Diazepamul este un medicament anxiolitic, hipnotic, anticonvulsivant, sedativ și relaxant muscular central. Diazepamul scade severitatea stresului emoțional, reduce anxietatea și, de asemenea, scade tonusul muscular crescut. Efectul medicamentului se bazează pe capacitatea sa de a spori efectul central al acidului gamma-aminobutiric (unul dintre mediatorii inhibitori ai sistemului nervos central) asupra receptorilor formării reticulare a coloanei creierului. Diazepamul duce la o scădere a excitației cortexului cerebral, hipotalamusului, talamusului și sistemului limbic. Diazepamul are un efect relaxant muscular datorită încetinirii reflexelor spinale postsinaptice.
Odată cu retragerea alcoolului, diazepamul ajută la reducerea severității stării acute de agitație, tremor, delir alcoolic acut, halucinații și negativism.
Cu administrare constantă, efectul medicamentului este sporit datorită excreției mellen și, ca urmare, acumulării de diazepam în țesuturi.
Nivelurile inițiale de diazepam scad destul de rapid în 6 ore, după care scăderea concentrațiilor plasmatice încetinește. Timpul de înjumătățire al diazepamului variază de la 20 la 70 de ore, în funcție de caracteristicile individuale ale pacienților.
Diazepamul este metabolizat în ficat cu formarea de substanțe active (principalul metabolit N-desmetildiazepamul este determinat în plasmă la 24-36 de ore după administrarea medicamentului).
Diazepamul și metaboliții săi sunt excretați în principal prin rinichi.

Indicatii de utilizare

Diazepamul sub formă de soluție parenterală este utilizat pentru a trata pacienții cu stres neuropsihic acut, care este însoțit de insomnie, tensiune, anxietate și frică.
Diazepamul este utilizat pentru tratarea pacienților cu epilepsie, manifestări emoționale severe și paralizie spastică.
Diazepamul poate fi prescris și pentru sevrajul alcoolului și pentru delirium tremens.

Mod de aplicare

Soluția de diazepam este destinată utilizării parenterale. Medicamentul se administrează intravenos sau intramuscular. Diazepamul intravenos poate fi administrat prin picurare și jet. Intramuscular, se sugerează să se injecteze numai în mușchii mari (în special, mușchiul fesier), respectând regulile de administrare intramusculară a soluțiilor. Durata terapiei și dozajul medicamentului Diazepam sunt determinate de medic individual.
Adulților cu boli care sunt însoțite de agitație psihomotorie severă și convulsii, precum și pentru ameliorarea crizelor epileptice, li se prescrie în principal introducerea a 10 mg diazepam (2 ml Diazepam 0,5%) de până la 3 ori pe zi.
Cea mai mare doză unică recomandată de diazepam este de 30 mg, cea mai mare doză zilnică este de 70 mg. Cu starea epileptică, o singură doză de diazepam poate fi crescută la 40 mg. Dacă este necesar, la pacienții cu status epilepticus, injecțiile se repetă la fiecare 3-4 ore, dar nu mai mult de 4 ori pe zi.
Un rezultat sedativ se dezvoltă în câteva minute după administrarea intravenoasă a diazepamului și în 30-40 minute după administrarea intramusculară.
Durata recomandată a terapiei este de 3 până la 10 zile.
După oprirea simptomelor acute ale bolii, se propune continuarea terapiei cu forma orală de diazepam.
Doza recomandată pentru copii:
Cu convulsii febrile, copiilor de 1-6 ani li se prescrie în principal introducerea a 2-5 mg de diazepam pe zi.
Cu convulsii febrile, copiilor cu vârsta cuprinsă între 6-14 ani li se prescrie în principal introducerea a 5-10 mg de diazepam pe zi.
Copiii sunt încurajați să injecteze lent soluția de diazepam intravenos.
După o terapie prelungită, retragerea Diazepamului trebuie efectuată treptat.

Efecte secundare

Diazepamul este adesea bine tolerat de către pacienți. În unele cazuri, atunci când utilizează Diazepam, pacienții sunt susceptibili de a dezvolta somnolență, amețeli, letargie, miastenia gravis și reacții alergice ale pielii.
Cu utilizarea prelungită a medicamentului Diazepam, este probabilă dezvoltarea dependenței de droguri.
Odată cu administrarea intravenoasă de Diazepam, pot apărea reacții inflamatorii locale; pentru a preveni acest efect nedorit, se propune schimbarea locului de injectare cu fiecare injecție.

