Farmacologia mecanismului de acțiune al strofantinei. Aplicație pentru încălcări ale funcției hepatice

Instructiuni de uz medical

medicament

STROFANTIN K

Nume comercial

Strofantin K

Denumire comună internațională

Forma de dozare

Soluție injectabilă, 0,25 mg/ml

Compus

1 ml de soluție conține:

activsubstanţă: strofantină K 0,25 mg;

Excipienți: etanol 96%, apă pentru preparate injectabile.

Descriere

Lichid limpede incolor sau gălbui.

Grupa farmacoterapeutică

Medicamente pentru tratamentul bolilor de inimă. glicozide cardiace. Glicozide de Strophanthus. Strofantin.

Cod ATX C01AC01

Proprietăți farmacologice

Farmacocinetica.

Efectul terapeutic se observă în 5-10 minute după administrarea intravenoasă și atinge maxim după 15-30 minute. Timpul de înjumătățire al Strofantinei K din plasma sanguină este în medie de 23 de ore. Efectul cumulativ este practic absent.

Farmacodinamica.

Strophanthin K este un amestec de glicozide cardiace (K-strophanthin-β, K-strophanthoside etc.) din semințele lianei tropicale Strophathus Kombe Oliver și aparține grupului de așa-numitele glicozide cardiace polare (hidrofile), care sunt slab solubil în lipide și slab absorbit din tractul gastrointestinal. Mecanismul de acțiune este asociat cu blocarea Na + -K + -ATPazei, efectul asupra metabolismului Na + -Ca 2+, care îmbunătățește contractilitatea miocardică. Medicamentul potențează puterea și viteza contracțiilor inimii, prelungește diastola, îmbunătățește fluxul de sânge către ventriculii inimii, crește volumul vascular cerebral, are un efect redus asupra funcției n. vag.

Indicatii de utilizare

Insuficiență cardiovasculară acută

Insuficiența cardiacă cronică stadiile II B - III (aritmii supraventriculare, fibrilație atrială și flutter).

Dozaj si administrare

Strofantin K se utilizează intravenos (uneori intramuscular). Pentru administrare intravenoasă, medicamentul este diluat în 10-20 ml soluție izotonică de clorură de sodiu. Medicamentul se administrează lent, timp de 5-6 minute. În primele 2 zile, poți intra de 2 ori pe zi.

O soluție de Strofantin K poate fi administrată și intravenos (în 100 ml soluție izotonă de clorură de sodiu), deoarece această formă de administrare dezvoltă rareori un efect toxic. Dacă Strofantin K nu poate fi injectat într-o venă, atunci este prescris intramuscular. În acest fel, doza de medicament este crescută de 1,5 ori.

Dozele maxime de Strofantin K pentru adulți intravenos: unică - 0,0005 g (0,5 mg), zilnic - 0,001 g (1 mg).

Doze zilnice, sunt și doze de saturație atunci când se utilizează 0,25 mg / ml soluție de Strofantin K: de la naștere până la 2 ani - 0,01 mg / kg / zi (0,04 ml / kg); de la 2 ani - 0,007 mg/kg/zi (0,03 ml/kg).

Doza de întreținere este ½ - ⅓ din doza de saturație.

Efecte secundare

pierderea poftei de mâncare, greață, vărsături, diaree.

Din partea sistemului cardiovascular: aritmii ventriculare, bradicardie, bloc atrioventricular.

Din sistemul nervos: dureri de cap, amețeli, tulburări de somn, oboseală, rareori - o încălcare a vederii culorilor, depresie, psihoză.

Alte: reacții alergice, urticarie, trombocitopenie, purpură trombocitopenică, sângerări nazale, peteșii, ginecomastie.

Contraindicatii

Leziuni organice ale inimii și vaselor de sânge

Miocardită acută, endocardită

Cardioscleroză severă

Infarct miocardic acut

Bloc atrioventricular grad II-III

Bradicardie severă

Cardiomiopatie obstructivă hipertrofică

Pericardită constrictivă

Hipercalcemie

hipokaliemie

sindromul sinusului carotidian

Anevrism de aortă toracică

Sindromul sinusului bolnav

sindromul WPW

Intoxicație cu glicozide

Sarcina și alăptarea.

Interacțiuni medicamentoase

Când Strofantin K este utilizat împreună cu barbiturice (fenobarbital, etaminal de sodiu etc.), efectul cardiotonic al glicozidei scade. Utilizarea concomitentă a Strophanthin K cu simpatomimetice, metilxantine, rezerpină și antidepresive triciclice crește riscul de aritmii. Concentrația strofantinei K în plasmă crește odată cu administrarea concomitentă de chinidină, amiodarona, captopril, antagoniști de calciu, eritromicină și tetraciclină. Pe fondul sulfatului de magneziu, crește posibilitatea încetinirii conducerii și apariția blocului cardiac atrioventricular.

Salureticele, hormonii adrenocorticotropi, glucocorticosteroizii, insulina, preparatele cu calciu, laxativele, carbenoxolona, ​​amfotericina B, benzilpenicilina, salicilații cresc riscul de intoxicație cu glicozide. Medicamentele antiaritmice, inclusiv blocanții receptorilor beta-adrenergici, potențează efectul crono- și dromotrop negativ al glicozidei. Inductorii enzimelor hepatice microzomale (fenitoină, rifampicină, fenobarbital, fenilbutazonă, spironolactonă), precum și neomicina și agenții citostatici reduc concentrația de Strophanthin K în plasma sanguină. Preparatele de calciu cresc sensibilitatea la glicozide cardiace.

