Amitriptiline instrucțiuni pentru indicații de utilizare. Contraindicații de utilizare

Amitriptilina este un medicament sintetic care este utilizat pentru a trata depresia, tulburările nervoase, psihogene și alte patologii cauzate de tulburări psihologice. Aparține antidepresivelor triciclice.

Amitriptilina este produsă de multe companii farmaceutice, atât sub aceeași denumire comercială, cât și sub alte denumiri: Amirol, Triptizol, Elivel, Amizol etc.

Ingredientul activ din toate preparatele este clorhidratul de amitriptilină. Formele de tablete sunt disponibile cu un conținut de 10 și 25 mg de ingredient activ într-un comprimat, iar forme de injectare - 20 mg de amitriptilină în fiecare fiolă (2 ml).

Pe lângă ingredientul activ, compoziția conține și excipienți. Ele diferă de la producător la producător. Cel mai adesea, soluția injectabilă conține glucoză și apă, iar tabletele conțin amidon, MCC, lactoză monohidrat, talc și stearat de magneziu.

Acțiunea farmacologică și mecanismul acesteia

Amitriptilina are efecte antidepresive, anticolinergice, antiulceroase, antiserotinice, unele efecte analgezice, sedative, timoleptice și, de asemenea, elimină enurezisul.

Efectul antidepresiv al medicamentului se manifestă datorită capacității sale de a suprima recaptarea norepinefrinei neuronale, serotonina și membranele dopaminergice ale neuronilor presinaptici.

Acumularea acestor neurotransmitatori asigura o imbunatatire a starii psihologice si disparitia semnelor de depresie.

Este necesar să se țină cont de așa-numitul „prag antidepresiv” atunci când se utilizează medicamente din acest grup. Se manifestă prin percepția individuală a medicamentului, drept urmare pentru fiecare pacient este necesar să se selecteze doza de medicament, care va reduce captarea neurotransmițătorilor de 5-10 ori.

Dacă acest lucru nu se realizează, atunci efectul antidepresiv nu se va manifesta, ci vor fi prezente doar efecte nespecifice și efecte secundare. Efectul antidepresiv în tratamentul medicamentului apare nu mai devreme decât după 2-3 săptămâni de utilizare continuă.

Datorită acțiunii timoleptice, există o îmbunătățire a stării de bine și a dispoziției.

Acțiunea anticolinergică este asigurată de o afinitate puternică pentru receptorii m-colinergici. Datorită afinității pentru receptorii de histamină H1 și a acțiunii de blocare alfa-adrenergică, medicamentul are un efect sedativ puternic.

Efectul antiulcer al medicamentului este oferit datorită capacității sale de a bloca receptorii H2 din celulele gastrice. În același timp, se observă eliminarea durerii și accelerarea vindecării leziunilor ulcerativ-erozive ale mucoasei gastrointestinale.

Efectul analgezic al medicamentului este asociat cu o creștere a concentrației de monoamine, în special serotonina, în sistemul nervos central.

Eliminarea incontinenței urinare pe timp de noapte este asigurată de acțiunea anticolinergică, care crește capacitatea de întindere a vezicii urinare, precum și de stimularea beta-adrenergică, care duce la creșterea tonusului sfincterian.

Mecanismul de acțiune al medicamentului în lupta împotriva bulimiei nu a fost încă clarificat. Amitriptilina este eficientă cu și fără depresie.

Farmacocinetica înseamnă

Amitriptilina este bine și rapid absorbită atunci când intră în tractul gastrointestinal. Conținutul maxim în sânge se observă după 2-6 ore, timpul de înjumătățire este de aproximativ 10-26 ore. Substanța activă se leagă foarte bine de proteinele din sânge, aproape 95%.

Medicamentul este metabolizat în ficat, formând metaboliți activi și inactivi. Excreția medicamentului este asigurată de rinichi. Eliminarea completă din organism are loc în 1-2 săptămâni.

Medicamentul pătrunde prin barierele histohematice și placentare, precum și în laptele matern.

Indicatii de utilizare

Indicațiile pentru utilizarea amitriptilinei sunt următoarele:

Contraindicații la numire

Amitriptilina are un număr mare de contraindicații, care limitează semnificativ posibilitatea utilizării sale, este interzis să luați medicamentul cu:

  • infarct miocardic în perioada acută și de recuperare;
  • boli hepatice acute;
  • insuficienta cardiaca;
  • încălcări ale funcțiilor de conducere miocardică;
  • hipertensiune;
  • exacerbări ale ulcerelor gastrice și duodenale;
  • funcționarea afectată a rinichilor;
  • hipertrofie de prostată;
  • ileus paralitic;
  • pirolostenoza;
  • atonia vezicii urinare;
  • sarcina;
  • alăptarea;
  • copii sub 6 ani (comprimate) și 12 ani (forme injectabile);
  • hipersensibilitate la componentele medicamentului;
  • în timp ce luați inhibitori MAO, precum și cu o pauză de mai puțin de 2 săptămâni după administrarea acestora.

De asemenea, trebuie avută o atenție deosebită atunci când utilizați medicamentul atunci când:

  • alcoolism;
  • astm bronsic;
  • inhibarea procesului de hematopoieză;
  • glaucom;
  • schizofrenie;
  • psihoza maniaco-depresivă;
  • hipertensiune intraoculară.

Cum să luați medicamentul - schemă și dozaj

Comprimatele de amitriptilină se administrează pe cale orală în timpul mesei sau imediat după masă.

Doza de medicament este selectată într-o ordine strict individuală. Doza zilnică inițială este de obicei de 50 până la 75 mg împărțită în 2-3 doze.

Doza de medicament trebuie crescută treptat până când se obține cel mai bun efect terapeutic. De obicei, este suficient să aduceți aportul la 150-200 mg pe zi, totuși, în unele cazuri, poate fi necesar să luați 300 mg sau mai mult (până la doza maximă tolerată). În acest caz, doza zilnică este, de asemenea, împărțită în 3 doze, cu utilizarea cea mai mare parte a dozei pe timp de noapte.

După 2 săptămâni sau o lună de la atingerea severității necesare a efectului terapeutic, doza de medicament începe să fie redusă treptat. Anularea bruscă a medicamentului este interzisă din cauza posibilei dezvoltări a unui sindrom de sevraj.

Dacă simptomele depresiei încep să revină, atunci se reia medicația în doze mari. Medicamentul este anulat (treptat) în absența succesului tratamentului pentru o lună de terapie. Pacienții vârstnici sunt sfătuiți să nu depășească doza zilnică de 100 mg.

Cu depresie severă severă, medicamentul este administrat intravenos sau intramuscular la 10-40 mg de până la 4 ori pe zi.

Doza zilnică maximă admisă este de 150 mg. După 1-2 săptămâni, injecțiile trebuie înlocuite treptat cu o formă de tabletă a medicamentului.

Pentru a scăpa de durerea neurogenă cronică, medicamentul se ia la 12,5-100 mg pe zi.

Pentru tratamentul enurezisului copilăriei, medicamentul este prescris 10-25 mg la culcare. Doza este calculată individual pe baza recomandării de a lua 2,5 mg per kg de greutate a copilului.

În depresia copilăriei, se prescrie 1,5 mg per kg de greutate corporală.

Cazuri de supradozaj

Cu utilizarea excesivă a amitriptilinei, se poate dezvolta un supradozaj. Deoarece toată lumea are un prag diferit de sensibilitate la medicament, este imposibil să se numească cu exactitate cantitatea de medicament care va provoca această afecțiune.

În caz de supradozaj sunt: ​​dezorientare, dificultăți de respirație, febră, amețeli, pupile dilatate, tulburări de conștiență, aritmie, somnolență crescută, hipotensiune arterială, depresie respiratorie, halucinații, agitație, convulsii, comă.

Dacă apar orice simptome de supradozaj, medicamentul trebuie oprit imediat și contactați o instituție medicală pentru ajutor. Se efectuează spălarea gastrică, normalizarea echilibrului apei și electroliților și a tensiunii arteriale, terapie simptomatică.

Este foarte important să monitorizați starea sistemului cardiovascular timp de cel puțin 5 zile, deoarece un atac poate reapari după 48 de ore sau mai mult.

Efect secundar

Amitriptilina, atunci când este luată în cantități mari, provoacă numeroase reacții adverse. Recepția sa poate provoca dezvoltarea unor probleme cu aproape toate organele și sistemele.

Datorită blocării receptorilor m-colinergici, poate:

  • crește presiunea intraoculară;
  • apare uscăciunea gurii;
  • deficiență de vedere;
  • întârzie urinarea;
  • apar constipație și obstrucție intestinală;
  • transpirație crescută;
  • se dezvoltă pareza de acomodare;
  • creșterea temperaturii corpului.

Aceste reacții adverse dispar de obicei după ce te obișnuiești cu medicamentul sau ca urmare a reducerii dozei.

Sunt posibile și alte reacții adverse cauzate de manifestarea complexă a tuturor acțiunilor medicamentului:

Cu utilizarea prelungită a dozelor mari de medicament, este probabilă dezvoltarea unui efect cardiotoxic.

Separat, trebuie remarcate simptomele caracteristice sindromului de sevraj: iritabilitate, diaree, greață, dureri de cap, vărsături, iritabilitate, tulburări de somn cu vise neobișnuite.

Instrucțiuni Speciale

Amitriptilina reduce atenția și provoacă somnolență. Din acest motiv, recepția acestuia nu este recomandată la conducerea unui vehicul, precum și la efectuarea unor lucrări care necesită o concentrare sporită.

droguri și alcool

În timpul utilizării Amitriptilinei, consumul de alcool este strict interzis, deoarece acest lucru poate duce la consecințe grave.

Acest lucru se datorează asemănării mecanismelor de acțiune ale medicamentului și alcoolului, care se exprimă în întărirea reciprocă a efectului asupra organismului și a efectului toxic cel mai pronunțat.

Odată cu utilizarea simultană a alcoolului și a medicamentelor, temperatura și tensiunea arterială pot crește foarte mult, ritmul cardiac este perturbat și apare ileusul paralitic.

În plus, datorită efectului inhibitor asupra centrului respirator, insuficiența respiratorie este posibilă până la oprirea completă și moartea sa.

De asemenea, utilizarea simultană a alcoolului și a amitriptilinei are un efect foarte negativ asupra ficatului și rinichilor. Se poate dezvolta necroza toxică a ficatului și afectarea severă a funcției renale.

Alte nuanțe importante

Este interzisă administrarea medicamentului în prezența unor încălcări grave ale funcționării acestor organe.

Este interzisă utilizarea medicamentului în timpul sarcinii și alăptării. Tabletele se iau de la vârsta de 6 ani, iar soluția injectabilă - de la 12.

Experiență practică în aplicare

Amitriptilina este un medicament destul de vechi, așa că există suficiente recenzii atât de la medici, cât și de la pacienți despre el. Cele mai multe dintre ele sunt pozitive, dar există câteva nuanțe.

Un cuvânt către experți

Amitriptilina este unul dintre cele mai eficiente antidepresive. Când îl iau, pacienții experimentează o îmbunătățire a dispoziției aproape după primele doze, iar după o săptămână de tratament se observă o creștere a stimei de sine.

După un curs complet de tratament, se poate observa dispariția coșmarurilor, o îmbunătățire a calității somnului și dispariția tendințelor suicidare.

