Cui, când și de ce sunt prescrise comprimatele prestarium. Tablete dispersabile: ce înseamnă? Avantaje și dezavantaje Ce înseamnă tablete dispersate
Madopar comprimate cu acțiune rapidă (dispersabile) „125”
Substanta activa
›› Levodopa* + Benserazidă* (Levodopa* + Benserazidă*)
nume latin
Madopar dispersabil "125"
›› N04BA Dopa și derivații săiGrupa farmacologică: Medicamente antiparkinsoniene
Clasificare nosologică (ICD-10)
›› G20 boala Parkinson›› G21 Parkinsonism secundar
Compoziția și forma eliberării
Madopar comprimate cu acțiune rapidă (dispersabile) „125”
Madopar "125"
în sticle de sticlă închisă la culoare 100 buc.; într-un pachet de carton 1 sticlă.
Madopar "250"
în sticle de sticlă închisă la culoare 100 buc.; într-un pachet de carton 1 sticlă.
Madopar GSS "125"
în sticle de sticlă închisă la culoare 100 buc.; într-un pachet de carton 1 sticlă.
Descrierea formei de dozare
Tablete dispersabile: comprimate cilindrice, plate pe ambele fețe, cu marginea teșită, albe sau aproape albe, inodore sau cu miros ușor, ușor marmorate, gravate cu „ROCHE 125” pe o parte a comprimatului și o linie de întrerupere pe cealaltă față. Diametrul tabletei este de aproximativ 11 mm; grosime - aproximativ 4,2 mm.
capsule: capsule gelatinoase tari; corp - de culoare roz-carne, opac; capac - albastru deschis, opac; Capsula este marcată „ROCHE” cu negru. Conținutul capsulelor este o pulbere granulară fină, uneori mototolită, de culoare bej deschis, cu un miros subtil.
Pastile: comprimate cilindrice, plate, cu marginea teșită, de culoare roșie pal, cu mici incluziuni, cu un miros abia perceptibil; pe o parte a tabletei - un risc cruciform, gravarea „ROCHE” și un hexagon; pe de alta – riscul cruciform. Diametru tableta - 12,6-13,4 mm; grosime - 3-4 mm.
capsule GSS: capsule gelatinoase tari; corp - albastru deschis, opac; capac - verde închis, opac; Capsula este marcată „ROCHE” cu cerneală roșie rugină. Conținutul capsulelor este o pulbere granulară fină, uneori mototolită, de culoare albă sau ușor gălbuie, cu miros subtil.
efect farmacologic
efect farmacologic- antiparkinsonian.
Farmacocinetica
Aspiraţie. Forme uzuale de eliberare (capsule Madopar „125” și comprimate Madopar „250”).
Levodopa și benserazida sunt absorbite în principal în intestinul subțire superior. Timpul până la atingerea Cmax a levodopa este de 1 oră după administrarea capsulelor sau comprimatelor. Biodisponibilitatea absolută a levodopei este de 98% (de la 74 la 112%). Capsulele și tabletele sunt bioechivalente. Cmax de levodopa în plasmă și gradul de absorbție a levodopei (ASC) cresc proporțional cu doza (în intervalul de doze de levodopa de la 50 la 200 mg).
Mâncarea reduce rata și gradul de absorbție a levodopei. Când se prescriu capsule sau comprimate după o masă normală, Cmax de levodopa în plasmă este cu 30% mai mică și este atinsă mai târziu. Gradul de absorbție a levodopei este redus cu 15%.
Forma dispersabilă de eliberare (Madopar comprimate cu acțiune rapidă (dispersabile) „125”)
Profilele farmacocinetice ale levodopei după administrarea comprimatelor dispersabile sunt similare cu cele după administrarea Madopar 125 capsule sau Madopar 250 comprimate, timpul până la atingerea C max tinde să fie scurtat. Parametrii de absorbție pentru comprimatele dispersabile sunt mai uniformi între pacienți decât pentru capsule și tablete.
Formă de eliberare cu eliberare controlată a substanței active (capsule Madopar GSS „125”)
Madopar GSS „125” are alte proprietăți farmacocinetice decât formele de eliberare de mai sus. Substanțele active sunt eliberate lent în stomac. Cmax în plasmă este cu 20-30% mai mică decât cea a formelor de dozare convenționale și se atinge la 3 ore după administrare. Dinamica concentrației plasmatice este caracterizată printr-un timp de înjumătățire mai mare (perioada de timp în care concentrația plasmatică este mai mare sau egală cu jumătate din maxim) decât cel al Madopar 125 capsule și Madopar 250 comprimate, ceea ce indică puternic o eliberare controlată continuă. de substanțe active. Biodisponibilitatea Madopar GSS „125” este de 50-70% din biodisponibilitatea capsulelor Madopar „125” și a tabletelor Madopar „250” și nu depinde de aportul alimentar. Mâncarea nu afectează Cmax de levodopa, care este atinsă mai târziu, la 5 ore după administrarea Madopar GSS „125”.
Distributie. Levodopa trece prin BBB printr-un sistem de transport saturabil. Nu se leagă de proteinele plasmatice. Volumul de distribuție este de 57 de litri. Aria de sub curba concentrație-timp (ASC) pentru levodopa din lichidul cefalorahidian este de 12% din cea din plasmă.
Spre deosebire de levodopa, benserazida nu traversează BHE. Se acumulează în principal în rinichi, plămâni, intestinul subțire și ficat.
Metabolism. Levodopa este metabolizată prin două căi principale (decarboxilare și o-metilare) și două căi suplimentare (transaminare și oxidare).
Aminoacidul aromatic decarboxilaza transformă levodopa în dopamină. Produșii finali principali ai acestei căi metabolice sunt acizii homovanilici și dihidroxifenilacetici.
Catecol-o-metil-transferaza metilează levodopa pentru a forma 3-o-metildopa. T 1/2 din acest metabolit principal din plasmă este de 15-17 ore, iar la pacienții care primesc doze terapeutice de Madopar are loc acumularea acestuia.
O scădere a decarboxilării periferice a levodopei, atunci când aceasta din urmă este administrată împreună cu benserazidă, duce la concentrații plasmatice mai mari de levodopa și 3-o-metildopa și la concentrații plasmatice mai mici de catecolamine (dopamină, norepinefrină) și acizi fenolcarboxilici (acid homofenilacetic, difenilacetic). acid).
În mucoasa intestinală și ficat, benserazida este hidroxilată pentru a forma trihidroxibenzilhidrazină. Acest metabolit este un inhibitor puternic al decarboxilazei aminoacizilor aromatici.
Retragere. Pe fondul inhibării periferice a decarboxilazei T 1/2 de levodopa - 1,5 ore Clearance-ul levodopei din plasmă - 430 ml / min.
Benserazida este aproape complet eliminată prin metabolism. Metaboliții sunt excretați în principal prin urină (64%) și într-o măsură mai mică în fecale (24%).
Farmacocinetica la grupuri speciale de pacienți
Nu sunt disponibile date privind farmacocinetica levodopei la pacienții cu insuficiență renală și hepatică.
La pacienții vârstnici (65-78 de ani) cu boală Parkinson, T 1/2 și ASC ale levodopei cresc cu 25%, ceea ce nu este o modificare semnificativă clinic.
Farmacodinamica
Remediu combinat pentru tratamentul parkinsonismului și sindromului picioarelor neliniştite.
Parkinsonism. Dopamina, care este un neurotransmițător în creier, este produsă în ganglionii bazali la pacienții cu Parkinson în cantități insuficiente. Terapia de substituție se efectuează prin prescrierea de levodopa, precursorul metabolic direct al dopaminei, deoarece aceasta din urmă nu pătrunde bine prin BBB.
După administrarea orală, levodopa este rapid decarboxilată la dopamină atât în țesuturile cerebrale cât și extracerebrale. Ca urmare, cea mai mare parte a levodopa administrată nu ajunge la ganglionii bazali, iar dopamina periferică provoacă adesea reacții adverse. Prin urmare, blocarea decarboxilării extracerebrale a levodopei este foarte de dorit. Acest lucru se realizează prin administrarea simultană de levodopa și benserazidă, un inhibitor periferic al decarboxilazei. Madopar este o combinație a acestor substanțe într-un raport optim de 4:1 și are aceeași eficacitate ca și dozele mari de levodopa.
Comprimatele cu acțiune rapidă (dispersabile) sunt indicate în special pentru pacienții cu disfagie (tulburare de deglutiție), precum și pentru pacienții care au nevoie de o acțiune mai rapidă a medicamentului, de exemplu, cu akinezie în primele ore ale dimineții și după-amiaza, sau pacienți cu fenomenul de „epuizare a efectului unei doze unice” sau cu o creștere a perioadei de latentă până la debutul efectului clinic al medicamentului.
Capsulele GSS (sistem echilibrat hidrodinamic) sunt o formă de dozare specială cu eliberare lentă de substanțe active în stomac, unde capsula rămâne timp de 3 până la 6 ore.
Sindromul picioarelor nelinistite. Mecanismul exact de acțiune nu este cunoscut, dar sistemul dopaminergic joacă un rol important în patogeneza acestui sindrom.
Indicatii
Parkinsonism.
Madopar comprimate cu acțiune rapidă (dispersabile) "125" - o formă de dozare specială pentru pacienții cu akinezie în primele ore ale dimineții și după-amiaza, precum și cu disfagie și fenomene de "epuizare a efectului unei doze unice" sau „creșterea perioadei de latentă înainte de debutul efectului clinic al medicamentului”.
Madopar GSS „125” este indicat pentru orice tip de fluctuații ale acțiunii levodopei (și anume: „dischinezie la doză de vârf” și „fenomen de doză finală”, de exemplu, imobilitate pe timp de noapte).
Sindromul picioarelor neliniştite idiopatic (inclusiv sindromul picioarelor neliniştite la pacienţii cu insuficienţă renală care primesc dializă).
Contraindicatii
hipersensibilitate la levodopa, benserazidă sau excipienți ai medicamentelor;
combinație cu inhibitori MAO neselectivi sau cu o combinație de inhibitori MAO-A și MAO-B;
disfuncție a organelor endocrine, ficatului sau rinichilor (cu excepția pacienților cu sindromul picioarelor neliniştite care primesc dializă);
boli ale sistemului cardiovascular în stadiul de decompensare;
boli psihice cu o componentă psihotică;
glaucom cu unghi închis;
vârsta sub 25 de ani;
sarcina;
perioada de alăptare.
Utilizați în timpul sarcinii și alăptării
Datorită posibilei încălcări a dezvoltării scheletului la făt, Madopar (levodopa și benserazidă) este absolut contraindicat în sarcină și la femeile aflate la vârsta fertilă care nu iau măsuri contraceptive adecvate. Dacă sarcina apare în timpul tratamentului, administrarea medicamentului trebuie întreruptă imediat.
Deoarece nu se știe dacă benserazida trece în laptele matern și o mamă care alăptează are nevoie de tratament cu levodopa și benserazidă, ea ar trebui să înceteze alăptarea, deoarece. în acest caz, este imposibil să se excludă dezvoltarea incorectă a scheletului copilului.
Efecte secundare
Din tractul gastrointestinal: anorexie, greață, vărsături, diaree, cazuri izolate de pierdere sau modificare a senzațiilor gustative, uscăciune a mucoasei bucale.
Din partea pielii: rar - mâncărime, erupție cutanată.
Din partea sistemului cardiovascular: aritmii, hipotensiune arterială ortostatică (slăbește după reducerea dozei de Madopar), hipertensiune arterială.
Din sistemul sanguin: rar - anemie hemolitică, leucopenie tranzitorie, trombocitopenie.
Din sistemul nervos și sfera mentală: cefalee, amețeli, în etapele ulterioare ale tratamentului, uneori - mișcări spontane (cum ar fi coreea sau atetoza), episoade de „îngheț”, slăbirea efectului până la sfârșitul perioadei de dozare, fenomenul „on-off”, sever somnolenta, episoade de somnolenta brusca, manifestari crescute sindromul picioarelor nelinistite, agitatie, anxietate, insomnie, halucinatii, delir, dezorientare temporara, depresie.
Din corp ca întreg: infecție febrilă, rinită, bronșită.
Indicatori de laborator: uneori - o creștere tranzitorie a activității transaminazelor hepatice și a fosfatazei alcaline, o creștere a azotului ureic din sânge, o schimbare a culorii urinei în roșu, întunecarea în picioare.
Interacţiune
Interacțiuni farmacocinetice. Trihexifenidil (un medicament anticolinergic) reduce rata, dar nu și gradul, de absorbție a levodopei. Numirea trihexifenidilului împreună cu Madopar GSS „125” nu afectează alți parametri ai farmacocineticii levodopei.
Antiacidele reduc gradul de absorbție a levodopei cu 32% atunci când sunt administrate cu Madopar GSS „125”.
Sulfatul feros reduce C max și ASC ale levodopei în plasmă cu 30-50%; aceste modificări la unii (dar nu la toți) pacienți sunt semnificative clinic.
Metoclopramida crește rata de absorbție a levodopei.
Levodopa nu intră în interacțiuni farmacocinetice cu bromocriptina, amantadina, selegilina și domperidona.
