Pradaxa comprimat 110mg cu rețetă în latină. Prevenirea accidentului vascular cerebral, a tromboembolismului sistemic și a reducerii mortalității cardiovasculare la pacienții cu fibrilație atrială

Medicamentul prezintă activitate antitrombotică. Utilizat numai în conformitate cu prescripția medicală. Poate modifica activitatea farmacologică a altor medicamente, prin urmare, necesită prudență atunci când se prescrie un regim de tratament complex. Disponibil sub formă de capsule pentru uz intern. Nu este atribuit copiilor.

Forma de dozare

Medicamentul Pradaxa aparține grupului clinic și farmacologic al anticoagulantelor. Un medicament este prescris pentru a reduce coagularea sângelui, pentru a reduce riscul apariției cheagurilor de sânge în lumenul vaselor de sânge. Producătorul medicamentului își oferă produsele într-o singură formă - capsule pentru administrare orală. Capsula conține pelete galbene. Capsulele medicamentului sunt albastre cu simbolul producătorului (BOEHRINGER INGELHEIM). Pachetul cu medicamentul conține un blister nr. 10. Puteți cumpăra medicamentul într-o sticlă de plastic, care conține 60 de capsule.

Descriere și compoziție

Pradaxa este un medicament antitrombotic și anticoagulant utilizat adesea în traumatologie și ortopedie pentru prevenirea tromboembolismului venos. Recenziile despre medicament sunt destul de diferite, dar, după cum arată practica, acest medicament este cel mai adesea prescris de medici în scopuri terapeutice și profilactice.

Ingredientul activ al medicamentului este dabigatran etexilat. Compoziția a 1 capsulă conține 75 mg (R75), 110 mg (R110) și 150 mg (R150) de substanță activă, precum și componente auxiliare.

Grupa farmacologică

Capsulele Pradax sunt anticoagulante directe care afectează coagularea sângelui. Componenta activă a medicamentului inhibă producția de trombină, care provoacă formarea de cheaguri de sânge în lumenul vaselor. Utilizarea medicamentului reduce riscul ca trombocitele să se lipească. Mai multe studii clinice au arătat că acest remediu, după utilizarea sistematică, are următorul efect asupra organismului pacientului:

• încetinește reacțiile chimice adverse din sânge;
• nu permite lipirea trombocitelor;
• reduce riscul de a dezvolta tromboembolism;
• reduce riscul de accident vascular cerebral;
• nu permite dezvoltarea hemoragiilor locale;
• îmbunătățește funcționarea mușchiului inimii.

După administrarea capsulei Pradax, ingredientul activ al medicamentului este absorbit rapid în fluxul sanguin. Efectul terapeutic se observă la 0,5-2 ore după administrarea capsulei. Concentrația maximă a medicamentului în plasma sanguină depinde direct de doza medicamentului. Dabigatranul, care este baza medicamentului, după ce pătrunderea în fluxul sanguin este distribuit uniform în toate țesuturile corpului, este excretat nemodificat în urină după 14 ore.

Indicatii de utilizare

Medicamentul Pradaxa poate fi prescris numai de medic, strict conform indicațiilor. Acest instrument poate fi folosit în scop terapeutic sau profilactic în afecțiuni sau boli cu risc crescut de tromboză.

Pentru adulti

Principalele indicații pentru prescrierea medicamentului sunt:

• prevenirea tromboembolismului venos după operații ortopedice;
• prevenirea accidentului vascular cerebral;
• tromboza venelor profunde și superficiale;
• prevenirea ischemiei cerebrale;
• embolie pulmonară.

Pentru copii

În pediatrie, capsulele Pradax nu sunt utilizate.

Pentru femeile însărcinate și în timpul alăptării

Medicamentul este contraindicat femeilor însărcinate și nu poate fi utilizat în timpul alăptării.

Contraindicații

Principalele contraindicații la numirea acestui medicament includ:

• insuficiență renală severă;
• hemoragic;
• boală hepatică severă;
• vârsta de până la 18 ani.
• sarcina, alaptarea.

Aplicații și doze

Dozele de medicament sunt stabilite de medic individual pentru fiecare pacient. Instrucțiunile pentru medicament conțin doze standard de medicament.

pentru adulti

Capsulele Pradax sunt destinate administrării orale. În procesul de administrare a medicamentului, acestea trebuie spălate cu o cantitate suficientă de apă. Doza și modul de administrare depind de indicații. Pentru a preveni apariția capsulelor, se recomandă să luați 2 capsule pe zi. Doza zilnică de medicament nu trebuie să depășească 150 mg. Pentru un efect maxim, tratamentul poate dura toată viața.

pentru copii

Medicamentul nu este prescris copiilor sub 18 ani.

pentru femeile însărcinate și în timpul alăptării

Capsulele Prodax nu trebuie utilizate în timpul sarcinii sau alăptării.

Efecte secundare

După administrarea medicamentului, există riscul de a dezvolta reacții adverse ale organismului, inclusiv:

• anemie;
• trombocitopenie;
• hemoragii intracraniene;
• hematoame;
• sângerări nazale;
• dureri abdominale, dispepsie.

Dezvoltarea simptomelor care indică reacții adverse ale organismului este motivul unei vizite imediate la medic.

Interacțiunea cu alte medicamente

Medicamentul nu trebuie luat împreună cu heparine sau derivați, precum și cu alte medicamente trombolitice. Această interacțiune crește foarte mult riscul de reacții adverse. Când luați orice medicament și prescrieți capsule, trebuie să vă informați medicul.

Instrucțiuni Speciale

Pentru a obține efectul terapeutic maxim, medicamentul trebuie luat strict conform indicațiilor și numai după consultarea unui medic. Cu prudență, acest medicament este luat cu un risc crescut de sângerare. Cu utilizarea prelungită a capsulelor, trebuie să faceți periodic un test de sânge, să monitorizați nivelul hemoglobinei.

Supradozaj

În cazul creșterii dozei prescrise de medicament, există riscul de a dezvolta reacții adverse ale organismului:

• sângerare bruscă;
• pierderea conștienței;
• convulsii;
• durere severă în abdomen.

În momentul de față nu există un antidot care să poată fi luat atunci când apar simptome de supradozaj, așa că singura modalitate de a ajuta pacientul este să solicite ajutor medical.

Conditii de depozitare

Nu lăsați capsulele la îndemâna copiilor la o temperatură care să nu depășească 25 de grade.

Analogii

Industria farmacologică oferă preparate similare ca compoziție și ingredient activ, dar acestea trebuie utilizate numai conform indicațiilor medicului. Cele mai apropiate ca compozitie sunt:

• - un medicament antitrombotic din grupa anticoagulantelor. Vă permite să reduceți riscul apariției cheagurilor de sânge, este utilizat în tratamentul patologiilor vasculare.
• Lavenum este un medicament cu efect antiinflamator și antitrombotic. Este prescris pentru tromboflebita venelor superficiale, leziuni, vânătăi.
• Fluxum - ingredientul activ al medicamentului - parnaparină sodică. Este mai des utilizat într-un spital pentru administrare intravenoasă.
• Emeran - are un efect local antiinflamator și antitrombotic, poate fi prescris în combinație cu alte medicamente pentru tratamentul bolilor venelor și vaselor de sânge.

Puteți utiliza orice medicament similar numai după consultarea prealabilă cu medicul dumneavoastră.

Preț

Costul Pradaksa este în medie de 2121 de ruble. Prețurile variază de la 3 la 8840 de ruble.

Preparare: PRADAXA ®

Ingredient activ: dabigatran etexilat
Cod ATX: B01AE07
KFG: Anticoagulant. Inhibitor direct al trombinei
Coduri ICD-10 (indicații): I74, I82
Cod KFU: 20.02.01.05
Reg. număr: LSR-007065/09
Data înregistrării: 07.09.09
Proprietarul reg. conform: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GmbH (Germania)

FORMA FARMACEUTICĂ, COMPOZIȚIE ȘI AMBALARE

Capsule corp alungit, opac, de culoare crem, cu dozajul „R 75” imprimat și capacul albastru deschis imprimat cu sigla Boehringer Ingelheim, supraimprimat în negru; conținutul capsulelor este granule gălbui.

Excipienți:

Compoziția învelișului capsulei:

Capsule corp alungit, opac, de culoare crem, cu dozajul „R 110” imprimat și capacul albastru deschis imprimat cu sigla Boehringer Ingelheim, supraimprimat în negru; conținutul capsulelor este granule gălbui.

Excipienți: gumă de salcâm, acid tartric (gros, pulbere, cristalin), hipromeloză, dimeticonă, talc, hiproloză (hidroxipropil celuloză).

Compoziția învelișului capsulei: caragenan (E407), clorură de potasiu, dioxid de titan (E171), indigo carmin (E132), colorant galben apus (E110), hipromeloză (hidroxipropil metilceluloză), apă purificată.
Compoziția cernelii negre Colorcon S-1-27797:Șelac, butanol, etanol denaturat (alcool metilic), colorant de fier oxid negru (E172), izopropanol, propilen glicol, apă purificată.

10 bucati. - blistere (1) - pachete de carton.
10 bucati. - blistere (3) - pachete de carton.
10 bucati. - blistere (6) - pachete de carton.
60 buc. - sticle din polipropilenă (1) - pachete de carton.

INSTRUCȚIUNE PRADAXA PENTRU UN SPECIALIST.
Descrierea medicamentului este aprobată de producător.

EFECT FARMACOLOGIC

Anticoagulant. Inhibitor direct al trombinei. Dabigatran etexilatul este un promedicament cu greutate moleculară mică, fără activitate farmacologică. După administrare orală, este absorbit rapid și transformat în dabigatran prin hidroliză catalizată de esteraze.

Dabigatran este un inhibitor direct al trombinei puternic, competitiv, reversibil și acționează în principal în plasmă.

Deoarece trombina (serin proteaza) transformă fibrinogenul în fibrină în timpul cascadei de coagulare, inhibarea activității sale împiedică formarea unui tromb. Dabigatran inhibă trombina liberă, trombina de legare a fibrinei și agregarea trombocitară recunoscută de trombină.

Studiile in vivo și ex vivo la animale folosind diferite modele de tromboză au demonstrat eficacitatea antitrombotică și activitatea anticoagulantă a dabigatranului după administrare IV și a dabigatran etexilatului după administrare orală.

S-a găsit o corelație strânsă între concentrația plasmatică a dabigatranului și severitatea efectului anticoagulant. Dabigatran prelungește timpul de tromboplastină parțială activată (APTT).

FARMACOCINETICĂ

Aspiraţie

După administrarea medicamentului, profilul farmacocinetic al dabigatranului în plasma sanguină a voluntarilor sănătoși se caracterizează printr-o creștere rapidă a concentrației plasmatice, atingând Cmax în 0,5-2 ore.

După atingerea C max, concentraţiile plasmatice ale dabigatranului scad biexponenţial, T 1/2 finală este în medie de aproximativ 14-17 ore la tineri şi 12-14 ore la vârstnici. T 1/2 nu depinde de doză. Cu max și ASC se modifică proporțional cu doza. Alimentele nu afectează biodisponibilitatea dabigatran etexilatului, dar T max încetinește cu 2 ore.

Biodisponibilitatea absolută a dabigatranului este de aproximativ 6,5%.

Într-un studiu care a investigat absorbția dabigatran etexilatului la 1-3 ore după tratamentul chirurgical, a fost demonstrată o încetinire a absorbției în comparație cu voluntarii sănătoși. S-a evidențiat o creștere lină a ASC fără apariția C max în plasmă. C max a fost observată la 6 ore după administrare sau la 7-9 ore după intervenție chirurgicală. Trebuie remarcat faptul că factori precum anestezia, pareza tractului gastrointestinal și intervenția chirurgicală pot juca un rol în încetinirea absorbției, indiferent de forma de dozare a medicamentului. Într-un alt studiu, s-a arătat că absorbția lentă sau absorbția întârziată se observă de obicei doar în ziua intervenției chirurgicale. În următoarele zile, absorbția dabigatranului este rapidă, atingând Cmax la 2 ore după ingestie.

Distributie

S-a stabilit o capacitate scăzută (34-35%) de legare a dabigatranului de proteinele plasmatice umane, indiferent de concentrația medicamentului. V d de dabigatran este de 60-70 de litri și depășește volumul total de apă corporală, indicând o distribuție moderată a dabigatranului în țesuturi.

