hastalıkları;
• Kalp krizi ve felç;
• Trombositopenik purpura;
• Beyin kanaması;
• Hemorajik retinopati;
• Crohn hastalığı;
• Löseminin çeşitli formları;
• 65 yaş üstü;
• Çocuk doğurma ve emzirme dönemi.

Hamilelik, bu ilaçların kullanımına mutlak bir kontrendikasyondur, çünkü herhangi bir antikoagülan, fetüsün gelişimini etkileyebilecek, kanın kalitesini değiştiren bir ilaçtır.

Antikoagülan almanın ana yan etkilerinin listesi:

• Alerjik reaksiyon;
• Cilt lezyonları;
• Sindirim bozuklukları;
• Kemik dokusunun kademeli olarak tahrip edilmesi;
• Saç kaybı.

Çoğu klinik vakada, aşırı dozda komplikasyonlar gelişir - ilacın günlük dozu izin verilen maksimum miktarı aştığında, her türlü rahatsızlığa yol açar.

Sınıflandırma ve etki mekanizması

Kan, vücudun sıvı bir ortamıdır, yani dokudur. Hücrelerinden biri koruyucu organlardır - işlevi kanamanın gelişmesini önlemek olan trombositler. Normalde hayati fonksiyonları vücutta doğal olarak sentezlenen özel enzimler tarafından düzenlenir.

Hasar oluştuğunda trombositler sinyal alır, patolojik bölgeye çekilir ve yarayı tıkar. Dokunun bütünlüğü bozulmazsa, beyaz hücreler birbirine yapışmadan veya pıhtı oluşturmadan kan dolaşımında serbestçe dolaşırlar. Bazı hastalıklar için antikoagülanların alınması gerekir, kanın pıhtılaşması arttığında - aktif maddelerin konsantrasyonu azalır, trombositler birbirine yapışmaya başlar, ölür ve kan pıhtıları oluşturur.

Antikoagülanların sınıflandırılması etki mekanizmalarına dayanmaktadır. Bu kritere göre iki ilaç grubu ayırt edilir:

• Doğrudan antikoagülanlar - trombüs oluşumu süreci üzerinde doğrudan etkiye sahiptir - trombin oluşumunu baskılar, fibrinojenin aktivitesini yavaşlatır ve fibrine dönüşmesini önler. Toplamda, antikoagülanların bu etki mekanizması trombositlerin pıhtı oluşturma yeteneğini azaltır;
• Dolaylı antikoagülanlar - karaciğerde kan pıhtılaşma faktörlerinin oluşumunu azaltabilir. Sonuç olarak trombositler daha az aktif hale gelir ve kan pıhtılaşması olasılığı azalır.

Farklı mekanizmalara rağmen, kan ve damar hastalıklarının tedavisinde doğrudan ve dolaylı antikoagülanlar eşit şekilde kullanılmaktadır.

Bir notta!

Hastalıkların patogenezi, klinik belirtilerin özellikleri ve semptomların şiddeti, ilgili hekimin reçete edeceği ilacın seçiminde önemli rol oynamaktadır.

Doğrudan antikoagülanlar

Doğrudan antikoagülanlar trombositler ve enzimleri üzerinde doğrudan etki göstererek çökelti ve pıhtı oluşum yüzdesini azaltır. Bu amaçla heparin bazlı ilaçlar, faktör CA'nın seçici inhibitörleri (kolinesteraz) ve hirudin preparatları kullanılmaktadır. Antikoagülan ilaçların bir listesini derlemeyeceğiz, ancak ana temsilcileri sırayla analiz edeceğiz.

Heparin

Doğrudan trombine etki eder, aktivitesini azaltır ve ayrıca fibrinojenin fibrine geçişini engeller. Büyük dozlarda kullanıldığında kan damarlarının genişlemesini teşvik eder, geçirgenliğini azaltır, bypass damarlarından kan akışını iyileştirir ve trombosit agregasyonunu azaltır. En uygun olanı intravenöz enjeksiyonların yanı sıra deri altı veya kas içi enjeksiyonların kullanılmasıdır.

Yan etkilerin çokluğu nedeniyle enjeksiyonlar bir sağlık kurumunda doktor gözetiminde yapılır. Harici kullanım için merhemler ve jeller yaygın olarak kullanılmaktadır. İlacın fiyatı 250-400 ruble.

Düşük molekül ağırlıklı heparinler

Bunlar kolinesteraz (XA) ve anjiyotensin-III'ü inhibe eden ve yüksek terapötik etki sağlayan son nesil antikoagülanlardır. Önemli bir olumlu nokta, eylemin seçiciliğidir - ilaçlar trombositlerin aktivitesini engeller, ancak kanın pıhtılaşması üzerinde çok az etkisi vardır. Bu nedenle ilaçların yan etkileri minimum düzeydedir, kanamaya neden olmaz ve klinik uygulamada yaygın olarak kullanılmaktadır.

