Rezultat susținut al enalaprilului în tratamentul hipertensiunii arteriale. Enalapril - instrucțiuni de utilizare Enalapril 2,5 mg instrucțiuni de utilizare

Cu grija. Stenoză aortică și/sau mitrală (cu parametri hemodinamici afectați); cardiomiopatie obstructivă hipertrofică (GOKMP); boli cerebrovasculare (inclusiv insuficiență cerebrovasculară); boală cardiacă ischemică (CHD); boli autoimune sistemice ale țesutului conjunctiv (inclusiv sclerodermie, lupus eritematos sistemic); oprimarea hematopoiezei măduvei osoase; starea după transplantul de rinichi; insuficiență renală (CC mai mică de 80 ml / min), insuficiență hepatică; antecedente alergice agravate sau angioedem în istorie; utilizarea la pacienții din rasa negraid; în timpul procedurii de afereză a lipoproteinelor cu densitate joasă (LDL) folosind sulfat de dextran; la pacienții dializați care utilizează membrane cu flux mare (cum ar fi AN69); la pacienți după o intervenție chirurgicală majoră sau în timpul anesteziei generale; hipertensiune arterială renovasculară; în timpul desensibilizării cu un alergen din veninul de himenoptere; pacienți care urmează o dietă cu conținut limitat de sare sau pe hemodializă; hiperkaliemie; afecțiuni însoțite de o scădere a volumului sanguin circulant (BCC), incl. diaree, vărsături; varsta inaintata (peste 65 de ani), aldosteronism primar, diabet zaharat, utilizare concomitenta cu imunosupresoare si saluretice. Utilizați în timpul sarcinii și în timpul alăptării. Utilizarea medicamentului în timpul sarcinii nu este recomandată. Dacă apare sarcina, medicamentul trebuie oprit imediat. Inhibitorii ECA pot provoca boli sau moartea fătului sau a nou-născutului atunci când sunt utilizați în trimestrul II și III de sarcină. Utilizarea unui inhibitor ECA în această perioadă a fost însoțită de efecte negative asupra fătului și nou-născutului, inclusiv dezvoltarea hipotensiunii arteriale, insuficiență renală, hiperkaliemie și/sau hipoplazie a oaselor craniului la nou-născut. Poate că dezvoltarea oligohidramniosului, aparent datorită unei scăderi a funcției renale fetale. Această complicație poate duce la contractura membrelor, deformări ale oaselor craniului, inclusiv partea feței, și hipoplazie a plămânilor. Când se utilizează medicamentul, este necesar să se informeze pacientul cu privire la riscul potențial pentru făt. Nou-născuții ale căror mame au luat medicamentul trebuie monitorizați cu atenție pentru hipotensiune arterială, oligurie și hiperkaliemie. Un medicament care traversează placenta poate fi eliminat parțial din circulația neonatală prin dializă peritoneală; teoretic, poate fi îndepărtat prin schimb transfuzie. Au fost raportate, de asemenea, prematuritate, întârziere a creșterii intrauterine și ductus arteriosus permeabil, dar nu este clar dacă aceste cazuri au fost asociate cu acțiunea unui inhibitor al ECA. În acele cazuri rare în care utilizarea unui inhibitor ECA în timpul sarcinii este considerată necesară, trebuie efectuate examinări periodice cu ultrasunete pentru a evalua indicele lichidului amniotic. Dacă oligohidramnios este detectat în timpul unei examinări cu ultrasunete, este necesar să întrerupeți administrarea medicamentului, cu excepția cazului în care utilizarea acestuia este considerată vitală pentru mamă. Cu toate acestea, atât pacientul, cât și medicul trebuie să fie conștienți de faptul că oligohidramnios se dezvoltă cu afectare ireversibilă a fătului. Dacă inhibitorii ECA sunt utilizați în timpul sarcinii și se dezvoltă oligohidramnios, atunci, în funcție de săptămâna de sarcină, poate fi necesar un test de stres, un test non-stres sau un profil biofizic al fătului pentru a evalua starea funcțională a fătului. Enalaprilul și enalaprilatul sunt excretați în laptele matern în urme de concentrații. Dacă este necesar, utilizarea medicamentului Enalapril în timpul alăptării, alăptarea trebuie întreruptă. Problema utilizării blocării duble a RAAS (de exemplu, prin utilizarea simultană a unui inhibitor ACE cu un antagonist al receptorului de angiotensină II) trebuie decisă în fiecare caz individual, cu o monitorizare atentă a funcției renale. Trebuie avută prudență la pacienții cu CBC redus (inclusiv cu utilizarea concomitentă cu diuretice, în condiții de aport limitat de sare, cu hemodializă, diaree, vărsături), la care se poate dezvolta o scădere bruscă și pronunțată a tensiunii arteriale ca răspuns la utilizarea de un inhibitor ECA. La pacienții cu ICC ușoară, IRC sau fără aceasta, hipotensiunea arterială simptomatică nu este de obicei observată. Dezvoltarea hipotensiunii arteriale este cel mai probabil la pacienții cu ICC mai severă din cauza utilizării de doze mari de diuretice, hiponatremie sau insuficiență renală funcțională. La acești pacienți, tratamentul trebuie început sub supravegherea unui medic până la ajustarea optimă a dozei de Enalapril și/sau diuretic. Tactici similare pot fi aplicate pacienților cu boală coronariană și boală cerebrovasculară la care o scădere excesivă a tensiunii arteriale poate duce la infarct miocardic sau accident cerebrovascular. În cazul dezvoltării hipertensiunii arteriale severe, pacientul trebuie așezat în poziție orizontală și, dacă este necesar, trebuie începută o perfuzie IV cu soluție de clorură de sodiu 0,9%. Hipotensiunea arterială tranzitorie nu este o contraindicație pentru continuarea tratamentului cu Enalapril după stabilizarea tensiunii arteriale și completarea CBC. La unii pacienți cu ICC cu tensiune arterială normală sau scăzută, atunci când se utilizează medicamentul Enalapril, poate apărea o scădere suplimentară a tensiunii arteriale. De obicei, acesta nu este un motiv pentru a opri medicamentul. În caz de hipotensiune arterială, este necesar să se reducă doza și/sau să se anuleze diureticul și/sau enalaprilul. Ca și în cazul tuturor vasodilatatoarelor, inhibitorii ECA trebuie utilizați cu prudență la pacienții cu hipertrofie ventriculară stângă și obstrucție valvulară și trebuie evitați în cazurile de șoc cardiogen și obstrucție semnificativă hemodinamic. În caz de insuficiență renală (CC mai mică de 80 ml / min), este necesară o monitorizare atentă a conținutului de potasiu și creatinina din serul sanguin. La pacienții cu insuficiență renală, poate fi necesară reducerea dozei și/sau frecvenței de administrare a medicamentului. La unii pacienți cu stenoză bilaterală a arterei renale sau stenoză a arterei unui singur rinichi, se observă o creștere a concentrației de uree și creatinine în serul sanguin. Modificările sunt de obicei reversibile și revin la normal după oprirea tratamentului. La unii pacienți care nu aveau boală renală înainte de tratament, s-a observat o creștere ușoară și tranzitorie a concentrațiilor serice de uree și creatinine atunci când enalapril a fost utilizat concomitent cu diuretice. În astfel de cazuri, poate fi necesară reducerea dozei și/sau întreruperea enalaprilului și/sau a diureticului. La pacienții cu stenoză bilaterală a arterei renale sau stenoză a arterei la un singur rinichi, care iau inhibitori ECA, există un risc crescut de hipotensiune arterială și insuficiență renală. Doar modificările moderate ale concentrației plasmatice ale creatininei pot indica o scădere a funcției renale. La astfel de pacienți, tratamentul trebuie început cu doze mici