Antimicrobiene sintetice. Medicamente antimicrobiene: prezentare generală, aplicare și recenzii
Sulfonamide
Preparatele din acest grup sunt prescrise pentru intoleranța la antibiotice sau rezistența microflorei la acestea. Din punct de vedere al activității, acestea sunt semnificativ inferioare antibioticelor, iar în ultimii ani importanța lor pentru clinică este în scădere. Sulfonamidele sunt similare ca structură cu acidul para-aminobenzoic. Mecanismul de acțiune al medicamentelor este asociat cu antagonismul lor competitiv cu acidul para-aminobenzoic, care este utilizat de microorganisme pentru sinteza acidului dihidrofolic. Încălcarea sintezei acestuia din urmă duce la blocarea formării bazelor purinice și pirnmidinice și la suprimarea reproducerii microorganismelor (efect bacterinostagic).
Sulfonamidele sunt active împotriva coci Gram-pozitivi și Gram-negativi, Escherichia coli, Shigella, Vibrio cholerae, Clostridia, protozoare (Plasmodium malaria și Toxoplasma), Chlamydia; agenți cauzali ai antraxului, difteriei, ciumei, precum și Klebsiella, bacterii active și alte microorganisme.
În funcție de absorbția din tractul gastrointestinal și de durata excreției din organism, se disting următoarele grupe de sulfonamide:
A. Sulfonamide cu absorbabilitate bună:
acțiune pe termen scurt (T1 / 2 - 8 ore); norsulfazol, sulfadimezin, urosulfan, etazol, sulfacil de sodiu;
durată medie de acțiune (T1 / 2 - 8-20 ore): sulfazină și alte medicamente (aceste medicamente nu sunt utilizate pe scară largă);
cu acțiune prelungită (T1 / 2 - 24-48 ore): sulfapridazn,
sulfadimetoxină (sulfametoxazol), sulfamonometoxină și alte medicamente;
acțiune ultra-lungă (T1 / 2 - 65 ore); sulfalen.
B. Sulfonamide, absorbite slab din tractul gastrointestinal și excretate lent din organism: sulgin, ftalazol, ftalazină, salazopiridazină și alte medicamente. ^^ ^
Durata acțiunii sulfonamidelor depinde de apariția legăturilor labile cu albumina. Din sânge, sulfonamidele pătrund destul de bine în diferite țesuturi și fluide corporale. Sulfapyrndazina are cea mai mare putere de penetrare. Sulfadimetoksin se acumulează în cantități semnificative în bilă. Toate sulfonamidele traversează bine placenta. Sulfonamidele sunt metabolizate (acetilate) în ficat. În același timp, activitatea lor se pierde și toxicitatea crește, unele dintre ele au o scădere bruscă a solubilității în mediu neutru și mai ales acid, ceea ce poate contribui la precipitarea lor în tractul urinar (cristalurie). Gradul și rata de sulfonamide diferite de acetil-lnrovaniya nu sunt aceleași. Acele medicamente care sunt acetilate într-o mică măsură sunt excretate din organism într-o formă activă, iar acest lucru determină o activitate antimicrobiană mai mare a acestora în tractul urinar (etazol, urosulfan). Sulfanilamidele pot fi absorbite în organism prin formarea de glucuronide inactive. Această cale de inactivare este caracteristică în special sulfadimetoxinei. Glucuronidele de sulfonamide sunt foarte solubile în apă și nu precipită în rinichi. Sulfonamidele și metaboliții lor sunt excretați prin rinichi.
Sensibilitatea microbilor la sulfonamide este redusă drastic în acele medii în care există o concentrație mare de acid para-aminobenzoic, de exemplu, într-un focar purulent. Activitatea medicamentelor cu acțiune prelungită scade în prezența bazelor de acid folic, metionină, purină și pnrimidină. Mecanismul competitiv de acțiune al acestor medicamente necesită crearea unei concentrații mari de sulfonamide în sângele pacientului pentru tratamentul cu succes al infecțiilor. Pentru a face acest lucru, ar trebui să prescrieți prima doză de încărcare, de 2-3 ori mai mare decât doza terapeutică medie, iar la anumite intervale (în funcție de timpul de înjumătățire al medicamentului) prescrieți doze de întreținere.
Efectele secundare în tratamentul medicamentelor sulfatice sunt comune întregului grup: efecte asupra sângelui și a sistemului nervos central; disbacterioza. Administrarea de medicamente poate provoca methemoglobinemie și hiperbilirubinemie, în special la nou-născuți. Prin urmare, nu se recomandă prescrierea acestor medicamente, în special a celor cu acțiune prelungită, femeilor însărcinate cu puțin timp înainte de naștere și nou-născuților.
Biseptol (sulfaten, co-trnmoxazol) - este o combinație de sulfanilamidă - sulfametoxazol cu medicamentul trimetoprim. Trimetoprimul inhibă activitatea unei enzime importantă pentru sinteza acizilor folvici - dagndrofola reductaza.Acest medicament combinat are un efect bactericid. La pacienți, poate provoca o încălcare a hematopoiezei (leucopenie, agranulocitoză),
Compuși salazo ai sulfonamidelor
Salazosulfapirishchi (sulfasalazina) - compus de azot al sulfetyryadinei (sulfadn-on) cu acid salicilic Există o activitate ridicată a acestui medicament împotriva diplococului, streptococului, gonococului „E. coli. Rolul determinant în mecanismul de acțiune este jucat de capacitatea medicamentului de a se acumula în țesutul conjunctiv (inclusiv intestinele) și de a se descompune treptat în acid 5-salicilic (care este excretat în fecale) și eulfaliridină, care au anti -efecte inflamatorii si antibacteriene la nivelul intestinelor. Medicamentul este utilizat pentru colita ulcerativă nespecifică. Salazopyrndazina și salshodimetoksin au un mecanism de acțiune și indicații similare.
Derivați de 4- și 8-hidroxichinolină
Prepsch?Voi acest grup sunt halo- și nitro-derivați ai oxnhinolniei.Ei acționează în principal asupra florei gram-negative și au, de asemenea, un efect anti-rotozoic (ameba dizenterică, giardia, thrnchomonade, balantidia). În funcție de proprietățile farmacocinetice, derivații de oxichinol sunt împărțiți în două grupe; slab absorbit (enteroseptol, mexaform, mekease "intestopaya) și bine absorbit din tractul gastrointestinal (nntroxoln),
Enteroseptolul este activ împotriva Escherichia coli, bacteriilor putrefactive, agenților cauzali ai dizenteriei amebiane și batsnlpyarnoy. Practic nu este absorbit din tractul gastrointestinal, prin urmare, se creează concentrația sa ridicată în lumenul intestinal, care este utilizat și în practica chirurgicală.Prima sau a treia zi de la internare Enteroseptolul conține iod, astfel încât sunt posibile simptome de iod: nas curgător, tuse, dureri articulare, erupții cutanate, antiinflamator! cu hipertiroidism, Enteroseptol este inclus în combinația * de prepfaggs complexe; dermozolon, mexaform, meksat
Din cauza efectelor secundare (tulburări diasneptice, nevrite, mielopatie, afectarea nervului optic), derivații oxisintetici au devenit mai puțin folosiți.
Nntroxolnn (5-NOC). un medicament care este considerat cel mai puțin toxic în comparație cu alte oxnchinoline.Are un spectru larg de activitate împotriva gram-pozitive (S, aureus, S. pyogenes, Enterococcus, Diplococcus, Corinebaeterium) și gram-negative (P. vulg^is, Salmonella, Shigella, P. aeruginosa) agenți patogeni, precum și ciuperci (C. albicans). Nntroxolina este bine absorbită. Medicamentul pătrunde bine în țesutul prostatei. Aproape întreaga cantitate de medicament este excretată neschimbată de către rinichi, ceea ce, ținând cont de spectrul de acțiune (yashroksoln acționează asupra tuturor agenților patogeni ai infecției tractului urogenital), îi permite să fie utilizat exclusiv ca uroseptic.
Chinolone
Chinolonele sunt un grup mare de a ^ r t h s f o b g ^ p "enarati, uniți printr-un singur mecanism de acțiune: inhibarea enzimei unei celule bacteriene - ADN girază. Prima sinteza 3
un medicament din clasa chinolonelor a fost acidul nalidixic (Negram), utilizat din 1962. Acest medicament, datorită particularităților farmacocineticii (excretate de rinichi în formă activă) și spectrului de acțiune antimicrobiană, este indicat pentru tratamentul urinar. infecții ale tractului și unele infecții intestinale (enterocolită bacteriană, dizenterie)
Preparate antibacteriene din grupul fluorochinol
Preparatele apartinand acestei grupe au fost obtinute prin introducerea unui atom de fluor in pozitia a 6-a a moleculei de chinolona.In functie de numarul de atomi de fluor, compusi monofluorurati (cnprofloxacina, ofloxacina, pefloxacina, norfloxacina), difluorurati (lomefloxacina) si trifluorurati (fleroxacina). sunt izolate.
Primele medicamente din grupul de fluorochinolone au fost propuse pentru practica clinică în 1978-1980. Dezvoltarea intensivă a grupului de fluorochinolone se datorează unui spectru larg de acțiune, activității antimicrobiene ridicate, acțiunii bactericide, proprietăților farmacocinetice optime și toleranței bune pentru utilizare pe termen lung.
Fluorochinolonele sunt medicamente cu un spectru larg antimicrobian, care acoperă microorganismele aerobe și anaerobe Gram-negative și Gram-pozitive.
Fluorochinolonele sunt foarte active împotriva majorității bacteriilor gram-negative (Neisseria spp., Haemophiius spp., E. coli, Shigella spp., Salmonella spp.).
Microorganismele sensibile includ Klebsiella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Legionella spp., Yersinia spp., Campylobacter spp., Staphylococcus spp. (inclusiv tulpini rezistente la ieticilină), unele tulpini de Clostridiuni (C. perfringens). Printre tulpinile de Psedomonas, inclusiv P. aerugmosa, precum și Streptococcus spp. (inclusiv S. pneumonias) există atât tulpini sensibile, cât și tulpini moderat sensibile
De regulă, Brocella spp., Corynebacterim spp., Chlamydiaspp, Mycobacterium tuberculosis, streptococii anaerobi sunt moderat sensibili.
Ciupercile, virusurile, treponeamele și majoritatea protozoarelor sunt rezistente la fluorochinolone.
Activitatea fluorochinolonelor împotriva microbilor gran-pozitivi este mai puțin pronunțată decât împotriva celor gram-negativi.Streptococii sunt mai puțin sensibili la fluorochinolone decât stafilococii.
Dintre fluorochinolone, ciprofloxacina prezintă cea mai mare activitate in vitro împotriva microorganismelor gram-negative, iar ciprofloxacina și ofloxacina împotriva microorganismelor gram-pozitive.
Mecanismul de acțiune al fluorochinolonelor este asociat cu un efect asupra girazei ADN.Această enzimă este implicată în procesele de replicare, recombinare genetică și reparare a ADN-ului. Enzima ADN provoacă superspinning negativ, transformând ADN-ul într-o structură circulară închisă covalent și, de asemenea, duce la legarea reversibilă a bobinelor ADN. Legarea fluorochinolonelor de ADN-gnaza duce la moartea bacteriilor.
