Avelox este un medicament eficient care face față cu succes infecțiilor bacteriene. Avelox: instrucțiuni de utilizare, indicații și reacții adverse Avelox instrucțiuni de utilizare comprimate 400 mg

Boli infecțioase și inflamatorii cauzate de microorganisme sensibile la moxifloxacină: sinuzită acută, exacerbarea bronșitei cronice, infecții necomplicate ale pielii și structurilor subcutanate, pneumonie comunitară, inclusiv pneumonie comunitară, ai căror agenți cauzali sunt tulpini de microorganisme cu multiple rezistență la antibiotice, infecții complicate ale pielii și structurilor subcutanate (inclusiv un picior diabetic infectat), infecții intraabdominale complicate, inclusiv infecții polimicrobiene, inclusiv abcese intraperitoneale, boli inflamatorii necomplicate ale organelor pelvine (inclusiv salpingită și endometrită).

Contraindicatii Avelox comprimate 400mg

Hipersensibilitate la moxifloxacină, alte chinolone sau orice altă componentă a medicamentului, vârsta sub 18 ani, sarcină și alăptare, antecedente de patologie a tendonului care s-a dezvoltat ca urmare a tratamentului cu antibiotice chinolone. În studiile preclinice și clinice, după administrarea moxifloxacinei, s-a observat o modificare a parametrilor electrofiziologici ai inimii, exprimată în prelungirea intervalului QT. În acest sens, utilizarea moxifloxacinei este contraindicată la pacienții din următoarele categorii: prelungirea documentată congenitală sau dobândită a intervalului QT, tulburări electrolitice, în special hipokaliemie necorectată; bradicardie semnificativă clinic; insuficiență cardiacă semnificativă clinic cu fracție de ejecție redusă a ventriculului stâng; antecedente de aritmii însoțite de simptome clinice. Moxifloxacina nu trebuie utilizată împreună cu alte medicamente care prelungesc intervalul QT. Datorită prezenței lactozei în preparat, administrarea acesteia este contraindicată în caz de intoleranță congenitală la lactoză, deficit de lactază, malabsorbție la glucoză-galactoză. Datorită datelor clinice limitate, utilizarea moxifloxacinei este contraindicată la pacienții cu insuficiență hepatică (clasa Child-Pugh C) și la pacienții cu creșteri ale transaminazelor mai mari de cinci ori limita superioară a normalului.

Mod de aplicare și dozare Avelox comprimate 400mg

Regimul de dozare recomandat pentru moxifloxacină este de 400 mg (1 comprimat) o dată pe zi pentru infecțiile enumerate mai sus. Nu depășiți doza recomandată. Tabletele trebuie înghițite întregi, fără a mesteca, cu multă apă, indiferent de masă. durata tratamentului. Durata tratamentului este determinată de localizarea și severitatea infecției, precum și de efectul clinic: exacerbarea bronșitei cronice: 5-10 zile, sinuzită acută: 7 zile, infecții necomplicate ale pielii și structurilor subcutanate: 7 zile ingestie ) este de 7-14 zile, infecții complicate ale pielii și structurilor subcutanate: durata totală a terapiei în trepte cu moxifloxacină (administrare intravenoasă urmată de administrare orală) este de 7-21 zile, infecții complicate intra-abdominale: durata totală a terapiei în trepte (administrare intravenoasă urmată de administrare orală) este de 5-14 zile, boli inflamatorii necomplicate ale organelor pelvine - 14 zile. Nu depășiți durata recomandată a tratamentului. Conform studiilor clinice, durata tratamentului cu medicamentul în tablete poate ajunge la 21 de zile. Pacienți vârstnici. Nu sunt necesare modificări ale regimului de dozare la pacienții vârstnici. Copii. Eficacitatea și siguranța moxifloxacinei la copii și adolescenți nu au fost stabilite. Funcție hepatică afectată. Pacienții cu insuficiență hepatică nu trebuie să schimbe regimul de dozare. Insuficiență renală. La pacienții cu insuficiență renală (inclusiv insuficiență renală severă cu clearance al creatininei

Instructiuni de folosire

Ingrediente active

Formular de eliberare

Tablete

Compus

1 comprimat conține: Substanță activă: moxifloxacină clorhidrat 436,8 mg (corespunde cu moxifloxacină bază - 400 mg)

Efect farmacologic

Medicament bactericid antibacterian cu spectru larg, 8-metoxifluorochinolonă. Efectul bactericid al moxifloxacinei se datorează inhibării topoizomerazelor bacteriene II și IV, ceea ce duce la întreruperea proceselor de replicare, reparare și transcriere a biosintezei ADN-ului microbian și, ca urmare, la moartea celulelor microbiene. Concentrațiile bactericide minime ale medicamentului sunt în general comparabile cu CMI. Mecanisme de rezistență: Mecanismele care conduc la dezvoltarea rezistenței la peniciline, cefalosporine, aminoglicozide, macrolide și tetracicline nu afectează activitatea antibacteriană a moxifloxacinei. Nu se observă rezistență încrucișată între aceste grupe de medicamente antibacteriene și moxifloxacină. Nici până acum nu au fost observate cazuri de rezistență la plasmide. Frecvența generală de dezvoltare a rezistenței este foarte scăzută (10-7-10-10). Rezistența la moxifloxacină se dezvoltă lent prin multiple mutații. Expunerea repetată a moxifloxacinei la microorganisme la concentrații sub CMI este însoțită doar de o ușoară creștere. Au fost raportate cazuri de rezistență încrucișată la chinolone. Cu toate acestea, unele organisme Gram-pozitive și anaerobe rezistente la alte chinolone rămân susceptibile la moxifloxacină. S-a stabilit că adăugarea unei grupări metoxi la poziția C8 la structura moleculei de moxifloxacină crește activitatea moxifloxacinei și reduce formarea de tulpini mutante rezistente de bacterii gram-pozitive. Adăugarea unei grupe de bicicloamină la poziția C7 împiedică dezvoltarea efluxului activ, mecanismul de rezistență la fluorochinolone. Moxifloxacina este activă in vitro împotriva unei game largi de microorganisme gram-negative și gram-pozitive, anaerobe, bacterii acido-rezistente și bacterii atipice, cum ar fi Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., precum și bacteriile rezistente la beta- antibiotice lactamice și macrolide. Efecte asupra microflorei intestinale umane: În două studii efectuate pe voluntari, s-au observat următoarele modificări ale microflorei intestinale după administrarea orală de moxifloxacină: o scădere a concentrațiilor de Escherichia coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp. și anaerobii Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. Aceste modificări au fost reversibile în două săptămâni. Nu au fost găsite toxine Clostridium difficile.

Farmacocinetica

Absorbție: După administrarea orală, moxifloxacina este absorbită rapid și aproape complet. Biodisponibilitatea absolută este de aproximativ 91%. Farmacocinetica moxifloxacinei atunci când este administrată într-o doză de 50 până la 1200 mg o dată, precum și 600 mg / zi timp de 10 zile, este liniară. După o singură doză de moxifloxacină în doză de 400 mg, Cmax în sânge este atinsă în 0,5-4 ore și este de 3,1 mg/l. După administrarea orală de moxifloxacină în doză de 400 mg 1 dată/zi, Cssmax și Cssmin sunt de 3,2 mg/l, respectiv 0,6 mg/l. Când luați moxifloxacină cu alimente, există o ușoară creștere a timpului de atingere a Cmax (cu 2 ore) și o scădere ușoară a Cmax (aproximativ 16%), în timp ce durata absorbției nu se modifică. Cu toate acestea, aceste date nu au semnificație clinică, iar medicamentul poate fi utilizat indiferent de aportul alimentar. Distribuție: Starea de echilibru este atinsă în 3 zile. Legarea de proteinele din sânge (în principal albumină) este de aproximativ 45%. Moxifloxacina este distribuită rapid în organe și țesuturi. Vd este de aproximativ 2 l/kg. Concentrații mari de moxifloxacină, depășind cele din plasmă, sunt create în țesutul pulmonar (inclusiv în lichidul epitelial, macrofagele alveolare), în sinusurile nazale (sinusurile maxilare și etmoide), în polipii nazali, focarele de inflamație (în conținutul de vezicule cu leziuni cutanate). În lichidul interstițial și în salivă, moxifloxacina se determină sub formă liberă, nelegată de proteine, la o concentrație mai mare decât în ​​plasmă. În plus, concentrații mari de moxifloxacină sunt determinate în țesuturile organelor abdominale, lichidul peritoneal și, de asemenea, în țesuturile organelor genitale feminine. Metabolism: Moxifloxacina suferă o biotransformare în faza 2 și este excretată din organism prin rinichi, precum și prin intestine, atât nemodificate, cât și sub formă de compuși sulfo inactivi (M1) și glucuronide (M2). Moxifloxacina nu este biotransformată de sistemul microzomal al citocromului P450. Metaboliții M1 și M2 sunt prezenți în plasmă la concentrații mai mici decât compusul de bază. Conform rezultatelor studiilor preclinice, s-a dovedit că acești metaboliți nu au un efect negativ asupra organismului în ceea ce privește siguranța și tolerabilitatea. Sevraj: T1 / 2 este de aproximativ 12 ore. Clearance-ul total mediu după administrarea medicamentului pe cale orală la o doză de 400 mg este de 179-246 ml / min. Clearance-ul renal este de 24-53 ml/min. Aceasta indică reabsorbția tubulară parțială a medicamentului. Bilanțul de masă al compusului părinte și al metaboliților de fază 2 este de aproximativ 96-98%, indicând absența metabolismului oxidativ. Aproximativ 22% dintr-o singură doză (400 mg) este excretată nemodificat de către rinichi, aproximativ 26% - prin intestine. Farmacocinetica la grupuri speciale de pacienți: în studiul farmacocineticii moxifloxacinei la bărbați și femei, s-au găsit diferențe de 33% în ASC și Cmax. Absorbția moxifloxacinei a fost independentă de sex. Diferențele de ASC și Cmax s-au datorat diferențelor de greutate corporală mai degrabă decât sexului și nu sunt considerate relevante din punct de vedere clinic. Nu au existat diferențe semnificative clinic în farmacocinetica moxifloxacinei la pacienții de diferite grupuri etnice și diferite vârste. Nu au fost efectuate studii farmacocinetice ale moxifloxacinei la copii. Nu au existat modificări semnificative ale farmacocineticii moxifloxacinei la pacienții cu insuficiență renală (inclusiv cei cu CC mai mică de 30 ml/min/1,73 m2) și la pacienții cu hemodializă continuă și dializă peritoneală în ambulatoriu de lungă durată. Nu au existat diferențe semnificative în concentrația de moxifloxacină la pacienții cu insuficiență hepatică (clasele Child-Pugh A și B) în comparație cu voluntarii sănătoși și pacienții cu funcție hepatică normală.

Indicatii

Boli infecțioase și inflamatorii la adulți cauzate de microorganisme sensibile la medicament: Sinuzită acută Exacerbarea bronșitei cronice Pneumonie comunitară (inclusiv cele cauzate de tulpini de microorganisme cu rezistență multiplă la antibiotice*) Infecții necomplicate ale pielii și țesuturilor moi Infecții complicate ale piele și structuri subcutanate (inclusiv un picior diabetic infectat).Infecții intraabdominale complicate, inclusiv infecții polimicrobiene, incl. Abcese intraperitoneale.Boală inflamatorie pelvină necomplicată (inclusiv salpingită și endometrită) * Streptococcus pneumoniae cu rezistență multiplă la antibiotice include tulpini rezistente la penicilină și tulpini rezistente la două sau mai multe antibiotice din grupuri precum penicilinele (la mic ≥2 mg/ml), al doilea cefalosporine de generație (cefuroximă), macrolide, tetracicline și trimetoprim/sulfametoxazol.Este necesar să se țină cont de ghidurile oficiale actuale privind regulile de utilizare a agenților antibacterieni.