sub supravegherea unui medic, selectând treptat o doză individuală și monitorizând concentrația creatininei în serul sanguin. Nu există experiență cu utilizarea enalaprilului la pacienții care au suferit recent transplant de rinichi. Prin urmare, utilizarea acestui medicament la astfel de pacienți nu este recomandată. Utilizarea medicamentului Enalapril la pacienții cu insuficiență hepatică, de obicei, nu necesită ajustarea dozei. Rareori, utilizarea unui inhibitor ECA este asociată cu un sindrom care începe cu dezvoltarea icterului colestatic până la dezvoltarea necrozei hepatice fulminante. Dacă apar simptome de icter sau activitate crescută a enzimelor hepatice la pacienții care iau inhibitori ai ECA, terapia cu medicamentul trebuie întreruptă și trebuie efectuată o examinare adecvată. Au fost raportate neutropenie/agranulocitoză, trombocitopenie și anemie la pacienții tratați cu inhibitori ai ECA. Neutropenia se dezvoltă rar la pacienții cu funcție renală normală și fără alte complicații. Enalaprilul trebuie utilizat cu mare precauție la pacienții cu boli ale țesutului conjunctiv (inclusiv lupus eritematos sistemic, sclerodermie) care primesc simultan terapie imunosupresoare, alopurinol sau procainamidă, precum și cu o combinație a acestor factori, în special cu insuficiență renală existentă. Acești pacienți pot dezvolta infecții severe care nu răspund la terapia intensivă cu antibiotice. Dacă, totuși, pacienții iau medicamentul Enalapril, se recomandă monitorizarea periodică a numărului de leucocite din sânge. Pacientul trebuie avertizat că, dacă apar semne de infecție, este necesar să se consulte un medic. La utilizarea inhibitorilor ECA, inclusiv enalapril, a fost raportat angioedem al feței, membrelor, limbii, corzilor vocale și/sau laringelui. Acest lucru se poate întâmpla în orice moment în timpul tratamentului. În astfel de cazuri, tratamentul cu Enalapril trebuie întrerupt imediat, iar pacientul trebuie să fie sub supravegherea unui medic până când simptomele corespunzătoare dispar complet. Chiar și în cazurile în care există doar dificultăți de înghițire fără dificultăți de respirație, pacienții pot necesita observație medicală pe termen lung, deoarece. terapia cu antihistaminice și glucocorticosteroizi poate să nu fie suficientă. Angioedemul asociat cu umflarea laringelui și a limbii, în cazuri foarte rare, poate fi fatal. Pacienții cu umflare a limbii, a corzilor vocale sau a laringelui pot dezvolta obstrucție a căilor respiratorii, în special la pacienții cu antecedente de chirurgie respiratorie. În cazurile de obstrucție a căilor respiratorii, este necesar să se efectueze cât mai curând posibil o terapie adecvată, inclusiv administrarea subcutanată de epinefrină (0,3-0,5 ml de soluție de epinefrină (adrenalină) în raport de 1: 1000) și/sau luați măsurile necesare pentru asigurarea conducerii căilor respiratorii (intubare sau traheostomie). Printre pacienții de culoare neagră care primesc terapie cu un inhibitor ECA, incidența angioedemului este mai mare decât în rândul pacienților din alte rase. Pacienții cu antecedente de angioedem fără legătură cu utilizarea inhibitorilor ECA au un risc crescut de a dezvolta angioedem atunci când iau orice inhibitor ECA. Există rapoarte despre dezvoltarea reacțiilor anafilactice care pun viața în pericol la pacienții care iau inhibitori ECA în timpul procedurii de desensibilizare cu venin de himenoptere. Astfel de reacții pot fi evitate prin oprirea temporară a utilizării inhibitorilor ECA înainte de debutul desensibilizării. Utilizarea inhibitorilor ECA trebuie evitată la pacienții cărora li se administrează imunoterapie cu venin de albine. În cazuri rare, au fost observate reacții anafilactoide care pun viața în pericol la pacienții care iau inhibitori ECA în timpul aferezei LDL cu sulfat de dextran. Dacă se utilizează afereza LDL, inhibitorii ECA trebuie înlocuiți temporar cu alte medicamente pentru tratamentul hipertensiunii arteriale și insuficienței cardiace. Au fost raportate reacții anafilactoide la pacienții supuși hemodializei folosind membrane de poliacrilonitril cu flux mare (AN69). În aceste cazuri, se recomandă utilizarea unui alt tip de membrană de dializă sau utilizarea unui medicament antihipertensiv dintr-un grup farmacoterapeutic diferit. Când se utilizează medicamentul Enalapril la pacienții cu diabet zaharat care primesc agenți hipoglicemianți pentru administrare orală sau insulină, în prima lună de terapie, este necesar să se monitorizeze în mod regulat concentrația de glucoză în sânge. Tusea a fost raportată la utilizarea inhibitorilor ECA. De obicei, tusea este neproductivă și persistentă și încetează după întreruperea tratamentului cu inhibitori ai ECA. În diagnosticul diferențial al tusei, trebuie luată în considerare și tusea cauzată de utilizarea inhibitorilor ECA. La pacienții supuși unei intervenții chirurgicale sau în timpul anesteziei generale cu utilizarea agenților care provoacă hipotensiune arterială, inhibitorii ECA pot bloca formarea angiotensinei II ca răspuns la eliberarea compensatorie a reninei. Înainte de intervenție chirurgicală (inclusiv proceduri stomatologice), este necesar să se avertizeze medicul anestezist despre utilizarea Enalapril. Hiperkaliemia se poate dezvolta în timpul tratamentului cu inhibitori ai ECA, inclusiv enalapril. Factorii de risc pentru hiperkaliemie sunt insuficiența renală, vârsta înaintată (peste 65 de ani), diabetul zaharat, unele afecțiuni concomitente (scăderea BCC, insuficiența cardiacă acută în stadiul de decompensare, acidoza metabolică), utilizarea concomitentă de diuretice care economisesc potasiu (cum ar fi spironolactonă, eplerenonă, triamteren, amilorid ), precum și preparate cu potasiu sau înlocuitori de sare de masă care conțin potasiu și utilizarea altor medicamente care cresc conținutul de potasiu în plasma sanguină (de exemplu, heparină). Utilizarea suplimentelor de potasiu, a diureticelor care economisesc potasiu sau a înlocuitorilor de sare de masă care conțin potasiu, în special la pacienții cu insuficiență renală, poate duce la o creștere semnificativă a conținutului de potasiu în plasma sanguină. Hiperkaliemia poate duce la tulburări grave ale ritmului cardiac, uneori fatale. Utilizarea simultană a medicamentului Enalapril cu oricare dintre medicamentele de mai sus trebuie efectuată cu prudență și ar trebui să fie însoțită de monitorizarea regulată a conținutului de potasiu din plasma sanguină. Utilizarea simultană a preparatelor cu litiu și a medicamentului Enalapril nu este de obicei recomandată. Enalaprilul, ca și alți inhibitori ai ECA, are un efect antihipertensiv mai puțin pronunțat la pacienții din rasa Negroid comparativ cu reprezentanții altor rase, posibil din cauza activității reninei scăzute la pacienții cu hipertensiune arterială din această populație. Întreruperea bruscă a enalaprilului nu duce la dezvoltarea sindromului de „sevraj”. Influență asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme. Când utilizați medicamentul Enalapril, trebuie să aveți grijă atunci când conduceți vehicule și vă implicați în alte activități potențial periculoase care necesită o concentrare crescută a atenției și viteza reacțiilor psihomotorii, din cauza posibilității de a dezvolta amețeli și somnolență.