Interacțiuni farmacodinamice. Antipsihoticele, opiaceele și medicamentele antihipertensive care conțin rezerpină inhibă acțiunea Madoparului.
inhibitori MAO. Dacă se decide să se prescrie Madopar pacienților cărora li se administrează inhibitori ireversibili neselectivi ai MAO, atunci trebuie să treacă cel puțin 2 săptămâni de la oprirea inhibitorului MAO înainte de a începe Madopar (vezi „Contraindicații”). Cu toate acestea, inhibitorii selectivi MAO-B (cum ar fi selegilina sau rasagilina) și inhibitorii selectivi MAO-A (cum ar fi moclobemida) pot fi, de asemenea, prescriși în timpul tratamentului cu Madopar. În același timp, se recomandă ajustarea dozei de levodopa în funcție de nevoile individuale ale pacientului în ceea ce privește eficacitatea și tolerabilitatea. Combinația de inhibitori MAO-A și MAO-B este echivalentă cu administrarea unui inhibitor neselectiv de MAO, așa că această combinație nu trebuie administrată concomitent cu Madopar.
Simpatomimetice(adrenalină, norepinefrină, izoproterenol, amfetamina). Madopar nu trebuie administrat concomitent cu simpatomimetice, deoarece levodopa le poate potența acțiunea. Dacă mai este necesară administrarea simultană, este foarte importantă monitorizarea atentă a stării sistemului cardiovascular și, dacă este necesar, reducerea dozei de simpatomimetice.
Medicamente antiparkinsoniene. Poate că utilizarea combinată a medicamentului cu alte medicamente antiparkinsoniene (anticolinergice, amantadină, agoniști dopaminergici), dar acest lucru poate spori nu numai efectele dezirabile, ci și nedorite. Poate fi necesar să se reducă doza de Madopar sau alt medicament. Dacă la tratament se adaugă un inhibitor de catecol-o-metiltransferază (COMT), poate fi necesară o reducere a dozei de Madopar. Dacă se începe tratamentul cu Madopar, medicamentele anticolinergice nu trebuie întrerupte brusc, deoarece levodopa nu începe să acționeze imediat.
Anestezie generală cu halotan. Deoarece pot apărea fluctuații ale tensiunii arteriale și aritmii la un pacient care primește Madopar în timpul anesteziei cu halotan, tratamentul cu Madopar trebuie întrerupt cu 12-48 de ore înainte de operație.
Levodopa poate interfera cu rezultatele determinărilor de laborator ale catecolaminelor, creatininei, acidului uric și glucozei și este posibil un test Coombs fals pozitiv.
La pacienții cărora li se administrează Madopar, administrarea medicamentului simultan cu o masă bogată în proteine poate interfera cu absorbția levodopei din tractul gastrointestinal.
Supradozaj
Simptome menționate în secțiunea „Efecte secundare”, dar într-o formă mai pronunțată: din partea sistemului cardiovascular - aritmii; sfera mentală - confuzie, insomnie; din tractul gastrointestinal - greață și vărsături; mișcări patologice involuntare.
Când luați o formă de dozare cu eliberare întârziată a substanțelor active în stomac (Madopar GSS „125”), apariția simptomelor poate fi întârziată.
Tratament: este necesar să se controleze funcțiile vitale, terapia simptomatică: numirea de analeptice respiratorii, medicamente antiaritmice, în cazurile adecvate, neuroleptice.
Când se utilizează o formă de dozare cu eliberare întârziată a substanțelor active (Madopar GSS „125”), absorbția ulterioară trebuie împiedicată prin lavaj gastric.
Dozaj si administrare
interior, cu cel puțin 30 de minute înainte sau 1 oră după masă.
Capsulele (Madopar „125” sau Madopar GSS „125”) trebuie înghițite întregi fără a fi mestecate.
Tabletele (Madopar „250”) pot fi zdrobite pentru a facilita înghițirea.
Comprimatele dispersabile (Madopar comprimate cu acțiune rapidă (dispersabilă) „125”) trebuie dizolvate într-un sfert de pahar de apă (25-50 ml) și luate nu mai târziu de jumătate de oră după dizolvarea comprimatului. Tableta se dizolvă complet în câteva minute cu formarea unei soluții de culoare albă lăptoasă. Deoarece un precipitat se poate forma rapid, se recomandă amestecarea soluției înainte de a o lua.
Capsulele Madopar GSS „125” nu trebuie deschise înainte de utilizare, în caz contrar se pierde efectul eliberării continue controlate a substanței active.
Tratamentul trebuie început treptat, selectând individual dozele până la efectul optim.
Regimul de dozare standard
parkinsonismul
tratamentul inițial.Într-un stadiu incipient al bolii Parkinson, se recomandă începerea tratamentului cu Madopar cu aportul de 50 mg levodopa + 12,5 mg benserazidă de 3-4 ori pe zi. Dacă regimul de dozare inițial este tolerat, doza trebuie crescută lent, în funcție de răspunsul pacientului.
Efectul optim se obține de obicei cu o doză zilnică de 300-800 mg levodopa + 75-200 mg benserazidă administrată în 3 sau mai multe doze. Poate dura 4 până la 6 săptămâni pentru a obține efectul optim. Dacă este necesară creșterea în continuare a dozei zilnice, aceasta trebuie făcută la intervale de 1 lună.
Îngrijire de susținere. Doza medie de întreținere este de 125 mg (100 mg levodopa + 25 mg benserazidă) de 3-6 ori pe zi. Numărul de doze (cel puțin 3) și distribuția acestora pe parcursul zilei ar trebui să asigure efectul optim.
Pentru optimizarea efectului, Madopar 125 capsule și Madopar 250 comprimate pot fi înlocuite cu tablete dispersabile sau Madopar GSS 125 capsule.
Sindromul picioarelor nelinistite. Cu 1 oră înainte de culcare, cu o cantitate mică de mâncare. Doza maximă este de 500 mg/zi.
Sindromul picioarelor nelinistite idiopatice cu tulburari de somn. Se recomandă prescrierea Madopar 125 capsule sau Madopar 250 comprimate. Doza inițială este de 62,5-125 mg, doza maximă este de 250 mg.
Sindromul picioarelor nelinistite idiopatice cu alte tulburari de somn. Doza inițială este de 1 caps. Madopar GSS „125” și 1 capace. Madopar „125” cu 1 oră înainte de culcare. Cu efect insuficient, doza de Madopar GSS „125” trebuie crescută la 250 mg (2 capsule).
Sindromul „picioarelor nelinistite” idiopatic cu tulburari in timpul zilei.În plus: 1 filă. dispersabil sau 1 capace. Madopar "125", doza maximă este de 500 mg/zi.
Sindromul picioarelor neliniştite la pacienţii cu insuficienţă renală cronică care primesc dializă - 125 mg (1 comprimat dispersabil sau capsulă Madopar „125”) cu 30 de minute înainte de dializă.
Pentru a exclude creșterea simptomelor sindromului picioarelor nelinistite (apariție precoce în timpul zilei, severitate crescută și implicarea altor părți ale corpului), doza zilnică nu trebuie să depășească doza maximă recomandată de 500 mg. Odată cu creșterea simptomelor clinice, doza de levodopa trebuie redusă sau levodopa trebuie întreruptă treptat și prescrisă o altă terapie.
Dozarea in cazuri speciale
Madopar poate fi combinat cu alte medicamente antiparkinsoniene, pe măsură ce tratamentul continuă, poate fi necesară reducerea dozei altor medicamente sau retragerea lor treptat.
Dacă în timpul zilei pacientul are fluctuații motorii pronunțate (fenomenul de „epuizare a efectului unei doze unice”, fenomenul de „on-off”), se recomandă fie administrarea mai frecventă a unor doze unice mai mici corespunzător, fie, mai preferabil, utilizarea Madopar GSS „125”.
Tranziția la Madopar GSS „125” este cel mai bine să începeți cu doza de dimineață, menținând în același timp doza zilnică și regimul de Madopar „125” sau Madopar „250”.
După 2-3 zile, doza este crescută treptat cu aproximativ 50%. Pacienții trebuie avertizați că starea lor se poate agrava temporar. Datorită caracteristicilor sale, Madopar GSS „125” începe să funcționeze puțin mai târziu. Efectul clinic poate fi atins mai rapid prin prescrierea Madopar GSS „125” împreună cu capsule sau comprimate dispersabile Madopar „125”. Acest lucru poate fi util în special în cazul primei doze de dimineață, care ar trebui să fie puțin mai mare decât dozele ulterioare. Doza individuală de Madopar GSS „125” trebuie selectată încet și cu atenție, iar intervalul dintre modificările dozei trebuie să fie de cel puțin 2-3 zile.
La pacienții cu simptome nocturne, s-a obținut un efect pozitiv prin creșterea treptată a dozei de seară la 250 mg Madopar GSS „125” înainte de culcare.
Cu un efect pronunțat al Madopar GSS "125" (dischinezie), intervalele dintre doze trebuie crescute, doza unică trebuie redusă.
Dacă Madopar GSS „125” nu este suficient de eficient chiar și la o doză zilnică corespunzătoare la 1500 mg de levodopa, se recomandă revenirea la tratamentul anterior cu Madopar „125”, Madopar „250” și Madopar comprimate cu acțiune rapidă (dispersabile) „125”.
Mișcările spontane precum coreea sau atetoza din etapele ulterioare ale tratamentului pot fi eliminate sau slăbite prin reducerea dozei.
Odată cu utilizarea prelungită a medicamentului, apariția episoadelor de „îngheț”, slăbirea efectului până la sfârșitul perioadei de dozare și fenomenul „on-off” poate fi eliminată sau redusă semnificativ prin reducerea dozei sau prin prescrierea medicamentului la o doză mai mică, dar mai des.
Ulterior, puteți încerca din nou să creșteți doza pentru a spori efectul tratamentului.
La pacienţii cu insuficienţă renală uşoară sau moderată, nu este necesară ajustarea dozei. Madopar este bine tolerat de către pacienții care primesc ședințe de hemodializă.
Instrucțiuni Speciale
Persoanele cu hipersensibilitate la medicament pot dezvolta reacții adecvate.
Efectele secundare ale tractului gastrointestinal, posibile în stadiul inițial al tratamentului, pot fi în mare măsură eliminate dacă Madopar este luat cu o cantitate mică de alimente sau lichide și, de asemenea, dacă doza este crescută lent.
Pacienții cu glaucom cu unghi deschis sunt sfătuiți să măsoare regulat presiunea intraoculară, deoarece teoretic levodopa poate crește presiunea intraoculară.
În timpul tratamentului, este necesar să se monitorizeze funcția ficatului și rinichilor, hemograma.
Pacienții cu diabet trebuie să monitorizeze frecvent nivelul glicemiei și să ajusteze doza de medicamente hipoglicemiante.
Dacă este posibil, Madopar trebuie continuat cât mai mult timp înainte de anestezia generală, cu excepția anesteziei cu halotan. Deoarece pot apărea fluctuații ale tensiunii arteriale și aritmii la un pacient care primește Madopar în timpul anesteziei cu halotan, tratamentul cu Madopar trebuie întrerupt cu 12-48 de ore înainte de operație. După operație, tratamentul se reia, crescând treptat doza până la nivelul anterior.
Madopar nu poate fi anulat brusc. Întreruperea bruscă a medicamentului poate duce la un „sindrom neuroleptic malign” (febră, rigiditate musculară și posibile modificări mentale și o creștere a creatin fosfokinazei serice), care poate lua o formă care pune viața în pericol. Dacă apar astfel de simptome, pacientul trebuie să fie sub supravegherea unui medic (dacă este necesar, trebuie să fie spitalizat) și să primească o terapie simptomatică adecvată. Poate include renumirea lui Madopar după o evaluare adecvată a stării pacientului.
Depresia poate fi o manifestare clinică a bolii de bază (parkinsonism, sindromul picioarelor neliniştite) şi poate apărea şi în timpul tratamentului cu Madopar. Pacienții trebuie supravegheați cu atenție în ceea ce privește posibila apariție a reacțiilor adverse psihice.
Posibilitate de dependență și abuz de droguri. Unii pacienți cu parkinsonism au observat apariția unor tulburări de comportament și cognitive ca urmare a utilizării necontrolate a dozelor crescânde de medicament, în ciuda recomandărilor medicului și a unui exces semnificativ de doze terapeutice ale medicamentului.
Influență asupra conducerii vehiculelor și lucrului cu mașini și mecanisme. Dacă apare somnolență, incl. episoadele bruște de somnolență ar trebui să înceteze să conducă o mașină sau să lucreze cu mașini și mecanisme, să ia în considerare reducerea dozei sau întreruperea tratamentului.