Bu ilaç grubunun ana temsilcileri:

• Dalteparin (Fragmin) - intravenöz veya subkutanöz olarak uygulanan enjeksiyon çözeltileri formunda mevcuttur. Kas içi enjeksiyonlar kesinlikle yasaktır. Kanın pıhtılaşması üzerinde zayıf bir etkisi vardır, ancak trombosit çökelmesini azaltır. Önemli dozlarda iltihabı ve bağışıklık aktivitesini azaltır. Ortalama maliyet 2500-3000 ruble;
• Enoksaparin (Flenox, Novoparin, Clexan) - Bu ilacın enjeksiyonları deri altından yapılır ve ardından neredeyse tamamı kana emilir. Eylem neredeyse anında başlar ve birkaç saat sürer. İlacın fiyatı 800 ila 1200 ruble arasındadır;

• Nadroparin (Fraxiparin), ateroskleroz için yaygın olarak kullanılmaktadır, çünkü ilacın etkisi sadece trombüs oluşumunu azaltmayı değil, aynı zamanda iltihapla mücadeleyi ve kandaki lipit seviyelerini azaltmayı da amaçlamaktadır. Çoğu zaman, ilaç deri altından uygulanır, ancak doktorun gözetiminde intravenöz infüzyonlara da izin verilir. Çözümü 2-2,5 bin ruble karşılığında satın alabilirsiniz;
• Bemiparin (Cibor), beyaz kan hücrelerinin toplanmasını ve tortu oluşumunu etkili bir şekilde azaltan klasik bir antikoagülandır. Enjeksiyonluk çözelti halinde mevcut olup en etkili uygulama deri altıdır.

Uzman görüşü!

Doktorlar aynı anda birkaç tür antikoagülan kullanılmasını kesinlikle önermezler - bu, ilaçların etkisini artırmaz ve komplikasyon riski artar. Tedaviye enjeksiyonlarla başlanması, yavaş yavaş tablet formlarına geçilmesi önerilir.

Heparinoidler

Bu ilaçlar, anjiyotensin-III'ü etkilemeden CA'yı seçici olarak inhibe eder. İlaçlar fibrinolitik etkiye sahiptir, kandaki çökelti oluşumunu azaltır ve ayrıca yağ konsantrasyonunu azaltır.

Bu grubun klasik temsilcileri:

• Pentosan Polisülfat - tabletler ve ampuller halinde 2-2,5 bin ruble maliyetle satılmaktadır. En büyük etkinlik enjeksiyon kullanımından gözlemlenir;
• Wessel Due F (Sulodexin) - enjeksiyonlar için bir çözeltinin yanı sıra dahili kullanım için kapsüller şeklinde de mevcuttur. İlk kurs 15-20 günlük enjeksiyonları içerir, ardından 1-2 ay süreyle alınan kapsüllere geçiş yapılır. Ortalama fiyat 2000 ruble.

Hirudin bazlı antikoagülanlar

Aktif maddenin etkisi kan pıhtılarının oluşumunu azaltmayı amaçlamaktadır. Hastalıkların tedavisinde iki grup ilaç kullanılır:

• Xarelto (Rivaroxaban) - tabletler halinde satılıyor ve paket başına 1.500 rubleye mal oluyor. İlaç seçici olarak kolinesterazı inhibe eder;
• Arixtra (Fondaparinux) - enjeksiyonlar intravenöz veya subkutan olarak verilir; kas içi enjeksiyon kontrendikedir. İlaç pahalı, ortalama maliyet 7.000 ruble.

Dolaylı antikoagülanlar

Dolaylı antikoagülanlar karaciğere etki eder, ardından kan pıhtılaşma enzimlerinin aktivitesini etkileyen karmaşık mekanizmalar başlatılır. En popülerleri şunlardır: Fenilin ve kumarin antikoagülanları.

• Sinkumar (Acenocoumarol) iyi bir ilaçtır ancak tabletlerin etkisi uygulamadan 1-2 gün sonra başlar. Dozajı seçmek için doktorunuza danışmanız önerilir. Ortalama maliyet – 600-800 ruble;
• Trombarin (Pelentan, Dicumarin, Neodicoumarin) - tabletler halinde satılır, etki 2-3 saat içinde başlar. Doz ve tedavi süreci tıbbi testlerden geçtikten sonra seçilir. Fiyat 700-1000 ruble;
• Warfarin bağırsaklarda iyi emilir, karaciğer üzerinde hızlı bir etkiye sahiptir ve kan sayımını iyileştirir. Tabletler ucuzdur - bunları 80-100 rubleye satın alabilirsiniz;
• Fenilin (Phenindione) - salım formu önceki ilaçlara benzer, etki uygulamadan 7-12 saat sonra başlar. Doz, laboratuvar parametrelerine bağlı olarak ilgili doktor tarafından reçete edilir ve ayarlanır. Bir ilacın ortalama fiyatı 100-150 ruble.

Dolaylı etkili antikoagülanların terapötik etkisi, doğrudan etkili ilaçların aksine, birkaç saat sonra gözlenir - bunun için karaciğer hücrelerinde birikmeleri gerekir. Bunların tabletlerdeki en iyi antikoagülanlar olduğu söylenemez - ancak tedavi evde yapılabilir.

Çoğu ilaç alkolle birlikte alınmamalıdır; alkol terapötik etkiyi arttırır, kanama riskine ve diğer olumsuz reaksiyonlara neden olur.

Yeni nesil antikoagülanlar

Son zamanlarda bilim adamları, eylemi doğrudan hastalığa neden olan gerekli enzimleri bloke etmeyi hedefleyecek daha iyi etkililiğe sahip yeni ilaçlar geliştirmeye çalışıyorlar. Önemli bir amaç, hem yetişkinler hem de çocuklar tarafından bağımsız olarak tedavi edilebilecek, minimum yan etkiye sahip ilaçlar yaratmaktır.

