Lista tuturor antibioticelor din seria penicilinei și o mare de date despre ele. Seria de peniciline de antibiotice: clasificare Antibioticele din seria de peniciline denumiri de medicamente în tablete

Analogii penicilinei au deschis noi posibilități pentru medici în tratamentul bolilor infecțioase. Sunt mai rezistente la mediul agresiv al stomacului și au mai puține efecte secundare.

Despre peniciline

Penicilinele sunt cele mai vechi antibiotice cunoscute. Au multe specii, dar unele dintre ele și-au pierdut relevanța din cauza rezistenței. Bacteriile au putut să se adapteze și au devenit insensibile la acțiunea acestor medicamente. Acest lucru îi obligă pe oamenii de știință să creeze noi tipuri de mucegai, analogi ai penicilinei, cu proprietăți noi.

Penicilinele au toxicitate scăzută pentru organism, o utilizare destul de largă și un bun indicator al acțiunii bactericide, dar sunt mult mai frecvente decât și-ar dori medicii. Acest lucru se datorează naturii organice a antibioticelor. O altă calitate negativă poate fi atribuită și dificultății de a le combina cu alte medicamente, în special cu cele similare din clasă.

Poveste

Prima mențiune despre peniciline în literatură a avut loc în 1963, într-o carte despre medicii indieni. Au folosit amestecuri de ciuperci în scopuri medicinale. Pentru prima dată în lumea iluminată, Alexander Fleming a reușit să le obțină, dar acest lucru nu s-a întâmplat intenționat, ci întâmplător, ca toate marile descoperiri.

Înainte de al Doilea Război Mondial, microbiologii britanici au lucrat la problema producției industriale de medicamente în volumele necesare. Aceeași problemă a fost rezolvată în paralel și în Statele Unite. De atunci, penicilina a devenit cel mai comun medicament. Dar de-a lungul timpului, alții au fost izolați și sintetizati, care l-au înlocuit treptat de pe podium. În plus, microorganismele au început să dezvolte rezistență la acest medicament, ceea ce a complicat tratamentul infecțiilor severe.

Principiul acțiunii antibacteriene

Peretele celular al bacteriilor conține o substanță numită peptidoglican. Grupul de antibiotice peniciline afectează sinteza acestei proteine ​​prin inhibarea formării enzimelor necesare. Microorganismul moare din cauza incapacității de a reînnoi peretele celular.

Cu toate acestea, unele bacterii au învățat să reziste unei astfel de invazii brutale. Ele produc beta-lactamaze, care distrug enzimele care afectează peptidoglicanii. Pentru a face față acestui obstacol, oamenii de știință au fost nevoiți să creeze analogi ai penicilinei care pot distruge și beta-lactamaza.

Pericolul uman

La începutul erei antibioticelor, oamenii de știință s-au gândit cât de toxice vor deveni pentru corpul uman, deoarece aproape toată materia vie este formată din proteine. Dar după ce am efectuat un număr suficient de studii, am aflat că practic nu există peptidoglican în corpul nostru, ceea ce înseamnă că medicamentul nu poate provoca niciun rău grav.

Spectrul de acțiune

Aproape toate tipurile de peniciline afectează bacteriile gram-pozitive din genul stafilococ, streptococ și agentul patogen al ciumei. De asemenea, spectrul lor de acțiune include toate microorganismele gram-negative, gonococii și meningococii, bacilii anaerobi și chiar unele ciuperci (de exemplu, actinomicetele).

Oamenii de știință inventează tot mai multe tipuri noi de peniciline, încercând să împiedice bacteriile să se obișnuiască cu proprietățile lor bactericide, dar acest grup de medicamente nu mai este potrivit pentru tratament. Una dintre proprietățile negative ale acestui tip de antibiotice este disbacterioza, deoarece intestinul uman este colonizat de bacterii care sunt sensibile la efectele penicilinei. Acest lucru merită reținut atunci când luați medicamente.

Tipuri principale (clasificare)

Oamenii de știință moderni oferă o diviziune modernă a penicilinelor în patru grupuri:

1. Naturale, care sunt sintetizate de ciuperci. Acestea includ benzilpenicilinele și fenoximetilpenicilina. Aceste medicamente au un spectru restrâns de acțiune, în principal asupra
2. Medicamente semisintetice cu rezistență la penicilinază. Sunt utilizate pentru a trata o gamă largă de agenți patogeni. Reprezentanți: meticilină, oxacilină, nafcilină.
3. Carboxipeniciline (carbpenicilină).
4. Un grup de medicamente cu un spectru larg de acțiune:
   - ureidopeniciline;
   - amidopeniciline.

Forme biosintetice

De exemplu, merită să oferiți câteva dintre cele mai comune medicamente în acest moment, care corespund acestui grup. Probabil cea mai faimoasă dintre peniciline poate fi considerată „Bicillin-3” și „Bicilin-5”. Ei au fost pionierii unui grup de antibiotice naturale și au fost pioniera în categoria lor până când au apărut forme mai avansate de antimicrobiene.

1. „Extencilină”. Instrucțiunile de utilizare precizează că este un antibiotic beta-lactamic cu acțiune prelungită. Indicațiile pentru utilizarea sa sunt exacerbările bolilor reumatice și bolile cauzate de treponem (sifilis, iacă și pinta). Disponibil sub formă de pulberi. Instrucțiunile de utilizare „Extencilină” nu recomandă combinarea cu medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (NVPS), deoarece interacțiunea competitivă este posibilă. Acest lucru poate afecta negativ eficacitatea tratamentului.
2. „Penicilină-Fau” se referă la grupul de fenoximetilpeniciline. Se utilizează pentru tratarea bolilor infecțioase ale organelor ORL, pielii și mucoaselor, gonoree, sifilis, tetanos. Se foloseste ca masura preventiva dupa interventii chirurgicale, pentru mentinerea remisiunii in reumatism, coree minora, endocardita bacteriana.
3. Antibioticul "Ospen" este un analog al medicamentului anterior. Se prezintă sub formă de tablete sau granule. Nu se recomandă combinarea cu NVPS și contraceptive orale. Adesea folosit în tratamentul bolilor copilăriei.

Forme semisintetice

Acest grup de medicamente include antibiotice modificate chimic derivate din mucegaiuri.

1. Prima pe această listă este amoxicilină. Instrucțiunile de utilizare (prețul - aproximativ o sută de ruble) indică faptul că medicamentul are un spectru larg de acțiune și este utilizat pentru infecții bacteriene de aproape orice localizare. Avantajul său este că este stabil în mediul acid al stomacului, iar după absorbție, concentrația în sânge este mai mare decât cea a altor reprezentanți ai acestui grup. Dar nu idealizați „Amoxicilină”. Instrucțiunile de utilizare (prețul poate varia în diferite regiuni) avertizează că medicamentul nu trebuie prescris pacienților cu mononucleoză, alergii și femeilor însărcinate. Utilizarea pe termen lung nu este posibilă din cauza unui număr semnificativ de reacții adverse.
2. Sarea de sodiu oxacilină este prescrisă atunci când bacteriile produc penicilinază. Medicamentul este rezistent la acid, poate fi administrat pe cale orală, este bine absorbit în intestin. Este excretat rapid de rinichi, deci este necesar să se mențină constant concentrația dorită în sânge. Singura contraindicație este o reacție alergică. Disponibil sub formă de tablete sau în flacoane sub formă de lichid injectabil.
3. Ultimul reprezentant al penicilinelor semisintetice este trihidratul de ampicilină. Instrucțiunile de utilizare (tablete) indică faptul că are un spectru larg de acțiune, afectând atât bacteriile gram-negative, cât și gram-pozitive. Pacienții sunt bine tolerați, dar trebuie acordată prudență celor care iau anticoagulante (de exemplu, persoanele cu patologie a sistemului cardiovascular), deoarece medicamentul le potențează acțiunea.

Solvent

Penicilinele sunt vândute în farmacii sub formă de pulbere injectabilă. Prin urmare, pentru administrare intravenoasă sau intramusculară, acestea trebuie dizolvate într-un lichid. Acasă, puteți folosi apă distilată pentru injecție, clorură de sodiu sau o soluție de două procente de novocaină. Trebuie reținut că solventul nu trebuie să fie prea cald.

Indicații, contraindicații și efecte secundare

Indicatiile tratamentului cu antibiotice sunt diagnostice: pneumonie lobara si focala, empiem pleural, sepsis si septicemia, endocardita septica, meningita, osteomielita. În câmpul de acțiune intră amigdalita bacteriană, difteria, scarlatina, antraxul, gonoreea, sifilisul, infecțiile purulente ale pielii.

Există puține contraindicații pentru tratamentul cu grupul penicilinei. În primul rând, prezența hipersensibilității la medicament și derivații săi. În al doilea rând, diagnosticul stabilit de epilepsie, care nu face posibilă injectarea medicamentului în coloana vertebrală. În ceea ce privește sarcina și alăptarea, în acest caz, beneficiile așteptate ar trebui să depășească semnificativ riscurile posibile, deoarece bariera placentară este permeabilă la peniciline. În timpul administrării medicamentului, copilul trebuie transferat temporar la o altă metodă de hrănire, deoarece medicamentul pătrunde în lapte.

Efectele secundare pot fi observate simultan la mai multe niveluri.

Din partea sistemului nervos central, sunt posibile greață, vărsături, excitabilitate, meningism, convulsii și chiar comă. Reacțiile alergice se manifestă sub formă de erupții cutanate, febră, dureri articulare și umflături. Au fost raportate cazuri de șoc anafilactic și decese. Datorită acțiunii bactericide, este posibilă candidoza vaginului și a cavității bucale, precum și disbacterioza.

Caracteristici de utilizare

Cu prudență, este necesar să se prescrie pacienților cu insuficiență hepatică și renală, cu insuficiență cardiacă stabilită. Nu se recomandă utilizarea acestora persoanelor predispuse la reacții alergice, precum și celor care sunt hipersensibili la cefalosporine.

Dacă la cinci zile după începerea terapiei, nu au apărut modificări în starea pacientului, atunci este necesar să se utilizeze analogi de penicilină sau să se înlocuiască grupul de antibiotice. Concomitent cu numirea, de exemplu, substanța „Bicilin-3”, trebuie avută grijă pentru a preveni suprainfectia fungică. Pentru aceasta, sunt prescrise medicamente antifungice.

