Carte de referință medicinală geotar. Quetiapina este lider în tratamentul tulburării bipolare, depresiei și schizofreniei

Quetiapină: instrucțiuni de utilizare și recenzii

Nume latin: Quetiapină

Cod ATX: N05AH04

Substanta activa: quetiapină (quetiapină)

Producător: Technology of drugs (Rusia), Canonpharma production, CJSC (Rusia), North Star (Rusia), VERTEKS, AO (Rusia)

Descriere și actualizare foto: 21.11.2018

Quetiapina este un medicament antipsihotic.

Forma de eliberare și compoziția

Forma de dozare - comprimate filmate: rotunde biconvexe, miez și înveliș de culoare aproape albă sau albă (într-un ambalaj de carton 1 borcan de sticlă, polietilenă sau polimer / flacon de 30, 60 sau 90 bucăți sau 1-4, 6 blistere 10 , 15, 20 sau 30 de bucăți).

Compoziția a 1 tabletă:

• substanță activă: quetiapină (sub formă de fumarat) - 25, 100, 150, 200 sau 300 mg;
• excipienți (25/100/150/200/300 mg): celuloză microcristalină - 8,718/34,87/0/69,74/104,61 mg; lactoză monohidrat - 4,5/18/30/36/54 mg; glicolat de amidon de sodiu - 3,5/14/21/28/42 mg; povidonă K-30 - 2/8/12/16/24 mg; talc - 1,25/5/0/10/15 mg; dioxid de siliciu coloidal - 0,75/3/0/6/9 mg; stearat de magneziu - 0,5/2/0/4/6 mg; hidrofosfat de calciu dihidrat - 0/0/46, 32/0/0 mg; amidon de cartofi - 0/0/15/0/0 mg; stearat de calciu -0/0/3/0/0 mg;
• înveliș de film (25/100/200/300 mg): (hipromeloză - 0,9 / 3,6 / 7,2 / 10,8 mg; talc - 0,3 / 1,2 / 2,4 / 3,6 mg; dioxid de titan - 0,165 / 0,66 / 1,980 / 1,982 mg; - 0,135 / 0,54 / 1,08 / 1,62 mg) sau (amestec uscat pentru acoperire cu peliculă care conține: hipromeloză - 60%, talc - 20%, dioxid de titan - 11%, macrogol 4000 - 9%) - 1,5/6/12/18 mg ;
• înveliș de film (150 mg): Aquarius Prime BAP21S010 alb (hipromeloză - 65%; dioxid de titan - 25%; macrogol - 10%) - 9 mg.

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Quetiapina este unul dintre antipsihoticele atipice. Prezintă o afinitate mai mare pentru receptorii de hidroxitriptamină (serotonină) (5HT2) decât pentru receptorii de dopamină D1 și D2 ai creierului. De asemenea, are o afinitate mai pronunțată pentru receptorii histaminici și alfa1-adrenergici și mai puțin pentru receptorii alfa2-adrenergici.

O afinitate vizibilă a quetiapinei pentru benzodiazepină și receptorii muscarinici nu a fost găsită. În testele standard, prezintă activitate antipsihotică.

Farmacocinetica

Quetiapina, atunci când este administrată pe cale orală, este bine absorbită din tractul gastrointestinal și este metabolizată activ în ficat. Principalii metaboliți din plasmă nu au activitate farmacologică pronunțată.

Mâncarea nu are un efect semnificativ asupra activității biologice a substanței. T 1/2 (timp de înjumătățire) - aproximativ 7 ore. Aproximativ 83% din substanță se leagă de proteinele plasmatice.

Nu se observă diferențe în parametrii farmacocinetici la femei și bărbați. Farmacocinetica este liniară.

La pacienții vârstnici, clearance-ul mediu al quetiapinei este mai mic decât la pacienții cu vârsta cuprinsă între 18-65 de ani cu 30-50%.

În insuficiența renală severă (clearance-ul creatininei până la 30 ml/min/1,73 m2) și leziuni hepatice, clearance-ul plasmatic mediu al quetiapinei este mai mic de aproximativ 25%, dar ratele de clearance-ul inter-individual sunt în intervalul care corespunde voluntarilor sănătoși. . Aproximativ 21% se excretă în fecale, 73% în urină. Mai puțin de 5% din substanță nu este metabolizată (excretată prin rinichi sau cu fecale nemodificate). Sa stabilit că CYP3A4 este o izoenzimă cheie a metabolismului quetiapinei.

Într-un studiu al parametrilor farmacocinetici ai quetiapinei în diferite doze, s-a constatat că utilizarea sa înainte de a lua ketoconazol sau concomitent cu acesta duce la o creștere, în medie, a Cmax (concentrația maximă a substanței) și ASC (zona sub concentrația- curba timpului) a quetiapinei cu 235%, respectiv 522%. În plus, există o scădere a clearance-ului quetiapinei, în medie, cu 84%. T 1/2 crește, dar timpul până la atingerea Cmax nu se modifică.

Quetiapina și unii dintre metaboliții săi au o activitate inhibitoare slabă împotriva izoenzimelor citocromului P450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 și ZA4, dar numai în cazurile în care concentrația este de 10-50 de ori mai mare decât cea terapeutică obișnuită (300-450 mg pe zi) .

Nu trebuie de așteptat ca, odată cu utilizarea simultană a quetiapinei cu alte medicamente, să fie observată o inhibare semnificativă clinic a metabolismului mediat de citocromul P450 a altor medicamente.

Indicatii de utilizare

• psihoze acute și cronice, inclusiv schizofrenie;
• episoade maniacale în structura tulburării bipolare.

Contraindicații

Absolut:

• utilizarea combinată cu inhibitori CYP3A4 - claritromicină, inhibitori de protează HIV, eritromicină, medicamente antifungice azolice, nefazodonă;
• perioada de lactație;
• vârsta de până la 18 ani;
• intoleranță individuală la componentele medicamentului.

Relativ (Quetiapina este prescrisă sub supraveghere medicală):

• boli cardiovasculare și cerebrovasculare sau alte afecțiuni care predispun la dezvoltarea hipotensiunii arteriale;
• istoric împovărat de convulsii convulsive;
• insuficiență hepatică;
• varsta in varsta;
• sarcina.

Instrucțiuni de utilizare Quetiapină: metodă și dozaj

Comprimatele sunt destinate administrării orale.

Doza zilnică recomandată în tratamentul psihozelor acute și cronice, inclusiv schizofrenia, din prima până în a patra zi de terapie este de 50, 100, 200 și, respectiv, 300 mg. În viitor, doza trebuie ajustată la eficiența clinică, care este de obicei în intervalul 300-450 mg pe zi. În funcție de toleranța individuală și efectul clinic, doza zilnică poate varia de la 150 la 750 mg (maxim).

Pentru tratamentul episoadelor maniacale din structura tulburării bipolare, quetiapina poate fi utilizată ca medicament de monoterapie sau ca parte a terapiei adjuvante pentru stabilizarea stării de spirit. Din prima până în a patra zi de terapie, doza zilnică de Quetiapină este de 100 mg, 200 mg, 300 mg și, respectiv, 400 mg. În viitor, până în a șasea zi de admitere, este posibilă creșterea dozei zilnice la 800 mg (creșterea unică maximă admisă a dozei zilnice este de 200 mg).

Doza zilnică eficientă este de obicei 400-800 mg. În funcție de toleranța individuală și de efectul clinic, doza zilnică poate varia în intervalul 200-800 mg (maxim).