Ingredient activ ›› Levodopa* + Benserazide* (Levodopa* + Benserazide*) Denumire latină Madopar "125" ATX: ›› N04BA Dopa și derivații săi Grupa farmacologică: Medicamente antiparkinsoniene Clasificare nosologică (ICD... Dicţionar de medicină
Ingredient activ ›› Levodopa* + Benserazide* (Levodopa* + Benserazide*) Denumire latină Madopar "250" ATX: ›› N04BA Dopa și derivații săi Grupa farmacologică: Medicamente antiparkinsoniene Clasificare nosologică (ICD... Dicţionar de medicină
Amidonul gelatinizat poate fi adăugat într-o cantitate între 60 și 70% din greutatea totală a preparatului. în special, invenţia se referă la produse farmaceutice şi tablete dispersabile care conţin clorhidrat de fluocetină şi la metode de producere a acestora. 5. Agent conform revendicării 1, caracterizat prin aceea că cantitatea de derivaţi ai acidului acrilic este de 10 - 21% din masa totală a agentului.
Nu toate comprimatele orodispersabile sunt absorbite prin mucoasa bucală, multe dintre ele sunt absorbite în același mod ca tabletele convenționale, au o biodisponibilitate similară și intră în sânge prin stomac. Totodata, datorita ratei mari de dizolvare si a greutatii mici a tabletei, acestea pot fi absorbite mai repede in spatiul bucal. Primele tablete care au fost dispersate oral prin spumare, mai degrabă decât prin dizolvare, au fost concepute pentru a face administrarea de vitamine mai plăcută pentru copii.
Attending medic”, #08, 2012 (august 2012). - „a fost creată o nouă formă a acestui medicament - solubilă în limbă (Levitra ODT - comprimate dispersabile oral). Există multe preparate orale pe piață sub formă de tablete și capsule tradiționale, care sunt acceptabile pentru mulți pacienți adulți. De asemenea, este importantă capacitatea medicamentului de a atinge ținta de acțiune în condițiile macroorganismului, determinate de parametrii farmacocineticii medicamentului.
Antibiotice în forma de dozare Solutab
Pentru un medicament oral, este importantă și rata de absorbție în intestin, ceea ce asigură un vârf al concentrației sale în sânge și, în consecință, o concentrație mai mare în țesuturi. Printre formele orale de antibiotice, comprimatele dispersabile Flemoxin Solutab®, Flemoclav Solutab® și Vilprafen® Solutab de la Astellas Pharma au câștigat o popularitate binemeritată. Solutab înseamnă literal „o tabletă care poate fi dizolvată în apă” și este un termen cheie în numele unui grup de medicamente.
Tableta începe să se dezintegreze în microsfere fie când este dispersată, fie sub influența acidului gastric, acest lucru durează 10-30 de secunde și sunt eliberate rapid și uniform. Indiferent de metoda de administrare - sub forma unei tablete intregi sau a unei dispersii apoase, Flemoxin Solutab® a dat aceleasi curbe de concentratie cu un varf in sange la o ora dupa administrare.
Preparatele sub formă de Solutab sunt utilizate cu succes în alte tipuri de patologie. interior. Tabletele trebuie dizolvate într-o jumătate de pahar cu apă (cel puțin 30 ml) și amestecate bine, beți. În cazul începerii tratamentului cu administrarea parenterală a medicamentului, este posibilă continuarea terapiei prin ingerarea comprimatelor Amoxiclav® Quiktab.
Mod de aplicare a flemoxin solutab și doze
Efectele secundare sunt în majoritatea cazurilor ușoare și trecătoare. Cu prudență, medicamentul trebuie utilizat la pacienții cu antecedente de colită pseudomembranoasă, insuficiență hepatică, insuficiență renală severă, în timpul alăptării. Amoxicilina și acidul clavulanic sunt excretate în laptele matern în cantități mici.
Tratament: simptomatic, în cazul administrării recente a medicamentului (mai puțin de 4 ore), este necesară spălarea stomacului și prescrierea cărbunelui activat pentru a reduce absorbția medicamentului. Tabletele sunt obținute prin compresie directă. Tabletele se dezintegrează în apă în mai puțin de 3 minute la 19-21°C și sunt dispersate uniform în aceasta, ceea ce facilitează aportul lor de către pacienți și îmbunătățește eficacitatea tratamentului. În plus, tratamentul depresiei necesită administrarea prelungită și continuă (între 2 și 6 luni în medie) de doze eficiente de antidepresive precum fluoxetina.
Utilizați în timpul sarcinii și alăptării
Testul de uniformitate a dispersiei presupune introducerea a 2 tablete în 100 ml apă și agitarea lor până la dispersarea completă. Se cunosc comprimate dispersabile care conțin antibiotice /amoxicilină/ și antiinflamatoare /piroxicam/, dar nu există tablete care să conțină un antidepresiv.
Din motivele prezentate mai jos, trebuie aleasă tabletarea cu compresie directă. Parametrii care definesc tabletele dispersabile sunt: i/ rata lor mare de dezintegrare în apă și ii/ omogenitatea dispersiei de particule în care se dezintegrează. Pe de altă parte, alegerea tehnologiei de compresie directă în producerea tabletelor dispersabile implică un alt avantaj în alegerea excipienților.
Amoxiclav Quiktab - forma contează!
În sensul utilizat în această descriere, termenul „diluanți” include materiale de umplutură care facilitează comprimarea materialelor sub formă de pulbere și conferă rezistență tabletelor. De asemenea, acționează ca un liant și oferă tablete puternice cu duritate suficientă, în timp ce capacitatea sa de umflare asigură un timp scurt de dezintegrare. De asemenea, asigură că spațiul din matrice este umplut uniform, astfel încât greutatea tabletei să fie aproape constantă.
Aceste noi formulări pot fi utilizate pentru a prepara tablete dispersabile care conțin clorhidrat de fluoxetină ca ingredient activ. După cum sa menționat deja, metoda de fabricare a tabletelor joacă un rol foarte important sub forma unui agent farmaceutic. În practică, greutatea și conținutul ingredientului activ al tabletelor sunt aceleași. Ingredientul activ este distribuit uniform sub formă și viteza de dezintegrare în apă este destul de mare (în decurs de trei minute în apă la 19-21°C).
Absorbția prin mucoasa bucală permite medicamentului să intre în organism ocolind tractul digestiv și accelerează intrarea medicamentului în circulația sistemică. A. L. Vertkin, L. Yu. Morgunov. New Levitra - o nouă eră în tratamentul disfuncției erectile. Crearea de agenți orali care nu necesită injecții facilitează foarte mult utilizarea acestora, în special în practica ambulatorie. Siropurile și suspensiile în formă diluată au o perioadă de valabilitate limitată din cauza instabilității ingredientelor active, iar suspensia preparată de pacient trebuie adesea păstrată la frigider.
Acestea includ rata de absorbție și excreție, distribuția în fluidele corpului și capacitatea de a se acumula în celule. Este de obicei exprimat ca procent din intervalul interdoză; s-a dovedit că concentrațiile de β-lactame și macrolide ar trebui să depășească MIC al agentului patogen în 45–50% din acest interval.
Diferența fundamentală dintre forma Solutab este concluzia substanței active în microsfere, care o protejează de efectele adverse ale acizilor gastrici și ale enzimelor. Compresia este acceptabilă, iar duritatea tabletei este în limitele cerute.
Catad_pgroup Remedii pentru disfuncția erectilă
Viagra comprimate dispersabile - instrucțiuni de utilizare
Număr de înregistrare:
LP-004474Denumirea comercială a medicamentului:
Denumire comună internațională:
sildenafil
Forma de dozare:
comprimate orodispersabile
Compus
1 tableta contine:
Substanta activa:
Sildenafil 50 mg ca sildenafil citrat 70,225 mg Excipienți:
ludiflash 343,525 mg (conține manitol ~ 302,30 mg, crospovidonă ~ 17,18 mg, acetat de polivinil ~ 16,32 mg, povidonă ~ 1,46 mg), croscarmeloză sodică 25.000 mg, celuloză microcristalină 25 mg, coloidal dioxid de siliciu 25 mg, coloidal dioxid de siliciu (25 mg, coloidal dioxid de siliciu) 30-36%) 2.500 mg, îndulcitor (Sweetness Enhancer) 5.000 mg (conține maltodextrină 3.565 mg, aromă 0.790 mg, dextrină 0.395 mg, apă reziduală 0.250 mg), aromă naturală (Natural Propulsină) mg05. Glicol 0,185 mg, glicerol 0,180 mg, aromă 0,085 mg, apă reziduală 0,250 mg), aromă de lămâie 5,000 mg (Conține maltodextrină 4,0000 mg, aromă 0,7500 mg, alfa tocoferol 0,0 mg, apă reziduală de magneziu 0,0 mg, 0,00003 de magneziu)
Descriere
Comprimate albastre în formă de romb marcate cu „V50” pe o parte și simple pe cealaltă față.
Grupa farmacoterapeutică:
tratamentul disfuncției erectile - inhibitor PDE5
Cod ATC:
Proprietăți farmacologice
Farmacodinamica
Sildenafilul este un inhibitor selectiv puternic al fosfodiesterazei specifice de tip 5 (PDE5) de cicloguanozin monofosfat (cGMP).
Mecanism de acțiune
Implementarea mecanismului fiziologic de erecție este asociată cu eliberarea de oxid nitric (NO) în corpul cavernos în timpul stimulării sexuale. Aceasta, la rândul său, duce la o creștere a nivelului de cGMP, la relaxarea ulterioară a țesutului muscular neted al corpului cavernos și la o creștere a fluxului sanguin.
Sildenafilul nu are un efect relaxant direct asupra corpului cavernos uman izolat, dar sporește efectul oxidului nitric (NO) prin inhibarea PDE5, care este responsabilă pentru descompunerea cGMP.
Sildenafilul este selectiv pentru PDE5 in vitro, activitatea sa împotriva PDE5 depășește activitatea față de alte izoenzime fosfodiesteraze cunoscute: PDE6 - de 10 ori; PDE1 - de peste 80 de ori; PDE2, PDE4, PDE7-PDE11 - de peste 700 de ori. Sildenafilul este de 4000 de ori mai selectiv pentru PDE5 în comparație cu PDEZ, ceea ce este de mare importanță, deoarece PDEZ este una dintre enzimele cheie în reglarea contractilității miocardice.
O condiție prealabilă pentru eficacitatea sildenafilului este stimularea sexuală. Sildenafilul restabilește funcția erectilă afectată în condiții de stimulare sexuală prin creșterea fluxului de sânge către corpurile cavernose ale penisului.
Date clinice
Cercetare cardiacă
Utilizarea sildenafilului în doze de până la 100 mg nu a condus la modificări ECG semnificative clinic la voluntarii sănătoși. Scăderea maximă a presiunii sistolice în decubit dorsal după administrarea de sildenafil în doză de 100 mg a fost de 8,3 mm Hg. Art., iar presiunea diastolică - 5,3 mm Hg. Artă. Un efect mai pronunțat, dar și tranzitoriu asupra tensiunii arteriale (TA) a fost observat la pacienții care iau nitrați (vezi secțiunile „Contraindicații” și „Interacțiuni cu alte medicamente”).
Într-un studiu al efectului hemodinamic al sildenafilului în doză unică de 100 mg la 14 pacienți cu boală coronariană severă (mai mult de 70% dintre pacienți au avut stenoză a cel puțin unei artere coronare), presiunea sistolică și diastolică în repaus a scăzut cu 7%, respectiv 6%, iar presiunea sistolică pulmonară a scăzut cu 9%. Sildenafilul nu a afectat debitul cardiac și nu a afectat fluxul sanguin în arterele coronare stenotice și, de asemenea, a condus la o creștere (cu aproximativ 13%) a fluxului coronarian indus de adenozină atât în arterele coronare stenotice, cât și în cele intacte.
Într-un studiu dublu-orb, controlat cu placebo, 144 de pacienți cu disfuncție erectilă și angină stabilă care luau medicamente antianginoase (cu excepția nitraților) au efectuat exerciții fizice până la ameliorarea severității simptomelor anginoase. Durata exercițiului a fost semnificativ mai mare (19,9 secunde; 0,9 - 38,9 secunde) la pacienții care au luat sildenafil în doză unică de 100 mg, comparativ cu pacienții cărora li sa administrat placebo.
Într-un studiu randomizat, dublu-orb, controlat cu placebo, efectul modificării dozei de sildenafil (până la 100 mg) a fost studiat la bărbați (n = 568) cu disfuncție erectilă și hipertensiune arterială care iau mai mult de două medicamente antihipertensive. Sildenafilul a îmbunătățit erecțiile la 71% dintre bărbați, comparativ cu 18% din grupul placebo. Frecvența reacțiilor adverse a fost comparabilă cu cea a altor grupuri de pacienți, precum și la persoanele care au luat mai mult de trei medicamente antihipertensive.
Cercetări privind deficiența de vedere
La unii pacienți, la 1 oră după administrarea de sildenafil în doză de 100 mg folosind testul Farnsworth-Munsel 100, a fost detectată o afectare ușoară și tranzitorie a capacității de a distinge nuanțe de culoare (albastru/verde). La 2 ore după administrarea medicamentului, aceste modificări au lipsit. Se crede că încălcarea vederii culorilor este cauzată de inhibarea PDE6, care este implicată în procesul de transmitere a luminii în retină. Sildenafilul nu a avut niciun efect asupra acuității vizuale, percepției contrastului, electroretinogramei, presiunii intraoculare sau diametrului pupilei.