Metabolism și excreție

După administrarea orală, dabigatran etexilatul este transformat rapid și complet în dabigatran, care este forma activă din plasmă. Principala cale de metabolizare a dabigatran etexilatului este hidroliza catalizată de esteraze și este transformată în metabolitul activ dabigatran.

Când dabigatranul este conjugat, se formează 4 izomeri de acilglucuronide farmacologic active: 1-O, 2-O, 3-O, 4-O, fiecare dintre care este mai puțin de 10% din conținutul total de dabigatran în plasmă. Urmele altor metaboliți au fost detectate numai prin metode analitice extrem de sensibile.

Metabolismul și eliminarea dabigatranului au fost studiate la voluntari de sex masculin sănătoși după o singură administrare intravenoasă de dabigatran marcat radioactiv. Excreția medicamentului a avut loc în principal prin rinichi (85%) nemodificat. Excreția fecală a fost de aproximativ 6% din doza administrată. În 168 de ore de la administrarea medicamentului, eliminarea radioactivității totale a fost de 88-94% din doza aplicată.

Farmacocinetica in situatii clinice speciale

La voluntarii cu insuficiență renală moderată (CC 30-50 ml/min), valoarea ASC a dabigatranului după administrarea orală a fost de 2,7 ori mai mare comparativ cu subiecții cu funcție renală normală. În insuficiența renală severă (CC 10-30 ml / min), valoarea ASC a dabigatranului și T 1/2 a crescut, respectiv, de 6, respectiv de 2 ori în comparație cu pacienții fără insuficiență renală.

Comparativ cu tinerii, la pacienții vârstnici, valoarea ASC și C max a crescut cu 40-60% și, respectiv, 25%. Studiile de farmacocinetică populațională care au implicat pacienți vârstnici cu vârsta de până la 88 de ani au constatat că dozele repetate de dabigatran au crescut conținutul acestuia în organism. Modificările observate s-au corelat cu o scădere a clearance-ului creatininei legată de vârstă.

La 12 pacienți cu insuficiență hepatică moderată (clasa Child-Pugh B), nu au existat modificări ale conținutului de dabigatran în comparație cu controlul.

În studiile de farmacocinetică populațională, parametrii farmacocinetici au fost evaluați la pacienții cu greutatea cuprinsă între 48 și 120 kg. Greutatea corporală a avut un efect redus asupra clearance-ului plasmatic al dabigatranului. Conținutul său în organism a fost mai mare la pacienții cu greutate corporală mică. La pacienții cu o greutate mai mare de 120 kg, a fost observată o scădere a eficacității medicamentului cu aproximativ 20%, iar cu o greutate corporală de 48 kg, o creștere de aproximativ 25% în comparație cu pacienții cu o greutate corporală medie.

În studiile clinice de fază 3, nu au existat diferențe în ceea ce privește eficacitatea și siguranța Pradax ® la bărbați și femei. La femei, efectul medicamentului a fost cu 40-50% mai mare decât la bărbați, dar nu este necesară ajustarea dozei.

Într-un studiu comparativ al farmacocineticii dabigatranului la europeni și japonezi, după o singură administrare repetată a medicamentului în grupurile etnice studiate, nu au fost detectate modificări semnificative clinic. Nu au fost efectuate studii farmacocinetice la negri.

INDICAȚII

Prevenirea tromboembolismului venos la pacienții după intervenția chirurgicală ortopedică.

MOD DE DOZARE

Medicamentul este prescris în interior.

Adulti pentru prevenirea tromboembolismului venos (TV) la pacientii dupa interventii chirurgicale ortopedice, doza recomandata este de 220 mg/zi o data (2 capsule. 110 mg fiecare).

La pacienţii cu insuficienţă renală moderată risc crescut de sângerare, doza recomandată este de 150 mg/zi o dată (2 capsule. 75 mg fiecare).

Pentru prevenirea TV după artroplastia genunchiului tratamentul trebuie început la 1-4 ore după terminarea operației cu o doză de 110 mg, urmată de o creștere a dozei la 220 mg/zi o dată în următoarele 10 zile. Dacă hemostaza nu este atinsă, tratamentul trebuie amânat. Dacă tratamentul nu este început în ziua intervenției chirurgicale, terapia trebuie începută cu o doză de 220 mg/zi o dată.

Pentru prevenirea TV după artroplastia totală de șold tratamentul trebuie început la 1-4 ore după terminarea operației cu o doză de 110 mg, urmată de o creștere a dozei la 220 mg/zi o dată în următoarele 28-35 de zile. Dacă hemostaza nu este atinsă, tratamentul trebuie amânat. Dacă tratamentul nu este început în ziua intervenției chirurgicale, terapia trebuie începută cu o doză de 220 mg/zi o dată.

Pacienți cu insuficiență hepatică severă (clasa Child-Pugh B și C) sau boalăficat care ar putea avea un impact asupra supraviețuirii sau cu o creștere de peste două ori a LSN în enzimele hepatice, au fost excluse din studiile clinice. În acest sens, utilizarea Pradaxa ® la această categorie de pacienți nu este recomandată.

După administrarea IV, 85% din dabigatran este excretat prin rinichi. La Pacienți cu insuficiență renală moderată (CC 30-50 ml/min) există un risc mare de sângerare. La astfel de pacienți, doza trebuie redusă la 150 mg/zi.

Clearance-ul creatininei este determinat de formula Cockcroft:

Pentru bărbați

CC (ml / min) \u003d (140 de vârstă) X greutate corporală (kg) / 72 x creatinine serice (mg / dl)

Pentru femei 0,85 x valori QC pentru bărbați.

Nu există date despre utilizarea medicamentului în pacienți cu insuficiență renală severă (CC mai mică de 30 ml/min). Utilizarea Pradaxa ® la această categorie de pacienţi nu este recomandată.

Dabigatranul este excretat la dializă. Nu au fost efectuate studii clinice la astfel de pacienți.

Experienta cu pacienți vârstnici peste 75 de ani limitat. Doza recomandată este de 150 mg/zi o dată. La efectuarea studiilor farmacocinetice la pacienții vârstnici care au o scădere a funcției rinichilor odată cu vârsta, s-a constatat o creștere a conținutului de medicament în organism. Doza de medicament trebuie calculată în același mod ca și pentru pacienții cu insuficiență renală.

Trecerea de la tratamentul cu dabigatran etexilat la anticoagulante parenterale trebuie efectuată la 24 de ore după ultima doză de Pradaxa®.

Trecerea de la administrarea parenterală de anticoagulante la Pradaxa ® : nu există date, de aceea nu se recomandă începerea terapiei cu Pradaxa ® înainte de administrarea planificată a următoarei doze de anticoagulant parenteral.

Reguli de utilizare a medicamentului

1. Scoateți capsulele din blister dezlipind folia.

2. Nu strângeți capsulele prin folie.

3. Îndepărtați folia, astfel încât să fie convenabil să scoateți capsulele.

Capsulele trebuie înghițite cu apă, luate în timpul meselor sau pe stomacul gol.

EFECT SECUNDAR

În studiile controlate, unii pacienți au primit medicamentul la 150-220 mg / zi, unii - mai puțin de 150 mg / zi, alții - mai mult de 220 mg / zi.

Posibil sângerare de orice localizare. Sângerările majore sunt rare. Dezvoltarea reacțiilor adverse a fost similară cu reacțiile în cazul utilizării enoxaparinei sodice.

Din sistemul hematopoietic: anemie, trombocitopenie.

Din sistemul de coagulare a sângelui: hematom, sângerări ale plăgii, sângerări nazale, sângerare gastrointestinală, sângerare rectală, sângerare hemoroidală, sindrom hemoragic cutanat, hemartroză, hematurie.

Din sistemul digestiv: funcție hepatică anormală, activitate crescută a transaminazelor hepatice, hiperbilirubinemie.

Din partea indicatorilor de laborator: scăderea hemoglobinei și a hematocritului

Reacții locale: sângerare de la locul de injectare, sângerare de la locul de injectare a cateterului.

Complicații asociate procedurilor și intervențiilor chirurgicale: secreții sângeroase din rană, hematom după proceduri, sângerări după proceduri, anemie postoperatorie, hematom posttraumatic, scurgeri sângeroase după proceduri, sângerare de la locul inciziei, drenaj după procedură, drenaj plăgii.

Frecvența reacțiilor adverse observate la administrarea de dabigatran etexilat nu a depășit intervalul de frecvență al reacțiilor adverse care apar la utilizarea enoxiparinei de sodiu.

CONTRAINDICAȚII

Insuficiență renală severă (CC mai puțin de 30 ml / min);

Tulburări hemoragice, diateză hemoragică, încălcare spontană sau indusă farmacologic a hemostazei;

Sângerare activă semnificativă clinic;

Disfuncție hepatică și boli hepatice, care pot afecta supraviețuirea;

Recepția simultană a chinidinei;

Leziuni ale organelor ca urmare a sângerării semnificative clinic, inclusiv accident vascular cerebral hemoragic în ultimele 6 luni înainte de începerea terapiei;

Vârsta mai mică de 18 ani;

Hipersensibilitate cunoscută la dabigatran sau dabigatran etexilat sau la unul dintre excipienți.

SARCINA SI ALAPTAREA

LA studii experimentale Toxicitatea asupra reproducerii a fost demonstrată la animale. Nu există date clinice privind utilizarea dabigatran etexilat în timpul sarcinii. Riscul potențial pentru oameni nu este cunoscut.

Femeile de vârstă reproductivă sarcina trebuie evitată în timpul tratamentului cu Pradaxa. Utilizarea dabigatran etexilat în timpul sarcinii nu este recomandată decât dacă beneficiul așteptat depășește riscul potențial.

Dacă se utilizează dabigatran etexilat, alăptarea trebuie întreruptă. Nu există date clinice privind utilizarea medicamentului în timpul alăptării.

INSTRUCȚIUNI SPECIALE

Heparina nefracţionată poate fi utilizată pentru a menţine funcţia unui cateter venos central sau arterial.

Heparinele nefracţionate sau derivaţii acestora, heparinele cu greutate moleculară mică, fondaparinux de sodiu, desirudină, agenţi trombolitici, antagonişti ai receptorilor GPIIb/IIIa, clopidogrel, ticlopidină, dextran, sulfinpirazonă şi antagonişti ai vitaminei K nu trebuie administrate concomitent cu Pradaxa.

Utilizarea combinată a Pradaxa ® în dozele recomandate pentru tratamentul trombozei venoase profunde și acid acetilsalicilic în doze de 75-320 mg crește riscul de sângerare. Nu există date care să indice un risc crescut de sângerare asociat cu dabigatran atunci când se administrează Pradaxa în doza recomandată la pacienții cărora li se administrează doze mici de acid acetilsalicilic pentru a preveni bolile cardiovasculare. Cu toate acestea, informațiile disponibile sunt limitate, prin urmare, odată cu utilizarea combinată de acid acetilsalicilic în doză mică și Pradaxa ®, este necesară monitorizarea stării pacienților pentru a diagnostica în timp util sângerarea.

Trebuie efectuată o monitorizare atentă (pentru simptome de sângerare sau anemie) în cazurile în care poate exista un risc crescut de apariție a complicațiilor hemoragice:

Biopsie sau traumatism recent;

Utilizarea de medicamente care cresc riscul de apariție a complicațiilor hemoragice;

Combinația Pradaxa ® cu medicamente care afectează hemostaza sau procesele de coagulare;

Endocardita bacteriană.

Numirea AINS pentru o perioadă scurtă de timp atunci când sunt utilizate împreună cu Pradaxa ® cu un lanț analgezic după intervenție chirurgicală nu crește riscul de sângerare. Există date limitate privind utilizarea sistematică a AINS cu un timp de înjumătățire mai mic de 12 ore în asociere cu Pradaxa®, nu există dovezi ale unui risc crescut de sângerare.

La efectuarea studiilor farmacocinetice, s-a demonstrat că la pacienții cu scăderea funcției renale, inclusiv. asociat cu vârsta, a existat o creștere a eficacității medicamentului. La pacienții cu funcție renală moderat redusă (CC 30-50 ml/min), se recomandă reducerea dozei zilnice la 150 mg/zi. Pradaxa este contraindicată la pacienții cu insuficiență renală severă (CC<30 мл/мин). При развитии острой почечной недостаточности прием препарата следует прекратить.

