Este posibil diclofenacul? Condiții de eliberare din farmacii

Este un medicament antiinflamator nesteroidian produs din acid fenilacetic. Creează un efect pronunțat antiinflamator, analgezic și antipiretic mediu.

Instructiuni de folosire:

Medicamentul este eficient datorită blocării acțiunii enzimei ciclooxigenazei (principala enzimă a metabolismului acidului arahidonic), care este un precursor al prostaglandinelor, care joacă un rol major în formarea procesului inflamator, a durerii și a febrei.

Important: Descrierea medicamentului Diclofenac nu este destinat tratamentului pe bază de rețetă fără participarea unui medic.

Forma de eliberare și compoziția

Diclofenacul este produs în următoarele forme de dozare:

soluție injectabilă: transparent, de la ușor galben până la incolor, cu un miros slab caracteristic de alcool benzilic (în fiole de 3 ml, 5 fiole în blistere, 2 pachete într-o cutie de carton);

unguent pentru uz extern: aproape alb sau alb, cu un usor miros specific (in tuburi de aluminiu de 30 g, 1 tub in cutie de carton);

lumânări rectal: în formă de torpilă, alb cu o tentă cremoasă sau alb (în blistere a câte 5 supozitoare, 2 pachete într-o cutie de carton);

gel pentru uz extern 1% sau 5%: omogen, alb cu o tentă cremoasă sau gălbuie sau alb, cu miros specific (în tuburi de aluminiu de 30 sau 50 g, 1 tub în cutie de carton);

tablete, acoperit enteric: portocaliu sau galben-portocaliu, rotund, biconvex (în blistere a câte 10 buc., 1, 2, 3, 5, 10 pachete într-o cutie de carton; în blistere a câte 20 buc., 1-3 pachete într-o cutie de carton; în borcane de sticlă închisă, câte 30 de bucăți fiecare, 1 borcan într-o cutie de carton);

picaturi de ochi 0,1%: soluție limpede sau aproape limpede de la galben deschis la incolor (în flacoane cu picurătoare polimerice de 5 ml, 1 flacon într-o cutie de carton).

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Mecanismul de acțiune este asociat cu inhibarea activității COX, principala enzimă a metabolismului acidului arahidonic, care este un precursor al prostaglandinelor, care joacă un rol major în patogeneza inflamației, durerii și febrei.

Efectul analgezic se datorează a două mecanisme: periferic (indirect, prin suprimarea sintezei prostaglandinelor) și central (datorită inhibării sintezei prostaglandinelor în sistemul nervos central și periferic). Inhibă sinteza proteoglicanului în cartilaj.

În bolile reumatice, reduce durerea articulațiilor în repaus și în timpul mișcării, precum și rigiditatea matinală și umflarea articulațiilor și mărește gama de mișcare. Reduce durerea posttraumatică și postoperatorie, precum și edemul inflamator. Suprimă agregarea trombocitelor.

În cazul utilizării prelungite, are un efect desensibilizant. Când se aplică local în oftalmologie, reduce umflarea și durerea în procesele inflamatorii de etiologie neinfecțioasă.

Farmacocinetica

După administrare orală, este absorbită din tractul gastro-intestinal. Mâncatul încetinește rata de absorbție, în timp ce gradul de absorbție nu se modifică. Aproximativ 50% din substanța activă este metabolizată în timpul „primului pasaj” prin ficat. Când se administrează pe cale rectală, absorbția este mai lentă.

Timpul până la atingerea Cmax în plasmă după administrarea orală este de 2-4 ore, în funcție de forma de dozare utilizată, după administrare rectală - 1 oră, injectare intramusculară - 20 de minute. Concentrația substanței active în plasmă depinde liniar de mărimea dozei aplicate.

Nu se acumulează. Legarea de proteinele plasmatice este de 99,7% (în principal albumină). Pătrunde în lichidul sinovial, Cmax este atinsă cu 2-4 ore mai târziu decât în ​​plasmă. Este în mare parte metabolizat pentru a forma mai mulți metaboliți, dintre care doi sunt activi farmacologic, dar într-o măsură mai mică decât diclofenacul.

Clearance-ul sistemic al substanței active este de aproximativ 263 ml/min. T1 / 2 din plasmă este de 1-2 ore, din lichidul sinovial - 3-6 ore.Aproximativ 60% din doză este excretată sub formă de metaboliți prin rinichi, mai puțin de 1% este excretat prin urină nemodificat, restul este excretat ca metaboliți din bilă.

Indicații pentru utilizarea diclofenacului

• durere la nivelul coloanei vertebrale;
• nevralgie;
• mialgie;
• artralgie;
• sindrom de durere și inflamație după operații și leziuni;
• sindrom de durere cu gută;
• migrenă;
• algomenoree;
• sindrom de durere cu anexită, proctită;
• colici (biliare și renale);
• sindromul durerii în bolile infecțioase și inflamatorii ale tractului respirator superior.

Pentru uz local:

Dozaj si administrare

Pentru administrarea orală la adulți, o singură doză este de 25-50 mg de 2-3 ori pe zi.

Frecvența administrării depinde de forma de dozare utilizată, de severitatea evoluției bolii și este de 1-3 ori / zi, rectal - 1 dată / zi.

Pentru tratamentul afecțiunilor acute sau ameliorarea unei exacerbări a unui proces cronic, IM este utilizat la o doză de 75 mg.

Pentru copiii cu vârsta peste 6 ani și adolescenți, doza zilnică este de 2 mg/kg.

Aplicat extern in doza de 2-4 g (in functie de zona zonei dureroase) pe zona afectata de 3-4 ori/zi.

Când se utilizează în oftalmologie, frecvența și durata administrării sunt determinate individual.

Doza zilnică maximă pentru adulți atunci când este administrată oral este de 150 mg/zi.

Soluție injectabilă

Injecție profundă intramusculară. O singură doză pentru pacienți este de 75 mg, ceea ce corespunde la 1 fiolă de soluție. Reintroducerea este permisă nu mai devreme de 12 ore mai târziu. Durata de aplicare - 2 zile. În plus, dacă este necesar să se continue tratamentul, se trece la administrarea rectală sau orală a medicamentului.

Picaturi de ochi

Înainte de operație, se instilează în sacul conjunctival, 1 picătură de cinci ori în decurs de 3 ore. După intervenția chirurgicală în perioada incipientă - 1 picătură de trei ori, apoi - 1 picătură de trei ori până la cinci ori pe zi. Pentru alte boli: 1 picătură de 4-5 ori pe zi. Curs de tratament, nu mai mult de 28 de zile.

Unguent pentru uz extern

Se aplica extern, 2-4 grame, in strat subtire. Multiplicitate - de trei până la patru ori pe zi.

Lumanari

Destinat administrării rectale, cât mai adânc posibil, după defecare: 50 mg de două ori pe zi sau 100 mg o dată pe zi. Doza maximă pentru utilizare zilnică este de 150 mg. Durata tratamentului este determinată individual. Lumânările se administrează în întregime, nu tăiate în bucăți, pentru că. aceasta poate duce la malabsorbție.

Gel

Gelul se aplica extern, cu mainile curate, distribuindu-se usor pe zona dureroasa. Gel 1% - 2-4 g per o singură utilizare, gel 5% - până la 2 g. Adulții și copiii cu vârsta peste 12 ani aplică medicamentul de trei până la patru ori pe zi. Pentru copiii de 6-12 ani, 1% gel se aplică pe piele în doză de până la 2 g de cel mult 2 ori pe zi, 5% gel - până la 1 g pentru o singură aplicare, de maximum 2 ori o zi. Durata tratamentului este determinată individual.

Tablete

Luați o jumătate de oră înainte de masă, dacă aveți nevoie de un efect terapeutic rapid. În alte cazuri, comprimatele se iau după sau în timpul meselor fără a mesteca și a bea apă.

Pacienți adulți și adolescenți: 25-50 mg de două sau trei ori pe zi (maxim 150 mg pe zi). Odată cu apariția unui efect terapeutic, doza este redusă la 50 mg pe zi.

În copilărie, trebuie respectate următoarele doze:

• 6-7 ani: 25 mg 1 dată pe zi;
• 8-11 ani: 25 mg de 2-3 ori pe zi;
• 12-14 ani: 25-50 mg de 3-4 ori pe zi.

Caracteristicile aplicației

Se folosește cu precauție extremă în afecțiuni ale ficatului, rinichilor, tractului gastro-intestinal în istorie, dispepsie, astm bronșic, hipertensiune arterială, insuficiență cardiacă, imediat după intervenții chirurgicale majore, precum și la pacienții vârstnici.

Cu antecedente de reacții alergice la AINS și sulfiți, diclofenacul este utilizat numai în cazuri urgente. În procesul de tratament, este necesară monitorizarea sistematică a funcției hepatice și renale, a modelelor de sânge periferic.

Este necesar să se evite introducerea diclofenacului în ochi (cu excepția picăturilor pentru ochi) sau pe membranele mucoase. Pacienții care folosesc lentile de contact trebuie să aplice picături pentru ochi nu mai devreme de 5 minute după îndepărtarea lentilelor.

În timpul perioadei de tratament, este posibilă o scădere a ratei reacțiilor psihomotorii. Dacă claritatea vizuală se înrăutățește după utilizarea picăturilor pentru ochi, nu trebuie să conduceți o mașină sau să vă implicați în alte activități potențial periculoase.

Efecte secundare

• greaţă;
• vărsături;
• anorexie;
• durere și disconfort în regiunea epigastrică;
• flatulență;
• constipație;
• diaree.

În unele cazuri - leziuni erozive și ulcerative, sângerări și perforații ale tractului gastrointestinal; rareori - o încălcare a funcției hepatice. La administrarea rectală, în cazuri izolate, s-a observat inflamația colonului cu sângerare, exacerbarea colitei ulcerative.

Din partea sistemului nervos central și a sistemului nervos periferic:

• ameţeală;
• durere de cap;
• excitaţie;
• insomnie;
• iritabilitate;
• senzație de oboseală.

• parestezii;
• tulburări de vedere (încețoșare, diplopie);
• zgomot în urechi;
• tulburari de somn;
• convulsii;
• iritabilitate;
• tremor;
• probleme mentale;
• depresie.

Din sistemul hematopoietic:

• anemie;
• leucopenie;
• trombocitopenie;
• agranulocitoza.

Din sistemul urinar:

• afectarea funcției renale;
• edemul poate apărea la pacienţii predispuşi.

Reacții dermatologice:

Rareori - căderea părului.

Reactii alergice:

• erupții cutanate;

Când se utilizează sub formă de picături pentru ochi:

• roşeaţă;
• fotosensibilitate.

Reacții locale:

Cu utilizarea externă prelungită și/sau aplicarea pe suprafețe mari ale corpului, sunt posibile efecte secundare sistemice datorită acțiunii de resorbție a diclofenacului.

