Kestina e liofilizuar. Droga Almirall Kestin tableta të liofilizuara me tretje të shpejtë

Sëmundjet alergjike janë ndër problemet më urgjente të kujdesit shëndetësor modern. Sipas parashikimeve të OBSH-së, prevalenca e kësaj patologjie tek popullata e botës rritet çdo vit me 1-2%. Antihistaminet ndihmojnë në përballimin e simptomave të alergjisë. Një nga agjentët efektivë me veprim të gjatë është Kestin.
Kestin është pjesë e grupit farmakologjik të antihistamines - bllokuesit e receptorit HI. Ka një efekt antialergjik në shumë sëmundje të shkaktuara nga reaksionet alergjike. Redukton ndjeshmërinë e indeve ndaj histaminës, lehtëson manifestimet kryesore të alergjive: rinitit, konjuktivitit, bronkospazmave, edemës, urtikarisë. Në dispozicion në disa forma dozimi: tableta dhe shurup.

Veprimi i Kestinit

Efekti i Kestin përcaktohet nga përkatësia e tij në bllokuesit e histaminës së grupit II HI. Histamina prodhohet nga qelizat e sistemit imunitar në përgjigje të një alergjeni që hyn në trup dhe është i përfshirë në shumicën e simptomave të lidhura me alergjitë. Substanca aktive e Kestin, ebastina, nuk lejon që histamina të kontaktojë receptorët H1 të enëve të gjakut dhe qelizave të muskujve të lëmuar. Kjo çon në lehtësimin e simptomave të tilla si kruajtje, spazma e fibrave të muskujve të lëmuar të traktit respirator; zvogëlohet përshkueshmëria e kapilarëve, zvogëlohet ënjtja e indeve.

Përparësitë e Kestin përfshijnë:
Fillimi i shpejtë i veprimit terapeutik.
Kohëzgjatja e gjatë e efektit kryesor - më shumë se 24 orë.
Efekti selektiv vetëm në receptorët HI, nuk bllokon receptorët e llojeve të tjera.
Në doza terapeutike, ai nuk kalon barrierën gjako-truore, kështu që nuk ka efekt qetësues në sistemin nervor.
Nuk ka asnjë varësi të përthithjes së ilaçit në zorrë nga marrja e ushqimit.
Varësia (takifilaksi) ndaj drogës nuk zhvillohet edhe me përdorim të zgjatur,

Analogët e Kestin

Analogët Kestin mund të përmbajnë ose të njëjtën substancë aktive ose t'i përkasin grupeve të tjera medicinale, por përdoren në trajtimin e të njëjtave sëmundje.
Rishikimi i barnave që veprojnë si Ketastin:
Espabastin,
Diazolin,
Erius,
Allegra,
Klaritin,
Suprastin.

Si të merrni Kestin?

Kestin është një antihistaminik me veprim të gjatë. Substanca aktive e ilaçit, duke hyrë në trup, ruan efektin e saj për 2 ditë. Për të arritur një efekt terapeutik, mjafton ta merrni një herë në ditë. Kohëzgjatja e kursit dhe doza përcaktohet nga mjeku në varësi të pamjes klinike.

A është Kestin në përputhje me alkoolin?

Informacioni në lidhje me mundësinë e pirjes së pijeve alkoolike gjatë trajtimit me Kestin është kontradiktor. Sigurisht, nuk mund t'i pini direkt tabletat me një pije që përmban etanol, ashtu si çdo ilaç tjetër. Si rezultat i studimit, u zbulua se ebastina (substanca aktive e Kestin) nuk ndërvepron me etanolin. Gjatë një përkeqësimi të sëmundjes, kur merrni ilaçe, rekomandohet të shmangni stresin shtesë në trup në formën e alkoolit.

A shkakton Kestin përgjumje?

Antihistaminet e gjeneratës së dytë, të cilat përfshijnë Kestin, nuk depërtojnë në barrierën gjak-tru dhe nuk kanë një efekt frenues në strukturat e trurit. Në raste të rralla, si një efekt anësor, ose me një rritje të konsiderueshme të dozës, është i mundur një reagim nga sistemi nervor ndaj marrjes së ilaçit në formën e përgjumjes gjatë ditës.

A shkakton Kestin efekte anësore?

Marrja e çdo bari farmakologjik, përfshirë Kestin, shkakton efekte anësore të padëshiruara me ashpërsi të ndryshme nga organe të ndryshme: nga 1% në 3.7% të rasteve.
Sistemi tretës, mëlçia: të përziera, goja e thatë, dhimbje barku, shenja të dispepsisë, nivele të rritura të enzimave të mëlçisë në gjak.
Sistemi nervor: dhimbje koke, nervozizëm i shtuar, pagjumësi ose përgjumje.
Me metabolizëm të ngadaltë (ekskretim), janë të mundshme shqetësime të ritmit të zemrës - zgjatja e intervalit QT në EKG.
Sistemi i frymëmarrjes: sinusit, rinitit.
Sindroma asthenike (dobësi, lodhje, ulje e performancës), reaksione alergjike në më pak se 1% të rasteve.

