Koagulanty. Podľa klasifikácie sa táto skupina liekov delí na priame a nepriame koagulanty, niekedy sa však delia podľa iného princípu

Antikoagulanciá sú skupinou liekov, ktoré inhibujú zrážanie krvi a zabraňujú tvorbe krvných zrazenín znížením tvorby fibrínu.

Antikoagulanciá ovplyvňujú biosyntézu určitých látok, ktoré inhibujú procesy zrážania a menia viskozitu krvi.

V medicíne sa moderné antikoagulanciá používajú na preventívne a terapeutické účely. Sú dostupné v rôznych formách: ako masti, tablety alebo injekčné roztoky.

Iba špecialista môže vybrať správne lieky a zvoliť ich dávkovanie.

Nesprávne podaná terapia môže poškodiť telo a spôsobiť vážne následky.

Vysoká úmrtnosť na kardiovaskulárne ochorenia sa vysvetľuje tvorbou krvných zrazenín: trombóza bola zistená u takmer polovice tých, ktorí zomreli na srdcovú patológiu.

Venózna trombóza a pľúcna embólia sú najčastejšími príčinami invalidity a mortality. Preto kardiológovia odporúčajú začať užívať antikoagulanciá ihneď po zistení cievnych a srdcových ochorení.

Ich skoré užívanie pomáha predchádzať vzniku a zväčšeniu krvnej zrazeniny a upchávaniu ciev.

Väčšina antikoagulancií nepôsobí na samotnú krvnú zrazeninu, ale na systém zrážania krvi.

Po sérii transformácií sú faktory zrážanlivosti plazmy potlačené a vzniká trombín, enzým potrebný na vytvorenie fibrínových vlákien, ktoré tvoria trombotickú zrazeninu. V dôsledku toho sa tvorba trombu spomaľuje.

Použitie antikoagulancií

Antikoagulanciá sú indikované na:

Kontraindikácie a vedľajšie účinky antikoagulancií

Antikoagulanciá sú kontraindikované u ľudí trpiacich nasledujúcimi ochoreniami:

• Krvácajúce hemoroidy;
• Peptický vred dvanástnika a žalúdka;
• Zlyhanie obličiek a pečene;
• Fibróza pečene a chronická hepatitída;
• Trombocytopenická purpura;
• Urolitiáza;
• Nedostatok vitamínov C a K;
• kavernózna pľúcna tuberkulóza;
• Perikarditída a endokarditída;
• Zhubné novotvary;
• Hemoragická pankreatitída;
• Intracerebrálna aneuryzma;
• Infarkt myokardu s hypertenziou;
• leukémia;
• Crohnova choroba;
• alkoholizmus;
• Hemoragická retinopatia.

Antikoagulanciá by sa nemali užívať počas menštruácie, tehotenstva, laktácie, v skorom popôrodnom období alebo u starších ľudí.

Medzi vedľajšie účinky patria: príznaky intoxikácie a dyspepsia, nekróza, alergie, vyrážka, svrbenie kože, osteoporóza, dysfunkcia obličiek, alopécia.

Komplikácie liečby - krvácanie z vnútorných orgánov:

• nosohltanu;
• Črevá;
• žalúdok;
• Krvácanie v kĺboch ​​a svaloch;
• Vzhľad krvi v moči.

Aby sa zabránilo vzniku nebezpečných následkov, je potrebné sledovať stav pacienta a monitorovať krvný obraz.

Prírodné antikoagulanciá

Môžu byť patologické a fyziologické. Pri niektorých ochoreniach sa v krvi objavujú patologické. Fyziologické sa bežne nachádzajú v plazme.

Fyziologické antikoagulanciá sú rozdelené na primárne a sekundárne. Prvé sú nezávisle syntetizované telom a sú neustále prítomné v krvi. Sekundárne vznikajú pri odbúravaní koagulačných faktorov pri tvorbe a rozpúšťaní fibrínu.

Primárne prírodné antikoagulanciá

Klasifikácia:

• antitrombíny;
• antitromboplastíny;
• Inhibítory samousporiadania fibrínu.

Pri znížení hladiny primárnych fyziologických antikoagulancií v krvi sa objavuje riziko trombózy.

Táto skupina látok zahŕňa tento zoznam:

Sekundárne fyziologické antikoagulanciá

Vzniká počas procesu zrážania krvi. Objavujú sa aj pri odbúravaní faktorov zrážanlivosti a rozpúšťaní fibrínových zrazenín.

Sekundárne antikoagulanciá - čo sú to:

• antitrombín I, IX;
• fibrinopeptidy;
• antitromboplastíny;
• PDF produkty;
• Metafaktory Va, XIa.

Patologické antikoagulanciá

S rozvojom mnohých ochorení sa v plazme môžu hromadiť silné inhibítory imunitnej koagulácie, čo sú špecifické protilátky, ako je lupus antikoagulant.

Tieto protilátky naznačujú určitý faktor, môžu sa vyrábať na boj proti prejavom zrážania krvi, ale podľa štatistík ide o inhibítory faktorov VII, IX.

Niekedy sa počas množstva autoimunitných procesov môžu v krvi a paraproteinémie hromadiť patologické proteíny, ktoré majú antitrombínový alebo inhibičný účinok.

Mechanizmus účinku antikoagulancií

Ide o lieky, ktoré ovplyvňujú zrážanlivosť krvi a používajú sa na zníženie rizika tvorby krvných zrazenín.

V dôsledku tvorby blokád v orgánoch alebo krvných cievach sa môžu vyvinúť nasledovné:

• Gangréna končatín;
• Cievna mozgová príhoda;
• tromboflebitída;
• ischémia srdca;
• Zápal krvných ciev;
• Ateroskleróza.

Podľa mechanizmu účinku sa antikoagulanciá delia na lieky s priamym/nepriamym účinkom:

"Priamy"

Pôsobia priamo na trombín, čím znižujú jeho aktivitu. Tieto lieky sú deaktivátory protrombínu, inhibítory trombínu a inhibujú tvorbu trombu. Aby sa zabránilo vnútornému krvácaniu, je potrebné sledovať parametre koagulačného systému.

Priame antikoagulanciá rýchlo vstupujú do tela, absorbujú sa do gastrointestinálneho traktu a dostávajú sa do pečene, majú terapeutický účinok a vylučujú sa močom.

Sú rozdelené do nasledujúcich skupín:

• heparíny;
• heparín s nízkou molekulovou hmotnosťou;
• Hirudin;
• hydrogencitrát sodný;
• Lepirudín, danaparoid.

heparín

Najbežnejším prostriedkom proti zrážaniu krvi je heparín. Toto je priamo pôsobiaci antikoagulačný liek.

Podáva sa intravenózne, intramuskulárne a subkutánne a používa sa aj ako masť ako lokálny liek.

Heparíny zahŕňajú:

• adreparín;
• nadroparín sodný;
• parnaparín;
• dalteparín;
• tinzaparín;
• enoxaparín;
• Reviparin.

Lokálne antitrombotiká nie sú veľmi účinné a majú nízku priepustnosť tkanív. Používa sa na liečbu hemoroidov, kŕčových žíl a modrín.

S heparínom sa najčastejšie používajú tieto lieky:

Heparíny na subkutánne a intravenózne podanie sú lieky proti zrážaniu krvi, ktoré sa vyberajú individuálne a nie sú navzájom nahradené počas liečebného procesu, pretože nie sú ekvivalentné v účinku.

Aktivita týchto liekov dosahuje maximum asi po 3 hodinách a trvanie účinku je deň. Tieto heparíny blokujú trombín, znižujú aktivitu plazmatických a tkanivových faktorov, zabraňujú tvorbe fibrínových vlákien a zabraňujú agregácii krvných doštičiek.

Na liečbu anginy pectoris, srdcového infarktu, pľúcnej embólie a hlbokej žilovej trombózy sa zvyčajne predpisujú Deltaparin, Enoxaparin, Nadroparin.

Na prevenciu trombózy a tromboembolizmu sú predpísané Reviparin a Heparin.

Hydrogencitrát sodný

Tento antikoagulant sa používa v laboratórnej praxi. Pridáva sa do skúmaviek, aby sa zabránilo zrážaniu krvi. Používa sa na konzerváciu krvi a jej zložiek.

"nepriamy"

Ovplyvňujú biosyntézu vedľajších enzýmov koagulačného systému. Aktivitu trombínu nepotlačia, ale úplne zničia.

Okrem antikoagulačného účinku majú lieky z tejto skupiny relaxačný účinok na hladké svalstvo, stimulujú prekrvenie myokardu, odstraňujú uráty z tela a majú hypocholesterolemický účinok.

Na liečbu a prevenciu trombózy sa predpisujú „nepriame“ antikoagulanciá. Používajú sa výlučne vnútorne. Tabletová forma sa používa dlhodobo ambulantne. Náhle vysadenie vedie k zvýšeniu protrombínu a trombóze.

Tie obsahujú:

Látky	Popis
kumarín	Kumarín sa prirodzene nachádza v rastlinách (ďatelina, bizón) vo forme cukrov. Dikumarín, derivát izolovaný z ďateliny v 20. rokoch 20. storočia, bol prvýkrát použitý pri liečbe trombózy.
Deriváty indán-1,3-diónu	Zástupca - Fenilin. Tento perorálny liek je dostupný v tabletách. Účinok začína 8 hodín po podaní a maximálna účinnosť nastáva o deň neskôr. Pri užívaní je potrebné kontrolovať moč na prítomnosť krvi a sledovať aj protrombínový index.

Medzi „nepriame“ drogy patria:

• neodikumarín;
• warfarín;
• acenokumarol.

Warfarín (inhibítory trombínu) sa nesmie užívať pri niektorých ochoreniach pečene a obličiek, trombocytopénii, so sklonom ku krvácaniu a akútnemu krvácaniu, v tehotenstve, pri syndróme diseminovanej intravaskulárnej koagulácie, vrodenom deficite proteínov S a C, deficite laktázy ak je narušená absorpcia glukózy a galaktózy.

Medzi vedľajšie účinky patrí nevoľnosť, vracanie, bolesti brucha, hnačka, krvácanie, zápal obličiek, alopécia, urolitiáza, alergie. Môže sa objaviť svrbenie, kožná vyrážka, vaskulitída, ekzém.

Hlavnou nevýhodou Warfarínu je zvýšené riziko krvácania (nazálneho, gastrointestinálneho a iných).

Nová generácia perorálnych antikoagulancií (NOAC)

Antikoagulanciá sú nevyhnutné lieky používané pri liečbe mnohých patológií, ako je trombóza, arytmie, infarkty, ischémia a iné.

Avšak lieky, ktoré sa ukázali ako účinné, majú veľa vedľajších účinkov.. Vývoj pokračuje a na trhu sa občas objavia nové antikoagulanciá.

