Utilizarea levodopei și efectul acesteia asupra organismului. Utilizare la copii
P N013777/01-090608Nume comercial: Carbidopa/Levodopa
PIM sau numele grupării: Levodopa + Carbidopa
Forma de dozare:
tableteCompus
substanțe active: 250 mg levodopa 25 mg carbidopa (27 mg ca monohidrat)
Excipienți: povidonă, celuloză microcristalină, carboximetil amidon de sodiu, dioxid de siliciu coloidal, stearat de magneziu, talc purificat, colorant albastru strălucitor E133, colorant galben apus E110, edetat disodic, glicerol.
Descriere
Tabletele sunt ovale, biconvexe, de culoare albastru deschis, cu incluziuni mai deschise sau mai închise, marcate pe o parte și logo-ul producătorului pe cealaltă parte.
Grupa farmacoterapeutică:
agent antiparkinsonian (precursor de dopamină + inhibitor periferic al decarboxilazei)
CodeATH: Proprietăți farmacologice
Farmacodinamica
Structura levodopei este un aminoacid derivat din L-tirozină. Dopamina se formează direct din levodopa cu participarea unei enzime citoplasmatice, L-aminoacid aromatic decarboxilaza. Rezultatul final al influenței dopaminei este inhibarea activității neuronale în striatul creierului. Levodopa este rapid decarboxilată în țesuturile periferice sub influența decarboxilazei aminoacizilor aromatici dependente de piridoxină, transformându-se în dopamină, care, totuși, nu pătrunde în bariera hemato-encefalică. Carbidopa inhibă procesul de decarboxilare a levodopei în țesuturile periferice, în timp ce nu pătrunde în bariera hemato-encefalică și nu afectează conversia levodopei în dopamină în sistemul nervos central. Astfel, combinația dintre carbidopa și levodopa vă permite să creșteți cantitatea de levodopa care intră în creier. Când este luată împreună, carbidopa dublează biodisponibilitatea levodopei. Introducerea carbidopa nu duce niciodată la inhibarea completă a dopa decarboxilazei.
Farmacocinetica
a./Levodopa
ABSORBARE: Levodopa este absorbită prin transport activ din tractul gastrointestinal, trecerea sa prin bariera hemato-encefalică se realizează și prin mecanisme active. O barieră în calea absorbției levodopei este prezența dopa decarboxilazei în peretele intestinal. Din stomac, levodopa este absorbită într-o cantitate limitată. Rata de golire gastrica joaca un rol cheie in absorbtia medicamentelor. Factorii care încetinesc golirea gastrică (alimente, m-anticolinergice), întârzie trecerea medicamentului în duoden și încetinesc absorbția acestuia. Concentrația maximă a medicamentului în sânge se observă la 1-2 ore după administrare.
DISTRIBUȚIE: Volumul de distribuție al levodopei este de 0,9-1,6 l/kg. În timp ce se menține activitatea dopa decarboxilazei, clearance-ul total al levodopei în plasma sanguină este de 0,5 l / kg / oră. Levodopa traversează bariera hemato-encefalică prin difuzie facilitată. Endoteliul capilarelor creierului conține, de asemenea, dopa decarboxilază ca a doua barieră potențială la intrarea levodopei în creier, cu toate acestea, o parte nesemnificativă este decarboxilată în aceste capilare.
METABOLISM: Aproximativ 70-75% din levodopa orală este metabolizată în peretele intestinal (efectul „primul pasaj”). Ficatul practic nu participă la metabolismul primului pasaj. Odată cu creșterea dozei de levodopa, cantitatea de medicament care suferă decarboxilare în intestin scade. Levodopa nu se leagă de proteinele plasmatice. Decarboxilarea levodopei de către dopa decarboxilază este calea principală de formare a dopaminei din levodopa. O cantitate mare din această enzimă se găsește în intestine, ficat și rinichi. Metoxilarea levodopei sub influența catecol-O-metiltransferazei cu formarea de 3-O-metildopa este a doua cale de metabolizare a levodopei. Cu un tratament prelungit, acest metabolit se poate acumula. Transaminarea este o cale suplimentară pentru metabolismul levodopei. Produsul final al acestei căi este vinil piruvatul, acetatul de vinil și acidul 2,4,5-trihidroxifenilacetic. Toate căile metabolice, cu excepția transaminației, sunt ireversibile.
ELIBERARE: În combinație cu carbidopa, timpul de înjumătățire prin eliminare al levodopei este crescut la 3 ore. Până la 69% din levodopa poate fi găsită în urina umană sub formă de dopamină și metaboliții săi - acid vanillinmandelic, norepinefrină, acid homovanilic, acid dihidrofenilacetic.
b./Carbidopa
La dozele recomandate, carbidopa nu traversează bariera hematoencefalică. Concentrația plasmatică maximă este atinsă după 2-4 ore. Aproximativ 50% din carbidopa este excretată prin urină și fecale. 35% din carbidopa excretată prin rinichi este excretată nemodificat.
Indicatii de utilizare
Boala Parkinson și sindromul parkinsonismului de etiologie cunoscută (datorită encefalită, tulburări cerebrovasculare, intoxicație cu substanțe toxice, inclusiv monoxid de carbon sau mangan).
Contraindicatii
Nu trebuie utilizat pentru a trata parkinsonismul secundar cauzat de utilizarea de antipsihotice (neuroleptice). Nu este recomandat pacienților cu vârsta sub 18 ani. Cu grija
Medicamentul este luat cu prudență în caz de leziuni erozive și ulcerative ale stomacului și/sau duodenului, convulsii epileptice în istorie, boli severe ale sistemului cardiovascular (inclusiv infarct miocardic cu istoric de tulburări ale ritmului cardiac, insuficiență cardiacă), boli de sistemul endocrin (inclusiv diabet zaharat), boli pulmonare severe (inclusiv astm bronșic), tulburări mintale, precum și încălcări severe ale ficatului și rinichilor. Dozaj si administrare
Înăuntru, cu o cantitate mică de mâncare sau după ce a mâncat, bea apă și nu mestecă. Deoarece există competiție între aminoacizii aromatici și levodopa în timpul absorbției, consumul de cantități mari de proteine trebuie evitat în timpul utilizării medicamentului. Doza zilnică medie de carbidopa necesară pentru a suprima conversia periferică a levodopei este de 70-100 mg. Depășirea a 200 mg de carbidopa nu implică o creștere suplimentară a efectului terapeutic. Doza zilnică de levodopa nu trebuie să depășească 2000 mg. Doza inițială este de 1/2 comprimat de 2 ori pe zi, dacă este necesar, poate fi crescută cu 1/2 comprimat pe zi. De regulă, la începutul terapiei de substituție, doza zilnică nu trebuie să depășească 3 comprimate pe zi (1 comprimat de 3 ori pe zi). Utilizarea la această doză este recomandată la începutul tratamentului pentru cazurile severe de parkinsonism. Doza zilnică de medicament, prin excepție, poate fi crescută cu monoterapie, dar nu trebuie să depășească 8 comprimate (1 comprimat de 8 ori pe zi). Utilizarea a mai mult de 6 comprimate pe zi trebuie efectuată cu mare precauție. Efect secundar
Sistem nervos: dischinezie, inclusiv coreoatetoză, distonie, cu utilizare prelungită, sindrom „on-off”, sindrom neuroleptic malign, amețeli, ataxie, greață, mișcări involuntare distonice, convulsii, anorexie, sedare, somnolență, confuzie, coșmaruri, tensiune nervoasă, iritabilitate, anxietate , insomnie; modificări ale stării mentale, inclusiv efecte paranoide și psihoze tranzitorii; halucinații, depresie cu sau fără ideație suicidară, hipomanie, creșterea libidoului, euforie, demență. Simptomele timpurii, cum ar fi spasmele musculare și blefarospasmul, pot servi ca bază pentru o decizie de reducere a dozei de medicament. Au fost raportate convulsii, dar nu a fost stabilită o asociere directă cu carbidopa/levodopa.