Me cilat sëmundje ndihmon Kestin?

Indikacionet për përshkrimin e Kestin:
Riniti alergjik i çdo origjine: gjatë gjithë vitit, sezonal (gjatë përkeqësimit).
Të gjitha llojet e urtikarisë, pavarësisht nga faktori etiologjik.

Për kë janë të përshtatshme tabletat Kestin?

Në grupin e tij të antihistamines, Kestin është ilaçi më efektiv, prandaj përdoret për manifestimet veçanërisht të rënda të alergjive: edemën e Quincke, mbytjen, rinitin, konjuktivitin, skuqjet masive të lëkurës në formën e urtikarisë.
Indikohet për përdorim nga të rriturit dhe fëmijët mbi 15 vjeç. Kestin në shurup është miratuar për përdorim nga fëmijët mbi 6 vjeç.

Kompleksi

Përbërësit aktivë: ebastin 20 mg.
Përbërësit ndihmës: xhelatinë - 13,00 mg, manitol - 9,76 mg, aspartam - 2,00 mg, aromë nenexhik - 2,00 mg.
Formulari i lëshimit
Tableta të liofilizuara
Paketa
10 tableta për blister të bëra nga alumini/PVC dhe alumini/PET.
1 flluskë me udhëzime për përdorim vendoset në një kuti kartoni.

Vetitë farmakologjike

Farmakodinamika
Bllokues i receptorit të histaminës H1 me veprim të gjatë. Parandalon spazmat e muskujve të lëmuar të shkaktuar nga histamina dhe rritjen e përshkueshmërisë vaskulare.
Pas marrjes së barit nga goja, efekti i theksuar antialergjik fillon pas 1 ore dhe vazhdon për 48 orë. Pas një kursi 5-ditor të trajtimit me Kestin® me tableta të liofilizuara 20 mg, aktiviteti antihistaminik vazhdon për 72 orë për shkak të veprimit të metabolit aktiv.
Me përdorim afatgjatë, një nivel i lartë i bllokadës së receptorëve periferikë të histaminës H1 mbahet pa zhvillimin e takifilaksisë. Ilaçi nuk ka një efekt të theksuar antikolinergjik dhe qetësues.
Nuk kishte asnjë efekt të ilaçit Kestin® tableta të liofilizuara 20 mg në intervalin QT të EKG-së në një dozë prej 100 mg, e cila tejkalon dozën e rekomanduar ditore (20 mg) me 5 herë.
Farmakokinetika
Thithja
Pas administrimit oral, përthithet shpejt dhe metabolizohet pothuajse plotësisht në mëlçi, duke u shndërruar në metabolitin aktiv karabastinë. Pas një doze të vetme prej 20 mg të barit, përqendrimi maksimal i karabastinës në plazmën e gjakut arrihet pas 1-3 orësh dhe mesatarisht 157 ng/ml. Ushqimet yndyrore përshpejtojnë përthithjen e karabastinës (përqendrimi në gjak rritet me 50%) dhe metabolizmin e kalimit të parë (formimi i karabastinës).
Shpërndarja
Me marrjen e barit çdo ditë, përqendrimi i ekuilibrit arrihet pas 3-5 ditësh dhe është 130-160 ng/ml. Lidhja e ebastinës dhe karabastinës me proteinat e plazmës është më shumë se 95%.
Largimi
T1/2 e karabastinës varion nga 15 deri në 19 orë.66% e barit ekskretohet në formë konjugatesh nga veshkat.
Farmakokinetika në situata të veçanta klinike
Në pacientët e moshuar, parametrat farmakokinetikë nuk ndryshojnë ndjeshëm.
Në rast të dështimit të veshkave, T1/2 rritet në 23-26 orë, dhe në rast të dështimit të mëlçisë - deri në 27 orë, megjithatë, përqendrimi i barit nuk i kalon vlerat terapeutike.

Indikacionet për përdorim

Riniti alergjik i etiologjive të ndryshme (sezonale dhe/ose gjatë gjithë vitit).
Urtikaria e etiologjive të ndryshme, përfshirë. kronike idiopatike.
Përdorimi gjatë shtatzënisë dhe ushqyerjes me gji
Përdorimi i ilaçit është kundërindikuar gjatë shtatzënisë dhe laktacionit (ushqyerja me gji).