În cazul unei puncții lombare traumatice sau repetate și al utilizării prelungite a unui cateter epidural, riscul de sângerare a coloanei vertebrale sau de hematom epidural poate crește. Prima doză de Pradaxa ® trebuie luată nu mai devreme de 2 ore după îndepărtarea cateterului. Acești pacienți trebuie monitorizați pentru eventuala depistare a simptomelor neurologice.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și a mecanismelor de control

Efectul dabigatran etexilat asupra capacității de a conduce vehicule și asupra mecanismelor de control nu a fost studiat.

Supradozaj

Nu există un antidot pentru dabigatran etexilat sau dabigatran.

Utilizarea de doze de medicament peste cele recomandate duce la un risc crescut de sângerare. În caz de sângerare, tratamentul trebuie suspendat pentru a determina cauza sângerării. Având în vedere calea principală de eliminare a dabigatranului prin rinichi, se recomandă asigurarea unei diureze adecvate. Dacă este necesar, este posibilă hemostaza chirurgicală sau transfuzia de plasmă proaspătă congelată.

Dabigatranul este îndepărtat prin dializă, dar nu există experiență clinică cu această metodă.

INTERACȚIUNI MEDICAMENTE

Administrarea concomitentă cu medicamente care afectează hemostaza sau procesele de coagulare, inclusiv antagoniştii vitaminei K, poate creşte semnificativ riscul de sângerare.

Dabigatran etexilatul și dabigatranul nu sunt metabolizate de sistemul citocromului P450 și nu afectează enzimele citocromului P450 uman in vitro. Prin urmare, atunci când este utilizat împreună cu Pradaxa ®, nu sunt de așteptat interacțiuni medicamentoase.

Atunci când este combinat cu atorvastatina, nu se observă nicio interacțiune.

Când sunt utilizate împreună, farmacocinetica diclofenacului și a etexilatului de dabigatran nu se modifică, indicând o interacțiune ușoară. Utilizarea pe termen scurt a AINS pentru a reduce durerea după intervenția chirurgicală nu a crescut riscul de sângerare.

Există experiență limitată cu utilizarea Pradaxa ® în combinație cu utilizarea sistematică pe termen lung a AINS și, prin urmare, este necesară o monitorizare atentă a stării pacienților.

Nu au fost identificate interacțiuni farmacocinetice cu digoxina.

În studiile clinice, nu a fost găsit niciun efect al combinației de pantoprazol sau alți inhibitori ai pompei de protoni și Pradaxa® asupra dezvoltării sângerării sau a efectelor farmacologice.

Atunci când este combinat cu ranitidină, gradul de absorbție a dabigatranului nu se modifică.

Odată cu utilizarea combinată a Pradaxa ® și amiodaronei, rata și gradul de absorbție a acesteia din urmă și formarea metabolitului său activ, deetilamiodarona, nu se modifică. ASC și C max cresc cu 60% și, respectiv, 50%. Odată cu utilizarea combinată a dabigatran etexilat și amiodarona, este necesar să se reducă doza de Pradaxa ® la 150 mg / zi. Datorită timpului lung de înjumătățire al amiodaronei, potențialele interacțiuni medicamentoase pot persista câteva săptămâni după întreruperea administrării amiodaronei.

Se recomandă prudență la administrarea concomitentă de Pradaxa cu inhibitori activi ai glicoproteinei P (verapamil, claritromicină).

Administrarea repetată de verapamil timp de câteva zile a dus la o creștere a concentrației de dabigatran cu 50-60%. Acest efect poate fi redus prin administrarea de dabigatran cu cel puțin 2 ore înainte de verapamil.

Este contraindicată administrarea simultană a Pradaxa® cu chinidină.

Potențialii inductori precum rifampicina și extractul de sunătoare pot reduce efectul dabigatranului. Se recomandă prudență la administrarea concomitentă de dabigatran cu medicamente similare.

Când dabigatranul este administrat concomitent cu antiacide și agenți care inhibă secreția gastrică, nu este necesară ajustarea dozei de dabigatran.

Nu a existat nicio interacțiune a dabigatranului cu analgezice opioide, diuretice, paracetamol, AINS (inclusiv inhibitori COX-2), inhibitori ai MMC-CoA reductază, medicamente care scad colesterolul/trigliceridelor (nu sunt legate de statine), blocante ale receptorilor angiotensinei II, inhibitori ECA, beta. -blocante, blocante ale canalelor de calciu, procinetice, derivați de benzodiazepină.

TERMENI SI CONDITII DE REDUCERE DE LA FARMACII

Medicamentul este eliberat pe bază de rețetă.

TERMENI SI CONDITII DE DEPOZITARE

Medicamentul în flacoane trebuie păstrat la îndemâna copiilor, la o temperatură care să nu depășească 25 ° C.

Sticla trebuie ținută bine închisă pentru a fi protejată de umiditate. După deschiderea flaconului, medicamentul trebuie utilizat în 30 de zile.

Medicamentul în blistere trebuie păstrat la îndemâna copiilor, într-un loc uscat, la o temperatură care să nu depășească 25 ° C. . Perioada de valabilitate - 3 ani.

Compoziția a 1 capsulă de medicament include: mesilat de dabigatran etexilat 172,95 mg (150 mg per dabigatran etexilat ) + substanțe suplimentare ( acid tartric, gumă de salcâm, hipromeloză, talc, hidroxipropilceluloză, clorură de potasiu, E407, E171, E132, E110, apă, butanol, etanol, șelac, propilenglicol, E172).

Există, de asemenea, o formă de dozare care conține dabigatran etexilat 75 și 110 mg.

Formular de eliberare

Capsule opace, alungite. Culoare galben crem (inscripție R150) și albastru (inscripție - un simbol al companiei). În interiorul capsulelor, granulele sunt galben pal.

Blistere a câte 10 capsule, în cutii a câte 10, 30, 60 bucăți (respectiv 1,3,6 blistere). Flacoane cu 60 de capsule.

HAN: dabigatran etexilat .

efect farmacologic

Medicina Pradax - direct anticoagulant , inhibitor de trombină .

Farmacodinamica si farmacocinetica

Substanța activă a tabletei, după transformare în dabigatran , inhibă activitatea enzimelor trombina , care la rândul său este responsabil pentru procesul de transformare fibrinogen în fibrina și apariția. De asemenea dabigatran are capacitatea de a reduce activitatea cheagurilor de sânge deja formate, trombinei libere, trombina legata de fibrina , ulterior agregarea trombocitară nu se intampla.

Ingredientul activ reduce eficient indicele de protrombină , direct proporțional cu concentrația sa în plasma sanguină, obținută în procesul de administrare a medicamentului.

Aproape imediat după administrarea medicamentului, apare o reacție hidroliză , conversia dabigatran etexilat în dabigatran. Biodisponibilitatea dabigatranului este de aproximativ 6%, concentrația maximă a substanței active va fi observată la o oră sau două după administrare. Indiferent de doza luată, timpul de înjumătățire este de la 11 la 14 ore. La pacienții cu insuficiență renală, există o modificare la unii indicatori farmacocinetici .

Indicații pentru utilizarea Pradaxa

De regulă, medicamentul este prescris pentru prevenire:

• tromboembolism venos și sistemic ;

De asemenea, o indicație de utilizare este (reducerea procentului de mortalitate după fibrilație).

Contraindicații

Pradaxa este contraindicat în:

• cu substanța activă, derivații acesteia și alte componente;
• cu încălcări ale ficatului;
• insuficiență renală severă;
• probabilitate mare de apariție din cauza, neoplasme maligne , leziuni ale creierului sau măduvei spinării și alte patologii;
• valva artificiala in inima;
• atunci când sunt combinate cu altele anticoagulante, ketoconazol, itraconazol .

Efecte secundare

Posibil:

• trombocitopenie și , sângerare intracraniană ;
• educație, apariția sângerării de diferite origini și locații, inclusiv din răni postoperatorii, nas, stomac și intestine;
• spasm bronșic , reacții hipersensibilitate , ca , mâncărime și eczemă ;
• , Dureri de stomac, greaţă , tulburări la nivelul ficatului;
• hemartroză, hematurie;
• sângerare , vindecare slabă, formare și descărcare de la răni, drenaj din răni.

Instrucțiuni de utilizare Pradaksa (Metodă și dozare)

Doza și durata administrării trebuie prescrise de un medic.

Conform instrucțiunilor pentru Pradaxa, doza zilnică este de aproximativ 100-300 mg. Medicamentul este luat de două ori pe zi.

Specialistul trebuie să ajusteze doza în prezența bolilor renale, a sângerării, a persoanelor în vârstă și atunci când medicamentul este combinat cu Inhibitori ai glicoproteinei P .

Supradozaj

Risc semnificativ crescut de dezvoltare sângerare.

În caz de supradozaj, un test pentru coagulare . Conducția dă un efect pozitiv, sângerarea trebuie eliminată, locul apariției lor trebuie identificat. De regulă, este eficient transfuzie de sange .

Interacţiune

Nu combinați cu medicamente care afectează hemostaza , antagonişti ai vitaminei K , Inhibitori ai glicoproteinei P ( , amiodarona , chinidină ).

Utilizați cu precauție în combinație cu dronedarona ,Hypericum perforatum , și .

Acid acetilsalicilic , în asociere cu Pradaxa poate crește semnificativ riscul de sângerare.

Condiții de vânzare

Necesită rețetă.

Conditii de depozitare

Într-un loc inaccesibil copiilor. Temperatura nu este mai mare de 25 de grade.

Cel mai bun înainte de data

3 ani. După deschiderea flaconului cu tablete, acestea trebuie utilizate în decurs de 4 luni.

Analogii lui Pradaksa

Practic, nu există analogi ai Pradaxa și sunt cele mai apropiate ca efect de medicament.

Care este mai bine: Pradaxa sau Warfarina?

Warfarina este cea mai utilizată antagonist al vitaminei K , și are o mulțime de restricții privind utilizarea sa. Necesită monitorizare constantă INR , medicamentul nu este combinat cu toate produsele și medicamentele. Departe de toată lumea, se dovedește a menține nivelul dorit INR , ceea ce duce la efecte secundare nedorite sau la o scădere a eficacității medicamentului. Spre deosebire de warfarină , Pradaxa este un medicament de nouă generație, riscul de sângerare în medicament este mai mic, există mai puține restricții de utilizare.,

În orice caz, care dintre medicamente ar trebui să fie utilizat, Pradaxa sau warfarină, ar trebui să fie decis de către medicul curant.

Recenzii despre Pradaxa

Recenziile despre Pradaxa sunt bune. Medicii sunt în special măgulitoare în privința medicamentului, ei compară medicamentul cu Warfarina și notează o mulțime de avantaje față de ceilalți anticoagulante . Având în vedere că acesta este un medicament profilactic și este nevoie de mult timp pentru a-l bea, mulți sunt derutați de prețul ridicat al medicamentului și de unele dintre efectele secundare care apar.

Prețul Pradaksa (de unde să cumpăr)

Prețul Pradaxa 110 mg este de aproximativ 2700 de ruble pentru 60 de bucăți.

Este posibil să cumpărați Pradax la Moscova pentru 1000 de ruble pentru 10 capsule de 75 mg.

Prețul Pradax 150 mg este de 1400 de ruble pentru 30 de bucăți.

• Farmacii de internet din Rusia Rusia
• Farmacii de internet din Ucraina Ucraina

WER.RU

Pradax capsule 110 mg 60 buc.

Pradax capsule 75 mg 30 buc.Boehringer Ingelheim

Pradax capsule 150 mg 30 buc.Boehringer Ingelheim

Pradax capsule 110 mg 30 buc.Boehringer Ingelheim

Pradax capsule 110 mg 180 buc.Boehringer Ingelheim

Europharm * 4% reducere cu cod promoțional medical11

Pradaxa 110 mg 30 capsule

Pradaxa 150 mg 30 capsuleBoehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co.KG

Pradaxa 150 mg 60 capsuleBoehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co.KG

KNF (medicamentul este inclus în Formularul național de medicamente din Kazahstan)

Producător: Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG

Clasificare anatomo-terapeutico-chimică: Dabigatran etexilat

Număr de înregistrare: Nr. RK-LS-5 Nr. 018956

Data înregistrării: 13.03.2017 - 13.03.2022

Preț limită: 392,45 KZT

Instruire

• Rusă

Nume comercial

PRADAXA ®

Denumire comună internațională

Dabigatran etexilat

Forma de dozare

Capsule 110 mg

Compus

O capsulă conține

substanta activa- mesilat de dabigatran etexilat 126,83 mg, care corespunde la 110 mg de bază liberă de dabigatran etexilat,

Excipienți: gumă arabică, acid tartric, grosier, acid tartric, pulbere; acid tartric, cristalin, hipromeloză, dimeticonă, talc, hidroxipropil celuloză

compoziția învelișului capsulei

cadru: caragenan (E407), clorură de potasiu, dioxid de titan (E171), galben apus (E110), hipromeloză

capac: caragenan (E407), clorură de potasiu, dioxid de titan (E171), indigo carmin (E132), hipromeloză

compoziția de cerneală neagră:Șelac, alcool butilic, alcool izopropilic, colorant de fier oxid negru (E172), apă purificată, propilenglicol, alcool etilic anhidru, hidroxid de potasiu, soluție concentrată de amoniac.

