Antikoagulantët indirekt: indikacione dhe kundërindikacione. Përmbledhje e mjeteve

Antikoagulantët e gjeneratës së fundit

Antikoagulantët janë medikamente që reduktojnë viskozitetin e gjakut dhe formimin e mpiksjes së gjakut në enët e gjakut. Këto barna janë pjesë përbërëse e trajtimit të venave me variçe, trombozave të ndryshme, flebotrombozave dhe patologjive të lidhura me to.

Mpiksjet në enët e gjakut formohen nga ngjitja e qelizave të bardha të gjakut - trombocitet dhe proteinat që qarkullojnë lirisht të quajtura faktorë koagulimi. Disa barna kanë një efekt të drejtpërdrejtë në aktivitetin e qelizave të gjakut dhe enzimave të caktuara, ndërsa të tjerët veprojnë në mëlçi dhe shtypin sintezën e substancave që rregullojnë formimin e trombit. Le të shohim se çfarë janë antikoagulantët, format e tyre të dozimit dhe të shohim përfitimet dhe veçoritë e përdorimit të tyre.

Kur përshkruhen medikamente?

Para fillimit të trajtimit, është shumë e vështirë të bësh një zgjedhje - tregu ofron një shumëllojshmëri ilaçesh, nga injeksionet intravenoze deri tek antikoagulantët oralë. Pavarësisht nga shumëllojshmëria e formave, indikacionet për përdorimin e këtyre produkteve janë të njëjta. Kjo perfshin:

• Prania e pllakave aterosklerotike;
• Tromboflebiti i venave;
• Tromboza akute dhe kronike;
• Hemorragjitë e çdo etiologjie;
• Lezione të ndryshme të membranave të zemrës;
• Defektet e valvulës mitrale;
• Dëmtimi i aortës;
• Pamjaftueshmëria e valvulave venoze dhe stagnimi i gjakut;
• Tromboembolizëm ose bllokim vaskular;
• sindromi DIC;
• Çrregullime të ritmit të zemrës;

Sëmundjet e listuara ndikojnë drejtpërdrejt ose indirekt në gjak, formojnë komplikime në formën e rritjes së mpiksjes dhe formimit të mpiksjes së gjakut - kjo gjendje kërkon terapi të përshtatshme. Antikoagulantët janë të përshkruar jo vetëm për trajtimin, por edhe për parandalimin e sëmundjeve të gjakut, si dhe të sistemit kardiovaskular.

Megjithë efektivitetin e tyre të lartë, ilaçet kanë disa kundërindikacione:

• Lezionet ulcerative të sistemit të sipërm të tretjes;
• Gjakderdhje e brendshme;
• Sëmundjet e pankreasit, mëlçisë, veshkave dhe zemrës;
• Mungesa e vitaminave;
• Sëmundjet inflamatore të mushkërive dhe zemrës;
• Sulmet në zemër dhe goditjet në tru;
• Purpura trombocitopenike;
• Aneurizma cerebrale;
• Retinopati hemorragjike;
• Semundja Crohn;
• Forma të ndryshme të leucemisë;
• Mosha mbi 65 vjeç;
• Periudha e lindjes së një fëmije dhe ushqyerja me gji.

Shtatzënia është një kundërindikacion absolut për përdorimin e këtyre barnave, pasi çdo antikoagulant është një ilaç që ndryshon cilësinë e gjakut, gjë që mund të ndikojë në zhvillimin e fetusit.

Lista e efekteve anësore kryesore nga marrja e antikoagulantëve:

• Reaksion alergjik;
• Lezionet e lëkurës;
• Çrregullime të tretjes;
• Shkatërrimi gradual i indit kockor;
• Renia e flokeve.

Në shumicën e rasteve klinike, komplikimet zhvillohen me një mbidozë - kur doza ditore e barit tejkalon maksimumin e lejuar, gjë që çon në të gjitha llojet e çrregullimeve.

Klasifikimi dhe mekanizmi i veprimit

Gjaku është një medium i lëngshëm i trupit, i cili është ind. Një nga qelizat e tij janë trupat mbrojtës - trombocitet, funksioni i të cilave është të parandalojnë zhvillimin e gjakderdhjes. Normalisht, funksionet e tyre jetësore rregullohen nga enzima të veçanta që sintetizohen natyrshëm në trup.

Kur ndodh dëmtimi, trombocitet marrin një sinjal, tërhiqen në zonën patologjike dhe bllokojnë plagën. Nëse integriteti i indeve nuk cenohet, qelizat e bardha qarkullojnë lirshëm nëpër qarkullimin e gjakut pa u ngjitur së bashku ose pa formuar një mpiksje. Marrja e antikoagulantëve kërkohet për disa sëmundje, kur koagulimi i gjakut rritet - përqendrimi i substancave aktive zvogëlohet, trombocitet fillojnë të ngjiten së bashku, vdesin dhe formojnë mpiksje gjaku.

Klasifikimi i antikoagulantëve bazohet në mekanizmin e veprimit të tyre. Sipas këtij kriteri, dallohen dy grupe barnash:

• Antikoagulantët e drejtpërdrejtë - kanë një efekt të drejtpërdrejtë në procesin e formimit të trombit - shtypin formimin e trombinës, ngadalësojnë aktivitetin e fibrinogjenit dhe parandalojnë degjenerimin e tij në fibrinë. Në total, ky mekanizëm i veprimit të antikoagulantëve zvogëlon aftësinë e trombociteve për të formuar mpiksje;
• Antikoagulantët indirekt - mund të zvogëlojnë formimin e faktorëve të koagulimit të gjakut në mëlçi. Si rezultat, trombocitet bëhen më pak aktive, duke zvogëluar mundësinë e mpiksjes së gjakut.

Pavarësisht mekanizmave të ndryshëm, antikoagulantët direkt dhe indirekt përdoren në mënyrë të barabartë për trajtimin e sëmundjeve të gjakut dhe enëve të gjakut.

Në një shënim!