Tract gastrointestinal: anorexie, greață, vărsături, constipație, dureri epigastrice, disfagie, întunecarea salivei, efect ulcerogen la pacienții predispuși; rar - sângerare gastrointestinală.
Sistemul cardiovascular: hipotensiune arterială ortostatică, colaps, aritmii, tahicardie, hipertensiune arterială, flebită.
Sistemul hematopoietic: rar - leucopenie, anemie (inclusiv hemolitică), trombocitopenie, agranulocitoză.
Reactii alergice: angioedem, urticarie, erupții cutanate, mâncărimi ale pielii, boala Shenlein-Genoch.
Modificarea parametrilor de laborator: modificări ale nivelului de alanina amino transferazei, aspartat amino transferazei, fosfatază alcalină, lactat dehidrogenază, azot ureic, bilirubină, iod legat de proteine, hiperuricemie, hipercreatinemie, test Coombs direct pozitiv.
Altele: afecțiuni sincopale, dureri toracice, midriază, diplopie, dispnee, întunecarea secreției glandelor sudoripare, întunecarea urinei, creșterea sau scăderea în greutate.
Efectele secundare, de regulă, depind de doza luată, precum și de sensibilitatea individuală a pacientului. Efectele secundare pot fi eliminate prin reducerea temporară a dozei fără întreruperea tratamentului. Dacă efectele secundare nu regresează, atunci tratamentul se oprește treptat. Alte reacții adverse care au apărut în timpul tratamentului cu LEVODOPA, care ar trebui luate în considerare în cazul utilizării medicamentului carbidopa/levodopa:
Tract gastrointestinal: dispepsie, gură uscată, amărăciune în gură, sialoree, disfagie, bruxism, sughiț, durere și disconfort în abdomen, constipație, flatulență, senzație de arsură a limbii.
Metabolism: scăderea sau creșterea greutății corporale, edem.
SNC: slăbiciune, leșin, oboseală, cefalee, astenie, scăderea activității mentale, dezorientare, ataxie, amorțeală, tremor crescut al mâinilor, crampe musculare, trismus, activarea sindromului Bernard-Horner latent, insomnie, anxietate, euforie, agitație psihomotorie, instabilitate mers. Organe de simț: diplopie, vedere încețoșată, pupile dilatate, crize oculogirice.
Sistemul urogenital: retenție urinară, incontinență urinară, priapism.
Alte efecte secundare: răgușeală, stare de rău, înroșirea pielii feței, gâtului și pieptului, dispnee, melanom malign. Au fost raportate scăderea hemoglobinei și a hematocritului, hiperglicemie, leucocitoză, bacteriurie, eritrociturie.
Valori de laborator modificate: Medicamentele care conțin carbidopa-levodopa pot provoca o reacție fals pozitivă pentru cetonele urinare atunci când testele cu rijeta sunt utilizate pentru a detecta cetonuria. Această reacție nu se va schimba după fierberea probelor de urină. Rezultate fals negative pot fi obținute folosind metoda glucozooxidazei pentru determinarea glicozuriei. Supradozaj
Simptome: mai intai cresterea si apoi scaderea tensiunii arteriale, tahicardie sinusala, tulburari de ritm cardiac, confuzie, agitatie, anorexie, insomnie, anxietate. Se poate dezvolta și hipotensiune arterială ortostatică. Simptomele anorexiei și insomniei pot persista câteva zile.
Tratament: simptomatic. Lavaj gastric, cărbune activat, dacă este necesar, tratament simptomatic în spital. Nu există un antidot specific. Piridoxina nu înlătură efectul medicamentului. În prezent, nu există date privind utilizarea dializei. Este necesar să se monitorizeze activitatea inimii pentru a preveni dezvoltarea aritmiilor. Interacțiunea cu alte medicamente
Nu trebuie utilizat în cazurile de parkinsonism secundar (sindromul Parkinson) cauzat de utilizarea de antipsihotice (neuroleptice).
Tratamentul trebuie întrerupt treptat, deoarece odată cu întreruperea bruscă a administrării medicamentului, se poate dezvolta un complex de simptome asemănător sindromului neuroleptic malign (rigiditate musculară, febră, CPK seric crescut). Este necesar să se monitorizeze pacienții care trebuie să reducă brusc doza de medicament sau să oprească administrarea acestuia. Absorbția levodopei la pacienții vârstnici este mai mare decât la pacienții tineri. Aceste date confirmă informațiile despre scăderea activității dopa decarboxilazei în țesuturi odată cu vârsta, precum și cu administrarea pe termen lung de levodopa.
Cu leziuni erozive și ulcerative ale stomacului și/sau duodenului, convulsii epileptice în istorie, boli severe ale sistemului cardiovascular (inclusiv infarct miocardic cu antecedente de tulburări ale ritmului cardiac, insuficiență cardiacă), boli ale sistemului endocrin (inclusiv diabet zaharat) , boli pulmonare severe (inclusiv astmul bronșic), tulburări mintale, precum și încălcări severe ale funcției hepatice și renale, medicamentul trebuie luat cu prudență. În astfel de cazuri, pacienții trebuie monitorizați îndeaproape.
Cu un tratament prelungit, este necesară monitorizarea periodică a funcției ficatului, rinichilor, sistemului hematopoietic și a sistemului cardiovascular, de asemenea, este necesar să se monitorizeze starea psihică a pacientului.
