Macrolide. O listă completă de antibiotice macrolide și detalii importante

Antibioticele din grupul macrolidelor sunt extrem de des prescrise în practica terapeutică. Acest lucru este destul de justificat - în lumea modernă, cu o astfel de varietate de medicamente antibacteriene, ar trebui să se acorde preferință celor care au un minim de efecte secundare nedorite pentru pacient, iar antibioticele macrolide sunt de obicei bine tolerate de către pacienți.

Pentru a îmbunătăți profilul de siguranță, au fost dezvoltate antibiotice macrolide cu o componentă prebiotică suplimentară - Ecoantibiotice. Aceste medicamente au un efect benefic suplimentar asupra stării microflorei intestinale, îmbunătățind astfel tolerabilitatea terapiei cu antibiotice. Ecoantibioticele Ecomed (azitromicină) și Ecositrin (claritromicină) aparțin grupului de macrolide.

antibiotice macrolide

Macrolidele sunt medicamente, antibiotice, a căror compoziție chimică este complexă: pentru a fi mai precis, acestea sunt substanțe solide care sunt apropiate în proprietățile lor de lactone, structura lor conține un inel de lactonă macrociclică.

În funcție de numărul de atomi de carbon din inelul macrolidic, se disting macrolide cu 14 membri, care includ eritromicină, roxitromină și claritromicină; 15-membri - azitromicină și 16-membri - midecamicină, spiramicină, josamicina.

Scopul principal al macrolidelor este activitatea împotriva agenților patogeni intracelulari precum chlamydia, micoplasmele, legionella și campylobacter, iar macrolidele sunt active și împotriva coci gram-pozitivi (streptococi și stafilococi).

Mecanismul de acțiune al antibioticelor macrolide

Antibioticele macrolide au, de regulă, un efect bacteriostatic, dar cu o creștere semnificativă a dozei de medicament, se poate obține și un efect bactericid. Suprimarea reproducerii bacteriene are loc prin inhibarea sintezei proteinelor în ribozomi. Pe lângă efectul antibacterian principal, antibioticele din grupul macrolidelor pot îmbunătăți răspunsul imun și au un efect antiinflamator.

Spectrul de activitate al antibioticelor macrolide

Macrolidele sunt antibiotice cu spectru larg. Ei prezintă activitate ridicată împotriva cocilor gram-pozitivi (S.pyogenes, S.pneumoniae, S.aureus), acest grup nu include doar MRSA. De asemenea, antibioticele din grupa macrolidelor sunt utilizate pentru eradicarea agenților patogeni de tuse convulsivă și difterie, legionella, moraxela, campylobacter și listeria. Macrolidele sunt adesea indispensabile în bolile cauzate de spirochete, ureaplasme, chlamydia și micoplasme. Utilizarea macrolidelor este eficientă și în infecțiile anaerobe (cu excepția cazurilor de infecție cu B.fragilis).

Este important de menționat că azitromicina (legată de medicamentele semi-sintetice) este mai puternică decât altele din grupul macrolidelor, acționând asupra Pseudomonas aeruginosa. La rândul său, claritromicina este superioară altor medicamente în efectul său asupra Helicobacter pylori și micobacteriilor atipice.

Unele antibiotice macrolide (azitromicină spiramicină și roxitromicina) sunt active împotriva unor astfel de protozoare precum Toxoplasma gondii și Cryptosporidium spp..

Este important să ne amintim că o serie de microorganisme nu sunt sensibile la antibioticele din grupul macrolidelor. Acestea includ bacterii din familiile Enterobacteriaceae, Pseudomonas și Acinetobacter.

Farmacocinetica macrolidelor

Macrolidele, după ingerare, se comportă diferit: totul depinde de tipul de medicament și de prezența alimentelor în momentul administrării antibioticului, ceea ce poate reduce biodisponibilitatea, de exemplu, a eritromicinei, influențând puțin mai puțin absorbția antibioticelor precum azitromicină și roxitromicină. În același timp, printre macrolide există antibiotice a căror farmacocinetică nu este asociată cu mesele - claritromicină, spiramicină și josamicina.

Legarea macrolidelor de proteinele plasmatice variază, de asemenea. Cele mai mari concentrații de antibiotic în serul sanguin se observă după administrarea de roxitromicină, deoarece mai mult de 90% din medicament se leagă de proteinele din sânge. În spiramicină, această cifră este minimă - 20%.

Distribuția antibioticelor macrolide în organism are loc prin crearea de concentrații mari în țesuturile corpului. Aceste medicamente sunt capabile să se acumuleze în focarul inflamației și să suprime rapid infecția. În acest caz, azitromicina și claritromicina ar trebui considerate cele mai active macrolide, care sunt capabile să suprime inflamația în stadiile incipiente, chiar și pentru o lungă perioadă de timp, deoarece creează concentrații tisulare mari ale substanței active. În același timp, trebuie remarcat și efectul pozitiv al macrolidelor asupra factorilor inflamatori, care asigură efectul lor antiinflamator direct al acestor antibiotice.

Un avantaj important al antibioticelor macrolide este capacitatea lor de a pătrunde în peretele celular, ceea ce le asigură activitatea împotriva agenților patogeni intracelulari, ceea ce este deosebit de important în tratamentul infecțiilor cauzate de agenți patogeni atipici și BTS.

Procesul de metabolizare a macrolidelor, la rândul său, are loc în principal prin ficat, cu participarea citocromului P-450. Excreția metaboliților se realizează în principal cu bilă; 5 până la 10 la sută este excretat prin rinichi; T 1/2 diferă pentru diferite molecule și variază de la 1 oră pentru medicamicină la 55 de ore, caracteristică azitromicinei. Cu ciroza hepatică, timpul de înjumătățire al medicamentelor precum eritromicina și josamicina poate crește semnificativ - numirea acestor macrolide în această patologie necesită precauții speciale. În același timp, insuficiența renală practic nu afectează timpul de înjumătățire al antibioticelor macrolide. Singurele excepții sunt claritromicina și roxitromicina.

Antibioticele din grupa macrolidelor sunt practic incapabile să depășească barierele hematoencefalice și hemato-oftalmice. Bariera hematoplacentară este acceptabilă pentru macrolide, acestea fiind, de asemenea, capabile să pătrundă în laptele matern, ceea ce impune anumite restricții privind utilizarea lor în timpul sarcinii și alăptării, în ciuda absenței unui efect teratogen.