Farmacocinetica, Fgorchinolonele se absorb rapid in tractul gastrointestinal, ajungand la concentratii maxime in sange dupa 1-3 ore. Mâncatul încetinește oarecum absorbția medicamentelor, fără a afecta cantitatea de absorbție. Fluorochinolonele se caracterizează printr-o biodisponibilitate orală ridicată, care pentru majoritatea medicamentelor ajunge la 80–100% (excepția este norfloxacina, a cărei biodisponibilitate după administrarea orală este de 35–45%). Durata circulației fluorochinolonelor în corpul uman (pentru majoritatea medicamentelor, indicatorul T1 / 2 este de 5-10 ore) vă permite să le prescrieți de 2 ori pe zi. Fluorochinolonele sunt legate într-un grad scăzut de proteinele serice (mai puțin de 30% în majoritatea cazurilor). Medicamentele au un volum mare de distribuție (90 de litri sau mai mult), ceea ce indică o bună penetrare a acestora în diverse țesuturi, unde se creează concentrații care în multe cazuri sunt aproape de scurte sau le depășesc. Fluorochinolonele pătrund bine în membranele mucoase ale tractului gastrointestinal, urogenital și respirator, plămâni, rinichi, lichid sinovial, unde concentrațiile sunt mai mari de 150% față de ser; rata de penetrare a fluorochinolonelor în spută, piele, mușchi, uter, lichid inflamator și saliva este de 50-150%, iar în lichidul cefalorahidian, grăsime și țesuturi ale ochiului - mai puțin de 50%. Buna difuzie a fluorochinolonelor în țesuturi se datorează lipofilității ridicate și legăturii scăzute de proteine,
Fluorochinolonele se metabolizează în organism, în timp ce pefloxacina este mai susceptibilă la biotransformare (50 - 85%), cel mai puțin - ofloxacina și lomefloxanina (mai puțin de 10%); alte medicamente din punct de vedere al gradului de metabolism ocupă o poziţie intermediară. Numărul de metaboliți formați variază de la 1 la 6. O serie de metaboliți (oxo-, demetnl-v formnl-) au o anumită activitate antibacteriană.
Eliminarea fluorochinolonelor din organism se realizează pe căi renale și extrarenale (bnotransformare în ficat, excreție cu bilă, excreție cu fecale etc.). Odată cu excreția de fluorochinolone (ofloxacian și lomefloxacină) de către rinichi, se creează concentrații în urină care sunt suficiente pentru a suprima microflora sensibilă la nm pentru o lungă perioadă de timp,
Aplicație clinică. Fluorochinolonele sunt utilizate pe scară largă la pacienții cu infecții ale tractului urinar.Eficiența în cazul infecțiilor minore și complicate este de 70-100%, Rezultate bune s-au obținut la pacienții cu prostatită bacteriană și bacteriană cu chlamydia (55-100%),
Fluorochinolonele sunt eficiente în infecțiile cu transmitere sexuală, în primul rând gonoree. În gonoreea acută necomplicată cu diferite localizări (inclusiv faringe și rect), eficacitatea fluorochinolonelor este de 97%. 100% chiar și cu o singură aplicare. Un efect mai puțin pronunțat al fluorochinolonelor se observă în infecțiile urogenitale cauzate de chlamydia (eliminarea agentului patogen este de 45-100%) și Mnco-plasme (33-100%). Cu sifilis, dreparele din acest grup nu sunt utilizate,
Rezultate bune cu utilizarea fluorochinolonelor se observă în infecțiile intestinale (salmoneloză, dizenterie, diferite forme de diaree bacteriană).
In cazurile de afectiuni respiratorii, fluorochinolonele sunt importante in tratamentul infectiilor tractului respirator inferior (pneumonie, bronsita, bronhoconstrictie) cauzate de microflora gram-negativa, inclusiv P. awuginosa.
Utilizarea fluorochinolonelor ca medicamente de primă linie pentru infecțiile tractului respirator superior este inadecvată.
Fluorochinolonele sunt medicamente eficiente pentru tratamentul formelor severe de procese pioinflamatorii ale pielii, țesuturilor moi, artritei purulente, osteomielita cronică cauzată de bacterii aerobe gram-negative (inclusiv P, aemgi-poaa) și S. ash-esh.
Având în vedere buna penetrare a fluorochinolonelor în țesuturile ginecologice (uter, vagin, trompe uterine, ovare), acestea sunt utilizate cu succes în tratamentul bolilor inflamatorii acute ale organelor pelvine,
Fluorochinolonele (parenterale sau orale) sunt eficiente în procesele septice însoțite de bacteriemie cauzată de microorganisme aerobe gram-negative și gram-pozitive.
Fluorochinolonele (ciprofloxac, ofloxacian, neftocianina) sunt utilizate cu succes în tratamentul meningitei bacteriene secundare.
Reactii adverse. Reacțiile adverse la utilizarea fluorochinolonelor apar în principal în tractul gastrointestinal (până la 10%) (greață, vărsături, anorexie, disconfort gastric) și în sistemul nervos central (0,5, b%) (dureri de cap, amețeli, tulburări de somn sau stare de spirit, agitație, tremor, depresie), Reacțiile alergice cauzate de fluorochinolonă apar la cel mult 2% dintre pacienți, Reacțiile cutanate sunt observate la 2% > în plus, se observă fotosensibilitate. ; nu se știe dacă acestea afectează țesutul osos la copii. Cu toate acestea, aceste medicamente nu sunt recomandate pentru utilizarea copiilor sub 12 ani și femeilor însărcinate.
Ciprofloxacina (schrobay, cnfloxinal) este unul din cele mai active și utilizate preparate din acest grup. Pătrunde bine în diferite organe și țesuturi, celule. Sughiț până la 100% în spută, 90-80% în lichidul pleural, până la 200-1000% din medicament în țesutul pulmonar. Medicamentul este utilizat pentru infecții ale tractului respirator, ale tractului urinar, osteomielita, infecții abdominale, leziuni ale pielii și anexe
Pefloxacina (peflacin, abakgal) este o fluorochinolonă cu activitate ridicată împotriva Enterobacteriaceae, coci gram-negativi. Stafilococii și streptococii gram-pozitivi sunt mai puțin sensibili la pefloxacină decât bacteriile gram-negative. Pefloxacina prezintă activitate ridicată împotriva bacteriilor localizate intracelular (Hpamnidae, Legionella, Mncoplasma). Este bine absorbit atunci când este administrat oral, în concentrații mari este determinat în organe și țesuturi, inclusiv oase, se acumulează bine în piele, mușchi, fascie, lichid pertoneal, în organele abdominale, prostată și pătrunde prin BBB.
Pefloxacina este metabolizată activ în ficat cu apariția unor compuși activi: N-demetilpefloxacină (norfloxacină), N-oxidepefloxacină, oxodemetshsheflox-cn și altele. Medicamentul este eliminat prin rinichi și parțial excretat în bilă.
Ofloxacina (floksnn, tarivid) se referă la henolonele monofluorurate. Activitatea sa antimicrobiană este apropiată de cea a ciprofloxacinei, dar există o activitate mai mare împotriva Staphylococcus aureus.Totodată, ofloxacina are parametri farmacologici mai buni, biodisponibilitate mai bună, un timp de înjumătățire mai mare și concentrații mai mari în ser și țesuturi. Se folosește în principal pentru infecții ale regiunii urogenitale, precum și pentru infecții respiratorii, 200-400 mg de 2-3 ori pe zi.
Lomefloxadina (Moxaquin) este o difluorochinolonă. Se absoarbe rapid și ușor atunci când este administrat oral. Biodisponibilitatea depășește 98%. Foarte bine se acumulează în țesuturile glandei prostatei. Se aplică 1 comprimat 400 mg pe zi pentru infecții ale tractului respirator și urinar, prevenirea infecțiilor urogenitale în perioada postoperatorie, leziuni ale pielii și țesuturilor moi, tractului gastrointestinal
nitrofurani
Nntrofuranii sunt activi împotriva florei gram-pozitive și gram-negative: bacilul intestinal, de dizenterie, agenții patogeni paratifoid, salmonella, vibrio cholerae, giardia, thrnchomonas, stafilococii, virusurile mari, agenții cauzatori ai gangrenei gazoase sunt sensibili la aceștia. Preparatele din acest grup sunt eficiente în rezistența microorganismelor la alți agenți antimicrobieni. Nntrofuranii au activitate antiinflamatoare, rareori provoacă dnsbacternoză și candida. Medicamentele au un efect bactericid prin inhibarea formării acizilor nucleici. Sunt bine absorbite din tractul gastrointestinal, pătrund rapid și sunt distribuite uniform în fluide și țesuturi. Principala lor transformare în organism este reducerea grupului ntro. Nitrofuranii și metaboliții lor sunt excretați de rinichi, parțial cu bila și în lumenul intestinal.
Efectele secundare includ dispepsie și reacții alergice, methemoglobinemie, scăderea agregării plachetare și, prin urmare, sângerare, întreruperea ciclului ovario-menstrual, embriotoxicitate, afectarea funcției renale, cu utilizare prelungită, nevrita, infiltrate interstițiale pulmonare. Pentru a preveni efectele secundare, se recomandă să beți multe lichide, să prescrie medicamente ai-tngnstamin și vitamine din grupa B. Un număr mare de efecte secundare limitează utilizarea medicamentelor din acest grup.
Furazolidona acționează împotriva nashngella, salmonella, vibrio cholerae, giardia, trn-chomonas, bacilul paratifoid, proteus. Este folosit pentru infecții gastro-intestinale. FurazolidoneSy'tchem6
creste sensibilitatea la bauturile alcoolice, adica are o actiune asemanatoare teturamului.Se prescrie pe cale orala dupa masa, 0,1-0,15 g de 4 ori pe zi. Nu este recomandat să luați mai mult de 10 zile.
Furadonina (nitrofuranton) are un spectru de acțiune antimicrobian similar cu cel al furazolndonei, dar mai activ împotriva tatălui intestinal, stafilococilor și proteusului. Atunci când este administrat pe cale orală, furadonnn este absorbit rapid din tractul gastrointestinal. 50% din furadonină este excretată în urină în stare nemodificată, iar 50% sub formă de inactiv; metaboliți. O concentrație mare a medicamentului în urină durează până la 12 ore. Furadonnn este eliminat în cantități mari în bilă. Medicamentul traversează placenta. Medicamentul este utilizat pentru infecții ale sistemului urinar.
Furognn (solafur) este cel mai utilizat dintre medicamentele din acest grup.Pentru administrare orală, o singură doză este de 0,1-0,2 g, se ia de 3 ori pe zi timp de 7-10 zile. Utilizare primară ca uroantiseptic Folosit local pentru spălare (în chirurgie) și dușuri (în practica obstetrică și ginecologică).
Derivat de tiosemicarbazonă
Pharyngosept (ambazona) este un medicament bacteriostatic, care este 1,4-benzochino-guayil-hidrozontosemicarbazona. Activ împotriva streptococului hemolitic, pneumococului, streptococului viridescent Indicațiile pentru utilizarea medicamentului sunt limitate la boli ale nazofaringelui; tratamentul și prevenirea cataractei, gingivitei, stomatitei cauzate de: un agent patogen sensibil la acest medicament, precum și tratamentul complicațiilor după operații la rinofaringe. Aplicați sublinshaglio de la 3 până la 5 comprimate pe zi la 15-30 de minute după masă.
Derivați de chinoxalină
Hnnoksindnn este un derivat al chinoxalinei, un agent antibacterian sintetic. Este activ împotriva bacilului Frieddender, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia și bacilii de dizenterie, Salmonella, Staphylococcus aureus, Clostridae (în special agenții patogeni ai gangrenei gazoase). Quinoxidina este indicată pentru forme severe de procese inflamatorii în cavitatea abdominală.
În ceea ce privește farmacodinamia și farmacocinetica, dioxidina este similară cu chinoxină, dar toxicitatea mai scăzută și posibilitatea administrării intracavitare și intravenoase a daoxin-diyaa au crescut semnificativ eficacitatea tratamentului sepsisului, în special cauzat de stafilococul auriu și papilomavirus.
agenți antibacterieni sintetici
Sulfonamide.
derivați de chinolonă.
derivați de nitrofuran.
Derivați ai 8-hidroxichinolinei.
Derivați de chinoxalină.
Oxazolidinone.