Instrucțiuni Speciale

Cu prudență, medicamentul trebuie prescris pentru hipomagnezemie, hipernatremie, hipotiroidism, dilatare severă a cavităților cardiace, cor pulmonale, miocardită, obezitate și vârstnici, deoarece în aceste cazuri probabilitatea de intoxicație crește.

Odată cu administrarea rapidă intravenoasă a medicamentului, se pot dezvolta bradiaritmie, tahicardie ventriculară, blocare atrioventriculară și stop cardiac. La maximul de actiune poate aparea extrasistola, uneori sub forma de bigeminie. Pentru a preveni apariția acestui efect, doza poate fi împărțită în 2-3 injecții intravenoase, sau prima doză trebuie administrată intramuscular. În cazul tratamentului anterior cu alte glicozide cardiace, se face o pauză înainte de administrarea intravenoasă a Strofantin K (în caz contrar poate apărea un efect toxic al însumării acțiunii glicozidelor). Durata pauzei este de la 5 la 24 de zile, în funcție de manifestările proprietăților cumulate ale medicamentului anterior.

Datorită efectului cardiotrop pronunțat al medicamentului și vitezei de acțiune a acestuia, este necesară o precizie maximă în doze și indicații de utilizare.

Tratamentul se efectuează sub control ECG constant.

Aplicație în pediatrie

Conform indicațiilor stricte, se folosesc încă de la naștere.

Sarcina și alăptarea

Medicamentul este contraindicat în timpul sarcinii sau alăptării din cauza lipsei de date privind siguranța utilizării.

Caracteristici ale influenței medicamentului asupra capacității de a conduce un vehicul sau mecanisme potențial periculoase

Supradozaj

Simptomele unui supradozaj sunt variate.

Din partea sistemului cardiovascular: aritmii, inclusiv bradicardie, bloc atrioventricular, tahicardie sau extrasistolă ventriculară, fibrilație ventriculară.

Din tractul gastrointestinal: anorexie, greață, vărsături, diaree.

Din partea sistemului nervos central și a organelor senzoriale: cefalee, oboseală, foarte rar - confuzie, sincopă.

Tratament: retragerea medicamentului sau reducerea dozelor ulterioare și creșterea intervalelor de timp dintre injecțiile medicamentului, introducerea de antidoturi (unitiol, EDTA), terapie simptomatică (medicamente antiaritmice - lidocaină, fenitoină, amiodarona; preparate de potasiu; anticolinergice - atropină sulfat).

Formular de eliberare

1 ml de medicament într-o fiolă de sticlă.

10 fiole, împreună cu instrucțiuni de utilizare medicală în limbile de stat și rusă și un scarificator de fiole, sunt puse într-o cutie cu o inserție ondulată. Cutia este lipită peste cu o etichetă-pachet. Sau se pun 10 fiole într-un blister.

1 pachet de contur, împreună cu instrucțiuni de utilizare medicală în limbile de stat și rusă, și un scarificator de fiole sunt puse într-un pachet.

Când se folosesc fiole cu punct de rupere sau inel, scarificatoarele nu sunt introduse.

Conditii de depozitare

A se păstra într-un loc ferit de lumină, la o temperatură care să nu depășească 25 ° C.

Stai departe de copii!

Termen de valabilitate

Nu utilizați după data de expirare.

Condiții de eliberare din farmacii

Pe bază de rețetă.

Producător

SA „Galicpharm”

Ucraina, 79024, Lviv, st. Opryshkovskaya, 6/8.

Deținătorul certificatului de înregistrare

JSC Galichpharm, Ucraina.

Adresa organizației care acceptă pretenții de la consumatori cu privire la calitatea produselor (mărfurilor) de pe teritoriul Republicii Kazahstan

Strofantin-G: instrucțiuni de utilizare

Compus

ingredient activ: ouabain;

1 ml de soluție conține ouabaină (strofantină G) 0,25 mg;

excipienți: acid citric, monohidrat: hidroxid de sodiu: apă pentru preparate injectabile.

Descriere

lichid limpede, incolor.

efect farmacologic

Strophanthus in-G (ouabain) este o glicozidă cardiacă. care se obtine din semintele de strophanthus gratu sa. Strofantin-1 prezintă cardiotonus ridicat și activitate clară (1 g de medicament conține 43000 - 54000 LHD. 5800 - 7100 COD), are un efect inotrop pozitiv pronunțat. prezintă cronotrop negativ. efecte dromotrope, în urma cărora are un efect sistolic semnificativ (în experiment este ușor inferior efectului strofantinei K), încetinește ușor ritmul cardiac. Baza mecanismului acțiunii cardiotonice a glicozidei este efectul asupra pompei de potasiu-sodiu a cardiomiocitelor. schimbul de ioni de calciu, eliberarea catecolaminelor din depozitele labile, nivelul de adenozin monofosfat ciclic. alimentarea cu energie a contracției miocardice. La pacienții cu insuficiență cardiacă acută, Strofantin-G reduce presiunea venoasă, crește diureza, reduce umflarea, respirația scurtă.

