Medicamente antisecretorii în tratamentul ulcerului peptic. Forme de eliberare și modalitate de aplicare

Utilizarea anticolinergicelor ca medicamente antiulceroase se explică prin scăderea producției de acid clorhidric, pepsină, prelungirea efectului antiacidelor și scăderea activității motorii a stomacului și a duodenului. În același timp, utilizarea medicamentelor precum atropina, platifilin și metacin în tratamentul ulcerului peptic este inadecvată din cauza acțiunii anticolinergice sistemice și, ca urmare, a incidenței mari a reacțiilor adverse (uscăciunea gurii, tulburări de acomodare, tahicardie). , constipație, retenție urinară). , amețeli, cefalee, insomnie).

Atropina și medicamentele asemănătoare atropinei sunt contraindicate în glaucom, adenom de prostată, insuficiență cardiacă. Aportul lor este nedorit în insuficiența cardiacă și refluxul gastroesofagian, care însoțește adesea ulcerul peptic, deoarece în astfel de cazuri poate crește refluxul invers al conținutului gastric acid din stomac în esofag. În plus, s-a constatat că activitatea antiulceroasă a anticolinergicelor tradiționale (neselective) este insuficientă. Deci, efect antisecretor

platyfillin a fost slab, iar atropina - scurtă. Prin urmare, atropina, platifilina și metacina au fost rareori utilizate în tratamentul ulcerului peptic în ultimii ani, făcând loc medicamentului selectiv pirenzepină.

PIRENZEPINA(Gastrocepină, Gastrozem)

Farmacodinamica

Mecanismul de acțiune diferă de atropină și alte anticolinergice. Blochează selectiv în principal receptorii Mgholino ai glandelor fundice ale mucoasei gastrice, fără a afecta receptorii colinergici ai glandelor salivare și bronșice, sistemul cardiovascular, țesuturile oculare și mușchii netezi în doze terapeutice.

Mecanismul principal al acțiunii antiulceroase a pirenzepinei este suprimarea secreției de acid clorhidric. La administrarea orală, efectul antisecretor maxim se observă după 2 ore și durează, în funcție de doza luată, de la 5 la 12 ore.De subliniat că, în ceea ce privește nivelul activității antisecretorii, pirenzepina este inferioară atât IPP cât și H2-blocante.

Pirenzepina încetinește oarecum evacuarea din stomac, dar, spre deosebire de anticolinergicele neselective, atunci când se administrează oral în doze terapeutice medii, nu reduce tonusul sfincterului esofagian inferior. Odată cu administrarea intravenoasă a medicamentului, tonusul sfincterului și peristaltismul esofagului scad.

Farmacocinetica

Biodisponibilitatea atunci când este administrată oral pe stomacul gol este în medie de 25%. Mâncarea o reduce la 10-20%. Concentrația maximă a medicamentului în serul sanguin se dezvoltă la 2-3 ore după administrarea orală și la 20-30 minute după administrarea intramusculară. În ciuda unor asemănări structurale cu antidepresivele triciclice, acesta nu pătrunde în bariera hemato-encefalică. Doar aproximativ 10% din medicament este metabolizat în ficat. Excreția se face predominant prin intestine și în într-o măsură mai mică – prin rinichi.

Timpul de înjumătățire este de 11 ore.

Cliniceficienţășimărturielaaplicarea

În ultimii ani, au fost publicate multe lucrări care mărturisesc eficacitatea destul de ridicată a pirenzepinei în tratamentul exacerbărilor ulcerului gastric și duodenal. S-a remarcat, în special, capacitatea medicamentului de a opri rapid durerea și tulburările dispeptice. Pirenzepina nu a avut efecte hepatotoxice și nefrotoxice și a fost eficientă la pacienții cu ulcere așa-zise „hepatogene”, de obicei rezistente la tratament, la pacienții cu insuficiență renală cronică, la vârstnici.

Deoarece pirenzepina nu este inclusă în regimurile de eradicare a HP, utilizarea sa este în prezent limitată. Se utilizează pentru prevenirea apariției ulcerelor „de stres”, cu gastrită cronică cu funcție secretorie crescută, esofagită erozivă, esofagită de reflux, mai rar cu ssh\ drome-£ foc#fa— ElgNosst".

nedoritmedicinalreactii

Uneori există gură uscată, tulburări de acomodare, mai rar - constipație, tahicardie, dureri de cap. Frecvența apariției lor se corelează în mod clar cu doza. În cele mai multe cazuri, NLR-urile sunt ușoare și nu necesită întreruperea medicamentului.

Pirenzepina de obicei nu provoacă o creștere a presiunii intraoculare, tulburări de urinare și NLR din sistemul cardiovascular. Cu toate acestea, cu glaucom, adenom de prostată și tendință la tahicardie, medicamentul trebuie administrat cu prudență.

Medicinalinteracțiuni

Pirenzepina reduce efectul stimulator al alcoolului și al cofeinei asupra secreției gastrice. Numirea simultană a pirenzepinei și a blocantelor H2 duce la potențarea acțiunii antisecretorii, care poate fi utilizată la pacienții cu sindrom Zollinger-Ellison.

Dozareșimoduriaplicatii

In interior, 50 mg de 2 ori pe zi (dimineata si seara) cu jumatate de ora inainte de masa. Durata cursului este de obicei de 4-6 săptămâni. Cu terapie de întreținere - 50 mg pe zi.

Intravenos sau intramuscular - cu un sindrom de durere foarte persistent (de exemplu, cu sindromul Zollinger-Ellison) - 10 mg de 2-3 ori pe zi. LA/ în introducerea este jet lent sau (mai bine) picurare.

Formeeliberare

Tablete de 25 și 50 mg; fiole de 10 mg/2 ml.

(Vizitat de 2 ori, 1 vizite astăzi)

Anticolinergice selective (M - anticolinergice)

Colinoliticele reduc producția de acid, inhibă eliberarea de gastrină, reduc producția de pepsină, prelungesc efectul antiacidelor, sporesc proprietățile de tamponare ale alimentelor și reduc activitatea motorie a stomacului și a intestinului al 12-lea.

În același timp, utilizarea medicamentelor precum atropină, platifilin și metacin în tratamentul ulcerului peptic este limitată din cauza naturii sistemice a acțiunii lor anticolinergice și, ca urmare, a frecvenței ridicate a reacțiilor adverse. Acestea din urmă includ gura uscată, tulburări de acomodare, tahicardie, constipație, retenție urinară, amețeli, cefalee, insomnie.

Atropina și medicamentele asemănătoare atropinei sunt contraindicate în glaucom, adenom de prostată, insuficiență cardiacă. Aportul lor este nedorit în insuficiența cardiacă și refluxul gastroesofagian, care însoțește adesea ulcerul peptic, deoarece în astfel de cazuri poate crește refluxul invers al conținutului gastric acid din stomac în esofag. Utilizarea pe scară largă în practica clinică a găsit medicamentul pirenzepina (gastrocepină), care blochează și receptorii colinergici, dar diferă semnificativ de atropină și alte anticolinergice în mecanismele sale de acțiune.