Interacțiunea cu alte medicamente

Cu utilizare simultană:

Cu medicamente antibacteriene chinolone există rapoarte izolate de convulsii;

Cu medicamente hipoglicemiante râdeți de rapoartele despre dezvoltarea hipoglicemiei sau hiperglicemiei la pacienții cu diabet zaharat;

absorbția diclofenacului din tractul gastrointestinal scade cu colestiramina, într-o măsură mai mică cu colestipol;

concentrare crescută metotrexatîn plasma sanguină și a crescut toxicitatea acesteia;

Cu warfarină sunt descrise cazuri izolate de sângerare;

diclofenacul poate să nu afecteze biodisponibilitatea morfină, cu toate acestea, concentrația metabolitului activ al morfinei poate rămâne crescută în prezența diclofenacului, ceea ce crește riscul de efecte secundare ale metabolitului morfinei, incl. depresie respiratorie;

Cu medicamente antihipertensive posibila slăbire a acțiunii lor;

Cu GKS crește riscul de efecte secundare la nivelul sistemului digestiv;

Cu diuretice posibilă reducere a efectului diuretic;

Cu diuretice care economisesc potasiu posibilă creștere a concentrației de potasiu în sânge;

Cu alte AINS posibil risc crescut de efecte secundare;

Cu acid acetilsalicilic este posibilă scăderea concentrației de diclofenac în plasma sanguină;

Cu pentazocină este descris un caz de dezvoltare a unei crize convulsive mari;

Cu rifampicina- este posibilă reducerea concentrației de diclofenac în plasma sanguină;

Cu ceftriaxonă- excreție crescută de ceftriaxonă cu bilă;

Cu ciclosporină- posibila crestere a nefrotoxicitatii ciclosporinei.

Contraindicatii

• leziuni erozive și ulcerative ale tractului gastrointestinal în faza acută;
• „triada de aspirină” - intoleranță la aspirină;
• tulburări ale hematopoiezei cu etiologie neclară;
• hipersensibilitate la diclofenac sau alte AINS.

Supradozaj

Din sistemul digestiv:

• greaţă;
• vărsături;
• diaree;
• sângerare din tractul gastrointestinal.

Din sistemul nervos:

• ameţeală;
• durere de cap;
• creșterea gradului de pregătire pentru convulsii;
• hiperventilația plămânilor.

Tratament

Pentru tratamentul supradozajului, se efectuează o terapie simptomatică.

Prețul diclofenacului

Analogii diclofenacului

Analogii diclofenacului sunt următoarele medicamente:

• Adolor;
• Bioran;
• Diklo-F;
• Diklak;
• Dicloran;
• Diclovit;
• Diclogen;
• Diklobene;
• Dorosan;
• Voltaren;
• Ortofen;
• SwissJet;
• Naklofen SR;
• Uniclofen.

Motivele pentru apariția bruscă a durerii pot fi diferite, dar în toate cazurile este necesară o soluție imediată a problemei. Un medicament ieftin Diclofenac comprimate, dacă sunt respectate instrucțiunile și dozajul, devine un remediu excelent pentru inflamație, febră, spasme și alte simptome. Cu toate acestea, înainte de a începe să luați pastile miraculoase, ar trebui să aflați mai multe despre scopul remediului, mecanismul de acțiune și contraindicații.

Ce este comprimatele de diclofenac

Acest medicament a apărut în 1966. A fost dezvoltat pentru a combate în mod activ diverse inflamații și pentru a calma durerea. De-a lungul anilor, Diclofenacul (unguent, injectare, tablete) a început să fie utilizat în multe ramuri ale medicinei: traumatologie, stomatologie, neurologie, oncologie și chirurgie. Unii oameni de știință consideră acest medicament periculos pentru sistemul cardiovascular și necesită scoaterea lui din producție. Alții nu sunt de acord cu opinia lor, pentru că dacă se respectă instrucțiunile și comprimatele sunt folosite nu mai mult de 14 zile, compoziția nu dăunează sănătății pacienților.

Cu ce ​​ajută diclofenacul?

Medicii moderni pot prescrie tablete de Diclofenac pacienților cu următoarele boli:

• inflamație după leziuni sau intervenții chirurgicale;
• artrită cronică și acută;
• cifoza;
• dismenoree;
• gută;
• reumatism;
• poliartrita;
• durere acută de dinți;
• spondilită anchilozantă;
• hernie de disc;
• osteocondroză;
• durere de cap;
• spondiloartrita;
• boli ale articulațiilor.

Cu osteocondroză

Aceste pastile ieftine, dar foarte eficiente sunt adesea prescrise pacienților cu osteocondroză. Medicamentul elimină rapid umflarea, anesteziază, oprește inflamația. Doza este stabilită de un specialist, luând în considerare vârsta pacientului, greutatea, factorii individuali și un diagnostic specific. Durata tratamentului este determinată și de medic. De regulă, cursul nu depășește 10-14 zile.

Este important să luați comprimatele strict după mese, pentru a nu provoca tulburări gastrointestinale până la sângerare și chiar ulcere gastrice din cauza efectului iritant al compoziției medicamentului asupra mucoasei. Uneori, medicul poate prescrie suplimentar Omeprozol sau Almagel. Aceste medicamente pot atenua efectul Diclofenacului și pot preveni consecințele neplăcute ale utilizării calmantelor.

Pentru durerea de dinți

Persoanele care au suferit dureri de dinți știu cât de important este să oprească rapid un simptom care nu poate fi tolerat. Tabletele de diclofenac ameliorează bine inflamația și ameliorează starea pacientului. Pentru durerile de dinți, se folosesc 50 mg de medicamente după mese, nu mai mult de trei ori pe zi. În acest caz, merită să luați în considerare contraindicațiile tabletelor și instrucțiunilor și cel mai bine este să contactați un specialist pentru o programare.

La o temperatură

Un alt simptom comun în care comprimatele de Diclofenac și-au demonstrat eficacitatea este febra. Medicamentul este utilizat ca antipiretic timp de cel mult trei zile la pacienții adulți. Tabletele se beau de trei ori pe zi conform instrucțiunilor. Medicamentul combate eficient procesele inflamatorii din organism și, de asemenea, îmbunătățește starea generală a pacientului. Este de remarcat faptul că diclofenacul interacționează slab cu aspirina și provoacă adesea sângerare atunci când este utilizat împreună cu medicamentul prezentat.

Mecanism de acțiune

Diclofenac sau Voltaren se referă la AINS. Mecanismul de acțiune al pilulei este suprimarea activă a ciclooxigenazelor (COX), enzime care provoacă durere, febră, inflamație. După administrare, comprimatul este absorbit complet în sânge prin stomac. Cea mai mare concentrație a substanței active din sânge se observă la 1-16 ore după administrarea pilulei.

După introducerea medicamentului, are loc inhibarea COX a două tipuri existente. Este de remarcat faptul că Diclofenacul provoacă mult mai puține leziuni ale tractului gastrointestinal și rareori cauzează atacuri de cord și alte complicații decât omologii săi. Compoziția este excretată prin tractul urinar (până la 70%) și intestine (aproximativ 30%) sub formă de metaboliți. În funcție de starea ficatului și a rinichilor pacientului, procesul durează până la două ore.

Compus

Eficacitatea medicamentului se datorează elementelor pe care le conține. Compoziția fiecărui comprimat de medicament conține următoarele substanțe:

• diclofenac de sodiu;
• etilceluloză;
• povidonă;
• talc;
• stearat de magneziu;
• hipromeloză;
• dioxid de titan;
• macrogol;
• oxid de fier roșu;
• acid stearic
• ftalat de dietil.

Cât timp poți aplica

Cele mai multe dintre patologiile și complicațiile asociate cu utilizarea acestui medicament apar pe fondul duratei tratamentului. Cum să luați Diclofenac comprimate pentru a preveni simptomele neplăcute? În primul rând, procesul trebuie controlat de un medic. Pacienților adulți li se prescriu 2-3 comprimate pe zi. Doza este redusă atunci când apar îmbunătățiri. Durata admiterii nu trebuie să depășească 2 săptămâni, cu excepția cazurilor dificile.

Instructiuni de folosire

Acest medicament în combinație cu alte medicamente trebuie prescris ca parte a terapiei generale după ce pacientul a trecut testele necesare. Cum să bei diclofenac, în primul rând, va depinde de vârsta pacientului și de diagnostic. De regulă, adolescenților peste 15 ani și adulților li se prescriu 50-150 mg de medicament pe zi. Această cantitate este împărțită în 2-3 doze. Dacă starea pacientului se înrăutățește sau semne de boală gravă, medicul poate crește doza de Diclofenac în detrimentul altor medicamente care îl conțin, dar nu mai mult de 50 mg.

Pacienții cu insuficiență renală sau hepatică moderată sau ușoară nu necesită reducerea dozei până la ameliorare. Tabletele se beau fără mestecat, însoțind întotdeauna procesul cu un pahar cu apă necarbogazoasă. Nu este recomandat să luați pastile cu un înveliș enteric, care se dizolvă numai în intestine. Faptul este că astfel de medicamente pot provoca dismotilitatea stomacului.

copii

Medicii nu recomandă acest medicament pacienților cu vârsta sub 15 ani. Dacă este necesar, specialiștii pot prescrie medicamentul unui copil de la 6 ani ca măsură de urgență în cantitate de 2 mg per 1 kg din greutatea pacientului. Această doză este împărțită în 3 doze în timpul zilei. În artrita reumatoidă juvenilă, specialiștii măresc uneori cantitatea de medicament la 3 mg per 1 kg din greutatea pacientului.

În timpul sarcinii

Trebuie avută prudență cu Diclofenac comprimate pentru femeile gravide (riscurile cresc în special în al treilea trimestru). Este permisă utilizarea medicamentului la vârste gestaționale de până la 6 luni numai dacă este absolut necesar, sub supravegherea constantă a medicilor. În acest caz, atât durata terapiei, cât și doza ar trebui să fie minime. Diclofenacul nu trebuie luat în timpul celui de-al treilea trimestru și în timpul alăptării. Medicamentul poate avea un efect negativ asupra copilului.

Contraindicații și efecte secundare

Înainte de a începe să luați orice medicament, ar trebui să studiați cu atenție lista de contraindicații, altfel rezultatul terapiei poate fi imprevizibil. Nu puteți utiliza Diclofenac forte în tablete, următoarele categorii de pacienți:

• mamele care alăptează;
• copii sub 6 ani;
• femei la 6-9 luni de sarcină;
• pacienți cu insuficiență hepatică;
• suferind de boli ale tractului gastro-intestinal;
• persoanele cu intoleranță individuală la componentele medicamentului;
• pacienți cu leziuni și sângerări ale tractului digestiv;
• pacienți cu tulburări ale procesului hematopoietic;
• pacienți cu hemostază afectată;
• persoanele care abuzează de alcool;
• pacienţii care suferă de astm bronşic.