Son zamanlarda yeni oral antikoagülanlar (tablet formları) yaygın bir popülerlik kazanmıştır. Bu tür ilaçlar şunları içerir:

• Apixaban;
• Dabigatran;
• Rivaroksaban;
• Edoksaban.

İlaçlar doğrudan antikoagülanlardır; trombositleri ve enzimlerini etkilerler. Şu anda dolaylı etkili hiçbir ilaç geliştirilmemiştir.

Doz aşımı konusunda yardım

En sık görülen komplikasyon, ilacın dozunun ihlali veya alkollü içeceklerle kullanılması sonucu oluşabilecek zehirlenmedir.

Bu durumda aşağıdaki önlemlerin alınması acildir:

• Acil tıbbi yardımı arayın;
• Hastayı sırtüstü pozisyona getirin;
• Doz aşımı hap almaktan kaynaklanıyorsa, acilen mideyi yıkayın, bol miktarda su için ve yapay kusturun.

Doktor hastayı muayene edecek ve gerekirse serum fizyolojik veya K vitamini içeren bir damlama yapacaktır, bu da ters etkiye neden olur. Hastanın durumu ağırsa hastaneye yatırılması ve kan plazması transfüzyonu gerekecektir.

Antikoagülanlar kan ve kardiyovasküler sistem hastalıklarının çoğunu tedavi etmek için kullanılan mükemmel ilaçlardır. İlaçlar doğrudan trombosit aktivitesini inhibe ederek veya dolaylı olarak karaciğer yoluyla etki gösterebilir. Bunları kullanırken daha dikkatli olmalısınız - dozu takip edin, tedaviyi alkolle birleştirmeyin ve hamilelik veya emzirme döneminde yapmayın. Zehirlenme belirtileri varsa doktora başvurun.

Kanın pıhtılaşması, enzimlerin önemli bir rol oynadığı oldukça karmaşık, çok aşamalı bir süreçtir. Spesifik protein eksikliği ile pıhtılaşma göstergeleri kötüleşir. Bu, tüm vücudun işleyişinde patolojinin varlığını ve bozulmayı gösterebilir. Öncelikle muayeneden geçerek hastalığın sebebini tespit etmek gerekir. Bundan sonra uzman en uygun tedavi yöntemini seçecektir.

Olası nedenler

Fibrin kan pıhtılarının oluşumunda rol oynayan spesifik proteinler - fibrinojenler - normallikten sorumludur. Bu maddenin seviyesini çeşitli faktörler etkileyebilir. Uzmanlar aşağıdaki sapmaları bu patolojik durumun ana nedenleri olarak adlandırıyor:

• karaciğerin işleyişindeki bozukluklar (tümörler, bulaşıcı patolojiler);
• bağışıklık sisteminin arızalanması;
• DIC sendromu (hemostaz patolojisi);
• trombofili;
• Demir eksikliği anemisi;
• trombositopeni;
• vitamin eksikliği;
• kalıtsal yatkınlık;
• antikoagülanlar ve anjiyogenez inhibitörleri grubundan ilaçların uzun süreli kullanımı.

Kanın pıhtılaşması gibi bir süreç bozulursa sık sık burun kanaması ve vücutta nedensiz morlukların ortaya çıkması gözlenir. Belirtilerden biri de diş eti kanamasıdır. Sistemik ve lokal ilaçlar yardımıyla kanın pıhtılaşması arttırılabilir. Bu tür ilaçlar tanı konulduktan sonra doktor tarafından reçete edilmelidir. Siroz gelişimini dışlamak için hasta laboratuvar testlerine tabi tutulmalı ve karaciğerin ultrason muayenesinden geçmelidir.

Kan pıhtılaşmanız zayıfsa ne yapmalısınız?

Böyle bir tanı öyküsü olan hastalar, kendilerini çeşitli komplikasyon türlerinin gelişmesinden nasıl koruyacaklarını bilmelidir. Herhangi bir ilacı almanız veya geleneksel ilaç tariflerini kendiniz denemeniz son derece istenmeyen bir durumdur. Ancak sapmanın nedenlerini öğrendikten ve tedaviyle ilgili doktor tavsiyelerini aldıktan sonra tedaviye başlamalısınız.

Tıbbi etkilerinin yanı sıra beslenme sistemine de dikkat edilmelidir. Belirli yiyecekleri yemek kanın pıhtılaşma oranlarını iyileştirmeye yardımcı olacaktır. Olumsuz bir psiko-duygusal durum ve yetersiz beslenme, fibrinojen proteini üretiminde değişikliklere yol açar.

İlaçlarla tedavi

Patolojik durumun etiyolojisine bağlı olarak uzman, hastaya kanın pıhtılaşmasını artıran bazı ilaçları reçete eder. Bu tür ilaçlar şunları içerir:

• pıhtılaştırıcılar - fibrinojenin (“Vikasol”, “Trombin”) üretimini doğrudan etkiler;
• kanın pıhtılaşmasını artıran sentetik ilaçlar (aminokaproik asit);
• kan pıhtılarının oluşumunu uyaran maddeler;
• hayvansal kökenli müstahzarlar (“Aprotinin”, “Pantripin”);
• damar duvarlarının geçirgenliğini azaltan sentetik kökenli ilaçlar (“Rutin”, “Androxon”);
• damar geçirgenliğini azaltan bitkisel preparatlar (ısırgan otu, arnika).

