Ca agent antiinflamator. Caracteristicile medicamentelor individuale

Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene sunt utilizate pentru diferite patologii, ameliorează durerea, febra și inflamația în țesuturi. Majoritatea problemelor ortopedice nu se pot lipsi de acest grup de medicamente, deoarece pacienții sunt îngrijorați de durerea destul de severă, care perturbă calitatea vieții.

AINS trebuie prescrise de un medic, ținând cont de indicațiile și contraindicațiile unui anumit remediu, mai ales dacă este nevoie să luați remediul pentru o perioadă lungă de timp. În ciuda eficacității lor, astfel de medicamente au efecte secundare severe, al căror risc crește odată cu utilizarea pe termen lung a medicamentului.

Sortiment de fonduri

Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene elimină perfect sindroamele dureroase, reduc temperatura ridicată și inhibă procesul inflamator în țesuturile corpului. Acest efect este furnizat datorită inhibării enzimelor care provoacă producția de prostaglandine.

Prostaglandinele sunt substanțe care sunt responsabile de procesele inflamatorii din organism, în plus, fac o persoană mai sensibilă la durere. Astfel, medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene atenuează durerea și opresc dezvoltarea procesului inflamator, acesta este un mare plus al medicamentului, în comparație cu analgezicele, care doar ameliorează durerea.

Clasificare

Cu câteva decenii în urmă, se cunoșteau doar 7 grupe de antiinflamatoare nesteroidiene, în vremea noastră există deja peste 15. AINS sunt destul de populare datorită acțiunii lor complexe și efectului lor bun, așa că au forțat analgezicele opioide, care functia respiratorie inhibata, de pe piata.

Există două clasificări ale unor astfel de medicamente. Ele sunt împărțite în noi și vechi, precum și acide și non-acide. Medicamentele vechi includ Ibuprofen, Diclofenac, Voltaren, Nurofen și altele. AINS de nouă generație sunt Nimesulide și altele.

În funcție de faptul că AINS sunt acizi, acestea sunt împărțite în următoarele tipuri:

• Preparate pe bază de acid fenilacetic. Acest acid este folosit în parfumerie deoarece miroase a miere. De asemenea, această substanță face parte din amfetamine și este sub control în Federația Rusă.
• Produse realizate cu acid antranilic. Acest acid este folosit pentru a face coloranți și arome.
• Preparate cu pirazolonă.
• Preparate realizate cu acid izonicotinic.
• Derivați ai acidului propionic.
• Salicilati.
• Oxicame.
• Pirazolidine.

Nouă generație

Nu este un secret pentru nimeni că vechile AINS au un număr mare de efecte secundare, în timp ce nu au un efect antiinflamator suficient de puternic. În mod convențional, acest lucru poate fi explicat în așa fel încât medicamentele inhibă 2 tipuri de enzime COX-1 și COX-2, primul fiind responsabil pentru protejarea organismului, iar al doilea pentru procesul inflamator.

Astfel, cu utilizarea pe termen lung a AINS din vechea generație, pacienții au prezentat tulburări la nivelul stomacului, deoarece stratul său protector a fost distrus. Ca urmare, au apărut ulcere și alte probleme cu tractul gastrointestinal.

După cum s-a dovedit, este foarte posibil să reducem efectele secundare și, în același timp, să creștem eficacitatea medicamentului, dacă dezvoltăm un medicament care va suprima COX-2, practic fără a afecta enzimele COX-1. În ultimii ani, au fost dezvoltate AINS de nouă generație care fac exact asta. Mai jos este o privire asupra celor mai populare instrumente noi.

Este unul dintre cele mai populare medicamente antiinflamatoare nesteroidiene ale noii generații. Este produs în Germania și Spania și este produs sub formă de tablete, unguente, injecții și supozitoare. Movalis este un foarte bun calmant al durerii, ameliorează febra și inflamația, în timp ce are un număr mic de contraindicații.

Se ia pentru boli inflamatorii si degenerative ale articulatiilor, in special pentru diverse artrite si artroze, pentru crize de guta, pentru boala Bechterew, pentru dureri severe la nivelul articulatiilor. Un mare plus al acestui remediu este capacitatea de a-l lua o lungă perioadă de timp sub supravegherea unui medic, ceea ce este necesar doar pentru patologiile articulare severe.

Movalis este foarte convenabil de utilizat, trebuie să beți doar o tabletă pe zi, deoarece medicamentul acționează mult timp. Costul unui pachet cu 20 de tablete din produs este de aproximativ 600 de ruble.

Nimesulid

Un alt remediu popular de nouă generație este Nimesulide. Este utilizat în mod activ pentru diferite boli, în special pentru patologii ale sistemului musculo-scheletic. Marele plus al acestui remediu este că nu numai că ameliorează inflamația, febra și durerea, ci și neutralizează enzimele care distrug țesutul cartilajului.

Tabletele de Nimesulide nu sunt scumpe, pentru 20 de bucăți va trebui să plătiți nu mai mult de 40 de ruble. Există și analogi, de exemplu Nise. Acest instrument poate fi achiziționat sub formă de tablete, gel pentru uz extern, pulbere pentru suspensie. Pentru 20 de bucăți de tablete Nise și 20 de grame de gel, va trebui să plătiți aproximativ 200 de ruble.

Xefocam

Acest medicament este deosebit de eficient pentru dureri severe, este adesea prescris pentru dureri nespecificate, precum și pentru dureri articulare, de exemplu, cu gută, cu artrită reumatoidă, cu stadii severe de artroză și artrită, cu spondilită anchilozantă.

Interesant, Ksefokam este echivalat în acțiune cu morfina, dar în același timp nu afectează sistemul nervos central și nu creează dependență. Medicamentul are efecte secundare, așa că înainte de utilizare, trebuie să consultați un specialist care poate calcula doza minimă, în funcție de severitatea bolii.

Ksefokam este produs sub formă de tablete și soluție pentru administrare intravenoasă și intramusculară. Costul tabletelor variază de la 300 la 500 de ruble, în funcție de doza necesară, iar 5 fiole pentru injecție vor costa aproximativ 700 de ruble.

Rofecoxib

Acest medicament ameliorează durerea, umflarea, inflamația. Este utilizat în principal pentru patologii ortopedice, în special pentru osteocondroză, artrită, artroză și, de asemenea, pentru durerile de dinți. Un astfel de remediu este vândut sub numele Denebol sub formă de unguente și tablete.

Celecoxib

Acest medicament este foarte eficient pentru durerea severă, în timp ce nu are un efect negativ asupra mucoasei gastrice, ceea ce este un mare plus al medicamentului. Este produs sub formă de capsule de 100 și 200 mg. Costul a 10 capsule este de 250 de ruble.

Indicatii

AINS sunt utilizate pentru diferite boli inflamatorii, febră, dureri de diverse etiologii. Aceste medicamente au un efect antipiretic excelent, în timp ce efectul durează destul de mult timp, ceea ce face convenabil utilizarea AINS la copii. Medicamentele de nouă generație sunt indicate în următoarele cazuri:

• Artrita, osteoartrita, guta;
• spondilită anchilozantă;
• Dureri în diferite boli ale oaselor și articulațiilor;
• Osteocondroza;
• Inflamația țesuturilor moi, sinovită, bursită;
• Durere de dinţi;
• Durere după intervenție chirurgicală;
• Febră.

Contraindicatii

Fondurile de nouă generație au următoarele contraindicații:

• Intoleranță la componentele medicamentului;
• Ulcere gastrice în stadiul acut;
• Sângerare în tractul gastrointestinal;
• Reacție la acidul acetilsalicilic (în special erupție cutanată, bronhospasm);
• Patologia severă a inimii;
• Patologia renală severă;
• Patologia hepatică severă;
• Încălcarea coagulării sângelui;
• Bătrânețe cu utilizare prelungită;
• Alcoolism;
• Sarcina și alăptarea;
• Vârsta copiilor până la 12 ani.

În perioada de tratament, nu se recomandă consumul de alcool și fumat și, de asemenea, este necesar să se trateze cu prudență dacă pacientul ia anticoagulante, glucocorticosteroizi, inhibitori ai recaptării serotoninei, agenți antiplachetari.

Efecte secundare

Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene de nouă generație au fost dezvoltate special pentru a reduce efectul administrării lor asupra mucoasei gastrointestinale. Prin urmare, aceste fonduri nu au un efect devastator asupra tractului gastrointestinal și nici asupra cartilajului hialin. Dar totuși, cu utilizarea prelungită, pot apărea unele reacții adverse:

• Reacții alergice la componentele medicamentului;
• Retentie de lichide in organism, edem;
• Apariția proteinelor în urină;
• Activitate crescută a enzimelor hepatice;
• probleme digestive;
• Durere de cap;
• Slăbiciune generală și somnolență;
• ameţeală;
• Creșterea tensiunii arteriale;
• Oboseală rapidă;
• Apariția tusei uscate;
• Dispneea.