Este necesar să se explice clar pacientului că întreruperea medicamentului fără un motiv întemeiat provoacă rezistența microorganismelor. Și pentru a o depăși, veți avea nevoie de medicamente mai puternice, care provoacă reacții adverse severe.

Analogii penicilinei au devenit indispensabili în medicina modernă. Deși acesta este cel mai timpuriu grup deschis de antibiotice, acesta rămâne încă relevant pentru tratamentul meningitei, gonoreei și sifilisului, are un spectru suficient de larg de acțiune și efecte secundare ușoare pentru a fi prescris copiilor. Desigur, ca orice medicament, penicilinele au contraindicații și efecte secundare, dar sunt mai mult decât compensate de posibilitățile de utilizare.

S-ar părea - ce sunt ciupercile? Reprezentanți ai naturii planetei noastre, care cresc în fiecare pădure și nu numai: cresc și într-un mediu industrial; le mâncăm, iar unele dintre speciile lor conțin o cantitate imensă de otrăvuri - pot ucide orice adult. În plus, ei sunt vinovații unui grup mare de boli de piele și leziuni ale membranelor mucoase umane.

Dar există un reprezentant unic al acestei specii în acest regat al organismelor vii - o ciupercă din genul Penicillium, care, de aproape o sută de ani, a salvat viețile a milioane și milioane de oameni. Întreaga umanitate este recunoscătoare pentru descoperirea ei talentat om de știință din Scoția Alexander Flemming.

Această descoperire a lumii s-a petrecut aproape întâmplător: omul de știință, după o lungă călătorie, s-a întors în laboratorul său și a găsit pe biroul său o placă Petri uitată. În ea, în timpul absenței sale, mucegaiul a crescut - și în jurul lui a apărut un inel cu microbi morți. Microbiologul a început imediat să studieze acest fenomen, dar penicilina pură a fost obținută doar 13 ani mai târziu. În același timp, au început să-l folosească în practica medicală și să-l pună în producție de masă. În anii 40 ai secolului trecut, primele antibiotice tratau deja o mare varietate de boli.

Domeniul de acțiune al antibioticelor peniciline

Cu agenți patogeni bacterieni, orice antibiotic-penicilină luptă fără milă și eficient: medicamentele care funcționează conform schemei bactericide de acțiune asupra microorganismelor patogene dăunează structurii pereților lor celulari și, din cauza diferenței de presiune dintre mediul extern și cel intern, mor. .

Penicilinele reacţionează la o anumită substanţăîn pereții celulari ai bacteriilor - peptidoglican, datorită căruia are loc procesul de distrugere. În corpul uman, celulele nu conțin o astfel de substanță în structura lor, astfel încât penicilinele nu au un efect negativ asupra materialului de construcție al celulei.

Prin urmare, medicii și oamenii de știință încă de la începutul utilizării penicilinelor au susținut că acest medicament nu are toxicitate și efecte nocive. . Acțiune bacteriostatică antibiotice este după cum urmează: în microflora patogenă, procesul de reproducere este temporar inhibat, datorită căruia imunitatea umană este capabilă să distrugă mediul patogen existent. Lista agenților patogeni cu care luptă grupul de antibiotice peniciline este considerabilă. Dintre acestea, merită remarcat cele mai comune:

• streptococi,
• meningococ,
• stafilococi,
• gonococ,
• pneumococi,
• stick de tetanos,
• stick de botulism,
• bacterii antrax,
• bacterii difterice și multe altele

Lista antibioticelor peniciline

Nu are sens să întrebi care antibiotic este mai bun - agentul activ din fiecare medicament funcționează în mod similar. Dar așa s-a întâmplat că printre medici există mai multe medicamente prescrise din acest grup. Acest lucru se poate datora comodității de a lua și a unui curs scurt de tratament și a unui producător dovedit. Prin urmare, în rândul populației, astfel de medicamente sunt cele mai faimoase și de încredere în numire. Mai jos puteți vedea lista cu antibiotice din seria de medicamente peniciline.

Nuanțele utilizării antibioticelor pe bază de penicilină în pediatrie

Corpul unui copil este semnificativ diferit de un adult: multe dintre sistemele și organele sale nu sunt încă complet formate și nu funcționează cu eficiență de 100%. Impactul oricărui medicament asupra corpului unui copil este de multe ori mai puternic decât asupra unui adult. Prin urmare, fiecare medic pediatru abordează cu mare grijă numirea antibioticelor pentru bebeluși și copiii în creștere.

Acest grup de medicamente utilizat în tratamentul sugarilor cu sepsis și leziuni toxice; în primii 3 ani după naștere, tratează și otita medie, meningita, pleurezia și pneumonia. Amoxicilina, amoxiclavul sau flemoxinul au cel mai puțin efect toxic asupra organismului încă neformat complet al copilului - aceste medicamente sunt cele mai eficiente în practica pediatrică dintre medicamentele peniciline.

Prescrierea și ajustarea dozelor doar un medic pediatru este angajat, în niciun caz nu trebuie să vă prescrieți singur medicamente: acest lucru poate dăuna sănătății copilului. În timpul sarcinii, tratamentul cu peniciline trebuie, de asemenea, efectuat cu extremă prudență - după consultarea medicului curant. În acest caz, antibioticul are acces liber la făt, care poate dăuna unui mic organism în curs de dezvoltare. În perioada de hrănire, se recomandă trecerea la formule de lapte, deoarece antibioticele tind să pătrundă în laptele matern.

Domenii de practică medicală în care se folosesc antibiotice peniciline

De la începuturile sale, terapia antibacteriană sub formă de antibiotice peniciline a pătruns literalmente în toate domeniile medicinei moderne. Chiar dacă că timp de câteva decenii de utilizare, mulți agenți patogeni au dezvoltat rezistență la peniciline, ei fiind încă veriga principală în terapia antibacteriană în multe ramuri ale medicinei.

Recomandări pentru terapia cu antibiotice peniciline

Chiar și antibioticele de ultimă generație au, din păcate, efecte secundare asupra organismului unui adult și, mai ales, al unui copil. Ele distrug destul de eficient cauza bolii - microbii patogeni care au intrat în organism, dar au și un efect dăunător asupra propriei microflore intestinale. Prin urmare, un efect secundar comun utilizarea antibioticelor este de a reduce apărarea imunității organismului.

După un curs de tratament cu preparate cu penicilină, organismul are nevoie de timp pentru a se recupera, iar în simptomele severe ale unui astfel de efect secundar, o dietă specială. Constă în utilizarea unei cantități mari de produse lactate fermentate, care restabilește perfect funcționarea normală a microflorei tractului gastrointestinal. Pentru câteva săptămâni, merită să limitați utilizarea alimentelor sărate, picante, precum și a alimentelor grase și bogate în calorii.

În timp ce luați antibiotice și timp de două săptămâni după aceea, medicii recomandă să luați prebiotice și probiotice, care vor proteja bacteriile benefice. tractului gastrointestinal și va contribui colonizarea lor în stomac și intestine.

Dacă un antibiotic din seria penicilinei efectul toxic asupra celulelor hepatice este confirmat, apoi trebuie luat un curs de tratament cu hepatoprotectori. Acestea vor proteja ficatul și vor restabili materialul celular deteriorat.

Consecința unei scăderi a imunității pe fondul luării de antibiotice este o predispoziție crescută la răceli, deci nu ar trebui să expuneți organismul la hipotermie. În acest caz, merită să bei un curs de imunomodulatoare (preparate imune, echinaceea).

Și cel mai important, nu vă automedicați: dacă trebuie să utilizați antibiotice penicilină, ar trebui să vă consultați medicul pentru a selecta și ajusta doza unuia sau altuia.

Penicilinele (penicilina)- un grup de antibiotice produse de multe tipuri de mucegaiuri ale genului penicillium, activ împotriva majorității microorganismelor gram-pozitive, precum și a unor microorganisme gram-negative (gonococi, meningococi și spirochete). Penicilinele aparțin așa-numitelor. antibiotice beta-lactamice (beta-lactamine).

Beta-lactamele sunt un grup mare de antibiotice, care au în comun prezența unui inel beta-lactamic cu patru membri în structura moleculei. Beta-lactamele includ penicilinele, cefalosporinele, carbapenemele, monobactamele. Beta-lactamele reprezintă cel mai numeros grup de medicamente antimicrobiene utilizate în practica clinică, care ocupă o poziție de lider în tratamentul majorității bolilor infecțioase.

Informații istorice.În 1928, omul de știință englez A. Fleming, care a lucrat la Spitalul St. Mary din Londra, a descoperit capacitatea unei ciuperci filamentoase de mucegai verde. (Penicillium notatum) provoacă moartea stafilococilor în cultura celulară. Substanța activă a ciupercii, care are activitate antibacteriană, A. Fleming numită penicilină. În 1940, la Oxford, un grup de cercetători condus de H.W. Flory și E.B. Cheyna a izolat în formă pură cantități semnificative din prima penicilină din cultură Penicillium notatum.În 1942, remarcabilul cercetător autohton Z.V. Yermolyeva a primit penicilină dintr-o ciupercă Penicillium crustosum. Din 1949, cantități practic nelimitate de benzilpenicilină (penicilină G) au devenit disponibile pentru uz clinic.

Grupul penicilinei include compuși naturali produși de diferite tipuri de mucegaiuri. Penicillium, și o serie de semi-sintetice. Penicilinele (ca și alte beta-lactamine) au un efect bactericid asupra microorganismelor.

Cele mai comune proprietăți ale penicilinelor includ: toxicitate scăzută, o gamă largă de doze, alergie încrucișată între toate penicilinele și parțial cefalosporine și carbapeneme.

Efect antibacterian beta-lactamele este asociată cu capacitatea lor specifică de a perturba sinteza peretelui celular bacterian.

Peretele celular al bacteriilor are o structură rigidă, dă microorganismelor forma lor și le protejează de distrugere. Are la bază un heteropolimer - peptidoglican, format din polizaharide și polipeptide. Structura sa de plasă reticulat conferă rezistență peretelui celular. Compoziția polizaharidelor include aminozaharuri precum N-acetilglucozamina, precum și acidul N-acetilmuramic, care se găsește numai în bacterii. Aminozaharurile sunt asociate cu lanțuri peptidice scurte, inclusiv unii L- și D-aminoacizi. La bacteriile gram-pozitive, peretele celular conține 50-100 de straturi de peptidoglican, la bacteriile gram-negative - 1-2 straturi.