Vedci sa snažia vyvinúť univerzálne lieky, ktoré sú účinné pri rôznych chorobách. Produkty sa vyvíjajú pre deti a pacientov, u ktorých sú kontraindikované.

Lieky na riedenie krvi novej generácie majú nasledujúce výhody:

• Účinok lieku prichádza a odchádza rýchlo;
• Pri užívaní sa znižuje riziko krvácania;
• Lieky sú indikované pacientom, ktorí nemôžu užívať Warfarín;
• Inhibícia faktora viažuceho trombín a trombínu je reverzibilná;
• Vplyv konzumovaného jedla, ako aj iných liekov, je znížený.

Nové lieky však majú aj nevýhody:

• Musí sa užívať pravidelne, zatiaľ čo staršie lieky je možné pre ich dlhotrvajúce účinky vynechať;
• Veľa testov;
• Neznášanlivosť niektorých pacientov, ktorí mohli užívať staré tabletky bez vedľajších účinkov;
• Riziko krvácania v gastrointestinálnom trakte.

Zoznam liekov novej generácie je malý.

Alternatívou v prípade fibrilácie predsiení môžu byť nové lieky Rivaroxaban, Apixaban a Dabigatran. Ich výhodou je, že počas užívania nie je potrebné neustále darovať krv a neinteragujú s inými liekmi.

NOAC sú však rovnako účinné bez väčšieho rizika krvácania.

Protidoštičkové látky

Pomáhajú tiež riediť krv, ale majú iný mechanizmus účinku: protidoštičkové látky zabraňujú zlepovaniu krvných doštičiek. Predpísané sú na zvýšenie účinku antikoagulancií. Okrem toho majú vazodilatačný a antispazmodický účinok.

Najznámejšie protidoštičkové látky:

• Aspirín je najbežnejším protidoštičkovým činidlom. Účinné riedidlo krvi, rozširuje cievy a zabraňuje tvorbe krvných zrazenín;
• Tirofiban – interferuje s adhéziou krvných doštičiek;
• Eptifibatitis – inhibuje agregáciu krvných doštičiek;
• Dipyridamol je vazodilatátor;
• Tiklopidín – používa sa pri srdcových infarktoch, srdcovej ischémii a na prevenciu trombózy.

Do novej generácie patrí Brilint s látkou tikagrelor. Je to reverzibilný antagonista receptora P2Y.

Záver

Antikoagulanciá sú nepostrádateľné lieky pri liečbe patológií srdca a krvných ciev. Nemožno ich vziať samostatne.

Antikoagulanciá majú veľa vedľajších účinkov a kontraindikácií a nekontrolované užívanie môže spôsobiť krvácanie, vrátane skrytého krvácania. Predpis a výpočet dávkovania vykonáva ošetrujúci lekár, ktorý môže vziať do úvahy všetky možné riziká a znaky priebehu ochorenia.

Počas liečby je potrebné pravidelné laboratórne sledovanie.

Je veľmi dôležité nezamieňať antikoagulanciá a antiagreganciá s trombolytickými látkami. Rozdiel je v tom, že antikoagulanciá krvnú zrazeninu neničia, ale iba spomaľujú alebo zabraňujú jej vzniku.

Antikoagulačné lieky inhibujú činnosť systému zrážania krvi, zabraňujú tvorbe nových krvných zrazenín alebo ničia existujúce. Táto skupina liekov sa rozšírila vo všetkých odvetviach medicíny.

Vďaka takýmto liekom sa úmrtnosť chirurgických pacientov v pooperačnom období výrazne znížila.

Antikoagulanciá sú látky alebo lieky, ktoré potláčajú činnosť systému zrážania krvi a tiež zabraňujú tvorbe krvných zrazenín.

Lieky tejto série používa sa vo všetkých oblastiach medicíny. Najviac sa však antikoagulanciá používajú v kardiológii a chirurgii. Počas akýchkoľvek, aj malých chirurgických zákrokov, je narušená integrita telesných tkanív. V tomto prípade sa aktivuje hemostatický systém, ktorý sa vyznačuje zvýšenou tvorbou trombu.

Nenáprava tohto stavu môže viesť k rozvoju akútnych porúch cerebrálnej a koronárnej cirkulácie, ako aj tromboembólie vetiev pľúcnej tepny.

Preto je mimoriadne dôležité vykonať adekvátnu antikoagulačnú liečbu v pooperačnom období.

V kardiologickej praxi sa užívanie antikoagulancií stáva obzvlášť dôležitým v období po infarkte, s arytmiami, ako aj so srdcovým zlyhaním.

Antikoagulanciá sa predpisujú na celý život pacientom, ktorí podstúpili stentovanie alebo bypass koronárnej artérie.

Prírodné antikoagulanciá

Čo sú antikoagulanciá, môžete pochopiť iba pochopením mechanizmu účinku týchto látok. V ľudskom tele existujú koagulačné aj antikoagulačné systémy. Tí prví sú zodpovední za tvorba trombotických hmôt pri porušení celistvosti cievnych štruktúr. Posledne menované zabraňujú nadmernej aktivite systému zrážania krvi a sú tiež zodpovedné za včasné odbúravanie existujúcich krvných zrazenín.

Prírodné antikoagulanciá sa delia na primárne a sekundárne. Primárne faktory neustále cirkulujú v cievnom riečisku a zabraňujú nekontrolovanej tvorbe krvných zrazenín. Sú tiež rozdelené do niekoľkých podkategórií.

1. Inhibítory tvorby fibrínu– zabrániť premene fibrinogénu na fibrín.
2. Antitromboplastikum látky majú antiprotrobinázový účinok.
3. antitrombíny– štruktúry, ktoré viažu trombín.

Zníženie aktivity týchto látok spôsobuje rozvoj trombózy a je tiež jedným z kľúčových faktorov vzniku DIC syndrómu.

Primárne krvné antikoagulanciá sú:

• antitrombín III;
• alfa2-antiplazmín;
• heparín;
• alfa makroglobulín;
• apolyproteín A-11;
• alfa2-antitrypsín;
• placentárne antikoagulancium - vyrába sa iba vtedy, keď sa tvorí placenta;
• inhibítor C1-esterázy;
• LAKI – inhibítor koagulácie spojenej s lipoproteínom;
• proteíny S a C;
• autoprotilátky produkované proti aktívnym koagulačným faktorom;
• inhibítor zostavovania fibrínu;
• trombomodulín;
• glykoproteíny.

Pri deštrukcii krvných zrazenín sa tvoria sekundárne faktory:

• fibrínové peptidy;
• antitrombín I;
• metafaktory – Va, Xia;
• FDF sú produkty degradácie fibrínu, rovnako ako fibrinogén;
• produkty degradácie protrombínov Q, P, R.

Napriek rôznorodosti prirodzených krvných faktorov nie je vždy dosiahnutá rovnováha medzi koagulačným a antikoagulačným systémom. Nedostatočná aktivita prírodných antikoagulancií a nadmerná aktivita systému zrážania krvi môže viesť k zvýšenej tvorbe trombov. V tomto prípade je potrebné použiť antikoagulačné lieky.

Antikoagulačné lieky

Moderné antikoagulanciá môžu ovplyvniť systém zrážania krvi a znížiť jeho aktivitu.

To vedie k zníženiu viskozity krvi a pravdepodobnosti vzniku krvných zrazenín.

Mechanizmus účinku antikoagulancií závisí od skupiny liekov, do ktorých patria.

Pre lepšie pochopenie boli vytvorené klasifikácie, ktoré označujú body pôsobenia konkrétnych skupín liekov.

Klasifikácia

Klasifikácia antikoagulancií začína s oddelenie liečiv mechanizmom účinku. Existujú lieky, ktoré pôsobia priamo na faktory zrážanlivosti krvi – nazývajú sa aj priame.

Nepriame lieky zahŕňajú lieky, ktoré ovplyvňujú metabolické procesy v pečeni, znižujú syntézu vitamínu K. Ten je dôležitým faktorom pri premene protrombínu na trombín (pás hemostázy krvných doštičiek).

Existujú hlavné triedy priamo a nepriamo pôsobiacich antikoagulancií:

1. heparíny- antitrombín III, sulodexid, enoxyparín.
2. Antagonisty vitamínu K- warfarín, acenokumarol, fenindión.
3. Trombolytiká– Streptokináza, Fibrinolyzín, Tenektepláza, Altepláza, Urokináza, Proteín C, Ancord.
4. Priame inhibítory faktora Xa- Darexaban, Rivaroxab, Apixaban, Betrixaban, Endoxaban.
5. Protidoštičkové látky– klopidogrel, kyselina acetylsalicylová, indobufén, tikagrelor, dipyridamod, abciximab, tiklopidín.
6. Priame inhibítory trombínu– Bivalirudín, Lepirudín, Dabigatran, Ximelanatran, Desirudin, Melanatran, Argatroban.
7. Iné antitrombotiká— Fondaparinux, defibrotid, dermatansulfát.

Mnohí pacienti s anamnézou fibrilácie predsiení, ischémie alebo infarktu myokardu alebo prechodného ischemického záchvatu mozgu radšej nosia so sebou tabletku antikoagulancia, ktorú môžu rýchlo vypiť.

Pre tých ľudí, ktorí sú vystavení vysokému riziku vzniku kardiovaskulárnych príhod, Je lepšie sa opýtať svojho lekára, o aké nové perorálne antikoagulanciá ide a ktoré je najlepšie mať vždy pri sebe. Liek sa môže líšiť (v závislosti od zdravotného stavu pacienta). Zvyčajne ide o Dabigatran, Apixaban, eparín.

Priamo pôsobiace lieky

Priamo pôsobiace lieky sú zase rozdelené do nasledujúcich podkategórií:

• heparíny, ako aj ich deriváty;
• heparíny s nízkou molekulovou hmotnosťou;
• hydrogéncitrát sodný;
• danaparoid, ako aj lepirudín;
• hirudín.

Nepriame pôsobiace lieky

Zoznam antikoagulačných liekov s nepriamym mechanizmom účinku možno tiež rozdeliť do podkategórií:

• dikumaríny;
• monokumaríny (odvodené od oxkumarínu);
• indandióny.

Kumarínové antikoagulanciá sa v medicíne používajú od 40. rokov dvadsiateho storočia. V súčasnosti však nie sú také rozšírené ako iné skupiny aktívne používané v kardiológii.

Najmä Warfarín je kľúčovým liekom v liečbe fibrilácie predsiení. Zabraňuje tvorbe krvných zrazenín v pravom uchu srdca a znižuje riziko nežiaducich kardiovaskulárnych komplikácií.

Indadióny sú v lekárskej praxi menej rozšírené.