Pentru a evita apariția reacțiilor adverse, este necesar să consultați un medic înainte de a lua remediul și să studiați instrucțiunile pentru medicament. Este foarte important să utilizați corect remediul, să nu depășiți doza, atunci riscul de reacții adverse va fi minim.

Ce să înlocuiască

Există situații în care durerea este luată prin surprindere și nu există niciun medicament prescris de medicul la îndemână. În acest caz, puteți înlocui temporar recepția acestuia cu ajutorul diferitelor remedii populare: frecare, unguente, comprese. Dar nu ar trebui să abuzați de astfel de metode și să neglijați tratamentul principal, puteți provoca o deteriorare a stării.

Pentru a elimina temperatura corpului peste 38,5 grade, se face frecare. Pentru acest pacient, trebuie să te dezbraci, eliminând în același timp curenții în cameră. Corpul trebuie șters cu apă caldă și lăsat să se usuce singur pe piele, astfel încât corpul să se răcească mai repede. Adulții pot fi șters la temperaturi ridicate cu vodcă diluată cu apă sau puțin oțet adăugat în apă. Copiii se șterg numai cu apă.

Puteți ameliora durerea în patologiile articulare cu ajutorul frecării de iod, analgin și vodcă. Pentru a face acest lucru, 8 tablete de analgin trebuie măcinate în pulbere, turnați 50 ml de alcool și 50 ml de iod, amestecați totul bine. Frecați suspensia rezultată în articulația afectată de două ori pe zi.

Și consolă.

Despre fonduri (video)

Osteoartrita, artrita reumatoidă și alte boli ale articulațiilor și coloanei vertebrale, care apar cu durere și inflamație.

Particularitati: toate medicamentele din acest grup acționează pe un principiu similar și provoacă trei efecte principale: analgezic, antiinflamator și antipiretic.

În diferite medicamente, aceste efecte sunt exprimate în grade diferite, astfel încât unele medicamente sunt mai potrivite pentru tratamentul pe termen lung al bolilor articulare, altele sunt utilizate în principal ca analgezice și antipiretice.

Cele mai frecvente efecte secundare: reacții alergice, greață, dureri abdominale, eroziune și ulcere ale membranei mucoase a tractului gastro-intestinal.

Principalele contraindicații: individual intoleranță, exacerbare a ulcerului peptic al stomacului și duodenului.

Informații importante pentru pacient:

Medicamentele care au un efect analgezic pronunțat și un număr semnificativ de efecte secundare (diclofenac, ketorolac, nimesulid și altele) pot fi utilizate numai conform indicațiilor medicului.

Dintre medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene, se distinge un grup de medicamente așa-numite „selective”, care sunt mai puțin susceptibile de a avea efecte secundare din tractul gastrointestinal.

Nici măcar analgezicele eliberate fără prescripție medicală nu pot fi utilizate pe termen lung. Daca sunt necesare frecvent, de cateva ori pe saptamana, este necesar sa fie examinat de un medic si tratat conform recomandarilor medicului reumatolog sau neurolog.

În unele cazuri, utilizarea pe termen lung a acestui grup de medicamente necesită un aport suplimentar de inhibitori ai pompei de protoni care protejează stomacul.