Contraindicatii

Diazepamul nu este prescris pacienților cu antecedente de reacții de intoleranță la componentele soluției, precum și medicamentele din grupul benzodiazepinelor.
Diazepamul nu este utilizat în tratamentul pacienților cu miastenie gravis și glaucom.
Diazepamul nu trebuie utilizat la pacienții cu limitări profesionale.
Diazepamul nu este prescris pacienților cu alcoolism (cu excepția cazurilor de sevraj de alcool și delir alcoolic).
Soluția de diazepam în practica pediatrică este utilizată numai pentru tratamentul copiilor mai mari de 1 an.
Se recomandă prudență atunci când se prescrie diazepam la pacienții cu risc crescut de a dezvolta dependență de medicamente.
Activitățile potențial nesigure trebuie evitate în timpul terapiei cu diazepam.

Sarcina

Diazepamul nu este utilizat în timpul sarcinii. Conform indicațiilor vitale, Diazepam poate fi utilizat în timpul sarcinii sub supravegherea unui medic pentru o perioadă minimă de timp și în dozele minime eficiente.
Dacă este necesar să utilizați în mod regulat medicamentul Diazepam în timpul alăptării, este necesar să decideți cu privire la încetarea alăptării copilului.

Interacțiunea cu alte medicamente

Nu amestecați soluția de Diazepam în aceeași seringă cu alte medicamente.
Diazepamul potențează efectele barbituricelor, fenotiazinelor, inhibitorilor de monoaminoxidază și altor medicamente psihotrope.
Medicamentele care deprimă sistemul nervos central, inclusiv hipnoticele, sedativele, analgezicele, neurolepticele și anestezicele, precum și antidepresivele, potențează efectul inhibitor al diazepamului asupra sistemului nervos central.

Supradozaj

Când se utilizează doze excesive de Diazepam, pacienții sunt susceptibili de a dezvolta somnolență, disartrie, miastenia gravis și excitare paradoxală. Odată cu o creștere suplimentară a dozei, pacienții au dezvoltat o scădere a reflexelor, pierderea conștienței și comă. Rezultatul fatal cu o supradoză de diazepam este puțin probabil, dar riscul crește semnificativ atunci când se utilizează doze mari de diazepam în combinație cu alcool etilic și alte substanțe care potențează efectele benzodiazepinelor.
Odată cu supradozajul cu Diazepam, este probabilă dezvoltarea hipotensiunii arteriale, a depresiei respiratorii și a reacțiilor paradoxale, inclusiv tulburări de somn, halucinații și excitare.
În caz de supradozaj cu Diazepam, se prescrie terapia de susținere și monitorizarea constantă a stării pacientului. Dacă este necesar, utilizați stimulente ale sistemului nervos central și agenți cardiovasculari.

Formular de eliberare

Soluție pentru uz parenteral Diazepam 2 ml în fiole, 10 fiole plasate în blistere se pun într-o cutie de carton.

Conditii de depozitare

Diazepamul sub formă de soluție pentru utilizare parenterală trebuie păstrat în încăperi care mențin un regim de temperatură de 8 până la 25 de grade Celsius.
Perioada de valabilitate a Diazepamului este de 2 ani.

Sinonime

Sibazon injectabil 0,5%.

Compus

2 ml de Diazepam (1 fiolă) conține:
Diazepam - 10 mg;
Substanțe suplimentare.