Psihiatru

Amitriptilina dă rezultate destul de bune în tratamentul depresiei și a altor tulburări psihonevrotice. O anumită dificultate este alegerea dozei optime. Este foarte important să informați pacienții despre posibilele efecte secundare și despre sindromul de sevraj.

Maria Karlovna, medic generalist

Oamenii obișnuiți spun

Mi s-a prescris amitriptilina pentru panica, anorexie si depresie. Primele îmbunătățiri au început să se observe după 10 zile de la internare.

Acum trăiesc și mă bucur de viață, am încetat să-mi mai fie frică să ies și să călătoresc în transport, mi s-a îmbunătățit somnul și mi-a apărut pofta de mâncare.

Alina

Sfaturi pentru administrarea amitriptilinei de la pacienți:

  • luați numai conform indicațiilor medicului;
  • citiți cu atenție instrucțiunile înainte de a începe recepția și păstrați-l pe toată perioada tratamentului;
  • nu depășiți dozele recomandate;
  • crește treptat doza;
  • în niciun caz nu trebuie luate simultan cu alcool.

Avantaje și dezavantaje conform recenziilor și experienței practice

  • Eficiență ridicată;
  • preț accesibil.
  • multe contraindicații și efecte secundare;
  • vânzare cu rețetă.

Achiziționarea medicamentului și a analogilor săi

Prețul mediu al amitriptilinei în farmacii:

  • fila. 25 mg nr. 50 - 29 -60 ruble;
  • fila. 10 mg nr. 50 - 20-50 ruble;
  • 2 ml fiole nr. 10 - 25-67 ruble.

Eliberarea medicamentului din farmacii se efectuează strict conform prescripției medicului.

Sunt produse o mulțime de analogi ai amitriptilinei care au un ingredient activ similar: Vero-Amitriptyline, Nycomed Damilena maleat, Saroten retard, Elivel, Amizol, Elivel, Amirol.

În unele cazuri, este posibil să se înlocuiască cu un medicament din aceeași grupă farmacologică: Clofranil, Doxepin etc. O astfel de înlocuire a medicamentelor poate fi efectuată numai de către medicul curant.

Amitriptilina: instrucțiuni de utilizare și recenzii

Nume latin: Amitriptilina

Cod ATX: N06AA09

Substanta activa: amitriptilina (amitriptilina)

Producător: ALSI Pharma CJSC (Rusia), Ozon LLC (Rusia), Sintez LLC (Rusia), Nycomed (Danemarca), Grindeks (Letonia)

Descriere și actualizare foto: 12.07.2018

Amitriptilina este un antidepresiv cu efect pronunțat sedativ, antibulemic și antiulcer.

Forma de eliberare și compoziția

Medicamentul este produs sub formă de soluție și tablete.

Comprimate biconvexe, rotunde, galbene, filmate.

Ingredientul activ din compoziția medicamentului este clorhidratul de amitriptilină. Componentele auxiliare din tablete sunt:

  • lactoză monohidrat;
  • stearat de calciu;
  • Amidon de porumb;
  • dioxid de siliciu coloidal;
  • gelatină;
  • Talc.

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Amitriptilina este un antidepresiv triciclic aparținând grupului de inhibitori neselectivi ai recaptării neuronale a monoaminei. Se caracterizează prin efecte sedative și timoanaleptice pronunțate.

Mecanismul acțiunii antidepresive a medicamentului se datorează suprimării recaptarii catecolaminelor neuronale (dopamină, norepinefrină) și serotoninei în sistemul nervos central. Amitriptilina prezintă proprietăți antagoniste ale receptorilor colinergici muscarinici în sistemul nervos periferic și central și este, de asemenea, caracterizată prin antihistaminice periferice, asociate cu receptorii H1, și efecte antiadrenergice. Substanța are efecte antinevralgice (analgezice centrale), anti-bulimice și anti-ulceroase și, de asemenea, ajută la eliminarea enurezisului. Efectul antidepresiv se dezvoltă în 2-4 săptămâni de la începerea utilizării.

Farmacocinetica

Amitriptilina are un grad ridicat de absorbție în organism. După administrarea orală, concentrația sa maximă este atinsă după aproximativ 4-8 ore și este egală cu 0,04-0,16 µg/ml. Concentrația de echilibru este determinată la aproximativ 1-2 săptămâni după începerea cursului de terapie. Conținutul de amitriptilină în plasma sanguină este mai mic decât în ​​țesuturi. Biodisponibilitatea substanței, indiferent de calea sa de administrare, variază de la 33 la 62%, iar metabolitul său activ farmacologic nortriptilina - de la 46 la 70%. Volumul de distribuție este de 5-10 l/kg. Concentrațiile terapeutice ale amitriptilinei în sânge cu eficacitate dovedită sunt de 50-250 ng/ml, iar aceleași valori pentru metabolitul activ al nortriptilinei sunt 50-150 ng/ml.

Amitriptilina se leagă de proteinele plasmatice cu 92-96%, depășește barierele histohematice, inclusiv bariera hemato-encefalică (același lucru este valabil și pentru nortriptilina) și bariera placentară și se determină și în laptele matern la concentrații similare cu cele plasmatice.

Amitriptilina este metabolizată în principal prin hidroxilare (izoenzima CYP2D6 este responsabilă de aceasta) și demetilare (procesul este controlat de izoenzimele CYP3A și CYP2D6), urmată de formarea de conjugați cu acid glucuronic. Metabolismul este caracterizat de un polimorfism genetic semnificativ. Principalul metabolit activ farmacologic este amina secundară, nortriptilina. Metaboliții cis- și trans-10-hidroxinortriptilinei și cis- și trans-10-hidroxiamitriptilinei au un profil de activitate aproape similar cu cel al nortriptilinei, dar acțiunea lor este mai puțin pronunțată. Amitriptilina-N-oxidul și demetilnortriptilina sunt determinate în plasma sanguină numai în urme, iar primul metabolit nu are aproape nicio activitate farmacologică. În comparație cu amitriptilina, toți metaboliții sunt caracterizați printr-un efect m-anticolinergic semnificativ mai puțin pronunțat. Viteza de hidroxilare este principalul factor care determină clearance-ul renal și, în consecință, conținutul în plasma sanguină. Un mic procent de pacienți au o scădere determinată genetic a ratei de hidroxilare.

Timpul de înjumătățire plasmatică al amitriptilinei este de 10-28 ore pentru amitriptiline și 16-80 ore pentru nortriptiline. În medie, clearance-ul total al substanței active este de 39,24 ± 10,18 l / h. Excreția amitriptilinei se realizează în principal cu urină și fecale, sub formă de metaboliți. Aproximativ 50% din doza administrată de medicament este excretată prin rinichi sub formă de 10-hidroxi-amitriptilină și conjugatul său cu acid glucuronic, aproximativ 27% este excretat ca 10-hidroxi-nortriptilină și mai puțin de 5% din amitriptilină este excretat sub formă de nortriptilină și nemodificat. Medicamentul este eliminat complet din organism în 7 zile.

La pacienții vârstnici, rata metabolică a amitriptilinei scade, ceea ce duce la o scădere a clearance-ului medicamentului și la creșterea timpului de înjumătățire. Disfuncțiile hepatice pot provoca o încetinire a ratei proceselor metabolice și o creștere a conținutului de amitriptilină în plasma sanguină. La pacienții cu disfuncție renală, excreția metaboliților nortriptilinei și amitriptilinei încetinește, dar procesele metabolice se desfășoară într-un mod similar. Deoarece amitriptilina se leagă bine de proteinele plasmatice, îndepărtarea acesteia din organism prin dializă este aproape imposibilă.

Indicatii de utilizare

Conform instrucțiunilor, Amitriptilina este prescrisă pentru tratamentul stărilor depresive de natură involutivă, reactivă, endogenă, medicamentoasă, precum și depresie pe fondul abuzului de alcool, leziuni organice ale creierului, însoțite de tulburări de somn, agitație, anxietate.

Indicațiile pentru utilizarea amitriptilinei sunt:

  • psihoze schizofrenice;
  • Tulburări emoționale mixte;
  • tulburări de comportament;
  • Enurezis nocturn (în plus, care este cauzat de tonusul scăzut al vezicii urinare);
  • bulimie nervoasă;
  • Dureri cronice (migrenă, dureri faciale atipice, dureri la bolnavii de cancer, neuropatie posttraumatică și diabetică, dureri reumatice, nevralgie postherpetică).

Medicamentul este, de asemenea, utilizat pentru ulcerele peptice ale tractului gastrointestinal, pentru a calma durerile de cap și pentru a preveni migrenele.

Contraindicații

  • Tulburări de conducere miocardică;
  • Hipertensiune arterială severă;
  • Boli acute ale rinichilor și ficatului;
  • Atonia vezicii urinare;
  • hipertrofie de prostată;
  • ileus paralitic;
  • Hipersensibilitate;
  • Sarcina și alăptarea;
  • Vârsta până la 6 ani.

Instrucțiuni de utilizare Amitriptiline: metodă și dozare

Comprimatele de amitriptilină trebuie înghițite fără a fi mestecate.

Doza inițială pentru adulți este de 25-50 mg, luați medicamentul noaptea. Timp de 5-6 zile, doza este crescută, ajustată la 150-200 mg/zi, se consumă în 3 prize.

Instrucțiunile pentru Amitriptiline indică faptul că doza este crescută la 300 mg / zi dacă nu se observă nicio îmbunătățire după 2 săptămâni. Când simptomele depresiei au dispărut, doza trebuie redusă la 50-100 mg/zi.

Dacă starea pacientului nu se îmbunătățește în decurs de 3-4 săptămâni de tratament, terapia ulterioară este considerată inadecvată.

Pentru pacienții vârstnici cu tulburări minore, comprimatele de amitriptilină sunt prescrise la o doză de 30-100 mg / zi, se iau noaptea. După îmbunătățirea stării, pacienților li se permite să treacă la o doză minimă de 25-50 mg / zi.

Intravenos sau intramuscular, agentul se administrează lent la o doză de 20-40 mg de 4 ori pe zi. Tratamentul durează 6-8 luni.

Medicamentul pentru durerea neurologică (inclusiv durerile de cap cronice) și pentru prevenirea migrenei se administrează la o doză de 12,5-100 mg / zi.

Copiilor 6-10 ani cu enurezis nocturn li se administrează 10-20 mg de medicament pe zi, noaptea, copiii 11-16 ani - 25-50 mg/zi.

Pentru tratamentul depresiei la copiii cu vârsta cuprinsă între 6-12 ani, medicamentul este prescris în doză de 10-30 mg sau 1-5 mg / kg / zi, fracționat.

Efecte secundare

Utilizarea amitriptilinei poate provoca vedere încețoșată, tulburări de urinare, gură uscată, creșterea presiunii intraoculare, febră, constipație, obstrucție intestinală funcțională.

De obicei, toate aceste reacții adverse dispar după o scădere a dozelor prescrise sau după ce pacientul se obișnuiește cu medicamentul.

În plus, în timpul tratamentului cu medicament, pot exista:

  • Slăbiciune, somnolență și oboseală;
  • ataxie;
  • Insomnie;
  • Ameţeală;
  • Coșmaruri;
  • confuzie și iritabilitate;
  • tremor;
  • Agitație motorie, halucinații, tulburări de atenție;
  • parestezii;
  • convulsii;
  • Aritmie și tahicardie;
  • Greață, arsuri la stomac, stomatită, vărsături, decolorarea limbii, disconfort epigastric;
  • anorexie;
  • Activitate crescută a enzimelor hepatice, diaree, icter;
  • galactoree;
  • Modificarea potenței, libidoul, umflarea testiculelor;
  • Urticarie, mâncărime, purpură;
  • Pierderea parului;
  • Ganglioni limfatici măriți.