Aproximativ 30 de enzime bacteriene sunt implicate în procesul de biosinteză a peptidoglicanilor, acest proces constând din 3 etape. Se crede că penicilinele perturbă etapele târzii ale sintezei peretelui celular, împiedicând formarea legăturilor peptidice prin inhibarea enzimei transpeptidază. Transpeptidaza este una dintre proteinele de legare a penicilinei cu care interacționează antibioticele beta-lactamice. Pe lângă transpeptidaze, proteinele de legare a penicilinei, enzimele implicate în etapele finale ale formării peretelui celular bacterian, includ carboxipeptidazele și endopeptidazele. Sunt prezente în toate bacteriile (de exemplu, în Staphylococcus aureus sunt 4 dintre ele Escherichia coli- 7). Penicilinele se leagă de aceste proteine ​​la viteze diferite pentru a forma o legătură covalentă. În acest caz, are loc inactivarea proteinelor de legare a penicilinei, rezistența peretelui celular bacterian este afectată, iar celulele sunt supuse lizei.

Farmacocinetica. Atunci când sunt luate pe cale orală, penicilinele sunt absorbite și distribuite în întregul organism. Penicilinele pătrund bine în țesuturi și fluide corporale (sinoviale, pleurale, pericardice, bile), unde ajung rapid la concentrații terapeutice. Excepție fac lichidul cefalorahidian, mediul intern al ochiului și secretul glandei prostatei - aici concentrațiile de peniciline sunt scăzute. Concentrația de peniciline în lichidul cefalorahidian poate fi diferită în funcție de condiții: în mod normal - mai puțin de 1% din ser, cu inflamație poate crește până la 5%. Concentrațiile terapeutice în lichidul cefalorahidian sunt create cu meningită și administrarea de medicamente în doze mari. Penicilinele sunt excretate rapid din organism, în principal prin rinichi prin filtrare glomerulară și secreție tubulară. Timpul lor de înjumătățire este scurt (30-90 de minute), concentrația în urină este mare.

Sunt câteva clasificări Medicamente aparținând grupului penicilinelor: după structura moleculară, după surse de producție, după spectrul de activitate etc.

Conform clasificării prezentate de D.A. Kharkevich (2006), penicilinele sunt clasificate după cum urmează (clasificarea se bazează pe o serie de caracteristici, inclusiv diferențe în modurile de obținere):

I. Preparate din peniciline obținute prin sinteză biologică (peniciline biosintetice):

I.1. Pentru administrare parenterală (distrusă în mediul acid al stomacului):

Actorie scurta:

benzilpenicilină (sare de sodiu),

benzilpenicilină (sare de potasiu);

De lungă durată:

benzilpenicilină (sare de novocaină),

Bicilină-1,

Bicilină-5.

I.2.

fenoximetilpenicilina (penicilina V).

II. Penicilinele semisintetice

II.1. Pentru administrare parenterală și enterală (rezistent la acid):

Rezistent la penicilinaza:

oxacilină (sare de sodiu),

nafcilină;

Spectru larg de acțiune:

ampicilina,

Amoxicilină.

II.2. Pentru administrare parenterală (distrusă în mediul acid al stomacului)

Spectru larg de acțiune, inclusiv Pseudomonas aeruginosa:

carbenicilina (sare disodica),

ticarcilina,

azlocilina.

II.3. Pentru administrare enterală (rezistent la acid):

carbenicilina (indanil sodiu),

carfecilina.

După clasificarea penicilinelor dată de I.B. Mikhailov (2001), penicilinele pot fi împărțite în 6 grupuri:

1. Peniciline naturale (benzilpeniciline, biciline, fenoximetilpenicilina).

2. Izoxazolpeniciline (oxacilină, cloxacilină, flucloxacilină).

3. Amidinopeniciline (amdinocilină, pivamdinocilină, bacamdinocilină, acidocilină).

4. Aminopeniciline (ampicilină, amoxicilină, talampicilină, bacampicilină, pivampicilină).

5. Carboxipeniciline (carbenicilina, carfecilina, carindacilina, ticarcilina).

6. Ureidopeniciline (azlocilină, mezlocilină, piperacilină).

Sursa de primire, spectrul de acțiune, precum și combinația cu beta-lactamaze, au fost luate în considerare la crearea clasificării date în Ghidul Federal (sistem formulat), ediția a VIII-a.

1. Natural:

benzilpenicilina (penicilina G),

fenoximetilpenicilina (penicilina V),

benzatină benzilpenicilină,

benzilpenicilină procaină,

benzatină fenoximetilpenicilină.

2. Antistafilococic:

oxacilina.

3. Spectru extins (aminopeniciline):

ampicilina,

Amoxicilină.

4. Activ faţă de Pseudomonas aeruginosa:

Carboxipeniciline:

ticarcilina.

Ureidopeniciline:

azlocilina,

piperacilină.

5. Combinat cu inhibitori de beta-lactamaze (protejați cu inhibitori):

amoxicilină/clavulanat,

ampicilină/sulbactam,

ticarcilină/clavulanat.

Peniciline naturale (naturale). sunt antibiotice cu spectru îngust care afectează bacteriile Gram-pozitive și cocii. Penicilinele biosintetice sunt obținute dintr-un mediu de cultură pe care sunt crescute anumite tulpini de mucegai. (Penicillium). Există mai multe varietăți de peniciline naturale, una dintre cele mai active și persistente dintre ele este benzilpenicilina. În practica medicală, benzilpenicilina este utilizată sub formă de diferite săruri - sodiu, potasiu și novocaină.

Toate penicilinele naturale au activitate antimicrobiană similară. Penicilinele naturale sunt distruse de beta-lactamaze, prin urmare, sunt ineficiente pentru tratamentul infecțiilor stafilococice, deoarece. în cele mai multe cazuri, stafilococii produc beta-lactamaze. Sunt eficiente în principal împotriva microorganismelor gram-pozitive (incl. Streptococcus spp., inclusiv Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, Coci gram-negativi (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), unii anaerobi (Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.), spirochetă (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). Organismele Gram-negative sunt de obicei rezistente, cu excepția Haemophilus ducreyiși Pasteurella multocida.În ceea ce privește virușii (agenți cauzatori ai gripei, poliomielitei, variolei etc.), Mycobacterium tuberculosis, agentul cauzator al amebiazei, rickettsia, ciupercile, penicilinele sunt ineficiente.

Benzilpenicilina este activă în principal împotriva cocilor gram-pozitivi. Spectrele de acțiune antibacteriană ale benzilpenicilinei și fenoximetilpenicilinei sunt aproape identice. Cu toate acestea, benzilpenicilina este de 5-10 ori mai activă decât fenoximetilpenicilina împotriva sensibilității Neisseria spp.și unii anaerobi. Fenoximetilpenicilina este prescrisă pentru infecții de severitate moderată. Activitatea preparatelor cu penicilină este determinată biologic de efectul antibacterian asupra unei tulpini specifice de Staphylococcus aureus. Activitatea a 0,5988 μg de sare de sodiu cristalină chimic pură a benzilpenicilinei este luată pe unitate de acțiune (1 ED).

Dezavantajele semnificative ale benzilpenicilinei sunt instabilitatea acesteia la beta-lactamaze (atunci când inelul beta-lactamic este scindat enzimatic de beta-lactamaze (penicilinaze) cu formarea acidului penicilanic, antibioticul își pierde activitatea antimicrobiană), absorbția ușoară în stomac (necesită căile de administrare injectabile) și activitate relativ scăzută împotriva majorității organismelor Gram-negative.

În condiții normale, preparatele de benzilpenicilină nu pătrund bine în lichidul cefalorahidian, cu toate acestea, odată cu inflamarea meningelor, permeabilitatea prin BBB crește.

Benzilpenicilina, folosită sub formă de săruri de sodiu și potasiu foarte solubile, acționează pentru un timp scurt - 3-4 ore, deoarece. este excretat rapid din organism, iar acest lucru necesită injecții frecvente. În acest sens, sărurile slab solubile ale benzilpenicilinei (inclusiv sare de novocaină) și benzilpenicilinei au fost propuse pentru utilizare în practica medicală.

Forme prelungite de benzilpenicilină sau depot-peniciline: Bicilină-1 (benzilpenicilină benzilină), precum și medicamente combinate pe bază de acestea - Bicilină-3 (benzilpenicilină benzilină + benzilpenicilină sodică + benzilpenicilină novocaină sare), Bitsillinin-benzillinin-5 sare de novocaină) ), sunt suspensii care pot fi administrate numai intramuscular. Ele sunt absorbite lent de la locul injectării, creând un depozit în țesutul muscular. Acest lucru vă permite să mențineți concentrația de antibiotic în sânge pentru un timp semnificativ și astfel să reduceți frecvența administrării medicamentului.

Toate sărurile benzilpenicilinei sunt utilizate parenteral, tk. sunt distruse în mediul acid al stomacului. Dintre penicilinele naturale, numai fenoximetilpenicilina (penicilina V) are proprietăți stabile la acid, deși într-un grad slab. Fenoximetilpenicilina diferă chimic de benzilpenicilină prin prezența unei grupări fenoximetil în loc de grupare benzii în moleculă.

Benzilpenicilina este utilizată pentru infecțiile cauzate de streptococi, inclusiv Streptococcus pneumoniae(pneumonie comunitară, meningită), Streptococcus pyogenes(amigdalita streptococica, impetigo, erizipel, scarlatina, endocardita), cu infectii meningococice. Benzilpenicilina este antibioticul de elecție în tratamentul difteriei, gangrenei gazoase, leptospirozei și bolii Lyme.

Bicilinele sunt indicate, în primul rând, dacă este necesară menținerea concentrațiilor eficiente în organism pentru o perioadă lungă de timp. Se folosesc pentru sifilis și alte boli cauzate de treponemul palid (vișa), infecții streptococice (excluzând infecțiile cauzate de streptococi de grup B) - amigdalita acută, scarlatina, infecții ale plăgilor, erizipel, reumatism, leishmanioză.