Dacă neglijați instrucțiunile și lista de contraindicații, atunci luarea de comprimate de Diclofenac și alte tipuri de medicamente cu o compoziție similară poate duce la următoarele reacții negative ale organismului:

1. Organe gastrointestinale: diaree, vărsături, creșterea formării de gaze, pierderea poftei de mâncare. Uneori se deschide sângerarea, se formează leziuni pe mucoasa gastrică.
2. Sistemul cardiovascular: hipertensiune arterială, tahicardie.
3. Sistemul genito-urinar: insuficiență renală, hematurie, umflare crescută. Uneori există o erupție pe corp sau eczemă.
4. Sistem nervos: insomnie, supraexcitare emoțională, amețeli. Uneori, pacienții se plâng de lipsuri de memorie, dezorientare, depresie, tinitus.

Supradozaj

• durere de cap;
• convulsii;
• conștiință încețoșată;
• vărsături.

interacțiunea medicamentoasă

Dacă primirea este însoțită de utilizarea altor medicamente, atunci este important să ne amintim că acest medicament nu interacționează cu toate medicamentele. Mai jos este o listă de fonduri cu care nu este recomandat să beți tablete de Diclofenac:

1. Corticosteroizi orali. Această combinație poate provoca vătămări grave tractului digestiv sau poate provoca sângerări interne.
2. Antihipertensive, diuretice. Administrarea comprimatelor de Diclofenac împreună cu medicamente din această categorie reduce adesea eficacitatea acestora. Această proprietate este un dezavantaj serios pentru pacienții cu boli cronice ale inimii și vaselor de sânge, care trebuie să mențină constant presiunea normală.
3. Alte AINS. Dacă luați simultan mai multe tipuri de comprimate din această categorie, puteți obține un efect sinergic și puteți crește semnificativ șansele de a dezvolta ulcer intestinal sau stomacal.
4. Inhibitori. Combinația de medicamente din această categorie cu tablete de diclofenac duce uneori la o creștere serioasă a expunerii și a nivelurilor sanguine ale medicamentului și la inhibarea metabolismului.
5. Anticoagulante (de exemplu, warfarină), agenți antiplachetari (acid acetilsalicilic). Această asociere cu Diclofenac poate provoca sângerare la pacient.

Analogii comprimatelor Diclofenac

Acest instrument are o mulțime de medicamente similare ca compoziție sau efect asupra organismului sub formă de tablete, unguente, soluții injectabile. Toate sunt disponibile publicului și ajută la obținerea unui rezultat similar cu administrarea Diclofenacului. Dacă dintr-un motiv oarecare trebuie să înlocuiți tabletele, atunci puteți alege unul dintre următorii analogi ai medicamentului:

• Sulindak;
• Ortofen;
• naproxen;
• Diklak;
• tenoxicam;
• Clofezon;
• piroxicam;
• Neurodiclovita;
• indometacina.

Preț

Principalul avantaj al acestui medicament este prețul său accesibil. Puteți găsi medicamentul în orice farmacie sau comanda și cumpăra în magazinul online. Instrumentul este popular, găsit în cataloagele aproape tuturor companiilor care vând medicamente. Tabletele fabricate în Rusia în regiuni sunt vândute la un preț de 40-50 de ruble. În farmaciile capitalei, costul unui medicament a fost stabilit la 65-80 de ruble per pachet.

Video: cum să luați Diclofenac

LA Diclofenac gel 5% substanta activa - diclofenac de sodiu (Diclofenac sodic) - inclus într-o concentrație de 50 mg/g, în 1 la sută- la o concentrație de 10 mg/g. Excipienți: alcool izopropilic, alcool benzilic, carbomer 940, metabisulfit de sodiu, polisorbat 80, trietanolamină, apă purificată.

Compus unguent Diclofenac: Diclofenac sodic (10 sau 20 mg/g), propilenglicol, dimetil sulfoxid, macrogol 400 și 1500.

Compus Injecții cu diclofenac: Diclofenac sodic (25 mg/ml), metabisulfit de sodiu, manitol (E421), alcool benzilic, hidroxid de sodiu, propilenglicol, apa pentru preparate injectabile.

LA Diclofenac supozitoare rectale include 50 sau 100 mg Diclofenac sodic și grăsime solidă.

Compus tablete acoperite enteric: 25 sau 50 mg Diclofenac sodic, fosfat dibazic de calciu, amidon, stearat de magneziu, polivinilpirolidonă K30, talc purificat, acetat de celuloză, indoresină, ftalat de dietil, lac de carmoizină, dioxid de titan, lac Ponceau 4R, lac roșu și galben de fier.

Compus tablete în p / o: 25 mg diclofenac sodic, zahăr din lapte, zaharoză, povidonă, acid stearic, amidon de cartofi. Înveliș: ulei de ricin, celcefat, dioxid de titan, coloranți tropeo-lin O și azorubină.

Compus tablete retard: 100 mg Diclofenac sodic, hipromeloză, gietelloză, colidonă SR, alginat de sodiu, MCC, stearat de magneziu. Teaca: collicute MAE 100 R, povidonă, talc, propilenglicol, dioxid de titan, oxid de fier galben și roșu.

Compus picaturi de ochi: Diclofenac sodic (1 mg/ml), clorură de sodiu și fosfat dihidrogen dihidrat, propilenglicol, hidroxid de sodiu, fosfat hidrogen dodecahidrat și edetat disodic, apă pentru preparate injectabile.

Formular de eliberare

Pentru uz extern: gel 1 si 5%; unguent 1 și 2%.

Administrare parenterală: soluție 25 mg/ml, supozitoare rectale 50 și 100 mg, picături oftalmice 0,1% (cod ATC - S01BC03).

Forme de tablete: comprimate în coajă a/r 25 mg, în înveliș p/o 25 și 50 mg, retard 100 mg.

efect farmacologic

Antiinflamator, analgezic, antipiretic.

Farmacodinamica si farmacocinetica

AINS Diclofenacul este un derivat acid fenilacetic . Mecanismul acțiunii sale se bazează pe capacitatea de a inhiba biosinteza Pg (prostaglandinelor) - lipide biologic active care sunt mediatori ai febrei, durerii și inflamației.

Ca și alte AINS, previne agregarea .

Medicamentul este rapid și complet absorbit, alimentele încetinesc absorbția cu 1-4 ore (în timp ce reduc Cmax cu 40%). Cmax atunci când este administrat oral se observă după 2-3 ore. Modificările acestui indicator sunt dependente de doză.

Profilul farmacocinetic pe fondul administrării repetate nu se modifică. Dacă sunt respectate recomandările de utilizare, acesta nu se acumulează în organism.

Biodisponibilitate - 50%. Se leagă de proteinele plasmatice cu mai mult de 99% (conexiunea este în principal cu albumină ). Pătrunde în sinovia și laptele matern.

Jumătate din doza luată este metabolizată în timpul „primului pasaj” prin ficat. Procesul se bazează pe hidroxilare simplă sau multiplă și conjugare cu acid glucuronic. Plasma T1 / 2 - 1-2 ore.

60% din doză este excretată de rinichi sub formă de produse metabolice, mai puțin de 1% - în formă pură, restul medicamentului administrat este excretat în bilă.

Indicații pentru utilizarea diclofenacului în injecții și supozitoare. Ce ajută Diclofenacul în tablete?

Tabletele, unguentul, gelul, supozitoarele și injecțiile cu Diclofenac sunt utilizate pentru tratamentul pe termen scurt al durerii moderat intense, inclusiv durerea care se dezvoltă pe fundalul:

• boli degenerative și inflamatorii ale sistemului musculo-scheletic (medicamentul este prescris pentru , ,spondiloartrita , boli reumatismale ale tesuturilor moi, etc.);
• leziuni ale nervilor periferici, sciatică, lombago ;
• convulsii și ;
• procese inflamatorii în organele pelvine, algomenoree ;
• leziuni și intervenții chirurgicale.

Lumânările sunt, de asemenea, prescrise în plus față de tratamentul principal pentru inflamația severă boli ORL (de exemplu, otita medie , sau ).

Când este recomandabil să utilizați Diclofenac în injecții?

De regulă, indicațiile pentru utilizarea injecțiilor sunt situații în care este necesar să se obțină un efect analgezic cât mai repede posibil. Soluția injectabilă se administrează fie cu ficatul, fie cu dureri acute de spate sau mușchi atunci când sunt afectați, după intervenție chirurgicală.

Pentru tratamentul și prevenirea sindromului de durere postoperatorie, este indicată introducerea intravenoasă a Diclofenacului.

De ce tablete de diclofenac?

Indicațiile pentru utilizarea sub formă de tablete ale medicamentului sunt aceleași ca și pentru soluția injectabilă. Uneori, comprimatele de Diclofenac sunt utilizate și pentru a calma durerea de dinți.

O formă specială a medicamentului este Diclofenac retard- comprimate cu eliberare întârziată a substanței active. Dacă utilizarea injecțiilor vă permite să opriți rapid durerea, atunci utilizarea tabletelor retard vă permite să mențineți efectul pentru mai mult timp (și să reduceți frecvența consumului de droguri).

Comprimatele retardante sunt preferate atunci când este nevoie de tratament pe termen lung. Sunt utilizate în principal în practica reumatologică pentru sindroame dureroase cronice .

La ce ajută forma de unguent și gel de Diclofenac?

Gelul și unguentul cu Diclofenac sunt ușor de dozat și ușor de utilizat. După aplicarea acestora pe piele, substanța activă se acumulează în țesuturile moi, practic fără a intra în sânge (nu mai mult de 6% din substanță intră în sânge). Aceste forme de dozare sunt utilizate pentru diferite tipuri de tulburări. aparatul locomotor .

Aplicarea unui gel cu un conținut de cinci procente diclofenac vă permite să reduceți semnificativ doza administrată pe cale orală și uneori să înlocuiți complet comprimatele.

Ce boli sunt prescrise supozitoare rectale?

Medicamentul este prescris atunci când este imposibil să luați medicamentul prin gură: în prezența stricturilor esofagului, la pacienții debiliți etc.

Atunci când este administrat oral, medicamentul dăunează celulelor mucoasei gastrice; atunci când se utilizează supozitoare, riscul de deteriorare este semnificativ mai mic. În plus, supozitoarele nu provoacă complicațiile care se pot dezvolta cu administrarea parenterală: necroza musculara , formarea de infiltrate și supurație la locul injectării.

Foarte des, lumânările sunt utilizate în terapia combinată: în timpul zilei pacientul primește tablete sau injecții, iar noaptea - Diclofenac sub formă de supozitoare. Acest regim de tratament vă permite să obțineți rezultate mai bune datorită menținerii mai uniforme și prelungite a unei anumite concentrații plasmatice a medicamentului.

Supozitoarele cu Diclofenac sunt considerate unul dintre cele mai bune supozitoare din . Când este administrat pe cale rectală, medicamentul nu trece prin ficat și intră aproape complet în prostata .

În ginecologie, lumânările cu Diclofenac sunt folosite pentru durerea acută bruscă (de exemplu, cu inflamație a ovarelor sau algomenoree ).

Alegerea în favoarea supozitoarelor se explică prin faptul că utilizarea lor vă permite să obțineți efectul dorit cât mai curând posibil: medicamentul se dizolvă rapid în vagin sub influența temperaturii și este, de asemenea, eliberat rapid (și în volumul maxim). la organul bolnav.