Indikácie na použitie

Aké sú antikoagulanciá v medicíne, môžete pochopiť, keď poznáte indikácie na použitie týchto liekov. Existuje zoznam situácií, v ktorých je používanie antikoagulancií povinné.

1. Pooperačné obdobie.
2. Stavy po akútnej cievnej mozgovej príhode.
3. Predchádzajúci infarkt myokardu.
4. vetvy pľúcnej tepny.
5. Fibrilácia predsiení.
6. a .
7. Vyhladzujúca endarteritída.

Poruchy normálneho srdcového rytmu prispievajú k zvýšenej tvorbe trombov a výrazne zvyšujú riziko mŕtvice, srdcového infarktu a pľúcnej embólie. Preto musí kardiológ predpísať špecifický zoznam antikoagulačných liekov na arytmie, ktorých užívanie znižuje riziko vzniku týchto komplikácií.

Výber skupiny a lieku závisí od zdravotného stavu jednotlivého pacienta, jeho patológie a stavu systému zrážania krvi. Na tento účel slúži koagulogram, ktorý zobrazuje funkčnú aktivitu krvného systému pred, počas a po užití liekov.

Každý lekár môže predpísať antikoagulačné lieky, ak vidí riziko trombotických komplikácií. Vyššie uvedené sú najčastejšie prípady. Tieto lieky však možno predpisovať aj v iných odvetviach medicíny.

Kontraindikácie

Akékoľvek antikoagulačné činidlo sa má ženám počas tehotenstva predpisovať opatrne. Tieto lieky sa môžu používať iba pod kontrolou koagulogramu a v situáciách, keď je riziko nežiaducich následkov pre matku a dieťa vyššie ako z možných vedľajších účinkov.

Existujú aj ďalšie kontraindikácie antikoagulancií, medzi ktoré patria:

Antikoagulanciá predpisujte opatrne a pre infekčné patológie.

Prírodné prostriedky

Niektoré produkty majú aj antikoagulačnú aktivitu.

1. Veľké objemy tekutiny - voda, kompót, čaj.
2. Uhorky.
3. Vodný melón.
4. Ľanový olej a nízkotučné ryby.
5. Ovsená kaša.
6. Brusnicové nápoje vyrobené z iných tmavých bobúľ.
7. Produkty s obsahom jódu – morské riasy.
8. Hroznové nápoje.

Bohužiaľ, použitie týchto produktov neumožňuje úplné udržanie systému hemostázy na správnej úrovni.

Ľudia, ktorí užívajú antikoagulačné lieky, si však musia pamätať na tieto vlastnosti - Nadmerná konzumácia môže spôsobiť vnútorné a vonkajšie krvácanie..

Záver

Existujú jasné indikácie a kontraindikácie pre použitie antitrombotických liekov. Mali by sa užívať iba podľa predpisu ošetrujúceho lekára pod prísnou kontrolou koagulogramu.

Napriek existujúcim kontraindikáciám a možným vedľajším účinkom by ste sa užívania týchto liekov nemali báť. Ich použitie môže zabrániť rozvoju závažných komplikácií a dokonca zachrániť život človeka.

1. Koagulanty (lieky, ktoré stimulujú tvorbu fibrínových krvných zrazenín):

a) priame pôsobenie (trombín, fibrinogén);

b) nepriama akcia (vicasol, fytomenadion).

2. Inhibítory fibrinolýzy:

a) syntetického pôvodu (kyseliny aminokaprónové a tranexamové, Ambien);

b) živočíšneho pôvodu (aprotinín, contrical, pantripin, gordox "Gedeon"

Richter“, Maďarsko);

3. Stimulátory agregácie krvných doštičiek (serotonín adipát, chlorid vápenatý).

4. Látky, ktoré znižujú vaskulárnu permeabilitu:

a) syntetické (adroxon, etamsylát, iprazochróm) b) vitamínové prípravky (kyselina askorbová, rutín, kvercetín).

c) prípravky rastlinného pôvodu (žihľava, rebríček, kalina, vodná paprika, arnika atď.)

II. Antikoagulanciá alebo antitrombotiká:

1. Antikoagulanciá:

a) priame pôsobenie (heparín a jeho prípravky, hirudín, citrát sodný, antitrombín III);

b) nepriame pôsobenie (neodikumarín, synkumar, fenylín, fepromarón).

2. Fibrinolytiká:

a) priame pôsobenie (fibrinolyzín alebo plazmín);

b) nepriame (aktivátory plazminogénu) pôsobenie (streptolyáza, streptokináza, urokináza, aktilóza).

3. Protidoštičkové látky:

a) lieky na krvné doštičky (kyselina acetylsalicylová, dipyridamol, pentoxifylín, tiklopidín, indobufén);

b) erytrocyt (pentoxifylín, reopolyglucín, reogluman, rondex).

Lieky, ktoré zvyšujú zrážanlivosť krvi (hemostatiká) koagulanty

Podľa klasifikácie je táto skupina liekov rozdelená na priame a nepriame koagulanty, ale niekedy sú rozdelené podľa iného princípu:

1) na lokálne použitie (trombín, hemostatická špongia, fibrínový film atď.)

2) na systémové použitie (fibrinogén, Vicasol).

TROMBIN (Trombinum; suchý prášok v amp. 0,1, čo zodpovedá 125 jednotkám aktivity; vo fľašiach s objemom 10 ml) je priamo pôsobiaci koagulant na lokálne použitie. Keďže je prirodzenou súčasťou systému zrážania krvi, pôsobí in vitro a in vivo.

Pred použitím sa prášok rozpustí vo fyziologickom roztoku. Zvyčajne je prášok v ampulke zmesou tromboplastínu, vápnika a protrombínu.

Aplikujte iba lokálne. Predpísané pacientom s krvácaním z malých ciev a parenchýmových orgánov (operácie pečene, obličiek, pľúc, mozgu), krvácaním z ďasien. Použite lokálne vo forme hemostatickej špongie namočenej v roztoku trombínu, hemastatickej kolagénovej špongie alebo jednoducho priložením tampónu namočeného v roztoku trombínu.

Niekedy, najmä v pediatrii, sa trombín užíva perorálne (obsah ampulky sa rozpustí v 50 ml chloridu sodného alebo 50 ml 5% roztoku Ambien, podáva sa 1 polievková lyžica 2-3x denne) pri žalúdočnom krvácaní alebo inhalačne. na krvácanie z dýchacích ciest.

FIBRINOGÉN (Fibrinogenum; vo fľašiach s objemom 1,0 a 2,0 suchej poréznej hmoty) – používa sa na systémové účinky. Získava sa aj z krvnej plazmy darcu. Pod vplyvom trombínu sa fibrinogén premieňa na fibrín, ktorý tvorí krvné zrazeniny.

Fibrinogén sa používa ako núdzový liek. Je účinný najmä pri nedostatku v prípadoch masívneho krvácania (abrupcia placenty, hypo a afibrinogenémia, v chirurgickej, pôrodníckej, gynekologickej a onkologickej praxi).

Zvyčajne sa predpisuje do žily, niekedy lokálne vo forme filmu aplikovaného na krvácajúci povrch.

Pred použitím sa liek rozpustí v 250 alebo 500 ml teplej vody na injekciu. Podáva sa intravenózne kvapkaním alebo pomalým prúdom.

VICASOL (Vicasolum; v tabletách, 0,015 a v ampéroch, 1 ml 1% roztoku) je nepriamy koagulant, syntetický vo vode rozpustný analóg vitamínu K, ktorý aktivuje tvorbu fibrínových zrazenín. Označovaný ako vitamín K3. Farmakologický účinok nie je spôsobený samotným Vikasolom, ale z neho vytvorenými vitamínmi K1 a K2, takže účinok sa vyvíja po 12-24 hodinách, pri intravenóznom podaní - po 30 minútach, pri intramuskulárnom podaní - po 2-3 hodinách.

Tieto vitamíny sú potrebné pre syntézu protrombínu (faktor II), prokonvertínu (faktor VII), ako aj faktorov IX a X v pečeni.

Indikácie na použitie: s nadmerným poklesom protrombínového indexu, so závažným nedostatkom vitamínu K spôsobeným:

1) krvácanie z parenchýmových orgánov;

2) postup výmennej transfúzie krvi, ak bola podaná krv v konzervách (dieťaťu);

a tiež keď:

3) dlhodobé užívanie antagonistov vitamínu K - aspirínu a NSAID (zhoršujúce agregáciu krvných doštičiek);

4) dlhodobé užívanie širokospektrálnych antibiotík (chloramfenikol, ampicilín, tetracyklín, aminoglykozidy, fluorochinolóny);

5) použitie sulfónamidov;

6) prevencia hemoragickej choroby novorodencov;

7) dlhotrvajúca hnačka u detí;

8) cystická fibróza;

9) u tehotných žien, najmä tých, ktoré trpia tuberkulózou a epilepsiou a dostávajú vhodnú liečbu;

10) predávkovanie nepriamymi antikoagulanciami;

11) žltačka, hepatitída, ako aj po úrazoch, krvácaní (hemoroidy, vredy, choroba z ožiarenia);

12) príprava na operáciu av pooperačnom období.

Účinky môžu byť oslabené súčasným podávaním antagonistov vikasolu: aspirínu, NSAID, PAS, nepriamych antikoagulancií zo skupiny neodikumarínu.

Vedľajšie účinky: hemolýza červených krviniek pri intravenóznom podaní.

PHYTOMENADIONE (Phytomenadinum; 1 ml na intravenózne podanie, ako aj kapsuly s obsahom 0,1 ml 10 % olejového roztoku, čo zodpovedá 0,01 liečiva). Na rozdiel od prírodného vitamínu K1 (trans-zlúčenín) ide o syntetický prípravok. Ide o racemickú formu (zmes trans- a cis-izomérov) a z hľadiska biologickej aktivity si zachováva všetky vlastnosti vitamínu K1. Rýchlo sa vstrebáva a udržuje maximálnu koncentráciu až osem hodín.

Indikácie na použitie: hemoragický syndróm s hypoprotrombinémiou spôsobený zníženou funkciou pečene (hepatitída, cirhóza), ulcerózna kolitída, predávkovanie antikoagulanciami, dlhodobé užívanie vysokých dávok širokospektrálnych antibiotík a sulfónamidov; pred veľkými operáciami na zníženie krvácania.

Vedľajšie účinky: javy hyperkoagulácie pri nedodržaní dávkovacieho režimu.

Z liekov súvisiacich s priamo pôsobiacimi koagulantmi klinika používa aj tieto lieky:

1) protrombínový komplex (VI, VII, IX, X faktory);

2) antihemofilný globulín (faktor VIII).