În 1957, acidul 6-aminopenicilanic a fost izolat din penicilinele naturale și pe baza acestuia a început dezvoltarea medicamentelor semisintetice.

Acidul 6-aminopenicilanic - baza moleculei tuturor penicilinelor ("nucleul de penicilină") - un compus heterociclic complex format din două inele: tiazolidină și beta-lactamă. Un radical lateral este asociat cu inelul beta-lactamic, care determină proprietățile farmacologice esențiale ale moleculei de medicament rezultată. În penicilinele naturale, structura radicalului depinde de compoziția mediului pe care cresc. Penicillium spp.

Penicilinele semisintetice se obțin prin modificare chimică prin adăugarea diverșilor radicali la molecula de acid 6-aminopenicilanic. Astfel, s-au obținut peniciline cu anumite proprietăți:

Rezistent la acțiunea penicilinazelor (beta-lactamaze);

Rezistent la acizi, eficient atunci când este administrat pe cale orală;

Posedă un spectru larg de activitate.

Izoxazolpeniciline (izoxazolil peniciline, penicilinaze stabile, peniciline antistafilococice). Majoritatea stafilococilor produc o enzimă specifică beta-lactamaza (penicilinaza) și sunt rezistenți la benzilpenicilină (80-90% dintre tulpini sunt formatoare de penicilinază). Staphylococcus aureus).

Principalul medicament antistafilococic este oxacilina. Grupul de medicamente rezistente la penicilinază include și cloxacilină, flucloxacilină, meticilină, nafcilină și dicloxacilină, care, datorită toxicității ridicate și/sau eficacității scăzute, nu și-au găsit utilizare clinică.

Spectrul de acțiune antibacteriană al oxacilinei este similar cu cel al benzilpenicilinei, dar datorită rezistenței oxacilinei la penicilinază, este activ împotriva stafilococilor formatori de penicilinază, care sunt rezistenți la benzilpenicilină și fenoximetilpenicilină, precum și la alte antibiotice.

Prin activitate împotriva coci gram-pozitivi (inclusiv stafilococi care nu produc beta-lactamaze), izoxazolpeniciline, incl. oxacilina sunt semnificativ inferioare penicilinelor naturale, prin urmare, în bolile cauzate de microorganisme sensibile la benzilpenicilină, sunt mai puțin eficiente decât acestea din urmă. Oxacilina nu este activă împotriva bacteriilor gram-negative (cu excepția Neisseria spp.), anaerobi. În acest sens, medicamentele din acest grup sunt indicate numai în cazurile în care se știe că infecția este cauzată de tulpini de stafilococi care formează penicilinază.

Principalele diferențe farmacocinetice dintre isoxazolpeniciline și benzilpenicilină:

Absorbție rapidă, dar nu completă (30-50%) din tractul gastrointestinal. Poti folosi aceste antibiotice atat parenteral (in/m, in/in) cat si in interior, dar cu 1-1,5 ore inainte de masa, deoarece. au rezistență scăzută la acidul clorhidric;

Un grad ridicat de legare la albumina plasmatică (90-95%) și incapacitatea de a elimina izoxazolpenicilinele din organism în timpul hemodializei;

Nu numai excreția renală, ci și hepatică, nu este necesară ajustarea regimului de dozare în insuficiență renală ușoară.

Valoarea clinică principală a oxacilinei este tratamentul infecțiilor stafilococice cauzate de tulpini rezistente la penicilină. Staphylococcus aureus(excluzând infecțiile cauzate de Staphylococcus aureus rezistent la meticilină, MRSA). Trebuie avut în vedere că tulpinile sunt frecvente în spitale Staphylococcus aureus rezistent la oxacilină și meticilină (meticilină, prima penicilină rezistentă la penicilinază, a fost întreruptă). Tulpini nosocomiale și dobândite în comunitate Staphylococcus aureus Bacteriile rezistente la oxacilină/meticilină sunt de obicei multirezistente - sunt rezistente la toate celelalte beta-lactamine și adesea și la macrolide, aminoglicozide și fluorochinolone. Medicamentele de elecție pentru infecțiile cu SARM sunt vancomicina sau linezolid.

Nafcilina este puțin mai activă decât oxacilina și alte peniciline rezistente la penicilinază (dar mai puțin activă decât benzilpenicilina). Nafcilina pătrunde prin BBB (concentrația sa în lichidul cefalorahidian este suficientă pentru a trata meningita stafilococică), este excretată în principal cu bilă (concentrația maximă în bilă este mult mai mare decât în ​​ser), într-o măsură mai mică - prin rinichi. Poate fi folosit pe cale orală și parenterală.

Amidinopeniciline - Acestea sunt peniciline cu spectru îngust de acţiune, dar cu activitate predominantă împotriva enterobacteriilor gram-negative. Preparatele de amidinopenicilină (amdinocilină, pivamdinocilină, bacamdinocilină, acidocilină) nu sunt înregistrate în Rusia.

Peniciline cu un spectru extins de activitate

În conformitate cu clasificarea prezentată de D.A. Kharkevich, antibioticele semisintetice cu spectru larg sunt împărțite în următoarele grupuri:

I. Medicamente care nu afectează Pseudomonas aeruginosa:

Aminopeniciline: ampicilină, amoxicilină.

II. Medicamente active împotriva Pseudomonas aeruginosa:

Carboxipeniciline: carbenicilina, ticarcilina, carfecilina;

Ureidopeniciline: piperacilină, azlocilină, mezlocilină.

Aminopeniciline - antibiotice cu spectru larg. Toate sunt distruse de beta-lactamaze ale bacteriilor gram-pozitive și gram-negative.

Amoxicilina și ampicilina sunt utilizate pe scară largă în practica medicală. Ampicilina este strămoșul grupului aminopenicilinelor. În ceea ce privește bacteriile gram-pozitive, ampicilina, ca toate penicilinele semisintetice, este inferioară ca activitate benzilpenicilinei, dar superioară oxacilinei.

Ampicilina și amoxicilina au spectre de acțiune similare. Comparativ cu penicilinele naturale, spectrul antimicrobian al ampicilinei și al amoxicilinei se extinde la tulpinile susceptibile de enterobacterii, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae; mai bine decât acționează penicilinele naturale Listeria monocytogenesși enterococi sensibili.

Dintre toate beta-lactamele orale, amoxicilina are cea mai mare activitate împotriva Streptococcus pneumoniae, rezistent la peniciline naturale.

Ampicilina nu este eficientă împotriva tulpinilor formatoare de penicilinază Staphylococcus spp., toate tulpinile Pseudomonas aeruginosa, majoritatea tulpinilor Enterobacter spp., Proteus vulgaris(indol pozitiv).

Sunt produse preparate combinate, de exemplu, Ampiox (ampicilină + oxacilină). Combinația de ampicilină sau benzilpenicilină cu oxacilină este rațională, deoarece. spectrul de acțiune cu această combinație devine mai larg.

Diferența dintre amoxicilină (care este unul dintre antibioticele orale de top) și ampicilină este profilul său farmacocinetic: atunci când este administrată pe cale orală, amoxicilină este mai rapid și mai bine absorbită în intestin (75-90%) decât ampicilina (35-50%), biodisponibilitatea nu depinde de aportul alimentar. Amoxicilina pătrunde mai bine în unele țesuturi, inclusiv. în sistemul bronhopulmonar, unde concentrația sa este de 2 ori mai mare decât concentrația din sânge.

Cele mai semnificative diferențe în parametrii farmacocinetici ai aminopenicilinelor față de benzilpenicilină:

Posibilitate de programare in interior;

Legarea nesemnificativă de proteinele plasmatice - 80% din aminopeniciline rămân în sânge în formă liberă - și pătrundere bună în țesuturi și fluide corporale (cu meningită, concentrațiile în lichidul cefalorahidian pot fi de 70-95% din concentrațiile din sânge);

Multiplicația de numire a medicamentelor combinate - de 2-3 ori pe zi.

Principalele indicații pentru numirea aminopenicilinelor sunt infecții ale tractului respirator superior și ale organelor ORL, infecții ale rinichilor și ale tractului urinar, infecții ale tractului gastrointestinal, eradicarea Helicobacter pylori(amoxicilină), meningită.

O caracteristică a efectului nedorit al aminopenicilinelor este dezvoltarea unei erupții cutanate „ampicilină”, care este o erupție maculopapulară de natură non-alergică, care dispare rapid atunci când medicamentul este întrerupt.

Una dintre contraindicațiile pentru numirea aminopenicilinelor este mononucleoza infecțioasă.

Penicilinele antipseudomonale

Acestea includ carboxipenicilinele (carbenicilina, ticarcilina) si ureidopenicilinele (azlocilina, piperacilina).

Carboxipeniciline - Acestea sunt antibiotice care au un spectru de activitate antimicrobiană asemănătoare cu aminopenicilinele (cu excepția acțiunii asupra Pseudomonas aeruginosa). Carbenicilina este prima penicilină antipseudomonas, inferioară ca activitate altor peniciline antipseudomonas. Carboxipenicilinele acționează asupra Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa)și specii de proteus indol-pozitive (Proteus spp.) rezistent la ampicilină și alte aminopeniciline. Semnificația clinică a carboxipenicilinelor este în scădere în prezent. Deși au un spectru larg de acțiune, sunt inactive împotriva majorității tulpinilor. Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Listeria monocytogenes. Aproape nu trece prin BBB. Multiplicitatea numirii - de 4 ori pe zi. Rezistența secundară a microorganismelor se dezvoltă rapid.

Ureidopeniciline - acestea sunt si antibiotice antipseudomonale, spectrul lor de actiune coincide cu carboxipenicilinele. Cel mai activ medicament din acest grup este piperacilina. Dintre medicamentele din acest grup, numai azlocilina își păstrează importanța în practica medicală.

Ureidopenicilinele sunt mai active decât carboxipenicilinele în raport cu Pseudomonas aeruginosa. Ele sunt, de asemenea, utilizate în tratamentul infecțiilor cauzate de Klebsiella spp.

Toate penicilinele antipseudomonale sunt distruse de beta-lactamaze.