Kundërindikimet

Hipersensitiviteti ndaj përbërësve të ilaçit;
fenilketonuria;
shtatzënia dhe laktacioni (ushqyerja me gji):
fëmijët nën 15 vjeç;
mbindjeshmëria ndaj përbërësve të ilaçit.
Me kujdes: përdoret në pacientët me interval të zgjatur QT, hipokalemi, dështim të veshkave dhe/ose të mëlçisë.

Mënyra e aplikimit

Ilaçi ka për qëllim përthithjen në zgavrën me gojë, pavarësisht nga marrja e ushqimit.
Të rriturit, fëmijët dhe adoleshentët mbi 15 vjeç: përshkruhen 20 mg (1 tabletë e liofilizuar) 1 herë/ditë. Kursi i trajtimit përcaktohet nga zhdukja e simptomave të sëmundjes.
Në pacientët e moshuar, nuk kërkohet rregullim i dozës.
Në pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave, nuk kërkohet rregullim i dozës.
Për dështimin e vogël dhe të moderuar të mëlçisë, ilaçi mund të përdoret në dozën e zakonshme. Në rast të mosfunksionimit të rëndë të mëlçisë, doza ditore e ebastines nuk duhet të kalojë 10 mg.
Masat paraprake të veçanta gjatë trajtimit të drogës
Për të shmangur dëmtimin e tabletave, mos e hiqni tabletën nga blisteri duke e shtypur. Hapni paketimin duke ngritur me kujdes skajin e lirë të filmit mbrojtës.
Hiqni filmin mbrojtës.
Shtrydheni me kujdes ilaçin pa e prekur. Hiqeni me kujdes tabletën dhe vendoseni në gjuhë, ku do të tretet shpejt. Nuk ka nevojë të pini ujë apo lëngje të tjera. Ushqimi nuk ndikon në efektin e ilaçit.

Efekte anesore

Nga sistemi nervor: nga 1% në 3.7% - dhimbje koke, përgjumje; më pak se 1% - pagjumësi.
Nga sistemi tretës: nga 1% në 3.7% - thatësi e mukozës së gojës; më pak se 1% - dispepsi, nauze, dhimbje barku.
Nga sistemi i frymëmarrjes: më pak se 1% - sinusit, rinitit.
Të tjera: më pak se 1% - sindromi asthenik; reaksionet alergjike janë të mundshme.

Mbidozimi

Simptomat: efekte të moderuara në sistemin nervor qendror (lodhja) dhe sistemin nervor autonom (mukoza e thatë e gojës) mund të ndodhin vetëm me doza të larta (300-500 mg, që është 15-25 herë më e lartë se doza terapeutike).
Trajtimi: në rast mbidozimi rekomandohet lavazh stomaku, monitorim i funksioneve vitale të trupit dhe trajtim simptomatik. Nuk ka antidot të veçantë për ebastinën.

Ndërveprim

Nuk rekomandohet përdorimi i tabletave Kestin® të liofilizuara 20 mg njëkohësisht me ketokonazol dhe eritromicinë (rritje e rrezikut të zgjatjes së intervalit QT).
Tabletat e liofilizuara Kestin® 20 mg nuk ndërvepron me teofilinë, antikoagulantë indirektë, cimetidinë, diazepam, etanol dhe medikamente që përmbajnë etanol.

udhëzime të veçanta

Ebastine mund të ndërhyjë në rezultatet e testit të lëkurës alergjike. Prandaj, rekomandohet të kryhen teste të tilla jo më herët se 5-7 ditë pas ndërprerjes së ilaçit.
Ndikimi në aftësinë për të drejtuar automjete dhe mekanizma të tjerë që kërkojnë përqendrim të shtuar të vëmendjes
Në rast të efekteve anësore nga sistemi nervor qendror, është e mundur një ulje minimale e aftësisë së pacientëve për të drejtuar automjete dhe për t'u përfshirë në aktivitete të tjera potencialisht të rrezikshme që kërkojnë përqendrim të shtuar dhe shpejtësi të reaksioneve psikomotorike.

Riniti alergjik i etiologjive të ndryshme (sezonale dhe/ose gjatë gjithë vitit). Urtikaria e etiologjive të ndryshme, duke përfshirë idiopatike kronike.

