Oktreotid: endikasyonlar ve kontrendikasyonlar, uygulama yöntemi, yan etkiler. Octreotide: enjeksiyon çözeltisinin kullanım talimatları Octreotide 100 µg ml enjeksiyonluk çözelti

Octreotide: kullanım ve inceleme talimatları

Latin isim: Oktreotid

ATX kodu: H01CB02

Aktif madde: oktreotid

Üretici: F-Sintez, CJSC (Rusya), Pharmstandard-UfaVITA (Rusya), Nativa, LLC (Rusya), Deko şirketi (Rusya), ALTAIR (Rusya)

Açıklama ve fotoğraf güncelleniyor: 02.09.2019

Octreotide, somatostatin benzeri etkiye sahip bir ilaçtır.

Yayın formu ve kompozisyon

Dozaj formu - intravenöz ve subkutan uygulama için çözelti: şeffaf, renksiz, kokusuz [ampullerde 1 ml: 50 ve 100 mcg/ml'lik bir dozda - kabarcıklı paketlerde 5 ampul, bir karton pakette 1 veya 2 paket; 300 ve 600 mcg/ml dozunda - kabarcıklı paketlerde 1, 2 veya 5 ampul, karton pakette 1 (1, 2 veya 5 ampul) veya 2 (5 ampul) paket; Her pakette Octreotide'ın kullanımına ilişkin talimatlar da bulunur.

Aktif madde oktreotiddir (asetat formunda), 1 ml çözelti içindeki içeriği 50, 100, 300 veya 600 mcg'dir.

Aktif olmayan bileşenler: sodyum klorür ve enjeksiyon suyu.

Farmakolojik özellikler

Farmakodinamik

Octreotide, somatostatin'in sentetik bir analoğudur, ona benzer farmakolojik etkilere sahiptir, ancak etki süresi daha uzundur.

Octreotide aşağıdaki maddelerin salgılanmasını baskılamaya yardımcı olur:

• Büyüme hormonu: patolojik olarak artmış veya egzersiz, arginin ve insülin hipoglisemisinin neden olduğu;
• İnsülin, glukagon, gastrin, serotonin: patolojik olarak artmış veya gıda alımından kaynaklanmaktadır;
• İnsülin, glukagon: arginin tarafından uyarılır;
• Tirotropin: Tirotropin salgılayan hormon denir.

Pankreas cerrahisi öncesinde, sırasında ve sonrasında oktreotid kullanımı, özellikle apse, sepsis, pankreas fistülleri ve akut postoperatif pankreatit gibi tipik postoperatif komplikasyonların görülme sıklığını azaltabilir.

Mide ve yemek borusunun varisli damarlarından kanama ve karaciğer sirozu durumunda, oktreotidin spesifik tedaviyle (özellikle hemostatik ve sklerozan tedaviyle) birlikte kullanılması nedeniyle daha etkili kanama kontrolü gözlenir. Octreotide ayrıca tekrar kanamayı önlemek için kullanılır.

Farmakokinetik

Oktreotid subkutan uygulamadan sonra hızla ve tamamen emilir. Kan plazmasındaki oktreotidin Cmax (maddenin maksimum konsantrasyonu) 30 dakika içinde elde edilir.

Plazma proteinlerine bağlanma seviyesi %65'tir. Bu madde, kanın oluşan elemanlarına son derece önemsiz bir ölçüde bağlanır. Vd (dağılım hacmi) – 0,27 l/kg.

Subkutan uygulamadan sonra T1/2 (yarılanma ömrü) 100 dakikadır. İntravenöz kullanımdan sonra oktreotidin eliminasyonu, T1/2'nin 10 dakika (birinci aşama) ve 90 dakika (ikinci aşama) olduğu iki aşamada gerçekleştirilir. Maddenin çoğu bağırsaklar yoluyla atılır, dozun yaklaşık% 32'si böbrekler tarafından değişmeden atılır. Toplam temizleme – 160 ml/dak.

Yaşlı hastalarda klerens azalır ve T1/2 artar.

Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda klerens 2 kat azalır.

Kullanım endikasyonları

• Karaciğer sirozu olan hastalarda yemek borusu ve midenin varisli damarlarından kanamanın durdurulması ve nüksetmelerin önlenmesi (endoskopik skleroterapi veya diğer spesifik terapötik önlemlerle birlikte);
• Akromegali - radyasyonun veya cerrahi tedavinin etkisinin yeterli olmadığı durumlarda hastalığın semptomlarını kontrol etmek ve insülin benzeri büyüme faktörü-1'i (IGF-1) ve kan plazmasındaki büyüme hormonunu azaltmak için; hastanın ameliyatı reddettiği veya kontrendikasyonları olduğu durumlarda bir hastalığın tedavisi için; etki elde edilene kadar radyasyon tedavisi kürleri arasındaki aralıklarla kısa süreli tedavi için;
• Pankreas ve gastrointestinal sistemin endokrin tümörlerini salgılayan (semptom kontrolü için): glukagonomalar, somatoliberinomalar, VIPomalar, karsinoid sendrom varlığında karsinoid tümörler, insülinomalar (idame tedavisi için ve ayrıca ameliyat öncesi dönemde hipogliseminin kontrolü için), gastrinomalar ve Zollinger sendromu - Ellison (genellikle histamin H2 reseptör blokerleri ve proton pompası inhibitörleriyle kombinasyon halinde);
• Akut pankreatit tedavisi;
• Karın organlarına yapılan cerrahi müdahaleler sonrası komplikasyonların tedavisi ve önlenmesi;
• Mide ve duodenum ülserlerinde kanamanın durdurulması.

Kontrendikasyonlar

Octreotide kullanımı, 18 yaşın altındaki çocuklarda ve ergenlerde ve ayrıca ilacın herhangi bir bileşenine aşırı duyarlılığı olan tüm hastalarda kesinlikle kontrendikedir.

İlaç, diyabet ve kolelitiazis (kolelitiazis) olan hastaların tedavisinde dikkatli kullanılmalıdır.

İlacın hamilelik süreci üzerindeki etkisi araştırılmamıştır, bu nedenle kullanımı yalnızca aşırı durumlarda, beklenen faydaların olası risklerden daha ağır basması durumunda mümkündür.

Oktreotidin anne sütüne geçip geçmediği bilinmediğinden tedavi sırasında emzirmekten kaçınmanız önerilir.

Octreotide, kullanım talimatları: yöntem ve dozaj

Octreotid, deri altı (SC) ve intravenöz (IV) uygulama için tasarlanmıştır.

Endikasyonlara ve kullanım amacına bağlı olarak öngörülen dozaj rejimleri:

• Akut pankreatit tedavisi: 5 gün boyunca günde 3 kez deri altından 100 mcg. Bazı durumlarda, doktor ilacın intravenöz olarak 1200 mcg'ye kadar günlük dozda uygulanmasını önerebilir;
• Pankreas ameliyatı sonrası komplikasyonların önlenmesi: 100-200 mcg s.c. İlk doz, laparotomiden 1-2 saat önce, ameliyattan sonra - 5-7 gün boyunca günde 3 kez;
• Ülser kanamasının durdurulması: intravenöz infüzyon olarak 25-50 mcg/saat, kurs – 5 gün;
• Yemek borusu ve midenin varisli damarlarından kanamanın durdurulması: Sürekli IV infüzyon olarak 25-50 mcg/saat, tedavi süresi – 5 gün;
• Akromegali: başlangıç ​​dozu – her 8 veya 12 saatte bir subkutan olarak 50-100 mcg. Etkisizlik durumunda (büyüme hormonunun hedef konsantrasyonunun 2,5 ng/ml'den az olması ve IGF-1 değerinin normal değerler içerisinde olması) tek doz 300 mcg'ye çıkarılır. İzin verilen maksimum günlük doz 1500 mcg'dir. Stabil dozda oktreotid alan hastalarda büyüme hormonu düzeyleri her 6 ayda bir belirlenmelidir. 3 aylık tedaviden sonra bu göstergede yeterli azalma olmazsa ve hastalığın klinik seyrinde iyileşme olmazsa Octreotide kesilmelidir;
• Gastroenteropankreatik endokrin sistem tümörleri: başlangıç ​​​​dozu - günde 1-2 kez 50 mcg, gerekirse deri altından günde 3 kez 100-200 mcg'ye kademeli olarak artırılır. Etkisizlik durumunda (elde edilen klinik etkiye, tümörü üreten hormonların konsantrasyonuna ve ilacın tolere edilebilirliğine ilişkin verilere dayanarak değerlendirilir), doz günde 1-2 kez deri altından 300 mcg'ye çıkarılır. İstisnai durumlarda, dozu daha da artırmak mümkündür - günde 3 kez 300-600 mcg'ye kadar. Doktor, her hasta için ayrı ayrı idame dozlarını seçer. Karsinoid tümörler için tolere edilen maksimum dozdaki tedavi 1 hafta içinde etkisiz kalırsa Octreotide kesilir.

Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda idame dozunun ayarlanması gerekir.

Octreotide'in deri altı uygulamasına ilişkin kurallar:

• Ampulü, çözeltide yabancı yabancı maddelerin ve renk değişikliklerinin varlığı açısından dikkatlice inceleyin;
• Ampulü oda sıcaklığına ısıtın;
• Ampulü uygulamadan hemen önce açın;
• Kullanılmayan solüsyon miktarını atın;
• Kısa aralıklarla aynı yere enjeksiyon yapmayın.

İntravenöz damla uygulaması için kurallar:

• Ampulü yabancı yabancı maddeler ve renk değişiklikleri açısından dikkatlice inceleyin;
• Çözeltiyi oda sıcaklığına ısıtın;
• Seyreltme için% 0,9 sodyum klorür kullanın (örneğin, 600 mcg'lik 1 ampul, 60 ml salinle seyreltilir);
• Enjeksiyon solüsyonunu uygulamadan hemen önce hazırlayın;
• Gerekirse, buzdolabında (2 ila 8 ºС sıcaklıkta) seyreltildikten sonra en fazla 24 saat saklayın.