Doza inițială de Quetiapină la pacienții vârstnici, precum și la insuficiență renală/hepatică, este de 25 mg pe zi. Doza trebuie crescută zilnic cu 25-50 mg până la obținerea uneia eficiente.

Efecte secundare

Cel mai adesea (în 6-17,5% din cazuri) în timpul tratamentului cu Quetiapină se dezvoltă următoarele tulburări: amețeli, somnolență, dispepsie, constipație, tahicardie, hipotensiune ortostatică, gură uscată, creșterea activității enzimelor hepatice în serul sanguin, creșterea plasmatică a trigliceridelor. și colesterolul din sânge.

Terapia poate fi însoțită de apariția asteniei moderate, dispepsie și rinite, creștere în greutate (în principal în primele săptămâni de tratament). Quetiapina poate provoca hipotensiune arterială ortostatică însoțită de amețeli, tahicardie și, în unele cazuri, sincopă. Încălcările apar în principal în perioada inițială de selecție a dozei.

Quetiapina este asociată cu o scădere ușoară dependentă de doză a concentrațiilor hormonilor tiroidieni, în special a T4 total și liber. Scăderea maximă a indicatorilor se înregistrează în a doua și a patra săptămână de tratament. În viitor, cu utilizarea prelungită, nu se observă o scădere a concentrației de hormoni.

Cu terapia pe termen lung, există o probabilitate potențială de diskinezie tardivă. Odată cu dezvoltarea simptomelor bolii, doza trebuie redusă sau utilizarea medicamentului trebuie întreruptă. Odată cu anularea bruscă a Quetiapinei în doze mari, se pot dezvolta următoarele reacții acute (sindrom de sevraj): vărsături, greață și, în cazuri rare, insomnie.

În timpul utilizării medicamentului, simptomele psihotice se pot agrava și apar tulburări de mișcare involuntară, manifestate sub formă de distonie, acatizie, diskinezie (quetiapina trebuie întreruptă treptat).

Reacții secundare negative posibile:

• sistemul cardiovascular: tahicardie, hipotensiune ortostatică, prelungirea intervalului QT;
• sistem nervos: tremor, astenie, anxietate, somnolență, amețeli, cefalee, ostilitate, agitație, insomnie, acatizie, convulsii, depresie, parestezii, sindromul picioarelor nelinistite, sindrom neuroleptic malign (sub formă de hipertermie, rigiditate musculară, modificări ale stării mentale , labilitate a sistemului nervos autonom, activitate crescută a creatin fosfokinazei);
• sistemul respirator: rinită, faringită;
• sistemul digestiv: hepatită, uscăciune a mucoasei bucale, vărsături, greață, dureri abdominale, constipație/diaree, icter, activitate crescută a transaminazelor hepatice;
• parametri de laborator: hiperglicemie, neutropenie, leucopenie, hipertrigliceridemie, hipercolesterolemie, scăderea concentrației T4;
• reacții alergice: angioedem, eozinofilie, reacții anafilactice, erupții cutanate, sindrom Stevens-Johnson;
• altele: galactoree, tulburări de vedere (inclusiv vedere încețoșată), dureri toracice și lombare, stare subfebrilă, creștere în greutate (în principal în primele săptămâni de administrare a quetiapină), priapism, piele uscată, mialgie, decompensare a diabetului zaharat existent.

Supradozaj

Există date limitate despre supradozajul cu quetiapină. Sunt descrise cazuri de administrare a mai mult de 20.000 mg de medicament, după care nu s-au dezvoltat consecințe fatale și s-a observat o recuperare completă. Cu toate acestea, există rapoarte de cazuri extrem de rare de supradozaj, care au dus la comă și deces.

Simptomele de supradozaj se pot datora unei creșteri a efectelor farmacologice ale Quetiapinei - somnolență, sedare excesivă, tahicardie și scăderea tensiunii arteriale.

Nu există un antidot specific. Tratamentul este simptomatic. În caz de supradozaj sunt indicate următoarele măsuri: lavaj gastric (după intubare, în cazurile în care pacientul este inconștient), luarea de laxative și cărbune activat (pentru a elimina Quetiapina neabsorbită). Eficacitatea acestor măsuri nu a fost studiată. De asemenea, sunt necesare măsuri care să vizeze menținerea funcției sistemului cardiovascular, a respirației, asigurarea unei ventilații și oxigenare adecvate. Supravegherea medicală trebuie continuată până la recuperarea completă.

Instrucțiuni Speciale

Recepția quetiapinei poate duce la dezvoltarea hipotensiunii ortostatice, în special în perioada inițială de selecție a dozei (la pacienții mai în vârstă, tulburarea apare mai des decât la pacienții tineri). Relația dintre administrarea medicamentului și creșterea QTc (intervalul QT corectat pentru ritmul cardiac) nu a fost identificată. Cu toate acestea, atunci când sunt combinate cu medicamente care prelungesc intervalul QTc, trebuie avută grijă, în special la pacienții vârstnici. Cu o scădere a numărului de neutrofile mai mică de 1000 / μl, Quetiapina este anulată.

Medicamentul nu este destinat tratamentului psihozei asociate demenței. În cazurile de dezvoltare a simptomelor de diskinezie tardivă, doza de Quetiapină trebuie redusă. De asemenea, este posibilă o retragere completă treptată a terapiei. După întreruperea medicamentului, este posibilă apariția/întărirea simptomelor de diskinezie tardivă.

Dacă apare sindromul neuroleptic malign, tratamentul trebuie întrerupt.

Quetiapina trebuie utilizată cu prudență în asociere cu alte deprimante ale sistemului nervos central sau cu alcool.

Terapia la copii, adolescenți și pacienți cu vârsta sub 24 de ani cu depresie și alte tulburări mintale poate determina gânduri/comportamente suicidare. Înainte de a prescrie medicamentul acestui grup de vârstă de pacienți, este necesar să se coreleze beneficiul așteptat cu riscul posibil. Toți pacienții trebuie monitorizați pentru detectarea precoce a tulburărilor/modificărilor de comportament, precum și a tendințelor suicidare.

Influență asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe

În timp ce iau Quetiapină, pacienții sunt sfătuiți să refuze să conducă vehicule, ceea ce este asociat cu probabilitatea de somnolență.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

• sarcină: medicamentul poate fi utilizat sub supraveghere medicală;
• perioada de alăptare: terapia este contraindicată.

Aplicație în copilărie

Terapia cu quetiapină este contraindicată la pacienții cu vârsta sub 18 ani.

Pentru afectarea funcției renale

Conform instrucțiunilor, quetiapina trebuie utilizată cu prudență la pacienții cu insuficiență renală, la o doză inițială redusă (25 mg pe zi).

Pentru afectarea funcției hepatice

Medicamentul la pacienții cu insuficiență hepatică trebuie administrat cu precauție la o doză inițială redusă (25 mg pe zi).

Utilizare la vârstnici

Quetiapina trebuie utilizată cu prudență la pacienții vârstnici la o doză inițială redusă (25 mg pe zi).

interacțiunea medicamentoasă

Interacțiuni posibile:

• agenți antifungici azolici, claritromicină, eritromicină, nefazodonă (medicamente cu un puternic efect inhibitor asupra izoenzimei CYP3A4): o creștere a concentrației plasmatice de quetiapină (asocierea nu este recomandată);
• carbamazepină: o scădere a concentrației plasmatice a quetiapinei, ca urmare a căreia poate fi necesară o creștere a dozei acesteia (în funcție de efectul clinic); aceleași modificări se observă atunci când este combinată cu fenitoina; la anularea inductorilor sistemului enzimatic hepatic sau la înlocuirea acestuia cu un medicament care nu induce enzime hepatice microzomale (în special acid valproic), doza de quetiapină trebuie ajustată;
• tioridazina: clearance-ul crescut al quetiapinei;
• medicamente care deprimă sistemul nervos central și etanol: o creștere a probabilității de reacții adverse la quetiapină.