Supradozaj

La diferiți pacienți, reacțiile la o supradoză de amitriptilină variază semnificativ. La pacienții adulți, introducerea a mai mult de 500 mg de medicament duce la intoxicație moderată sau severă. Administrarea amitriptilinei la o doză de 1200 mg sau mai mult provoacă un rezultat fatal.

Simptomele de supradozaj se pot dezvolta atât rapid, cât și brusc, sau încet și imperceptibil. În primele ore se remarcă halucinații, o stare de agitație, agitație sau somnolență. Când luați doze mari de amitriptilină, se observă adesea următoarele:

  • simptome neuropsihice: încălcări ale centrului respirator, o depresie accentuată a sistemului nervos central, convulsii, o scădere a nivelului de conștiență până la comă;
  • semne anticolinergice: încetinirea motilității intestinale, midriază, febră, tahicardie, mucoase uscate, retenție urinară.

Pe măsură ce simptomele supradozajului cresc, cresc și modificările sistemului cardiovascular, exprimate în aritmii (fibrilație ventriculară, aritmii cardiace de tip Torsade de Pointes, tahiaritmie ventriculară). ECG arată deprimarea segmentului ST, prelungirea PR, inversarea sau aplatizarea undei T, prelungirea intervalului QT, lărgirea QRS și diferite grade de bloc de conducere intracardiac care poate progresa la creșterea frecvenței cardiace, scăderea tensiunii arteriale, bloc intraventricular, insuficiență cardiacă și stop cardiac. . Există și o corelație a expansiunii complexului QRS cu severitatea reacțiilor toxice în caz de supradozaj acut. Pacienții prezintă adesea simptome precum hipopotasemie, acidoză metabolică, șoc cardiogen, tensiune arterială scăzută și insuficiență cardiacă. După trezirea pacientului, sunt din nou posibile simptome negative, exprimate în ataxie, agitație, halucinații, confuzie.

Ca măsură terapeutică, este necesar să încetați să luați amitriptilină. Se recomandă administrarea de fizostigmină în doză de 1-3 mg la fiecare 1-2 ore intramuscular sau intravenos, menținerea echilibrului hidric și electrolitic și normalizarea tensiunii arteriale, terapie simptomatică, perfuzie cu lichide. De asemenea, este necesară monitorizarea activității cardiovasculare, efectuată prin intermediul unui ECG timp de 5 zile, deoarece recidiva unei afecțiuni acute poate apărea după 48 de ore sau mai târziu. Eficacitatea lavajului gastric, a diurezei forțate și a hemodializei este considerată scăzută.

Instrucțiuni Speciale

Efectul antidepresiv al medicamentului se dezvoltă după 14-28 de zile de la începerea utilizării.

Conform instrucțiunilor, medicamentul trebuie luat cu prudență atunci când:

  • Astm bronsic;
  • Psihoza maniaco-depresivă;
  • alcoolism;
  • epilepsie;
  • Inhibarea funcției hematopoietice a măduvei osoase;
  • Hipertiroidism;
  • angină pectorală;
  • insuficienta cardiaca;
  • Hipertensiune intraoculară;
  • Glaucom cu unghi închis;
  • Schizofrenie.

În perioada de tratament cu amitriptilină, este interzis să conduceți o mașină și să lucrați cu mecanisme potențial periculoase care necesită o concentrare mare a atenției, precum și consumul de alcool.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Utilizarea amitriptilinei la femeile gravide nu este recomandată. Dacă medicamentul este prescris în timpul sarcinii, pacienta trebuie avertizată cu privire la riscurile potențial ridicate pentru făt, în special în timpul celui de-al treilea trimestru de sarcină. Luarea antidepresivelor triciclice în al treilea trimestru de sarcină poate provoca dezvoltarea unor tulburări neurologice la nou-născut. Există cazuri de somnolență la nou-născuții ale căror mame au luat nortriptilină (un metabolit al amitriptilinei) în timpul sarcinii, iar retenția urinară a fost raportată la unii copii.

Amitriptilina este determinată în laptele matern. Raportul dintre concentrațiile sale în laptele matern și plasma sanguină este de 0,4-1,5 la copiii care sunt alăptați. În timpul tratamentului cu medicamentul, este necesar să se întrerupă alăptarea. Dacă din anumite motive acest lucru nu este posibil, trebuie efectuată o monitorizare atentă a stării copilului, mai ales în primele 4 săptămâni de viață. Copiii ale căror mame refuză să oprească alăptarea pot avea reacții adverse nedorite.

Aplicație în copilărie

La copii, adolescenți și pacienți tineri (sub 24 de ani) cu depresie și alte tulburări psihice, antidepresivele, în comparație cu placebo, cresc riscul de gânduri suicidare și pot provoca comportament suicidar. Prin urmare, atunci când se prescrie amitriptilină, se recomandă ca beneficiul potențial al tratamentului să fie cântărit cu atenție față de riscul de sinucidere.

Utilizare la vârstnici

La pacienții vârstnici, amitriptilina poate duce la dezvoltarea psihozelor induse de medicamente, în principal noaptea. După întreruperea administrării medicamentului, aceste fenomene dispar în câteva zile.

interacțiunea medicamentoasă

Utilizarea simultană a amitriptilinei și a inhibitorilor MAO poate provoca sindromul serotoninergic, însoțit de hipertermie, agitație, mioclonie, tremor, confuzie.

Amitriptilina poate spori efectul fenilpropanolaminei, epinefrinei, norepinefrinei, fenilefrinei, efedrinei și izoprenalinei asupra funcționării sistemului cardiovascular. În acest sens, nu se recomandă prescrierea decongestionantelor, anestezicelor și a altor medicamente care conțin aceste substanțe, împreună cu Amitriptilina.

Medicamentul poate slăbi efectul antihipertensiv al metildopei, guanetidinei, clonidinei, rezerpinei și betanidinei, ceea ce poate necesita ajustarea dozei acestora.

Când amitriptilina este combinată cu antihistaminice, se observă uneori o creștere a efectului inhibitor asupra sistemului nervos central, iar cu medicamentele care provoacă reacții extrapiramidale, se observă o creștere a frecvenței și severității efectelor extrapiramidale.

Aportul simultan de amitriptilină și anumite antipsihotice (în special sertindol și pimozidă, precum și sotalol, halofantrină și cisapridă), antihistaminice (terfenadină și astemizol) și agenți care prelungesc intervalul QT (antiaritmice, de exemplu, chinidina) cresc riscul de diagnosticare ventriculară. aritmie. Agentii antifungici (terbinafina, fluconazol) maresc concentratia serica a amitriptilinei, sporindu-i astfel proprietatile toxice. De asemenea, au fost înregistrate manifestări precum leșinul și dezvoltarea paroxismelor caracteristice tahicardiei ventriculare (Ttorsade de Pointes).

Barbituricele și alți inductori enzimatici, în special carbamazepina și rifampicina, pot intensifica metabolismul amitriptilinei, ceea ce duce la o scădere a concentrației acesteia în sânge și la o scădere a eficacității acesteia din urmă.

Atunci când sunt combinate cu blocante ale canalelor de calciu, metilfenidat și cimetidină, este posibilă inhibarea proceselor metabolice caracteristice amitriptilinei, creșterea nivelului acesteia în plasma sanguină și apariția reacțiilor toxice.

Odată cu utilizarea simultană a amitriptilinei și a neurolepticelor, trebuie luat în considerare faptul că aceste medicamente își suprimă reciproc metabolismul, ajutând la scăderea pragului de convulsii.

Atunci când se prescrie amitriptilina în asociere cu anticoagulante indirecte (derivați de indandionă sau cumarină), efectul anticoagulant al acesteia din urmă poate fi îmbunătățit.

Amitriptilina este capabilă să agraveze cursul depresiei provocate de medicamentele glucocorticosteroizi. Administrarea concomitentă cu anticonvulsivante poate crește efectul inhibitor asupra sistemului nervos central, poate scădea pragul de activitate convulsivă (când sunt luate în doze mari) și poate duce la o slăbire a efectului tratamentului cu acesta din urmă.

Combinația de amitriptiline cu medicamente pentru tratamentul tireotoxicozei crește riscul de agranulocitoză. La pacienții cu hipertiroidism sau la pacienții care iau medicamente tiroidiene, riscul de apariție a aritmiilor crește, prin urmare, se recomandă prudență la utilizarea amitriptilinei la această categorie de pacienți.

Fluvoxamina și fluoxetina pot crește concentrațiile plasmatice ale amitriptilinei, ceea ce poate necesita o reducere a dozei acesteia din urmă. Când se prescrie acest antidepresiv triciclic împreună cu benzodiazepine, fenotiazine și anticolinergice, există uneori o îmbunătățire reciprocă a efectelor anticolinergice și sedative centrale și un risc crescut de apariție a crizelor epileptice datorită scăderii pragului activității convulsive.

Estrogenii și contraceptivele orale care conțin estrogeni pot crește biodisponibilitatea amitriptilinei. Se recomandă reducerea dozei de amitriptilină sau de estrogen pentru a menține eficacitatea sau a reduce toxicitatea. De asemenea, în unele cazuri, se recurge la eliminarea medicamentului.

Combinația de amitriptiline cu disulfiram și alți inhibitori ai acetaldehidei poate crește riscul de a dezvolta tulburări psihotice și confuzie. Când se prescrie medicamentul împreună cu fenitoina, procesele metabolice ale acestuia din urmă sunt inhibate, ceea ce duce uneori la o creștere a efectului său toxic, însoțită de tremor, ataxie, nistagmus, hiperreflexie. La începutul tratamentului cu amitriptilină la pacienții care iau fenitoină, este necesar să se controleze conținutul acesteia din urmă în plasma sanguină din cauza riscului crescut de suprimare a metabolismului acesteia. Severitatea efectului terapeutic al amitriptilinei trebuie, de asemenea, monitorizată în mod constant, deoarece poate fi necesară o ajustare în creștere a dozei.

Preparatele Hypericum perforatum reduc concentrația plasmatică maximă a amitriptilinei cu aproximativ 20%, ceea ce se datorează activării metabolismului acestei substanțe, care se realizează în ficat cu ajutorul izoenzimei CYP3A4. Acest fenomen crește riscul de a dezvolta sindrom serotoninergic și, prin urmare, poate fi necesară ajustarea dozei de amitriptilină în conformitate cu rezultatele determinării concentrației acesteia în plasma sanguină.

Combinația de amitriptilină și acid valproic reduce clearance-ul amitriptilinei din plasma sanguină, ceea ce poate crește nivelul amitriptilinei și al metabolitului său nortriptilină. În acest caz, se recomandă monitorizarea constantă a nivelului nortriptilinei și amitriptilinei din plasma sanguină pentru a reduce doza acesteia din urmă dacă este necesar.

Administrarea de doze mari de amitriptilină și preparate cu litiu timp de mai mult de 6 luni poate provoca dezvoltarea complicațiilor cardiovasculare și a convulsiilor. Tot în acest caz se determină uneori semne ale unui efect neurotoxic și anume: dezorganizare a gândirii, tremor, concentrare slabă, tulburări de memorie. Acest lucru este posibil chiar și cu numirea amitriptilinei în doze medii și o concentrație normală de ioni de litiu în sânge.