Caracteristicile farmacocinetice ale ureidopenicilinelor:

Introduceți numai parenteral (în / m și / în);

Excreția implică nu numai rinichii, ci și ficatul;

Multiplicitatea aplicării - de 3 ori pe zi;

Rezistența bacteriană secundară se dezvoltă rapid.

Datorită apariției tulpinilor cu rezistență ridicată la penicilinele antipseudomonale și a lipsei de avantaje față de alte antibiotice, penicilinele antipseudomonale și-au pierdut practic semnificația.

Principalele indicații pentru aceste două grupe de peniciline antipseudomonale sunt infecțiile nosocomiale cauzate de tulpini sensibile. Pseudomonas aeruginosa,în combinaţie cu aminoglicozide şi fluorochinolone.

Penicilinele și alte antibiotice beta-lactamice au activitate antimicrobiană ridicată, dar multe dintre ele pot dezvolta rezistență microbiană.

Această rezistență se datorează capacității microorganismelor de a produce enzime specifice - beta-lactamaze (penicilinaze), care distrug (hidrolizează) inelul beta-lactamic al penicilinelor, ceea ce le privează de activitate antibacteriană și duce la dezvoltarea unor tulpini rezistente de microorganisme. .

Unele peniciline semisintetice sunt rezistente la acțiunea beta-lactamazelor. În plus, pentru a depăși rezistența dobândită, au fost dezvoltați compuși care pot inhiba ireversibil activitatea acestor enzime, așa-numitele. inhibitori de beta-lactamaze. Ele sunt utilizate în crearea de peniciline protejate cu inhibitori.

Inhibitorii de beta-lactamaze, precum penicilinele, sunt compuși beta-lactamici, dar ei înșiși au activitate antibacteriană minimă. Aceste substanțe se leagă ireversibil de beta-lactamaze și inactivează aceste enzime, protejând astfel antibioticele beta-lactamice de hidroliză. Inhibitorii de beta-lactamaze sunt cei mai activi împotriva beta-lactamazelor codificate de genele plasmide.

Peniciline protejate cu inhibitori sunt o combinație a unui antibiotic penicilină cu un inhibitor specific de beta-lactamază (acid clavulanic, sulbactam, tazobactam). Inhibitorii de beta-lactamaze nu sunt utilizați singuri, ci sunt utilizați în combinație cu beta-lactamele. Această combinație vă permite să creșteți rezistența antibioticului și activitatea acestuia împotriva microorganismelor care produc aceste enzime (beta-lactamaze): Staphylococcus aureus, haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., anaerobi, incl. Bacteroides fragilis. Ca urmare, tulpinile de microorganisme rezistente la peniciline devin sensibile la medicamentul combinat. Spectrul de activitate antibacteriană a beta-lactamelor protejate de inhibitori corespunde spectrului de peniciline conținute în compoziția lor, diferă doar nivelul rezistenței dobândite. Penicilinele protejate cu inhibitori sunt utilizate pentru tratarea infecțiilor de diferite localizări și pentru profilaxia perioperatorie în chirurgia abdominală.

Penicilinele protejate cu inhibitori includ amoxicilină/clavulanat, ampicilină/sulbactam, amoxicilină/sulbactam, piperacilină/tazobactam, ticarcilină/clavulanat. Ticarcilin/clavulanat are activitate antipseudomonală și este activ împotriva Stenotrophomonas maltophilia. Sulbactam are propria activitate antibacteriană împotriva cocilor gram-negativi ai familiei Neisseriaceaeși familii de bacterii nefermentante Acinetobacter.

Indicații pentru utilizarea penicilinelor

Penicilinele sunt utilizate pentru infecțiile cauzate de agenți patogeni susceptibili. Sunt utilizate în principal pentru infecțiile tractului respirator superior, în tratamentul amigdalitei, scarlatinei, otitei medii, sepsisului, sifilisului, gonoreei, infecțiilor gastrointestinale, infecțiilor tractului urinar etc.

Este necesar să utilizați peniciline numai conform instrucțiunilor și sub supravegherea unui medic. Trebuie amintit că utilizarea unor doze insuficiente de peniciline (precum și a altor antibiotice) sau întreruperea prea devreme a tratamentului poate duce la dezvoltarea unor tulpini rezistente de microorganisme (în special peniciline naturale). Dacă apare rezistență, terapia cu antibiotice trebuie continuată.

Utilizarea penicilinelor în oftalmologie.În oftalmologie, penicilinele se aplică local sub formă de instilații, injecții subconjunctivale și intravitreale. Penicilinele nu trec bine prin bariera hemato-oftalmică. Pe fondul procesului inflamator, pătrunderea lor în structurile interne ale ochiului crește, iar concentrațiile din acestea ajung semnificative din punct de vedere terapeutic. Deci, atunci când sunt instilate în sacul conjunctival, concentrațiile terapeutice de peniciline sunt determinate în stroma corneei; atunci când sunt aplicate local, practic nu pătrund în umiditatea camerei anterioare. Cu administrarea subconjunctivală, medicamentele sunt determinate în corneea și umiditatea camerei anterioare a ochiului, în corpul vitros - concentrații sub cea terapeutică.

Se prepară soluții pentru aplicare locală improvizat. Penicilinele sunt utilizate pentru tratarea conjunctivitei gonococice (benzilpenicilina), a keratitei (ampicilină, benzilpenicilină, oxacilină, piperacilină etc.), a canaliculitei, cauzate în special de actinomicete (benzilpenicilină, fenoximetilpenicilină), a abceselor și a //aclavimonilampilinului (arbitilina) sulbactam, fenoximetilpenicilină și etc.) și alte boli oculare. În plus, penicilinele sunt folosite pentru a preveni complicațiile infecțioase în leziunile pleoapelor și orbitale, mai ales atunci când un corp străin pătrunde în țesuturile orbitei (ampicilină / clavulanat, ampicilină / sulbactam etc.).

Utilizarea penicilinelor în practica urologică.În practica urologică, medicamentele protejate cu inhibitori sunt utilizate pe scară largă din antibioticele peniciline (utilizarea penicilinelor naturale, precum și utilizarea penicilinelor semisintetice ca medicamente de elecție, este considerată nejustificată din cauza nivelului ridicat de rezistență al tulpinilor uropatogene.

Efecte secundare și efecte toxice ale penicilinelor. Penicilinele au cea mai scăzută toxicitate dintre antibiotice și o gamă largă de efecte terapeutice (în special cele naturale). Cele mai grave efecte secundare sunt asociate cu hipersensibilitatea la acestea. Reacțiile alergice sunt observate la un număr semnificativ de pacienți (după diverse surse, de la 1 la 10%). Penicilinele sunt mai susceptibile decât medicamentele din alte grupe farmacologice de a provoca alergii la medicamente. La pacienții care au avut reacții alergice la introducerea penicilinelor în istorie, cu utilizare ulterioară, aceste reacții sunt observate în 10-15% din cazuri. Mai puțin de 1% dintre persoanele care nu au prezentat anterior astfel de reacții dezvoltă o reacție alergică la penicilină cu administrare repetată.

Penicilinele pot provoca o reacție alergică în orice doză și în orice formă de dozare.

Când se utilizează peniciline, sunt posibile atât reacții alergice imediate, cât și întârziate. Se crede că reacția alergică la peniciline este asociată în principal cu produsul intermediar al metabolismului lor - grupul penicilinei. Se numește determinant antigenic major și se formează atunci când inelul beta-lactamic este rupt. Mici determinanți antigenici ai penicilinelor includ, în special, molecule nemodificate de peniciline, benzilpeniciloat. Ele sunt formate in vivo, dar se determină și în soluții de peniciline preparate pentru administrare. Se crede că reacțiile alergice precoce la peniciline sunt mediate în principal de anticorpii IgE la determinanți antigenici mici, întârziate și tardive (urticarie) - de obicei de anticorpi IgE la un determinant antigenic mare.

Reacțiile de hipersensibilitate sunt cauzate de formarea de anticorpi în organism și apar de obicei în câteva zile după începerea utilizării penicilinei (timpul poate varia de la câteva minute la câteva săptămâni). În unele cazuri, reacțiile alergice se manifestă sub formă de erupții cutanate, dermatită, febră. În cazurile mai severe, aceste reacții se manifestă prin umflarea mucoaselor, artrită, artralgii, afectarea rinichilor și alte tulburări. Posibil șoc anafilactic, bronhospasm, durere în abdomen, umflare a creierului și alte manifestări.

O reacție alergică severă este o contraindicație absolută pentru introducerea penicilinelor în viitor. Pacientului trebuie să i se explice că chiar și o cantitate mică de penicilină care a intrat în organism cu alimente sau în timpul unui test cutanat poate fi mortală pentru el.

Uneori, singurul simptom al unei reacții alergice la peniciline este febra (poate fi de natură constantă, remitentă sau intermitentă, uneori însoțită de frisoane). Febra dispare de obicei în 1-1,5 zile după întreruperea medicamentului, dar uneori poate dura câteva zile.

Toate penicilinele se caracterizează prin sensibilizare încrucișată și reacții alergice încrucișate. Orice preparate care conțin penicilină, inclusiv produsele cosmetice și alimentele, pot provoca sensibilizare.

Penicilinele pot provoca diverse efecte secundare și toxice de natură non-alergică. Acestea includ: atunci când sunt luate pe cale orală - un efect iritant, incl. glosită, stomatită, greață, diaree; cu introducerea / m - durere, infiltrare, necroză aseptică a mușchilor; cu un / în introducere - flebită, tromboflebită.

Este posibilă creșterea excitabilității reflexe a sistemului nervos central. La utilizarea dozelor mari pot apărea efecte neurotoxice: halucinații, iluzii, dereglarea tensiunii arteriale, convulsii. Convulsiile sunt mai probabile la pacienții cărora li se administrează doze mari de penicilină și/sau la pacienții cu insuficiență hepatică severă. Din cauza riscului de reacții neurotoxice severe, penicilinele nu pot fi administrate endolumbal (cu excepția sării de sodiu a benzilpenicilinei, care se administrează extrem de atent, conform indicațiilor vitale).

În tratamentul penicilinelor, este posibilă dezvoltarea suprainfectiei, candidoza cavității bucale, vaginul, disbacterioza intestinală. Penicilinele (mai des ampicilina) pot provoca diaree asociată antibioticelor.