Patogjeneza e sëmundjeve, karakteristikat e manifestimeve klinike dhe ashpërsia e simptomave luajnë një rol kyç në zgjedhjen e ilaçit që do të përshkruajë mjeku që merr pjesë.

Antikoagulantë të drejtpërdrejtë

Antikoagulantët e drejtpërdrejtë kanë një efekt të drejtpërdrejtë në trombocitet dhe enzimat e tyre, duke ulur përqindjen e formimit të sedimenteve dhe mpiksjes. Për këtë qëllim përdoren barna me bazë heparine, inhibitorë selektivë të faktorit CA (kolinesteraza) dhe preparate hirudine. Ne nuk do të përpilojmë një listë të barnave antikoagulante, por do të analizojmë përfaqësuesit kryesorë në mënyrë sekuenciale.

Heparina

Vepron drejtpërdrejt në trombinë, zvogëlon aktivitetin e saj dhe gjithashtu parandalon kalimin e fibrinogjenit në fibrinë. Kur përdoret në doza të mëdha, promovon zgjerimin e enëve të gjakut, zvogëlon përshkueshmërinë e tyre, përmirëson rrjedhën e gjakut përmes enëve të anashkalimit dhe redukton grumbullimin e trombociteve. Më optimale është përdorimi i injeksioneve intravenoze, si dhe nënlëkurës ose intramuskular.

Për shkak të numrit të madh të efekteve anësore, injeksionet kryhen në një institucion mjekësor nën mbikëqyrjen e një mjeku. Pomada dhe xhel për përdorim të jashtëm përdoren gjerësisht. Çmimi i ilaçit është 250-400 rubla.

Heparina me peshë të ulët molekulare

Këta janë antikoagulantët e gjeneratës së fundit, të cilët frenojnë kolinesterazën (CA) dhe angiotensin-III, duke ofruar një efekt të lartë terapeutik. Një pikë e rëndësishme pozitive është selektiviteti i veprimit - ilaçet shtypin aktivitetin e trombociteve, por kanë pak efekt në koagulimin e gjakut. Prandaj, barnat kanë efekte anësore minimale, nuk shkaktojnë gjakderdhje dhe përdoren gjerësisht në praktikën klinike.

Përfaqësuesit kryesorë të këtij grupi të barnave:

• Dalteparin (Fragmin) disponohet në formën e solucioneve për injeksion që administrohen në mënyrë intravenoze ose nënlëkurore. Injeksionet intramuskulare janë rreptësisht të ndaluara. Ka një efekt të dobët në koagulimin e gjakut, por redukton sedimentimin e trombociteve. Në doza të konsiderueshme, zvogëlon inflamacionin dhe aktivitetin imunitar. Kostoja mesatare 2500-3000 rubla;
• Enoxaparin (Flenox, Novoparin, Clexan) - injeksione të këtij ilaçi jepen nënlëkurës, pas së cilës pothuajse e gjithë ajo përthithet në gjak. Aksioni fillon praktikisht menjëherë dhe zgjat disa orë. Çmimi i ilaçit është nga 800 në 1200 rubla;

• Nadroparin (Fraxiparin) përdoret gjerësisht për aterosklerozën, pasi veprimi i ilaçit ka për qëllim jo vetëm zvogëlimin e formimit të trombit, por edhe luftimin e inflamacionit dhe uljen e niveleve të lipideve në gjak. Më shpesh, ilaçi administrohet në mënyrë nënlëkurore, por infuzionet intravenoze gjithashtu lejohen nën mbikëqyrjen e mjekut që merr pjesë. Ju mund ta blini zgjidhjen për 2-2,5 mijë rubla;
• Bemiparin (Cibor) është një antikoagulant klasik që redukton në mënyrë efektive grumbullimin e qelizave të bardha të gjakut dhe formimin e sedimentit. E disponueshme në tretësirë ​​për injeksion, administrimi më efektiv është nënlëkurës.

Mendimi i ekspertit!

Mjekët fuqimisht nuk rekomandojnë përdorimin e disa llojeve të antikoagulantëve në të njëjtën kohë - kjo nuk do të rrisë efektin e barnave dhe rreziku i komplikimeve rritet. Rekomandohet fillimi i trajtimit me injeksione, duke kaluar gradualisht në forma tabletash.

Heparinoidet

Këto barna frenojnë në mënyrë selektive CA pa prekur angiotensin-III. Ilaçet kanë një efekt fibrinolitik, zvogëlojnë formimin e sedimenteve në gjak dhe gjithashtu zvogëlojnë përqendrimin e yndyrave.

Përfaqësuesit klasikë të këtij grupi:

• Pentosan Polysulfate - shitet në tableta dhe ampula me një kosto prej 2-2,5 mijë rubla. Efektiviteti më i madh vërehet nga përdorimi i injeksioneve;
• Wessel Due F (Sulodexin) - disponohet në formën e një solucioni për injeksion, si dhe në kapsula për përdorim të brendshëm. Kursi fillestar përfshin injeksione për 15-20 ditë, pastaj kaloni në kapsula, të cilat merren për 1-2 muaj. Çmimi mesatar është 2000 rubla.

Antikoagulantë të bazuar në hirudin

Veprimi i substancës aktive ka për qëllim zvogëlimin e formimit të mpiksjes së gjakut. Për trajtimin e sëmundjeve përdoren dy grupe barnash:

• Xarelto (Rivaroxaban) - shitet në tableta, që kushtojnë 1500 rubla për paketë. Ilaçi frenon në mënyrë selektive kolinesterazën;
• Arixtra (Fondaparinux) - injeksionet jepen në mënyrë intravenoze ose nënlëkurore; injeksioni intramuskular është kundërindikuar. Ilaçi është i shtrenjtë, kostoja mesatare është 7000 rubla.

Antikoagulantët indirekt

Antikoagulantët indirekt veprojnë në mëlçi, pas së cilës lëshohen mekanizma komplekse që ndikojnë në aktivitetin e enzimave të koagulimit të gjakut. Më të njohurit janë: antikoagulantët fenilin dhe kumarin.

