Insulină cu acțiune scurtă: cum să injectați droguri umane. „Insuline umane

nume rusesc

Insulină solubilă [modificată genetic uman]

Denumirea latină a substanței Insulină solubilă [modificată genetic uman]

Insulină solubilă ( gen. Insulină solubilis)

Grupa farmacologică a substanței Solubilă în insulină [modificat genetic uman]

Model de articol clinic și farmacologic 1

Acțiune farmaceutică. Preparat de insulină cu acțiune scurtă. Interacționând cu un receptor specific de pe membrana exterioară a celulelor, formează un complex receptor de insulină. Prin creșterea sintezei cAMP (în celulele adipoase și în celulele hepatice) sau prin pătrunderea directă în celulă (mușchi), complexul receptorului de insulină stimulează procesele intracelulare, inclusiv. sinteza unui număr de enzime cheie (hexokinaza, piruvat kinaza, glicogen sintetaza etc.). Scăderea concentrației de glucoză în sânge se datorează creșterii transportului său intracelular, creșterii absorbției și asimilării de către țesuturi, stimulării lipogenezei, glicogenogenezei, sintezei proteinelor, scăderii ratei de producție de glucoză de către ficat (scăderea descompunerea glicogenului), etc. După injectarea s / c, efectul apare în 20-30 de minute, atinge un maxim după 1-3 ore și durează, în funcție de doză, 5-8 ore.Durata medicamentului depinde de doza, metoda, locul de administrare si are caracteristici individuale semnificative.

Farmacocinetica. Completitudinea absorbției depinde de metoda de administrare (s/c,/m), locul de injectare (abdomen, coapsă, fese), doză, concentrația de insulină din preparat etc. Este distribuită neuniform în țesuturi. Nu pătrunde în bariera placentară și în laptele matern. Distrus de insulinază, în principal în ficat și rinichi. T 1/2 - de la câteva la 10 minute. Excretat prin rinichi (30-80%).

Indicatii. Diabet zaharat tip 1, diabet zaharat tip 2: stadiul de rezistență la medicamentele hipoglicemiante orale, rezistența parțială la medicamentele hipoglicemiante orale (terapie combinată); cetoacidoză diabetică, comă cetoacidotică și hiperosmolară; diabet zaharat care a apărut în timpul sarcinii (cu ineficacitatea dietei); pentru utilizare intermitentă la pacienții cu diabet zaharat pe fondul infecțiilor însoțite de febră mare; cu intervenții chirurgicale viitoare, leziuni, naștere, tulburări metabolice, înainte de a trece la tratamentul cu preparate prelungite de insulină.

Contraindicatii. Hipersensibilitate, hipoglicemie.

Dozare. Doza și calea de administrare a medicamentului sunt determinate individual în fiecare caz, în funcție de conținutul de glucoză din sânge înainte de mese și 1-2 ore după masă, precum și în funcție de gradul de glucozurie și de caracteristicile cursului. a bolii.

Medicamentul se administrează subcutanat, intramuscular, intravenos, cu 15-30 de minute înainte de mese. Cea mai frecventă cale de administrare este s/c. Cu cetoacidoză diabetică, comă diabetică, în perioada intervenției chirurgicale - intravenos și intramuscular.

Cu monoterapie, frecvența de administrare este de obicei de 3 ori pe zi (dacă este necesar, de până la 5-6 ori pe zi), locul de injectare este schimbat de fiecare dată pentru a evita dezvoltarea lipodistrofiei (atrofia sau hipertrofia grăsimii subcutanate).

Doza zilnică medie este de 30-40 UI, la copii - 8 UI, apoi în doza medie zilnică - 0,5-1 UI/kg sau 30-40 UI de 1-3 ori pe zi, dacă este necesar - de 5-6 ori pe zi . La o doză zilnică ce depășește 0,6 U/kg, insulina trebuie administrată sub formă de 2 sau mai multe injecții în diferite zone ale corpului. Poate fi combinat cu insuline cu acțiune prelungită.

Soluția de insulină se ia din flacon prin străpungerea dopului de cauciuc cu un ac de seringă steril, șters cu etanol după îndepărtarea capacului de aluminiu.

Efect secundar. Reacții alergice (urticarie, angioedem - febră, dificultăți de respirație, scăderea tensiunii arteriale);

hipoglicemie (paloare a pielii, transpirație crescută, transpirație, palpitații, tremor, foame, agitație, anxietate, parestezii în gură, dureri de cap, somnolență, insomnie, frică, dispoziție depresivă, iritabilitate, comportament neobișnuit, incertitudine a mișcărilor, tulburări de vorbire și vedere), comă hipoglicemică;

hiperglicemie și acidoză diabetică (la doze mici, injecții omise, nerespectarea dietei, pe fondul febrei și infecțiilor): somnolență, sete, scăderea apetitului, înroșirea feței);

tulburări de conștiență (până la dezvoltarea unei stări precomatoase și de comă);

tulburări vizuale tranzitorii (de obicei la începutul terapiei);

reacții imunologice încrucișate cu insulina umană; o creștere a titrului de anticorpi anti-insulină, urmată de o creștere a glicemiei;

hiperemie, mâncărime și lipodistrofie (atrofie sau hipertrofie a grăsimii subcutanate) la locul injectării.

La începutul tratamentului - edem și eroare de refracție (sunt temporare și dispar odată cu continuarea tratamentului).

Supradozaj. Simptome: hipoglicemie (slăbiciune, transpirație „rece”, paloare a pielii, palpitații, tremur, nervozitate, foame, parestezii la mâini, picioare, buze, limbă, cefalee), comă hipoglicemică, convulsii.

Tratament: pacientul poate elimina singur hipoglicemia ușoară prin ingerarea zahărului sau a alimentelor bogate în carbohidrați ușor digerabili.