Analogii

Analogii amitriptilinei sunt: ​​Amitriptyline Nycomed, Amitriptyline-Grindeks, Apo-Amitriptyline și Vero-Amitriptyline.

Termeni si conditii de depozitare

Medicamentul trebuie păstrat într-un loc uscat, la îndemâna copiilor, la o temperatură de 15-25 °C.

Perioada de valabilitate 4 ani.

In articol:

Proprietăți farmacologice

Amitriptilina este un antidepresiv triciclic din grupul inhibitorilor neselectivi ai recaptării neuronale a monoaminei. Are un efect timoanaleptic și sedativ pronunțat.

Farmacodinamica

Mecanismul acțiunii antidepresive a amitriptilinei este asociat cu inhibarea captării neuronale inverse a catecolaminelor (norepinefrină, dopamină) și serotoninei în sistemul nervos central.
Amitriptilina este un antagonist al receptorilor colinergici muscarinici în SNC și în periferie și are proprietăți antihistaminice periferice (H1) și antiadrenergice. De asemenea, provoacă efecte antinevralgice (analgezice centrale), antiulceroase și anti-bulimice și este eficientă pentru enurezis.
Acțiunea antidepresivă se dezvoltă în 2-4 săptămâni. după începerea aplicării.

Farmacocinetica

Absorbția este mare. Timpul pentru atingerea concentrației maxime (Tmax) după administrarea orală este de 4-8 ore.Biodisponibilitatea amitriptilinei este de la 33 la 62%, metabolitul său activ nortriptilina este de 46-70%. Volumul de distributie este de 5-10 l/kg. Concentrațiile terapeutice eficiente în sângele amitriptilinei sunt de 50-250 ng/ml, pentru nortriptilina (metabolitul său activ) 50-150 ng/ml. Concentrația maximă în plasma sanguină (Cmax) este de 0,04-0,16 μg/ml. Trece prin bariere histohematice, inclusiv bariera hemato-encefalică (inclusiv nortriptilina).

Concentrațiile de amitriptilină în țesuturi sunt mai mari decât în ​​plasmă. Comunicarea cu proteinele plasmatice 92 - 96%.
Este metabolizat în ficat (prin demetilare, hidroxilare) cu formarea de metaboliți activi - nortriptilină, 10-hidroxi-amitriptilină și metaboliți inactivi.
Timpul de înjumătățire plasmatică este de 10 până la 28 de ore pentru amitriptilină și de 16 până la 80 de ore pentru nortriptilină. Excretat prin rinichi - 80%, parțial cu bilă, Excreție completă în 7-14 zile.
Amitriptilina traversează bariera placentară și este excretată în laptele matern la concentrații similare cu cele din plasmă.

Proprietățile medicamentului

Componentele active ale antidepresivului sunt absorbite în tractul gastrointestinal, concentrația maximă a acestuia în sânge se observă după 2-8 ore din momentul administrării. Timpul de înjumătățire al metaboliților medicamentului este de 10-26 de ore, iar organismul este complet curățat de reziduurile de medicamente în 18-44 de ore.

Amitriptilina este oprită treptat. Cu o abandonare bruscă a medicamentului, pacientul poate prezenta un sindrom de sevraj.

Efectul antidepresiv al medicamentului se realizează prin creșterea concentrației hormonului dopamină și serotoninei. Amitriptilina are un efect pronunțat anti-anxietate, sedativ și hipnotic.

Esența medicamentului

Amitriptilina este inclusă în rândurile antidepresivelor, adică. are ca scop eliminarea simptomelor de depresie, anxietate, anorexie cauzate de probleme psihologice, dureri de cap neurologice, atacuri de panica. Impactul se efectuează asupra celulelor de transmisie - neurotransmițători.

Dacă beți întregul curs prescris, atunci starea depresivă se îmbunătățește semnificativ, simptomele de anxietate sunt eliminate, persoana devine mai calmă, acest lucru este evidențiat de recenziile pacienților înșiși.

Medicamentul este prescris numai după o examinare completă a persoanei. O rețetă este scrisă ținând cont de nivelul de tulburare psihologică, sunt prescrise doza și metoda de utilizare. În acest caz, medicul trebuie să indice toate posibilele consecințe ale luării de antidepresive.


Deși aduce calm unei persoane, totuși, ca orice medicament, are efectele sale secundare:

  1. Există un risc ridicat de dureri de cap și amețeli.
  2. Concentrarea atenției, tulburarea rațiunii, spasme și convulsii cad.
  3. Salturi puternice ale tensiunii arteriale.
  4. Componenta principală are un efect puternic asupra ficatului, provocând perturbări hormonale și perturbând sistemul digestiv.
  5. Și cel mai periculos lucru pe care acest medicament îl poate aduce în viața unui pacient este inhibarea activității centrului respirator, care este situat în creierul uman.

O doză calculată corect și respectarea tuturor prescripțiilor medicului vor reduce semnificativ probabilitatea apariției unor astfel de fenomene.

Prin urmare, nu trebuie uitat că excesul minim al dozei permise poate afecta în mod semnificativ corpul uman, apoi, este furnizată o reacție negativă la persoană. Uneori, excesul de doză lasă o persoană cu o impresie proastă despre medicament, ceea ce duce la recenzii proaste.

Caracteristicile substanței Amitriptiline

Antidepresiv triciclic. Clorhidratul de amitriptilină este o pulbere cristalină albă, inodoră, ușor solubilă în apă, etanol, cloroform. Greutate moleculară 313,87.

Grupa farmacoterapeutică:

Antidepresiv.

codul ATC.

Denumire comună internațională (INN):

Amitriptilina.

Denumire rațională chimică:
Clorhidrat de 3-(10,11-dihidro-5H-dibenzo-ciclohepten-5-iliden)-N,N-dimetil-1-propanamină.

Număr de înregistrare:

Р№ 000221/02-2001

cod CAS

Nume comercial:

Amitriptiline-LENS®

Compus

O tabletă conține:
Substanță activă: clorhidrat de amitriptilină - 0,025 g.
Excipienți: zahăr din lapte (lactoză), amidon de porumb, celuloză microcristalină, dioxid de siliciu coloidal (aerosil), gelatină alimentară, stearat de calciu.

Descriere:

Tablete de la alb cu un gri-crem până la alb cu o tentă cremoasă.

Forma de dozare:

tablete.

Indicatii de utilizare

  • Depresie de orice etiologie. Datorită severității efectului sedativ, este mai ales eficient în condiții de anxietate-depresie.
  • Tulburări emoționale și comportamentale mixte; tulburări fobice.
  • Enurezis la copii (cu excepția copiilor cu vezică hipotonă).
  • Anorexie psihogenă, nevroză bulimică.
  • Sindromul durerii cronice (caracter neurogen), prevenirea migrenei.

Dozaj si administrare

Alocați în interior (în timpul sau după masă).
Doza zilnică inițială atunci când este administrată oral este de 50-75 mg (25 mg în 2-3 prize), apoi doza este crescută treptat cu 25-50 mg până la obținerea efectului antidepresiv dorit. Doza terapeutică zilnică optimă este de 150-200 mg (partea maximă a dozei se ia noaptea).

În depresia severă rezistentă la terapie, doza este crescută la 300 mg sau mai mult, până la doza maximă tolerată (doza maximă pentru ambulatori este de 150 mg/zi). În aceste cazuri, se recomandă începerea tratamentului cu administrarea intramusculară sau intravenoasă a medicamentului, în timp ce se utilizează doze inițiale mai mari, accelerând creșterea dozelor sub controlul stării somatice.
După obținerea unui efect antidepresiv stabil după 2-4 săptămâni, dozele se reduc treptat și lent. În cazul apariției semnelor de depresie cu scăderea dozelor, este necesar să reveniți la doza anterioară.

Dacă starea pacientului nu se îmbunătățește în 3-4 săptămâni de tratament, atunci terapia ulterioară este inadecvată.
La pacienții vârstnici cu afecțiuni ușoare, în practica ambulatorie, dozele sunt de maxim 25-50-100 mg, în prize divizate sau 1 dată pe zi noaptea.

Pentru enurezis la copiii cu vârsta peste 6 ani, 12,5-25 mg la culcare (doza nu trebuie să depășească 2,5 mg/kg din greutatea corporală a copilului).
Pentru prevenirea migrenei, dureri cronice de natură neurogenă (inclusiv dureri de cap prelungite) de la 12,5-25 mg până la 100 mg / zi.

Alocați intramuscular sau intravenos.

În depresia severă rezistentă la terapie: intramuscular sau intravenos (injectați lent!) administrat în doză de 10-20-30 mg de până la 4 ori pe zi, doza trebuie crescută treptat, doza maximă zilnică este de 150 mg; după 1-2 săptămâni, trec la administrarea medicamentului în interior. Copiilor peste 12 ani și vârstnicilor li se administrează doze mai mici și le cresc mai lent.

Odată cu utilizarea combinată a amitriptilinei cu neuroleptice și/sau medicamente anticolinergice, poate apărea o reacție febrilă la temperatură, ileus paralitic. Amitriptilina potențează efectele hipertensive ale catecolaminelor, dar inhibă efectele medicamentelor care afectează eliberarea norepinefrinei.

Amitriptilina poate reduce efectul antihipertensiv al simpatolicilor (octadină, guanetidină și medicamente cu un mecanism de acțiune similar).

Odată cu administrarea simultană de amitriptilină și cimetidină, este posibilă o creștere a concentrației plasmatice a amitriptilinei.

Administrarea simultană a amitriptilinei cu inhibitori MAO poate fi fatală. O pauză de tratament între administrarea de inhibitori MAO și antidepresive triciclice ar trebui să fie de cel puțin 14 zile!

Contraindicații

  • Insuficiență cardiacă în stadiul de decompensare.
  • Perioada acută și de recuperare a infarctului miocardic.
  • Tulburări de conducere ale mușchiului inimii.
  • Hipertensiune arterială severă.
  • Boli acute ale ficatului și rinichilor cu disfuncție severă.
  • Ulcer peptic al stomacului și 12 ulcer duodenal în stadiul acut.
  • Hipertrofia prostatei.
  • Atonia vezicii urinare.
  • Stenoza pilorică, ileus paralitic.
  • Tratament simultan cu inhibitori MAO (vezi Interacțiune).
  • Sarcina, perioada de alaptare.
  • Vârsta copiilor până la 6 ani.
  • Hipersensibilitate la amitriptilină.

Amitriptilina trebuie utilizată cu prudență la persoanele care suferă de alcoolism, cu astm bronșic, psihoză maniaco-depresivă (MDP) și epilepsie (vezi Instrucțiuni speciale), cu oprimare a hematopoiezei măduvei osoase, hipertiroidism, angină pectorală și insuficiență cardiacă, glaucom cu unghi închis. , hipertensiune intraoculară, schizofrenie (deși atunci când este luată, de obicei nu există o exacerbare a simptomelor productive).

Efecte secundare

Asociat în principal cu efectul anticolinergic al medicamentului: pareză de acomodare, vedere încețoșată, creșterea presiunii intraoculare, gură uscată, constipație, obstrucție intestinală, retenție urinară, febră. Toate aceste fenomene dispar de obicei după adaptarea la medicament sau reducerea dozei.

Din partea sistemului nervos central: dureri de cap, ataxie, oboseală, slăbiciune, iritabilitate, amețeli, tinitus, somnolență sau insomnie, tulburări de concentrare, coșmaruri, disartrie, confuzie, halucinații, agitație motorie, dezorientare, tremor, parestezie, neuropatie periferică, Modificări EEG. Rareori - tulburări extrapiramidale, convulsii, anxietate.