Indicații pentru utilizarea medicamentului sub formă de picături pentru ochi

Picăturile pentru ochi, conform adnotării, sunt prescrise pentru:

• inhibarea miozei în timpul tratamentului chirurgical ;
• ameliorarea inflamației în perioada postoperatorie, precum și a inflamației după leziunea globului ocular (atât penetrantă, cât și nepenetrantă);
• prevenirea inflamației de natură neinfecțioasă care afectează secțiunile anterioare ale ochiului;
• prevenirea edemului înainte și după intervenția chirurgicală pentru îndepărtarea și implantarea cristalinului;
• ameliorarea durerii în timpul intervenției chirurgicale de corectare a vederii folosind un laser excimer.

În plus

În unele cazuri, pentru a îmbunătăți eficacitatea terapiei conservatoare sindrom nevralgic se recomandă prescrierea unei combinații de medicamente " și diclofenac ”.

Ce Milgamma ? Acesta este un medicament combinat, care se bazează pe înitamina din grupa B . Acestea din urmă potentează efectele analgezice , permițând în același timp să reducă doza de AINS, și au în mod semnificativ o pronunțată antiinflamator și efecte antinociceptive .

Contraindicații de utilizare

Descrierea medicamentului Diclofenac indică faptul că medicamentul este contraindicat în:

• hipersensibilitate la componentele sale;
• ulcer activ, perforarea pereților canalului digestiv, sângerare gastrică și intestinală;
• boli inflamatorii ale tractului digestiv;
• “astmul cu aspirină ”;
• insuficiență funcțională severă a inimii, rinichilor, ficatului.

Contraindicațiile generale pentru diclofenac sunt și intervențiile chirurgicale recente. bypass coronarian , sarcina (contraindicatie pentru lumanari - ultimele 3 luni de sarcina), alaptare si varsta pana la 6 ani.

Administrarea rectală a medicamentului este, de asemenea, contraindicată în proctită .

Unguentul și gelul nu trebuie utilizate pe zone ale corpului cu integritatea pielii deteriorate.

În practica pediatrică, supozitoarele de 50 mg și tablete într-o coajă c / r sunt prescrise de la vârsta de 14 ani. Comprimatele retardante și supozitoarele 100 mg sunt destinate exclusiv tratamentului pacienților cu vârsta peste 18 ani.

O contraindicație absolută pentru utilizarea picăturilor pentru ochi este hipersensibilitatea la componentele lor.

Cu prudență, picăturile sunt prescrise pentru " astmul cu aspirină ”, keratită herpetică superficială , boli care sunt însoțite de hemostaza plasmatică afectată; copii, vârstnici, femei însărcinate și care alăptează.

Efectele secundare ale diclofenacului

La administrarea orală, sunt posibile următoarele reacții adverse: simptome dispeptice, leziuni erozive și ulcerative ale canalului digestiv, perforarea pereților acestuia, sângerări gastrice și intestinale, somnolență crescută, amețeli, reacții de hipersensibilitate, iritabilitate.

După aplicare, picăturile se notează:

• senzatie arzatoare;
• tulburarea corneei;
• claritate afectată a percepției (imediat după instilare);
• irită;
• reacții de hipersensibilitate.

Efectele secundare ale injecțiilor

Injecțiile intramusculare cu Diclofenac pot fi însoțite de arsuri la locul injectării, abcese, necroză a țesutului adipos.

Instrucțiuni de utilizare a diclofenacului

Injecții cu diclofenac: instrucțiuni de utilizare

Pentru ameliorarea stărilor acute sau ameliorarea unei boli cronice exacerbate, Diclofenacul în fiole se administrează 1 dată intramuscular (profund). În viitor, pacientul este transferat sub formă de tabletă a medicamentului.

Dozarea injecțiilor - 25-50 mg 2 sau 3 ruble / zi.

Diclofenacul se administrează intravenos prin picurare. Cea mai mare doză este de 150 mg/zi. Înainte de administrare, conținutul fiolei trebuie diluat în 0,1-0,5 l soluție de NaCl 0,9% sau soluție de dextroză 5%. Soluțiile perfuzabile se adaugă preliminar cu o soluție de bicarbonat de sodiu (0,5 ml, dacă concentrația soluției este de 8,4% și 1 ml, dacă concentrația este de 4,2%).

Durata perfuziei - în funcție de intensitatea durerii - de la o jumătate de oră la o oră și jumătate.

Pentru prevenirea durerii postoperatorii, se recomandă ca perfuzia să fie efectuată cu o doză de „șoc” - 25-50 mg de Diclofenac în 15-60 de minute. În viitor, medicamentul este administrat cu o rată de 5 mg / oră (până când se atinge cea mai mare doză zilnică - 150 mg).

Câte zile pot să injectez Diclofenac?

Injecțiile V / m de Diclofenac nu pot face mai mult de 2 zile la rând. În unele cazuri, cursul tratamentului cu injecții poate dura până la 5 zile.

Cât de des vă puteți injecta drogul?

AINS provoacă reacții adverse destul de grave, de aceea este optim să utilizați Diclofenac nu mai mult de o dată la trei luni, câte 3-5 injecții pe curs.

Gel Diclofenac: instrucțiuni de utilizare

O singură doză de gel depinde de dimensiunea zonei dureroase. De regulă, se folosesc 2 până la 4 grame de produs. Crema trebuie aplicată pe piele la locul de proiecție a durerii și frecată ușor. În timpul zilei, procedura se repetă de 3-4 ori.

Pentru a spori efectul, gelul poate fi utilizat cu tablete, supozitoare sau injecții cu medicamente.

Unguent Diclofenac: instrucțiuni de utilizare

Unguentul este luat în aceeași cantitate ca gelul și, în mod similar, este frecat în piele peste focarul de inflamație. Doza maximă este de 8 g/zi. Multiplicitatea aplicării - 2-3 ruble / zi.

Tablete Diclofenac: instrucțiuni de utilizare

Tabletele de diclofenac (Acri, UBF, Stada, Sandoz etc.) se iau per os cu alimente sau după masă (fără mestecare sau zdrobire). Adulții ar trebui să ia 50 până la 150 mg/zi. pentru 2-3 doze.

Diclofenac: cum să luați tablete retard?

Diclofenac retard se administrează 100 mg o dată pe zi.

Dacă după administrarea a 100 mg de Diclofenac nu se obține efectul dorit, puteți lua suplimentar 1 comprimat de 50 mg (durata obișnuită de acțiune).

Lumânări Diclofenac: instrucțiuni de utilizare

Doza inițială pentru un adult este de 50-150 mg/zi, în funcție de indicații. În acest caz, pacientul nu trebuie să primească mai mult de 150 mg de diclofenac sodic în total în timpul zilei. Doza zilnică trebuie împărțită în 2-3 doze.

Pentru copiii cu vârsta cuprinsă între 6-15 ani, doza este selectată la o rată de 0,5-2 mg / kg / zi. La artrita reumatoida cea mai mare doză zilnică poate fi de 3 mg/kg.

Instrucțiuni pentru picături pentru ochi

Înainte de operație, pacientului i se administrează de 5 ori la fiecare 30-35 de minute, 1 picătură de soluție. După operație - de 3 ori 1 picătură. În viitor, tratamentul este continuat, instilând 3-5 ruble / zi. 1 picătură. Durata tratamentului depinde de caracteristicile situației clinice.

În plus

Schema de aplicare a medicamentelor de la diferiți producători este aceeași: adică nu există nicio diferență în modul de aplicare Diclofenac-Acre si de exemplu Diclofenac Stada .

Supradozaj

Supradozajul poate provoca tulburări ale SNC și tulburări digestive. Primele apar cel mai des:

• amețeli și dureri de cap;
• excitabilitate crescută;
• tulburarea conștiinței;
• fenomene de hiperventilație cu creșterea gradului de pregătire convulsivă.

Tulburările gastro-intestinale se manifestă prin: greață, dureri abdominale, vărsături, sângerări gastro-intestinale.

În otrăvirea severă, sunt posibile leziuni hepatice, insuficiență renală acută, depresie respiratorie, hipotensiune arterială.

Medicamentul nu are antidot. Măsuri speciale precum hemoperfuzie , dializă sau diureza forțată , nu garantează retragerea medicamentului din cauza legării sale aproape complete de proteinele plasmatice și a metabolismului intensiv.

Datorită absorbției sistemice scăzute a gelului / unguentului, o supradozaj a acestora este considerată puțin probabilă. Ingestia accidentală a gelului sau unguentului poate provoca reacții adverse sistemice.

Pacientului i se prescrie un lavaj gastric, stimulează vărsăturile, dă o băutură enterosorbent . Terapia este simptomatică.

Interacţiune

Utilizare simultană cu:

• preparate cu litiu , sau — favorizează creșterea concentrației plasmatice a mijloacelor specificate;
• medicamente antihipertensive și diuretice - reduce eficacitatea acestor fonduri;
• diuretice care economisesc potasiu - conduce la hiperkaliemie ;
• GCS sau alte AINS - provoacă reacții adverse din tractul gastrointestinal;
• acid acetilsalicilic - ajută la reducerea concentrației serice de diclofenac;
• - creste efectul nefrotoxic al acestuia din urma;
• medicamente antidiabetice - poate provoca hiper- sau hipoglicemie ;
• - poate duce la cresterea concentratiei si la cresterea toxicitatii acestora din urma;
• anticoagulante - necesită monitorizare regulată hemocoagulare .

Dacă este indicat, picăturile oftalmice pot fi combinate cu alți agenți oftalmici, care includ corticosteroizi (trebuie menținută o pauză de cel puțin 5 minute între instilații).

Condiții de vânzare

Mijloacele pentru terapie externă aparțin categoriei de produse fără prescripție medicală. Toate celelalte forme de dozare sunt eliberate pe bază de rețetă.

Conditii de depozitare

Lista B. Regimul optim de temperatură este de 10-25 ° C.

Cel mai bun înainte de data

Diclofenac (picături pentru ochi) are următorii analogi: sinonime - Voltaren Ofta , Diklo-F , Diclofenaklong , Uniclofen ; medicamente cu mecanism de acțiune similar , LS acular, ,Ketadrop , Broxinac .

Ce este mai bine - unguent sau gel? De ce se prescrie gelul și pentru ce este unguentul?

Baza de bază a unguentului este grăsimea, gelul este apa, astfel unguentul este o substanță mai vâscoasă în comparație cu gelul. Se absoarbe mai lent și în unele cazuri poate provoca înfundarea porilor.

Gelul se întinde rapid și se usucă pe piele, formând o peliculă protectoare subțire și nu lasă pete pe haine. Furnizează simultan umiditate și se usucă.

Datorită prezenței grăsimii în compoziția sa, unguentul are un efect predominant de catifelare și hidratare. Din acest motiv, unguentele sunt folosite în principal pentru a trata pielea iritată și descuamată. Gelul este mai eficient pentru straturile profunde ale pielii și articulațiilor.

Voltaren sau Diclofenac - care este mai bine?