Utilizarea ampicilinei duce la apariția unei erupții cutanate „ampicilină” (la 5-10% dintre pacienți), însoțită de mâncărime, febră. Acest efect secundar apare mai frecvent în zilele 5-10 de utilizare a ampicilinei în doze mari la copiii cu limfadenopatie și infecții virale sau cu alopurinol concomitent, precum și la aproape toți pacienții cu mononucleoză infecțioasă.

Reacțiile adverse specifice la utilizarea bicilinelor sunt infiltratele locale și complicațiile vasculare sub formă de sindroame Onet (ischemie și gangrena extremităților cu injectare accidentală în arteră) sau Nicolau (embolie a vaselor pulmonare și cerebrale la injectarea în venă).

Când se utilizează oxacilină, sunt posibile hematurie, proteinurie și nefrită interstițială. Utilizarea penicilinelor antipseudomonale (carboxipeniciline, ureidopeniciline) poate fi însoțită de apariția reacțiilor alergice, simptome de neurotoxicitate, nefrită interstițială acută, disbacterioză, trombocitopenie, neutropenie, leucopenie, eozinofilie. Când se utilizează carbenicilină, este posibil sindromul hemoragic. Medicamentele combinate care conțin acid clavulanic pot provoca leziuni hepatice acute.

Aplicare in timpul sarcinii. Penicilinele trec prin placentă. Deși nu au fost efectuate studii de siguranță adecvate și strict controlate la om, penicilinele, incl. protejate cu inhibitori, sunt utilizate pe scară largă la femeile însărcinate, fără complicații raportate.

În studiile pe animale de laborator cu introducerea penicilinelor în doze 2-25 (pentru diferite peniciline) mai mari decât cele terapeutice, nu s-au constatat tulburări de fertilitate și efecte asupra funcției de reproducere. Nu au fost identificate proprietăți teratogene, mutagene, embriotoxice odată cu introducerea penicilinelor la animale.

În conformitate cu recomandările general recunoscute ale FDA (Food and Drug Administration), care determină posibilitatea utilizării medicamentelor în timpul sarcinii, medicamentele cu penicilină în ceea ce privește efectul lor asupra fătului aparțin categoriei B FDA (studiul reproducerii la animale). nu a evidențiat un efect advers al medicamentelor asupra fătului, dar nu au fost efectuate studii adecvate și strict controlate la femeile însărcinate).

Atunci când prescrieți peniciline în timpul sarcinii, trebuie (ca și în cazul oricăror alte mijloace) să țineți cont de durata sarcinii. În timpul terapiei, este necesar să se monitorizeze cu strictețe starea mamei și a fătului.

Utilizați în timpul alăptării. Penicilinele trec în laptele matern. Deși nu au fost raportate complicații semnificative la om, utilizarea penicilinelor de către mamele care alăptează poate duce la sensibilizarea copilului, modificări ale microflorei intestinale, diaree, dezvoltarea candidozei și apariția erupțiilor cutanate la sugari.

Pediatrie. La utilizarea penicilinelor la copii nu au fost înregistrate probleme specifice pediatrice, cu toate acestea, trebuie avut în vedere faptul că funcția renală insuficient dezvoltată la nou-născuți și copiii mici poate duce la cumul de peniciline (în acest sens, există un risc crescut de neurotoxicitate). cu dezvoltarea convulsiilor).

Geriatrie. Nu au fost raportate probleme geriatrice specifice cu utilizarea penicilinelor. Cu toate acestea, trebuie amintit că persoanele în vârstă sunt mai predispuse la afectarea funcției renale cauzată de vârstă și, prin urmare, poate fi necesară ajustarea dozei.

Insuficiență renală și hepatică.În cazul insuficienței renale/hepatice, cumulul este posibil. Cu insuficiență moderată și severă a funcției renale și/sau hepatice, este necesară ajustarea dozei și o creștere a perioadelor dintre injecțiile cu antibiotice.

Interacțiunea penicilinelor cu alte medicamente. Antibioticele bactericide (inclusiv cefalosporine, cicloserina, vancomicina, rifampicina, aminoglicozide) au un efect sinergic, antibioticele bacteriostatice (inclusiv macrolide, cloramfenicol, lincosamide, tetracicline) au un efect antagonist. Trebuie avut grijă când se combină peniciline active împotriva Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa), cu anticoagulante și agenți antiplachetari (risc potențial de creștere a sângerării). Nu se recomandă combinarea penicilinelor cu trombolitice. Atunci când este combinat cu sulfonamide, efectul bactericid poate fi slăbit. Penicilinele orale pot reduce eficacitatea contraceptivelor orale din cauza circulației estrogenului enterohepatic afectate. Penicilinele pot încetini excreția de metotrexat din organism (inhiba secreția tubulară a acestuia). Combinația de ampicilină cu alopurinol crește probabilitatea unei erupții cutanate. Utilizarea de doze mari de sare de potasiu a benzilpenicilinei în combinație cu diuretice care economisesc potasiu, preparate de potasiu sau inhibitori ECA crește riscul de hiperkaliemie. Penicilinele sunt incompatibile farmaceutic cu aminoglicozide.

Datorită faptului că prin administrarea orală de lungă durată de antibiotice, microflora intestinală care produce vitaminele B 1, B 6, B 12, PP poate fi suprimată, este indicat ca pacienții să prescrie vitamine din grupa B pentru a preveni hipovitaminoza.

În concluzie, trebuie menționat că penicilinele reprezintă un grup mare de antibiotice naturale și semisintetice cu efect bactericid. Acțiunea antibacteriană este asociată cu o încălcare a sintezei de peptidoglican a peretelui celular. Efectul se datorează inactivării enzimei transpeptidază, una dintre proteinele de legare a penicilinei situate pe membrana interioară a peretelui celular bacterian, care este implicată în etapele ulterioare ale sintezei sale. Diferențele dintre peniciline sunt asociate cu caracteristicile spectrului lor de acțiune, proprietățile farmacocinetice și spectrul reacțiilor nedorite.

De-a lungul a câteva decenii de utilizare cu succes a penicilinelor, au apărut probleme asociate cu utilizarea lor greșită. Astfel, administrarea profilactică a penicilinelor cu risc de infecție bacteriană este adesea nerezonabilă. Regimul de tratament incorect - selectarea incorectă a dozei (prea mare sau prea mică) și frecvența de administrare pot duce la dezvoltarea reacțiilor adverse, reducerea eficacității și dezvoltarea rezistenței la medicamente.

Astfel, în prezent, majoritatea tulpinilor Staphylococcus spp. rezistent la peniciline naturale. În ultimii ani, frecvența de detectare a tulpinilor rezistente a crescut. Neisseria gonorrhoeae.

Principalul mecanism al rezistenței dobândite la peniciline este asociat cu producerea de beta-lactamaze. Pentru a depăși rezistența dobândită care este larg răspândită în rândul microorganismelor, au fost dezvoltați compuși care pot inhiba ireversibil activitatea acestor enzime, așa-numitele. inhibitori de beta-lactamaze - acid clavulanic (clavulanat), sulbactam și tazobactam. Sunt utilizate la crearea de peniciline combinate (protejate cu inhibitori).

Trebuie amintit că alegerea unuia sau altui medicament antibacterian, incl. penicilina, ar trebui să se datoreze, în primul rând, sensibilității agentului patogen care a cauzat boala la aceasta, precum și absenței contraindicațiilor la numirea sa.

Antibioticele din seria penicilinei sunt considerate primele AMP care au fost dezvoltate din deșeurile anumitor bacterii. În clasificarea generală, acestea sunt în clasa beta-lactamelor. Pe lângă peniciline, acestea includ și carbapeneme, cefalosporine și monobactami. Asemănarea se datorează faptului că există un inel cu patru membri. Toate medicamentele din acest grup sunt utilizate în chimioterapie. Ele joacă un rol important în tratamentul bolilor infecțioase.

Inițial, toate medicamentele din grupul penicilinei proveneau din penicilină obișnuită. A fost folosit în medicină încă din anii 1940. Multe subgrupuri de origine naturală și sintetică au fost acum create:

1. peniciline naturale.
2. Oxacilina.
3. Aminopenicilina.

Medicamentele naturale cu penicilină sunt utilizate în mai multe cazuri. De exemplu, medicamentele care aparțin grupului natural al penicilinelor sunt recomandate numai pentru tratamentul acelor infecții a căror etiologie este deja cunoscută. De exemplu, acest lucru poate fi confirmat în timpul măsurilor de diagnosticare sau prin simptome caracteristice. În funcție de formă și de cât de gravă se dezvoltă boala, medicamentele sunt prescrise pentru uz intern sau parenteral. Penicilinele din grupa naturală ajută în tratamentul reumatismului, scarlatinei, amigdalfaringitei, erizipelului, sepsisului, pneumoniei.

În plus, astfel de fonduri sunt prescrise pentru tratamentul altor boli care sunt provocate de streptococ. De exemplu, acest lucru se aplică endocarditei de tip infecțios. Pentru aceasta boala se folosesc nu numai antibiotice din acest grup, ci si medicamente care au urmatoarele denumiri: streptomicina, gentamicina, etc. Bolile care sunt cauzate de o infectie de tip meningococic pot fi vindecate si cu peniciline naturale. Indicațiile pentru utilizarea lor sunt leptospiroza, gangrena, boala Lyme, sifilisul, actinomicoza.

Apropo, este necesar să se țină seama de faptul că medicamentele cu efect prelungit nu au o concentrație mare în sânge, deci nu sunt prescrise pentru tratamentul formelor severe ale bolii. Singurele excepții sunt sifilisul, amigdalofaringita, reumatismul și scarlatina. Dacă medicamentele anterioare din acest grup erau folosite pentru a trata gonoreea, acum agenții cauzali ai bolii s-au adaptat rapid și au devenit rezistenți la aceste medicamente.

În ceea ce privește oxacilină, este prescris numai atunci când boala este cauzată de o infecție stafilococică, iar acest lucru nu depinde de localizarea acesteia. Infecția poate fi deja confirmată în laborator sau doar suspectată.