Reacții adverse ale antibioticelor macrolide

Spre deosebire de alte clase de medicamente antimicrobiene, reacțiile adverse în timpul perioadei de administrare a antibioticelor macrolide sunt destul de rare. Aceste medicamente sunt în general bine tolerate de către pacienți, inclusiv copii, femeile însărcinate și persoanele în vârstă.

Următoarea este o listă a posibilelor reacții în timpul terapiei cu antibiotice cu medicamente din grupul macrolidelor:

Din tractul gastrointestinal: disconfort abdominal, durere, greață, vărsături, diaree, care poate fi cauzată de eritromicină, deoarece este capabilă să aibă un efect procinetic, stimulând motilitatea intestinală. Mai rar, astfel de fenomene sunt observate cu numirea spiramicinei și josamicinei.
Evenimentele adverse din ficat sunt cele mai caracteristice eritromicinei. Conform studiilor, afectarea ficatului în timpul terapiei cu macrolide este de 3,6 cazuri la 100 de mii, așa că, în general, cursul terapiei cu antibiotice este considerat favorabil. Stare generală de rău, slăbiciune, dureri abdominale, rar febră, semne de icter - o consecință a hepatitei colestatice. În același timp, se observă ALT și AST. Este important de menționat că riscul de a dezvolta reacții hepatotoxice apare cel mai adesea pe fondul interacțiunii macrolidelor cu alte medicamente, un indicator important în acest caz este prezența bolilor hepatice.
Din partea sistemului nervos central, sunt posibile amețeli, dureri de cap, foarte rar pierderea auzului (cu administrarea intravenoasă de macrolide în doze extrem de mari).
Din partea sistemului cardiovascular, pot apărea modificări ale ECG - prelungirea intervalului QT.
Reacțiile locale cauzate de utilizarea intravenoasă a antibioticelor din grupa macrolidelor includ următoarele: flebită și tromboflebită. Este important de luat în considerare aici că aceste medicamente pot fi administrate doar prin picurare, administrarea cu jet este contraindicată.

Reacțiile alergice, erupțiile cutanate, urticaria pentru macrolide nu sunt tipice și apar în cazuri foarte rare.

Indicații pentru prescrierea antibioticelor macrolide

Un curs de terapie cu antibiotice cu medicamente macrolide este prescris pentru pacienții cu diferite boli infecțioase:

Contraindicațiile în numirea antibioticelor din grupul macrolidelor trebuie considerate o alergie la medicamentul corespunzător; sarcină (această contraindicație este relevantă claritromicină, midecamicină sau roxitromicină); în timpul alăptării - antibioticele de mai sus sunt contraindicate, precum și spiramicină și josamicina.

Avertizări

În timpul sarcinii claritromicina trebuie evitată, deoarece există dovezi ale impactului său negativ asupra dezvoltării fetale. În prezent, nu există informații care ar putea confirma absența unui efect negativ al roxitromicinei și midecamicinei, drept urmare utilizarea lor în timpul sarcinii ar trebui abandonată.
Antibioticele macrolide precum josamicina, spiramicina și eritromicina nu provoacă efecte negative asupra fătului. Prin urmare, un curs de terapie cu antibiotice cu aceste medicamente nu este contraindicat femeilor însărcinate.
Cu prudență în timpul sarcinii, azitromicina poate fi recomandată.
În timpul alăptării antibioticele trec în laptele matern, deci numai eritromicina va fi sigură la o femeie care alăptează. Pentru azitromicină, aceste date nu sunt disponibile și toate celelalte antibiotice din grupa macrolidelor sunt contraindicate femeilor care alăptează. În timpul tratamentului cu macrolide, alăptarea trebuie suspendată.
Macrolidele sunt prescrise copiilor de la 6 luni într-o formă specială pentru copii. De exemplu, Ecomed (azitromicină) este disponibil sub formă de pulbere pentru suspensie, ceea ce îl face convenabil de utilizat pentru copii.
Pentru persoanele în vârstă, numirea terapiei cu antibiotice cu macrolide nu prezintă niciun pericol. Cu toate acestea, atunci când se prescrie eritromicină, este necesar să se țină cont de posibilul efect negativ al acesteia asupra auzului.
În caz de disfuncție renală T 1/2 de claritromicină poate fi crescută la 20 de ore (cu o scădere a clearance-ului creatinei mai puțin de 30 ml / min), iar timpul de înjumătățire al metabolitului său activ este extins la 40 de ore.
T 1/2 de roxitromicină, cu o scădere a clearance-ului creatinei la 10 ml / min, crește la 13-15 ore. În acest sens, în caz de insuficiență renală, este necesară titrarea dozei acestor antibiotice macrolide.
cu disfuncție hepatică severă tratamentul cu antibiotice din acest grup trebuie evitat, deoarece există o creștere a timpului de eliminare a medicamentului, ceea ce poate duce la creșterea riscului de hepatoxicitate. De remarcat în mod deosebit este apariția unor astfel de evenimente adverse cu utilizarea josamicinei și eritromicinei.
dat fiind posibilul efect asupra prelungirii intervalului QT, trebuie avută prudență atunci când se tratează antibiotice macrolide la pacienți. care suferă de boli de inimă. O electrocardiogramă vă permite să vedeți schimbări în activitatea inimii.

Informații pentru pacienții care iau antibiotice macrolide

Instrucțiunile de utilizare a medicamentelor antibacteriene aparținând grupului de macrolide servesc drept ghid principal în prescrierea unui curs de tratament. Acest medicament trebuie luat așa cum este prescris de medicul curant, luând în considerare factori precum prezența bolilor cronice, starea generală de rău, imunitatea redusă, vârsta, sarcina, perioada de alăptare și caracteristicile individuale ale corpului.