Analogii

Analogii Quetiapinei sunt Servitel, Quetitex, Ketiap, Ketilept, Quentiax, Victoel, Seroquel, Kumental, Lakvel, Nantarid, Hedonin.

Termeni si conditii de depozitare

A se pastra intr-un loc ferit de lumina si umiditate, la temperaturi de pana la 25 °C. Stai departe de copii.

Perioada de valabilitate - 2 ani.

efect farmacologic

Quetiapina este un medicament antipsihotic atipic care prezintă o afinitate mai mare pentru receptorii serotoninei (hidroxitriptamină) (5HT2) decât pentru receptorii dopaminergici D1 și D2 din creier. Quetiapina are, de asemenea, o afinitate mai pronunțată pentru histamină și receptorii alfa 1-adrenergici și mai puțin pentru receptorii alfa 2-adrenergici. Nu a fost găsită o afinitate semnificativă pentru quetiapină pentru receptorii muscarinici și benzodiazepinici. În testele standard, quetiapina prezintă activitate antipsihotică.

Farmacocinetica

Atunci când este administrată pe cale orală, quetiapina este bine absorbită din tractul gastrointestinal și metabolizată extensiv în ficat. Principalii metaboliți din plasmă nu au o activitate farmacologică pronunțată.

Aportul alimentar nu afectează semnificativ biodisponibilitatea quetiapinei. T 1/2 este de aproximativ 7 ore.Aproximativ 83% din quetiapină se leagă de proteinele plasmatice.

Farmacocinetica quetiapinei este liniară, nu există diferențe în parametrii farmacocinetici la bărbați și femei.

Clearance-ul mediu al quetiapinei la pacienții vârstnici este cu 30-50% mai mic decât la pacienții cu vârsta cuprinsă între 18 și 65 de ani.

Clearance-ul plasmatic mediu al quetiapinei este mai mic de aproximativ 25% la pacienții cu insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei mai mic de 30 ml/min/1,73 m 2) și la pacienții cu afectare hepatică, dar ratele de clearance interindividuale sunt în intervalul corespunzător. la voluntari sănătoși. Aproximativ 73% din quetiapină este excretată în urină și 21% în fecale. Mai puțin de 5% din quetiapină nu este metabolizată și este excretată nemodificat prin rinichi sau fecale. S-a stabilit că CYP3A4 este o izoenzimă cheie a metabolismului quetiapinei mediată de citocromul P450.

Într-un studiu al farmacocineticii quetiapinei în diferite doze, utilizarea quetiapinei înainte de a lua ketoconazol sau concomitent cu ketoconazol a condus la o creștere, în medie, a Cmax și a ariei sub curba concentrației-timp (ASC) a quetiapinei cu 235% și 522%, respectiv, precum și la o scădere a clearance-ului quetiapinei, în medie, cu 84%. T 1/2 quetiapină a crescut, dar T max nu s-a modificat.

Quetiapina și unii dintre metaboliții săi au activitate inhibitoare slabă împotriva izoenzimelor citocromului P450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 și 3A4, dar numai la o concentrație de 10-50 de ori mai mare decât concentrația observată la doza eficientă utilizată în mod obișnuit de 300-450 mg/ zi.

Pe baza rezultatelor in vitro, administrarea concomitentă de quetiapină cu alte medicamente nu trebuie să conducă la o inhibare semnificativă clinic a metabolismului altor medicamente mediat de citocromul P450.

Indicatii

- psihoze acute și cronice, inclusiv schizofrenie;

- episoade maniacale în structura tulburării bipolare.

Regimul de dozare

Adulti:

Psihoze acute și cronice, inclusiv schizofrenie

Doza zilnică pentru primele 4 zile de terapie este: a 1-a zi - 50 mg, a 2-a zi - 100 mg, a 3-a zi - 200 mg, a 4-a zi - 300 mg. Începând cu ziua 4, doza trebuie ajustată la o doză eficientă clinic, care este de obicei cuprinsă între 300 și 450 mg/zi. În funcție de efectul clinic și de tolerabilitatea individuală, doza poate varia de la 150 la 750 mg/zi.

Tratamentul episoadelor maniacale în structura tulburării bipolare

Quetiapina este utilizată ca monoterapie sau ca terapie adjuvantă pentru stabilizarea dispoziției.

Doza zilnică pentru primele 4 zile de terapie este: a 1-a zi - 100 mg, a 2-a zi - 200 mg, a 3-a zi - 300 mg, a 4-a zi - 400 mg. În viitor, până în a 6-a zi de terapie, doza zilnică de medicament poate fi crescută la 800 mg. O creștere a dozei zilnice nu trebuie să depășească 200 mg pe zi.

În funcție de efectul clinic și de toleranța individuală, doza poate varia de la 200 la 800 mg/zi. De obicei, o doză eficientă este de la 400 la 800 mg/zi.

Pentru tratament schizofrenie doza zilnică maximă recomandată de quetiapină este de 750 mg, pentru tratamentul episoadelor maniacale din structura tulburării bipolare, doza zilnică maximă recomandată de quetiapină este de 800 mg/zi.

La pacienţii în vârstă

La pacienţii cu insuficienţă renală sau hepatică

Efect secundar

Cele mai frecvente reacții adverse asociate cu administrarea medicamentului: somnolență (17,5%), amețeli (10%), constipație (9%), dispepsie (6%), hipotensiune arterială ortostatică și tahicardie (7%), gură uscată (7%). , o creștere a activității enzimelor „hepatice” în serul sanguin (6%), o creștere a concentrației de colesterol și trigliceride în plasma sanguină.

Administrarea quetiapinei poate fi însoțită de dezvoltarea unei astenie moderate, rinite și dispepsie, creștere în greutate (în principal în primele săptămâni de tratament). Quetiapina poate provoca hipotensiune ortostatică (însoțită de amețeli), tahicardie și, la unii pacienți, sincopă; aceste reacții adverse apar în principal în perioada inițială de selecție a dozei (vezi secțiunea „Instrucțiuni speciale”). Terapia cu quetiapină este asociată cu o scădere mică dependentă de doză a concentrației hormonilor tiroidieni, în special a T4 total și a T4 liber. Scăderea maximă a T4 total și liber a fost înregistrată în săptămâna a 2-a și a 4-a de tratament cu quetiapină, fără scăderea suplimentară a concentrațiilor hormonale în timpul tratamentului de lungă durată. Ulterior, nu au existat semne de modificări semnificative clinic ale concentrației hormonului de stimulare a tiroidei.

În cazul utilizării prelungite a quetiapinei, există un potențial pentru dezvoltarea diskineziei tardive. Dacă apar simptome de diskinezie tardivă, doza trebuie redusă sau tratamentul suplimentar cu quetiapină trebuie întrerupt. Odată cu anularea bruscă a dozelor mari de medicamente antipsihotice, pot apărea următoarele reacții acute (sindrom de sevraj): greață, vărsături și, rar, insomnie.

Pot exista cazuri de exacerbare a simptomelor psihotice și de apariție a tulburărilor de mișcare involuntară (acatizie, distonie, diskinezie). În acest sens, se recomandă ca eliminarea medicamentului să fie efectuată treptat.