Contraindicații

Un istoric de patologie a tendonului s-a dezvoltat ca urmare a tratamentului cu antibiotice chinolone. În studiile preclinice și clinice, după administrarea moxifloxacinei, s-a observat o modificare a parametrilor electrofiziologici ai inimii, exprimată în prelungirea intervalului. În acest sens, utilizarea moxifloxacinei este contraindicată la pacienții din următoarele categorii: prelungirea congenitală sau dobândită documentată a intervalului, tulburări electrolitice, în special hipokaliemie necorectă. Bradicardie semnificativă clinic. Insuficiență cardiacă semnificativă clinic cu fracție de ejecție a ventriculului stâng redusă. Antecedente de tulburări de ritm însoțite de simptome clinice Moxifloxacina nu poate fi utilizată cu alte medicamente care prelungesc intervalul. Datorită prezenței lactozei în preparat, administrarea acesteia este contraindicată în caz de intoleranță congenitală la lactoză, deficit de lactază, malabsorbție la glucoză-galactoză (la tablete). Datorită datelor clinice limitate, utilizarea moxifloxacinei este contraindicată la pacienții cu insuficiență hepatică (clasa Child-Pugh C) și la pacienții cu creșteri ale transaminazelor mai mari de 5 ori UL. Sarcina. Alăptarea (alăptarea). Vârsta până la 18 ani. Hipersensibilitate la moxifloxacină, alte chinolone sau orice altă componentă a medicamentului. Cu prudență, medicamentul trebuie prescris pentru boli ale sistemului nervos central (inclusiv boli suspectate de implicare a sistemului nervos central), predispunând la apariția convulsiilor și reducând pragul de pregătire pentru convulsii. La pacienții cu psihoză și/sau boli psihiatrice în istorie. La pacienții cu afecțiuni potențial proaritmice, cum ar fi ischemia miocardică acută și stop cardiac, în special la femei și la pacienții vârstnici. Cu miastenia gravis. Cu ciroză hepatică. Când sunt luate simultan cu medicamente care reduc conținutul de potasiu. La pacienții cu predispoziție genetică sau deficit real de glucozo-6-fosfat dehidrogenază. Sarcina și alăptarea Siguranța moxifloxacinei în timpul sarcinii nu a fost stabilită și utilizarea sa este contraindicată. Au fost descrise cazuri de afectare reversibilă a articulațiilor la copiii cărora li s-au administrat anumite chinolone, dar acest efect nu a fost raportat la făt (atunci când este utilizat de mamă în timpul sarcinii). Toxicitatea asupra reproducerii a fost demonstrată în studiile pe animale. Riscul potențial pentru oameni este necunoscut. Ca și alte chinolone, moxifloxacina provoacă deteriorarea cartilajului articulațiilor mari la animalele premature. În studiile preclinice, s-a stabilit că o cantitate mică de moxifloxacină este excretată în laptele matern. Nu sunt disponibile date privind utilizarea sa la femei în timpul alăptării. Prin urmare, numirea moxifloxacinei în timpul alăptării este contraindicată.

Masuri de precautie

Cu prudență, medicamentul trebuie prescris pentru boli ale sistemului nervos central (inclusiv boli suspectate de implicare a sistemului nervos central) care predispun la apariția convulsiilor și reduc pragul de pregătire pentru convulsii; la pacienții cu antecedente de psihoză și/sau boli psihiatrice, la pacienții cu afecțiuni potențial proaritmice, cum ar fi ischemia miocardică acută și stop cardiac, în special la femei și pacienții vârstnici, cu miastenie gravis, cu ciroză hepatică, în timp ce iau medicamente, reducerea conținutului de potasiu; la pacienții cu predispoziție genetică sau deficit real de glucozo-6-fosfat dehidrogenază.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Siguranța moxifloxacinei în timpul sarcinii nu a fost stabilită și utilizarea sa este contraindicată. Au fost descrise cazuri de afectare reversibilă a articulațiilor la copiii cărora li s-au administrat anumite chinolone, dar acest efect nu a fost raportat la făt (atunci când este utilizat de mamă în timpul sarcinii). Toxicitatea asupra reproducerii a fost demonstrată în studiile pe animale. Riscul potențial pentru oameni este necunoscut. Ca și alte chinolone, moxifloxacina provoacă deteriorarea cartilajului articulațiilor mari la animalele premature. În studiile preclinice, s-a stabilit că o cantitate mică de moxifloxacină este excretată în laptele matern. Nu sunt disponibile date privind utilizarea sa la femei în timpul alăptării. Prin urmare, numirea moxifloxacinei în timpul alăptării este contraindicată.

Dozaj si administrare

Medicamentul este prescris pe cale orală 400 mg o dată pe zi. Tabletele trebuie luate fără a mesteca, bea multă apă, indiferent de masă. Nu depășiți doza recomandată. Durata tratamentului cu Avelox atunci când este administrat oral este determinată de severitatea infecției și de efectul clinic și este: cu exacerbarea bronșitei cronice - 5-10 zile; cu pneumonie comunitară, durata totală a terapiei în trepte (în / în introducere urmată de administrare orală) - 7-14 zile, mai întâi în / în, apoi în interior, sau 10 zile în interior; cu sinuzită acută și infecții necomplicate ale pielii și țesuturilor moi - 7 zile; cu infecții complicate ale pielii și țesuturilor subcutanate, durata totală a terapiei în trepte (în/în introducere urmată de administrare orală) este de 7-21 de zile; cu infecții intra-abdominale complicate, durata totală a terapiei treptate (în / în introducerea medicamentului, urmată de administrare orală) este de 5-14 zile; cu boli inflamatorii necomplicate ale organelor pelvine - 14 zile. Durata tratamentului cu Avelox poate ajunge la 21 de zile. Nu sunt necesare modificări ale regimului de dozare la pacienții vârstnici. Eficacitatea și siguranța moxifloxacinei la copii și adolescenți nu au fost stabilite. Pacienții cu insuficiență hepatică nu trebuie să schimbe regimul de dozare. La pacienții cu insuficiență renală (inclusiv cei cu insuficiență renală severă cu CC ≤30 ml / min / 1,73 m2), precum și la pacienții cu hemodializă continuă și dializă peritoneală ambulatorie pe termen lung, nu este necesară o modificare a regimului de dozare. La pacienții din diferite grupuri etnice, nu este necesară modificarea regimului de dozare.

Efecte secundare

Datele privind reacțiile adverse raportate la utilizarea moxifloxacinei în doză de 400 mg (pe cale orală, cu terapie în trepte [în/în introducerea medicamentului urmată de administrare orală] și numai în/în) sunt obținute din studii clinice și post. -rapoarte de marketing (evidențiate cu caractere cursive). Reacțiile adverse enumerate în grup au apărut adesea cu o frecvență sub 3%, cu excepția greaței și a diareei.În fiecare grup de frecvență, reacțiile adverse la medicamente sunt enumerate în ordinea descrescătoare a semnificației. Determinarea frecvenței reacțiilor adverse frecvent (de la ≥1/100 la mai puțin de 1/10), rar (de la ≥1/1000 la mai puțin de 1/100), rar (de la ≥1/10000 la mai puțin de 1/1000). ), foarte rar (mai puțin de 1/10 000). Infecțiile sunt adesea suprainfecții fungice. Din partea sistemului hematopoietic, rar - anemie, leucopenie, neutropenie, trombocitopenie, trombocitemie, prelungirea timpului de protrombină / creșterea INR. rar - o modificare a concentrației de tromboplastină. foarte rar - o creștere a concentrației de protrombină / o scădere a INR.De la sistemul imunitar rar - reacții alergice, urticarie, mâncărime, erupții cutanate, eozinofilie. rar - reacții anafilactice/anafilactoide, angioedem, inclusiv edem laringian (potențial care pune viața în pericol). foarte rar - șoc anafilactic / anafilactoid (inclusiv care poate pune viața în pericol).Din partea metabolismului rar - hiperlipidemie. rar - hiperglicemie, hiperuricemie. foarte rar – hipoglicemie.Tulburări psihice rar – anxietate, hiperreactivitate psihomotorie, agitație. rar - labilitate emoțională, depresie (în cazuri foarte rare, este posibil un comportament cu tendință de auto-vătămare, cum ar fi gânduri de sinucidere sau tentative de suicid), halucinații. foarte rar - depersonalizare, reacții psihotice (manifestate potențial în comportament cu tendință de auto-vătămare, cum ar fi gânduri de sinucidere sau tentative de suicid).Din sistemul nervos adesea - amețeli, cefalee. rareori - parestezii, disestezie, tulburări ale gustului (inclusiv în cazuri foarte rare ageuzie), confuzie, dezorientare, tulburări de somn, tremor, vertij, somnolență. rareori - hipoestezie, tulburări ale simțului olfactiv (inclusiv anosmie), vise atipice, tulburări de coordonare (inclusiv tulburări de mers din cauza amețelii sau a vertijului, în cazuri foarte rare ducând la leziuni din cauza căderilor, în special la pacienții vârstnici), convulsii cu diverse manifestări clinice (inclusiv .h. convulsii grand mal), tulburări de atenție, tulburări de vorbire, amnezie, neuropatie periferică, polineuropatie. foarte rar - hiperestezie.Din partea organului vederii rar - tulburări vizuale (în special cu reacții ale sistemului nervos central). foarte rar - pierderea tranzitorie a vederii (în special cu reacții ale sistemului nervos central). Din partea organului auzului, rar - tinitus, pierderea auzului, inclusiv surditate (de obicei reversibilă). Din partea sistemului cardiovascular, adesea - prelungirea Intervalul QT la pacienții cu hipokaliemie concomitentă. rar - prelungirea intervalului QT, palpitații, tahicardie, vasodilatație. rar - creșterea tensiunii arteriale, scăderea tensiunii arteriale, leșin, tahiaritmii ventriculare. foarte rar - aritmii nespecifice, tahicardie ventriculară polimorfă (tip piruetă), stop cardiac (în special la persoanele cu afecțiuni care predispun la aritmii, cum ar fi bradicardie semnificativă clinic, ischemie miocardică acută).Din sistemul respirator rar - dificultăți de respirație, inclusiv astmatic stare.partea sistemului digestiv adesea - greață, vărsături, dureri abdominale, diaree. rar - scăderea poftei de mâncare și reducerea aportului alimentar, constipație, dispepsie, flatulență, gastroenterită (cu excepția gastroenteritei erozive), creșterea activității amilazelor. rar - disfagie, stomatită, colită pseudomembranoasă (în cazuri foarte rare, asociate cu complicații care pun viața în pericol).Din partea hepatică și a tractului biliar, adesea - creșterea activității transaminazelor hepatice. rar - funcție hepatică anormală (inclusiv o creștere a activității LDH), o creștere a concentrației de bilirubină, o creștere a activității GGT și a fosfatazei alcaline. rareori - icter, hepatită (în principal colestatică). foarte rar - hepatită fulminantă, care poate duce la insuficiență hepatică care pune viața în pericol (inclusiv cazuri letale) Din partea pielii, foarte rar - reacții cutanate buloase, de exemplu, sindrom Stevens-Johnson sau necroliză epidermică toxică (potențial care pune viața în pericol ).sistem muscular rar – artralgii, mialgii. rar - tendinită, tonus muscular crescut și crampe, slăbiciune musculară. foarte rar - artrită, rupturi de tendoane, tulburări de mers din cauza leziunilor sistemului musculo-scheletic, simptome crescute ale miasteniei gravis.Din sistemul urinar rar - deshidratare (cauzată de diaree sau aport redus de lichide). rar - insuficiență renală, insuficiență renală ca urmare a deshidratării, care poate duce la afectarea rinichilor, în special la pacienții vârstnici cu insuficiență renală preexistentă). La nivelul întregului organism, adesea - reacții la locul de injectare/perfuzie. rar - stare generală de rău, durere nespecifică, transpirație.Frecvența de dezvoltare a următoarelor reacții adverse a fost mai mare în grupul care a primit terapie în trepte;de multe ori - o creștere a activității GGT. rareori - tahiaritmii ventriculare, hipotensiune arterială, edem, colită pseudomembranoasă (în cazuri foarte rare asociate cu complicații care pun viața în pericol), convulsii cu diferite manifestări clinice (inclusiv convulsii grand mal), halucinații, afectarea funcției renale, insuficiență renală (în deshidratare, care poate duce la afectarea rinichilor, în special la pacienții în vârstă cu disfuncție renală preexistentă).