Din partea sistemului cardiovascular: tahicardie, aritmie, tulburări de conducere, labilitate a tensiunii arteriale, extinderea complexului QRS pe ECG (conducție intraventriculară afectată), simptome de insuficiență cardiacă, leșin.

Din tractul digestiv: greață, vărsături, arsuri la stomac, anorexie, stomatită, tulburări ale gustului, întunecarea limbii, disconfort în epigastru, gastralgie, creșterea activității transaminazelor „hepatice”, rareori icter colestatic, diaree.

Din sistemul endocrin: creșterea dimensiunii glandelor mamare la bărbați și femei, galactoree, modificări ale secreției hormonului antidiuretic (ADH), modificări ale libidoului, potență. Rareori - hipo- sau hiperglicemie, glucozurie, toleranță redusă la glucoză, edem testicular.

Reacții alergice: erupție cutanată, mâncărime, fotosensibilitate, angioedem, urticarie.

Altele: agranulocitoză, leucopenie, eozinofilie, trombocitopenie, purpură și alte modificări ale sângelui, căderea părului, ganglioni limfatici umflați, creștere în greutate cu utilizare prelungită, transpirație, polachiurie.

Cu un tratament prelungit, în special la doze mari, cu o întrerupere bruscă a tratamentului, se poate dezvolta sindromul de sevraj: dureri de cap, greață, vărsături, diaree, precum și iritabilitate, tulburări de somn cu vise vii, neobișnuite și iritabilitate.

Supradozaj

Somnolență, dezorientare, confuzie, deprimare a stării de conștiență până la comă, pupile dilatate, febră, dificultăți de respirație, disartrie, agitație, halucinații, convulsii, rigiditate musculară, vărsături, aritmie, hipotensiune arterială, insuficiență cardiacă, depresie respiratorie.

Măsuri de asistență: întreruperea terapiei cu amitriptilină, lavaj gastric, perfuzie cu lichide, terapie simptomatică, menținerea tensiunii arteriale și a echilibrului hidric și electrolitic. Se arată monitorizarea activității cardiovasculare (ECG) timp de 5 zile, tk. recidiva poate apărea după 48 de ore sau mai târziu. Hemodializa și diureza forțată nu sunt foarte eficiente.

Interacțiunea cu alte medicamente

Amitriptilina intensifică efectul inhibitor asupra sistemului nervos central al următoarelor medicamente: neuroleptice, sedative și hipnotice, anticonvulsivante, analgezice, anestezice, alcool; manifestă sinergism atunci când interacționează cu alte antidepresive.

Odată cu utilizarea combinată a amitriptilinei cu neuroleptice și/sau medicamente anticolinergice, poate apărea o reacție febrilă la temperatură, ileus paralitic.
Amitriptilina potențează efectele hipertensive ale catecolaminelor și ale altor adrenostimulante, ceea ce crește riscul de apariție a aritmiilor cardiace, tahicardiei, hipertensiunii arteriale severe, dar inhibă efectele medicamentelor care afectează eliberarea norepinefrinei.

Amitriptilina poate reduce efectul antihipertensiv al guanetidinei și al medicamentelor cu un mecanism de acțiune similar, precum și să slăbească efectul anticonvulsivantelor.
Cu utilizarea simultană a amitriptilinei și a anticoagulantelor - derivați cumarinici, este posibilă o creștere a activității anticoagulante a acestora din urmă.

Odată cu administrarea simultană de amitriptiline și cimetidină, este posibilă o creștere a concentrației plasmatice a amitriptilinei cu posibila dezvoltare a efectelor toxice.
Inductorii enzimelor hepatice microzomale (barbiturice, carbamazepină) reduc concentrațiile plasmatice ale amitriptilinei.

Amitriptilina sporește efectul medicamentelor antiparkinsoniene și al altor medicamente care provoacă reacții extrapiramidale.
Chinidina încetinește metabolismul amitriptilinei.
Administrarea concomitentă a amitriptilinei cu disulfiram și alți inhibitori ai acetaldehidehidrogenazei poate provoca delir.

Administrarea simultană a amitriptilinei cu inhibitori MAO poate fi fatală.
O pauză de tratament între administrarea inhibitorilor MAO cu antidepresive triciclice ar trebui să fie de cel puțin 14 zile!

Intoxicatia cu amitriptilina

O supradoză de orice antidepresiv amenință cu consecințe extrem de grave pentru o persoană. Otrăvirea cu amitriptilină poartă cu ea o amenințare directă pentru viață și sănătate. Cu o supradoză semnificativă a acestui medicament, se pot dezvolta halucinații și afecțiuni convulsive.



Consecințele intoxicației cu Amitirptiline sunt întotdeauna grave și periculoase pentru viața umană.

În cazuri deosebit de grave, medicii trebuie să salveze o persoană, scoțându-l din psihoză și comă. Medicii au observat cazuri de deces din cauza unei supradoze prea mari.

Doza letală de amitriptilină (ținând cont de absența etanolului în sânge) este de 12 g.

Principalele cauze ale otrăvirii

Practic, o supradoză de medicament are loc ca urmare a utilizării sale analfabete. Trebuie înțeles că chiar și cel mai mic exces al dozei recomandate poate provoca dezvoltarea unei come și moartea ulterioară a unei persoane.

Medicii identifică următoarele cauze principale ale intoxicației cu acest medicament:

  1. Supradozaj accidental.
  2. Utilizarea medicamentelor de către un copil mic.
  3. Consumul deliberat de doze mari de drog cu intenție suicidară.
  4. Utilizarea amitriptilinei pe fondul intoxicației cu alcool (mai mult, chiar și un consum mic de alcool duce la consecințe triste).
  5. Utilizarea medicamentului concomitent cu somnifere. Compatibilitatea amitriptilinei cu neuroleptice, hormoni corticosteroizi, antidepresive, analgezice și anticonvulsivante duce, de asemenea, la intoxicație.

Simptome de intoxicație

Intoxicația poate apărea chiar și cu o singură creștere a dozei prescrise. Prin urmare, atunci când urmați terapie, ar trebui să studiați cu atenție instrucțiunile și să urmați cu strictețe toate recomandările unui specialist. Medicii disting trei faze de intoxicație, fiecare dintre ele având propriile sale caracteristici.

Forma de otrăvireSimptomeNotă
1 grad (ușoară)

urinare crescută;

tulburări de comportament;

excitare nervoasă;

slăbirea vederii și a percepției culorilor;

uscăciunea mucoasei bucale

se formează atunci când doza zilnică a medicamentului este consumată la un moment dat
gradul 2 (mediu)

somnolență severă;

pierderea conștienței;

probleme de vorbire;

depresie respiratorie;

tahicardie;

confuzie

apare cu un exces puternic al dozei sau combinația de amitriptilină cu droguri ilegale, interacțiune cu alcoolul
3 grade (sever)

comă;

o scădere bruscă a tensiunii arteriale la un nivel critic;

convulsii;

nu mai respira;

lipsa răspunsului pupilar la lumină

se dezvoltă odată cu utilizarea simultană a unei doze mari de medicamente și alcool

Dacă o persoană cu otrăvire de gradul 3 cu amitriptilină nu primește asistență medicală în următoarea jumătate de oră, șansele de deces sunt de aproximativ 80%.

Instrucțiuni Speciale

Amitriptilina la doze mai mari de 150 mg/zi reduce pragul de activitate convulsivă, astfel încât posibilitatea de apariție a convulsiilor trebuie luată în considerare la pacienții cu antecedente de convulsii și la acei pacienți care sunt predispuși la aceasta din cauza vârstei sau leziunii.

Tratamentul cu amitriptilină la vârstnici trebuie monitorizat cu atenție, cu utilizarea de doze minime de medicament și creșterea treptată a acestora, pentru a evita dezvoltarea tulburărilor delirante, hipomanie și alte complicații. Pacienții aflați în faza depresivă a MDP pot progresa în stadiul maniacal.

Influență asupra capacității de a conduce o mașină și de a folosi utilaje

În timp ce luați amitriptilină, este interzis să conduceți vehicule, să întrețineți mecanisme și alte tipuri de muncă care necesită o concentrare sporită a atenției, precum și consumul de alcool.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

La femeile însărcinate, medicamentul trebuie utilizat numai dacă beneficiul dorit pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.

Pătrunde în laptele matern și poate provoca somnolență la sugari. Pentru a evita dezvoltarea sindromului de „sevraj” la nou-născuți (manifestat prin dificultăți de respirație, somnolență, colici intestinale, excitabilitate nervoasă crescută, creșterea sau scăderea tensiunii arteriale, tremor sau fenomene spastice), administrarea amitriptilinei se întrerupe treptat cu cel puțin 7 săptămâni înainte de naștere așteptată.

Amitriptilină și anestezie

Instrucțiunile pentru medicament spun că, dacă îl luați, atunci trebuie să informați medicul care vă va face anestezie - atât locală, cât și generală (de exemplu, poate fi un dentist). Dar, în practică, veți obține o față nedumerită și o ignoranță completă despre ce este amitriptilina și cât de periculoasă poate fi în timpul anesteziei.

Dacă luați doze medii sau mari de amitriptilină, cel mai bine este să evitați cu totul anestezia în acest moment. Dacă nu este în vreun fel, atunci aceasta ar trebui să fie doza minimă posibilă de anestezic pentru o perioadă scurtă de timp. Cel mai bine este să faci totul în clinică, unde există tot ce ai nevoie în caz că leșinați. Și în general este mai bine dacă clinica nu este prea departe de spital. Deci, cel mai bine este să nu amestecați amitriptilina cu anestezie. Ei bine, la doze mici poți, desigur, dar și cu prudență.

Utilizare la copii

Contraindicatii: copii sub 6 ani (pentru administrare orala), copii sub 12 ani (pentru administrare intramusculara si intravenoasa).

Amitriptilină și alcool

Acest antidepresiv este folosit cu succes de narcologi în tratamentul alcoolismului cronic. Dar când a fost întrebat dacă este posibil să luați Amitriptiline cu alcool, pacientul va primi un „nu” categoric. În timpul tratamentului cu acest antidepresiv, este interzis consumul de orice fel de alcool. Un astfel de tandem este extrem de periculos, luarea de pastile, chiar și cu o mahmureală, poate provoca pacientul:

  • depresie severa;
  • anxietate crescută;
  • excitabilitate nervoasă ridicată.

Amitriptilina și alcoolul duc la apariția unei intoxicații severe (ale căror simptome au fost descrise mai sus). Această combinație în cazuri frecvente se termină foarte trist pentru pacient, cu dezvoltarea comei și moartea ulterioară.



Alcoolul este incompatibil cu marea majoritate a drogurilor

Combinația de alcool și amitriptilină este recunoscută de medici ca fiind una dintre cele mai periculoase, ceea ce duce la o agravare puternică a depresiei, dezvoltarea psihozei și moartea unei persoane.

Masuri de precautie

Când prescrie medicamentul, medicul trebuie să informeze pacientul cu privire la posibilele consecințe ale administrării acestuia, avertizând despre reacția amitriptilinei la etanol.

În depresia severă, când o persoană este mai predispusă la băutură, pacientul este plasat într-un spital, unde lucrătorii sanitari monitorizează doza medicamentului și se asigură că alcoolul nu pătrunde în corpul pacientului. După ce starea se îmbunătățește, pacientul este externat, tratamentul la domiciliu este prescris timp de două până la trei săptămâni.