V lekárskej praxi je antikoagulačná liečba určená na prevenciu trombózy a liečbu patológií srdca a cievneho systému. Lieky sa vyrábajú vo forme krémov, gélov, mastí, kapsúl, injekčných roztokov a tabliet. Je prísne zakázané zvoliť si dávku sami, pretože to môže spôsobiť vážne krvácanie.

Vplyv

Trombóza je nebezpečný a bežný stav, ktorý často vedie k infarktu, mŕtvici, infarktu a smrti. Zdravotné postihnutie v týchto podmienkach je nevyhnutné. Preto lekári svojim pacientom s problémami so zrážanlivosťou vopred predpisujú antikoagulačnú liečbu.

Vďaka včasnej liečbe je možné zabrániť tvorbe a expanzii krvných zrazenín, ako aj upchatiu ciev. Antikoagulanciá zvyčajne pôsobia komplexným spôsobom a ovplyvňujú nielen samotnú krvnú zrazeninu, ale aj koaguláciu vo všeobecnosti.

Antikoagulačná liečba spočíva v potlačení faktorov zrážania plazmy a syntézy trombínu. V dôsledku trombínu sa tvoria fibrínové vlákna a trombotické zrazeniny.

Klasifikácia

Antikoagulanciá sú rozdelené do nasledujúcich skupín:

• patologické a fyziologické antikoagulanciá;
• nepriame antikoagulanciá;
• priame antikoagulačné zložky;
• nové perorálne antikoagulanciá (NOAC);
• protidoštičkové látky.

Moderné antikoagulanciá sa zase delia na priame antikoagulanciá a nepriame antikoagulanciá.

Patologické zložky

Tvorí sa v krvi počas patológií. Ide o silné inhibítory imunitnej koagulácie, čo sú špecifické protilátky, ktoré ovplyvňujú určité faktory. Takéto protilátky si telo spravidla syntetizuje, aby ho chránilo pred prejavmi zrážania krvi.

Fyziologické zložky

Normálne sa nachádza v krvi. Zvyčajne sa rozlišujú na dva typy:

• sekundárne;
• primárny.

Táto skupina zahŕňa nasledujúci zoznam látok:

• heparín;
• antitrombín III;
• proteín C;
• inhibítor komplementu-I;
• alfa2-makroglobulín;
• proteín S;
• Lipidové a kontaktné inhibítory;
• Antitromboplastíny.

Heparín je polysacharid, ktorého syntéza prebieha v žírnych bunkách. Štúdie preukázali veľké množstvo heparínu v pečeni a pľúcach. Použitie veľkých dávok zložky potláča krvné doštičky a vedie k inhibícii zrážania krvi. V dôsledku toho dochádza k krvácaniu z vnútorných orgánov. Preto je dôležité nepoužívať heparínové lieky sami bez lekárskeho dohľadu.

Sekundárne fyziologické antikoagulanciá zahŕňajú nasledujúci zoznam liekov:

• antitrombín I, IX;
• antitromboplastíny;
• PDF produkty;
• fibrinopeptidy;
• Metafaktory Va, XIa.

Priama akcia

Priame antikoagulanciá znižujú aktivitu trombínu, deaktivujú protrombín, inhibujú trombín a zabraňujú tvorbe nových krvných zrazenín. Pri použití priamych antikoagulancií je dôležité pravidelne sledovať parametre zrážanlivosti. Je to potrebné, aby sa zabránilo vnútornému krvácaniu.

Po použití priamo pôsobiacich prostriedkov sa terapeutický účinok dostaví okamžite vďaka rýchlemu vstupu látok do tela. Vylučovanie sa uskutočňuje obličkami.

Táto skupina fondov zahŕňa:

• Heparín – dokáže potlačiť agregáciu krvných doštičiek, zrýchliť prietok krvi do srdca a obličiek. Liek vedie k zníženiu krvného tlaku, hypocholesterolemickému účinku, zvýšeniu vaskulárnej permeability a potlačeniu proliferácie buniek hladkého svalstva. Látka je indikovaná na intravenózne podanie v núdzových podmienkach, ako aj subkutánne na prevenciu trombózy. Heparín sa používa zvonka na a. Látka je zahrnutá v takých liekoch, ako je heparínová masť a Hepatrombin.
• Heparín s nízkou molekulovou hmotnosťou – má vysokú antitrombotickú aktivitu a je biologicky dostupný. Účinok nízkomolekulárneho heparínu je dlhodobý a riziko vzniku hemoroidných komplikácií je nízke. Dôležitým rozdielom medzi touto skupinou liekov je minimálny počet vedľajších účinkov. Injekcia sa vykonáva subkutánne do bočného povrchu brucha. Medzi heparíny s nízkou molekulovou hmotnosťou patria: Fragmin, Klivarin, Clexane, Fraxiparin, Wessel Due F.
• Inhibítory trombínu. Táto skupina liekov zahŕňa: Hirudin, Girugen, Girulog, Lepirudin.

Nepriama akcia

Nepriame antikoagulanciá ovplyvňujú biosyntézu vedľajších enzýmov koagulačného systému. Aktivitu trombínu však nepotlačia, ale úplne zničia. Ďalšou vlastnosťou týchto liekov je ich relaxačný účinok na hladké svaly. Vďaka tomu sa stimuluje prívod krvi do srdca.

Nepriame antikoagulanciá sú indikované na liečbu a prevenciu trombózy. Prijímanie sa dlhodobo vykonáva výlučne ústne. Ak sa lieky vysadia náhle, hladina protrombínu sa zvýši a riziko sa zvýši.

Nepriame antikoagulanciá sú rozdelené do nasledujúcich typov:

• kumarínové antikoagulanciá;
• Deriváty indan-1,3-diónu.

Na základe klasifikácie sú nepriame antikoagulanciá, deriváty kumarínu a indan-1,3-diónu nasledovné:

• fenilín;
• neodikumarín;
• warfarín;
• acenokumarol.

Nové antikoagulačné látky

Nové antikoagulanciá sú indikované na použitie u pacientov, ktorí potrebujú užívať Varfanin doživotne. Faktom je, že Warfarín je účinný, ale nepredvídateľný liek. U pacientov, ktorým je predpísaný, je dôležité sledovať krv 7–10 krát denne. Ak sa tak nestane, výrazne sa zvyšuje riziko krvácania, ktoré je v konečnom dôsledku ťažké zastaviť.

Moderný farmaceutický priemysel hľadá spôsoby, ako vyriešiť problém pacientov závislých od warfarínu. Na tento účel sa používajú nové antikoagulanciá, ktoré sa v medicíne označujú ako perorálne antikoagulanciá.

Perorálne antikoagulanciá zahŕňajú:

• Xarelto (Rivaroxoban);
• Pradaxa (Dabegatran);
• Eliquis (Apixaban).

Všetky tieto lieky sú dostupné v dvoch možnostiach dávkovania. V tomto prípade sa musí Rivaroxoban užívať raz denne. Zvyšok sa používa dvakrát denne.

Indikácie pre použitie perorálnych antikoagulancií:

• fibrilácia predsiení;
• prevencia venóznej trombózy;
• prevencia embólie;
• cievna mozgová príhoda.

Výhody perorálnych antikoagulancií:

• nie je potrebné vypočítať dávku;
• nie je potrebné pravidelne monitorovať INR;
• Perorálne antikoagulačné látky neinteragujú s jedlom.

nedostatky:

• musí sa užívať pravidelne;
• veľa výskumov;
• riziko krvácania do žalúdka;
• intolerancia u niektorých pacientov.

Indikácie a kontraindikácie

Antikoagulačná liečba je indikovaná v nasledujúcich prípadoch:

• trombotická a embolická mŕtvica;
• reumatická karditída;
• tromboflebitída a akútna trombóza;
• prítomnosť aterosklerotických plakov;
• kŕčové žily a;
• aneuryzma aorty;
• ischemická choroba;
• TELA;
• DIC syndróm;
• fibrilácia predsiení.

Je dôležité poznamenať, že nie každý má povolené používať antikoagulačné lieky. Látky, ktoré je často zakázané užívať:

• pacienti trpiaci krvácajúcimi hemoroidmi;
• pacienti so žalúdočnými a dvanástnikovými vredmi;
• osoby trpiace zlyhaním obličiek alebo pečene;
• s kavernóznou tuberkulózou;
• pacienti trpiaci nedostatkom vitamínu C a K;
• pacienti s pankreatitídou;
• osoby trpiace akútnou formou leukémie;
• s alkoholizmom;
• pacientov trpiacich Crohnovou chorobou;
• s hemoragickou retinopatiou.

Je dôležité poznamenať, že antikoagulanciá by sa nemali používať počas menštruácie, počas tehotenstva alebo počas dojčenia. Je tiež zakázané starším ľuďom užívať látky po pôrode.

Vedľajšie účinky

Medzi javy identifikované v referenčných knihách patrí nasledujúci zoznam:

• nevoľnosť;
• zvracať;
• kožné vyrážky;
• osteoporóza;
• alopécia;
• možné komplikácie vo forme krvácania z vnútorných orgánov.

Protidoštičkové látky

Zabrániť agregácii krvných doštičiek a zvýšiť účinnosť antikoagulancií. Protidoštičkové látky sú schopné rozširovať cievy a majú antispazmodický účinok.

Protidoštičkové látky zahŕňajú:

• aspirín;
• tiklopidín;
• tirofiban;
• dipyridamol.

Aspirín alebo kyselina acetylsalicylová je jasným predstaviteľom skupiny. Liečivo je dostupné v rôznych dávkových formách. Látka je obsiahnutá v mnohých produktoch. Aspirín môže inhibovať agregáciu krvných doštičiek, vyvolať vazodilatáciu a zabrániť skorej tvorbe krvných zrazenín. Predtým bol aspirín široko používaný na zníženie telesnej teploty, ale teraz sa liek veľmi neodporúča.

Antikoagulačné látky sú účinné, nemožno sa im vyhnúť pri liečbe patológií kardiovaskulárneho systému. Je však dôležité, aby ste ich neužívali sami, dokonca ani obvyklý Aspirín. Ľudia, ktorí sú zvyknutí si „predpisovať lieky“, často trpia mnohými vedľajšími účinkami. Je potrebné mať na pamäti, že samoliečba antikoagulanciami môže viesť k nezvratným a vážnym následkom vo forme závažného krvácania.

Užitočné video o antikoagulanciách

Delia sa na prírodné antikoagulanciá a syntetické. Prvé sa vyrábajú v tele, druhé sa vyrábajú umelo a používajú sa v medicíne ako lieky.

Prirodzené

Môžu byť fyziologické a patologické. Fyziologické antikoagulanciá sú normálne prítomné v plazme. Pri niektorých ochoreniach sa v krvi objavujú patologické.