• Sinkumar (Acenocoumarol) është një ilaç i mirë, por efekti i tabletave fillon 1-2 ditë pas administrimit. Për të zgjedhur dozën, rekomandohet të konsultoheni me mjekun tuaj. Kostoja mesatare - 600-800 rubla;
• Trombarin (Pelentan, Dicumarin, Neodicoumarin) - shitet në tableta, veprimi fillon në 2-3 orë. Doza dhe kursi i trajtimit zgjidhen pas kalimit të testeve mjekësore. Çmimi 700-1000 rubla;
• Varfarina përthithet mirë në zorrët, ka një efekt të shpejtë në mëlçi dhe përmirëson numërimin e gjakut. Tabletat janë të lira - mund t'i blini për 80-100 rubla;
• Phenilin (Phenindione) - forma e lëshimit është e ngjashme me barnat e mëparshme, efekti fillon 7-12 orë pas administrimit. Doza përshkruhet dhe rregullohet nga mjeku që merr pjesë në varësi të parametrave laboratorikë. Çmimi mesatar i një ilaçi është 100-150 rubla.

Efekti terapeutik i antikoagulantëve me veprim indirekt, në ndryshim nga ilaçet me veprim të drejtpërdrejtë, vërehet pas disa orësh - për këtë është e nevojshme që ato të grumbullohen në qelizat e mëlçisë. Nuk mund të thuhet se këta janë antikoagulantët më të mirë në tableta - por trajtimi mund të kryhet në shtëpi.

Shumica e barnave nuk duhet të merren me alkool - alkooli rrit efektin terapeutik, duke shkaktuar rrezikun e gjakderdhjes dhe reaksioneve të tjera negative.

Antikoagulantët e gjeneratës së re

Kohët e fundit, shkencëtarët janë përpjekur të zhvillojnë ilaçe të reja me efektivitet më të mirë, veprimi i të cilave do të synojë drejtpërdrejt bllokimin e enzimave të nevojshme që shkaktojnë sëmundjen. Një qëllim i rëndësishëm është krijimi i barnave që kanë një minimum efektesh anësore, të cilat mund të trajtohen në mënyrë të pavarur si nga të rriturit ashtu edhe nga fëmijët.

Kohët e fundit, antikoagulantët e rinj oralë - forma tabletash - kanë fituar popullaritet të gjerë. Droga të tilla përfshijnë:

• Apixaban;
• Dabigatran;
• Rivaroxaban;
• Edoksaban.

Ilaçet janë antikoagulantë të drejtpërdrejtë - ato ndikojnë në trombocitet dhe enzimat e tyre. Asnjë ilaç me veprim indirekt nuk është zhvilluar në këtë kohë.

Ndihmoni me mbidozë

Komplikacioni më i zakonshëm është helmimi, i cili mund të shkaktohet nga një shkelje e dozës së barit ose si rezultat i përdorimit të tij me pije alkoolike.

Në këtë situatë, është urgjente të merren masat e mëposhtme:

• Thirrni ndihmën emergjente mjekësore;
• Vendoseni pacientin në një pozicion shtrirë;
• Nëse një mbidozë shkaktohet nga marrja e pilulave, shpëlajeni urgjentisht stomakun, pini një sasi të madhe uji dhe shkaktoni të vjella artificiale.

Mjeku do të ekzaminojë pacientin dhe, nëse është e nevojshme, do të vendosë një pikim me kripë ose vitaminë K, e cila shkakton efektin e kundërt. Nëse gjendja e pacientit është e rëndë, do të kërkohet shtrimi në spital dhe transfuzioni i plazmës së gjakut.

Antikoagulantët janë ilaçe të shkëlqyera që përdoren për trajtimin e shumicës së sëmundjeve të gjakut dhe sistemit kardiovaskular. Ilaçet mund të veprojnë drejtpërdrejt duke frenuar aktivitetin e trombociteve ose në mënyrë indirekte përmes mëlçisë. Duhet të jeni më të kujdesshëm gjatë përdorimit të tyre - ndiqni dozën, mos e kombinoni terapinë me alkool dhe mos e kryeni gjatë shtatzënisë ose gjatë ushqyerjes me gji. Nëse ka shenja të helmimit, konsultohuni me një mjek.

Koagulimi i gjakut është një proces mjaft kompleks, me shumë faza, në të cilin enzimat luajnë një rol kryesor. Me mungesë të proteinave specifike, treguesit e koagulimit përkeqësohen. Kjo mund të tregojë praninë e patologjisë dhe përkeqësimin e funksionimit të të gjithë trupit. Në mënyrë që para së gjithash, është e nevojshme t'i nënshtrohet një ekzaminimi dhe të përcaktohet shkaku i sëmundjes. Pas kësaj, specialisti do të zgjedhë metodën optimale të trajtimit.

arsyet e mundshme

Proteinat specifike - fibrinogjenet, të cilat janë të përfshira në formimin e mpiksjes së gjakut të fibrinës - janë përgjegjëse për normalitetin. Faktorë të ndryshëm mund të ndikojnë në nivelin e kësaj substance. Ekspertët i quajnë devijimet e mëposhtme arsyet kryesore për këtë gjendje patologjike:

• çrregullime në funksionimin e mëlçisë (tumore, patologji infektive);
• mosfunksionimi i sistemit imunitar;
• sindromi DIC (patologjia e hemostazës);
• trombofilia;
• Anemia nga mungesa e hekurit;
• trombocitopeni;
• mungesa e vitaminave;
• predispozicion trashëgues;
• përdorimi afatgjatë i barnave nga grupi i antikoagulantëve dhe inhibitorëve të angiogjenezës.