Farmacocinetica

După administrarea intravenoasă, efectul se observă după 2-10 minute. atinge maxim după 30 - 60 - 120 de minute și începe să scadă după 2 - 3 ore. Durata de acțiune a Strofantin-G este de la 1 la 3 zile. Medicamentul este mai puternic decât se leagă strofantina-K de proteinele plasmatice (40%). nu este biotransformat, excretat în principal prin rinichi nemodificat. Medicamentul se acumulează într-o mică măsură. Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare este în medie de 23 de ore: cu insuficiență renală și la pacienții vârstnici, acesta crește.

Indicatii de utilizare

Insuficiență cardiovasculară II - 111 grade (111 - grad IV conform clasificării NYHA). mai ales cu ineficacitatea preparatelor de digitoxină. tahicardie supraventriculară, fibrilație atrială și flutter.

Contraindicatii

Leziuni organice ale inimii și vaselor de sânge, miocardită acută, endocardită, cardioscleroză severă, infarct miocardic acut, blocaj atrioventricular de 11-111 grade, bradicardie severă. cardiomiopatie obstructivă hipertrofică și t pericardică constrictivă, hipercalcemie. hipokaliemie. sindromul sinusului carotidian, anevrism de aortă toracică, intoxicație cu glicozide. sindrom WPW, hipertensiune pulmonară. În timpul sarcinii și alăptării. Vârsta copiilor până la 15 ani.

Sarcina și alăptarea

Medicamentul este contraindicat femeilor în timpul sarcinii și alăptării.

Dozaj si administrare

Se aplică adulților și copiilor cu vârsta peste 15 ani ca injecție intravenoasă lentă. Dizolv o singură doză de medicament! în 10 - 20 ml soluție de clorură de sodiu 0,9% și injectat timp de 5 - 6 minute.

Doza este stabilită individual. Doza unică maximă este de 0,25 mg. zilnic 1 mg. Medicamentul se administrează în doze mici de 0,1 - 0,15 mg cu un interval de 30 de minute până la 2 ore. Cu o rată medie de digitalizare în perioada de saturație, adulților li se administrează de obicei 0,25 mg de 2 ori pe zi, cu un interval de 12 ore. Durata perioadei de saturație în medie

1 zi. Doza de întreținere de Strofantin-1 „nu trebuie să depășească 0,25 mg pe zi. Durata perioadei de saturație și adecvarea dozei sunt evaluate de efectele clinice ale medicamentului și de apariția semnelor de intoxicație cu mucozide.

Efect secundar

Strofantin-G are un spectru îngust de acțiune terapeutică, provoacă aritmii cardiace, datorită efectului asupra automatismului și conducerii (tahicardie supraventriculară, extrasistolă, bloc atrioventricular etc.). posibil greață, vărsături, diaree, slăbiciune, insomnie, infarct miocardic, cefalee, depresie, halucinații, psihoză, tulburări de vedere a culorilor, ginecomastie, reacții alergice; rar – infarct mezenteric.

Supradozaj

Simptomele unui supradozaj sunt variate.

Din aritmii, inclusiv bradicardie.

blocaj atrioventricular, tahicardie ventriculară sau extrasistolă. fibrilatie ventriculara.

Din tractul digestiv: anorexie, greață. vărsături, diaree.

Din partea sistemului itepeuoii central și a organelor senzoriale, dureri de cap, oboseală, rareori o încălcare a vederii culorilor, scăderea acuității vizuale, scotom, macro și micropsie. foarte rar confuzie, sincopă.

Odată cu dezvoltarea intoxicației cu glicozide, medicamentul trebuie anulat, prescrie preparate cu potasiu, introduce parenteral \ nitiol (primele 2 zile 0,05 g la 10 kg greutate corporală de 3-4 ori pe zi, apoi de 1-2 ori până la efectul cardiotoxic). se oprește), efectuează terapia simptomatică (lidocaină fenitoină).

Interacțiunea cu alte medicamente

Antagonişti de calciu (în special verapamil). chinidină. eritromicina, tetraciclina, amiodarona încetinesc excreția și cresc concentrația plasmatică (dacă este necesar, utilizarea combinată a dozei de Strophanthin-G este redusă de 2 ori). Simpatomimetice. săruri de calciu, metilxantina (teofilina etc.). medicamentele antiaritmice cresc riscul tulburărilor de ritm. Când se utilizează magneziu sl.tfata, crește posibilitatea reducerii conducerii și blocării atrioventriculare a inimii. Diuretice, glucocorticoizi. inozina crește riscul de a dezvolta intoxicație cu glicozepsie.

Caracteristicile aplicației

Il folosesc cu extrema precautie! medicament pentru pacienții cu tireotoxicoză și extrasistolă atrială. vârstnicii și cei cu insuficiență renală.

În timpul administrării intravenoase de Strofantin-G și în decurs de 1 oră după administrare, este necesar să se efectueze controlul OCG. Dacă apare extrasistolă ventriculară frecventă, de grup sau politopică, administrarea trebuie întreruptă, iar următoarea doză trebuie redusă de 2 ori. În caz de afectare a funcției renale și la pacienții vârstnici și senili, medicamentul se recomandă a fi administrat în doze mai mici, începând de la 0,125 - 0,15 - 0,2 mg. iar pe viitor, nu depășiți doza de 0,25 mg pe zi (cu excepția afecțiunilor urgente). Cu administrarea rapidă intravenoasă, este posibilă dezvoltarea bradiaritmiei. tahicardie ventriculară, blocaj atrioventricular, stop cardiac. Pentru a preveni acest efect, doza zilnică este împărțită în 2-3 injecții, sau una dintre doze este administrată intramuscular. Gelurile pentru pacient au fost utilizate anterior și alte glicozide cardiace. este necesar înainte ca administrarea intravenoasă de Strofantina-G să fie susținută, o pauză de 5 - 24 de zile. în funcţie de gravitatea proprietăţilor cumulate. Tratamentul se efectuează” cu monitorizare constantă a ECG.