Yan etkiler

Yan etkilerin sıklığını değerlendirme kriterleri: çok sık - 10 vakadan en fazla 1'i, sıklıkla - ≥1/100, ancak<1/10, иногда – ≥1/1000, но <1/100.

Octreotide'ın klinik çalışmaları sırasında tespit edilen advers reaksiyonlar:

• Sindirim sisteminden: çok sık - ishal veya kabızlık, şişkinlik, mide bulantısı, karın ağrısı; sık sık - steatore, dışkı renginde değişiklik, karında dolgunluk veya ağırlık hissi, dışkının yumuşak kıvamı, dispeptik bozukluklar, anoreksi, kusma;
• Hepatobiliyer sistemden: safra taşları (kolelitiazis); sıklıkla - karaciğer transaminazlarının artan aktivitesi, kolesistit, hiperbilirubinemi, safranın kolloidal stabilitesinin ihlali nedeniyle kolesterol mikrokristallerinin oluşumu;
• Kardiyovasküler sistemden: sıklıkla – bradikardi; bazen - taşikardi;
• Endokrin sistemden: çok sık – hiperglisemi; sıklıkla - hipoglisemi, bozulmuş glikoz toleransı, hipotiroidizm, tiroid bezinin fonksiyon bozukluğu (tiroid uyarıcı hormon, toplam ve serbest tiroksin düzeylerinde azalma ile kendini gösterir);
• Solunum sisteminden: sık sık – nefes darlığı;
• Sinir sisteminden: çok sık – baş ağrısı; sık sık – baş dönmesi;
• Dermatolojik reaksiyonlar: sıklıkla - döküntü, kaşıntı, saç dökülmesi;
• Lokal reaksiyonlar: çok sık – enjeksiyon bölgesinde ağrı;
• Diğer: bazen – dehidrasyon.

Aşağıdaki yan etkilerin Octreotide kullanımıyla neden-sonuç ilişkisi kurulmamıştır:

• Hepatobiliyer sistemden: kolestaz, sarılık, kolestatik hepatit, kolestazsız akut hepatit, kolestatik sarılık, akut pankreatit, artan gama-glutamiltransferaz ve alkalin fosfataz seviyeleri;
• Bağışıklık sisteminden: aşırı duyarlılık reaksiyonları, anafilaktik reaksiyonlar;
• Kardiyovasküler sistemden: aritmiler;
• Dermatolojik reaksiyonlar: ürtiker.

Doz aşımı

Ana belirtiler: yüze kan gelmesi hissi, kalp atış hızında kısa süreli azalma, kramplı karın ağrısı, midede boşluk hissi, bulantı, ishal.

Tedavi: semptomatik.

Özel Talimatlar

Akromegali hastası doğurganlık çağındaki kadınlar tedavi sırasında güvenilir doğum kontrol yöntemleri kullanmalıdır çünkü büyüme hormonu seviyesinde bir azalma ve oktreotidin etkisi altında IGF-1 seviyesinin normalleşmesi ile üreme fonksiyonunun restorasyonu mümkündür.

Uzun süreli tedavide tiroid fonksiyonunun izlenmesi gerekir.

B12 vitamini eksikliği öyküsü olan hastalarda vücuttaki kobalamin seviyesinin izlenmesi gerekir.

Octreotide reçete etmeden önce hastalar safra kesesinin ultrason muayenesine yönlendirilmelidir. Taş tespit edilirse, tedaviden beklenen faydalar ve olası riskler dikkatli bir şekilde değerlendirildikten sonra ilaç reçete edilebilir. Tedavi süresince 6-12 ayda bir tekrar muayene yapılmalıdır.

Tedavi sırasında taş tespit edilirse:

• Asemptomatik: fayda/risk oranını değerlendirdikten sonra ilacı bırakabilir veya tedaviye devam edebilirsiniz. Herhangi bir önlem alınmasına gerek yok, daha sık takip yapılması gerekiyor;
• Klinik semptomlarla: Fayda/risk oranını değerlendirdikten sonra ilacı bırakabilir veya tedaviye devam edebilirsiniz. Hastalar safra taşı hastalığı için standart tedaviye (safra asidi preparatları dahil) ve düzenli ultrason takibine ihtiyaç duyar.

Büyüme hormonu salgılayan hipofiz tümörleri olan hastaların, tedavi sırasında yakın tıbbi takip edilmesi gerekir; çünkü ilaç, tümörün boyutunun büyümesine ve görme alanlarının daralması gibi ciddi komplikasyonların gelişmesine neden olabilir. Böyle bir durum ortaya çıkarsa diğer tedavi yöntemlerinin kullanılmasının değerlendirilmesi gerekir.

Oktreotid bağırsaklardaki yağların emilimini engelleyebilir.

Bradikardi gelişirse kalsiyum kanal blokerleri, beta blokerler veya su ve elektrolit dengesini etkileyen ilaçların dozunun azaltılması düşünülmelidir.

Octreotide'in bir antitümör ajanı olmadığı ve bu nedenle pankreas ve gastrointestinal sistemin salgılayan endokrin tümörlerinin tedavisine yardımcı olmadığı unutulmamalıdır.

Gastrointestinal sistem ve pankreasın endokrin tümörlerini tedavi ederken bazı durumlarda ani nüksetme mümkündür. Oktreotid kullanımı sırasında insülinoma gelişirse hipogliseminin süresi ve şiddeti artabilir. Bu tür hastalar, özellikle ilacın dozu değiştirildiğinde yakından izlenmelidir.

Oktreotid kan şekeri konsantrasyonlarını etkiler. İlacın daha sık ve daha küçük dozlarda uygulanmasıyla dalgalanmalar azaltılabilir. Tip 1 diyabette ilaç insülin ihtiyacını azaltabilir; tip 2 diyabette (kısmen korunmuş insülin sekresyonu ile) ve diyabeti olmayan hastalarda tokluk hipergliseminin gelişmesine yol açabilir. Bu nedenle diyabetli hastaların kan şekeri takibi ve antidiyabetik tedaviye ihtiyaçları vardır.

Hastaların ayrıca mide veya yemek borusunun varisli damarlarından kanama sonrasında kandaki glikoz konsantrasyonunu da izlemeleri gerekir, çünkü bu durumda tip 1 diyabet geliştirme riski artar.

Araç ve karmaşık mekanizmaları kullanma becerisine etkisi

Merkezi sinir sisteminden yan etkilerin ortaya çıkma riski nedeniyle, araba kullanırken ve artan dikkat ve tepki hızı gerektiren herhangi bir iş yaparken dikkatli olunması önerilir.

Hamilelik ve emzirme döneminde kullanım

• Hamilelik: Octreotide kullanımı yalnızca beklenen faydaların olası risklere oranı değerlendirildikten sonra kesin endikasyonlarla mümkündür;
• Emzirme dönemi: tedavi kontrendikedir.

Çocuklukta kullanın

Bozulmuş böbrek fonksiyonu için

Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda Octreotide dozunun ayarlanmasına gerek yoktur.

Karaciğer fonksiyon bozukluğu için

Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda Octreotide idame dozunun ayarlanması önerilir.

Yaşlılıkta kullanın

Yaşlı hastalarda doz ayarlamasına gerek yoktur.

İlaç etkileşimleri

Sitokrom P 450 sistemi tarafından metabolize edilen ve dar bir terapötik konsantrasyon aralığına sahip olan ilaçlar (örneğin kinidin veya terfenadin) eşzamanlı olarak kullanılırken dikkatli olunmalıdır, çünkü yan etki gelişme olasılığı artar.

Oktreotid siklosporinin emilimini azaltır, bromokriptinin biyoyararlanımını arttırır, simetidin emilimini yavaşlatır, sitokrom P 450 sisteminin enzimlerinin katılımıyla metabolize edilen ilaçların metabolizmasını azaltır.

Aşağıdaki ilaçların eşzamanlı kullanımı durumunda dozlarının ayarlanması gerekir: insülin, oral hipoglisemik ilaçlar, glukagon, kalsiyum kanal blokerleri, beta blokerler ve diüretikler.

Analoglar

Octreotid analogları şunlardır: Octreotid F sentezi, Octride, Octretex, Sandostatin, Somatostatin, Diferelin, Sermorelin.

Depolama şartları ve koşulları

Çocukların ulaşamayacağı yerlerde ve ışıktan koruyarak 8-25 ºС sıcaklık aralığında saklayın.

Raf ömrü – 5 yıl.

Oktreotid, doğal hormon somatostatin'in sentetik bir türevi olup, kendisine benzer farmakolojik etkilerle karakterize edilir, ancak etki süresi önemli ölçüde daha uzundur; hem patolojik olarak yüksek olan hem de dış faktörlerin (arginin, gıda alımı, insülin hipoglisemisi vb.) neden olduğu tirotropin, serotonin, gastrin, insülin, glukagon, büyüme hormonunun salgılanmasını baskılar.

Yayın formu ve kompozisyon

Octreotide'in dozaj formları:

• 50 ve 100 mcg dozunda intravenöz ve subkutan uygulama için çözelti: renksiz, şeffaf sıvı, kokusuz (ampul başına 1 ml, bir şerit paketinde 5 ampul (50 mcg); bir şerit paketinde 5 ampul (100 mcg); bir karton kutu paketi 1 veya 2 paket);
• 300 ve 600 mcg'lik bir dozda intravenöz ve subkutan uygulama için çözelti: renksiz, şeffaf sıvı, kokusuz (açma için bir gerdirme halkası veya kırılma noktası olan koyu renkli bir cam ampulde veya iki olarak işaretlenmiş renksiz bir cam ampulde 1 ml) yeşil şeritler; bir kabarcıklı ambalajda 1 veya 2 ampul, bir karton kutuda 1 paket; bir kabarcıklı ambalajda 5 ampul, bir karton kutuda 1 veya 2 paket).