Nëse prishet një proces si koagulimi i gjakut, vërehen gjakderdhje të shpeshta nga hundët dhe shfaqje pa shkak të mavijosjeve në trup. Një nga simptomat është edhe gjakderdhja e mishrave të dhëmbëve. Me ndihmën e barnave sistemike dhe lokale, mund të rritet koagulimi i gjakut. Medikamente të tilla duhet të përshkruhen nga një mjek pas diagnozës. Pacienti duhet t'i nënshtrohet testeve laboratorike dhe t'i nënshtrohet një ekzaminimi me ultratinguj të mëlçisë për të përjashtuar zhvillimin e cirrozës.

Çfarë duhet të bëni nëse keni koagulim të dobët të gjakut?

Pacientët që kanë një histori të një diagnoze të tillë duhet të dinë se si të mbrohen nga zhvillimi i llojeve të ndryshme të komplikimeve. Është shumë e padëshirueshme të merrni ndonjë medikament ose të provoni vetë recetat e mjekësisë tradicionale. Vetëm pasi të zbuloni arsyet e devijimit dhe të merrni rekomandimet e mjekut në lidhje me trajtimin, duhet të filloni terapinë.

Përveç efekteve medicinale, vëmendje duhet t'i kushtohet edhe sistemit ushqyes. Ngrënia e disa ushqimeve do të ndihmojë në përmirësimin e niveleve të koagulimit të gjakut. Një gjendje negative psiko-emocionale dhe ushqimi i dobët çojnë në ndryshime në prodhimin e proteinës së fibrinogjenit.

Trajtimi me barna

Në varësi të etiologjisë së gjendjes patologjike, specialisti i përshkruan pacientit barna të caktuara që rrisin koagulimin e gjakut. Medikamente të tilla përfshijnë:

• koagulantët - ndikojnë drejtpërdrejt në prodhimin e fibrinogjenit ("Vikasol", "Trombin");
• droga sintetike që përmirësojnë koagulimin e gjakut (acidi aminokaproik);
• agjentë që stimulojnë formimin e mpiksjes së gjakut;
• preparate me origjinë shtazore ("Aprotinin", "Pantripin");
• barna me origjinë sintetike që zvogëlojnë përshkueshmërinë e mureve vaskulare ("Rutin", "Androxon");
• preparate bimore që reduktojnë përshkueshmërinë vaskulare (hithër, arnika).

Para se të merrni ndonjë ilaç, duhet të studioni me kujdes udhëzimet dhe të siguroheni që nuk ka kundërindikacione.

Ilaçi "Vikasol"

Ilaçet antihemorragjike që rrisin koagulimin e gjakut mund të përmirësojnë prodhimin e protrombinës në mëlçi dhe të rrisin prodhimin e faktorëve të hemokoagulimit. Mjeku duhet të përshkruajë ilaçe të tilla, duke përcaktuar dozën e duhur dhe kohëzgjatjen e terapisë për një pacient të caktuar.

Ilaçi hemostatik "Vikasol" është një koagulant indirekt dhe është përshkruar për të përmirësuar koagulimin e gjakut. Ky është një preparat vitaminash që është një analog (sintetik, i tretshëm në ujë) i vitaminës K. Përbërësi aktiv në përbërje është menadione bisulfit natriumi (15 mg). Ilaçi është në dispozicion në formën e një solucioni për injeksion dhe tabletave.

Indikacionet

Ilaçi mund të përdoret si pjesë e trajtimit kompleks për gjakderdhjen e mitrës, sëmundjet hemorragjike (përfshirë të sapolindurit) dhe menorragjinë.

Indikacionet për përdorimin e Vikasol përfshijnë gjithashtu kushtet e mëposhtme:

• gjakderdhje të shpeshta nga hundët;
• hipovitaminoza me vitaminë K;
• hepatiti;
• gjakderdhje gjatë operacionit;
• cirroza e mëlçisë.

Për të parandaluar gjakderdhjen, ilaçi përshkruhet për trajtim afatgjatë me antikoagulantë dhe për gratë shtatzëna në tremujorin e fundit.

Droga "Rutin"

Barnat që rrisin mpiksjen e gjakut nga grupi i flavonoideve kanë efekt terapeutik duke reduktuar brishtësinë e kapilarëve. Një nga këto barna është Rutin. Substanca aktive - rutoside - plotëson mungesën, forcon muret vaskulare, lehtëson inflamacionin dhe ënjtjen. Ilaçi është në dispozicion në formën e tabletave dhe pluhurit, të cilat përmbajnë 20 mg rutoside.

Ilaçi do të jetë efektiv për gjendje të ndryshme patologjike: hemorroide, mungesë vitamine P, limfostazë, tromboflebiti sipërfaqësor, insuficiencë venoze kronike Rekomandohet të merret "Rutin" tre herë në ditë, 20-50 mg në të njëjtën kohë.

Kundërindikimet dhe efektet anësore

Ilaçi nuk duhet t'u përshkruhet grave shtatzëna në tremujorin e parë, si dhe pacientëve me mbindjeshmëri ndaj përbërësve në përbërje. Efektet anësore në formën e dhimbjes së kokës, reaksionit alergjik të lëkurës, urthit, diarresë, gulçimit zhvillohen në raste të rralla.

Receta të mjekësisë tradicionale

Bimët do të ndihmojnë në parandalimin e gjakderdhjes nga lëkura e dëmtuar. Bimët medicinale që rrisin koagulimin e gjakut përdoren për të përgatitur zierje, kremra dhe kompresa.

Yarrow ka pronën e nevojshme. Bima ka një efekt pozitiv në gjendjen e enëve të gjakut, ndalon procesin inflamator dhe përshpejton rigjenerimin e indeve. Bari i thatë (15 g) derdhet me ujë të ngrohtë (200 ml) dhe zihet për 15 minuta. Pas së cilës zierja duhet të injektohet, tendoset dhe merret 1 lugë gjelle. lugë para ngrënies tri herë në ditë.

Për çdo gjakderdhje, është e dobishme të merrni një zierje të hithrave. Për ta përgatitur atë, duhet të merrni 10 g bar të thatë dhe të derdhni një gotë ujë të valë. Ziejeni pijen në avull për 20 minuta, më pas filtroni dhe merrni një lugë gjelle 3 herë në ditë.