Se administrează subcutanat, intramuscular sau intravenos, glucagon sau soluție de dextroză hipertonică intravenoasă. Odată cu dezvoltarea comei hipoglicemice, se injectează intravenos 20-40 ml (până la 100 ml) dintr-o soluție de dextroză 40% până când pacientul iese din comă.

Interacţiune. Farmaceutic incompatibil cu soluțiile altor medicamente.

Efectul hipoglicemiant este sporit de sulfonamide (inclusiv medicamente hipoglicemiante orale, sulfonamide), inhibitori de MAO (inclusiv furazolidonă, procarbazină, selegilină), inhibitori de anhidrază carbonică, inhibitori ECA, AINS (inclusiv salicilați), steroizi anabolizanți (inclusiv stanozolol, oxandrostenolonă) , androgeni, bromocriptină, tetracicline, clofibrat, ketoconazol, mebendazol, teofilină, ciclofosfamidă, fenfluramină, medicamente Li +, piridoxină, chinidină, chinină, clorochină, etanol.

Efectul hipoglicemiant este slăbit de glucagon, somatropină, GCS, contraceptive orale, estrogeni, tiazide și diuretice de ansă, BMCC, hormoni tiroidieni, heparină, sulfinpirazonă, simpatomimetice, danazol, antidepresive triciclice, clonidină, antagoniști de calciu, antagoniști de calciu, dimorfinoxidaz, maritină , fenitoină, epinefrină, blocanți ai receptorilor H 1 -histaminic.

Beta-blocantele, reserpina, octreotida, pentamidina pot spori și slăbi efectul hipoglicemiant al insulinei.

Instrucțiuni Speciale.Înainte de a lua insulina din flacon, verificați transparența soluției. Dacă apar corpuri străine, tulburări sau precipitare a substanței pe sticla flaconului, medicamentul nu poate fi utilizat.

Temperatura insulinei injectate trebuie să corespundă cu temperatura camerei. Doza de insulină trebuie ajustată în cazuri de boli infecțioase, disfuncție tiroidiană, boala Addison, hipopituitarism, insuficiență renală cronică și diabet zaharat la persoanele cu vârsta peste 65 de ani.

Cauzele hipoglicemiei pot fi: supradozajul cu insulină, înlocuirea medicamentelor, sărirea peste mese, vărsăturile, diareea, stresul fizic; boli care reduc nevoia de insulină (boli avansate ale rinichilor și ficatului, precum și hipofuncție a cortexului suprarenal, glandei pituitare sau glandei tiroide), schimbarea locului de injectare (de exemplu, pielea de pe abdomen, umăr, coapsă) , precum și interacțiunea cu alte medicamente. Este posibil să se reducă concentrația de glucoză în sânge atunci când pacientul este transferat de la insulina animală la insulina umană.

Transferul unui pacient la insulina umană ar trebui să fie întotdeauna justificat din punct de vedere medical și efectuat numai sub supravegherea unui medic. Tendința de a dezvolta hipoglicemie poate afecta capacitatea pacienților de a participa activ în trafic, precum și de a întreține mașinile și mecanismele.

Pacientii cu diabet isi pot opri propria hipoglicemie usoara consumand zahar sau alimente bogate in carbohidrati (se recomanda sa ai mereu la tine cel putin 20 g de zahar). Este necesar să se informeze medicul curant despre hipoglicemia transferată pentru a se decide asupra necesității corectării tratamentului.

În tratamentul insulinei cu acțiune scurtă în cazuri izolate, este posibilă o scădere sau creștere a volumului țesutului adipos (lipodistrofie) în zona de injectare. Aceste fenomene pot fi evitate în mare măsură prin schimbarea constantă a locului de injectare. În timpul sarcinii, este necesar să se țină cont de o scădere (trimestrul I) sau de o creștere (trimestrele II-III) a necesarului de insulină. În timpul nașterii și imediat după acestea, necesarul de insulină poate scădea dramatic. În timpul alăptării, monitorizarea zilnică este necesară timp de câteva luni (până când necesarul de insulină se stabilizează).

Pacienții care primesc mai mult de 100 UI de insulină pe zi necesită spitalizare atunci când schimbă medicamentul.

Registrul de stat al medicamentelor. Publicaţie oficială: în 2 volume - M .: Consiliul Medical, 2009. - V.2, partea 1 - 568 p.; partea 2 - 560 p.

Interacțiuni cu alte substanțe active

Denumiri comerciale

Nume	Valoarea indicelui Wyshkovsky ®

Solubil în insulină [semisintetic uman]

nume latin

Solubil în insulină

Grupa farmacologică

insuline

Model de articol clinic și farmacologic 1

Acțiune farmaceutică. Preparat de insulină cu acțiune scurtă. Interacționând cu un receptor specific de pe membrana exterioară a celulelor, formează un complex receptor de insulină. Prin creșterea sintezei cAMP (în celulele adipoase și în celulele hepatice) sau prin pătrunderea directă în celulă (mușchi), complexul receptorului de insulină stimulează procesele intracelulare, inclusiv. sinteza unui număr de enzime cheie (hexokinaza, piruvat kinaza, glicogen sintetaza etc.). Scăderea glicemiei se datorează creșterii transportului său intracelular, creșterii absorbției și asimilării de către țesuturi, stimulării lipogenezei, glicogenogenezei, sintezei proteinelor, scăderii ratei de producție a glucozei de către ficat (scăderea degradarii glicogenului), etc. . După injectarea s/c, efectul apare în 20-30 de minute, atinge un maxim după 1-3 ore și durează, în funcție de doză, 5-8 ore.Durata medicamentului depinde de doză, metodă, loc de administrare şi are caracteristici individuale semnificative.