Fyziologické antikoagulanciá sú rozdelené na primárne a sekundárne. Primárne sú syntetizované telom nezávisle a sú neustále v krvi. Sekundárne vznikajú pri rozklade koagulačných faktorov pri tvorbe fibrínu a jeho rozpúšťaní.

Primárne prírodné antikoagulanciá

Zvyčajne sú rozdelené do skupín:

1. Antitromboplastíny.
2. antitrombíny.
3. Inhibítory samousporiadania fibrínu.

Pri znížení hladiny primárnych fyziologických antikoagulancií v krvi existuje riziko vzniku trombózy.

Táto skupina látok zahŕňa:

• heparín. Je to polysacharid syntetizovaný v žírnych bunkách. Nachádza sa vo významných množstvách v pľúcach a pečeni. Vo veľkých dávkach zasahuje do procesu zrážania krvi vo všetkých štádiách a potláča množstvo funkcií krvných doštičiek.
• Antitrombín III. Syntetizovaný v pečeni patrí medzi alfa₂-glykoproteíny. Znižuje aktivitu trombínu a niektorých aktivovaných koagulačných faktorov, ale neovplyvňuje neaktivované faktory. Antikoagulačnú aktivitu plazmy zo 75 % zabezpečuje antitrombín III.
• Proteín C. Je syntetizovaný bunkami pečeňového parenchýmu a v krvi je v neaktívnej forme. Aktivovaný trombínom.
• Proteín S. Syntetizovaný endotelovými bunkami a pečeňovým parenchýmom (hepatocytmi), závisí od vitamínu K.
• Alfa₂-makroglobulín.
• Antitromboplastíny.
• Kontaktný inhibítor.
• Inhibítor lipidov.
• Doplnkový inhibítor-I.

Sekundárne fyziologické antikoagulanciá

Ako už bolo spomenuté, vznikajú pri procese zrážania krvi a rozpúšťaní fibrínových zrazenín pri odbúravaní niektorých koagulačných faktorov, ktoré degradáciou strácajú svoje koagulačné vlastnosti a získavajú antikoagulačné vlastnosti. Tie obsahujú:

• Antitrombín I.
• Antitrombín IX.
• Metafaktory XIa a Va.
• Febrinopeptidy.
• Auto-II antikoagulant.
• Antitromboplastíny.
• PDF sú produkty vznikajúce pri rozklade (degradácii) fibrínu pod vplyvom plazmínu.

Patologické antikoagulanciá

Pri niektorých ochoreniach sa môžu v krvi vytvárať a hromadiť špecifické protilátky, ktoré zabraňujú zrážaniu krvi. Môžu byť produkované proti akýmkoľvek koagulačným faktorom, ale najčastejšie sa vyrábajú inhibítory faktorov VIII a IX. Pri niektorých autoimunitných ochoreniach sa v krvi objavujú patologické proteíny, ktoré majú antitrombínový účinok alebo potláčajú koagulačné faktory II, V, Xa.

Antikoagulačné lieky

Umelé antikoagulanciá, ktorých bolo vyvinuté veľké množstvo, sú nepostrádateľnými liekmi modernej medicíny.

Indikácie na použitie

Indikácie na užívanie perorálnych antikoagulancií sú:

• infarkt myokardu;
• pľúcne infarkty;
• zástava srdca;
• tromboflebitída žíl nôh;
• trombóza žíl a tepien;
• flebeuryzma;
• trombotické a embolické mŕtvice;
• embolické vaskulárne lézie;
• chronická aneuryzma;
• arytmie;
• umelé srdcové chlopne;
• prevencia aterosklerózy krvných ciev v mozgu, srdci a periférnych artériách;
• mitrálne srdcové chyby;
• tromboembolizmus po pôrode;
• prevencia trombózy po operácii.

Heparín je hlavným predstaviteľom triedy priamych antikoagulancií

Klasifikácia antikoagulancií

Lieky v tejto skupine sú rozdelené na priame a nepriame v závislosti od rýchlosti a mechanizmu účinku, ako aj dĺžky účinku. Priamo ovplyvňujú faktory zrážanlivosti krvi a inhibujú ich aktivitu. Nepriame pôsobia nepriamo: spomaľujú syntézu faktorov v pečeni. Dostupné vo forme tabliet, injekčných roztokov a masti.

Priamy

Lieky z tejto skupiny pôsobia priamo na koagulačné faktory, preto sa nazývajú rýchlo pôsobiace lieky. Zabraňujú tvorbe fibrínových nití, zabraňujú tvorbe krvných zrazenín a zastavujú rast už existujúcich. Sú rozdelené do niekoľkých skupín:

• heparíny;
• hirudín;
• heparín s nízkou molekulovou hmotnosťou;
• hydrogéncitrát sodný;
• danaparoid, lepirudín.

Heparínová masť je výborná proti pomliaždeninám a používa sa na liečbu tromboflebitídy a hemoroidov

Toto je najznámejší a najrozšírenejší priamo pôsobiaci antikoagulant. Podáva sa intravenózne, subkutánne a intramuskulárne a používa sa aj ako lokálna masť. Lieky typu heparínu zahŕňajú:

Lokálne heparíny majú nízku priepustnosť tkanív a nie sú veľmi účinné. Používa sa na liečbu kŕčových žíl nôh, hemoroidov a modrín. Najznámejšie a najčastejšie používané sú nasledujúce heparínové produkty:

Lyoton je populárny prostriedok s obsahom heparínu na vonkajšie použitie na kŕčové žily.

Heparíny na intravenózne a subkutánne podanie predstavujú veľkú skupinu liekov, ktoré sa vyberajú individuálne a počas liečebného procesu sa navzájom nenahrádzajú, pretože nie sú ekvivalentné v účinku. Aktivita týchto liekov dosahuje maximum asi po troch hodinách a účinok pretrváva počas celého dňa. Tieto heparíny znižujú aktivitu tkanivových a plazmatických faktorov, blokujú trombín, zabraňujú tvorbe fibrínových vlákien a zabraňujú agregácii krvných doštičiek.

Na liečbu hlbokej žilovej trombózy, srdcového infarktu, pľúcnej embólie a angíny pectoris sa zvyčajne predpisuje nadroparín, enoxaparín a deltaparín.

Na prevenciu tromboembolizmu a trombózy sú predpísané Heparín a Reviparín.

Tento antikoagulant sa používa v laboratórnej praxi. Aby sa zabránilo zrážaniu krvi, pridáva sa do skúmaviek. Používa sa na konzerváciu krvi a zložiek.

Nepriame

Znižujú tvorbu niektorých koagulačných faktorov v pečeni (VIII, IX, X, protrombín), spomaľujú tvorbu bielkovín S a C, blokujú tvorbu vitamínu K.

Tie obsahujú:

1. Deriváty indan-1,3-diónu. Zástupca - Fenilin. Tento perorálny antikoagulant je dostupný v tabletách. Jeho účinok začína 8 hodín po podaní, pričom maximálnu účinnosť dosiahne do jedného dňa. Počas podávania je potrebné sledovať protrombínový index a kontrolovať moč na prítomnosť krvi v ňom.
2. kumarín. V prirodzenom prostredí sa kumarín nachádza v rastlinách (bizón, ďatelina sladká) vo forme cukrov. Prvýkrát sa na liečbu trombózy použil jej derivát dikumarín, ktorý bol izolovaný v 20. rokoch 20. storočia z ďateliny.

Nepriame antikoagulanciá zahŕňajú nasledujúce lieky:

Warfarín sa nesmie užívať pri niektorých ochoreniach obličiek a pečene, trombocytopénii, akútnom krvácaní a sklone ku krvácaniu, v tehotenstve, pri deficite laktázy, vrodenom deficite proteínov C a S, syndróme diseminovanej intravaskulárnej koagulácie, ak je absorpcia galaktózy a glukózy narušený.

Warfarín je hlavným predstaviteľom triedy nepriamych antikoagulancií

Medzi vedľajšie účinky patrí bolesť brucha, vracanie, hnačka, nevoľnosť, krvácanie, urolitiáza, zápal obličiek, alopécia, alergie. Môže sa objaviť kožná vyrážka, svrbenie, ekzém a vaskulitída.

Hlavnou nevýhodou Warfarínu je vysoké riziko krvácania (gastrointestinálne, nazálne a iné).

Nová generácia perorálnych antikoagulancií (NOAC)

Moderné antikoagulanciá sú nepostrádateľným prostriedkom na liečbu mnohých ochorení, ako sú infarkty, trombózy, arytmie, ischémia a mnohé iné. Bohužiaľ, lieky, ktoré sa ukázali ako účinné, majú veľa vedľajších účinkov. Vývoj sa však nezastavuje a na farmaceutickom trhu sa pravidelne objavujú nové perorálne antikoagulanciá. PLA majú výhody aj nevýhody. Vedci sa snažia získať univerzálne lieky, ktoré možno užívať pri rôznych chorobách. Vyvíjajú sa lieky pre deti, ako aj pre pacientov, u ktorých sú v súčasnosti kontraindikované.

Nové antikoagulanciá majú nasledujúce výhody:

• pri ich užívaní sa znižuje riziko krvácania;
• účinok lieku nastáva do 2 hodín a rýchlo ustáva;
• lieky môžu užívať pacienti, u ktorých je warfarín kontraindikovaný;
• znižuje sa vplyv iných drog a konzumovaných potravín;
• inhibícia trombínu a faktora viažuceho trombín je reverzibilná.

Nové lieky majú aj nevýhody:

• veľa testov pre každý produkt;
• je potrebné pravidelne piť, pričom staré lieky možno pre ich dlhodobý účinok vynechať;
• neznášanlivosť u niektorých pacientov, ktorí nemali žiadne vedľajšie účinky pri užívaní starých tabliet;
• riziko krvácania v gastrointestinálnom trakte.

Pokiaľ ide o nepriame antikoagulanciá, ešte neboli vyvinuté, ktoré by sa radikálne líšili od Warfarínu, Dicumarínu a Sinkumaru.

Alternatívou fibrilácie predsiení sa môžu stať nové lieky Apixaban, Rivaroxaban, Dabigatran. Ich hlavnou výhodou je, že pri ich užívaní nevyžadujú neustále darovanie krvi a neinteragujú s inými liekmi. Tieto lieky sú zároveň rovnako účinné a dokážu zabrániť mozgovej príhode v dôsledku arytmie. Čo sa týka rizika krvácania, je buď rovnaké alebo nižšie.

Čo potrebuješ vedieť

Pacienti, ktorým sú predpísané perorálne antikoagulanciá, by si mali uvedomiť, že majú veľké množstvo kontraindikácií a vedľajších účinkov. Pri užívaní týchto liekov musíte dodržiavať diétu a vykonať ďalšie krvné testy. Je dôležité vypočítať si dennú dávku vitamínu K, pretože antikoagulanciá zasahujú do jeho metabolizmu; Pravidelne monitorujte laboratórne ukazovatele, ako je INR (alebo INR). Pacient by mal poznať prvé príznaky vnútorného krvácania, aby včas vyhľadal pomoc a zmenil liek.