În timpul operațiilor chirurgicale, dacă este necesară anestezie generală, medicamentul Carbidopa / Levodopa este prescris fără reducerea dozei, atâta timp cât pacientul poate lua medicamente și lichide pe cale orală. Când se utilizează halotan și ciclopropan, medicamentul este întrerupt cu cel puțin 8 ore înainte de operație. Tratamentul se continuă după intervenția chirurgicală în aceeași doză. Pacienții cu glaucom în timp ce iau medicamentul trebuie să monitorizeze regulat presiunea intraoculară. Impact asupra conducerii autovehiculelor:
este necesar să se abțină de la conducere, precum și activități care necesită viteza reacțiilor psihomotorii. Formular de eliberare
Tablete 25 mg+250 mg
10 comprimate într-un blister de folie PVC și folie de aluminiu. 10 blistere, împreună cu instrucțiunile de utilizare, sunt plasate într-o cutie de carton. Conditii de depozitare
Într-un loc uscat, întunecat, la o temperatură care să nu depășească 25 ° C.
A nu se lasa la indemana copiilor. Cel mai bine înainte de data
5 ani.
A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj. Condiții de eliberare din farmacii
Pe bază de rețetă.
Producător:
Fabrica farmaceutică „Remedica Ltd”, Cipru. /Producătorii de produse farmaceutice „Remedica Ltd”, Cipru/.
Pentru reclamații privind calitatea produsului, vă rugăm să contactați:
Pharmimex JSC Federația Rusă, Moscova, st. Bolshaya Dimitrovka, d. 7/5, bloc 5;
Poza preparatului
Nume latin: Levodopa / Benserazide-Teva
Cod ATX: N04BA
Substanta activa: Levodopa + Benserazidă (Levodopa + Benserazidă)
Producator: Fabrica farmaceutica Teva Private Co. Ltd., Ungaria
Descrierea se aplica la: 14.12.17
Levodopa Benserazida este un medicament antiparkinsonian.
Substanta activa
Levodopa + Benserazidă (Levodopa + Benserazidă).
Forma de eliberare și compoziția
Levodopa Benserazida se vinde sub formă de tablete. Medicamentul este produs în sticle de polietilenă (20, 30, 50, 60 sau 100 de comprimate fiecare) introduse în ambalaje de carton a câte 1 buc.
Indicatii de utilizare
Indicația pentru numirea unui medicament este boala Parkinson.
Contraindicatii
Contraindicațiile pentru utilizarea medicamentului sunt:
- Tulburări funcționale severe ale ficatului și/sau rinichilor.
- Psihozele exogene și endogene.
- Tulburare funcțională severă a sistemului endocrin.
- Glaucom.
- Femeile aflate la vârsta fertilă nu folosesc metode de contracepție sigure.
- Insuficiență funcțională severă a sistemului cardiovascular.
- Perioada sarcinii și alăptării.
- Administrarea concomitentă cu inhibitori neselectivi de MAO.
- Vârsta pacientului este de până la 25 de ani.
- Hipersensibilitate la benserazidă, levodopa sau alte componente auxiliare.
Instrucțiuni de utilizare Levodopa Benserazide (metodă și dozaj)
Medicamentul este destinat utilizării orale. Tabletele trebuie luate cu o jumătate de oră înainte de mese sau o oră după masă, cu o cantitate mică de lichid.
Tratamentul trebuie să înceapă cu o doză minimă, crescând treptat până la obținerea efectului terapeutic dorit. Nu este recomandat să luați doze mari de medicament.
Pentru pacienții care nu au luat anterior levodopa, medicamentul este prescris 50 mg levodopa / 12,5 mg benserazidă de 2-4 ori pe zi. Dacă pacientul răspunde în mod normal la terapia în curs, este posibilă creșterea dozei medicamentului la 100 mg de levodopa / 25 mg de benserazidă, care sunt luate la fiecare trei zile până la obținerea efectului dorit.
Doza zilnică maximă admisă este de 800 mg pentru levodopa și 200 mg pentru benserazidă.
În cazul unei reacții adverse, este necesar să se reducă doza de medicament sau să se anuleze complet acest medicament.
Pacienții care au luat anterior levodopa trebuie să înceapă să ia acest medicament la 12 ore după întreruperea tratamentului cu levodopa. Doza trebuie să fie de aproximativ 20% din doza de levodopa administrată anterior.
Pacienții cu boala Parkinson care au luat anterior levodopa în asociere cu un inhibitor aromatic de L-aminoacid decarboxilază ar trebui să înceapă să o ia la 12 ore după întreruperea terapiei anterioare. Pentru a preveni scăderea eficacității tratamentului, tratamentul trebuie întrerupt noaptea, iar Levodopa Benserazidă trebuie începută a doua zi dimineața.
Regimuri de dozare în cazuri speciale
Pacienții care se confruntă cu fluctuații motorii puternice trebuie să ia medicamentul de mai mult de 4 ori pe zi, în conformitate cu doza zilnică.
Persoanele în vârstă ar trebui să crească doza foarte lent.
Pacienții cu insuficiență renală și hepatică ușoară până la moderată nu necesită ajustarea dozei.
În cazul unor mișcări spontane (atetoză sau coree) sau apariției unei reacții negative din partea sistemului cardiovascular, se recomandă reducerea dozei zilnice.
Efecte secundare
Utilizarea medicamentului poate provoca următoarele reacții adverse:
- Sistem nervos central: adesea - episoade de „îngheț”, cefalee, fenomen „on-off”, amețeli, slăbirea efectului până la sfârșitul dozei, convulsii, simptome crescute ale sindromului picioarelor nelinistite, tulburări de mișcare spontană (cum ar fi atetoza și coreea) ; uneori - episoade de somnolență bruscă, somnolență severă.
- Sistemul cardiovascular: uneori - creșterea tensiunii arteriale, hipotensiune arterială ortostatică (slăbește după scăderea dozei de medicament), aritmii; frecvență necunoscută - „bufeuri”.
- Sistemul hematopoietic: uneori - trombocitopenie, leucopenie tranzitorie, anemie hemolitică.
- Sistemul digestiv: uneori - crize de greață, diaree, vărsături, uscăciune a mucoasei bucale, cazuri individuale de modificări sau pierderea senzațiilor gustative; frecvență necunoscută - sângerare în tractul gastrointestinal.
- Țesuturi subcutanate și piele: rar - erupții cutanate, mâncărime.