Preparate de sulfanilamide
Clasificare
1. Sulfonamide pentru acțiune de resorbție
Acțiune scurtă:
Sulfanilamidă (streptocid), sulfatiazol (Norsulfazol).
Durata medie de acțiune:
Sulfadiazină (Sulfazin), sulfametoxazol.
Actiune de lunga durata: Sulfadimetoksin, sulfamonometoksin.
Acțiune foarte lungă: Sulfametoxipirazină (sulfalenă).
2. Sulfonamide care acționează în lumenul intestinal
Ftalilsulfatiazol (Ftalazol), sulfaguanidină (Sulgin).
3. Sulfonamide de uz local
Sulfacetamidă (Sulfacyl sodium, Albucid), sulfadiazină de argint.
4. Preparate combinate de sulfonamide și acid salicilic: Salazosulfapiridină (Sulfasalazină), Salazopiridazină (Salazodină).
5. Preparate combinate de sulfonamide cu trimetoprim:
Co-trimoxazol (Bactrim, Biseptol).
SA are o gamă largă de activități:
Bacterii - coci gram-pozitivi și gram-negativi, Escherichia coli, agenți patogeni de dizenterie, difterie, pneumonie catarrală, vibrio holeric, clostridii;
Chlamydia;
Actinomicete;
Protozoare (toxoplasmoză, malarie).
Natura acțiunii bacteriostatic.
Mecanism de acțiune. Sunt analogi structurali ai PABA, previn în mod competitiv încorporarea acestuia în acidul dihidrofolic și inhibă dihidropteroat sintetaza. Ca urmare, formarea acidului tetrahidrofolic, sinteza purinelor și pirimidinelor, acizii nucleici scade, creșterea și reproducerea microorganismelor sunt suprimate.
SA de acţiune resorbtivă. Sunt bine absorbite în tractul gastrointestinal (70-100%), larg distribuite în țesuturi și fluide corporale, trec prin BBB, placentă și în laptele matern. Sunt metabolizați în ficat pentru a forma derivați acetilați, care se cristalizează în urină acidă, blocând tubii renali.
SA acționând în lumenul intestinal slab absorbit din tractul gastrointestinal, utilizat pentru tratarea infecțiilor intestinale.
SA pentru aplicare topică utilizat pentru tratarea și prevenirea infecțiilor oculare.
Medicamente combinate SA.
unu). Cu trimetoprim - co-trimaxosol. Acționează bactericid.
Mecanism de acțiune: încalcă sinteza acidului dihidrofolic; trimetoprimul blochează dihidrofolat reductaza și perturbă formarea acidului tetrahidrofolic.
Bine absorbit din tractul gastrointestinal.
2). Cu acid 5-aminosalicilic - Salazopiridazina, salazosulfapiridina au efecte antimicrobiene, antiinflamatorii și imunosupresoare.
Indicatii de utilizare:
Infecții respiratorii și ORL
Infecții ale tractului biliar.
Infectii ale tractului urinar.
Chlamydia.
Infecții ale tractului gastrointestinal.
Infecții oculare.
Toxoplasmoza si malarie (+ pirimetamina).
Tratamentul unei răni curate.
Efecte secundare:
Nefrotoxicitate (băutură cu băutură alcalină), reacții alergice, hepatotoxicitate (hiperbilirubinemie la copii mici), SNC (dureri de cap, amețeli, depresie, halucinații), dispepsie, afectare a hematopoiezei, methemoglobinemie (la nou-născuți și copiii din primul an de viață), malnutriție , disfuncție tiroidiană, teratogenitate.
Copiii din primul an de viață sunt prescriși extrem de rar.
Antimicrobiene sintetice
Preparate de sulfanilamide
derivați de chinolonă.
Agenți antibacterieni sintetici cu structură chimică diferită: derivați de nitrofuran, nitroimidazol și 8-hidroxichinolină
Preparate de sulfanilamide
Sulfonamidele au fost primele medicamente chimioterapeutice cu spectru larg care și-au găsit aplicații în medicina practică.
După descoperirea în 1935 a proprietăților antimicrobiene ale streptocidului, aproximativ 6.000 de substanțe sulfanilamide au fost sintetizate și studiate până în prezent. Dintre aceștia, aproximativ 40 de compuși sunt utilizați în practica medicală. Toate au un mecanism comun de acțiune și diferă puțin unele de altele în spectrul activității antimicrobiene. Diferențele dintre medicamentele individuale se referă la puterea și durata acțiunii.
Medicamentele sulfanilamide suprimă activitatea vitală a diverșilor coci (streptococ, pneumococ, meningococ, gonococ), a unor bastoane (dizenterie, antrax, ciume), vibrio holeric, virus trachom. Mai puțin sensibili la sulfonamide sunt stafilococii, Escherichia coli etc.
Din punct de vedere chimic, medicamentele sulfa sunt acizi slabi. Luate pe cale orală, sunt absorbite în principal în stomac și ionizate în mediul alcalin al sângelui și țesuturilor.
Mecanismul acțiunii chimioterapeutice a sulfonamidelor este că acestea împiedică absorbția de către microorganisme a substanței necesare activității lor vitale - acidul para-aminobenzoic (PABA). Cu participarea PABA în celula microbiană, se sintetizează acid folic și metionină, care asigură creșterea și dezvoltarea celulelor (factori de creștere). Sulfonamidele au o similaritate structurală cu PABA și modalități de a întârzia sinteza factorilor de creștere, ceea ce duce la perturbarea dezvoltării microorganismelor (efect bacteriostatic).
Există un antagonism competitiv între PABA și un medicament sulfanilamid, iar pentru manifestarea unui efect antimicrobian, este necesar ca cantitatea de sulfanilamidă din mediul microbian să depășească semnificativ concentrația de PABA. Dacă mediul care înconjoară microorganismele conține mult PABA sau acid folic (prezența puroiului, a produselor de degradare a țesuturilor, novocaină), atunci activitatea antimicrobiană a sulfonamidelor este redusă semnificativ.
Pentru tratamentul cu succes al bolilor infecțioase, este necesar să se creeze concentrații mari de preparate de sulfanilamidă în sângele pacientului. Prin urmare, tratamentul este prescris de la prima doză crescută (doza de încărcare), după care concentrația necesară este menținută prin injecții repetate ale medicamentului pe întreaga perioadă de tratament. Concentrațiile insuficiente ale medicamentului în sânge pot duce la apariția unor tulpini rezistente de microorganisme. Este indicat să se combine tratamentul cu preparate sulfanilamide cu unele antibiotice (penicilină, eritromicină) și alți agenți antimicrobieni.
Efectele secundare ale sulfonamidelor se pot manifesta prin reacții alergice (mâncărime, erupții cutanate, urticarie) și leucopenie.
Când urina este acidă, unele sulfonamide precipită și pot provoca blocarea tractului urinar. Numirea băuturii din belșug (de preferință alcalină) reduce sau previne complicațiile de la rinichi.
În funcție de durata de acțiune, medicamentele sulfatice pot fi împărțite în trei grupuri:
1) medicamente pe termen scurt (streptocid, norsulfazol, sulfacyl, etazol, urosulfan, sulfadimezin; sunt prescrise de 4-6 ori pe zi);
2) durată medie de acțiune (sulfazină; se prescrie de 2 ori pe zi);
3) cu acțiune prelungită (sulfapiridazină, sulfadimetoxină etc.; se prescriu 1 dată pe zi);
4) un medicament cu acțiune ultra lungă (sulfalen; aproximativ 1 săptămână)
Medicamentele care sunt bine absorbite din tractul gastrointestinal și oferă concentrații stabile în sânge (sulfadimezin, norsulfazol, medicamente cu acțiune prelungită) sunt indicate pentru tratamentul pneumoniei, meningitei, gonoreei, sepsisului și altor boli.
Sulfonamidele, care sunt absorbite lent și slab și creează concentrații mari în intestin (ftalazol, ftazină, sulgin etc.), sunt indicate în tratamentul infecțiilor intestinale: dizenterie, enterocolită etc.
Medicamentele care sunt excretate rapid de rinichi sub formă nemodificată (urosulfan, etazol, sulfacyl etc.) sunt prescrise pentru bolile urologice.
Numirea sulfonamidelor este contraindicată în bolile severe ale organelor hematopoietice, în boli alergice, hipersensibilitate la sulfonamide, în timpul sarcinii (eventual efect teratogen).
Combinația unor sulfonamide cu trimetoprim într-o singură formă de dozare a făcut posibilă crearea unor medicamente antimicrobiene foarte eficiente: bactrim (biseptol), sulfatonă, lidaprim etc. Bactrim este disponibil în tablete care conțin sulfametoxazol și trimetoprim. Fiecare dintre ele individual are un efect bacteriostatic, iar în combinație oferă o activitate bactericidă puternică împotriva microbilor gram-pozitivi și gram-negativi, inclusiv a celor rezistenți la medicamentele sulfanilamide.
Bactrim este cel mai eficient pentru infecții ale sistemului respirator, ale tractului urinar, tractului gastro-intestinal, septicemie și alte boli infecțioase.
La utilizarea acestor medicamente, sunt posibile reacții adverse: greață, vărsături, diaree, reacții alergice, leucopenie și agranulocitoză. Contraindicații: hipersensibilitate la sulfonamide, boli ale sistemului hematopoietic, sarcină, insuficiență renală și hepatică.
Preparate:
Streptocid (Streptocidum)
Alocați în interior 0,5 - 1,0 g de 4 - 6 ori pe zi.
Doze mai mari: unică - 2,0 g, zilnic - ?.0 g.
Forma de eliberare: pulbere, tablete de 0,3 și 0,5 g.
Norsulfazol (Norsulfazol)
Alocați în interior 0,5 - 10 g de 4 -6 ori pe zi. O soluție (5-10%) de norsulfazol-sodiu se injectează intravenos la o rată de 0,5-1,2 g per perfuzie.
Doze mai mari: unică - 2,0 g, zilnic - 7,0 g.
Depozitare: lista B; într-un recipient bine sigilat.
Sulfadimezin (Sulfadimezin)
Alocați în interior 1,0 g de 3-4 ori pe zi.
Doze mai mari: unică - 2,0 g, zilnic 7,0 g.
Depozitare: lista B; într-un loc ferit de lumină.
Urosulfan (Urosulfanum)
Alocați în interior 0,5 - 1,0 g de 3 - 5 ori pe zi.
Doze mai mari: unică - 2 g, zilnic - 7 g.
Depozitare: lista B; într-un recipient bine sigilat.
Ftalazol (ftalazol)
Alocați în interior 1 - 2 g de 3 - 4 ori pe zi.
Doze mai mari: unică - 2,0 g, zilnic - 7,0 g.
Forma de eliberare: pulbere. Tablete de 0,5 g.
Depozitare: lista B; într-un recipient bine sigilat.
Sulfacyl - sodiu (Sulfacylum - natriu)
Alocați în interior 0,5 - 1 g de 3 - 5 ori pe zi. În practica ochilor, se folosește sub formă de soluții sau unguente 10-2 - 3%.
Doze mai mari: unică - 2 g, zilnic - 7 g.
Forma de eliberare: pulbere.
Depozitare: lista B.
Sulfadimetoxină (Sulfadimetoxină)
Alocați în interior 1 - 2 g 1 dată pe zi.
Forma de eliberare: pulbere și tablete de 0,2 și 0,5 g.
Bactrim (Dfctrim)
Sinonim: biseptol.
Forma de eliberare: tablete.
Exemple de rețete
Rp. Tab. Streptocidi 0,5 N 10
D.S. Luați 2 comprimate de 4-6 ori pe zi
Rp.: Sol. Norsulfazoli - sodiu 5% - 20 ml
D.S. Se administrează intravenos 10 zile de 1-2 ori pe zi
Rp.: Ung. Sulfacyli - sodiu 30% - 10,0
D.S. Unguent pentru ochi. Așezați-vă în spatele pleoapei inferioare de 2-3 ori pe zi
Rp.: Sol. Sulfacyli - sodiu 20% - 5 ml
D.S. Picaturi de ochi. Aplicați 2 picături de 3 ori pe zi.