Regulile generale pentru utilizarea antibioticelor macrolide sunt următoarele:

macrolidele trebuie luate pe cale orală cu 1 oră înainte de masă sau 2 ore după masă. Excepțiile sunt claritromicina, spiramicina și josamicina; pot fi luate fără a ține cont de momentul mesei; eritromicina trebuie luată cu multă apă (cel puțin 1 pahar plin);
la pregătirea suspensiilor pentru copii, se recomandă să urmați instrucțiunile atașate;
este imposibil, fără recomandarea medicului, modificarea intervalului de timp dintre administrarea antibioticelor, săriți sau modificați doza (creșterea sau scăderea);
dacă dintr-un motiv oarecare a fost omisă doza necesară, aceasta trebuie luată cât mai curând posibil, dar în cazul în care a sosit deja momentul să luați următoarea, acest lucru nu trebuie făcut;
este necesar să respectați cursul prescris de terapie și să nu îl creșteți singur, nu opriți administrarea medicamentului înainte de program (acest lucru este deosebit de important de luat în considerare în infecțiile streptococice);
atunci când se tratează cu eritromicină, este necesar să se abțină de la băuturi și medicamente care conțin alcool pe durata tratamentului;
Nu combinați macrolide cu antiacide.

Principalele caracteristici și caracteristici ale utilizării diferitelor macrolide

Eritromicina- se aplică de 2 până la 4 ori pe zi. Particularitățile eritromicinei includ faptul că atunci când se administrează medicamentul pe cale orală, este important să se țină cont de prezența alimentelor - reduce biodisponibilitatea medicamentului. Cu utilizarea simultană a eritromicinei cu teofilină, cisapridă, carbamazepină, disopiramidă și ciclosporină, se poate observa o creștere a concentrației medicamentului în plasmă. Când luați eritromicină, apar adesea efecte adverse din tractul gastrointestinal. Medicamentul poate fi utilizat la femeile însărcinate și care alăptează.
Claritromicină - se recomanda administrarea orala de 2 ori pe zi; o caracteristică a claritromicinei ar trebui considerată activitatea sa ridicată împotriva H. pylori, precum și a micobacteriilor atipice. Claritromicina are o biodisponibilitate și o penetrare tisulară mai mare decât eritromicina. Această macrolidă este prescrisă cu prudență în insuficiența renală și nu este recomandată pentru utilizare la femeile însărcinate și care alăptează. În practica pediatrică, claritromicina este utilizată de la 6 luni. Ecosimilarul claritromicinei este disponibil în tablete sub denumirea comercială Ecocitrin.
Azitromicină- se foloseste o data pe zi, deoarece are un timp de injumatatire foarte mare. Capabil să se acumuleze în țesuturi în concentrații semnificative, ceea ce face posibilă utilizarea azitromicinei în cure scurte (3-5 zile). Poate o singură utilizare la copiii cu otită medie acută și la adulți cu chlamydia urogenitală acută. Azitromicina se administrează cu 1 oră înainte de masă sau 2 ore după masă, deoarece este de dorit să o luați pe stomacul gol. Azitromicina este mai activă decât alte macrolide împotriva Pseudomonas aeruginosa și enterobacterii. Ecosimilar de azitromicină - Ecomed - este disponibil sub formă de capsule, tablete și pulbere pentru suspensie (forma pentru copii).
Roxitromicină - se administreaza de 1-2 ori pe zi, indiferent de aportul alimentar. Dacă pacientul are insuficiență renală, doza terapeutică standard trebuie redusă. Terapia cu roxitromicină este mai ușor de tolerat decât tratamentul cu eritromicină și este mai puțin probabil să interacționeze cu alte medicamente. Acest antibiotic nu trebuie utilizat în timpul sarcinii și alăptării.
Spiramicină- aplicat de 2-3 ori pe zi. Femeile în momentul administrării medicamentului ar trebui să înceteze alăptarea. Acest antibiotic macrolid are o biodisponibilitate ridicată indiferent de aportul alimentar și creează concentrații mai mari de substanță activă în țesuturi decât eritromicina. De obicei, medicamentul este bine tolerat de către pacienți, în plus, nu au fost stabilite interacțiuni cu alte medicamente în acest moment. Spiramicina este activă împotriva unor streptococi care sunt rezistenți la macrolide cu 14 și 15 membri. Spre deosebire de alte macrolide, spiramicina poate fi prescrisă pentru toxoplasmoză și criptosporidioză.
Josamicină- administrat oral de 3 ori pe zi; spre deosebire de eritromicină, josamicina este absorbită rapid din tractul gastrointestinal, indiferent de prezența alimentelor; această macrolidă este activă împotriva unor stafilococi și streptococi rezistenți la eritromicină; medicamentul nu este prescris pentru alăptare.
Midecamicină - recepție de 3 ori pe zi, de preferință cu o oră înainte de masă. Terapia cu acest antibiotic macrolid este bine tolerată de către pacienți; interacțiunea cu alte medicamente nu a fost identificată; contraindicat femeilor care alăptează și gravide.
acetat de midecamicină - un derivat al midecamicinei, care are o activitate antibacteriană și o biodisponibilitate mai mare; luate de 3 ori pe zi, contraindicațiile sunt similare cu midecamicină.

Macrolidele sunt antibiotice de origine naturală, având o structură complexă și acțiune bacteriostatică. Inhibarea creșterii microorganismelor patogene are loc datorită inhibării sintezei proteinelor în ribozomi.

Creșterea dozei ajută la obținerea unui efect bactericid.

Macrolidele aparțin clasei polichetidelor. Polichetidele sunt compuși policarbonilici care sunt intermediari metabolici în celulele animale, vegetale și fungice.

La administrarea macrolidelor, nu au existat cazuri de disfuncție selectivă a celulelor sanguine, compoziția sa celulară, reacții nefrotoxice, leziuni distrofice secundare ale articulațiilor, fotosensibilitate, manifestată prin hipersensibilitate a pielii la radiațiile ultraviolete. Anafilaxia și apariția afecțiunilor asociate antibioticelor apar la un procent mic de pacienți.

Antibioticele macrolide ocupă o poziție de lider printre cele mai sigure medicamente antimicrobiene pentru organism.

Direcția principală în utilizarea acestui grup de antibiotice este tratamentul infecțiilor nosocomiale ale tractului respirator cauzate de flora gram-pozitivă și agenți patogeni atipici. Câteva informații de bază ne vor ajuta să sistematizăm informațiile și să stabilim care antibiotice sunt macrolide.

Medicina modernă are aproximativ zece antibiotice - macrolide. Sunt similare ca structură cu strămoșul lor - eritromicina, diferențele apar doar în natura lanțurilor laterale și în numărul de atomi de carbon (14, 15 și 16). Lanțurile laterale determină activitatea împotriva Pseudomonas aeruginosa. Baza structurii chimice a macrolidelor este inelul lactonic macrociclic.

Macrolidele sunt clasificate în funcție de metoda de preparare și baza structurală chimică.