P N013864/01

Denumirea comercială a medicamentului: ENALAPRIL

Denumire comună internațională:

enalapril

Forma de dozare:

pastile

Compus:

1 comprimat de 5 mg conține:
Substanță activă: maleat de enalapril - 5 mg.
Excipienți: lactoză monohidrat - 106.000 mg, carbonat de magneziu - 71.645 mg, gelatină - 7.800 mg, crospovidonă - 7.800 mg, stearat de magneziu - 1.755 mg.
1 comprimat de 10 mg conține:
Substanță activă: maleat de enalapril - 10 mg.
Excipienți: lactoză monohidrat - 125.000 mg, carbonat de magneziu - 84.600 mg, gelatină - 9.200 mg, crospovidonă - 9.200 mg, stearat de magneziu - 2.000 mg.
1 comprimat de 20 mg conține:
Substanță activă: maleat de enalapril - 20 mg.
Excipienți: lactoză monohidrat - 116.400 mg, carbonat de magneziu - 120.000 mg, gelatină - 10.700 mg, crospovidonă - 10.700 mg, stearat de magneziu - 2.200 mg.

Descriere
Pentru comprimate de 5 mg, 10 mg și 20 mg - comprimate rotunde, biconvexe, albe, cu un scor pe o parte.

Grupa farmacoterapeutică:

inhibitor al enzimei de conversie a angiotensinei.

Cod ATC:[C09AA02]

Proprietăți farmacologice
Farmacodinamica
Enalaprilul este un medicament antihipertensiv din grupul inhibitorilor ECA. Enalaprilul este un „promedicament”: ca urmare a hidrolizei sale, se formează enalaprilat, care inhibă ACE. Mecanismul acțiunii sale este asociat cu o scădere a formării angiotensinei II din angiotensină I, o scădere a conținutului căreia duce la o scădere directă a eliberării de aldosteron. Aceasta reduce rezistența vasculară periferică totală, tensiunea arterială sistolică și diastolică (TA), post și preîncărcare asupra miocardului.
Expandă arterele într-o măsură mai mare decât venele, în timp ce nu se observă o creștere reflexă a ritmului cardiac.
Efectul hipotensiv este mai pronunțat cu un nivel ridicat de renină plasmatică decât cu un nivel normal sau redus. O scădere a tensiunii arteriale în limitele terapeutice nu afectează circulația cerebrală, fluxul sanguin în vasele creierului este menținut la un nivel suficient chiar și pe fondul scăderii tensiunii arteriale.
Îmbunătățește fluxul sanguin coronarian și renal.
Cu utilizarea prelungită, hipertrofia ventriculului stâng al miocardului și a miocitelor pereților arterelor de tip rezistiv scade, previne progresia insuficienței cardiace și încetinește dezvoltarea dilatației ventriculare stângi. Îmbunătățește alimentarea cu sânge a miocardului ischemic. Reduce agregarea trombocitelor.
Are un anumit efect diuretic.
Timpul de apariție al efectului hipotensiv atunci când este administrat oral este de 1 oră, atinge un maxim după 4-6 ore și durează până la 24 de ore.La unii pacienți, terapia timp de câteva săptămâni este necesară pentru a atinge nivelul optim al tensiunii arteriale. În insuficiența cardiacă, se observă un efect clinic vizibil cu utilizarea prelungită - 6 luni sau mai mult.
Farmacocinetica
După administrarea orală, 60% din medicament este absorbit. Mâncarea nu afectează absorbția enalaprilului. Enalaprilul se leagă de proteinele din sânge până la 50%. Enalaprilul este metabolizat rapid în ficat pentru a forma metabolitul activ enalaprilat, care este un inhibitor al ECA mai puternic decât enalaprilul. Biodisponibilitatea medicamentului este de 40%. Concentrația maximă de enalapril în plasma sanguină este atinsă după 1 oră, enalaprilat - după 3-4 ore. Enalaprilatul trece cu ușurință prin barierele sânge-țesut, excluzând bariera hemato-encefalică, o cantitate mică traversează placenta și în laptele matern.
Timpul de înjumătățire al enalaprilatului este de aproximativ 11 ore. Enalaprilul este excretat în principal prin rinichi - 60% (20% - sub formă de enalapril și 40% - sub formă de enalaprilat), prin intestine - 33% (6% - sub formă de enalapril și 27% - sub formă de enalaprilat).
Se îndepărtează în timpul hemodializei (viteză - 62 ml/min) și al dializei peritoneale.