Farmacocinetica. Completitudinea absorbției depinde de metoda de administrare (s / c, / m), locul injectării (abdomen, coapsă, fese), doză, concentrația de insulină din preparat etc. Este distribuită neuniform în țesuturi. Nu pătrunde în bariera placentară și în laptele matern. Distrus de insulinază, în principal în ficat și rinichi. T 1/2 - de la câteva la 10 minute. Excretat prin rinichi (30-80%).

Indicatii. Diabet zaharat tip 1, diabet zaharat tip 2: stadiul de rezistență la medicamentele hipoglicemiante orale, rezistența parțială la medicamentele hipoglicemiante orale (terapie combinată); cetoacidoză diabetică, comă cetoacidotică și hiperosmolară; diabet zaharat care a apărut în timpul sarcinii (cu ineficacitatea dietei); pentru utilizare intermitentă la pacienții diabetici pe fondul infecțiilor însoțite de febră mare; cu intervenții chirurgicale viitoare, leziuni, naștere, tulburări metabolice, înainte de a trece la tratamentul cu preparate prelungite de insulină.

Contraindicatii. Hipersensibilitate, hipoglicemie.

Dozare. Doza și calea de administrare a medicamentului sunt determinate individual în fiecare caz, în funcție de conținutul de glucoză din sânge înainte de mese și 1-2 ore după masă, precum și în funcție de gradul de glucozurie și de caracteristicile cursului. a bolii.

Medicamentul se administrează s/c,/m,/in, cu 15-30 de minute înainte de mese. Cea mai frecventă cale de administrare este s/c. Cu cetoacidoză diabetică, comă diabetică, în perioada de intervenție chirurgicală - în / în și / m.

Cu monoterapie, frecvența de administrare este de obicei de 3 ori pe zi (dacă este necesar, de până la 5-6 ori pe zi), locul de injectare este schimbat de fiecare dată pentru a evita dezvoltarea lipodistrofiei (atrofia sau hipertrofia grăsimii subcutanate).

Doza zilnică medie este de 30-40 UI, la copii - 8 UI, apoi în doza medie zilnică - 0,5-1 UI/kg sau 30-40 UI de 1-3 ori pe zi, dacă este necesar - de 5-6 ori pe zi . La o doză zilnică ce depășește 0,6 U/kg, insulina trebuie administrată sub formă de 2 sau mai multe injecții în diferite zone ale corpului.

Poate fi combinat cu insuline cu acțiune prelungită.

Soluția de insulină se ia din flacon prin străpungerea dopului de cauciuc cu un ac de seringă steril, șters cu etanol după îndepărtarea capacului de aluminiu.

Efect secundar. Reacții alergice (urticarie, angioedem - febră, dificultăți de respirație, scăderea tensiunii arteriale);

hipoglicemie (paloare a pielii, transpirație crescută, transpirație, palpitații, tremor, foame, agitație, anxietate, parestezii în gură, dureri de cap, somnolență, insomnie, frică, dispoziție depresivă, iritabilitate, comportament neobișnuit, incertitudine a mișcărilor, tulburări de vorbire și vedere), comă hipoglicemică;

hiperglicemie și acidoză diabetică (la doze mici, injecții omise, nerespectarea dietei, pe fondul febrei și infecțiilor): somnolență, sete, scăderea apetitului, înroșirea feței);

tulburări de conștiență (până la dezvoltarea unei stări precomatoase și de comă);

tulburări vizuale tranzitorii (de obicei la începutul terapiei);

reacții imunologice încrucișate cu insulina umană; o creștere a titrului de anticorpi anti-insulină, urmată de o creștere a glicemiei;

hiperemie, mâncărime și lipodistrofie (atrofie sau hipertrofie a grăsimii subcutanate) la locul injectării.

La începutul tratamentului - edem și eroare de refracție (sunt temporare și dispar odată cu continuarea tratamentului).

Supradozaj. Simptome: hipoglicemie (slăbiciune, transpirație „rece”, paloare a pielii, palpitații, tremur, nervozitate, foame, parestezii la mâini, picioare, buze, limbă, cefalee), comă hipoglicemică, convulsii.

Tratament: pacientul poate elimina singur hipoglicemia ușoară prin ingerarea zahărului sau a alimentelor bogate în carbohidrați ușor digerabili.

Se administrează subcutanat, intramuscular sau intravenos, glucagon sau soluție de dextroză hipertonică intravenoasă. Odată cu dezvoltarea comei hipoglicemice, se injectează intravenos 20-40 ml (până la 100 ml) dintr-o soluție de dextroză 40% până când pacientul iese din comă.

Interacţiune. Farmaceutic incompatibil cu soluțiile altor medicamente.

Efectul hipoglicemiant este sporit de sulfonamide (inclusiv medicamente hipoglicemiante orale, sulfonamide), inhibitori de MAO (inclusiv furazolidonă, procarbazină, selegilină), inhibitori de anhidrază carbonică, inhibitori ECA, AINS (inclusiv salicilați), steroizi anabolizanți (inclusiv stanozolol, oxandrostenolonă) , androgeni, bromocriptină, tetracicline, clofibrat, ketoconazol, mebendazol, teofilină, ciclofosfamidă, fenfluramină, medicamente Li +, piridoxină, chinidină, chinină, clorochină, etanol.

Efectul hipoglicemiant este slăbit de glucagon, somatropină, GCS, contraceptive orale, estrogeni, tiazide și diuretice de ansă, BMCC, hormoni tiroidieni, heparină, sulfinpirazonă, simpatomimetice, danazol, antidepresive triciclice, clonidină, antagoniști de calciu, antagoniști de calciu, dimorfinoxidaz, maritină , fenitoină, epinefrină, blocanți ai receptorilor H 1 -histaminic.