Îngrijiri speciale și monitorizare ECG sunt necesare pentru blocul atrioventricular de gradul I, dilatarea severă a cavităților cardiace, cor pulmonale, alcaloză și pacienții vârstnici.

Masuri de precautie

Capacitatea de a influența viteza de reacție atunci când conduceți vehicule sau lucrați cu alte mecanisme.

În timpul tratamentului, trebuie „să se abțină de la conducerea vehiculelor și să se angajeze în alte activități potențial periculoase care necesită o concentrare sporită a atenției și viteza reacțiilor psihomotorii.

Formular de eliberare

1 ml în fiole, 10 fiole în pachete.

Conditii de depozitare

A se păstra într-un loc ferit de lumină, la o temperatură de la 15 °C până la 25 °C.

Cel mai bun înainte de data

Automedicația poate fi dăunătoare sănătății dumneavoastră.
Este necesar să consultați un medic și, de asemenea, să citiți instrucțiunile înainte de utilizare.

• Denumirea medicamentului: Strofantin-K
• Titlul în latină: Strophanthinum K(Genitiv Strophanthini K)
• Denumirea chimică a medicamentului: (3-β,5-β)-[(2-,6-Dideoxi-3-O-metil-β-D-ribohexopiranosil)oxi]-5-,14-dihidroxi-19-oxocard - 20-(22-)-enolidă
• Formula brută a medicamentului: C30 H44 O9
• Grupa farmacologica: glicozide cardiace
• Efect farmacologic - cardiotonic
• Proprietăți fizice și chimice: pulbere albă sau ușor gălbuie, cristale mici. Este slab solubil în etanol și apă, practic insolubil în cloroform și eter.
• Obiectul de aplicare: oameni, vite, câini, cai
• De unde se cumpără: farmacii medicale
• >Se eliberează strofantina: soluție injectabilă în fiole de 1 ml 0,025%

Farmacologie strofantina

Acțiunea farmacologică a strofantinei- cardiotonic.

Medicamentul are:

• efect inotrop pozitiv
• acțiune batmotropă pozitivă
• acţiune cronotropă negativă
• efect dromotrop negativ

Strofantin inhibă transportul sodiu-potasiu-ATPaza cardiomiocitelor. La 5-10 minute după injectarea intravenoasă, apare primul efect farmacologic. Efectul maxim este atins după 15-30 de minute. Medicamentul nu are practic niciun efect asupra conducerii impulsului de-a lungul mănunchiului His și asupra ritmului cardiac. În plasmă, doar o mică parte (aproximativ 5%) din medicament este conjugată cu proteine. Strofantin-K este complet excretat de rinichi în timpul zilei. Nu are efect cumulativ.

Indicații pentru utilizarea strofantinei la oameni, câini și alte animale

Conform instrucțiuni de utilizare a strofantinei pentru oameni, câini Au fost stabilite următoarele indicații terapeutice:

• insuficiență cardiacă cronică în stadiul acut
• insuficienta cardiaca acuta
• insuficiență cardiacă cronică (stadiul II-III, mai ales dacă utilizarea preparatelor digitalice nu a fost eficientă)
• flutter și fibrilație atrială
• tahicardie supraventriculară

Metoda de aplicare a strofantinei în medicină și doza acesteia la o persoană

utilizare strofantina pe cale intravenoasă, prin picurare intravenoasă și intramuscular la o doză inițială de 250 mcg (1 ml dintr-o soluție 0,025%) urmată de injecții repetate la fiecare oră de 100 mcg până la o doză zilnică totală de 1000 mcg. Cu o metodă de administrare prin perfuzie intravenoasă, medicamentul este diluat preliminar într-o soluție de dextroză sau o soluție izotonică de clorură de sodiu. Injecțiile intramusculare cu strofantina sunt foarte dureroase, medicamentul este injectat în așa-numitul „lac de novocaină”, folosind o soluție de 2% novocaină.

Metoda de aplicare a strofantinei în medicina veterinară și doza acesteia la câini, cai și bovine

În medicina veterinară Strofantin este utilizat intravenos în flux, intravenos prin picurare și intramuscular în doze bovine și cabaline - 0,005-0,015g; câini - 0,00005-0,0005 g. Pentru câinii din rasele pitice, strofantina este prescrisă în doză de 50 mcg, rasele mici - 100 mcg, rasele medii - 150 mg, rasele mari - 250 mcg, rasele gigantice - 250 mcg. Se introduce cu soluție sterilă de glucoză 10-20%. Injecțiile intramusculare cu strofantina sunt foarte dureroase, medicamentul este injectat în așa-numita „pernă de novocaină”, în timp ce se utilizează o soluție de 2% de novocaină.