Un tranchilizant din grupa benzodiazepinelor, are efect anxiolitic, sedativ, relaxant muscular si anticonvulsivant, potentand efectele sistemului GABAergic prin stimularea actiunii centrale a GABA, principalul mediator inhibitor al creierului. Derivații de benzodiazepină acționează în același mod ca agoniștii receptorilor de benzodiazepină, care formează o componentă a unei unități supramoleculare funcționale cunoscută sub denumirea de complex receptor benzodiazepină-GABA-clorionofor, situat pe membrana neuronului.
Datorită efectului de stimulare selectivă asupra receptorilor GABA în formarea reticulară ascendentă a trunchiului cerebral, reduce excitația cortexului, regiunii limbice, talamusului și hipotalamusului și are un efect anxiolitic și sedativ-hipnotic. Datorită efectului inhibitor asupra reflexelor spinale polisinaptice, are un efect relaxant muscular.
Diazepamul se absoarbe rapid și complet în tractul digestiv; Concentrația plasmatică maximă este atinsă la 30-90 de minute după ingestie. După injectarea / m, are loc și absorbția sa completă, deși acest proces nu este întotdeauna mai rapid decât după administrarea orală. Curba de eliminare a diazepamului are un caracter bifazic: faza inițială de distribuție rapidă și extinsă cu un timp de înjumătățire de până la 3 ore este urmată de o fază terminală lungă de eliminare (cu un timp de înjumătățire de până la 48 de ore). Diazepamul este metabolizat la nordiazepam activ farmacologic (timp de înjumătățire 96 ore), hidroxidiazepam și oxazepam. Diazepamul și metaboliții săi se leagă de proteinele plasmatice (98% diazepam); excretat în principal prin urină (aproximativ 70%) sub formă de metaboliți liberi sau conjugați.
Timpul de înjumătățire poate crește la nou-născuți, la pacienții vârstnici și senili și la pacienții cu boală hepatică sau renală; în același timp, poate fi necesar un timp mai lung pentru a atinge o concentrație de echilibru în plasma sanguină. Diazepamul și metaboliții săi trec prin BHE și bariera placentară. De asemenea, se găsesc în laptele matern la o concentrație de aproximativ 1/10 din concentrația din plasma maternă.

Indicații pentru utilizarea medicamentului Diazepam

Interior pentru tratamentul simptomatic al pacienților în stare de anxietate (se poate manifesta printr-o stare de spirit anxioasă pronunțată, comportament și/sau echivalentele sale funcționale, vegetative sau motorii - palpitații, transpirație excesivă, insomnie, tremor, anxietate etc.), agitație și tensiune în nevroză și stări reactive tranzitorii; ca ajutor în tulburările psihice și organice severe.
Folosit parenteral pentru a oferi un efect sedativ înainte de proceduri medicale sau de diagnostic stresante, cum ar fi terapia cu impulsuri electrice, cateterismul cardiac, endoscopie, anumite examinări cu raze X, intervenții chirurgicale de volum mic, reducerea luxațiilor și repoziționarea oaselor în fracturi, biopsie, pansament pentru arsuri, etc.; pentru a elimina anxietatea, frica, prevenirea stresului acut; pentru premedicație înainte de operație la pacienții care experimentează un sentiment de frică sau tensiune; în psihiatrie pentru a elimina starea de excitație asociată cu anxietatea acută și panică, precum și agitația motorie, stările paranoid-halucinatorii, delirul alcoolic; pentru tratamentul de urgență al statusului epileptic și al altor afecțiuni convulsive (tetanos, eclampsie); pentru a facilita cursul primei etape a nașterii.
Ambele căi de administrare sunt folosite pentru eliminarea spasmelor musculare reflexe în caz de leziuni locale (traume, plagă, inflamație); ca adjuvant eficient pentru ameliorarea stărilor spastice cauzate de afectarea neuronilor intermediari spinali și supraspinali (de exemplu, cu paralizie cerebrală și paraplegie, cu atetoză și sindrom de rigiditate).