Kundërindikimet Kestin tableta 20 mg

Hipersensitiviteti ndaj përbërësve të ilaçit, shtatzënia, laktacioni, fenilketonuria, fëmijët nën 12 vjeç, mosfunksionimi i rëndë i mëlçisë (klasa C sipas klasifikimit Child-Pugh). Përdorni me kujdes në pacientët me një interval të rritur QT në EKG, hipokalemi, insuficiencë renale dhe insuficiencë të lehtë deri në mesatare të mëlçisë (klasa A. B sipas klasifikimit Child-Pugh). Kestin duhet të përdoret me kujdes kur merret njëkohësisht me ketokonazol ose itrakonazol, eritromicinë, rifampicin - mund të ketë një rrezik në rritje të zgjatjes së intervalit QT në EKG. Përdorimi gjatë shtatzënisë dhe ushqyerjes me gji. Nuk ka të dhëna për efektin e ebastinës në fertilitetin e njeriut. Të dhënat për përdorimin e ebastinës gjatë shtatzënisë janë të kufizuara. Preferohet të shmanget përdorimi i ebastines gjatë shtatzënisë. Nënat në gji nuk rekomandohet të marrin Kestin, pasi nuk dihet nëse ebastina ekskretohet në qumështin e gjirit. Shkalla e lartë e lidhjes së proteinave të ebastinës dhe metabolitit të saj kryesor, karabastinës (> 97%), nuk nënkupton ekskretimin e ilaçit në qumështin e gjirit. Si masë paraprake, preferohet të mos përdoret ebastina gjatë laktacionit. Nëse është e nevojshme të përdoret ilaçi gjatë laktacionit, është e nevojshme të vendosni për ndërprerjen e ushqyerjes me gji.

Mënyra e përdorimit dhe dozimi Kestin tableta 20 mg

Brenda, pavarësisht nga marrja e ushqimit. Të rriturit dhe fëmijët mbi 12 vjeç rekomandohet të fillojnë terapinë me një dozë prej 10 mg 1 herë në ditë duke përdorur Kestin tableta të veshura me film, 10 mg. Nëse efektiviteti është i pamjaftueshëm, rekomandohet përdorimi i një doze të dyfishtë, d.m.th. drogës Kestin tableta të veshura me film, 20 mg, 1 tabletë (20 mg) një herë në ditë. Kursi i trajtimit do të përcaktohet nga zhdukja e simptomave të sëmundjes. Pacientët e moshuar: nuk kërkohet rregullim i dozës. Pacientët me funksion të dëmtuar të veshkave: nuk kërkohet rregullim i dozës. Pacientët me dëmtim të butë deri të moderuar të mëlçisë (klasa A, B sipas klasifikimit Child-Pugh) nuk kërkojnë rregullim të dozës. Në rast të mosfunksionimit të rëndë të mëlçisë (klasa C sipas klasifikimit Child-Pugh), doza ditore nuk duhet të kalojë 10 mg, prandaj rekomandohet përdorimi i ilaçit Kestin, tableta të veshura me film, 10 mg.

Forma të ndryshme dozimi të Kestin kanë përbërjen e mëposhtme:

• Tabletat Kestin në një guaskë filmi - 1 tabletë përmban 20 mg substancë aktive ( ebastine ) dhe eksipientët: Stearat magnezi , celuloza mikrokristaline , niseshte misri i paraxhelatinizuar , monohidrat laktozë , kroskarmeloza natriumi , hipromelozë, dioksid titaniumi , makrogol 6000 ; përbërja e guaskës përfshin: hidroksipropil metilcelulozë, polietilen glikol 6000, dioksid titani;
• Tabletat Kestin në një guaskë filmi - 1 tabletë përmban 10 mg substancë aktive ( ebastine ) dhe eksipientët dhe përbërja e guaskës janë të njëjta si në tabletat 20 mg;
• Tabletat Kestin të liofilizuar (për resorbimin në zgavrën me gojë) – 1 tabletë përmban 20 mg substancë aktive ( ebastine ) dhe eksipientët: xhelatinë , , shije nenexhik ;

Formulari i lëshimit:

• Tableta të rrumbullakëta, të bardha, të veshura me film me "E20" të gdhendur në njërën anë. E disponueshme në paketim kartoni (1 blister me 10 copë).
• Tableta të rrumbullakëta, të bardha, të veshura me film me "E10" të gdhendur në njërën anë. E disponueshme në paketim kartoni (1 blister me 10 copë).
• Tableta të rrumbullakëta, të bardha, të veshura me film me "E10" të gdhendur në njërën anë. E disponueshme në paketim kartoni (1 blister me 5 copë).
• Rrumbullakët të liofilizuar (për resorbimin në zgavrën e gojës) tableta të bardha. E disponueshme në paketim kartoni prej 10 copë në një blister.

efekt farmakologjik

Kestin i përket grupit Bllokuesit e receptorit H1-histamine . Efekti i tij kryesor është antialergjik. Ilaçi lehtëson shpejt ënjtjen e indeve, zvogëlon eksudim , parandalon spazmat e muskujve të lëmuar bronkial të shkaktuar nga histamina. Lehtëson shpejt dhe përgjithmonë kruajtjen, djegien e lëkurës dhe mukozave të lidhura me alergjitë. Kestin nuk ka praktikisht asnjë efekt anësor të qetësimit.

