Proprietățile, producția, utilizarea și beneficiile acidului acetilsalicilic. Acid acetilsalicilic

Formula structurala

Formula adevărată, empirică sau brută: C9H8O4

Compoziția chimică a acidului acetilsalicilic

Greutate moleculară: 180,159

Acid acetilsalicilic(aspirina colocvială; lat. Acidum acetylsalicylicum, esterul salicilic al acidului acetic) este un medicament care are efect analgezic (calmativ), antipiretic, antiinflamator și antiplachetar. Mecanismul de acțiune și profilul de siguranță al acidului acetilsalicilic sunt bine studiate, eficacitatea acestuia a fost testată clinic și, prin urmare, acest medicament este inclus în lista de medicamente esențiale a Organizației Mondiale a Sănătății, precum și în lista de medicamente vitale și esențiale. medicamente din Federația Rusă. Acidul acetilsalicilic este, de asemenea, cunoscut pe scară largă sub denumirea comercială „Aspirina”, patentată de Bayer.

Poveste

Medicina tradițională a recomandat de multă vreme coaja ramurilor tinere de salcie albă ca antipiretic, de exemplu, pentru prepararea unui decoct. Scoarța a primit, de asemenea, recunoaștere de la medici sub numele de Salicis cortex. Cu toate acestea, toate terapiile existente cu scoarța de salcie au avut un efect secundar foarte grav - au provocat dureri abdominale severe și greață. Într-o formă stabilă potrivită pentru purificare, acidul salicilic a fost izolat pentru prima dată din scoarța de salcie de către chimistul italian Rafel Piria în 1838. A fost sintetizat pentru prima dată de Charles Frederic Gerard în 1853. În 1859, profesorul de chimie Hermann Kolbe de la Universitatea din Marburg a dezvăluit structura chimică a acidului salicilic, ceea ce a făcut posibilă deschiderea primei fabrici pentru producția sa la Dresda în 1874. În 1875, salicilatul de sodiu a fost folosit pentru tratarea reumatismului și ca antipiretic. Curând a fost stabilit efectul său glucozuric, iar salicina a început să fie prescrisă pentru gută. La 10 august 1897, Felix Hoffman, care a lucrat în laboratoarele Bayer AG, a primit pentru prima dată mostre de acid acetilsalicilic într-o formă posibilă pentru uz medical; folosind metoda acetilării, a devenit primul chimist din istorie care a obținut acidul salicilic într-o formă chimic pură și stabilă. Alături de Hoffman, Arthur Eichengrün este numit și inventatorul aspirinei. Scoarța de salcie a servit ca materie primă pentru producerea acidului acetilsalicilic. Bayer a înregistrat un nou medicament sub marca aspirină. Hoffman a descoperit proprietățile vindecătoare ale acidului acetilsalicilic în timp ce încerca să găsească un leac pentru tatăl său, care suferea de reumatism. În 1971, farmacologul John Wayne a demonstrat că acidul acetilsalicilic inhibă sinteza prostaglandinelor și tromboxanilor. Pentru această descoperire din 1982, el, precum și Suna Bergström și Bengt Samuelson, au primit Premiul Nobel pentru Medicină; în 1984 i s-a conferit titlul de Cavaler Licenţiat.

Nume de marcă Aspirina

După multe dezbateri, s-a decis să se ia ca bază denumirea latină deja menționată a plantei, din care savantul berlinez Karl Jakob Lovig a izolat pentru prima dată acidul salicilic - Spiraea ulmaria. La cele patru litere „spir” au adăugat „a” pentru a sublinia rolul deosebit al reacției de acetilare, iar în dreapta – pentru eufonie și în conformitate cu tradiția stabilită – „în”. S-a dovedit ușor de pronunțat și ușor de reținut numele Aspirina. Deja în 1899, primul lot din acest medicament a fost pus în vânzare. Initial s-a cunoscut doar efectul antipiretic al aspirinei, ulterior au fost descoperite si proprietatile ei analgezice si antiinflamatorii. În primii ani, aspirina a fost vândută sub formă de pulbere, dar din 1904 a fost vândută sub formă de tabletă. În 1983, a apărut un studiu în New England Journal of Medicine, care a dovedit o nouă proprietate importantă a medicamentului - atunci când este utilizat în timpul anginei instabile, riscul unui astfel de rezultat al bolii precum infarctul miocardic sau moartea este redus de 2 ori. Acidul acetilsalicilic reduce, de asemenea, riscul de a face cancer, în special de sân și de colon.

Mecanism de acțiune

Suprimarea sintezei de prostaglandine și tromboxani. Acidul acetilsalicilic este un inhibitor al ciclooxigenazei (PTGS) - o enzimă implicată în sinteza prostaglandinelor și tromboxanilor. Acidul acetilsalicilic acționează în același mod ca și alte medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (în special, diclofenac și ibuprofen), care sunt inhibitori reversibili. Datorită remarcii laureatului Nobel John Wayne, pe care a exprimat-o ca ipoteză într-una dintre lucrările sale, s-a crezut mult timp că acidul acetilsalicilic acționează ca un inhibitor sinucigaș al ciclooxigenazei, acetilarea grupării hidroxil în locul activ al enzimă. Cercetările ulterioare au arătat că nu este cazul.

efect farmacologic

Acidul acetilsalicilic are un efect antiinflamator, antipiretic și analgezic și este utilizat pe scară largă pentru febră, cefalee, nevralgie etc. și ca agent antireumatic. Efectul antiinflamator al acidului acetilsalicilic (și al altor salicilați) se explică prin influența acestuia asupra proceselor care au loc în focarul inflamator: o scădere a permeabilității capilare, o scădere a activității hialuronidazei, o restricție a aportului de energie a procesului inflamator prin inhibarea formării de ATP etc. În mecanismul de acţiune antiinflamatoare este importantă inhibarea biosintezei prostaglandinelor. Efectul antipiretic este asociat și cu efectul asupra centrilor hipotalamici de termoreglare. Efectul analgezic se datorează efectului asupra centrilor de sensibilitate la durere, precum și capacității salicilaților de a reduce efectul algogenic al bradikininei. Efectul de subțiere a sângelui al acidului acetilsalicilic face posibilă utilizarea acestuia pentru reducerea presiunii intracraniene în caz de dureri de cap. Acidul salicilic a stat la baza unei întregi clase de medicamente numite salicilați, un exemplu de astfel de medicament este acidul dihidroxibenzoic.

Aplicație

Acidul acetilsalicilic este utilizat pe scară largă ca agent antiinflamator, antipiretic și analgezic. Se utilizează singur și în combinație cu alte medicamente. Există o serie de medicamente finite care conțin acid acetilsalicilic (tablete „Citramon”, „Cofitsil”, „Asfen”, „Askofen”, „Acelizin”, etc.). Recent, s-au obținut preparate injectabile, al căror principiu activ principal este acidul acetilsalicilic (vezi Acelizin, Aspizol). Sub formă de tablete, acidul acetilsalicilic este prescris pe cale orală după mese. Doze uzuale pentru adulți ca analgezic și antipiretic (pentru boli febrile, dureri de cap, migrene, nevralgii etc.) 0,25-0,5-1 g de 3-4 ori pe zi; pentru copii, în funcție de vârstă, de la 0,1 la 0,3 g per recepție. Cu reumatism, miocardită infecțios-alergică, artrită reumatoidă, adulților li se prescrie pentru o perioadă lungă de timp la 2-3 g (mai puțin des 4 g) pe zi, la copii la 0,2 g pe an de viață pe zi. O singură doză pentru copiii cu vârsta de 1 an este de 0,05 g, 2 ani - 0,1 g, 3 ani - 0,15 g, 4 ani - 0,2 g. 0,25 g per recepție. Acidul acetilsalicilic este un instrument eficient, destul de accesibil, care este utilizat pe scară largă în practica în ambulatoriu. Trebuie avut în vedere faptul că utilizarea medicamentului trebuie efectuată cu respectarea măsurilor de precauție din cauza posibilității unui număr de efecte secundare. Multe cazuri sunt descrise atunci când ingestia chiar și a 40 de grame de etanol (100 de grame de vodcă) în combinație cu medicamente convenționale precum aspirina sau amidopirina a fost însoțită de reacții alergice severe, precum și de sângerare gastrică. Utilizarea acidului acetilsalicilic în viața de zi cu zi este larg răspândită, ca mijloc de atenuare a suferinței dimineața după intoxicația cu alcool (pentru a calma mahmureala). Este o componentă integrantă a cunoscutului medicament Alka-Seltzer. Potrivit cercetării profesorului Peter Rothwell (Universitatea Oxford), pe baza unei analize a stării de sănătate a 25.570 de pacienți, consumul regulat de acid acetilsalicilic reduce riscul de 20 de ani de a dezvolta cancer de prostată cu aproximativ 10%, cancerul pulmonar cu 30%, iar cancerul intestinal - cu 40%, cancerul esofagului și gâtului - cu 60%. Consumul regulat de acid acetilsalicilic timp de mai mult de 5 ani la o doză de 75 până la 100 mg reduce riscul de cancer colorectal cu până la 16%.