Într-un studiu încrucișat controlat cu placebo la pacienți cu degenerescență maculară precoce legată de vârstă (n = 9), sildenafilul în doză unică de 100 mg a fost bine tolerat. Nu au existat modificări semnificative clinic ale vederii evaluate prin teste vizuale speciale (acuitatea vizuală, grătarul Amsler, percepția culorii, simularea trecerii culorii, perimetrul Humphrey și fotostresul).
Eficienţă
Eficacitatea și siguranța sildenafilului au fost evaluate în 21 de studii randomizate, dublu-orb, controlate cu placebo, cu o durată de până la 6 luni, la 3000 de pacienți cu vârsta cuprinsă între 19 și 87 de ani, cu disfuncție erectilă de diferite etiologii (organică, psihogenă sau mixtă). Eficacitatea medicamentului a fost evaluată la nivel global folosind un jurnal de erecție, un indice internațional al funcției erectile (un chestionar validat privind starea funcției sexuale) și un sondaj pentru parteneri.
Eficacitatea sildenafilului, definită ca abilitatea de a obține și de a menține o erecție suficientă pentru un act sexual satisfăcător, a fost demonstrată în toate studiile efectuate și a fost confirmată în studii pe termen lung cu durata de 1 an. În studiile cu doză fixă, proporția de pacienți care au raportat că terapia le-a îmbunătățit erecțiile a fost: 62% (doza de sildenafil 25 mg), 74% (doza de sildenafil 50 mg) și 82% (doza de sildenafil 100 mg), comparativ cu 25% în grupul placebo. O analiză a indicelui internațional al funcției erectile a arătat că, pe lângă îmbunătățirea erecției, tratamentul cu sildenafil a crescut și calitatea orgasmului, a făcut posibilă obținerea satisfacției în urma actului sexual și a satisfacției generale.
Conform datelor reunite, printre pacienții care au raportat îmbunătățiri ale erecției cu tratamentul cu sildenafil, au existat 59% dintre pacienții cu diabet zaharat, 43% dintre pacienții supuși prostatectomiei radicale și 83% dintre pacienții cu leziuni ale măduvei spinării (vs. 16%, 15% și 12% în grupul placebo, respectiv).
Farmacocinetica
Farmacocinetica sildenafilului în intervalul de doze recomandate este liniară.
Aspiraţie
Sildenafilul este absorbit rapid după administrarea orală. Biodisponibilitatea absolută este în medie de aproximativ 40% (de la 25% la 63%). In vitro, sildenafilul la o concentrație de aproximativ 1,7 ng/ml (3,5 nM) inhibă activitatea PDE5 umană cu 50%. După o singură doză de sildenafil la o doză de 100 mg, concentrația maximă medie de sildenafil liber în plasma sanguină (C max) a bărbaților este de aproximativ 18 ng/ml (38 nM). Cmax la administrarea orală de sildenafil pe stomacul gol este atinsă în medie în 60 de minute (de la 30 de minute la 120 de minute). Atunci când se administrează în combinație cu alimente grase, rata de absorbție scade: C max scade cu o medie de 29%, iar timpul de atingere a concentrației maxime (T max) crește cu 60 de minute, dar gradul de absorbție nu se modifică semnificativ (zonă). sub curba farmacocinetică concentrație-timp (ASC) este redusă cu 11%.
Distributie
Volumul de distribuție al sildenafilului în stare de echilibru este în medie de 105 litri. Relația dintre sildenafil și principalul său metabolit N-demetil circulant cu proteinele plasmatice este de aproximativ 96% și nu depinde de concentrația totală a medicamentului. Mai puțin de 0,0002% din doza de sildenafil (în medie 188 ng) a fost găsită în sperma la 90 de minute după administrarea medicamentului.
Metabolism
Sildenafilul este metabolizat în principal în ficat de izoenzima citocromului CYP3A4 (calea principală) și izoenzima citocromului CYP2C9 (calea minoră). Principalul metabolit activ circulant rezultat din N-demetilarea sildenafilului. suferă în continuare un metabolism. Selectivitatea acestui metabolit pentru PDE este comparabilă cu cea a sildenafilului, iar activitatea sa pentru PDE5 in vitro este de aproximativ 50% din cea a sildenafilului. Concentrația metabolitului în plasma sanguină a voluntarilor sănătoși a fost de aproximativ 40% din concentrația de sildenafil. Metabolitul N-demetil suferă un metabolism suplimentar; timpul său de înjumătățire (T1/2) este de aproximativ 4 ore.
reproducere
Clearance-ul total al sildenafilului este de 41 l/h, iar T1/2 final este de 3-5 ore. După administrarea orală, precum și după administrarea intravenoasă, sildenafilul este excretat sub formă de metaboliți, în principal prin intestine (aproximativ 80% din doza orală) și. într-o măsură mai mică, de către rinichi (aproximativ 13% din doza orală).
Farmacocinetica la grupuri speciale de pacienți
Pacienți vârstnici
La pacienții vârstnici sănătoși (cu vârsta peste 65 de ani), clearance-ul sildenafilului este redus, iar concentrația de sildenafil liber în plasma sanguină este cu aproximativ 40% mai mare decât la tineri (18-45 ani). Vârsta nu are un efect semnificativ clinic asupra incidenței reacțiilor adverse.
Disfuncție renală
Cu un grad de insuficiență renală ușoară (clearance-ul creatininei (CC) 50-80 ml / min) și moderat (CC 30-49 ml / min), farmacocinetica sildenafilului după o singură doză orală de 50 mg nu se modifică. În insuficiența renală severă (CC ≤ 30 ml/min), clearance-ul sildenafilului este redus, ceea ce duce la o creștere de aproximativ două ori a ASC (100%) și C max (88%) comparativ cu cei cu funcție renală normală în pacienti din aceeasi grupa de varsta.
Disfuncție hepatică
La pacienții cu ciroză hepatică (clasele Child-Pugh A și B), clearance-ul sildenafilului este redus, ceea ce duce la o creștere a ASC (84%) și Cmax (47%) în comparație cu cei cu funcție hepatică normală la pacienții cu aceeași grupă de vârstă. Farmacocinetica sildenafilului la pacienții cu insuficiență hepatică severă (clasa Child-Pugh C) nu a fost studiată.
Indicatii de utilizare
Tratamentul disfuncției erectile caracterizată prin incapacitatea de a obține sau de a menține o erecție a penisului suficientă pentru un act sexual satisfăcător.
Sildenafilul este eficient doar cu stimularea sexuală.
Contraindicatii
Hipersensibilitate la sildenafil sau la orice altă componentă a medicamentului.
Utilizarea la pacienții care primesc constant sau intermitent donatori de oxid nitric, nitrați organici sau nitriți sub orice formă, deoarece sildenafilul sporește efectul hipotensiv al nitraților (vezi secțiunea „Interacțiuni cu alte medicamente”).
Administrarea concomitentă a inhibitorilor PDE5, inclusiv sildenafilul, cu stimulente de guanilat ciclază, cum ar fi riociguat, deoarece aceasta poate duce la hipotensiune arterială simptomatică.
Siguranța și eficacitatea Viagra ® atunci când este utilizat în asociere cu alte medicamente pentru tratamentul disfuncției erectile nu au fost studiate, astfel încât utilizarea unor astfel de combinații nu este recomandată (vezi secțiunea „Instrucțiuni speciale”).
Intoleranță la lactoză, deficit de lactază, malabsorbție la glucoză-galactoză.
Insuficiență hepatică severă (clasa Child-Pugh C). Utilizarea concomitentă de ritonavir.
Boală cardiovasculară severă (insuficiență cardiacă severă, angină instabilă, accident vascular cerebral sau infarct miocardic în ultimele șase luni, aritmii care pun viața în pericol, hipertensiune arterială (TA > 170/100 mm Hg) sau hipotensiune arterială (TA mai mică de 90/50 mm Hg)) (vezi secțiunea „Instrucțiuni speciale”). Pacienți cu episoade de neuropatie optică ischemică anterioară non-arteritică cu pierderea vederii la un ochi.
Retinită pigmentară ereditară (vezi secțiunea „Instrucțiuni speciale”).
Conform indicației înregistrate, Viagra ® nu este destinat utilizării copiilor sub 18 ani.
Conform indicației înregistrate, Viagra ® nu este destinat utilizării la femei.
Cu grija
Deformarea anatomică a penisului (angulație, fibroză cavernoasă sau boala Peyronie) (vezi secțiunea „Instrucțiuni speciale”).
Boli care predispun la dezvoltarea priapismului (anemia falciforme, mielom multiplu, leucemie, trombocitemie) (vezi secțiunea „Instrucțiuni speciale”). Boli însoțite de sângerare.
Ulcer peptic al stomacului și duodenului în stadiul acut.
Disfuncție hepatică.
Insuficiență renală severă (CC mai mică de 30 ml/min).
Pacienții cu un episod de dezvoltare a neuropatiei ischemice anterioare non-arteritice a nervului optic în istorie (vezi secțiunea „Instrucțiuni speciale”).
Administrarea concomitentă de blocante alfa-adrenergice.
Sarcina și alăptarea
Conform indicației înregistrate, medicamentul nu este destinat utilizării la femei.
Dozaj si administrare
interior. Comprimatele orodispersabile pot fi luate cu sau fără apă.
Doza recomandată pentru majoritatea pacienților adulți este de 50 mg cu aproximativ 1 oră înainte de activitatea sexuală. Pe baza eficacității și tolerabilității, doza poate fi crescută la 100 mg sau redusă la 25 mg (trebuie luate numai comprimate filmate cu doza adecvată). Doza maximă recomandată este de 100 mg. Pacienții cărora li se recomandă o doză de sildenafil 100 mg trebuie să ia două comprimate, dispersate în cavitatea bucală cu o doză de 50 mg, succesiv unul după altul. Frecvența maximă recomandată de utilizare este o dată pe zi. Trebuie avut în vedere faptul că absorbția sildenafilului este încetinită semnificativ atunci când este utilizat în combinație cu alimente grase.
Când luați medicamentul, trebuie să puneți o tabletă dispersabilă în gură pe limbă, după care se va dizolva rapid și poate fi înghițită.
Comprimatul orodispersabil trebuie luat imediat după deschiderea blisterului. Pentru pacienții cărora li se recomandă o doză de sildenafil 100 mg, al doilea comprimat de sildenafil 50 mg trebuie luat după dizolvarea completă a primului comprimat.
Disfuncție renală
Cu insuficiență renală ușoară și moderată (CC 30-80 ml/min), nu este necesară ajustarea dozei, cu insuficiență renală severă (CC< 30 мл/мин) - дозу силденафила следует снизить до 25 мг.
Disfuncție hepatică
Deoarece excreția sildenafilului este afectată la pacienții cu leziuni hepatice (în special, cu ciroză), doza de Viagra ® trebuie redusă la 25 mg.
Utilizarea în comun cu alte medicamente
Administrarea concomitentă cu ritonavir nu este recomandată. În orice caz, doza maximă de Viagra ® nu trebuie să depășească în niciun caz 25 mg, iar frecvența de utilizare - 1 dată la 48 de ore (vezi secțiunea „Interacțiuni cu alte medicamente”).
Când se utilizează împreună cu inhibitori ai izoenzimei citocromului CYP3A4 (eritromicină, saquinavir, ketoconazol, itraconazol), doza inițială de Viagra® trebuie să fie de 25 mg (vezi secțiunea „Interacțiuni cu alte medicamente”).
Pentru a minimiza riscul de apariție a hipotensiunii arteriale posturale la pacienții care iau anti-blocante, administrarea Viagra trebuie începută numai după ce s-a obținut stabilizarea hemodinamică la acești pacienți.De asemenea, trebuie luată în considerare reducerea dozei inițiale de sildenafil (vezi pct. „Instrucțiuni speciale” și „Interacțiunea cu alte medicamente).
Pacienți vârstnici
Ajustarea dozei de Viagra® nu este necesară.
Efect secundar
Cele mai frecvente efecte secundare au fost durerile de cap și „bufeurile”.
De obicei, efectele secundare ale Viagra sunt ușoare sau moderate și sunt tranzitorii.
Studiile cu doze fixe au arătat că incidența unor evenimente adverse crește odată cu doza.
Frecvența reacțiilor adverse este prezentată conform următoarei clasificări:
Din sistemul imunitar: rareori - reacții de hipersensibilitate (inclusiv erupții cutanate), reacții alergice.
Din partea organului vederii: adesea - vedere încețoșată, tulburări de vedere, cianopsie; rar - dureri oculare, fotofobie, fotopsie, cromatopsie, roșeață a ochilor / injecții sclerale, modificări ale luminozității percepției luminii, midriază, conjunctivită, hemoragie în țesutul ocular, cataractă, perturbarea aparatului lacrimal; rar - umflarea pleoapelor și a țesuturilor adiacente, o senzație de uscăciune a ochilor, prezența unor cercuri irizate în câmpul vizual în jurul sursei de lumină, oboseală crescută a ochilor, vederea obiectelor în galben (xantopsie), vederea obiectelor în roșu ( eritropsie), hiperemie conjunctivală, iritație a mucoasei ochiului, disconfort la nivelul ochilor; frecvență necunoscută - neuropatie optică ischemică anterioară non-arteritică, ocluzie a venei retiniene, defect al câmpului vizual, diplopie*, pierderea temporară a vederii sau scăderea acuității vizuale, creșterea presiunii intraoculare, edem retinian, boală vasculară retiniană, dezlipire de vitros / tracțiune vitroasă.