Este important să fii conștient de consecințele consumului de alcool și antidepresive împreună. Dar, în ciuda acestui fapt, pacienții cu depresie pot încălca regulile de a lua medicamente și de a bea alcool.

Comentariile pacienților despre administrarea de amitriptilină și alcool confirmă faptul că au crezut în mod eronat că starea lor nu se va schimba de la consumul unei cantități mici de băuturi, dar, în realitate, chiar și o doză mică poate provoca daune ireversibile organismului.

În caz de ingerare accidentală de alcool în organism, trebuie să apelați imediat o ambulanță. În timp ce îl așteptați, faceți următoarele:

  • induceți vărsăturile pentru a curăța stomacul de alimente;
  • spălați pacientul cu multă apă;
  • beți o doză individuală (1 comprimat la 10 kg) de cărbune activat.

Reguli de tratament

Trebuie amintit că amitriptilina rămâne în organism pentru o lungă perioadă de timp și este excretată din acesta pentru o lungă perioadă de timp. Prin urmare, alcoolul poate fi luat numai dacă toți metaboliții medicamentului sunt eliminați complet. Adică nu mai puțin de 3-4 zile după administrarea ultimei pastile. Dacă ficatul pacientului este într-o stare excelentă, atunci medicilor li se permite să bea alcool mai devreme, dar nu mai puțin de 1-1,5 zile după terminarea tratamentului. Și sub rezerva consumului minim de alcool:

  • vin sec 100 ml;
  • alcool tare nu mai mult de 30 ml.

Mai mult, este mai bine să nu bei această doză de alcool odată, ci să întinzi plăcerea timp de 2-3 ore, ascultând cu atenție propria bunăstare. După băut, se permite începerea sau reluarea tratamentului după 1-2 zile. Amintiți-vă că alcoolul și Amitriptilina sunt printre cele mai periculoase combinații, așa că tratamentul cu acest medicament trebuie luat cu mare atenție, fără a depăși doza și urmând toate recomandările medicului.

Combinație de amitriptilină cu alcool

Amitriptilina sporește foarte mult efectul intoxicației cu alcool. Odată cu combinarea acestor substanțe, se observă depresia SNC, o scădere catastrofală a tensiunii arteriale. Medicii diagnostichează și inhibarea centrului respirator. Etanolul, la rândul său, îmbunătățește dezvoltarea tuturor efectelor secundare inerente medicamentului.

Cu utilizarea lor simultană la un pacient:

  • vederea scade brusc;
  • se dezvoltă halucinații persistente;
  • se formează dezorientarea completă în spațiu.

Alcoolul etilic în combinație cu antidepresive este extrem de dăunător pentru funcționarea sistemului urinar. Un astfel de tandem duce la dificultăți semnificative la urinare, provoacă apariția constipației prelungite și a altor tulburări gastro-intestinale.

De asemenea, ficatul suferă foarte mult de această combinație. Organul hepatic, incapabil să facă față încărcăturii puternic crescute, creează condiții favorabile pentru acumularea în organism de toxine toxice și metaboliți ai medicamentului și etanolului. Acest lucru duce la otrăvire gravă a corpului, mai ales având în vedere că metaboliții amitriptilinei și alcoolului au o activitate pronunțată:

  1. Acetaldehida (metabolitul alcoolului) este de 4-5 ori mai toxică decât etanolul în sine.
  2. Nortriptilina (un metabolit al amitriptilinei) are abilități mari de otrăvire, iar acest compus este excretat până la 3-4 zile.

Combinația de alcool și un antidepresiv inhibă de mai multe ori descompunerea, neutralizarea și eliminarea metaboliților toxici din organism. Ceea ce duce la dezvoltarea unei supradoze severe și a tuturor consecințelor aferente.

Cum interacționează amitriptilina cu băuturile alcoolice

După pătrunderea în tractul gastrointestinal, alcoolul și un medicament sedativ sunt absorbite de membrana sa mucoasă și intră în sânge. Fluxul sanguin transportă substanțe chimice în tot corpul. Amitriptilina și băuturile alcoolice au un efect deprimant asupra sistemului nervos central. Alcoolul provoacă leziuni neuronilor, reduce funcțiile de reglare ale creierului.

Utilizarea regulată a amitriptilinei cu alcool etilic provoacă modificări ireversibile ale psihicului. O persoană devine proastă, memoria sa se deteriorează, are loc o pierdere a abilităților casnice și profesionale. Nu este în stare să poarte o conversație, nu este interesat de nimic.



Deși amitriptilina este un medicament eliberat pe bază de rețetă, este disponibilă fără rețetă în unele farmacii. Adesea, oamenii obțin la sfatul colegilor sau vecinilor să trateze insomnia sau să elimine tulburările de anxietate. Ignorarea proprietăților farmacologice ale medicamentului, nerespectarea măsurilor de precauție atunci când îl luați, utilizarea simultană cu alcool duce la consecințe grave și chiar la moarte. Combinația de amitriptiline cu băuturi alcoolice este deosebit de periculoasă dacă o persoană are astfel de patologii:

  • insuficiență renală acută și cronică;
  • degenerarea grasă a ficatului, hepatită, ciroză;
  • hipertensiune arteriala;
  • infarct miocardic, accident vascular cerebral;
  • boli de inimă decompensate;
  • încălcarea contractilității miocardice.

Ficatul este direct implicat în eliminarea alcoolului și a sedativelor. Celulele sale produc enzime specifice pentru descompunerea substanțelor chimice în compuși care sunt siguri pentru corpul uman. Dar sub influența amitriptilinei, procesele metabolismului alcoolului sunt distorsionate, dezintegrarea sa completă nu are loc. Se formează un produs metabolic intermediar, acetaldehida. Partea sa principală pătrunde în fluxul sanguin și provoacă intoxicația acută a tuturor organelor interne și a creierului. Acetaldehida rămasă dăunează direct celulelor hepatice și provoacă moartea acestora.

Utilizarea combinată a amitriptilinei și alcoolului etilic afectează negativ funcționarea sistemelor urinare. Deosebit de afectați sunt rinichii, care sunt responsabili cu filtrarea sângelui de substanțele toxice, concentrația de urină și eliminarea acesteia din organism. Compușii toxici se acumulează în elementele structurale renale, reducându-le activitatea funcțională.

Consecințele luării amitriptilinei cu alcool

Dacă, în timpul tratamentului cu Amitriptiline, sorbi chiar și șampanie ușoară, ca să nu mai vorbim de băuturi alcoolice mai tari, pacientul va trebui să se confrunte cu apariția unui număr de simptome extrem de dureroase. Într-un grad ușor de deteriorare, pacientul va trebui să se familiarizeze cu astfel de manifestări negative precum:

  • insuficiență renală;
  • dezvoltarea atacurilor de panică, psihoze;
  • Manifestări depresive crescute;
  • o scădere bruscă a tensiunii arteriale până la colaps;
  • scăderea temperaturii normale a corpului;
  • ciroza hepatică și tulburări hepatice acute;
  • stop respirator și moarte ulterioară.

Dacă, în caz de supradozaj, utilizarea a 12 g de amitriptilină duce la moartea pacientului, atunci în cazul combinării medicamentului cu alcool, concentrația medicamentului în organism este de 4-5 g. va provoca moartea.Etanolul reduce semnificativ volumul dozei letale.



Cu acordarea prematură a asistenței medicale, combinația de amitriptilină și alcool este fatală.

Gradul de manifestare a simptomelor negative în tandem alcool + amitriptilină depinde în principal de starea ficatului și de capacitatea acestuia de a produce enzimele necesare pentru descompunerea etanolului și a medicamentelor.

concluzii

Dacă combinați administrarea de amitriptilină cu alcool, puteți provoca multe complicații, până la moarte. Luarea chiar și a unor doze mici de etanol va anula rezultatele tratamentului pe termen lung. Fără îndoială, amitriptilina și alcoolul sunt lucruri incompatibile.

interacțiunea medicamentoasă

  1. Utilizarea simultană cu Clonidină și Guanetidină duce la o scădere a efectului terapeutic al acesteia din urmă, asociată cu o scădere a tensiunii arteriale;
  2. Utilizarea simultană cu medicamente care au un efect de blocare asupra monoaminoxidazei duce la o creștere bruscă a tensiunii arteriale;
  3. Utilizarea simultană cu sucralfat duce la o scădere semnificativă a absorbției amitriptilinei și la o creștere a concentrației plasmatice a acesteia;
  4. Utilizarea simultană cu fluoxetină, chinidină și cimetidină duce la creșterea concentrației de amitriptilină și la dezvoltarea simptomelor de otrăvire;
  5. Cu utilizarea simultană cu medicamente care au un efect de blocare asupra receptorilor de acetilcolină, un efect depresiv asupra sistemului nervos central, scăderea tensiunii arteriale, medicamente care au un efect terapeutic asociat cu activitatea inimii și medicamente care conțin alcool etilic sau produse alcoolice, există este o creștere semnificativă a efectului terapeutic al acestuia din urmă. .
  6. Utilizarea simultană cu carbamazepină duce la creșterea excreției amitriptilinei din organism și la o scădere bruscă a efectelor sale terapeutice.

Analogii

Analogi structurali pentru substanța activă:

  • Amizol;
  • Amirol;
  • Amitriptilina Lechiva;
  • Amitriptiline Nycomed;
  • Amitriptilină-AKOS;
  • Amitriptiline-Grindeks;
  • Amitriptilină-LENS;
  • Amitriptilină-Ferein;
  • clorhidrat de amitriptilină;
  • Apo-amitriptilină;
  • Vero-Amitriptiline;
  • Saroten retard;
  • triptizol;
  • Elivel.

Înainte de a utiliza analogi, consultați-vă medicul.

Alți analogi ai amitriptilinei

Coincidență în codul ATX de nivelul 4:

Analogii medicamentului sunt: ​​Saroten și Clorhidrat de amitriptilină.

Formular de eliberare:

10 comprimate într-un blister.
50 de tablete in borcane de polimer sau sticla.

Conditii de depozitare:

Lista B.
A se păstra într-un loc uscat, întunecat, la îndemâna copiilor.

Cel mai bun înainte de data

2 ani.
Medicamentul nu trebuie luat după data de expirare indicată pe ambalaj!

Conditii de eliberare din farmacii:

Pe baza de reteta.

Producător:
SA „Dalhimfarm”, Khabarovsk, strada Tashkentskaya, 22.
Din ordinul ZAO Masterlek, Moscova.

Recenzii

„Amitriptilina este considerată unul dintre cele mai puternice antidepresive utilizate în tratamentul depresiei. În ciuda eficienței ridicate, medicamentul poate contribui la o creștere bruscă în greutate și, de asemenea, are o cardiotoxicitate destul de ridicată. Înainte de a prescrie acest medicament, sugerez ca pacienții mei să fie supuși unei examinări cuprinzătoare pentru a identifica toți factorii de risc posibili. Doza este selectată individual pentru fiecare pacient. Auto-medicația cu un astfel de medicament nu este în niciun caz inacceptabilă.

Serghei Ivanovici, doctor

„Comprimatele de amitriptilină au fost prescrise de un medic în urmă cu mai bine de 10 ani, de atunci iau medicamentul dintr-o stare depresivă din când în când. Medicamentul nu trebuie utilizat prea mult timp din cauza dependenței.