Următoarele sunt reacțiile adverse observate la utilizarea quetiapinei și distribuite pe organe și sisteme:

Din partea sistemului nervos: somnolență, amețeli, cefalee, anxietate, astenie, ostilitate, agitație, insomnie, acatizie, tremor, convulsii, depresie, parestezie, sindrom neuroleptic malign (hipertermie, rigiditate musculară, modificări ale stării mentale, labilitate a sistemului nervos autonom, activitate crescută a creatin fosfokinazei), sindromul picioarelor neliniştite.

Din partea sistemului cardiovascular: hipotensiune arterială ortostatică, tahicardie, prelungire a intervalului QT.

Din sistemul digestiv: uscăciune a mucoasei bucale, greață, vărsături, dureri abdominale, diaree sau constipație, activitate crescută a transaminazelor „hepatice”, icter, hepatită.

Din sistemul respirator: faringita, rinita.

Reactii alergice: erupții cutanate, eozinofilie, angioedem, sindrom Stevens-Johnson, reacții anafilactice.

Indicatori de laborator: leucopenie, neutropenie, hipercolesterolemie, hipertrigliceridemie, scăderea concentrației T4 (primele 4 săptămâni), hiperglicemie.

Alții: dureri de spate, dureri în piept, febră scăzută, creștere în greutate (în special în primele săptămâni de tratament), mialgie, piele uscată, tulburări de vedere, incl. vedere încețoșată, decompensarea diabetului zaharat existent, priapism, galactoree.

Contraindicații de utilizare

Hipersensibilitate la oricare dintre componentele medicamentului;

Utilizarea concomitentă cu inhibitori ai CYP3A4, cum ar fi inhibitorii de protează HIV, antifungice azolice, eritromicină, claritromicină, nefazodonă;

Vârsta copiilor până la 18 ani;

perioada de lactație.

Cu grija utilizarea la pacienții cu boli cardiovasculare și cerebrovasculare sau alte afecțiuni care predispun la hipotensiune arterială; la bătrânețe; cu insuficiență hepatică; crize convulsive în istorie; sarcina.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Utilizați cu prudență în timpul sarcinii. Contraindicat în timpul alăptării.

Utilizare la copii

Contraindicat copiilor și adolescenților cu vârsta sub 18 ani.

Supradozaj

Datele privind supradozajul cu quetiapină sunt limitate. Sunt descrise cazuri de administrare de quetiapină la o doză mai mare de 20 g fără consecințe fatale și cu recuperare completă, cu toate acestea, există raportări de cazuri extrem de rare de supradozaj cu quetiapină, care duc la deces sau comă.

Simptome se poate datora unei creșteri a efectelor farmacologice cunoscute ale medicamentului, cum ar fi somnolență și sedare excesivă, tahicardie și scăderea tensiunii arteriale.

Tratament: Nu există antidoturi specifice pentru quetiapină. În cazuri de supradozaj, este posibilă lavajul gastric (după intubare, dacă pacientul este inconștient), administrarea de cărbune activat și laxative pentru îndepărtarea quetiapinei neabsorbite, cu toate acestea, eficacitatea acestor măsuri nu a fost studiată. Sunt prezentate terapia simptomatică și măsurile care vizează menținerea funcției respirației, a sistemului cardiovascular, asigurarea oxigenării și ventilației adecvate. Controlul medical și observarea trebuie continuate până când pacientul și-a revenit complet.

interacțiunea medicamentoasă

Odată cu utilizarea simultană a medicamentelor care au un efect inhibitor puternic asupra izoenzimei CYP3A4 (cum ar fi agenți antifungici din grupul azol și eritromicină, claritromicină, nefazodonă), concentrația plasmatică a quetiapinei crește, astfel încât administrarea lor simultană cu quetiapină este contraindicată. Odată cu utilizarea simultană a quetiapinei cu medicamente care induc sistemul enzimatic al ficatului, cum ar fi carbamazepina, este posibilă o scădere a concentrației plasmatice a medicamentului, ceea ce poate necesita o creștere a dozei de quetiapină, în funcție de efectul clinic. Într-un studiu al farmacocineticii quetiapinei în diferite doze, atunci când a fost utilizată înainte sau concomitent cu carbamazepină (un inductor al enzimelor hepatice), a condus la o creștere semnificativă a clearance-ului quetiapinei. Această creștere a clearance-ului quetiapinei a redus ASC cu o medie de 13% în comparație cu quetiapină fără carbamazepină. Utilizarea simultană a quetiapinei cu un alt inductor al enzimelor hepatice microzomale, fenitoina, a condus, de asemenea, la o creștere a clearance-ului quetiapinei. În cazul utilizării concomitente de quetiapină și fenitoină (sau alți inductori ai enzimelor hepatice, cum ar fi barbituricele, rifampicina), poate fi necesară o creștere a dozei de quetiapină. De asemenea, poate fi necesară reducerea dozei de quetiapină atunci când fenitoina sau carbamazepina sau un alt inductor al sistemului enzimatic hepatic este anulat sau înlocuit cu un medicament care nu induce enzime hepatice microzomale (de exemplu, acid valproic).

Farmacocinetica preparatelor cu litiu nu se modifică odată cu utilizarea simultană a quetiapinei.

Quetiapina nu a determinat inducerea sistemelor enzimatice hepatice implicate în metabolizarea antipirinei. Farmacocinetica quetiapinei nu se modifică semnificativ atunci când este utilizată concomitent cu medicamente antipsihotice - risperidonă sau haloperidol. Cu toate acestea, administrarea simultană de quetiapină și tioridazină a condus la o creștere a clearance-ului quetiapinei. CYP3A4 este o enzimă cheie implicată în metabolismul quetiapinei mediat de citocromul P450. Farmacocinetica quetiapinei nu se modifică semnificativ cu utilizarea simultană a cimetidinei, care este un inhibitor P450.

Farmacocinetica quetiapinei nu s-a modificat semnificativ cu utilizarea simultană a imipraminei (inhibitor CYP2D6) sau fluoxetinei (inhibitor CYP3A4 și CYP2D6). Depresoarele SNC și etanolul cresc riscul de reacții adverse ale quetiapinei.

Termeni si conditii de depozitare

A nu se lăsa la îndemâna copiilor, loc uscat, întunecat, la o temperatură care să nu depășească 25 °C.

Perioada de valabilitate - 2 ani.

Aplicație pentru încălcări ale funcției hepatice

La pacientii cu insuficienta hepatica se recomanda inceperea terapiei cu quetiapina cu 25 mg/zi. Se recomandă creșterea dozei zilnice cu 25-50 mg până la atingerea unei doze efective.

Cerere pentru încălcări ale funcției renale

La pacienţii cu insuficienţă renală se recomanda inceperea terapiei cu quetiapina cu 25 mg/zi. Se recomandă creșterea dozei zilnice cu 25-50 mg până la atingerea unei doze efective.

Utilizare la pacienții vârstnici

La pacienţii în vârstă doza inițială de quetiapină este de 25 mg/zi. Doza trebuie crescută zilnic cu 25-50 mg până la atingerea unei doze eficiente, care este probabil mai mică decât la pacienții mai tineri.

Instrucțiuni Speciale

Quetiapina poate provoca hipotensiune ortostatică, în special în perioada inițială de selecție a dozei (la pacienții vârstnici este mai frecventă decât la pacienții tineri). Nu a existat nicio relație între administrarea de quetiapină și creșterea intervalului QTc. Cu toate acestea, atunci când se utilizează quetiapină concomitent cu medicamente care prelungesc intervalul QTc, trebuie avută grijă, în special la vârstnici. În timpul tratamentului cu o scădere a numărului de neutrofile mai mică de 1000/µl, tratamentul cu quetiapină trebuie întrerupt.