Denumirea comercială a medicamentului	Gama de prețuri (Rusia, rub.)	Caracteristicile medicamentului, care este important să le cunoască pacientul
Substanta activa: diclofenac
Voltaren(Novartis)		Un puternic analgezic, utilizat în principal pentru durerile de spate și articulații. Nu este de dorit să se utilizeze o perioadă lungă de timp, deoarece medicamentul are numeroase efecte secundare. Poate afecta negativ funcția ficatului, poate provoca dureri de cap, amețeli și tinitus. Contraindicat în astmul „aspirina”, tulburări ale hematopoiezei și procese de coagulare a sângelui. A nu se utiliza în timpul sarcinii, alăptării și copiilor sub 6 ani.
diclofenac(diverși producători)
Naklofen(Krka)
Ortofen(diverși producători)
Rapten Rapid(Stada)
Substanta activa: indometacina
indometacina(diverși producători)	11,4-29,5	Are un puternic efect antiinflamator și analgezic. Cu toate acestea, este considerat destul de depășit, deoarece duce la probabilitatea de a dezvolta o varietate de efecte secundare. Are multe contraindicații, inclusiv trimestrul III de sarcină, vârsta de până la 14 ani.
Metindol retard(Polfa)	68-131,5
Substanta activa: diclofenac + paracetamol
Panoksen(Laboratoarele Oxford)	59-69	Un puternic analgezic din două componente. Este utilizat pentru a reduce durerea și inflamația severă în artrită, osteoartrita, osteocondroză, lumbago, boli dentare și alte boli. Efecte secundare - cum ar fi diclofenacul. Contraindicațiile sunt boala inflamatorie intestinală, insuficiența hepatică, renală și cardiacă severă, perioada de după grefarea bypassului coronarian, boala progresivă de rinichi, boala hepatică activă, sarcina, alăptarea, copilăria.
Substanta activa: tenoxicam
Texamen(Mustafa Nevzat Ilach Sanai)	186-355	Are un efect analgezic și antiinflamator puternic, efectul antipiretic este mai puțin pronunțat. O caracteristică distinctivă a medicamentului este o durată lungă de acțiune: mai mult de o zi. Indicațiile sunt sindromul radicular în osteocondroză, osteoartrita cu inflamație la nivelul articulațiilor, nevralgie, dureri musculare. Are o serie de efecte secundare. Contraindicat în sângerări din tractul gastrointestinal, sarcină și în timpul alăptării.
Substanta activa: Ketoprofen
artrosilena(Dompe Pharmaceuticals)	154-331	Un medicament cu efect pronunțat analgezic și antiinflamator. Nu afectează negativ starea cartilajului articular. Indicațiile de utilizare sunt terapia simptomatică a diferitelor artrite, osteoartrite, gută, cefalee, nevralgie, sciatică, dureri musculare, dureri post-traumatice și postoperatorii, sindrom de durere în boli oncologice, perioade dureroase. Provoacă multe reacții adverse și are multe contraindicații, inclusiv trimestrul III de sarcină și alăptare. La copii, restricțiile de vârstă depind de denumirea comercială a medicamentului.
Quickcaps(Medana pharma)	161-274
Ketonal (Lek. d.d.)	93-137
Duo cetonal(Lek. d. d.)	211,9-295
Oki (Dompe Pharmaceuticals)	170-319
Flamax(Sotex)	86,7-165,8
Flamax forte(Sotex)	105-156,28
Flexen(Italfarmaco)	97-397
Substanta activa: Dexketoprofen
Dexalgin(Berlin-Chemie/Menarini)	185-343	Nou medicament puternic cu acțiune pe termen scurt. Efectul analgezic apare la 30 de minute după administrarea medicamentului și durează între 4 și 6 ore. Indicațiile de utilizare sunt boli inflamatorii acute și cronice ale sistemului musculo-scheletic (artrită reumatoidă, spondiloartrită, artroză, osteocondroză), dureri în timpul menstruației, dureri de dinți. Efectele secundare și contraindicațiile sunt similare cu cele ale altor medicamente. În general, cu utilizare pe termen scurt conform indicațiilor și în dozele recomandate, este bine tolerat.
Substanta activa: ibuprofen
ibuprofen(diverși producători)	5,5-15,9	Cel mai adesea este folosit ca un medicament antipiretic și un remediu pentru ameliorarea durerilor de cap. Cu toate acestea, în doze mari poate fi folosit și pentru boli ale coloanei vertebrale, articulațiilor și pentru ameliorarea durerii după vânătăi și alte leziuni. Pot exista efecte secundare ale tractului gastrointestinal, organelor hematopoietice, precum și dureri de cap, amețeli, insomnie, creșterea tensiunii arteriale și o serie de alte reacții nedorite. Are multe contraindicații. Nu se poate folosi in trimestrul III de sarcina si in timpul alaptarii, in trimestrul I si II trebuie utilizat cu prudenta, doar la sfatul medicului. cha.
Burana (Corporația Orion)	46,3-98
Ibufen (Polfa, Medana pharma)	69-95,5
Moment (Berlin-Chemie/Menarini)	71,6-99,83
Nurofen(Reckitt Benckiser)	35,65-50
Nurofen Ultracap(Reckitt Benckiser)	116-122,56
Nurofen Express(Reckitt Benckiser)	102-124,4
Nurofen Express Neo(Reckitt Benckiser)	65-84
Faspik(Zambon)	80-115
Substanta activa: ibuprofen + paracetamol
Ibuklin(de la Dr. Reddy)	78-234,5	Preparat combinat care conține două substanțe analgezice și antipiretice. Funcționează mai puternic decât aceleași medicamente luate separat. Poate fi folosit pentru dureri la nivelul articulațiilor și coloanei vertebrale, leziuni. Cu toate acestea, nu are un efect antiinflamator foarte pronunțat, prin urmare, nu este recomandat pentru tratamentul pe termen lung în bolile reumatismale. Are multe efecte secundare și contraindicații. A nu se utiliza la copii cu vârsta sub 12 ani, precum și în trimestrul III de sarcină și în timpul alăptării.
Brustan(Ranbaxi)	60-121
Următorul(standard farmaceutic)	83-137
Substanta activa: Nimesulid
nise(de la Dr. Reddy)	111-225	Medicament analgezic selectiv, utilizat în principal pentru durerile de spate și articulații. De asemenea, poate ameliora durerile menstruale, durerile de cap și durerile de dinți. Are un efect selectiv, prin urmare are un efect mai puțin negativ asupra tractului gastrointestinal. Cu toate acestea, are o serie de contraindicații și efecte secundare. Este contraindicat în timpul sarcinii și alăptării; la copii, restricțiile de vârstă depind de denumirea comercială a medicamentului.
Nimesulid(diverși producători)	65-79
Aponil(Medochemi)	71-155,5
Nemulex(Sotex)	125-512,17
Nimesil(Berlin-Chemie/Menarini)	426,4-990
Nimika (IPKA)	52,88-179,2
Nimulid(Panacea Biotek)	195-332,5
Substanta activa: Naproxen
Nalgezin(Krka)	104-255	Un medicament puternic. Este folosit pentru a trata artrita, osteoartrita, anexita, exacerbarea gutei, nevralgii, sciatica, dureri de oase, tendoane si muschi, dureri de cap si de dinti, dureri in cancer si dupa interventii chirurgicale. Are destul de multe contraindicații și poate provoca o varietate de reacții adverse, așa că tratamentul pe termen lung este posibil numai sub supravegherea unui medic.
Naproxen(standard farmaceutic)	56,5-107
Naproxen-acry (Akrihin)	97,5-115,5
Substanta activa: Naproxen + esomeprazol
Vimovo(AstraZeneca)	265-460	Preparat combinat care contine naproxen cu actiune analgezica si antiinflamatoare si inhibitor al pompei de protoni esomeprazol. Dezvoltat sub formă de tablete cu eliberare secvenţială de substanţe: învelişul conţine esomeprazol magneziu cu eliberare imediată, iar miezul conţine naproxen acoperit enteric cu eliberare susţinută. Ca urmare, esomeprazolul este eliberat în stomac înainte ca naproxenul să se dizolve, care protejează mucoasa gastrică de posibilele efecte negative ale naproxenului. Indicat pentru ameliorarea simptomatică în tratamentul osteoartritei, artritei reumatoide și spondilitei anchilozante la pacienții cu risc de ulcer gastric și duodenal. În ciuda proprietăților bune de protecție împotriva stomacului, poate provoca o serie de alte efecte secundare. Contraindicat în insuficiență hepatică, cardiacă și renală severă, sângerări gastrointestinale și alte sângerări, hemoragie cerebrală și o serie de alte boli și afecțiuni. Nerecomandat în trimestrul III de sarcină, în timpul alăptării și copiilor sub 18 ani.
Substanta activa: Amtolmetină guacil
Nizilat(Dr. Reddy's)	310-533	Un nou medicament antiinflamator nesteroidian cu un efect negativ minim asupra mucoasei gastrice. În ciuda unui număr de posibile efecte secundare, a fost în general bine tolerat de către pacienți (inclusiv utilizarea pe termen lung timp de 6 luni). Poate fi folosit atat pentru afectiuni reumatismale (artrita reumatoida, osteoartrita, spondilita anchilozanta, guta etc.), cat si pentru tratarea sindroamelor dureroase de alta origine. Are o mulțime de contraindicații. Nu se aplică în timpul sarcinii, alăptării și sub vârsta de 18 ani.
Substanta activa: Ketorolac
Ketanov(Ranbaxi)	214-286,19	Unul dintre cele mai puternice analgezice. Datorită numărului mare de contraindicații și efecte secundare, trebuie utilizat ocazional și numai în cazurile de durere foarte severă.
Ketorol(de la Dr. Reddy)	12,78-64
Ketorolac(diverși producători)	12,1-17
Substanta activa: Lornoxicam
Xefocam(Nycomedes)	110-139	Are un efect pronunțat analgezic și antiinflamator. Indicat pentru tratamentul pe termen scurt al durerii, inclusiv al bolilor reumatismale (artrita reumatoida, osteoartrita, spondilita anchilozanta, guta etc.). Are multe efecte secundare și contraindicații.
Xefokam Rapid(Nycomedes)	192-376
Substanta activa: Aceclofenac
Aertal(Gideon Richter)	577-935	Are un bun efect antiinflamator și analgezic. Contribuie la o reducere semnificativă a severității durerii, rigiditatea matinală, umflarea articulațiilor, nu afectează negativ țesutul cartilajului. Este utilizat pentru a reduce inflamația și durerea în lumbago, dureri de dinți, artrita reumatoidă, osteoartrita și o serie de alte boli reumatologice. Provoacă multe efecte secundare. Contraindicațiile sunt similare cu cele ale Panoxen. A nu se utiliza în timpul sarcinii, alăptării și copiilor sub 18 ani.
Substanta activa: Celecoxib
Celebrex(Pfizer, Searl)	365,4-529	Unul dintre cele mai selective (acționează selectiv) medicamente din acest grup, care are un efect negativ minim asupra tractului gastrointestinal. Indicațiile de utilizare sunt tratamentul simptomatic al osteoartritei, artritei reumatoide și spondilită anchilozantă, dureri de spate, dureri osoase și musculare, dureri postoperatorii, menstruale și alte tipuri de dureri. Poate provoca umflare, amețeli, tuse și o serie de alte reacții adverse. Are multe contraindicații pentru utilizare, inclusiv insuficiență cardiacă clasa II-IV, boală coronariană semnificativă clinic, boală arterială periferică și boală cerebrovasculară severă. Nu se aplică în timpul sarcinii, alăptării și sub vârsta de 18 ani.
Substanta activa: Etoricoxib
Arcoxia(Merck Sharp & Dome)	317-576	Medicament selectiv puternic. Mecanismul de acțiune, efectele secundare și contraindicațiile sunt similare celecoxibului. Indicațiile de utilizare sunt osteoartrita, artrita reumatoidă, spondilita anchilozantă și artrita gutoasă acută.
Substanta activa: Meloxicam
Amelotex(Sotex)	52-117	Un medicament selectiv modern cu un efect antiinflamator pronunțat. Indicațiile de utilizare sunt durerea și sindromul inflamator în osteoartrita, osteocondroză, artrita reumatoidă și spondilita anchilozantă. De obicei, nu este utilizat în scopuri antipiretice și pentru tratamentul altor tipuri de durere. Poate provoca o varietate de efecte secundare, dar efectul negativ asupra tractului gastrointestinal este mai mic decât cel al medicamentelor neselective din acest grup. Are multe contraindicații, inclusiv sarcina, alăptarea și copiii sub 12 ani.
Artrozan(standard farmaceutic)	87,7-98,7
Bi-xicam(Veropharm)	35-112
Meloxicam(diverși producători)	9,5-12,3
Mirloks(Polfa)	47-104
Movalis(Boehringer Ingelheim)	418-709
Movasin(Sinteză)	73,1-165

Amintiți-vă, auto-medicația pune viața în pericol, consultați un medic pentru sfaturi cu privire la utilizarea oricăror medicamente.

Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) sunt medicamente a căror denumire indică compoziția, scopul și funcția lor.

Nesteroidiene- nu conține în compoziția sa nucleul de ciclopentanperhidrofenantren, care face parte din hormoni și substanțe biologic active.

Antiinflamator- au un efect pronunțat asupra proceselor inflamatorii dintr-un organism viu, întrerupând procesul chimic de inflamație.

Istoricul medicamentelor din grupa AINS

Proprietățile antiinflamatorii ale salciei sunt cunoscute încă din secolul al V-lea î.Hr. În 1827, din scoarța acestei plante au fost izolate 30 de grame de salicină. În 1869, pe bază de salicină, s-a obținut substanța activă, acidul salicilic.

Proprietățile antiinflamatoare ale acidului salicilic sunt cunoscute de mult timp, dar un efect ulcerogen pronunțat a limitat utilizarea acestuia în medicină. Atașarea la molecula grupului acetil a redus foarte mult riscul de ulcerație a tractului digestiv.

Primul medicament medical din grupul AINS a fost sintetizat în 1897 de Bayer. A fost obținut prin acetilarea acidului salicilic. A primit un nume de proprietate - „Aspirina”. Aspirina are dreptul de a fi numită doar medicamentul acestei companii farmacologice.

Până în 1950, aspirina a fost singurul medicament antiinflamator nesteroidian. Apoi, a început munca activă pentru crearea unor mijloace mai eficiente.

Cu toate acestea, importanța acidului acetilsalicilic în medicină este încă mare.