Descriere

Capsule alungite, mărimea nr. 1, cu capac albastru opac și corp crem opac, cu logo-ul Boehringer Ingelheim cu cerneală neagră pe capac și inscripția „R 110” pe corp.

Conținutul capsulelor este granule gălbui.

Grupa farmacoterapeutică

Anticoagulante. Inhibitori direcți (imediați) ai trombinei. Dabigatran etexilat. Cod ATX: B01AE07

Proprietăți farmacologice

Farmacocinetica

După administrarea orală, dabigatran etexilatul este transformat rapid și complet în dabigatran, care este forma activă a medicamentului în plasmă. Conversia precursorului formei active dabigatran etexilat prin hidroliză catalizată de esterază în dabigatran activ este principala reacție metabolică. Biodisponibilitatea absolută a dabigatran etexilat atunci când este administrat oral la PRADAXA este de aproximativ 6,5%. După administrarea orală, profilul farmacocinetic al dabigatran etexilat în plasma sanguină a voluntarilor sănătoși se caracterizează printr-o creștere rapidă a concentrației, atingând o concentrație maximă (Cmax) în 0,5-2,0 ore.

Aspiraţie. Concentrațiile plasmatice maxime în perioada postoperatorie sunt atinse la 6 ore după utilizarea medicamentului. Factori precum anestezia, pareza gastro-intestinală și intervenția chirurgicală la anumite grupuri de pacienți pot provoca o întârziere a absorbției, indiferent de forma orală. Absorbția lentă este de obicei observată numai în ziua intervenției chirurgicale. În următoarele zile, absorbția dabigatranului este rapidă, concentrațiile plasmatice maxime apar la 2 ore după administrare. Mâncarea nu afectează biodisponibilitatea medicamentului, dar întârzie timpul de atingere a concentrației plasmatice maxime cu 2 ore. Când luați dabigatran etexilat fără înveliș al capsulei, biodisponibilitatea poate fi crescută cu 75% în comparație cu forma de dozare în capsule. În acest sens, atunci când se utilizează medicamentul, integritatea capsulelor trebuie întotdeauna menținută pentru a evita o creștere accidentală a biodisponibilității dabigatran etexilat. Prin urmare, pacienții sunt sfătuiți să nu deschidă capsulele și să nu folosească conținutul lor în forma lor pură (de exemplu, turnându-l în alimente sau băuturi).

Distributie. Dabigatran are o capacitate scăzută de legare a proteinelor plasmatice (34-35%), independent de concentrația medicamentului. Volumul de distribuție al dabigatranului este de 60-70 de litri, ceea ce depășește volumul total de lichid din organism, indicând o distribuție moderată în țesuturi.

Cmax și aria sub curba concentrație-timp (ASC) sunt proporționale cu doza. După atingerea Cmax, concentrația plasmatică de dabigatran etexilat scade biesponențial. Timpul de înjumătățire prin eliminare la voluntarii sănătoși din grupele de vârstă mai în vârstă este în medie de aproximativ 11 ore. După utilizarea repetată, timpul de înjumătățire prin eliminare este de aproximativ 12-14 ore. Timpul de înjumătățire prin eliminare nu depinde de doză și crește odată cu afectarea funcției renale (tabelul 1).

Biotransformare. Metabolismul și eliminarea dabigatranului au fost studiate în urma unei singure doze intravenoase de dabigatran marcat radioactiv la bărbați sănătoși. După administrarea intravenoasă, dabigatranul marcat radioactiv a fost eliminat predominant prin rinichi (85%). Excreția prin intestine a fost de aproximativ 6% din doza administrată. Nivelul de excreție al medicamentului radioactiv a fost de 88-94% din doză la 168 de ore de la administrare.

Dabigatranul este conjugat, formând 4 izomeri activi din punct de vedere farmacologic - 1-O, 2-O, 3-O, 4-O acilglucuronid, fiecare dintre acestea fiind mai puțin de 10% din conținutul total de plasmă al dabigatranului. Urmele altor metaboliți au fost detectate numai prin metode analitice extrem de sensibile. Dabigatran este excretat în principal prin rinichi nemodificat. Viteza de excreție este de aproximativ 100 ml/min, ceea ce corespunde vitezei de filtrare glomerulară.

Grupuri speciale de pacienți.

Insuficiență renală: la insuficiență renală moderată (clearance-ul creatininei [CC] 30-50 ml/min), valoarea ASC a dabigatranului după administrarea orală este de aproximativ 2,7 ori mai mare decât în ​​cazul funcției renale normale.

În insuficiența renală severă (clearance-ul creatininei 10-30 ml / min), valoarea ASC a dabigatranului crește de 6 ori, timpul de înjumătățire crește de aproximativ 2 ori comparativ cu persoanele fără insuficiență renală.

Insuficiență hepatică: Pacienții cu insuficiență hepatică moderată (Child-Pugh B) nu au prezentat nicio modificare a nivelurilor de dabigatran în comparație cu martorii.

Masa corpului: La pacienții cu greutatea > 100 kg, concentrațiile reziduale de dabigatran au fost cu aproximativ 20% mai mici în comparație cu pacienții cu o greutate de 50-100 kg. La majoritatea pacienților (80,8%) cu o greutate corporală de 50 până la 100 kg, nu au fost detectate modificări. Date despre pacienții cu greutate corporală< 50 кг ограничены.

Caracteristici demografice: La pacienții vârstnici, valoarea ASC este de 40-60%, iar Cmax este cu peste 25% mai mare decât la pacienții tineri. Modificările observate s-au corelat cu o scădere a clearance-ului creatininei legată de vârstă.

Efectul vârstei asupra expunerii la dabigatran a fost confirmat în studiul RE-LY. Concentrațiile reziduale la pacienții cu vârsta ≥ 75 de ani au fost cu aproximativ 31% mai mari, iar la pacienții cu vârsta< 65 лет - примерно на 22 % ниже, чем у пациентов в возрасте 65-75 лет.

Rasa nu a avut un efect semnificativ clinic asupra farmacocineticii dabigatranului.

Farmacodinamica

Dabigatran etexilatul este un precursor inactiv din punct de vedere farmacologic, cu greutate moleculară mică, al formei active de dabigatran. După administrare orală, dabigatran etexilatul este absorbit rapid și, prin hidroliză catalizată de esteraze, este transformat în dabigatran în ficat și plasma sanguină. Dabigatran este un inhibitor direct activ, competitiv, reversibil al trombinei, principala substanță activă din plasmă.

Deoarece trombina (serin proteaza) asigură conversia fibrinogenului în fibrină în timpul cascadei de coagulare, inhibarea ei previne formarea unui tromb.

Dabigatranul inhibă trombina liberă legată de fibrină și agregarea trombocitară indusă de trombină.

S-a găsit o corelație directă între concentrația de dabigatran în plasma sanguină și gradul de efect anticoagulant.

PRADAXA prelungește timpul de tromboplastină parțială activată (APTT), timpul de trombină (TT) și timpul de coagulare a ecarinei (ECT).

Testul APTT este disponibil pe scară largă și oferă o estimare aproximativă a intensității efectului anticoagulant al dabigatranului. Cu toate acestea, testul APTT are o sensibilitate limitată și nu este potrivit pentru cuantificarea precisă a efectului anticoagulant, în special la concentrații plasmatice mari de dabigatran.

Testul TB evaluează concentrația plasmatică de dabigatran, care este comparată cu concentrațiile plasmatice așteptate de dabigatran.

EVS poate oferi o determinare directă a activității inhibitorilor direcți ai trombinei.

Probabil că aceste măsuri ale activității anticoagulante reflectă concentrația de dabigatran și pot servi drept ghid pentru evaluarea riscului de sângerare (de exemplu, analiza APTT la cea mai mică concentrație este asociată cu un risc crescut de sângerare).

Rezultatele studiilor clinice RE-MODEL (inlocuire a genunchiului) și RE-NOVATE (inlocuire de sold) a confirmat eficacitatea antitrombotică a ambelor doze zilnice de dabigatran etexilat (150 mg sau 220 mg).

Într-un studiu randomizat, dublu-orb, controlat cu placebo, cu grupuri paralele, a fost administrat dabigatran etexilat în doze de 75 mg sau 110 mg (în decurs de 1-4 ore postoperator) urmate de 150 mg sau 220 mg a doua zi după electivă a genunchiului total. și protecția șoldului.articulații.

În studiul clinic RE-LY (multicentric, internațional, randomizat, grup paralel) cu două doze în orb de dabigatran etexilat (110 mg de două ori pe zi și 150 mg de două ori pe zi) la pacienții cu fibrilație atrială cu risc moderat sau ridicat de dezvoltare a accidentului vascular cerebral sau sistemic. tromboembolism (STE), s-a demonstrat că dabigatran etexilatul în doză de 110 mg de două ori pe zi este eficient în prevenirea accidentului vascular cerebral și a emboliei sistemice la pacienții cu fibrilație atrială, în timp ce riscul de sângerare intracraniană, sângerare totală și sângerare majoră este redus. Doza mai mare de 150 mg de două ori pe zi reduce semnificativ riscul de accident vascular cerebral ischemic și hemoragic, deces cardiovascular, sângerare intracraniană și sângerare generală.

Tratamentul trombozei venoase profunde și emboliei pulmonare.

Eficacitatea și siguranța au fost studiate în două studii multicentrice, randomizate, dublu-orb, în ​​grupuri paralele - RE-COVER și RE-COVER II. Dibagatran etexilat 150 mg de două ori pe zi reduce incidența trombozei venoase profunde recurente simptomatice primare și/sau a emboliei pulmonare.

Prevenirea trombozei venoase profunde recurente și a emboliei pulmonare. Două studii randomizate, dublu-orb, RE-MEDY și RE-SONATE, au fost efectuate la pacienți tratați anterior cu terapie anticoagulantă.

Studiul clinic RE-MEDY a demonstrat siguranța și eficacitatea dabigatran etexilat 150 mg de două ori pe zi în tratamentul pe termen lung. În studiul clinic RE-SONATE, dabigatran etexilatul a fost superior placebo în prevenirea trombozei venoase profunde recurente și/sau a emboliei pulmonare. Reducerea relativă a riscului a fost de 92%.

Indicatii de utilizare

Prevenirea primară a tromboembolismului venos la pacienții după artroplastia totală electivă de șold sau genunchi.

Prevenirea accidentului vascular cerebral și a tromboembolismului sistemic la pacienții cu fibrilație atrială non-valvulară cu unul sau mai mulți dintre următorii factori de risc: accident vascular cerebral anterior, atac ischemic tranzitoriu, vârstă ≥ 75 de ani, insuficiență cardiovasculară (≥ clasa II conform clasificării New York-ului). Heart Association (NYHA)), diabet zaharat, hipertensiune arterială.

Tratamentul trombozei venoase profunde și emboliei pulmonare,

Prevenirea trombozei venoase profunde recurente și a emboliei pulmonare.

Dozaj si administrare

Medicamentul este luat indiferent de aportul alimentar. Înghițiți capsula întreagă cu apă.

Nu deschideți capsula!

Instrucțiuni speciale pentru eliberarea capsulelor din ambalaj

nu strângeți capsulele prin folie,

scoateți capsulele din blister prin decojirea foliei (locul și direcția de decojire a foliei sunt indicate prin săgeți)

Prevenirea primară a tromboembolismului venos (TEV) la pacienții după artroplastia totală electivă de șold sau genunchi.