Odată cu dezvoltarea hipotensiunii ortostatice în timpul tratamentului cu medicamentul, este necesară reducerea dozei sau titrarea dozelor mai lent. Medicamentul nu este indicat pentru tratamentul psihozei asociate cu demența. În cazul apariției simptomelor de diskinezie tardivă, doza de medicament trebuie redusă sau administrarea medicamentului trebuie întreruptă treptat. Simptomele dischineziei tardive se pot agrava sau chiar pot apărea după întreruperea tratamentului.

În cazul dezvoltării unui sindrom neuroleptic malign, medicamentul trebuie întrerupt.

Având în vedere că quetiapina afectează în principal sistemul nervos central, medicamentul trebuie utilizat cu prudență în combinație cu alte medicamente care deprimă sistemul nervos central sau alcoolul. La copiii, adolescenții și tinerii (sub 24 de ani) cu depresie și alte tulburări psihice, antidepresivele, în comparație cu placebo, cresc riscul de gânduri suicidare și comportament suicidar. Prin urmare, atunci când se prescrie Quetiapină sau orice alte antidepresive la copii, adolescenți și tineri (sub 24 de ani), riscul de sinucidere trebuie corelat cu beneficiile utilizării acestora. În studiile pe termen scurt, riscul de sinucidere nu a crescut la persoanele peste 24 de ani și a scăzut ușor la persoanele peste 65 de ani. Orice tulburare depresivă în sine crește riscul de sinucidere. Prin urmare, în timpul tratamentului cu antidepresive, toți pacienții trebuie monitorizați pentru detectarea precoce a încălcărilor sau modificărilor de comportament, precum și a tendințelor suicidare.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și a mecanismelor de control

Quetiapina poate provoca somnolență, prin urmare, în timpul perioadei de tratament, pacienții sunt sfătuiți să se abțină de la conducerea vehiculelor și să se angajeze în activități care necesită concentrare și viteză crescută a reacțiilor psihomotorii.

1 comprimat conține: quetiapină (sub formă de fumarat) 25 mg.

Excipienți: celuloză microcristalină 60 mg, lactoză monohidrat 44 mg, povidonă 9 mg, croscarmeloză sodică 10,5 mg, stearat de magneziu 1,5 mg.
Comprimate filmate de culoare bej-galben până la bej, rotunde, biconvexe. Alb sau aproape alb în secțiune transversală.

efect farmacologic

Medicament antipsihotic (neuroleptic). Arată o afinitate mai mare pentru receptorii serotoninei 5HT2 în comparație cu receptorii dopaminergici D1 și D2 din creier. De asemenea, are o afinitate mare pentru histamină și receptorii ß1 și mai puțin pronunțată - pentru receptorii ß2. Nu are afinitate pentru receptorii m-colinergici și receptorii benzodiazepinici.
Quetiapina la o doză care blochează eficient receptorii dopaminergici D2 provoacă doar catalepsie ușoară. Reduce selectiv activitatea neuronilor mezolimbici A10-dopaminergici în comparație cu neuronii A9-nigrostriatali implicați în funcția motorie.
Nu provoacă o creștere pe termen lung a nivelului de prolactină.
În conformitate cu rezultatele tomografiei cu emisie de pozitroni, efectul quetiapinei asupra receptorilor serotoninei 5HT2 și dopaminergici D2 durează până la 12 ore.

Indicatii de utilizare

Psihoze acute și cronice (inclusiv schizofrenie).

Mod de aplicare

Atunci când este utilizat la adulți, doza inițială este de 50 mg / zi, pentru pacienții vârstnici - 25 mg / zi. Apoi, doza este crescută treptat conform schemei. În funcție de efectul clinic și de sensibilitatea individuală, o doză terapeutică eficientă poate fi de 150-750 mg/zi.
La pacienții cu insuficiență hepatică și/sau renală, doza inițială este de 25 mg/zi. Creșterea zilnică a dozei trebuie să fie de 25-50 mg până la obținerea efectului optim.

Interacţiune

Cu utilizarea simultană cu ketoconazol, eritromicină, este teoretic posibilă creșterea concentrației de quetiapină în plasma sanguină și dezvoltarea reacțiilor adverse.
Cu utilizarea concomitentă cu fenitoină, carbamazepină, barbiturice, rifampicină, clearance-ul quetiapinei crește, iar concentrația acesteia în plasma sanguină scade.
Cu utilizarea simultană cu tioridazină, este posibilă o creștere a clearance-ului quetiapinei.

Efect secundar

Din partea sistemului nervos central:
- cefalee, somnolență, amețeli, anxietate;
- rar - NMS.
Din partea sistemului cardiovascular: hipotensiune arterială ortostatică, tahicardie, hipertensiune arterială.
Din sistemul digestiv: constipație, gură uscată, dispepsie, diaree, creștere tranzitorie a enzimelor hepatice (ALT, AST, GGT), dureri abdominale.
Din partea organelor hematopoietice:
- leucopenie și/sau neutropenie asimptomatică;
- rar - eozinofilie.
Din sistemul musculo-scheletic: mialgie.
Din sistemul respirator: rinită.
Reacții dermatologice: erupții cutanate, piele uscată.
Din partea organului auzului: durere la ureche.
Din sistemul genito-urinar: infecții ale tractului urinar.
Din partea metabolismului: o ușoară creștere a colesterolului și a trigliceridelor din sânge.
Din sistemul endocrin: o ușoară scădere reversibilă dependentă de doză a nivelului de hormoni tiroidieni (în special, T4 total și liber).
Altele: astenie, dureri de spate, creștere în greutate, febră, dureri în piept.

Contraindicații

Hipersensibilitate la quetiapină.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării
În timpul sarcinii și alăptării, utilizarea este posibilă în cazurile în care beneficiul așteptat pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt. Nu se știe dacă quetiapina se excretă în laptele matern. Dacă este necesar, utilizarea în timpul alăptării, alăptarea trebuie întreruptă.
În studiile experimentale pe animale, nu au fost detectate efecte mutagene și clastogenice ale quetiapinei. Nu a existat niciun efect al quetiapinei asupra fertilităţii (scăderea fertilităţii masculine, pseudosarcina, creşterea perioadei dintre doi estrus, creşterea intervalului precoital şi scăderea frecvenţei sarcinii), cu toate acestea, datele obţinute nu pot fi transferate direct către oameni, pentru că. există diferenţe specifice în controlul hormonal al reproducerii.

Utilizare la pacienții vârstnici
Utilizați cu prudență la vârstnici, în special atunci când luați medicamente care prelungesc intervalul QT.

Supradozaj

Cazurile de supradozaj în tratamentul quetiapinei se dezvoltă destul de rar. În acest caz, este posibilă dezvoltarea somnolenței, a sedării excesive, a tahicardiei și a scăderii tensiunii arteriale.
Tratamentul supradozajului include lavaj gastric, cărbune activat sau laxative care pot elimina quetiapina neabsorbită.
Se recomandă, de asemenea, tratamentul simptomatic și activitățile care susțin funcția respiratorie, funcția cardiovasculară și asigură o oxigenare și ventilație adecvate. Monitorizarea medicală este necesară până când pacientul este complet sănătos.