Mecanismul de acțiune al AINS

Principalul punct de aplicare al AINS sunt substanțele biologic active - prostaglandine. Primele dintre ele au fost găsite în secreția glandei prostatei, de unde și numele. Două tipuri principale au fost mai studiate:

• Ciclooxigenază de primul tip (COX-1), care este responsabilă pentru sinteza factorilor de protecție ai tractului gastrointestinal și procesele de tromboză.
• Ciclooxigenaza de tip 2 (COX-2), care este implicată în principalele mecanisme ale procesului inflamator.

Prin blocarea enzimelor se realizează efectele de reducere a durerii, reducerea inflamației și scăderea temperaturii corpului.

Există medicamente selective și neselective. Agenții selectivi blochează enzima COX-2 într-o măsură mai mare. Reduce inflamația fără a afecta procesele din tractul digestiv.

Acțiunea ciclooxigenazei de al doilea tip este direcționată:

• pentru a crește permeabilitatea vasculară;
• eliberarea de mediatori inflamatori în zona afectată;
• umflare crescută în zona inflamației;
• migrarea fagocitelor, mastocitelor, fibroblastelor;
• o creștere a temperaturii generale a corpului, prin centrele de termoreglare din sistemul nervos central.

Inflamaţie

Procesul de inflamație este un răspuns universal al organismului la orice efect dăunător și are mai multe etape:

• stadiu de alterare se dezvoltă în primele minute de expunere la un factor dăunător. Agenții care cauzează daune pot fi fizici, chimici sau biologici. Din celulele distruse sunt eliberate substanțe biologic active, declanșând etapele ulterioare;
• exudare (impregnare), se caracterizează prin efectul asupra mastocitelor al substanțelor din celulele moarte. Bazofilele activate eliberează histamina și serotonina în locul leziunii, provocând o creștere a permeabilității vasculare pentru partea lichidă a sângelui și macrofage. Apare edemul, temperatura locală crește. Enzimele sunt eliberate în sânge, atrăgând și mai multe celule imunocompetente, declanșând o cascadă de procese biochimice și de protecție. Reacția devine dominatoare. Există durere. În această etapă sunt eficiente medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene;
• stadiul de proliferare, apare în momentul rezolvării etapei a doua. Celulele principale sunt fibroblastele, care formează o matrice de țesut conjunctiv pentru a restabili structura distrusă.

Etapele nu au un interval de timp clar și sunt adesea incluse în combinație. Cu o etapă pronunțată de exsudație care apare cu o componentă hiperergică, etapa de proliferare este întârziată. Numirea medicamentelor AINS contribuie la recuperarea rapidă și facilitează starea generală a pacientului.

Principalele grupe de medicamente antiinflamatoare nesteroidiene

Există multe clasificări. Cele mai populare se bazează pe structura chimică și efectele biologice ale substanțelor.

Salicilati

Cea mai studiată substanță este acidul acetilsalicilic. Efectul analgezic este foarte moderat. Este utilizat ca medicament pentru reducerea temperaturii în condiții febrile și ca mijloc de îmbunătățire a microcirculației în cardiologie (în doze mici reduce vâscozitatea sângelui prin blocarea ciclooxigenazei de tip 1).

Propionate

Sărurile acidului propionic au un efect analgezic mediu și un efect antipiretic pronunțat. Cel mai cunoscut este ibuprofenul. Datorită toxicității scăzute și biodisponibilității ridicate, este utilizat pe scară largă în practica pediatrică.

Acetați

Derivații acidului acetic sunt bine cunoscuți și utilizați pe scară largă în medicină. Au un efect antiinflamator pronunțat și un efect analgezic puternic. Datorită efectului mare asupra ciclooxigenazei de tip 1, acestea sunt utilizate cu prudență în boala ulcerului peptic și riscul de sângerare. Cei mai cunoscuți reprezentanți: Diclofenac, Ketorolac, Indometacin.

Inhibitori selectivi ai COX-2

Sunt luate în considerare cele mai moderne medicamente selective de astăzi Celecoxib și Rofecoxib. Sunt înregistrate pe piața rusă.

Alte medicamente

Paracetamol, nimesulid, meloxicam. Acționează predominant asupra COX-2. Au un efect pronunțat analgezic și antipiretic de acțiune centrală.

Cele mai populare medicamente AINS și costul acestora

• Acid acetilsalicilic.

Un medicament eficient și ieftin. Disponibil în doze de 500 miligrame și 100 mg. Prețul mediu de pe piață este de 8-10 ruble pentru 10 tablete. Inclus în lista de vitale.

• ibuprofen.

Medicament sigur și ieftin. Prețul depinde de forma de lansare și de producător. Are un efect antipiretic pronunțat. Folosit pe scară largă în pediatrie.

Tabletele de 400 de miligrame, acoperite, fabricate în Rusia, au un cost de 50-100 de ruble pentru 30 de tablete.

• Paracetamol.

Un drog popular în întreaga lume. Disponibil în țările europene fără prescripție medicală. Cele mai populare forme sunt tabletele de 500 de miligrame și siropul.

Inclus în preparatele combinate, ca componentă anestezică și antipiretică. Are un mecanism central de acțiune, fără a afecta hematopoieza și tractul gastro-intestinal.

Pretul depinde de marca. Tabletele fabricate în Rusia costă aproximativ 10 ruble.

• Citramon P.

Medicament combinat care conține componente antiinflamatoare și psihostimulante. Cofeina crește sensibilitatea receptorilor de paracetamol din creier, sporind efectul componentei antiinflamatorii.

Disponibil în tablete de 500 de miligrame. Prețul mediu este de 10-20 de ruble.

• diclofenac.

Este produs în diferite forme de dozare, dar este cel mai solicitat sub formă de injecții și forme locale (unguente și plasturi).

Costul unui pachet de trei fiole este de la 50 la 100 de ruble.

• Nimesulid.

Un medicament selectiv care are un efect de blocare asupra ciclooxigenazei de tip 2. Are un bun efect analgezic și antipiretic. Folosit pe scară largă în stomatologie și perioada postoperatorie.

Disponibil sub formă de tablete, geluri și suspensii. Costul mediu de pe piață este de la 100-200 de ruble pentru 20 de tablete.

• Ketorolac.

Medicamentul, caracterizat printr-un efect analgezic pronunțat, comparabil cu acțiunea analgezicelor non-narcotice. Are un puternic efect ulcerogen asupra mucoasei tractului gastrointestinal. Aplicat cu prudență.

Trebuie eliberat strict pe bază de rețetă. Formele de eliberare sunt variate. Tabletele de 10 miligrame costă de la o sută de ruble per pachet.

Principalele indicații pentru utilizarea AINS

Cele mai frecvente motive pentru a lua această clasă de substanțe sunt bolile însoțite de inflamație, durere și febră. Trebuie amintit că medicamentele sunt rareori utilizate pentru monoterapie. Tratamentul trebuie să fie cuprinzător.

Important. Utilizați datele din acest paragraf numai dacă o situație de urgență vă împiedică să contactați un specialist calificat în viitorul apropiat. Coordonați toate problemele legate de tratament cu medicul dumneavoastră.

artroza

O boală care provoacă o modificare a structurii anatomice a suprafeței articulare. Mișcările active sunt extrem de dureroase din cauza umflării articulației și a revărsării crescute de lichid sinovial.

În cazurile severe, tratamentul se reduce la proteze articulare.

AINS sunt indicate pentru severitatea moderată sau moderată a procesului. Cu sindromul durerii, se prescriu 100-200 de miligrame de nimesulid. Nu mai mult de 500 mg pe zi. Se ia în 2-3 prize. Bea o cantitate mică de apă.

Artrita reumatoida

- proces inflamator de etiologie autoimună. Există mai multe procese inflamatorii în diferite țesuturi. Sunt afectate predominant articulațiile și țesuturile endocardice. AINS sunt medicamentele de elecție în combinație cu terapia cu steroizi. Înfrângerea endocardului duce întotdeauna la depunerea de cheaguri de sânge pe suprafața valvelor și a camerelor inimii. Luarea acidului acetilsalicilic la 500 de miligrame pe zi reduce riscul de tromboză de 5 ori.

Durere în leziunile țesuturilor moi

Asociat cu edem la punctul de aplicare a factorului traumatic și a țesuturilor înconjurătoare. Ca urmare a exsudației, apare compresia vaselor venoase mici și a terminațiilor nervoase.

Există o stagnare a sângelui venos în organul deteriorat, ceea ce îmbunătățește și mai mult tulburările metabolice. Există un cerc vicios care înrăutățește condițiile de regenerare.

Cu un sindrom de durere medie, este posibil să se utilizeze forme locale de Diclofenac.

Aplicați pe zona rănită sau întorsă de trei ori pe zi. Organul afectat are nevoie de odihnă și imobilizare timp de câteva zile.