Acțiune antiagregant plachetar

O caracteristică importantă a acidului acetilsalicilic este capacitatea sa de a avea un efect antiplachetar, adică de a preveni agregarea trombocitară spontană și indusă. Substanțele care au efect antiagregant plachetar sunt utilizate pe scară largă în medicină pentru a preveni formarea cheagurilor de sânge la persoanele care au suferit un infarct miocardic, accident vascular cerebral, care au alte manifestări de ateroscleroză (de exemplu, angina pectorală, claudicație intermitentă), precum și cu risc cardiovascular ridicat. Riscul este considerat „înalt” atunci când riscul de infarct miocardic non-letal sau deces din cauza bolilor de inimă în următorii 10 ani este mai mare de 20%, sau riscul de deces din cauza oricărei boli cardiovasculare (inclusiv accident vascular cerebral) în următorii 10 ani. ani este mai mare de 5%. În cazul tulburărilor de sângerare, cum ar fi hemofilia, posibilitatea de sângerare crește. Acidul acetilsalicilic, ca mijloc de prevenire primară a complicațiilor aterosclerozei, poate fi utilizat eficient la o doză de 75-100 mg/zi, această doză fiind bine echilibrată din punct de vedere al eficacității/siguranței. Acidul acetilsalicilic este singurul medicament antiagregant plachetar a cărui eficacitate atunci când este administrat în perioada acută a accidentului vascular cerebral ischemic este susținută de medicina bazată pe dovezi. Studiile au demonstrat o tendință de scădere a mortalității atât în ​​primele 10 zile, cât și în decurs de 6 luni după AVC ischemic, în absența complicațiilor hemoragice severe.

Efect secundar

Doza zilnică sigură de acid acetilsalicilic: 4 g. Supradozajul duce la patologii severe ale rinichilor, creierului, plămânilor și ficatului. Istoricii medicali cred că utilizarea masivă a acidului acetilsalicilic (10-30 g fiecare) a crescut semnificativ mortalitatea în timpul pandemiei de gripă din 1918. La utilizarea medicamentului, se poate dezvolta și transpirație abundentă, tinitus și pierderea auzului, angioedem, piele și alte reacții alergice. Așa-numita acțiune ulcerogenă (care provoacă apariția sau exacerbarea ulcerelor gastrice și/sau duodenale) este caracteristică într-un grad sau altul tuturor grupelor de medicamente antiinflamatoare: atât corticosteroizi, cât și nesteroidiene (de exemplu, butadionă, indometacin, etc.). Apariția ulcerelor gastrice și a sângerărilor gastrice la utilizarea acidului acetilsalicilic se explică nu numai prin efectul de resorbție (inhibarea factorilor de coagulare a sângelui etc.), ci și prin efectul iritant direct asupra mucoasei gastrice, mai ales dacă medicamentul este administrat în sub formă de tablete nemăcinate. Acest lucru este valabil și pentru salicilatul de sodiu. În cazul prelungit, fără supraveghere medicală, utilizarea acidului acetilsalicilic poate prezenta reacții adverse, cum ar fi tulburări dispeptice și sângerări gastrice. Pentru a reduce efectul ulcerogen și sângerarea gastrică, acidul acetilsalicilic (și salicilat de sodiu) trebuie administrat numai după mese, se recomandă ca comprimatele să fie zdrobite cu grijă și spălate cu mult lichid (de preferință lapte). Există, totuși, dovezi că sângerarea gastrică poate fi observată și atunci când se administrează acid acetilsalicilic după mese. Bicarbonatul de sodiu contribuie la o eliberare mai rapidă a salicilaților din organism, totuși, pentru a reduce efectul iritant asupra stomacului, aceștia recurg la luarea apelor minerale alcaline sau a soluției de bicarbonat de sodiu după acidul acetilsalicilic. În străinătate, tabletele de acid acetilsalicilic sunt produse într-o înveliș enterică (rezistentă la acid), pentru a evita contactul direct al ASA cu peretele stomacului. În cazul utilizării prelungite a salicilaților, trebuie luată în considerare posibilitatea dezvoltării anemiei și efectuați sistematic teste de sânge și verificați prezența sângelui în fecale. Datorită posibilității de apariție a reacțiilor alergice, se recomandă prudență atunci când se prescrie acid acetilsalicilic (și alți salicilați) persoanelor cu hipersensibilitate la peniciline și alte medicamente „alergenice”. Cu o sensibilitate crescută la acidul acetilsalicilic, se poate dezvolta astmul cu aspirină, pentru prevenirea și tratamentul căruia au fost dezvoltate metode de terapie desensibilizantă folosind doze crescânde de acid acetilsalicilic. Trebuie avut în vedere faptul că, sub influența acidului acetilsalicilic, efectul anticoagulantelor (derivate de cumarină, heparină etc.), medicamente care scad zahărul (derivate de sulfoniluree), crește riscul de sângerare gastrică cu utilizarea simultană a corticosteroizii și medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene (AINS), precum și efectele secundare ale metotrexatului cresc. Efectul furosemidului, agenților uricozuric, spironolactonei este oarecum slăbit.

La copii și la femeile însărcinate

În legătură cu datele experimentale disponibile privind efectul teratogen al acidului acetilsalicilic, nu se recomandă prescrierea acestuia și a preparatelor sale femeilor în primele 3 luni de sarcină. Utilizarea de analgezice non-narcotice (aspirina, ibuprofen și paracetamol) în timpul sarcinii crește riscul tulburărilor de dezvoltare ale organelor genitale la nou-născuți, sub formă de criptorhidie. Rezultatele studiului au arătat că utilizarea simultană a două dintre cele trei medicamente enumerate în timpul sarcinii crește riscul de a avea un copil cu criptorhidie de până la 16 ori în comparație cu femeile care nu au luat aceste medicamente. În prezent, există dovezi ale posibilului pericol al utilizării acidului acetilsalicilic la copii pentru a reduce temperatura în gripă, boli respiratorii acute și alte boli febrile în legătură cu cazurile observate de dezvoltare a sindromului Reye (Reye) (encefalopatie hepatogenă). Patogenia sindromului Reye este necunoscută. Boala continuă cu dezvoltarea insuficienței hepatice acute. Incidența sindromului Reye în rândul copiilor sub 18 ani din Statele Unite este de aproximativ 1:100.000, în timp ce rata mortalității depășește 36%.

Contraindicatii

Ulcerul peptic al stomacului și duodenului și sângerarea sunt contraindicații pentru utilizarea acidului acetilsalicilic și a salicilatului de sodiu. Utilizarea acidului acetilsalicilic este, de asemenea, contraindicată în istoricul de ulcer peptic, hipertensiune portală, congestie venoasă (datorită scăderii rezistenței mucoasei gastrice) și în încălcarea coagulării sângelui. Preparatele cu acid acetilsalicilic nu trebuie prescrise copiilor sub 12 ani pentru a reduce temperatura corpului în bolile virale din cauza posibilității de a dezvolta sindromul Reye. Se recomandă înlocuirea acidului acetilsalicilic cu paracetamol sau ibuprofen. Unii oameni pot dezvolta ceea ce se numește astm cu aspirină.