50 ve 100 mcg'lik bir dozda intravenöz ve deri altı uygulama için 1 ml çözeltinin bileşimi:

• Aktif madde: oktreotid – 50 ve 100 mcg;

300 ve 600 mcg dozunda intravenöz ve subkutan uygulama için 1 ml çözeltinin bileşimi:

• Aktif madde: oktreotid cinsinden oktreotid asetat - 300 ve 600 mcg;
• Ek bileşenler: enjeksiyonluk su, sodyum klorür.

Kullanım endikasyonları

• Akut pankreatit (50 ve 100 mcg dozunda);
• Kanamayı durdurmak için mide ve duodenumun peptik ülseri (50 ve 100 mcg'lik bir dozda);
• Akromegali (lezyonun ana belirtilerini kontrol etmek ve büyüme hormonu ve insülin benzeri büyüme faktörü-1 (IGF-1) düzeyini azaltmak için; cerrahi tedavinin veya radyasyon tedavisinin yetersiz etkinliği veya imkansızlığı durumunda; hasta ameliyatı reddederse) veya etkisi tam olarak gelişene kadar radyasyon tedavisi kürleri arasındaki sürelerde kısa süreli tedavi için);
• Semptomları kontrol etmek amacıyla pankreas ve gastrointestinal sistemin endokrin tümörlerinin salgılanması (karsinoid tümörler (karsinoid sendrom varlığında), glukagonomalar, VIPomalar, gastrinomlar/Zollinger-Ellison sendromu (histamin H2 reseptör blokerleri ve proton pompası inhibitörleriyle kombinasyon halinde) ), insülinomalar (ameliyattan önce idame tedavisi ve hipogliseminin kontrolü dahil), somatoliberinler).

Solüsyon, karın organlarında ameliyat sonrası dönemde ve ayrıca karaciğer sirozu olan hastalarda kanamayı durdurmak ve mide ve yemek borusunun varisli damarlarından tekrarlayan kanamayı önlemek için komplikasyonların tedavisi ve önlenmesi için kullanılır. İlacın kullanımı spesifik terapötik önlemlerle (örneğin endoskopik skleroterapi) kombinasyon halinde mümkündür.

Kontrendikasyonlar

• 18 yaşına kadar çocuklar ve ergenler;
• İlacın bileşenlerine aşırı duyarlılık.

İlaç, kolelitiazis (kolelitiazis) ve şeker hastalığı durumunda çok dikkatli kullanılmalıdır. Ürünün hamilelik sırasında kullanılmasına ilişkin deneyim yoktur. Sonuç olarak, Octreotide'in hamile kadınlar için yalnızca tedaviden beklenen faydanın potansiyel advers reaksiyon riskinden daha ağır basması durumunda kullanılması önerilir.

İlacın emzirme döneminde verilmesi gerekiyorsa emzirmeden kaçınmak gerekir (ilacın anne sütüne geçip geçmediği bilinmediğinden).

Kullanım ve dozaj talimatları

Octreotide deri altı ve intravenöz olarak kullanılır.

Akut pankreatit tedavisinde, 5 gün boyunca günde 3 kez deri altından 100 mcg solüsyon uygulanır; günde 1200 mcg'yi aşmayan bir dozda intravenöz infüzyon da kabul edilebilir.

Özofagus varisleri veya peptik ülserlerden kaynaklanan kanamayı durdurmak için 5 gün boyunca 25-50 mcg/saat dozunda uzun süreli intravenöz infüzyonlar reçete edilir.

Pankreas ameliyatı sonrası komplikasyonları önlemek için ilaç deri altından uygulanır. 100-200 mcg dozundaki ilk enjeksiyon laparotomiden 1-2 saat önce yapılır ve sonraki enjeksiyonlar ameliyattan sonra 100-200 mcg dozunda günde 3 kez 5-7 gün boyunca yapılır.

Akromegali için 300 mcg Octreotide'in 8 veya 12 saatlik aralıklarla subkutan olarak uygulanması önerilir; başlangıç ​​tedavisi sırasında herhangi bir etki görülmezse bu doz reçete edilir (8 veya 12 saat aralıklarla 50-100 mcg solüsyon). Tedavinin etkinliği, kandaki aylık büyüme hormonu konsantrasyonları, ilacın tolere edilebilirliği ve klinik semptomlar dikkate alınarak belirlenir. İstenilen etkiyi elde etmek için, gerekirse ilacın günde 300 mcg'yi aşan ancak 1500 mcg'yi aşmayan bir dozda kullanılması mümkündür.

Tedaviden sonraki 3 ay içinde klinik tabloda herhangi bir iyileşme olmazsa ve büyüme hormonu seviyesinde yeterli bir azalma olursa ilacın kullanımı uygun değildir.

Gastroenteropankreatik endokrin sistem tümörleri için ilaç deri altından uygulanır. Octreotide'in başlangıç ​​dozu günde 1-2 defa uygulanan 50 mcg olup, gelecekte günde 3 defa uygulama sıklığı ile dozu 100-200 mcg'ye çıkarmak mümkündür. İlk tedavi etkisiz ise, tümör tarafından üretilen hormonların konsantrasyonu, ilacın tolere edilebilirliği ve elde edilen klinik etki ile değerlendirilirse, günde 1-2 kez 300 mcg'lik bir dozda deri altı enjeksiyonlar reçete edilir. İstisnai durumlarda, dozun günde 3 kez 300-600 mcg'ye kadar kademeli olarak arttırılmasına izin verilebilir. Karsinoid tümörleri tolere edilen maksimum dozda Octreotide ile tedavi ederken 7 gün içinde herhangi bir terapötik etki gözlenmezse, tedavi kesilmelidir.

Yaşlılarda ve fonksiyonel böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlamasına gerek yoktur.

İlacın intravenöz damlama infüzyonunu reçete ederken, 600 mcg'lik bir dozdaki ampulün içeriği 60 ml fizyolojik sodyum klorür çözeltisi (% 0.9) içinde çözülmelidir. Seyreltilmiş çözeltiler hazırlandıktan hemen sonra uygulanmalıdır (mikrobiyal kontaminasyonu önlemek için). İlacın seyreltmeden hemen sonra kullanılması mümkün değilse, 2-8 ° C sıcaklıkta 24 saatten fazla saklanamaz (seyreltme anından uygulamanın tamamlanmasına kadar geçen toplam süre).

Yan etkiler

• Sindirim sistemi: çok sık - şişkinlik, kabızlık, mide bulantısı, karın ağrısı, ishal; sıklıkla - anoreksi, dışkı renginde/yumuşak kıvamında değişiklik, steatore, karında ağırlık/doluluk hissi, kusma, hazımsızlık bozuklukları;
• Endokrin sistemi: çok sık – hiperglisemi; sıklıkla - hipotiroidizm, tiroid bezinin bozuklukları (serbest ve toplam tiroksin ve tiroid uyarıcı hormon düzeylerinde azalma); bozulmuş glukoz toleransı, hipoglisemi;
• Hepatobiliyer sistem: çok sık - safra taşı oluşumu (kolelitiazis); sıklıkla - karaciğer transaminazlarının aktivitesinde artış, hiperbilirubinemi, safranın kolloidal stabilitesinde bozulma, kolesistit;
• Sinir sistemi: çok sık – baş ağrısı; sık sık – baş dönmesi;
• Kardiyovasküler sistem: sıklıkla – bradikardi; bazen - taşikardi;
• Solunum sistemi: sıklıkla – nefes darlığı;
• Cilt: sık sık – kaşıntı, döküntü, saç dökülmesi;
• Genel bozukluklar ve lokal reaksiyonlar: çok sık – enjeksiyon bölgesinde ağrı; bazen – dehidrasyon.

Ayrıca, ilacı klinik uygulamada kullanırken, aşağıdaki istenmeyen etkiler gözlendi (ilacın kullanımıyla neden-sonuç ilişkisinin varlığına bakılmaksızın): kolestatik sarılık, kolestaz, sarılık, kolestatik hepatit, akut hepatit kolestaz, akut pankreatit, gama-glutamil transferaz (GGT) ve alkalin fosfataz (ALP) düzeylerinde artış, aritmi, alerjik reaksiyonlar, ürtiker, anafilaktik reaksiyonlar.

Birkaç enjeksiyona bölünmüş günlük 3000-30000 mcg dozda oktreotidin deri altı enjeksiyonları ile tümörlü hastalarda yeni bir yan etki (yukarıda belirtilenler dışında) tespit edilmedi.

İlacın günde 2400-6000 mcg dozunda (100-250 mcg/saat hızında) rastgele intravenöz uygulanmasıyla veya günde 3 kez 1500 mcg deri altı uygulanmasıyla aşağıdaki reaksiyonlar gözlendi: kilo kaybı, laktik asit asidoz, hepatomegali, uyuşukluk, halsizlik, ishal, karaciğer yağlanması, pankreatit, serebral hipoksi, ani kalp durması, kan basıncında azalma, aritmi gelişimi. Tedavi semptomatiktir.

Özel Talimatlar

İnsülin kullanan diyabetli hastalarda tedavi sırasında insülin ihtiyacında azalma görülebilir.

Tedaviye başlamadan önce ve uzun bir süre boyunca 6-12 ay aralıklarla safra kesesinin ultrason muayenesinin yapılması tavsiye edilir.

Tedaviye başlamadan önce safra taşları tespit edilirse, ilacın kullanılması sorunu, tedavinin potansiyel faydaları ile taş varlığıyla ilişkili olası komplikasyonların gelişme riski dengelendikten sonra ayrı ayrı kararlaştırılır.

Sindirim sisteminden kaynaklanan olumsuz reaksiyonların ortaya çıkması, oktreotidin yatmadan önce veya öğünler arasında uygulanmasıyla azaltılabilir.

Uzun bir kursla tiroid fonksiyonu izlenmelidir.

Nadir durumlarda, gastrointestinal sistem ve pankreasın endokrin tümörlerinin tedavisi sırasında, hastalığın semptomlarının ani bir şekilde tekrarlaması meydana gelebilir.

B12 vitamini (kobalamin) eksikliği öyküsü olan hastalarda oktreotid kullanıldığında, vücuttaki içeriğinin izlenmesi önerilir (kobalaminin emilimi kötüleşir).