Cum se obține

În primul caz, acestea sunt împărțite în sintetice, naturale și promedicamente (esteri de eritromicină, săruri de oleandomicină etc.). Promedicamentele au o structură modificată în comparație cu medicamentul, dar în organism, sub influența enzimelor, se transformă în același medicament activ, care are un efect farmacologic caracteristic.

Promedicamentele au o palatabilitate îmbunătățită și o biodisponibilitate ridicată. Sunt rezistente la acizi.

Baza structurală chimică

Clasificarea implică împărțirea macrolidelor în 3 grupe:

* pr.- Natural.
** semi sintetic.

Trebuie remarcat faptul că azitromicina ® este o azalid, deoarece inelul său conține un atom de azot.

Caracteristicile structurii fiecărei macrocomenzi. afectează indicatorii de activitate, interacțiunile medicamentoase cu alte medicamente, proprietățile farmacocinetice, tolerabilitatea etc. Mecanismele de influență asupra microbiocenozei în agenții farmacologici prezentați sunt identice.

Grup de antibiotice macrolide: o listă de medicamente

№	Nume și formular de eliberare
1	Azivok ® - formă de capsulă
2	Azimicin® - formă de tablete
3	Azitral ® - formă de capsulă
4	Azitrox® - formă de capsulă
5	Azitromicină ® - capsule, pulberi
6	AzitRus ® — sub formă de capsule, sub formă de pulbere, sub formă de tablete
7	Azicide ® - formă de tablete
8	Binoclair ® - formă de tablete
9	Brilid ® - formă de tablete
10	Vero-Azithromycin® - formă de capsulă
11	Vilprafen® (Josamycin®) - sub formă de tablete
12	Sirop de grunamicină ® - granule
13	ZI-Factor ® - tablete, capsule
14	Zitrolide ® - formă de capsulă
15	Ilozon ® - suspensie
16	Klabaks ® - granule, tablete
17	Clarithromycin® - capsule, tablete, pulbere
18	Clarithrosin® - formă de tablete
19	Klacid ® - liofilizat
20	Klacid ® - pulbere, tablete
21	Rovamycin® - sub formă de pulbere, tablete
22	RoxyGEKSAL ® - formă de tablete
23	Roxid ® - formă de tablete
24	Roxilor ® - formă de tablete
25	Roksimizan ® - formă de tablete
26	Rulid ® - formă de tablete
27	Rulicin® - formă de tablete
28	Seidon-Sanovel ® — sub formă de tablete, granule
29	SR-Claren ® - formă de tablete
30	Sumazid® - capsule
31	Sumaklid® - capsule
32	Sumamed ® - capsule, aerosoli, pulbere
33	Sumamycin® - capsule, tablete
34	Sumamox® - capsule, sub formă de tablete
35	Sumatrolide solutab ® - sub formă de tablete
36	Fromilid ® - granule, sub formă de tablete
37	Hemomicina ® - capsule, tablete, liofilizat, pulbere
38	Ecositrin ® - formă de tablete
39	Ecomed ® — sub formă de tablete, capsule, pulbere
40	Erythromycin® - liofilizat, unguent pentru ochi, unguent pentru uz extern, pulbere, tablete
41	Ermiced ® - formă lichidă
42	Esparoxy ® - formă de tablete

Caracteristicile fiecărei macrolide

Luați în considerare principalii reprezentanți ai grupului separat.

Eritromicină®

Er. inhibă creșterea chlamydia, legionella, stafilococi, micoplasme și legionella, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella.

Biodisponibilitatea poate ajunge la șaizeci la sută, depinde de mese. Se absoarbe parțial în tractul digestiv.

Printre efectele secundare remarcate: dislepsie, dispepsie, îngustarea uneia dintre secțiunile stomacului (diagnosticat la nou-născuți), alergii, „sindromul scurtării respirației”.

Este prescris pentru difterie, vibrioză, leziuni infecțioase ale pielii, chlamydia, pneumonie Pittsburgh etc. Tratamentul cu eritromicină în timpul sarcinii și alăptării este exclus.

Roxitromicina®

Inhibă creșterea microorganismelor care produc o enzimă care descompune beta-lactamele, are efect antiinflamator. R. este rezistent la acizi si alcaline. Efectul bactericid se realizează prin creșterea dozei. Timpul de înjumătățire este de aproximativ zece ore. Biodisponibilitatea este de cincizeci la sută.

Roxitromicina ® este bine tolerată și excretată din organism neschimbată.

Este prescris pentru inflamarea membranei mucoase a bronhiilor, laringelui, sinusurilor paranazale, urechii medii, amigdalelor palatine, vezicii biliare, uretrei, segmentului vaginal al colului uterin, infecții ale pielii, sistemului musculo-scheletic, bruceloză etc.
Sarcina, alăptarea și vârsta de până la două luni sunt contraindicații.

Claritromicină®

Inhibă creșterea aerobilor și anaerobilor. Există activitate scăzută în raport cu bastonul Koch. superior eritromicinei în parametrii microbiologici. Medicamentul este rezistent la acid. Mediul alcalin afectează realizarea acțiunii antimicrobiene.

Clarithromycin® este cea mai activă macrolidă împotriva Helicobacter pylori, care infectează diferite zone ale stomacului și duodenului. Timpul de înjumătățire este de aproximativ cinci ore. Biodisponibilitatea medicamentului nu depinde de alimente.

K. este prescris pentru infectarea rănilor, boli infecțioase ale tractului respirator superior, erupții cutanate purulente, furunculoză, micoplasmoză, micobacterioză pe fundalul virusului imunodeficienței.

Clarithromycin® nu trebuie luată în timpul sarcinii timpurii. Vârsta sugarilor de până la șase luni este, de asemenea, o contraindicație.

Oleandomicină®

Oleandomycin® inhibă sinteza proteinelor în celulele patogene. Efectul bacteriostatic este sporit într-un mediu alcalin.

Până în prezent, cazurile de utilizare a oleandomicinei sunt rare, deoarece este depășită.
Ol. prescris pentru bruceloză, pneumonie în abces, bronșiectazie, gonoree, inflamație a meningelor, mucoasa interioară a inimii, infecții ale tractului respirator superior, pleurezie purulentă, furunculoză, pătrunderea microorganismelor patogene în sânge.