Din organul auzului: rareori - scăderea bruscă sau pierderea auzului, tinitus, dureri de urechi.
Din partea sistemului cardiovascular: adesea - „maree”; rar - tahicardie, palpitații, scăderea tensiunii arteriale, creșterea frecvenței cardiace, angina pectorală instabilă, blocaj atrioventricular, infarct miocardic, tromboză cerebrală, stop cardiac, insuficiență cardiacă, citiri anormale ale electrocardiogramei, cardiomiopatie; rar - fibrilație atrială, moarte subită cardiacă *, aritmie ventriculară *.
Din sânge și sistemul limfatic: rareori - anemie, leucopenie.
Din punct de vedere al metabolismului și al nutriției: rar - senzație de sete, edem, gută, diabet zaharat necompensat, hiperglicemie, edem periferic, hiperuricemie, hipoglicemie, hipernatremie.
Din sistemul respirator: adesea - congestie nazală; rar - epistaxis, rinită, astm, dispnee, laringită, faringită, sinuzită, bronșită, creșterea volumului sputei, creșterea tusei; rar - senzație de senzație de strângere în gât, uscăciune a mucoasei nazale, umflarea mucoasei nazale.
Din tractul gastrointestinal: adesea - greață, dispepsie; rar - boală de reflux gastroesofagian, vărsături, dureri în abdomen, uscăciune a mucoasei bucale. glosită, gingivita, colită, disfagie, gastrită, gastroenterită, esofagită, stomatită, teste funcționale hepatice anormale, sângerare rectală; rar - hipoestezie a mucoasei bucale.
Din sistemul musculo-scheletic: adesea - dureri de spate; rareori - mialgie, dureri la nivelul extremităților, artrită, artroză, ruptură de tendon, tenosinovită, dureri osoase, miastenia gravis, sinovită.
Din sistemul genito-urinar: rar - cistită, nicturie, mărire a sânilor, incontinență urinară, hematurie, tulburări de ejaculare, edem genital, anorgasmie, hematospermie, afectarea țesuturilor penisului; rar - erecție prelungită și/sau priapism.
Din partea sistemului nervos central și periferic: foarte des - dureri de cap; adesea - amețeli; rar - somnolență, migrenă, ataxie, hipertonicitate, nevralgie, neuropatie, parestezie, tremor, vertij, simptome de depresie, insomnie, vise neobișnuite, reflexe crescute, hipoestezie; rar - convulsii *, convulsii repetate *, leșin.
Din piele și țesuturi subcutanate: rareori - erupții cutanate, urticarie, herpes simplex, prurit, transpirație crescută, ulcerații ale pielii, dermatită de contact, dermatită exfoliativă; frecvență necunoscută - sindrom Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică.
Alții: rar - senzație de căldură, umflare a feței, reacție de fotosensibilitate, șoc, astenie, oboseală, durere de diferite localizări, frisoane, căderi accidentale, dureri în piept, leziuni accidentale; rar - iritabilitate.
* Reacții adverse identificate în timpul studiilor de după punerea pe piață.
În timpul utilizării după punerea pe piață a sildenafilului pentru tratamentul disfuncției erectile, au fost raportate evenimente adverse, cum ar fi complicații cardiovasculare severe (inclusiv infarct miocardic, angină instabilă, moarte subită cardiacă, aritmie ventriculară, accident vascular cerebral hemoragic, atac ischemic tranzitoriu, hipertensiune arterială și hipotensiune). ), care a avut o relație temporară cu utilizarea sildenafilului. Majoritatea acestor pacienți, dar nu toți, prezentau factori de risc pentru complicații cardiovasculare. Multe dintre aceste evenimente adverse au fost observate la scurt timp după activitatea sexuală, iar unele dintre ele au fost observate după administrarea de sildenafil fără activitate sexuală ulterioară. Nu se poate stabili existența unei relații directe între evenimentele adverse observate și aceștia sau alți factori.
Tulburări vizuale
În cazuri rare, în timpul utilizării după punerea pe piață a tuturor inhibitorilor PDE5, inclusiv sildenafilul, a fost raportată neuropatia optică ischemică anterioară non-arteritică (NPINZN), o boală rară și o cauză a scăderii sau pierderii vederii. Majoritatea acestor pacienți au avut factori de risc, în special o scădere a raportului cană-disc optic („disc congestiv”), vârsta peste 50 de ani, diabet zaharat, hipertensiune arterială, boală coronariană, hiperlipidemie și fumat. Un studiu observațional a evaluat dacă utilizarea recentă a medicamentelor din clasa inhibitorilor PDE5 este asociată cu debutul acut al NPINZN. Rezultatele indică o creștere de aproximativ 2 ori a riscului de NPINZN în 5 timpi de înjumătățire după utilizarea unui inhibitor PDE5. Conform literaturii publicate, incidența anuală a NPNZN este de 2,5-11,8 cazuri la 100.000 de bărbați cu vârsta ≥ 50 de ani în populația generală. Pacienții trebuie sfătuiți, în caz de pierdere bruscă a vederii, să întrerupă tratamentul cu sildenafil și să consulte imediat un medic. Persoanele care au avut deja un caz de NPNDI au un risc crescut de NINZN recurent. Prin urmare, medicul ar trebui să discute acest risc cu acești pacienți și, de asemenea, să discute cu ei potențialul efectelor adverse ale inhibitorilor PDE5. Inhibitorii PDE5, inclusiv sildenafilul, trebuie utilizați cu prudență la astfel de pacienți și numai în situațiile în care beneficiul așteptat depășește riscul.
La utilizarea medicamentului Viagra ® în doze care depășesc cele recomandate, evenimentele adverse au fost similare cu cele menționate mai sus, dar de obicei au apărut mai des.
Supradozaj
Cu o singură doză de Viagra ® la o doză de până la 800 mg, evenimentele adverse au fost aceleași ca atunci când luați medicamentul în doze mai mici, dar au fost mai frecvente. Utilizarea unei doze de 200 mg nu a condus la o creștere a eficacității medicamentului, cu toate acestea, frecvența reacțiilor adverse (dureri de cap, bufeuri, amețeli, dispepsie, congestie nazală, tulburări de vedere) a crescut.
Tratamentul este simptomatic. Hemodializa nu accelerează clearance-ul sildenafilului, deoarece acesta din urmă se leagă activ de proteinele plasmatice și nu este excretat de rinichi.
Interacțiunea cu alte medicamente
Efectul altor medicamente asupra farmacocineticii sildenafilului
Metabolizarea sildenafilului are loc în principal sub acțiunea izoenzimelor citocromului CYP3A4 (calea principală) și CYP2C9, prin urmare inhibitorii acestor izoenzime pot reduce clearance-ul sildenafilului, iar inductorii, respectiv, cresc clearance-ul sildenafilului. O scădere a clearance-ului sildenafilului a fost observată cu utilizarea simultană a inhibitorilor izoenzimei citocromului CYP3A4 (ketoconazol, eritromicină, cimetidină). Cimetidina (800 mg), un inhibitor nespecific al izoenzimei citocromului CYP3A4, atunci când este administrată concomitent cu sildenafil (50 mg), determină o creștere a concentrației plasmatice de sildenafil cu 56%. O singură doză de 100 mg de sildenafil împreună cu eritromicină (500 mg / zi de 2 ori pe zi timp de 5 zile), un inhibitor moderat al izoenzimei citocromului CYP3A4, pe fondul atingerii unei concentrații constante de eritromicină în sânge, duce la o creștere a ASC a sildenafilului cu 182%. Când a fost administrat concomitent sildenafil (o dată 100 mg) și saquinavir (1200 mg/zi de 3 ori pe zi), un inhibitor al proteazei HIV și al izoenzimei citocromului CYP3A4, pe fondul atingerii unei concentrații constante de saquinavir în sânge, Cmax a sildenafilului a crescut cu 140%, iar AUC a crescut cu 210%. Sildenafilul nu afectează farmacocinetica saquinavirului. Inhibitorii mai puternici ai izoenzimei citocromului CYP3A4, cum ar fi ketoconazolul și itraconazolul, pot provoca, de asemenea, modificări mai puternice ale farmacocineticii sildenafilului.
Utilizarea simultană a sildenafilului (o dată 100 mg) și a ritonavirului (500 mg de 2 ori pe zi), un inhibitor al proteazei HIV și un inhibitor puternic al citocromului P450, pe fondul obținerii unei concentrații constante de ritonavir în sânge, duce la o creșterea Cmax a sildenafilului cu 300% (de 4 ori) și ASC cu 1000% (de 11 ori). După 24 de ore, concentrația de sildenafil în plasma sanguină este de aproximativ 200 ng/ml (după o singură aplicare a unui sildenafil - 5 ng/ml). Acest lucru este în concordanță cu efectul ritonavirului asupra unei game largi de substraturi ale citocromului P450. Sildenafilul nu afectează farmacocinetica ritonavirului. Având în vedere aceste date, utilizarea concomitentă de ritonavir și sildenafil nu este recomandată. În orice caz, doza maximă de sildenafil nu trebuie să depășească în niciun caz 25 mg în decurs de 48 de ore.
O singură doză de antiacid (hidroxid de magneziu/hidroxid de aluminiu) nu afectează biodisponibilitatea sildenafilului.
În studiile efectuate la voluntari sănătoși, utilizarea concomitentă a unui antagonist al receptorului de endotelină bosentan (un inductor al CYP3A4 (moderat), CYP2C9 și posibil CYP2C19) la starea de echilibru (125 mg de două ori pe zi) și sildenafil la starea de echilibru (80 mg de trei ori pe zi) a existat o scădere a ASC și Cmax a sildenafilului cu 62,6% și, respectiv, 52,4%. Sildenafilul a crescut ASC și Cmax ale bosentanului cu 49,8% și, respectiv, 42%. Se presupune că utilizarea simultană a sildenafilului cu inductori puternici ai izoenzimei CYP3A4, cum ar fi rifampicina, poate duce la o scădere mai mare a concentrației de sildenafil în plasma sanguină.
Inhibitorii izoenzimei citocromului CYP2C9 (tolbutamidă, warfarină), izoenzimei citocromului CYP2D6 (inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei, antidepresive triciclice), tiazidice și diuretice asemănătoare tiazidei, inhibitorii ECA și antagoniştii calciului nu afectează antagonistul sifilidfarma. Azitromicina (500 mg/zi timp de 3 zile) nu are niciun efect asupra ASC, Cmax, Tmax, constantă a vitezei de excreție și T1/2 a sildenafilului sau a metabolitului său circulant principal.
Efectul sildenafilului asupra altor medicamente
Sildenafilul este un inhibitor slab al izoenzimelor citocromului P450 - 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 și 3A4 (IC50> 150 µmol). Când luați sildenafil în dozele recomandate, Cmax-ul său este de aproximativ 1 μmol, deci este puțin probabil ca sildenafilul să afecteze clearance-ul substraturilor acestor izoenzime.
Sildenafilul sporește efectul hipotensiv al nitraților atât cu utilizarea pe termen lung a acestora din urmă, cât și cu numirea lor pentru indicații acute. În acest sens, utilizarea sildenafilului în combinație cu nitrați sau donatori de oxid nitric este contraindicată.
Odată cu administrarea concomitentă de a-blocant doxazosin (4 mg și 8 mg) și sildenafil (25 mg, 50 mg și 100 mg) la pacienții cu hiperplazie benignă de prostată cu hemodinamică stabilă, scăderea suplimentară medie a tensiunii arteriale sistolice/diastolice în în decubit dorsal 7/7 mmHg Art., 9/5 mm Hg. Artă. si 8/4 mm Hg. Art., respectiv, și în poziție în picioare - 6/6 mm Hg. Art., 11/4 mm Hg. Artă. si 4/5 mm Hg. art., respectiv. La aceşti pacienţi au fost raportate cazuri rare de hipotensiune arterială posturală simptomatică, manifestată sub formă de ameţeli (fără sincopă). La pacienții sensibili selectați cărora li se administrează a-blocante, utilizarea simultană a sildenafilului poate duce la hipotensiune arterială simptomatică.
Nu au fost identificate semne de interacțiune semnificativă cu tolbutamidă (250 mg) sau warfarină (40 mg), care sunt metabolizate de izoenzima citocromului CYP2C9.
Sildenafilul (100 mg) nu afectează farmacocinetica inhibitorului de protează HIV saquinavir, care este un substrat al izoenzimei citocromului CYP3A4, la un nivel constant în sânge.
Utilizarea simultană a sildenafilului la starea de echilibru (80 mg de trei ori pe zi) duce la o creștere a ASC și Cmax a bosentanului (125 mg de două ori pe zi) cu 49,8% și, respectiv, 42%.