Supradozaj

Există date limitate privind supradozajul cu moxifloxacină. Nu s-au observat efecte secundare la utilizarea Avelox la o doză de până la 1200 mg o dată și 600 mg timp de 10 zile sau mai mult. Tratament: în caz de supradozaj, în funcție de situația clinică, se efectuează terapie simptomatică și de susținere cu monitorizare ECG. Utilizarea cărbunelui activat imediat după administrarea orală a medicamentului poate ajuta la prevenirea expunerii sistemice excesive la moxifloxacină în caz de supradozaj.

Interacțiunea cu alte medicamente

Nu este necesară ajustarea dozei atunci când Avelox este administrat concomitent cu atenolol, ranitidină, suplimente care conțin calciu, teofilină, ciclosporină, contraceptive orale, glibenclamidă, itraconazol, digoxină, morfină, probenecid (nu a fost confirmată nicio interacțiune semnificativă clinic cu moxifloxacina). Trebuie luat în considerare posibilul efect aditiv al prelungirii intervalului QT a moxifloxacinei și a altor medicamente care afectează prelungirea intervalului QT. Datorită utilizării combinate a moxifloxacinei și a medicamentelor care afectează prelungirea intervalului QT, crește riscul de apariție a aritmiilor ventriculare, inclusiv tahicardie ventriculară polimorfă a torsadei vârfurilor. Este contraindicată utilizarea combinată a moxifloxacinei cu următoarele medicamente care afectează prelungirea intervalului QT: medicamente antiaritmice clasa IA (inclusiv chinidină, hidrochinidină, disopiramidă); medicamente antiaritmice clasa III (inclusiv amiodarona, sotalol, dofetilidă, ibutilidă); antipsihotice (inclusiv fenotiazină, pimozidă, sertindol, haloperidol, sultopridă); antidepresive triciclice; antimicrobiene (sparfloxacină, eritromicină IV, pentamidină, antimalarice, în special halofantrină); antihistaminice (terfenadină, astemizol, mizolastină); altele (cisapridă, vincamină IV, bepridil, difemanil). Ingerarea medicamentului Avelox și a antiacidelor, multivitaminelor și mineralelor poate perturba absorbția moxifloxacinei datorită formării de complexe chelate cu cationii polivalenți conținuti în aceste preparate. Ca urmare, concentrația de moxifloxacină în plasmă poate fi semnificativ mai mică decât cea terapeutică. În acest sens, antiacidele, antiretroviralele (de exemplu, didanozina) și alte medicamente care conțin magneziu, aluminiu, sucralfat, fier, zinc trebuie luate cu cel puțin 4 ore înainte sau 4 ore după administrarea orală a moxifloxacinei. Cu utilizarea combinată a Avelox cu warfarină, timpul de protrombină și alți parametri ai coagulării sângelui nu se modifică. La pacienții care primesc anticoagulante în asociere cu antibiotice, inclusiv. cu moxifloxacină, au existat cazuri de activitate anticoagulantă crescută a anticoagulantelor. Factorii de risc sunt prezența unei boli infecțioase (și procesul inflamator concomitent), vârsta și starea generală a pacientului. În ciuda faptului că interacțiunea dintre moxifloxacină și warfarină nu este detectată, la pacienții care primesc tratament combinat cu aceste medicamente, este necesară monitorizarea INR și, dacă este necesar, ajustarea dozei de anticoagulante indirecte. Moxifloxacina și digoxina nu afectează semnificativ reciproc parametrii farmacocinetici. La administrarea repetată a moxifloxacinei, Cmax a digoxinei a crescut cu aproximativ 30%. În același timp, valoarea AUC și Cmin ale digoxinei nu se modifică. Odată cu utilizarea simultană a cărbunelui activat și a moxifloxacinei orale la o doză de 400 mg, biodisponibilitatea sistemică a medicamentului este redusă cu mai mult de 80% ca urmare a încetinirii absorbției sale. În caz de supradozaj, utilizarea cărbunelui activat într-un stadiu incipient al absorbției previne o creștere suplimentară a expunerii sistemice.

Instrucțiuni Speciale

În unele cazuri, după prima utilizare a medicamentului, pot apărea hipersensibilitate și reacții alergice, care trebuie raportate imediat medicului. Foarte rar, chiar și după prima utilizare a medicamentului, reacțiile anafilactice pot evolua spre șoc anafilactic care pune viața în pericol. În aceste cazuri, tratamentul cu Avelox trebuie întrerupt și trebuie începute imediat măsurile terapeutice necesare (inclusiv anti-șoc). Când se utilizează medicamentul Avelox, unii pacienți pot prezenta o prelungire a intervalului QT. Avelox trebuie utilizat cu prudență la femei și la pacienții vârstnici. Deoarece femeile au un interval QT mai lung decât bărbații, acestea pot fi mai sensibile la medicamentele care prelungesc intervalul QT. Pacienții vârstnici sunt, de asemenea, mai sensibili la medicamentele care afectează intervalul QT. Gradul de prelungire a intervalului QT poate crește odată cu creșterea concentrației medicamentului, deci nu depășiți doza recomandată. Prelungirea intervalului QT este asociată cu un risc crescut de aritmii ventriculare, inclusiv tahicardie ventriculară polimorfă. Cu toate acestea, la pacienții cu pneumonie, s-au observat corelații între concentrațiile plasmatice ale moxifloxacinei și prelungirea intervalului QT. Niciunul dintre cei 9000 de pacienți tratați cu Avelox nu a prezentat complicații cardiovasculare și decese asociate cu prelungirea intervalului QT. Când se utilizează medicamentul Avelox, riscul de a dezvolta aritmii ventriculare la pacienții cu afecțiuni care predispun la aritmii poate crește. În acest sens, Avelox este contraindicat în: modificări ale parametrilor electrofiziologici ai inimii, exprimate în prelungirea intervalului QT (prelungirea congenitală sau dobândită documentată a intervalului QT, tulburări electrolitice, în special hipopotasemie necorectată, bradicardie semnificativă clinic, inimă semnificativă clinic). insuficiență cu o fracție de ejecție redusă a ventriculului stâng, prezența unui istoric de indicații de tulburări de ritm însoțite de simptome clinice), utilizarea cu alte medicamente care prelungesc intervalul QT. Avelox trebuie utilizat cu prudență: la pacienții cu afecțiuni potențial proaritmice, cum ar fi ischemia miocardică acută, la pacienții cu ciroză hepatică (deoarece la această categorie de pacienți riscul de prelungire a intervalului QT nu poate fi exclus). Când luați medicamentul Avelox, au fost raportate cazuri de hepatită fulminantă, care pot duce la dezvoltarea insuficienței hepatice (inclusiv cazuri fatale). Pacientul trebuie informat că, în caz de simptome de insuficiență hepatică, este necesar să se consulte un medic înainte de a continua tratamentul cu Avelox. Leziuni cutanate buloase (cum ar fi sindromul Stevens-Johnson sau necroliza epidermică toxică) au fost raportate în timpul tratamentului cu Avelox. Pacientul trebuie informat că, în cazul apariției simptomelor de leziuni ale pielii sau mucoaselor, este necesar să se consulte un medic înainte de a continua tratamentul cu Avelox. Utilizarea medicamentelor cu chinolone este asociată cu un posibil risc de convulsii. Avelox trebuie utilizat cu prudență la pacienții cu boală a SNC și tulburări ale SNC care predispun la convulsii sau scad pragul convulsivant. Utilizarea medicamentelor antibacteriene cu spectru larg, inclusiv Avelox, este asociată cu riscul de a dezvolta colită pseudomembranoasă. Acest diagnostic trebuie luat în considerare la pacienții care dezvoltă diaree severă în timpul tratamentului cu Avelox. În acest caz, tratamentul adecvat trebuie prescris imediat. Medicamentele care inhibă motilitatea intestinală sunt contraindicate în dezvoltarea diareei severe. Avelox trebuie utilizat cu prudență la pacienții cu miastenie gravis din cauza posibilei exacerbari a bolii. Pe fondul terapiei cu chinolone, incl. Se pot dezvolta moxifloxacină, tendinită și ruptură de tendon, în special la vârstnici și la pacienții cărora li se administrează corticosteroizi. Sunt descrise cazurile care au apărut în câteva luni după terminarea tratamentului. La primele simptome de durere sau inflamație la locul rănirii, medicamentul trebuie oprit și membrul afectat descărcat. Când se utilizează chinolone, se notează reacții de fotosensibilitate. Cu toate acestea, la efectuarea studiilor preclinice și clinice, precum și la utilizarea Avelox, nu au fost observate reacții de fotosensibilitate în practică. Cu toate acestea, pacienții cărora li se administrează Avelox trebuie să evite expunerea la lumina directă a soarelui și la radiații ultraviolete. Utilizarea medicamentului sub formă de tablete pentru administrare orală nu este recomandată la pacienții cu boli inflamatorii complicate ale organelor pelvine (de exemplu, asociate cu abcese tubo-ovariene sau pelvine). Moxifloxacina nu este recomandată pentru tratamentul infecțiilor cauzate de tulpini de Staphylococcus aureus (MRSA) rezistente la meticilină. În cazul infecțiilor suspectate sau confirmate cauzate de SARM, trebuie inițiat tratamentul cu medicamente antibacteriene adecvate. Capacitatea Avelox de a inhiba creșterea micobacteriilor poate determina o interacțiune in vitro a moxifloxacinei cu un test pentru Mycobacterium spp., ceea ce duce la rezultate fals negative atunci când se analizează probe de la pacienții tratați cu Avelox în această perioadă. La pacienții tratați cu chinolone, inclusiv Avelox, au fost descrise cazuri de polineuropatie senzorială sau senzoriomotorie, ducând la parestezii, hipoestezii, disestezii sau slăbiciune. Pacienții care sunt tratați cu Avelox trebuie avertizați cu privire la necesitatea de a consulta imediat un medic înainte de a continua tratamentul în caz de simptome de neuropatie, inclusiv durere, arsură, furnicături, amorțeală sau slăbiciune. Reacțiile psihiatrice pot apărea chiar și după prima administrare de fluorochinolone, inclusiv moxifloxacină. În cazuri foarte rare, depresia sau reacțiile psihotice evoluează spre gânduri și comportamente suicidare cu tendință de auto-vătămare, inclusiv încercări de suicid. Dacă la pacienți apar astfel de reacții, tratamentul cu Avelox trebuie întrerupt și trebuie luate măsurile necesare. Se recomandă prudență atunci când se prescrie Avelox la pacienții cu antecedente de psihoză și/sau boli psihiatrice. Datorită incidenței pe scară largă și în creștere a infecțiilor cauzate de Neisseria gonorrhoeae rezistentă la fluorochinolone, moxifloxacină în monoterapie nu trebuie utilizată la pacienții cu boală inflamatorie pelvină, cu excepția cazului în care este exclusă prezența N. gonorrhoeae rezistentă la fluorochinolone. Dacă prezența N. gonorrhoeae rezistentă la fluorochinolone nu poate fi exclusă, trebuie luată în considerare suplimentarea terapiei empirice cu moxifloxacină cu un antibiotic adecvat care este activ împotriva N. gonorrhoeae (de exemplu, o cefalosporină). Ca și în cazul altor fluorochinolone, s-au observat modificări ale concentrației de glucoză din sânge, inclusiv hipoglicemie și hiperglicemie, la utilizarea Avelox. În timpul tratamentului cu Avelox, disglicemia a apărut în principal la pacienții vârstnici cu diabet zaharat care au primit tratament concomitent cu medicamente hipoglicemiante orale (de exemplu, medicamente sulfonilureice) sau insulină. Când se tratează pacienții cu diabet zaharat, se recomandă monitorizarea atentă a concentrațiilor de glucoză din sânge. Influența asupra capacității de a conduce vehicule și a mecanismelor de control Fluorochinolonele, inclusiv moxifloxacina, pot interfera cu capacitatea pacienților de a conduce o mașină și de a se angaja în alte activități potențial periculoase care necesită o atenție sporită și viteza reacțiilor psihomotorii, datorită efectelor asupra sistemului nervos central. deficiențe de sistem și de vedere.

Antibioticele sunt medicamente care ajută la combaterea infecțiilor bacteriene. Ele sunt în mod constant îmbunătățite, deoarece industria farmaceutică încearcă să scape astfel de medicamente de numeroasele lor efecte secundare. Unul dintre cele mai recente antibiotice este Avelox. Recenziile despre el și despre medici și pacienți lasă destul de pozitive.