Osteocondroza

Cu acest proces patologic, se produce compresia rădăcinilor nervilor spinali între vertebrele superioare și inferioare, care formează canalele de ieșire ale nervilor spinali.

Odată cu scăderea lumenului canalului, rădăcinile nervoase care inervează organele și mușchii experimentează compresie. Acest lucru duce la dezvoltarea proceselor inflamatorii și la umflarea nervilor înșiși, care perturbă și mai mult procesele trofice.

Pentru a rupe cercul vicios, unguentele și gelurile locale care conțin Diclofenac sunt utilizate în combinație cu forme injectabile ale medicamentului. Trei mililitri de soluție de Diclofenac se administrează intramuscular o dată pe zi.

Cursul tratamentului este de cel puțin 5 zile. Având în vedere ulcerogenitatea ridicată a medicamentului, trebuie luate blocanți ai pompei de protoni și antiacide (Omeprazol 2 capsule de două ori pe zi și Almagel una până la două linguri de trei ori pe zi).

Durere în regiunea lombară

Cu această localizare, este cel mai adesea afectată. Durerea este destul de intensă. se formează din rădăcinile spinale care ies în forajele intervertebrale ale sacrului, lăsând într-o zonă limitată în țesuturile superficiale ale regiunii fesiere. Aceasta predispune la inflamarea acestuia, cu hipotermie.

Se folosesc unguente AINS care conțin diclofenac sau nimesulid. Cu durere severă, se efectuează o blocare a locului de ieșire a nervului cu un medicament anestezic. Se aplică căldură uscată locală. Este important să evitați hipotermia.

Durere de cap

Este cauzată de diferite procese patologice. Cea mai frecventă cauză este creierul. Creierul în sine nu are receptori pentru durere. Senzațiile de durere sunt transmise prin membranele și receptorii din vase.

Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene au un efect direct asupra prostaglandinelor care reglează durerea în centrul talamusului. Durerea provoacă vasospasm, procesele metabolice scad, iar senzațiile de durere se intensifică. AINS, ameliorarea durerii, ameliorarea spasmului, întrerupând procesul patologic. Cele mai eficiente medicamente sunt ibuprofenul în doză de 400 de miligrame..

Migrenă

Este cauzată de un spasm local al vaselor creierului.Cel mai des, capul doare pe o parte. Există o simptomatologie focală neurologică extinsă. După cum arată experiența, analgezicele nesteroidiene în combinație cu antispastice sunt cele mai eficiente.

cincizeci la sută Soluție de metamizol de sodiu (analgină)în cantitate de doi mililitri şi doi mililitri Drotaverină într-o singură seringă intramuscular sau intravenos. După injectare, apar vărsături. După un timp, durerea este complet oprită.

Atacul acut de gută

Boala este cauzată de o încălcare a metabolismului acidului uric. Sărurile sale sunt depuse în diferite organe și țesuturi ale corpului, provocând dureri larg răspândite. AINS ajută la oprire. Preparatele de ibuprofen sunt utilizate la o doză de 400-800 miligrame.

Complex. Include o dietă săracă în baze purinice și pirimidinice. În perioada acută, produsele de origine animală, bulionul, alcoolul, cafeaua și ciocolata sunt complet excluse.

Prezintă produse de origine vegetală, cu excepția ciupercilor, și cantități mari de apă (până la trei până la patru litri pe zi). Când starea se îmbunătățește, brânză de vaci cu conținut scăzut de grăsimi poate fi adăugată la alimente.

Dismenoree

Menstruațiile dureroase sau durerea în abdomenul inferior în fața lor sunt frecvente la femeile aflate la vârsta fertilă. Cauzat de spasme la nivelul mușchilor netezi ai uterului cu respingere a mucoasei. Durata durerii și intensitatea lor este individuală.

Pentru ameliorare, sunt potrivite preparatele cu ibuprofen în doză de 400-800 miligrame sau AINS selective (Nimesulide, Meloxicam).

Tratamentul perioadelor dureroase poate include utilizarea de medicamente estrogenice bifazice care normalizează fondul hormonal al organismului.

Febră

Creșterea temperaturii corpului este un proces patologic nespecific care însoțește multe stări de boală. Temperatura normală a corpului este între 35 și 37 de grade Celsius. Cu hipertermie peste 41 de grade, are loc denaturarea proteinelor și poate apărea moartea.

La temperatura normală a corpului, majoritatea proceselor biochimice din organism au loc. Mecanismele de termoreglare în organismele superioare sunt de natură neuroumorală. În menținerea homeostaziei temperaturii, rolul principal este jucat de o mică secțiune a hipotalamusului, numită infundibul.

Din punct de vedere anatomic, conectează hipotalamusul și talamusul la joncțiunea nervilor optici.

Substanțele – pirogenii – sunt responsabile de activarea reacției hiperterme. Unul dintre pirogeni este prostaglandina, care este produsă de celulele imune.

Sinteza sa este reglată de ciclooxigenază. Antiinflamatoarele nesteroidiene pot afecta sinteza prostaglandinei, reducând indirect temperatura corpului. Paracetamolul acționează asupra COX-1 în centrul termoreglării, oferind un efect antipiretic rapid, dar de scurtă durată.

Cu febră, ibuprofenul prezintă cea mai mare activitate antipiretică, acționând indirect. Pentru a reduce febra la domiciliu, este justificat un regim cu ambele medicamente.

500 de miligrame de paracetamol și 800 de miligrame de ibuprofen. Primul reduce rapid temperatura la valori acceptabile, al doilea lent și pentru o lungă perioadă de timp menține efectul.

Febra dentitiei la copii

Este o consecință a distrugerii țesutului osos în timpul creșterii rapide a dintelui. Din celulele distruse se eliberează substanțe biologic active care au un efect direct asupra centrilor hipotalamusului. Macrofagele contribuie la procesul inflamator.

Cel mai eficient medicament care elimină inflamația și reduce temperatura este Nimesulid în doză de 25-30 miligrame, luată o dată sau de două ori, oprește complet fenomenele în 90-95 la sută din cazuri.

Riscuri la utilizarea AINS

Studiile au arătat că utilizarea pe termen lung a medicamentelor neselective afectează negativ membrana mucoasă a stomacului și a intestinelor. Efectul ulcerogen al acidului acetilsalicilic este confirmat. Se recomandă utilizarea pe termen lung a agenților neselectivi în asociere cu blocanții pompei de protoni (omeprazol).

AINS selective cresc de zece ori riscul de boală coronariană și de utilizare pe termen lung. Aspirina este singura excepție de la această listă. Proprietățile antiplachetare ale acidului acetilsalicilic sunt utilizate pentru a preveni tromboza, prevenind blocarea vaselor principale.

Cardiologii avertizează că pacienții care au suferit recent un atac de cord ar trebui să înceteze să mai ia AINS. Conform datelor cercetării, Naproxenul este considerat cel mai puțin periculos din acest punct de vedere.

Au fost publicate studii că utilizarea pe termen lung a AINS poate provoca disfuncție erectilă. Cu toate acestea, aceste studii s-au bazat în mare parte pe sentimentele pacienților înșiși. Nu au fost furnizate date obiective privind nivelurile de testosteron, studiile de lichid seminal sau metodele de examinare fizică.

Concluzie

Acum o sută de ani, populația lumii era de puțin peste un miliard de oameni. În ultimul secol al XX-lea, omenirea a făcut un progres uriaș în toate ramurile sale de activitate. Medicina a devenit o știință bazată pe dovezi, eficientă și progresivă.

Suntem peste șapte miliarde astăzi. Cele trei descoperiri principale care au influențat supraviețuirea rasei umane se numesc:

• vaccinuri;
• antibiotice;
• medicamente antiinflamatoare nesteroidiene.

Există ceva la care să te gândești și la care să te străduiești.

Videoclipuri similare

Interesant

2319 0

Antiinflamatoarele nesteroidiene (AINS, AINS) sunt unul dintre principalele medicamente utilizate pentru tratarea bolilor inflamatorii articulare.

Ele sunt prescrise în cursuri periodice pentru procese cronice, dacă este necesar - pentru exacerbări ale bolilor și procese inflamatorii acute. AINS există în diferite forme de dozare - tablete, unguente, soluții injectabile. Alegerea remediului necesar, doza și frecvența utilizării acestuia trebuie efectuate de medic.

AINS - ce este acest grup de medicamente?

Grupul de AINS este destul de extins și include medicamente cu diferite structuri chimice. Denumirea „nesteroidiene” arată diferența lor față de un alt grup mare de medicamente antiinflamatoare - hormonii corticosteroizi.

Proprietățile comune ale tuturor medicamentelor din acest grup sunt cele trei efecte principale ale acestora - antiinflamator, analgezic, antipiretic.

Acesta este motivul pentru un alt nume pentru acest grup - analgezice non-narcotice, precum și o lățime uriașă a aplicării lor. Aceste trei efecte sunt exprimate diferit cu fiecare medicament, deci nu pot fi complet interschimbabile.