Beta-blocantele, reserpina, octreotida, pentamidina pot spori și slăbi efectul hipoglicemiant al insulinei.

Instrucțiuni Speciale. Înainte de a lua insulina din flacon, verificați transparența soluției. Dacă apar corpuri străine, tulburări sau precipitare a substanței pe sticla flaconului, medicamentul nu poate fi utilizat.

Temperatura insulinei injectate trebuie să corespundă cu temperatura camerei. Doza de insulină trebuie ajustată în cazuri de boli infecțioase, disfuncție tiroidiană, boala Addison, hipopituitarism, insuficiență renală cronică și diabet zaharat la persoanele cu vârsta peste 65 de ani.

Cauzele hipoglicemiei pot fi: supradozajul cu insulină, înlocuirea medicamentelor, sărirea peste mese, vărsăturile, diareea, stresul fizic; boli care reduc nevoia de insulină (boli avansate ale rinichilor și ficatului, precum și hipofuncție a cortexului suprarenal, glandei pituitare sau glandei tiroide), schimbarea locului de injectare (de exemplu, pielea de pe abdomen, umăr, coapsă) , precum și interacțiunea cu alte medicamente. Este posibil să se reducă concentrația de glucoză în sânge atunci când pacientul este transferat de la insulina animală la insulina umană.

Transferul unui pacient la insulina umană ar trebui să fie întotdeauna justificat din punct de vedere medical și efectuat numai sub supravegherea unui medic. Tendința de a dezvolta hipoglicemie poate afecta capacitatea pacienților de a participa activ în trafic, precum și de a întreține mașinile și mecanismele.

Pacientii cu diabet isi pot opri propria hipoglicemie usoara consumand zahar sau alimente bogate in carbohidrati (se recomanda sa ai mereu la tine cel putin 20 g de zahar). Este necesar să se informeze medicul curant despre hipoglicemia transferată pentru a se decide asupra necesității corectării tratamentului.

În tratamentul insulinei cu acțiune scurtă în cazuri izolate, este posibilă o scădere sau creștere a volumului țesutului adipos (lipodistrofie) în zona de injectare. Aceste fenomene pot fi evitate în mare măsură prin schimbarea constantă a locului de injectare. În timpul sarcinii, este necesar să se țină cont de o scădere (trimestrul I) sau de o creștere (trimestrele II-III) a necesarului de insulină. În timpul nașterii și imediat după acestea, necesarul de insulină poate scădea dramatic. În timpul alăptării, monitorizarea zilnică este necesară timp de câteva luni (până când necesarul de insulină se stabilizează).

Insulina este principalul medicament pentru tratamentul persoanelor cu diabet zaharat de tip 1. Uneori este folosit și pentru a stabiliza starea pacientului și a îmbunătăți starea de bine a acestuia în al doilea tip de boală. Această substanță, prin natura sa, este un hormon care este capabil să influențeze metabolismul carbohidraților în doze mici. În mod normal, pancreasul produce suficientă insulină pentru a ajuta la menținerea nivelului normal de zahăr din sânge. Dar cu tulburări endocrine grave, injecțiile cu insulină devin adesea singura șansă de a ajuta pacientul. Din păcate, este imposibil să-l luați pe cale orală (sub formă de tablete), deoarece este complet distrus în tractul digestiv și își pierde valoarea biologică.

Opțiuni pentru obținerea insulinei pentru utilizare în practica medicală

Mulți diabetici s-au întrebat probabil cel puțin o dată, din ce este făcută insulina în scopuri medicale? În prezent, cel mai adesea acest medicament este obținut folosind metode de inginerie genetică și biotehnologie, dar uneori este extras din materii prime de origine animală.

Preparate derivate din materii prime de origine animală

Obținerea acestui hormon din pancreasul porcilor și bovinelor este o tehnologie veche care este rar folosită astăzi. Acest lucru se datorează calității scăzute a medicamentului rezultat, tendinței sale de a provoca reacții alergice și purificării insuficiente. Cert este că, deoarece hormonul este o substanță proteică, este format dintr-un anumit set de aminoacizi.

Insulina produsă în corpul unui porc diferă în compoziția de aminoacizi de insulina umană cu 1 aminoacid și insulina bovină cu 3.

La începutul și mijlocul secolului al XX-lea, când nu existau medicamente similare, chiar și o astfel de insulină a devenit o descoperire în medicină și a făcut posibilă aducerea tratamentului diabeticilor la un nou nivel. Hormonii obținuți prin această metodă au scăzut zahărul din sânge, cu toate acestea, ei au provocat adesea reacții adverse și alergii. Diferențele în compoziția aminoacizilor și a impurităților din medicament au afectat starea pacienților, în special la categoriile mai vulnerabile de pacienți (copii și vârstnici). Un alt motiv pentru toleranța slabă a unei astfel de insulină este prezența precursorului său inactiv în medicament (proinsulină), de care a fost imposibil de scăpat în această variantă a medicamentului.

În zilele noastre, există insuline de porc îmbunătățite, care sunt lipsite de aceste neajunsuri. Ele sunt obținute din pancreasul unui porc, dar după aceea sunt supuse procesării și purificării suplimentare. Sunt multicomponente și conțin excipienți în compoziția lor.

Insulina porcină modificată nu este practic diferită de hormonul uman, așa că este încă folosită în practică.

Astfel de medicamente sunt mult mai bine tolerate de către pacienți și practic nu provoacă reacții adverse, nu suprimă sistemul imunitar și reduc eficient zahărul din sânge. Insulina bovină nu este folosită astăzi în medicină, deoarece datorită structurii sale străine, afectează negativ sistemul imunitar și alte sisteme ale corpului uman.