Grupa farmaceutică a medicamentului

Medicamentele, care au format apoi grupul farmaceutic de antibiotice, și-au început istoria în 1928, odată cu descoperirea faimoasă în întreaga lume a capacității unice a mucegaiului verde (ciuperca penicillum) de a distruge bacteriile stafilococi. Din acel moment, farmacologia a fost completată cu antibiotice - medicamente care ajută la combaterea microorganismelor - bacterii care provoacă diverse boli. Aceste substanțe sunt împărțite în mai multe grupuri în funcție de structura lor chimică:

• aminoglicozide;
• beta-lactama, care include peniciline, cefalosporine, carbapeneme;
• antibiotice glicopeptidice;
• cloramfenicol;
• lincosamide;
• macrolide;
• tirotricine;
• tetracicline;
• chinolone.

Medicamentul "Avelox" este un antibiotic din grupa chinolonelor, deoarece ingredientul său activ, moxifloxacina, aparține celei de-a patra generații de medicamente din acest grup farmaceutic.

În ce formă de dozare este produs medicamentul?

Medicamentul "Avelox" primește recenzii în majoritatea consilierii. Atât medicii, cât și pacienții notează două forme de dozare ca plus - comprimate și soluție injectabilă, deoarece în diferite situații ar trebui utilizat unul sau altul tip de medicament în tratament.

Tabletele medicamentului sunt rotunde, alungite, biconvexe, au o culoare roz. Tabletele originale nu sunt lucioase, lucioase, ci mate. Pe o parte există o inscripție în relief cu numele companiei producătoare - Bayer, în timp ce cealaltă este prevăzută cu inscripția M400, indicând cantitatea de ingredient activ dintr-o tabletă. Există teșituri de-a lungul marginii tabletei. Tabletele din 5 sau 7 bucăți sunt plasate într-un blister de plastic transparent cu o folie de protecție din aluminiu. Un pachet de carton poate conține 1 sau 2 blistere.

Soluția pentru perfuzie a acestui medicament este disponibilă sub formă de lichid limpede, cu o culoare gălbuie-deschisă. Este ambalat în sticle de sticlă sau polietilenă de 400 mg de 250 ml.

Ce funcționează într-un medicament?

Compoziția medicamentului "Avelox" depinde de forma de dozare. Substanța activă din acesta este una - clorhidrat de moxifloxacină. Un comprimat conține 436,8 mg, ceea ce este suficient pentru utilizarea terapeutică a medicamentului. De asemenea, în comprimate sunt incluse: hipromeloză, dioxid de titan, croscarmeloză sodică, macrogol 4000, lactoză monohidrat, oxid de fier galben, oxid de fier roșu, stearat de magneziu, celuloză microcristalină. Aceste componente au doar o funcție formativă și nu joacă un rol de vindecare.

Dacă medicamentul este prescris ca soluție perfuzabilă, atunci 1 ml conține 1,6 mg de substanță activă, în plus, se utilizează componente de formare: apă, clorură de sodiu, acid clorhidric, soluție de hidroxid de sodiu.

Cum funcționează componenta activă?

Agentul antibacterian "Avelox" primește recenzii destul de pozitive. Substanța sa activă moxifloxacina aparține grupului de trifluorochinolone, fiind un reprezentant al generației a 4-a. Gama lucrării sale este foarte largă. Suprimă enzimele importante pentru ADN-ul celulelor anormale, încălcând astfel integritatea celulelor și ducându-le la moarte. Acest proces are loc foarte repede, bacteriile nu au timp să elibereze o cantitate semnificativă de toxine, ceea ce înseamnă că organismul pacientului nu primește o intoxicație severă.

O caracteristică a moxifloxacinei este capacitatea sa de a acționa asupra bacteriilor care sunt rezistente la majoritatea altor antibiotice, cum ar fi aminoglicozide, macrolide, peniciline, tetracicline, cefalosporine. În timpul lucrului acestei substanțe, nu a fost dezvăluită rezistența plasmidă la aceasta, precum și rezistența încrucișată, ceea ce o face activă împotriva multor specii patogene ale reprezentanților acestei microlumi.

O altă caracteristică practică a moxifloxacinei este prezența unei grupări metoxi pe al optulea atom de carbon. Face agentul mai activ împotriva unui număr mare de bacterii patogene. Acest lucru reduce, de asemenea, incidența potențială a tulpinilor bacteriene rezistente.

Această substanță acționează împotriva multor tipuri de bacterii anaerobe, gram-pozitive, gram-negative și acido-rezistente. De asemenea, este activ împotriva agenților atipici precum legionella, micoplasma și chlamydia.

Un avantaj uriaș al utilizării medicamentului „Avelox” evaluările medicilor și pacienților notează capacitatea de a restabili microflora naturală a tractului gastrointestinal într-un mod natural după încheierea cursului de tratament. Da, nu poate fi evitată perturbarea tractului gastrointestinal din cauza suprimării bacteriilor, dar rezultatul calitativ al tratamentului compensează această problemă, care, în plus, poate fi rezolvată independent sau cu ajutorul unor medicamente speciale.

Calea unui medicament în corpul uman

Medicamentul „Avelox” este un antibiotic căutat, produs în două forme: tablete și soluție perfuzabilă. Sub orice formă, substanța medicinală este absorbită rapid și aproape complet în circulația sistemică, legându-se de proteinele din sânge (în principal albumină) cu 40-50%. Biodisponibilitatea sa este de aproape 90%, iar concentrația maximă corespunde la 3,1 mg de substanță la 1 litru de sânge atunci când este administrată oral și până la 4,5 mg/l când este administrată prin perfuzie.

Concentrația medicamentului este redusă la jumătate după 12 ore. De aceea se recomanda sa il luati de 2 ori pe zi la intervale egale. Substanța medicamentoasă este excretată de rinichi și cea mai mare parte este neschimbată, restul este sub formă de metaboliți inactivi.

Luarea medicamentului nu depinde de aportul alimentar, deoarece testele au evidențiat o scădere minimă a concentrației substanței active atunci când este administrată împreună cu alimente.

Moxifloxacina traversează bariera placentară. Acest fapt a fost dezvăluit în timpul cercetărilor. O astfel de penetrare poate crește riscul de avort spontan, dezvoltarea anormală a scheletului fetal, scăderea greutății acestuia, precum și nașterea prematură.

În ce cazuri este indicată utilizarea medicamentului?

Pentru medicamentul "Avelox", indicațiile de utilizare sunt determinate de activitatea sa împotriva multor bacterii patogene. Prescripți medicamente pentru diagnosticare:

• abces al spațiului intraperitoneal;
• bronșită cronică;
• infecții ale pielii și ale țesuturilor moi;
• infecții ale organelor pelvine;
• pneumonie;
• infecții polimicrobiene;
• salpingita;
• sinuzită în forme acute și cronice;
• endometrita.

Contraindicații

Pentru medicamentul antibacterian "Avelox", instrucțiunile de utilizare indică respectarea strictă a contraindicațiilor de utilizare. Aceasta:

• alergie la componentele medicamentului;
• aritmii;
• sarcina;
• bradicardie;
• hipokaliemie;
• vârsta copiilor (până la 18 ani), deoarece medicamentul nu a fost testat pe pacienți de această vârstă;
• diaree severă;
• boli de inimă cu prelungirea intervalului QT;
• boală de ficat;
• alăptarea;
• intoleranță la lactoză;
• insuficiență cardiacă asociată cu tulburări ale ventriculului drept;
• epilepsie.

Utilizarea unui antibiotic este posibilă cu precauție extremă, dacă este necesar, în condiții și boli precum:

• boli ale sistemului nervos central;
• ischemie miocardică acută;
• psihoză;
• ciroza hepatică.

Dacă pacientul ia medicamente care afectează funcționarea inimii, este necesar să se informeze despre acest lucru pe medicul curant. Același lucru este valabil și pentru cei care sunt forțați să facă hemodializă.

Dacă e ceva în neregulă

Medicamentul cu acțiune antibiotică - "Avelox". Efectele secundare ale acestuia asupra organismului în timpul tratamentului se manifestă cel mai adesea sub formă de diaree, vărsături sau greață. Studiile efectuate și observațiile pacienților care iau acest medicament au evidențiat posibile abateri ale stării de sănătate:

• aritmie cardiaca;
• durere la locul injectării;
• dureri epigastrice;
• durere de cap;
• ameţeală;
• infectii fungice;
• creșterea nivelului și a activității transaminazelor (enzime hepatice);
• odată cu introducerea medicamentului intramuscular, s-au observat dureri și reacții la locul perfuziei.

Foarte rar (mai puțin de 2% din cazuri) se manifestă

• alergie;
• șoc anafilactic sau anafilactoid;
• angioedem;
• anemie;
• vertij;
• hiperglicemie;
• hiperlipidemie;
• hiperuricemie;
• depersonalizare;
• depresie;
• diskenezie;
• constipație;
• modificări ale tensiunii arteriale;
• ischemie;
• urticarie;
• leucopenie;
• flatulență;
• afectarea și pierderea vederii și a auzului;
• dispnee;
• parestezii;
• agitație psihomotorie;
• tahicardie;
• anxietate;
• tremor;
• trombocitopenie;
• stomatită;
• somnolenţă;
• convulsii;
• labilitate emoțională;
• eozinofilie.

Cum să luați medicamente?

Dacă medicamentul "Avelox" pentru injecție este prescris pentru utilizare, atunci trebuie respectate următoarele reguli:

• soluția trebuie să fie absolut transparentă, fără turbiditate și sedimente;
• introducerea medicamentului sub formă de perfuzie se efectuează timp de cel puțin 60 de minute;
• produsul finit poate fi amestecat în timpul procedurii cu apă pentru injecție, soluție de dextroză, soluție de xilitol, soluție Ringer, soluție de clorură de sodiu;
• Nu amestecați medicamentul și alte medicamente în aceeași seringă sau picurător.

Trebuie amintit că soluția preparată într-un flacon imprimat poate fi păstrată doar pentru o zi.

Avelox în comprimate se administrează pe cale orală, fără a mesteca, bea multă apă curată. Recepția poate fi efectuată în orice moment convenabil, fără referire la aportul alimentar.

Doza zilnică pentru pacienții cu vârsta peste 18 ani în tratamentul oricăror boli indicate este de 400 mg - 1 comprimat. Medicamentul este luat într-un curs, a cărui durată este determinată de medicul curant, dar în principiu durata acestuia este de la 5 la 14 zile.

Formele severe ale bolii necesită terapie inițială cu injecții, iar când starea pacientului se stabilizează, i se pot prescrie comprimate Avelox. Trebuie avut în vedere faptul că vârsta înaintată, afectarea funcției renale sau hepatice, neindicate în mod specific, nu necesită ajustarea dozei de medicament.

Supradozaj cu antibiotice

Medicamentul „Avelox” este un antibiotic, așa că unii pacienți pot decide că o doză mai mare decât prescrie medicul și instrucțiunile recomandate va ajuta la rezolvarea problemei bolii mai rapid și mai bine. Dar acest lucru nu este absolut adevărat! Dacă prescripțiile medicului nu sunt respectate, puteți obține doar o supradoză de medicament. În acest caz, se efectuează terapia simptomatică, în funcție de starea pacientului. Cărbunele activat va ajuta la reducerea expunerii sistemice numai dacă medicamentul a fost administrat oral cu ceva timp în urmă.

"Avelox" și alte medicamente

Recenziile medicamentului „Avelox” sunt pozitive, deoarece ajută la tratarea multor forme destul de severe de boli infecțioase. Utilizarea enterosorbentelor reduce biodisponibilitatea substanței active. Antiacidele, precum și complexele vitamine-minerale, scad concentrația de moxifloxacină în plasma sanguină, care afectează terapia medicamentoasă. Prin urmare, se recomandă separarea aportului de antibiotice și alte medicamente la un interval de cel puțin 4 ore.

Există medicamente similare?

Antibioticele sunt medicamente utilizate în mod obișnuit pentru tratamentul diferitelor boli. "Avelox" aparține grupului de agenți antibacterieni chinolone. Analogii absoluti ai acestui medicament trebuie să conțină aceeași substanță activă. Acesta, de exemplu, este genericul Moxifloxacin, produs de diverse companii farmaceutice. Aceeași substanță funcționează în preparatele "Moxifluor", "Moksin".