Arnika do të ndihmojë në rritjen e koagulimit të gjakut. Ilaçi i bazuar në lulet e bimës mund të blihet në formën e pikave ose mund të përgatitet një infuzion në shtëpi. Për një gotë me ujë të valë (200 ml) ju duhet të merrni 2 lugë gjelle. lugë lule të thata dhe ziejini me avull për 40 minuta. Merrni 1 lugë gjelle. lugë 2-3 herë në ditë.

Dieta

Ekspertët rekomandojnë përfshirjen e ushqimeve që rrisin koagulimin e gjakut në dietën tuaj. Këtu përfshihen spinaqi, lakra (e zakonshme dhe lulelakra), misri, karotat, manaferrat e kuqe, bananet, arrat. Ngrënia e qullit të hikërrorit, bishtajoreve, yndyrave shtazore, bukës së bardhë dhe mëlçisë do të jetë e dobishme.

Për të rritur koagulimin e gjakut, këto produkte duhet të jenë të pranishme në menynë ditore. Dieta duhet të jetë e larmishme. Produktet e listuara duhet vetëm ta plotësojnë atë. Ushqimi dietik dhe recetat e mjekësisë tradicionale për problemet me koagulimin e gjakut do të ndihmojnë njerëzit që kanë kundërindikacione ndaj terapisë me ilaçe. Kjo metodë e trajtimit të mirëmbajtjes është plotësisht e sigurt për fëmijët.

Takikardia patologjike kërkon trajtim mjekësor ose kirurgjik

Komplikimet e shkaktuara nga tromboza vaskulare janë shkaku kryesor i vdekjeve në sëmundjet kardiovaskulare. Prandaj, në kardiologjinë moderne i kushtohet një rëndësi e madhe parandalimit të zhvillimit të trombozës dhe embolisë (bllokimit) të enëve të gjakut. Koagulimi i gjakut në formën e tij më të thjeshtë mund të përfaqësohet si ndërveprimi i dy sistemeve: trombocitet (qelizat përgjegjëse për formimin e një mpiksje gjaku) dhe proteinat e tretura në plazmën e gjakut - faktorët e koagulimit, nën ndikimin e të cilave formohet fibrina. Trombi që rezulton përbëhet nga një konglomerat trombocitesh të ngatërruara në fijet e fibrinës.

Për të parandaluar formimin e mpiksjes së gjakut, përdoren dy grupe barnash: agjentë antitrombocitar dhe antikoagulantë. Agjentët kundër trombociteve parandalojnë formimin e mpiksjes së trombociteve. Antikoagulantët bllokojnë reaksionet enzimatike që çojnë në formimin e fibrinës.

Në artikullin tonë do të shqyrtojmë grupet kryesore të antikoagulantëve, indikacionet dhe kundërindikacionet për përdorimin e tyre dhe efektet anësore.

Në varësi të pikës së aplikimit, dallohen antikoagulantët direkt dhe indirekt. Antikoagulantët e drejtpërdrejtë pengojnë sintezën e trombinës dhe pengojnë formimin e fibrinës nga fibrinogjeni në gjak. Antikoagulantët indirekt pengojnë formimin e faktorëve të koagulimit të gjakut në mëlçi.

Koagulantë të drejtpërdrejtë: heparina dhe derivatet e saj, frenuesit e drejtpërdrejtë të trombinës, si dhe frenuesit selektivë të faktorit Xa (një nga faktorët e koagulimit të gjakut). Antikoagulantët indirekt përfshijnë antagonistët e vitaminës K.

Antagonistët e vitaminës K

Antikoagulantët indirekt janë baza për parandalimin e komplikimeve trombotike. Format e tyre të tabletave mund të merren për një kohë të gjatë në baza ambulatore. Përdorimi i antikoagulantëve indirekt është vërtetuar se zvogëlon incidencën e komplikimeve tromboembolike (infarkti) në prani të një valvule artificiale të zemrës.

Fenilina aktualisht nuk përdoret për shkak të rrezikut të lartë të efekteve të padëshiruara. Sinkumar ka një periudhë të gjatë veprimi dhe grumbullohet në organizëm, ndaj përdoret rrallë për shkak të vështirësive të monitorimit të terapisë. Ilaçi më i zakonshëm antagonist i vitaminës K është warfarina.

Varfarina ndryshon nga antikoagulantët e tjerë indirektë në efektin e saj të hershëm (10-12 orë pas administrimit) dhe ndërprerjen e shpejtë të efekteve të padëshiruara kur doza zvogëlohet ose ilaçi ndërpritet.

Mekanizmi i veprimit lidhet me antagonizmin e këtij ilaçi dhe vitaminës K. Vitamina K është e përfshirë në sintezën e disa faktorëve të koagulimit të gjakut. Nën ndikimin e warfarinës, ky proces ndërpritet.

Warfarin është përshkruar për të parandaluar formimin dhe rritjen e mpiksjes venoze të gjakut. Përdoret për terapi afatgjatë në fibrilacion atrial dhe në prani të trombit intrakardiak. Në këto kushte, rreziku i sulmeve në zemër dhe goditjeve në tru që lidhen me bllokimin e enëve të gjakut nga grimcat e shkëputura të mpiksjes së gjakut rritet ndjeshëm. Përdorimi i warfarinës ndihmon në parandalimin e këtyre komplikimeve serioze. Ky medikament përdoret shpesh pas një infarkti të miokardit për të parandaluar një aksident të përsëritur koronar.

Pas zëvendësimit të valvulës së zemrës, warfarina kërkohet të paktën disa vite pas operacionit. Është i vetmi antikoagulant që përdoret për të parandaluar formimin e mpiksjes së gjakut në valvulat artificiale të zemrës. Ju duhet ta merrni këtë ilaç rregullisht për disa trombofili, veçanërisht për sindromën antifosfolipide.