Insulină modificată genetic

Insulina umană, care este utilizată pentru diabetici, este produsă la scară industrială în două moduri:

• utilizarea tratamentului enzimatic al insulinei porcine;
• folosind tulpini modificate genetic de Escherichia coli sau drojdie.

Cu o modificare fizico-chimică, moleculele de insulină porcină sub acțiunea unor enzime speciale devin identice cu insulina umană. Compoziția de aminoacizi a medicamentului rezultat nu este diferită de compoziția hormonului natural care este produs în corpul uman. În timpul procesului de producție, medicamentul suferă o purificare ridicată, prin urmare nu provoacă reacții alergice și alte manifestări nedorite.

Dar cel mai adesea, insulina se obține folosind microorganisme modificate (modificate genetic). Bacteriile sau drojdia sunt modificate biotehnologic, astfel încât să poată produce ele însele insulină.

Pe lângă producerea de insulină în sine, purificarea acesteia joacă un rol important. Pentru ca medicamentul să nu provoace reacții alergice și inflamatorii, în fiecare etapă este necesar să se monitorizeze puritatea tulpinilor de microorganisme și a tuturor soluțiilor, precum și a ingredientelor utilizate.

Există 2 metode de obținere a insulinei în acest mod. Prima dintre ele se bazează pe utilizarea a două tulpini (specii) diferite ale unui singur microorganism. Fiecare dintre ele sintetizează doar o catenă a moleculei de ADN hormonal (sunt două în total și sunt răsucite în spirală împreună). Apoi, aceste lanțuri sunt conectate, iar în soluția rezultată este deja posibilă separarea formelor active de insulină de cele care nu au nicio semnificație biologică.

A doua modalitate de a obține un medicament folosind E. coli sau drojdie se bazează pe faptul că microbul produce mai întâi insulină inactivă (adică precursorul său, proinsulina). Apoi, cu ajutorul tratamentului enzimatic, această formă este activată și utilizată în medicină.

Personalul care are acces la anumite zone de producție trebuie să fie întotdeauna îmbrăcat într-un costum de protecție steril, datorită căruia contactul medicamentului cu fluidele biologice umane este exclus.

Toate aceste procese sunt de obicei automatizate, aerul și toate suprafețele de contact cu fiolele și flacoanele sunt sterile, iar liniile cu echipamente sunt sigilate ermetic.

Metodele biotehnologice le permit oamenilor de știință să se gândească la soluții alternative la problema diabetului. De exemplu, în prezent sunt în curs de desfășurare studii preclinice pentru a produce celule beta pancreatice artificiale, care pot fi obținute folosind metode de inginerie genetică. Poate că în viitor vor fi folosite pentru a îmbunătăți funcționarea acestui organ la o persoană bolnavă.

Producția de modern este un proces tehnologic complex care asigură automatizarea și intervenția umană minimă.

Componente suplimentare

Producția de insulină fără excipienți în lumea modernă este aproape imposibil de imaginat, deoarece acestea îi îmbunătățesc proprietățile chimice, prelungesc durata de acțiune și ating un grad ridicat de puritate.

În funcție de proprietățile lor, toate ingredientele suplimentare pot fi împărțite în următoarele clase:

• prelungitoare (substanțe care sunt utilizate pentru a asigura o acțiune mai lungă a medicamentului);
• componente dezinfectante;
• stabilizatori, datorită cărora aciditatea optimă este menținută în soluția de medicament.

Aditivi de prelungire

Există insuline cu acțiune prelungită, a căror activitate biologică durează între 8 și 42 de ore (în funcție de grupul de medicamente). Acest efect se realizează prin adăugarea de substanțe speciale, prelungitoare, la soluția injectabilă. Cel mai adesea, unul dintre următorii compuși este utilizat în acest scop:

• proteine;
• săruri clorurate de zinc.

Proteinele care prelungesc acțiunea medicamentului sunt foarte purificate și sunt slab alergene (de exemplu, protamina). De asemenea, sărurile de zinc nu afectează negativ nici activitatea insulinei, nici bunăstarea umană.

Ingrediente antimicrobiene

Dezinfectanții din compoziția insulinei sunt necesari pentru ca flora microbiană să nu se înmulțească în timpul depozitării și utilizării. Aceste substanțe sunt conservanți și asigură siguranța activității biologice a medicamentului. În plus, dacă un pacient își injectează un hormon dintr-un flacon, atunci medicamentul poate dura câteva zile. Datorită componentelor antibacteriene de înaltă calitate, nu va trebui să arunce un medicament neutilizat din cauza posibilității teoretice de reproducere într-o soluție de microbi.

Următoarele substanțe pot fi utilizate ca dezinfectanți în producția de insulină:

• metacrezol;
• fenol;
• parabeni.

Dacă soluția conține ioni de zinc, aceștia acționează și ca un conservant suplimentar datorită proprietăților lor antimicrobiene.

Pentru producerea fiecărui tip de insulină sunt potrivite anumite componente dezinfectante. Interacțiunea lor cu hormonul trebuie investigată în etapa studiilor preclinice, deoarece conservantul nu ar trebui să perturbe activitatea biologică a insulinei sau să îi afecteze în mod negativ proprietățile.

Utilizarea conservanților în majoritatea cazurilor vă permite să introduceți hormonul sub piele fără un pre-tratament cu alcool sau alte antiseptice (producătorul menționează de obicei acest lucru în instrucțiuni). Acest lucru simplifică administrarea medicamentului și reduce numărul de manipulări pregătitoare înainte de injectarea în sine. Dar această recomandare funcționează numai dacă soluția este administrată folosind o seringă individuală de insulină cu un ac subțire.

Stabilizatoare

Sunt necesari stabilizatori pentru a menține pH-ul soluției la un anumit nivel. Siguranța medicamentului, activitatea sa și stabilitatea proprietăților chimice depind de nivelul de aciditate. În producția de hormon injectabil pentru pacienții cu diabet, fosfații sunt de obicei utilizați în acest scop.