Medicamente aparținând aceleiași grupe farmaceutice, dar care conțin o altă substanță activă din grupa fluorochinolonelor: Ofloxin, Hailefloks, Lefoktsin. Ce medicament este necesar pentru a trata boala, decide doar medicul care conduce pacientul.

Cum se cumpără și se depozitează?

Pentru antibioticul Avelox, instrucțiunile de utilizare menționează că medicamentul este eliberat din rețeaua de farmacii pe bază de rețetă. Costul său este destul de mare pentru medicamentele din acest grup farmaceutic - un pachet cu 5 tablete costă, în medie, aproximativ 850 de ruble. Dar acest lucru este compensat de activitatea sa, efecte secundare minore, o singură utilizare zilnică. Medicamentul se păstrează numai în perioada de expirare - 5 ani de la data producției. Apoi, comprimatele și soluția sunt eliminate.

Unele caracteristici ale aplicației

Recenziile pacienților despre medicamentul „Avelox” sunt recunoscători. Mulți notează capacitatea sa de a face față chiar și formelor avansate de boli infecțioase. Ca plus, ei notează utilizarea convenabilă - 1 dată pe zi. Singurul lucru care provoacă plângeri din partea pacienților este prețul. Este destul de mare în comparație cu analogii.

Pentru mulți pacienți, a devenit o problemă faptul că tratamentul cu acest medicament necesită refuzul de a conduce o mașină pe tot parcursul cursului, deoarece moxifloxacina, ca și alte fluorochinolone, afectează sistemul nervos central și vizual.

Experții notează că medicamentul „Avelox” este un antibiotic activ care ajută la tratarea bolilor cauzate de tulpini de bacterii rezistente la multe antibiotice. Practica utilizării sale este în mare parte pozitivă, cu o manifestare rară a efectelor secundare.

Deci putem concluziona că recenziile cu antibiotice „Avelox” sunt în principal consultative din partea specialiștilor și recunoscătoare din partea pacienților.

HAN: Moxifloxacină

Producător: Bayer Pharma AG

Clasificare anatomo-terapeutico-chimică: Moxifloxacină

Număr de înregistrare în Republica Kazahstan: Nr. RK-LS-5 Nr. 003599

Perioada de inscriere: 30.10.2015 - 30.10.2020

KNF (medicamentul este inclus în Formularul național de medicamente din Kazahstan)

ALO (inclus în lista gratuită de medicamente pentru ambulatoriu)

ED (Inclus în Lista medicamentelor în cadrul volumului garantat de îngrijiri medicale, sub rezerva achiziției de la un singur distribuitor)

Limitarea prețului de achiziție în Republica Kazahstan: 464,14 KZT

Instruire

Nume comercial

Avelox®

Denumire comună internațională

Moxifloxacină

Forma de dozare

Comprimate filmate, 400 mg

Compus

O tabletă conține

aksubstanta activa - clorhidrat de moxifloxacină 436,8 mg,

(echivalent cu moxifloxacină 400,0 mg),

Excipienți: lactoză monohidrat, celuloză microcristalină, croscarmeloză sodică, stearat de magneziu,

compoziția cochiliei: oxid de fier roșu, hipromeloză, macrogol 4000, dioxid de titan.

Descriere

Tabletele sunt roșii opace, alungite, filmate, de aproximativ 17 mm lungime și aproximativ 7 mm lățime, marcate cu „M 400” pe o parte și „BAYER” pe cealaltă parte.

Grupa farmacoterapeutică

Medicamente antibacteriene de uz sistemic. Antimicrobienele sunt derivați de chinolone. Fluorochinolone. Moxifloxacină.

Cod ATXJ01MA14

Proprietăți farmacologice

Farmacocinetica

Absorbție și biodisponibilitate

Atunci când este administrată pe cale orală, moxifloxacina este absorbită rapid și aproape complet. Biodisponibilitatea absolută este de aproximativ 91%.

Farmacocinetica moxifloxacinei atunci când este administrată într-o doză de 50 până la 1200 mg o dată, precum și 600 mg / zi timp de 10 zile, este liniară. Starea de echilibru este atinsă în 3 zile.

După o singură programare de 400 mg de moxifloxacină, concentrația maximă (C max) în sânge este atinsă în 0,5-4 ore și este de 3,1 mg/l. Concentrațiile plasmatice maxime și minime la starea de echilibru (400 mg o dată pe zi) au fost de 3,2 și, respectiv, 0,6 mg/L.

Când luați moxifloxacină cu alimente, există o ușoară creștere a timpului de atingere a Cmax (cu 2 ore) și o scădere ușoară a Cmax (aproximativ 16%), în timp ce durata absorbției nu se modifică. Cu toate acestea, aceste date nu au semnificație clinică deoarece raportul ASC/MIC este mai predictiv pentru activitatea antimicrobiană a chinolonelor. Prin urmare, medicamentul poate fi utilizat indiferent de aportul alimentar.

Distributie

Moxifloxacina este distribuită foarte rapid în patul extravascular. Există o zonă mare sub curba farmacocinetică ASC (AUCnormă = 6 kg * ore / l) cu un volum de distribuție de echilibru (Vss) al moxifloxacinei de aproximativ 2 l / kg. Concentrația maximă a moxifloxacinei în salivă este mai mare decât în ​​plasmă. În studiile in vitro și in vivo în intervalul de concentrații de la 0,02 la 2 ml/l, legarea moxifloxacinei de proteine ​​a fost de aproximativ 45%, indiferent de concentrația medicamentului.

Moxifloxacina se leagă în principal de albumina plasmatică.

Există o concentrație fără vârf ridicată > 10xMIC datorită volumului scăzut.

Concentrații mari de medicament, depășind cele din plasmă, sunt create în țesutul pulmonar (lichidul epitelial, macrofage alveolare, țesut biologic), în sinusurile nazale și polipi, în focarele de inflamație. În saliva, lichidul interstițial (intermuscular și subcutanat), se determină o concentrație mare a medicamentului în stare liberă.

În plus, concentrații mari ale medicamentului sunt determinate în organele cavității abdominale și lichidul peritoneal, precum și în organele genitale feminine.

După o singură doză de moxifloxacină 400 mg, s-au observat concentrații maxime comparabile în ambele căi de administrare comparativ cu concentrațiile plasmatice din diferite țesuturi țintă.

Metabolism

După trecerea prin faza a 2-a de biotransformare, moxifloxacina este excretată din organism de către rinichi și tractul gastrointestinal (GIT) atât nemodificate, cât și sub formă de compuși sulfo inactivi (M1) și glucuronide (M2). Acești metaboliți sunt aplicabili numai în relație cu corpul uman și nu au activitate antimicrobiană. Studiul interacțiunilor farmacocinetice metabolice cu alte medicamente a arătat că moxifloxacina nu este biotransformată de sistemul microzomal al citocromului P450.

Indiferent de modalitatea de administrare, metaboliții M1 și M2 se găsesc în plasmă la o concentrație mai mică decât concentrația moxifloxacinei nemodificate.

reproducere

Timpul de înjumătățire plasmatică al medicamentului este de aproximativ 12 ore. Clearance-ul total mediu după administrarea unei doze de 400 mg este de la 179 la 246 ml / min. Clearance-ul renal de aproximativ 24-53 ml / min are loc prin reabsorbția tubulară parțială a medicamentului în rinichi. Utilizarea combinată a ranitidinei și probenecidului nu afectează clearance-ul renal al medicamentului. Indiferent de calea de administrare, moxifloxacina este aproape complet metabolizată în proporție de 96-98% la metaboliți de stadiul II, fără semne de metabolism oxidativ.

Farmacocinetica la diferite grupuri de pacienți

Pacienți vârstnici

Nu au fost stabilite diferențe în farmacocinetica moxifloxacinei.

Podea. Au existat diferențe (33%) în farmacocinetică (ASC, Cmax) între bărbați și femei. Diferențele observate în ASC și Cmax au fost explicate mai degrabă prin diferențele de greutate corporală decât de sex. Astfel, ele nu sunt semnificative clinic.

diferențe etnice

Posibilele diferențe interetnice au fost studiate în caucazieni, japonezi, negroizi și alte grupuri etnice. Nu au fost stabilite diferențe semnificative clinic în farmacocinetica moxifloxacinei.

Copii

Farmacocinetica moxifloxacinei nu a fost studiată la copii.

insuficiență renală

Nu au existat modificări semnificative ale farmacocineticii moxifloxacinei la pacienții cu insuficiență renală (inclusiv la pacienții cu clearance al creatininei).< 30 мл/мин/1,73 кв.м) и у находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе.

Funcția hepatică afectată

Concentrațiile plasmatice ale moxifloxacinei la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară până la severă (stadiul Child-Pugh A la C) nu au arătat nicio diferență semnificativă clinic în comparație cu voluntarii sănătoși sau, respectiv, pacienții cu funcție hepatică normală (vezi, de asemenea, secțiunea „Instrucțiuni speciale” de utilizare la pacienții cu ciroza hepatică).

Farmacodinamica

Avelox® este un antibiotic 8-metoxi-fluorochinolon cu un spectru larg de activitate și acțiune bacteriană. Avelox® are activitate „in vitro” împotriva unei game largi de organisme gram-pozitive și gram-negative, organisme anaerobe, bacterii acido-rezistente și forme atipice, cum ar fi Chlamydia spp., Mycoplasma spp. și Legionella spp.

Efectul bactericid al medicamentului se datorează inhibării topoizomerazelor bacteriene II și IV - enzime importante care controlează topologia ADN-ului (responsabilă pentru replicarea, repararea și transcrierea ADN-ului microbian).

Efectul bactericid al moxifloxacinei depinde de concentrația sa. Concentrațiile bactericide minime ale medicamentului sunt în general apropiate de concentrațiile minime inhibitorii.

Avelox® are un efect bactericid asupra bacteriilor rezistente la β-lactame și macrolide.

rezistenţă

Mecanismele care conduc la dezvoltarea rezistenței la peniciline, cefalosporine, aminoglicozide, macrolide și tetracicline nu încalcă activitatea antibacteriană a medicamentului. Nu se observă rezistență încrucișată între aceste grupuri de medicamente antibacteriene și Avelox®. Rezistența mediată de plasmide nu a fost încă observată.

S-a stabilit că grupul C8-metoxi din structura medicamentului crește activitatea împotriva microorganismelor gram-pozitive și ajută la reducerea dezvoltării mutanților pentru selecția bacteriilor gram-pozitive rezistente în comparație cu grupul C8-H. Prezența unei azabiciclostructuri la poziția C7 în structură previne efluxul activ (adică ejecția activă a unei fluorochinolone din celulă), un mecanism care stă la baza dezvoltării rezistenței microbiene la fluorochinolone.

Rezistența la Avelox® se dezvoltă lent prin multiple mutații. Frecvența generală de dezvoltare a rezistenței este foarte scăzută (10-7 - 10-10). Expunerea repetată a medicamentului la microorganisme la concentrații sub concentrația minimă inhibitoare (CMI) este însoțită doar de o ușoară creștere a CMI.

Au fost raportate cazuri de rezistență încrucișată la chinolone. Cu toate acestea, unele microorganisme Gram-pozitive și anaerobe rezistente la alte chinolone rămân sensibile la Avelox®.

Impact asupra florei intestinale umane

Următoarele modificări ale florei intestinale au fost observate după administrarea orală de Avelox®: o scădere a E.Coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococci și Klebsiella spp., precum și Bifidobacterium anaerob, Eubacterium și Peptostreptococcus. Aceste schimbări au avut loc în două săptămâni. Toxina Clostridium difficile nu a fost detectată.