Cu toate acestea, în orice caz, înainte de a prescrie astfel de medicamente unui pacient, este necesar să se verifice dacă bacteriile sunt susceptibile la acțiunea lor. Medicamentele din grupa oxacilinei sunt prescrise în caz de sepsis, pneumonie, meningită, endocardită cauzată de o infecție bacteriană, precum și pentru diferite leziuni ale oaselor, pielii, articulațiilor, țesuturilor moi care sunt cauzate de infecții.

Aminopenicilinele sunt prescrise în cazurile în care boala evoluează într-o formă destul de ușoară și fără complicații sub formă de alte infecții. Formele inhibitoare-protectoare ale aminopenicilinelor sunt utilizate în cazul recăderilor în boli severe. Există multe medicamente, inclusiv antibiotice în tablete. Substanțele sunt administrate fie pe cale orală, fie pe cale parenterală. Astfel de fonduri sunt prescrise pentru forma acută de cistită, pielonefrită, pneumonie, sinuzită, exacerbare a formei cronice de bronșită.

În plus, indicațiile de utilizare sunt bolile intestinale care sunt cauzate de infecții, endocardită, meningită. Uneori, derivații inhibitori-protectori sunt prescriși de medici pentru o formă preoperatorie de prevenire și în tratamentul bolilor infecțioase ale pielii și țesuturilor moi.

Ce altceva se aplică?

De asemenea, sunt utilizate următoarele medicamente:

1. Carboxipenicilina. Medicamentele din grupul carboxipenicilinelor sunt acum din ce în ce mai puțin folosite în medicină. Pot fi prescrise numai în cazul infecțiilor de tip nosocomial. Astfel de medicamente ar trebui utilizate numai în terapie complexă împreună cu medicamente care pot afecta Pseudomonas aeruginosa. În ceea ce privește indicațiile de utilizare, carboxipenicilinele sunt prescrise pentru infecții ale pielii, oaselor, țesuturilor moi și articulațiilor. De asemenea, aceste medicamente vor fi necesare pentru abces, pneumonie, sepsis, infecție la nivelul organelor pelvine.
2. Ureidopenicilina. Medicamentele din grupul ureidopenicilinelor sunt adesea prescrise numai împreună cu aminoglicozide. Această combinație ajută la combaterea Pseudomonas aeruginosa. Indicațiile de utilizare sunt boli infecțioase ale organelor pelvine, țesuturilor moi, pielii (este inclus și piciorul diabetic). În plus, astfel de fonduri vor fi necesare pentru peritonită, abces hepatic, pneumonie, abces pulmonar.

Mecanism de acțiune

Preparatele din grupa penicilinei au un efect bactericid. Acestea afectează proteinele care leagă penicilina care se găsesc în toate bacteriile. Acești compuși acționează ca enzime care sunt deja implicate în etapa finală a sintezei peretelui microorganismelor. Ca urmare, producția de substanță este blocată, iar bacteria moare. În plus, acidul clavulonic, tazobactam și sulbactam au fost dezvoltate pentru a inhiba anumite substanțe enzimatice. Ele fac parte din medicamentele care aparțin penicilinelor complexe.

În ceea ce privește efectul asupra corpului uman, carboxipenicilinele, benzilpenicilinele și ureidopenicilinele sunt distruse în corpul uman din cauza acidului clorhidric, care face parte din sucul gastric. În acest sens, ele pot fi folosite doar parenteral. Preparatele care conțin oxacilină, fenoximetilpenicilină și aminopenicilină, dimpotrivă, sunt rezistente la influența mediului acid și pot fi utilizate pe cale orală. Apropo, amoxicilina este cel mai bine absorbită prin organele tractului gastrointestinal. În ceea ce privește cei mai slabi indicatori de digestibilitate, oxacilina și ampicilina au parametri de doar 30%.

Substanțele care fac parte din preparatele cu penicilină sunt perfect distribuite în organism, afectând țesuturile, fluidele corporale și organele. Concentrațiile mari vor fi în rinichi, mucoase, intestine, plămâni, organe genitale, lichide. O doză mică poate trece prin laptele matern și prin placentă. Practic, nu ajungeți la o glandă de prostată. Transformarea semnificativă a ficatului este caracteristică ureidopenicilinelor și oxacilinelor. Alte substanțe din acest grup sunt excretate din organism practic neschimbate. În cele mai multe cazuri, excreția se face pe cale renală. Timpul necesar pentru îndepărtarea substanței este de aproximativ o oră. Dacă pacientul este diagnosticat cu insuficiență renală, atunci timpul va crește. Aproape toate tipurile de peniciline sunt excretate din organism prin hemodializă.

Contraindicații și efecte secundare

Ca toate medicamentele, medicamentele cu penicilină au propriile lor contraindicații. Practic, acest lucru se aplică doar alergiilor la penicilină. Persoanele care prezintă riscul unei reacții alergice din cauza intoleranței la anumite componente nu ar trebui să utilizeze aceste medicamente. Același lucru este valabil și pentru o reacție alergică la novocaină.

În ceea ce privește efectele secundare, în caz de supradozaj sau utilizare necorespunzătoare a medicamentelor, există riscul unei reacții alergice. Poate fi dermatită, erupție cutanată, urticarie. În cazuri rare, apar edem Quincke, șoc anafilactic, bronhospasm și febră. Dacă o persoană are un șoc anafilactic, atunci vor fi necesare glucocorticoizi, adrenalină, oxigenoterapie. De asemenea, este urgent să se asigure funcționarea organelor tubulare respiratorii.

În ceea ce privește problemele cu funcționarea sistemului nervos central, în cazuri rare apar tremurături și tulburări psihice.

Uneori pacientul are o durere de cap, apar convulsii.

Practic, acest lucru se întâmplă la acele persoane care suferă de insuficiență renală.

Mai des există probleme cu activitatea tractului digestiv. O persoană se poate simți rău, există atacuri de vărsături, dureri abdominale, colită. În acest caz, este necesar să refuzați astfel de medicamente. În plus, dacă se suspectează colita, este prescrisă sigmoidoscopia. Pentru a restabili sănătatea, trebuie să readuceți la normal echilibrul de apă și electroliți. Uneori, administrarea de medicamente din grupul penicilinei duce, de asemenea, la o încălcare a acestor procese.

Aceasta duce la hiperkaliemie, hipernatremie. Ca urmare, tensiunea arterială se modifică, apare edem. În unele cazuri, pot apărea probleme în funcționarea ficatului, rinichilor, diferite reacții hematologice, complicații ale stării vaselor de sânge. În cazuri rare, se dezvoltă candidoză orală sau vaginală.

Medicamentele antimicrobiene din seria penicilinei se caracterizează printr-o toxicitate scăzută, precum și un spectru larg de influență. Au un efect antibacterian asupra unui număr mare de bacterii gram-pozitive și gram-negative.

Influența seriei penicilinei este determinată de capacitatea lor de a provoca moartea microflorei patogene. Antibioticele peniciline acționează bactericid, intrând în asociere cu enzimele bacteriene, perturbând sinteza peretelui bacterian.

Ținta pentru astfel de agenți antimicrobieni este considerată a fi celulele bacteriene în proliferare. Pentru oameni, aceste medicamente sunt sigure deoarece membranele celulelor umane nu au peptidoglican bacterian.

Clasificare

Există două grupe principale de peniciline:

• natural;
• semi sintetic.

O serie de peniciline, care sunt obținute din microciuperca Penicila, nu sunt rezistente la enzimele bacteriene care au capacitatea de a descompune substanțele beta-lactamice. Din această cauză, spectrul de acțiune al seriei de peniciline naturale este redus în comparație cu grupul agenților semisintetici. Ce nume de antibiotice aparțin seriei penicilinei?

Spectrul de acțiune al penicilinelor

Agenții antimicrobieni naturali din acest grup prezintă o activitate crescută împotriva următoarelor bacterii:

1. Stafilococ.
2. Streptococ.
3. Pneumococ.
4. Listeria.
5. Bacili.
6. Meningococul.
7. Gonococ.
8. bățul lui Ducrey-Unna.
9. Clostridii.
10. Fusobacterii.
11. Actinomicete.
12. Leptospiram.
13. Borrelia.
14. Spirochet palid.

Spectrul de influență al antibioticelor peniciline semisintetice este oarecum mai larg decât cel al celor naturale.

Antimicrobienele din această listă sunt clasificate în funcție de spectrul de efecte, astfel:

• nu este activ pentru Pseudomonas aeruginosa;
• medicamente antipseudomonale.

Când se prescriu penicilinele?

Agenții antimicrobieni din acest grup sunt utilizați pentru a elimina:

1. Pneumonie (inflamație acută a plămânilor, de obicei de origine infecțioasă, care afectează toate elementele structurii organului).
2. Bronșită (afectarea sistemului respirator, în care bronhiile sunt implicate în procesul inflamator).
3. Otita (proces inflamator în diferite părți ale urechii).
4. Angina (un proces infecțios și alergic care afectează inelul limfoid faringian).
5. Tonsilofaringita (infecție acută a faringelui și amigdalelor palatine).
6. Scarlatina (afecțiune acută, care se caracterizează prin intoxicație a corpului, erupții cutanate pe tot corpul, precum și febră și roșeață a limbii).
7. Cistită (infecție a vezicii urinare).
8. Pielonefrită (inflamație nespecifică cu afectare a sistemului tubular al rinichilor).
9. Gonoree (boală venereană care provoacă leziuni ale membranelor mucoase ale organelor).
10. Sifilis (leziune cronică a pielii, precum și a membranelor mucoase, a organelor interne).
11. Infecții ale pielii.
12. Osteomielita (o boală infecțioasă care afectează nu numai osul și măduva osoasă, ci întregul corp).
13. Blennoreea nou-născuților (o boală care se caracterizează prin conjunctivită purulentă, hiperemie a pleoapelor și supurație de la acestea).
14. Leziuni bacteriene ale membranelor mucoase, țesut conjunctiv.
15. Leptospiroza (o boală infecțioasă acută cauzată de bacterii din genul Leptospira).
16. Actinomicoza (o boală cronică din grupul micozelor, care se caracterizează prin formarea de focare granulomatoase).
17. Meningită (o boală care este cauzată de deteriorarea membranelor creierului și măduvei spinării).