Instrucțiuni Speciale

Utilizați cu precauție la pacienții cu boli cardiovasculare și alte afecțiuni asociate cu riscul de hipotensiune arterială, în special la începutul tratamentului și la vârstnici; cu indicii ale unui istoric de convulsii.
Quetiapina suferă un metabolism activ în ficat. La pacienții cu insuficiență hepatică și renală, clearance-ul quetiapinei este redus cu aproximativ 25%. Prin urmare, quetiapina trebuie utilizată cu prudență la pacienții cu insuficiență hepatică și/sau renală.
Utilizați cu precauție concomitent cu medicamente care prelungesc intervalul QT (în special la vârstnici); cu medicamente care au un efect deprimant asupra sistemului nervos central, precum și cu etanol; cu potențiali inhibitori ai izoenzimei CYP3A4 (inclusiv ketoconazol, eritromicină).
Dacă SNM se dezvoltă în timpul tratamentului, tratamentul cu quetiapină trebuie întrerupt și instituit un tratament adecvat.
În cazul utilizării prelungite, există posibilitatea dezvoltării discineziei tardive. În astfel de cazuri, este necesar să se reducă doza de quetiapină sau să o anuleze.
Utilizați cu precauție în combinație cu alte medicamente care afectează activitatea sistemului nervos central, precum și cu etanol.
În studiile experimentale, la studierea carcinogenității quetiapinei, a fost observată o creștere a incidenței adenocarcinoamelor mamare la șobolani (la doze de 20, 75 și 250 mg / kg / zi), care este asociată cu hiperprolactinemie prelungită.
La șobolani masculi (250 mg/kg/zi) și șoareci (250 și 750 mg/kg/zi), a existat o creștere a incidenței adenoamelor benigne din celulele foliculare tiroidiene, care a fost asociată cu un mecanism cunoscut specific rozătoarelor pentru creșterea clearance-ului hepatic al tiroxinei.
Influența asupra capacității de a conduce vehicule și a mecanismelor de control
Quetiapina poate provoca somnolență, astfel încât pacienților nu li se recomandă să efectueze lucrări legate de nevoia de concentrare a atenției și de o viteză mare a reacțiilor psihomotorii (inclusiv conducerea vehiculelor).

Quetiapina este un medicament din grupul neurolepticelor, medicamentul are un efect antipsihotic asupra organismului.

Care este compoziția și forma de eliberare a antipsihoticului "Quetiapine"?

Industria farmaceutică produce medicamentul sub formă de tablete, unde substanța activă este quetiapina, doza sa poate fi în următoarele cantități: 200 mg, 100 mg, 150 și 25 miligrame. Componentele auxiliare sunt de asemenea prezente în medicament.

Comprimatele sunt ambalate în pachete de contur, pe cutia cu medicamentul se poate vedea data de expirare, care este egală cu doi ani, după acest timp este necesar să se abțină de la utilizarea ulterioară a medicamentului. Un medicament antipsihotic este vândut după prezentarea rețetei corespunzătoare farmacistului.

Care este efectul quetiapinei?

Medicamentul Quetiapina are un efect antipsihotic, substanța activă a medicamentului prezintă afinitate pentru receptorii serotoninei într-o măsură mai mare decât pentru receptorii dopaminergici din creier. Atunci când este administrat pe cale orală, este destul de bine absorbit din tractul digestiv. Metabolizat în ficat.

Timpul de înjumătățire este de șapte ore. Aproximativ 83% din quetiapină este legată de proteine. Până la 73% este excretat în urină, o parte mai mică este excretată în scaun.

Care sunt indicațiile pentru Quetiapină?

Quetiapina este indicată pentru utilizare în următoarele condiții:

Cu schizofrenie;
Să prescrie pastile pentru psihoză, atât cronică, cât și acută;

În plus, antipsihoticul este eficient în episoadele maniacale care sunt caracteristice tulburării bipolare.

Care sunt contraindicațiile pentru Quetiapine?

Instrucțiunile de utilizare a quetiapinei neuroleptice nu prescriu în următoarele situații:

Cu sensibilitate crescută la componentele medicamentului;
Până la 18 ani, remediul este contraindicat;
Nu puteți lua simultan un antipsihotic cu inhibitori CYP3A4, eritromicină, claritromicină, precum și cu nefazodonă;
Nu utilizați medicamente pentru alăptare.

Cu prudență, antipsihoticul este utilizat în timpul sarcinii, cu patologie cardiovasculară, cu anumite boli cerebrovasculare, la vârstnici, precum și în prezența convulsiilor, în plus, cu insuficiență hepatică.

Care sunt utilizările și dozele comprimatelor de Quetiapină?

Medicamentul trebuie utilizat conform instrucțiunilor unui specialist. De obicei, cu psihoză, inclusiv cu schizofrenie, pacientului i se prescriu medicamente în primele patru zile în următoarele doze: 50, 100, 200 și 300 de miligrame. Apoi, doza poate fi în intervalul de la 300 la 450 mg, dacă este necesar, este crescută la 750 mg / zi.

Supradozaj de quetiapină

În cazuri extrem de rare, a fost raportată decesul unui pacient în caz de otrăvire cu Quetiapină. Și suntem pe www.! De obicei, următoarele simptome sunt caracteristice unui supradozaj: apare somnolență, sedarea excesivă este caracteristică, se observă tahicardie, în plus, se dezvoltă o modificare a presiunii, în special, scade.

Într-o astfel de situație, este important să începeți lavajul gastric timpuriu pentru a preveni absorbția substanței active a medicamentului în timp util. Apoi ar trebui să dați pacientului cărbune activat în cantitate de mai multe tablete.

Dacă pacientul este inconștient, se efectuează intubație traheală, în plus, se administrează laxative și este indicată și terapia simptomatică.

Care sunt efectele secundare ale Quetiapinei?

Medicamentul Quetiapină poate duce la apariția următoarelor reacții adverse: apar modificări ale sistemului nervos, acestea se manifestă prin somnolență, amețeli, dureri de cap, anxietate, dispoziție ostilă, agitație, insomnie, tremor, convulsii, depresie nu sunt excluse, în în plus, parestezii.

Uneori, administrarea medicamentului antipsihotic Quetiapină poate provoca dezvoltarea sindromului neuroleptic, care este întotdeauna malign. În special, în această stare, pacientul va simți o creștere a temperaturii, rigiditatea musculară se va alătura, o schimbare a așa-numitului status mental este caracteristică, în plus, labilitatea sistemului nervos și alte manifestări.

În plus față de reacțiile adverse enumerate, se pot observa: faringită, dezvoltarea hipotensiunii ortostatice, rinită, tahicardie, o modificare a ECG sub forma unei prelungiri a intervalului Q-T, reacții alergice până la o stare anafilactică, în plus. , erupție cutanată, mâncărime, mialgie, precum și percepție vizuală încețoșată.

Printre alte manifestări, pot fi remarcate următoarele simptome: uscăciunea mucoasei bucale, greață, vărsături, unele dureri în abdomen sunt caracteristice, în plus, motilitatea intestinală este tulburată, care se exprimă prin scaune moale sau, dimpotrivă, constipație. De asemenea, parametrii de laborator suferă modificări: apar leucopenie, neutropenie, hipercolesterolemie, hipertrigliceridemie și hiperglicemie.

Instrucțiuni Speciale

Odată cu dezvoltarea hipotensiunii ortostatice la un pacient, se recomandă reducerea la minimum a dozei de neuroleptic. Dacă apare sindromul neuroleptic malign, administrarea antipsihoticului trebuie întreruptă. În timpul tratamentului, este contraindicat consumul de alcool.

Cum se înlocuiește Quetiapina, ce analogi?

Medicamentul Quetiapine Stada, Viktoel, Kventiax, Quetiapine, Hedonin, Ketilept, Kutipin, în plus, Seroquel, Seroquel Prolong, Quetiapine hemifumarat, Quetitex, Ketiap, Quetiapin fumarat, Servitel, precum și medicamentele Laquel sunt analogi.