Sildenafilul (50 mg) nu provoacă o creștere suplimentară a timpului de sângerare atunci când se administrează acid acetilsalicilic (150 mg).
Sildenafilul (50 mg) nu crește efectul hipotensiv al alcoolului la voluntarii sănătoși, cu o concentrație maximă de alcool în sânge de 0,08% (80 mg/dL) în medie.
La pacienții cu hipertensiune arterială, nu au existat semne ale interacțiunii sildenafilului (100 mg) cu amlodipină. Scăderea medie suplimentară a tensiunii arteriale în poziția culcat este de 8 mm Hg. Artă. (sistolic) și 7 mm Hg. Artă. (diastolic).
Utilizarea sildenafilului în combinație cu agenți antihipertensivi nu duce la reacții adverse suplimentare.
Instrucțiuni Speciale
Pentru a diagnostica disfuncția erectilă, a determina cauzele posibile ale acestora și a selecta tratamentul adecvat, este necesar să se colecteze un istoric medical complet și să se efectueze un examen fizic amănunțit. Tratamentele pentru disfuncția erectilă trebuie utilizate cu prudență la pacienții cu deformare anatomică a penisului (angulație, fibroză cavernoasă, boala Peyronie) sau la pacienții cu factori de risc pentru priapism (anemia falciformă, mielom multiplu, leucemie) (vezi secțiunea „Cu prudență").
În timpul studiilor de după punerea pe piață, au fost raportate cazuri de dezvoltare a erecției prelungite și priapism. Dacă erecția persistă mai mult de 4 ore, trebuie să solicitați imediat ajutor medical. Dacă terapia cu priapism nu este efectuată imediat, aceasta poate duce la deteriorarea țesuturilor penisului și la pierderea ireversibilă a potenței.
Medicamentele destinate tratamentului disfuncției erectile nu trebuie prescrise bărbaților pentru care activitatea sexuală este nedorită.
Activitatea sexuală prezintă un anumit risc în prezența bolilor de inimă, prin urmare, înainte de a începe orice terapie pentru disfuncția erectilă, medicul trebuie să trimită pacientul la un examen cardiovascular. Activitatea sexuală este nedorită la pacienții cu insuficiență cardiacă, angină instabilă, infarct miocardic sau accident vascular cerebral în ultimele 6 luni, aritmii care pun viața în pericol, hipertensiune arterială (TA > 170/100 mmHg) sau hipotensiune (TA).< 90/50 мм рт. ст.). Прием силденафила у таких пациентов противопоказан (см. раздел «Противопоказания»). В клинических исследованиях показано отсутствие различий в частоте развития инфаркта миокарда (1,1 на 100 человек в год) или частоте смертности от сердечно-сосудистых заболеваний (0,3 на 100 человек в год) у пациентов, получавших препарат Виагра ® , по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.
Complicații cardiovasculare
În timpul utilizării după punerea pe piață a sildenafilului pentru tratamentul disfuncției erectile, au fost raportate evenimente adverse, cum ar fi complicații cardiovasculare severe (inclusiv infarct miocardic, angină instabilă, moarte subită cardiacă, aritmie ventriculară, accident vascular cerebral hemoragic, atac ischemic tranzitoriu, hipertensiune arterială și hipotensiune). ), care a avut o relație temporară cu utilizarea sildenafilului. Majoritatea acestor pacienți, dar nu toți, au avut factori de risc pentru evenimente cardiovasculare. Multe dintre aceste evenimente adverse au fost observate la scurt timp după activitatea sexuală, iar unele dintre ele au fost observate după administrarea de sildenafil fără activitate sexuală ulterioară. Nu se poate stabili existența unei relații directe între evenimentele adverse observate și aceștia sau alți factori.
hipotensiune
Sildenafilul are un efect vasodilatator sistemic, care duce la o scădere tranzitorie a tensiunii arteriale, care nu este semnificativă clinic și nu duce la nicio consecință la majoritatea pacienților. Cu toate acestea, înainte de a prescrie Viagra®, medicul trebuie să evalueze cu atenție riscul de posibile manifestări adverse ale efectului vasodilatator la pacienții cu boli relevante, în special pe fondul activității sexuale. Se observă o susceptibilitate crescută la vasodilatatoare la pacienții cu obstrucție a tractului de ieșire a ventriculului stâng (stenoză aortică, cardiomiopatie obstructivă hipertrofică), precum și în sindromul de atrofie a sistemelor multiple rar, manifestat prin dereglarea severă a tensiunii arteriale din sistemul nervos autonom.
Deoarece utilizarea combinată de sildenafil și a-blocante poate duce la hipotensiune arterială simptomatică la unii pacienți sensibili, Viagra trebuie utilizat cu prudență la pacienții care iau a-blocante (vezi secțiunea „Interacțiuni cu alte medicamente”). Pentru a minimiza riscul de hipotensiune posturală la pacienții care iau a-blocante, administrarea Viagra ® trebuie începută numai după realizarea stabilizării parametrilor hemodinamici la acești pacienți. De asemenea, ar trebui să luați în considerare fezabilitatea reducerii dozei inițiale de medicament Viagra ® (vezi secțiunea „Metoda de aplicare și dozare”). Medicul trebuie să informeze pacienții cu privire la acțiunile de luat dacă apar simptome de hipotensiune posturală.
Tulburări vizuale
În cazuri rare, în timpul utilizării după punerea pe piață a tuturor inhibitorilor PDE5, inclusiv sildenafilul, a fost raportată neuropatia optică ischemică anterioară non-arteritică (NPINZN), o boală rară și o cauză a scăderii sau pierderii vederii. Majoritatea acestor pacienți au avut factori de risc, în special o scădere a raportului cană-disc optic („disc congestiv”), vârsta peste 50 de ani, diabet zaharat, hipertensiune arterială, boală coronariană, hiperlipidemie și fumat. Un studiu observațional a evaluat dacă utilizarea recentă a medicamentelor din clasa inhibitorilor PDE5 este asociată cu debutul acut al NPINZN. Rezultatele indică o creștere de aproximativ 2 ori a riscului de NPINZN în 5 timpi de înjumătățire după utilizarea unui inhibitor PDE5. Conform datelor din literatură publicată, incidența anuală a NPINZN este de 2,5-11,8 cazuri la 100.000 de bărbați cu vârsta ≥50 de ani în populația generală. Pacienții trebuie sfătuiți, în caz de pierdere bruscă a vederii, să întrerupă tratamentul cu sildenafil și să consulte imediat un medic. Persoanele care au avut deja un caz de NPNDI au un risc crescut de NINZN recurent. Prin urmare, medicul ar trebui să discute acest risc cu acești pacienți și, de asemenea, să discute cu ei potențialul efectelor adverse ale inhibitorilor PDE5. Inhibitorii PDE5, inclusiv sildenafilul, trebuie utilizați cu prudență la astfel de pacienți și numai în situațiile în care beneficiul așteptat depășește riscul. La pacienții cu episoade de dezvoltare a NPNZN cu pierderea vederii la un ochi, sildenafilul este contraindicat (vezi pct. „Contraindicații”).
Un număr mic de pacienți cu retinită pigmentară ereditară au tulburări determinate genetic ale funcțiilor fosfodiesterazelor retiniene. Nu există informații privind siguranța utilizării Viagra la pacienții cu retinită pigmentară, așa că sildenafilul nu trebuie utilizat la astfel de pacienți (vezi secțiunea „Contraindicații”).
Tulburări de auz
Unele studii clinice și de după punerea pe piață raportează cazuri de agravare bruscă sau pierdere a auzului asociate cu utilizarea tuturor inhibitorilor PDE5, inclusiv sildenafilul. Majoritatea acestor pacienți au avut factori de risc pentru agravarea bruscă sau pierderea auzului. Nu a fost stabilită o relație cauzală între utilizarea inhibitorilor PDE5 și deficiența bruscă a auzului sau pierderea auzului. În cazul unei deteriorări bruște a auzului sau pierderea auzului în timpul tratamentului cu sildenafil, trebuie să vă adresați imediat medicului dumneavoastră.
Sângerare
Sildenafilul sporește efectul antiplachetar al nitroprusiatului de sodiu, un donor de oxid nitric, asupra trombocitelor umane in vitro. Nu există date privind siguranța sildenafilului la pacienții cu tendință de sângerare sau exacerbare a ulcerelor gastrice și duodenale, de aceea Viagra trebuie utilizat cu prudență la acești pacienți (vezi pct. „Cu precauție”). Incidența epistaxisului la pacienții cu HP asociată cu boală difuză a țesutului conjunctiv a fost mai mare (sildenafil 12,9%, placebo 0%) decât la pacienții cu hipertensiune arterială pulmonară primară (sildenafil 3,0%, placebo 2,4%). Pacienții care au primit sildenafil în asociere cu un antagonist al vitaminei K au avut o incidență mai mare a epistaxisului (8,8%) decât pacienții care nu au luat un antagonist al vitaminei K (1,7%).
Utilizați împreună cu alte tratamente pentru disfuncția erectilă
Siguranța și eficacitatea Viagra® în asociere cu alți inhibitori PDE5 sau alte medicamente pentru tratamentul hipertensiunii arteriale pulmonare care conțin sildenafil (de exemplu, Revacio®) sau alte tratamente pentru disfuncția erectilă nu au fost studiate, așa că utilizarea unor astfel de combinații este nu este recomandat (vezi secțiunea „Contraindicații”).
Influență asupra capacității de a conduce o mașină și a mecanismelor de control
Pe fondul luării de sildenafil, nu a fost observat niciun efect negativ asupra capacității de a conduce o mașină sau alte mijloace tehnice.
Cu toate acestea, deoarece atunci când luați sildenafil, sunt posibile amețeli, scăderea tensiunii arteriale, dezvoltarea cromatopsiei, vedere încețoșată etc. efecte secundare, trebuie avută grijă atunci când conduceți vehicule și vă implicați în alte activități potențial periculoase care necesită o concentrare crescută a atenției și viteza reacțiilor psihomotorii. De asemenea, ar trebui să luați în considerare cu atenție efectul individual al medicamentului în aceste situații, în special la începutul tratamentului și la schimbarea regimului de dozare.
Formular de eliberare
Comprimate dispersabile oral 50 mg
4 comprimate într-un blister din folie PA/Aluminiu/PVC și folie de aluminiu.
1 blister cu instrucțiuni de utilizare într-o cutie de carton.
O linie perforată de control a primei deschideri este aplicată pe partea din față a pachetului de carton.
Autocolantul de protecție este situat în colțul din dreapta sus al suprafeței din spate a pachetului.
Conditii de depozitare
A se păstra la o temperatură care să nu depășească 30 °C
A nu se lasa la indemana copiilor
Cel mai bun înainte de data
3 ani
A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj
Conditii de vacanta
Eliberat pe bază de prescripție medicală
Deținătorul certificatului de înregistrare
Pfizer Inc., SUA
Adresă: 235 East 42nd Street, New York, NY 10017 SUA
Producător
Fareva Amboise, Franța
Zon Endustriel, 29 rue des Endustris, 37530 Posay-sur-Cies, Franța
Reclamațiile consumatorilor trebuie trimise la adresa Pfizer LLC:
123112 Moscova, Presnenskaya emb., 10
Centrul de afaceri Naberezhnaya Tower (Blocul C)
Substanța activă a medicamentului este perindopril. Prestarium aparține unui grup de medicamente care inhibă activitatea unei enzime care transformă angiotensina 1 într-un factor vasoconstrictor activ - angiotensină 2. Datorită expansiunii vaselor periferice în timpul administrării acestui medicament, presiunea scade, manifestările ischemiei miocardice și cerebrale scad, iar funcția inimii este restabilită.
Medicamentul ajută la controlul nivelului tensiunii arteriale, menținându-l la valorile recomandate și, de asemenea, reduce sarcina asupra mușchiului inimii din cauza expansiunii vaselor periferice. Aceste proprietăți ale Prestarium și-au găsit aplicație în tratamentul unor astfel de boli:
- în încălcarea alimentării cu sânge a creierului;
- prevenirea progresiei ischemiei miocardice, reducând probabilitatea;
- insuficiență circulatorie și prevenirea decompensării acesteia;
- pentru a reduce riscul de complicații.
Decizia de a corecta tratamentul și de a transfera pacienții la comprimate cu un conținut mai mare de perindopril este luată de medic la 2 până la 4 săptămâni după începerea terapiei. Doza maximă este de 10 mg, poate fi utilizată o perioadă lungă de timp pentru a reduce riscul de complicații ale hipertensiunii arteriale, ischemiei miocardice și cerebrale.
Posibile reacții adverse la medicamente
Cel mai adesea, astfel de reacții nedorite sunt observate în timpul aplicării:
Cele mai multe dintre aceste manifestări apar din cauza unei scăderi excesive a presiunii, în astfel de cazuri medicamentul este anulat. Un alt motiv pentru oprirea terapiei este tusea uscată persistentă, care este caracteristică aproape tuturor medicamentelor din grupul inhibitorilor ECA.