Enjeksiyon bölgesindeki rahatsızlığı ve ağrıyı azaltmak için, solüsyonun kullanımdan önce oda sıcaklığına ısıtılması ve daha küçük hacimde enjekte edilmesi tavsiye edilir. İlacın aynı enjeksiyon bölgesine kısa aralıklarla enjekte edilmesinden kaçınılmalıdır.

İlaç etkileşimleri

Oktreotidin eş zamanlı alınan maddeler/ilaçlar üzerindeki etkisi:

• Siklosporin - emilimini azaltır;
• Bromokriptin – biyoyararlanımını arttırır;
• Simetidin - emilimini yavaşlatır;
• Sitokrom P450 sistemi tarafından metabolize edilen ilaçlar (terfenadin, kinidin) metabolizmalarını azaltır.

Oktreotidi diüretikler, oral hipoglisemik ilaçlar, insülin, "yavaş" kalsiyum kanal blokerleri ve beta blokerlerle birleştirirken dozaj rejiminin ayarlanması gerekir.

Depolama şartları ve koşulları

Nemden ve ışıktan korunan, çocukların ulaşamayacağı bir yerde, 8 ila 25 °C sıcaklıkta saklayın.

Raf ömrü – 5 yıl.

Latin isim: Oktreotid
ATX kodu: H01CB02
Aktif madde: Oktreotid
Üretici firma: F-Sintez, Rusya
Eczaneden dağıtım koşulları: Reçeteyle

Octreotide, somatostatin benzeri etkilerle karakterize edilen bir ilaçtır.

Kullanım endikasyonları

Octreotide kullanımı şu amaçlara yöneliktir:

• Pankreatitin akut seyri (enzimatik faz)
• Endokrin sistem organlarındaki neoplazmalar (gastrinom, insülinoma, glukagonoma ve VIPoma)
• Ülseratif lezyonların varlığında gastrointestinal sistemde kanamanın açılması ve ayrıca karaciğer sirozu ile komplike olan yemek borusunun varisli damarları için önleyici tedbirler
• Akromegali
• Ameliyat sonrası karın organlarında olası komplikasyonların önlenmesi
• Mide kanamasının önlenmesi (özellikle kalp bölgesinden).

Birleştirmek

İlacın 1 ml'si 100 mcg ana aktif bileşen olan oktreotid içerir. Yardımcı maddeler şunlardır:

• Sodyum klorit
• Arıtılmış su.

Tıbbi özellikler

İlaç Octreotide, somatostatin gibi bir maddenin yapay bir analoğudur, aynı farmakolojik özelliklere sahiptir, ancak uzun süreli bir terapötik etki ile karakterize edilir. İlacın ticari ve uluslararası adının (adının) aynı olduğunu belirtmekte fayda var.

Bu ilaç, patolojik ve insüline bağımlı hipoglisemi, aşırı fiziksel aktivite veya arginin tarafından tetiklenenler de dahil olmak üzere büyüme hormonu üretim sürecini engeller. Bununla birlikte, sadece insülin ve glukagonun değil, aynı zamanda gastrin ve serotinin (patolojik değişiklikler nedeniyle bozulan veya yiyeceklerin tetiklediği) üretimi de engellenir.

Octreotide kullanımı aşağıdakilerin üretimini baskılamaya yardımcı olur:

• Argininin neden olduğu insülinli glukagon
• Yüksek düzeyde tiroid hormonu tarafından tetiklenen tirotropin.

Pankreas ameliyatı olmaya hazırlanan kişilerde, ilacın ameliyattan önce ve hemen sonra alınması durumunda, ameliyattan sonra ciddi komplikasyon (fistül, sepsis, apse, akut pankreatit gelişimi) riski düşüktür.

Sirozlu karaciğer hastalığı ve varisli damarları olan kişilerde kanamayı durdurmak ve oluşumunu önlemek için Octreotide ve sklerozan, hemostatik tedaviye dahil olan diğer ilaçlarla kombine tedavi yapılması önerilir.

İlaç cilt altına verildikten sonra oldukça hızlı bir şekilde emilir. Kandaki en yüksek konsantrasyonu enjeksiyondan sonraki yarım saat içinde gözlenir.

Plazma proteinleriyle bağlantısı %65'tir. İlacın deri altına uygulanmasından sonra metabolik ürünlerin yarı ömrü yaklaşık 100 dakikadır, damar içine uygulandığında çözeltinin aktif bileşeni, süresi 10 ve 90 dakika olan iki aşamada atılır. Metabolitler bağırsaklar ve böbrekler yoluyla vücuttan atılır. Toplam klirens yaklaşık 160 ml/dakikadır.

Yaşlı hastalarda total klirenste azalma gözlenirken metabolitlerin yarı ömrü bir miktar uzar. Şiddetli böbrek yetmezliği olan kişilerde artan klerensin kaydedildiğini belirtmekte fayda var.

Salım formu

Octreotide, belirgin bir aroması olmayan, şeffaf ve neredeyse renksiz bir çözelti olarak sunulur. Bir ampul 1 ml tıbbi çözelti içerir. Karton kutunun içerisinde 1 veya 2 adet kabarcık bulunmaktadır. 5 amper kapasiteli paketler.

Octreotide: ayrıntılı kullanım talimatları

Fiyat: 600 ila 3616 ruble.

Enjeksiyonlar hem deri altına hem de doğrudan damar içine yapılır.

Aşağıdaki ilaç dozları genellikle reçete edilir:

• Pankreatit için Octreotide kullanma rejimi: Günde üç kez deri altından 100 mcg, tedavi süresi 5 gündür, en yüksek terapötik etki ilk iki günde kaydedilir; İlacın damar içine uygulanması da mümkündür (günlük doz - 1200 mcg'ye kadar)
• Ameliyat sonrası komplikasyonların önlenmesi: Ameliyattan önce 100 mcg, ardından - günde üç kez 100 mcg, toplam tedavi süresi - 7 gün.
• Özofagus varisli damarlarda mide kanamasının durdurulması: Solüsyon 25-50 mcg/saat hızında damar içine enjekte edilir, tedavi 5 gün sürer.
• Gastrointestinal sistemin ülseratif lezyonları: 25 mcg/saat hızında damar içine (infüzyon), beş günlük tedavi endikedir.

Hamilelik ve hamilelik sırasında kullanın

Şu anda ilacın bir kadının ve çocuğun vücudunu nasıl etkilediğine dair güvenilir bir veri yok.

Bu hasta grubunun tedavisi, komplikasyonların gelişmesini önlemek için yakın tıbbi gözetim altında yapılmalıdır.

Kontrendikasyonlar

Etkin maddeye karşı aşırı duyarlılığınız varsa ilaçla tedaviye başlamamalısınız.

İlaçlar, diyabetli ve kolelitiazisli kişilere son derece dikkatli bir şekilde reçete edilir.

İhtiyati önlemler

Yaşlı hastaların ilaç dozunu ayarlaması (azaltması) gerekecektir.

Enjeksiyon bölgesinde yanma hissi, hafif kaşıntı, hiperemi ve şişlik hissedilebilir.

İlacın enjeksiyonu sırasındaki rahatsızlığı azaltmak için çözeltinin oda sıcaklığına ısıtılması ve mümkün olduğunca yavaş enjekte edilmesi önerilir.

Diğer ilaçları kullanarak enjeksiyon yapabilirsiniz, ancak sonraki her prosedür birkaç saat sonra gerçekleştirilmelidir.

İnsülin alan diyabetli kişilerin, reçete edilen dozajı ayarlamaları gerekecektir. Kandaki insülin seviyelerini normalleştirmek için ilacın sık sık uygulanmasına, ancak minimum dozlarda başvurulması önerilir. Tip 1 diyabet durumunda, oktreotid tedavisi sırasında insülin ihtiyacı keskin bir şekilde azalabilir, tip 2 diyabetli hastalarda yemek sonrası hiperglisemi gelişebilir. Bu nedenle kan şekeri seviyenizi izlemeniz ve gerekli antidiyabetik tedaviyi uygulamanız gerekecektir.

Tedaviye başlamadan önce hastada safra taşı hastalığı tespit edilirse, oktreotid uygulama kararı bireysel olarak verilir (olası faydalar ve beklenen riskler dikkate alınır).

Gastrointestinal sistemden kaynaklanan advers reaksiyonların ciddiyetini azaltmak için, ana öğünler arasında veya yatmadan önce enjeksiyon yapılması gerekecektir.

Çapraz ilaç etkileşimleri

İlaç, Siklosporin ve Simetidin gibi ilaçların emilimini önemli ölçüde azaltır.

Diüretikler, insülin, hipoglisemik ilaçlar, kalsiyum antagonistleri, beta blokerlerin alınması gerekiyorsa dozajları ayarlanmalıdır.

Bromokriptinin eş zamanlı uygulanmasıyla biyoyararlanımında bir artış gözlenir.

Spesifik sitokrom P450 izoenzimlerinin katılımıyla metabolizasyon sürecinden geçen ve dar bir dozaj aralığı ile karakterize edilen ilaçlar çok dikkatli reçete edilir.

Alkol uyumluluğu

Alkol belirli hormonların üretimini engelleyebilir, bu nedenle tedavi sırasında alkol içmek kontrendikedir.

Yan etkiler

Gastrointestinal sistemden reaksiyonlar görülebilir: kusmaya yol açan şiddetli mide bulantısı, anoreksi gelişimi, karın bölgesinde kramp şeklinde ağrı, bağırsaklarda gaz oluşumunda artış, steatore ve gevşek dışkı. Tedavi sırasında lipitlerin dışkıyla atılımı artabilir, ancak malabsorbsiyon sendromu gelişme riski artmaz. Çok nadiren bağırsak tıkanıklığının karakteristik belirtileri görülür. Hepatitin kolestaz veya hiperbilirubinemi olmadan da gelişmesi mümkündür. Uzun süreli kullanımda safra taşı gelişebilir. Bazı durumlarda pankreatitin alevlenmesi kaydedilir (ilacı almayı bıraktıktan sonraki ilk saatlerde).