Protidoštičkové látky

Lieky z tejto skupiny tiež pomáhajú riediť krv a zabraňujú tvorbe krvných zrazenín, ich mechanizmus účinku je však odlišný. Protidoštičkové látky znižujú zrážanlivosť krvi vďaka svojej schopnosti inhibovať agregáciu krvných doštičiek. Predpísané sú na zvýšenie účinku antikoagulancií. Okrem toho majú antispazmodický a vazodilatačný účinok. Najpopulárnejšie protidoštičkové látky:

• Aspirín je najznámejší z tejto skupiny. Považuje sa za veľmi účinný prostriedok, ktorý rozširuje cievy, riedi krv a zabraňuje tvorbe krvných zrazenín.
• Tirofiban – zabraňuje agregácii krvných doštičiek.
• Tiklopidín je indikovaný na srdcovú ischémiu, srdcový infarkt a na prevenciu trombózy.
• Dipyridamol je vazodilatátor.
• Eptifibatitída – blokuje agregáciu krvných doštičiek.

Aspirín je najznámejším predstaviteľom skupiny protidoštičkových liekov

Do novej generácie liekov patrí liek Brilint s účinnou látkou tikagrelor. Je to reverzibilný antagonista receptora P2Y.

Prírodné riedidlá krvi

Prívrženci tradičných liečebných metód používajú na prevenciu trombózy bylinky s účinkom na riedenie krvi. Zoznam takýchto rastlín je pomerne dlhý:

• gaštan konský;
• kôra vŕby;
• moruše;
• sladká ďatelina;
• palina;
• lúčna:
• Červená ďatelina;
• koreň sladkého drievka;
• vyhýbavá pivónia;
• čakanka a iné.

Pred použitím bylín je vhodné poradiť sa s lekárom: nie všetky rastliny môžu byť prospešné.

Červená ďatelina sa používa v ľudovom liečiteľstve ako prostriedok na zlepšenie prietoku krvi.

Záver

Antikoagulanciá sú nepostrádateľné lieky na liečbu kardiovaskulárnych patológií. Nemôžete si ich vziať sami. Majú veľa kontraindikácií a vedľajších účinkov a nekontrolované užívanie týchto liekov môže viesť ku krvácaniu, vrátane skrytého krvácania. Mali by byť predpísané a dávkovanie určené lekárom, ktorý je schopný zohľadniť všetky znaky priebehu ochorenia a možné riziká. Počas liečby je potrebné pravidelné laboratórne sledovanie.

Je dôležité nezamieňať antikoagulanciá a antiagreganciá s trombolytickými látkami. Hlavným rozdielom je, že prvý nemôže zničiť krvnú zrazeninu, ale iba zabrániť alebo spomaliť jej vývoj. Trombolytiká sú intravaskulárne lieky, ktoré rozpúšťajú krvné zrazeniny.

V jednom prípade sa uvádza, že čakanka by sa mala spolu so zeleninou odstrániť zo stravy a čakanka je uvedená v zozname prírodných liečiv (koagulantov). Ako teda viete, či sa môže užívať súbežne s warfarínom alebo nie?

Zoznam liekov - priame a nepriame antikoagulanciá, lieky na riedenie krvi

V zdravom ľudskom tele je systém zrážania krvi a antikoagulačný systém v dynamickej rovnováhe. Zároveň nie je sťažený prietok krvi cievami a nedochádza k nadmernej tvorbe trombov ako pri otvorenom krvácaní, tak aj vo vnútri cievneho riečiska.

Pri narušení tejto rovnováhy sa vytvárajú podmienky pre trombózu malých či veľkých ciev alebo až rozvoj syndrómu diseminovanej intravaskulárnej zrážanlivosti, pri ktorom môžu viaceré krvné zrazeniny viesť k rýchlej smrti.

Množstvo klinických situácií však vedie k tomu, že krvné zrazeniny sa tvoria na nesprávnom mieste a v nesprávny čas a upchávajú žily a tepny rôznych veľkostí.

Choroby, pri ktorých je zvýšená koagulabilita

Akútna venózna trombóza

• Na pozadí kŕčových žíl dolných končatín, flebitída ako pooperačná komplikácia
• Trombóza hemoroidných žíl
• Trombóza v systéme dolnej dutej žily

Akútna arteriálna trombóza

• Pľúcna embólia (PE)
• Cievna mozgová príhoda
• Infarkt myokardu
• Akútne poranenia tepien dolných končatín na pozadí aterosklerózy, zápalu, poranenia ciev

Syndróm diseminovanej intravaskulárnej koagulácie spôsobený:

• zranenia
• sepsa v dôsledku uvoľnenia veľkého počtu faktorov zrážania krvi z tkanív.

Liečba všetkých týchto patológií zahŕňa použitie antikoagulancií, ktoré sa tiež nazývajú antikoagulanciá alebo riedidlá krvi. Ide o lieky určené na zníženie zrážanlivosti krvi a tým na obnovenie jej tekutosti (reologické vlastnosti) a na zníženie rizika opakovanej trombózy. Antikoagulanciá znižujú aktivitu tkanivových (fibrinogén, krvné doštičky) alebo plazmatických koagulačných faktorov. Účinok antikoagulancií môže byť:

• priame - priame antikoagulanciá
• nepriame - nepriame antikoagulanciá

Prevencia srdcových chorôb - okrem liečby akútnych trombóz sa vykonáva liečba antikoagulanciami na ich prevenciu pri nestabilnej angíne pectoris, rôznych poruchách srdcového rytmu (trvalá forma fibrilácie predsiení), pri chlopňových vadách, obliterujúcej endarteritíde, pre pacientov na hemodialýze, po rekonštrukčných operáciách, ktoré nie sú na srdci (napríklad bypass koronárnej artérie).

Treťou oblasťou použitia antikoagulancií je stabilizácia krvných zložiek pri odbere na laboratórne testy alebo príprave na následnú transfúziu.

Priame antikoagulanciá

Lokálne heparíny

Vyznačujú sa nízkou priepustnosťou tkaniva a slabším účinkom. Používa sa na lokálnu liečbu kŕčových žíl, hemoroidov, resorpciu hematómov. Zoznam: Heparínová masť, Venolife, Lyoton gél, Venitan, Laventum, Trombless.

• Heparínová masť

• Lyotonový gél

• Bezproblémový gél

• Lavenum gél

• Venolife

(Heparín + Dexpanthenol + Troxerutín) 40 g. 400 rub.

• Hepatrombin

Heparín + alantoín + dexpantenol 40 g. 300IU masť 50 rubľov, 500IU 40g. gél 300 rub.

• Venitan Forte dievča

(heparin+escin) cena 50 g. 250 rub.

• Troxevazín NEO

(Heparín + Dexpanthenol + Troxerutín) 40 gr. 280 rubľov.

Heparíny na intravenózne a subkutánne podanie

Druhou veľkou skupinou priamych antikoagulancií sú heparíny, ktorých mechanizmus účinku je založený na kombinácii inhibície plazmatických a tkanivových koagulačných faktorov. Na jednej strane tieto priame antikoagulanciá blokujú trombín a inhibujú tvorbu fibrínu.

Na druhej strane znižujú aktivitu plazmatických koagulačných faktorov (IXa, Xa, XIa, XIIa) a kalikreínu. V prítomnosti antitrombínu III sa heparín viaže na plazmatické proteíny a neutralizuje koagulačné faktory. Heparíny ničia fibrín a inhibujú adhéziu krvných doštičiek.

Lieky sa podávajú subkutánne alebo intravenózne (v závislosti od pokynov). Počas liečby sa jeden liek nemení na iný (to znamená, že lieky nie sú ekvivalentné a nie sú zameniteľné). Maximálna aktivita lieku sa vyvinie po 2-4 hodinách a aktivita pretrváva po celý deň.

• Heparíny s nízkou molekulovou hmotnosťou

Majú menší účinok na trombín, prevažne inhibujú koagulačný faktor Xa. To zlepšuje znášanlivosť a účinnosť heparínov s nízkou molekulovou hmotnosťou. Znižujú agregáciu krvných doštičiek menej ako antikoagulanciá heparínu s nízkou molekulovou hmotnosťou. Zoznam liekov:

• Fraxiparine

(vápenatá soľ nadroparínu) 1 injekčná striekačka 380 rub.

• hemapaxan

(Enoxaparín sodný) 0,4 ml. 6 ks. 1000 rub.

• Clexane

(Enoxaparín sodný) 0,4 ml 1 spr. 350 rub., Anfiber, Enixum

(Deltaparín sodný) 2500IU 10 ks. 1300 rubľov. 5000IU 10 ks 1800 rub.

• Klivarin

• Troparin

• Heparíny so strednou molekulovou hmotnosťou

Sú to sodné a vápenaté soli heparínu. Heparín, Heparín Fereín 5 amp.rub.

Ako sa vyberajú heparíny?

• Na prevenciu trombózy a tromboembolizmu (vrátane pooperačných) sa uprednostňujú Klivarin a Troparin.
• Na liečbu trombotických komplikácií (nestabilná angína, srdcový infarkt, pľúcna embólia, hlboká žilová trombóza) - Fraxiparine, Fragmin, Clexane.
• Na prevenciu trombózy u pacientov na hemodialýze: Fraxiparine, Fragmin.

Cybernín – liek antitrombín III

Jeho účinok je podobný heparínu: blokuje trombín, koagulačné faktory IXa až XIIa a plazmín. Počas liečby sa má monitorovať hladina antitrombnie III v krvnej plazme.

Indikácie: Liek sa používa pri tromboembolických komplikáciách v dôsledku vrodeného nedostatku antitrombínu III alebo jeho získaného nedostatku (na pozadí cirhózy pečene so zlyhaním pečeňových buniek a ťažkou žltačkou, so syndrómom diseminovanej intravaskulárnej koagulácie, u pacientov na hemodialýze, s tromboembóliou rôzneho druhu pôvod). Liek je predpísaný intravenózne.

Kontraindikácie: Cybernin sa nepoužíva u detí, ktoré ho neznášajú. Používajte opatrne u tehotných žien.

Nežiaduce účinky: Jeho užívanie môže skomplikovať kožná alergia (žihľavka), závraty, problémy s dýchaním, zimnica, horúčka, nepríjemná chuť v ústach, rozmazané videnie, kašeľ, bolesť na hrudníku.