Farmakodinamika dhe farmakokinetika

Përbërësi aktiv i ilaçit ebastine blloqe Receptorët H1-histamine të vendosura në inde, gjë që shtyp reagimin e organeve dhe indeve ndaj histamine .Receptorët H1-histamine të vendosura në muskujt e lëmuar të organeve të brendshme dhe në muret e enëve të gjakut. Duke ndërvepruar me këta receptorë, histamina shkakton tkurrje të muskujve të lëmuar të këtyre organeve, rrit përshkueshmërinë vaskulare, stimulon formimin dhe sekretimin e mukusit nga gjëndrat e zgavrës së hundës, si dhe substancat biologjikisht aktive të përfshira në zhvillimin e reaksioneve alergjike.

Ebastina parandalon dhe dobëson të gjitha efektet e shkaktuara nga histamina, parandalon zhvillimin e edemës alergjike, zvogëlon skuqjen, djegien dhe kruajtjen, domethënë parandalon zhvillimin dhe lehtëson rrjedhën e reaksioneve alergjike. Mekanizmi i veprimit të ebastinës është konkurrenca me histaminën për ndërveprim me Receptorët H1-histamine organeve dhe indeve. Dhe meqenëse afiniteti i ebastinës për ta është më pak i theksuar se ai i histaminës, ai nuk e zhvendos këtë të fundit, por ndërvepron vetëm me receptorët e lirë ose të çliruar. Prandaj, ebastina funksionon më mirë si një agjent profilaktik, dhe kur një reaksion alergjik tashmë ka filluar, nuk është aq efektiv.

Si të gjithë bllokuesit Receptorët H1-histamine Ky medikament ka një shkallë mjaft të lartë afiniteti për Receptorët H1-histamine , i cili siguron një efekt të shpejtë terapeutik: pas administrimit oral, efekti i barit ndodh brenda një ore dhe zgjat 48 orë. Pas kursit të trajtimit, efekti i mëvonshëm i ilaçit zgjat edhe për tre ditë të tjera për shkak të faktit se produktet metabolike aktive (metabolitet), në të cilat ebastina dekompozohet në mëlçi, eliminohen gradualisht nga trupi. Ekskretimi i metabolitëve të ebastinës ndodh përmes veshkave.

Indikacionet për përdorimin e Kestin

Trajtimi kryhet për sëmundjet dhe kushtet e mëposhtme:

• në rrufë sezonale ose gjatë gjithë vitit ose konjuktivit i shkaktuar nga ndonjë alergjen;
• kur dhe shkaktohet nga ndonjë alergjen, si dhe nga faktorë fizikë (rrezatimi diellor, mbinxehja, i ftohti, etj.);
• për çdo sëmundje dhe gjendje tjetër të shkaktuar nga nivelet e larta të histaminës.

Kundërindikimet për përdorimin e Kestin

Ilaçi nuk është i përshkruar:

• me rritjen e ndjeshmërisë së trupit ndaj substancave të përfshira në përbërjen e Kestin;
• gjatë dhe gjinjtë;
• fëmijët: tableta të veshura me film - deri në 12 vjeç, tableta të liofilizuara - deri në 15 vjet;
• në – tableta të liofilizuara.

Ilaçi përshkruhet me kujdes në rast të funksionit të dëmtuar të veshkave dhe mëlçisë, si dhe në pacientët me sëmundje koronare të zemrës Dhe hipokalemia . Meqenëse mund të shkaktojë përgjumje dhe vështirësi në përqendrim te disa pacientë, ata nuk duhet të ngasin makinë gjatë trajtimit.

Efektet anësore të Kestin

Ilaçi tolerohet mirë nga pacientët dhe rrallë shkakton efekte anësore. Megjithatë, ato mund të jenë:

• nga sistemi nervor qendror është - , përgjumje ose , letargji , dobësi , ulje të performancës ;
• nga trakti gastrointestinal - çrregullime të ndryshme të tretjes , të përziera ,dhimbje stomaku, goje e thate;
• nga organet e ENT - rrjedhje e hundës,
• – më shpesh në formë urtikarie .

Kestin - udhëzime për përdorim

Tabletat e veshura me film merren nga goja një herë në ditë (marrja mund të mos shoqërohet me ushqim). Për të rriturit dhe adoleshentët mbi 15 vjeç, ilaçi përshkruhet jo më shumë se 20 mg (1-2 tableta 10 mg ose ½ - 1 tabletë 20 mg). Adoleshentët 12-15 vjeç u përshkruhen 10 mg (1 tabletë 10 mg ose ½ tabletë 20 mg) një herë në ditë.