Contraindicații la utilizarea strofantinei

Conform instrucțiunilor de utilizare a strofantinei la oameni, cai, bovine și câini, au fost stabilite următoarele contraindicații:

• Alergie și hipersensibilitate
• miocardită acută
• endocardita
• patologia organică a inimii și a vaselor de sânge
• infarct miocardic acut
• extrasistolă atrială (posibilă transformare în fibrilație atrială)
• cardioscleroză progresivă
• bloc atrioventricular grad II–III
• pericardită constrictivă
• forma obstructivă a cardiomiopatiei hipertrofice (HCM)
• intoxicație și saturație cu glicozide cardiace
• sindromul sinusului carotidian
• tireotoxicoza

Efecte secundare

La utilizarea strofantinei a determinat următoarele reacții adverse:

• greaţă
• aritmie
• diaree
• vărsături
• tromboembolism mezenteric
• migrenă
• astenie
• insomnie
• halucinații
• ginecomastie
• depresie
• psihoze și nevroze
• deficiență vizuală

Interacțiunea strofantinei cu alte medicamente

Pe fondul utilizării combinate a strofantinei și sulfatului de magneziu (și a altor medicamente care conțin magneziu), crește riscul de a dezvolta tulburări de conducere și bloc cardiac atrioventricular.

Utilizarea strofantinei cu săruri de calciu, medicamente antiaritmice și simpatomimetice crește probabilitatea dezvoltării aritmiilor cardiace.

Amiodarona, precum și blocanții canalelor de calciu (în special verapamilul) încetinesc excreția strofantinei și măresc conținutul acesteia în plasma sanguină. Dacă este nevoie de utilizarea lor combinată, Strofantin-K este utilizat la jumătate din doza standard.

Supradozaj

Simptome:

• disocierea ritmului
• bigeminia
• extrasistolă

• întreruperea medicamentului, reducerea dozei și reducerea frecvenței de administrare
• cu hipokaliemie, tratamentul se efectuează cu preparate de potasiu
• pentru aritmii se folosesc novocainamidă, lidocaină, fenitoină, propranolol, precum și medicamente chelatoare (EDTA).

Precauții la utilizarea medicamentului strofantina

La vârful efectului terapeutic din utilizarea strofantinei, pe electrocardiogramă pot apărea extrasistole unice, frecvente, uneori bigeminie.

La injectarea rapidă intravenoasă, se pot dezvolta bradicardie, bradiaritmie, bloc atrioventricular, tahicardie ventriculară și asistolă.

Înainte de administrare intramusculară, se injectează mai întâi o soluție de novocaină 2% la o doză de 5 ml, apoi, fără a scoate acul, se injectează o soluție de strofantină-K. Trebuie remarcat faptul că eficacitatea căii intramusculare de administrare a medicamentului este de două ori mai mică.

Dacă în anamneză au fost utilizate alte medicamente din grupul de glicozide cardiace, este necesară o pauză în utilizarea lor timp de 5-25 de zile, în funcție de proprietățile lor cumulate pronunțate. După aceea, puteți aplica strofantin-K intravenos.

Terapia cu strofantina se efectuează sub controlul parametrilor electrocardiografici.

Formă de eliberare strofantina-K

Un drog Strofantin are următoarea formă de eliberare- fiole de 1 ml care conțin soluție 0,025% (250 mcg) pentru injecții intravenoase și intramusculare.

Formula brută

C30H44O9

Grupa farmacologică a substanței Strofantin-K

Clasificare nosologică (ICD-10)

cod CAS

508-77-0

Caracteristicile substanței Strofantin-K

Pulbere cristalină albă sau albă cu o nuanță ușor gălbuie. Este puțin solubil în apă și etanol, practic insolubil în eter și cloroform.

Farmacologie

efect farmacologic- cardiotonic.

Prezintă efecte ino- și batmotrope pozitive, crono- și dromotrope negative, inhibă Na + -K + -ATPaza miocardiocitelor. După administrarea intravenoasă, efectul apare după 5-10 minute, atinge maxim după 15-30 minute. Are un efect redus asupra ritmului cardiac și conducerii în pachetul de His. În sânge, doar o mică parte (5%) se leagă de proteine. Se elimină complet prin urină în 24 de ore.Nu se acumulează.

Aplicarea substanței Strofantin-K

Insuficiență cardiovasculară acută, insuficiență circulatorie cronică stadiul II-III, în special cu ineficacitatea preparatelor digitalice, tahicardie supraventriculară, fibrilație atrială și flutter.

Contraindicatii

Hipersensibilitate, leziuni organice ale inimii și vaselor de sânge, miocardită acută, endocardită, cardioscleroză severă, infarct miocardic acut, bloc AV grad II-III, cardiomiopatie obstructivă hipertrofică și pericardită constrictivă, sindrom sinusului carotidian, intoxicație cu glicozide cardiace, extratoxicistorie tiroială, (posibilă trecere la fibrilație atrială).

Efectele secundare ale substanței Strofantin-K

Aritmie, greață, vărsături, diaree, infarct mezenteric, cefalee, slăbiciune, insomnie, depresie, halucinații, psihoză, tulburări de vedere, ginecomastie.

Interacţiune

Antagoniștii de calciu (în special verapamilul) și amiodarona încetinesc excreția și cresc concentrația plasmatică (dacă este necesar, utilizarea combinată a strofantinei-K trebuie redusă de 2 ori). Simpatomimeticele, sărurile de calciu și antiaritmicele cresc riscul de tulburări de ritm. Pe fondul sulfatului de magneziu, crește probabilitatea scăderii conducției și a blocului cardiac AV.

Supradozaj

Simptome: extrasistolă, bigeminie, disociere de ritm.