Utilizarea medicamentului Diazepam

Pentru a obține efectul optim, doza este selectată individual. Doza orală uzuală pentru adulți este de 5-20 mg/zi, în funcție de severitatea simptomelor. O singură doză orală nu trebuie să depășească 10 mg.
În cazuri urgente sau în condiții care pun viața în pericol, precum și cu efect insuficient de la administrarea orală, este posibilă administrarea parenterală de diazepam în doze mai mari.
Tratamentul stărilor de anxietate se efectuează de obicei timp de câteva săptămâni, în funcție de tipul de patologie și de factorii etiologici. Dinamica clinică pozitivă este observată în decurs de 6 săptămâni de la începerea utilizării diazepamului; în viitor, se efectuează de obicei terapia de întreținere. Nu au fost efectuate studii clinice sistematice privind eficacitatea utilizării pe termen lung (mai mult de 6 luni) a diazepamului. La pacienții vârstnici și senili, tratamentul oral trebuie început cu jumătate din doza obișnuită pentru adulți, crescând-o treptat în funcție de nevoie și tolerabilitate.
Copiilor li se prescrie pe cale orală o doză de 0,1-0,3 mg/kg/zi.
În boli ale rinichilor sau ficatului, doza trebuie selectată individual.
Pentru a obține un efect sedativ cu păstrarea conștiinței, înainte de a efectua proceduri stresante, adulților li se injectează intravenos 10-30 mg, copiilor - 0,1-0,2 mg/kg greutate corporală. Doza inițială este de 5 mg (copii - 0,1 mg/kg), apoi reintrodusă la fiecare 30 de secunde la o doză cu 50% mai mare decât cea inițială.
Pentru premedicație, adulții sunt injectați intramuscular cu 10-20 mg, copii - 0,1-0,2 mg/kg cu 1 oră înainte de inducerea anesteziei; anestezie de inducție - se injectează intravenos 0,2-0,5 mg/kg.
În stările de excitație (stări de anxietate acută, agitație motorie, delirium tremens), doza inițială este de 0,1-0,2 mg/kg IM sau IV la fiecare 8 ore până când severitatea simptomelor acute scade; terapia de întreținere se efectuează prin administrare orală.
În caz de status epilepticus, se administrează intravenos în jet la fiecare 10-15 minute sau în/în picurare de 0,15-0,25 mg/kg; cea mai mare doză zilnică este de 3 mg/kg.
Cu tetanos - 0,1-0,3 mg/kg IV la 1-4 ore.Diazepamul poate fi administrat intravenos prin picurare sau prin sonda gastrica (3-4 mg/kg pe zi).
În cazul spasmului muscular (cu leziuni, paralizie spinală și supraspinală), diazepamul se utilizează în aceleași doze ca și pentru obținerea unui efect sedativ menținând conștiința.
Cu preeclampsie și eclampsie se administrează intravenos 10-20 mg; dacă este necesar, prescrieți o injecție suplimentară cu jet intravenos sau picurare (cea mai mare doză zilnică este de 100 mg).
Pentru a facilita activitatea de muncă - 10-20 mg intramuscular (în prezența unei excitații pronunțate - intravenos) cu deschiderea colului uterin cu 2-3 degete.

Contraindicații la utilizarea medicamentului Diazepam

Hipersensibilitate la benzodiazepine în istorie; dependența de alcool (cu excepția tratamentului simptomelor acute de sevraj); formă severă de hipercapnie cronică, insuficiență hepatică severă.

Efectele secundare ale diazepamului

Cel mai adesea - letargie, somnolență și slăbiciune musculară (de obicei depinde de doză); rar - confuzie, constipație, depresie, slăbirea emoțiilor, scăderea atenției, diplopie, disartrie, cefalee, hipotensiune arterială, incontinență urinară, creștere sau scădere a dorinței sexuale, greață, xerostomie sau salivație crescută, erupții cutanate, tulburări de vorbire, tremor, urina întârziată , cefalee, amețeli, vedere încețoșată; foarte rar - activitate crescută a transaminazelor și fosfatazei alcaline, precum și icter.
Au fost descrise reacții paradoxale precum agitație acută, anxietate, tulburări de somn și halucinații; atunci când apar, diazepamul trebuie întrerupt.
Cu utilizare parenterală - tromboză și tromboflebită, iritație locală (mai ales după administrarea rapidă intravenoasă). Soluția de diazepam nu trebuie injectată în vene foarte mici; este inacceptabil pentru / și introducerea și pătrunderea soluției în țesuturile adiacente. Injecțiile IM pot fi însoțite de durere și eritem.