- Acesta este un medicament generic importat (și, în consecință, mai scump). Adică nu există o diferență semnificativă în acțiunea acestor fonduri.

Voltaren se distinge doar prin faptul că, atunci când este aplicat extern, este absorbit mai rapid în țesuturi și pătrunde în focarul inflamației, iar atunci când este administrat pe cale orală, își păstrează concentrația necesară pentru a calma durerea și inflamația mai mult timp.

Care este mai bine: Movalis sau Diclofenac?

Substanta activa — meloxicam (derivat al acidului etanolic), ca și diclofenacul de sodiu, aparține grupului de AINS. Diclofenacul inhibă neselectiv activitatea enzimelor COX-1 și COX-2, în timp ce meloxicamul prezintă selectivitate pentru COX-2.

Suprimarea COX-2 - oferă eficacitatea terapeutică a AINS, suprimarea COX-1 - poate provoca reacții adverse la rinichi și tractul gastrointestinal.

Astfel, dacă vorbim despre eficacitatea medicamentelor, acestea s-au dovedit aproximativ la fel. Comparând care este mai bine - diclofenac sau meloxicam , - în funcție de frecvența reacțiilor adverse, putem concluziona că Movalis (meloxicam ) este mai bine tolerată de către pacienți.

În plus, spre deosebire de analog meloxicam are un efect stimulator asupra metabolismului țesutului cartilaginos.

Care este mai bine: diclofenac sau ibuprofen?

Pregătiri pe bază de ibuprofen suprima fără discernământ COX. Adică, având aceleași indicații de utilizare și contraindicații, provoacă aceleași reacții adverse.

Cu toate acestea, spre deosebire de omologul său, oarecum mai bine tolerat de copii și femeile însărcinate, ceea ce face posibilă utilizarea (deși cu precauție) în pediatrie și în practica obstetrică și ginecologică.

Ketonal sau Diclofenac - care este mai bun?

Ketonal aparține grupului de droguri ketoprofen - o substanta cu un puternic efect analgezic si antiinflamator. Ketonal de zece ori mai eficiente decât medicamentele ibuprofen , ceea ce face potrivită utilizarea lui pentru tratamentul leziunilor coloanei vertebrale și osteocondroza .

Prin suprimarea neselectivă a COX, provoacă rapid reacții adverse din tractul gastrointestinal, chiar și atunci când este aplicat extern.

Care este mai bine - Diclofenac sau Ketorol?

Este un inhibitor neselectiv al COX. Potrivit medicilor, eficacitatea pastilelor Ketorola mai mare decât eficacitatea comprimatelor de Diclofenac, iar eficacitatea soluției injectabile este comparabilă. În același timp, cu eficacitate analgezică comparabilă, durata de acțiune Ketorola de două ori mai mare decât omologul său.

Diclofenac (mai des în injecții decât comprimate) mai des decât Ketorol , a provocat reacții adverse - în principal din tractul gastrointestinal. Ele au fost considerate de către medic ca fiind minore și legate în mod îndoielnic de terapie și nu au necesitat întreruperea tratamentului.

Care este mai bine: Diclofenac sau Ortofen?

Medicamentele diclofenac și nu au diferențe fundamentale, deoarece se bazează pe aceeași substanță activă.

Care este mai bun: Diclofenac sau Diclofenac Retard?

Tablete Întârzia folosit pentru tratament dureri reumatice cronice . Tabletele obișnuite sunt utilizate pentru a calma durerea acută. Astfel, alegerea formei de dozare este complet determinată de indicațiile de utilizare.

Aceclofenac și Diclofenac - diferență

Aceclofenac este un derivat al acidului fenilacetic.

Se distinge prin biodisponibilitate ridicată și o viteză mare de atingere a concentrației sanguine maxime (1-3 ore), capacitatea de a fi complet metabolizat în produse farmacologic active (unul dintre care, apropo, este diclofenacul).

Pe lângă acțiunea principală Aceclofenac inhibă sinteza interleukinei-1 și a factorului de necroză tumorală, care sunt cele mai importante citokine proinflamatorii.

Până în prezent, acest medicament este considerat unul dintre cele mai bune. Avantajele sale:

• disponibilitate;
• calitate superioară;
• combinație echilibrată de eficacitate antiinflamatoare și analgezică cu
• toleranta buna.

Diclofenac cu alcool - compatibil sau nu?

Diclofenacul și alcoolul sunt incompatibile.

Consecințele alcoolului cu AINS

Consumul de alcool în timpul tratamentului cu AINS poate provoca:

• deteriorarea ficatului;
• reducerea eficacității medicamentului;
• dezvoltarea complicațiilor imprevizibile și a reacțiilor adverse;
• și, drept consecință, creșterea congestiei în sistemul circulator și intoxicația organismului.

Injecțiile și alcoolul nu au compatibilitate, deoarece forma injectabilă a medicamentului stimulează activitatea sistemului nervos central, iar alcoolul, dimpotrivă, o inhibă. Ca urmare, sunt posibile tulburări neurologice destul de grave.

Diclofenac în timpul sarcinii și alăptării

Toate formele de dozare în timpul sarcinii sunt utilizate în cazuri excepționale, ținând cont de raportul beneficiu/risc.

Ca și alte AINS, în al 3-lea trimestru, medicamentul poate provoca o lipsă a contracției uterine la o femeie în travaliu și/sau închiderea prematură a ductului arterial la un nou-născut.

Medicamentul poate pătrunde nu numai în lapte, ci și prin bariera placentară, chiar și atunci când se utilizează forme de dozare pentru terapie externă. Astfel, chiar și utilizarea unui gel și unguent în timpul sarcinii poate perturba dezvoltarea fătului.

Medicamentul afectează fertilitatea, deci nu este recomandat femeilor care plănuiesc o sarcină, precum și femeilor care au probleme cu fertilizarea.

Din cele mai vechi timpuri, relația dintre durere și inflamație este cunoscută. Și astăzi, cele mai comune medicamente pentru ameliorarea durerii sunt medicamentele care au atât efecte antiinflamatoare, cât și analgezice - medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene (AINS).

Istoria creării diclofenacului

Prototipul AINS moderne a fost acidul acetilsalicilic, care a fost sintetizat pentru prima dată de un tânăr om de știință Felix Hoffman la sfârșitul secolului al XIX-lea. Structura chimică și proprietățile acidului acetilsalicilic au devenit liniile directoare prin care au fost creați noi reprezentanți ai acestei clase de medicamente (la început au fost denumiți de obicei „asemănător cu aspirina”). Nu atât lipsa eficacității, cât toxicitatea dozelor mari de acid acetilsalicilic a servit ca un stimulent puternic pentru dezvoltarea de noi AINS „non-salicilate”. În 1966, în timpul implementării programului de dezvoltare a unui medicament antiinflamator cu proprietăți biologice îmbunătățite în laboratorul de cercetare Geigy, au fost sintetizați peste 200 de analogi ai acidului 0-aminoacetic pentru a crea o moleculă cu parametrii necesari, printre care cele mai interesante rezultate au fost prezentate de acidul diclofenac sodic - sare de sodiu 0 -[(2,6 diclorofenil)-amino]-fenil-acetic.

Inițial, diclofenacul a fost utilizat în principal în tratamentul bolilor reumatologice, unde ambele componente sunt importante: un efect antiinflamator pronunțat și analgezic puternic, dar, ulterior, domeniul diclofenacului s-a extins semnificativ. În prezent, diclofenacul este utilizat în chirurgie, traumatologie și medicina sportivă (pentru leziuni ale sistemului musculo-scheletic, leziuni ale țesuturilor moi (vânătăi, entorse), pentru calmarea durerilor postoperatorii), în neurologie (pentru tratamentul durerilor de spate, sindroame de tunel, migrene) , în ginecologie în dismenoree, anexită, în oncologie ca mijloc al primei etape de anestezie a scării OMS. Administrarea intramusculară de diclofenac sodic este o metodă eficientă de combatere a colicilor renale și hepatice. O formă de dozare specială de diclofenac sub formă de picături și-a găsit aplicație în oftalmologie. Medicii generalişti prescriu, de asemenea, diclofenac pentru diferite sindroame dureroase (Tabelul 1).

Mecanismul de acțiune al diclofenacului

Efectul analgezic al diclofenacului se datorează mai multor mecanisme. Principalul mecanism de acțiune al diclofenacului este suprimarea ciclooxigenazei (COX) - o enzimă care reglează conversia acidului arahidonic în prostaglandine - mediatori ai inflamației, durerii, febrei.

Diclofenac și selectivitate COX

La începutul anilor 1990, au fost descoperite două izoforme ale enzimei COX, COX-1 și COX-2. Cele mai multe dintre efectele pozitive ale AINS (suprimarea inflamației, durerii, febrei) sunt asociate cu inhibarea COX-2, iar dezvoltarea reacțiilor adverse (în principal sub formă de leziuni ale tractului gastrointestinal) este asociată cu suprimarea COX-1. sinteză.

Cu toate acestea, există o serie de excepții de la această regulă. S-a demonstrat că COX-1 poate juca, de asemenea, un rol în dezvoltarea procesului inflamator. COX-1, împreună cu COX-2, este produsă de sinoviala pacienților cu poliartrită reumatoidă (AR). Acest lucru este probabil asociat cu eficiența mai scăzută a COX-2 selectivă în unele sindroame dureroase. Studii recente au descoperit un risc crescut de complicații cardiovasculare cu utilizarea inhibitorilor COX-2 foarte selectivi.

Diclofenacul inhibă ambele izoenzime COX, într-o măsură mai mare COX-2. Inhibarea COX-1 în diclofenac este mai mică în comparație cu ibuprofenul și naproxenul și, prin urmare, diclofenacul cauzează rareori leziuni ale tractului gastrointestinal. În același timp, inhibarea COX-1 (deși mai puțin pronunțată decât în ​​AINS neselectivi) poate explica eficacitatea mai mare a diclofenacului în comparație cu inhibitorii selectivi ai COX-2 (meloxicam, celecoxib) într-o situație în care este implicată și COX-1. în patogeneza bolii (de exemplu RA). Inhibarea COX-2 în diclofenac este mai mică decât cea a etoricoxibului și rofecoxibului, ceea ce duce la o scădere a riscului de complicații cardiovasculare. Un astfel de efect echilibrat al diclofenacului asigură o activitate terapeutică ridicată cu o bună tolerabilitate a tratamentului.

Alte mecanisme de acțiune analgezică a diclofenacului

Pe lângă inhibarea prostaglandinelor, au fost identificate și alte mecanisme de acțiune ale diclofenacului. Într-un studiu experimental, s-a arătat că diclofenacul de sodiu poate inhiba semnificativ migrarea leucocitelor la locul inflamației. Într-o anumită măsură, diclofenacul de sodiu poate afecta și echilibrul citokinelor, reducând concentrația de interleukină-6 și crescând conținutul de interleukină-10. Această modificare a raportului acestor produse favorizează încetinirea secreției de factori antiinflamatori. Scăderea producției de radicali liberi de oxigen, care are loc sub influența diclofenacului de sodiu, poate ajuta, de asemenea, la reducerea activității procesului inflamator și la limitarea efectului său dăunător asupra țesuturilor.