Rep.: Tab. Urosulfani 0,5 N 30
D.S. Luați 2 comprimate de 3 ori pe zi
Derivați de chinolone
Derivații de chinolonă includ acidul nalidixic (nevigramon, negri). Eficient în infecțiile cauzate de microorganisme gram-negative. Este folosit în principal pentru infecții ale tractului urinar. Poate fi utilizat pentru enterocolită, colecistită și alte boli cauzate de microorganisme sensibile la medicament. Inclusiv rezistent la alte medicamente antibacteriene. Alocați în interior 0,5 - 1 g de 3 - 4 ori pe zi. Când se utilizează medicamentul, sunt posibile greață, vărsături, diaree, dureri de cap, reacții alergice. Medicamentul este contraindicat cu încălcarea funcției ficatului, rinichilor, în primele 3 luni. Sarcina si copii sub 2 ani.
Recent, fluorochinolonele, derivați de chinolone care conțin atomi de fluor în structură, au atras multă atenție. Un număr semnificativ de astfel de medicamente au fost sintetizate: ciprofloxacină, norfloxacină, pefloxacină, lomefloxacină, ofloxacină. Sunt agenți antibacterieni cu spectru larg foarte activi. Au un efect bactericid asupra bacteriilor gram-negative, inclusiv gonococi, E. coli, Shigella, Salmonella, Klebsiella, Enterobacter, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Mycoplasma, Chlamydia. Sunt mai puțin active împotriva bacteriilor Gram-pozitive. Ele interferează cu replicarea ADN-ului și formarea ARN-ului. Fluorochinolonele sunt bine absorbite din tractul gastrointestinal. Pătrunde în majoritatea țesuturilor. Sunt utilizate pentru infecții ale tractului urinar, tractului respirator, tractului gastro-intestinal. Toleranța la fluorochinolone se dezvoltă relativ lent. Efectele secundare includ tulburări dispeptice, erupții cutanate, reacții alergice, dureri de cap, insomnie, fotosensibilitate. Contraindicat femeilor însărcinate și care alăptează, precum și pacienților cu vârsta sub 18 ani.
Una dintre direcțiile importante în crearea de noi fluorochinolone este creșterea efectului antimicrobian asupra bacteriilor gram-pozitive, în special asupra pneumococilor. Aceste medicamente includ moxifloxacina, levofloxacina. În plus, aceste medicamente sunt active împotriva chlamidiei, micoplasmelor, ureaplasmelor, anaerobilor. Medicamentele sunt prescrise 1 dată pe zi, sunt eficiente atunci când sunt administrate enteral. Sunt foarte eficienți împotriva agenților patogeni ai infecțiilor URT, sunt activi chiar și împotriva Mycobacterium tuberculosis.
Ofloxacina (Ofloxacinum)
Alocați în interior 0,2 g de 2 ori pe zi.
Forma de eliberare: tablete de 0,2 g.
Depozitare: lista B; într-un loc ferit de lumină.
Ciprofloxacin (Ciprofloxacin)
În interior și în / în 0,125-0,75 g.
Forma de eliberare: tablete de 0,25; 0,5 și 0,75 g; Soluție 0,2% pentru perfuzii de 50 și 100 ml; Soluție 1% în fiole de 10 ml (pentru diluare).
Moxifloxacină (Moxifloxacină)
În interior 0,4 g.
Forma de eliberare: tablete de 0,4 g
Agenți antibacterieni sintetici: derivați de nitrofuran, nitroimidazol și 8-hidroxichinolină
Derivații de nitrofuran includ furatsilina, furazolidona etc.
Furacilin are un efect asupra multor microbi gram-pozitivi și gram-negativi. Se folosește extern în soluții (0,02%) și unguente (0,2%) pentru tratamentul și prevenirea proceselor purulent-inflamatorii: spălarea rănilor, ulcerelor, arsurilor, în practica oculară etc. În interior este prescris pentru tratamentul dizenteriei bacteriene. Furacilin, atunci când este aplicat local, nu provoacă iritații tisulare și promovează vindecarea rănilor.
Când este ingerat, se observă uneori greață, vărsături, amețeli și reacții alergice. În caz de afectare a funcției renale, furatsilina nu este prescrisă pe cale orală.
Dintre derivații de nitrofuran, furadonina și furagina sunt folosite pentru a trata infecțiile tractului urinar. Sunt prescrise pe cale orală, absorbite destul de repede și excretate în cantitate semnificativă de către rinichi, creând concentrațiile necesare pentru manifestarea acțiunii bacteriostatice și bactericide în tractul urinar.
Furazolidona, în comparație cu furasilin, este mai puțin toxică și mai activă împotriva Escherichia coli, agentul cauzator al dizenteriei bacteriene, febrei tifoide, toxiinfecțiilor alimentare. În plus, furazolidona este activă împotriva Giardiei și Trichomonas. Furazolin este utilizat pe cale orală pentru tratamentul infecțiilor tractului gastro-intestinal, colecistita giardioză și trichomoniaza. Dintre efectele secundare, uneori se observă tulburări dispeptice și reacții alergice.
Derivații nitroimidazolului includ metronidazolul și tinidazolul.
Metronidazol (Trichopolum) - este utilizat pe scară largă pentru a trata trichomonaza, giardioza, amoebioza și alte boli cauzate de protozoare. Recent, metronidazolul s-a dovedit a fi foarte eficient împotriva Helicobacter pylori în ulcerul gastric. Alocați în interior, parenteral și sub formă de supozitoare.
Efecte secundare: greață, vărsături, diaree, cefalee.
Contraindicatii: sarcina, alaptare, hematopoieza. Incompatibil cu consumul de băuturi alcoolice.
Tinidazol (Tinidazol). După structură, indicații și contraindicații, este aproape de metronidazol. Ambele medicamente sunt disponibile sub formă de tablete. Depozitare: lista B.
Nitroxolina (5 - NOC) are un efect antibacterian asupra microbilor gram-pozitivi, gram-negativi, precum și împotriva unor ciuperci. Spre deosebire de alți derivați ai 8-hidroxichinolinei, 5-NOC este absorbit rapid din tractul gastrointestinal și excretat nemodificat prin rinichi. Folosit pentru infecții ale tractului urinar.
Intestopan este utilizat pentru enterocolită acută și cronică, dizenterie amebiană și bacilară.
Quiniofon (Yatren) este utilizat pe cale orală în principal pentru dizenteria amibiană. Uneori este prescris intramuscular pentru reumatism.
Pregătiri…
Furacilin (Furacilinum)
Se aplică extern sub formă de soluție apoasă 0,02, soluție de alcool 0,066% și unguent 0,2%.
În interior desemnați 0,1 g de 4-5 ori pe zi.
Doze mai mari în interior: unică - 0,1 g, zilnic - 0,5 g.
Forma de eliberare: pulbere, tablete de 0,1 g.
Depozitare: lista B; într-un loc ferit de lumină.
Furazolidonă
Se aplică în interiorul a 0,1 - 0,15 g de 3-4 ori pe zi. Soluțiile de 1:25.000 sunt aplicate extern.
Doze mai mari în interior: unică - 0,2 g, zilnic - 0,8 g.
Forma de eliberare: pulbere și tablete de 0,05 g.
Depozitare: lista B; într-un loc adăpostit.
Nitroxoline (Nitro, adăugat la 25.02.2014
Mecanismul de acțiune al sulfonamidelor; avantajele aplicării lor: toxicitate scăzută, prețuri mici, efect antimicrobian bacteriostatic. Scopul, efectele secundare și contraindicațiile derivaților de nitrofuran, oxichinolină și tiosemicarbazone.
prezentare, adaugat 11.02.2014
Principiile chimioterapiei raționale, precum și principalii factori care influențează alegerea medicamentelor: antibiotice, sulfanilamidă și agenți antibacterieni de diferite structuri chimice, antisifilitice. peniciline biosintetice.
prezentare, adaugat 25.10.2014
Medicamente pentru corectarea tulburărilor sistemului reproducător. Preparate de hormoni sexuali feminini și masculini și analogii lor sintetici. Clasificarea medicamentelor hormonilor sexuali. Forma de eliberare și mecanismul de acțiune al preparatelor hormonale.
prezentare, adaugat 15.03.2015
Caracteristicile generale ale medicamentelor sedative, clasificarea lor și mecanismul de acțiune. Principalele indicații de utilizare, reacții adverse și contraindicații. Derivați ai benzodiazepinei, medicamente cu acțiune antinevrotică, un grup de medicamente combinate.
prezentare, adaugat 28.04.2012
Clasificarea medicamentelor sulfatice. Reacții datorate grupării amino aromatice. Metode fizice și chimice de identificare. Nitritometrie, neutralizare, titrare non-apoasă, acidimetrie, clormetrie cu iod, bromatometrie. Teste de puritate.
lucrare de termen, adăugată 07.01.2014
p-aminofenol, acizi p-aminobenzoic și p-aminosalicilic, derivații acestora. Proprietățile paracetamolului și caracteristicile utilizării acestuia. Anestezin și novocaină și puterea acțiunii lor anestezice. Spectrul de activitate antimicrobiană al sulfanilamidei (streptocid).
prezentare, adaugat 19.05.2015
Studiul medicamentelor sub denumirea generală „antibiotice”. Agenți chimioterapeutici antibacterieni. Istoria descoperirii antibioticelor, mecanismul lor de acțiune și clasificare. Caracteristicile utilizării antibioticelor și efectele secundare ale acestora.
lucrare de termen, adăugată 16.10.2014
Metode de utilizare a medicamentelor de inhalare pentru anestezie. Utilizarea clinică a medicamentelor sulfa, neurolepsie și analgezie. Valoarea anesteziei inhalatorii în medicina veterinară. Aplicarea metodelor de anestezie în practica chirurgicală.
rezumat, adăugat 04.10.2014
Dezvoltarea rapidă a chimiei polimerilor la mijlocul secolului al XX-lea. Cerințe pentru materialul de sutură chirurgicală modern. Bandaje din polimer sintetic. Valvele cardiace protetice. Articulații sintetice, oase și piele. Proteze vasculare sintetice.
Medicamente sulfanilamide
Sunt derivați ai amidei acidului sulfanilic. Activitatea chimioterapeutică a sulfonamidelor a fost descoperită în anii 30 ai secolului al XX-lea, când cercetătorul german Domagk a descoperit și propus pentru uz medical prontosilul sau streptocidul roșu, pentru care a fost distins cu Premiul Nobel.
S-a descoperit curând că amida acidului sulfanilic, numită streptocid alb, are o proprietate antimicrobiană în molecula prontosil. Pe baza moleculei sale, au fost sintetizați un număr mare de derivați ai medicamentelor sulfanilamide.
Mecanismul de acțiune al sulfonamidelor este asociat cu un antagonism specific cu acidul para-aminobenzoic (PABA), un factor de creștere și dezvoltare a celulelor microbiene. PABA este necesar pentru sinteza acidului dihidrofolic de către microorganisme, care este implicat în formarea ulterioară a bazelor purinice și pirimidinice, care sunt necesare pentru sinteza acizilor nucleici ai microorganismelor. Datorită asemănării structurii PABA, medicamentele sulfanilamide îl înlocuiesc și în loc de PABA sunt captate de celula microbiană, inhibând astfel creșterea și dezvoltarea microorganismelor. (Fig.28). Pentru a obține un efect terapeutic, sulfonamidele trebuie prescrise în doze suficiente pentru a preveni posibilitatea utilizării PABA de către microorganismele din țesuturi.