Instrucțiuni speciale pentru utilizarea medicamentului Diazepam

Utilizarea derivaților de benzodiazepină și a medicamentelor similare poate duce la formarea dependenței fizice și psihice, al cărei risc crește cu doze mari și tratament prelungit. De asemenea, crește la pacienții cu antecedente împovărate (abuz de alcool și droguri). Persoanele care iau diazepam în dozele recomandate sunt mai puțin susceptibile de a dezvolta dependență fizică. Întreruperea bruscă a diazepamului după utilizarea prelungită poate provoca simptome de sevraj (dureri de cap și mialgii, anxietate severă, tensiune, neliniște, confuzie și iritabilitate). În cazurile severe pot apărea următoarele simptome: derealizare, depersonalizare, hiperacuză, amorțeală și furnicături la nivelul membrelor, hipersensibilitate la lumină, sunet și tactil, halucinații și crize epileptice. Prin urmare, doza de diazepam se recomandă să fie redusă treptat.
Atunci când se prescrie diazepam la pacienții cu miastenie gravis pseudoparalitică severă, trebuie luată în considerare slăbiciunea musculară a acestora.
Utilizați cu prudență în insuficiența cardiacă și respiratorie, deoarece sedativele pot agrava depresia respiratorie; cu toate acestea, sedarea poate fi benefică pentru unii pacienți, deoarece reduce efortul respirator.
Ca și în cazul utilizării altor medicamente psihotrope, doza de diazepam trebuie selectată ținând cont de tolerabilitatea individuală la pacienții cu modificări organice ale creierului (în special ateroscleroză) sau cu insuficiență cardiacă și respiratorie. De regulă, diazepamul nu trebuie administrat parenteral acestor pacienți.
Este necesar să se avertizeze pacienții împotriva consumului de alcool în timp ce iau diazepam, deoarece această combinație poate potența efectul negativ al fiecăruia dintre ei.
Înainte de a prescrie diazepam în timpul sarcinii, este necesar să se compare efectul terapeutic așteptat pentru mamă și potențialul rău pentru făt. Trebuie avut în vedere că la nou-născuți, sistemul enzimatic implicat în metabolismul diazepamului este subdezvoltat (în special la nou-născuții prematuri) și că diazepamul și metaboliții săi trec prin bariera placentară și pătrund în laptele matern. Prin urmare, dacă este posibil, utilizarea pe termen lung a diazepamului în timpul sarcinii și alăptării trebuie evitată. Rezultatele observațiilor clinice indică faptul că utilizarea diazepamului în practica obstetrică este sigură pentru făt.
Pacienții ar trebui să se abțină de la conducerea vehiculelor și să lucreze cu mecanisme potențial periculoase care necesită concentrare și răspuns rapid.

Interacțiuni medicamentoase cu diazepam

Utilizarea simultană a cimetidinei (dar nu a ranitidinei) reduce clearance-ul diazepamului. Există, de asemenea, rapoarte că diazepamul interferează cu metabolismul fenitoinei. Nu există date privind interacțiunea cu agenți antidiabetici, anticoagulante și diuretice.
În cazul utilizării combinate de diazepam și neuroleptice, tranchilizante, antidepresive, hipnotice, anticonvulsivante, analgezice și anestezice, este posibilă potențarea reciprocă a efectelor.
Diazepamul sub formă de soluție injectabilă nu trebuie amestecat în același volum cu alte soluții, deoarece aceasta poate duce la precipitarea substanței active.

Supradozaj cu diazepam, simptome și tratament

Se manifestă printr-un efect sedativ pronunțat, slăbiciune musculară, somn profund sau excitare paradoxală. Supradozajul intenționat sau accidental de diazepam este rareori care pune viața în pericol. Supradozajul semnificativ, mai ales atunci când este combinat cu alți agenți cu acțiune centrală, poate provoca comă, areflexie, depresie cardiacă și respiratorie și stop respirator.
Tratament - în cele mai multe cazuri, este necesar doar controlul semnelor vitale. In caz de supradozaj sever sunt necesare masuri corespunzatoare (lavaj gastric, ventilatie mecanica, masuri de mentinere a activitatii cardiovasculare). Antagonistul benzodiazepinelor flumazenil este recomandat ca antidot specific.