Priamo pôsobiace antitrombotiká

Účinkujú tak, že priamo blokujú trombín (faktor zrážania plazmy, ktorý sa tvorí z protrombínu aktivovaného tromboplastínom). Lieky z tejto skupiny účinkujú podobne ako hirudín, vylučovaný pijavicami a zabraňujúci zrážaniu krvi.

• Rekombinantné prírodné hirudíny (Desirudin, Lepirudin) blokujú aktívnu oblasť trombínu a fibrínu.
• Mechanizmus účinku syntetického hirudínu (Bivalirudin) je podobný ako u nich.
• Melagatran a Efegatran vykonávajú izolovanú kovalentnú blokádu aktívnej časti trombínu.
• Argatroban, Dabigatran, Ximelagatran, Inogatran, Etexipat vykonávajú izolovanú nekovalentnú blokádu trombínu.

Ximelagatran sa spája s veľkým sľubom pri prevencii mozgových príhod. V experimentoch vykazoval slušné výsledky a nebol horší v účinnosti a biologickej dostupnosti ako Warfarín. Nahromadili sa však ďalšie dôkazy, že liek spôsobuje vážne poškodenie pečene, najmä pri dlhodobom užívaní.

Fondaparín (Arixtra) je priamo pôsobiace parenterálne antikoagulancium, ktoré selektívne inhibuje koagulačný faktor Xa. Môže sa podávať subkutánne bez monitorovania APTT v štandardných dávkach, pričom sa berie do úvahy telesná hmotnosť pacienta. Priemerná dávka je 2,5 mg denne.

Liečivo sa vylučuje hlavne obličkami, nezmenené.

Používa sa na prevenciu tromboembolických komplikácií u pacientov podstupujúcich veľké brušné operácie, u dlhodobo imobilizovaných pacientov alebo pacientov podstupujúcich kĺbovú náhradu. Liečivo lieči akútnu hlbokú žilovú trombózu dolných končatín, pľúcnu embóliu a akútny koronárny syndróm.

Ďalším priamym antikoagulantom je hydrocytart sodný

Používa sa výlučne na konzerváciu krvi a jej zložiek. Práve tá sa v laboratóriu pridáva do skúmaviek s krvou, aby sa nezrážala. Väzbou voľných iónov vápnika bráni hydrogéncitrát sodný tvorbe tromboplastínu a premene protrombínu na trombín.

Nepriame antikoagulanciá

Nepriame antikoagulanciá sú lieky, ktoré majú opačný účinok ako vitamín K. Buď znižujú tvorbu bielkovín (proteíny C a S) zapojených do antikoagulačného systému, alebo bránia tvorbe protrombínu, VII, IX a X koagulačných faktorov v pečeni.

Deriváty indan-1-3diónu sú reprezentované fenilínom (Phenidion)

• Liečivo je dostupné v tabletách s hmotnosťou 0,03 gramov (20 kusov, 160 rubľov).
• Liek účinkuje do 8-10 hodín po podaní. Maximálny účinok nastáva po hodine. V tele sa hromadí menej ako warfarín a nevyvoláva účinok celkovej dávky. Menší účinok na kapiláry. Predpísané pod dohľadom PTI.
• Prvý deň sa predpisuje jedna tableta v štyroch dávkach, na druhý deň jedna tableta v troch dávkach, potom jedna tableta denne (v závislosti od úrovne IPT). Okrem sledovania IPT sa majú vykonať testy moču na kontrolu výskytu červených krviniek.
• Nekombinuje sa dobre s hypoglykemickými látkami (butamid).

Deriváty kumarínu

V prírode sa kumarín vo forme cukrov nachádza v mnohých rastlinách (astra, ďatelina, bizón) V izolovanej forme sú to kryštály, ktoré voňajú ako čerstvé seno. Jeho derivát (dikumarín) bol izolovaný v roku 1940 z hnijúcej sladkej ďateliny a prvýkrát bol použitý na liečbu trombózy.

Tento objav lekárnikov podnietili veterinári, ktorí v 20. rokoch minulého storočia zistili, že kravy v USA a Kanade, pasúce sa na lúkach zarastených ďatelinou, začali umierať na masívne krvácanie. Potom sa dikumarín nejaký čas používal ako jed na potkany a neskôr sa začal používať ako liek proti zrážaniu krvi. Následne bol dikumarín nahradený z liečiv neodikumarínom a warfarínom.

Zoznam liekov: Warfarin (Warfarex, Marevan, Warfarin sodium), Neodicumarin (Ethylbiscoumacetate), Acenokumarol (Sincumar).

Malo by sa pamätať na to, že nezávislé začatie užívania a výber dávok warfarínu sú prísne zakázané z dôvodu vysokého rizika krvácania a mŕtvice. Predpísať antikoagulanciá a titrovať dávky môže len lekár, ktorý dokáže kvalifikovane posúdiť klinickú situáciu a riziká.

Najpopulárnejším nepriamym antikoagulantom je dnes Wafarín.

Účinok lieku a indikácie na použitie

Warfarín je dostupný pod rôznymi komerčnými názvami v tabletách po 2,5, 3 a 5 mg. Ak začnete užívať tablety, začnú pôsobiť po hodine a maximálny terapeutický účinok sa dostaví do 5-7 dní od začiatku liečby. Ak sa liek preruší, normálne fungovanie systému zrážania krvi sa vráti po 5 dňoch. Indikácie na predpisovanie warfarínu sú najčastejšie všetky typické prípady trombózy a tromboembólie.

Dávkovanie

Liek sa užíva raz denne v rovnakom čase. Začnite s 2 tabletami denne (denná dávka 5 mg). Úprava dávky sa vykonáva v dňoch 2-5 po monitorovaní koagulačných parametrov (INR). Udržiavacie dávky zostávajú v rozmedzí 1-3 tabliet (2,5-7,5 mg) denne. Trvanie užívania lieku závisí od typu patológie. Pri fibrilácii predsiení a srdcových defektoch sa teda liek odporúča kontinuálne používať; PE si vyžaduje liečbu približne šesť mesiacov (ak sa vyskytla spontánne alebo bola jej príčina chirurgicky odstránená) alebo sa vykonáva doživotne (ak k nej došlo na pozadí tromboflebitída žíl nôh).

Vedľajšie účinky

Medzi vedľajšie účinky warfarínu patrí krvácanie, nevoľnosť a vracanie, hnačka, bolesti brucha, kožné reakcie (žihľavka, svrbenie kože, ekzém, nekróza, vaskulitída, zápal obličiek, urolitiáza, vypadávanie vlasov).

Kontraindikácie

Warfarín by sa rozhodne nemal používať pri akútnom krvácaní, syndróme diseminovanej intravaskulárnej koagulácie, ťažkých ochoreniach pečene alebo obličiek s kreatinínom nad 140 µmol na liter, trombocytopénii, u osôb s predispozíciou ku krvácaniu (peptický vred, ťažké rany, bakteriálna endokarditída, pažerákové varixy , hemoroidy, arteriálne aneuryzmy), v prvých 12 a posledných 4 týždňoch tehotenstva. Taktiež sa liek neodporúča pri poruche vstrebávania glukózy a galaktózy, alebo pri deficite laktázy. Warfarín nie je indikovaný ani pri vrodenom nedostatku proteínov S a C v krvnej plazme.

Súčasný príjem potravy:

Existuje celý zoznam potravín, ktoré by sa mali počas liečby warfarínom konzumovať opatrne alebo úplne vylúčiť, pretože zvyšujú krvácanie a zvyšujú riziko krvácania. Sú to cesnak, šalvia a chinín obsiahnuté v toniku, papája, avokádo, cibuľa, kapusta, brokolica a ružičkový kel, uhorková kôra, šalát a žerucha, kiwi, mäta, špenát, petržlen, hrášok, sójové bôby, žerucha, repa, olivový olej, hrášok, koriandr, pistácie, čakanka. Alkohol tiež zvyšuje riziko krvácania.

Naopak, ľubovník bodkovaný znižuje účinnosť lieku a nemal by sa užívať súčasne s ním.

Lieky, ktoré sú kontraindikované s warfarínom

NSAID (okrem inhibítorov COX-2), klopidogrel, aspirín, dipyridamol, penicilíny vo vysokých dávkach, cimetidín, chloramfenikol.

Lieky, ktoré zvyšujú účinok warfarínu

Alopurinol, digoxín, amiodarón, chinidín, dizopyramid, disulfiram, amitriptylín, sertralín, heparín, bezafibrát, klofibrát, fenofibrát, vitamíny A a E, glukagón, glibenklamid, gingo bilboa, očkovacia látka proti chrípke, zaxatetofosfluamid, tetopfúr, terefúr, terefúr, fosfatamid, terefúr. Cimetidín, indometacín, kodeín, metolazón, piroxikam. parksetín, proguanil, omeprazol, simvastatín, propafenón, sulindac, sulfapyrazón, testosterón, danazol, tamoxifén, fluoxetín, troglitazón, fenylbutazón, flukanazol, itrakonazol, levamizol, mikonazol, lovastatín, celekoxib, cefaloxacín, erekoxacín, ahroprofloxacín, erokromyfloxacin, mycin , tetracyklíny, cefuroxím, klaritromycín, chloramfenikol, sulfametoxazol.

Čo je INR a prečo by sa mal určiť?

INR (International Normalized Ratio) je indikátor zrážania krvi, ktorý sa skúma pred predpísaním warfarínu a ako kontrola účinnosti terapie, ako aj na úpravu dávkovania a posúdenie rizík komplikácií liečby. Ide o derivát protrombínového času (počas ktorého sa krv zráža), ako je PTI (protrombínový index), ktorý je normálne %.

• INR je pomer protrombínového času pacienta k štandardnému protrombínovému času. Čím vyššie je INR, tým horšie je zrážanie krvi.
• Norma INR je 0,85-1,25. Počas liečby warfarínom musíte dosiahnuť INR 2-3

INR sa kontroluje pred začatím liečby warfarínom, potom v dňoch 2-5. V priemere trvá výber dávky lieku a stabilizácia INR v rámci cieľových čísel (2-3) až 10 dní. V budúcnosti sa monitorovanie vykonáva raz za 2-4 týždne.

• Ak je INR menšie ako 2, dávka warfarínu je nedostatočná, zvyšuje sa o 2,5 mg (1 tableta týždenne), pričom sa INR každý týždeň monitoruje, kým nedosiahne 2-3.
• Ak je INR viac ako 3, potom sa dávka lieku zníži (1 tableta 2,5 mg týždenne). Monitorovanie INR sa vykonáva jeden týždeň po znížení dávky.
• Ak je INR 3,51-4,5, znížte dávku o 1 tabletu. INR sa monitoruje po 3 dňoch.
• Ak je INR 4,51-6, znížte dávku o 1 tabletu s monitorovaním INR každý druhý deň.
• Ak je INR vyššie ako 6, warfarín sa vysadí.