Azitromicină®

Este un antibiotic azalid, care diferă ca structură de macrolidele clasice. K - n inhibă gram +, gram-flora, aerobe, anaerobe și acționează intracelular.

Antibioticul demonstrează rate mari de activitate în raport cu Haemophilus influenzae, gonococ. de trei sute de ori mai rezistent la acid decât eritromicina. Ratele de digestibilitate ajung la patruzeci la sută. Ca toate antibioticele cu eritromicină, azitromicina ® este bine tolerată. Un timp de înjumătățire lung (mai mult de 2 zile) vă permite să prescrieți medicamentul o dată pe zi. Cursul maxim de tratament nu depășește cinci zile.

Este eficient în eradicarea streptococului, în tratamentul pneumoniei lobare, a leziunilor infecțioase ale organelor pelvine, a sistemului genito-urinar, a borreliozei transmise de căpușe și a bolilor cu transmitere sexuală. În perioada de naștere a copilului, este prescris în funcție de indicații vitale.
Administrarea azitromicinei ® de către pacienții infectați cu HIV previne dezvoltarea micobacteriozei.

Josamycin® (Vilprafen Solutab®)

Un antibiotic natural derivat din ciuperca radiantă Streptomyces narbonensis. Acțiunea bactericidă se realizează la concentrații mari în focarul infecției. J - n inhibă sinteza proteinelor și inhibă creșterea agenților patogeni.

Terapia cu josamicina ® duce adesea la scăderea tensiunii arteriale. Medicamentul este utilizat în mod activ în otorinolaringologie (amigdalita, faringită, otită), pneumologie (bronșită, ornitoză, pneumonie), dermatologie (furunculoză, erizipel, acnee), urologie (uretrită, prostatită).

Aprobat pentru utilizare în timpul alăptării, este prescris pentru tratamentul femeilor însărcinate. Nou-născuților și copiilor cu vârsta sub paisprezece ani li se prezintă un formular de suspendare.

Midecamycin® (Macropen®)

Diferă prin indicatori înalți ai activității microbiene și proprietăți farmacocinetice bune. Efectul bactericid se realizează printr-o creștere semnificativă a dozei. Efectul bacteriostatic este asociat cu inhibarea sintezei proteinelor.

Acțiunea farmacologică depinde de tipul de microorganism dăunător, de concentrația medicamentului, de dimensiunea inoculului etc. Midecamycin ® este utilizat pentru leziunile infecțioase ale pielii, țesutului subcutanat, tractului respirator.

Midecamycin ® este un antibiotic de rezervă și este prescris pacienților cu hipersensibilitate la beta-lactamine. Folosit activ în pediatrie.

Perioada de alăptare (pătrunde în laptele matern) și sarcina sunt contraindicații. Uneori m-n este prescris pentru indicații vitale și dacă beneficiul pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.

Spiramycin®

Diferă de alte macrolide prin faptul că reglează sistemul imunitar. Biodisponibilitatea medicamentului ajunge la patruzeci la sută.

Activitatea medicamentului scade într-un mediu acid și crește într-un mediu alcalin. Alcalii contribuie la creșterea capacității de penetrare: antibioticul se îmbunătățește în interiorul celulelor agenților patogeni.

S-a dovedit științific că spiramicina ® nu afectează dezvoltarea embrionară, așa că este acceptabil să o luați în timpul fertilității. Antibioticul afectează alăptarea, așa că în timpul alăptării merită să găsiți un medicament alternativ.

Antibioticele macrolide pentru copii nu trebuie administrate prin perfuzie intravenoasă.

Antibiotice din grupa macrolidelor: nume de medicamente pentru copii

În tratamentul macrolidelor, apariția reacțiilor medicamentoase care pun viața în pericol este exclusă. NLR la copii se manifestă prin durere în abdomen, disconfort în epigastru, vărsături. În general, organismul copiilor tolerează bine antibioticele macrolide.

Medicamentele, inventate relativ recent, practic nu stimulează motilitatea tractului gastrointestinal. Manifestări dispeptice ca urmare a utilizării midecamicină ® , acetat de midecamicină ® nu sunt observate deloc.

O atenție deosebită merită claritromicina ® , care este superioară altor macrolide în multe privințe. În cadrul unui studiu controlat randomizat, s-a constatat că acest antibiotic acționează ca un imunomodulator, având un efect stimulativ asupra funcțiilor protectoare ale organismului.

Macrolidele sunt folosite pentru:

tratamentul infecțiilor micobacteriene atipice,
hipersensibilitate la β-lactamine,
boli de origine bacteriană.

Au devenit populare în pediatrie datorită posibilității de injectare, în care medicamentul ocolește tractul gastrointestinal. Acest lucru devine necesar în situații de urgență. Un antibiotic macrolid este ceea ce medicul pediatru prescrie cel mai adesea atunci când tratează infecțiile la pacienții tineri.

Reacții adverse la medicamente

Terapia cu macrolide cauzează rareori modificări anatomice și funcționale, dar nu este exclusă apariția reacțiilor adverse.

Alergie

În cursul unui studiu științific, la care au participat aproximativ 2 mii de oameni, s-a constatat că probabilitatea reacțiilor anafilactoide la administrarea macrolidelor este minimă. Nu au fost raportate cazuri de alergie încrucișată. Reacțiile alergice se manifestă sub formă de febră de urzică și exantem. În cazuri rare, șocul anafilactic este posibil.

tract gastrointestinal

Fenomenele dispeptice apar datorită efectului procinetic inerent macrolidelor. Majoritatea pacienților observă mișcări intestinale frecvente, dureri în abdomen, senzații ale gustului afectate și vărsături. Nou-născuții dezvoltă stenoză pilorică, o boală în care evacuarea alimentelor din stomac în intestinul subțire este dificilă.

Sistemul cardiovascular

Tahicardia ventriculară piruetă, aritmia cardiacă, sindromul intervalului QT lung sunt principalele manifestări ale cardiotoxicității acestui grup de antibiotice. Situația este agravată de vârsta înaintată, boli de inimă, supradozaj, tulburări de apă și electroliți.

Tulburări structurale și funcționale ale ficatului

Un curs lung de tratament, dozele în exces sunt principalele cauze ale hepatoxicității. Macrolidele acționează diferit asupra citocromului, o enzimă implicată în metabolismul substanțelor chimice străine organismului: eritromicina o inhibă, josamicina ® afectează puțin mai puțin enzima, iar azitromicina ® nu are deloc efect.