Proprietățile materiei

Acidul acetilsalicilic este cristale albe mici în formă de ac sau o pulbere cristalină ușoară cu gust ușor acid, ușor solubilă în apă la temperatura camerei, solubilă la cald timp de 30 de minute. După răcire. Acidul acetilsalicilic, atunci când este încălzit peste 200 de grade Celsius, devine un flux extrem de activ care dizolvă oxizii de cupru, fier și alte metale. în prezenţa acidului sulfuric. Produsul este recristalizat pentru purificare. Randamentul este de aproximativ 80%.

Date

• În Rusia, numele tradițional de uz casnic pentru acidul acetilsalicilic este aspirina. Pe baza naturii tradiționale a termenului, Bayer a fost refuzată înregistrarea mărcii Aspirină în Rusia.
• Peste 80 de miliarde de tablete de aspirină sunt consumate anual.
• În 2009, cercetătorii au descoperit că acidul salicilic, din care acidul acetilsalicilic este un derivat, poate fi produs de corpul uman.
• Acidul acetilsalicilic este utilizat ca flux de acid activ în lipirea și cositorirea cu lipituri fuzibile.
• Oamenii de știință au descoperit că aspirina poate ajuta la tratarea multor cazuri de infertilitate la femei, deoarece contracarează inflamația cauzată de proteină, al cărei conținut crescut este cauza avorturilor spontane. Femeile își pot crește șansele de a rămâne însărcinate luând doze limitate de aspirină.

Formulă: C9H8O4, denumire chimică: acid 2-(acetiloxi)benzoic.
Grupa farmacologica: analgezice non-narcotice / agenți antiplachetari, antiinflamatoare nesteroidiene / derivați ai acidului salicilic.
Efect farmacologic: antiinflamator, antipiretic, analgezic, antiagregator.

Proprietăți farmacologice

Acidul acetilsalicilic inhibă enzima ciclooxigenaza (COX-1, COX-2) și inhibă ireversibil metabolismul acidului arahidonic, blochează formarea de tromboxan și prostaglandine (PGD2, PGA2, PGF2alpha, PGE2, PGE1 și altele). Reduce hiperemia, permeabilitatea capilară, exudația, activitatea hialuronidazei, reduce aportul de energie al procesului inflamator prin blocarea formării de ATP. Acționează asupra centrilor subcorticali de sensibilitate la durere și termoreglare. Scade nivelul de prostaglandine (în principal PGE1) în centrul termoreglării, ceea ce duce la scăderea temperaturii corpului datorită expansiunii vaselor pielii și transpirației crescute. Efectul analgezic este determinat de efectul asupra centrului sensibilității la durere, efectul antiinflamator periferic și capacitatea salicilaților de a reduce efectul algogenic al bradikininei. O scădere a nivelului de tromboxan A2 în trombocite duce la o suprimare ireversibilă a agregării și dilată ușor vasele. În decurs de o săptămână după administrarea unei singure doze, efectul antiplachetar persistă. În timpul studiilor clinice, s-a demonstrat că la doze de până la 30 mg, se realizează o scădere semnificativă a adezivității trombocitelor. Crește activitatea fibrinolitică plasmatică și scade nivelul factorilor de coagulare (VII, II, IX, X), care depind de vitamina K. Îmbunătățește excreția acidului uric, deoarece este perturbată reabsorbția acestuia în tubii renali. Acidul acetilsalicilic este aproape complet absorbit după ingerare. Dacă pe forma de dozare există o coajă rezistentă la sucul gastric, care nu permite absorbția medicamentului în stomac, acesta este absorbit în intestinul subțire (secțiunea superioară). Când este absorbit, este supus eliminării presistemice în intestin și în ficat (proces de deacetilare). Partea foarte rapid absorbită este hidrolizată, astfel încât timpul de înjumătățire al acidului acetilsalicilic nu este mai mare de 20 de minute. Acesta circulă în organism și este distribuit în țesuturi ca un anion al acidului salicilic. Concentrația maximă se dezvoltă după 2 ore. Nu se leagă de proteinele plasmatice. După procesele de biotransformare din ficat, se formează metaboliți, care se găsesc în urină și în multe țesuturi. Salicilații sunt excretați prin secreție activă în tubii renali sub formă de metaboliți și sub formă nemodificată. Excreția depinde de pH-ul urinei (cu o reacție alcalină a urinei, ionizarea salicilaților crește, ceea ce agravează reabsorbția acestora și crește semnificativ excreția).

Indicatii

boala ischemică; ischemie miocardică nedureroasă; infarct miocardic (pentru a reduce riscul de deces și apariția unui al doilea atac de cord); angină instabilă; prevenirea dezvoltării bolii coronariene (în prezența mai multor factori predispozanți); accident vascular cerebral ischemic la bărbați; ischemie tranzitorie repetată a creierului; valve cardiace protetice (pentru prevenirea și tratamentul tromboembolismului); angioplastie coronariană cu balon și stentare (pentru a reduce posibilitatea re-stenozei și a terapiei pentru disecția secundară a arterelor coronare); aortoarterita (boala lui Takayasu); leziuni non-aterosclerotice ale arterelor coronare (boala Kawasaki); defecte ale valvei mitrale; fibrilatie atriala; embolie pulmonară recurentă; prolapsul valvei mitrale (pentru a preveni tromboembolismul); sindromul Dressler; tromboflebită acută; infarct pulmonar; febră în boli infecțioase și inflamatorii; sindrom de durere slabă și moderată de diverse origini, inclusiv lombago, sindrom radicular toracic, cefalee, nevralgie, migrenă, durere de dinți, artralgie, mialgie, algomenoree; în alergologie și imunologie, este utilizat pentru desensibilizarea „aspirinei” și formarea toleranței la antiinflamatoarele nesteroidiene la pacienții cu triada „aspirină” și astm „aspirina”. Conform indicatiilor, se foloseste pentru reumatism, coree reumatica, artrita reumatoida, miocardita infectio-alergica, pericardita - dar acum este foarte rar.

Mod de aplicare a acidului acetilsalicilic și doze

Acidul acetilsalicilic se administrează pe cale orală, de preferință după mese, bea multă apă, doza depinde de boală. De obicei, pentru adulți ca analgezic și antipiretic - 500-1000 mg / zi (până la 3 g) împărțit în 3 doze. Pentru tratamentul infarctului miocardic, precum și pentru prevenirea acestuia la pacienții care au avut deja un atac de cord, 40-325 mg o dată pe zi (de obicei 160 mg). Pentru a reduce agregarea trombocitară pentru o lungă perioadă de timp, 300-325 mg / zi. Cu tromboembolism cerebral, tulburări circulatorii dinamice la bărbați, inclusiv pentru prevenirea recăderilor, 325 mg / zi, crescând treptat până la 1 g / zi. Pentru a preveni ocluzia sau tromboza bypass-ului aortic - 325 mg la fiecare 7 ore printr-un tub gastric, instalat intranazal, apoi prin gură 325 mg de 3 ori pe zi pentru o lungă perioadă de timp.
Dacă omiteți următoarea doză de acid acetilsalicilic, trebuie să o luați așa cum vă amintiți, următoarea doză trebuie luată după timpul stabilit de la ultima doză.
Nu se recomandă utilizarea acidului acetilsalicilic împreună cu glucocorticoizi și alte medicamente antiinflamatoare nesteroidiene. Cu o săptămână înainte de intervenția chirurgicală propusă, trebuie să încetați să luați medicamentul (pentru a reduce sângerarea în timpul operației și în perioada de după aceasta). Posibilitatea dezvoltării gastropatiei este redusă atunci când sunt consumate după mese și când se utilizează tablete care sunt acoperite cu acoperiri enterice speciale sau care conțin aditivi tampon. Riscul de sângerare este considerat a fi cel mai scăzut atunci când este utilizat în doze