Indicatii de utilizare
- hipertensiune arteriala,
- în insuficiența cardiacă cronică (ca parte a terapiei combinate).

Contraindicații
Hipersensibilitate la enalapril și alți inhibitori ai ECA, antecedente de angioedem asociat cu tratamentul cu inhibitori ai ECA, porfirie, sarcină, alăptare, vârsta de până la 18 ani (eficacitatea și siguranța nu au fost stabilite).
Cu grija aplicați pentru hiperaldosteronism primar, stenoză bilaterală a arterelor renale, stenoză a arterei unui singur rinichi, hiperkaliemie, stare după transplant de rinichi; stenoză aortică, stenoză mitrală (cu tulburări hemodinamice), stenoză subaortică hipertrofică idiopatică, boli sistemice ale țesutului conjunctiv, boli coronariene, boli cerebrovasculare, diabet zaharat, insuficiență renală (proteinurie - mai mult de 1 g/zi), insuficiență hepatică, la pacienții care observă o dietă săracă sau cei pe hemodializă, în timp ce iau cu imunosupresoare și saluretice, la vârstnici (peste 65 de ani).

Dozaj si administrare
Alocați înăuntru, indiferent de ora mesei.
În cazul monoterapiei hipertensiunii arteriale, doza inițială este de 5 mg o dată pe zi.
În absența unui efect clinic după 1-2 săptămâni, doza este crescută cu 5 mg. După administrarea dozei inițiale, pacienții trebuie să fie sub supraveghere medicală timp de 2 ore și încă 1 oră până când tensiunea arterială se stabilizează. Dacă este necesar și suficient de bine tolerat, doza poate fi crescută la 40 mg/zi în 2 prize. După 2-3 săptămâni, aceștia trec la o doză de întreținere de 10-40 mg/zi, împărțită în 1-2 doze. În cazul hipertensiunii arteriale moderate, doza zilnică medie este de aproximativ 10 mg.
Doza zilnică maximă de medicament este de 40 mg / zi.
Dacă este prescris pacienților care primesc simultan diuretice, tratamentul cu diuretice trebuie întrerupt cu 2-3 zile înainte de numirea Enalapril. Dacă acest lucru nu este posibil, atunci doza inițială de medicament ar trebui să fie de 2,5 mg / zi.
Pacienții cu hiponatremie (concentrația serică de ioni de sodiu mai mică de 130 mmol / l) sau concentrație de creatinine serice mai mare de 0,14 mmol / l doza inițială - 2,5 mg o dată pe zi.
În cazul hipertensiunii arteriale renovasculare, doza inițială este de 2,5-5 mg/zi. Doza zilnică maximă este de 20 mg.
În insuficiența cardiacă cronică, doza inițială este de 2,5 mg o dată, apoi doza este crescută cu 2,5-5 mg la fiecare 3-4 zile, în funcție de răspunsul clinic la dozele maxime tolerate, în funcție de valorile tensiunii arteriale, dar nu mai mare de 40 mg/zi.zile o dată sau în 2 prize divizate. La pacienții cu tensiune arterială sistolică scăzută (sub 110 mm Hg), terapia trebuie începută cu o doză de 1,25 mg/zi. Ajustarea dozei trebuie făcută în 2-4 săptămâni sau mai puțin. Doza medie de întreținere este de 5-20 mg/zi. pentru 1-2 receptii.
La persoanele în vârstă, se observă mai des un efect hipotensiv mai pronunțat și o durată mai lungă de acțiune a medicamentului, ceea ce este asociat cu o scădere a ratei de excreție a enalaprilului, astfel încât doza inițială recomandată pentru vârstnici este de 1,25 mg.
În insuficiența renală cronică, cumulul are loc cu o scădere a filtrării mai mică de 10 ml/min. Cu clearance-ul creatininei (CC) de 80-30 ml/min, doza este de obicei de 5-10 mg/zi, cu CC până la 30-10 ml/min - 2,5-5 mg/zi, cu CC mai mică de 10 ml/ min - 1,25–2,5 mg / zi. numai în zilele de dializă.
Durata tratamentului depinde de eficacitatea terapiei. Cu o scădere prea pronunțată a tensiunii arteriale, doza de medicament este redusă treptat.
Medicamentul este utilizat atât în monoterapie, cât și în combinație cu alți agenți antihipertensivi. Efect secundar
Enalaprilul este în general bine tolerat și în cele mai multe cazuri nu provoacă reacții adverse care să necesite întreruperea medicamentului.
Din partea sistemului cardiovascular: scăderea excesivă a tensiunii arteriale, colaps ortostatic, rar - durere retrosternală, angină pectorală, infarct miocardic (de obicei asociat cu o scădere pronunțată a tensiunii arteriale), extrem de rar - aritmii (bradii sau tahicardie atrială, fibrilație atrială), palpitații, tromboembolism ramuri ale arterei pulmonare.
Din sistemul nervos: amețeli, cefalee, slăbiciune, insomnie, anxietate, confuzie, oboseală, somnolență (2-3%), foarte rar la doze mari - nervozitate, depresie, parestezie.
Din organele de simț: tulburări vestibulare, tulburări de auz și vedere, tinitus.
Din tractul digestiv: gură uscată, anorexie, tulburări dispeptice (greață, diaree sau constipație, vărsături, dureri în abdomen), obstrucție intestinală, pancreatită, afectare a funcției hepatice și a secreției biliare, hepatită, icter.
Din sistemul respirator: tuse uscată neproductivă, pneumonită interstițială, bronhospasm, dificultăți de respirație, rinoree, faringită.
Reactii alergice: erupție cutanată, mâncărime, urticarie, angioedem, extrem de rar - disfonie, eritem multiform, dermatită exfoliativă, sindrom Steven-Johnson, necroliză epidermică toxică, pemfigus, fotosensibilitate, serozită, vasculite, miozită, artralgie, artrită, stomatită, glosită.
Din partea indicatorilor de laborator: hipercreatininemie, conținut crescut de uree, activitate crescută a enzimelor „hepatice”, hiperbilirubinemie, hiperkaliemie, hiponatremie. În unele cazuri, se observă o scădere a hematocritului, o creștere a VSH, trombocitopenie, neutropenie, agranulocitoză (la pacienții cu boli autoimune) și eozinofilie.
Din sistemul urinar: insuficiență renală, proteinurie. Altele: alopecie, scăderea libidoului, bufeuri.

