Kestin liofilizat. Produs medicinal Almirall Kestin comprimate liofilizate cu dizolvare rapida

Bolile alergice sunt una dintre cele mai urgente probleme ale asistenței medicale moderne. Conform prognozelor OMS, prevalența acestei patologii în rândul populației lumii crește anual cu 1-2%. Antihistaminicele pot ajuta la gestionarea simptomelor alergice. Unul dintre mijloacele eficiente cu acțiune prelungită este Kestin.
Kestin este inclus în grupa farmacologică de antihistaminice - blocante ale receptorilor HI. Are efect antialergic în multe boli cauzate de reacții alergice. Reduce susceptibilitatea țesuturilor la histamină, ameliorează principalele manifestări ale alergiilor: rinită, conjunctivită, bronhospasm, edem, urticarie. Disponibil în mai multe forme de dozare: tablete și sirop.

Acțiune Kestin

Acțiunea Kestin este determinată de apartenența sa la grupa II de blocanți ai histaminei HI. Histamina este produsă de celulele sistemului imunitar ca răspuns la intrarea unui alergen în organism și este implicată în implementarea majorității simptomelor asociate cu alergiile. Substanța activă a Kestin - ebastina nu permite histaminei să intre în contact cu receptorii H1 ai vaselor de sânge și ai celulelor musculare netede. Acest lucru duce la ameliorarea simptomelor precum mâncărime, spasme ale fibrelor musculare netede ale tractului respirator; permeabilitatea capilară scade, umflarea țesuturilor scade.

Beneficiile lui Kestin includ:
Debut rapid al tratamentului.
Durata lungă a efectului principal este mai mare de 24 de ore.
Acțiune selectivă numai asupra receptorilor HI, nu blochează alte tipuri de receptori.
În doze terapeutice, bariera hemato-encefalică nu trece, deci nu există efect sedativ asupra sistemului nervos.
Nu există nicio dependență a absorbției medicamentului în intestin de aportul alimentar.
Nu dezvoltă dependență (tahifilaxie) de medicament chiar și cu utilizarea prelungită,

Analogii lui Kestin

Analogii Kestin pot conține fie aceeași substanță activă ca acesta, fie aparțin altor grupe de medicamente, dar pot fi utilizați în tratamentul acelorași boli.
O prezentare generală a medicamentelor care acționează ca Ketastine:
Espabastin,
diazolina,
erius,
Allegra,
claritină,
Suprastin.

Cum să luați Kestin?

Kestin este un antihistaminic cu acțiune prelungită. Substanța activă a medicamentului, care intră în organism, își păstrează efectul timp de 2 zile. Pentru a obține un efect terapeutic, este suficient să-l luați o dată pe zi. Durata cursului și doza este determinată de medic în funcție de tabloul clinic.

Este Kestin compatibil cu alcoolul?

Informațiile despre posibilitatea de a bea băuturi alcoolice în tratamentul Kestin sunt contradictorii. Desigur, nu puteți bea direct tablete cu o băutură care conține etanol, totuși, ca orice alt medicament. În urma studiului, s-a constatat că ebastina (substanța activă a lui Kestin) nu interacționează cu etanolul. În timpul unei exacerbări a bolii, atunci când luați medicamentul, se recomandă evitarea stresului suplimentar asupra organismului sub formă de alcool.

Kestin provoacă somnolență?

Antihistaminicele de generația II, care includ Kestin, nu penetrează bariera hemato-encefalică și nu au un efect deprimant asupra structurilor creierului. În cazuri rare, ca manifestare a unui efect secundar sau cu o creștere semnificativă a dozei, este posibilă o reacție a sistemului nervos la administrarea medicamentului sub formă de somnolență în timpul zilei.

Kestin provoacă efecte secundare?

La primirea fiecărui medicament farmacologic, inclusiv Kestin, din diferite organe, există reacții adverse nedorite de severitate diferită: de la 1% la 3,7% din cazuri.
Sistemul digestiv, ficat: greață, uscăciune a mucoasei bucale, dureri abdominale, semne de dispepsie, niveluri crescute de enzime hepatice în sânge.
Sistem nervos: dureri de cap, iritabilitate, insomnie sau somnolență.
Cu metabolism lent (excreție), sunt posibile aritmii cardiace - prelungirea intervalului QT pe ECG.
Sistemul respirator: sinuzită, rinită.
Sindrom astenic (slăbiciune, oboseală, scăderea performanței), reacții alergice în mai puțin de 1% din cazuri.

Cu ce ​​boli ajută Kestin?

Indicații pentru numirea lui Kestin:
Rinita alergică de orice origine: pe tot parcursul anului, sezonieră (în timpul unei exacerbări).
Toate tipurile de urticarie, indiferent de factorul etiologic.

Pentru cine sunt potrivite tabletele Kestin?

În grupul său de antihistaminice, Kestin este cel mai eficient medicament, prin urmare este utilizat pentru manifestări deosebit de severe ale alergiilor: edem Quincke, sufocare, rinită, conjunctivită, erupții cutanate masive sub formă de urticarie.
Indicat pentru utilizare la adulți și copii cu vârsta peste 15 ani. Kestin în sirop este aprobat pentru copii de la 6 ani.