Udhëzimet për përdorimin e Kestin rekomandojnë përdorimin e tabletave të liofilizuara për resorbim në zgavrën me gojë (të vendosura në gjuhë, ku tableta shpërndahet shpejt). Marrja e tabletave gjithashtu nuk shoqërohet me ushqim; këto tableta nuk duhet të lahen. Tabletat e liofilizuara u përshkruhen të rriturve dhe adoleshentëve mbi 15 vjeç në të njëjtën dozë si tabletat e veshura me film. Tabletat janë të brishta, kështu që ato duhet të hiqen nga flluska me kujdes për të shmangur dëmtimin.

Kestin mbidozë

Një mbidozë e Kestin intensifikon të gjitha efektet anësore të saj. Në këtë rast, duhet të shpëlani menjëherë stomakun dhe të pini disa tableta me karbon aktiv. Nëse gjendja nuk përmirësohet, duhet të telefononi një ambulancë.

Ndërveprimi i Kestin me barna të tjera

Tabletat e veshura me film Kestin janë të papajtueshme:

• me barna antimykotike ( , dhe etj.) , antibiotikë nga grupi i makrolideve (, etj.) dhe preparate që përmbajnë alkool - për shkak të rritjes së përqendrimit të Kestinit në gjak dhe rrezikut të zhvillimit të komplikimeve të zemrës;
• Me antiastmatike drogë teofilinë ;
• antikoagulantë indirekte ;
• antiulcera do të thotë Cimetidine ;
• qetësues;
• ndonjë që përmbajnë alkool droga.

Tabletat e liofilizuara janë të papajtueshme me Dhe , por mund të përdoret njëkohësisht me Teofilinë, antikoagulantë indirektë, Cimetidinë, Diazepam dhe barna që përmbajnë alkool.

Udhëzime për përdorim

Përbërësit aktivë

Formulari i lëshimit

Pilula

Kompleksi

Ebastine 20 mg Eksipientë: stearat magnezi, celulozë mikrokristaline, niseshte misri i prexhelatinizuar, monohidrat laktozë (177 mg), kroskarmelozë natriumi, hipromelozë, dioksid titani, makrogol 6000 (polietilene glikol 600).

Efekti farmakologjik

Kestin; - bllokues i receptorit H1-histamine me veprim të gjatë. Parandalon spazmat e muskujve të lëmuar të shkaktuar nga histamina dhe rritjen e përshkueshmërisë vaskulare. Pas marrjes së barit nga goja, një efekt i theksuar antialergjik fillon brenda 1 ore dhe zgjat 48 orë. Pas një kursi 5-ditor të trajtimit me Kestin, aktiviteti antihistaminik vazhdon për 72 orë për shkak të veprimit të metabolitëve aktivë. Nuk ka aktivitet antikolinergjik, nuk depërton në barrierën gjako-truore dhe nuk shkakton efekt qetësues. Në një dozë deri në 80 mg, nuk e zgjat intervalin QT në EKG.

Farmakokinetika

Pas administrimit oral, përthithet shpejt dhe pothuajse plotësisht metabolizohet në mëlçi, duke u shndërruar në metabolitin aktiv karabastinë. Pas një doze të vetme prej 10 mg të barit, Cmax e karabastinës në plazmë arrihet pas 2,6-4 orësh dhe është 80 -100 ng/ml. Ushqimet e yndyrshme përshpejtojnë përthithjen (përqendrimi i gjakut rritet me 50%). Nuk depërton në barrierën gjako-truore.Me marrjen e 10 mg të barit në ditë, përqendrimi i ekuilibrit arrihet pas 3-5 ditësh dhe është 130-160 ng/ml. Lidhja me proteinat e plazmës së ebastinës dhe karabastinës është më shumë se 95%. T1/2 e karabastinës është nga 15 deri në 19 orë, 66% e barit ekskretohet në formën e konjugateve në urinë.Kur ilaçi përshkruhet njëkohësisht me marrjen e ushqimit, përqendrimi i karabastinës në gjak rritet 1.6-2 herë. , por kjo nuk çon në një ndryshim të kohës që duhet për të arritur Cmax dhe nuk ndikon në efektet klinike të Kestinit.Tek pacientët e moshuar parametrat farmakokinetikë nuk ndryshojnë ndjeshëm. Në rast të dështimit të veshkave, T1/2 rritet në 23-26 orë, dhe në rast të dështimit të mëlçisë - deri në 27 orë, megjithatë, përqendrimi i barit kur merret 10 mg / ditë nuk i kalon vlerat terapeutike.