Herhangi bir ilacı almadan önce talimatları dikkatlice incelemeli ve kontrendikasyon olmadığından emin olmalısınız.

İlaç "Vikasol"

Kanın pıhtılaşmasını artıran antihemorajik ilaçlar, karaciğerde protrombin üretimini iyileştirebilir ve hemokoagülasyon faktörlerinin üretimini artırabilir. Bir doktor, belirli bir hasta için uygun dozajı ve tedavi süresini belirleyerek bu tür ilaçları reçete etmelidir.

Hemostatik ilaç "Vikasol" dolaylı bir pıhtılaştırıcıdır ve kanın pıhtılaşmasını arttırmak için reçete edilir. Bu, K vitamininin bir analoğu (sentetik, suda çözünür) olan bir vitamin preparatıdır. Bileşimdeki aktif madde, sodyum menadion bisülfittir (15 mg). İlaç bir enjeksiyon çözeltisi ve tabletler formunda mevcuttur.

Belirteçler

İlaç rahim kanaması, hemorajik hastalık (yenidoğanlarda dahil) ve menoraji için karmaşık tedavinin bir parçası olarak kullanılabilir.

Vikasol kullanımına ilişkin endikasyonlar ayrıca aşağıdaki koşulları da içerir:

• sık burun kanaması;
• K vitamini hipovitaminozu;
• hepatit;
• ameliyat sırasında kanama;
• karaciğer sirozu.

Kanamayı önlemek için ilaç, antikoagülanlarla uzun süreli tedavi için ve son üç aylık dönemde hamile kadınlara reçete edilir.

İlaç "Rutin"

Flavonoid grubundan kanın pıhtılaşmasını artıran ilaçlar kılcal damar kırılganlığını azaltarak tedavi edici etkiye sahiptir. Bu ilaçlardan biri Rutin'dir. Aktif madde - rutosid - eksikliği giderir, damar duvarlarını güçlendirir, iltihabı ve şişliği hafifletir. İlaç, 20 mg rutosid içeren tabletler ve toz formunda mevcuttur.

İlaç çeşitli patolojik durumlarda etkili olacaktır: hemoroit, P vitamini eksikliği, lenfostaz, yüzeysel tromboflebit, kronik venöz yetmezlik Rutin'in günde üç kez, bir seferde 20-50 mg alındığı gösterilmiştir.

Kontrendikasyonlar ve yan etkiler

İlacın ilk trimesterde hamile kadınlara ve ayrıca bileşimdeki bileşenlere aşırı duyarlılığı olan hastalara reçete edilmesi yasaktır. Nadir durumlarda baş ağrısı, alerjik cilt reaksiyonu, mide yanması, ishal, geğirme gibi yan etkiler gelişir.

Geleneksel tıp tarifleri

Bitkiler hasarlı ciltteki kanamanın önlenmesine yardımcı olacaktır. Kanın pıhtılaşmasını artıran şifalı otlar, kaynatma, losyon ve kompres hazırlamak için kullanılır.

Civanperçemi gerekli özelliğe sahiptir. Bitki kan damarlarının durumu üzerinde olumlu bir etkiye sahiptir, iltihaplanma sürecini durdurur, doku yenilenmesini hızlandırır. Kuru ot (15 gr) ılık su (200 ml) ile dökülerek 15 dakika kaynatılır. Bundan sonra kaynatma demlenmeli, süzülmeli ve 1 yemek kaşığı alınmalıdır. günde üç kez yemeklerden önce kaşık.

Herhangi bir kanama için ısırgan otunun kaynatılmasında fayda vardır. Hazırlamak için 10 gr kuru ot almanız ve bir bardak kaynar su dökmeniz gerekir. İçeceği 20 dakika buharda pişirin, ardından süzün ve günde 3 kez bir çorba kaşığı alın.

Arnika kanın pıhtılaşmasını artırmaya yardımcı olacaktır. Bitkinin çiçeklerinden elde edilen ilaç damla şeklinde satın alınabilir veya evde infüzyon hazırlanabilir. Bir bardak kaynar su (200 ml) için 2 yemek kaşığı almanız gerekir. kaşık kuru çiçek ve 40 dakika buharda pişirin. 1 yemek kaşığı alın. günde 2-3 kez kaşık.

Diyet

Uzmanlar kanın pıhtılaşmasını artıran besinlerin beslenmenize dahil edilmesini öneriyor. Bunlara ıspanak, lahana (normal ve karnabahar), mısır, havuç, kırmızı meyveler, muz, ceviz dahildir. Karabuğday lapası, baklagiller, hayvansal yağlar, beyaz ekmek ve karaciğer yemek faydalı olacaktır.

Kanın pıhtılaşmasını arttırmak için bu ürünlerin günlük menüde bulunması gerekir. Diyet çeşitli olmalıdır. Listelenen ürünler yalnızca onu tamamlamalıdır. Kan pıhtılaşması sorunlarına yönelik diyetsel beslenme ve geleneksel ilaç tarifleri, ilaç tedavisine kontrendikasyonları olan kişilere yardımcı olacaktır. Bu bakım tedavisi yöntemi çocuklar için tamamen güvenlidir.