Contraindicații și restricții de utilizare

Hipersensibilitate (inclusiv astm „aspirina”, triada „aspirina”), diateză hemoragică (boala von Willebrand, hemofilie, telangiectazie), insuficiență cardiacă, anevrism de aortă (disecție), boli erozive și ulcerative acute și recurente ale tractului gastrointestinal sau hepatic acut, insuficiență renală, sângerare gastrointestinală, hipoprotrombinemie (înainte de tratament), trombocitopenie, deficit de vitamina K, deficit de glucoză-6-fosfat dehidrogenază, purpură trombotică trombocitopenică, alăptare, sarcină (trimestrul I și III), vârsta de până la 15 ani când se utilizează ca antipiretic . Limitați aportul de acid acetilsalicilic în caz de hiperuricemie, nefrolitiază, gută, ulcer peptic, tulburări severe ale rinichilor și ficatului, astm bronșic, BPOC, polipoză nazală, hipertensiune arterială necontrolată.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Utilizarea salicilaților în primul trimestru de sarcină în doze mari este asociată cu o incidență crescută a defectelor de dezvoltare a fătului (defecte cardiace, palato despicat). Salicilații pot fi prescriși în al doilea trimestru de sarcină, dar numai ținând cont de evaluarea beneficiilor și riscurilor. În trimestrul III de sarcină, utilizarea salicilaților este contraindicată. Salicilații și metaboliții lor trec în laptele matern în cantități mici. Aportul accidental de salicilați în timpul alăptării nu este de obicei însoțit de reacții adverse la copil și nu necesită întreruperea alăptării. Cu toate acestea, dacă luați salicilați pentru o perioadă lungă de timp sau în doze mari, atunci alăptarea trebuie oprită.

Efectele secundare ale acidului acetilsalicilic

Sistemul sanguin: trombocitopenie, leucopenie, anemie;
sistem digestiv: gastropatie (durere în regiunea epigastrică, dispepsie, greață și vărsături, arsuri la stomac, sângerare severă), pierderea poftei de mâncare; reacții alergice: reacții de hipersensibilitate (edem laringian, bronhospasm, urticarie), formarea unei triade „aspirine” (polipoză nazală recurentă, rinită eozinofilă, sinuzită hiperplazică) și astm bronșic „aspirinică”;
alte: tulburări ale rinichilor și/sau ficatului, sindromul Reye la copii, potența afectată la bărbați (cu utilizare prelungită).
Nu utilizați aspirina pentru persoanele sănătoase pentru a evita sângerarea la nivelul creierului și tractului gastrointestinal.
Cu utilizare prelungită: cefalee, amețeli, tinitus, vedere încețoșată, scăderea acuității auzului, azotemie prerenală cu creatininemie crescută și hipercalcemie, nefrită interstițială, insuficiență renală acută, necroză papilară, sindrom nefrotic, boli ale sângelui, simptome crescute de insuficiență cardiacă congestivă, meningită aseptică, edem, o creștere a concentrației de aminotransferaze în sânge.

Interacțiunea acidului acetilsalicilic cu alte substanțe

Acidul acetilsalicilic mărește toxicitatea metotrexatului (prin reducerea clearance-ului renal), efectele analgezicelor narcotice (propoxifen, oxicodonă, codeină), heparinei, antidiabetice orale, anticoagulante indirecte, inhibitori ai agregării plachetare și trombolitice, reduce efectele medicamentelor uricosurice. (sulfinpirazonă, benzbromaronă), diuretice (furosemid, spironolactonă), antihipertensive. Paracetamolul, antihistaminicele, cofeina cresc riscul de efecte secundare. Glucocorticoizii, etanolul (și preparatele care îl conțin) cresc efectul negativ asupra mucoasei tractului gastrointestinal și măresc clearance-ul. Crește concentrația de barbiturice, săruri de litiu, digoxină în plasmă. Antiacidele care conțin aluminiu sau magneziu inhibă și afectează absorbția acidului acetilsalicilic. Medicamentele mielotoxice sporesc fenomenele de hematotoxicitate a acidului acetilsalicilic.

Supradozaj

Poate apărea cu terapie prelungită sau după administrarea unei doze mari o dată (sub 150 mg/kg intoxicație ușoară, 150-300 mg/kg - moderată, la doze mai mari - severă). Simptome de supradozaj: salicilism (vărsături, tinitus, greață, vedere încețoșată, cefalee severă, amețeli, stare generală de rău, febră). În intoxicații mai severe - stupoare, comă și convulsii, edem pulmonar, deshidratare severă, insuficiență renală, tulburări acido-bazice (în primul rând - alcaloză respiratorie, apoi - acidoză metabolică), șoc. În supradozele cronice, concentrațiile plasmatice care sunt determinate nu se corelează bine cu severitatea intoxicației. Cel mai adesea, intoxicația cronică se dezvoltă la pacienții vârstnici atunci când se utilizează timp de câteva zile mai mult de 100 mg / kg / zi. La astfel de pacienți și copii, semnele inițiale sub formă de salicil nu apar întotdeauna, prin urmare, este necesar să se determine periodic nivelul de salicilați din sânge (mai mult de 70 mg% indică otrăvire moderată sau severă; mai mult de 100 mg). % - extrem de severă, ceea ce este nefavorabil prognostic). Pentru otrăvirea moderată, este necesară spitalizarea pentru cel puțin o zi. Tratament: inducerea vărsăturilor, administrarea de laxative și cărbune activat, monitorizarea echilibrului electrolitic și a stării acido-bazice; introducerea de bicarbonat de sodiu, o soluție de lactat de sodiu sau citrat - dacă este necesar. Alcalinizarea urinei este necesară atunci când nivelul de salicilați este mai mare de 40 mg%, se administrează bicarbonat de sodiu intravenos - 88 meq în 1 litru de soluție de glucoză 5%, la o rată de 10-15 ml/kg/h. Trebuie amintit că administrarea intensivă de lichide la pacienții vârstnici poate duce la edem pulmonar. Nu utilizați acetazolamidă pentru alcalinizarea urinei. Hemodializa este recomandată atunci când concentrația de salicilați este mai mare de 100-130 mg%, iar în intoxicațiile cronice - 40 mg% și sub, dacă există indicații (acidoză refractară, afectare severă a SNC, deteriorare progresivă, insuficiență renală, edem pulmonar). În cazul edemului pulmonar este necesară ventilația mecanică cu un amestec îmbogățit cu oxigen în regim de presiune pozitivă la sfârșitul expirației; diureza osmotică și hiperventilația sunt utilizate pentru tratarea edemului cerebral.

Denumirile comerciale ale medicamentelor cu substanța activă acid acetilsalicilic

Oamenii de știință de la Școala de Medicină a Universității Vanderbilt au descoperit că expunerea zilnică la aspirină timp de cinci ani sau mai mult a redus semnificativ riscul de cancer de stomac, colon, plămân, sân, pancreas și prostată. Riscul este redus chiar și atunci când se iau doze mici de acid acetilsalicilic (de exemplu, 81 de miligrame pe zi). În plus, dacă o persoană cu vârsta cuprinsă între 50 și 65 de ani a început să ia aspirină zilnic și a continuat să o ia timp de cel puțin 10 ani, riscul de a dezvolta cancer și boli cardiovasculare a fost redus cu 9% la bărbați și cu aproximativ 7% la femei. . Dar odată cu eliminarea aspirinei, acest risc crește dramatic.

În acest articol Acid acetilsalicilic considerat ca un medicament (acesta este atât denumirea comercială a medicamentului în Rusia, cât și INN-ul său)

Acid acetilsalicilic(Acidum acetylsalicylicum) - ester salicilic al acidului acetic C6H4(OCOCH3)COOH. Cunoscut pe scară largă sub marca comercială Aspirin® (Bayer).
Sinonime
Aspirina, Aspro, Acesal, Aceticyl, Acetol, Acetophen, Acetosal, Acetylin, Acetilsal, Acetysal, Acilpyrin, Aspirin, Aspisol, Asposal, Aspro, Astrin, Ataspin, Bayaspirin, Bebaspin, Benaspir, Bispirine, Caprin, Cetasal, Clari Ciprintopy, Darosal, Durasal, Easprin, Endosalil, Endospirin, Eutosal, Genasprine, Helicon, Isopirin, Istopirin, Monasalyl, Novosprin, Panspiril, Polopiryna, Prodol, Rodopyrin, Ruspirin, Salacetin, Saletin, Temperal, Vicapirin, Zorprin etc.
informatii generale
Acidul acetilsalicilic are un efect antiinflamator, antipiretic și analgezic și este utilizat pe scară largă pentru febră, dureri de cap, nevralgie etc. și ca agent antireumatic.