Date de sensibilitate in vitro

Microorganisme sensibile:

Bacteriile Gram pozitive:

Gardnerella vaginalis

Streptococcus pneumoniae (inclusiv tulpini de Streptococcus pneumoniae multirezistente (MDRSP), inclusiv tulpini cunoscute sub numele de PRSP (St. Pneumoniae rezistent la penicilină) și tulpini rezistente la două sau mai multe dintre următoarele antibiotice: penicilină (CMI ≥ 2 µg/mL), cefalosporine de a doua generație (de exemplu, cefuroximă), macrolide, tetracicline și trimetoprim/sulfametoxazol

Streptococcus pyogenes (grupa A)*

Grupul Streptococcus milleri (S. anginosus*, S. constellatus* și S. intermedius*)

Grupa Streptococcus viridans (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilus, S. constellatus)

Streptococcus agalactiae

Streptococcus dysgalactiae

Staphylococcus aureus (tulpini sensibile la meticilină)*

Stafilococi coagulazo negativi (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans) tulpini sensibile la meticilină

Bacteriile Gram-negative

- Haemophillus influenzae (inclusiv tulpini producătoare de β-lactamaze și non-β-lactamaze) *

Haemophillus parainfluenzae*

Moraxella catarrhalis (inclusiv tulpini producătoare de β-lactamaze și tulpini care nu produc β-lactamaze) *

Bordetella pertussis

Legionella pneumophilia Acinetobacter baumanii

Proteus vulgaris

Anaerobi:

Fusobacterium spp, Porphyromonas spp, Prevotella spp, Propionibacterium spp.

Atipic:

Chlamydia pneumoniae*, Chlamydia trachomatis**, Mycoplasma pneumoniae*, Mycoplasma hominis, Mycoplasma genitalium, Legionella pneumophila*, Coxiella burnetti

Intermediar microorganisme:

Bacteriile Gram pozitive:

Enterococcus faecalis* (doar tulpini sensibile la vancomicină și gentamicină)

Enterococcus avium*

Enterococcus faecium*

Bacteriile Gram negative:

Escherichia coli*

Klebsiella pneumoniae*

Klebsiella oxytoca

Citrobacter freundii*

Specii Enterobacter (E. aerogenes, E. intermedius, E. sakazaki)

Enterobacter cloacae*

Pantoea agglomerans

Pseudomonas fluorescens

Burkholderia cepacia

Stenotrophomonas maltophilia

Proteus mirabilis*

Morganella morganii

Neisseria gonoree **

Specia Providencia (P. rettgeri, P. stuartii)

Anaerobi:

Bacteroides sp (B. fragilis*, B. distasoni*, B. thetaiotaomicron*, B. ovatus*, B. uniformis*, B. vulgaris*)

Peptostreptococcus spp. *

Clostridium sp*

rezistiv

Gram pozitiv:

Staphylococcus aureus - tulpini rezistente la meticilină/ofloxacină.

(Utilizarea Avelox® nu este recomandată în tratamentul infecțiilor cauzate de Staphylococcus aureus rezistent la meticilină (MRSA). Dacă se suspectează sau se confirmă că o infecție este cauzată de aceste tulpini (MRSA), trebuie început tratamentul cu un antibiotic adecvat. ).

Stafilococi coagulazo negativi (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans) tulpini rezistente la meticilină

Gram negativ

Pseudomonas aeruginosa

*/** Sensibilitate la Avelox® confirmat de datele clinice.

Frecvența rezistenței dobândite la unele tulpini de microorganisme poate varia în timp în funcție de zona geografică.

Este de dorit să existe informații despre rezistența locală a microorganismelor, în special în tratamentul infecțiilor severe.

Indicatii de utilizare

Comprimatele Avelox® sunt indicate pentru tratamentul următoarelor infecții bacteriene cauzate de organisme susceptibile:

Infecții ale tractului respirator, incl. exacerbarea bronșitei cronice, pneumonii dobândite în comunitate, inclusiv cele cauzate de tulpini rezistente la multidrog*

Sinuzita acuta

Infecții necomplicate ale pielii și ale țesuturilor moi

Infecții complicate ale pielii și țesuturilor moi, inclusiv infectate

"picior diabetic"

Boală inflamatorie pelviană necomplicată (infecții ale tractului genital superior feminin, inclusiv salpingită și endometrită)

Infecții intra-abdominale complicate, inclusiv infecții polimicrobiene

infecții, inclusiv abcese intraperitoneale

* Streptococcus pneumoniae multirezistent (MDRSP) include izolate cunoscute sub numele de PRSP (S. pneumoniae rezistent la penicilină) și tulpini rezistente la două sau mai multe dintre următoarele antibiotice: penicilină (CMI ≥ 2 µg/mL), cefalosporine de a doua generație (de ex. , cefuroximă), macrolide, tetracicline și trimetoprim/sulfametoxazol.

Trebuie luate în considerare recomandările oficiale privind utilizarea adecvată a medicamentelor antibacteriene.

Dozaj si administrare

Comprimatul trebuie înghițit întreg cu o cantitate suficientă de lichid. Poate fi luat cu sau fără alimente.

Durata terapiei

Durata tratamentului este determinată de severitatea indicațiilor sau a efectului clinic.

Exacerbarea bronșitei cronice- 5 zile.

Pneumonie dobândită în comunitate- 10 zile.

Sinuzita acuta- 7 zile.

Infecții necomplicate ale pielii și ale țesuturilor moi- 7 zile.

Boală inflamatorie pelviană necomplicată- 14 zile.

Infecții complicate ale pielii și ale țesuturilor moi- durata totală a terapiei în trepte cu Avelox® (administrare intravenoasă a medicamentului urmată de administrare orală) este de 7-21 de zile.

Infecții intra-abdominale complicate- durata totală a terapiei în trepte (administrarea intravenoasă a medicamentului urmată de administrare orală) este de 5-14 zile.

Informații suplimentare despre categorii speciale de pacienți

Copii și adolescenți

Eficacitatea și siguranța Avelox® la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani nu au fost stabilite.

Pacienți vârstnici

Nu sunt necesare modificări ale regimului de dozare la pacienții vârstnici.

diferențe etnice

Nu sunt necesare modificări ale regimului de dozare în grupuri etnice

Pacienți cu insuficiență hepatică

Nu sunt necesare modificări ale regimului de dozare la pacienții cu insuficiență hepatică.

Pacienți cu funcții afectatepuncte

La pacienții cu insuficiență renală (inclusiv clearance-ul creatininei< 30 мл/мин/1,73 кв.м), а также у пациентов, находящихся на хроническом диализе, например гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменения режима дозирования не требуется.

Efecte secundare

Evenimentele adverse clasificate drept „frecvente” au fost observate la mai puțin de 3% dintre pacienți, cu excepția stării de greață și diaree. .

De multe ori (> 1/100 și 1/< 10 %)

Suprainfectii cu Candida

Amețeli, dureri de cap

- prelungirea intervalului QT pe ECG la pacientii cu hipokaliemie

Greață, vărsături, dureri abdominale, diaree

O creștere a nivelului transaminazelor din sânge

Reacții la locul de injectare și perfuzie

Rar (> /1 000 și<1/10 %)

Anemie, leucopenie, neutropenie, trombocitopenie,

trombocitoză, prelungirea timpului de protrombină și creșterea în

raportul internațional normalizat

Reacții alergice, urticarie, prurit, erupție cutanată, eozinofilie

Hiperlipidemie

Senzație de anxietate, activitate psihomotorie crescută, agitație

- parestezie/disestezie

Tulburări ale gustului, inclusiv ageuzia (pierderea senzației gustative) în cazuri foarte rare

Confuzie, dezorientare, tulburări de somn, amețeli, tremor, somnolență

Tulburări vizuale, în special în combinație cu reacții ale sistemului nervos central

Prelungirea intervalului QT pe ECG la pacienți, palpitații, tahicardie, vasodilatație

Dificultăți de respirație, inclusiv astm

Scăderea poftei de mâncare, constipație, dispepsie, flatulență, gastroenterită (cu excepția gastroenteritei erozive)

Niveluri crescute de amilază, bilirubină, funcție hepatică anormală, inclusiv niveluri crescute de lactat dehidrogenază, niveluri crescute de gamma-glutamil transferază și fosfatază alcalină

Artralgie, mialgie

Deshidratare (cauzată de diaree sau scăderea aportului de lichide)

Stare generală de rău, durere nespecifică, transpirație

Tromboflebită la locul perfuziei

Rareori (> 1/10 0000 și 1/1 000)

Modificarea concentrației de tromboplastină

Reacții anafilactice/anafilactoide, alergice/angioedem, inclusiv edem laringian (potențial care pune viața în pericol)

Hiperglicemie, hiperuricemie

- labilitate emoțională, depresie (în ocazii foarte rare care se manifestă potențial în comportament auto-vătămator, cum ar fi gânduri sau încercări de suicid), halucinații

Ipotezie, simțul mirosului afectat, inclusiv anosmie

Vise patologice, tulburări de coordonare (inclusiv tulburări de mers datorate în principal amețelii sau vertijului (care duc la leziuni din cauza căderii, în special la pacienții vârstnici în cazuri foarte rare), convulsii cu diverse manifestări clinice (inclusiv generalizate), tulburări de atenție, tulburări de vorbire, amnezie

Neuropatia periferică și polineuropatia

Tinitus, tulburări de auz, inclusiv surditate (de obicei reversibilă)

Sincopă, hipotensiune arterială, hipertensiune arterială, tahiaritmii ventriculare

Disfagie, stomatită, colită pseudomembranoasă (asociată cu complicații care pun viața în pericol în cazuri foarte rare), icter, hepatită (predominant colestatică)

Tendenită, tonus muscular crescut și crampe musculare, slăbiciune musculară

Insuficiență renală, insuficiență renală (datorită deshidratării, în special la pacienții vârstnici cu insuficiență renală concomitentă)

Foarte rar (<1/10 000)

O creștere a concentrației de protrombină și o scădere a indicatorului internațional

raportul normalizat nativ sau modificarea concentrației

protrombina și un indicator al raportului internațional normalizat.

Șoc anafilactic/anafilactoid (inclusiv potențial amenințător

lacom de viață)

hipoglicemie

Depersonalizare, reacții psihotice, potențial manifestate

în comportament cu tendinţă de autovătămare

Hiperestezie

Deficiență vizuală tranzitorie, în special în combinație cu reacții ale sistemului nervos central

Aritmii nespecifice, torsada vârfurilor, stop cardiac, predominant la persoanele cu afecțiuni care predispun la aritmii, cum ar fi bradicardie semnificativă clinic, ischemia miocardică acută

Hepatită fulminantă, care poate duce la viața în pericol

insuficiență hepatică, inclusiv fatală

Reacții cutanate buloase, cum ar fi sindromul Stevens-Johnson sau

necroliza epidermică toxică (potențial care pune viața în pericol)

Rupturi de tendon, artrita, tulburari de mers datorate muschilor

leziuni, leziuni ale tendonului sau articulațiilor, exacerbarea simptomelor

miastenia gravis

Următoarele evenimente adverse au fost observate la un subgrup de pacienți care urmau tratament cu Avelox în trepte.® soluție/Avelox® tablete:

De multe ori

Niveluri crescute ale gamma-glutamiltransferazei

Rareori

Tahiaritmii ventriculare, hipotensiune arterială, edem, colită pseudomembranoasă indusă de antibiotice (în cazuri foarte rare asociate cu complicații care pun viața în pericol), crize convulsive cu diverse manifestări clinice (inclusiv generalizate), halucinații, afectare a funcției renale și insuficiență renală (ca urmare a deshidratării). , în special la pacienții vârstnici cu insuficiență renală concomitentă)

Contraindicații

Hipersensibilitate cunoscută la moxifloxacină sau alte chinolone sau la oricare dintre ingredientele formulării

Copii și adolescenți cu vârsta de până la 18 ani

Sarcina și alăptarea

Interacțiuni medicamentoase

Ajustarea dozei nu este necesară atunci când este combinată cu atenolol, ranitidină, suplimente care conțin calciu, teofilină, contraceptive orale, glibenclamidă, itraconazol, digoxină, morfină, probenicid (nu a fost confirmată nicio interacțiune semnificativă clinic cu Avelox®).

Antiacide, multivitamine și minerale

Administrarea Avelox® concomitent cu antiacide, multivitamine și minerale poate duce la afectarea absorbției moxifloxacinei după administrarea orală, datorită formării de complexe chelați cu cationii multivalenți conținuti în aceste preparate. Ca rezultat, concentrația plasmatică a moxifloxacinei poate fi semnificativ mai mică decât se dorește. Prin urmare, antiacidele, medicamentele antiretrovirale (de exemplu, didanozină) și alte medicamente care conțin magneziu sau aluminiu, sucralfat și alte medicamente care conțin fier sau zinc trebuie administrate cu cel puțin 4 ore înainte sau cu 2 ore după administrarea orală a Avelox®.

warfarină

Atunci când este combinat cu warfarină, farmacocinetica, timpul de protrombină și alți parametri ai coagulării sângelui nu se modifică.