- Tulburări psihice: rar - insomnie, agitație, creșterea libidoului, anxietate, anorexie, dispoziție depresivă, hipersexualitate, delir, jocuri de noroc patologice, entuziasm moderat, depresie, agresivitate; uneori - dezorientare temporară, halucinații.
- Indicatori de laborator: rar - o creștere a concentrației de bilirubină, fosfatază alcalină, creatinina și uree în sânge, o creștere tranzitorie a activității enzimelor hepatice, o schimbare a culorii urinei în roșu (se poate întuneca în picioare).
- Altele: frecvență necunoscută - transpirație excesivă, febră febrilă.
Supradozaj
Simptome de supradozaj: manifestare crescută a reacțiilor negative - mișcări patologice involuntare, insomnie, aritmie, greață și vărsături, confuzie. Dezvoltarea semnelor de supradozaj poate fi întârziată ca urmare a absorbției întârziate a medicamentului din tractul gastrointestinal.
Ca tratament se folosește terapia simptomatică, care constă în administrarea de antipsihotice, medicamente antiaritmice și analeptice respiratorii.
Analogii
Analogi conform codului ATX: Levodopa + Benserazide, Madopar.
Nu luați singur decizia de a schimba medicamentul, consultați-vă medicul.
efect farmacologic
Levodopa Benserazida este un medicament combinat care are un efect antiparkinsonian. Conține un precursor de dopamină și un inhibitor al L-aminoacizilor aromatici decarboxilază periferic.
În boala Parkinson, dopamina nu este sintetizată în cantități suficiente și acest medicament este utilizat ca terapie de substituție. Partea principală a levodopa este transformată în dopamină în țesuturile periferice, care nu are efect anti-parkinsonian. Pentru a spori efectul acestei substanțe, medicamentul este suplimentat cu benserazidă.
Instrucțiuni Speciale
Manifestările nedorite din organele tractului gastrointestinal (apar în stadiul inițial al terapiei) sunt în mare măsură eliminate cu o creștere mai lentă a dozei și, de asemenea, dacă comprimatele sunt luate cu o cantitate mică de lichid sau luate cu alimente. Nu este de dorit să se utilizeze medicamentul pentru tratamentul coreei Huntington și al sindromului extrapiramidal iatrogen.
Persoanele cu antecedente de osteomalacie, ulcere gastrointestinale și convulsii ar trebui să fie analizate în mod regulat pentru indicatori relevanți. În timpul terapiei, este necesar să se monitorizeze parametrii funcționali ai rinichilor, ficatului, hemogramei. Pacienții cu antecedente de aritmii cardiace, infarct miocardic, boală coronariană trebuie să fie supuși în mod regulat monitorizării electrocardiogramei.
Pacienții cu antecedente de hipotensiune arterială ortostatică trebuie monitorizați îndeaproape de către un specialist, în special la începutul tratamentului.
Pacienții cu diabet trebuie să ajusteze frecvent doza de agenți hipoglicemici orali și să monitorizeze nivelul glicemiei. La utilizarea Levodopa Benserazidă, au fost raportate cazuri de debut brusc al somnului. Pacienții trebuie informați despre acest lucru.
Când utilizați medicamentul, riscul de melanom malign crește. În acest sens, administrarea de pastile la persoanele cu această boală (inclusiv antecedente) nu este de dorit. Utilizarea acestui medicament, în special în doze mari, crește șansa de a dezvolta tulburări compulsive.
Levodopa Benserazidă nu trebuie întreruptă brusc. Acest lucru poate provoca un „sindrom de sevraj” (rigiditate musculară, febră, precum și o posibilă creștere a activității creatininei fosfokinazei în sânge și modificări mentale) sau o criză acinetică, care poate lua o formă care pune viața în pericol. Dacă apar astfel de semne, pacientul trebuie să fie sub supravegherea atentă a unui specialist (dacă este necesar, se efectuează spitalizarea) și să primească un tratament adecvat. Uneori este recomandabil să se refolosească Levodopa Benserazide.
Înainte de anestezia generală, medicamentul trebuie luat cât mai mult timp posibil. O excepție este anestezia cu halotan. Deoarece se pot dezvolta aritmii și fluctuații ale tensiunii arteriale la un pacient care primește Levodopa Benserazidă în timpul anesteziei cu halotan, medicamentul trebuie întrerupt cu 12-24 de ore înainte de operație. După intervenție chirurgicală, terapia se reia, crescând treptat doza.
Unele persoane cu boala Parkinson au dezvoltat tulburări cognitive și comportamentale din cauza utilizării necontrolate a dozelor crescânde de medicament (în ciuda creșterii semnificative a dozelor terapeutice și a recomandării unui medic).
În timpul tratamentului cu Levodopa Benserazidă, poate apărea depresie. Poate fi, de asemenea, un simptom clinic al bolii de bază (parkinsonism). Astfel de oameni ar trebui să fie sub supravegherea unui medic pentru detectarea în timp util a reacțiilor adverse mentale.
Experiența cu utilizarea medicamentului înainte de vârsta de 25 de ani este limitată.
Pacienții care suferă de episoade bruște de somn sau de somnolență excesivă în timpul zilei trebuie să se abțină de la conducerea vehiculelor sau să lucreze cu mașini complexe. Dacă aceste semne apar în timpul terapiei, este recomandabil să se ia în considerare întreruperea tratamentului sau reducerea dozei.
În timpul sarcinii și alăptării
Medicamentul este contraindicat în timpul sarcinii și alăptării.
În copilărie
Medicamentul nu este prescris persoanelor sub 25 de ani.
La bătrânețe
Cu o grijă deosebită se acordă persoanelor de vârstă înaintată. Este necesară o creștere lentă a dozei.
Pentru afectarea funcției renale
Medicamentul nu este prescris pacienților cu insuficiență renală severă.
Pentru afectarea funcției hepatice
Medicamentul este contraindicat în disfuncția hepatică severă.
interacțiunea medicamentoasă
Trihexifenidilul și metoclopramida reduc rata de absorbție a levodopei, iar antiacidele reduc gradul de absorbție.
Antipsihoticele, opioidele și medicamentele antihipertensive care conțin rezerpină contribuie la suprimarea medicamentului. Piridoxina reduce efectul antiparkinsonian al medicamentului.
Este contraindicată combinarea medicamentului cu inhibitori neselectivi ai MAO.
Utilizarea combinată a medicamentului cu medicamente antihipertensive poate duce la dezvoltarea hipotensiunii ortostatice.
Este acceptabilă combinarea levodopa/benserazidă cu alte medicamente antiparkinsoniene.
Alimentele bogate în proteine reduc efectul terapeutic al medicamentului.
Levodopa/benserazida poate interfera cu rezultatele testelor de laborator pentru creatinină, bilirubină, fază alcalină, acid uric și catecolamine.