Tratament: reducerea dozelor regulate și creșterea intervalelor de timp dintre doze; cu hipokaliemie - preparate cu potasiu; în cazul dezvoltării tulburărilor de ritm - lidocaină, procainamidă, propranolol, fenitoină, agenți chelatori (EDTA).

Căi de administrare

În / în, în / m / în picurare.

Precauții pentru substanța Strofantin-K

Cu administrarea intravenoasă rapidă, este posibilă dezvoltarea bradiaritmiei, a tahicardiei ventriculare, a blocării AV și a stopului cardiac. La vârful efectului pot apărea extrasistole, uneori sub formă de bigeminie. Pentru a preveni acest efect, doza poate fi împărțită în 2-3 injecții intravenoase, sau una dintre doze este administrată intramuscular.Înainte de injecția intramusculară, se administrează 5 ml dintr-o soluție de novocaină 2%, apoi, fără a scoate acul, strofantin-K; eficacitatea aplicației / m este de 2 ori mai mică. Dacă pacientului i s-au prescris anterior alte glicozide cardiace, este necesar să se ia o pauză înainte de administrarea intravenoasă a strofantinei-K (5-24 de zile, în funcție de proprietățile lor cumulate pronunțate). Tratamentul se efectuează sub control ECG constant.

Strofantin K - o glicozidă cardiacă cu acțiune scurtă care blochează transportul Na + / K + -ATPaza, ca urmare, conținutul de ioni de sodiu din cardiomiocite crește, ceea ce duce la deschiderea canalelor de calciu și la intrarea ionilor de calciu în cardiomiocite. Un exces de ioni de sodiu duce la o accelerare a eliberării ionilor de calciu din reticulul sarcoplasmatic, astfel. concentrația intracelulară a ionilor de calciu crește, ceea ce duce la blocarea complexului troponin, care are un efect deprimant asupra interacțiunii actinei și miozinei.

Crește puterea și viteza contracției miocardice, care are loc după un mecanism diferit de mecanismul Frank-Starling și nu depinde de gradul de întindere preliminară a miocardului; sistola devine mai scurtă și eficientă energetic. Ca urmare a creșterii contractilității miocardice, crește volumul de sânge și accidentul vascular cerebral.

Reduce volumul telesistolic și volumul diastolic al inimii, ceea ce, împreună cu o creștere a tonusului miocardic, duce la o reducere a dimensiunii acesteia și, astfel. pentru a reduce necesarul miocardic de oxigen.

Un efect dromotrop negativ se manifestă printr-o creștere a refractarității nodului atrioventricular, ceea ce permite utilizarea medicamentului pentru paroxisme de tahicardie supraventriculară și tahiaritmii. Cu tahiaritmia atrială, încetinește ritmul cardiac, prelungește diastola, îmbunătățind hemodinamica intracardiacă și sistemică. Scăderea ritmului cardiac apare ca urmare a efectelor directe și indirecte asupra reglării ritmului cardiac. Are efect vasoconstrictor direct (în cazul în care nu se realizează efectul inotrop pozitiv al glicozidelor cardiace - la pacienții cu contractilitate normală sau cu întindere excesivă a inimii); la pacienții cu insuficiență cardiacă cronică provoacă un efect vasodilatator indirect, reduce presiunea venoasă, crește diureza: reduce umflarea, respirația scurtă. Un efect batmotrop pozitiv se manifestă în doze subtoxice și toxice. Într-o mică măsură, are un efect cronotrop negativ. La administrarea intravenoasa (in/in), actiunea incepe dupa 10 minute si atinge maxim dupa 15-30 minute.

Farmacocinetica

Efectul cumulativ este practic absent.

Distributie relativ uniform; ceva mai concentrat în țesuturile glandelor suprarenale, pancreas, ficat, rinichi. 1% din medicament se găsește în miocard. Comunicarea cu proteinele plasmatice din sânge - 5%.

reproducere. Nu suferă biotransformare, excretată prin rinichi nemodificat. Timp de 24 de ore, 85-90% din medicament este excretat; concentrația plasmatică scade cu 50% după 8 ore; complet excretat din organism după 1-3 zile.

Indicatii

- ca parte a terapiei complexe a insuficienței cardiace acute și cronice de clasa funcțională II (în prezența manifestărilor clinice), clasa funcțională III-IV conform clasificării NYHA;

- forma tahisistolica de fibrilatie atriala si flutter de curs paroxistic si cronic (mai ales in combinatie cu insuficienta cardiaca cronica).

Regimul de dozare

Strofantin K utilizat intravenos, intramuscular, numai în situații de urgență când este imposibilă utilizarea glicozidelor cardiace în interior. Pentru administrarea intravenoasă, se utilizează o soluție de 0,025% din medicament. Se diluează în 10-20 ml soluție de dextroză (glucoză) 5% sau soluție de clorură de sodiu 0,9%. Introducerea se realizează lent, timp de 5 până la 6 minute (deoarece o introducere rapidă poate provoca șoc). O soluție de Strofantin K poate fi administrată și picurat (în 100 ml de soluție de dextroză (glucoză) 5% sau soluție de clorură de sodiu 0,9%), deoarece această formă de administrare dezvoltă rareori un efect toxic.

Cele mai mari doze de Strofantin K pentru adulți intravenos: unică - 2 ml (2 fiole), zilnic - 4 ml (4 fiole).