SNC

Puțini medici știu când prescriu un antibiotic macrolide că acesta este o amenințare directă pentru sănătatea mintală a unei persoane. Tulburările neuropsihiatrice apar cel mai adesea atunci când se administrează claritromicină ® .

Videoclip despre grupul în cauză:

Istorie și dezvoltare

Macrolidele sunt o clasă promițătoare de antibiotice. Au fost inventate cu mai bine de o jumătate de secol în urmă, dar sunt încă utilizate activ în practica medicală. Unicitatea efectului terapeutic al macrolidelor se datorează proprietăților farmacocinetice și farmacodinamice favorabile și capacității de a pătrunde în peretele celular al agenților patogeni.

Concentrațiile mari de macrolide contribuie la eradicarea agenților patogeni precum Chlamydia trachomatis, Mycoplasma, Legionella, Campylobacter. Aceste proprietăți disting favorabil macrolidele pe fundalul β-lactamelor.

Eritromicina ® a marcat începutul clasei macrolidelor.

Prima cunoaștere cu eritromicina a avut loc în 1952. Eli Lilly & Company ®, o companie internațională inovatoare americană, și-a extins portofoliul de cele mai noi produse farmaceutice. Oamenii ei de știință au obținut eritromicina dintr-o ciupercă radiantă care trăiește în sol. Eritromicina a devenit o alternativă excelentă pentru pacienții cu hipersensibilitate la antibioticele peniciline.

Extinderea domeniului de aplicare, dezvoltarea și introducerea în clinica macrolidelor, modernizate din punct de vedere al indicatorilor microbiologici, datează din anii șaptezeci și optzeci.

Seria eritromicinei este diferită:

activitate ridicată împotriva Streptococcus și Staphylococcus și microorganismelor intracelulare;
rate scăzute de toxicitate;
fără alergie încrucișată cu antibiotice beta-lactamice;
creând concentrații mari și stabile în țesuturi.

Pe site-ul nostru vă puteți familiariza cu majoritatea grupurilor de antibiotice, liste complete ale medicamentelor acestora, clasificări, istoric și alte informații importante. Pentru aceasta, a fost creată o secțiune „” în meniul de sus al site-ului.

Majoritatea antibioticelor, deși suprimă dezvoltarea agenților infecțioși, au simultan un impact negativ asupra microbiocenozei interne a corpului uman, dar, din păcate, o serie de boli nu pot fi vindecate fără utilizarea agenților antibacterieni.

Cea mai bună ieșire din situație este preparatele din grupul de macrolide, care ocupă o poziție de lider în lista celor mai sigure medicamente antimicrobiene.

Referință istorică

Primul reprezentant al clasei de antibiotice luate în considerare a fost Eritromicina, obținută din bacterii din sol la mijlocul secolului trecut. Ca urmare a activităților de cercetare, s-a constatat că baza structurii chimice a medicamentului este un inel macrociclic lactonic, de care sunt atașați atomi de carbon; această caracteristică a determinat numele întregului grup.

Noul instrument a câștigat aproape imediat o mare popularitate; a fost implicat în lupta împotriva bolilor provocate de bacteriile gram-pozitive. Trei ani mai târziu, lista de macrolide a fost completată cu Oleandomicină și Spiramicină.

Dezvoltarea următoarelor generații de antibiotice din această serie sa datorat descoperirii activității medicamentelor timpurii ale grupului împotriva campylobacter, chlamydia și micoplasme.

Astăzi, la aproape 70 de ani de la descoperirea lor, Eritromicina și Spiramicina sunt încă prezente în regimurile terapeutice. În medicina modernă, primul dintre aceste medicamente este mai des folosit ca medicament de alegere în prezența la pacienții cu intoleranță individuală la peniciline, al doilea - ca agent extrem de eficient, caracterizat printr-un efect antibacterian pe termen lung și absența efectelor teratogene.

Oleandomicina este folosită mult mai rar: mulți experți consideră acest antibiotic ca fiind depășit.

În prezent există trei generații de macrolide; cercetarea medicamentelor este în desfășurare.

Principii de sistematizare

Clasificarea medicamentelor incluse în grupul descris de antibiotice se bazează pe structura chimică, metoda de preparare, durata expunerii și generarea medicamentului.

Detalii despre distribuția medicamentelor - în tabelul de mai jos.

Această clasificare ar trebui completată cu trei puncte:

Lista medicamentelor de grup include Tacrolimus, un medicament care are 23 de atomi în structură și aparține simultan imunosupresoarelor și seriei luate în considerare.

Structura azitromicinei include un atom de azot, deci medicamentul este azalid.
Antibioticele macrolide sunt atât de origine naturală, cât și semisintetică.

Natural, pe lângă medicamentele deja indicate în referința istorică, includ Midecamycin și Josamycin; sintetizate artificial - Azitromicină, Claritromicină, Roxitromicină etc. Din grupul general se evidențiază promedicamente cu o structură ușor modificată:

esterii eritromicinei și oleandomicinei, sărurile lor (propionil, troleandomicină, fosfat, clorhidrat);
săruri esterice ale primului reprezentant al unui număr de macrolide (estolat, acistrat);
Săruri de midecamicină (Myokamicin).

descriere generala

Toate medicamentele luate în considerare au un tip de acțiune bacteriostatică: ele inhibă creșterea coloniilor de agenți infecțioși prin perturbarea sintezei proteinelor în celulele patogene. În unele cazuri, specialiștii clinicii prescriu pacienților o doză crescută de medicamente: medicamentele implicate în acest mod dobândesc un efect bactericid.

Antibioticele din grupa macrolidelor se caracterizează prin:

o gamă largă de efecte asupra agenților patogeni (inclusiv microorganisme sensibile la medicamente - pneumococi și streptococi, listeria și spirochete, ureaplasma și o serie de alți agenți patogeni);
toxicitate minimă;
activitate ridicată.

De regulă, medicamentele în cauză sunt utilizate în tratamentul infecțiilor genitale (sifilis, chlamydia), boli ale cavității bucale cu etiologie bacteriană (parodontită, periostita), boli ale sistemului respirator (tuse convulsivă, bronșită, sinuzită).

Eficacitatea medicamentelor legate de macrolide a fost dovedită și în lupta împotriva foliculitei și furunculozei. În plus, antibioticele sunt prescrise pentru:

gastroenterita;
criptosporidioza;
pneumonie atipică;
acnee (cursul sever al bolii).