Kardiyovasküler sistem ayrıca oktreotid tedavisine yanıt verebilir - bradikardi veya aritmi meydana gelebilir.

Lipid metabolizması: glukoz toleransı gelişebilir (özellikle yemekten sonra), vücudun bu reaksiyonu insülin üretiminin inhibisyonu, hiper veya hipoglisemi ile ilişkilidir.

Lokal reaksiyonlar: enjeksiyon bölgesinde ağrı, hiperemi, şişme, kaşıntı ve şiddetli yanma. Bu belirtiler 15 dakika sonra kendiliğinden kaybolur.

Diğer yan etkiler: alerji, alopesi.

Doz aşımı

Kalp atım hızında kısa süreli bir azalma meydana gelebilir, spastik ağrı, yüz derisinin kızarması, ishal ve dışkıda değişiklikler kaydedilir. Semptomatik tedavi önerilir. Akut semptomların giderilmesinden sonra tavsiye için bir doktora danışmalısınız.

Depolama koşulları ve raf ömrü

Ampullerin raf ömrü 5 yıldır. Kullanım sırasında ampuller 2 haftaya kadar saklanabilir. oda sıcaklığında.

Analoglar

Novartis Pharma, İsviçre

Fiyat 1129'dan 2237'ye kadar ovmak.

Sandostatin, Octreotide'in ithal bir analoğudur, ancak bir süspansiyonun hazırlanması için mikrokürelerin yanı sıra bir çözelti formunda da üretilir. İlaç gastroenterolojik hastalıkların karmaşık tedavisinde kullanılır.

Artıları:

• Gastrin ve insülin salgısını azaltır
• İki dozaj formunda mevcuttur
• Normoglisemiyi korur.

Eksileri:

• Hiperbilirubinemi gelişmesine neden olabilir
• Reçeteyle kullanılabilir
• Karaciğer patolojilerinin gelişimi ve ishal oluşumu göz ardı edilemez.

Ipsen Pharma, Fransa

Fiyat 2441'den 21010'a kadar ovmak.

Diferelin, aktif maddesi triptorelin olan hormonal bir ilaçtır. Kadınlarda kısırlık, erken ergenlik, endometriozis, üreme sisteminin onkopatolojileri ve azalmış potens için reçete edilir. Diferelin, bir çözelti veya süspansiyonun hazırlanması için bir liyofilizat formunda üretilir.

Artıları:

• Kadın kısırlığının tedavisinde son derece etkilidir
• Kullanımı kolay
• Diğer ilaçlarla birlikte kullanılabilir.

Eksileri:

• Masraflı
• Yalnızca reçeteyle kullanılabilir
• Hamilelik, emzirme döneminde kontrendikedir.

Somatostatin analoğu. Gastroenterolojide yoğun tedavi için ilaç

Aktif madde

Oktreotid (asetat olarak)

Serbest bırakma formu, kompozisyon ve paketleme

Yardımcı maddeler: - 9 mg, enjeksiyonluk su - 1 ml'ye kadar.

İntravenöz ve deri altı uygulama için çözüm şeffaf, renksiz, kokusuz.

Yardımcı maddeler: sodyum klorür - 9 mg, enjeksiyon için su - 1 ml'ye kadar.

1 ml - ampuller (1) - kontur hücre ambalajı (1) - karton paketler.
1 ml - ampuller (2) - kontur hücre ambalajı (1) - karton paketler.
1 ml - ampuller (5) - kontur hücre ambalajı (1) - karton paketler.
1 ml - ampuller (5) - kontur hücre ambalajı (2) - karton paketler.

farmakolojik etki

Octreotide, doğal hormon somatostatin'in bir türevi olan ve buna benzer farmakolojik etkilere sahip olan ancak önemli ölçüde daha uzun bir etki süresine sahip olan somatostatin'in sentetik bir analoğudur. Octreotide, hem patolojik olarak yükselen hem de arginin, egzersiz ve insülin hipoglisemisi tarafından indüklenen büyüme hormonu (GH) sekresyonunu baskılar. İlaç ayrıca hem patolojik olarak artan hem de gıda alımından kaynaklanan insülin, glukagon, gastrin salgılanmasını da baskılar; Ayrıca arginin tarafından uyarılan insülin ve glukagon salgılanmasını da baskılar. Octreotide, tirotropin salgılayan hormonun neden olduğu tirotropin salgılanmasını baskılar.

Somatostatin'den farklı olarak oktreotid, GH sekresyonunu insülin sekresyonundan daha fazla baskılar ve uygulanmasına daha sonra hormonların aşırı salgılanması (örneğin akromegali hastalarında GH) eşlik etmez.

Akromegalili hastalarda oktreotid, kandaki GH ve insülin benzeri büyüme faktörünün (IGF-1) konsantrasyonunu azaltır. Hastaların %90'ında GH konsantrasyonunda %50 veya daha fazla azalma gözlenirken hastaların yaklaşık yarısında en az 5 ng/ml'lik bir GH konsantrasyonuna ulaşılır. Akromegali hastalarının çoğunda oktreotid baş ağrısının, yumuşak doku şişmesinin, hiperhidrozun, eklem ağrısının ve parestezinin şiddetini azaltır. Büyük hipofiz adenomu olan hastalarda oktreotid tedavisi tümör boyutunda bir miktar azalmaya yol açabilir.

Gastroenteropankreatik endokrin sistem tümörlerinin salgılanması için, tedavinin yetersiz etkinliği durumunda (ameliyat, hepatik arter embolizasyonu, streptozotosin dahil kemoterapi, vb.), oktreotid uygulanması hastalığın seyrinde iyileşmeye yol açabilir. . Bu nedenle, karsinoid tümörlerde oktreotid kullanımı, kızarma ve ishal hissinin şiddetinde bir azalmaya yol açabilir; buna çoğu durumda, plazmadaki serotonin konsantrasyonunda bir azalma ve 5-hidroksiindoleasetik asit atılımında bir azalma eşlik eder. böbrekler tarafından. Vazoaktif bağırsak peptidinin (VIP) aşırı üretimi ile karakterize edilen tümörler için, çoğu hastada oktreotid kullanımı şiddetli sekretuar ishalde bir azalmaya ve buna bağlı olarak hastanın yaşam kalitesinde bir iyileşmeye yol açar. Aynı zamanda, hipokalemi gibi eşlik eden elektrolit dengesizliklerinde de bir azalma olur, bu da sıvı ve elektrolitlerin enteral ve parenteral uygulamasının iptal edilmesini mümkün kılar. Bazı hastalarda tümörün ilerlemesi yavaşlar veya durur, karaciğer metastazlarının boyutu gibi boyutu da azalır. Klinik iyileşmeye genellikle vazoaktif bağırsak peptidinin (VIP) plazma konsantrasyonunda bir azalma veya normalleşmesi eşlik eder. Glukagonomalar için oktreotid kullanımı eritema migrans sayısında azalmaya yol açar. Octreotid'in diyabette hipergliseminin ciddiyeti üzerinde önemli bir etkisi yoktur, ancak insülin veya oral hipoglisemik ilaçlara olan ihtiyaç genellikle değişmeden kalır. İlaç, vücut ağırlığındaki artışın eşlik ettiği ishalin azalmasına neden olur. Oktreotidin etkisi altında plazma glukagon konsantrasyonundaki azalma geçici olmasına rağmen, klinik iyileşme ilacın kullanım süresi boyunca stabil kalır. Gastrinoma/Zollinger-Ellison sendromlu hastalarda, oktreotid monoterapi olarak veya proton pompası inhibitörleri veya H2-histamin reseptör blokerleri ile kombinasyon halinde kullanıldığında, midede hidroklorik asitin aşırı salgılanmasını azaltmak, midedeki gastrin konsantrasyonunu azaltmak mümkündür. kan plazması, ayrıca ishal ve gelgitlerin şiddetini azaltır İnsülinomalı hastalarda oktreotid kandaki immünoreaktif insülin seviyesini azaltır (bu etki kısa süreli olabilir - yaklaşık 2 saat). Opere edilebilir tümörleri olan hastalarda oktreotid, ameliyat öncesi dönemde normogliseminin restorasyonunu ve sürdürülmesini sağlayabilir. Ameliyat edilemeyen iyi huylu ve kötü huylu tümörleri olan hastalarda, kan insülin düzeylerinde eş zamanlı uzun süreli bir düşüş olmadan glisemik kontrol iyileşebilir.

Büyüme hormonu salgılayan faktörü (somatoliberinomalar) aşırı üreten nadir tümörleri olan hastalarda oktreotid, akromegali semptomlarının şiddetini azaltır. Bunun nedeni, büyüme hormonu salgılayan faktörün ve büyüme hormonunun kendisinin salgılanmasının baskılanmasıdır. Gelecekte hipofiz hipertrofisi azalabilir.

Karaciğer sirozu olan hastalarda yemek borusu ve mide varislerinden kanama için, oktreotidin spesifik tedaviyle (örneğin sklerozan tedavi) birlikte kullanılması, kanamanın ve erken yeniden kanamanın daha etkili bir şekilde kontrol edilmesine, transfüzyon hacminde bir azalmaya ve 5 günlük hayatta kalma oranında bir iyileşme. Oktreotidin etki mekanizmasının, VIP ve glukagon gibi vazoaktif hormonların baskılanması yoluyla organ kan akışında bir azalma ile ilişkili olduğuna inanılmaktadır.

Farmakokinetik

Emme

Subkutan uygulamadan sonra oktreotid hızla ve tamamen emilir. Plazmadaki oktreotidin Cmaks değerine 30 dakika içinde ulaşılır.

Dağıtım

Kan plazma proteinleriyle bağlantısı %65'tir. Oktreotidin kan hücrelerine bağlanması son derece önemsizdir, Vd 0,27 l/kg'dır.