Aplicare in timpul sarcinii
Datorită posibilului pericol pentru sănătatea copilului nenăscut, Prestarium nu este prescris în timpul pregătirii sarcinii și, dacă a apărut totuși în timpul tratamentului, atunci ar trebui să fie anulat cât mai curând posibil. Dacă terapia este continuată la o dată ulterioară, atunci osificarea craniului și funcționarea rinichilor pot fi perturbate la nou-născut. Datorită riscului de hipotensiune arterială, astfel de sugari ar trebui să fie sub supraveghere pediatrică constantă în primul an de viață.
Prin urmare, cel mai adesea pentru femeile însărcinate, Prestarium este înlocuit cu medicamente cu siguranță dovedită, aceeași regulă se aplică și în timpul alăptării, mai ales dacă copilul s-a născut prematur sau cu greutate mică. Deoarece nu există o confirmare suficientă a posibilității de a prescrie copiilor sub 18 ani, nu le poate fi recomandat.
Urmărește videoclipul despre medicamentul Prestarium pentru hipertensiune arterială:
Costul medicamentului
Lanțul de farmacii prezintă perindopril arginina, produs de compania franceză Servier sub denumirea de Prestarium A în doze de 5 și 10 mg per comprimat. Pentru un pachet care conține 30 de bucăți, în medie trebuie să plătiți:
Analogii
Nu există analogi ai Prestarium A complet identici ca compoziție chimică, compoziția preparatelor identice ca acțiune farmacologică conține perindopril, dar sub formă de sare diferită, astfel încât doza lor este diferită (în loc de 5 și 10 mg, comprimatul conține 4 și 8).
Denumiri comerciale pentru perindopril:
- Prenes,
- coverx,
- parnavel,
- Piristar,
- Arentopres,
- hipernik,
- Promepril,
- stoppress,
- Perineva.
J42 Bronsita cronica, nespecificata L01 Impetigo L02 Abces cutanat, furuncul si carbuncul L03 Flegmon L08.0 Pioderma L30.3 Dermatita infectioasa N34 Uretrita si sindromul uretral N72 Boala inflamatorie a colului uterin T79.3 Plaga posttraumatica in alta parte din clasa posttraumatica
Grupa farmacologică
Antibiotic macrolide - azalid
efect farmacologic
Antibiotic bacteriostatic din grupa macrolide-azalide. Are un spectru larg de activitate antimicrobiană. Mecanismul de acțiune al azitromicinei este asociat cu suprimarea sintezei proteice a celulelor microbiene. Prin legarea de subunitatea 50S a ribozomului, inhibă peptida translocaza în stadiul de translație și inhibă sinteza proteinelor, încetinind creșterea și reproducerea bacteriilor. În concentrații mari, are un efect bactericid.
Are activitate împotriva unui număr de microorganisme gram-pozitive, gram-negative, anaerobe, intracelulare și alte microorganisme.
Microorganismele pot fi inițial rezistente la acțiunea unui antibiotic sau pot dobândi rezistență la acesta.
Scala de sensibilitate a microorganismelor la azitromicină (MIC, mg/l)
În cele mai multe cazuri, medicamentul Sumamed ® activ împotriva bacteriilor aerobe gram-pozitive: Staphylococcus aureus (tulpini sensibile la meticilină), Streptococcus pneumoniae (tulpini sensibile la penicilină), Streptococcus pyogenes; bacterii aerobe gram-negative: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; bacterii anaerobe: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.; alte microorganisme: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycoplasma genitalium, Borrelia burgdorferi.
microorganisme, capabil să dezvolte rezistență la azitromicină: aerobi gram-pozitivi- Streptococcus pneumoniae (tulpini rezistente la penicilină).
Inițial rezistent microorganisme: aerobi gram-pozitivi- Enterococcus faecalis, Stafilococi (tulpinile de stafilococi rezistente la meticilină prezintă un grad foarte ridicat de rezistenţă la macrolide); bacterii gram-pozitive rezistente la eritromicină; anaerobi- Bacteroides fragilis.
Farmacocinetica
Aspiraţie
După administrarea orală, azitromicina este bine absorbită și distribuită rapid în organism. După o singură doză de 500 mg, biodisponibilitatea este de 37% datorită efectului de „prima trecere” prin ficat. Cmax în plasma sanguină este atinsă după 2-3 ore și este de 0,4 mg/l.
Distributie
Legarea de proteine este invers proporțională cu concentrația plasmatică și este de 7-50%. V d aparent este de 31,1 l/kg. Pătrunde prin membranele celulare (eficient pentru infecțiile cauzate de agenți patogeni intracelulari). Este transportat de fagocite la locul infecției, unde este eliberat în prezența bacteriilor. Pătrunde cu ușurință prin barierele histohematice și pătrunde în țesuturi. Concentrația în țesuturi și celule este de 10-50 de ori mai mare decât în plasmă, iar în focarul infecției este cu 24-34% mai mare decât în țesuturile sănătoase.
Metabolism
Demetilat în ficat, pierzând activitatea.
reproducere
T 1/2 este foarte lung - 35-50 ore.T 1/2 din tesuturi este mult mai mare. Concentrația terapeutică de azitromicină se menține până la 5-7 zile după ultima doză. Azitromicina este excretată în principal nemodificat - 50% prin intestine, 6% prin rinichi.
Boli infecțioase și inflamatorii cauzate de microorganisme sensibile la medicament:
Infecții ale tractului respirator superior și ale organelor ORL (faringită/amigdalita, sinuzită, otită medie);
Infecții ale tractului respirator inferior (bronșită acută, exacerbare a bronșitei cronice, pneumonie, inclusiv cele cauzate de agenți patogeni atipici);
Infecții ale pielii și țesuturilor moi (erisipel, impetigo, dermatoze infectate secundar);
Stadiul inițial al bolii Lyme (borrelioza) este eritemul migrator (eritem migrans);
Infecții ale tractului urinar (uretrită, cervicite) cauzate de Chlamydia trachomatis.
Hipersensibilitate la azitromicină, eritromicină, alte macrolide sau cetolide sau alte componente ale medicamentului;
Disfuncție hepatică severă;
fenilcetonurie;
Recepție simultană cu ergotamina și dihidroergotamină;
Vârsta copiilor până la 3 ani.
Cu grija: miastenia gravis; disfuncție hepatică de severitate ușoară și moderată; insuficiență renală terminală cu RFG mai mic de 10 ml/min; la pacienții cu prezența factorilor proaritmici (în special la pacienții vârstnici) - cu prelungire congenitală sau dobândită a intervalului QT, la pacienții care primesc terapie cu medicamente antiaritmice din clasele IA (chinidină, procainamidă) și III (dofetilidă, amiodarona și sotalol), cisapridă, terfenadină, medicamente antipsihotice (pimozidă), antidepresive (citalopram), fluorochinolone (moxifloxacină și levofloxacină), cu echilibru hidric și electrolitic afectat, în special cu hipokaliemie sau hipomagnezemie, cu bradicardie, aritmie semnificativă clinic sau cu insuficiență cardiacă severă; cu utilizarea simultană de digoxină, warfarină, ciclosporină.
Frecvența reacțiilor adverse este clasificată conform recomandărilor OMS: foarte des (≥10%), adesea (≥1%,<10%), нечасто (≥0.1%, <1%), редко (≥0.01%, <0.1%), очень редко (<0.01%), неизвестная частота (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Boli infecțioase: rar - candidoză (inclusiv membrana mucoasă a cavității bucale și organele genitale), pneumonie, faringită, gastroenterită, boli respiratorii, rinită; frecvență necunoscută - colită pseudomembranoasă.
Din sânge și sistemul limfatic: rareori - leucopenie, neutropenie, eozinofilie; foarte rar - trombocitopenie, anemie hemolitică.
Din partea metabolismului: rar – anorexie.
Reactii alergice: rar - angioedem, reacție de hipersensibilitate; frecvență necunoscută - reacție anafilactică.
Din sistemul nervos: adesea - dureri de cap; rareori - amețeli, tulburări ale gustului, parestezii, somnolență, insomnie, nervozitate; rar - agitație; frecvență necunoscută - hipestezie, anxietate, agresivitate, leșin, convulsii, hiperactivitate psihomotorie, pierderea mirosului, perversiune a mirosului, pierderea senzațiilor gustative, miastenia gravis, delir, halucinații.
Din partea organului vederii: rar – deficiență de vedere.
Din partea organului de auz și tulburări de labirint: rar - pierderea auzului, vertij; frecvență necunoscută - tulburări de auz până la surditate și/sau tinitus.
Din partea sistemului cardiovascular: rar - o senzație de palpitații, înroșiri de sânge pe față; frecvență necunoscută - o scădere a tensiunii arteriale, o creștere a intervalului QT pe ECG, aritmie de tip „piruetă”, tahicardie ventriculară.
Din sistemul respirator: rar - dificultăți de respirație, sângerări nazale.
Din tractul gastrointestinal: foarte des - diaree; adesea - greață, vărsături, dureri abdominale; rar - flatulență, dispepsie, constipație, gastrită, disfagie, balonare, uscăciune a mucoasei bucale, eructații, ulcere ale mucoasei bucale, secreție crescută a glandelor salivare; foarte rar - decolorarea limbii, pancreatită.
Din partea ficatului și a tractului biliar: rar - hepatită; rareori - afectarea funcției hepatice, icter colestatic; frecvență necunoscută - insuficiență hepatică (în cazuri rare cu un rezultat fatal, în principal pe fondul disfuncției hepatice severe), necroză hepatică, hepatită fulminantă.
Din piele și țesuturi subcutanate: rar - erupție cutanată, mâncărime, urticarie, dermatită, piele uscată, transpirație; rar - o reacție de fotosensibilitate; frecvență necunoscută - sindrom Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică, eritem multiform.
Din sistemul musculo-scheletic: rareori - osteoartrita, mialgii, dureri de spate, dureri de gat; frecvență necunoscută - artralgie.
Din partea rinichilor și a tractului urinar: rar - disurie, durere în zona rinichilor; frecvență necunoscută - nefrită interstițială, insuficiență renală acută.
Din organele genitale și glanda mamară: rar - metroragie, disfuncție testiculară.
Alții: rareori - astenie, stare generală de rău, oboseală, umflarea feței, dureri în piept, febră, edem periferic.
Date de laborator: adesea - o scădere a numărului de limfocite, o creștere a numărului de eozinofile, o creștere a numărului de bazofile, o creștere a numărului de monocite, o creștere a numărului de neutrofile, o scădere a concentrației de bicarbonați în plasma sanguină; rar - o creștere a activității AST, ALT, o creștere a concentrației de bilirubină în plasma sanguină, o creștere a concentrației de uree în plasma sanguină, o creștere a concentrației de creatinine în plasma sanguină, o modificare în conținutul de potasiu în plasma sanguină, o creștere a activității fosfatazei alcaline în plasma sanguină, o creștere a conținutului de clor în plasma sanguină, creșterea concentrației de glucoză în sânge, creșterea numărului de trombocite, creșterea hematocritului, creșterea concentrației de bicarbonați în plasma sanguină, modificări ale conținutului de sodiu în plasma sanguină.
Supradozaj
Simptome: greață, pierderea temporară a auzului, vărsături, diaree.
Tratament: terapie simptomatică.
Instrucțiuni Speciale
În cazul lipsei unei doze de medicament, doza omisă trebuie luată cât mai curând posibil, iar dozele ulterioare trebuie luate la intervale de 24 de ore.
Sumamed ® trebuie luat cu cel puțin 1 oră înainte sau 2 ore după administrarea de antiacide.
Sumamed ® trebuie utilizat cu prudență la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată din cauza posibilității de a dezvolta hepatită fulminantă și insuficiență hepatică severă. Dacă există simptome de afectare a funcției hepatice, cum ar fi astenie în creștere rapidă, icter, urină închisă la culoare, tendință de sângerare, encefalopatie hepatică, terapia cu Sumamed ® trebuie întreruptă și trebuie efectuat un studiu al stării funcționale a ficatului.
În caz de insuficiență renală: la pacienții cu RFG 10-80 ml/min, nu este necesară ajustarea dozei.
Ca și în cazul utilizării altor medicamente antibacteriene, în timpul terapiei cu Sumamed ®, pacienții trebuie examinați în mod regulat pentru prezența microorganismelor nesusceptibile și semnele dezvoltării suprainfecțiilor, inclusiv. fungice.
Sumamed ® nu trebuie utilizat pentru cursuri mai lungi decât cele indicate în instrucțiuni, deoarece. Proprietățile farmacocinetice ale azitromicinei permit recomandarea unui regim de dozare scurt și simplu.
Nu există dovezi ale unei posibile interacțiuni între azitromicină și derivații de ergotamină și dihidroergotamină, dar din cauza dezvoltării ergotismului în timpul utilizării macrolidelor cu derivați de ergotamină și dihidroergotamină, această combinație nu este recomandată.
Cu utilizarea prelungită a medicamentului Sumamed ®, este posibilă dezvoltarea colitei pseudomembranoase cauzate de Clostridium difficile, atât sub formă de diaree ușoară, cât și de colită severă. Odată cu dezvoltarea diareei asociate antibioticelor în timpul tratamentului cu Sumamed®, precum și la 2 luni după terminarea terapiei, colita pseudomembranoasă clostridiană trebuie exclusă. Medicamentele care inhibă motilitatea intestinală sunt contraindicate.