Concluzie

Fii sănătos!

Tatyana, www.site
Google

- Dragi cititori! Evidențiați greșeala găsită și apăsați Ctrl+Enter. Spune-ne ce este în neregulă.
- Vă rugăm să lăsați comentariul dvs. mai jos! Vă întrebăm! Trebuie să știm părerea ta! Mulțumesc! Mulțumesc!

tab., acoperire strat de film, 25 mg: 30 sau 60 buc. Reg. Nr.: LSR-008008/10

Grupa clinico-farmacologică:

Medicament antipsihotic (neuroleptic)

Forma de eliberare, compoziție și ambalare

10 bucati. - ambalaje cu contur celular (3) - pachete de carton.
10 bucati. - ambalaje cu contur celular (6) - pachete de carton.

Descrierea ingredientelor active ale medicamentului Quetiapină»

efect farmacologic

Quetiapina este un medicament antipsihotic atipic care prezintă o afinitate mai mare pentru receptorii serotoninei (hidroxitriptamină) (5HT2) decât pentru receptorii dopaminergici D1 și D2 din creier. Quetiapina are, de asemenea, o afinitate mai pronunțată pentru histamină și receptorii alfa 1-adrenergici și mai puțin pentru receptorii alfa 2-adrenergici. Nu a fost găsită o afinitate semnificativă pentru quetiapină pentru receptorii muscarinici și benzodiazepinici. În testele standard, quetiapina prezintă activitate antipsihotică.

Indicatii

- psihoze acute și cronice, inclusiv schizofrenie;

- episoade maniacale în structura tulburării bipolare.

Regimul de dozare

Adulti:

Psihoze acute și cronice, inclusiv schizofrenie

Doza zilnică pentru primele 4 zile de terapie este: a 1-a zi - 50 mg, a 2-a zi - 100 mg, a 3-a zi - 200 mg, a 4-a zi - 300 mg. Începând cu ziua 4, doza trebuie ajustată la o doză eficientă clinic, care este de obicei cuprinsă între 300 și 450 mg/zi. În funcție de efectul clinic și de tolerabilitatea individuală, doza poate varia de la 150 la 750 mg/zi.

Tratamentul episoadelor maniacale în structura tulburării bipolare

Quetiapina este utilizată ca monoterapie sau ca terapie adjuvantă pentru stabilizarea dispoziției.

Doza zilnică pentru primele 4 zile de terapie este: a 1-a zi - 100 mg, a 2-a zi - 200 mg, a 3-a zi - 300 mg, a 4-a zi - 400 mg. În viitor, până în a 6-a zi de terapie, doza zilnică de medicament poate fi crescută la 800 mg. O creștere a dozei zilnice nu trebuie să depășească 200 mg pe zi.

În funcție de efectul clinic și de toleranța individuală, doza poate varia de la 200 la 800 mg/zi. De obicei, o doză eficientă este de la 400 la 800 mg/zi.

Pentru tratament schizofrenie doza zilnică maximă recomandată de quetiapină este de 750 mg, pentru tratamentul episoadelor maniacale din structura tulburării bipolare, doza zilnică maximă recomandată de quetiapină este de 800 mg/zi.

La pacienţii în vârstă

La pacienţii cu insuficienţă renală sau hepatică

Efect secundar

Cele mai frecvente reacții adverse asociate cu administrarea medicamentului: somnolență (17,5%), amețeli (10%), constipație (9%), dispepsie (6%), hipotensiune arterială ortostatică și tahicardie (7%), gură uscată (7%). , o creștere a activității enzimelor „hepatice” în serul sanguin (6%), o creștere a concentrației de colesterol și trigliceride în plasma sanguină.

Administrarea quetiapinei poate fi însoțită de dezvoltarea unei astenie moderate, rinite și dispepsie, creștere în greutate (în principal în primele săptămâni de tratament). Quetiapina poate provoca hipotensiune ortostatică (însoțită de amețeli), tahicardie și, la unii pacienți, sincopă; aceste reacții adverse apar în principal în perioada inițială de selecție a dozei (vezi secțiunea „Instrucțiuni speciale”). Terapia cu quetiapină este asociată cu o scădere mică dependentă de doză a concentrației hormonilor tiroidieni, în special a T4 total și a T4 liber. Scăderea maximă a T4 total și liber a fost înregistrată în săptămâna a 2-a și a 4-a de tratament cu quetiapină, fără scăderea suplimentară a concentrațiilor hormonale în timpul tratamentului de lungă durată. Ulterior, nu au existat semne de modificări semnificative clinic ale concentrației hormonului de stimulare a tiroidei.

În cazul utilizării prelungite a quetiapinei, există un potențial pentru dezvoltarea diskineziei tardive. Dacă apar simptome de diskinezie tardivă, doza trebuie redusă sau tratamentul suplimentar cu quetiapină trebuie întrerupt. Odată cu anularea bruscă a dozelor mari de medicamente antipsihotice, pot apărea următoarele reacții acute (sindrom de sevraj): greață, vărsături și, rar, insomnie.

Pot exista cazuri de exacerbare a simptomelor psihotice și de apariție a tulburărilor de mișcare involuntară (acatizie, distonie, diskinezie). În acest sens, se recomandă ca eliminarea medicamentului să fie efectuată treptat.

Următoarele sunt reacțiile adverse observate la utilizarea quetiapinei și distribuite pe organe și sisteme:

Din partea sistemului nervos: somnolență, amețeli, cefalee, anxietate, astenie, ostilitate, agitație, insomnie, acatizie, tremor, convulsii, depresie, parestezie, sindrom neuroleptic malign (hipertermie, rigiditate musculară, modificări ale stării mentale, labilitate a sistemului nervos autonom, activitate crescută a creatin fosfokinazei), sindromul picioarelor neliniştite.

Din partea sistemului cardiovascular: hipotensiune arterială ortostatică, tahicardie, prelungire a intervalului QT.

Din sistemul digestiv: uscăciune a mucoasei bucale, greață, vărsături, dureri abdominale, diaree sau constipație, activitate crescută a transaminazelor „hepatice”, icter, hepatită.

Din sistemul respirator: faringita, rinita.

Reactii alergice: erupții cutanate, eozinofilie, angioedem, sindrom Stevens-Johnson, reacții anafilactice.

Indicatori de laborator: leucopenie, neutropenie, hipercolesterolemie, hipertrigliceridemie, scăderea concentrației T4 (primele 4 săptămâni), hiperglicemie.

Alții: dureri de spate, dureri în piept, febră scăzută, creștere în greutate (în special în primele săptămâni de tratament), mialgie, piele uscată, tulburări de vedere, incl. vedere încețoșată, decompensarea diabetului zaharat existent, priapism, galactoree.

Contraindicații

Hipersensibilitate la oricare dintre componentele medicamentului;

Utilizarea concomitentă cu inhibitori ai CYP3A4, cum ar fi inhibitorii de protează HIV, antifungice azolice, eritromicină, claritromicină, nefazodonă;

Vârsta copiilor până la 18 ani;

perioada de lactație.

Cu grija utilizarea la pacienții cu boli cardiovasculare și cerebrovasculare sau alte afecțiuni care predispun la hipotensiune arterială; la bătrânețe; cu insuficiență hepatică; crize convulsive în istorie; sarcina.

Sarcina și alăptarea

Utilizați cu prudență în timpul sarcinii. Contraindicat în timpul alăptării.