Efectul antiinflamator al acidului acetilsalicilic (și al altor salicilați) se explică prin influența acestuia asupra proceselor care au loc în focarul inflamației; o scădere a permeabilității capilare, o scădere a activității hialuronidazei, o restricție a aportului de energie a procesului inflamator prin inhibarea formării de ATP etc. Inhibarea biosintezei prostaglandinelor este importantă în mecanismul acțiunii antiinflamatorii.

Efectul antipiretic este asociat și cu efectul asupra centrilor hipotalamici de termoreglare.

Efectul analgezic se datorează efectului asupra centrilor de sensibilitate la durere, precum și capacității salicilaților de a reduce efectul algogenic al bradikininei.
Proprietăți fizice
Cristale albe fine în formă de ac sau pulbere cristalină ușoară. Să dizolvăm puțin în apă (vom dizolva în apă fierbinte), este ușor - în alcool, în soluții alcaline.
Aplicație
Acidul acetilsalicilic este utilizat pe scară largă ca agent antiinflamator, antipiretic și analgezic. Se utilizează singur și în combinație cu alte medicamente.

Există o serie de medicamente finite care conțin acid acetilsalicilic (tablete Citramon, Cofitsil, Asfen, Askofen, Acelizin, ACC etc.).

Recent, s-au obținut preparate injectabile, al căror principiu activ principal este acidul acetilsalicilic (vezi Acelizin, Aspizol).

Sub formă de tablete, acidul acetilsalicilic este prescris pe cale orală după mese. Doze uzuale pentru adulți ca analgezic și antipiretic (pentru boli febrile, dureri de cap, migrene, nevralgii etc.) 0,25-0,5-1 g de 3-4 ori pe zi; pentru copii, în funcție de vârstă, de la 0,1 la 0,3 g per recepție.

Cu reumatism, miocardită infecțios-alergică, artrită reumatoidă, adulților li se prescrie pentru o perioadă lungă de timp la 2-3 g (mai puțin des 4 g) pe zi, la copii la 0,2 g pe an de viață pe zi. O singură doză pentru copiii cu vârsta de 1 an este de 0,05 g, 2 ani - 0,1 g, 3 ani - 0,15 g, 4 ani - 0,2 g. 0,25 g per recepție.

Acidul acetilsalicilic este un instrument eficient, destul de accesibil, care este utilizat pe scară largă în practica în ambulatoriu. Trebuie avut în vedere faptul că utilizarea medicamentului trebuie efectuată cu respectarea măsurilor de precauție din cauza posibilității unui număr de efecte secundare.
Efect secundar
La utilizarea medicamentului, se poate dezvolta transpirație abundentă, tinitus și pierderea auzului, angioedem, piele și alte reacții alergice.

Este important de luat în considerare că în cazul utilizării prelungite (fără supraveghere medicală) a acidului acetilsalicilic pot apărea reacții adverse precum tulburări dispeptice și sângerări gastrice; membrana mucoasă nu numai a stomacului, ci și a duodenului poate fi afectată.

Așa-numitul efect ulcerogen este caracteristic în diferite grade diferitelor medicamente antiinflamatoare: corticosteroizi, butadionă, indometacină etc. Apariția ulcerelor gastrice și a sângerărilor gastrice la utilizarea acidului acetilsalicilic se explică nu numai prin efectul de resorbție (inhibarea sângelui). factori de coagulare etc.), dar și prin efectul său iritant direct asupra mucoasei gastrice, mai ales dacă medicamentul este luat sub formă de tablete nemăcinate. Acest lucru este valabil și pentru salicilatul de sodiu.

Pentru a reduce efectul ulcerogen și sângerarea gastrică, acidul acetilsalicilic (și salicilat de sodiu) trebuie administrat numai după mese, se recomandă ca comprimatele să fie zdrobite cu grijă și spălate cu mult lichid (de preferință lapte). Există, totuși, indicii că sângerarea gastrică poate apărea și atunci când luați acid acetilsalicilic după mese. Bicarbonatul de sodiu contribuie la o eliberare mai rapidă a salicilaților din organism, totuși, pentru a reduce efectul iritant asupra stomacului, aceștia recurg la luarea apelor minerale alcaline sau a soluției de bicarbonat de sodiu după acidul acetilsalicilic.

În străinătate, tabletele de acid acetilsalicilic sunt adesea produse dintr-o pulbere fin cristalină cu aditivi de alcalinizare (tampon).

În cazul utilizării prelungite a salicilaților, trebuie luată în considerare posibilitatea dezvoltării anemiei și efectuați sistematic teste de sânge și verificați prezența sângelui în fecale.

Datorită posibilității de apariție a reacțiilor alergice, se recomandă prudență atunci când se prescrie acid acetilsalicilic (și alți salicilați) persoanelor cu hipersensibilitate la peniciline și alte medicamente „alergenice”.

Cu o sensibilitate crescută la acidul acetilsalicilic, se poate dezvolta astmul cu aspirină, pentru prevenirea și tratamentul căruia s-au dezvoltat metode de terapie desensibilizantă folosind doze crescânde de aspirină.

În legătură cu datele experimentale disponibile privind efectul teratogen al acidului acetilsalicilic, se recomandă să nu se prescrie femeilor în primele 3 luni de sarcină și preparatele care îl conțin.

Recent, au existat raportări despre posibilul pericol al utilizării acidului acetilsalicilic la copii pentru a reduce temperatura corpului în gripă, boli respiratorii acute și alte boli febrile în legătură cu cazurile observate de sindrom Ray (encefalopatie hepatogenă). Se recomandă înlocuirea acidului acetilsalicilic cu paracetamol.
Acțiunea antiagregantă a aspirinei
O caracteristică importantă a acidului acetilsalicilic este capacitatea sa de a avea un efect antiagregator, de a inhiba agregarea trombocitară spontană și indusă.

Substanțele care au efect antiagregator au devenit utilizate pe scară largă în medicină pentru corectarea tulburărilor hemoreologice și prevenirea complicațiilor trombotice la pacienții cu infarct miocardic, accidente cerebrovasculare și alte boli cardiovasculare.

Aceste substanțe sunt uneori izolate într-un grup separat de antiagreganți (vezi Antiagreganți).

Datorită efectului asupra agregării trombocitelor, precum și a unei anumite activități anticoagulante, testele de sânge trebuie efectuate periodic în timpul tratamentului cu acid acetilsalicilic. În cazul tulburărilor de sângerare, în special cu hemofilie, se poate dezvolta sângerare. Pentru detectarea precoce a acțiunii ulcerogene, este necesar să se examineze periodic fecalele pentru prezența sângelui.

Trebuie avut în vedere faptul că, sub influența acidului acetilsalicilic, efectul anticoagulantelor (derivate de cumarină, heparină etc.), medicamente care scad zahărul (derivate de sulfoniluree), crește riscul de sângerare gastrică cu utilizarea simultană a corticosteroizii și medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene (AINS), precum și efectele secundare ale metotrexatului cresc. Efectul furosemidului, agenților uricozuric, spironolactonei este oarecum slăbit.
Medicamente esențiale
Acidul acetilsalicilic este disponibil pentru administrare orală sub formă de tablete de 0,25 și 0,5 g (pentru adulți) și 0,1 g (cu risc) pentru copii.
Tablete "Askofen" (Tabulettae "Ascophenum"). Conțin acid acetilsalicilic și fenacetină 0,2 g fiecare și cofeină 0,04 g.
Tablete „Coficil” (Tabulettae „Cophicylum”). Conține acid acetilsalicilic 0,3 g, fenacetină 0,1 g, cofeină 0,05 g.
Tablete „Citramon” (Tabulettae „Citramonum”). Conține acid acetilsalicilic 0,24 g, fenacetină 0,18 g, cofeină 0,03 g, cacao 0,015 g, acid citric 0,02 g. Interesant, noua versiune de Citramon, păstrând vechiul nume, conține doar paracetamol și cofeină!
Tabletele care conțin acid acetilsalicilic 0,25 g și fenacetină 0,15 g sunt produse sub denumirea de tablete Asfen (Tabulletae „Asphenum”).
tablete care conțin acid acetilsalicilic 0,25 g și cofeină 0,05 g.