Activitatea sulfonamidelor scade în conținutul purulent, sânge, unde se observă concentrații mari de PABA. Activitatea lor scade și în prezența substanțelor care se descompun cu formarea de PABA (derivați de novocaină, benzocaină, sulfoniluree), atunci când sunt administrate concomitent cu acid folic și medicamente implicate în sinteza acestuia.
Sulfonamidele au un efect bacteriostatic. Spectrul de acțiune al acestor compuși este destul de larg și include următorii agenți infecțioși: bacterii gram-pozitive și gram-negative (streptococi, pneumococi, gonococi, meningococi, E. coli, shigella, antrax, ciuma, difterie, bruceloză, holera, gangrena gazoasă, tularemie), protozoare (Plasmodium malaria, toxoplasma), chlamydia, actinomicete.
Cele mai multe sulfonamide sunt bine absorbite din tractul gastrointestinal, în principal în intestinul subțire. Distribuția în organism are loc uniform, se găsesc în lichidul cefalorahidian, pătrund în cavitatea articulară și trec prin placentă.
În organism, sulfonamidele suferă acetilare, iar activitatea lor chimioterapeutică se pierde. Derivații de acetil sunt mai puțin solubili în apă și precipită. Gradul de acetilare pentru diferite medicamente variază foarte mult. Sulfonamidele sunt excretate din organism în principal prin rinichi.
Medicamentele sulfanilamide sunt utilizate pentru tratarea bolilor infecțioase de diferite localizări. Mijloacele care sunt bine absorbite din intestine sunt folosite pentru tratarea pneumoniei, meningitei, sepsisului, infecțiilor tractului urinar, amigdalitei, erizipelului, infecțiilor rănilor etc. Sunt adesea utilizate în combinație cu antibiotice.
Unele sulfonamide sunt slab absorbite din intestin, creează o concentrație mare în acesta și suprimă în mod activ microflora intestinală (ftalazol, sulgin, ftazin).
Medicamentele sulfanilamide sunt considerate compuși cu toxicitate scăzută, dar pot provoca următoarele reacții adverse nedorite: reacții alergice (erupții cutanate, dermatită, febră), tulburări dispeptice (greață, vărsături, pierderea poftei de mâncare), cristalurie (produsele acetilate pot precipita în rinichi). sub formă de cristale și blochează tractul urinar ), afectarea funcției renale, leucopenie, anemie, tulburări neuropsihiatrice. Pentru a preveni cristaluria, se recomandă o băutură alcalină abundentă (până la 3 litri pe zi).
Sulfonamidele sunt contraindicate în caz de hipersensibilitate la acestea, tulburări ale funcției excretorii renale, boli ale sistemului sanguin, leziuni hepatice, sarcină.
Sulfonamide cu acțiune resorbtivă
Aceste medicamente sunt bine absorbite din tractul gastrointestinal, se acumulează în toate țesuturile și diferă prin durata efectului antibacterian și rata de excreție din organism.
Medicamente cu acțiune scurtă, cu un timp de înjumătățire (cu 50%) de până la 8 ore. Pentru a menține concentrațiile bacteriostatice, acestea sunt prescrise după 4-6 ore.
Sulfadimezin (sulfametazina) este practic insolubil în apă. Toxicitate relativ scăzută, dar provoacă cristalurie, o modificare a imaginii sanguine.
Sulfaetiltiadiazolul (etazolul) este practic insolubil în apă. Mai puțin acetilat decât alte sulfonamide, nu provoacă cristalurie și are un efect mai mic asupra sângelui. Etazolul de sodiu este ușor solubil în apă și poate fi utilizat parenteral pentru infecții severe.
Sulfacetamida (sulfacil sodiu) este foarte solubilă în apă. Se aplică local în practica ochilor sub formă de picături, unguente pentru tratamentul conjunctivitei, blefaritei, ulcerelor corneene purulente, pentru tratamentul rănilor. De asemenea, este utilizat parenteral pentru acțiune sistemică în infecții severe.
Sulfanilamida (streptocid) pentru acțiune sistemică este utilizată în tablete și pulberi, în timp ce este absorbită rapid în sânge. Pentru tratamentul bolilor cutanate purulente-inflamatorii, ulcere, răni, unguent streptocid sau liniment streptocid se utilizează local pe suprafața pielii afectate sau pe șervețele pentru pansamente. Inclus în unguentele combinate „Sunoref”, „Nitacid”, aerosol „Ingalipt”.
Medicamente cu acțiune lungă, cu un timp de înjumătățire de până la 24-48 de ore. Sunt bine absorbite din tractul gastrointestinal, dar sunt excretate lent din organism, sunt prescrise de 1-2 ori pe zi.
Sulfadimetoxina (madribon), sulfametoxazolul sunt reabsorbite semnificativ în tubii renali, se acumulează în cantități mari în bilă, pătrund în lichidul pleural, dar pătrund slab și lent în bariera hematoencefalică.
Sulfapiridazina (sulfametoxipiridazina) este, de asemenea, reabsorbită în rinichi. Pătrunde în lichidul cefalorahidian, pleural, se acumulează în bilă. Eficient împotriva anumitor virusuri și protozoare (agenți cauzatori ai malariei, trahomului, leprului).
Medicamente cu acțiune ultra-lungă (prelungită) cu un timp de înjumătățire de până la 84 de ore.
Sulfametoxipiridazina (sulfalen) este absorbită rapid din tractul gastrointestinal, astfel încât concentrațiile sale mari sunt create în lumenul intestinal. Se folosesc in tratamentul infectiilor intestinale - dizenterie bacilara, colita, enterocolita, pentru prevenirea infectiei intestinale, in perioada postoperatorie.
Sulfonamide, neabsorbite din tractul gastrointestinal
Ftalilsulfatiazolul (ftalazolul) este o pulbere care este practic insolubilă în apă. În intestin, partea sulfanilamidă a moleculei, norsulfazol, este scindată. Adesea, ftalazolul este combinat cu antibiotice și sulfonamide bine absorbite. Are toxicitate scăzută și este bine tolerat. Alocați de 4-6 ori pe zi pentru infecții intestinale.
Sulfaguanidina (Sulgin) acționează în mod similar cu ftalazolul.
Phtazin este un medicament cu acțiune mai lungă, este prescris de 2 ori pe zi pentru dizenterie, salmoneloză și alte infecții intestinale.
Medicamente sulfonamide combinate
Cea mai frecvent utilizată combinație de sulfonamide cu trimetoprim. Trimetoprimul blochează conversia acidului dihidrofolic în acid tetrahidrofolic. Într-o astfel de combinație, activitatea antimicrobiană crește și efectul devine bactericid. (Fig. 28).
Co-trimaxazolul (biseptol, septrin, groseptol, bactrim, oriprim etc.) este o combinație de sulfametoxazol și trimetoprim. Medicamentul este bine absorbit din tractul gastrointestinal, durata efectului este de aproximativ 8 ore. Este excretat în principal prin rinichi. Alocați de 2 ori pe zi pentru infecții ale tractului respirator, intestinal, infecții ORL, sistemul genito-urinar etc.
Efectele secundare sunt aceleași cu cele ale altor sulfonamide.
Orez. 33 Mecanismul de acțiune al sulfonamidelor și trimetoprimului
Medicamente similare sunt Lidaprim (sulfametrol + trimetoprim), Sulfaton (sulfamonometoxină + trimetoprim).
Au fost create medicamente care combină fragmente de sulfanilamidă și acid salicilic în structura lor. Acestea includ Salazopiridazina (salazodin), Mesalazina (mesacol, salofalk etc.). Aceste medicamente au efecte antibacteriene și antiinflamatorii. Se aplica cu colita ulcerativa si boala Crohn (colita granulomatoasa) in interior si rectal. Când se aplică, sunt posibile reacții alergice, leucopenie, anemie.
derivați de nitrofuran
Derivații de nitrofuran sunt agenți antimicrobieni cu un spectru larg de acțiune, sunt eficienți împotriva multor bacterii gram-pozitive și gram-negative, anaerobi, protozoare, rickettsia, ciuperci. Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, virusurile sunt rezistente la acestea.
Nitrofuranii perturbă procesele de respirație tisulară în microorganisme și au un efect bacteriostatic. Sunt eficiente în rezistența microorganismelor la alți agenți antimicrobieni.
Nitrofuranii sunt bine absorbiți din tractul gastrointestinal, distribuiti aproximativ uniform în țesuturi. Pătrunderea slabă în lichidul cefalorahidian. Excretat prin urină de către rinichi, parțial cu bila în lumenul intestinal.
Ele sunt utilizate în principal pentru a trata infecțiile intestinelor și ale tractului urinar, iar unele sunt aplicate local ca antiseptice (furasilin).
Principalele reacții adverse nedorite ca urmare a luării nitrofuranilor în interior sunt reacții dispeptice și alergice, amețeli. Au un efect asemănător teturamului (crește sensibilitatea organismului la alcool). Pentru a reduce efectele secundare la administrarea derivaților de nitrofuran, se recomandă să beți multă apă, să luați medicamente după masă și vitaminele B. Contraindicat în boli severe ale rinichilor, ficatului, inimii, hipersensibilității la nitrofurani, sarcinii, alăptării.
Nitrofurantoina (furadonina) are un spectru larg de activitate antimicrobiană, este foarte activă împotriva stafilococului și Escherichia coli. Se găsește în concentrație mare în urină, de aceea este utilizat pentru infecții ale tractului urinar. În plus, furadonina este excretată în bilă și poate fi utilizată pentru colecistită.
Furazidin (furagin) are un spectru larg de acțiune. Folosit pentru uretrita acută și cronică, cistita, pielonefrită și alte infecții ale tractului urinar și rinichilor în tablete. Pentru tratamentul rănilor purulente, arsurilor, pentru dușuri și clătire, se utilizează local o soluție în soluție izotonică de clorură de sodiu.
Furazolidona inhibă creșterea și reproducerea microorganismelor gram-pozitive și gram-negative. Slab absorbit din tractul gastrointestinal. Este activ în special în legătură cu microbii gram-negativi, în special cu agenții cauzatori ai infecțiilor intestinale. Are activitate antitrichomonas și antigiardia.
Se folosește pentru infecții intestinale, sepsis, colpită cu trichomonas, giardioză, arsuri infectate etc. Este folosit uneori pentru tratarea alcoolismului. Nifuroxazida are același efect.
Nitrofuralul (furatsilina) se folosește sub formă de soluții apoase, alcoolice, unguente ca antiseptic pentru tratarea rănilor, clătirea și spălarea cavităților, cu procese purulent-inflamatorii pe piele. Oral în tablete poate fi utilizat pentru a trata dizenteria, infecțiile tractului urinar.
derivați de nitroimidazol
Prezintă acțiune bactericidă împotriva tuturor anaerobilor, protozoarelor, Helicobacter pylori. Sunt inactivi împotriva bacteriilor și ciupercilor aerobe. Sunt agenți antiprotozoari universali. Atunci când sunt administrate pe cale orală, acestea sunt absorbite rapid și complet, pătrund în toate țesuturile, inclusiv trecând prin barierele hematoencefalice și placentare. Metabolizat în ficat, excretat prin urină nemodificat și sub formă de metaboliți, colorându-l roșu-maroniu.
Metronidazolul (tricopolum, flagyl, klion, metrogil) este prescris pentru trichomonaza, giardioza, amoebiaza extracelulară, ulcerul gastric și alte boli. Atribuiți în interior, parenteral, rectal, local.
Dintre efectele secundare, simptomele dispeptice sunt cel mai adesea observate (tulburări ale apetitului, gust metalic, diaree, greață), poate provoca o încălcare a sistemului nervos central (coordonare afectată a mișcărilor, convulsii). Are un efect asemănător teturamului, nu este compatibil cu alcoolul.