PrevenireaTEV după artroplastia genunchiului: Doza recomandată de Pradaxa este de 220 mg o dată pe zi, adică. 2 capsule de 110 mg. Tratamentul cu Pradaxa trebuie să înceapă la 1-4 ore după terminarea operației cu o capsulă (110 mg) urmată de 2 capsule o dată pe zi timp de 10 zile. Dacă hemostaza este instabilă, tratamentul trebuie amânat. Dacă tratamentul nu este început în ziua intervenției chirurgicale, atunci terapia trebuie începută cu 2 capsule o dată pe zi.

PrevenireaTEV după artroplastie de șold: Doza recomandată de PRADAXA este de 220 mg o dată pe zi, adică. 2 capsule de 110 mg. Tratamentul cu Pradaxa trebuie să înceapă la 1-4 ore după terminarea operației cu o capsulă (110 mg) urmată de 2 capsule o dată pe zi timp de 28-35 de zile. Dacă hemostaza este instabilă, tratamentul trebuie amânat. Dacă nu se începe nici un tratament în ziua intervenției chirurgicale, tratamentul trebuie început cu 2 capsule o dată pe zi.

Pacienți cu insuficiență renală moderată [CC 30-50 ml/min]

Pacienți care primesc terapie concomitentă cu verapamil, amiodarona, chinidină

Pacienți cu vârsta de 75 de ani și peste.

Tratamentul trebuie să înceapă la 1-4 ore după terminarea intervenției chirurgicale cu administrarea orală a unei capsule de 75 mg urmată de 2 capsule o dată pe zi timp de 10 zile (artroplastie de genunchi) sau 28-35 de zile (artroplastie de șold).

Doza ratată. Se recomandă administrarea dozei uitate de PRADAXA a doua zi, la ora obișnuită.

Prevenirea accidentului vascular cerebral și a tromboembolismului sistemic la pacienții cu fibrilație atrială non-valvulară cu unul sau mai mulți factori de risc.

Tratamentul trombozei venoase profunde și emboliei pulmonare, prevenirea trombozei venoase profunde recurente și a emboliei pulmonare.

Durata terapiei este determinată individual după o evaluare atentă a beneficiilor tratamentului și a riscului de sângerare. Prezența factorilor de risc tranzitori (cum ar fi intervenții chirurgicale recente, traumatisme, imobilizare) sugerează un curs scurt de terapie (minim 3 luni), iar cu un risc constant de tromboză venoasă profundă idiopatică sau embolie pulmonară, durata tratamentului este crescută.

Pacienți cu vârsta de 80 de ani și peste

Pacienții care iau concomitent verapamil.

Pentru următoarele grupuri de pacienți, doza zilnică de PRADAXA trebuie să fie de 300 mg sau 220 mg, în funcție de evaluarea individuală a medicului privind riscul de evenimente tromboembolice și riscul de sângerare:

Pacienți cu vârsta cuprinsă între 75 și 80 de ani

Pacienți cu insuficiență renală moderată

Pacienți cu gastrită, esofagită sau reflux gastroesofagian

Alți pacienți cu risc crescut de sângerare.

În caz de intoleranță la dabigatran, pacienții trebuie să consulte imediat un medic, astfel încât să poată fi prescrisă o terapie alternativă pentru a preveni accidentul vascular cerebral și embolia sistemică asociate cu fibrilația atrială sau pentru tromboza venoasă profundă/embolia pulmonară.

cardioversie. Pacienții pot continua să ia dabigatran etexilat în timpul cardioversiei.

Doza ratată. Doza omisă de dabigatran etexilat poate fi luată dacă au mai rămas 6 ore înainte de următoarea doză de medicament. Dacă următoarea doză este la mai puțin de 6 ore distanță, doza omisă nu trebuie luată.

Nu luați o doză dublă pentru a compensa doza omisă.

Schimbarea drogurilor

Trecerea de la anticoagulantele parenterale la PRADAXA. Opriți anticoagulantul parenteral și începeți să luați dabigatran etexilat cu 0-2 ore înainte de următoarea doză de anticoagulant parenteral de substituție sau la momentul retragerii acestuia în cazul tratamentului prelungit (de exemplu, când se utilizează heparină nefracționată intravenos).

Trecerea de la tratamentul cu PRADAXA la administrarea parenterală de anticoagulante. Trecerea de la tratamentul cu PRADAXA la administrarea parenterală de anticoagulante pentru prevenirea primară a tromboembolismului venos (TEV) la pacienții după artroplastia totală electivă de șold sau genunchi se efectuează la 24 de ore după ultima doză de PRADAXA.

Pentru prevenirea accidentului vascular cerebral și a emboliei sistemice la pacienții cu fibrilație atrială non-valvulară, tratamentul trombozei venoase profunde și emboliei pulmonare, prevenirea trombozei venoase profunde recurente și a emboliei pulmonare, anticoagulantele parenterale pot fi administrate la 12 ore după ultima doză de dabigatran etexilat.

Trecerea de la tratamentul cu PRADAXA la antagoniştii vitaminei K. Antagoniştii vitaminei K iniţiali trebuie ajustaţi pentru clearance-ul creatininei al pacientului, după cum urmează:

Dacă CK ≥50 ml/min, atunci antagoniştii vitaminei K trebuie începuti cu 3 zile înainte de întreruperea dabigatran etexilat.

Dacă QC ≥30-<50 мл/мин, то прием антагонистов витамина К следует начинать за 2 дня до прекращения приема дабигатрана этексилата.

Deoarece PRADAXA poate crește INR (raportul internațional normalizat), INR va reflecta în mod fiabil efectul antagoniștilor vitaminei K după oprirea PRADAXA timp de cel puțin 2 zile. Până atunci, INR-ul trebuie interpretat cu prudență.

Trecerea de la tratamentul cu antagonişti ai vitaminei K la PRADAXA. Antagoniştii vitaminei K trebuie întrerupte. Dabigatran etexilatul poate fi utilizat de îndată ce INR este mai mic de 2,0.

Efecte secundare

Reacții adverse au fost observate la aproximativ 9% dintre pacienți după intervenția chirurgicală la șold sau genunchi (tratament de scurtă durată până la 42 de zile), 22% dintre pacienții cu fibrilație atrială tratați pentru prevenirea accidentului vascular cerebral și a emboliei sistemice (tratament pe termen lung până la 3 zile). ani), 14% dintre pacienții tratați cu un medicament pentru tratamentul trombozei venoase profunde/embolie pulmonară și 15% dintre pacienții tratați pentru prevenirea trombozei venoase profunde/embolie pulmonară.

Sângerarea este cel mai semnificativ eveniment advers al PRADAXA. În ciuda frecvenței scăzute a sângerărilor majore sau grave observată în studiile clinice, aceste sângerări (orice locație) sunt posibile. Ele pot duce la dizabilități ale pacienților, pot amenința viața sau pot duce la moarte. Tabelul 2 enumeră reacțiile adverse folosind următoarea clasificare: foarte des ≥1/10, adesea ≥1/100 până la<1/10, нечасто ≥1/1000 до <1/100, редко ≥1/10000 до <1/1000, очень редко <10000.

Tabelul 2. Reacții adverse observate ca rezultat al studiilor clinice

	prevenirea primară a tromboembolismului venos la pacienții după artroplastia totală electivă de șold sau genunchi.	prevenirea accidentului vascular cerebral și a tromboembolismului sistemic la pacienții cu fibrilație atrială non-valvulară	tratamentul trombozei venoase profunde și emboliei pulmonare, prevenirea trombozei venoase profunde recurente și a emboliei pulmonare
Tulburări ale sistemului circulator și limfatic
scăderea hemoglobinei			necunoscut
trombocitopenie
scăderea hematocritului			necunoscut
Tulburări ale sistemului imunitar
hipersensibilitate
reacție anafilactică
angioedem
urticarie
spasm bronșic	necunoscut	necunoscut	necunoscut
Tulburări ale sistemului nervos
sângerare intracraniană
Tulburări vasculare
hematom
sângerare
sângerând dintr-o rană
Tulburări respiratorii, toracice și mediastinale
sângerare din nas
hemoptizie
Tulburări gastrointestinale
sângerare gastrointestinală
durere abdominală
dispepsie
sângerare rectală
sângerare hemoroidală
ulcer peptic al stomacului și duodenului, inclusiv esofagită
gastroesofagita
reflux gastroesofagian
disfagie
Afecțiuni hepatice și ale căilor biliare
funcția hepatică anormală/testele funcției hepatice anormale
creșterea ALT
creșterea AST
creșterea enzimelor hepatice
hiperbilirubinemie			necunoscut
Afecțiuni cutanate și subcutanate
hemoragii cutanate
Tulburări musculo-scheletice și ale țesutului conjunctiv
hemartroza
Afecțiuni renale și ale tractului urinar
sângerări urogenitale, inclusiv hematurie
Tulburări generale și tulburări la locul injectării
sângerare la locul injectării
sângerare la locul cateterismului
probleme sângeroase
Leziuni, intoxicații și complicații ale manipulărilor
sângerare post-traumatică
sângerare de la locul inciziei
hematom postoperator
sângerare postoperatorie
anemie postoperatorie
scurgeri postoperatorii
scurgere dintr-o rană
Manipulari chirurgicale si terapeutice
drenajul plăgii
drenaj postoperator

Contraindicații

hipersensibilitate la unul dintre componentele medicamentului

insuficiență renală severă (CK< 30 мл/мин)

sângerare activă semnificativă clinic

o afecțiune cu risc crescut de sângerare majoră: ulcer gastrointestinal actual sau recent, neoplasme maligne cu risc crescut de sângerare, traumatisme recente ale creierului sau coloanei vertebrale, intervenții chirurgicale recente la nivelul creierului sau măduvei spinării sau operații oftalmice, hemoragie intracraniană recentă, cunoscută sau suspiciune de varice esofagiene, malformații arteriovenoase, anevrisme vasculare sau anomalii vasculare mari intravertebrale sau intracerebrale

sindromul hemoragic (diateza hemoragică, hemostaza spontană sau afectată cauzată de medicamente)

leziuni ale organelor interne din cauza sângerării semnificative clinic, inclusiv accident vascular cerebral hemoragic în ultimele 6 luni

un cateter stabilit în canalul rahidian sau spațiul epidural și în prima oră după îndepărtarea acestuia

pacientul are o valvă cardiacă protetică

Administrarea concomitentă a oricăror alte anticoagulante, inclusiv heparină nefracționată, heparine cu greutate moleculară mică (HBPM) (enoxaparină, dalteparină etc.), derivați de heparină (fondaparinux, etc.), anticoagulante orale (warfarină, rivaroxaban, apixaban etc.), pentru cu excepția trecerii de la sau la PRADAXA sau când se utilizează heparină nefracționată la dozele necesare pentru menținerea unui cateter venos central sau arterial

Insuficiență hepatică sau boală hepatică sau cu o creștere a enzimelor hepatice de 2 sau mai multe ori limita superioară a normei, utilizarea sistemică simultană a ketoconazolului, ciclosparinei, itraconazolului, dronedaronei

sarcina si alaptarea

copii și adolescenți cu vârsta de până la 18 ani.

Interacțiuni medicamentoase

Anticoagulante și antiagregante. Utilizarea concomitentă a PRADAXA cu următoarele medicamente nu a fost studiată și poate crește riscul de sângerare: anticoagulante: heparine nefracționate (HNF), heparine cu greutate moleculară mică, derivați de heparină (fondaparinux, desirudin), trombolitice, antagoniști ai vitaminei K, rivaroxaban sau alte anticoagulante orale; agenți antiplachetari - antagoniști ai receptorilor glicoproteinei IIb/IIIa, ticlopidină, prasugrel, ticagrelor, dextran și sulfinpirazonă.

Dabigatran etexilatul și dabigatranul nu sunt metabolizate de sistemul citocromului P450 și in vitro nu afectează enzimele citocromului P450 uman. Prin urmare, nu sunt de așteptat interacțiuni medicamentoase atunci când dabigatran etexilatul sau dabigatranul sunt administrate concomitent cu medicamentele respective.

Clopidogrel: Administrarea concomitentă de dabigatran etexilat și clopidogrel nu conduce la o creștere suplimentară a timpului de sângerare capilară în comparație cu clopidogrel în monoterapie. În plus, ASCτ,ss și Cmax,ss dabigatran, parametrii de coagulare asociați cu dabigatran sau inhibarea agregării plachetare ca măsură a acțiunii clopidogrelului au rămas practic neschimbate atunci când tratamentul combinat a fost comparat cu monoterapia adecvată. La administrarea dozelor de încărcare de 300 sau 600 mg de clopidogrel, ASC și Cmax ale dabigatranului au crescut de aproximativ 1,3-1,4 ori (+30-40%).