Antikoagulantët janë barna që parandalojnë formimin e mpiksjes së gjakut në enët e gjakut. Ky grup përfshin 2 nëngrupe barnash: antikoagulantë direkt dhe indirekt. Ne kemi folur tashmë për të më herët. Në të njëjtin artikull, ne përshkruam shkurtimisht parimin e funksionimit normal të sistemit të koagulimit të gjakut. Për të kuptuar më mirë mekanizmat e veprimit të antikoagulantëve indirektë, ne rekomandojmë fuqimisht që lexuesi të njihet me informacionin e disponueshëm atje, me atë që ndodh normalisht - duke e ditur këtë, do të jetë më e lehtë për ju të lundroni se cilat faza të koagulimit ndikohen nga barnat e përshkruara më poshtë dhe çfarë përfshijnë ato efektet që ato kanë.

Mekanizmi i veprimit të antikoagulantëve indirekt

Barnat e këtij grupi janë efektive vetëm kur administrohen drejtpërdrejt në trup. Kur përzihen me gjak në laborator, ato nuk ndikojnë në koagulimin. Ato nuk veprojnë drejtpërdrejt në mpiksjen e gjakut, por ndikojnë në sistemin e koagulimit përmes mëlçisë, duke shkaktuar një sërë reaksionesh biokimike, si rezultat i të cilave zhvillohet një gjendje e ngjashme me hipovitaminozën K. Si rezultat, aktiviteti i plazmës faktorët e koagulimit të gjakut zvogëlohen, trombina formohet më ngadalë, që do të thotë se formohet më ngadalë trombi.

Farmakokinetika dhe farmakodinamika e antikoagulantëve indirektë

Këto barna absorbohen mirë dhe mjaft shpejt në traktin gastrointestinal. Me rrjedhjen e gjakut arrijnë në organe të ndryshme, kryesisht në mëlçi, ku kryejnë efektet e tyre.
Shkalla e fillimit, kohëzgjatja e efektit dhe gjysma e jetës ndryshojnë midis barnave në këtë klasë.

Ato ekskretohen nga trupi kryesisht në urinë. Disa anëtarë të klasës e kthejnë urinën në ngjyrë rozë.

Ilaçet e këtij grupi ushtrojnë efektin e tyre antikoagulant duke prishur sintezën e faktorëve të koagulimit të gjakut, duke ulur gradualisht shkallën e këtij procesi. Përveç efektit antikoagulant, këto barna ulin tonin e muskujve të bronkeve dhe zorrëve, rrisin përshkueshmërinë e murit vaskular, zvogëlojnë përmbajtjen e lipideve në gjak, pengojnë reagimin e ndërveprimit antigjen-antitrup dhe stimulojnë sekretimin. të acidit urik nga trupi.

Indikacionet dhe kundërindikacionet për përdorim

Antikoagulantët indirekt përdoren për parandalimin dhe trajtimin e trombozës dhe tromboembolizmit në kushtet e mëposhtme:

• pas ndërhyrjeve kirurgjikale në zemër dhe enët e gjakut;
• në ;
• PE – për emboli pulmonare;
• në ;
• me aneurizëm të barkushes së majtë;
• në ;
• me tromboangit obliterans;
• me endarterit fshirës.

Kundërindikimet për përdorimin e barnave në këtë grup janë:

• diateza hemorragjike;
• goditje hemorragjike;
• sëmundje të tjera të shoqëruara nga;
• rritja e përshkueshmërisë vaskulare;
• mosfunksionim i rëndë i mëlçisë dhe veshkave;
• perikarditi;
• infarkt miokardi i shoqëruar me presion të lartë të gjakut;
• periudha e shtatzënisë;
• Këto barna nuk duhet të merren gjatë periudhës (2 ditë para fillimit të planifikuar, mjekimi i tyre ndërpritet) dhe në periudhën e hershme pas lindjes;
• Përshkruani me kujdes pacientëve të moshuar dhe të moshuar.

Karakteristikat e veprimit dhe përdorimit të antikoagulantëve indirektë

Ndryshe nga antikoagulantët me veprim të drejtpërdrejtë, efekti i barnave në këtë grup nuk shfaqet menjëherë, por pasi substanca aktive grumbullohet në organe dhe inde, domethënë ngadalë. Përkundrazi, ata veprojnë për një periudhë më të gjatë kohore. Shpejtësia, forca e veprimit dhe shkalla e grumbullimit (akumulimit) ndryshojnë midis barnave të ndryshme të kësaj klase.

Ato përdoren ekskluzivisht nga brenda ose me gojë. Ato nuk mund të përdoren në mënyrë intramuskulare, intravenoze ose nënlëkurore.

Terapia me antikoagulantë me veprim indirekt nuk duhet të ndërpritet menjëherë, por gradualisht - duke ulur ngadalë dozën dhe duke rritur kohën midis dozave të barit (deri në 1 herë në ditë ose edhe çdo ditë tjetër). Tërheqja e menjëhershme e barit mund të çojë në një rritje të papritur kompensuese të nivelit të protrombinës në gjak, gjë që do të shkaktojë trombozë.

Nëse përdoret një mbidozë e barnave të këtij grupi ose nëse përdoren për një kohë të gjatë, ato mund të bëhen shkak dhe do të shoqërohet jo vetëm me një ulje të aftësisë së koagulimit të gjakut, por edhe me një rritje të përshkueshmërisë së muri kapilar. Më rrallë në këtë situatë, shfaqet gjakderdhja nga zgavra e gojës dhe nazofaringu, gjakderdhja gastrointestinale, hemorragjia në muskuj dhe zgavra e kyçeve, si dhe shfaqet edhe mikro- ose makrohematuria.