Aminopeniciline

Agenții antibacterieni din lista aminopenicilinelor prezintă o eficacitate crescută împotriva unui număr mare de infecții provocate de bacteriile enterobacterii, precum și de Helicobacter pylori și Haemophilus influenzae. Numele antibioticelor din seria penicilinei, o listă de medicamente:

1. „Ampicilină”.
2. "Amoxicilină".
3. „Flemoxin Solutab”.
4. „Ospamox”.
5. „Amosin”.
6. Ecoball.

Acțiunea medicamentelor antibacteriene din lista ampicilinelor și amoxicilinelor, efectele acestor medicamente sunt similare.

Agenții antimicrobieni din seria ampicilinei au un efect mult mai mic asupra pneumococilor, dar activitatea Ampicilinei și a genericelor sale cu următoarele denumiri de medicamente - antibiotice din seria de peniciline Ampicillin Akos, Ampicilină trihidrat este oarecum mai puternică în eliminarea shigella.

Seria de amoxicilină este mai eficientă împotriva Pseudomonas aeruginosa, dar unii membri ai grupului sunt eliminați de penicilinazele bacteriene.

Lista denumirilor de antibiotice peniciline

Cele mai eficiente medicamente în lupta împotriva bolilor:

1. „Oxacilină”.
2. „Dicloxacilină”.
3. „Nafcilină”.
4. "Meticilina".

Medicamentele prezintă rezistență la penicilinazele stafilococice, care elimină alte medicamente din această serie. Cel mai popular este considerat - "Oxacilina".

Penicilinele antipseudomonale

Medicamentele din acest grup de medicamente au un spectru larg de acțiune, sunt eficiente împotriva Pseudomonas aeruginosa, care provoacă cistita, precum și amigdalita și infecțiile cutanate. Ce nume sunt incluse în lista medicamentelor?

Antibiotice din seria penicilinei (nume):

1. „Carbetsin”.
2. „Piopen”.
3. „Timentin”.
4. „Securopen”.
5. „Picilină”.

Medicamente combinate

Penicilinele protejate cu inhibitori includ medicamente care includ un antibiotic și o componentă care blochează activitatea beta-lactamazei bacteriene.

Inhibitorii sunt:

• acid clavulanic;
• tazobactam;
• sulbactam.

Pentru a elimina infecțiile respiratorii și genito-urinale, de regulă, se folosesc următoarele denumiri de antibiotice din seria penicilinei:

1. „Augmentin”.
2. „Amoxiclav”.
3. „Amoxil”.
4. „Unazin”.

Medicamentele combinate includ medicamentul antimicrobian Ampiox și genericul său Ampiox-sodium, care conține Ampicilină și Oxacilină.

"Ampioks" este produs sub formă de tablete și sub formă de pulbere pentru preparate injectabile. Medicamentul este utilizat în tratamentul copiilor și pacienților adulți de sepsis, precum și endocardita septică.

Medicamente pentru adulți

Lista medicamentelor semi-sintetice care sunt bune pentru amigdalita, precum și pentru otita medie, faringita, sinuzita și pneumonia, boli ale sistemului genito-urinar, tablete și injecții:

1. „Hikoncil”.
2. „Ospamox”.
3. „Amoxiclav”.
4. „Amoxicar”.
5. „Ampicilină”.
6. „Augmentin”.
7. „Flemoxin Solutab”.
8. „Amoxiclav”.
9. „Piperacilină”.
10. „Ticarcilină”.

Împotriva prostatitei, astfel de agenți antimicrobieni nu sunt utilizați, deoarece nu intră în țesutul prostatic. În cazul manifestărilor alergice la peniciline, pacientul poate dezvolta erupții cutanate de urzică, anafilaxie și în timpul terapiei cu cefalosporine.

"Ampicilina"

Medicamentul inhibă conexiunea pereților celulari ai bacteriilor, ceea ce se datorează efectului său antimicrobian. Medicamentul afectează microorganismele cocice și un număr mare de bacterii gram-negative. Sub influența penicilinazei, „Ampicilina” este distrusă, deci nu este eficientă împotriva agenților patogeni care formează penicilinaza.

"Flemoxin Solutab"

Persoanele care sunt predispuse la alergii la medicamente ar trebui să fie testate pentru sensibilitate înainte de terapie. Medicamentul nu este prescris pacienților care au avut deja reacții adverse intense la penicilină.

Tratamentul trebuie finalizat. Întreruperea din timp a terapiei poate duce la dezvoltarea rezistenței agenților patogeni la substanța activă și la trecerea bolii la stadiul cronic.

"Amoxiclav"

Medicamentul include și amoxicilină, care este considerată un antibiotic al penicilinei, molecula sa conține un inel beta-lactamic. Este activ împotriva multor bacterii și are, de asemenea, un efect bactericid datorită perturbării sintezei peretelui celular. "Amoxiclav" este un nou antibiotic din seria penicilinei.

Pentru a păstra activitatea agentului antimicrobian din preparat, al doilea ingredient activ este acidul clavulanic. Acest compus neutralizează ireversibil enzima β-lactamaza, făcând astfel astfel de agenți patogeni sensibili la amoxicilină.

"Augmentin"

Medicamentul are o acțiune prelungită, care diferă semnificativ de alte medicamente pe bază de amoxicilină. Cu acest medicament, poate fi folosit pentru a elimina pneumonia care este rezistentă la peniciline.

După ingerare, ingredientele active - amoxicilină și acid clavulanic - se dizolvă rapid și sunt absorbite în stomac și intestine. Efectul farmacologic maxim se manifestă în situația în care pacientul consumă medicamentul înainte de masă.

Peniciline pentru tratamentul copiilor

Antibioticele peniciline sunt practic netoxice, motiv pentru care sunt de obicei recomandate copiilor cu boli infecțioase. În cele mai multe cazuri, se preferă penicilinele protejate cu inhibitori, care sunt destinate utilizării orale.

Lista de antimicrobiene peniciline destinate tratamentului copiilor include Amoxicilină și generice, Augmentin, Amoxiclav, precum și Flemoxin și Flemoklav Solutab. Medicamentele sub formă de tablete dispersabile acționează nu mai puțin eficient decât injecțiile și provoacă mai puține probleme în tratament.

De la naștere, Ospamox și o serie de înlocuitori ai săi sunt utilizați pentru tratarea copiilor, care sunt disponibile sub formă de tablete solubile, precum și granule și pulbere pentru prepararea unei suspensii. Stabilirea dozării se face de către medic, în funcție de vârsta și greutatea corporală a copilului.

La copii este posibilă acumularea de peniciline în organism, care este provocată de o anemie a sistemului urinar sau de leziuni renale. Un conținut crescut de substanță antimicrobiană în sânge are un efect toxic asupra celulelor nervoase, care se manifestă prin spasme. Dacă apar astfel de semne, terapia este oprită și antibioticul penicilină este înlocuit cu un medicament dintr-un alt grup.

"Ospamox"

Medicamentul este produs în două forme de dozare - tablete și granule. Dozarea medicamentului conform instrucțiunilor de utilizare depinde de localizarea procesului infecțios. Ospamox este un antibiotic modern penicilină pentru copii.

Concentrarea zilnică este împărțită în mai multe utilizări. Durata terapiei: până la dispariția simptomelor plus cinci zile. Pentru a face o suspensie, sticla cu granule se umple cu apă, apoi se agită. Dozarea medicamentului la "Ospamox" va fi după cum urmează:

• sugarilor cu vârsta sub un an li se prescrie o suspensie la o concentrație de 125 mg / 5 ml - 5 mililitri (1 lingură) de două ori pe zi;
• bebeluși de la unu la șase ani - o suspensie de 5 până la 7,5 mililitri (1-1,5 linguri) de două ori pe zi;
• copii de la șase până la zece ani - o suspensie de 7,5 până la 10 ml de două ori pe zi;
• pacienților cu vârsta cuprinsă între zece și paisprezece ani li se prescrie deja o formă de tabletă a medicamentului - 1 comprimat de 500 de miligrame de două ori pe zi;
• adolescenți - 1,5 comprimate de 500 mg de două ori pe zi.

Contraindicații și efecte secundare

Restricțiile de admitere includ o alergie la antibiotice din seria penicilinei. Dacă apar erupții cutanate, mâncărime în timpul terapiei, este necesar să opriți utilizarea medicamentului și să consultați un medic.

Alergia se poate manifesta prin edem Quincke, anafilaxie. Lista reacțiilor adverse la peniciline este mică. Principalul fenomen negativ este inhibarea microflorei intestinale benefice.

Diareea, afte, erupții cutanate sunt principalele reacții negative la utilizarea penicilinelor. Următoarele efecte sunt mai puțin frecvente:

1. Greaţă.
2. Vărsături.
3. Migrenă.
4. Colita pseudomembranoasă.
5. Edem.

Utilizarea benzilpenicilinelor, precum și a carbenicilinelor, poate provoca un dezechilibru electrolitic cu dezvoltarea hiperkaliemiei sau hipernatremiei, care crește probabilitatea unui atac de cord, o creștere a tensiunii arteriale.

O listă extinsă de efecte negative în „Oxacilină” și înlocuitori:

1. Apariția sângelui în urină.
2. Temperatura.
3. Vărsături.
4. Greaţă.

Pentru a preveni apariția efectelor negative, este important să urmați instrucțiunile de utilizare, precum și să utilizați medicamentul în doza prescrisă de medic.

Opinii

Potrivit recenziilor, antibioticele penicilină au devenit o adevărată salvare pentru mulți oameni. Datorită lor, puteți face față majorității bolilor, de exemplu: pneumonie, precum și tuberculoză, sepsis și alte afecțiuni.

Dar terapia afecțiunilor patologice cu antibiotice trebuie efectuată numai după stabilirea diagnosticului și strict conform prescripției medicului. Dintre cei mai eficienți agenți antimicrobieni, se disting Amoxiclav, Ampicilină, Flemoxin Solutab.

În recenziile medicilor specialiști și ale oamenilor, de regulă, există opinii pozitive despre medicamentele acestor grupuri. Se observă că agenții antimicrobieni sunt eficienți în tratamentul bolilor respiratorii și sunt potriviți atât pentru adulți, cât și pentru copii. Răspunsurile menționează eficacitatea crescută a medicamentelor pentru sinuzită, otită medie și infecții ale tractului genital.