Pe lângă activitatea antiinflamatoare pronunțată, diclofenacul de sodiu are și un potențial analgezic puternic, care nu este asociat cu efectul său asupra inflamației. Are un efect complex asupra diferitelor mecanisme de percepție a durerii, oferind suprimarea eficientă a sindromului durerii de diverse etiologii. Medicamentul are efecte antinociceptive atât centrale, cât și periferice.

Activitatea analgezică centrală a diclofenacului de sodiu este mediată de receptorii opioizi, fapt dovedit de faptul că acest efect este blocat de naloxonă. Se pare că are legătură cu efectul diclofenacului de sodiu asupra metabolismului triptofanului. După introducerea medicamentului în creier, concentrația metaboliților triptofanului, care pot reduce intensitatea durerii, crește semnificativ.

Efectul antinociceptiv local al diclofenacului de sodiu, aparent, este asociat nu numai cu suprimarea sintezei prostaglandinelor, deoarece în mai multe modele experimentale de sindrom de durere, utilizarea locală a inhibitorilor sintezei prostaglandinelor, cum ar fi indometacina și celecoxibul, spre deosebire de diclofenacul de sodiu, nu a permis obține un efect analgezic semnificativ. Efectul analgezic periferic al diclofenacului de sodiu nu este asociat cu un efect opioid, deoarece nu este eliminat de naloxonă. În același timp, utilizarea compușilor care blochează formarea NO și activarea guanilat-ciclazei a suprimat efectul analgezic al diclofenacului de sodiu. Un efect similar a fost dat și de inhibitorii diferitelor tipuri de canale de potasiu. În celulele cerebelului de șobolan cultivate, diclofenacul de sodiu a crescut activitatea canalelor de potasiu, crescând eliberarea de potasiu din celulă. Aceste rezultate sugerează că efectul antinociceptiv periferic al diclofenacului de sodiu poate fi asociat cu activarea mai multor tipuri de canale de potasiu, care are loc cu participarea NO și a guanozin ciclomonofosfat (ciclo-GMP).

Astfel, efectul analgezic al diclofenacului se poate datora efectului său la diferite niveluri și legături în patogeneza durerii. În plus față de efectul analgezic asociat cu o scădere a inflamației în zona afectată din cauza inhibării prostaglandinelor (COX-1 și COX-2), diclofenacul poate reduce durerea prin reducerea inflamației și prin alte mecanisme (reținerea migrarea leucocitelor la locul inflamației, afectând echilibrul citokinelor) care acționează asupra canalelor de potasiu la nivel periferic, precum și reduce percepția durerii prin mecanismele centrale (prin creșterea sintezei precursorului serotoninei (triptofan) în țesutul cerebral).

Indicații pentru utilizarea diclofenacului

În ciuda gamei largi de AINS disponibile în prezent și a creării în ultimii ani a unei noi clase de medicamente antiinflamatoare simptomatice (inhibitori selectivi ai COX-2), diclofenacul de sodiu rămâne cel mai popular medicament dintre AINS.

Utilizarea diclofenacului în reumatologie

Încă de la începutul apariției sale, diclofenacul și-a găsit o largă aplicație în reumatologie. O caracteristică importantă care a permis diclofenacului să înlocuiască alte medicamente din grupul AINS utilizate anterior a fost activitatea sa analgezică și analgezică ridicată, împreună cu o bună tolerabilitate.

Acțiunea diclofenacului se manifestă printr-o scădere a duratei rigidității matinale, o scădere a durerii (în repaus și în timpul mișcării), o scădere a umflăturilor, umflarea articulațiilor, precum și o îmbunătățire a capacității funcționale a articulațiilor. , ceea ce contribuie la creșterea amplitudinii de mișcare. Diclofenacul este medicamentul de elecție pentru majoritatea bolilor reumatologice, este utilizat pentru tratarea bolilor reumatismale inflamatorii și degenerative (artrita, artroza etc.).

Utilizarea diclofenacului în practica medicală generală, ortopedie, traumatologie, medicina sportivă

Cele mai frecvente în practica medicală generală sunt încălcări ale sistemului musculo-scheletic. Patologia sistemului musculo-scheletic este diversă ca etiologie și patogeneză. Durerea din acest grup de leziuni poate fi cauzată de traumatisme, procese degenerative, inflamații, displazie, modificări trofice (osteoporoză). Mecanismele de dezvoltare a bolii pot fi inflamatorii, mecanice, neurogenice etc. Efectul analgezic pronunțat al diclofenacului în durerea moderată și severă, procesele inflamatorii care apar după operații și leziuni, ameliorarea rapidă a durerii spontane și a durerii la mișcare și o scădere a edemului inflamator la locul plăgii a făcut ca acest medicament să fie unul dintre cele mai necesare pentru tratamentul tulburărilor sistemului musculo-scheletic, care se găsesc în practica medicală generală, ortopedie, traumatologie, medicina sportivă, neurologie.

În tratamentul leziunilor ortopedice și traumatice, contează și forma de eliberare a medicamentului. Posibilitatea de a combina formele locale și generale de diclofenac vă permite să obțineți o eficiență maximă, minimizând în același timp posibilele efecte secundare. Formele locale de diclofenac sunt cele mai utilizate pentru afecțiunile țesuturilor extraarticulare (tendovaginită, bursită, leziuni reumatice ale țesuturilor moi), leziuni ale tendoanelor, ligamentelor, mușchilor și articulațiilor. Formele generale, cum ar fi tablete, supozitoare, soluții injectabile, sunt pentru leziuni masive (leziuni combinate și combinate, afecțiuni postoperatorii, leziuni la cap, fracturi ale oaselor mari etc.).

Utilizarea diclofenacului în neurologie

Diclofenacul a găsit o largă aplicație pentru ameliorarea sindroamelor dureroase în practica neurologică. Diclofenacul este indicat pentru tratamentul durerilor acute de spate, cu sindroame de tunel (sindrom de tunel carpian, sindrom de tunel cubital etc.), cu migrenă.

Durata de utilizare și metoda de administrare a medicamentului depind de intensitatea sindromului durerii. Cu sindroame dureroase moderate care nu limitează capacitățile motorii ale pacientului, este posibilă aplicarea gelurilor și unguentelor care conțin diclofenac sodic în zonele dureroase (mușchi spastic) timp de 7-10 zile. Cu dureri intense, care limitează semnificativ mișcarea pacientului în interiorul localului, se folosesc căile de administrare a diclofenacului sodic timp de 3-7 zile, cu trecerea la forme orale în viitor. Există rapoarte privind o eficiență mai mare a fonoforezei cu diclofenac în comparație cu utilizarea formelor de unguent ale medicamentului.

Utilizarea diclofenacului în ginecologie

Capacitatea de a elimina durerea și de a reduce severitatea pierderii de sânge în dismenoreea primară a făcut posibilă utilizarea diclofenacului în practica ginecologică. În dismenoreea primară, doza zilnică este selectată individual; de obicei este de 50-150 mg. Doza inițială trebuie să fie de 50-100 mg; daca este necesar, pentru mai multe cicluri menstruale, se poate creste la 150 mg/zi. Diclofenac trebuie început imediat ce apar primele simptome. În funcție de dinamica simptomelor clinice, tratamentul poate fi continuat timp de câteva zile. Diclofenacul poate fi utilizat și pentru bolile inflamatorii ale pelvisului mic, inclusiv anexita.

Mod de aplicare și doze: ce formă de dozare să alegeți?

Avantajul incontestabil al diclofenacului este varietatea formelor de dozare, inclusiv tablete (acțiune rapidă și întârziată), soluție pentru administrare parenterală, supozitoare, precum și forme utilizate pentru terapia locală: unguente, creme, geluri, spray, care creează comoditate la alegere. o doză și o metodă individuală.utilizarea medicamentului la diferiți pacienți. Capacitatea de a combina diferite căi de administrare la același pacient reduce riscul de reacții adverse.

comprimate de diclofenac

Formele tabletate de diclofenac sunt disponibile în diferite doze (Tabelul 2). Doza și calea de administrare a medicamentului pentru fiecare pacient sunt stabilite individual, ținând cont de severitatea bolii. Doza medie recomandată pentru adulți este de 100-150 mg/zi. Doza zilnică maximă de diclofenac este de 200 mg. În cazurile relativ ușoare ale bolii, precum și pentru terapia pe termen lung, este suficientă o doză zilnică de 75-100 mg. Doza zilnică trebuie împărțită în mai multe doze unice. Dacă este necesar, pentru a influența durerea nocturnă sau rigiditatea matinală, pe lângă administrarea medicamentului în timpul zilei, puteți prescrie diclofenac sub formă de supozitoare înainte de culcare; în timp ce doza zilnică nu trebuie să depășească 150 mg. La atingerea efectului clinic, doza este redusă la doza minimă de întreținere.

Copiilor cu vârsta cuprinsă între 6 și 15 ani (inclusiv) li se prescriu doar comprimate de 25 mg. Doza zilnică este de 0,5-2 mg/kg greutate corporală (în 2-3 prize, în funcție de severitatea bolii).

Adolescenților cu vârsta cuprinsă între 16 și 18 ani li se pot prescrie comprimate de 50 mg. Comprimatele trebuie luate cu mult lichid, de preferință înainte de mese. Tabletele nu trebuie împărțite sau mestecate.

Diclofenac comprimate cu acțiune întârziată

O formă specială a medicamentului este diclofenacul sub formă de tablete cu eliberare prelungită. Ca urmare a eliberării întârziate a substanței active atunci când se iau forme retardate de diclofenac sodic, efectul apare mai târziu, dar durează mai mult. Aceste caracteristici ale farmacocineticii fac posibilă obținerea unei reduceri a numărului de doze de medicament de către pacienți (1-2 ori pe zi în loc de 3-4 ori pe zi), menținând în același timp o concentrație ridicată stabilă a medicamentului în centrul atenției. inflamaţie. Acest lucru face de preferat să se utilizeze diclofenac în formă retardată dacă este necesară utilizarea pe termen lung a medicamentului (pentru sindroamele dureroase cronice, în principal în practica reumatologică).

Doza inițială recomandată pentru adulți este de 75 mg, adică 1 comprimat retard pe zi. Aceeași doză este utilizată în cazurile relativ ușoare ale bolii, precum și pentru terapia pe termen lung. În cazurile în care simptomele bolii sunt cele mai pronunțate noaptea sau dimineața, este recomandabil să se prescrie tablete retard noaptea.

Comprimatele trebuie înghițite întregi, de preferință în timpul mesei. Dacă este necesară creșterea dozei, se folosesc încă 1-2 comprimate de diclofenac 25 mg fiecare. Doza zilnică maximă este de 200 mg.

În prezent, compania farmaceutică elvețiană Sandoz produce comprimate cu două straturi de 75 mg, care sunt unice prin faptul că fiecare comprimat constă din două straturi și include 12,5 mg diclofenac sodic cu eliberare imediată și 62,5 mg diclofenac sodiu cu eliberare susținută, care asigură atât un început rapid de acțiune, cât și acțiunea prelungită a medicamentului.