De asemenea, întreruperea bruscă a tratamentului nu va funcționa - din cauza sindromului de sevraj. Este mai bine să acordați preferință producției importate de amitriptilină (de exemplu, austriacă). Aceste medicamente sunt mai bine tolerate și provoacă mai puține efecte secundare.”

Victoria

„Am dat peste Amitriptiline în căutarea unui medicament eficient pentru durerile de cap recurente. Înainte de asta, m-am consultat cu un număr mare de medici, psihiatri, neurologi. Nimeni nu a reușit să pună un diagnostic precis și să găsească tratamentul potrivit: unele medicamente au fost bune, dar au fost prea multe efecte secundare, altele nu au funcționat deloc corespunzător. În final, ca urmare, a fost identificată o cefalee tensională și, împreună cu alte medicamente (inclusiv relaxante musculare), au fost recomandate orice tablete pe bază de amitriptilină.

Ca orice alt medicament, acest remediu are efecte secundare. Inițial, după ce am citit instrucțiunile, am fost oarecum șocat, dar spre meritul medicamentului, vreau să remarc că pentru tot timpul de administrare a existat un singur efect neplăcut - amețeli severe, care au apărut în principal dimineața. Nici un tratament simptomatic nu a ajutat, iar medicul curant era deja pregătit să aleagă un alt antidepresiv. Dar după 12 zile, amețeala în sine a trecut și nu a mai apărut. Medicul mi-a recomandat o utilizare pe termen foarte lung: cel puțin o semilună, mai iau medicamentul până în ziua de azi.


În acest timp, nu a apărut nicio dependență, toleranța și efectul sunt destul de satisfăcătoare. Există o mulțime de recenzii prudente și negative despre acest instrument în rețea. În ciuda acestui fapt, merită să ne amintim că fiecare organism este individual și ceea ce s-a manifestat la o persoană ca efect secundar nu se va manifesta neapărat la alta.

„Cu amitriptilina, este minunat să lupți împotriva depresiei și a nervozității: pastilele relaxează ușor, calmează sistemul nervos. Înainte de Amitriptiline, se cumpărau un număr mare de medicamente, inclusiv cele foarte scumpe, dar niciun medicament nu m-a salvat atât de mult de nevroză.

Medicamentul ajută la tratarea tensiunii interne, a tremurului, a tulburărilor de somn, a arsurilor în piept, a schimbărilor de dispoziție, a fricilor fără temei. Medicamentul a fost utilizat la recomandarea unui psihoterapeut timp de 1,5 luni. În această perioadă, a fost posibilă depășirea tuturor simptomelor enumerate și revenirea la viața normală.

Printre efectele secundare de la început a fost o ușoară gură uscată și amorțeală a limbii. În timp, aceste reacții au dispărut de la sine. În comparație cu efectele, consider că efectele secundare sunt nesemnificative.”

P N015860/01-260609

Denumirea comercială a medicamentului: Amitriptilina

Denumire comună internațională:

amitriptilină

Forma de dozare:

soluție pentru injecție intramusculară

Compus
Fiecare fiolă (2 ml) conține:
Substanta activa:
Amitriptilină 20 mg (sub formă de clorhidrat de amitriptilină 22,63 mg).
Excipienți: glucoză (dextroză) - 80,00 mg, apă pentru preparate injectabile - până la 2 ml.

Descriere
Soluție limpede, incoloră.

Grupa farmacoterapeutică
Antidepresiv

Cod ATC:

Proprietăți farmacologice
Amitriptilina este un antidepresiv triciclic din grupul inhibitorilor neselectivi ai recaptării neuronale a monoaminei.

Farmacodinamica
De asemenea, are o anumită acțiune analgezică (de origine centrală), H2-histaminică-blocante și antiserotoninică, ajută la eliminarea enurezisului și reduce pofta de mâncare.
Are un puternic efect anticolinergic periferic și central datorită afinității sale mari pentru receptorii m-colinergici; un efect sedativ puternic asociat cu afinitatea pentru receptorii de histamină H1 și cu acțiune de blocare alfa-adrenergică. Are proprietățile unui medicament antiaritmic din subgrupa Ia, precum chinidina în doze terapeutice, încetinește conducerea ventriculară (în caz de supradozaj, poate provoca blocaj intraventricular sever).
Mecanismul de acțiune antidepresiv este asociat cu o creștere a concentrației de noradrenalina în sinapse și/sau serotonina în sistemul nervos central (SNC) (scăderea reabsorbției acestora). Acumularea acestor neurotransmițători are loc ca urmare a inhibării recaptării lor de către membranele neuronilor presinaptici. Cu utilizare prelungită, reduce activitatea funcțională a receptorilor beta-adrenergici și serotoninici din creier, normalizează transmisia adrenergică și serotoninergică, restabilește echilibrul acestor sisteme, perturbate în timpul stărilor depresive. In conditii de anxietate-depresie, reduce anxietatea, agitatia si manifestarile depresive.
Mecanismul de acțiune antiulceroasă se datorează capacității de a bloca receptorii H2-histaminic din celulele parietale ale stomacului, precum și de a avea un efect sedativ și m-anticolinergic (în cazul ulcerului gastric și ulcerului duodenal, ameliorează durerea). , accelerează vindecarea ulcerului).
Eficacitatea în enurezis pare să se datoreze activității anticolinergice care duce la creșterea distensibilitatii vezicii urinare, stimularea beta-adrenergică directă, activității agoniste alfa-adrenergice cu tonus crescut al sfincterului și blocarea centrală a captării serotoninei.
Are un efect analgezic central, despre care se crede că este asociat cu modificări ale concentrației de monoamine în sistemul nervos central, în special serotonina, și cu efectul asupra sistemelor opioide endogene.
Mecanismul de acțiune în bulimia nervoasă este neclar (poate fi similar cu cel din depresie). Este demonstrat un efect clar al medicamentului asupra bulimiei atât la pacienții fără depresie, cât și în prezența acesteia, în timp ce o scădere a bulimiei poate fi observată fără o slăbire concomitentă a depresiei în sine.
În timpul anesteziei generale, scade tensiunea arterială și temperatura corpului. Nu inhibă MAO. Acțiunea antidepresivă se dezvoltă în 2-3 săptămâni de la începerea utilizării.

Farmacocinetica
Biodisponibilitatea amitriptilinei cu diferite căi de administrare este de 30-60%, metabolitul său activ nortriptilina este de 46-70%. Volumul de distributie este de 5-10 l/kg. Concentrații terapeutice eficiente în sângele amitriptilinei 50 - 250 ng / ml, pentru nortriptilina (metabolitul său activ) 50 - 150 ng / ml. Concentrația maximă în plasma sanguină (C max) este de 0,04 - 0,16 μg/ml. Trece prin bariere histohematice, inclusiv bariera hemato-encefalică (inclusiv nortriptilina). Concentrația amitriptilinei în țesuturi este mai mare decât în ​​plasmă. Comunicarea cu proteinele plasmatice 92 - 96%. Metabolizat în ficat (prin demetilare, hidroxilare) cu formarea de metaboliți activi -nortriptilină, 10-hidroxi-amitriptilină și metaboliți inactivi.
Timpul de înjumătățire plasmatică este de 10 până la 28 de ore pentru amitriptilină și de 16 până la 80 de ore pentru nortriptilină. Excretat prin rinichi - 80%, parțial cu bilă. Eliminare completă în 7-14 zile.
Amitriptilina traversează bariera placentară și este excretată în laptele matern la concentrații similare cu cele din plasmă.

Indicatii de utilizare
Depresie (în special cu tulburări de anxietate, agitație și somn, inclusiv în copilărie, endogene, involuționale, reactive, nevrotice, medicamentoase, cu afectare organică a creierului, sevraj de alcool), psihoze schizofrenice, tulburări emoționale mixte, tulburări de comportament (activitate și atenție), nocturne. enurezis (cu excepția pacienților cu hipotensiune arterială a vezicii urinare), bulimie nervoasă, sindrom de durere cronică (durere cronică la bolnavii de cancer, migrenă, boli reumatice, dureri faciale atipice, nevralgie postherpetică, neuropatie posttraumatică, neuropatie diabetică sau altă neuropatie periferică), cefalee , migrenă (prevenire), ulcer peptic al stomacului și 12 ulcer duodenal.