Supradozaj
Simptome: o scădere pronunțată a tensiunii arteriale până la dezvoltarea colapsului, infarctului miocardic, accident vascular cerebral acut sau complicații tromboembolice, convulsii, stupoare.
Tratament: pacientul este transferat în poziție orizontală cu tăblie joasă. În cazurile ușoare, lavajul gastric și ingestia de soluție salină sunt indicate, în cazurile mai severe, măsuri care vizează stabilizarea tensiunii arteriale: administrarea intravenoasă de soluție salină, înlocuitori de plasmă, dacă este necesar, introducerea angiotensinei II, hemodializă (rata de excreție a enalaprilatului). este în medie 62 ml/min).

Interacțiunea cu alte medicamente
Odată cu administrarea simultană a Enalapril cu medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS), este posibilă o scădere a efectului hipotensiv; cu diuretice care economisesc potasiu (spironolactonă, triamteren, amilorid) pot duce la hiperkaliemie; cu săruri de litiu - pentru a încetini excreția de litiu (este prezentat controlul concentrației de litiu în plasma sanguină).

Recepția simultană cu medicamente antipiretice și analgezice poate reduce eficacitatea enalaprilului.

Enalapril slăbește efectul medicamentelor care conțin teofilină.

Efectul hipotensiv al enalaprilului este intensificat de diuretice, beta-blocante, metildopa, nitrați, blocante lente ale canalelor de calciu, hidralazină, prazosin.

Imunosupresoarele, alopurinolul, citostaticele cresc hematotoxicitatea.

Medicamentele care provoacă suprimarea măduvei osoase cresc riscul de a dezvolta neutropenie și/sau agranulocitoză.

Instrucțiuni Speciale
Trebuie avută grijă atunci când se prescrie Enalapril pacienților cu un volum redus de sânge circulant (ca urmare a terapiei diuretice, limitând în același timp aportul de sare, hemodializă, diaree și vărsături) - există un risc crescut de scădere bruscă și pronunțată a tensiunii arteriale. după utilizarea chiar și a dozei inițiale de inhibitor al ECA. Hipotensiunea arterială tranzitorie nu este o contraindicație pentru continuarea tratamentului cu medicamentul după stabilizarea tensiunii arteriale. În cazul unei scăderi repetate pronunțate a tensiunii arteriale, doza trebuie redusă sau medicamentul trebuie întrerupt.
Utilizarea membranelor de dializă foarte permeabile crește riscul apariției unei reacții anafilactice. Corectarea regimului de dozare în zilele libere de dializă trebuie efectuată în funcție de nivelul tensiunii arteriale.

Înainte și în timpul tratamentului cu inhibitori ai ECA, este necesară monitorizarea periodică a tensiunii arteriale, hemoleucogramei (hemoglobină, potasiu, creatinina, uree, activitatea enzimelor „hepatice”), proteinele din urină.

Pacienții cu insuficiență cardiacă severă, boală cardiacă ischemică și boală cerebrovasculară trebuie monitorizați îndeaproape, la care o scădere bruscă a tensiunii arteriale poate duce la infarct miocardic, accident vascular cerebral sau afectare a funcției.

Anularea bruscă a tratamentului nu duce la sindromul de „sevraj” (o creștere bruscă a tensiunii arteriale).

Pentru nou-născuții și sugarii care au fost expuși la inhibitori ECA în uter, se recomandă monitorizarea atentă pentru detectarea în timp util a unei scăderi pronunțate a tensiunii arteriale, oligurie, hiperkaliemie și tulburări neurologice, posibile din cauza scăderii fluxului sanguin renal și cerebral. cu scăderea tensiunii arteriale cauzată de inhibitorii ECA. În cazul oliguriei, este necesară menținerea tensiunii arteriale și a perfuziei renale prin introducerea de lichide adecvate și vasoconstrictoare. În prezența insuficienței renale, este posibilă o scădere a excreției metabolitului activ, ceea ce duce la o creștere a concentrației acestuia în plasma sanguină. Astfel de pacienți pot necesita numirea unor doze mai mici de medicament.

La pacienții cu hipertensiune arterială și stenoză unilaterală sau bilaterală a arterelor renale, este posibilă o creștere a conținutului de uree și creatinine în serul sanguin.

La astfel de pacienți, este necesară monitorizarea funcției renale în primele câteva săptămâni de terapie. Poate fi necesar să se reducă doza de medicament.

Raportul dintre risc și beneficiu potențial trebuie luat în considerare atunci când se prescrie Enalapril la pacienții cu insuficiență coronariană și cerebrovasculară, din cauza riscului de ischemie crescută cu hipotensiune arterială excesivă.

Medicamentul trebuie utilizat cu prudență la pacienții diabetici din cauza riscului de hiperkaliemie.

Pacienții cu antecedente de indicații de angioedem pot prezenta un risc crescut de a dezvolta angioedem în timpul tratamentului cu enalapril.
La pacienții cu boli autoimune severe, cum ar fi lupusul eritematos sistemic sau sclerodermia, riscul de a dezvolta neutropenie sau agranulocitoză în timpul tratamentului cu enalapril este crescut.

Înainte de a studia funcțiile glandelor paratiroide, medicamentul trebuie întrerupt.

Alcool intensifică efectul antihipertensiv al medicamentului.