Din păcate, toate medicamentele din grupul AINS au efecte secundare similare. Cele mai cunoscute dintre ele sunt provocarea ulcerului gastric, toxicitatea hepatică și oprimarea hematopoiezei. Din acest motiv, nu trebuie să depășiți doza indicată în instrucțiuni și, de asemenea, să luați aceste medicamente dacă bănuiți aceste boli.

Este imposibil să tratați durerile abdominale cu astfel de medicamente - există întotdeauna riscul de a vă agrava starea. Au fost inventate diferite forme de dozare de AINS pentru a le îmbunătăți eficacitatea în fiecare situație specifică și pentru a reduce potențialul daune asupra sănătății.

Istoria descoperirii și formării

Utilizarea remediilor pe bază de plante cu efecte antiinflamatorii, antipiretice și analgezice este descrisă în scrierile lui Hipocrate. Dar prima descriere exactă a efectului AINS datează din secolul al XVIII-lea.

În 1763, medicul și preotul englez Edward Stone a scris într-o scrisoare către președintele Societății Regale din Londra că o infuzie de scoarță de salcie care crește în Anglia are proprietăți antipiretice, a descris rețeta pentru prepararea acesteia și metoda de aplicare în condiții febrile.

Aproape o jumătate de secol mai târziu, în Franța, I. Lear a izolat din scoarța de salcie o substanță care i-a determinat proprietățile medicinale. Prin analogie cu numele latin pentru salcie este salix, el a numit această substanță salicină. Acesta a fost prototipul acidului acetilsalicilic modern, despre care s-a aflat că se obține chimic în 1839.

Producția industrială de AINS a fost lansată în 1888, primul medicament care a apărut pe rafturile farmaciilor a fost acidul acetilsalicilic sub denumirea comercială Aspirina, produs de Bayer, Germania. Ea încă deține drepturile asupra mărcii comerciale Aspirin, așa că alți producători produc acid acetilsalicilic sub un nume internațional non-proprietar sau își creează propriul lor (de exemplu, Upsarin).

Evoluții mai recente au dus la apariția unui număr de noi medicamente. Cercetările continuă până astăzi, se creează tot mai multe mijloace sigure și eficiente. Destul de ciudat, dar prima ipoteză despre mecanismul de acțiune al AINS a fost formulată abia în anii 20 ai secolului XX. Înainte de aceasta, medicamentele erau utilizate empiric, dozele lor erau determinate de starea de bine a pacientului, iar efectele secundare nu erau bine studiate.

Proprietăți farmacologice și mecanism de acțiune

Mecanismul dezvoltării unei reacții inflamatorii în organism este destul de complex și include un lanț de reacții chimice care se declanșează reciproc. Unul dintre grupele de substanțe implicate în dezvoltarea inflamației este prostaglandinele (au fost izolate mai întâi din țesutul prostatic, de unde și numele). Aceste substanțe au o dublă funcție - sunt implicate în formarea factorilor de protecție ai mucoasei gastrice și în procesul inflamator.

Sinteza prostaglandinelor este realizată de două tipuri de enzime ciclooxigenază. COX-1 sintetizează prostaglandine „gastrice”, iar COX-2 – „inflamator” și este în mod normal inactiv. În activitatea COX interferează AINS. Efectul lor principal - antiinflamator - se datorează inhibării COX-2, iar efectul secundar - o încălcare a barierei de protecție a stomacului - inhibarea COX-1.

În plus, AINS interferează destul de puternic în metabolismul celular, care este motivul efectului lor analgezic - ele perturbă conducerea impulsurilor nervoase. Aceasta este, de asemenea, cauza letargiei, ca efect secundar al administrarii de AINS. Există dovezi că aceste medicamente stabilizează membranele lizozomului prin încetinirea eliberării enzimelor litice.

Intrând în corpul uman, aceste medicamente sunt absorbite mai ales în stomac, în cantități mici - din intestine.

Absorbția variază, biodisponibilitatea medicamentelor noi poate ajunge la 96%. Medicamentele cu acoperire enterică (Aspirina-cardio) sunt absorbite mult mai rău. Prezența alimentelor nu afectează absorbția medicamentelor, dar deoarece acestea cresc aciditatea, este indicat să le luați după masă.

Metabolizarea AINS are loc în ficat, ceea ce este asociat cu toxicitatea lor pentru acest organ și cu incapacitatea de a utiliza în diferite boli hepatice. O mică parte din doza primită de medicament este excretată prin rinichi. Evoluțiile actuale în domeniul AINS au ca scop reducerea efectului acestora asupra COX-1 și hepatotoxicității.

Indicații de utilizare - domeniul de aplicare

Bolile și condițiile patologice în care sunt prescrise AINS sunt diverse. Tabletele sunt prescrise ca antipiretic pentru boli infecțioase și neinfecțioase, precum și ca remediu pentru dureri de cap, dentare, articulare, menstruale și alte tipuri de dureri (cu excepția durerilor abdominale, dacă cauza nu este clarificată). La copii, supozitoarele AINS sunt folosite pentru ameliorarea febrei.

Injecțiile intramusculare cu AINS sunt prescrise ca agent analgezic și antipiretic într-o stare gravă a pacientului. Ele fac neapărat parte din amestecul litic - o combinație de medicamente care vă permit să reduceți rapid o temperatură periculoasă. Injecțiile intraarticulare tratează leziunile severe ale articulațiilor cauzate de bolile inflamatorii.

Unguentele sunt folosite pentru efectele locale asupra articulațiilor inflamate, precum și pentru boli ale coloanei vertebrale, leziuni musculare pentru a calma durerea, umflarea și inflamația. Unguentele pot fi aplicate numai pe pielea sănătoasă. În bolile articulațiilor, toate cele trei forme de dozare pot fi combinate.

Cele mai cunoscute medicamente ale grupului

Primul AINS care a fost comercializat a fost acidul acetilsalicilic sub numele de marcă Aspirin. Acest nume, în ciuda faptului că este comercial, este puternic asociat cu medicamentul. Este prescris pentru a reduce febra, a calma durerile de cap, in doze mici - pentru a îmbunătăți proprietățile reologice ale sângelui. În bolile articulațiilor este rar utilizat.

Metamizol (Analgin) - nu mai puțin popular decât aspirina. Este folosit pentru ameliorarea durerilor de diverse origini, inclusiv articulare. Interzis în multe țări europene, deoarece are un puternic efect inhibitor asupra hematopoiezei.

- unul dintre cele mai populare medicamente pentru tratamentul articulațiilor. Inclus în multe unguente, disponibile în și. Are un efect pronunțat antiinflamator și analgezic, aproape fără efect sistemic.

Efecte secundare

Ca și în cazul oricărui medicament, există numeroase efecte secundare asociate cu administrarea de AINS. Cel mai faimos dintre ele este ulcerogen, adică provoacă un ulcer. Este cauzată de inhibarea COX-1 și este aproape complet absentă în AINS selective.

Derivații acizi au un efect ulcerogen suplimentar datorită creșterii acidității sucului gastric. Majoritatea AINS sunt contraindicate în gastrită cu aciditate ridicată, ulcer peptic al stomacului și duodenului, BRGE.

Un alt efect comun este hepatotoxicitatea. Se poate manifesta ca durere și greutate în abdomen, tulburări digestive, uneori - un sindrom icteric pe termen scurt, mâncărimi ale pielii și alte manifestări ale leziunilor hepatice. Pentru hepatită, ciroză și insuficiența hepatică AINS sunt contraindicate.

Inhibarea hematopoiezei, care, atunci când doza este depășită constant, duce la dezvoltarea anemiei, în unele cazuri - pancitopenie (lipsa tuturor celulelor sanguine), imunitatea afectată, sângerare. AINS nu sunt prescrise pentru bolile severe ale măduvei osoase și după transplantul acesteia.

Efectele asociate cu tulburarea bunăstării - greață, slăbiciune, inhibarea reacției, scăderea atenției, oboseală, reacții alergice până la atacuri de astm - apar individual.

Clasificarea AINS

Până în prezent, există multe medicamente din grupul AINS, iar clasificarea lor ar trebui să ajute medicul în alegerea celui mai potrivit medicament. În această clasificare sunt indicate numai denumirile internaționale neproprietare.

Structura chimică

În funcție de structura chimică, se disting astfel de medicamente antiinflamatoare nesteroidiene.

Acizi (absorbiți în stomac, cresc aciditatea):

• salicilati:
• pirazolidine:
• derivați ai acidului indoleacetic:
• derivați ai acidului fenilacetic:
• oxicami:
• derivați ai acidului propionic:

Derivați non-acizi (nu afectează aciditatea sucului gastric, sunt absorbiți în intestine):

• alcanone:
• derivați de sulfonamide:

În funcție de efectul asupra COX-1 și COX-2

Neselectiv - inhibă ambele tipuri de enzime, acestea includ majoritatea AINS.