Modificarea valorii INR (raportul normalizat internațional)

La pacienții care au primit anticoagulante în asociere cu antibiotice, inclusiv Avelox®, au existat cazuri de creștere a activității anticoagulante a anticoagulantelor. Factorii de risc sunt prezența unei boli infecțioase (și procesul inflamator concomitent), vârsta și starea generală a pacientului. În ciuda faptului că interacțiunea dintre Avelox® și warfarină nu este detectată, la pacienții care primesc tratament combinat cu aceste medicamente, este necesar să se monitorizeze INR și, dacă este necesar, să se ajusteze doza de anticoagulante orale.

Digoxină

Avelox® și digoxina nu au un efect semnificativ asupra parametrilor farmacocinetici reciproc. Odată cu administrarea de doze repetate de Avelox® la persoanele sănătoase, concentrația maximă de digoxină a crescut cu aproximativ 30%, în timp ce raportul dintre aria de sub curba concentrație-timp (ASC) și concentrația minimă de digoxină nu s-a modificat.

Cărbune activ

Odată cu utilizarea simultană a cărbunelui activat și a Avelox® oral, la o doză de 400 mg, biodisponibilitatea sistemică a medicamentului este redusă cu mai mult de 80% ca urmare a inhibării absorbției sale. În caz de supradozaj, utilizarea cărbunelui activat într-un stadiu incipient al absorbției previne o creștere suplimentară a expunerii sistemice.

Alimente și produse lactate

Absorbția medicamentului nu se modifică odată cu ingestia simultană de alimente (inclusiv produse lactate). Avelox® poate fi luat cu sau fără alimente.

Instrucțiuni Speciale

În unele cazuri, după prima utilizare a medicamentului, pot apărea hipersensibilitate și reacții alergice, care trebuie raportate imediat medicului.

Foarte rar, reacțiile anafilactice pot evolua spre șoc anafilactic care pune viața în pericol, în unele cazuri după prima utilizare a medicamentului. În aceste cazuri, Avelox® trebuie anulat și trebuie luate măsurile terapeutice necesare (inclusiv anti-șoc).

Utilizarea medicamentelor cu chinolone este asociată cu un posibil risc de apariție a convulsiilor. Avelox ® trebuie utilizat cu prudență la pacienții cu boală a SNC și în afecțiunile suspectate de afectare a SNC, predispunând la convulsii sau scăzând pragul convulsivant..

Când se utilizează Avelox®, unii pacienți pot prezenta o prelungire a intervalului QT pe electrocardiogramă.

Având în vedere că femeile tind să prelungească intervalul QT în comparație cu bărbații, acestea pot fi mai sensibile la medicamentele care prelungesc intervalul QT. Pacienții vârstnici pot fi, de asemenea, mai sensibili la astfel de medicamente.

Gradul de prelungire a intervalului QT poate crește odată cu creșterea concentrației medicamentului, deci nu depășiți doza și rata de perfuzie recomandate (400 mg în 60 de minute). Cu toate acestea, la pacienții cu pneumonie, nu a existat nicio corelație între concentrația medicamentului în plasma sanguină și prelungirea intervalului QT. Prelungirea intervalului QT este asociată cu un risc crescut de aritmii ventriculare, inclusiv torsada vârfurilor. La administrarea medicamentului, nu au existat complicații cardiovasculare și decese asociate cu prelungirea intervalului QT. Cu toate acestea, la pacienții cu anumite afecțiuni care predispun la aritmii, utilizarea Avelox® poate crește riscul de a dezvolta aritmii ventriculare.

În acest sens, trebuie evitată administrarea medicamentului la următorii pacienți, deoarece experiența utilizării Avelox® la acești pacienți este limitată:

Cu prelungirea intervalului QT

Cu hipokaliemie netratată

Care primesc medicamente antiaritmice din clasa IA (chinidină, procainamidă) sau clasa III (amiodaronă, sotalol)

Avelox® trebuie administrat cu prudență, deoarece efectul aditiv al moxifloxacinei nu poate fi exclus în următoarele condiții:

La pacienții care primesc tratament concomitent cu medicamente care prelungesc intervalul QT (cisapridă, eritromicină, antipsihotice, antidepresive triciclice)

La pacienții cu afecțiuni care predispun la aritmii, cum ar fi bradicardie semnificativă clinic, ischemia miocardică acută

La pacienții cu ciroză hepatică, deoarece prezența prelungirii intervalului QT nu poate fi exclusă

La femei sau la pacienții în vârstă care pot fi mai sensibili la medicamentele care prelungesc intervalul QT

Au fost raportate cazuri de hepatită fulminantă cu utilizarea Avelox®, care pot duce la insuficiență hepatică care pune viața în pericol, inclusiv deces. Dacă apar semne de insuficiență hepatică, pacienții trebuie să consulte imediat un medic înainte de a continua tratamentul.

Au fost raportate reacții cutanate buloase, cum sunt sindromul Stevens-Johnson sau necroliza epidermică toxică (potențial care pune viața în pericol). În cazul unor reacții la nivelul pielii și/sau mucoaselor, trebuie să consultați imediat un medic înainte de a continua tratamentul.

Deoarece utilizarea medicamentelor antibacteriene cu spectru larg, inclusiv Avelox®, este asociată cu riscul de a dezvolta colită pseudomembranoasă asociată antibioticelor, acest diagnostic trebuie luat în considerare la pacienții care dezvoltă diaree severă în timpul tratamentului cu medicamentul. În acest caz, tratamentul adecvat trebuie prescris imediat. La pacienții cu diaree severă sunt contraindicate medicamentele care inhibă motilitatea intestinală.

Avelox® trebuie utilizat cu prudență la pacienții cu miastenie gravis, deoarece medicamentul poate exacerba simptomele acestei boli.

Pe fondul terapiei cu fluorochinolone, inclusiv Avelox®, în special la vârstnici și la pacienții cărora li se administrează glucocorticosteroizi, pot apărea tendinite și rupturi de tendon; au existat cazuri izolate de dezvoltare în câteva luni după terminarea terapiei. La primele simptome de durere sau inflamație la locul rănirii, medicamentul trebuie oprit și membrul afectat descărcat.

Când se utilizează chinolone, se notează reacții de fotosensibilitate. Cu toate acestea, nu au fost raportate reacții de fotosensibilitate la Avelox, nici în studii clinice special concepute, nici în practica clinică de rutină. Cu toate acestea, pacienții care primesc medicamentul ar trebui să evite lumina directă a soarelui și radiațiile ultraviolete.

Pentru pacienții cu boli inflamatorii complicate ale organelor pelvine (de exemplu, asociate cu abcese tubo-ovariene sau pelvine), pentru care este indicat tratamentul intravenos, nu se recomandă administrarea Avelox® 400 mg comprimate.

Avelox® nu este recomandat pentru tratamentul infecțiilor cauzate de Staphylococcus aureus rezistent la meticilină (MRSA). În caz de suspiciune sau confirmare a infecției specificate, ar trebui să începeți cu utilizarea medicamentului antibacterian adecvat (vezi secțiunea „Proprietăți farmacodinamice”).

Studiul activității moxifloxacinei „in vitro” a arătat că interacțiunea cu cultura este posibilă Mycobacterium datorită suprimării creșterii micobacteriene, care poate duce la un rezultat fals negativ la probele obținute de la pacienții cărora li se administrează Avelox®.

Odată cu utilizarea de chinolone, inclusiv Avelox®, au fost raportate cazuri de polineuropatie senzorială și senzoriomotorie, care duc la parestezie, hipoestezie, disestezie sau slăbiciune. Odată cu dezvoltarea simptomelor neuropatiei, cum ar fi durere, arsură, furnicături, amorțeală sau slăbiciune la pacienții tratați cu Avelox®, trebuie să consultați imediat un medic înainte de a continua tratamentul.

Reacțiile mentale pot apărea chiar și după prima utilizare a medicamentelor fluorochinolone, inclusiv Avelox®.

În cazuri foarte rare, depresia sau reacțiile psihotice au evoluat spre dezvoltarea gândurilor sau comportamentului suicidar cu tendință de auto-vătămare (vezi secțiunea „Efecte secundare”).

Dacă pacientul dezvoltă aceste reacții, este necesar să se oprească tratamentul cu Avelox® și să se ia măsurile corespunzătoare. Se recomandă prudență atunci când se utilizează medicamentul la pacienții psihotici sau la pacienții cu antecedente de boli psihiatrice.

Având în vedere frecvența răspândită și în creștere a formelor de infecție rezistente la fluorochinolone Neisseria gonoree, se recomandă prescrierea în monoterapie cu Avelox® la pacienții cu boli inflamatorii ale organelor pelvine după excluderea rezistenței N. gonoree la fluorochinolone.

Dacă rezistența la infecție Neisseria gonoree la fluorochinolone nu poate fi exclusă, pe lângă terapia cu Avelox®, trebuie luată în considerare prescrierea unui antibiotic adecvat care acționează împotriva N. gonoree(de exemplu, cefalosporine).

Pentru pacienții care urmează o dietă săracă în sodiu (cu insuficiență cardiacă congestivă, insuficiență renală, sindrom nefrotic etc.), trebuie luat în considerare aportul suplimentar de sodiu cu soluție perfuzabilă.

Disglicemie

Administrarea Avelox®, ca și alte fluorochinolone, poate provoca fluctuații ale nivelului zahărului din sânge: au fost raportate cazuri de hipoglicemie și hiperglicemie. În tratamentul Avelox®, disglicemia apare în principal la pacienții vârstnici cu diabet zaharat și care primesc terapie cu medicamente hipoglicemiante orale (de exemplu, sulfoniluree) sau insulină.

Sarcina și alăptarea

Siguranța Avelox în timpul sarcinii nu a fost stabilită. Au fost descrise leziuni articulare reversibile la copiii tratați cu unele antibiotice chinolone, dar nu a fost raportat niciun efect similar asupra fătului. Riscul potențial pentru oameni nu este cunoscut.

Prin urmare, utilizarea Avelox® în timpul sarcinii este contraindicată.

Datele privind utilizarea Avelox® la femei în timpul alăptării și alăptării nu sunt disponibile. Prin urmare, utilizarea Avelox® la femeile care alăptează este contraindicată.

Caracteristici ale efectului medicamentului asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme potențial periculoase.

Fluorochinolonele, inclusiv Avelox®, pot afecta capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje din cauza reacțiilor la nivelul SNC.

Supradozaj

Simptome- există informații limitate despre supradozaj. Nu s-au observat efecte secundare la utilizarea Avelox® la o doză de până la 1200 mg o dată și 600 mg timp de mai mult de 10 zile la persoanele sănătoase.

Tratament- în caz de supradozaj, trebuie să se concentreze pe tabloul clinic și să se efectueze o terapie de susținere simptomatică cu monitorizare ECG. Luarea cărbunelui activat imediat după administrarea comprimatelor ajută la prevenirea creșterii excesive a expunerii sistemice la moxifloxacină.

Formular de eliberare și ambalaj

5 comprimate într-un blister de folie PP sau PVC incoloră sau albă și folie de aluminiu.

1 blister, împreună cu instrucțiuni de utilizare medicală în limbile de stat și rusă, într-o cutie de carton.

Conditii de depozitare

A se pastra la loc uscat la o temperatura care nu depaseste 25°C.

A se pastra in ambalajul original.

A nu se lasa la indemana copiilor!

Termen de valabilitate

A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj.

Condiții de eliberare din farmacii

Pe bază de rețetă

Producător

Bayer Pharma AG,

D-51368 Leverkusen, Germania.

Deținătorul certificatului de înregistrare

Bayer Pharma AG, Berlin, Germania.