Pirenzepina este un medicament anticolinergic selectiv care blochează în mod selectiv receptorii Mp-colinergici ai glandelor fundice ale mucoasei gastrice și nu afectează receptorii colinergici ai glandelor salivare și bronșice, sistemul cardiovascular, țesuturile oculare, mușchii netezi în doze terapeutice. În ciuda asemănării sale structurale cu antidepresivele triciclice, pirenzepina nu provoacă reacții adverse la nivelul sistemului nervos central, deoarece, având proprietăți predominant hidrofile, nu penetrează bariera hemato-encefalică.

-- Farmacodinamica

Mecanismul principal al pirenzepinei în boala ulcerului peptic este suprimarea secreției de acid clorhidric. La administrarea orală, efectul antisecretor maxim se observă după 2 ore și durează, în funcție de doza luată, de la 5 la 12 ore. Secreția nocturnă de acid clorhidric este inhibată cu 30-50%, bazală - cu 40-60%, iar secreția stimulată de pentagastrină - cu 30-40%. Pirenzepina suprimă producția bazală și stimulată de pepsină, dar nu afectează secreția de gastrină și o serie de alte peptide gastrointestinale (somatostatina, neurotensină, secretină).

Pirenzepina încetinește oarecum evacuarea din stomac, dar spre deosebire de anticolinergicele neselective, atunci când se administrează oral în doze terapeutice medii, nu reduce tonusul sfincterului esofagian inferior. Odată cu administrarea intravenoasă a medicamentului, tonusul sfincterului și peristaltismul esofagului scade.

Eficacitatea pirenzepinei în tratamentul ulcerului peptic a fost inițial atribuită activității sale antisecretorii. Cu toate acestea, lucrările ulterioare au arătat că medicamentul are un efect citoprotector, adică capacitatea de a crește proprietățile protectoare ale mucoasei gastrice. Acest efect este într-o oarecare măsură asociat cu capacitatea de a extinde vasele de sânge ale stomacului și de a crește formarea de mucus.

-- Farmacocinetica

Biodisponibilitatea atunci când este administrată oral pe stomacul gol este în medie de 25%, alimentele o reduc la 10-20%. Concentrația maximă a medicamentului în serul sanguin se dezvoltă la 2-3 ore după administrarea orală și la 20-30 minute după administrarea intramusculară. Doar aproximativ 10% din medicament este metabolizat în ficat. Excreția se realizează în principal prin intestine și într-o măsură mai mică prin rinichi. Timpul de înjumătățire este de 11 ore.

--Eficacitate clinică și indicații de utilizare

În ultimii ani, au fost publicate multe lucrări care mărturisesc eficiența destul de ridicată a pirenzepinei în tratamentul exacerbărilor ulcerului peptic și al intestinului al 12-lea. S-a remarcat, în special, capacitatea medicamentului de a opri rapid durerea și tulburările dispeptice. Pirenzepina nu a avut efecte hepatotoxice și nefrotoxice și a fost eficientă la pacienții cu ulcere așa-zise „hepatogene”, de obicei rezistente la tratament, la pacienții cu insuficiență renală cronică, la vârstnici. Există rapoarte privind utilizarea cu succes a medicamentului în tratamentul leziunilor erozive și ulcerative ale mucoasei gastrice cauzate de utilizarea medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene.

În general, utilizarea pirenzepinei în doză de 100-150 mg pe zi permite vindecarea ulcerului intestinului al 12-lea în 4 săptămâni la 70-78% dintre pacienți. Medicamentul poate fi utilizat pentru a preveni apariția ulcerelor de „stres”, precum și pentru terapia preventivă.

-- Reactii adverse

Pirenzepina este în general bine tolerată. Uneori există gură uscată, tulburări de acomodare, mai rar - constipație, tahicardie, dureri de cap. Frecvența apariției lor este în mod clar corelată cu doza. Deci, atunci când se prescriu doze terapeutice medii (100 mg pe zi), gura uscată apare la 7-13% dintre pacienți, iar tulburările de acomodare - la 1-4% dintre pacienți. La doze mai mari (150 mg pe zi), frecvența acestor reacții adverse crește la 13-16%, respectiv 5-6%. În cele mai multe cazuri, reacțiile adverse sunt ușoare și nu necesită întreruperea medicamentului.

Pirenzepina de obicei nu provoacă o creștere a presiunii intraoculare, tulburări de urinare și reacții adverse ale sistemului cardiovascular. Cu toate acestea, cu glaucom, adenom de prostată și tendință la tahicardie, medicamentul trebuie administrat cu prudență.

-- Interacțiuni medicamentoase

Efectul de stimulare a pirenzepinei al alcoolului și cofeinei asupra secreției gastrice. Administrarea concomitentă de pirenzepină și Hp-blocante conduce la potențarea acțiunii antisecretorii, care poate fi utilizată la pacienții cu sindrom Zollinger-Ellison.

-- Doze și modalități de aplicare

Cu exacerbarea ulcerului peptic - 50 mg de 2 ori pe zi (dimineața și seara) cu o jumătate de oră înainte de mese. Durata cursului este de obicei de 4-6 săptămâni. Cu terapie de întreținere - 50 mg pe zi.

Intravenos sau intramuscular - cu un sindrom de durere foarte persistent (de exemplu, la pacienții cu sindrom Zollinger-Ellison) - 10 mg de 2-3 ori pe zi. Administrarea intravenoasă se efectuează lent în flux sau (mai bine) picurare.

-- Formular de eliberare

Tablete de 25 și 50 mg; fiole de 10 mg/2 ml

Conținutul articolului:

Gastroenterologii prescriu întotdeauna tratamentul ulcerului gastric și duodenal cu medicamente, deoarece poate fi dificil să faci față unor astfel de boli grave numai cu ajutorul dietei și al remediilor populare. Regimul de tratament este întotdeauna selectat individual pentru fiecare pacient, deși există regimuri standard care pot fi utilizate și de un medic.

Medicamente care reduc agresivitatea sucului gastric

Tratamentul medicamentos al ulcerelor gastrice și duodenale nu este posibil fără medicamente care acționează asupra sucului gastric, reducându-i agresivitatea. Există mai multe grupuri de astfel de medicamente.

M-colinolitice periferice și blocante ale canalelor de calciu

M-colinoliticele periferice blochează toate subtipurile de receptori M-colinergici. În trecut, aceste medicamente erau adesea folosite pentru tratarea ulcerelor (sulfat de atropină, pirenzepină), dar în ultimii ani au fost folosite mai rar. Deși au proprietăți antisecretorii, efectul este mult mai scăzut, dar există multe efecte secundare.
Blocanții canalelor de calciu sunt, de asemenea, rar utilizați. Acestea sunt medicamente precum Verapamil, Nifedipina. Dar dacă pacientul nu are doar un ulcer, ci și o boală de inimă, medicul poate prescrie aceste medicamente.

Blocante ale receptorilor H2-histaminic

Pentru ulcerul gastric și duodenal, medicii prescriu adesea blocanți ai receptorilor H2, care sunt utilizați în medicină de mai bine de 20 de ani. În acest timp, aceste medicamente au fost bine studiate, medicii nu au putut să nu observe că a devenit mai ușor să tratezi un ulcer. Datorită faptului că aceste medicamente au început să fie utilizate, procentul de cicatrizare a ulcerelor a devenit mai mare, numărul de operații care trebuiau făcute din cauza complicațiilor bolii a fost redus, iar timpul de tratament a fost redus semnificativ.