Copiilor și adolescenților cu vârsta sub 18 ani nu trebuie să li se prescrie comprimate retard.

Diclofenac sub formă de supozitoare rectale

Forma de dozare a diclofenacului sub formă de supozitoare are o serie de avantaje. Lumânările nu provoacă complicațiile care sunt posibile cu administrarea parenterală a medicamentelor (dezvoltarea necrozei musculare, infiltrate și supurație la locul injectării). Este recomandabil să se prescrie supozitoare dacă este imposibil să se ia medicamente prin gură (la pacienții debili, în prezența stricturilor esofagului etc.). Atunci când este administrat per os, există un efect dăunător direct al diclofenacului asupra celulelor mucoasei gastrice. Cu alte metode de administrare a medicamentelor (supozitoare, unguente), riscul de afectare a tractului gastrointestinal rămâne, dar este semnificativ mai mic. De aceea, în prezența semnelor de deteriorare a stomacului și duodenului, sunt preferate formele supozitoare de diclofenac.

Foarte des, supozitoarele sunt utilizate în terapia combinată: în timpul zilei, pacientul primește fie injecții, fie tablete, iar supozitoare pe timp de noapte, ceea ce creează un efect terapeutic mai bun datorită menținerii mai uniforme și prelungite a concentrației medicamentului în sânge. . În acest caz, doza zilnică totală de diclofenac nu trebuie să depășească 150 mg.

Copiilor cu vârsta cuprinsă între 6 și 15 ani (inclusiv) li se prescriu doar supozitoare de 25 mg. Doza zilnică este de 0,5-2 mg/kg greutate corporală (doza zilnică, în funcție de severitatea manifestărilor bolii, trebuie împărțită în 2-3 prize unice). Pentru tratamentul RA, doza zilnică poate fi crescută până la maximum 3 mg/kg (în doze multiple). Adolescenților cu vârsta cuprinsă între 16 și 18 ani li se pot prescrie și supozitoare de 50 mg.

Supozitorul se injectează în rect, cât mai adânc posibil, de preferință după o curățare preliminară a intestinului. Supozitoarele nu trebuie tăiate în bucăți, deoarece o astfel de modificare a condițiilor de depozitare a medicamentului poate duce la încălcarea distribuției diclofenacului.

Diclofenac soluție injectabilă

Diclofenacul sub formă de injecții este utilizat de preferință atunci când este nevoie de un efect analgezic mai rapid, de obicei cu dureri acute mai severe (cu colici renale sau hepatice, cu dureri acute asociate cu leziuni ale țesuturilor moi (echimoze, entorsă), cu dureri acute de spate, postoperator. durere De obicei prescris 1 fiolă pe zi, dar în cazuri severe, puteți prescrie 2 injecții pe zi cu un interval de câteva ore, schimbând direcția de injectare. Utilizarea injecțiilor poate fi combinată cu alte forme de dozare de diclofenac.Durata parenterală utilizarea nu trebuie să depășească două zile; dacă este necesar, tratamentul continuă cu același diclofenac, dar sub formă de tablete sau supozitoare rectale. Când este utilizat intramuscular, medicamentul este injectat adânc în cadranul exterior superior al fesei; în timpul zilei, nu se utilizează mai mult de 2 fiole (150 mg) de medicament.În colica renală și hepatică, administrarea diclofenacului este de obicei combinată cu utilizarea antispastice. În componenta cronică a durerilor de spate, administrarea de diclofenac este combinată cu utilizarea relaxantelor musculare.

Combinația a două sau mai multe AINS trebuie evitată deoarece eficacitatea lor rămâne neschimbată și riscul de reacții adverse crește.

Diclofenac sub formă de agenți de uz extern (local).

Efectul nedorit al AINS asupra organismului este puternic limitat dacă sunt utilizate sub formă de aplicații locale. Forma de dozare pentru o astfel de terapie este un amestec de medicament activ cu o bază care asigură absorbția sub piele. Această metodă de tratament vă permite să injectați medicamentul direct în leziune. În același timp, impactul asupra altor organe și țesuturi este minim.

În străinătate, există forme de dozare sub formă de plăci pentru lipire pe piele, care conțin 1,3% diclofenac epolamină. Pentru prima dată, diclofenacul sub formă de plăci a apărut în Elveția în 1993; în prezent, diclofenacul sub formă de plăci este înregistrat în 43 de țări ale lumii. Plăcile de diclofenac sunt destinate în primul rând celor care nu pot lua forma orală de diclofenac din cauza contraindicațiilor. Se folosesc pentru deteriorarea țesuturilor moi (vânătaie, entorsă, compresie, osteoartrita), cu condiția ca integritatea pielii să fie păstrată de 2 ori pe zi. Plăcile sunt convenabile de utilizat, dar sunt mai scumpe decât alte forme de dozare.

Aceste medicamente sunt convenabile de utilizat și ușor de dozat. După aplicarea medicamentului pe piele, compusul activ se acumulează în țesuturile moi regionale și nu mai mult de 6% din substanța activă intră în sânge. În același timp, conținutul medicamentului în mușchii din zona de aplicare este de aproximativ trei ori mai mare decât nivelul său în țesutul muscular îndepărtat. Acest lucru face ca utilizarea formelor de gel de diclofenac să fie preferată pentru o gamă largă de tulburări ale sistemului musculo-scheletic. Formele de gel de diclofenac sunt medicamente fără prescripție medicală și sunt foarte populare.

Gelul Diclak este singurul medicament diclofenac de pe piața rusă cu o concentrație maximă de 5% din substanța activă, ceea ce vă permite să reduceți doza de medicament administrat oral și, în unele cazuri, chiar să înlocuiți comprimatele. Aprobat pentru utilizare de către copii de la 6 ani.

Diclofenac ca parte a combinației de medicamente pentru tratamentul durerii

Există și forme de dozare (unguente, geluri) în care diclofenacul este unul dintre componentele principale. Combinația mai multor medicamente cu mecanisme de acțiune diferite poate îmbunătăți eficacitatea tratamentului.

Siguranță

Diclofenacul are o combinație optimă de efecte analgezice și antiinflamatorii și este bine tolerat. Prin urmare, în absența contraindicațiilor, poate fi utilizat chiar și pentru o perioadă lungă de timp. Studiile au confirmat că tratamentul cu diclofenac în doze suficient de mari (150 mg) cu utilizare pe termen lung (până la 8 luni sau mai mult) a fost bine tolerat de către pacienți. Desigur, diclofenacul, ca orice AINS, poate avea efecte secundare și contraindicații. Cu toate acestea, trebuie remarcat faptul că efectele secundare, printre care ulcerația mucoasei tractului gastrointestinal (GIT) trebuie de temut în primul rând, se dezvoltă mai des la persoanele cu factori de risc.

Factorii de risc pentru afectarea gastrointestinală includ:

• vârsta peste 65 de ani;
• ulcer peptic în istorie;
• aportul alimentar care crește secreția gastrică (alimente picante, grase, sărate);
• doze mari sau utilizarea concomitentă a mai multor AINS;
• terapia concomitentă cu glucocorticoizi;
• feminin, deoarece s-a constatat o sensibilitate crescută a femeilor la acest grup de medicamente;
• fumat;
• consumul de alcool;
• Disponibilitate Helicobacter pylori.

În acest sens, tratamentul trebuie început cu cea mai mică doză recomandată, în special în grupurile de risc. La persoanele cu risc, doza zilnică de diclofenac nu trebuie să depășească 100 mg, se preferă formele de dozare de scurtă durată de diclofenac și se prescrie fie 50 mg de 2 ori pe zi, fie 25 mg de 4 ori pe zi. Diclofenacul trebuie luat după mese. În cazul utilizării prelungite a medicamentului, ar trebui să vă abțineți de la consumul de alcool, deoarece diclofenacul, ca și alcoolul, este metabolizat în ficat. Dacă există plângeri din tractul gastrointestinal, este necesar să se efectueze o esofagogastroduodenoscopie (EGDS), iar cu utilizarea sistematică a diclofenacului, această procedură trebuie prescrisă la fiecare 4-6 luni, deoarece gastropatia AINS este adesea asimptomatică - „tăcută”.

Dacă este necesar să se utilizeze diclofenacul pentru o perioadă lungă de timp, ceea ce este deosebit de important în reumatologie, este indicat să se prescrie diclofenacul împreună cu misoprostol, care protejează mucoasa gastrică de deteriorare.

La pacienții cu hipertensiune arterială, este necesar să se controleze nivelul tensiunii arteriale; la pacienții cu astm bronșic, poate apărea o exacerbare în timpul tratamentului cu diclofenac. La pacienții cu boli cronice ale ficatului și rinichilor, trebuie utilizate doze mici de medicament, controlând nivelul enzimelor hepatice.

Înainte de a prescrie diclofenacul, medicul trebuie să clarifice dacă pacientul ia alte medicamente din cauza bolilor concomitente, pentru a evita posibilele complicații la utilizarea diclofenacului în combinație cu alte medicamente. Se știe că diclofenacul crește concentrația plasmatică de digoxină, litiu, ciclosporină A, inclusiv creșterea nefrotoxicității acesteia; crește toxicitatea metotrexatului. Pe fondul diureticelor care economisesc potasiu, diclofenacul crește riscul de hiperkaliemie, iar pe fondul anticoagulantelor - riscul de sângerare. Diclofenacul reduce efectul diureticelor, antihipertensivelor și hipnoticelor. Administrarea simultană a agenților antidiabetici poate duce atât la hipokaliemie, cât și la hiperkaliemie.

Au trecut peste 30 de ani de la introducerea diclofenacului în practica clinică. În acest timp, au apărut multe noi AINS. Acest lucru a extins foarte mult posibilitățile de a oferi îngrijiri eficiente pacienților, deoarece răspunsul individual la tratament este foarte variabil. Cu toate acestea, diclofenacul ocupă un loc special în acest arsenal terapeutic. Combinația de eficiență ridicată, tolerabilitate bună și o varietate de forme de dozare ale medicamentului vă permit să alegeți terapia optimă pentru o gamă largă de sindroame dureroase.

Pentru întrebări despre literatură, vă rugăm să contactați editorul.