Stabilizatorii de soluție nu sunt întotdeauna necesari pentru insulinele cu zinc, deoarece ionii metalici ajută la menținerea echilibrului necesar. Dacă sunt încă utilizați, atunci se folosesc alți compuși chimici în loc de fosfați, deoarece combinația acestor substanțe duce la precipitare și la neadecvarea medicamentului. O proprietate importantă care este necesară tuturor stabilizatorilor este siguranța și incapacitatea de a intra în orice reacție cu insulina.

Selectarea medicamentelor injectabile pentru diabet pentru fiecare pacient în parte ar trebui să fie gestionată de un endocrinolog competent. Sarcina insulinei nu este doar de a menține un nivel normal de zahăr în sânge, ci și de a nu dăuna altor organe și sisteme. Medicamentul ar trebui să fie neutru din punct de vedere chimic, slab alergenic și, de preferință, accesibil. De asemenea, este destul de convenabil dacă insulina selectată poate fi amestecată cu alte versiuni ale acesteia pe durata acțiunii.

insulina umană
Nume latin: Insulina umana
Grupe farmacologice: insuline
Clasificare nosologică (ICD-10): E10 Diabet zaharat insulino-dependent. E10-E14 Diabet zaharat. E11 Diabet zaharat non-insulino-dependent. Z100 CLASA XXII Practica chirurgicala
efect farmacologic

Ingredient activ (DCI) Insulină umană (Insulină umană)
Aplicarea insulinei umane: Cetoacidoza, coma diabetica, acid lactic si hiperosmolar, diabet zaharat insulino-dependent (tip I), incl. cu afecțiuni intercurente (infecții, leziuni, intervenții chirurgicale, exacerbare a bolilor cronice), nefropatie diabetică și/sau disfuncție hepatică, sarcină și naștere, diabet zaharat neinsulino-dependent (tip II) cu rezistență la antidiabetice orale, leziuni cutanate distrofice (ulcere trofice, carbunculi, furunculoză), astenizare severă a pacientului cu patologie severă (infecții, boli de arsuri, leziuni, degerături), un proces infecțios lung (tuberculoză, pielonefrită).

Contraindicații pentru insulină umană: Hipersensibilitate, hipoglicemie, boli hepatice și/sau renale (cumul posibil), alăptare (există un risc mare de excreție a insulinei în laptele matern).

Efecte secundare: Hipoglicemie, hiperglicemie postglicemică (fenomenul Somogyi), edem, tulburări de vedere, rezistență la insulină (necesarul zilnic depășește 200 de unități), reacții alergice: erupții cutanate cu mâncărime, uneori însoțite de dispnee și hipotensiune arterială, șoc anafilactic; reacții locale: roșeață, umflare și durere a pielii și a țesutului subcutanat (trec de la sine în câteva zile - săptămâni), lipodistrofie post-injectare (formarea crescută de grăsime la locul injectării - formă hipertrofică sau atrofie a grăsimii - formă atrofică) , însoțită de afectarea absorbției insulinei, apariția senzațiilor de durere la schimbarea presiunii atmosferice.

Interacţiune: Efectul este sporit de agenți antidiabetici orali, alcool, androgeni, steroizi anabolizanți, disopiramidă, guanetidină, inhibitori MAO, salicilați (în doze mari), etc. AINS, beta-blocante (maschează simptomele hipoglicemiei - tahicardie, creșterea tensiunii arteriale, etc.), reduc - ACTH, glucocorticoizi, amfetamine, baclofen, estrogeni, contraceptive orale, hormoni tiroidieni, tiazide și alte diuretice, triamteren, simpatomimetice, glucagon, fenitoină. Concentrația din sânge este crescută (absorbție accelerată) de medicamentele care conțin nicotină și de fumat.

Supradozaj:Simptome: hipoglicemie de severitate variabilă, până la comă hipoglicemică.
Tratament: cu hipoglicemie ușoară, glucoza se administrează pe cale orală, cu sever - intravenos (până la 50 ml soluție 40%) cu administrarea concomitentă de glucagon sau adrenalină.

Dozaj si administrare: PC. Un pacient a cărui hiperglicemie și glucozurie nu sunt eliminate prin dietă în 2-3 zile, cu o rată de 0,5-1 U / kg, iar apoi doza este ajustată în funcție de profilul glicemic și glucozuric; pentru femeile însărcinate în primele 20 de săptămâni, doza de insulină este de 0,6 U/kg. Frecvența de administrare poate fi diferită (de obicei, se folosește de 3-5 ori la selectarea unei doze), în timp ce doza totală este împărțită în mai multe părți (în funcție de numărul de mese) proporțional cu valoarea energetică: micul dejun - 25 de părți, al doilea mic dejun - 15 părți, prânz - 30 părți, ceaiul de după-amiază - 10 părți, cina - 20 părți. Injecțiile se fac cu 15 minute înainte de masă. În viitor, este posibilă o dublă administrare (cea mai convenabilă pentru pacienți).

Masuri de precautie: Dezvoltarea hipoglicemiei contribuie la supradozaj, încălcări ale dietei, activitate fizică, ficat gras, leziuni organice ale rinichilor. Pentru prevenirea lipodistrofiei post-injectare se recomandă schimbarea locurilor de injectare, tratamentul constă în administrarea de insulină (6–10 unități) amestecată cu 0,5–1,5 ml soluție de novocaină 0,25–0,5% în zona de tranziție a lipodistrofiei, mai aproape. la țesutul sănătos, la o adâncime de 1/2–3/4 din grosimea stratului adipos. Odată cu dezvoltarea rezistenței, pacientul trebuie transferat la insulină monopic și monocomponentă înalt purificată, prescrie temporar glucocorticoizi și antihistaminice. Alergizarea necesită spitalizarea pacientului, identificarea componentei medicamentului care este un alergen, numirea unui tratament adecvat și înlocuirea insulinei.