Un alt avantaj al acestor medicamente este că cresc formarea de mucus, îmbunătățesc microcirculația mucoasei. Cu toate acestea, aceste medicamente nu pot fi anulate brusc, altfel pacientul poate avea un sindrom de sevraj, care va duce la creșterea secreției acide și la o recidivă a bolii.

Generații de blocanți ai receptorilor H2-histaminic

Există mai multe generații de blocanți ai receptorilor H2-histaminic.

1. Prima generatie. Cimetidină. Funcționează doar 4-5 ore, așa că trebuie să luați acest medicament de cel puțin 4 ori pe zi. Are multe efecte secundare, de exemplu, afectează ficatul și rinichii. Prin urmare, acum aceste tablete practic nu sunt folosite.
2. A doua generație. Ranitidină. Durează mai mult, 8-10 ore, are mai puține efecte secundare.
3. A treia generatie. Famotidina. Unul dintre cele mai bune medicamente, este de 20-60 de ori mai eficient decât cimetidina și de 3-20 de ori mai activ decât Rantitdina. Trebuie luat la fiecare 12 ore.
4. A patra generație. Nizatidină. Nu este foarte diferit de Famotidină, nu există avantaje speciale față de alte medicamente.
5. A cincea generație. Roxatidină. Pierde puțin față de Famotidină, are mai puțină activitate de suprimare a acidului.

inhibitori ai pompei de protoni

Aceste medicamente blochează producția de acid clorhidric. Sunt mult mai eficiente decât blocantele receptorilor H2, astfel încât aceste medicamente sunt adesea prescrise pentru ulcerul peptic.

1. Omeprazol. Acest medicament ajută ulcerul să se vindece mai repede. După 2 săptămâni de tratament, ulcerele duodenale sunt cicatrici la 60% dintre pacienți, iar după 4 săptămâni - la 93%. Dacă tratați un ulcer de stomac cu omeprazol, atunci după 4 săptămâni se cicatrici la 73% dintre pacienți, iar după 8 săptămâni - la 91%.
2. Lansoprazol. Pacientul trebuie să bea 1 capsulă timp de două sau patru săptămâni cu ulcer duodenal și până la 8 săptămâni dacă este un ulcer gastric. Nu puteți lua acest medicament femeilor însărcinate, mamelor care alăptează și cu o tumoare canceroasă în tractul gastrointestinal.
3. Pantoprazol. Nu puteți bea acest medicament cu hepatită și ciroză hepatică. Doza recomandată este de la 40 la 80 mg pe zi, cursul tratamentului durează 2 săptămâni cu exacerbarea ulcerului duodenal și 4-8 săptămâni cu exacerbarea ulcerului gastric.
4. Esomeprazol. Se utilizează pentru tratarea ulcerului duodenal (20 mg timp de 1 săptămână, administrat cu antibiotice pentru a scăpa de Helicobacter pylori) și ca profilactic pentru boli de stomac (de asemenea, 20 mg o dată pe zi timp de 1-2 luni cu utilizarea pe termen lung a AINS).
5. Pariet. Acesta este un medicament modern care are rareori efecte secundare, în plus, are un efect antisecretor mai persistent, astfel încât arsurile la stomac și durerea vor dispărea în prima zi de tratament.

Antiacide

Antiacidele neutralizează acidul clorhidric, care face parte din sucul gastric. Ele sunt adesea prescrise pentru ulcere, ca un remediu suplimentar. Acestea ajută la ameliorarea durerii și, de asemenea, la reducerea intensității arsurilor la stomac. Aceste medicamente funcționează rapid, mult mai rapid decât alte medicamente, dar au un efect terapeutic mai scurt.

1. Almagel. Conține hidroxid de magneziu și hidroxid de aluminiu. Medicamentul învăluie stomacul și îi protejează pereții, este și un adsorbant. A nu se utiliza în boala Alzheimer și boli hepatice. Dacă pacientul are ulcer duodenal sau ulcer gastric, trebuie să beți acest remediu între mese, câte 1 lingură de până la 4 ori pe zi. Cursul tratamentului este de la 2 la 3 luni.
2. Fosfalugel. Conține fosfat de aluminiu. Îndepărtează gazele din intestine și colectează toxinele, oligoelemente dăunătoare, învăluie membrana mucoasă. Pentru ulcere, luați acest medicament la câteva ore după masă sau când apare durerea, dizolvând conținutul plicului într-o jumătate de pahar de apă.
3. Maalox. În tratamentul ulcerului se bea 1 plic dizolvat în apă cu jumătate de oră înainte de masă. Este un analog al Almagelului, dar acțiunea sa este de 2 ori mai lungă și nu provoacă constipație, ca Almagel.

Medicamente antibacteriene

Ulcerele peptice sunt adesea cauzate de bacteria Helicobacter pylori. Pentru a vindeca această boală, este necesar să se efectueze o terapie cu antibiotice. Medicul poate prescrie 1 sau 2 cure de antibiotice, precum și medicamente pe bază de bismut.

Antibiotice

Următoarele antibiotice pot fi prescrise:

1. Amoxicilină. Acesta este un medicament bactericid care este utilizat pentru gastrită, dacă este necesar pentru a trata un ulcer duodenal sau ulcer gastric cauzat de bacteria Helicobacter pylori. 250-500 mg de medicament sunt prescrise la fiecare 8 ore.
2. Claritromicină. Acest medicament este utilizat și în tratamentul ulcerului peptic, dar numai în combinație cu alte medicamente. Contraindicat în primul trimestru de sarcină și în timpul alăptării.
3. Tetraciclină. Există mai multe tipuri de acest medicament, dar comprimatele sunt folosite pentru a trata ulcerul. Nu sunt prescrise copiilor sub 8 ani, femeilor însărcinate și mamelor care alăptează, persoanelor cu disfuncție renală sau hepatică. Nu beți în același timp cu antiacide.

Preparate pe bază de bismut

Ajută la distrugerea bacteriei și a acestor medicamente pe bază de bismut:

1. De-nol. Acest medicament se bea cu ulcer gastric sau duodenal, deoarece are activitate bactericidă. Este, de asemenea, un agent antiinflamator. Protejează membrana mucoasă prin creșterea formării de mucus, precum și prin crearea unui film protector pe suprafața unui ulcer sau eroziune. Cursul tratamentului durează de la 4 până la 8 săptămâni, în următoarele 8 săptămâni nu puteți lua medicamente cu bismut.
2. Tribimol. Acestea sunt tablete care se beau 120 mg de până la 4 ori pe zi, cu o jumătate de oră înainte de masă sau la 2 ore după aceasta, cu apă. Cursul tratamentului este de 28-56 de zile, după care este necesară o pauză de 8 săptămâni.
3. Vikalin. Preparat combinat, care conține nu numai subnitrat de bismut, ci și scoarță de cătină, rădăcină de calamus și alte componente. De asemenea, are efect antiacid, ameliorează durerea, ajută la scăderea constipației. Cursul tratamentului este de 1-3 luni, tratamentul se poate repeta într-o lună.

Tratamentul cu acest grup de medicamente nu numai că ajută la combaterea Helicobacter pylori, dar contribuie și la vindecarea rapidă a ulcerului.