Lista farmaciilor de unde puteți cumpăra Diazepam:

• St.Petersburg

Diazepam
Tranchilizante (anxiolitice) din seria benzodiazepinelor

Formular de eliberare

Mecanism de acțiune

Efecte principale

Farmacocinetica

Legarea de proteinele plasmatice a diazepamului și a metaboliților săi activi este de 95-98%. T1/2 la adulți este de 20-70 ore (diazepam), 30-100 ore (nordiazepam), 9,2-2,4 ore (temazepam), 5-15 ore (oxazepam). T1/2 poate fi prelungit la nou-născuți, pacienți vârstnici, cu afecțiuni hepatice. Diazepamul și metaboliții săi activi traversează BHE, bariera placentară și pot fi secretați în laptele matern. Este excretat în principal de rinichi sub formă de metaboliți (70%) și intestine (10%). La utilizarea repetată, se observă acumularea diazepamului și a metaboliților săi în plasma sanguină.

Indicatii

Dozaj si administrare

Interior: pentru premedicatie la adulti in doza de 5-10 mg cu 40-60 minute inainte de interventia stomatologica. Cu tratamentul de curs, o singură doză este de 5-10 mg, o doză zilnică este de 5-20 mg, în ajunul intervenției chirurgicale seara - 10-20 mg.
Doza unică maximă este de 20 mg. Doza zilnică maximă este de 60 mg.

Cu hipertonicitate a mușchilor masticatori, 5 mg de 2-3 ori pe zi. Pacienții vârstnici și debili reducă doza (de obicei 2,5 mg de 1-2 ori pe zi).

În cazul administrării intravenoase și intramusculare, doza unică medie pentru adulți este de 10-20 mg, doza medie zilnică este de 30 mg, doza unică maximă este de 30 mg, doza maximă zilnică este de 70 mg. Durata tratamentului cu medicamente injectabile nu trebuie să depășească 3-5 zile.

Copii: la vârsta de 1-3 ani - 1 mg 2 r/zi, 3-7 ani - 2 mg 3 r/zi, peste 7 ani - 3-5 mg 2-3 r/zi. Doza și durata tratamentului la copii sunt selectate individual, în funcție de indicațiile, vârsta și greutatea copilului.

Contraindicatii

Precauții, controlul terapiei

Nu amestecați diazepamul în aceeași seringă cu alte medicamente.

În timpul perioadei de tratament, trebuie să vă abțineți de la conducerea vehiculelor, efectuarea de lucrări care necesită o atenție sporită, viteza reacțiilor psihomotorii.

Benzodiazepinele pot reduce efectul analgezic al reflexologiei.

În timpul perioadei de tratament, consumul de alcool este inacceptabil.

Se prescrie cu prudență:
■ pacienţi vârstnici şi debili;
■ cu insuficienta cardiaca, renala si hepatica;
■ copiii sub 6 luni sunt utilizaţi numai din motive de sănătate într-un spital.

Efecte secundare

Din partea sistemului nervos central:
■ cefalee;
■ ameţeli;
■ letargie;
■ depresie;
■ uluit;
■ slăbiciune musculară;
■ oboseală crescută;
■ tremor;
■ nistagmus;
■ vedere încețoșată;
■ disartrie, vorbire neclară;
■ diplopie;
■ atenuarea emoţiilor;
■ ataxie;
■ scăderea vitezei reacţiilor şi a concentrării atenţiei;
■ somnolenţă;
■ deteriorarea memoriei de scurtă durată;
■ confuzie;
■ leșin;
■ reacţii paradoxale (excitare, anxietate, halucinaţii, coşmaruri, accese de furie, comportament inadecvat);
■ amnezie anterogradă.

Din sistemul genito-urinar:
■ incontinenţă sau retenţie urinară;
■ scăderea libidoului și a potenței;
■ încălcarea ciclului menstrual.

Din partea sistemului cardiovascular și a sistemului sanguin:
■ bradicardie;
■ neutropenie.

Alte efecte:
■ dependenţa de droguri (cu consum prelungit);
■ reacţii alergice. Reacții locale:
■ flebită şi tromboflebită la locul injectării (cu administrare intravenoasă);
■ se infiltrează la locul injectării (pentru injectare intramusculară).

Supradozaj

Tratament: întreruperea medicamentelor, lavaj gastric (când diazepamul este utilizat pe cale orală), administrarea intravenoasă a unui antagonist specific al tranchilizantelor benzodiazepine - flumazenil (aneksat), terapie simptomatică de susținere.

Interacţiune

Sinonime

G.M. Barer, E.V. Zoryan