Derivații de nitroimidazol includ, de asemenea, Tinidazol (Fazigin), Ornidazol (Tiberal), Nimorazol (Naxogen). Ele durează mai mult decât metronidazolul. Tinidazolul face parte dintr-un medicament complex în combinație cu norfloxacina „N-Flox-T”. Are activitate antibacteriană și antiprotozoară.
Chinolone
Generația 1 - Nefluorurat
Derivați de 8-oxinolină
Intetrix
Nitroxolina
Medicamentele au un spectru larg de activitate antimicrobiană, precum și activitate antifungică și antiprotozoară.
Mecanismul acțiunii antibacteriene este de a perturba sinteza proteinelor celulelor microbiene. Medicamentele oxichinolinelor sunt utilizate pentru infecții intestinale, infecții ale sistemului genito-urinar etc.
Există medicamente derivate ale 8-hidroxichinolinei care sunt slab absorbite și bine absorbite din tractul gastrointestinal.
Intetrix este slab absorbit din canalul alimentar. Eficient împotriva majorității bacteriilor intestinale patogene gram-pozitive și gram-negative, ciuperci din genul Candida. Acceptat pentru diaree acută, amebiaza intestinală. Toxicitate scăzută.
Nitroxolina (5-NOC, 5-nitrox) este absorbită rapid din tractul gastrointestinal și excretată de rinichi neschimbată. Este utilizat pentru infecțiile tractului urinar cauzate de diferite microorganisme gram-pozitive și gram-negative. Activ împotriva unor ciuperci asemănătoare drojdiei. Atribuiți în interior. Dintre efectele secundare, sunt posibile fenomene dispeptice, nevrita. Când luați nitroxolină, urina capătă o culoare galben strălucitor.
Derivații de 8-hidroxichinolină sunt contraindicați în caz de hipersensibilitate la aceștia, tulburări ale funcției rinichilor, ficatului, leziunilor sistemului nervos periferic.
Derivați de naftiridină
Acidul Nalidix
Acid pipemidic
Acidul nalidixic (nevigramon, negru) prezintă un puternic efect antibacterian împotriva microorganismelor gram-negative. Pseudomonas aeruginosa, agenții patogeni gram-pozitivi și anaerobii sunt rezistenți la acidul nalidixic.
In functie de concentratie actioneaza bactericid si bacteriostatic. Bine absorbit atunci când este administrat pe cale orală, excretat prin urină nemodificat. Se folosește pentru infecții ale tractului urinar, în special formele acute, precum și pentru colecistită, otită, enterocolită.
Medicamentul este de obicei bine tolerat, uneori sunt posibile tulburări dispeptice, reacții alergice, fotodermatoză.
Acidul nalidixic este contraindicat în încălcarea funcției ficatului, rinichilor, sarcinii, copiilor sub 2 ani.
Acidul pipemidic (palin, pimidel, pipemidin, pipem) are un efect bactericid împotriva majorității microorganismelor gram-negative și a unor microorganisme gram-pozitive. Este bine absorbit din tractul gastrointestinal, excretat de rinichi nemodificat, creând concentrații mari în urină. Folosit pentru boli acute și cronice ale tractului urinar și rinichilor.
Sunt posibile simptome dispeptice și reacții alergice sub formă de erupție cutanată.
A 2-a generație - fluorurate (fluorochinolone)
Aceste medicamente sunt derivați de chinolone care conțin atomi de fluor în structură. Sunt agenți antibacterieni cu spectru larg foarte activi. Influențează metabolismul ADN-ului bacterian. Au un efect bactericid asupra bacteriilor aerobe gram-negative, au un efect puțin mai slab asupra agenților patogeni gram-pozitivi. Activ împotriva mycobacterium tuberculosis, chlamydia.
Fluorochinolonele sunt bine absorbite și eficiente atunci când sunt administrate pe cale orală, excretate prin rinichi de cele mai multe ori nemodificate. Pătrunde în diferite organe și țesuturi, trece prin bariera hemato-encefalică.
Sunt utilizate pentru infecții severe ale tractului urinar, rinichilor, tractului respirator, tractului gastrointestinal, infecții ORL, meningită, tuberculoză, sifilis și alte boli cauzate de microorganisme sensibile la fluorochinolone.
Obișnuirea microorganismelor la fluorochinolone se dezvoltă relativ lent.
Poate provoca reacții adverse nedorite: amețeli, insomnie, fotosensibilitate, leucopenie, modificări ale cartilajului, disbacterioză.
Contraindicat în sarcină, alăptare, până la 18 ani.
Generația 1 - acțiune sistemică:
Ciprofloxacina (ciprobay, tsifran, cyprinol), Pefloxacin (abaktal), Norfloxacin (norbactin, nolicin), Ofloxacina (tarivid, oflomax), Lomefloxacin (maksakvin, lomitas) sunt utilizate pe scară largă în urologie, pneumologie, oftalmologie, otolaringologie, dermatologie pentru tratament a bolilor infectioase de diferite feluri. Se folosesc oral, prin injectare, local.
Generația a 2-a - fluorochinolone respiratorii:
Se acumulează selectiv în tractul respirator. Levofloxacin (Tavanic), Moxifloxacin (Avelox) sunt utilizate pentru infecțiile tractului respirator, tuberculoza plămânilor, pielii și țesuturilor moi 1 dată pe zi. Eficient în infecțiile rezistente la antibiotice β-lactamice, macrolide și alți agenți chimioterapeutici. Rareori provoacă efecte nedorite.
| Denumirea medicamentului, sinonime, conditii de depozitare | Formulare de eliberare | Metode de aplicare |
| Sulfadimidinum (Sulfadimezin) (B) | Prima doză 4 comprimate apoi 2 file. dupa 4 ore |
|
| Sulfanilamidă (Streptocidum) (B) | Tab. 0,3; 0,5 Unguent 10% - 15,0; 20,0; 30,0; 50,0 Liniment 5% - 30,0 | 1-2 mese. De 5-6 ori pe zi În cavitatea plăgii În exterior pe zonele afectate ale pielii În exterior pe zonele afectate ale pielii |
| Sulfaetiltiadizol (Aethazolum) (B) | Tab. 0,5 | 2 filă. De 4-6 ori pe zi În cavitatea plăgii |
| Aethazolum-natrium (B) | Amp. Soluție 10% și 20% - 5ml și 10ml | într-un mușchi (într-o venă) încet) de 3 ori pe zi |
| (Sulfacylum-natrium) (B) | Flac. (tub- picurător) 10%, Soluție 20%, 30% - 1,5 ml, 5 ml și 10 ml Unguent 30% - 10,0 Amp. soluție 30% - 5 ml | 2 picături pe cavitate conjunctiva de 3 ori pe zi Așezați-vă în spatele pleoapei de 3 ori pe zi Intr-o vena incet de 2 ori pe zi |
| Sulfadimetoxină (Madribonum) (B) | Tab. 0,5 | 1-2 mese. 1 dată per zi (1 zi - 4 comprimate) |
| 1 filă. 1 dată pe zi (1 zi 5 comprimate). la infecție cronică 1 filă. 1 dată pe săptămână |
||
| Ftalilsulfatiazidum (ftalazol) | Tab. 0,5 | 2 filă. De 4-6 ori pe zi |
| Sulraguanidinum (Sulginum) | Tab. 0,5 | 2 comprimate de 4-6 ori pe zi |
| Co-trimoxazol Biseptolum, Septrinum, Oriprinum) | Tab. 0,12; 24; 0,48; 0,96 Susp. 80 ml și 100 ml | Pa 2 fila. dimineata si seara dupa masa 2 ceaiuri. lingura de 2 ori pe zi Intr-o vena, cate 10 ml de 2 ori pe zi |
| Salazopiridazin (Salazodinum) |
A. Acţiune sistemică: (etazol, sulfadimezină, sulfapiridazină, sulfamonometoxină, sulfalenă);
B. Medicamente combinate: groseptol (sulfamerazină + trimetoprim), co-trimoxazol (sulfametoxazol + trimetoprim), sulfatonă (sulfamonometoxină + trimetoprim).
B. Acțiune locală: ftalazol, sulgin, ftazin, sulfacyl de sodiu.
D. Medicamente pentru tratamentul colitei ulcerative nespecifice: sulfasalazina, salazopiridazina.
- derivați de nitrofuran:
- actiune sistemica: furagin, furazolidon, nitrofurantoin (furadonin), furazolin.
- actiune locala: nifuroxazida (ercefuril).
- pentru uz extern: furatsilin.
- Derivați de chinolone: acid nalidixic (nevigramonă), acid oxolinic (gramurină), acid pipemidic (palină).
- 4 . derivați de 8-hidroxichinolină: nitroxolină, intestopan.
- Derivați de fluorochinolonă: ciprofloxacin, ofloxacin (tarivid), pefloxacin, nofloxacin, lomefloxacin.
- Derivați de nitroimidazol: metronidazol, tinidazol
Pentru a caracteriza preparatele fiecărui grup: mecanismul de acțiune, spectrul activității antimicrobiene, caracteristicile farmacocineticii (absorbție, distribuție, metabolism, eliminare), indicații de utilizare, reacții adverse, contraindicații.
Muncă independentă
Faceți mese conform eficacității și siguranței farmaco-clinice a medicamentelor: sulfadimezin, sulfapiridazină, sulfasalazină, co-trimoxazol, furagin, furazolidonă, acid nalidixic, palin, nitroxolină, tarivid, ciprofloxacin, metronidazol.