Condiții de eliberare din farmacii
Eliberat pe bază de prescripție medicală.
4,42 din 5 (6 voturi) C9H11NO4Grupa farmacologică a substanței Levodopa
Clasificare nosologică (ICD-10)
cod CAS
59-92-7Caracteristicile substanței Levodopa
Pulbere cristalină albă. Puțin solubil în apă, insolubil în alcool.
Farmacologie
efect farmacologic- antiparkinsonian.Este un precursor al dopaminei. Pătrunde prin BBB, se acumulează în ganglionii bazali și se transformă în dopamină, compensând lipsa acesteia din urmă în sistemul extrapiramidal. Ca urmare, rigiditatea musculară și hipokinezia scad. Bine absorbit atunci când este administrat pe cale orală; C max se determină după 1-2 ore, o parte din aceasta se află deja în sânge transformată în dopamină și nu intră în ganglionii bazali (dopamina nu trece de BBB). Este excretat în principal prin rinichi.
Utilizarea substanței Levodopa
Boala Parkinson, parkinsonism simptomatic.
Contraindicatii
Hipersensibilitate, ateroscleroză severă, hipertensiune arterială, boli ale ficatului, rinichilor, sângelui, glaucom, melanom, astm bronșic, boli psihice, patologie necompensată a sistemului cardiovascular, respirator, endocrin.
Restricții de aplicare
Sarcina, alăptarea, vârsta copiilor (până la 12 ani), antecedente de infarct miocardic.
Efecte secundare ale Levodopa
Hiperkinezia coreoatetoidă, aritmie, reacții psihotice și paranoide, dispepsie, ulcerații gastrointestinale, cefalee, amețeli, tulburări de vedere, anemie hemolitică, agranulocitoză și leucopenie, alopecie, reacții alergice.
Interacţiune
Efectul este slăbit de vitamina B 6 . Îmbunătățește acțiunea inhibitorilor MAO.
Ce este Levodopa? Instrucțiunile de utilizare, prețul, recenziile acestui medicament vor fi discutate puțin mai departe. Veți afla, de asemenea, despre ce este prescris acest medicament, dacă are reacții secundare și contraindicații, sub ce formă se pune în vânzare, ce este inclus în compoziția sa și așa mai departe.
Compoziție, formă, descriere
Ce componente conține medicamentul "Levodopa"? Instrucțiunile de utilizare indică faptul că substanța activă a acestui medicament este levodopa. Se comercializează sub formă de tablete albe, rotunde, plate și cilindrice, ambalate în celule de contur și, respectiv, pachete de carton.
Principiul de acțiune al medicamentului
Cum acţionează Levodopa? Instrucțiunile de utilizare, recenziile raportează că acesta este un remediu combinat anti-Parkinsonian. Are ca scop eliminarea rigidității, hipokineziei, tremorului, salivației și disfagiei.
Intrând în organism, ingredientul activ al medicamentului este transformat în dopamină (în sistemul nervos central), compensând astfel lipsa acestui element.
Dopamina, care apare în țesuturile periferice, nu prezintă efectul anti-parkinsonian al levodopei. Acest lucru se datorează faptului că nu pătrunde în sistemul nervos central și este principala cauză a reacțiilor adverse de la administrarea medicamentului.
Pentru a reduce doza de substanță activă în corpul uman, medicamentul este prescris în combinație cu inhibitori periferici de dopa decarboxilază. Această tehnică ajută la reducerea efectelor secundare de la administrarea pastilelor.
Farmacocinetica
Cât de mult este absorbită Levodopa? Instrucțiunile de utilizare afirmă că, după ce medicamentul intră în organism, este rapid absorbit din intestin.
Absorbția substanței active este de aproximativ 20-30%. În acest caz, efectul terapeutic se observă după aproximativ 3 ore.
Mâncarea (inclusiv anumite alimente) afectează direct absorbția medicamentului.
Medicamentul este supus metabolismului, ducând la formarea mai multor metaboliți. Excreția substanței active se realizează prin rinichi și prin intestine.
Indicatii de utilizare
În ce condiții pacienților li se prescrie medicamentul „Levodopa”? Instrucțiunile de utilizare raportează următoarele indicații:
- sindromul postencefalită, care apare cu boli cerebrovasculare sau intoxicație toxică;
- sindromul parkinsonism, în plus, care a fost cauzat de utilizarea de antipsihotice;
- Boala Parkinson.
Contraindicatii
Există contraindicații pentru Levodopa? Instrucțiunile de utilizare informează că acest medicament este interzis să fie luat în următoarele cazuri:
Cu extremă prudență, acest medicament poate fi prescris pentru:
- emfizem;
- prezența bolilor pulmonare, boli ale inimii, ficatului, sistemului endocrin și vaselor de sânge;
- astm bronsic;
- manifestări de psihoze;
- melanom (inclusiv istoric);
- glaucom cu unghi închis;
- convulsii recurente (convulsive);
- glaucom cu unghi deschis, care apare într-o formă cronică;
- insuficiență renală și hepatică;
- infarct miocardic (în istorie), precum și cu manifestări ale diferitelor tipuri de aritmii;
- ulcer duodenal și stomac;
- manifestări ale depresiei SNC;
- tulburare de ritm cardiac.
Medicamentul "Levodopa": instrucțiuni de utilizare
Descrierea acestui medicament a fost prezentată mai sus. Cum ar trebui luat?
Conform instrucțiunilor, medicamentul este luat pe cale orală. Doza este crescută treptat de la minim la maxim (în funcție de caracteristicile individuale ale pacientului).
Începeți tratamentul cu o doză de 0,25-1 g. Această cantitate este împărțită în trei doze. Doza este crescută treptat cu 0,125-0,75 g. Aceasta se face la intervale regulate (de exemplu, după trei zile), concentrându-se pe răspunsul individual al pacientului și până la observarea efectului optim al terapiei.
Doza maximă de medicament pe zi nu trebuie să depășească opt grame.
În niciun caz, medicamentul nu trebuie anulat brusc. Se oprește treptat.
Reactii adverse
Levodopa provoacă reacții adverse? Instrucțiunile de utilizare afirmă că, pe fondul administrării sale, o persoană poate experimenta unele reacții nedorite care afectează activitatea tuturor sistemelor corpului:
- Sistemul cardiovascular: palpitații, aritmii, tulburări de presiune, reacții ortostatice, leșin etc.
- Tractului digestiv: diaree, vărsături, dispepsie, anorexie, constipație, modificarea gustului, gură uscată, sângerare din tractul gastro-intestinal.