Kaldırma

Oktreotidin deri altı uygulamasından sonra T1/2 100 dakikadır. IV uygulamadan sonra oktreotid, sırasıyla T1/2 - 10 ve 90 dakika olmak üzere 2 aşamada elimine edilir. Oktreotidin çoğu bağırsaklar yoluyla atılır, yaklaşık %32'si böbrekler tarafından değişmeden atılır. Toplam klirens 160 ml/dakikadır.

Belirteçler

Akromegali: Hastalığın ana belirtilerini kontrol altına almak ve cerrahi tedavi veya radyasyon terapisinden yeterli etki alınamadığı durumlarda plazmadaki GH ve IGF-1 düzeyini azaltmak. Octreotid ayrıca, ameliyatı reddeden veya kontrendikasyonları olan akromegali hastalarının tedavisinin yanı sıra, etkisi tamamen gelişene kadar radyasyon tedavisi kürleri arasındaki aralıklarla kısa süreli tedavi için de endikedir.

Gastrointestinal sistem ve pankreasın endokrin tümörlerinin salgılanması - semptomları kontrol etmek için:

— karsinoid sendromun varlığıyla birlikte karsinoid tümörler;

— VIP'ler;

- glukagonomalar;

- gastrinomalar/Zollinger-Ellison sendromu - genellikle proton pompası inhibitörleri ve histamin H2 reseptör blokerleri ile kombinasyon halinde;

— insülinomalar (preoperatif dönemde hipoglisemiyi kontrol etmek ve ayrıca idame tedavisi için);

- somatoliberinomalar (büyüme hormonu salgılayan faktörün aşırı üretimi ile karakterize edilen tümörler).

İlaç değildir ve kullanımı bu kategorideki hastalar için bir tedaviye yol açamaz.

Karaciğer sirozu olan hastalarda yemek borusu ve midenin varisli damarlarından kanamanın durdurulması ve tekrarlayan kanamanın önlenmesi. Octreotide, endoskopik skleroterapi gibi spesifik terapötik önlemlerle birlikte kullanılır.

Kontrendikasyonlar

- oktreotid veya ilacın diğer bileşenlerine karşı aşırı duyarlılık;

- 18 yaşın altındaki çocuklar.

Dikkatlice: safra taşı hastalığı (kolelitiazis); diyabet

Dozaj

Deri altı, intravenöz olarak.

Akromegali için– deri altı olarak, 8 veya 12 saatlik aralıklarla 300 mcg dozunda Bu doz, başlangıç ​​tedavisinin etkisiz kalması durumunda kullanılır (ilaç Octreotide, intravenöz ve deri altı enjeksiyon için çözelti, 8 veya 12 saatlik aralıklarla 50-100 mcg) ). Başlangıç ​​tedavisinin başarısızlığı, kandaki GH konsantrasyonlarının aylık tespitlerine dayanarak değerlendirilir (hedef konsantrasyon: GH< 2.5 нг/мл; ИФР – 1 в пределах нормальных значений), анализе клинических симптомов и переносимости препарата. В случае неэффективности дозы 300 мкг, рекомендуется проводить подбор дозы, основываясь на вышеуказанных критериях. Не следует превышать максимальную дозу, составляющую 1500 мкг/сут.

Stabil bir dozda oktreotid alan hastalarda GH konsantrasyonları her 6 ayda bir ölçülmelidir. Oktreotid ile üç aylık tedaviden sonra GH konsantrasyonlarında yeterli azalma olmazsa ve hastalığın klinik tablosunda iyileşme olmazsa, tedavi kesilmelidir.

Gastroenteropankreatik endokrin sistem tümörleri için: deri altından, günde 1-2 kez 300 mcg dozunda. Bu doz, başlangıç ​​tedavisinin etkisiz olması durumunda kullanılır (Octreotide, intravenöz ve subkutan uygulama için çözelti, günde 1-2 kez 50 mcg, günde 3 kez 100-200 mcg'ye kademeli bir artış). Başlangıç ​​tedavisinin başarısızlığı, elde edilen klinik cevaba, tümör tarafından üretilen hormonların konsantrasyonu üzerindeki etkiye (karsinoid tümörler durumunda, 5-hidroksiindoleasetik asitin renal atılımı üzerindeki etkiye) ve tolere edilebilirliğe göre değerlendirilir. İstisnai durumlarda, hastaya 600 mcg/gün'ü aşan bir doz reçete edilebilir; ilacın dozu kademeli olarak günde 3 kez 300-600 mcg'ye yükseltilebilir. İlacın bakım dozları ayrı ayrı seçilmelidir. Karsinoid tümörlerde, 1 hafta boyunca tolere edilen maksimum dozda oktreotid tedavisi etkili olmazsa tedaviye devam edilmemelidir.

Yemek borusu ve midenin varisli damarlarından kanama için: 5 gün boyunca 25 mcg/saat hızında IV damlama.

Belirli hasta gruplarında kullanım

Şu anda bunu önerecek bir veri yok yaşlı insanlar oktreotidin tolere edilebilirliği azalır ve dozaj rejiminde değişiklik yapılması gerekir.

sen böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalar Oktreotid dozaj rejiminde herhangi bir ayarlama gerekli değildir.

Oktreotid ile ilgili deneyim çocuklar sınırlı.

İlacın kullanımına ilişkin kurallar

Deri altı uygulama

Subkutan oktreotidi kendi kendine uygulayan hastalar, bir doktor veya hemşireden ayrıntılı talimat almalıdır.

Uygulamadan önce çözelti oda sıcaklığına kadar ısıtılmalıdır; bu, enjeksiyon bölgesindeki rahatsızlığın azaltılmasına yardımcı olur. İlaç kısa aralıklarla aynı yere uygulanmamalıdır. İlacın uygulanmasından hemen önce ampuller açılmalıdır; Kullanılmayan çözelti miktarı atılır.

Serum

Oktreotidin intravenöz damla uygulaması gerekliyse, 600 mcg etkin madde içeren bir ampulün içeriği, 60 ml %0,9'luk sodyum klorür çözeltisi içinde seyreltilmelidir. Octreotide, 25°C'nin altındaki sıcaklıklarda 24 saat süreyle steril %0,9 sodyum klorür çözeltisi veya su içindeki %5 dekstroz çözeltisi içinde fiziksel ve kimyasal stabiliteyi korur. Ancak oktreotid glukoz metabolizmasını etkileyebileceğinden %0,9'luk sodyum klorür çözeltisinin kullanılması tercih edilir. İntravenöz uygulamadan önce ampul, çözeltinin rengindeki değişiklikler ve yabancı parçacıkların varlığı açısından dikkatle incelenmelidir.

Mikrobiyal kontaminasyonu önlemek için seyreltilmiş solüsyonlar hazırlandıktan hemen sonra kullanılmalıdır. Solüsyon hemen kullanılmayacaksa 2–8°C sıcaklıkta saklanmalıdır. Uygulamadan önce çözelti oda sıcaklığına ısıtılmalıdır. Seyreltme, buzdolabında saklama ve çözelti uygulamasının bitişi arasındaki toplam süre 24 saati geçmemelidir.

Yan etkiler

Oktreotid kullanımıyla gözlenen başlıca yan etkiler, sindirim, sinir ve hepatobiliyer sistemlerden kaynaklanan yan etkiler, ayrıca metabolik bozukluklar ve beslenme yetersizliklerinin gelişmesiydi.

Klinik çalışmalarda ilaçla gözlenen en yaygın semptomlar ishal, karın ağrısı, bulantı, şişkinlik, baş ağrısı, safra taşı, hiperglisemi ve kabızlıktır. Baş dönmesi, çeşitli lokalizasyonlarda ağrı, safranın kolloidal stabilitesinin bozulması (kolloidal mikrokristallerin oluşumu), tiroid bezinin fonksiyon bozukluğu (tiroid stimüle edici hormon, toplam ve serbest tiroksin düzeylerinde azalma), dışkının yumuşak kıvamı, glukoz toleransının azalması, kusma, asteni ve hipoglisemi de sıklıkla kaydedildi.

İlacı kullanırken, nadir durumlarda, akut bağırsak tıkanıklığını andıran olaylar gözlemlenebilir: ilerleyici şişkinlik, epigastrik bölgede şiddetli ağrı, karın duvarının gerginliği, kas koruması.

Dışkıda yağ atılımı artabilse de, oktreotid ile uzun süreli tedavinin malabsorbsiyona (malabsorbsiyon) bağlı olarak beslenme yetersizliklerinin gelişmesine yol açabileceğine dair bugüne kadar hiçbir kanıt yoktur.

Oktreotidin subkutan kullanımının ilk saatlerinde veya günlerinde gelişen ve ilacın kesilmesiyle ortadan kaybolan çok nadir akut pankreatit vakaları rapor edilmiştir. Ek olarak, oktreotidin subkutan olarak uzun süreli kullanımı ile kolelitiazis ile ilişkili pankreatit vakaları rapor edilmiştir.

Akromegali ve karsinoid sendromlu hastalarda ilacın kullanımı sırasında yapılan bir EKG çalışmasına göre: QT aralığının uzaması, kalbin elektrik ekseninin sapması, erken repolarizasyon, düşük voltajlı EKG tipi, geçiş bölgesinin yer değiştirmesi, erken P dalgası ve ST segmenti ile T dalgasında spesifik olmayan değişiklikler gözlendi.Bu hasta kategorisinde kalp hastalığı vardır; oktreotid kullanımı ile bu advers olayların gelişimi arasında neden-sonuç ilişkisi kurulmamıştır.

İlacın klinik denemeleri sırasında belirlenen advers reaksiyonların sıklığını belirlemek için aşağıdaki kriterler kullanıldı: çok sık (≥ 1/10); sık sık (≥ 1/100,< 1/10); иногда (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения.

Sindirim sisteminden:çok sık - ishal, karın ağrısı, mide bulantısı, kabızlık, şişkinlik; sıklıkla - hazımsızlık bozuklukları, kusma, karında dolgunluk/ağırlık hissi, steatore, yumuşak dışkı kıvamı, dışkı renginde değişiklik, anoreksi.