Medicamente care măresc proprietățile protectoare ale mucoasei

Există medicamente care măresc proprietățile protectoare ale mucoasei. Toate pot fi împărțite în două grupe.

Medicamente care îmbunătățesc proprietățile protectoare ale mucusului

Primul este medicamentele care cresc producția de mucus, proprietățile sale protectoare. Medicul curant le poate prescrie pentru ulcerul gastric, deoarece aceste medicamente sunt mai puțin eficiente pentru ulcerul duodenal. Acestea includ binecunoscutul De-nol, precum și următoarele medicamente:

1. Carbenoxolona de sodiu, care este sintetizată din acidul găsit în rădăcina de lemn dulce. Printre efectele secundare se numără creșterea tensiunii arteriale, apariția edemului. Acest medicament nu este prescris femeilor însărcinate și copiilor, persoanelor cu hipertensiune arterială, insuficiență cardiacă, cu prudență - vârstnici.
2. Sucralfat. Acest medicament se aplică și absorbantelor, antiacidelor. Este folosit pentru ulcerul stomacal și duodenal. Nu este prescris pentru boli de rinichi, sângerări în tractul gastrointestinal, copii mici (până la 4 ani).
3. Enprostil. De asemenea, are proprietăți antisecretorii, crește rezistența mucoasei, favorizează vindecarea ulcerelor.

Medicamente care refac membrana mucoasă

În cazul unui ulcer duodenal, tratamentul include și medicamente premergătoare care accelerează vindecarea mucoasei. De asemenea, ajută la ulcerul stomacal și alte boli ale tractului gastrointestinal.

1. Lichiriton. Substanța activă este un extract din rădăcina de lemn dulce și lemn dulce Ural, acesta este un preparat de origine vegetală. Are efect antiinflamator, ameliorează durerea și este un antiacid.
2. Solcoseryl. Activează procesele metabolice în țesuturi, promovează regenerarea acestora, recuperarea rapidă și vindecarea. Este făcut dintr-o fracțiune din sângele vițeilor. Este produs sub formă de geluri, unguente și așa mai departe, dar drajeurile sunt folosite pentru tratarea ulcerelor.
3. Metiluracil. Acesta este un agent antiinflamator care stimulează imunitatea umană, accelerează creșterea țesuturilor. Pentru bolile sistemului digestiv se folosesc tablete pe care pacientul le poate bea aproximativ 30-40 de zile, de 4 ori pe zi.

Am vorbit despre principalele medicamente care sunt adesea prescrise pentru ulcere. Dar alegerea fondurilor este apanajul medicului, gastroenterologul este cel care trebuie să decidă ce pastile să bea pentru pacient și pe care în acest caz este mai bine să le refuze. Prin urmare, auto-medicația nu este permisă, toate medicamentele trebuie prescrise după o examinare amănunțită. Medicul nu numai că prescrie tratamentul, ci monitorizează și eficacitatea acestuia, poate schimba regimul de tratament dacă cel anterior nu a ajutat pacientul.

De asemenea, ei pot prescrie alte medicamente, cum ar fi analgezice sau probiotice, după tratamentul cu antibiotice. Merită să aveți încredere în opinia medicului și să urmați instrucțiunile acestuia. Dacă există îndoieli cu privire la competența sa, nu trebuie să schimbați singur regimul de tratament, este mai bine să găsiți un alt medic în care să aveți deplină încredere.

Colinoliticele sunt substanțe care blochează sau slăbesc efectul acetilcolinei, care este responsabilă de prezența excitației sistemului nervos. În funcție de ce structură a corpului acționează compușii anticolinergici, există medicamente ganglioblocante, de tip curare, centrale și de tipul atropinei.

Datorita capacitatii de a influenta reglarea neuro-reflexa a organismului, acestea au o mare importanta practica.

Cele mai comune anticolinergice naturale sunt:

• • • alcaloizi (atropină, scopolamină, platifilin);
    • medicamente, care includ belladona, dop, henbane (utilizate independent și în combinație).

Medicamentele sintetice sunt, de asemenea, utilizate pe scară largă astăzi. Acestea includ compuși care au un efect mai divers, astfel încât acestea sunt foarte convenabile pentru utilizare în practică, iar apariția reacțiilor secundare este, de asemenea, redusă semnificativ. În plus, majoritatea anticolinergicelor au efecte analgezice și antispastice. Caracteristicile care caracterizează un grup de medicamente similare sunt posedate și de unele antihistaminice și anticolinergice anestezice locale. Printre acestea se numără diprazina și difenhidramina.

Colinolitice: clasificare, lista de medicamente

După structura lor chimică, toate anticolinergicele sunt destul de diverse. În plus, în funcție de capacitatea de a bloca diferite tipuri de influență a acetilcolinei, există:

• • m-holinolitice;
  • n-colinolitice.

m-anticolinergice

Alcaloizi:

• • • atropină;
    • platifilin;
    • scopolamină.

Anticolinergice din plante:

• • • frunze de belladona,
    • măselariţă,
    • droguri,
    • Bastard.

Semi sintetic:

• • • homatropină

Sintetic:

• • • arpenal
    • aprofen,
    • bromura de ipratropiu,
    • pirenzepină,
    • metacin,
    • propentelina,
    • spasmolitina,
    • clorosil etc.

Domeniul de utilizare:

• • • spasm bronșic;
    • sedare preoperatorie (prevenirea hipersalivației, bronho- și laringospasm);
    • tulburări ale conducerii atrioventriculare și intraatriale;
    • bradicardie vagotonică;
    • ulcer peptic al duodenului și stomacului;
    • spasme ale organelor musculare netede (colici intestinale și hepatice, pilorospasm etc.);
    • irită, iridociclită și leziuni oculare (pentru a relaxa mușchii ochilor);
    • parkinsonismul și alte boli ale sistemului nervos central.
    • intoxicații acute cu anticolinesterazice și otrăvuri colinomimetice.

M-colinoliticele sunt, de asemenea, utilizate în scopuri de diagnostic, de exemplu, la examinarea tractului gastrointestinal cu raze X sau la examinarea fundului de ochi (pentru extinderea pupilei).

Contraindicatii:

• • • glaucom,
    • stare astmatică,
    • constipație atonică;
    • hipertrofia de prostată și atonia vezicii urinare.

Anticolinergicele centrale (arpenal, aprofen, spasmolitin, scopolamină) nu trebuie utilizate de către persoane înainte sau în timpul conducerii vehiculelor sau angajate în procese care necesită o reacție rapidă și concentrare.

n-Colinolitice

Ele sunt împărțite în 2 grupe:

Anticolinergice care blochează ganglionii

Blocați receptorii n-colinergici ai ganglionilor.

• • • Benzohexoniu
    • Higroniu
    • Dimecolin
    • Imekhin
    • Camphonius
    • Quateron
    • Pahicarpină
    • Pentamină
    • Pirilenă
    • Temekhin
    • Fubromegan

Domeniul de utilizare

Anticolinergicele ganglioblocante sunt utilizate în principal ca vasodilatatoare și antihipertensive. De exemplu:

• • • cu spasme ale vaselor periferice (boala Raynaud, endarterita obliterantă);
    • pentru ameliorarea crizelor hipertensive;
    • pentru hipotensiune arterială controlată;
    • pentru tratamentul ulcerului peptic al duodenului și stomacului (uneori)
    • pentru tratamentul sistematic al hipertensiunii arteriale (rar).