Toate aceste tablete sunt folosite pentru dureri de cap, nevralgii, raceli, etc. Alocati 1 comprimat de 2-3 ori pe zi.

Depozitare: lista B. Într-un loc uscat, întunecat. Sedalgin *. Tablete care conțin acid acetilsalicilic și fenacetină 0,2 g fiecare, fenobarbital 0,025 g, cofeină 0,05 g, codeină fosfat 0,01 (pachet de 10 bucăți).

Folosit ca analgezic și sedativ pentru dureri de cap, migrene, nevralgii, nevrite etc. Alocați 1-2 comprimate de 2-3 ori pe zi.

Depozitare: lista B. „Aspro C” - comprimate efervescente, conțin 320 mg acid acetilsalicilic, 200 mg acid ascorbic, 32 mg acid malic, 0,7 g bicarbonat de sodiu. Înainte de utilizare, se dizolvă în 1/2-1 cană de apă fiartă.

Combinații cu aminoacizi
Acelizin
Acetilcisteină
ACC

Contraindicatii
Ulcerul peptic al stomacului și duodenului și sângerările gastrointestinale sunt contraindicații pentru utilizarea acidului acetilsalicilic și a salicilatului de sodiu.

Utilizarea acidului acetilsalicilic este, de asemenea, contraindicată în istoricul de ulcer peptic, hipertensiune portală, congestie venoasă (datorită scăderii rezistenței mucoasei gastrice) și în încălcarea coagulării sângelui.
Depozitare
Într-un recipient bine închis, ferit de lumină.
Date
Peste 80 de miliarde de tablete de aspirină sunt consumate anual. unu
In America se monitorizeaza cantitatea de aspirina consumata, iar daca procentul de consum scade se iau masuri pentru cresterea acestuia.

Surse de informare
Wikipedia

Formula brută

C9H8O4

Grupa farmacologică a substanței Acid acetilsalicilic

Clasificare nosologică (ICD-10)

cod CAS

50-78-2

Caracteristicile substanței Acid acetilsalicilic

Cristale albe mici in forma de ac sau pulbere cristalina usoara, inodore sau cu miros usor, gust usor acid. Puțin solubil în apă la temperatura camerei, solubil în apă fierbinte, liber solubil în etanol, soluții caustice și alcaline carbonice.

Farmacologie

efect farmacologic- antiinflamator, antipiretic, antiagregator, analgezic.

Inhibă ciclooxigenaza (COX-1 și COX-2) și inhibă ireversibil calea ciclooxigenazei a metabolismului acidului arahidonic, blochează sinteza PG (PGA 2, PGD 2, PGF 2alfa, PGE 1, PGE 2 etc.) și tromboxan. Reduce hiperemia, exsudația, permeabilitatea capilară, activitatea hialuronidazei, limitează aportul de energie al procesului inflamator prin inhibarea producției de ATP. Afectează centrii subcorticali de termoreglare și sensibilitatea la durere. O scădere a conținutului de PG (în principal PGE 1) în centrul termoreglării duce la o scădere a temperaturii corpului datorită expansiunii vaselor pielii și transpirației crescute. Efectul analgezic se datorează efectului asupra centrilor de sensibilitate la durere, precum și efectului antiinflamator periferic și capacității salicilaților de a reduce efectul algogenic al bradikininei. O scădere a conținutului de tromboxan A 2 în trombocite duce la o suprimare ireversibilă a agregării, dilată oarecum vasele de sânge. Acțiunea antiplachetă persistă timp de 7 zile după o singură doză. O serie de studii clinice au arătat că inhibarea semnificativă a aderenței trombocitelor se realizează la doze de până la 30 mg. Crește activitatea fibrinolitică plasmatică și reduce concentrația factorilor de coagulare dependenți de vitamina K (II, VII, IX, X). Stimulează excreția acidului uric, deoarece reabsorbția acestuia în tubulii rinichilor este perturbată.

După administrare orală, este complet absorbit. În prezența unei membrane enterice (rezistentă la acțiunea sucului gastric și nu permite absorbția acidului acetilsalicilic în stomac), este absorbită în intestinul subțire superior. În timpul absorbției, suferă eliminare presistemică în peretele intestinal și în ficat (deacetilat). Partea absorbită este foarte rapid hidrolizată de esteraze speciale, prin urmare T 1/2 acid acetilsalicilic nu este mai mare de 15-20 de minute. Circula in organism (cu 75-90% datorita albuminei) si se distribuie in tesuturi sub forma de anion acid salicilic. Cmax este atins după aproximativ 2 ore.Acidul acetilsalicilic practic nu se leagă de proteinele plasmatice ale sângelui. În timpul biotransformării în ficat, se formează metaboliți care se găsesc în multe țesuturi și urină. Excreția salicilaților se realizează în principal prin secreția activă în tubulii rinichilor sub formă nemodificată și sub formă de metaboliți. Excreția substanței nemodificate și a metaboliților depinde de pH-ul urinei (odată cu alcalinizarea urinei, ionizarea salicilaților crește, reabsorbția lor se înrăutățește, iar excreția crește semnificativ).

Aplicarea substanței Acid acetilsalicilic

CHD, prezența mai multor factori de risc pentru CHD, ischemie miocardică silențioasă, angină instabilă, infarct miocardic (pentru a reduce riscul de recidivă a infarctului miocardic și deces după infarct miocardic), ischemie cerebrală tranzitorie recurentă și accident vascular cerebral ischemic la bărbați, proteze de valve cardiace (prevenire și tratamentul tromboembolismului), angioplastia coronariană cu balon și plasarea de stent (reducerea riscului de restenoză și tratarea disecției secundare a arterei coronare), precum și leziunile non-aterosclerotice ale arterelor coronare (boala Kawasaki), aortoarterita (boala Takayasu). ), boala cardiacă mitrală valvulară și fibrilația atrială, prolapsul valvei mitrale (prevenirea tromboembolismului), embolie pulmonară recurentă, sindrom Dressler, infarct pulmonar, tromboflebită acută. Febră în boli infecțioase și inflamatorii. Sindrom de durere de intensitate scăzută și medie de diverse origini, incl. sindrom radicular toracic, lumbago, migrenă, cefalee, nevralgie, durere de dinți, mialgie, artralgie, algomenoree. În imunologie clinică și alergologie, este utilizat în doze crescânde treptat pentru desensibilizarea prelungită cu „aspirina” și formarea unei toleranțe stabile la AINS la pacienții cu astm „aspirina” și triada „aspirinei”.

Conform indicațiilor, reumatismul, coreea reumatică, poliartrita reumatoidă, miocardita infecțio-alergică, pericardita se folosesc în prezent foarte rar.

Contraindicatii

Hipersensibilitate, incl. triada „aspirina”, astm „aspirina”; diateză hemoragică (hemofilie, boala von Willebrand, telangiectazie), anevrism disecant de aortă, insuficiență cardiacă, boli erozive și ulcerative acute și recurente ale tractului gastro-intestinal, hemoragii gastrointestinale, insuficiență renală sau hepatică acută, hipoprotrombinemie inițială, deficiență de vitamina K, trombocitombocitopenie purpură trombocitopenică, deficit de glucozo-6-fosfat dehidrogenazei, sarcină (trimestrul I și III), alăptare, copii și adolescenți sub 15 ani când se utilizează ca antipiretic (risc de sindrom Reye la copiii cu febră din cauza bolilor virale).