În scopul prevenirii, un grup de macrolide este utilizat pentru a igieniza purtătorii de meningococ, în timpul procedurilor chirurgicale în intestinul inferior.

Macrolide - medicamente, caracteristicile lor, o listă a celor mai populare forme de eliberare

Medicina modernă utilizează în mod activ eritromicină, claritromicină, iloson, spiramicină și o serie de alți reprezentanți ai grupului considerat de antibiotice în regimurile de terapie. Principalele forme ale eliberării lor sunt prezentate în tabelul de mai jos.

Denumiri de medicamente	Tip de ambalare
Denumiri de medicamente	Capsule, tablete	Granule	Suspensie	Pudra
Azivok	+
+	+
Josamicină	+
Zitrolid	+
Ilozon	+	+	+	+
+	+		+
+	+
Rovamicină	+			+
Rulid	+
Sumamed	+			+
hemomicină	+			+
Ecomed	+			+
+			+

Lanțurile de farmacii oferă consumatorilor și Sumamed sub formă de aerosol, liofilizat pentru perfuzii, Hemomicină - sub formă de pulbere pentru prepararea soluțiilor injectabile. Eritromicina-linimentul este ambalat în tuburi de aluminiu. Ilozon este disponibil sub formă de supozitoare rectale.

O scurtă descriere a instrumentelor populare este în materialul de mai jos.

Rezistent la alcaline, acizi. Este prescris în principal pentru boli ale organelor ORL, ale sistemului genito-urinar și ale pielii.

Este contraindicat femeilor însărcinate și care alăptează, precum și pacienților mici cu vârsta sub 2 luni. Timpul de înjumătățire este de 10 ore.

Sub supravegherea strictă a unui medic, este permisă utilizarea medicamentului în tratamentul femeilor însărcinate (în cazuri dificile). Biodisponibilitatea antibioticului depinde direct de aportul alimentar, astfel încât medicamentul trebuie băut înainte de mese. Printre efectele secundare se numără reacțiile alergice, perturbarea funcționării tractului gastrointestinal (inclusiv diareea).

Un alt nume pentru medicament este Midecamycin.

Se utilizează atunci când pacientul are o intoleranță individuală la beta-lactamine. Este prescris pentru a suprima simptomele bolilor care afectează pielea, organele respiratorii.

Contraindicații - sarcina, perioada de alăptare. Implicat in pediatrie.

Josamicină

Este utilizat în tratamentul femeilor însărcinate, care alăptează. În pediatrie, este utilizat sub formă de suspensie. Poate scădea tensiunea arterială a pacientului. Se ia indiferent de ora mesei.

Opreste simptomele bolilor precum amigdalita, bronsita, furunculoza, uretrita etc.

Se caracterizează printr-o activitate crescută împotriva agenților patogeni care provoacă inflamații în tractul gastrointestinal (printre ei Helicobacter pylori).

Biodisponibilitatea nu depinde de momentul mesei. Printre contraindicații se numără primul trimestru de sarcină, copilăria. Timpul de înjumătățire este scurt, mai puțin de cinci ore.

Oleandomicină

Efectul utilizării medicamentului crește atunci când acesta intră în mediul alcalin.

Activat când:

bronșiectazie;
pleurezie purulentă;
bruceloză;
boli ale tractului respirator superior.

Medicament de nouă generație. Rezistent la acizi.

Structura antibioticului diferă de majoritatea medicamentelor aparținând grupului descris. Când este implicat în tratamentul pacienților infectați cu HIV, previne micobacterioza.

Timpul de înjumătățire este mai mare de 48 de ore; această caracteristică reduce utilizarea medicamentului la 1 r./zi.

Ilozon

Incompatibil cu Clindamicină, Lincomicina, Cloramfenicol; reduce eficacitatea beta-lactamelor și contraceptivelor hormonale. În cazurile severe ale bolii, se administrează intravenos. Nu se utilizează în timpul sarcinii, hipersensibilitate la componentele medicamentului, în timpul alăptării.

Se caracterizează prin capacitatea de a regla sistemul imunitar. Nu afectează fătul în perioada de gestație, este implicat în tratamentul femeilor însărcinate.

Sigur pentru copii (doza este determinată de medic, ținând cont de greutatea, vârsta pacientului și severitatea bolii sale). Nu suferă metabolismul celular, nu se descompune în ficat.

Zatrin, Lincomycin, Clindamycin, Sumamed

Macrolide cu toxicitate scăzută de ultimă generație. Ele sunt utilizate în mod activ în tratamentul adulților și pacienților mici (de la 6 luni), deoarece nu au un efect negativ semnificativ asupra organismului. Ele se caracterizează prin prezența unui timp de înjumătățire lung, în urma căruia sunt utilizate nu mai mult de 1 dată timp de 24 de ore.

Macrolidele din noua generație practic nu au contraindicații, sunt bine tolerate de pacienți atunci când sunt implicate în regimuri terapeutice. Durata tratamentului cu aceste medicamente nu trebuie să depășească 5 zile.

Caracteristicile aplicației

Este imposibil să utilizați macrolide în tratamentul bolilor pe cont propriu.

Trebuie reținut: a folosi antibiotice fără a consulta mai întâi un medic înseamnă a fi iresponsabil cu sănătatea ta.

Majoritatea medicamentelor din grup se caracterizează printr-o toxicitate ușoară, dar informațiile conținute în instrucțiunile de utilizare a medicamentelor cu macrolide nu trebuie ignorate. Conform adnotării, atunci când utilizați medicamente, este posibil să aveți:

Dacă în istoricul pacientului există o intoleranță individuală la macrolide, este imposibilă utilizarea produselor medicale din această serie în tratament.

Interzis:

bea alcool în timpul tratamentului;
crește sau reduce doza prescrisă;
săriți să luați pastile (capsule, suspensii);
încetați să luați fără retestare;
utilizați medicamente care au expirat.

În absența îmbunătățirii, apariția de noi simptome ar trebui să vă adresați imediat medicului dumneavoastră.

Video

Videoclipul vorbește despre cum să vindeci rapid o răceală, gripă sau SARS. Opinia unui medic cu experienta.