Për të shmangur zhvillimin e komplikimeve të përshkruara më sipër, është e nevojshme të monitorohet me kujdes gjendja e pacientit dhe parametrat laboratorikë të koagulimit të gjakut gjatë trajtimit me antikoagulantë indirektë. Një herë në 2-3 ditë, dhe në disa raste më shpesh, duhet të përcaktohet koha e protrombinës dhe të ekzaminohet urina për praninë e qelizave të kuqe të gjakut (hematuria, domethënë prania e gjakut në urinë, është një nga të parat. shenjat e mbidozës së drogës). Për kontroll më të plotë, përveç përmbajtjes së protrombinës në gjak, duhet të përcaktohen edhe tregues të tjerë: toleranca ndaj heparinës, koha e rikalcifikimit, indeksi i protrombinës, fibrinogjeni plazmatik, përmbajtja e protrombinës duke përdorur një metodë 2 hapash.

Përgatitjet e grupit salicilate (në veçanti, acidi acetilsalicilik) nuk duhet të përshkruhen njëkohësisht me këto barna, pasi ato rrisin përqendrimin e antikoagulantit të lirë në gjak.

Në fakt ka pak barna në grupin e antikoagulantëve me veprim indirekt. Këto janë neodicoumarin, acenocoumarol, warfarin dhe phenindione.
Le të shohim secilën prej tyre në më shumë detaje.

Neodikumarin (Pelentan, Trombarin, Dicumaril)

Kur merret nga goja, përthithet relativisht shpejt, gjysma e jetës është 2,5 orë dhe ekskretohet në urinë jo në formën e tij origjinale, por në formën e produkteve metabolike.

Efekti i pritshëm i barit fillon të shfaqet 2-3 orë pas marrjes së tij, arrin maksimumin në periudhën 12-30 orësh dhe vazhdon edhe dy ditë pas ndërprerjes së barit.

Përdoret në mënyrë të pavarur ose krahas terapisë me heparin.

Forma e lirimit: tableta.

Dozimi sipas skemës, doza maksimale ditore është 0,9 g Doza zgjidhet në varësi të kohës së protrombinës.

Acenokumarol (Sincumar)

Përthithet mirë kur merret nga goja. Ka një efekt kumulativ (d.m.th., vepron kur një sasi e mjaftueshme e tij grumbullohet në inde). Efekti maksimal vërehet 24-48 orë pas fillimit të trajtimit me këtë bar. Pas ndërprerjes, niveli i tij normal i protrombinës përcaktohet pas 48-96 orësh.

Forma e lirimit: tableta.

Merret me gojë. Në ditën e parë, doza e rekomanduar është 8-16 mg; më pas, doza e barit varet nga vlerat e protrombinës. Si rregull, doza e mirëmbajtjes është 1-6 mg në ditë.
Rritja e ndjeshmërisë së trupit të pacientit ndaj këtij ilaçi është e mundur. Nëse ndodhin reaksione alergjike, duhet të ndërpritet.

Fenindione (Fenilin)

Një rënie në aftësinë e koagulimit të gjakut vërehet 8-10 orë pas marrjes së ilaçit, duke arritur maksimumin pas rreth një dite. Ka një efekt të theksuar kumulativ.

Forma e lirimit: tableta.

Doza fillestare është 0,03-0,05 g tri herë në ditë në 2 ditët e para. Dozat e mëtejshme të barit zgjidhen individualisht në varësi të parametrave të gjakut: indeksi i protrombinës nuk duhet të jetë më i vogël se 40-50%. Doza maksimale e vetme është 0.05 g, doza ditore është 200 mg.

Gjatë trajtimit me feniline, mund të shfaqen njolla të lëkurës dhe ndryshimi i ngjyrës së urinës. Nëse shfaqen këto simptoma, phenindione duhet të zëvendësohet me një tjetër antikoagulant.

Warfarin (warfarin)

Përthithet plotësisht në traktin gastrointestinal. Gjysma e jetës është 40 orë. Efekti antikoagulant fillon 3-5 ditë pas fillimit të trajtimit dhe vazhdon për 3-5 ditë pas ndërprerjes së barit.

E disponueshme në tableta.
Trajtimi fillon me 10 mg një herë në ditë, pas 2 ditësh doza zvogëlohet me 1,5-2 herë - në 5-7,5 mg në ditë. Terapia kryhet nën kontrollin e treguesit të gjakut INR (raporti ndërkombëtar i normalizuar). Në situata të caktuara klinike, për shembull, në përgatitje për trajtim kirurgjik, dozat e rekomanduara të barit ndryshojnë dhe përcaktohen individualisht.

Çfarë janë antikoagulantët oralë? Ky është një lloj i veçantë i barnave, veprimi i të cilit ka për qëllim eliminimin e proceseve të trombozës. Si rregull, këto barna u përshkruhen pacientëve që janë në rrezik të lartë të zhvillimit të mpiksjes së gjakut në enët e tyre të gjakut.

Një gjendje e qëndrueshme e sistemit të qarkullimit të gjakut është e mundur kur komponentët e koagulimit dhe antikoagulimit janë në ekuilibër. Në këtë rast, dalja e gjakut ndodh pa probleme, në mënyrë të barabartë dhe nuk ka parakushte për formimin e mpiksjes së gjakut. Nëse ky ekuilibër është i shqetësuar, zhvillohet sindroma e koagulimit intravaskular, në të cilën mpiksja e gjakut që rezulton mund të shkaktojë vdekjen e papritur. Në praktikën mjekësore, ka shumë faktorë të njohur që kontribuojnë në bllokimin e venave:

• goditje në tru;
• infarkti miokardial;
• lëndime të enëve të gjakut dhe venave me origjinë të ndryshme;
• sepsis.

Protokolli i trajtimit për këto sëmundje përfshin domosdoshmërisht përdorimin e antikoagulantëve të gjeneratës së re. Ato sigurojnë hollimin e gjakut. Këto medikamente janë krijuar për të rivendosur rrjedhën e gjakut nëpër venat dhe enët dhe për të minimizuar rrezikun e mpiksjes së gjakut. Antikoagulantët janë të përshkruar për qëllime profilaktike për të parandaluar sëmundjet e zemrës. Angina e paqëndrueshme, ritmi jonormal i zemrës, defektet e valvulave - të gjitha këto sëmundje mund të parandalohen ose minimizohen nëse merrni rregullisht medikamente që i përkasin grupit të antikoagulantëve oralë.