Efecte secundare

Utilizarea colinergicelor ganglioblocante este limitată din cauza reacțiilor adverse severe:

• • • dilatarea pupilelor;
    • gură uscată
    • tulburări de cazare;
    • scăderea presiunii venoase
    • hipotensiune arterială ortostatică etc.

Contraindicatii

• • • glaucom cu unghi închis,
    • hipotensiune arterială,
    • infarct miocardic acut,
    • leziuni ale ficatului și rinichilor,
    • tromboză.

Anticolinergice asemănătoare cureului

Ei blochează receptorii n-colinergici din sinapsele neuromusculare ale mușchilor scheletici.

• • • dioxoniu
    • Ditilin
    • Melliktin
    • pancuroniu
    • Pipecuroniu
    • clorură de tubocurarin

Domenii de utilizare

Anticolinergicele de tip curare sunt utilizate în principal în anestezie pentru a relaxa mușchii scheletici:

• • • în timpul intervențiilor chirurgicale,
    • manipulări endoscopice
    • la reducerea luxațiilor, repoziționarea fragmentelor osoase.

În plus, medicamentele asemănătoare curarelor sunt utilizate în terapia complexă a tetanosului. Medicamentul Melliktin este adesea utilizat pentru a reduce tonusul muscular în bolile neurologice, care sunt însoțite de tulburări ale funcțiilor motorii și o creștere a tonusului mușchilor scheletici.

Efecte secundare

• • • clorura de tubocurarina reduce tensiunea arterială, ceea ce poate provoca laringospasm și bronhospasm, dioxoniu, tahicardie diplacină, pancuroniu.
    • ditilina crește tensiunea arterială și presiunea intraoculară, ceea ce poate provoca aritmii cardiace.
    • atunci când se utilizează anticolinergice depolarizante asemănătoare curarelor, se observă durere în mușchii scheletici.

Contraindicatii

• • • miastenia.
    • disfuncție a ficatului și a rinichilor.
    • glaucom
    • sugari.

Cu grija:

• • • varsta in varsta;
    • sarcina;
    • anemie;
    • cașexie.

Colinolitice: indicații de utilizare

Până în prezent, anticolinergicele sunt utilizate pe scară largă în diferite domenii ale medicinei. Clasificarea aplicației lor este următoarea:

• • 1. Utilizați într-o clinică terapeutică atunci când este necesar pentru a trata boli caracterizate prin spasme ale mușchilor netezi. Aici sunt relevante medicamentele care combină efecte neurotrope și miotrope și au, de asemenea, un efect antispastic selectiv.
    2. În bolile ulcerului duodenal și stomacului, se folosesc anticolinergice, care au activitate antispastică și capacitatea de a reduce secreția de suc gastric.
    3. Aplicare în prezența tulburărilor de funcționalitate a sistemului nervos. Utilizarea pe scară largă este observată în tratamentul parkinsonismului și al bolii Parkinson.
    4. Uneori, medicamentele cu acțiune similară sunt folosite de psihiatri ca tranchilizante.
    5. În practica anestezică, cu ajutorul anticolinergicelor, efectul medicamentelor narcotice și hipnotice este sporit.
    6. Utilizare în prevenirea și tratamentul bolilor de aer și de mare.
    7. Adesea, astfel de medicamente sunt folosite ca antidoturi pentru intoxicația organismului cu substanțe toxice.

Supradozaj

Când se observă utilizarea pe termen lung a anticolinergicelor, efectul acestora poate scădea. Din această cauză, în procesul de tratare a bolilor cronice, medicii recomandă uneori schimbarea medicamentelor.

În unele cazuri, poate fi observat un efect secundar toxic. Acest lucru apare de obicei cu supradozaj și sensibilitate crescută. Cele mai frecvente efecte secundare sunt următoarele simptome:

• • • dezvoltarea tahicardiei,
    • gură uscată,
    • aspectul nealinierii.

Dacă se iau anticolinergici centrali, acest lucru poate provoca apariția unor astfel de tulburări ale funcțiilor sistemului nervos:

• • • dureri de cap și amețeli,
    • senzație de drog în cap,
    • apariția halucinațiilor.

În procesul de utilizare, trebuie avută grijă în doze și să nu uităm de caracteristicile individuale. Chiar și o supradoză în doze mici poate provoca tahicardie și gură uscată. Dacă apare otrăvire, este necesar să se injecteze proserina intravenos. Cea mai gravă contraindicație la utilizarea anticolinergicelor este prezența glaucomului.

Am creat acest proiect pentru a vă spune despre anestezie și anestezie într-un limbaj simplu. Dacă ați primit răspuns la întrebarea dvs. și site-ul v-a fost util, voi fi bucuros să îl susțin, va ajuta la dezvoltarea în continuare a proiectului și la compensarea costurilor de întreținere a acestuia.

Pentru citare: Sheptulină A.A. TERAPIA MEDICAMENTE DE BAZĂ A ULCERULUI // BC. 1998. nr 7. S. 1

Conceptele de „tratament antiulcer” și „terapie antihelicobacteriană” nu sunt sinonime. Tratamentul ulcerului gastric și duodenal trebuie să fie cuprinzător; scopul său este de a ameliora simptomele de exacerbare a ulcerului peptic, de a realiza (cât mai curând posibil) cicatrizarea ulcerului și de a preveni reapariția bolii. Combinația corectă a medicamentelor antiulceroase de bază cu terapia de eradicare anti-Helicobacter vă permite să rezolvați cu succes aceste probleme.

Termenii „tratament antiulcerativ” și „terapie antihelicobacteriană” nu sunt sinonimi. Tratamentul leziunilor ulcerative ale stomacului și duodenului rămâne complex, scopul său fiind de a atenua simptomele unei exacerbari a ulcerului peptic, de a asigura vindecarea defectului ulcerativ (în cel mai scurt timp) și de a preveni recidivele. O combinație corectă de agenți anti-ulcerici de bază și terapia antihelicobacteriană eradicativă poate rezolva aceste probleme cu succes.

A.A. Sheptulină, prof. Departamentul de propedeutică a bolilor interne MMA le. LOR. Sechenov
A.A.Septulin, prof. Departamentul de Propedeutică Internă, Academia Medicală I.M.Sechenov din Moscova