Vo všeobecnosti sú antikoagulanciá lieky s mnohými úskaliami. Hlavnými sú riziká spontánneho krvácania (aj skrytého) a mozgových príhod, ktoré môžu viesť k smrti. V tomto ohľade by sa antikoagulačné lieky mali užívať len podľa predpisu a pod dohľadom lekára, berúc do úvahy všetky okolnosti ochorenia, riziká pacienta a údaje z laboratórneho monitorovania, ktoré by malo byť dôkladné a pravidelné.

Novinka v používaní antikoagulancií

Titrácia (postupný výber dávky) warfarínu na udržiavaciu liečbu prechádza dvoma fázami: výberom skutočnej dávky a dlhodobou liečbou udržiavacími dávkami. Dnes sú všetci pacienti rozdelení do troch skupín v závislosti od ich citlivosti na liek.

• Vysoko citlivý na warfarín. Rýchlo (v priebehu niekoľkých dní) od začiatku užívania lieku dosahujú terapeutické cieľové hodnoty INR. Ďalšie pokusy o zvýšenie dávky vedú k vysokému riziku krvácania.
• Jedinci s normálnou citlivosťou dosahujú cieľové hodnoty INR v priemere po týždni od začiatku liečby.
• Pacienti so zníženou citlivosťou na warfarín, dokonca ani pri vysokých dávkach počas dvoch až troch týždňov, nedávajú adekvátnu odpoveď INR.

Tieto vlastnosti biologickej dostupnosti warfarínu u rôznych pacientov si môžu vyžadovať starostlivejšie (častejšie) laboratórne monitorovanie INR počas obdobia liečby, ktoré spája pacientov s laboratóriami. Relatívnu voľnosť pohybu a života si pacient môže zachovať kúpou jednoduchého prístroja Coaguchek, ktorý funguje podobne ako glukomer pomocou testovacích prúžkov. Je pravda, že cena samotného zariadenia je asi rubľov a spotrebný materiál (sada testovacích prúžkov) bude stáť šesť až sedem tisíc.

Nová generácia antikoagulancií, ktoré úspešne nahrádzajú warfarín v mnohých situáciách (kardiológia, prevencia a liečba hlbokej žilovej trombózy končatín, pľúcna embólia, pri liečbe a prevencii mozgových príhod), nám umožňuje dostať sa z problému kontrola INR.

Hovoríme o troch hlavných liekoch: Rivaroxaban (Xarelto), Apixaban (Eliquis) a Dabigatran (Pradaxa).

Prvé dve v súčasnosti úspešne nahrádzajú parenterálne antikoagulanciá v kombinácii s warfarínom v situáciách s nízkym rizikom pľúcnej embólie.

Rivaroxaban (10, 15, 20 mg tablety)

Vykazuje najnižšie riziko krvácania a je v tejto skupine komplikácií bezpečnejší v porovnaní s kombináciou Warfarínu a Enoxaparínu. Účinok terapie sa dostaví rýchlo, monitorovanie INR nie je potrebné. Pri liečbe pľúcnej embólie alebo hlbokej žilovej trombózy dolných končatín sa predpisuje 15 mg lieku dvakrát denne počas 3 týždňov. Potom prejdú na udržiavaciu dávku 20 mg raz denne počas mesiacov.

Apixaban

V rovnakej situácii sa Apixaban podáva v dávkach 10 mg dvakrát denne počas týždňa, po ktorých nasleduje 5 mg dvakrát denne po celý život. Lieky sú perspektívne z hľadiska ambulantnej liečby nízkorizikovej pľúcnej embólie, ktorá sa v súčasnosti lieči na lôžkovom zariadení.

Tieto lieky sú kontraindikované, ak:

• prebiehajúce krvácanie
• u tehotných žien,
• konečné štádiá zlyhania obličiek,
• závažné patológie pečene.

Dabigatran

Nemôže nahradiť parenterálne antikoagulanciá a predpisuje sa po liečbe nimi v dávke 150 mg dvakrát denne (110 mg dvakrát u ľudí starších ako 80 rokov alebo užívajúcich verapamil). Pri liečbe ischemických cievnych mozgových príhod je najbezpečnejší Apixaban, ktorý sa predpisuje na menšie cievne mozgové príhody na 3. – 5. deň, v priemere na 6. deň (po CT mozgu) a na ťažké cievne mozgové príhody po 12 dňoch.

Zaujímavé je aj využitie týchto liekov v prevencii pľúcnej embólie u pacientov s náhradou bedrového a kolenného kĺbu. V priemere by sa antikoagulačná liečba mala začať 1-4 hodiny po operácii.

• V prípade Rivaroxabanu sa používa 35 dní pri operácii bedrového kĺbu a 14 dní pri náhrade kolena.
• Dabigatran 35 a 10 dní.

V kardiologickej praxi sa na pozadí fibrilácie predsiení môže namiesto warfarínu vykonávať prevencia mŕtvice pomocou ktoréhokoľvek z týchto liekov. Zároveň Dabigatran (110 mg 2x denne) a Apixaban (5 mg 2x denne) sú účinnejšie ako Warfarín a pri ich užívaní je nižšie riziko krvácania. Dabigatran, Apixaban a Rivaroxaban v porovnaní s Warfarínom v týchto situáciách poskytujú nižšie štatistiky komplikácií, ako je hemoragická mŕtvica. Rivaroxaban na prevenciu ischemickej cievnej mozgovej príhody v dôsledku fibrilácie predsiení v dávkach 20 mg jedenkrát denne nemá oproti warfarínu žiadne výhody.

V prítomnosti mechanických protetických srdcových chlopní, ako aj pri mitrálnej stenóze je prechod z warfarínu na nové antikoagulanciá nepraktický.

Ako prejsť z jedného antikoagulancia na druhé

Pojem nové antikoagulanciá zahŕňa Rivoraxoban, Apixaban, Dabigatran.

• Ak je potrebné prejsť z Warfarínu na niektorý z nových antikoagulancií, Warfarin sa vysadí a ponechá sa obdobie, kým nebude INR nižšie ako 2. Po dosiahnutí tejto hodnoty sa predpíše jedno z nových antikoagulancií.
• Ak potrebujete nahradiť nový antikoagulant warfarínom, potom sa jednoducho pridá k novému antikoagulantu, kým sa nedosiahne INR 2-3. INR sa má monitorovať pred ďalšou dávkou nového antikoagulancia s opakovaným monitorovaním jeden deň po poslednej dávke nového antikoagulancia.
• Ak sa uskutoční prechod z parenterálnych foriem antikoagulancií na nové, prvé sa okamžite zrušia a ďalší deň sa podá nová.

Ako kompenzovať nesprávny príjem

Pacienti (najmä starší) často robia chyby v dávkovacom režime lieku alebo jednoducho zabúdajú, či ho vôbec užili. Aby sa predišlo extrémnym situáciám krvácania alebo prudkému zvýšeniu rizika trombózy, existujú určité pravidlá na nápravu chýb pri užívaní antikoagulancií novej generácie.

• Ak zabudnete užiť tabletku, potom za žiadnych okolností neužívajte dvojnásobnú dávku. Ak sa liek zvyčajne užíva dvakrát denne (Pradaxa, Eliquis), vynechanú tabletu možno užiť do 6 hodín po vynechaní. V prípade Xarelta sa to isté dá urobiť do 12 hodín. Ak to nie je možné, dávka sa má vynechať a ďalšia dávka sa má užiť podľa plánu.
• Ak pacient omylom užil dvojnásobnú dávku lieku podávaného dvakrát denne (Pradaxa, Eliquis), nasledujúcu plánovanú dávku lieku treba vynechať. Ak sa Xarelto užila dvojnásobná dávka, nie je potrebné ju vynechať, užívajte liek ako zvyčajne.
• Ak si pacient nepamätá, či užil tabletu, potom pre Pradaxu a Eliquis nie je potrebná ďalšia dávka; ďalšia dávka lieku by mala byť len 12 hodín po predchádzajúcej dávke. V prípade Xarelta by ste mali užiť jednu tabletu a ďalšiu užiť po 24 hodinách.

Problém s krvácaním

Tak ako pri Warfaríne, aj pri nových antikoagulanciách sa môže vyvinúť krvácanie rôznej závažnosti. Ak je krvácanie slabé, antikoagulanciá sa bude musieť vysadiť. V miernych prípadoch sa pridávajú ďalšie kvapky erytromasy, koncentrátu krvných doštičiek alebo čerstvej zmrazenej plazmy. Život ohrozujúce krvácanie vyžaduje koncentrát protrombínového komplexu alebo chirurgickú liečbu.

Pre warfarín neexistujú žiadne špecifické antidotá (Vikasol ani Etamzilat nie sú vhodné).

Dnes je v Európe k Dabigatranu registrovaný a používaný antidotum Idarucizumab. Jeho registrácia v Ruskej federácii je plánovaná na rok 2017. Najčastejšie sa liek používa v núdzových situáciách (napríklad v prípade život ohrozujúceho krvácania alebo núdzovej chirurgickej starostlivosti).

Predoperačná príprava

Všetky veľké chirurgické zákroky vyžadujú prechod pacienta z warfarínu alebo nových antikoagulancií na parenterálne nízkomolekulárne heparíny.

Menší chirurgický zákrok však môže byť pacientovi poskytnutý bez zmeny antikoagulačnej liečby. Pacienti môžu byť liečení najmä warfarínom alebo novými antikoagulanciami:

• zubári (na odstránenie 1-3 zubov, inštaláciu implantátu, parodontálnu chirurgiu, otvorenie ústnych abscesov),
• oftalmológovia (odstránenie šedého zákalu, operácia glaukómu).
• Diagnostická endoskopia nevyžaduje zmenu antikoagulancia.

Jediný podrobný a konkrétny článok všetkých publikácií o antikoagulanciách, úprimná vďaka všetkým, ktorí pracovali na tomto materiáli. Veľa zdravia vám!

Ďakujem, materiál bol veľmi užitočný.

Ďakujem za podrobné vysvetlenie, užitočné informácie. Antikoagulanciá zatiaľ neberiem, ale už mám predpísané. Cena je pre dôchodcov nedostupná, to je problém.

A ak užívam Cardiomagnyl, môžem užívať Xarelto? A aký je medzi nimi rozdiel?

Pridať komentár Zrušiť odpoveď

Viete všetko o prechladnutí a chrípke?

© 2013 ABC of Health // Zmluva s používateľom // Zásady osobných údajov // Mapa stránky Informácie na stránke sú určené len na informačné účely a nenabádajú k samoliečbe. Na stanovenie diagnózy a získanie odporúčaní na liečbu je potrebná konzultácia s kvalifikovaným lekárom.