De asemenea, trebuie remarcat faptul că nu sunt excluse reacțiile adverse care afectează funcționarea organelor hematopoietice, a sistemului urinar, respirator și nervos. Adesea, în timp ce luați acest medicament, apar reacții alergice, modificări ale parametrilor de laborator și manifestări nedorite pe piele.
Cazuri de supradozaj (simptome, tratament)
Când se utilizează doze mari de medicament, există o creștere semnificativă a efectelor secundare. Astfel de afecțiuni necesită tratament sub formă de lavaj gastric, monitorizarea stării generale a pacientului și a activității inimii sale. Dacă este necesar, se efectuează o terapie antiaritmică.
interacțiunea medicamentoasă
Utilizarea simultană a medicamentului în cauză și Ditilin, stimulente beta-adrenergice și agenți care sunt destinați anesteziei prin inhalare crește probabilitatea de a dezvolta tulburări de ritm cardiac.
Biodisponibilitatea Levodopa poate fi redusă de antidepresivele triciclice.
Combinația acestui medicament cu tioxantenă, diazepam, medicamente antipsihotice, fenitoină, m-anticolinergice, clonidină, difenilbutilpiperidină, papaverină, clozapină, fenotiazină, piridoxină și reserpină își reduce destul de des efectul antiparkinsonian.
Acestea cresc probabilitatea de halucinații și diskinezii, iar medicamentul „Methyldop” crește reacțiile adverse.
Combinația și „Levodopa” duce la tulburări circulatorii. În acest sens, intervalul dintre administrarea unor astfel de medicamente ar trebui să fie de cel puțin 14 zile.
O scădere pronunțată a presiunii este observată cu combinația dintre medicamentul în cauză și Tubocurarine.
Medicamentul "Metoclopramid" crește biodisponibilitatea "Levodopa", accelerând golirea gastrică. Acest fapt poate afecta negativ evoluția bolii.
Ce trebuie să știți înainte de a lua Levodopa comprimate? Instrucțiunile de utilizare (prețul este indicat mai jos) avertizează asupra unei amenințări la adresa sănătății în cazul retragerii bruște a medicamentului.
În cazurile în care este imposibil să se evite reducerea dozei sau retragerea medicamentului, este necesară monitorizarea regulată a stării pacientului.
În procesul de terapie, este necesară monitorizarea constantă a activității diferitelor sisteme, organe și parametri ai sângelui.
Preț și analogi
Cei mai apropiați analogi ai medicamentului "Levodopa" sunt mijloace precum "Levodopa Benserazide" și "Levodopa Carbidopa". Instrucțiunile de utilizare raportează că aceste medicamente au aceleași indicații, efecte secundare, mecanisme de acțiune și contraindicații. Singura diferență dintre aceste fonduri este compoziția lor.
Substanțele active precum benserazida și carbidopa reduc producția de dopamină în țesuturile periferice, crescând astfel cantitatea de levodopa care intră în sistemul nervos central.
Astfel, se poate observa cu siguranță că prescripția Levodopa Carbidopa și Levodopa Benserazide (în pachet sunt incluse și instrucțiunile de utilizare a acestor medicamente) exclude utilizarea suplimentară a inhibitorilor periferici de dopa decarboxilază.
În ceea ce privește alți analogi, acestea includ medicamente precum Easy Mite, Tremonorm, Dopar 275, Tidomet, Duellin, Sinemet, Zimox, Sindopa, Easycom , „Pe cine”. Numai medicul curant ar trebui să le prescrie.
Prețul medicamentului "Levodopa" este destul de mare. În farmacii, puteți cumpăra acest medicament în intervalul 1500-1850 de ruble.
efect farmacologic
Structura levodopei este un aminoacid derivat din L-tirozină. Dopamina se formează direct din levodopa cu participarea unei enzime citoplasmatice, L-aminoacid aromatic decarboxilaza. Rezultatul final al influenței dopaminei este inhibarea activității neuronale în striatul creierului.
Levodopa este rapid decarboxilată în țesuturile periferice sub influența decarboxilazei aminoacizilor aromatici dependente de piridoxină, transformându-se în dopamină, care, totuși, nu pătrunde în bariera hemato-encefalică.
Carbidopa inhibă procesul de decarboxilare a levodopei în țesuturile periferice, în timp ce nu pătrunde în bariera hemato-encefalică și nu afectează conversia levodopei în dopamină în sistemul nervos central. Astfel, combinația dintre carbidopa și levodopa vă permite să creșteți cantitatea de levodopa care intră în creier. Când este luată împreună, carbidopa dublează biodisponibilitatea levodopei. Introducerea carbidopa nu duce niciodată la inhibarea completă a dopa decarboxilazei.
Farmacocinetica
Levodopa
Aspiraţie
Levodopa este absorbită prin transport activ din tractul gastrointestinal, trecerea sa prin bariera hemato-encefalică este, de asemenea, efectuată prin mecanisme active. O barieră în calea absorbției levodopei este prezența dopa decarboxilazei în peretele intestinal. Din stomac, levodopa este absorbită într-o cantitate limitată. Rata de golire gastrica joaca un rol cheie in absorbtia medicamentelor. Factorii care încetinesc golirea gastrică (alimente, m-anticolinergice) întârzie trecerea medicamentului în duoden și încetinesc absorbția acestuia. Cmax a medicamentului în sânge se observă la 1-2 ore după administrare.
Distributie
V d de levodopa este de 0,9-1,6 l/kg. În timp ce se menține activitatea dopa decarboxilazei, clearance-ul total al levodopei în plasma sanguină este de 0,5 l/kg/h. Levodopa traversează bariera hemato-encefalică prin difuzie facilitată. Endoteliul capilarelor creierului conține, de asemenea, dopa decarboxilază ca a doua barieră potențială la intrarea levodopei în creier, cu toate acestea, o parte nesemnificativă din doza administrată de levodopa este decarboxilată în aceste capilare.
Metabolism
Aproximativ 70-75% din levodopa administrată pe cale orală este metabolizată în peretele intestinal (efect de primă trecere). Ficatul practic nu participă la metabolismul primului pasaj. Odată cu creșterea dozei de levodopa, cantitatea de medicament care suferă decarboxilare în intestin scade. Levodopa nu se leagă de proteinele plasmatice. Decarboxilarea levodopei de către dopa decarboxilază este calea principală de formare a dopaminei din levodopa. O cantitate mare din această enzimă se găsește în intestine, ficat și rinichi. Metoxilarea levodopei sub influența catecol-O-metiltransferazei cu formarea de 3-O-metildopa este a doua cale de metabolizare a levodopei. Cu un tratament prelungit, acest metabolit se poate acumula. Transaminarea este o cale suplimentară pentru metabolismul levodopei. Produsul final al acestei căi este vinil piruvatul, acetatul de vinil și acidul 2,4,5-trihidroxifenilacetic. Toate căile metabolice, cu excepția transaminației, sunt ireversibile.