Indikacionet

Riniti alergjik është sezonal dhe/ose gjatë gjithë vitit (shkaktohet nga alergenet shtëpiake, poleni, epidermik, ushqimor, medicinal dhe alergjenë të tjerë); - urtikaria (e shkaktuar nga amvisëria, poleni, epiderma, ushqimi, insektet, alergenet medicinale, ekspozimi në diell, ftohtë, etj).

Kundërindikimet

Hipersensitiviteti ndaj barit, shtatzënia, laktacioni - fëmijët nën 12 vjeç Me kujdes: në rast të dështimit të veshkave dhe/ose të mëlçisë; në pacientët me një interval të rritur QT, hipokalemi.

Përdorimi gjatë shtatzënisë dhe ushqyerjes me gji

Siguria e përdorimit të Kestin në gratë shtatzëna nuk është studiuar, kështu që marrja e Kestin gjatë shtatzënisë nuk rekomandohet. Nënat në gji nuk rekomandohet të marrin Kestin, pasi nuk është studiuar ekskretimi i ebastine në qumështin e gjirit.

Udhëzime për përdorim dhe doza

Nga goja, pavarësisht nga marrja e ushqimit. Fëmijët nga 12 deri në 15 vjeç: 10 mg (1/2 tabletë) 1 herë në ditë. Të rriturit dhe fëmijët mbi 15 vjeç u përshkruhen 10-20 mg (1/2-1 tabletë) bari 1 një herë në ditë.Me rekomandimin e mjekut caktohet një dozë ditore prej 20 mg.Nëse funksioni i mëlçisë është i dëmtuar, doza ditore nuk duhet të kalojë 10 mg.

imazhe 3D

Përbërja dhe forma e lëshimit

10 copë në blister; në një paketë kartoni 1 ose 2 blistera.

Përshkrimi i formës së dozimit

Tableta të rrumbullakëta, të veshura me film, të bardha ose pothuajse të bardha. Në njërën anë të tabletave ka një gdhendje "E20".

efekt farmakologjik

efekt farmakologjik- antialergjike.

Farmakodinamika

Ilaçi Kestin ® është një bllokues i receptorit të histaminës H1 me veprim të gjatë. Parandalon spazmat e muskujve të lëmuar të shkaktuar nga histamina dhe rritjen e përshkueshmërisë vaskulare. Pas marrjes së barit nga goja, një efekt i theksuar antialergjik fillon pas 1 ore dhe zgjat 48 orë. Pas një kursi 5-ditor të trajtimit me Kestin ®, aktiviteti antihistaminik vazhdon për 72 orë për shkak të veprimit të metabolitëve aktivë. Nuk ka aktivitet antikolinergjik, nuk depërton në barrierën gjako-truore dhe nuk shkakton efekt qetësues. Në një dozë deri në 80 mg, nuk e zgjat intervalin QT në EKG.

Farmakokinetika

Pas administrimit oral, përthithet shpejt dhe metabolizohet pothuajse plotësisht në mëlçi, duke u shndërruar në metabolitin aktiv karabastinë. Pas një doze të vetme prej 10 mg të barit, Cmax e karabastinës në plazmë arrihet pas 2,6-4 orësh dhe është 80-100 ng/ml. Ushqimet e yndyrshme përshpejtojnë përthithjen (përqendrimi i gjakut rritet me 50%). Nuk depërton në BBB.

Me marrjen e 10 mg të barit në ditë, përqendrimi i ekuilibrit arrihet pas 3-5 ditësh dhe është 130-160 ng/ml. Lidhja e ebastinës dhe karabastinës me proteinat plazmatike është më shumë se 95%. T1/2 e karabastinës është nga 15 deri në 19 orë, 66% e barit ekskretohet në formën e konjugateve në urinë.

Kur ilaçi përshkruhet njëkohësisht me marrjen e ushqimit, përqendrimi i karabastinës në gjak rritet 1.6-2 herë, por kjo nuk çon në një ndryshim në kohën që duhet për të arritur Cmax dhe nuk ndikon në efektet klinike të ilaçit. Kestin ® .

Në pacientët e moshuar, parametrat farmakokinetikë nuk ndryshojnë ndjeshëm. Në rast të dështimit të veshkave, T1/2 rritet në 23-26 orë, dhe në rast të dështimit të mëlçisë - deri në 27 orë, megjithatë, përqendrimi i barit kur merret 10 mg / ditë nuk i kalon vlerat terapeutike.

Indikacionet për ilaçin Kestin ®

rinitit alergjik, sezonal dhe/ose gjatë gjithë vitit (i shkaktuar nga alergenet shtëpiake, poleni, epidermik, ushqimor, medicinal dhe alergjenë të tjerë);

urtikaria (e shkaktuar nga familja, poleni, epiderma, ushqimi, insektet, alergenet medicinale, ekspozimi në diell, i ftohti, etj.).