Adresa organizației care acceptă pretenții de la consumatori cu privire la calitatea produsului (mărfurilor) pe teritoriul Republicii Kazahstan

Bayer KAZ LLP

Sf. Timiryazeva, 42, centru de afaceri „Expo City”, pav. cincisprezece

050057 Almaty, Republica Kazahstan,

tel. +7 727 258 80 40,

fax: +7 727 258 80 39,

e-mail: [email protected]

Fișiere atașate

187316541477976368_en.doc	118 kb
012625381477977572_kz.doc	169 kb

unu comprimat conţine clorhidrat de moxifloxacină – 436,8 mg + excipienți (celuloză microcristalină, stearat de magneziu, oxid de fier galben, dioxid de titan, oxid de fier roșu, lactoză monohidrat, croscarmeloză sodică, hipromeloză, macrogol 4000).

Un mililitru soluţie medicamentul conține substanța activă moxifloxacina - 1,6 mg + elemente auxiliare (acid clorhidric, apă, clorură de sodiu, soluție de hidroxid de sodiu 2N).

Formular de eliberare

• Avelox (Avelox) este produs sub formă de mată roz convex tablete, formă alungită. Tableta are o teșitură și inscripția Bayer pe o parte, M400 pe cealaltă. În blistere de 5 sau 7 bucăți, în pachete de carton cu 1 sau 2 blistere.
• Medicamentul are, de asemenea, forma unui galben-verde lichid limpede. În sticle de 250 ml, o sticlă la pachet sau în pungi de plastic de aceeași capacitate, 12 la pachet.

efect farmacologic

Acțiune antibacteriană.

Farmacodinamica si farmacocinetica

Substanta activa - moxifloxacina – agent antibacterian de generația a 4-a chinolone , grupuri trifluorochinolone . Are activitate antibacteriană largă. Substanța pătrunde direct în celulă, perturbă procesele de replicare ADN hidraza , aceasta duce la moartea bacteriei din cauza încălcării integrității celulei. Trebuie remarcat faptul că agenții patogeni nu au timp să elibereze o cantitate semnificativă, nu are loc grav.

O serie de mecanisme care duc la rezistența la cefalosporine, macrolide, peniciline, aminoglicozide, tetracicline , nu se aplica in caz moxifloxacina . Nu este vizibil cruce și plasmidă durabilitate. Dacă apare rezistența, aceasta nu se întâmplă imediat, după multe mutații ale organismelor dăunătoare. A apărut rar stabilitate transversală la chinolone .

Datorită moleculei adăugate structurii grupa metoxi , pe al optulea atom de carbon, activitatea crește, formarea de rezistente .

Moxifloxacina este activă împotriva unei game largi de acid-rezistent, gram-pozitiv și - bacterii negative , anaerobi , agenţi atipici (Xlamydia, micoplasma și llegionelle ).

Când se utilizează forme orale ale medicamentului, se observă modificări în intestine, concentrația de bacterii necesară pentru funcționarea normală scade. tract gastrointestinal . Cu toate acestea, deja la două săptămâni după terminarea cursului de antibiotice, microflora este restabilită.

Conform rezultatelor studiilor efectuate în laborator in vitro , sensibile la Moxifloxacin: Gardnerella vaginalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anginosus, Streptococcus intermedius, Streptococcus agalactiae, Staphylococcus aureus, S. cohnii, S. haemolyticus, S. saprophyticus, Streptococcus, Streptococcus, Streptococcus, Streptococcus, Streptococcus, Streptococcus, Streptococcus, Streptococcus, Streptococcus, Streptococcus, Streptococcus, Streptococcus, Streptococcus, Streptococcus, Streptococcus. .hominis. De asemenea, arata sensibilitate: Haemophillus influenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Proteus vulgaris, Fusobacterium spp., Prevotela spp., Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma enitalium, Coxiella burnetii, Chlamydia trapezoidale pneumonia, Chlamydia trapezoidale, Propulsiophilus, Propulsiopneumonia. , Haemophillus parainfluenzue, Bordetella pertussis, Acinetobacter baumanii.

Sensibilitate moderată au: sensibil la vancomicina și gentamicina tulpini de Enterococcus faecalis; Enterococcus faecium; Klebsiella pneumoniae, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Enterobacter cloacae, Enterobacter cloacae, Pseudomonas fluorescens, Stenotrophomonas maltophilia, Morganella morganii, Bacteroides spp., Clostridium spp. si altii.

Moxifloxacină are capacitatea de a traversa placenta. Acest lucru a fost dovedit prin studii pe șobolani și maimuțe. Au existat cazuri de creștere a frecvenței, formare anormală a scheletului, prematură și scădere a greutății fetale, chiar și atunci când se utilizează doze puțin mai mari decât cele terapeutice.

Atunci când este administrat pe cale orală, antibioticul este rapid și aproape complet absorbit și intră în sânge. Aproximativ 90% din medicament se găsește în plasma sanguină după o jumătate de oră, iar după 4 atinge maximul. Dacă medicamentul este luat cu alimente, Cmax și timpul de absorbție se modifică, dar într-o mică măsură.

La intrarea infuzorului, până la sfârșitul injecției, concentrația maximă este atinsă, este cu 25% mai mult decât la administrarea comprimatelor. Antibioticul se leagă rapid de (50%) și alte proteine ​​plasmatice, se răspândește în tot corpul, ajungând la multe organe țintă. Antibioticul este ușor de detectat neschimbat în cavitatea abdominală, lichid interstitial , lichid peritoneal și organele genitale.

O parte a medicamentului din organism suferă biotransformare și este excretat prin rinichi și tractul gastrointestinal. Formate nu au un efect negativ asupra țesuturilor și organelor.

La 12 ore după administrarea antibioticului, concentrația plasmatică a acestuia este redusă la jumătate, așa că este recomandabil să luați următoarea doză de medicament. Parțial reabsorbție tubulară în rinichi. Un sfert din moxifloxacina nemodificată este excretată prin rinichi și încă 22% cu fecale.

Nu au existat modificări semnificative ale parametrilor farmacocinetici la pacienții cu afecțiuni renale și hepatice, în funcție de vârstă și rasă.

Indicatii de utilizare

Medicamentul este prescris pentru tratamentul infecțiilor și inflamațiilor cauzate de agenți sensibili la acțiunea sa:

• pentru tratamentul acute și cronice;
• infecții ale pielii și ale țesuturilor moi;
• cronic;
• intra-abdominal abcese , infecții polimicrobiene ;
• , salpingita , alte boli inflamatorii ale organelor pelvine.

Contraindicații

Medicamentul nu este prescris:

• copii sub 18 ani , din cauza cercetărilor insuficiente;
• când pe componentele remediului, antibiotice din această serie;
• pentru și ;
• cu boli cardiace congenitale sau dobândite, însoțite de prelungirea intervalului QT ;
• la hipokaliemie ;
• la bradicardie ;
• insuficienta cardiaca (încălcarea ventriculului drept);
• la intoleranță la lactoză ;
• în prezenţa unor grave boală de ficat .

Trebuie avută grijă:

• la psihoze , alte boli psihice, boli SNC ;
• cu acută;
• atunci când sunt combinate cu medicamente care afectează activitatea inimii.

Efecte secundare

Medicamentul a fost bine cercetat. Din rezultatele studiilor de după punerea pe piață și ale studiilor clinice, se poate trage o concluzie cu privire la frecvența și natura reacțiilor adverse care apar.

Cele mai comune și comune dintre efecte sunt greaţă, și vărsături .

Cu o frecvență mai mică de 3% îndeplinite:

• infectii fungice;
• apariția cardiac ;
• Durere in epigastric zone;
• niveluri și activități crescute ale enzimelor hepatice ( transmiază );
• odată cu introducerea medicamentului intramuscular, s-au observat dureri și reacții la locul perfuziei.

Se observă rar și foarte rar:

• leucopenie, trombocitopenie, anemie , schimbarea concentrației protrombina sau tromboplastina ;
• hiperuricemie , hiperlipidemie și hiperglicemie ;
• condiție anxietate , labilitate emoțională, tendințe și acțiuni suicidare, depersonalizare , agitatie psihomotorie ;
• afectarea și pierderea vederii și a auzului;
• , , eozinofilie , sau ;
• diskenezie și tulburări de somn vertij , încălcări ale senzațiilor gustative și olfactive, convulsii , hiperestezie ;
• , bătăile inimii, creșterea sau scăderea , ;
• Cusindromul steven johnson (apare foarte rar);
• și declin , stomatita , ;
• probleme hepatice, crescute bilirubina , icter , ;
• tulburări în activitatea rinichilor.

Instructiuni de utilizare (metoda si dozare)

Tabletele se iau fără mestecat și fără împărțire, indiferent de masă.

Conform instrucțiunilor pentru Avelox 400 mg, pentru adulți, doza zilnică este de un comprimat sau 400 mg de antibiotic.

Durata și modul de administrare trebuie stabilite de medicul curant, în funcție de severitatea infecției, eficacitatea acesteia și sensibilitatea pacientului.

De regulă, la începutul tratamentului, medicamentul este prescris în injecții, apoi, după debutul îmbunătățirilor, se pot prescrie tablete.

Cu o exacerbare cronic cursul tratamentului cu medicamentul este de 5 zile. Când - de la 7 (injecții) la 10 zile.

La sinuzita acuta și infecții necomplicate ale pielii și țesuturilor, durata antibioticului este de o săptămână.

Pentru infecțiile necomplicate ale organelor pelvine, cursul tratamentului este de două săptămâni.

Cu infecții complicate ale pielii și structurilor de sub piele, terapia se desfășoară în etape și durează de la 5 zile la două săptămâni.

La persoanele cu insuficiență renală și hepatică, la vârstnici și pentru diferite grupuri etnice, nu se efectuează ajustarea dozei.

Instrucțiuni de aplicare a Aveoks pentru injecții

Utilizați doar o soluție limpede, fără sedimente sau turbiditate.

Pe cale intravenoasă, medicamentul se administrează timp îndelungat, timp de 60 de minute, cel puțin fără diluare. De asemenea, adesea antibioticul este amestecat cu Piesă în T cu apă pentru preparate injectabile, soluție de clorură de sodiu (0,9% sau 1 M), soluție dextroză (5%, 10%, 40%), soluție xilitol 20%, Soluția lui Ringer . Amestecul preparat poate fi păstrat la temperatura camerei timp de 24 de ore.

Nu amestecați alte medicamente într-o singură seringă sau picurător.

Supradozaj

Nu există multe date despre supradozajul cu medicamentul.

Atunci când se utilizează până la 1200 mg o dată sau 600 mg în 10 zile, nu au fost înregistrate efecte secundare.
Dacă totuși a apărut o supradozaj cu agent, terapia simptomatică trebuie efectuată cu o monitorizare atentă a ritmului cardiac.

Imediat după administrarea de doze foarte mari de tabletă, medicamentul poate fi luat enterosorbente aceasta va reduce probabilitatea reacțiilor adverse.

Interacţiune

Produsul funcționează bine cu atenolol, teofilină, preparate cu calciu, contraceptive orale, itraconazol, morfină, digoxină, warfarină,.

Cu toate acestea, atunci când este combinat cu anticoagulante indirecte trebuie luate în considerare și verificate periodic. INR ajustați corect doza de antibiotic.

Când este combinat cu antiacide, multivitamine iar mineralele se formează chelat complexe cu cationi polivalenți, concentrația antibioticului în sânge scade. În acest sens, trebuie respectat un interval de 4 ore între administrarea medicamentelor.

Dacă combinați medicamentul cu cărbune activat sau altele enterosorbente , atunci biodisponibilitatea medicamentului este mult redusă (aproximativ 80%). Cu administrarea intravenoasă, această cifră ajunge la 20%.

Soluția perfuzabilă nu trebuie administrată cu soluție de clorură de sodiu 10% și 20%, soluție de bicarbonat de sodiu 4,2% și 8,4%.

Condiții de vânzare

Pentru a cumpăra Avelox, trebuie să aveți o rețetă cu dumneavoastră.

Conditii de depozitare

Tabletele se păstrează într-un loc uscat și răcoros, la îndemâna copiilor.

Soluție perfuzabilă - la o temperatură de 15-25 de grade.

Cel mai bun înainte de data

Tablete, flacoane de sticlă - 5 ani.

Recipiente din polimer - 3 ani.

Analogii lui Avelox

Coincidență în codul ATX de nivelul 4:

Cei mai apropiati analogi ai Avelox: -Farmex , Moxifloxacină , Moxifluor , Moflox , Moxifloxacin-Credopharm , Maksitsin , Moxifluor 400 , Moxin , Tevalox , Mofloxin Lupin .