Selecţie
În combinație cu carbidopa, T 1/2 de levodopa crește la 3 ore.Până la 69% din levodopa poate fi găsită în urină la om sub formă de dopamină și metaboliții săi - acid vanillinmandelic, norepinefrină, acid homovanilic, acid dihidrofenilacetic.
Carbidopa
La dozele recomandate, carbidopa nu traversează bariera hematoencefalică. C max în plasma sanguină se atinge după 2-4 ore.Aproximativ 50% din carbidopa este excretată prin urină și fecale. 35% din carbidopa excretată prin rinichi este excretată nemodificat.
Indicatii
- boala Parkinson si sindromul parkinsonismului de etiologie cunoscuta (datorita encefalitei, tulburarilor cerebrovasculare, intoxicatiei cu substante toxice, inclusiv monoxid de carbon sau mangan).
Regimul de dozare
Înăuntru, cu o cantitate mică de mâncare sau după ce a mâncat, bea apă și nu mestecă. Deoarece există competiție între aminoacizii aromatici și levodopa în timpul absorbției, consumul de cantități mari de proteine trebuie evitat în timpul utilizării medicamentului. Doza zilnică medie de carbidopa necesară pentru a suprima conversia periferică a levodopei este de 70-100 mg. Depășirea a 200 mg de carbidopa nu implică o creștere suplimentară a efectului terapeutic. Doza zilnică de levodopa nu trebuie să depășească 2000 mg. Doza inițială - 1/2 comprimat. De 2 ori/zi, daca este necesar, poate fi crescut cu 1/2 comprimat/zi. De regulă, la începutul terapiei de substituție, doza zilnică nu trebuie să depășească 3 comprimate/zi (1 comprimat de 3 ori/zi). Utilizarea la această doză este recomandată la începutul tratamentului pentru cazurile severe de parkinsonism. Doza zilnică de medicament, ca o excepție, poate fi crescută cu monoterapie, dar nu trebuie să depășească 8 file. (1 tab. de 8 ori/zi). Utilizarea a mai mult de 6 comprimate/zi trebuie efectuată cu mare grijă.
Efect secundar
Din partea sistemului nervos central: diskinezie, incl. coreoatetoză, distonie, cu utilizare prelungită, sindrom on-off, sindrom neuroleptic malign, amețeli, ataxie/greață, mișcări involuntare distonice, convulsii, anorexie, sedare, somnolență, confuzie, coșmaruri, tensiune nervoasă, iritabilitate, anxietate, insomnie; modificări ale stării mentale, inclusiv efecte paranoide și psihoze tranzitorii; halucinații, depresie cu sau fără ideație suicidară, hipomanie, creșterea libidoului, euforie, demență. Simptomele timpurii, cum ar fi spasmele musculare și blefarospasmul, pot servi ca bază pentru o decizie de reducere a dozei de medicament. Au fost raportate convulsii, dar nu a fost stabilită o asociere directă cu carbidopa/levodopa.
anorexie, greață, vărsături, constipație, dureri epigastrice, disfagie, întunecarea salivei, efect ulcerogen la pacienții predispuși; rar - sângerare gastrointestinală.
Din partea sistemului cardiovascular: hipotensiune arterială ortostatică, colaps, aritmii, tahicardie, hipertensiune arterială, flebită.
Din sistemul hematopoietic: rar - leucopenie, anemie (inclusiv hemolitică), trombocitopenie, agranulocitoză.
Reactii alergice: angioedem, urticarie, erupții cutanate, mâncărimi ale pielii, boala Shenlein-Genoch.
Modificarea parametrilor de laborator: modificarea nivelului de ALT, AST, fosfatază alcalină, LDH, azot ureic, bilirubină, iod legat de proteine, hiperuricemie, hipercreatinemie, test Coombs direct pozitiv.
Alte: afecțiuni sincopale, dureri toracice, midriază, diplopie, dispnee, întunecarea secreției glandelor sudoripare, întunecarea urinei, creșterea sau scăderea în greutate.
Efectele secundare, de regulă, depind de doza luată, precum și de sensibilitatea individuală a pacientului. Efectele secundare pot fi eliminate prin reducerea temporară a dozei fără întreruperea tratamentului. Dacă efectele secundare nu regresează, atunci tratamentul se oprește treptat.
Alte reacții adverse care au apărut în timpul tratamentului cu levodopa, care ar trebui luate în considerare în cazul utilizării medicamentului carbidopa/levodopa:
Din sistemul digestiv: dispepsie, gură uscată, amărăciune în gură, sialoree, disfagie, bruxism, sughiț, durere și disconfort în abdomen, constipație, flatulență, senzație de arsură a limbii.
Din partea metabolismului: scăderea sau creșterea greutății corporale, edem.
Din partea sistemului nervos central: slăbiciune, leșin, oboseală, cefalee, astenie, scăderea activității mintale, dezorientare, ataxie, amorțeală, tremor crescut al mâinilor, crampe musculare, trismus, activarea sindromului Bernard-Horner latent, insomnie, anxietate, euforie, agitație psihomotorie, instabilitate a mersului.
Din organele de simț: diplopie, vedere încețoșată, pupile dilatate, crize oculogirice.
Din sistemul urinar: retenție urinară, incontinență urinară, priapism.
Alții: răgușeală, stare de rău, înroșirea pielii feței, gâtului și pieptului, dispnee, melanom malign. Au fost raportate scăderea hemoglobinei și a hematocritului, hiperglicemie, leucocitoză, bacteriurie, eritrociturie.
Indicatori de laborator: medicamentele care conțin carbidopa/levodopa pot provoca o reacție fals pozitivă pentru corpii cetonici din urină dacă sunt utilizate bandelete de testare pentru a detecta cetonuria. Această reacție nu se va schimba după fierberea probelor de urină. Rezultate fals negative pot fi obținute folosind metoda glucozooxidazei pentru determinarea glicozuriei.
Contraindicații de utilizare
- glaucom cu unghi închis;
- psihoza sau nevroza severa;
- melanom sau suspiciunea acestuia;
- boli de piele cu etiologie necunoscută;
- boala Huntington;
- tremor esential;
- primirea concomitentă a inhibitorilor MAO neselectivi, la un interval mai mic de 2 săptămâni după terminarea aportului de inhibitori MAO;
- sarcina;
- lactație;
- Hipersensibilitate la medicament.