Restricții de aplicare

Hiperuricemie, nefrolitiază, gută, ulcer peptic al stomacului și duodenului (antecedente), încălcări severe ale ficatului și rinichilor, astm bronșic, BPOC, polipoză nazală, hipertensiune arterială necontrolată.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Utilizarea unor doze mari de salicilați în primul trimestru de sarcină este asociată cu o incidență crescută a defectelor de dezvoltare fetală (despicătură de palat, defecte cardiace). În al doilea trimestru de sarcină, salicilații pot fi prescriși numai pe baza unei evaluări a riscului și beneficiului. Numirea salicilaților în trimestrul III de sarcină este contraindicată.

Salicilații și metaboliții lor trec în laptele matern în cantități mici. Aportul accidental de salicilați în timpul alăptării nu este însoțit de dezvoltarea reacțiilor adverse la copil și nu necesită întreruperea alăptării. Cu toate acestea, la utilizarea prelungită sau la doze mari, alăptarea trebuie întreruptă.

Efecte secundare ale substanței Acid acetilsalicilic

Din partea sistemului cardiovascular și a sângelui (hematopoieza, hemostaza): trombocitopenie, anemie, leucopenie.

Din tractul digestiv: AINS-gastropatie (dispepsie, durere în regiunea epigastrică, arsuri la stomac, greață și vărsături, sângerare severă în tractul gastrointestinal), pierderea poftei de mâncare.

Reactii alergice: reacții de hipersensibilitate (bronhospasm, edem laringian și urticarie), formare pe baza mecanismului haptenului astmului bronșic „aspirina” și triadei „aspirinei” (rinită eozinofilă, polipoză nazală recurentă, sinuzită hiperplazică).

Alții: afectarea funcției hepatice și/sau renale, sindromul Reye la copii (encefalopatie și degenerare grasă acută a ficatului cu dezvoltarea rapidă a insuficienței hepatice).

Cu utilizare prelungită - amețeli, dureri de cap, tinitus, scăderea acuității auzului, tulburări de vedere, nefrită interstițială, azotemie prerenală cu creatininemie crescută și hipercalcemie, necroză papilară, insuficiență renală acută, sindrom nefrotic, boli de sânge, meningită aseptică, simptome crescute ale inimii congestive. insuficiență, edem, niveluri crescute de aminotransferaze în sânge.

Interacţiune

Îmbunătățește toxicitatea metotrexatului, reducând clearance-ul său renal, efectele analgezicelor narcotice (codeină), antidiabetice orale, heparină, anticoagulante indirecte, trombolitice și inhibitori ai agregării plachetare, reduce efectul medicamentelor uricozurice (benzbromaronă, sulfinpirazonă), antihipertensive. diuretice (spironolactonă, furosemid). Paracetamolul, cofeina cresc riscul de efecte secundare. Glucocorticoizii, etanolul și medicamentele care conțin etanol cresc impactul negativ asupra mucoasei gastrointestinale și măresc clearance-ul. Crește concentrația de digoxină, barbiturice, săruri de litiu în plasmă. Antiacidele care conțin magneziu și/sau aluminiu încetinesc și afectează absorbția acidului acetilsalicilic. Medicamentele mielotoxice cresc manifestările hematotoxicității acidului acetilsalicilic.

Supradozaj

Poate apărea după o singură doză mare sau cu utilizare prelungită. Dacă o singură doză este mai mică de 150 mg/kg, otrăvirea acută este considerată ușoară, 150-300 mg/kg - moderată, la doze mai mari - severă.

Simptome: sindromul salicil (greață, vărsături, tinitus, vedere încețoșată, amețeli, cefalee severă, stare generală de rău, febră este un semn de prognostic slab la adulți). Intoxicații mai severe - stupoare, convulsii și comă, edem pulmonar necardiogen, deshidratare severă, tulburări de echilibru acido-bazic (întâi - alcaloză respiratorie, apoi - acidoză metabolică), insuficiență renală și șoc.

În supradozajul cronic, concentrația determinată în plasmă nu se corelează bine cu severitatea intoxicației. Cel mai mare risc de a dezvolta intoxicație cronică se observă la vârstnici atunci când se administrează timp de câteva zile mai mult de 100 mg / kg / zi. La copii și pacienții vârstnici, semnele inițiale de salicilism nu sunt întotdeauna vizibile, așa că este recomandabil să se determine periodic concentrația de salicilați în sânge. Un nivel peste 70 mg% indică otrăvire moderată sau severă; peste 100 mg% - aproximativ extrem de severă, prognostic nefavorabil. Otrăvirea moderată necesită spitalizare timp de cel puțin 24 de ore.

Tratament: provocarea vărsăturilor, numirea cărbunelui activat și laxativelor, monitorizarea echilibrului acido-bazic și a echilibrului electrolitic; în funcție de starea metabolismului - introducerea de bicarbonat de sodiu, o soluție de citrat de sodiu sau lactat de sodiu. O creștere a alcalinității de rezervă crește excreția acidului acetilsalicilic datorită alcalinizării urinei. Alcalinizarea urinei este indicată la niveluri de salicilat peste 40 mg%, asigurată prin perfuzie intravenoasă de bicarbonat de sodiu - 88 meq în 1 litru de soluție de glucoză 5%, la o rată de 10-15 ml/kg/h. Restaurarea CBC și inducerea diurezei (realizată prin introducerea bicarbonatului în aceeași doză și diluție, repetat de 2-3 ori); trebuie avut în vedere că perfuzia intensivă de lichide la pacienții vârstnici poate duce la edem pulmonar. Utilizarea acetazolamidei pentru alcalinizarea urinei nu este recomandată (poate provoca acidemia și crește efectul toxic al salicilaților). Hemodializa este indicată atunci când nivelul de salicilați este mai mare de 100-130 mg%, iar la pacienții cu otrăvire cronică - 40 mg% și sub dacă este indicat (acidoză refractară, deteriorare progresivă, afectare severă a SNC, edem pulmonar și insuficiență renală). Cu edem pulmonar - IVL cu amestec îmbogățit cu oxigen, în regim de presiune pozitivă la sfârșitul expirației; hiperventilația și diureza osmotică sunt utilizate pentru tratarea edemului cerebral.

Căi de administrare

interior.

Precauții privind substanța Acid acetilsalicilic

Utilizarea în comun cu alte AINS și glucocorticoizi este nedorită. Cu 5-7 zile înainte de operație, este necesar să se anuleze recepția (pentru a reduce sângerarea în timpul operației și în perioada postoperatorie).

Probabilitatea dezvoltării gastropatiei AINS este redusă atunci când este prescris după mese, folosind tablete cu aditivi tampon sau acoperite cu un strat enteric special. Riscul de complicații hemoragice este considerat a fi cel mai mic atunci când este utilizat în doze<100 мг/сут.

Trebuie avut în vedere că la pacienții predispuși, acidul acetilsalicilic (chiar și în doze mici) reduce excreția de acid uric din organism și poate provoca un atac acut de gută.

În timpul terapiei pe termen lung, se recomandă efectuarea regulată a unui test de sânge și examinarea fecalelor pentru sânge ocult. În legătură cu cazurile observate de encefalopatie hepatogenă, nu este recomandat pentru ameliorarea sindromului febril la copii.

Interacțiuni cu alte substanțe active

Știri similare

Denumiri comerciale

Nume	Valoarea indicelui Wyshkovsky ®
	0.1073
	0.0852
	0.0676
	0.0305
	0.0134
	0.0085

În fiecare familie din trusa de prim ajutor există întotdeauna un astfel de medicament precum acidul acetilsalicilic. Dar fiecare a doua persoană este interesată de această întrebare: "Acid acetilsalicilic - este" Aspirina "sau nu?" Acesta este ceea ce va fi discutat în articolul nostru și vom spune, de asemenea, despre proprietățile și utilizarea acestui medicament.

Un pic de istorie

Pentru prima dată, acidul acetilsalicilic a fost descoperit la sfârșitul secolului al XIX-lea de către un tânăr chimist Felix Hoffman, care lucra la acea vreme pentru Bayer. Își dorea foarte mult să dezvolte un remediu care să-l ajute pe tatăl său să scape de durerile articulare. Ideea unde să caute compoziția potrivită i-a fost sugerată de medicul curant al tatălui său. I-a prescris pacientului său salicilat de sodiu, dar pacientul nu l-a putut lua, deoarece irita puternic mucoasa gastrică.