Sinir sisteminden:çok sık - baş ağrısı; sık sık - baş dönmesi.

Endokrin sistemden:çok sık - hiperglisemi; sıklıkla - hipotiroidizm / tiroid fonksiyon bozukluğu (tiroid uyarıcı hormon, toplam ve serbest tiroksin seviyelerinde azalma); hipoglisemi, bozulmuş glukoz toleransı.

çok sık - safra taşı hastalığı, yani safra taşı oluşumu; sıklıkla - kolesistit, safranın koloidal stabilitesinin bozulması (kolesterol mikrokristallerinin oluşumu), hiperbilirubinemi, karaciğer transaminazlarının artan aktivitesi.

Dermatolojik reaksiyonlar: sık sık – kaşıntı, döküntü, saç dökülmesi.

Solunum sisteminden: sık sık - nefes darlığı.

sık sık - bradikardi; bazen - taşikardi.

Enjeksiyon yerindeki genel bozukluklar ve reaksiyonlar:çok sık - enjeksiyon bölgesinde ağrı; bazen – dehidrasyon.

Oktreotid ile tedavi sırasında, ilacın kullanımıyla neden-sonuç ilişkisinin varlığına bakılmaksızın klinik uygulamada aşağıdaki yan etkiler gözlenmiştir:

Bağışıklık sisteminden: anafilaktik reaksiyonlar, alerjik reaksiyonlar/aşırı duyarlılık.

Dermatolojik reaksiyonlar: kurdeşen.

Hepatobilier sistemden: Akut pankreatit, kolestazsız akut hepatit, kolestatik hepatit, kolestaz, sarılık, kolestatik sarılık, alkalin fosfataz, gama-glutamiltransferaz düzeylerinde artış.

Kardiyovasküler sistemden: aritmiler.

Doz aşımı

Klinik uygulamada çocuklarda ve yetişkinlerde izole oktreotid doz aşımı vakaları rapor edilmiştir. Oktreotidin yetişkinlerde kazara 2400-6000 mcg/gün dozunda intravenöz olarak uygulanması durumunda (infüzyon hızı)
100-250 mcg/saat) veya deri altından (günde 3 kez 1500 mcg) uygulandığında aşağıdakiler gözlenmiştir: aritmi gelişimi, kan basıncında düşme, ani kalp durması, serebral hipoksi, pankreatit, karaciğerde yağlanma, ishal, halsizlik, uyuşukluk. , kilo kaybı vücut, hepatomegali ve laktik asidoz.

Çocuklarda 50-3000 mcg/gün dozunda intravenöz (infüzyon hızı 2.1-500 mcg/saat) veya deri altı (50-100 mcg) uygulanan oktreotidin ara sıra kullanımıyla, yalnızca orta derecede hiperglisemi gözlendi.

Tümörlü hastalarda 3000-30000 mcg/gün dozunda (birkaç enjeksiyona bölünmüş) oktreotidin deri altı uygulanmasıyla ("Yan Etkiler" bölümünde listelenenler dışında) hiçbir yeni yan etki tespit edilmedi.

İlaç etkileşimleri

Farmakokinetik etkileşim

Siklosporinin emilimini azaltır, simetidinin emilimini yavaşlatır. Eş zamanlı kullanılan diüretiklerin, beta blokerlerin, yavaş kalsiyum kanal blokerlerinin, oral hipoglisemik ilaçların ve glukagonun dozaj rejiminin ayarlanması gerekir.

Oktreotid ve bromokriptinin kombine kullanımı bromokriptinin biyoyararlanımını arttırır.

Sitokrom P450 sisteminin enzimlerinin katılımıyla metabolize edilen maddelerin metabolizmasını azaltır (GR'nin baskılanmasından kaynaklanabilir). Oktreotidin benzer etkileri göz ardı edilemeyeceğinden, sitokrom P450 sistemi tarafından metabolize edilen ve dar bir terapötik konsantrasyon aralığına sahip olan ilaçlar (örneğin kinidin, terfenadin) reçete edilirken dikkatli olunmalıdır.

Özel Talimatlar

GH salgılayan hipofiz tümörleri için, oktreotid alan hastaların dikkatli bir şekilde izlenmesi gerekir, çünkü görme alanlarının daralması gibi ciddi bir komplikasyonun gelişmesiyle tümörlerin boyutunda bir artış mümkündür. Bu durumlarda diğer tedavi yöntemlerine duyulan ihtiyaç dikkate alınmalıdır.

Oktreotid tedavisi sırasında büyüme hormonu seviyesindeki bir azalma ve insülin benzeri faktör-1 seviyesinin normalleşmesi, akromegalili kadınlarda doğurganlığın restorasyonuna yol açabileceğinden, çocuk doğurma çağındaki hastalar, oktreotid kullanırken güvenilir doğum kontrol yöntemleri kullanmalıdır. ilaç.

Oktreotid'i uzun süre reçete ederken tiroid fonksiyonunu izlemek gerekir.

Oktreotid kullanımı sırasında bradikardi gelişirse, gerekirse beta blokerlerin veya su ve elektrolit dengesini etkileyen ilaçların dozunun azaltılması mümkündür.

Bazı hastalarda oktreotid bağırsaktaki yağların emilimini değiştirebilir.

Oktreotid kullanımı sırasında kobalamin içeriğinde (B 12 vitamini) azalma ve kobalamin emilim testinde (Schilling testi) normdan sapmalar meydana geldi.

B12 vitamini eksikliği öyküsü olan hastalarda oktreotid kullanırken vücuttaki kobalamin seviyesinin izlenmesi önerilir.

Oktreotid reçete etmeden önce, hastalar safra kesesinin ilk ultrason muayenesinden geçmelidir.

Octreotide tedavisi sırasında, tercihen 6-12 ay aralıklarla safra kesesinin tekrarlanan ultrason muayeneleri yapılmalıdır.

Safra taşları tedavi başlamadan önce tespit edilirse, oktreotid tedavisinin potansiyel faydaları, bunların varlığıyla ilişkili olası risklere karşı tartılmalıdır. Oktreotidin mevcut safra taşı hastalığının seyri veya prognozu üzerinde herhangi bir olumsuz etkisi olduğuna dair veri bulunmamaktadır.

Asemptomatik safra kesesi taşları. Fayda/risk oranının değerlendirilmesine göre oktreotid kullanımı durdurulabilir veya devam ettirilebilir. Her durumda, izlemeye devam etmek, gerekirse daha sık hale getirmek dışında herhangi bir şey yapmaya gerek yoktur.

Klinik semptomları olan safra taşları. Fayda/risk oranının değerlendirilmesine göre oktreotid kullanımı durdurulabilir veya devam ettirilebilir. Her durumda hasta, klinik belirtileri olan diğer kolelitiazis vakalarında olduğu gibi tedavi edilmelidir. İlaç tedavisi, safra asidi preparatlarının kombinasyonlarının (örneğin, aynı dozda ursodeoksikolik asit ile kombinasyon halinde günde 7,5 mg/kg dozunda kenodeoksikolik asit) ultrason kontrolü altında taşlar tamamen yok olana kadar kullanılmasını içerir.

Gastrointestinal sistemin ve pankreasın endokrin tümörlerini oktreotid ile tedavi ederken, nadir durumlarda hastalığın semptomlarının ani bir şekilde tekrarlaması meydana gelebilir.

İnsülinoma hastalarında, oktreotid tedavisi sırasında hipogliseminin şiddetinde ve süresinde bir artış gözlemlenebilir (bunun nedeni, GH ve glukagon salgılanması üzerinde insülin salgılanmasından daha belirgin bir baskılayıcı etki olması ve ayrıca hipogliseminin süresinin daha kısa olmasıdır). insülin sekresyonu üzerindeki inhibitör etkisi). Bu hastaların hem Octreotide tedavisinin başlangıcında hem de ilacın dozu değiştirildiğinde dikkatli ve düzenli bir şekilde izlenmesi sağlanmalıdır. Kan şekeri konsantrasyonlarındaki önemli dalgalanmalar, oktreotidin daha sık ve daha küçük dozlarda uygulanmasıyla azaltılabilir. Tip 1 diyabetli hastalarda oktreotid insülin ihtiyacını azaltabilir. Diyabeti olmayan ve kısmen korunmuş insülin sekresyonu olan tip 2 diyabetli hastalarda oktreotid uygulanması postprandiyal hiperglisemiye neden olabilir. Diyabetli hastalarda oktreotid kullanırken kan şekeri konsantrasyonlarının izlenmesi ve antidiyabetik tedavi önerilir.

Yemek borusu ve midenin varisli damarlarından kanama sonrası tip 1 diyabet gelişme riski arttığından ve diyabetli hastalarda insülin gereksinimlerinde değişiklikler de mümkün olduğundan, bu durumlarda kan şekeri konsantrasyonlarının sistematik olarak izlenmesi gerekir.

Eş zamanlı kullanılan diüretiklerin, beta blokerlerin, yavaş kalsiyum kanal blokerlerinin, insülinin, oral hipoglisemik ajanların ve glukagonun dozaj rejiminin ayarlanması gerekir.

Araç ve makine kullanma becerisi üzerindeki etkisi

Oktreotidin bazı yan etkileri, araç kullanma yeteneğini ve artan konsantrasyon ve psikomotor reaksiyonların hızını gerektiren diğer mekanizmaları olumsuz yönde etkileyebilir. Bu bakımdan, bu belirtiler ortaya çıktığında, konsantrasyon gerektiren araç veya makineleri sürerken dikkatli olunması önerilir.

Oktreotid dozaj rejiminde herhangi bir ayarlama gerekli değildir. İlaç, çocukların ulaşamayacağı, ışıktan korunan, kuru bir yerde, 8 ila 25°C sıcaklıkta saklanmalıdır.

Tarihten önce en iyisi - 5 yıl. Son kullanma tarihinden sonra kullanmayınız.

Kompozisyon ve yayın formu

Çözüm - 1 mi:

• Aktif madde: oktreotid 100 mcg.
• Yardımcı maddeler: sodyum klorür - 9 mg, enjeksiyon için su - 1 ml'ye kadar.