Acid acetilsalicilic: Riscul de sângerare, ca efect al administrării concomitente de dabigatran etexilat și acid acetilsalicilic, a fost studiat la pacienții cu fibrilație atrială, la care acidul acetilsalicilic a fost administrat aleatoriu. Analiza a demonstrat că utilizarea combinată a acidului acetilsalicilic și a 150 mg de dabigatran etexilat de două ori pe zi poate crește riscul de sângerare de la 12% la 18% și 24% atunci când se administrează 81 mg și, respectiv, 325 mg de acid acetilsalicilic. Utilizarea combinată a medicamentului PRADAXA în dozele recomandate și a acidului acetilsalicilic în doze de 81-325 mg crește riscul de sângerare.

Medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS): utilizarea combinată a AINS pentru ameliorarea durerii preoperatorii pe termen scurt nu crește riscul de sângerare. Cu utilizarea prelungită a AINS, riscul de sângerare crește cu aproximativ 50%. Astfel, din cauza riscului de sângerare, în special atunci când se administrează AINS cu un timp de înjumătățire mai mare de 12 ore, este necesară o monitorizare atentă a semnelor de sângerare.

Heparine cu greutate moleculară mică: utilizarea simultană a heparinelor cu greutate moleculară mică, de exemplu, enoxaparină și dabigatran etexilat, nu a fost studiată în mod specific. La trecerea de la administrarea subcutanată de 3 zile de enoxaparină 40 mg o dată pe zi, la 24 de ore după ultima doză de enoxaparină, efectul dabigatranului a fost ușor mai scăzut decât după administrarea numai de dabigatran etexilat o dată pe zi 220 mg. După utilizarea dabigatran etexilat cu pretratament cu enoxaparină, a fost observată o activitate anti-FXa/FIIa mai mare în comparație cu dabigatran etexilat în monoterapie. Acest lucru se poate datora efectului secundar al utilizării enoxaparinei și nu este semnificativ din punct de vedere clinic. Alte teste anticoagulante legate de dabigatran nu au fost modificate semnificativ de pretratamentul cu enoxaparină.

Interacțiunea cu glicoproteina P

Inhibitori ai glicoproteinei P (P-gp): dabigatran etexilatul este un substrat pentru transportorul de eflux P-gp. Administrarea concomitentă a unor astfel de inhibitori P-gp precum amiodarona, verapamilul, chinidina, ketoconazolul, dronedarona ticagrelor, claritromicina duce la o creștere a concentrațiilor plasmatice de dabigatran.

Este contraindicată utilizarea simultană cu ketoconazol pentru uz sistemic, ciclosporină, itraconazol și dronedarona! Administrarea concomitentă de tacrolimus nu este recomandată. Trebuie avută prudență atunci când luați alți inhibitori de P-gp (de exemplu, amiodarona, posaconazol, chinidină sau verapamil).

Ketoconazol: la administrarea unei doze unice de 400 mg, valorile totale ale ASC0-∞ și Cmax ale dabigatranului cresc cu 138%, respectiv 135% și după administrarea repetată de ketoconazol în doză de 400 mg o dată pe zi, cu 153%, respectiv 149%. Ketoconazolul nu are niciun efect asupra timpului până la concentrarea maximă, timpul de înjumătățire și timpul mediu de retenție a dabigatranului în organism. Administrarea simultană a ketoconazolului pentru uz sistemic este contraindicată.

Dronedarona: Odată cu administrarea simultană de dabigatran etexilat și dronedarona în doze multiple de 400 mg de două ori pe zi, valorile ASC0-∞ și Cmax ale dabigatranului au crescut de 2,4, respectiv de 2,3 ori (+136% și, respectiv, 125%); după o singură doză de 400 mg dronedaronă - de 2,1, respectiv 1,9 ori (+114% și, respectiv, 87%). Dronedarona nu are niciun efect asupra timpului de înjumătățire terminal și a clearance-ului renal al dabigatranului. Cu doze unice și multiple de dronedaronă, la 2 ore după dabigatran etexilat, ASC0-∞ a dabigatranului a crescut de 1,3 și, respectiv, de 1,6 ori. Administrarea concomitentă de dronedarona este contraindicată

Amiodarona: cu utilizarea simultană a medicamentului PRADAXA și amidaronă o dată pe cale orală, la o doză de 600 mg, gradul și rata de absorbție a amiodaronei și a metabolitului său activ nu se modifică semnificativ. ASC și Cmax ale dabigatranului au crescut cu 60%, respectiv 50%. Mecanismul acestei interacțiuni nu a fost pe deplin elucidat. Datorită timpului lung de înjumătățire al amiodaronei, interacțiunile medicament-medicament pot persista câteva săptămâni după ce amiodarona a fost întreruptă.

Chinidina: chinidina a fost luată în doză de 200 mg la fiecare 2 ore pentru o doză totală de 1000 mg. Dabigatran etexilat a fost luat de două ori pe zi timp de 3 zile, în a treia zi cu sau fără chinidină. Atunci când se administrează concomitent cu chinidină, ASCτ,ss și Cmax,ss ale dabigatranului au crescut cu 53%, respectiv 56%.

Se recomandă observarea clinică atentă atunci când se administrează dabigatran etexilat în asociere cu amiodarona și chinidină, în special la pacienții cu risc crescut de sângerare, precum și la pacienții cu insuficiență renală ușoară până la moderată.

Verapamil: la pacienții care iau PRADAXA (150 mg) și verapamil în același timp, Cmax și ASC ale dabigatranului cresc în funcție de momentul administrării și de forma de dozare a verapamilului. Cea mai mare creștere a efectului dabigatranului se observă la prima doză de verapamil cu eliberare imediată cu o oră înainte de a lua dabigatran etexilat (Cmax și ASC dabigatran au crescut cu 180%, respectiv 150%). Efectul scade treptat odată cu formularea cu eliberare prelungită (Cmax și ASC dabigatran crescute cu 90%, respectiv 70%) sau cu doze multiple de verapamil (Cmax și ASC dabigatran crescute cu 60% și, respectiv, 50%). Se recomandă observarea clinică atentă (pentru semne de sângerare sau anemie) atunci când dabigatran etexilatul este administrat în asociere cu verapamil.

Nu s-au observat interacțiuni semnificative la administrarea de verapamil la 2 ore după dabigatran etexilat (Cmax și ASC dabigatran au crescut cu 10%, respectiv 20%). Acest lucru se datorează faptului că absorbția dabigatranului este completă după 2 ore.

Claritromicină: la pacienții care iau PRADAXA și claritromicină în același timp, concentrația de dabigatran crește la 19%. Se recomandă monitorizarea clinică atentă a pacienților, în special cu risc crescut de sângerare, precum și cu insuficiență renală ușoară până la moderată.

Ticagrelor: cu utilizarea simultană a dabigatran etexilat o dată la o doză de 75 mg și o doză de încărcare de ticagrelor 180 mg, ASC și Cmax de dabigatran au crescut de 1,73, respectiv de 1,95 ori (+ 73% și, respectiv, 95%). După doze multiple de ticagrelor 90 mg de două ori pe zi, Cmax și ASC dabigatran au crescut de 1,56, respectiv de 1,46 ori (+56% și, respectiv, 46%).

Odată cu administrarea simultană a unei doze de încărcare de ticagrelor 180 mg și dabigatran etexilat 110 mg (la starea de echilibru), ASCτ,ss și Cmax,ss de dabigatran au crescut de 1,49 și, respectiv, de 1,65 ori (+49% și, respectiv, 65%), comparativ cu cu dabigatran monoterapie etexilat. La administrarea unei doze de încărcare de ticagrelor 180 mg la 2 ore după dabigatran etexilat 110 mg (la starea de echilibru), ASCτ,ss și Cmax,ss de dabigatran au scăzut de 1,27 ori, respectiv de 1,23 ori (+ 27% și, respectiv, 23%), conform comparativ cu monoterapia cu dabigatran etexilat. Administrarea concomitentă de ticagrelor 90 mg de două ori pe zi (doză de întreținere) și dabigatran etexilat 110 mg a crescut ASCτ,ss și Cmax,ss dabigatran de 1,26 și, respectiv, de 1,29 ori, comparativ cu monoterapie cu dabigatran etexilat

Inhibitori potenți ai glicoproteinei P (P-gp) cum ar fi itraconazol, tacrolimus și ciclosporină nu au fost studiate într-un cadru clinic, ci pe baza rezultatelor obținute în vitro, se poate aștepta ca efectul lor să fie similar cu cel al ketoconazolului. Administrarea concomitentă a acestor medicamente cu dabigatran etexilat este contraindicată.

Posaconazolîntr-o oarecare măsură inhibă glicoproteina P, dar efectul acesteia nu a fost studiat clinic. PRADAXA trebuie utilizat cu prudență concomitent cu posaconazol.

Inductori ai glicoproteinei P (P-gp): Administrarea concomitentă de PRADAXA cu inductori ai glicoproteinei P (de exemplu, rifampicină, St.

Rifampicina: administrarea anterioară de rifampicină în doză de 600 mg o dată pe zi timp de 7 zile reduce vârful general al dabigatranului și efectul global cu 65,5 și, respectiv, 67%. Efectul inductorului scade, ca urmare, efectul dabigatranului este restabilit în a 7-a zi după încetarea tratamentului cu rifampicină. Nu se observă o creștere suplimentară a biodisponibilității după 7 zile.

Alte medicamente care afectează glicoproteina P (P-gp): Inhibitorii de protează, inclusiv ritonavirul și combinațiile sale cu alți inhibitori de protează, afectează P-gp fie prin efecte inhibitoare, fie prin efecte inductoare. Aceste medicamente nu au fost studiate, astfel încât utilizarea lor concomitentă cu PRADAXA nu este recomandată.

Substratul glicoproteinei P (P-gp).

Digoxină. La utilizarea simultană a dabigatran etexilat cu digoxină, nu a fost observată nicio interacțiune farmacocinetică. Nici dabigatranul, nici dabigatran etexilatul nu sunt inhibitori P-gp relevanți clinic.

Inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS). Odată cu utilizarea concomitentă de PRADAXA și ISRS sau inhibitori selectivi ai recaptării norepinefrinei (IRSN), riscul de sângerare crește.

Medicamente care cresc pH-ul conținutului stomacului

Pantoprazol: odată cu utilizarea combinată a PRADAXA și pantoprazol, a fost evidențiată o scădere a zonei curbei concentrație-timp a dabigatranului cu aproximativ 30%. Efectul combinației de pantoprazol sau alți inhibitori ai pompei de protoni și PRADAXA asupra dezvoltării sângerării sau a efectelor farmacologice ale medicamentelor comparate nu a fost evidențiat.

Ranitidină: Primirea simultană a ranitidinei nu afectează gradul de absorbție a medicamentului PRADAXA.

Instrucțiuni Speciale

Risc de sângerare. PRADAXA, ca toate anticoagulantele, trebuie utilizat cu prudență în condiții caracterizate printr-un risc crescut de sângerare. Acestea includ: vârsta ≥ 75 de ani, funcție renală redusă (CC 30-50 ml/min), greutatea corporală< 50 кг, одновременный прием P-gp ингибиторов, повышающих уровень дабигатрана в плазме, прием антиагрегантных средств.

În timpul terapiei cu PRADAXA, este posibilă orice sursă de sângerare. Cu o scădere inexplicabilă a hemoglobinei și/sau a hematocritului sau a tensiunii arteriale, este necesar să se caute sursa de sângerare și să se oprească tratamentul.

În studiile de prevenire a accidentului vascular cerebral și a emboliei sistemice la pacienții cu fibrilație atrială non-valvulară, dabigatran etexilatul a fost asociat cu sângerări gastrointestinale mai frecvente, în special atunci când se administrează dabigatran etexilat 150 mg de două ori pe zi la pacienții vârstnici (≥75 ani). Utilizarea acidului acetilsalicilic, clopidogrel sau AINS, prezența esofagitei, gastritei sau refluxului gastroesofagian crește riscul de sângerare gastrointestinală. Pacienții cu fibrilație atrială non-valvulară trebuie să ia în considerare utilizarea dabigatran etexilat în doză zilnică de 220 mg (o capsulă de 110 mg de două ori pe zi) și să urmeze regimul de dozare recomandat. Inhibitorii pompei de protoni trebuie luați în considerare pentru a preveni sângerările gastrointestinale.