Anormal taşikardi tıbbi veya cerrahi tedavi gerektirir

Vasküler trombozun neden olduğu komplikasyonlar, kardiyovasküler hastalıklarda ana ölüm nedenidir. Bu nedenle modern kardiyolojide kan damarlarında tromboz ve emboli (tıkanma) gelişiminin önlenmesine büyük önem verilmektedir. En basit haliyle kan pıhtılaşması, iki sistemin etkileşimi olarak temsil edilebilir: trombositler (kan pıhtısının oluşumundan sorumlu hücreler) ve kan plazmasında çözünen proteinler - etkisi altında fibrinin oluştuğu pıhtılaşma faktörleri. Ortaya çıkan trombüs, fibrin ipliklerine dolanmış trombositlerin bir araya gelmesinden oluşur.

Kan pıhtılarının oluşumunu önlemek için iki grup ilaç kullanılır: antiplatelet ajanlar ve antikoagülanlar. Antiplatelet ajanlar trombosit pıhtılarının oluşumunu önler. Antikoagülanlar fibrin oluşumuna yol açan enzimatik reaksiyonları bloke eder.

Makalemizde ana antikoagülan gruplarına, kullanım endikasyonlarına ve kontrendikasyonlarına, yan etkilerine bakacağız.

Uygulama noktasına bağlı olarak doğrudan ve dolaylı antikoagülanlar ayırt edilir. Doğrudan antikoagülanlar, trombin sentezini inhibe eder ve kandaki fibrinojenden fibrin oluşumunu engeller. Dolaylı antikoagülanlar karaciğerde kan pıhtılaşma faktörlerinin oluşumunu engeller.

Doğrudan pıhtılaştırıcılar: heparin ve türevleri, doğrudan trombin inhibitörlerinin yanı sıra faktör Xa'nın (kan pıhtılaşma faktörlerinden biri) seçici inhibitörleri. Dolaylı antikoagülanlar arasında K vitamini antagonistleri bulunur.

K vitamini antagonistleri

Dolaylı antikoagülanlar trombotik komplikasyonların önlenmesinin temelini oluşturur. Tablet formları ayakta tedavi bazında uzun süre alınabilir. Dolaylı antikoagülanların kullanımının, yapay kalp kapakçığı varlığında tromboembolik komplikasyon (inme) sıklığını azalttığı kanıtlanmıştır.

İstenmeyen etki riskinin yüksek olması nedeniyle fenilin şu anda kullanılmamaktadır. Sinkumar'ın etki süresi uzun olduğundan ve vücutta biriktiğinden tedavi takibinin zorluğu nedeniyle nadiren kullanılır. En yaygın K vitamini antagonisti ilaç varfarindir.

Warfarin, erken etkisi (uygulamadan 10-12 saat sonra) ve doz azaltıldığında veya ilaç kesildiğinde istenmeyen etkilerin hızla ortadan kalkması açısından diğer dolaylı antikoagülanlardan farklıdır.

Etki mekanizması bu ilacın K vitamini ile olan antagonizması ile ilişkilidir. K vitamini bazı kan pıhtılaşma faktörlerinin sentezinde rol oynar. Varfarinin etkisi altında bu süreç bozulur.

Venöz kan pıhtılarının oluşumunu ve büyümesini önlemek için warfarin reçete edilir. Atriyal fibrilasyonda ve intrakardiyak trombüs varlığında uzun süreli tedavi için kullanılır. Bu durumlarda, kan pıhtılarının ayrılmış parçacıkları tarafından kan damarlarının tıkanmasıyla ilişkili kalp krizi ve felç riski önemli ölçüde artar. Varfarin kullanımı bu ciddi komplikasyonları önlemeye yardımcı olur. Bu ilaç sıklıkla miyokard enfarktüsünden sonra tekrarlayan koroner kazayı önlemek için kullanılır.

Kalp kapağı değişiminden sonra, ameliyattan sonra en az birkaç yıl boyunca warfarin kullanılması gerekir. Yapay kalp kapakçıklarında kan pıhtılarının oluşumunu önlemek için kullanılan tek antikoagülandır. Bazı trombofililer, özellikle antifosfolipid sendromu için bu ilacı düzenli olarak kullanmanız gerekir.

Antikoagülanlar kan damarlarında kan pıhtılarının oluşumunu önleyen ilaçlardır. Bu grup 2 alt ilaç grubunu içerir: doğrudan ve dolaylı antikoagülanlar. Bunu zaten daha önce konuşmuştuk. Aynı yazımızda kan pıhtılaşma sisteminin normal çalışma prensibini kısaca anlattık. Dolaylı antikoagülanların etki mekanizmalarını daha iyi anlamak için, okuyucunun burada mevcut olan bilgilere ve normal olarak neler olduğuna aşina olmasını önemle tavsiye ederiz; bunu bilerek, pıhtılaşmanın hangi aşamalarının etkilendiğini anlamak sizin için daha kolay olacaktır. aşağıda açıklanan ilaçlar ve içerdikleri etkiler.