Eficacitatea clinică și farmacologică a medicamentelor
| grup | Spectrul de activitate antimicrobiană | Indicatii pentru
aplicatii |
Pregătiri |
| Sulfonamide sistemice
actiuni |
Activ față de Coci Gram-pozitivi și Gram-negativi, Escherichia coli, Shigella, Klebsiella, Vibrio cholerae, agenți patogeni ai gangrenei gazoase, antrax, difterie, pneumonie catarrală, ciuma, precum și chlamydia, actinomicete, agenți patogeni ai toxoplasmozei. | Sulfadimezin | |
| Activ față de microorganisme gram-pozitive și gram-negative, precum și chlamydia, actinomicete. | Pneumonie, bronșită, otită purulentă, infecții ale căilor urinare și biliare, dizenterie, enterocolită, meningită purulentă (meningococică și pneumococică), infecții chirurgicale purulente; forme de malarie rezistente la medicamente (în combinație cu medicamente antimalarice, inclusiv cloridina); lepră; boli oculare infecțioase (conjunctivită, blefarită, keratită, trahom etc.); furunculoză, arsuri, escare, eczeme, abcese. Infecții ale tractului respirator superior și inferior, urechii, gâtului, nasului, tractului genito-urinar, tractului gastrointestinal cauzate de microflora specificată. | Sulfapiridazină | |
| combinate | Activ împotriva următoarelor microorganisme: streptococi (streptococii hemolitici sunt mai sensibili la penicilină), stafilococ, pneumococ, meningococ, gonococ, E. coli (inclusiv tulpini enterotoxigenice), salmonella (inclusiv S.typhi și paratyphi), vibrio cholerae, antrax, gripa hemofilinică rezistentă tulpini), Listeria, Norcardia, Bordetella pertussis, Enterococcus, Klebsiella, Proteus, Clostridium, Pasteurella (inclusiv agentul cauzator al tularemiei), Brucella, Mycobacterium, Lepra, Citrobacter, Enterobacter, Legionella pneumopnia, Providencia, unele tipuri de Pseudomonas (ex. . aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella (flexneri si sonnei), Yersinia, Morganella, Pneumocystis carini; virusuri mari - agenți patogeni, trahom, psitacoză, ornitoză, limfogranulomatoză inghinală; protozoare: Plasmodium malaria, toxoplasma, ciuperci patogene, actinomicete, coccidii, histoplasme, leishmania. Rezistent la medicament: Corynebacterium, Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, spirochete, leptospira, virusuri. | Infecții bacteriene cauzate de microflora sensibilă: infecții ale tractului urinar - uretrite, cistite, pielite, pielonefrite, prostatita, gonoree (masculin și feminin). Infecții ale căilor respiratorii: bronșită (acută și cronică), bronșiectazie, pneumonie lobară, bronhopneumonie, pneumonie pneumocystis, inflamație a urechii medii, sinuzită. Infecții ale tractului gastro-intestinal: tifoid, paratifoid, salmonella, holera și dizenterie. Infecții ale pielii și ale țesuturilor moi: piodermie, abcese și infecții ale rănilor. Osteomielita (acută și cronică), bruceloză (acută), septicemie, sepsis intraabdominal, meningită, infecții osteoarticulare, infecții ale țesuturilor moi și ale scheletului din copilărie. |
Co-trimoxazol |
| Pentru tratamentul colitei ulcerative nespecifice: | - are efecte antimicrobiene si antiinflamatorii. Capabil să se acumuleze selectiv în țesutul conjunctiv al peretelui intestinal cu eliberarea de acid 5-aminosalicilic, care are activitate antiinflamatoare, și sulfapiridină, care are activitate bacteriostatică antimicrobiană, un antagonist competitiv al acidului para-aminobenzoic. |
Sulfasalazina | |
| acţiune locală | Este activ împotriva coci gram-pozitivi și gram-negativi, Escherichia coli, precum și împotriva chlamidiei, actinomicetelor etc. | Sulfacyl sodiu | |
| nitrofurani
acţiune sistemică
|
Are activitate antibacteriană împotriva microbilor gram-pozitivi și gram-negativi. Medicamentul rămâne activ împotriva tulpinilor patogene de stafilococi și a altor microorganisme rezistente la antibiotice și la alți agenți chimioterapeutici. | Furagin solubil este utilizat la adulții cu forme severe de boli infecțioase și inflamatorii cauzate de stafilococ auriu patogen, streptococ și alți agenți patogeni sensibili la medicament. Capsulele de furazidin sunt folosite si pentru prevenirea infectiilor in timpul operatiilor urologice, citoscopii, cateterism etc. Boli infectioase si inflamatorii: plagi purulente, arsuri, cistite acute si cronice, uretrite, pielonefrite; infecții ale organelor genitale feminine; conjunctivită. | Furagin |
| Eficient împotriva microbilor gram-pozitivi și gram-negativi, Trichomonas, Giardia. Agenții cauzali ai dizenteriei, febrei abdominale și paratifoide sunt cei mai sensibili la furazolidonă. Are un efect redus asupra agenților patogeni ai infecției purulente și infecției anaerobe. Rezistența microbiană se dezvoltă lent. | Furazolidonă | ||
| acţiune locală
|
Eficient împotriva microorganismelor gram-pozitive (stafilococi, streptococi) și gram-negative (salmonella, shigella, proteus). | Diaree de diverse origini (bacteriană, în colita cronică, cu încălcarea enzimelor intestinale). | Nifuroxazidă (ercefuril) |
| pentru uz exterior
|
Activ împotriva bacteriilor gram-pozitive și gram-negative (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Shigella dysenteria spp., Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp., Escherichia coli, Clostridium perfringens, etc. .). | În exterior: răni purulente, escare, arsuri stadiul II-III, blefarită, conjunctivită, furuncul canalului auditiv extern; osteomielita, empiem de sinusuri paranazale, pleura (spălarea cavităților); externă acută și otită medie, stomatită, gingivita; leziuni minore ale pielii (inclusiv abraziuni, zgârieturi, crăpături, tăieturi). interior: dizenterie de origine bacteriană. | furacilină |
| Derivați de chinolone
|
Eficient împotriva microorganismelor gram-negative: Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Proteus, bacilul Friedlander. Actioneaza bactericid sau bacteriostatic in functie de sensibilitatea microorganismului si concentratie. Tulpinile de microorganisme rezistente la antibiotice și sulfonamide sunt sensibile la medicament. Medicamentul nu este activ împotriva microorganismelor gram-pozitive și anaerobilor. |
||
| Are efect bactericid asupra majorității microorganismelor gram-negative (Pseudomonas aeruginosa și Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Shigella, Salmonella). Este activ împotriva unor microorganisme gram-pozitive, în special, Staphylococcus aureus. | |||
| derivați de 8-hidroxichinolină | Medicamentul are efect asupra microbilor gram-pozitivi (stafilococi, streptococi, corinebacterii etc.) și gram-negativi (Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Salmonella, Shigels, Enterobacteria, agenți patogeni de gonoree), este eficient împotriva anumitor tipuri de ciuperci ( Candida, dermatofite, mucegai, unii agenți cauzali ai micozelor profunde). | Nitroxolina | |
| Fluorochinolone | Activ împotriva microorganismelor producătoare de beta-lactamaze. Sensibil la medicament: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitis, Escherichia coli, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacteriaceae, Hafnia, Proteus (indol-pozitiv și indol-negativ), Salmonella Yisinige, Enterobacteri, Aerobacteriaceae, Aerobacteriaceae. Plesiomonas, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, chlamydia, legionella. Diferite sensibilități la medicament au: enterococi, Streptococcus pyogenes, pneumoniae și viridans, Serrratio marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma hominis și pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis și Mycobacterium fortuim. În mare parte insensibile: Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides, bacterii anaerobe (de exemplu, Bacteroides spp., Peptococci, Peptostreptococci, Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile). Nu funcționează pe Treponema pallidum. | Tarivid | |
| Următorii agenți patogeni sunt foarte sensibili la ciprofloxacină: E. coli, Shigella, Salmonella, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Hafnia, Edwardsiella, Proteus (indol pozitiv și indol negativ), Providencia, Morganella, Yersinia; Vibrio, Aeromonas, Plesiomonas, Pasteurella, Haemophilus, Campylobacter, Pseudomonas, Legionella, Neisseria, Moraxella, Acinobacter, Brucella; Stafilococ, Listeria, Corynebacterium, Chlamydia. Următoarele microorganisme sunt moderat sensibile la ciprofloxacină: Gardnerella, Flavobacterium, Alcaligenes, Streptococcus agalactiae, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, grupul Viridans al streptococilor, Mycoplasma mycobacterium tuberculis și Mycoplasma homicibacterium. Următoarele organisme sunt considerate în general susceptibile la ciprofloxacină: Enterococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides. Cu câteva excepții, organismele anaerobe sunt moderat sensibile (de exemplu, Peptococcus, Peptostreptococcus) sau rezistente (de exemplu, Bacteroides) la ciprofloxacină. Ciprofloxacina nu este eficientă împotriva Treponema pallidum. | Ciprofloxacina | ||
| derivați de nitroimidazol
|
Medicament bactericid antimicrobian cu activitate ridicată împotriva bacteriilor anaerobe obligatorii (formatoare de spori și neformatoare de spori), agenți cauzatori ai unor infecții cu protozoare - Trichomonas, Giardia, ameba dizenterică. Nu este activ împotriva bacteriilor aerobe. Atunci când este combinat cu amoxicilină, prezintă activitate împotriva Helicobacter pylori (amoxicilina inhibă dezvoltarea rezistenței la metronidazol). | Boli cauzate de protozoare (amebiaza, trichomoniaza, giardioza, balantiaza), vaginita trichomonas, uretrita trichomonas, dizenteria amibiana) si bacteriile anaerobe (Bac.fragilis si alti bacterii, fusobacterii, eubacterii, clostridii, incla. dupa interventii chirurgicale la nivelul organelor abdominale, in practica ginecologica: infectii intraabdominale, apendicite, colecistite, peritonite, abcese hepatice, infectii postoperatorii ale plagii, sepsis postpartum, abcese pelvine, peritonite; infecții ale tractului respirator - pneumonie necrozantă, abces pulmonar; alte infecții - septicemie, gangrenă gazoasă, osteomielita, tetanos, meningită, abces cerebral; prevenirea infectiilor anaerobe postoperatorii. Alcoolism. Ca agent radiosensibilizant - radioterapie a pacienților cu tumori (cancer, sarcom) în cazurile în care rezistența tumorală se datorează hipoxiei celulelor tumorale. Pentru gel: rozacee, acnee vulgară, vaginoză bacteriană (utilizare intravaginală), răni nevindecătoare pe termen lung, ulcere trofice. | Metronidazol |
Caracteristicile siguranței utilizării medicamentelor
| Contraindicații la numire | ||||
| Sulfadimezin | ||||
| Sulfapiridazină | leucopenie. Șoc anafilactic. Edemul lui Quincke. Formarea sulfo- și methemoglobină. Agranulocitoza. Angina necrotică. Insuficiență renală acută (cu administrare repetată de doze mari de peste 10 g, pe fondul diurezei scăzute și cristaluriei urinare acide). |
|||
| Co-trimoxazol
(biseptol) |
||||
| Sulfasalazina | ||||
| Sulfacyl sodiu | ||||
| Furagin | ||||
| Furazolidonă | ||||
| Nifuroxazidă (ercefuril) | ||||
| furacilină | ||||
| Acid nalidixic (nevigramon) | ||||
| Acid pipemidic (palin) | ||||
| Nitroxolina | ||||
| Tarivid
(ofloxacina) |
Greaţă. încălcări ale gustului, mirosului. |
|||
| Ciprofloxacina | Greaţă. încălcări ale gustului, mirosului. |
|||
| Metronidazol | Greaţă. gust „metalic” în gură |
|||
a putea alege grupul și medicamentul specific, forma de dozare a acestuia, doza, calea de administrare, regimul de dozare pentru tratamentul bolilor infecțioase și scrie in retete: co-trimoxazol, sulfadimezin, furazolidonă, palin, nevigramon, nitroxolină, sulfasalazină, tarivid, ciprofloxacin, sulfacyl de sodiu.