1 ml - ampuller (5) - kontur paketleri (2) - karton paketler.

Dozaj formunun açıklaması

İntravenöz ve subkutan uygulama için çözelti, berrak, renksiz sıvı, kokusuz.

farmakolojik etki

Benzer farmakolojik etkilere sahip, ancak önemli ölçüde daha uzun etki süresine sahip sentetik bir somatostatin analoğu.

İlaç, hem patolojik olarak artan hem de arginin, fiziksel egzersiz ve insülin hipoglisemisinin neden olduğu büyüme hormonunun salgılanmasını baskılar. İlaç ayrıca hem patolojik olarak artan hem de gıda alımından kaynaklanan insülin, glukagon, gastrin, serotonin salgılanmasını da baskılar; ayrıca argininle uyarılan insülin ve glukagon sekresyonunu da baskılar. Octreotide, tirotropin salgılayan hormonun neden olduğu tirotropin salgılanmasını baskılar.

Pankreas ameliyatı geçiren hastalarda, ameliyat öncesi, ameliyat sırasında ve sonrasında oktreotid kullanımı, tipik ameliyat sonrası komplikasyonların (örneğin, pankreas fistülleri, apseler, sepsis, akut ameliyat sonrası pankreatit) görülme sıklığını azaltır.

Karaciğer sirozu olan hastalarda yemek borusu ve midenin varisli damarlarından kanama olduğunda, oktreotidin spesifik tedaviyle (örneğin sklerozan ve hemostatik tedavi) birlikte kullanılması kanamanın daha etkili bir şekilde durdurulmasına ve yeniden kanamanın önlenmesine yol açar.

Farmakokinetik

Emme

Subkutan uygulamadan sonra Octreotide hızla ve tamamen emilir. Kan plazmasındaki oktreotidin Cmax'ına 30 dakika içinde ulaşılır.

Dağıtım

Plazma proteinlerine bağlanma %65'tir. Octreotide'in kan hücrelerine bağlanması son derece önemsizdir. Vd 0,27 l/kg'dır.

Kaldırma

İlacın deri altı enjeksiyonundan sonra oktreotidin T1/2'si 100 dakikadır. İntravenöz uygulamadan sonra oktreotid, sırasıyla 10 dakikalık ve 90 dakikalık T1/2 ile 2 fazda elimine edilir. Oktreotidin çoğu bağırsaklar yoluyla atılır, yaklaşık %32'si böbrekler tarafından değişmeden atılır. Toplam klirens 160 ml/dakikadır.

Özel klinik durumlarda farmakokinetik

Yaşlı hastalarda klerens azalır ve T1/2 artar.

Şiddetli böbrek yetmezliğinde klerens 2 kat azalır.

Farmakodinamik

Octreotide, benzer farmakolojik etkilere sahip ancak önemli ölçüde daha uzun etki süresine sahip olan somatostatin'in sentetik bir analoğudur. Octreotide, hem patolojik olarak yükselen hem de arginin, egzersiz ve insülin hipoglisemisi tarafından indüklenen büyüme hormonu (GH) sekresyonunu baskılar. İlaç ayrıca hem patolojik olarak artan hem de gıda alımından kaynaklanan insülin, glukagon, gastrin, serotonin salgılanmasını da baskılar; ayrıca argininle uyarılan insülin ve glukagon sekresyonunu da baskılar. Octreotide, tirotropin salgılayan hormonun neden olduğu tirotropin salgılanmasını baskılar.

Pankreas ameliyatı geçirmeyi planlayan hastalarda, ameliyat öncesi, ameliyat sırasında ve sonrasında oktreotid kullanımı tipik ameliyat sonrası komplikasyonların (örneğin pankreas fistülleri, apseler, sepsis, akut ameliyat sonrası pankreatit) görülme sıklığını azaltır. Karaciğer sirozu olan hastalarda yemek borusu ve midenin varisli damarlarından kanama olduğunda, oktreotidin spesifik tedaviyle (örneğin sklerozan ve hemostatik tedavi) birlikte kullanılması kanamanın daha etkili bir şekilde durdurulmasına ve yeniden kanamanın önlenmesine yol açar.

Klinik farmakoloji

Somatostatin analoğu. Gastroenterolojide yoğun tedavi için bir ilaç.

Kullanım endikasyonları

• Akut pankreatit tedavisi;
• mide ve duodenum ülserlerinden kanamanın durdurulması;
• karaciğer sirozu olan hastalarda kanamanın durdurulması ve yemek borusu varislerinden yeniden kanamanın önlenmesi;
• Karın ameliyatı sonrası komplikasyonların önlenmesi ve tedavisi.

Kullanım için kontrendikasyonlar

• 18 yaşın altındaki çocuklar;
• Oktreotid veya ilacın diğer bileşenlerine aşırı duyarlılık.

Dikkatli: kolelitiazis (kolelitiazis), diyabet, hamilelik, emzirme.

Hamilelik ve çocuklarda kullanım

Oktreotidin hamilelik sırasında kullanımı araştırılmamıştır. Octreotide hamilelik sırasında ancak anneye yönelik beklenen faydanın fetusa yönelik potansiyel riskten daha ağır basması durumunda kullanılmalıdır.

İlacın anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir, bu nedenle emzirme döneminde ilaç kullanıldığında emzirmeden kaçınılmalıdır.

Çocuklarda kullanım

18 yaşın altındaki çocuklarda kontrendikedir

Yan etkiler

Gastrointestinal sistem ve pankreastan: olası - anoreksi, bulantı, kusma, kramp tarzında karın ağrısı, şişkinlik hissi, aşırı gaz oluşumu, gevşek dışkı, ishal, steatore. Dışkıda yağ atılımı artabilirse de, oktreotid ile uzun süreli tedavinin malabsorbsiyon problemlerinin (malabsorbsiyon) gelişmesine yol açabileceğine dair bir gösterge yoktur. Nadir durumlarda akut bağırsak tıkanıklığını andıran olaylar meydana gelebilir. Kolestazsız akut hepatit, alkalin fosfataz, GGT ve daha az ölçüde diğer transaminazların aktivitesinde artışla birlikte hiperbilirubinemi vakaları vardır.

Octreotide'ın uzun süreli kullanımı safra taşı oluşumuna yol açabilir.

Kardiyovasküler sistemden: bazı durumlarda - aritmi, bradikardi.

Karbonhidrat metabolizması açısından: yemeklerden sonra glukoz toleransında olası bozulma (ilacın insülin salgısını baskılaması nedeniyle), hipoglisemi; Nadir durumlarda, uzun süreli tedaviyle kalıcı hiperglisemi gelişebilir.

Lokal reaksiyonlar: Enjeksiyon bölgesinde ağrı, kaşıntı veya yanma hissi, kızarıklık, şişlik mümkündür (genellikle 15 dakika içinde kaybolur).

Diğer: alerjik reaksiyonlar, alopesi.

İlaç etkileşimleri

Oktreotid siklosporinin emilimini azaltır ve simetidinin emilimini yavaşlatır.

Eşzamanlı olarak kullanılan diüretiklerin, beta blokerlerin, "yavaş" kalsiyum kanallarının blokerlerinin, insülinin ve oral hipoglisemik ilaçların dozaj rejimini ayarlamak gerekir.

Octreotide ve bromokriptinin eşzamanlı kullanımıyla ikincisinin biyoyararlanımı artar.

Sitokrom P450 sisteminin enzimleri tarafından metabolize edilen ve terapötik doz aralığı dar olan ilaçlar dikkatli reçete edilmelidir.

Dozaj

Akut pankreatit tedavisi için ilaç, 5 gün boyunca günde 3 kez 100 mcg dozunda deri altından uygulanır. İntravenöz uygulama yolu kullanılarak 1200 mcg/gün'e kadar reçete yazmak mümkündür.

Ülser kanamasını durdurmak için 5 gün süreyle intravenöz infüzyon şeklinde 25-50 mcg/saat dozunda intravenöz olarak uygulanır.

Yemek borusunun varisli damarlarından kanamayı durdurmak için 5 gün boyunca sürekli intravenöz infüzyon şeklinde 25-50 mcg/saat dozunda intravenöz olarak uygulanır.

Yaşlı hastalarda Octreotide dozunun azaltılmasına gerek yoktur.

Pankreas cerrahisi sonrası komplikasyonları önlemek için laparotomiden 1-2 saat önce 100-200 mcg'lik ilk doz deri altına uygulanır; daha sonra ameliyattan sonra 5-7 ardışık gün boyunca günde 3 kez 100-200 mcg deri altı olarak uygulanır.

Doz aşımı

Semptomlar: kalp atış hızında kısa süreli azalma, yüze kan akışı hissi, kramplı karın ağrısı, ishal, mide bulantısı, midede boşluk hissi.

Tedavi: semptomatik.

İhtiyati önlemler

İnsülin alan diyabetik hastalarda oktreotid insülin ihtiyacını azaltabilir.

Tedaviye başlamadan önce safra taşları tespit edilirse, ilacın potansiyel terapötik etkisi ile safra taşı varlığıyla ilişkili olası risk faktörleri arasındaki ilişkiye bağlı olarak oktreotid kullanımına bireysel olarak karar verilir.

Oktreotid enjeksiyonları öğünler arasında veya yatmadan önce yapılırsa gastrointestinal yan etkiler azaltılabilir.

Enjeksiyon bölgesindeki rahatsızlığı azaltmak için, ilaç solüsyonunun uygulamadan önce oda sıcaklığına getirilmesi ve ilacın daha küçük bir hacminin uygulanması tavsiye edilir. Aynı bölgeye kısa aralıklarla birden fazla enjeksiyon yapmaktan kaçınılmalıdır.

Araç ve makine kullanma becerisi üzerindeki etkisi

Oktreotidin bazı yan etkileri, araç kullanma yeteneğini ve artan konsantrasyon ve psikomotor reaksiyonların hızını gerektiren diğer mekanizmaları olumsuz yönde etkileyebilir.