Nu trebuie utilizat pentru a trata parkinsonismul secundar cauzat de utilizarea de antipsihotice (neuroleptice). Nu este recomandat pacienților cu vârsta sub 18 ani.
DIN prudență medicamentul este luat pentru leziuni erozive și ulcerative ale stomacului și/sau duodenului, convulsii epileptice în istorie, boli severe ale sistemului cardiovascular (inclusiv infarct miocardic cu istoric de tulburări ale ritmului cardiac, insuficiență cardiacă), boli ale sistemului endocrin ( inclusiv .h. diabet zaharat), boli pulmonare severe (inclusiv astm bronșic), tulburări mintale, precum și încălcări severe ale ficatului și rinichilor.
Utilizați în timpul sarcinii și alăptării
Contraindicat în timpul sarcinii și alăptării.
Supradozaj
Simptome: mai intai cresterea si apoi scaderea tensiunii arteriale, tahicardie sinusala, tulburari de ritm cardiac, confuzie, agitatie, anorexie, insomnie, anxietate. Se poate dezvolta și hipotensiune arterială ortostatică. Simptomele anorexiei și insomniei pot persista câteva zile.
Tratament: simptomatic. Lavaj gastric, cărbune activat, dacă este necesar, tratament simptomatic în spital. Nu există un antidot specific. Piridoxina nu înlătură efectul medicamentului. În prezent, nu există date despre utilizarea dializei; este necesar să se monitorizeze activitatea inimii pentru a preveni dezvoltarea aritmiilor.
interacțiunea medicamentoasă
Administrarea concomitentă cu medicamente antihipertensive necesită o atenție deosebită din cauza riscului de hipotensiune arterială posturală.
Atunci când sunt combinate cu antidepresive triciclice, pot apărea hipertensiune arterială și diskinezie, iar biodisponibilitatea levodopei scade, de asemenea.
Utilizarea combinată de fenotiazine, butirofenone și Carbidopa / Levodopa reduce efectul acestora din urmă.
Carbidopa/Levodopa nu poate fi administrată împreună cu inhibitori neselectivi de MAO, deoarece se poate dezvolta criza hipertensivă. Tratamentul cu inhibitori MAO trebuie întrerupt cu cel puțin 14 zile înainte de începerea tratamentului. O excepție este selegilina (un inhibitor selectiv de MAO-B) care poate fi utilizată ca adjuvant în tratamentul cu levodopa.
Poate spori efectul simpatomimeticelor și, prin urmare, se recomandă reducerea dozei acestora. Cu utilizarea simultană a levodopei cu stimulente 8-adrenergice, mijloace pentru anestezia prin inhalare, este posibilă o creștere a riscului de apariție a aritmiilor cardiace.
Când se utilizează amantadină cu levodopa, se observă un efect de potențare reciprocă.
Metildopa și levodopa își pot potența reciproc efectele secundare.
Piridoxina este un cofactor pentru dopa decarboxilaza, o enzimă responsabilă pentru decarboxilarea periferică a levopei și formarea dopaminei. Când este prescris pacienților cărora li se administrează levodopa (fără inhibitori de dopa decarboxilază), există o creștere a metabolismului periferic al levodopei și o cantitate mai mică din aceasta pătrunde în bariera hemato-encefalică. Astfel, piridoxina reduce efectul terapeutic al levodopei, cu excepția cazului în care sunt prescriși suplimentar inhibitori ai dopa decarboxilazei periferice.
Odată cu numirea suplimentară a inhibitorilor de dopa decarboxilază, doza zilnică de levodopa poate fi redusă cu 70-80%, menținând în același timp același rezultat clinic.
Utilizarea combinată cu diazepam, fenitoină, clonidină, derivați de tioxantenă, papaverină, rezerpină, m-anticolinergice - este posibilă o scădere a acțiunii antiparkinsoniane.
Condiții de eliberare din farmacii
Medicamentul este eliberat pe bază de rețetă.
Termeni si conditii de depozitare
A se păstra într-un loc uscat, întunecat, la o temperatură care să nu depășească 25°C. A nu se lasa la indemana copiilor.
Perioada de valabilitate - 5 ani.
A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj.
Aplicație pentru încălcări ale funcției hepatice
Cu grija.
Cerere pentru încălcări ale funcției renale
Cu grija.
Utilizare la pacienții vârstnici
Instrucțiuni Speciale
Nu trebuie utilizat în cazurile de parkinsonism secundar (sindromul Parkinson) cauzat de utilizarea de antipsihotice (neuroleptice).
Tratamentul trebuie oprit treptat, deoarece. cu o întrerupere bruscă a medicamentului, se poate dezvolta un complex de simptome asemănător sindromului neuroleptic malign (rigiditate musculară, febră, CPK seric crescut).
Este necesar să se monitorizeze pacienții care trebuie să reducă brusc doza de medicament sau să oprească administrarea acestuia.
Absorbția levodopei la pacienții vârstnici este mai mare decât la pacienții tineri. Aceste date confirmă informațiile despre scăderea activității dopa decarboxilazei în țesuturi odată cu vârsta, precum și cu administrarea pe termen lung de levodopa.
Cu leziuni erozive și ulcerative ale stomacului și/sau duodenului, convulsii epileptice în istorie, boli severe ale sistemului cardiovascular (inclusiv infarct miocardic cu antecedente de tulburări ale ritmului cardiac, insuficiență cardiacă), boli ale sistemului endocrin (inclusiv diabet zaharat) , boli pulmonare severe (inclusiv astmul bronșic), tulburări mintale, precum și încălcări severe ale funcției hepatice și renale, medicamentul trebuie luat cu prudență. În astfel de cazuri, pacienții trebuie monitorizați îndeaproape.
Cu un tratament prelungit, este necesară monitorizarea periodică a funcției ficatului, rinichilor, sistemelor hematopoietice și cardiovasculare și, de asemenea, este necesară monitorizarea stării mentale a pacientului.
În timpul operațiilor chirurgicale, dacă este necesară anestezie generală, medicamentul Carbidopa / Levodopa este prescris fără reducerea dozei, atâta timp cât pacientul poate lua medicamente și lichide pe cale orală. Când se utilizează halotan și ciclopropan, medicamentul este întrerupt cu cel puțin 8 ore înainte de operație. Tratamentul se continuă după intervenția chirurgicală în aceeași doză. Pacienții cu glaucom în timp ce iau medicamentul trebuie să monitorizeze regulat presiunea intraoculară.
Influență asupra capacității de a conduce vehicule și a mecanismelor de control
Este necesar să se abțină de la conducere, precum și activități care necesită viteza reacțiilor psihomotorii.