Riscul de sângerare poate fi crescut la pacienții cărora li se administrează concomitent inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS) sau inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei și norepinefrinei (ISRS).

Boli/proceduri cu un risc deosebit de sângerare: tulburări de sângerare congenitale sau dobândite, trombocitopenie sau defecte funcționale ale trombocitelor, biopsie recentă sau traumatisme majore, endocardită bacteriană, esofagită, gastrită sau reflux gastroesofagian

În prezența condițiilor de mai sus, care cresc semnificativ riscul de sângerare majoră, este necesară o evaluare atentă a raportului beneficiu/risc. PRADAXA trebuie utilizat dacă beneficiul depășește riscul de sângerare.

Tratamentul cu PRADAXA nu necesită monitorizare anticoagulante. Testul INR nu oferă date fiabile pentru pacienții care iau PRADAXA și poate da un rezultat fals pozitiv. Activitatea excesivă a dabigatranului este evaluată folosind teste precum: timpul de trombină (TT), timpul de coagulare a ecarinei (ECT) și timpul de tromboplastină parțială activată (APTT).

Activitatea anticoagulantă a dabigatranului poate fi evaluată prin teste ESP sau TT. Dacă acestea nu sunt disponibile, se recomandă testul APTT, care oferă o estimare aproximativă a activității anticoagulante a dabigatranului. Tabelul 3 prezintă rezultatele determinării activității anticoagulante la concentrația minimă a medicamentului, care poate fi asociată cu un risc crescut de sângerare.

Tabelul 3. Rezultatele determinării anticoagulantului activitate la concentrația minimă a medicamentului

Odată cu dezvoltarea sângerării mari, tratamentul trebuie oprit și trebuie găsită sursa sângerării.

Medicamentele care pot crește riscul de sângerare nu trebuie luate în același timp sau trebuie luate cu prudență cu PRADAXA.

Utilizarea agenților fibrinolitici pentru tratamentul accidentului vascular cerebral ischemic acut: Utilizarea agenților fibrinolitici pentru tratamentul AVC ischemic acut este posibilă dacă TT, ESP sau APTT ale pacientului nu depășesc limitele superioare.

Operații și intervenții chirurgicale. Datorită riscului crescut de sângerare, tratamentul cu PRADAXA trebuie întrerupt temporar înainte de proceduri invazive sau intervenții chirurgicale. Trebuie avută prudență la întreruperea temporară a tratamentului în legătură cu intervențiile chirurgicale, în astfel de cazuri se recomandă monitorizarea tratamentului anticoagulant. Clearance-ul dabigatranului la pacienții cu insuficiență renală poate crește, acest lucru trebuie luat în considerare la prescrierea oricăror proceduri. Stabilirea unei încălcări a hemostazei poate ajuta la determinarea activității anticoagulante.

Perioada preoperatorie. PRADAXA trebuie întrerupt cu cel puțin 12 ore înainte de intervenția chirurgicală sau operație. La pacienții cu risc crescut de sângerare sau înainte de intervenții chirurgicale majore care necesită hemostază completă, se recomandă întreruperea tratamentului cu PRADAXA cu 2-4 zile înainte de operație. Clearance-ul dabigatranului poate fi crescut la pacienții cu insuficiență renală. Acest lucru trebuie luat în considerare înainte de orice procedură. Tabelul 4 oferă o privire de ansamblu asupra regulilor pentru întreruperea terapiei înainte de proceduri invazive sau intervenții chirurgicale.

Tabelul 4 Prezentare generală a ghidurilor pentru întreruperea terapiei înainte de proceduri invazive sau intervenții chirurgicale

Anestezie rahidiană / Anestezie epidurală / Puncție lombară:În cazul puncțiilor traumatice sau repetate, precum și în cazul utilizării prelungite a cateterului epidural, riscul de a dezvolta un hematom spinal sau epidural crește. Prima doză de PRADAXA trebuie luată nu mai devreme de 1 oră după îndepărtarea cateterului. Acești pacienți trebuie supravegheați pentru posibila depistare a simptomelor neurologice.

Pacienți după operație cu risc crescut de sângerare. Prescrierea PRADAXA la pacienții cu risc de sângerare sau la pacienții cu risc crescut de efect dabigatran, în special la pacienții cu insuficiență renală moderată (clearance-ul creatininei 30-50 ml/min), trebuie utilizat cu prudență. Tratamentul se reia după realizarea hemostazei.

Pacienți cu risc crescut de deces în timpul intervenției chirurgicale și prezența factorilor de risc pentru complicații tromboembolice. Există date limitate privind eficacitatea și siguranța dabigatranului la acești pacienți și PRADAXA trebuie utilizat cu prudență.

Operații pentru fractura de șold. Nu există date privind utilizarea PRADAXA la pacienții supuși unei intervenții chirurgicale de fractură de șold. Utilizarea PRADAXA nu este recomandată.

Pacienți vârstnici: la pacienții vârstnici (> 75 de ani), care au o scădere a funcției renale odată cu vârsta, a fost evidențiată o creștere a conținutului de medicament în organism. Deoarece incidența insuficienței renale crește odată cu vârsta, pacienții vârstnici trebuie supuși unei examinări a funcției renale (prin clearance-ul creatininei) înainte de a începe tratamentul cu PRADAXA pentru a exclude insuficiența renală severă (clearance-ul creatininei mai mic de 30 ml/min). În viitor, la pacienții cărora li se administrează PRADAXA, funcția rinichilor trebuie verificată cel puțin o dată pe an sau mai des dacă se suspectează deteriorarea funcției renale (hipovolemie, deshidratare).

Pacienții care dezvoltă insuficiență renală acută trebuie să înceteze să mai ia PRADAXA.

Pacienți cu insuficiență renală.Înainte de începerea tratamentului cu PRADAXA, clearance-ul creatininei trebuie calculat pentru a preveni prescrierea medicamentului la pacienții cu insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei).< 30 мл/мин). Необходимо проводить оценку функции почек во время лечения при подозрении развития почечной недостаточности (например, гиповолемия, дегидратация, одновременный прием некоторых лекарственных средств).

La pacienții cu insuficiență renală moderată (clearance-ul creatininei 30-50 ml/min), experiența clinică cu dabigatran pentru prevenirea primară a tromboembolismului venos în timpul artroplastiei totale elective de șold și genunchi este limitată. Astfel de pacienți trebuie tratați cu prudență. Doza recomandată este de 150 mg o dată pe zi (două capsule de 75 mg).

Pentru prevenirea accidentului vascular cerebral și a emboliei sistemice la pacienții cu fibrilație atrială non-valvulară, tratamentul trombozei venoase profunde și emboliei pulmonare, prevenirea trombozei venoase profunde recurente și a emboliei pulmonare la pacienții cu insuficiență renală ușoară (clearance-ul creatininei 50-≤80 ml/min) nu este necesară ajustarea regimului de dozare. La pacienții cu insuficiență renală moderată (clearance-ul creatininei 30-50 ml/min), PRADAXA trebuie administrat și pe cale orală în doză zilnică de 300 mg (o capsulă de 150 mg de două ori pe zi). Cu toate acestea, pentru pacienții cu risc crescut de sângerare, trebuie luată în considerare o reducere a dozei zilnice la 220 mg (o capsulă de 110 mg de două ori pe zi). Se recomandă monitorizarea clinică atentă a pacienților cu insuficiență renală.

Utilizarea concomitentă a inhibitorilor PRADAXA și a glicoproteinei P, de exemplu, amiodarona, chinidină sau verapamil. Nu este necesară ajustarea regimului de dozare în timpul tratamentului cu amiodarona sau chinidină. Pacienții care efectuează o artroplastie totală electivă de șold și genunchi și care iau concomitent dabigatran etexilat și amiodaronă, chinidină sau verapamil trebuie să își reducă doza de PRADAXA la 150 mg/zi (două capsule de 75 mg).

Pentru pacienții care iau Pradaxa (prevenirea accidentului vascular cerebral și a emboliei sistemice cu fibrilație atrială non-valvulară, tratamentul trombozei venoase profunde și emboliei pulmonare, prevenirea trombozei venoase profunde recurente și a emboliei pulmonare) doza trebuie redusă la 220 mg (o capsulă de 110 mg de două ori pe zi).

În acest caz, PRADAXA și medicamentele de mai sus trebuie luate în același timp.

Masa corpului. Conform datelor clinice și cinetice disponibile, nu este necesară ajustarea regimului de dozare. Se recomandă monitorizarea clinică atentă a pacienților cu greutatea mai mică de 50 kg.

Podea. Conform datelor clinice și cinetice disponibile, nu este necesară ajustarea regimului de dozare.

Pacienți cu valve cardiace artificiale. Eficacitatea și siguranța PRADAXA la pacienții cu valve cardiace protetice nu au fost stabilite. Din acest motiv, PRADAXA nu trebuie utilizat la acest grup de pacienţi.

Infarct miocardic (prevenirea accidentului vascular cerebral și a emboliei sistemice la pacienții adulți cu fibrilație atrială non-valvulară). Incidența infarctului miocardic (IM) a fost de 0,82 și 0,81%/an cu dabigatran etexilat 110 mg și, respectiv, 150 mg de două ori pe zi. Indiferent de terapie, cel mai mare risc absolut de IM, precum și riscul relativ, a fost observat la următoarele subgrupe: pacienți cu antecedente de IM, pacienți ≥65 ani cu diabet zaharat sau boală coronariană, pacienți cu fracție de ejecție a ventriculului stâng.< 40% и пациенты с нарушением функции почек средней степени тяжести. Кроме того, повышенный риск ИМ существует у пациентов, одновременно принимающих ацетилсалициловую кислоту и клопидогрел или только клопидогрел.

Infarctul miocardic (tratamentul trombozei venoase profunde și emboliei pulmonare, prevenirea trombozei venoase profunde recurente și a emboliei pulmonare la adulți). S-a demonstrat că pacienții care iau dabigatran etexilat prezintă un risc mai mare de IM. În studiul RE-SONATE, care a comparat dabigatran etexilat și placebo, riscul de IM a fost de 0,1% la pacienții cărora li s-a administrat dabigatran etexilat și de 0,2% la pacienții cărora li s-a administrat placebo.

Colorant. Compoziția capsulelor conține excipientul Sunset Yellow, care poate provoca reacții alergice.

Sarcina. Nu există date clinice privind utilizarea dabigatran etexilat în timpul sarcinii. Riscul potențial pentru femei este necunoscut.

Femei aflate la vârsta fertilăîn timpul utilizării medicamentului PRADAXA, sarcina trebuie evitată. În caz de sarcină, utilizarea PRADAXA nu este recomandată, cu excepția cazului în care beneficiul așteptat depășește riscul.

Alăptarea. Nu există date clinice disponibile. Dacă se utilizează PRADAXA, alăptarea trebuie întreruptă (ca măsură de precauție).

Fertilitate. Nu există date clinice disponibile. Studiile non-clinice ale sistemului reproducător nu au evidențiat efecte adverse asupra fertilității sau dezvoltării postnatale a nou-născutului.

Caracteristici ale efectului medicamentului asupra capacității de a conduce un vehicul sau mecanisme potențial periculoase. Nu au fost efectuate studii speciale privind efectul medicamentului asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme.

Supradozaj

Supradozajul la utilizarea medicamentului PRADAXA poate fi însoțit de complicații hemoragice, datorită caracteristicilor farmacodinamice ale medicamentului. Dacă apare sângerare, este necesar să întrerupeți utilizarea medicamentului și să identificați sursa sângerării.

Deoarece dabigatranul este excretat predominant prin rinichi, se recomandă o diureză adecvată.

Este prezentat tratamentul simptomatic. Nu există un antidot specific. Dacă este necesar, se efectuează hemostaza chirurgicală și completarea volumului sanguin circulant (BCV). Deoarece dabigatranul are o capacitate scăzută de a se lega de proteinele plasmatice, medicamentul poate fi excretat prin hemodializă, dar experiența clinică privind utilizarea dializei în aceste situații este limitată.

În caz de supradozaj cu PRADAXA, este posibil să se utilizeze complex de protrombină activat sau concentrate de factor VIIa recombinant sau concentrate de factor II, IX sau X de coagulare.

În cazul trombocitopeniei sau când se utilizează agenți antiplachetari cu acțiune prelungită, poate fi luată în considerare utilizarea masei trombocitelor.