Instrucțiuni Speciale: Reducerea numărului de injecții zilnice se realizează prin combinarea insulinelor cu durate diferite de acțiune.

Alte medicamente cu substanța activă Insulină umană (insulina umană)

Nivelul hormonal ideal este baza pentru dezvoltarea deplină a corpului uman. Unul dintre hormonii cheie din corpul uman este insulina. Deficiența sau excesul acestuia duce la consecințe negative. Diabetul zaharat și hipoglicemia sunt cele două extreme care devin constant însoțitori neplăcuți ai corpului uman, ignorând informațiile despre ce este insulina și care ar trebui să fie nivelul acesteia.

Hormonul insulina

Onoarea creării primelor lucrări care au deschis calea descoperirii hormonului îi aparține omului de știință rus Leonid Sobolev, care în 1900 a propus utilizarea pancreasului pentru a produce un medicament antidiabetic și a dat conceptul despre ce este insulina. Au fost petrecuți mai mult de 20 de ani pentru cercetări ulterioare, iar după 1923, a început producția industrială de insulină. Astăzi, hormonul este bine studiat de știință. El participă la procesele de divizare a carbohidraților, fiind responsabil de metabolismul și sinteza grăsimilor.

Care organ produce insulina

Organul producator de insulină este pancreasul, unde se află conglomerate de celule B, cunoscute lumii științifice sub numele de insulițe Lawrence sau insulițe pancreatice. Masa specifică a celulelor este mică și reprezintă doar 3% din masa totală a pancreasului. Insulina este produsă de celulele beta, subtipul de proinsulină este izolat de hormon.

Care este subtipul de insulină nu este pe deplin cunoscut. Hormonul în sine, înainte de a lua forma finală, intră în complexul de celule Golgi, unde este rafinat la starea unui hormon cu drepturi depline. Procesul este finalizat atunci când hormonul este plasat în granule speciale ale pancreasului, unde este depozitat până când o persoană mănâncă. Resursa de celule B este limitată și se epuizează rapid atunci când o persoană abuzează de alimentele simple cu carbohidrați, care sunt cauza dezvoltării diabetului zaharat.

Acțiune

Ce este hormonul insulina Acesta este cel mai important regulator al metabolismului. Fără el, glucoza care intră în organism cu alimente nu va putea intra în celulă. Hormonul crește permeabilitatea membranelor celulare, drept urmare glucoza este absorbită în corpul celular. În același timp, hormonul promovează conversia glucozei în glicogen - o polizaharidă care conține o sursă de energie care este utilizată de corpul uman la nevoie.

Funcții

Funcțiile insulinei sunt diverse. Asigură funcționarea celulelor musculare, influențând procesele de metabolism al proteinelor și grăsimilor. Hormonul joacă rolul unui informator al creierului, care, conform datelor receptorilor, determină nevoia de carbohidrați rapizi: dacă există mulți, creierul ajunge la concluzia că celulele mor de foame și este necesar să se creează rezerve. Efectul insulinei asupra organismului:

1. Împiedică descompunerea aminoacizilor esențiali în zaharuri simple.
2. Îmbunătățește sinteza proteinelor - baza vieții.
3. Nu permite descompunerea proteinelor din muschi, previne atrofia musculara - efect anabolic.
4. Limitează acumularea de corpi cetonici, dintre care o cantitate excesivă este mortală pentru oameni.
5. Promovează transportul ionilor de potasiu și magneziu.

Rolul insulinei în corpul uman

Deficiența hormonului este asociată cu o boală numită diabet zaharat. Cei care suferă de această boală sunt nevoiți să injecteze în mod regulat doze suplimentare de insulină în sânge. Cealaltă extremă este un exces de hormon, hipoglicemia. Această boală duce la creșterea tensiunii arteriale și la scăderea elasticității vaselor de sânge. Îmbunătățește creșterea secreției de insulină, hormonul glucagon, produs de celulele alfa din insulele Langerhans ale pancreasului.

Țesuturi dependente de insulină

Insulina stimulează producția de proteine ​​în mușchi, fără de care țesutul muscular nu se poate dezvolta. Formarea țesutului adipos, care în mod normal îndeplinește funcții vitale, este imposibilă fără un hormon. Pacienții care dezvoltă diabet se confruntă cu cetoacidoză, o formă de tulburare metabolică în care apare înfometarea intracelulară la șoc.

nivelul de insulină din sânge

Funcțiile insulinei includ menținerea cantității potrivite de glucoză în sânge, reglarea metabolismului grăsimilor și proteinelor și transformarea nutrienților în masă musculară. La un nivel normal al unei substanțe, se întâmplă următoarele:

• sinteza proteinelor pentru construirea mușchilor;
• se menține echilibrul metabolismului și catabolismului;
• stimulează sinteza glicogenului, care crește rezistența și regenerarea celulelor musculare;
• aminoacizii, glucoza, potasiul intră în celule.