La începutul tratamentului, până la sfârșitul perioadei de selecție a dozei, este necesar să se abțină de la conducerea vehiculelor și să se angajeze în activități potențial periculoase care necesită o concentrare crescută a atenției și viteza reacțiilor psihomotorii, deoarece amețelile sunt posibile, mai ales după prima primă. doza de inhibitor al ECA la pacienții care iau diuretice.

Înainte de operație (inclusiv stomatologia), este necesar să se avertizeze chirurgul / anestezist cu privire la utilizarea inhibitorilor ECA.

Formular de eliberare
Tablete 5 mg, 10 mg, 20 mg.
10 comprimate într-un blister A1/A1, laminat cu folie de PVC și poliamidă. 2 blistere, împreună cu instrucțiunile de utilizare, sunt plasate într-un pachet de carton.

Conditii de depozitare
Lista B.
A se păstra la loc uscat, la o temperatură de 15 până la 25 °C.
A nu se lasa la indemana copiilor.

Cel mai bun înainte de data
3 ani.
Nu utilizați după data de expirare.

Condiții de eliberare din farmacii
Pe bază de rețetă.

Producător
1. Producător
Hemofarm A.D., Serbia
26300 Vrsac, drumul Beogradsky bb, Serbia
Reclamațiile consumatorilor trebuie trimise la:
Rusia, 603950, Nizhny Novgorod GSP-458, st. Salganskaya, 7.
În cazul ambalajelor la Hemofarm Ltd. Rusia:
Produs: Hemofarm A.D., Vrsac, Serbia
Bătătorit:

Hemofarm LLC, 249030, Rusia, regiunea Kaluga, Obninsk, Kyiv shosse, 62.

SAU
2. Producător
Hemofarm LLC, 249030, Rusia, regiunea Kaluga, Obninsk, Kyiv shosse, 62.
Organizație care acceptă plângeri din partea consumatorilor:
Hemofarm LLC, 249030, Rusia, regiunea Kaluga, Obninsk, Kyiv shosse, 62.

Maleat de enalapril (enalapril)

Compoziția și forma de eliberare a medicamentului

Pastile de la alb la alb cu o nuanță gălbuie, rotund, biconvex.

Excipienți: celuloză microcristalină - 73 mg, amidon de porumb pregelatinizat - 30 mg, talc - 3 mg, dioxid de siliciu coloidal - 1 mg, stearat de magneziu - 1 mg.

10 bucati. - blistere (1) - pachete de carton.
10 bucati. - blistere (2) - pachete de carton.
10 bucati. - blistere (3) - pachete de carton.
10 bucati. - blistere (5) - pachete de carton.
10 bucati. - blistere (10) - pachete de carton.

efect farmacologic

inhibitor ACE. Este un promedicament din care se formează metabolitul activ enalaprilat în organism. Se crede că mecanismul acțiunii antihipertensive este asociat cu inhibarea competitivă a activității ECA, ceea ce duce la o scădere a ratei de conversie a angiotensinei I în angiotensină II (care are un efect vasoconstrictor pronunțat și stimulează secreția de aldosteron în suprarenale). cortex).

Ca urmare a scăderii concentrației de angiotensină II, are loc o creștere secundară a activității reninei datorită eliminării feedback-ului negativ asupra eliberării de renină și scăderii directe a secreției de aldosteron. În plus, enalaprilatul pare să aibă un efect asupra sistemului kinină-kalicreină, prevenind descompunerea bradikininei.

Datorită efectului vasodilatator, reduce OPSS (postîncărcare), presiunea de pană în capilarele pulmonare (preîncărcare) și rezistența în vasele pulmonare; crește debitul cardiac și toleranța la efort.

La pacienții cu insuficiență cardiacă cronică, utilizarea pe termen lung a enalaprilului crește toleranța la efort și reduce severitatea insuficienței cardiace (așa cum este evaluată prin criteriile NYHA). Enalaprilul la pacienții cu insuficiență cardiacă ușoară până la moderată încetinește progresia acestuia și, de asemenea, încetinește dezvoltarea dilatației ventriculare stângi. În cazul disfuncției ventriculare stângi, enalaprilul reduce riscul de apariție a unor rezultate ischemice majore (inclusiv incidența infarctului miocardic și numărul de spitalizări pentru angină instabilă).

Farmacocinetica

Atunci când este administrat oral, aproximativ 60% este absorbit din tractul gastrointestinal. Ingestia simultană de alimente nu afectează absorbția. Este metabolizat în ficat prin hidroliză cu formarea de enalaprilat, datorită activității farmacologice a cărei efect hipotensiv se realizează. Legarea enalaprilatului de proteinele plasmatice este de 50-60%.

T 1/2 de enalaprilat este de 11 ore și crește odată cu insuficiența renală. După administrarea orală, 60% din doză este excretată prin rinichi (20% sub formă de enalapril, 40% sub formă de enalaprilat), 33% este excretată prin intestine (6% sub formă de enalapril, 27% sub formă de enalaprilat). După administrarea intravenoasă de enalaprilat, 100% este excretat prin rinichi nemodificat.

Indicatii

Hipertensiune arterială (inclusiv renovasculară), insuficiență cronică (ca parte a terapiei combinate).

Hipertensiune esentiala.

Insuficiență cardiacă cronică (ca parte a terapiei combinate).

Prevenirea dezvoltării insuficienței cardiace semnificative clinic la pacienții cu disfuncție ventriculară stângă asimptomatică (ca parte a terapiei combinate).

Prevenirea ischemiei coronariene la pacienții cu disfuncție ventriculară stângă pentru a reduce incidența infarctului miocardic și a reduce frecvența spitalizărilor pentru angină instabilă.

Contraindicații

Antecedente de angioedem, stenoză bilaterală a arterei renale sau stenoză a arterei renale la un rinichi unic, hiperkaliemie, porfirie, utilizarea concomitentă cu aliskiren la pacienții cu diabet zaharat sau cu insuficiență renală (CC<60 мл/мин), беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ.

Dozare

Atunci când se administrează oral, doza inițială este de 2,5-5 mg o dată pe zi. Doza medie este de 10-20 mg/zi în 2 prize.

Doza zilnică maximă atunci când este administrat oral este de 80 mg.

Efecte secundare

Din sistemul nervos: amețeli, dureri de cap, oboseală, oboseală; foarte rar atunci când este utilizat în doze mari - tulburări de somn, nervozitate, depresie, dezechilibru, parestezii, tinitus.