D Succesele obținute în ultimii ani în studiul patogenezei ulcerului peptic, asociat în primul rând cu detectarea Helicobacter pylori (HP), au forțat o revizuire radicală a abordărilor existente anterior în farmacoterapia acestei boli. Deci, acum niciun regim de tratament antiulcer nu poate fi considerat fundamentat științific, dacă nu presupune eradicarea obligatorie a HP la nivelul mucoasei gastrice. În marea majoritate a lucrărilor dedicate problemelor farmacoterapiei ulcerului peptic sunt afectate anumite aspecte ale terapiei de eradicare. În acest sens, unii practicieni întreabă uneori dacă conceptul de „tratament anti-ulcer” ar trebui înlocuit cu altul – „terapie anti-Helicobacter”.
Răspunzând la această întrebare, subliniem întotdeauna că conceptele de „tratament anti-ulcer” și „terapie anti-helicobacter” sunt departe de a fi același lucru. Dintre numeroasele sarcini care trebuie rezolvate în cursul tratamentului anti-ulcer, cele mai importante sunt următoarele: ameliorarea simptomelor de exacerbare a ulcerului peptic (durere și tulburări dispeptice), realizarea (cât mai curând posibil) a cicatrizării ulcerul și prevenirea apariției ulterioare a recidivei bolii. Terapia cu antihelicobacter, cu toată importanța sa excepțională, rezolvă doar a treia problemă, contribuind la o reducere semnificativă a frecvenței recidivei ulcerului peptic pe parcursul anului de la 70 la 4-5%. Efectuând terapie antihelicobacteriană, nu ne propunem să stopăm durerea și tulburările dispeptice (mai mult, acestea din urmă pot apărea în timpul implementării sale). Nu suntem ne străduim să realizăm vindecarea ulcerului prin eradicarea HP și să realizăm acest lucru în 7 zile (și anume, aceasta este durata multor scheme de tratament de eradicare, este imposibil chiar și teoretic. Sarcinile menționate sunt rezolvate cu ajutorul metodelor de bază). terapie, efectuată nu cu agenți anti-Helicobacter, ci cu medicamente anti-ulcer.
Varietatea diferiților factori patogenetici ai ulcerului peptic a determinat la un moment dat apariția unui număr mare de medicamente diferite care au acționat, așa cum se presupunea inițial, asupra anumitor legături în patogeneza bolii. Cu toate acestea, eficacitatea multora dintre ele (de exemplu, oxifericarbonatul de sodiu) nu a fost confirmată în practica clinică. În loc de medicamente cu spectru larg acțiune farmacologică asupra diferitelor organe și sisteme ale corpului, au apărut medicamente care afectează selectiv doar anumite părți ale procesului de secreție a acidului clorhidric. Ca urmare, un arsenal extins, dacă nu exorbitant de extins, de medicamente antiulceroase a suferit o revizuire semnificativă și o reducere radicală.
În 1990, W. Burget et al. a publicat rezultatele unei meta-analize a 300 de lucrări, care a făcut posibilă stabilirea unei relații clare între eficacitatea unui medicament antiulcer și durata creșterii pH-ului în lumenul stomacului atunci când este utilizat. Autorii au concluzionat că ulcerul gastric se vindecă în 100% din cazuri dacă pH-ul intragastric poate fi menținut peste 3,0 timp de aproximativ 18 ore pe zi. Această concluzie fundamentală, care este acum citată de autorii aproape tuturor lucrărilor serioase privind farmacoterapia bolii ulceroase peptice, a făcut posibilă reducerea listei principalelor medicamente antiulceroase utilizate în exacerbarea bolii ulceroase peptice pentru ameliorarea manifestărilor clinice ale bolii. boala și obține vindecarea ulcerului peptic, la mai multe grupuri principale de medicamente. Acestea au inclus antiacide, anticolinergice selective, blocante H 2 receptori și inhibitori ai pompei de protoni.
Chiar și în această formă, de multe ori prescurtată, farmacopeea medicamentelor antiulceroase îl pune pe practician în fața necesității de a decide ce medicament să aleagă. Nu există încă un răspuns fără echivoc la această întrebare în literatură și recomandările specifice propuse în lucrări adesea diferă semnificativ unele de altele.