După doi ani, un medicament precum „Aspirina” a fost brevetat la Berlin, deci acidul acetilsalicilic este „Aspirina”. Acesta este un nume prescurtat: prefixul „a” este o grupare acetil care este atașată de acidul salicilic, rădăcina „spir” indică acidul spireic (acest tip de acid este prezent în plante sub formă de ester, unul dintre ele este spirea), iar sfârșitul „în” în acele vremuri îndepărtate, era adesea folosit în numele medicamentelor.

„Aspirina”: compoziție chimică

Se dovedește că acidul acetilsalicilic este „Aspirina”, iar molecula sa conține doi acizi activi: salicilic și acetic. Dacă medicamentul este păstrat la temperatura camerei, atunci la umiditate ridicată se descompune rapid în două compoziții acide.

De aceea, acizii acetic și salicilic sunt întotdeauna prezenți în compoziția Aspirinei, după o perioadă scurtă de timp componenta principală devine mult mai mică. Perioada de valabilitate a medicamentului depinde de aceasta.

Luând o pastilă

După ce „Aspirina” intră în stomac și apoi în duoden, sucul din stomac nu acționează asupra acestuia, deoarece acidul se dizolvă cel mai bine într-un mediu alcalin. După duoden, acesta este absorbit în sânge și numai acolo se reîncarnează, acidul salicilic este eliberat. În timp ce substanța ajunge la ficat, cantitatea de acizi scade, dar derivații lor solubili în apă devin mult mai mari.

Și trecând deja prin vasele corpului, ajung la rinichi, de unde sunt excretați împreună cu urina. La ieșirea din Aspirina rămâne o doză slabă - 0,5%, iar cantitatea rămasă este metaboliți. Ei sunt cei care sunt compoziția terapeutică. De asemenea, aș dori să spun că medicamentul are 4 efecte terapeutice:

• Prevenirea cheagurilor de sânge.
• Proprietăți antiinflamatorii.
• Acțiune antipiretică.
• Ameliorează sindromul de durere.

Acidul acetilsalicilic are o gamă largă, instrucțiunea conține recomandări detaliate de utilizare. Asigurați-vă că vă familiarizați cu acesta sau consultați un medic.

„Aspirina”: aplicare

Am aflat cum funcționează acidul acetilsalicilic. Din ceea ce ajută, vom înțelege mai departe.

1. Folosit pentru durere.
2. La temperatură ridicată.
3. Cu diferite tipuri de procese inflamatorii.
4. În tratamentul și prevenirea reumatismului.
5. Pentru prevenirea trombozei.
6. Prevenirea accidentului vascular cerebral și a infarctului.

Un medicament excelent este acidul acetilsalicilic, prețul acestuia va fi, de asemenea, pe placul tuturor, deoarece este scăzut și variază de la 4 la 100 de ruble, în funcție de producător și de dozaj.

„Aspirina”: lupta împotriva cheagurilor de sânge

Trombii se formează în acele locuri ale vasului de sânge unde există vreo deteriorare a pereților. În aceste locuri sunt expuse fibrele care țin celulele împreună. Pe ele persistă trombocitele de sânge, care secretă o substanță care ajută la creșterea aderenței, iar în astfel de locuri vasul se îngustează.

Cel mai adesea, într-un organism sănătos, tromboxanului i se opune o altă substanță - prostaciclina, nu permite trombocilor să se lipească și, dimpotrivă, dilată vasele de sânge. Într-un moment în care vasul este deteriorat, echilibrul dintre aceste două substanțe este schimbat și prostaciclina pur și simplu încetează să fie produsă. Tromboxanul este produs în exces, iar aglomerația de trombocite crește. Astfel, sângele prin vas curge din ce în ce mai încet în fiecare zi. În viitor, acest lucru poate duce la un accident vascular cerebral sau un atac de cord. Dacă acidul acetilsalicilic este luat în mod constant (prețul medicamentului, după cum sa menționat deja, este mai mult decât accesibil), atunci totul se schimbă dramatic.

Acizii incluși în Aspirina împiedică creșterea rapidă a tromboxanului, ajută la eliminarea acestuia din organism. Astfel, medicamentul protejează vasele de sânge de cheaguri de sânge, dar merită să luați medicamentul timp de cel puțin 10 zile, deoarece numai după acest timp trombocitele își restabilesc capacitatea de a lipi.

Acidul acetilsalicilic ca antipiretic

Datorită faptului că acest medicament are capacitatea de a dilata vasele de sânge, căldura eliberată de corpul uman este îndepărtată mult mai bine - temperatura scade. Acidul acetilsalicilic de la temperatură este considerat cel mai bun medicament. În plus, acest medicament acționează și asupra centrilor de termoreglare ai creierului, dându-i un semnal de scădere a temperaturii.

Nu este de dorit să administrați acest medicament ca antipiretic copiilor din cauza efectului său iritant puternic asupra stomacului.

Aspirina ca antiinflamator și analgezic

Acest medicament interferează, de asemenea, cu procesele inflamatorii ale corpului, previne eliberarea sângelui în locurile de inflamație, precum și acele substanțe care provoacă durere. El are capacitatea de a crește producția de hormon histamină, care dilată vasele de sânge și crește fluxul de sânge la locul procesului inflamator. De asemenea, ajută la întărirea pereților vaselor subțiri. Toate acestea creează un efect antiinflamator și analgezic.

După cum am aflat, acidul acetilsalicilic este eficient asupra temperaturii. Cu toate acestea, acesta nu este singurul său merit. Este eficient pentru toate tipurile de inflamații și dureri care apar în corpul uman. Acesta este motivul pentru care acest medicament se găsește cel mai adesea în cabinetele de medicină de acasă.

„Aspirina” pentru copii

Acidul acetilsalicilic este prescris copiilor la temperaturi ridicate, boli infecțioase și inflamatorii și cu dureri severe. Trebuie utilizat cu prudență la copiii sub 14 ani. Dar pentru cei care au împlinit vârsta de 14 ani, puteți lua o jumătate de comprimat (250 mg) dimineața și seara.

„Aspirina” se ia numai după masă, iar copiii trebuie să zdrobească pastila și să bea multă apă.

Contraindicatii

Acidul acetilsalicilic (aceasta este „Aspirina”, așa cum o numesc majoritatea oamenilor) poate nu numai să beneficieze organismul, ci și să dăuneze. Este considerat a fi foarte agresiv.

Primul lucru pe care nu trebuie să-l faceți este să utilizați un medicament expirat, deoarece Aspirina poate irita mucoasa stomacului, ceea ce va duce în cele din urmă la un ulcer. În plus, pentru cei care au boli gastrointestinale, medicamentul trebuie luat numai conform prescripției medicului și cel mai bine este să bei medicamentul cu lapte. Persoanele cu boli de rinichi și de ficat ar trebui, de asemenea, să o ia cu cea mai mare grijă.

Nu se recomandă femeilor în timpul sarcinii să ia medicamentul, deoarece există dovezi că acesta poate afecta negativ dezvoltarea fătului. Da, și înainte de naștere, nu trebuie să îl utilizați, deoarece acest lucru va duce la o slăbire a contracțiilor sau poate provoca sângerări prelungite.

Dacă credeți că acidul acetilsalicilic este complet inofensiv, instrucțiunea spune ceva complet diferit. Are o mulțime de contraindicații și efecte secundare. Înainte de utilizare, trebuie să cântăriți toate argumentele pro și contra.

Concluzie

Deci, să rezumam. Cu ce ​​ajută acidul acetilsalicilic? Acest medicament ajută la febră, de la formarea cheagurilor de sânge, este un excelent antiinflamator și analgezic.

Chiar și în ciuda faptului că medicamentul are contraindicații serioase pentru utilizare, promite un viitor luminos. În prezent, majoritatea oamenilor de știință caută astfel de aditivi care ar putea reduce efectele nocive ale medicamentului asupra organelor individuale. Există și opinia că alte medicamente nu vor putea înlocui Aspirina, ci, dimpotrivă, va avea noi domenii de aplicare.