Din partea sistemului cardiovascular: hipotensiune arterială ortostatică, sincopă, palpitații, durere în zona inimii; foarte rar atunci când este utilizat în doze mari - bufeuri.

Din sistemul digestiv: greaţă; rar - gură uscată, dureri abdominale, vărsături, diaree, constipație, funcție hepatică anormală, creșterea activității transaminazelor hepatice, creșterea concentrației bilirubinei în sânge, hepatită, pancreatită; foarte rar atunci când este utilizat în doze mari - glosita.

Din sistemul hematopoietic: rar - neutropenie; la pacientii cu boli autoimune - agranulocitoza.

Din sistemul urinar: rar - insuficiență renală, proteinurie.

Din sistemul respirator: tuse seacă.

Din sistemul reproductiv: foarte rar atunci când este utilizat în doze mari - impotență.

Reacții dermatologice: foarte rar atunci când este utilizat în doze mari - căderea părului.

Reactii alergice: rar - erupție cutanată, edem Quincke.

Alții: rareori - hiperkaliemie, crampe musculare.

interacțiunea medicamentoasă

Cu utilizarea concomitentă cu citostatice, riscul de a dezvolta leucopenie crește.

Odată cu utilizarea simultană de diuretice care economisesc potasiu (inclusiv spironolactonă, triamteren, amilorid), preparate de potasiu, înlocuitori de sare și suplimente alimentare care conțin potasiu, se poate dezvolta hiperkaliemie (în special la pacienții cu insuficiență renală), deoarece. Inhibitorii ECA reduc conținutul de aldosteron, ceea ce duce la o reținere a potasiului în organism pe fondul limitării excreției de potasiu sau a aportului suplimentar al acestuia în organism.

Odată cu utilizarea simultană de opioide și anestezice, efectul antihipertensiv al enalaprilului este îmbunătățit.

Prin utilizarea concomitentă a diureticelor „de buclă”, a diureticelor tiazidice, efectul antihipertensiv este îmbunătățit. Există riscul de a dezvolta hipopotasemie. Risc crescut de afectare a funcției renale.

Cu utilizarea concomitentă cu azatioprină, se poate dezvolta anemie, care se datorează inhibării activității eritropoietinei sub influența inhibitorilor ECA și azatioprina.

Este descris un caz de dezvoltare a unei reacții anafilactice și a infarctului miocardic cu utilizarea alopurinolului la un pacient care primește enalapril.

În doze mari, poate reduce efectul antihipertensiv al enalaprilului.

Nu a fost stabilit în mod concludent dacă acidul acetilsalicilic reduce eficacitatea terapeutică a inhibitorilor ECA la pacienții cu boală coronariană și insuficiență cardiacă. Natura acestei interacțiuni depinde de evoluția bolii.

Acidul acetilsalicilic, prin inhibarea sintezei de COX și prostaglandine, poate provoca vasoconstricție, ceea ce duce la scăderea debitului cardiac și agravarea stării pacienților cu insuficiență cardiacă care primesc inhibitori ai ECA.

Cu utilizarea concomitentă a beta-blocantelor, metildopa, nitrații, hidralazină, prazosinul, este posibilă o creștere a efectului antihipertensiv.

Cu utilizarea concomitentă cu AINS (inclusiv indometacin), efectul antihipertensiv al enalaprilului scade, aparent datorită inhibării sintezei prostaglandinelor sub influența AINS (despre care se crede că joacă un rol în dezvoltarea efectului hipotensiv al inhibitorilor ECA). Risc crescut de a dezvolta disfuncție renală; hiperkaliemie rar observată.

Odată cu utilizarea simultană a insulinei, a agenților hipoglicemianți ai derivaților de sulfoniluree, se poate dezvolta hipoglicemie.

Odată cu utilizarea simultană a inhibitorilor ECA și a interleukinei-3, există riscul de hipotensiune arterială.

Cu utilizarea simultană cu există rapoarte despre dezvoltarea sincopei.

Cu utilizarea simultană cu clomipramină, se raportează o creștere a acțiunii clomipraminei și dezvoltarea efectelor toxice.

Cu utilizarea concomitentă cu cotrimoxazol, au fost descrise cazuri de hiperkaliemie.

Cu utilizarea simultană cu carbonat de litiu, crește concentrația de litiu în serul sanguin, ceea ce este însoțit de simptome de intoxicație cu litiu.

Cu utilizarea simultană cu orlistat, efectul antihipertensiv al enalaprilului scade, ceea ce poate duce la o creștere semnificativă a tensiunii arteriale, la dezvoltarea unei crize hipertensive.

Se crede că, cu utilizarea simultană cu procainamidă, este posibil un risc crescut de a dezvolta leucopenie.

Cu utilizarea simultană cu enalapril, efectul medicamentelor care conțin teofilină scade.

Există rapoarte privind dezvoltarea insuficienței renale acute la pacienți după transplant de rinichi, în timp ce utilizarea ciclosporinei.

Cu utilizarea concomitentă cu cimetidină, T 1/2 de enalapril crește, iar concentrația acestuia în plasma sanguină crește.

Se crede că este posibil să se reducă eficacitatea agenților antihipertensivi atunci când sunt utilizați simultan cu eritropoietine.

Cu utilizarea concomitentă cu etanol, riscul de hipotensiune arterială crește.

Instrucțiuni Speciale

Se utilizează cu precauție extremă la pacienții cu boli autoimune, diabet zaharat, afectare a funcției hepatice, stenoză aortică severă, stenoză musculară subaortică de origine necunoscută, cardiomiopatie hipertrofică și pierderi de lichid și săruri. În cazul tratamentului anterior cu saluretice, în special la pacienții cu insuficiență cardiacă cronică, riscul de apariție a hipotensiunii ortostatice crește, prin urmare, înainte de a începe tratamentul cu enalapril, este necesar să se compenseze pierderea de lichide și săruri.

În cazul tratamentului pe termen lung cu enalapril, este necesară monitorizarea periodică a imaginii sângelui periferic. Întreruperea bruscă a enalaprilului nu provoacă o creștere bruscă a tensiunii arteriale.

În timpul intervențiilor chirurgicale în timpul perioadei de tratament cu enalapril, se poate dezvolta hipotensiune arterială, care trebuie corectată prin introducerea unei cantități suficiente de lichid.