| № | Reţetă | Indicații pentru utilizarea medicamentului |
| 1 | Rp.:Tab. „Co-trimoxazoli” N.20 D.S. 2 comprimate de 2 ori pe zi. În bronșita acută, bacteriană |
Infecții bacteriene cauzate de microflora sensibilă: infecții ale tractului urinar - uretrite, cistite, pielite, pielonefrite, prostatita, gonoree (masculin și feminin). Infecții ale căilor respiratorii: bronșită (acută și cronică), bronșiectazie, pneumonie lobară, bronhopneumonie, pneumonie pneumocystis, inflamație a urechii medii, sinuzită. Infecții ale tractului gastro-intestinal: tifoid, paratifoid, salmonella, holera și dizenterie. Infecții ale pielii și ale țesuturilor moi: piodermie, abcese și infecții ale rănilor. Osteomielita (acută și cronică), bruceloză (acută), septicemie, sepsis intraabdominal, meningită, infecții osteoarticulare, infecții ale țesuturilor moi și ale scheletului din copilărie. |
| 2 | Rp.:Tab.Sulfadimezini 0,5 S. 2 comprimate de 6 ori pe zi. Pentru tratamentul pneumoniei. |
Boli infectioase si inflamatorii cauzate de microflora sensibila: pneumonie, infectii meningococice, gonoree, sepsis, dizenterie, toxoplasmoza etc. |
| 3 | Rp.:Tab. Furazolidoni 0,05 N.20 D.S. 2 comprimate de 4 ori pe zi. Cu dizenterie. |
Dizenterie, paratifoid, giardioză, toxiinfecții alimentare; Trichomonas colpită, uretrita; răni infectate și arsuri |
| 4 | Rp.: Palini 0,2 D.t.d. N.20 în majuscule. S. 2 capsule de 2 ori pe zi. |
Pielonefrita, uretrita, cistita, prostatita. |
| 5 | Rp.:Nevigramoni 0,5 D.t.d. N.56 în majuscule. S. In interior, cate 2 capsule de 4 ori pe zi in în termen de 7 zile. Pentru tratamentul cistitei. |
Pielonefrită, cistita, uretrita, prostatita; infecții gastrointestinale, colecistită etc. - cauzate de microorganisme sensibile la medicament. Prevenirea infectiilor in timpul operatiilor la rinichi, uretere, vezica urinara. |
| 6 | Rp.:Tab.Nitroxolini 0,05 N.100 S. După mese, câte 2 comprimate de 4 ori pe zi. Curs 2 saptamani. Cu pielonefrită cronică. |
Infecții acute și cronice ale tractului urogenital: pielonefrită, cistita, uretrita, epididimita, adenom infectat sau carcinom al glandei prostatei, prevenirea infecțiilor în timpul diferitelor intervenții (caterizare, citoscopie; prevenirea infecțiilor postoperatorii în timpul operațiilor la nivelul tractului renal și genitourino) . |
| 7 | Rp.:Tab.Sulfasalazini 0,5 N.100 D.S. 2 comprimate de 5 ori pe zi pt 2 săptămâni urmate de treptat reducerea dozei cu 0,5 g fiecare 5-7 zile; Cursul este de 3 luni. |
colita ulcerativa nespecifica; boli ale sistemului bronho-pulmonar și ale articulațiilor. |
| 8 | Rp.:Tab. Tarvidi 0,2 N.20 D.S. 1 comprimat de 2 ori pe zi. LA în termen de 7 zile. Pentru infecții acute tractului urinar. |
Boli cauzate de microorganisme sensibile la ofloxacină: infecții ale tractului respirator, urechi, gât, nas, piele, țesuturi moi, oase, articulații, boli infecțioase și inflamatorii ale cavității abdominale (cu excepția enteritei bacteriene), rinichi, tractul urinar , organe pelvine, organe genitale, gonoree. |
| 9 | Rp.: Tab. Ciprofloxacini 0,25 N.20 D.S. 1 comprimat de 2 ori pe zi. curs Pentru infecții ale tractului urinar. |
Infecții ale tractului respirator. Utilizarea ciprofloxacinei este indicată pentru așa-zișii agenți patogeni dificili (de exemplu Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Pseudomonas, Legionella, Staphylococcus, Escherichia coli). Infecții ale urechii medii, sinusurilor paranazale, mai ales dacă sunt cauzate de agenți patogeni gram-negativi, inclusiv Pseudomonas sau Staphylococcus. Infecții ale ochilor, rinichilor și (sau) tractului urinar, organelor genitale, inclusiv inflamația anexelor, gonoree, prostatita; infecții ale cavității abdominale (de exemplu, infecții bacteriene ale tractului gastrointestinal, tractului biliar, peritonită), pielii și țesuturilor moi, oaselor și articulațiilor (de exemplu, osteomielita), sepsis. Tratamentul și prevenirea infecțiilor amenințătoare la pacienții cu funcții de protecție ale corpului slăbite, de exemplu, în timpul tratamentului cu agenți imunosupresori sau la pacienții cu neutropenie. Decontaminarea selectivă intestinală la pacienții tratați cu agenți imunosupresori. |
| 10 | Rp.:Sol. Sulfacyli-natrii 20%-10.0ml. D.S. Picături pentru ochi, câte 2 picături de 4 ori pe zi zi. Cu conjunctivită. |
Conjunctivita, blefarita, precum și unele alte boli oculare, prevenirea blenoreei la nou-născuți. |
Lucrul la clasă
- Finalizați sarcinile de testare
- Sulfonamidele sistemice cu acțiune lungă includ:
A. Etazol B. Sulfadimetoxină C. Ftalazol D. Urosulfan D. Sulfacil sodiu
- Mecanismul de acțiune al derivaților de oxichinolină este:
A. Formarea complecșilor cu ioni metalici B. Blocarea dehidrofolat reductazei C. Competiția cu acidul para-aminobenzoic D. Încălcarea sintezei proteinelor peretelui microbian E. Legarea acidului para-aminobenzoic
- Sulfonamidele blochează sinteza acidului folic în celula bacteriană deoarece:
A. Concurează cu acidul para-aminobenzoic B. Potențiază acțiunea acidului para-aminobenzoic C. Leagă acidul para-aminobenzoic D. Perturba sinteza proteinelor peretelui microbian E. Crește presiunea osmotică în interiorul celulei microbiene
- Sulfonamidele pentru tratamentul colitei ulcerative includ:
A. Etazol B. Co-trimoxazol C. Ftalazol D. Salazopiridazină D. Sulfacyl sodiu
- Activitatea antitrichomonas și antilambrioză are:
A. Furazolidonă B. Etazol C. Ofloxacină D. Ampicilină D. Ketoconazol
- Precizați punctele de acțiune ale sulfonamidelor și trimetoprimului
para-aminobenzoic
Dihidropteridină
Dihidropteorat sintetaza
Acid dihidropteroic
Dehidrofolat reductază
Sinteza purinelor
Sinteză
Topoizomeraze Replicarea ADN-ului celular
ziduri
Sinteza nucleotidelor Sinteza proteinelor
perete celular
membrana citoplasmatica
- rezolva probleme
Sarcina 1
Activitatea dihidrofolat reductazei inhibă:
Sarcina #2
Activitatea dihidropteroat sintetazei inhibă:
- Sulfadimezin 2. Trimetoprim 3. Sulfametoxazol 4. Norsulfazol
Sarcina #3
Activitatea ADN-girazei nucleelor bacteriene inhibă:
- Dioxidină 2. Ciprofloxacină 3. Lomefloxacină 4. Metronidazol 5. Entefuril.
Sarcina #4
Sulfonamidele blochează sinteza acidului folic în peretele bacterian, deoarece:
- Ei concurează cu acidul para-aminobenzoic, care este un precursor al acidului folic.
- Acestea potențează acțiunea acidului para-aminobenzoic, care este un antagonist natural al acidului folic.
- Ele leagă acidul para-aminobenzoic și formează un complex inactiv
Sarcina #5
Alegeți rațional un agent antimicrobian sintetic:
A. Pneumonie crupoasă ambulatorie: 1. Co-trimoxazol 2. Ofloxacin. 3. Ercefuril
B. Pneumonie lobară de spital: 1. Cotrimoxazol 2. Ofloxacin. 3. Ercefuril
Propune o tehnologie de utilizare a mijloacelor selectate.
- Rezolva probleme pe alegerea agenților antimicrobieni sintetici, luând în considerare starea organelor și sistemelor corpului pacientului, efectele secundare și toxice ale medicamentelor
Sarcina #6
Următoarele afirmații despre sulfonamide sunt adevărate:
- Sulfadimetoxina are un timp de înjumătățire lung 2. Salazosulfopiridina este utilizată în mod obișnuit pentru infecțiile tractului urinar 3. Sulginul este slab absorbit din tractul gastrointestinal 4. Sulfacyl-Na este un agent potrivit pentru aplicare locală la ochi 5. Dacă apare o reacție alergică în timpul tratament, doza trebuie redusă timp de 2-3 zile
Sarcina #7
Sulfonamide:
- În general, mai solubil în urina alcalină 2. Atinge concentrații mai mari în sânge decât în urină 3. Sunt mai activi după ce au fost metabolizați și acetilati în urină 4. Sunt mai activi în urina alcalină 5. Pot precipita în urină pentru a forma cristale
Sarcina #8
Sulfonamidele pot provoca leziuni renale, care se pot datora precipitării cristalelor în tubii colectori ai rinichiului. Factorii care predispun la formarea unui precipitat cristalin sunt:
- Concentrație mare a medicamentului în urină 2. Solubilitate slabă a medicamentului în urină 3. pH urinar în jur de 5,0 4. Administrarea simultană a mai multor sulfonamide
Sarcina #9
Cel mai frecvent agent cauzator al infecțiilor tractului urinar este Proteus, care este foarte sensibil la nitrofurantoină.
- Adevărat 2. Fals
Sarcina #10
Cel mai frecvent agent cauzator al infecțiilor intestinale este Escherichia coli, Salmonella, holera, Enterobacter, bacilul de dizenterie: 1. Adevărat 2. Fals
Sarcina #11
Agenții cauzali ai infecțiilor intestinale sunt foarte sensibili la:
- Ciprofloxacin 2. Nitroxalin 3. Entefuril.
Sarcina #12
Sulfonamidele sunt metabolizate prin:
- Acetilarea 2. Conjugare cu acid glucuronic 3. Conjugare cu sulfați
Sarcina #13
Încetinirea și accelerarea acetilării sulfonamidelor:
- Determinat genetic 2. Depinde de temperatura corpului. 3. Depinde de doza de medicament. 4. Depinde de vârsta pacientului
Sarcina #14
În urina alcalină, sulfonamide:
- Mai puțin solubil 2. Mai solubil 3. Insolubil 4. Stabilitatea sulfonamidelor nu depinde de pH-ul urinei
Sarcina #15
Pentru tratamentul infecțiilor tractului urinar, doza de sulfonamide ar trebui să fie:
- Dublată în comparație cu doza necesară pentru tratarea unei infecții sistemice 2. Egal cu doza necesară pentru tratarea unei infecții sistemice 3. Mai mică decât doza necesară pentru tratarea unei infecții sistemice 4. Sulfonamidele nu sunt eficiente pentru tratarea unei infecții ale tractului urinar
Sarcina #16
Riscul de a dezvolta cristalurie în timpul terapiei cu sulfonamide poate fi redus prin:
- Prescrierea mai multor sulfonamide solubile 2. Alcalinizarea urinei 3. Tratament pe fondul încărcăturii crescute de apă (diureză până la 2 litri pe zi) 4. Niciuna dintre cele de mai sus.
- Fundamentarea unei farmacoterapii combinate raționale, ținând cont de interacțiunea farmacologică și farmaceutică a medicamentelor
Sarcina #17
Combinație de sulfonamide cu trimetoprim:
- Eficient deoarece reacțiile enzimatice sensibile sunt inhibate
sinteza acidului folic 2. Sigur, deoarece la om nu apar reacții inhibitorii
- Poate provoca anemie indusă de medicamente, care este tratată cu succes cu acid folic fără a inhiba efectul antibacterian 4. Bactericid, deși componentele sale sunt bacteriostatice 5. Conduce cu ușurință la rezistența la medicamente
Sarcina #18
În co-trimoxazol, sulfametoxazolul este preferat față de alte sulfonamide deoarece:
- Este cel mai puțin toxic 2. Acționează la fel ca trimetoprimul 3. Se dezvoltă cea mai mică rezistență 4. Timpul său de înjumătățire este similar cu trimetoprimul
Sarcina #19
În infecția acută a tractului urinar, cu urină acidă, când agentul patogen nu este determinat, tratamentul poate fi început cu:
- Cloramfenicol 2. Tetraciclină 3. Co-trimoxazol 4. Furazolidonă
Sarcina #20
În infecția acută a tractului urinar, cu urină alcalină și lipsa identificării agentului patogen, tratamentul poate începe cu:
- Co-trimoxazol 2. Nitrofurani 3. Sulfonamidă 4. Entefuril
Sarcina #21
Precizați medicamentele de alegere pentru infecția tractului urinar cauzată de Pseudomonas aeruginosa:
- Nitrofurani 2. Acid nalidixic 3. Ciprofloxacina 4. Ofloxacina
Sarcina #22
Ce medicamente sunt indicate pentru tratamentul infecției cu chlamydia a tractului genito-urinar:
- Nitroxolina 2. Palin 3. Ofloxacina
Sarcina #23
Cu utilizare pe termen lung, ce uroantiseptice pot dezvolta polinevrita?
- Biseptol 2. Furagin 3. Nitroxolină
Sarcina #24
Specificați un uroantiseptic care nu provoacă disbacterioză intestinală:
- Sulfadimezin 2. Palin 3. Furagin