La tratarea cu macrolide, incl. azitromicină, a existat o creștere a repolarizării cardiace și a intervalului QT, care cresc riscul de apariție a aritmiilor cardiace, incl. aritmii de tip piruetă.
Se recomandă prudență la utilizarea medicamentului Sumamed® la pacienții cu prezența factorilor proaritmici (în special la pacienții vârstnici), inclusiv. cu prelungirea congenitală sau dobândită a intervalului QT; la pacienții care iau medicamente antiaritmice din clasele IA (chinidină, procainamidă), III (dofetilidă, amiodaronă și sotalol), cisapridă, terfenadină, antipsihotice (pimozidă), antidepresive (citalopram), fluorochinolone (moxifloxacină și levofloxacină), la pacienții cu tulburări de apă - echilibrul electrolitic, mai ales în caz de hipopotasemie sau hipomagnezemie; la pacienții cu bradicardie semnificativă clinic, aritmie cardiacă sau insuficiență cardiacă severă. Utilizarea medicamentului Sumamed ® poate provoca dezvoltarea sindromului miastenic sau poate exacerba miastenia gravis.
Influență asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme
Odată cu dezvoltarea efectelor nedorite din partea sistemului nervos și a organului de vedere, trebuie avută grijă atunci când se efectuează acțiuni care necesită o concentrare crescută a atenției și viteza reacțiilor psihomotorii.
Cu insuficienta renala
La disfuncție renală
Cu grija: insuficiență renală terminală cu RFG mai mic de 10 ml/min.
Cu încălcarea funcțiilor ficatului
Contraindicatie: disfuncție hepatică severă.
Cu grija: disfuncție hepatică de severitate ușoară până la moderată.
Utilizați în timpul sarcinii și alăptării
În timpul sarcinii și în timpul alăptării, utilizarea medicamentului este posibilă numai dacă beneficiul potențial așteptat al terapiei pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt și copil.
Dacă este necesar, utilizarea medicamentului în timpul alăptării, alăptarea trebuie suspendată.
interacțiunea medicamentoasă
Antiacide
Antiacidele nu afectează biodisponibilitatea azitromicinei, dar reduc C max din sânge cu 30%, așa că Sumamed ® trebuie luat cu cel puțin 1 oră înainte sau 2 ore după administrarea acestor medicamente și mâncare.
cetirizină
Utilizarea concomitentă a azitromicinei cu cetirizină (20 mg) timp de 5 zile la voluntari sănătoși nu a condus la o interacțiune farmacocinetică și la o modificare semnificativă a intervalului QT.
Didanozină (dideoxiinozină)
Utilizarea concomitentă a azitromicinei (1200 mg/zi) și a didanozinei (400 mg/zi) la 6 pacienți infectați cu HIV nu a evidențiat modificări ale parametrilor farmacocinetici ai didanozinei în comparație cu grupul placebo.
Digoxină (substraturi ale glicoproteinei P)
Utilizarea simultană a antibioticelor macrolide, incl. azitromicina, cu substraturi ale glicoproteinei P, cum ar fi digoxina, duce la o creștere a concentrației substratului glicoproteinei P în serul sanguin. Astfel, cu utilizarea simultană a azitromicinei și a digoxinei, este necesar să se țină cont de posibilitatea creșterii concentrației de digoxină în serul sanguin.
Zidovudină
Utilizarea simultană a azitromicinei (doză unică de 1000 mg și doze multiple de 1200 mg sau 600 mg) are un efect redus asupra farmacocineticii, inclusiv. excreția renală a zidovudinei sau a metabolitului său glucuronid. Cu toate acestea, utilizarea azitromicinei a determinat o creștere a concentrației de zidovudină fosforilată, un metabolit activ clinic în celulele mononucleare din sângele periferic. Semnificația clinică a acestui fapt este neclară.
Azitromicina interacționează slab cu izoenzimele sistemului citocromului P450. Nu a fost dezvăluit faptul că azitromicina este implicată într-o interacțiune farmacocinetică similară cu eritromicina și alte macrolide. Azitromicina nu este un inhibitor și inductor al izoenzimelor sistemului citocromului P450.
Alcaloizi din ergot
Având în vedere posibilitatea teoretică de ergotism, nu se recomandă utilizarea concomitentă a azitromicinei cu derivați alcaloizi de ergot.
Au fost efectuate studii farmacocinetice privind utilizarea simultană a azitromicinei și a medicamentelor al căror metabolism are loc cu participarea izoenzimelor sistemului citocromului P450.
Atorvastatină
Administrarea concomitentă de atorvastatina (10 mg pe zi) și azitromicină (500 mg pe zi) nu a modificat concentrațiile plasmatice ale atorvastatinei (pe baza testului de inhibare a reductazei MMC-CoA). Cu toate acestea, în perioada post-înregistrare, au existat raportări izolate de cazuri de rabdomioliză la pacienții cărora li s-a administrat atât azitromicină, cât și statine.
Carbamazepină
În studiile de farmacocinetică care au implicat voluntari sănătoși, nu a existat un efect semnificativ asupra concentrației carbamazepinei și a metabolitului său activ în plasmă la pacienții cărora li sa administrat concomitent azitromicină.
Cimetidină
În studiile de farmacocinetică privind efectul unei doze unice de cimetidină asupra farmacocineticii azitromicinei, nu au existat modificări în farmacocinetica azitromicinei, cu condiția ca cimetidina să fie utilizată cu 2 ore înainte de azitromicină.
Anticoagulante indirecte (derivați cumarinici)
În studiile de farmacocinetică, azitromicina nu a afectat efectul anticoagulant al unei doze unice de 15 mg de warfarină administrată voluntarilor sănătoși. Potențarea efectului anticoagulant a fost raportată după utilizarea concomitentă a azitromicinei și a anticoagulantelor indirecte (derivați cumarinici). Deși nu a fost stabilită o relație cauzală, trebuie luată în considerare necesitatea monitorizării frecvente a timpului de protrombină atunci când se utilizează azitromicină la pacienții cărora li se administrează anticoagulante orale indirecte (derivați cumarinici).
Ciclosporină
Într-un studiu de farmacocinetică care a implicat voluntari sănătoși care au luat azitromicină orală (500 mg/zi o dată) timp de 3 zile și apoi ciclosporină (10 mg/kg/zi o dată), o creștere semnificativă a Cmax în plasma sanguină și ASC 0-5 ciclosporină. Se recomandă prudență atunci când aceste medicamente sunt utilizate concomitent. Dacă este necesară utilizarea simultană a acestor medicamente, concentrația de ciclosporină în plasma sanguină trebuie monitorizată și doza ajustată în consecință.
Efavirenz
Utilizarea simultană a azitromicinei (600 mg/zi o dată) și efavirenz (400 mg/zi) pe zi timp de 7 zile nu a determinat nicio interacțiune farmacocinetică semnificativă clinic.
Fluconazol
Utilizarea concomitentă a azitromicinei (1200 mg o dată) nu a modificat farmacocinetica fluconazolului (800 mg o dată). Expunerea totală și T 1/2 la azitromicină nu s-au modificat odată cu utilizarea concomitentă a fluconazolului, cu toate acestea, s-a observat o scădere a Cmax a azitromicinei (cu 18%), care nu a avut semnificație clinică.
indinavir
Utilizarea concomitentă a azitromicinei (1200 mg o dată) nu a determinat un efect semnificativ statistic asupra farmacocineticii indinavirului (800 mg de 3 ori pe zi timp de 5 zile).
Metilprednisolon
Azitromicina nu afectează în mod semnificativ farmacocinetica metilprednisolonului.
Nelfinavir
Utilizarea concomitentă a azitromicinei (1200 mg) și a nelfinavirului (750 mg de 3 ori pe zi) determină o creștere a C ss a azitromicinei în serul sanguin. Nu au fost observate efecte secundare semnificative clinic și nu a fost necesară ajustarea dozei de azitromicină atunci când a fost administrată concomitent cu nelfinavir.
Rifabutină
Utilizarea simultană a azitromicinei și a rifabutinei nu afectează concentrația fiecăruia dintre medicamentele din serul sanguin. Odată cu utilizarea simultană a azitromicinei și rifabutinei, uneori a fost observată neutropenie. Deși neutropenia a fost asociată cu utilizarea rifabutinei, nu a fost stabilită o relație cauzală între utilizarea combinației de azitromicină și rifabutină și neutropenie.
Sildenafil
Când a fost utilizat la voluntari sănătoși, nu a existat nicio dovadă a efectului azitromicinei (500 mg/zi pe zi timp de 3 zile) asupra ASC și Cmax al sildenafilului sau al metabolitului său circulant principal.
Terfenadina
În studiile de farmacocinetică, nu au existat dovezi ale unei interacțiuni între azitromicină și terfenadină. Au fost raportate cazuri izolate în care posibilitatea unei astfel de interacțiuni nu a putut fi complet exclusă, dar nu au existat dovezi concrete că o astfel de interacțiune a avut loc. S-a constatat că utilizarea concomitentă a terfenadinei și a macrolidelor poate provoca aritmie și prelungirea intervalului QT.
Teofilina
Nu a existat nicio interacțiune între azitromicină și teofilină.
Triazolam/midazolam
Nu au fost identificate modificări semnificative ale parametrilor farmacocinetici cu utilizarea concomitentă a azitromicinei cu triazolam sau midazolam în doze terapeutice.
Trimetoprim/sulfametoxazol
La utilizarea simultană a trimetoprim/sulfametoxazolului cu azitromicină, nu a existat un efect semnificativ asupra Cmax, expunere totală sau excreție renală a trimetoprim sau sulfametoxazol. Concentrațiile serice de azitromicină au fost în concordanță cu cele găsite în alte studii.
Medicamentul este utilizat pe cale orală 1 dată pe zi timp de 1 oră înainte sau 2 ore după masă.
Tableta dispersabilă poate fi înghițită întreg și spălată cu apă sau tableta dispersabilă poate fi dizolvată în cel puțin 50 ml apă. Înainte de a lua, amestecați bine suspensia rezultată.
Adulți și copii cu vârsta peste 12 ani cu o greutate mai mare de 45 kg
La infecții ale tractului respirator superior și inferior, organelor ORL, pielii și țesuturilor moi: numiți 500 mg 1 dată / zi timp de 3 zile, doza de curs este de 1,5 g.
La Boala Lyme (stadiul inițial al boreliozei) - eritem migrator (eritem migrans) numiți 1 dată / zi timp de 5 zile: în prima zi - 1 g, apoi de la 2 la 5 zile - 500 mg fiecare; doza de curs - 3 g.
Infecții ale tractului urinar cauzate de Chlamydia trachomatis (uretrită, cervicita): la uretrita/cervicita necomplicata - 1 g o dată.
Copii cu vârsta cuprinsă între 3 și 12 ani cu o greutate mai mică de 45 kg
La infecții ale tractului respirator superior și inferior, organelor ORL, pielii și țesuturilor moi medicamentul este prescris în doză de 10 mg / kg de greutate corporală 1 dată / zi timp de 3 zile, doza cursului este de 30 mg / kg.
Tabelul 1. Calculul dozei de medicament Sumamed ® pentru copiii cu o greutate mai mică de 45 kg
La copiii cu vârsta sub 3 ani, se recomandă utilizarea medicamentului Sumamed® sub formă de pulbere pentru suspensie orală 100 mg/5 ml sau Sumamed® forte sub formă de pulbere pentru suspensie orală 200 mg/5 ml.
La faringita/amigdalita cauzata de Streptococcus pyogenes Sumamed ® se prescrie in doza de 20 mg/kg/zi timp de 3 zile. Doza de cap - 60 mg / kg. Doza zilnică maximă este de 500 mg.
La Boala Lyme ( stadiul inițial borelioza) - eritem migrator (eritem migrans) numiți în prima zi la o doză de 20 mg / kg 1 dată / zi, apoi de la 2 la 5 zile - la o doză de 10 mg / kg 1 dată / zi.
Pentru ușurința în utilizare la copii cu o doză de curs de 60 mg/kg, se recomandă utilizarea Sumamed® sub formă de pulbere pentru suspensie orală 100 mg/5 ml sau Sumamed® forte sub formă de pulbere pentru suspensie orală. 200 mg / 5 ml.
La disfuncție renală: atunci când este utilizat la pacienții cu RFG 10-80 ml/min, nu este necesară ajustarea dozei.
La disfuncție hepatică: atunci când este utilizat la pacienţii cu disfuncție hepatică ușoară până la moderată nu este necesară ajustarea dozei.
Pacienți vârstnici: nu este necesară ajustarea dozei. Se recomandă prudență la pacienții vârstnici cu factori proaritmici persistenti din cauza riscului ridicat de apariție a aritmiilor, inclusiv. aritmii de tip piruetă.
Condiții de depozitare și termen de valabilitate
Medicamentul trebuie păstrat la îndemâna copiilor, la o temperatură care să nu depășească 25 ° C. Perioada de valabilitate - 2 ani.