Selectiv (coxibs) inhibă COX-2, nu afectează COX-1:

• Celecoxib;
• Rofecoxib;
• Valdecoxib;
• parecoxib;
• Lumiracoxib;
• Etoricoxib.

AINS selective și neselective

Majoritatea AINS sunt neselective, deoarece inhibă ambele tipuri de COX. AINS selective sunt medicamente mai moderne care acționează în principal asupra COX-2 și afectează minim COX-1. Acest lucru reduce riscul de efecte secundare.

Cu toate acestea, selectivitatea deplină a acțiunii medicamentelor nu a fost încă atinsă, iar riscul de efecte secundare va fi întotdeauna.

Medicamente de noua generatie

Noua generație include nu numai AINS selective, ci și neselective, care sunt foarte eficiente, dar mai puțin toxice pentru ficat și sistemul hematopoietic.

Medicamente antiinflamatoare nesteroidiene de nouă generație:

• - are o perioadă prelungită de acțiune;
• - are cel mai puternic efect analgezic;
• - perioadă prelungită de acțiune și efect analgezic pronunțat (comparabil cu morfina);
• Rofecoxib- cel mai selectiv medicament, aprobat pentru pacientii cu gastrita, ulcer peptic fara exacerbare.

Unguente antiinflamatoare nesteroidiene

Utilizarea preparatelor AINS sub formă de aplicare topică (unguente și geluri) are o serie de avantaje, în primul rând, absența unui efect sistemic și un efect direcționat asupra focarului inflamației. În bolile articulațiilor, acestea sunt aproape întotdeauna prescrise. Cele mai populare unguente:

• indometacin;

AINS în tablete

Cea mai comună formă de dozare a AINS este tabletele. Este folosit pentru a trata diverse boli, inclusiv articulare.

Dintre avantaje - pot fi prescrise pentru tratamentul manifestărilor unui proces sistemic care captează mai multe articulații. Dintre deficiențe - reacții adverse pronunțate. Lista medicamentelor AINS în tablete este destul de lungă, acestea includ:

Cele mai frecvente medicamente sunt sub formă de tablete și injecții, sub formă de injecții și tablete (toate acestea sunt AINS din noua generație), iar unguentele pe bază de Diclofenac nu își pierd eficacitatea. Deoarece artroza, spre deosebire de artrita, se agravează rar, principalul obiectiv al tratamentului este menținerea stării funcționale a articulațiilor.

Caracteristicile generale ale aplicației

Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene pentru tratamentul articulațiilor sunt prescrise în cure sau la nevoie, în funcție de evoluția bolii.

Principala caracteristică a utilizării lor este că nu este necesar să luați mai multe medicamente din acest grup în aceeași formă de dozare în același timp (în special pentru tablete), deoarece acest lucru crește efectele secundare, iar efectul terapeutic rămâne același.

Este permisă utilizarea în același timp a diferitelor forme de dozare, dacă este necesar. Este important de reținut că contraindicațiile pentru administrarea de AINS sunt comune pentru majoritatea medicamentelor din grup.

AINS rămân cel mai important tratament pentru articulații. Sunt dificile și uneori aproape imposibil de înlocuit prin alte mijloace. Farmacologia modernă dezvoltă noi medicamente din acest grup pentru a reduce pericolul efectelor secundare ale acestora și pentru a crește selectivitatea acțiunii.

14221 0

Reacții inflamatorii- sunt reacții universale de protecție și adaptare la impactul diferiților factori dăunători exogeni și endogeni (microorganisme, agenți chimici, efecte fizice etc.), care joacă un rol important în patogenia majorității bolilor din regiunea maxilo-facială (parodontite, alveolite). , periostita, osteomielita, gingivostomatita herpetica acuta etc.). Acest proces este inițiat și menținut de substanțe endogene biologic active (prostaglandine, tromboxan, prostaciclină, leucotriene, histamină, interleukine (IL), NO, kinine), care sunt produse în focarul inflamației.

În ciuda faptului că inflamația este o reacție de protecție, severitatea excesivă a acestui proces poate perturba funcțiile organelor și țesuturilor, ceea ce necesită un tratament adecvat. Specificul reglării farmacologice a acestui proces depinde de caracteristicile etiologiei, patogeneza și severitatea fazelor individuale de inflamație la un anumit pacient, prezența patologiei concomitente.

În practica stomatologică se folosesc medicamente antiinflamatoare cu acțiune locală și resorbtivă (astringente, enzime, vitamine, steroizi și AINS, dimexidă, săruri de calciu, unguent cu heparină etc.), care diferă semnificativ prin mecanismul de acțiune, structura chimică, proprietăți fizico-chimice, farmacocinetică. , farmacodinamică, precum și efectul asupra anumitor faze ale reacțiilor inflamatorii. În ciuda prezenței în arsenalul unui stomatolog a unui număr mare de medicamente cu diferite direcții de acțiune, principalele medicamente utilizate pentru a obține efecte antiinflamatorii și analgezice sunt AINS, al căror efect se manifestă nu numai cu o acțiune de resorbție, ci și tot cu aplicare topică.

Utilizarea enzimelor în medicină (terapie enzimatică) se bazează pe efectul lor selectiv asupra anumitor țesuturi. Preparatele enzimatice determină hidroliza proteinelor, polinucleotidelor și mucopolizaharidelor, având ca rezultat lichefierea puroiului, mucusului și a altor produse de origine inflamatorie. În practica stomatologică, proteazele, nucleazele și liazele sunt cel mai frecvent utilizate.

Medicamente antiinflamatoare nesteroidiene și analgezice nenarcotice

Indexul descrierilor medicamentelor

Acid acetilsalicilic
Benzidamină
diclofenac
ibuprofen
indometacina
Ketoprofen
Ketorolac
Lornoxicam
Meloxicam
Metamizol de sodiu
Nimesulid
Paracetamol
Piroxicam
Fenilbutazonă
Celecoxib
INN lipsește

• Holisal

Utilizarea pe scară largă a AINS în stomatologie se datorează spectrului activității lor farmacologice, care include efecte antiinflamatorii, analgezice, antipiretice și antiplachetare. Acest lucru permite utilizarea AINS în terapia complexă a proceselor inflamatorii din zona maxilo-facială, pentru pregătirea medicamentelor pacienților înainte de efectuarea intervențiilor traumatice, precum și pentru a reduce durerea, umflarea și inflamația după efectuarea acestora. Activitatea analgezică și antiinflamatoare a AINS a fost dovedită în numeroase studii controlate care îndeplinesc standardele „medicinei bazate pe dovezi”.

Gama de AINS utilizate în prezent în practica medicală este extrem de largă: de la grupele tradiționale de derivați ai acidului salicilic (acid acetilsalicilic (aspirina) și pirazolonă (fenilbutazonă (butadionă)) până la medicamentele moderne derivate dintr-un număr de acizi organici: acid antranilic - acid mefenamic și acid flufenamic; indolacetic - indometacin (metindol), fenilacetic - diclofenac (ortofen, voltaren etc.), fenilpropionic - ibuprofen (brufen), propionic - ketoprofen (artrosilenă, OKI, ketonal), naproxen (naprosin), heteroaril acetic - ketorolac (ketalgin, ketanov, ketorol) și derivați de oxicam (piroxicam (piroxifer, hotemin), lornoxicam (xefocam), meloxicam (movalis).

AINS au același tip de efecte, dar severitatea lor în medicamentele din diferite grupuri variază semnificativ. Deci, paracetamolul are un efect analgezic și antipiretic central, iar efectul său antiinflamator nu este pronunțat. În ultimii ani au apărut medicamente cu potențial analgezic puternic, comparabile ca activitate cu tramadolul (tramal), precum ketorolac, ketoprofen și lornoxicam. Eficiența lor ridicată în sindromul durerii severe de diferite localizări permite utilizarea mai largă a AINS în pregătirea preoperatorie a pacienților.

S-au creat și AINS pentru uz local (pe baza de ketoprofen, salicilat de colină și fenilbutazonă). Deoarece efectul antiinflamator este asociat cu blocarea ciclooxigenazei (COX) COX-2, iar multe efecte secundare sunt asociate cu blocarea COX-1, au fost create AINS care blochează predominant COX-2 (meloxicam, nimesulid, celecoxib). , etc.), care sunt mai bine tolerate, în special pacienții din grupul de risc cu antecedente de ulcer peptic la stomac și duoden, astm bronșic, leziuni renale, tulburări de coagulare a sângelui.

Mecanismul de acțiune și efectele farmacologice

AINS inhibă COX, o enzimă cheie în metabolismul acidului arahidonic, care reglează conversia acestuia în prostaglandine (PG), prostaciclină (PGI2) și tromboxan TxA2. PG-urile sunt implicate în procesele de durere, inflamație și febră. Prin inhibarea sintezei lor, AINS reduc sensibilitatea receptorilor de durere la bradikinină, reduc umflarea țesuturilor în focarul inflamației, slăbind astfel presiunea mecanică asupra nociceptorilor.