Contraindicații

  • Hipersensibilitate la componentele medicamentului;
  • Utilizați împreună cu inhibitori MAO și cu 14 zile înainte de începerea tratamentului;
  • infarct miocardic (perioade acute și de recuperare);
  • Intoxicație acută cu alcool;
  • Intoxicație acută cu hipnotice, analgezice și medicamente psihoactive;
  • Glaucom închis;
  • Încălcări severe ale conducerii atrioventriculare (AV) și intraventriculare (blocare AV de gradul II, blocare a picioarelor fasciculului His);
  • perioada de alăptare (alăptare);
  • Vârsta copiilor până la 12 ani. Cu grija Amitriptilina trebuie utilizată la persoanele care suferă de alcoolism, cu astm bronșic, psihoză maniaco-depresivă (MDP) și epilepsie (vezi Instrucțiuni speciale), cu oprimare a hematopoiezei măduvei osoase, hipertiroidism, angină pectorală și insuficiență cardiacă, hipertensiune intraoculară, schizofrenie (deși atunci când îl luați de obicei nu există exacerbare a simptomelor productive), sarcină (în special primul trimestru). Dozaj si administrare
    Alocați intramuscular.
    În depresie severă rezistentă la terapie: intramuscular (injectați lent!) administrat în doză de 10 - 20 - 30 mg de până la 4 ori pe zi, creșterea dozei trebuie efectuată treptat, doza maximă zilnică de 150 mg; după 1-2 săptămâni, trec la administrarea medicamentului în interior. Copiilor peste 12 ani și vârstnicilor li se administrează doze mai mici și le cresc mai lent. Dacă starea pacientului nu se îmbunătățește în 3-4 săptămâni de tratament, atunci terapia ulterioară este inadecvată. Efecte secundare
    Asociat în principal cu efectul anticolinergic al medicamentului: pareză de acomodare, vedere încețoșată, creșterea presiunii intraoculare, gură uscată, constipație, obstrucție intestinală, retenție urinară, febră. Toate aceste fenomene dispar de obicei după adaptarea la medicament sau reducerea dozei.
    Din partea sistemului nervos central: cefalee, ataxie, oboseală, slăbiciune, iritabilitate, amețeli, tinitus, somnolență sau insomnie, tulburări de concentrare, coșmaruri, disartrie, confuzie, halucinații, agitație motorie, dezorientare, tremor, parestezii, neuropatie periferică, modificări ale EEG. Rareori - tulburări extrapiramidale, convulsii, anxietate.
    Din partea sistemului cardiovascular: tahicardie, aritmie, tulburări de conducere, labilitate a tensiunii arteriale, extinderea complexului QRS pe ECG (încălcarea conducerii intraventriculare), simptome de insuficiență cardiacă, sincopă.
    Din tractul gastrointestinal: greață, vărsături, arsuri la stomac, anorexie, stomatită, tulburări ale gustului, întunecarea limbii, disconfort epigastric, gastralgie, creșterea activității transaminazelor „hepatice”, rareori icter colestatic, diaree.
    Din sistemul endocrin: o creștere a dimensiunii glandelor mamare la bărbați și femei, galactoree, o modificare a secreției de hormon antidiuretic (ADH), o schimbare a libidoului, potență. Rareori - hipo- sau hiperglicemie, glucozurie, toleranță redusă la glucoză, edem testicular.
    Reactii alergice: erupție cutanată, mâncărime, fotosensibilitate, angioedem, urticarie.
    Alții: agranulocitoză, leucopenie, eozinofilie, trombocitopenie, purpură și alte modificări ale sângelui, căderea părului, ganglioni limfatici umflați, creștere în greutate cu utilizare prelungită, transpirație, polachiurie.
    Cu un tratament prelungit, în special la doze mari, cu o întrerupere bruscă a tratamentului, este posibilă dezvoltarea unui sindrom de „sevraj”: dureri de cap, greață, vărsături, diaree, precum și iritabilitate, tulburări de somn cu vise vii, neobișnuite, excitabilitate crescută. . Supradozaj
    Somnolență, dezorientare, confuzie, deprimare a stării de conștiență până la comă, pupile dilatate, febră, dificultăți de respirație, disartrie, agitație, halucinații, convulsii, rigiditate musculară, vărsături, aritmie, hipotensiune arterială, insuficiență cardiacă, depresie respiratorie.
    Măsuri de ajutor:întreruperea terapiei cu amitriptilină, perfuzie cu lichid, terapie simptomatică, menținerea tensiunii arteriale și a echilibrului hidro-electrolitic. Se arată monitorizarea activității cardiovasculare (ECG) timp de 5 zile, tk. recidiva poate apărea după 48 de ore sau mai târziu. Hemodializa și diureza forțată nu sunt foarte eficiente. Interacțiunea cu alte medicamente
    Amitriptilina intensifică efectul inhibitor asupra sistemului nervos central al următoarelor medicamente: neuroleptice, sedative și hipnotice, anticonvulsivante, analgezice, anestezice, alcool; manifestă sinergism atunci când interacționează cu alte antidepresive.
    Odată cu utilizarea combinată a amitriptilinei cu neuroleptice și/sau medicamente anticolinergice, poate apărea o reacție febrilă la temperatură, ileus paralitic.
    Amitriptilina potențează efectele hipertensive ale catecolaminelor și ale altor adrenostimulante, ceea ce crește riscul de apariție a aritmiilor cardiace, tahicardiei, hipertensiunii arteriale severe, dar inhibă efectele medicamentelor care afectează eliberarea norepinefrinei.
    Amitriptilina poate reduce efectul antihipertensiv al guanetidinei, medicamente cu un mecanism de acțiune similar și, de asemenea, poate slăbi efectul anticonvulsivantelor.
    Cu utilizarea simultană a amitriptilinei și a anticoagulantelor - derivați cumarinici, este posibilă o creștere a activității anticoagulante a acestora din urmă.
    Odată cu administrarea simultană de amitriptiline și cemitidină, este posibilă o creștere a concentrației plasmatice a amitriptilinei cu posibila dezvoltare a efectelor toxice. Inductorii enzimelor hepatice microzomale (barbiturice, carbamazepină) reduc concentrațiile plasmatice ale amitriptilinei.
    Amitriptilina sporește efectul medicamentelor antiparkinsoniene și al altor medicamente care provoacă reacții extrapiramidale.
    Chinidina încetinește metabolismul amitriptilinei. Amitriptilina cu disulfiram și alți inhibitori de acetaldehidă dehidrogenază poate provoca delir.
    Contraceptivele orale care conțin estrogeni pot crește biodisponibilitatea amitriptilinei; pimozida și probucolul pot exacerba aritmiile cardiace.
    Amitriptilina poate crește depresia cauzată de glucocorticosteroizi; utilizarea combinată cu medicamente pentru tratamentul tireotoxicozei crește riscul de a dezvolta agranulocitoză.
    Administrarea simultană a amitriptilinei cu inhibitori MAO poate fi fatală. Pauza de tratament între administrarea de inhibitori MAO și antidepresive triciclice ar trebui să fie de cel puțin 14 zile! Instrucțiuni Speciale
    Amitriptilina la doze mai mari de 150 mg/zi reduce pragul de activitate convulsivă, astfel încât posibilitatea de apariție a convulsiilor trebuie luată în considerare la pacienții cu antecedente de convulsii și la acei pacienți care sunt predispuși la aceasta din cauza vârstei sau leziunii.
    Tratamentul cu amitriptilină la vârstnici trebuie monitorizat cu atenție, cu utilizarea de doze minime de medicament și creșterea treptată a acestora, pentru a evita dezvoltarea tulburărilor delirante, hipomanie și alte complicații.
    Pacienții aflați în faza depresivă a MDP pot progresa în stadiul maniacal.
    În timp ce luați amitriptilină, este interzis să conduceți vehicule, să întrețineți mecanisme și alte tipuri de muncă care necesită o concentrare sporită a atenției, precum și consumul de alcool. Formular de eliberare
    Soluție injectabilă intramusculară 10 mg/ml. 2 ml în fiole de sticlă incoloră. 5 fiole într-un recipient din PVC. 2 recipiente (10 fiole) împreună cu instrucțiunile de utilizare sunt plasate într-o cutie de carton. Conditii de depozitare
    Într-un loc uscat, întunecat, la o temperatură de 10 până la 25 °C. Cel mai bun înainte de data
    3 ani.
    A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj. Condiții de eliberare din farmacii
    Pe bază de rețetă. Producător
    ZENTIVA a.s., Cehia
    U kabelovna 130,10237, Praga 10, Dolni Mecholupy, Republica Cehă Cererile privind calitatea medicamentului trebuie trimise la adresa ZENTIVA PHARMA LLC:
    Rusia, 119017, Moscova, st. Bolshaya Ordynka, 40 de ani, clădirea 4.
  • Destul de des, cu depresie, medicii prescriu pacienților amitriptilină, ale căror indicații sunt diferite tulburări psihoemoționale. În țara noastră, nu era obișnuit să se trateze astfel de afecțiuni pentru o lungă perioadă de timp, dar, conform studiilor recente, depresia este o boală și necesită tratament.

    Afectează aproximativ 20% din populația tuturor țărilor dezvoltate ale lumii moderne, ceea ce o pune la egalitate cu boli precum bolile cardiovasculare și oncologia. Principalul pericol este că o persoană își pierde gustul pentru viață, nu este interesat de nimic, nu apar dorințe. Și acest lucru perturbă capacitatea de lucru, afectează activitatea organelor interne, relațiile cu cei dragi. Boala în stadiile inițiale se manifestă rar prin tulburări ale sistemelor corpului, iar persoana nu consideră că este necesară vizitarea unui specialist. Și când se întoarce, depresia este deja severă și prelungită.

    Odată cu ritmul modern de viață cu multe probleme, situații dificile și instabilitate, depresia este din ce în ce mai mult diagnosticată de psihologi și psihiatri. De obicei, această boală se dezvoltă după o situație stresantă severă, care a fost precedată de o îndelungată suprasolicitare emoțională: o boală gravă a unei persoane dragi care s-a încheiat cu moartea acestuia, un val de concedieri la locul de muncă și concedieri, pregătirea îndelungată pentru examen și eșecul unuia. dintre ei etc.

    Depresia se prezintă de obicei cu următoarele simptome:

    • entuziasm și anxietate;
    • anxietate constantă;
    • opresiune;
    • iritabilitate crescută;
    • incapacitatea de a se concentra;
    • pierderea interesului pentru mediu.

    Pentru a scăpa de boală, este necesar să urmați un tratament complex și destul de lung, inclusiv luarea diferitelor antidepresive, terapie psihosocială și participarea la cursuri speciale care cresc stabilitatea emoțională.

    Terapie medicamentoasă pentru depresie

    Tratamentul cu medicamente se reduce la administrarea diferitelor medicamente care restabilesc starea mentală și emoțională a unei persoane - antidepresive. Au mecanisme diferite de acțiune asupra sistemului nervos, ceea ce determină apartenența lor la una sau la alta clasă de medicamente. Ele sunt împărțite în următoarele clase:

    • triciclic;
    • inhibitor;
    • selectiv.

    Mai des decât alții, reprezentanții primei clase de medicamente sunt utilizați în medicină, dintre care unul este Amitriptyline Nycomed. Pe lângă depresie, acest medicament are și alte indicații de utilizare.

    În psihiatrie, este prescris pentru o varietate de diagnostice, chiar și pentru cele foarte severe. Amitriptilina Nycomed este eficientă pentru tratamentul depresiei de toate tipurile, inclusiv a nevrozei, care a dus la afectarea creierului. Depresie în dependența de alcool, care se reflectă prin anxietate, tulburări de somn, neliniște.

    De asemenea, acest medicament este prescris pentru incontinența urinară pe timp de noapte, diverse fobii, tulburări de alimentație (bulimie, anorexie), pentru prevenirea migrenei. Este adesea inclus în terapia complexă pentru boli ale tractului gastro-intestinal (ulcere, gastrită, sângerare gastrică) și poate fi prescris pentru dureri severe la pacienții cu cancer care suferă de reumatism și neuropatie.

    Compoziția medicamentului și acțiunea acestuia

    Medicamentul se bazează pe ingredientul activ clorhidrat de amitriptilină. Acțiunea farmacologică a amitriptilinei Nycomed este foarte largă, ceea ce duce la o gamă largă de numiri. Are efecte precum un sedativ pronunțat, hipnotic și antihistaminic. În plus, Amitriptyline Nycomed ameliorează bine anxietatea, are efect analgezic, stimulează ușor sistemul nervos, dă o senzație de energie și favorizează vindecarea ulcerelor de pe mucoasele stomacului și intestinelor.

    Datorită acțiunii acestui medicament, starea de spirit a pacienților se îmbunătățește, letargia este eliminată, anxietatea și stresul emoțional dispar, somnul se îmbunătățește și apetitul este restabilit.

    Cum se utilizează Amitriptyline Nycomed?

    Medicamentul este disponibil în două forme - tablete neacoperite și injecții intramusculare. Cu tulburări psihoemoționale de tip ușor, Amitriptyline Nycomed este prescris sub formă de tablete în cele mai minime doze. Se ia după mese, fără a mesteca și a bea mult lichid.

    Specialistul prescrie o doză, aceasta depinde de starea generală a pacientului, de vârsta acestuia și de prezența bolilor concomitente. În medie, efectul terapeutic al medicamentului apare după 3 săptămâni din ziua în care începeți să îl luați.

    În primele etape de tratament și în condiții nu foarte severe, se prescrie doza minimă. Dacă nu există nicio îmbunătățire, frecvența administrării sau doza poate crește. În tulburări emoționale severe sau schizofrenie, Amitriptyline Nycomed poate fi prescris sub formă de injecții, urmate de un curs de tratament cu tablete.

    Durata internării depinde de diagnosticul pacientului și de severitatea bolii acestuia, iar cursul terapeutic general este de cel puțin o lună. Cursul maxim de administrare a unui antidepresiv nu trebuie să depășească 12 luni, deoarece acest lucru poate duce la complicații severe și ireversibile, dintre care cea mai gravă este moartea.

    Ca orice medicament, Amitriptyline Nycomed are contraindicații de utilizare. Nu este prescris pacienților după infarct miocardic și în stadiul de exacerbare a bolilor cardiovasculare, dacă pacientul este intoxicat, suferă de glaucom cu unghi închis, obstrucție intraventriculară. Nu utilizați Amitriptyline Nycomed împreună cu somnifere, medicamente psihotrope puternice și analgezice. Nu prescrieți acest medicament copiilor și femeilor în timpul alăptării.

    CATEGORII

    ARTICOLE POPULARE

    2022 "kingad.ru" - examinarea cu ultrasunete a organelor umane