Formular de eliberare și ambalaj

10 capsule într-un blister cu perforare din folie de aluminiu imprimată lacuită mat. Sau 60 de capsule într-o sticlă de polipropilenă sigilată cu un capac din plastic cu filet, cu un control pentru prima deschidere și un desicant.

În acest articol medical, vă puteți familiariza cu medicamentul Pradaxa. Instrucțiunile de utilizare vă vor explica în ce cazuri puteți lua pastile, cu ce ajută medicamentul, care sunt indicațiile de utilizare, contraindicațiile și efectele secundare. Adnotarea prezintă forma de eliberare a medicamentului și compoziția acestuia.

În articol, medicii și consumatorii pot lăsa doar recenzii reale despre Pradax, din care puteți afla dacă medicamentul a ajutat în tratamentul trombozei, emboliei și prevenirii accidentului vascular cerebral la adulți și copii, pentru care este și prescris. Instrucțiunile enumera analogii Pradax, prețurile medicamentelor din farmacii, precum și utilizarea acestuia în timpul sarcinii.

Medicamentul cu acțiune antitrombotică și anticoagulantă este Pradaxa. Instrucțiunile de utilizare informează că capsulele sau tabletele de 75 mg, 110 mg și 150 mg sunt prescrise în traumatologie și ortopedie pentru a preveni tromboembolismul venos după intervenție chirurgicală.

Forma de eliberare și compoziția

Pradaxa este disponibil sub formă de capsule pentru administrare orală. Au o formă alungită, o textură relativ moale și o coajă de culoare crem. În interiorul capsulei sunt mici pelete galbene. Principalul ingredient activ al medicamentului este dabigatran etexilatul.

Se produc mai multe doze de capsule Pradax cu conținutul din componenta principală 75 mg (pe capsulă este gravată R75), 110 mg (gravura, respectiv R110) și 150 mg (gravura - R150). Componentele auxiliare sunt de asemenea incluse în capsulă.

Capsulele Pradax sunt ambalate în blistere de folie de 10 bucăți sau într-o sticlă de polietilenă de 60 de bucăți. Un pachet poate conține 1, 3 sau 6 blistere, precum și 1 flacon din polietilenă cu capsule. Trebuie să conțină instrucțiuni de utilizare a medicamentului.

efect farmacologic

Efectul medicamentului se manifestă prin suprimarea activității trombinei. Dabigatran etexilatul este o substanță cu greutate moleculară mică care nu are activitate farmacologică. Abia după ingerare și absorbție, se transformă în dabigatran. Dabigatra este un inhibitor direct activ, competitiv, reversibil al trombinei.

Substanța nu numai că inhibă eficient activitatea trombinei de legare a fibrinei, ci și trombinei libere. Inhibă agregarea trombocitelor, care este cauzată de trombină. Cu o greutate corporală mare, peste 120 kg, eficacitatea medicamentului este redusă cu 20%, iar cu o greutate corporală mică, mai mică de 48 kg, crește cu 20%.

Indicatii de utilizare

Ce ajută Pradaxa? Tabletele sunt prescrise pentru prevenire:

• accident vascular cerebral
• tromboembolism venos și sistemic.

De asemenea, o indicație de utilizare este fibrilația atrială (pentru a reduce procentul de mortalitate după fibrilație).

Instructiuni de folosire

Capsulele Pradax, în funcție de indicații, sunt prescrise în doză zilnică de 110-300 mg. Multiplicitatea recepției - de 1-2 ori pe zi. Regimul de tratament și durata de utilizare depind de indicații și de situația clinică.

Utilizare la pacienții cu risc crescut de sângerare

Prezența unor factori precum vârsta de 75 de ani sau mai mult, o scădere moderată a funcției renale (CC 30-50 ml / min), utilizarea simultană a inhibitorilor de glicoproteina P sau antecedentele de sângerare gastrointestinală pot crește riscul de sângerare. La pacienții cu unul sau mai mulți dintre acești factori de risc, la discreția medicului, este posibil să se reducă doza zilnică de Pradaxa la 220 mg (luând 1 capsulă de 110 mg de 2 ori pe zi).

Trecerea de la Pradaxa la anticoagulante parenterale

Prevenirea accidentului vascular cerebral, a tromboembolismului sistemic și a reducerii mortalității cardiovasculare la pacienții cu fibrilație atrială: anticoagulantele parenterale trebuie începute la 12 ore după ultima doză de Pradaxa.

Prevenirea tromboembolismului venos la pacienții după intervenția chirurgicală ortopedică: administrarea parenterală a anticoagulantelor trebuie începută la 24 de ore după ultima doză de Pradaxa.

Trecerea de la anticoagulantele parenterale la Pradaxa

Prima doză de Pradaxa este administrată în locul anticoagulantului retras cu 0-2 ore înainte de următoarea injecție a terapiei alternative sau concomitent cu întreruperea unei perfuzii continue (de exemplu, heparină nefracționată intravenoasă (HNF)).

Trecerea de la antagoniştii vitaminei K la Pradaxa

Prevenirea accidentului vascular cerebral, a tromboembolismului sistemic și a reducerii mortalității cardiovasculare la pacienții cu fibrilație atrială

Utilizarea antagoniștilor vitaminei K este oprită, utilizarea Pradaxa este posibilă cu un MHO mai mic de 2,0.

Trecerea de la Pradaxa la antagonişti ai vitaminei K

Cu CC mai mult de 50 ml / min, utilizarea antagoniștilor vitaminei K este posibilă timp de 3 zile, iar cu CC 30-50 ml / min - cu 2 zile înainte ca Pradaxa să fie întrerupt.

cardioversie

Prevenirea accidentului vascular cerebral, a tromboembolismului sistemic și a reducerii mortalității cardiovasculare la pacienții cu fibrilație atrială

Cardioversia electivă sau de urgență nu necesită întreruperea terapiei cu Pradaxa.

Doza ratată

Prevenirea TVP recurentă și/sau PE și a deceselor cauzate de aceste boli: o doză omisă de Pradaxa poate fi luată dacă rămân 6 ore sau mai mult înainte de următoarea doză de medicament; dacă perioada a fost mai mică de 6 ore, doza omisă nu trebuie luată. În cazul lipsei dozelor individuale, nu luați o doză dublă de medicament.

Prevenirea tromboembolismului venos la pacienții după intervenția chirurgicală ortopedică: se recomandă administrarea dozei zilnice obișnuite de Pradaxa la ora obișnuită a doua zi. În cazul lipsei dozelor individuale, nu luați o doză dublă de medicament.

Tratamentul TVP acută și/sau PE și prevenirea deceselor cauzate de aceste boli: o doză omisă de Pradaxa poate fi luată dacă sunt 6 ore sau mai mult înainte de următoarea doză de medicament; dacă perioada a fost mai mică de 6 ore, doza omisă nu trebuie luată. În cazul lipsei dozelor individuale, nu luați o doză dublă de medicament.

Prevenirea accidentului vascular cerebral, a tromboembolismului sistemic și a reducerii mortalității cardiovasculare la pacienții cu fibrilație atrială

Doza omisă de Pradaxa poate fi luată dacă au mai rămas 6 ore sau mai mult înainte de următoarea doză de medicament; dacă perioada a fost mai mică de 6 ore, doza omisă nu trebuie luată. În cazul lipsei dozelor individuale, nu luați o doză dublă de medicament.

Contraindicații

Conform instrucțiunilor, Pradaxa și analogii medicamentului nu trebuie luate cu:

• sângerare activă semnificativă clinic, tulburare a homeostaziei indusă farmacologic sau spontan;
• vene varicoase ale esofagului;
• încălcări ale funcției hepatice;
• antecedente de hemoragie intracraniană;
• istoric de leziuni ale coloanei vertebrale sau ale creierului;
• tulburări vasculare intracerebrale sau intraspinale;
• ulcer al tractului gastrointestinal;
• insuficiență renală severă;
• hipersensibilitate cunoscută la oricare dintre componentele agentului;
• neoplasme maligne.

Utilizarea simultană a Pradaxa și a agenților antiplachetari crește riscul de sângerare de trei ori. Utilizarea acestui medicament în asociere cu alte anticoagulante este contraindicată. Nu există date clinice privind efectele luării acestui medicament la pacienții cu vârsta sub 18 ani.

Efecte secundare

Multe recenzii ale Pradax susțin că utilizarea pe termen lung a medicamentului pentru prevenire poate provoca: urticarie, erupții cutanate, mâncărime, bronhospasm, diaree, dureri abdominale, dispepsie.

În unele cazuri, pe fondul luării acestui medicament, se pot dezvolta trombocitopenie, anemie, boală de reflux gastroesofagian, gastroesofagită, hiperbilirubinemie, hematurie, sângerare urogenitală, sindrom hemoragic cutanat.

Copii, în timpul sarcinii și alăptării

Utilizarea în timpul sarcinii este contraindicată. Dacă este necesar, folosiți în timpul alăptării, din lipsa datelor clinice, se recomandă întreruperea alăptării (ca măsură de precauție).

În copilărie

La vârsta de 18 ani, eficacitatea și siguranța utilizării Pradaxa nu au fost studiate, prin urmare, tratamentul cu medicamentul în copilărie nu este recomandat.

Instrucțiuni Speciale

Medicamentul este prescris de medic individual pentru fiecare pacient, în conformitate cu indicațiile medicale. El atrage în mod necesar atenția asupra instrucțiunilor specifice de utilizare a capsulelor Pradax, care includ:

• Pentru pacienții vârstnici, în majoritatea cazurilor, doza medicamentului trebuie redusă.
• În cazul utilizării altor medicamente care nu au legătură cu anticoagulante, este important să avertizați medicul curant despre acest lucru.
• Înainte de a începe utilizarea capsulelor Pradax, este obligatoriu un studiu al activității funcționale a ficatului și a rinichilor.
• Nu există date sigure despre efectul negativ al medicamentului asupra fătului în timpul sarcinii, cu toate acestea, este prescris femeilor însărcinate și care alăptează numai din motive medicale stricte.
• Copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani, medicamentul nu este prescris, deoarece nu există date sigure despre siguranța acestuia.
• Utilizarea combinată cu alte anticoagulante directe sau indirecte crește semnificativ riscul de sângerare.

interacțiunea medicamentoasă

Acidul acetilsalicilic, în combinație cu Pradaxa, poate crește semnificativ riscul de sângerare.

A nu se combina cu medicamente care afectează hemostaza, antagoniști ai vitaminei K, inhibitori ai glicoproteinei P (verapamil, ketoconazol, claritromicină, amiodarona, chinidină). Utilizați cu precauție în combinație cu dronedarona, sunătoare, carbamazepină și pantoprazol.

Analogii lui Pradax

Grupul de anticoagulante include:

1. Trombofob.
2. Angioks.
3. heparină.
4. Fraxiparina Forte.
5. Fără frământări.
6. Heparoide.
7. Calciparină.
8. Fenilin.
9. Lumina pielii.
10. Viatromb.
11. Clivarin.
12. Eliquis.
13. Troparin.
14. Exantha.
15. Acenocumarol.
16. Hemapaksan.
17. Fluxum.
18. Enoxaparina de sodiu.
19. Lyoton 1000.
20. Enixum.
21. Venabos.
22. Troxevasin Neo.
23. Piyavit.
24. Warfarex.
25. Emeran.
26. Clexane.
27. Ellon gel.
28. Venolife.
29. Trombles Plus.
30. Syncumar.
31. Pelentan.
32. Trombogel.
33. Fraxiparină.
34. Essaven.
35. Seprotina.
36. Hepatrombin.
37. Anfibra.
38. Fragmin.
39. Marevan.
40. Gepalpan.
41. angioflux.
42. Nigepan.
43. Cibor.
44. Warfarină.
45. Lavenum.

Conditii de vacanta si pret

Costul mediu al Pradax (comprimate 75 mg nr. 30) la Moscova este de 1980 de ruble. În rețeaua de farmacii, capsulele se eliberează numai pe bază de rețetă. Nu este recomandat să le folosiți singuri sau la recomandarea unui nespecialist.

După deschiderea flaconului cu capsule, acestea trebuie utilizate în decurs de 4 luni. Perioada de valabilitate a medicamentului este de 3 ani. Instrucțiunile de utilizare a capsulelor Pradax prescriu păstrarea în ambalajul original original, ferit de lumină și umiditate și la îndemâna copiilor, la o temperatură a aerului care nu depășește + 25 ° C.