Dacă administrarea intravenoasă nu este posibilă, medicamentul este utilizat intramuscular. Pentru a reduce durerea acută atunci când este administrată intramuscular, se injectează mai întâi 5 ml dintr-o soluție de procaină 2%, apoi prin același ac - doza necesară de Strofantin K, diluată în 1 ml dintr-o soluție de procaină 2%. În cazul injecției intramusculare, doza este crescută de 1,5 ori.

Copii: doze zilnice, sunt și doze de saturație atunci când se utilizează o soluție 0,025% de Strophanthin K; nou-născuți- 0,06-0,07 ml/kg; pana la 3 ani- 0,04-0,05 ml/kg; 4 până la 6 ani- 0,4-0,5 ml/kg; 7 până la 14 ani- 0,5-1 ml. Doza de întreținere este 1/2-1/3 din doza de saturație.

Efect secundar

Din tractul gastrointestinal: pierderea poftei de mâncare, greață, vărsături, diaree.

bradicardie, extrasistolă, bloc atrioventricular, tahicardie paroxistică ventriculară, fibrilație ventriculară.

Din partea sistemului nervos central: cefalee, amețeli, tulburări de somn, oboseală, alterarea percepției culorilor, depresie, somnolență, psihoză, confuzie.

Alții: reacții alergice, urticarie, peteșii, trombocitopenie, purpură trombocitopenică, sângerări nazale, ginecomastie. Cu calea de administrare intramusculară, durere la locul injectării.

Contraindicatii

- intoxicatie glicozidica;

- sindrom Wolff-Parkinson-White;

- bloc atrioventricular grad II;

- blocaj complet intermitent atrioventricular sau sinoatrial;

- Hipersensibilitate la medicament.

Cu grija:(comparare beneficiu/risc): bloc atrioventricular de gradul I, sindrom de sinus bolnav fără stimulator artificial, șansă de conducere instabilă prin nodul atrioventricular, antecedente de atacuri Morgagni-Adams-Stokes, cardiomiopatie obstructivă hipertrofică, stenoză mitrală izolată cu contracții rare ale frecvenței cardiace , astm cardiac la pacienții cu stenoză mitrală (în absența fibrilației atriale tahisistolice), infarct miocardic acut, angină pectorală instabilă, șunt arteriovenos, hipoxie, pericardită constrictivă, insuficiență cardiacă cu funcție diastolică afectată (cardiomiopatie restrictivă, pericardită constrictive, cardiacă, pericardită constrictivă). tamponare cardiacă), extrasistolă ventriculară, dilatare pronunțată a cavităților cardiace, inimă „pulmonară”. Extrasistolă atrială datorită posibilității tranziției sale la fibrilație atrială.

Tulburări electrolitice: hipokaliemie, hipomagnezemie, hipercalcemie, hipernatremie. Hipotiroidism, alcaloză, miocardită, bătrânețe, insuficiență hepatică renală, tireotoxicoză.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Medicamentul este contraindicat în timpul sarcinii și alăptării din cauza lipsei de date privind siguranța utilizării.

Aplicație pentru încălcări ale funcției hepatice

Utilizați cu prudență în insuficiență hepatică.

Cerere pentru încălcări ale funcției renale

Utilizați cu prudență în insuficiența renală.

Utilizare la pacienții vârstnici

Utilizați cu precauție la vârstnici.

Utilizare la copii sub 12 ani

Nu există restricții de vârstă pentru admitere.

Instrucțiuni Speciale

Utilizați cu precauție extremă la pacienții cu tireotoxicoză și extrasistolă atrială.

Având în vedere indicele terapeutic mic în timpul tratamentului, este necesară supravegherea medicală atentă și selectarea individuală a dozei.

Dacă funcția de excreție a rinichilor este afectată, doza trebuie redusă (prevenirea intoxicației cu glicozide).

Probabilitatea supradozajului crește cu hipopotasemie, hipomagnezemie, hipercalcemie, hipernatremie, dilatare severă a cavităților cardiace, cor pulmonar, alcaloză, la pacienții vârstnici. În cazul încălcării conducerii atrioventriculare, sunt necesare îngrijiri speciale și monitorizare electrocardiografică.

Cu stenoză mitrală severă și normo- sau bradicardie, insuficiența cardiacă cronică se dezvoltă datorită scăderii umplerii diastolice a ventriculului stâng. Strofantin K , crescând contractilitatea miocardului ventriculului drept, determină o creștere suplimentară a presiunii în sistemul arterei pulmonare, care poate provoca edem pulmonar sau poate agrava insuficiența ventriculară stângă. Pacienților cu stenoză mitrală li se prescriu glicozide cardiace atunci când insuficiența ventriculară dreaptă este atașată sau în prezența tahiaritmiei atriale. Strofantin K în sindromul Wolff-Parkinson-White, prin reducerea conducerii atrioventriculare, contribuie la conducerea impulsurilor prin căi suplimentare - ocolind nodul atrioventricular, provocând dezvoltarea tahicardiei paroxistice. Ca una dintre metodele de control al digitalizării, se utilizează monitorizarea concentrației plasmatice a glicozidelor cardiace.

Cu administrarea rapidă intravenoasă, este posibilă dezvoltarea bradiaritmiei, a tahicardiei ventriculare, a blocării atrioventriculare și a stopului cardiac. La maximul de actiune poate aparea extrasistola, uneori sub forma de bigeminie. Pentru a preveni acest efect, doza poate fi împărțită în 2-3 injecții intravenoase sau prima dintre doze se administrează intramuscular. Dacă pacientului i s-au prescris anterior alte glicozide cardiace, este necesar să se ia o pauză înainte de administrarea intravenoasă a Strofantin K (5-24 de zile, în funcție de severitatea proprietăților cumulative ale medicamentului anterior).