În ultimii ani, s-a demonstrat că prevenirea activării celulelor imunocompetente în stadiile incipiente ale inflamației este importantă în efectul antiinflamator al acestor medicamente. AINS măresc conținutul de Ca2+ intracelular în limfocitele T, ceea ce contribuie la proliferarea acestora, la sinteza interleukinei-2 (IL-2) și la suprimarea activării neutrofilelor. S-a stabilit o relație între severitatea procesului inflamator în țesuturile regiunii maxilo-faciale și modificările conținutului de acid arahidonic, PG, în special PGE2 și PGF2a, produșii de peroxidare a lipidelor, IL-1β și nucleotidele ciclice. Utilizarea AINS în aceste condiții reduce severitatea inflamației hiperergice, umflarea, durerea și gradul de distrugere a țesuturilor. AINS acționează în primul rând asupra a două faze ale inflamației: faza de exsudare și faza de proliferare.

Efectul analgezic al AINS este deosebit de pronunțat în durerea inflamatorie, care se datorează scăderii exsudației, prevenirii dezvoltării hiperalgeziei și scăderii sensibilității receptorilor durerii la mediatorii durerii. Activitatea analgezică este mai mare în AINS, ale căror soluții au pH neutru. Ele se acumulează mai puțin în focarul inflamației, pătrund mai repede în BBB, afectează centrii talamici de sensibilitate la durere, suprimând COX în sistemul nervos central. AINS reduc nivelul de PG în structurile creierului implicate în conducerea impulsurilor dureroase, dar nu afectează componenta mentală a durerii și evaluarea acesteia.

Efectul antipiretic al AINS este asociat în principal cu o creștere a transferului de căldură și se manifestă numai la temperaturi ridicate. Acest lucru se datorează inhibării sintezei PGE1 în SNC și inhibării efectului lor de activare asupra centrului de termoreglare situat în hipotalamus.

Inhibarea agregării plachetare se datorează blocării COX și inhibării sintezei tromboxanului A2. Cu utilizarea prelungită a AINS, se dezvoltă un efect de desensibilizare, care se datorează scăderii formării PGE2 în focarul inflamației și leucocitelor, inhibării transformării blastice a limfocitelor, scăderii activității chemotactice a monocitelor, limfocitelor T, eozinofile și neutrofile polimorfonucleare. PG-urile sunt implicate nu numai în implementarea reacțiilor inflamatorii. Sunt necesare pentru desfășurarea normală a proceselor fiziologice, îndeplinesc o funcție gastroprotectoare, reglează fluxul sanguin renal, filtrarea glomerulară și agregarea trombocitelor.

Există două izoforme ale COX. COX-1 este o enzimă care este prezentă în mod constant în majoritatea celulelor și este necesară pentru formarea PG implicată în reglarea homeostaziei și care afectează trofismul și activitatea funcțională a celulelor, iar COX-2 este o enzimă care se găsește în mod normal doar în unele. organe (creier, rinichi, oase, sistemul reproducător feminin). Procesul de inflamație induce producerea de COX-2. Blocarea COX-2 determină prezența activității antiinflamatorii în medicamente, iar majoritatea efectelor secundare ale AINS sunt asociate cu suprimarea activității COX-1.

Farmacocinetica

Majoritatea AINS sunt acizi organici slabi, cu un pH scăzut. Atunci când sunt administrate oral, au un grad ridicat de absorbție și biodisponibilitate. AINS se leagă bine de proteinele plasmatice (80-99%). În cazul hipoalbuminemiei, crește concentrația fracțiilor libere de AINS în plasma sanguină, ca urmare a creșterii activității și toxicității medicamentelor.

AINS au aproximativ același volum de distribuție. Sunt metabolizați în ficat cu formarea de metaboliți inactivi (cu excepția fenilbutazonei) și sunt eliminați prin rinichi. AINS sunt mai rapid excretați în urina alcalină. Unele AINS (indometacin, ibuprofen, naproxen) sunt excretate în proporție de 10-20% nemodificate și, prin urmare, în cazul bolilor de rinichi, concentrația lor în sânge se poate modifica. T1 / 2 în diferite medicamente din acest grup variază semnificativ. La medicamentele cu un T1 / 2 scurt (1-6 ore) includ acid acetilsalicilic, diclofenac, ibuprofen, indometacin, ketoprofen etc., la medicamente cu un T1 / 2 lung (mai mult de 6 ore) - naproxen, piroxicam, fenilbutazonă, etc. Farmacocinetica AINS poate fi afectată de funcția hepatică și renală, precum și de vârsta pacientului.

Locul în terapie

În practica stomatologică, AINS sunt utilizate pe scară largă pentru boli inflamatorii ale regiunii maxilo-faciale și ale mucoasei bucale, edem inflamator după traumatisme, intervenții chirurgicale, sindrom de durere, artroză și artrită a articulației temporomandibulare, sindrom de durere miofascială a regiunii maxilo-faciale, nevrite, nevralgie, postoperator. durere, febră.

Tolerabilitate și efecte secundare

AINS sunt utilizate pe scară largă și necontrolat ca medicamente antiinflamatoare, analgezice și antipiretice, în timp ce potențiala lor toxicitate nu este întotdeauna luată în considerare, în special la pacienții cu risc cu antecedente de boli ale tractului gastrointestinal, ficatului, rinichilor, sistemului cardiovascular, bronșic. astm și predispus la reacții alergice.

Când utilizați AINS, în special cursurile, sunt posibile complicații de la multe sisteme și organe.

• Din tractul gastrointestinal: stomatită, greață, vărsături, flatulență, dureri epigastrice, constipație, diaree, efect ulcerogen, sângerare gastrointestinală, reflux gastroesofagian, colestază, hepatită, icter.
• Din partea sistemului nervos central și a organelor senzoriale: cefalee, amețeli, iritabilitate, oboseală, insomnie, tinitus, pierderea auzului, sensibilitate afectată, halucinații, convulsii, retinopatie, keratopatie, nevrită optică.
• Reacții hematologice: leucopenie, anemie, trombocitopenie, agranulocitoză.
• Din sistemul urinar: nefropatie interstițială,
• umflătură.
• Reactii alergice: bronhospasm, urticarie, sindrom Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică (sindrom Lyell), purpură alergică, angioedem, șoc anafilactic.
• Din piele și grăsimea subcutanată: erupții cutanate, erupții buloase, eritem multiform, eritrodermie (dermatită exfoliativă), alopecie, fotosensibilitate, toxicodermie.

Cele mai frecvente complicații asociate cu inhibarea COX-1 (leziuni gastro-intestinale, afectarea funcției renale și agregarea trombocitelor, efecte asupra sistemului circulator).

Contraindicatii

• Hipersensibilitate la medicamentele din acest grup.
• Cursul de terapie cu AINS este contraindicat:

- cu ulcer peptic al stomacului și duodenului;
- cu leucopenie;
- cu afectare severă a rinichilor și ficatului;
- in primul trimestru de sarcina;
- în timpul alăptării;
- copii sub 6 ani (meloxicam - până la 15 ani, ketorolac - până la 16 ani).

Atenționări

AINS trebuie utilizate cu prudență la pacienții cu astm bronșic, hipertensiune arterială și insuficiență cardiacă. Pacienții vârstnici sunt sfătuiți să prescrie doze mici și cure scurte de AINS.

Interacţiune

Atunci când sunt luate împreună cu anticoagulante, agenți antiplachetari și fibrinolitice, riscul de sângerare gastrointestinală crește. Atunci când este combinat cu beta-blocante sau inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei (ECA), efectul antihipertensiv poate scădea. AINS cresc efectele secundare ale corticosteroizilor și estrogenilor. Deteriorarea funcției renale poate fi observată atunci când AINS sunt combinate cu diuretice care economisesc potasiu (triamteren), inhibitori ECA, ciclosporină. Combinația de paracetamol cu ​​barbiturice, anticonvulsivante și alcool etilic crește riscul unei stări hepatotoxice. Utilizarea paracetamolului în combinație cu etanol contribuie la dezvoltarea pancreatitei acute.

Exemple de AINS TN și analgezice non-narcotice înregistrate în Federația Rusă

	Sinonime
Acid acetilsalicilic
Benzidamină	tantum verde
diclofenac	Voltaren, Diclobene, Naklofen, Ortofen
ibuprofen	Brufen, Nurofen
indometacina	Metindol
Ketoprofen	Artrosilene, Ketonal, OKI
Ketorolac	Ketalgin, Ketanov, Ketorol
Lornoxicam	Xefocam
Meloxicam
Metamizol de sodiu	Analgin
Nimesulid	Aulin, Nise, Nimesil, Novolid, Flolid
Paracetamol	Tylenol
Piroxicam	Piroxicam
Fenilbutazonă	Butadion
Celecoxib	Celebrex

G.M. Barer, E.V. Zoryan