Severitatea evoluției ulcerului peptic nu este, de asemenea, aceeași la diferiți pacienți și, prin urmare, pot necesita medicamente care diferă în severitatea efectului antisecretor. Cu un curs favorabil al ulcerului peptic, exacerbări rare și scurte, ulcere mici, o creștere moderată a producției de acid și absența complicațiilor, agenții care nu au activitate antisecretorie pronunțată pot fi utilizați ca medicamente de terapie de bază. iar atunci când sunt prescrise în doze terapeutice medii, sunt capabile să mențină nivelul pH-ului intragastric la un nivel peste 3,0 doar pentru un timp relativ scurt (până la 8-10 ore pe zi), - antiacide și M-anticolinergice selective.
Cu exacerbări frecvente și prelungite ale ulcerului peptic, dimensiune mare (mai mult de 2 cm în diametru) a ulcerului, hipersecreție severă de acid clorhidric, prezența complicațiilor (inclusiv istoric), esofagită erozivă concomitentă, N 2 - blocanți și inhibitori ai pompei de protoni, care mențin indicatorii necesari ai pH-ului intragastric mult mai mult timp (până la 12-18 ore pe zi).
Antiacide.În mod tradițional, în acest grup de medicamente sunt izolate antiacide absorbabile (bicarbonat de sodiu, carbonat de calciu, oxid de magneziu) și neabsorbabile (hidroxid de aluminiu și fosfat de aluminiu, hidroxid de magneziu și trisilicat de magneziu). Medicamentele din primul subgrup provoacă reacții secundare grave (eliberarea de dioxid de carbon, fenomenul „rebound”, dezvoltarea alcalozei și „sindromul lapte-alcalin”) și, prin urmare, nu sunt utilizate în prezent în practica clinică.
Activitatea de neutralizare a acidului a antiacidelor (KNA) este determinată de capacitatea acestora de a neutraliza ionii H + și este exprimată în miliechivalenți de acid clorhidric neutralizat. În plus, antiacidele reduc activitatea proteolitică a sucului gastric (atât prin adsorbția pepsinei, cât și prin creșterea pH-ului mediului, în urma căruia pepsina devine inactivă), au proprietăți învelitoare bune și leagă lisolecitina și acizii biliari.
În ultimii ani, au fost publicate date privind efectul citoprotector al antiacidelor care conțin hidroxid de aluminiu, capacitatea acestora de a preveni experimental și în condiții clinice apariția leziunilor mucoasei gastrice cauzate de etanol și antiinflamatoarele nesteroidiene. S-a constatat că acest efect citoprotector este asociat cu o creștere a conținutului de prostaglandine în peretele stomacului în timpul administrării de antiacide. În plus, antiacidele care conțin hidroxid de aluminiu stimulează secreția de bicarbonați și cresc producția de mucus gastric, au capacitatea de a lega factorul de creștere epitelial și de a-l fixa în zona ulcerului, stimulând astfel proliferarea celulară, dezvoltarea sistemului vascular și regenerarea tesuturilor.
În tratamentul ulcerului peptic, antiacidele sunt de obicei recomandate ca medicamente adjuvante pe lângă alte medicamente antisecretorii, principala ca remediu simptomatic (pentru ameliorarea durerii și a tulburărilor dispeptice). Atitudinea multor gastroenterologi față de posibilitatea utilizării antiacidelor în tratamentul ulcerului peptic ca principale medicamente până în prezent rămâne sceptică: se crede că aceste medicamente sunt semnificativ inferioare ca eficacitate față de alte medicamente antiulceroase. În plus, a fost exprimată opinia că dozele foarte mari de antiacide și utilizarea lor frecventă sunt necesare pentru tratamentul cursului unei exacerbări a ulcerului peptic.
Lucrările publicate în ultimii ani au făcut posibilă reconsiderarea acestui punct de vedere. Simpozioane reprezentative privind aspectele clinice ale terapiei antiacide, organizate în Bermuda (1991) și Budapesta (1994), au arătat inconsecvența preocupărilor exprimate. Frecvența de vindecare a ulcerului duodenal timp de 4 săptămâni de tratament cu antiacide a fost în medie de 73%, ceea ce a depășit semnificativ eficacitatea placebo.
În plus, s-a constatat că dozele de antiacide necesare pentru vindecarea ulcerului nu au fost atât de mari pe cât se credea anterior și că în cursul terapiei, KNA zilnică de antiacide nu poate depăși 200-400 mEq. Rezultatele obținute fac posibilă utilizarea antiacidelor în tratamentul de bază al exacerbărilor ulcerului peptic ca mijloc de monoterapie, dar numai cu o evoluție ușoară a bolii. Un avantaj important al antiacidelor este că, după administrarea unei singure doze, opresc durerea și tulburările dispeptice mult mai repede decât medicamentele antisecretorii (inclusiv H. 2 blocante și omeprazol). În cazuri mai severe, antiacidele pot fi utilizate ca agenți simptomatici pe fondul terapiei de bază efectuate de alte medicamente antisecretoare mai puternice.
Pirenzepină. Este un medicament anticolinergic selectiv. Blochează selectiv receptorii M-colinergici ai glandelor fundice ale mucoasei gastrice și nu afectează receptorii colinergici ai sistemului cardiovascular. Spre deosebire de anticolinergicele cu mecanism de acțiune sistemic, nu provoacă efecte secundare (tahicardie, tulburări de acomodare, retenție urinară etc.).
Mecanismul principal al acțiunii antiulceroase a pirenzepinei este asociat cu suprimarea secreției de acid clorhidric. Atunci când este administrat oral, efectul antisecretor maxim al medicamentului este observat după 2 ore și persistă (în funcție de doza luată) de la 5 la 12 ore. Lucrări recente au arătat că acest medicament are și un efect citoprotector, despre care se crede că este asociat. cu capacitatea pirenzepinei de a extinde vasele de sânge ale stomacului.
Utilizarea pirenzepinei în doză de 100-150 mg permite vindecarea ulcerului duodenal în 4 săptămâni la 70-75% dintre pacienți, ceea ce poate fi considerat un rezultat destul de bun..Neavând o activitate antisecretorie atât de mare precum omeprazolul și blocanții H 2 -receptori, dă totuși o frecvență mai mică a recăderilor față de aceste medicamente. Acest fapt este legat, în special, de faptul că, atunci când se utilizează pirenzepină, nu există o creștere a nivelului de gastrină din sânge, așa cum, de exemplu, se întâmplă atunci când se utilizează blocante ale pompei de protoni. Au apărut deja recomandări pentru a prescrie pirenzepină după tratamentul cu omeprazol pentru a reduce concentrația de gastrină serică.
H 2 blocante. blocante H 2 -receptorii sunt printre cele mai utilizate medicamente antiulceroase. Câteva generații din aceste medicamente au fost acum utilizate în practica clinică. După cimetidină, care timp de câțiva ani a fost singurul reprezentant al H 2 -blocante, ranitidina, famotidina, iar putin mai tarziu - nizatidina si roxatidina au fost sintetizate secvential.
Activitate antiulceroasă ridicată H 2 -blocantele se datorează în primul rând efectului lor inhibitor puternic asupra secreţiei de acid clorhidric. În același timp, efectul antisecretor după administrarea cimetidinei persistă timp de 4-5 ore, după administrarea ranitidinei - 8-9 ore, după administrarea famotidinei, nizatidinei și roxatidinei - 10-12 ore.
blocante H 2 -receptorii nu numai că au un efect antisecretor, ci și suprimă producția bazală și stimulată de pepsină, măresc producția de mucus gastric, secreția de bicarbonați, îmbunătățesc microcirculația în membrana mucoasă a stomacului și a duodenului, normalizează motilitatea gastroduodenală.
Când utilizați H 2 -blocantele in decurs de 2 saptamani de durere in regiunea epigastrica si tulburari dispeptice dispar la 56 - 58% dintre pacientii cu exacerbare a ulcerului gastric si ulcerului duodenal. După 4 săptămâni de tratament, cicatrizarea ulcerelor duodenale se realizează la 75 - 83%, după 6 săptămâni - la 90 - 95% dintre pacienți. Frecvența cicatrizării ulcerelor gastrice după 6 săptămâni de tratament N 2 -blocante este de 60 - 65%, dupa 8 saptamani de tratament - 85 - 70%. În acest caz, o singură doză din întreaga doză zilnică de H 2-blocantele înainte de culcare (adică, de exemplu, 300 mg ranitidină sau 40 mg famotidină) sunt la fel de eficiente ca jumătate de doză de două ori (dimineața și seara).
Experiența acumulată cu utilizarea cimetidinei a arătat că acest medicament provoacă o varietate de efecte secundare. Acestea includ efect antiandrogenic, efect hepatotoxic, diverse tulburări cerebrale, creșterea nivelului creatininei din sânge, modificări ale parametrilor hematologici etc. Ranitidina și famotidina, semnificativ superioare cimetidinei în activitatea antisecretoare, dau efecte secundare mai puțin pronunțate. Cât despre H2 - blocante ale generațiilor ulterioare (nizatidină și roxatidină), acestea, de asemenea semnificativ superioare cimetidinei, nu au avantaje speciale față de ranitidină și famotidină și, prin urmare, nu au primit o distribuție largă.