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și a mecanismelor de control

În timpul perioadei de tratament, este necesar să se abțină de la conducerea vehiculelor și angajarea în activități potențial periculoase care necesită o concentrare sporită a atenției și viteza reacțiilor psihomotorii (conducerea unei mașini etc.).

Supradozaj

Simptome:

Din partea sistemului cardiovascular: aritmii, inclusiv bradicardie, bloc atrioventricular, tahicardie paroxistică ventriculară, fibrilație ventriculară, extrasistolă ventriculară (bigeminie, politopică), tahicardie ganglionară, bloc sinoatrial, fibrilație atrială și flutter.

Din tractul gastrointestinal: anorexie, greață, vărsături, diaree.

Din partea sistemului nervos central și a organelor senzoriale: dureri de cap, oboseală, amețeli, rar - colorarea obiectelor din jur în verde și galben, senzația de pâlpâire a muștelor în fața ochilor, scăderea acuității vizuale, scotom, macro și micropsie; foarte rar - confuzie, sincopă.

Tratament: retragerea medicamentului sau reducerea dozelor ulterioare și creșterea intervalelor de timp dintre injecțiile medicamentului, introducerea de antidoturi (dimercaptopropansulfonat de sodiu), terapie simptomatică (medicamente antiaritmice - lidocaină, fenitoină, amiodarona; preparate cu potasiu; m-anticolinergice); sulfat de atropină). Ca medicamente antiaritmice - medicamente de clasa I (lidocaina, fenitoina). Cu hipokaliemie - în / în introducerea de clorură de potasiu (6-8 g / la o rată de 1-1,5 g la 0,5 l de soluție de dextroză (glucoză) 5% și 6-8 UI de insulină; picurare injectată timp de 3 ore) . Cu bradicardie severă, blocaj atrioventricular - m-anticolinergice. Este periculos să se administreze beta-agonişti, din cauza posibilei creşteri a efectului aritmogen al glicozidelor cardiace. Cu o blocada transversală completă cu atacuri ale lui Morgagni-Adams-Stokes - ritm temporar.

interacțiunea medicamentoasă

Când se utilizează Strophanthin K împreună cu barbiturice (fenobarbital etc.), efectul cardiotonic al glicozidei scade. Utilizarea simultană a Strofantin K cu simpatomimetice, metilxantine, rezerpină și
antidepresivele triciclice cresc riscul de aritmii. Concentrația strofantinei K în plasma sanguină crește odată cu utilizarea simultană a chinidinei, metildopa, amiodaronei, captoprilului, antagoniștilor de calciu,
eritromicină și tetraciclină. Pe fondul sulfatului de magneziu, crește posibilitatea încetinirii conducerii și apariția blocului cardiac atrioventricular. Diureticele (în mare parte inhibitori tiazidici și anhidrazei carbonice), preparate cu corticotropină (hormon adrenocorticotrop), glucocorticosteroizi, insulină, preparate cu calciu, laxative, carbenoxolonă, amfotericina B, benzilpenicilină, salicilații cresc riscul de intoxicație cu glicozide. Beta-blocantele, medicamentele antiaritmice, verapamilul nu numai că pot crește severitatea scăderii conducerii atrioventriculare (efect dromotrop negativ), dar și pot potența efectul cronotrop negativ al medicamentului. Strofantin K (scăderea ritmului cardiac). Inductorii enzimelor hepatice microzomale (fenitoină, rifampicină, fenobarbital, fenilbutazonă), precum și neomicina și agenții citostatici reduc concentrația de Strophanthin K în plasma sanguină. Intoxicația glicozidică poate fi cauzată, din cauza dezvoltării hipokaliemiei, de un inhibitor al anhidrazei carbonice, mineralocorticoizii, prin urmare, atunci când sunt utilizați simultan cu glicozide cardiace, este necesar să se determine în mod regulat conținutul de potasiu din plasma sanguină. Preparatele de săruri de potasiu nu trebuie utilizate dacă, sub influența glicozidelor cardiace, au apărut tulburări de conducere pe electrocardiogramă, cu toate acestea, sărurile de potasiu sunt adesea prescrise împreună cu preparate digitalice pentru a preveni tulburările de ritm cardiac.

Medicamentele anticolinesterazice cresc bradicardia atunci când sunt utilizate concomitent cu glicozide cardiace; acidul edetic reduce eficacitatea și toxicitatea glicozidelor cardiace; nu trebuie utilizat în asociere cu glicozide cardiace triposadenină; hipervitaminoza cauzată de vitamina D sporește acțiunea glicozidelor cardiace datorită dezvoltării hipercalcemiei; există dovezi ale scăderii excreției de glicozide cardiace de către rinichi sub influența paracetamolului. Glucocorticosteroizii și diureticele cresc riscul de apariție a hipokaliemiei și hipomagnezemiei, inhibitorii enzimei de conversie a angiotensinei și blocanții receptorilor angiotensinei II - reduc.

Condiții de eliberare din farmacii

Pe bază de rețetă.

Termeni si conditii de depozitare

A se pastra la o temperatura care nu depaseste 25°C. A nu se lasa la indemana copiilor. Perioada de valabilitate - 3 ani.