Dolaylı antikoagülanların etki mekanizması

Bu gruptaki ilaçlar ancak doğrudan vücuda verildiğinde etkilidir. Laboratuvarda kanla karıştırıldığında pıhtılaşmaya etki etmezler. Doğrudan kan pıhtısına etki etmezler, ancak karaciğer yoluyla pıhtılaşma sistemi üzerinde etki yaparak bir dizi biyokimyasal reaksiyona neden olurlar ve bunun sonucunda hipovitaminoz K'ya benzer bir durum gelişir.Sonuç olarak plazmanın aktivitesi kanın pıhtılaşma faktörleri azalır, trombin daha yavaş oluşur, yani trombüs daha yavaş oluşur.

Dolaylı antikoagülanların farmakokinetiği ve farmakodinamiği

Bu ilaçlar gastrointestinal sistemde iyi ve oldukça hızlı bir şekilde emilir. Kan akışıyla başta karaciğer olmak üzere çeşitli organlara ulaşarak etkilerini burada gerçekleştirirler.
Başlangıç ​​hızı, etki süresi ve yarılanma ömrü bu sınıftaki ilaçlar arasında farklılık gösterir.

Vücuttan esas olarak idrarla atılırlar. Sınıfın bazı üyelerinin idrarları pembeye dönüyor.

Bu gruptaki ilaçlar antikoagülan etkisini kanın pıhtılaşma faktörlerinin sentezini bozarak gösterirler ve bu sürecin hızını giderek azaltırlar. Antikoagülan etkisinin yanı sıra, bu ilaçlar bronş ve bağırsak kaslarının tonunu azaltır, damar duvarının geçirgenliğini arttırır, kandaki lipit içeriğini azaltır, antijen-antikor etkileşimi reaksiyonunu inhibe eder, atılımı uyarır. ürik asitin vücuttan atılması.

Kullanım endikasyonları ve kontrendikasyonları

Dolaylı antikoagülanlar aşağıdaki durumlarda tromboz ve tromboembolizmin önlenmesi ve tedavisinde kullanılır:

• kalp ve kan damarlarına yapılan cerrahi müdahalelerden sonra;
• ;
• PE – pulmoner emboli için;
• ;
• sol ventrikül anevrizması ile;
• ;
• tromboanjitis obliterans ile;
• yok edici endarterit ile.

Bu gruptaki ilaçların kullanımına kontrendikasyonlar şunlardır:

• hemorajik diyatez;
• hemorajik inme;
• eşlik eden diğer hastalıklar;
• artan damar geçirgenliği;
• şiddetli böbrek ve karaciğer fonksiyon bozukluğu;
• perikardit;
• yüksek tansiyonun eşlik ettiği miyokard enfarktüsü;
• hamilelik dönemi;
• Bu ilaçlar adet döneminde (planlanan başlangıçtan 2 gün önce, ilaçları kesilir) ve doğum sonu erken dönemde alınmamalı;
• Yaşlı ve yaşlı hastalara dikkatle reçete edin.

Dolaylı antikoagülanların etkisinin özellikleri ve kullanımı

Bu gruptaki ilaçların etkisi, direkt etkili antikoagülanlardan farklı olarak hemen değil, etken maddenin organ ve dokularda birikmesiyle yani yavaş yavaş ortaya çıkar. Tam tersine daha uzun süre etki gösterirler. Hız, etki gücü ve birikim (birikim) derecesi bu sınıftaki farklı ilaçlar arasında farklılık gösterir.

Yalnızca dahili olarak veya ağızdan kullanılırlar. Kas içi, damar içi veya deri altı olarak kullanılamazlar.

Dolaylı etkili antikoagülanlarla tedavi hemen durdurulmamalı, yavaş yavaş - dozun yavaşça azaltılması ve ilacın dozları arasındaki sürenin arttırılması (günde 1 defaya kadar veya hatta günaşırı). İlacın aniden kesilmesi, kandaki protrombin seviyesinde ani telafi edici bir artışa yol açarak tromboza neden olabilir.

Bu gruptaki ilaçların aşırı dozda alınması veya çok uzun süre kullanılması durumunda sebep olabilirler ve bu sadece kanın pıhtılaşma yeteneğinde bir azalmayla değil, aynı zamanda kılcal duvarın geçirgenliğinde bir artışla da ilişkilendirilecektir. . Bu durumda daha az sıklıkla ağız boşluğu ve nazofarinksten kanama, gastrointestinal kanama, kaslarda ve eklem boşluğunda kanama gelişir ve mikro veya makrohematüri de ortaya çıkar.

Yukarıda açıklanan komplikasyonların gelişmesini önlemek için, dolaylı antikoagülanlarla tedavi sırasında hastanın durumunu ve kan pıhtılaşmasının laboratuvar göstergelerini dikkatle izlemek gerekir. Her 2-3 günde bir ve bazı durumlarda daha sık, protrombin zamanı belirlenmeli ve idrarda kırmızı kan hücrelerinin varlığı açısından incelenmelidir (hematüri, yani idrarda kan bulunması ilk belirtilerden biridir). aşırı dozda ilaç belirtileri). Daha eksiksiz kontrol için kandaki protrombin içeriğine ek olarak diğer göstergelerin de belirlenmesi gerekir: heparin toleransı, yeniden kalsifikasyon süresi, protrombin indeksi, plazma fibrinojeni, 2 aşamalı bir yöntem kullanılarak protrombin içeriği.

Salisilat grubunun (özellikle asetilsalisilik asit) preparatları, kandaki serbest antikoagülan konsantrasyonunu arttırdıkları için bu ilaçlarla aynı anda reçete edilmemelidir.