Kundërindikimet

mbindjeshmëria ndaj ilaçit;

shtatzënia;

periudha e ushqyerjes me gji;

fëmijët deri në 12 vjeç.

Me kujdes:

me dështim të veshkave dhe/ose të mëlçisë;

në pacientët me një interval të rritur QT, hipokalemi.

Përdorimi gjatë shtatzënisë dhe ushqyerjes me gji

Siguria e përdorimit të Kestin ® në gratë shtatzëna nuk është studiuar, prandaj përdorimi i tij gjatë shtatzënisë nuk rekomandohet.

Efekte anësore

Dhimbje koke, tharje e gojës. Rrallë - dispepsi, nauze, pagjumësi, përgjumje, dhimbje barku, sindroma astenike, sinusit, rinitit.

Ndërveprim

Nuk ndërvepron me teofilinë, antikoagulantë indirekt, cimetidinë, diazepam, etanol dhe medikamente që përmbajnë etanol.

Udhëzime për përdorim dhe doza

Brenda, pavarësisht nga marrja e ushqimit.

Të rriturit dhe fëmijët mbi 15 vjeç: 10-20 mg (1/2-1 tabletë) 1 herë në ditë.

Fëmijët 12-15 vjeç: 10 mg (1/2 tabletë) 1 herë në ditë.

Nëse funksioni i mëlçisë është i dëmtuar, doza ditore nuk duhet të kalojë 10 mg.

Mbidozimi

Trajtimi: Nuk ka antidot të veçantë për ilaçin. Në rast mbidozimi, rekomandohet lavazh stomaku, monitorim i funksioneve vitale të trupit dhe trajtim simptomatik.

udhëzime të veçanta

Ilaçi Kestin ® në doza terapeutike nuk ndikon në aftësinë për të drejtuar automjete dhe makineri.

Në fëmijët e moshës 6 deri në 12 vjeç preferohet përdorimi i shurupit Kestin ® në një dozë prej 5 mg/ditë ose tableta 10 mg (1/2 tabletë në ditë).

Kushtet e ruajtjes për ilaçin Kestin ®

Në një vend të mbrojtur nga drita, në një temperaturë jo më të madhe se 30 °C.

Mbajeni jashtë mundësive të fëmijëve.

Afati i ruajtjes së ilaçit Kestin ®

3 vjet.

Mos e përdorni pas datës së skadencës të shënuar në paketim.

Sinonimet e grupeve nozologjike

Kategoria ICD-10	Sinonimet e sëmundjeve sipas ICD-10
J30.1 Riniti alergjik i shkaktuar nga poleni	Hipersensitiviteti ndaj polenit
	Ethet e barit
	Rinosinusiti alergjik polipoz
	Ethet sezonale të barit
	Riniti sezonal
	ethet e barit
	Rrjedhja e sanës nga hunda
J30.2 Riniti tjetër alergjik sezonal	Riniti alergjik sezonal
	Riniti sezonal i natyrës alergjike
J30.3 Rinit të tjerë alergjikë	Riniti alergjik gjatë gjithë vitit
	Rinokonjuktiviti alergjik
L50 Urtikaria	Urtikaria kronike idiopatike
	Urtikaria e insekteve
	Urtikaria e të porsalindurit
	Urtikaria kronike
L50.1 Urtikaria idiopatike	Urtikaria idiopatike
	Urtikaria kronike idiopatike
T78.4 Alergji, e paspecifikuar	Reagimi alergjik ndaj insulinës
	Reaksion alergjik ndaj pickimit të insekteve
	Reaksion alergjik i ngjashëm me lupus eritematoz sistemik
	Sëmundjet alergjike
	Sëmundjet dhe gjendjet alergjike të shkaktuara nga lirimi i rritur i histaminës
	Sëmundjet alergjike të mukozave
	Manifestimet alergjike
	Manifestimet alergjike në mukozën
	Reaksionet alergjike
	Reaksionet alergjike të shkaktuara nga pickimi i insekteve
	Reaksionet alergjike
	Gjendjet alergjike
	Ënjtje alergjike e laringut
	Sëmundje alergjike
	Gjendje alergjike
	Alergji
	Alergji ndaj pluhurit të shtëpisë
	Anafilaksia
	Reagimi i lëkurës ndaj ilaçeve
	Reagimi i lëkurës ndaj pickimit të insekteve
	Alergji kozmetike
	Alergji ndaj drogës
	Alergjitë e drogës
	Reaksion alergjik akut
	Edema e laringut me origjinë alergjike dhe për shkak të rrezatimit
	Alergjitë e ushqimit dhe drogës