Macrolidele fac parte din grupul farmacologic de antibiotice cu spectru larg care vizează suprimarea microbilor patogeni care provoacă diferite tipuri de boli infecțioase. Lista preparatelor cu macrolide include unele medicamente aprobate pentru utilizare în timpul sarcinii și alăptării, ceea ce reprezintă un plus incontestabil al acestui grup de antibiotice.

Cea mai recentă generație de macrolideconsiderată în prezent cea mai eficientă. Acest lucru se exprimă într-un efect mai ușor asupra sistemului imunitar uman, organele tractului gastrointestinal cu activitate antimicrobiană ridicată. Acțiunea principală a macrolidelor este capacitatea de a acționa asupra microorganismelor intracelulare dăunătoare prin perturbarea sintezei lor intracelulare de proteine. În doze terapeutice mici, medicamentele reduc în mod eficient reproducerea bacteriilor patogene și în doze de concentrație mare are un puternic efect bactericid.

Lista actuală a medicamentelor macrolide

1. „Sumamed”.DAR substanță activă: „Azitromicină”. Producător: Teva, Israel. Suprimă eficient infecțiile tractului respirator, ale țesuturilor moi și ale sistemului genito-urinar. O caracteristică a preparatului de macrolide este un prag scăzut de efecte secundare, mai puțin de 1%. Produs sub formă de capsule, tablete, pulbere și suspensie. Cele mai populare sunt tabletele și capsulele. Adulții iau 500 mg o dată. Costul unui pachet (3 bucăți x 500 mg) este de 480 de ruble.

Analogii lui „Sumamed” sunt(pentru comparație, prețul afișat este pentru un pachet de 3 x 500 miligrame în capsule sau tablete):

"Azitral"- (India) 290 de ruble;
„Azitrus Forte”(Rusia) - 130 r;
Azitrox(Rusia) - 305 ruble.
"Azitromicină"(Rusia) - 176 de ruble

2. „Rulid”(ingredient activ: Roxitromicină). Medicament de producție: Sanofi-Aventis, Franța. Antibiotic cu spectru larg. Produs în tablete de 150 mg și 10 bucăți per pachet. Rata zilnică de 300 de miligrame, adulților li se permite să ia conform instrucțiunilor o dată sau de două ori pe zi. Dintre plusuri, se poate observa o mică listă de efecte secundare, dintre minusuri - costul ridicat al medicamentului - 1371 de ruble.

Analog "Roxitromicină" cost mult mai mic și se ridică la 137 p. Este produs într-un pachet asemănător cu „Rulid” în ceea ce privește cantitatea și conținutul de substanță activă în 1 tabletă (10 bucăți x 150 mg), dar are o listă impresionantă de medicamente și efecte secundare care interzic utilizarea medicamentelor.

3. Claritromicină(substanță activă: „Claritromicină”). Disponibil în tablete de șapte, zece și paisprezece bucăți. Principalul domeniu de acțiune este suprimarea infecțiilor organelor respiratorii, este eficient și împotriva bolilor infecțioase ale pielii. Se utilizează în combinație cu alte medicamente pentru ulcerul gastric și duodenal cauzat de Helicobacter pylori.

Există o mică listă de contraindicații. Doza obișnuită pentru adulți este de 500 de miligrame, împărțită în două prize. Produs de mai multe companii farmaceutice. Pentru a compara prețurile, costul unui pachet de tablete (14 x 500) de la producător:

Rusia - 350 de ruble;
Israel - 450 de ruble.

4. „ECOzitrin”(„Claritromicină”). Produs de „Avva Rus” în Rusia. Este utilizat pentru a trata infecțiile respiratorii, pneumonia și unele boli ale pielii. Are o mică listă de contraindicații. Norma zilnică este de 500 ml pe zi.

Producătorul acestui medicament îl poziționează drept primul „eco-antibiotic” care nu provoacă disbacterioză. Compoziția medicamentului conține o substanță activă care inhibă bacteriile patogene plus lactuloza prebiotică „anhidro” într-o formă specială. Acest preparat de macrolide din întreaga listă prezentată are un grad ridicat de siguranță. Prezența unui prebiotic benefic oferă păstrarea microflorei sănătoase a tractului gastro-intestinal.

Funcționează așa, claritromicina inhibă flora intestinală, dar „anhidro” în același timp restabilește și favorizează creșterea normoflorei intestinale.

Poate că prefixul „ECO” este o tehnică de marketing, dar în rețea puteți găsi o mulțime de feedback pozitiv de la persoanele care au fost tratate cu „Ekozitrin”, cei care anterior sufereau constant de sindromul colonului iritabil și disbacterioză după ce au luat medicamente antibacteriene. Disponibil sub formă de tablete (pachet 14 x 500 ml). Costul este de 635 de ruble.

5. „ECOmed”. DAR substanță activă: "Azitromicină". P Produs: Avva Rus, Rusia. Acest medicament este produs de mai multe întreprinderi farmacologice și toate sunt analogi absoluti. "Sumamed", dar„ECOmed” se deosebește de acestea prin faptul că conține un „prebiotic” care reface flora intestinală. În al patrulea paragraf al listei noastre de macrolide, puteți citi în detaliu cum medicamentul ajută la menținerea unei microflore sănătoase a tractului gastrointestinal, deoarece acest medicament este produs de același producător ca și "ECOzitrin"și conține același complex „prebiotic”.

Costul unui pachet de trei bucăți de 500 de miligrame este de 244 de ruble, ceea ce este semnificativ mai mare decât analogii. Pe de o parte, medicamentele similare sunt mai ieftine, dar sunt mai agresive și pot provoca sindromul colonului iritabil. Pe de altă parte, dacă problema disbacteriozei nu este relevantă, puteți economisi mult: „Azitromicina” produsă de „Kern Pharma” va costa doar 85 de ruble și acesta este cel mai accesibil medicament din întreaga listă de medicamente macrolide.

Macrolide pentru copii și femei însărcinate

"Vilprafen Solutab" . Ingredient activ: "Josamycin". Antibiotic cu gamă largă. Producător: „Astellas”, Olanda. Acest preparat cu macrolide poate fi utilizat pentru tratarea nou-născuților, precum și, dacă este indicat, în timpul sarcinii și alăptării. Costul unui pachet (10 x 500) este de 540 de ruble.

Toate preturile sunt de la data scrierii. Revizuirea antibioticelor realizată numai în scop informativ. Toate medicamentele au o serie de contraindicații. Nu vă automedicați - este periculos!