Dolaylı etkili antikoagülanlar grubunda aslında az sayıda ilaç bulunmaktadır. Bunlar neodikoumarin, asenokumarol, warfarin ve fenindiondur.
Her birine daha ayrıntılı olarak bakalım.

Neodikoumarin (Pelentan, Trombarin, Dicumaril)

Ağızdan alındığında nispeten hızlı bir şekilde emilir, yarı ömrü 2,5 saattir ve orijinal haliyle değil, metabolik ürünler şeklinde idrarla atılır.

İlacın beklenen etkisi, alındıktan 2-3 saat sonra ortaya çıkmaya başlar, 12-30 saatlik sürede maksimuma ulaşır ve ilacın kesilmesinden sonra iki gün daha devam eder.

Bağımsız olarak veya heparin tedavisine ek olarak kullanılır.

Sürüm formu: tabletler.

Şemaya göre dozaj, maksimum günlük doz 0,9 g'dır Doz, protrombin zamanına bağlı olarak seçilir.

Asenokumarol (Sincumar)

Ağızdan alındığında iyi emilir. Kümülatif bir etkiye sahiptir (yani dokularda yeterli miktarda biriktiğinde etki eder). Maksimum etki, bu ilaçla tedavinin başlamasından 24-48 saat sonra gözlenir. Kesildikten 48-96 saat sonra normal protrombin düzeyi belirlenir.

Sürüm formu: tabletler.

Ağız yoluyla alınır. İlk gün önerilen doz 8-16 mg olup, daha sonra ilacın dozu protrombin değerlerine göre belirlenir. Kural olarak, idame dozu günde 1-6 mg'dır.
Hastanın vücudunun bu ilaca karşı duyarlılığının artması mümkündür. Alerjik reaksiyonlar meydana gelirse kesilmelidir.

Fenindion (Fenilin)

İlacın alınmasından 8-10 saat sonra kanın pıhtılaşma yeteneğinde bir azalma gözlenir ve yaklaşık bir gün sonra maksimuma ulaşır. Belirgin bir kümülatif etkiye sahiptir.

Sürüm formu: tabletler.

Başlangıç ​​dozu, ilk 2 gün boyunca günde üç kez 0.03-0.05 g'dır. İlacın diğer dozajları, kan parametrelerine bağlı olarak ayrı ayrı seçilir: protrombin indeksi% 40-50'den az olmamalıdır. Maksimum tek doz 0,05 g, günlük doz 200 mg'dır.

Fenilin tedavisi sırasında ciltte lekelenme ve idrar renginde değişiklik meydana gelebilir. Bu semptomların ortaya çıkması durumunda fenindion başka bir antikoagülanla değiştirilmelidir.

Varfarin (Varfarin)

Gastrointestinal kanalda tamamen emilir. Yarı ömrü 40 saattir. Antikoagülan etkisi tedavinin başlamasından 3-5 gün sonra başlar ve ilacın kesilmesinden sonra 3-5 gün devam eder.

Tabletlerde mevcuttur.
Tedaviye günde bir kez 10 mg ile başlanır, 2 gün sonra dozaj 1,5-2 kat azaltılarak günde 5-7,5 mg'a düşürülür. Terapi, kan göstergesi INR'nin (uluslararası normalleştirilmiş oran) kontrolü altında gerçekleştirilir. Bazı klinik durumlarda, örneğin cerrahi tedaviye hazırlık aşamasında, ilacın önerilen dozajları farklılık gösterir ve ayrı ayrı belirlenir.

Oral antikoagülanlar nelerdir? Bu, eylemi tromboz süreçlerini ortadan kaldırmayı amaçlayan özel bir ilaç türüdür. Kural olarak, bu ilaçlar kan damarlarında kan pıhtısı oluşma riski yüksek olan hastalara reçete edilir.

Pıhtılaşma ve antikoagülasyon bileşenleri dengede olduğunda dolaşım sisteminin stabil bir durumu mümkündür. Bu durumda kan çıkışı düzgün ve eşit bir şekilde gerçekleşir ve kan pıhtılarının oluşması için herhangi bir önkoşul yoktur. Bu denge bozulursa damar içi pıhtılaşma sendromu gelişir ve ortaya çıkan kan pıhtısı ani ölüme neden olabilir. Tıbbi uygulamada damar tıkanıklığına katkıda bulunduğu bilinen birçok faktör vardır:

• felç;
• miyokardiyal enfarktüs;
• kan damarlarının ve çeşitli kökenlerden damarların yaralanması;
• sepsis.

Bu hastalıkların tedavi protokolü mutlaka yeni nesil antikoagülanların kullanımını içermektedir. Kanın incelmesini sağlarlar. Bu ilaçlar damarlar ve damarlardaki kan akışını yeniden sağlamak ve kan pıhtılaşması riskini en aza indirmek için tasarlanmıştır. Antikoagülanlar kalp hastalığını önlemek için profilaktik amaçlarla reçete edilir. Kararsız anjina, anormal kalp ritmi, kapak bozuklukları - tüm bu hastalıklar, oral antikoagülan grubuna ait ilaçları düzenli olarak alırsanız önlenebilir veya en aza indirilebilir.