Înainte de a examina funcția glandelor paratiroide, administrarea enalaprilului trebuie întreruptă.

Influență asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme

Trebuie avut grijă atunci când conduceți vehicule sau efectuați alte lucrări care necesită o atenție sporită, deoarece. este posibilă amețeli, mai ales după administrarea dozei inițiale de enalapril.

Sarcina și alăptarea

Contraindicat pentru utilizare în timpul sarcinii. În caz de sarcină, tratamentul cu enalapril trebuie întrerupt imediat.

Enalaprilul se excretă în laptele matern. Dacă este necesar, utilizarea sa în timpul alăptării ar trebui să decidă întreruperea alăptării.

Aplicație în copilărie

Siguranța și eficacitatea enalaprilului la copii nu au fost stabilite.

Pentru afectarea funcției hepatice

Utilizați cu precauție extremă la pacienții cu insuficiență hepatică.

Enalaprilul este un inhibitor al enzimei de conversie a angiotensinei (ECA). Corpul uman este o combinație de multe reacții biochimice care îi controlează activitatea vitală la nivel celular. Sistemul renină-angiotensină-aldosteron este unul dintre astfel de cicluri de transformări succesive ale substanțelor biologic active, care joacă un rol important în reglarea tensiunii arteriale și a echilibrului apă-sare. Prin inactivarea uneia dintre verigile importante din acest ciclu - angiotensina - enalapril previne formarea hormonului aldosteronului cortexului suprarenal, care, la rândul său, determină scăderea tensiunii arteriale.

Enalaprilul este un instrument indispensabil în dulapul cu medicamente pentru fiecare pacient care suferă de hipertensiune arterială. Pe lângă efectul hipotensiv, are și o mulțime de calități pozitive în raport cu sistemul cardiovascular. Aceasta este o scădere a tonusului vascular excesiv și o scădere a sarcinii asupra mușchiului inimii și un efect diuretic ușor. Efectul pronunțat al unei singure doze de medicament se simte la 4-6 ore după administrare și persistă pe tot parcursul zilei. Cu toate acestea, nu trebuie așteptate minuni de la el aici și acum: persoanele cu insuficiență cardiacă trebuie să ia enalapril timp de cel puțin 6 luni pentru a obține un efect clinic clar.

Avantajul enalaprilului este absența necesității de a face alocații pentru rutina zilnică gastronomică: poate fi luat în orice moment, indiferent de aportul alimentar. Există multe regimuri de administrare a acestui medicament, în funcție de boala și vârsta pacientului. Ca regulă generală, în tratamentul hipertensiunii arteriale cu enalapril în modul „solo”, doza zilnică inițială este de 5 mg. În absența rezultatelor clare după 7-14 zile, doza se mărește cu încă 5 mg, și așa mai departe până la 40 mg, peste care nu trebuie să te ridici.

Pacienții vârstnici sunt mai susceptibili la acțiunea enalaprilului, care se manifestă printr-un efect hipotensiv ceva mai pronunțat și prelungit. Acest lucru se datorează intensității reduse a excreției de enalapril la pacienții în vârstă. În astfel de cazuri, se recomandă ca doza zilnică inițială să fie redusă la 1,25 mg.

Enalapril funcționează bine atât în combinație cu alte medicamente antihipertensive, cât și singur. Momentul de administrare a medicamentului depinde de efectul observat. Doza de medicament, la care a fost atins efectul terapeutic clar, nu este o constantă de neclintit și ulterior poate fi redusă la valori de întreținere.

Farmacologie

Ca urmare a scăderii concentrației de angiotensină II, apare o creștere secundară a activității reninei plasmatice datorită eliminării feedback-ului negativ asupra eliberării de renină și scăderii directe a secreției de aldosteron. În plus, enalaprilatul pare să aibă un efect asupra sistemului kinină-kalicreină, prevenind descompunerea bradikininei.

Farmacocinetica

Formular de eliberare

10 bucati. - ambalaje cu contur celular (1) - pachete de carton.
10 bucati. - ambalaje cu contur celular (2) - pachete de carton.
10 bucati. - ambalaje cu contur celular (3) - pachete de carton.
10 bucati. - ambalaje cu contur celular (5) - pachete de carton.
10 bucati. - blistere (2) - pachete de carton.
20 buc. - blistere (1) - pachete de carton.
20 buc. - blistere (2) - pachete de carton.

Dozare

Atunci când se administrează oral, doza inițială este de 2,5-5 mg o dată pe zi. Doza medie este de 10-20 mg/zi în 2 prize.

Cu administrare intravenoasă - 1,25 mg la fiecare 6 ore Pentru a detecta hipotensiunea arterială excesivă la pacienții cu deficit de sodiu și deshidratare din cauza terapiei diuretice anterioare, pacienților care primesc diuretice, precum și în insuficiență renală, se administrează o doză inițială de 625 mg. În caz de răspuns clinic inadecvat, această doză poate fi repetată după 1 oră și se poate continua tratamentul cu o doză de 1,25 mg la fiecare 6 ore.

Doza zilnică maximă pentru administrare orală este de 80 mg.

Interacţiune

Cu utilizarea concomitentă cu imunosupresoare, citostatice, riscul de a dezvolta leucopenie crește.

Odată cu utilizarea concomitentă de analgezice și anestezice opioide, efectul antihipertensiv al enalaprilului este îmbunătățit.

Cu utilizarea concomitentă cu azatioprină, se poate dezvolta anemie, care se datorează inhibării activității eritropoietinei sub influența inhibitorilor ECA și azatioprina.

Este descris un caz de dezvoltare a unei reacții anafilactice și a infarctului miocardic cu utilizarea alopurinolului la un pacient care primește enalapril.

Acidul acetilsalicilic în doze mari poate reduce efectul antihipertensiv al enalaprilului.

Cu utilizarea simultană a beta-blocantelor, metildopa, nitrații, blocantele canalelor de calciu, hidralazina, prazosinul, este posibilă o creștere a efectului antihipertensiv.

Odată cu utilizarea simultană a insulinei, a agenților hipoglicemianți ai derivaților de sulfoniluree, se poate dezvolta hipoglicemie.

Odată cu utilizarea simultană a inhibitorilor ECA și a interleukinei-3, există riscul de hipotensiune arterială.

Cu utilizarea simultană cu clozapină, există rapoarte despre dezvoltarea sincopei.