inhibitori ai pompei de protoni. Inhibitorii pompei de protoni (H+ , K + -ATPaza celulei parietale) ocupă în prezent, poate, un loc central într-o serie de medicamente antiulceroase. Acest lucru se datorează faptului că activitatea lor antisecretorie (și, în consecință, eficacitatea clinică) o depășește semnificativ pe cea a altor medicamente antiulceroase. În plus, inhibitorii pompei de protoni creează un teren fertil pentru terapia anti-Helicobacter și, prin urmare, sunt incluși acum ca o parte obligatorie a majorității schemelor de eradicare. Dintre medicamentele din acest grup, omeprazolul, pantoprazolul și lansoprazolul sunt utilizate în prezent în practica clinică.
Fiind derivați ai benzimidazolului, inhibitorii pompei de protoni, care se acumulează în tubulii secretori ai celulei parietale, sunt transformați în derivați de sulfenamidă, care formează legături covalente cu moleculele de cisteină H.+ , K + -ATPaza si astfel inhiba activitatea acestei enzime.
Când luați o doză terapeutică medie a acestor medicamente o dată pe zi, secreția de acid gastric este suprimată cu 80-98% pe parcursul zilei. În esență, blocanții pompei de protoni sunt în prezent singurele medicamente care pot menține pH-ul intragastric la un nivel peste 3,0 timp de mai mult de 18 ore pe zi și, astfel, satisfac cerințele formulate de D. Burget și colab. pentru medicamente anti-ulceroase ideale.
Studiile multicentrice și meta-analitice au arătat că inhibitorii pompei de protoni sunt de departe cele mai eficiente medicamente antiulceroase. La 69% dintre pacienții cu ulcer duodenal, cicatrizarea ulcerului apare după 2 săptămâni de terapie. După 4 săptămâni de tratament cu inhibitori ai pompei de protoni, frecvența cicatrizării ulcerelor duodenale este de 93 - 100%. Aceste medicamente au, de asemenea, un efect bun la pacienții cu ulcer peptic care sunt rezistenți la terapia cu blocante H2.
Omeprazolul, pantoprazolul și lansoprazolul diferă ca structură chimică, biodisponibilitate, timp de înjumătățire etc., dar rezultatele utilizării lor clinice sunt aproape identice.
Siguranța inhibitorilor pompei de protoni în cure scurte (până la 3 luni) de terapie este foarte mare. Odată cu utilizarea prelungită (în special de câțiva ani) continuă a acestor medicamente, pacienții prezintă hipergastrinemie, progresia gastritei atrofice, iar unii pacienți pot dezvolta hiperplazie nodulară a celulelor endocrine (celule ECL) ale mucoasei gastrice care produc histamina.
Pentru o analiză obiectivă a rezultatelor tratamentului antiulcer, respectarea strictă a protocolului pentru tratamentul exacerbarii ulcerului peptic, care prevede numirea medicamentului selectat în doza adecvată, o anumită durată a tratamentului, anumiți termeni de control endoscopic , și criteriile standard pentru evaluarea eficacității tratamentului, este de mare importanță.
De exemplu, în exacerbarea ulcerului peptic, ranitidina este prescrisă la o doză de 300 mg / zi, famotidina - la o doză de 40 mg / zi, omeprazol - la o doză de 20 mg / zi etc. Durata cursului tratamentul este determinat de rezultatele controlului endoscopic, care se efectuează la un interval de două săptămâni. Pentru a evalua eficacitatea unui medicament antiulcer, nu se calculează termenii medii (cum se practică în multe studii interne), ci frecvența cicatricii ulcerului timp de 4, 6, 8 săptămâni etc. Respectarea protocolului face posibilă efectuarea de studii multicentrice și meta-analitice care combină zeci și sute de lucrări efectuate în diferite țări, ceea ce permite cu un grad ridicat de fiabilitate (întrucât numărul de pacienți ajunge la zeci și sute de mii de oameni) să evalueze eficacitatea medicamentului și influența anumitor factori asupra acesteia.
O caracteristică importantă a farmacoterapiei moderne a ulcerului peptic este absența diferențelor fundamentale în abordările pentru tratamentul ulcerului gastric și duodenal. Anterior, se credea că ulcerele duodenale necesită numirea de medicamente antisecretoare, iar ulcerul gastric - medicamente care stimulează procesele de regenerare. Acum este general acceptat că, după confirmarea naturii benigne a ulcerului gastric, tratamentul acestor pacienți se efectuează exact în același mod ca și tratamentul pacienților cu ulcer duodenal. Singura diferență este durata cursului de farmacoterapie. Având în vedere că ulcerul gastric cicatriciază mai lent decât ulcerul duodenal, controlul rezultatelor cicatricii ulcerului gastric se efectuează nu după 4 și 6 săptămâni de tratament, ca în cazul ulcerului duodenal, ci după 6 și 8 săptămâni.
O problemă importantă este tactica farmacoterapiei pacienților cu ulcer gastric și duodenal greu de vindecat. Cicatricele dificile (sau nevindecare pe termen lung) sunt denumite în mod obișnuit ulcere gastroduodenale care nu se cicatrici timp de 12 săptămâni. Frecvența acestora, care a ajuns anterior la 10 - 15%, după introducerea inhibitorilor pompei de protoni în practica clinică, a scăzut la 1 - 5%.
În cazurile de eficacitate insuficientă a H2 -blocante (ranitidina, famotidina), in prezent este considerata cea mai indicata cresterea dozei acestora de 2 ori sau transferarea pacientului la administrarea de inhibitori ai pompei de protoni. Dacă pacientul a primit inițial dozele obișnuite de inhibitori ai pompei de protoni (de exemplu, 20 mg de omeprazol), atunci acestea sunt crescute în 2- de 3 ori (adică, ajustat la 40 - 60 mg / zi). Această schemă face posibilă vindecarea defectului ulcerului la aproximativ jumătate dintre pacienții cu ulcere greu de vindecat.
Frecvența ridicată a recurenței ulcerului gastroduodenal după întreruperea cursului de tratament a servit drept bază pentru dezvoltarea schemelor de menținere a medicamentelor antiulceroase.
Terapia de întreținere rămâne cea mai comună în prezent. -blocante, inclusiv aportul zilnic de 150 mg ranitidină sau 20 mg famotidină la culcare. Acest lucru vă permite să reduceți frecvența recurenței ulcerului peptic într-un an după felul principal la 6 - 18% și în 5 ani - până la 20 - 28%.
Ulterior, întreținerea continuă a medicamentelor antisecretorii a fost înlocuită cu regimuri de întreținere intermitentă. Acestea includ „autotratamentul de susținere” (tratamentul personal) sau terapia „la cerere” (la cerere), atunci când pacienții înșiși determină nevoia de a lua medicamente, pe baza stării lor de bine și așa-numitul „tratament de weekend” ( tratament de weekend), când pacientul rămâne netratat de luni până joi și ia medicamente antisecretoare de vineri până duminică. Terapia de întreținere intermitentă este mai puțin eficientă decât medicația zilnică, totuși, acest tip de tratament de întreținere este mai bine tolerat de către pacienți.
În prezent, când terapia anti-Helicobacter este recunoscută ca bază pentru tratamentul anti-recădere al ulcerului peptic, indicațiile pentru terapia de întreținere cu medicamente antisecretorii de bază s-au restrâns semnificativ. Se consideră necesar pentru pacienții la care ulcerul peptic nu este însoțit de contaminarea mucoasei gastrice cu HP (adică pentru 15 - 20% dintre pacienții cu ulcer gastric și aproximativ 5% dintre pacienții cu ulcer duodenal), pentru pacienții care au cel puțin două încercări de terapie antihelicobacter au fost nereușite, precum și pentru pacienții cu un curs complicat de ulcer peptic (în special, cu antecedente de perforare a ulcerului).
Astfel, farmacoterapia modernă a ulcerului peptic este încă complexă. Combinația corectă a medicamentelor anti-ulceroase de bază cu terapia de eradicare anti-Helicobacter vă permite să rezolvați cu succes principalele sarcini cu care se confruntă medicul în tratamentul unui pacient cu o exacerbare a ulcerului peptic: ameliorarea simptomelor clinice, obținerea cicatricii ulcerului, prevenirea recăderilor după un curs de tratament.

Literatură:

1. Misiewicz G., Harris A. Manualul clinicienilor despre Helicobacter pylori în boala peptică. Science Press Londra 1995; 1-42.
2. Burget D.W., Chiverton K.D., Hunt R.H. Există un grad optim de suprimare a acidului pentru vindecarea ulcerului duodenal? Un model al relației dintre vindecarea ulcerului și suprimarea acidului. Gastroenterologie 1990; 99:345-51.
3. Tytgat G.N.J., Janssens J., Reynolds J.C, Wienbeck M. Actualizare privind patofiziologia și managementul bolii de reflux gastro-esofagian: rolul terapiei prokinetice. Eur J Gastroenterol Hepatol 1996; 8:603-11.
4. Rosch W. (Hrsg) Der Einsatz von Antacida in der Gastroenterologie. Braunschweig-Wiesbaden 1995; 1-64.
5. Classen M., Dammann H.G., Schepp W. The ulcer patient in general practice. Hoechst AG, 1991; 84.