Antitrombotik ilaçlar ve etkileri

Antikoagülanların kullanımı için başka bir yön daha vardır - laboratuvar testleri veya transfüzyondan önce kan bileşiminin stabilizasyonu. Etkilerine göre ilaçlar 2 türe ayrılır: doğrudan antikoagülanlar ve dolaylı olanlar.

Doğrudan etkili pıhtılaştırıcılar nelerdir? Heparinler minimal geçirgenlik ve zayıf etki ile karakterize edilen topikal ilaçlardır. Bu gruptaki ilaçlar varisli damarların, hemoroitlerin tedavisi veya hematomların hızlı emilmesi için reçete edilir. Topikal heparin grubu şunları içerir:

• Lyoton;
• Venitan
• Laventum.

Fiyatları farklılık gösterdiği için herkes kendine en uygun seçeneği seçebilir. Enjeksiyon amaçlı heparinler vardır. Bu ilaçların etki mekanizması çeşitli kan pıhtılaşma faktörlerinin inhibisyonuna dayanmaktadır. Bu gruptaki ilaçlar deri altı veya damar yolu ile uygulanabilmektedir.

Hızla kan hücreleriyle etkileşime girmeye başlarlar, aktiviteleri 24 saat devam eder.

Trombini ortadan kaldırmak için doğrudan etkili antitrombotikler kullanılır. Bu grup aşağıdaki ilaçları içerir: Desirudin, Lepirudin, Bivalirudin, Melagatran, Argatroban, Dabigatran, Ximelagatran. Felçlerin tedavisinde ve önlenmesinde yüksek oranda etkinliğe sahiptirler. Karaciğer fonksiyonunda ciddi bozulmalar ancak ilacın uzun süreli kullanımıyla mümkündür. Sodyum hidrositartın etkisi kan bileşenlerinin korunmasına dayanmaktadır, bu nedenle ilaç laboratuvar çalışmalarında kan koruyucu olarak kullanılır.

Dolaylı etkili bileşikler

Bu gruptaki ilaçların etkisi protein oluşumunu azaltmayı amaçlamaktadır, karaciğerde protrombinin oluşumunu ortadan kaldırmaktadır. Bu gruptaki en popüler ilaç Warfarin'dir. 2.3.5 mg'lık tabletler halinde üretilir. Maksimum terapötik etki, ilacı almaya başladıktan 5 gün sonra elde edilir. Kullanım endikasyonları tromboz ve tromboembolizmdir. Bir takım olası yan etkilere dikkat etmek önemlidir: mide bulantısı, kusma, gastrointestinal sistemin bozulması, kaşıntı, egzama, olası saç dökülmesi ve ürolitiyazis gelişimi. Warfarin'in ciddi böbrek ve karaciğer rahatsızlıkları, akut kanama, özofagus damarlarına yatkınlık, hemoroid ve hamilelik sırasında kullanılması kesinlikle yasaktır.

Warfarin alırken hangi besinlerin tüketilebileceğini, hangi besinlerin menüden çıkarılması gerektiğini bilmek önemlidir. Sarımsak, adaçayı, papaya, soğan, lahana, salatalık, nane, ıspanak, maydanoz, bezelye, şalgam, zeytinyağı, kişniş, antep fıstığı, alkol diyetten çıkarılmalıdır. Dolaylı antikoagülan kullananlar için aşağıdaki önlemler önemlidir:

• her gün K vitamini alımınızı doğru bir şekilde hesaplayın;
• INR'yi izleyin;
• Olası iç kanama semptomlarına dikkat edin, böylece meydana gelmesi durumunda mümkün olan en kısa sürede doktora başvurabilirsiniz.

Yeni nesil ilaçlar

Uzmanlar her yıl oral antikoagülanların kalitesini ve etkinliğini artırmak için geliştirmeler yürütmektedir. Modern ilaçlar, kullanım ve yan etkiler için minimal bir kontrendikasyon listesi ve ayrıca kan pıhtılaşma göstergelerini izleme ihtiyacının bulunmaması ile ayırt edilir.

Yeni nesil ilaçların etki mekanizması eski tarz muadillerinden biraz farklıdır. Aşağıdakileri başarmayı başardı:

• kan pıhtılaşma parametreleri üzerindeki kontrolün en aza indirilmesi;
• ilaç dozunun sürekli ayarlanmasının olmaması;
• antikoagülan kullanımının daha önce kontrendike olduğu hastaların listesinin genişletilmesi;
• çeşitli hastalıkları tedavi etmek için 1 antikoagülan almak;
• çocukları bu tür ilaçlarla tedavi etme olanakları.

Geliştiricilerin tüm başarılarına rağmen, yeni nesil ilaçlar mükemmel değil ve artıları ve eksileri var. Olumlu noktalar şunları içerir:

• ilacın hızlı etkisi;
• bir antikoagülanla aynı anda kullanıldığında besinlerin ve diğer ilaçların minimum etkisi;
• kullanım güvenliği.

Olumsuz noktalar şunları içerir:

• eski tarz ilaçlardan farklı olarak, yeni nesil antikoagülanlar, hiçbir eksiklik veya değişiklik olmaksızın, kesinlikle öngörülen programa göre alınmalıdır;
• tedavinin acilen durdurulması sırasında testlerin yapılamaması ve tedaviyi izleyememesi;
• daha önce eski nesil ilaçlarda bulunmayan bir dizi yan etki;
• yüksek gastrointestinal kanama riski;
• ilaçların yüksek maliyeti.