Aplicație pentru încălcări ale funcției hepatice

La pacientii cu insuficienta hepatica se recomanda inceperea terapiei cu quetiapina cu 25 mg/zi. Se recomandă creșterea dozei zilnice cu 25-50 mg până la atingerea unei doze efective.

Cerere pentru încălcări ale funcției renale

La pacienţii cu insuficienţă renală se recomanda inceperea terapiei cu quetiapina cu 25 mg/zi. Se recomandă creșterea dozei zilnice cu 25-50 mg până la atingerea unei doze efective.

Utilizare la vârstnici

La pacienţii în vârstă doza inițială de quetiapină este de 25 mg/zi. Doza trebuie crescută zilnic cu 25-50 mg până la atingerea unei doze eficiente, care este probabil mai mică decât la pacienții mai tineri.

Aplicație pentru copii

Contraindicat copiilor și adolescenților cu vârsta sub 18 ani.

Instrucțiuni Speciale

Quetiapina poate provoca hipotensiune ortostatică, în special în perioada inițială de selecție a dozei (la pacienții vârstnici este mai frecventă decât la pacienții tineri). Nu a existat nicio relație între administrarea de quetiapină și creșterea intervalului QTc. Cu toate acestea, atunci când se utilizează quetiapină concomitent cu medicamente care prelungesc intervalul QTc, trebuie avută grijă, în special la vârstnici. În timpul tratamentului cu o scădere a numărului de neutrofile mai mică de 1000/µl, tratamentul cu quetiapină trebuie întrerupt.

Odată cu dezvoltarea hipotensiunii ortostatice în timpul tratamentului cu medicamentul, este necesară reducerea dozei sau titrarea dozelor mai lent. Medicamentul nu este indicat pentru tratamentul psihozei asociate cu demența. În cazul apariției simptomelor de diskinezie tardivă, doza de medicament trebuie redusă sau administrarea medicamentului trebuie întreruptă treptat. Simptomele dischineziei tardive se pot agrava sau chiar pot apărea după întreruperea tratamentului.

În cazul dezvoltării unui sindrom neuroleptic malign, medicamentul trebuie întrerupt.

Având în vedere că quetiapina afectează în principal sistemul nervos central, medicamentul trebuie utilizat cu prudență în combinație cu alte medicamente care deprimă sistemul nervos central sau alcoolul. La copiii, adolescenții și tinerii (sub 24 de ani) cu depresie și alte tulburări psihice, antidepresivele, în comparație cu placebo, cresc riscul de gânduri suicidare și comportament suicidar. Prin urmare, atunci când se prescrie Quetiapină sau orice alte antidepresive la copii, adolescenți și tineri (sub 24 de ani), riscul de sinucidere trebuie corelat cu beneficiile utilizării acestora. În studiile pe termen scurt, riscul de sinucidere nu a crescut la persoanele peste 24 de ani și a scăzut ușor la persoanele peste 65 de ani. Orice tulburare depresivă în sine crește riscul de sinucidere. Prin urmare, în timpul tratamentului cu antidepresive, toți pacienții trebuie monitorizați pentru detectarea precoce a încălcărilor sau modificărilor de comportament, precum și a tendințelor suicidare.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și a mecanismelor de control

Quetiapina poate provoca somnolență, prin urmare, în timpul perioadei de tratament, pacienții sunt sfătuiți să se abțină de la conducerea vehiculelor și să se angajeze în activități care necesită concentrare și viteză crescută a reacțiilor psihomotorii.

Supradozaj

Datele privind supradozajul cu quetiapină sunt limitate. Sunt descrise cazuri de administrare de quetiapină la o doză mai mare de 20 g fără consecințe fatale și cu recuperare completă, cu toate acestea, există raportări de cazuri extrem de rare de supradozaj cu quetiapină, care duc la deces sau comă.

Simptome se poate datora unei creșteri a efectelor farmacologice cunoscute ale medicamentului, cum ar fi somnolență și sedare excesivă, tahicardie și scăderea tensiunii arteriale.

Tratament: Nu există antidoturi specifice pentru quetiapină. În cazuri de supradozaj, este posibilă lavajul gastric (după intubare, dacă pacientul este inconștient), administrarea de cărbune activat și laxative pentru îndepărtarea quetiapinei neabsorbite, cu toate acestea, eficacitatea acestor măsuri nu a fost studiată. Sunt prezentate terapia simptomatică și măsurile care vizează menținerea funcției respirației, a sistemului cardiovascular, asigurarea oxigenării și ventilației adecvate. Controlul medical și observarea trebuie continuate până când pacientul și-a revenit complet.

interacțiunea medicamentoasă

Termeni si conditii de depozitare

A nu se lăsa la îndemâna copiilor, loc uscat, întunecat, la o temperatură care să nu depășească 25 °C.

Perioada de valabilitate - 2 ani.

interacțiunea medicamentoasă

Odată cu utilizarea simultană a medicamentelor care au un efect inhibitor puternic asupra izoenzimei CYP3A4 (cum ar fi agenți antifungici din grupul azol și eritromicină, claritromicină, nefazodonă), concentrația plasmatică a quetiapinei crește, astfel încât administrarea lor simultană cu quetiapină este contraindicată. Odată cu utilizarea simultană a quetiapinei cu medicamente care induc sistemul enzimatic al ficatului, cum ar fi carbamazepina, este posibilă o scădere a concentrației plasmatice a medicamentului, ceea ce poate necesita o creștere a dozei de quetiapină, în funcție de efectul clinic. Într-un studiu al farmacocineticii quetiapinei în diferite doze, atunci când a fost utilizată înainte sau concomitent cu carbamazepină (un inductor al enzimelor hepatice), a condus la o creștere semnificativă a clearance-ului quetiapinei. Această creștere a clearance-ului quetiapinei a redus ASC cu o medie de 13% în comparație cu quetiapină fără carbamazepină. Utilizarea simultană a quetiapinei cu un alt inductor al enzimelor hepatice microzomale, fenitoina, a condus, de asemenea, la o creștere a clearance-ului quetiapinei. În cazul utilizării concomitente de quetiapină și fenitoină (sau alți inductori ai enzimelor hepatice, cum ar fi barbituricele, rifampicina), poate fi necesară o creștere a dozei de quetiapină. De asemenea, poate fi necesară reducerea dozei de quetiapină atunci când fenitoina sau carbamazepina sau un alt inductor al sistemului enzimatic hepatic este anulat sau înlocuit cu un medicament care nu induce enzime hepatice microzomale (de exemplu, acid valproic).

Farmacocinetica preparatelor cu litiu nu se modifică odată cu utilizarea simultană a quetiapinei.

Quetiapina nu a determinat inducerea sistemelor enzimatice hepatice implicate în metabolizarea antipirinei. Farmacocinetica quetiapinei nu se modifică semnificativ atunci când este utilizată concomitent cu medicamente antipsihotice - risperidonă sau haloperidol. Cu toate acestea, administrarea simultană de quetiapină și tioridazină a condus la o creștere a clearance-ului quetiapinei. CYP3A4 este o enzimă cheie implicată în metabolismul quetiapinei mediat de citocromul P450. Farmacocinetica quetiapinei nu se modifică semnificativ cu utilizarea simultană a cimetidinei, care este un inhibitor P450.

Farmacocinetica quetiapinei nu s-a modificat semnificativ cu utilizarea simultană a imipraminei (inhibitor CYP2D6) sau fluoxetinei (inhibitor CYP3A4 și CYP2D6). Depresoarele SNC și etanolul cresc riscul de reacții adverse ale quetiapinei.