Barnat antitrombotike dhe veprimi i tyre

Ekziston një drejtim tjetër për përdorimin e antikoagulantëve - stabilizimi i përbërjes së gjakut para analizave laboratorike ose transfuzionit. Në bazë të veprimit të tyre, barnat ndahen në 2 lloje: antikoagulantë të drejtpërdrejtë dhe të tërthortë.

Cilët janë koagulantët me veprim të drejtpërdrejtë? Heparinat janë barna aktuale që karakterizohen nga përshkueshmëria minimale dhe efekti i dobët. Barnat e këtij grupi përshkruhen për trajtimin e venave me variçe, hemorroidet ose për resorbimin e shpejtë të hematomave. Grupi i heparinave topikale përfshin:

• Liotoni;
• Venitani
• Laventum.

Çmimet e tyre ndryshojnë, kështu që të gjithë mund të zgjedhin opsionin më të përshtatshëm për veten e tyre. Ka heparina të destinuara për injeksion. Mekanizmi i veprimit të këtyre barnave bazohet në frenimin e faktorëve të ndryshëm të koagulimit të gjakut. Barnat e këtij grupi mund të administrohen në mënyrë subkutane ose intravenoze.

Ata shpejt fillojnë të ndërveprojnë me qelizat e gjakut, aktiviteti i tyre mbetet për 24 orë.

Antitrombotikët me veprim të drejtpërdrejtë përdoren për të eliminuar trombinën. Ky grup përfshin medikamentet e mëposhtme: Desirudin, Lepirudin, Bivalirudin, Melagatran, Argatroban, Dabigatran, Ximelagatran. Ata kanë një shkallë të lartë të efektivitetit në trajtimin dhe parandalimin e goditjeve në tru. Çrregullime serioze në funksionin e mëlçisë janë të mundshme vetëm me përdorim afatgjatë të barit. Veprimi i hidrocitartit të natriumit bazohet në ruajtjen e përbërësve të gjakut, kështu që ilaçi përdoret si ruajtës gjaku në testet laboratorike.

Komponimet me veprim indirekt

Veprimi i barnave në këtë grup ka për qëllim zvogëlimin e formimit të proteinave, ato eliminojnë shfaqjen e protrombinës në mëlçi. Droga më e njohur në këtë grup është Warfarin. Prodhohet në tableta prej 2.3.5 mg. Efekti maksimal terapeutik arrihet pas 5 ditësh nga fillimi i marrjes së ilaçit. Indikacionet për përdorim janë tromboza dhe tromboembolia. Është e rëndësishme të theksohen një sërë efektesh anësore të mundshme: nauze, të vjella, prishje e traktit gastrointestinal, kruajtje, ekzemë, humbje e mundshme e flokëve dhe zhvillimi i urolithiasis. Varfarina është rreptësisht e ndaluar për përdorim në rastet e sëmundjeve të rënda të veshkave dhe mëlçisë, gjakderdhje akute, predispozicion për venat e ezofagut, hemorroidet dhe gjatë shtatzënisë.

Është e rëndësishme të dini se cilat ushqime mund të konsumohen gjatë marrjes së Warfarin dhe cilat duhet të përjashtohen nga menyja. Hudhra, sherebela, papaja, qepa, lakra, kastraveci, nenexhiku, spinaqi, majdanozi, bizelet, rrepat, vaji i ullirit, cilantro, fistikët dhe alkooli duhet të hiqen nga dieta. Për ata që marrin antikoagulantë indirekt, masat e mëposhtme janë të rëndësishme:

• llogarisni saktë marrjen tuaj të vitaminës K çdo ditë;
• monitoroni INR;
• Monitoroni simptomat e gjakderdhjes së mundshme të brendshme në mënyrë që nëse ndodh, të mund të shkoni te mjeku sa më shpejt të jetë e mundur.

Ilaçet e gjeneratës së re

Çdo vit, specialistët kryejnë zhvillime për të përmirësuar cilësinë dhe efektivitetin e antikoagulantëve oralë. Ilaçet moderne dallohen nga një listë minimale e kundërindikacioneve për përdorim dhe efekteve anësore, si dhe nga mungesa e nevojës për të monitoruar parametrat e koagulimit të gjakut.

Mekanizmi i veprimit të gjeneratës së re të barnave është disi i ndryshëm nga analogët e stilit të vjetër. Arriti të arrijë:

• minimizimi i kontrollit mbi parametrat e koagulimit të gjakut;
• mungesa e rregullimit të vazhdueshëm të dozës së barit;
• zgjerimi i listës së pacientëve për të cilët përdorimi i antikoagulantëve ishte kundërindikuar më parë;
• marrja e 1 antikoagulant për trajtimin e sëmundjeve të ndryshme;
• mundësitë e trajtimit të fëmijëve me këtë lloj ilaçi.

Pavarësisht nga të gjitha arritjet e zhvilluesve, brezi i ri i barnave nuk është i përsosur dhe ka të mirat dhe të këqijat e veta. Pikat pozitive përfshijnë:

• veprim i shpejtë i ilaçit;
• ndikim minimal i lëndëve ushqyese dhe ilaçeve të tjera kur përdoren njëkohësisht me një antikoagulant;
• siguria e përdorimit.

Pikat negative përfshijnë:

• ndryshe nga barnat e stilit të vjetër, antikoagulantët e gjeneratës së re duhet të merren në mënyrë rigoroze sipas orarit të përcaktuar, pa lëshime ose ndryshime;
• pamundësia për të kryer analiza dhe për të monitoruar terapinë e kryer gjatë ndërprerjes urgjente të trajtimit;
• një numër efektesh anësore që më parë mungonin nga barnat e gjeneratës së vjetër;
• rrezik i lartë i gjakderdhjes gastrointestinale;
• kosto e lartë e barnave.