A. B. Danilov, Doctor în științe medicale

FPPOV-i. I. M. Sechenov, Moscova

Tabelul 1. Indicații pentru utilizarea diclofenacului

Preparate pentru uz sistemic (tablete, injecții, supozitoare)

Reumatologie:

• reumatism;
• RA, RA juvenil;
• forme extraarticulare de reumatism, reumatism al țesuturilor moi - periartrita, bursita, tendovaginita, fibrozita, miozita;
• spondilita anchilozantă - boala Bechterew;
• osteoartrita;
• spondiloartrita;
• alte mono- și poliartrite;
• boli degenerative ale articulațiilor - artroze (coxartroză, spondiloartroză);
• dureri de spate asociate cu modificări degenerative ale coloanei vertebrale;
• atac acut de gută

Neurologie, traumatologie, ortopedie, medicina sportiva, practica medicala generala:

• dorsalgie (lombago, sciatică, dureri miofasciale și musculo-tonice);
• migrenă și alte tipuri de dureri de cap;
• sindroame de tunel, alte boli însoțite de inflamații de origine non-reumatică (nevralgii, nevrite, lomboischialgii, bursite, capsulite, sinovite, tendinite sau tendosinovite);
• vânătăi traumatice, entorse, mușchi și tendoane; umflare inflamatorie a țesuturilor moi, dureri musculare (mialgie) și articulații cauzate de efort fizic intens

Oncologie:

• OMS pasul 1 remediu pentru durerea de cancer

Practica medicala generala:

• colica renala si biliara

Ginecologie:

• boli ginecologice însoțite de durere și inflamație (dismenoree primară, anexită etc.)

Traumatologie, chirurgie, stomatologie:

• sindroame dureroase posttraumatice și postoperatorii;
• interventii obstetrico-ginecologice, stomatologice sau alte interventii chirurgicale

Otorinolaringologie:

• cu boli inflamatorii severe ale urechii, gâtului și nasului, care apar cu durere severă, de exemplu, cu faringită, amigdalita, otita medie. Tratamentul bolii de bază se efectuează în conformitate cu principiile general acceptate, inclusiv utilizarea terapiei etiotrope.

Preparate pentru uz extern și local

Traumatologie, medicina sportiva:

• inflamația post-traumatică a țesuturilor moi și a sistemului musculo-scheletic (tendoane, ligamente, mușchi și articulații);
• leziuni musculo-scheletice tipice pentru medicina sportivă și sport: entorse, luxații, vânătăi, contuzii, supraîncărcări etc.

Reumatologie:

• tratamentul local al bolilor inflamatorii și degenerative ale articulațiilor: PR, osteocondroza articulațiilor periferice și a coloanei vertebrale, periartropatii etc.

Reumatologie, neurologie:

• tratamentul local al bolilor inflamatorii și degenerative ale țesuturilor moi și țesuturilor periarticulare: tendovaginită, sindromul umăr-mână, bursită, osteocondroză, osteoartrita, periartropatii etc.;
• artralgie;
• dorsalgie;
• mialgie

Traumatologie, chirurgie:

• durere și inflamație a țesuturilor moi

Oftalmologie:

• conjunctivită neinfecțioasă, inflamație post-traumatică după leziuni penetrante și nepenetrante ale globului ocular, sindrom de durere la utilizarea unui laser excimer, în timpul operațiunii de îndepărtare și implantare a cristalinului (prevenirea pre și postoperatorie a miozei, edem cistoid al nervul optic)

Diclofenac comprimate este un medicament antiinflamator nesteroidian.

Are efecte antiinflamatorii, analgezice, antiplachetare și antipiretice. Cel mai eficient pentru durerile inflamatorii. Este utilizat pentru tratamentul simptomatic al bolilor sistemului musculo-scheletic, reducerea diferitelor tipuri de sindrom de durere.

Pe această pagină veți găsi toate informațiile despre Diclofenac: instrucțiuni complete de utilizare pentru acest medicament, prețuri medii în farmacii, analogi completi și incompleti ai medicamentului, precum și recenzii ale persoanelor care au folosit deja tablete de Diclofenac. Vrei să-ți lași părerea? Vă rugăm să scrieți în comentarii.

Grupa clinica si farmacologica

Condiții de eliberare din farmacii

Eliberat fără prescripție medicală.

Preturi

Cât costă comprimatele de diclofenac? Prețul mediu în farmacii este la nivelul de 20 de ruble.

Forma de eliberare și compoziția

Forme de tablete: comprimate în coajă a/r 25 mg, în înveliș p/o 25 și 50 mg, retard 100 mg.

• Compoziția comprimatelor acoperite enteric: 25 sau 50 mg diclofenac sodic, fosfat dibazic de calciu, amidon, stearat de magneziu, polivinilpirolidonă K30, talc purificat, acetat de celuloză, indoresină, ftalat de dietil, lac de carmoizină, dioxid de titan, oxid de iron roșu Ponceau si galben.

Efect farmacologic

Suprimă fazele exudative și proliferative ale inflamației. Reduce cantitatea de serotonină, histamină și bradikinină, crește pragul de percepție a receptorilor de durere; reduce concentrația de PG în centrul termoreglării, crește transferul de căldură, reduce temperatura corpului; inhibă agregarea trombocitelor.

Indicatii de utilizare

Diclofenac sub formă de tablete este prescris pentru a calma durerea în timpul atacurilor de psoriazis, gută, juvenile, leziuni ale ligamentelor și ale aparatului articular al articulației genunchiului.

Tabletele pot fi folosite pentru durerea coloanei vertebrale. Apărând ca urmare a modificărilor degenerative ale discurilor intervertebrale. Este utilizat pentru sindromul de tunel al încheieturii mâinii sau articulației cotului. Este indispensabil în caz de accidentare, entorsă sau luxație, inclusiv pentru sportivi și persoanele care lucrează în industrii dificile din punct de vedere fizic.

Contraindicatii

Contraindicații la utilizarea tabletelor:

• boli inflamatorii intestinale;
• exacerbarea leziunilor tractului gastrointestinal (erozive și ulcerative);
• sângerare din tractul gastrointestinal;
• insuficiență severă a funcției renale sau hepatice;
• starea după grefarea bypassului coronarian;
• sarcina și alăptarea;
• „triada aspirinei” - intoleranță la AINS la pacienții cu astm bronșic și polipi nazali;
• copii sub 6 ani pentru comprimate de 25 mg, alte doze sunt contraindicate sub 18 ani;
• intoleranță la lactoză, deficit de lactază, patologia absorbției glucozei-galactozei.

Se prescrie cu prudență în următoarele afecțiuni: boli inflamatorii intestinale, alcoolism, boli cronice erozive și ulcerative ale tractului gastrointestinal (fără exacerbare), diabet, diverticulită, porfirie inductibilă, astm bronșic, anemie, insuficiență cardiacă congestivă, sindrom edematos, arterial. hipertensiune arterială, insuficiență hepatică sau renală, stare după intervenții chirurgicale grave, bătrânețe, patologii sistemice ale țesutului conjunctiv.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Contraindicat în trimestrul III de sarcină. În trimestrul I și II de sarcină, trebuie utilizat conform indicațiilor stricte și la cea mai mică doză.

Diclofenacul trece în laptele matern. Dacă este necesar, numirea medicamentului în timpul alăptării, alăptarea trebuie întreruptă.

Instructiuni de folosire

Instrucțiunile de utilizare indică faptul că Diclofenacul sub formă de tablete trebuie administrat pe cale orală, fără a mesteca și a bea multă apă, de preferință cu 30 de minute înainte de masă (pentru a obține un efect terapeutic rapid). De asemenea, este posibil să luați medicamentul înainte, în timpul sau după masă.

• Pentru copiii cu vârsta peste 15 ani și adulți, Diclofenac este prescris de 2-3 ori pe zi pentru 25-50 mg (maxim - 150 mg pe zi). După îmbunătățire, doza este redusă treptat și se trece la terapia de întreținere - 50 mg pe zi.

În tratamentul artritei reumatoide juvenile, doza zilnică poate fi crescută la 3 mg/kg greutate corporală.

Pentru copii, medicamentul este de obicei prescris în următoarele doze (unică / zilnică):

• 6-7 ani (20-24 kg) - 25/25 mg;
• 8-11 ani (25-37 kg) - 25 / 50-75 mg;
• 12-14 ani (38-50 kg) - 25-50 / 75-100 mg.

Cât timp se poate aplica?

Cele mai multe dintre patologiile și complicațiile asociate cu utilizarea acestui medicament apar pe fondul duratei tratamentului. Cum să luați Diclofenac comprimate pentru a preveni simptomele neplăcute? În primul rând, procesul trebuie controlat de un medic. Pacienților adulți li se prescriu 2-3 comprimate pe zi. Doza este redusă atunci când apar îmbunătățiri.

Durata admiterii nu trebuie să depășească 2 săptămâni, cu excepția cazurilor dificile.

Efecte secundare

La administrarea orală, sunt posibile următoarele reacții adverse: simptome dispeptice, leziuni erozive și ulcerative ale canalului digestiv, perforarea pereților acestuia, sângerări gastrice și intestinale, somnolență crescută, amețeli, reacții de hipersensibilitate, iritabilitate.

Supradozaj

Simptome: pot apărea hipotensiune arterială, insuficiență renală, convulsii, iritație gastrointestinală sau depresie respiratorie.

Tratament: Nu există un antidot specific. În otrăvirea acută, este necesar să se oprească cât mai curând posibil absorbția medicamentului din tractul gastrointestinal. Sunt indicate lavajul gastric, administrarea de cărbune activat și alte terapii simptomatice și de susținere. Utilizarea diurezei forțate, a dializei sau a transfuziei de sânge este greu justificată, din cauza faptului că AINS se leagă foarte mult de proteine ​​și au un metabolism extins.

Instrucțiuni Speciale

În timpul perioadei de tratament cu medicamentul, trebuie efectuată monitorizarea sistematică a funcției sângelui periferic, ficatului și rinichilor și un studiu al fecalelor pentru prezența sângelui.

Pacienții care iau medicamentul trebuie să se abțină de la activități care necesită o atenție sporită și reacții mentale și motorii rapide, consumul de alcool.

interacțiunea medicamentoasă

1. Reduce efectul agenților hipoglicemici.
2. Reduce efectele medicamentelor antihipertensive și hipnotice.
3. Acidul acetilsalicilic reduce concentrația de diclofenac din sânge.
4. Crește concentrația plasmatică de digoxină, metotrexat. litiu si ciclosporina.
5. Utilizarea simultană cu paracetamol crește riscul de a dezvolta efecte nefrotoxice ale diclofenacului.
6. Cefamandolul, cefoperazona, cefotetanul, acidul valproic și plicamicina cresc incidența hipoprotrombinemiei.
7. Preparatele de ciclosporină și aur cresc efectul diclofenacului asupra sintezei prostaglandinelor în rinichi, ceea ce crește nefrotoxicitatea.
8. Administrarea concomitentă cu etanol, colchicină, corticotropină și sunătoare crește riscul de sângerare la nivelul tractului gastrointestinal.
9. Reduce efectul diureticelor, pe fondul diureticelor economizoare de potasiu, crește riscul de hiperkaliemie; pe fondul anticoagulantelor, agenților trombolitici (alteplază, streptokinază, urokinază) - riscul de sângerare (adesea din tractul gastrointestinal).
10. Diclofenacul sporește efectul medicamentelor care provoacă fotosensibilitate Medicamentele care blochează secreția tubulară cresc concentrația plasmatică a diclofenacului, crescând astfel toxicitatea acestuia.
11. Crește probabilitatea efectelor secundare ale altor AINS și medicamente glucocorticosteroizi (sângerare gastrointestinală), toxicitatea metotrexatului și nefrotoxicitatea ciclosporinei.