Normă

Concentrația de insulină se măsoară în mcU/ml (se iau 0,04082 mg de substanță cristalină pe unitate). Oamenii sănătoși au un indicator egal cu 3-25 de astfel de unități. Pentru copii, este permisă o scădere la 3-20 mcU / ml. La femeile însărcinate, norma este diferită - 6-27 mcU / ml, la persoanele în vârstă de peste 60 de ani, această cifră este de 6-35. O modificare a normei indică prezența unor boli grave.

elevat

Excesul prelungit al nivelurilor normale de insulină amenință cu modificări patologice ireversibile. Această condiție apare din cauza scăderii nivelului de zahăr. Puteți înțelege excesul de concentrație de insulină prin semne: tremur, transpirație, palpitații, accese bruște de foame, greață, leșin, comă. Următorii indicatori afectează creșterea nivelului hormonal:

• activitate fizică intensă;
• stres cronic;
• boli ale ficatului și pancreasului;
• obezitatea;
• încălcarea rezistenței celulare la carbohidrați;
• ovare polichistice;
• funcționarea defectuoasă a glandei pituitare;
• cancer și tumori benigne ale glandelor suprarenale.

Redus

Scăderea concentrației de insulină apare din cauza stresului, efortului fizic intens, epuizării nervoase, consumului zilnic de cantități mari de carbohidrați rafinați. Lipsa insulinei blochează fluxul de glucoză, crescând concentrația acesteia. Ca urmare, apare o sete puternică, anxietate, atacuri bruște de foame, iritabilitate, urinare frecventă. Datorită simptomelor similare ale insulinei scăzute și ridicate, diagnosticul este efectuat prin studii speciale.

Din ce este făcută insulina pentru diabetici?

Problema materiilor prime pentru fabricarea hormonului îngrijorează mulți pacienți. Insulina din corpul uman este produsă de pancreas, iar următoarele tipuri sunt obținute artificial:

1. Carne de porc sau bovină - origine animală. Pancreasul animalelor este folosit pentru producție. În prepararea materiilor prime din carne de porc, există proinsulina, care nu poate fi separată, devenind o sursă de reacții alergice.
2. Biosintetic sau modificat porcin - un medicament semisintetic se obține prin înlocuirea aminoacizilor. Printre avantaje se numără compatibilitatea cu corpul uman și absența alergiilor. Dezavantaje - lipsa de materii prime, complexitatea muncii, costuri ridicate.
3. Recombinant modificat genetic - altfel numit „insulina umană”, deoarece este complet identic cu hormonul natural. Substanța este produsă de enzimele tulpinilor de drojdie și Escherichia coli modificată genetic.

Instrucțiuni de utilizare a insulinei

Funcțiile insulinei sunt foarte importante pentru corpul uman. Dacă ești diabetic, ai trimitere la medic și o rețetă pentru medicamente gratuite la farmacii sau spitale. În caz de nevoie urgentă, poate fi cumpărat fără prescripție medicală, dar trebuie respectată doza. Pentru a evita supradozajul, citiți instrucțiunile de utilizare a insulinei.

Indicatii de utilizare

Conform instrucțiunilor incluse în fiecare pachet de preparat de insulină, indicațiile pentru utilizarea acestuia sunt diabetul zaharat de tip 1 (se mai numește și insulino-dependent) și în unele cazuri diabetul zaharat de tip 2 (non-insulinodependent). Acești factori includ intoleranța la agenții hipoglicemici orali, dezvoltarea cetozei.

Administrarea insulinei

Medicul prescrie medicamentul după diagnostic și analize de sânge. Pentru tratamentul diabetului zaharat se folosesc medicamente cu durată diferită de acțiune: pe termen scurt și pe termen lung. Alegerea depinde de severitatea cursului bolii, de starea pacientului, de viteza de începere a acțiunii remediului:

1. Medicamentul cu acțiune scurtă este destinat administrării subcutanate, intravenoase sau intramusculare. Se caracterizează printr-un efect rapid de scădere a zahărului pe termen scurt, se administrează cu 15-20 minute înainte de masă de mai multe ori/zi. Efectul apare într-o jumătate de oră, maxim două ore, în total durează aproximativ șase ore.
2. Acțiune prelungită sau prelungită - are un efect care durează 10-36 de ore, vă permite să reduceți numărul zilnic de injecții. Suspensiile se administrează intramuscular sau subcutanat, dar nu intravenos.

Seringile sunt utilizate pentru a facilita administrarea și respectarea dozelor. O diviziune corespunde unui anumit număr de unități. Reguli pentru terapia cu insulină:

• pastrati medicamentele in frigider, iar cele incepute la temperatura camerei, incalziti produsul inainte de a intra, pentru ca cel rece este mai slab;
• este mai bine să injectați un hormon cu acțiune scurtă sub pielea abdomenului - introdus în coapsă sau deasupra fesei acționează mai lent, chiar mai rău - în umăr;
• un medicament cu acțiune prelungită este injectat în coapsa stângă sau dreaptă;
• faceți fiecare injecție într-o zonă diferită;
• cu injecții cu insulină, capturați întreaga zonă a părții corpului - astfel puteți evita durerea și sigiliile;
• retrageți-vă la cel puțin 2 cm de locul ultimei injecție;
• nu tratați pielea cu alcool, distruge insulina;
• dacă lichidul curge afară, acul a fost introdus incorect - trebuie să-l țineți la un unghi de 45-60 de grade.

Efecte secundare

Odată cu administrarea subcutanată a medicamentelor, se poate dezvolta lipodistrofie la locul injectării. Foarte rar, dar există reacții alergice. Dacă apar, este necesară terapia simptomatică și înlocuirea agentului. Contraindicațiile pentru internare sunt:

• hepatită acută, ciroză hepatică, icter, pancreatită;
• nefrită, urolitiază;
• boli de inimă decompensate.

Prețul insulinei

Costul insulinei depinde de tipul producătorului, tipul de medicament (durată scurtă/lungă de acțiune, materialul de plecare) și volumul ambalajului. Prețul a 50 ml de insulină este de aproximativ 150 de ruble la Moscova și Sankt Petersburg. Insuman cu un stilou de seringă - 1200, suspensia Protafan are un preț de aproximativ 930 de ruble. Cât costă insulina este afectat și de nivelul farmaciei.

Video