Compus

Ingrediente active: ebastina 20 mg.
Excipienți: gelatină - 13,00 mg, manitol - 9,76 mg, aspartam - 2,00 mg, aromă de mentă - 2,00 mg.
Formular de eliberare
Tablete liofilizate
Pachet
10 comprimate într-un blister de aluminiu/PVC și aluminiu/PET.
1 blister cu instrucțiuni de utilizare este plasat într-o cutie de carton.

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica
Blocant al receptorilor histaminici H1 cu acțiune lungă. Previne spasmele musculaturii netede induse de histamină și creșterea permeabilității vasculare.
După administrarea medicamentului pe cale orală, un efect antialergic pronunțat începe după 1 oră și durează 48 de ore.După o cură de 5 zile de tratament cu comprimate Kestin®, liofilizate 20 mg, activitatea antihistaminica persistă timp de 72 de ore datorită acțiunii metabolitul activ.
În cazul utilizării prelungite, un nivel ridicat de blocare a receptorilor periferici de histamină H1 rămâne fără dezvoltarea tahifilaxinei. Medicamentul nu are un efect anticolinergic și sedativ pronunțat.
Nu a existat niciun efect al medicamentului Kestin® 20 mg comprimate liofilizate asupra intervalului QT ECG la o doză de 100 mg, care este de 5 ori doza zilnică recomandată (20 mg).
Farmacocinetica
Aspiraţie
După administrare orală, este absorbit rapid și aproape complet metabolizat în ficat, transformându-se în metabolitul activ carabastină. După o singură doză de 20 mg de medicament, concentrația maximă de carabastin în plasma sanguină este atinsă după 1-3 ore și este în medie de 157 ng / ml. Alimentele grase accelerează absorbția carabastinului (concentrația din sânge crește cu 50%) și metabolismul de primă trecere (formarea carabastinului).
Distributie
La administrarea zilnică a medicamentului, concentrația de echilibru este atinsă după 3-5 zile și este de 130-160 ng / ml. Legarea ebastinei și carabastinului de proteinele plasmatice este mai mare de 95%.
reproducere
Carabastinul T1 / 2 este de la 15 la 19 ore.66% din medicament este excretat sub formă de conjugate de către rinichi.
Farmacocinetica in situatii clinice speciale
La pacienții vârstnici, parametrii farmacocinetici nu se modifică semnificativ.
În insuficiența renală, T1 / 2 crește la 23-26 de ore, iar în insuficiența hepatică - până la 27 de ore, dar concentrația medicamentului nu depășește valorile terapeutice.

Indicatii de utilizare

Rinite alergice de diverse etiologii (sezoniere și/sau pe tot parcursul anului).
Urticarie de diverse etiologii, incl. cronic idiopatic.
Utilizați în timpul sarcinii și alăptării
Utilizarea medicamentului în timpul sarcinii și alăptării (alăptarea) este contraindicată.

Contraindicatii

Hipersensibilitate la componentele medicamentului;
fenilcetonurie;
sarcina si alaptarea (alaptarea):
vârsta copiilor până la 15 ani;
hipersensibilitate la componentele medicamentului.
Cu prudență: se utilizează la pacienții cu interval QT crescut, hipokaliemie, cu insuficiență renală și/sau hepatică.

Mod de aplicare

Medicamentul este destinat resorbției în cavitatea bucală, indiferent de masă.
Adulți, copii și adolescenți cu vârsta peste 15 ani: numiți 20 mg (1 comprimat liofilizat) 1 dată/zi. Cursul tratamentului este determinat de dispariția simptomelor bolii.
La pacienții vârstnici nu este necesară ajustarea dozei.
La pacienții cu insuficiență renală, nu este necesară ajustarea dozei.
Cu insuficiență hepatică minoră și moderată, medicamentul poate fi utilizat în doza obișnuită. În insuficiență hepatică severă, nu trebuie depășită doza zilnică de 10 mg ebastină.
Precauții speciale pentru manipularea medicamentului
Pentru a evita deteriorarea comprimatelor, nu scoateți comprimatul din blister prin apăsare. Deschideți ambalajul ridicând cu atenție marginea liberă a foliei de protecție.
Îndepărtați folia de protecție.
Stoarceți cu grijă medicamentul fără a-l atinge. Scoateți cu grijă tableta și puneți-o pe limbă, unde se va dizolva rapid. Nu este nevoie să bei apă sau alt lichid. Mâncarea nu afectează efectul medicamentului.

Efect secundar

Din sistemul nervos: de la 1% la 3,7% - dureri de cap, somnolență; mai puțin de 1% - insomnie.
Din sistemul digestiv: de la 1% la 3,7% - uscăciune a mucoasei bucale; mai puțin de 1% - dispepsie, greață, dureri abdominale.
Din sistemul respirator: mai puțin de 1% - sinuzită, rinită.
Altele: mai putin de 1% - sindrom astenic; sunt posibile reacții alergice.

Supradozaj

Simptome: efecte moderate asupra sistemului nervos central (oboseala) si asupra sistemului nervos autonom (uscarea mucoasei bucale) pot aparea doar la doze mari (300-500 mg, care este de 15-25 ori mai mare decat doza terapeutica).
Tratament: in caz de supradozaj se recomanda lavaj gastric, controlul functiilor vitale ale organismului, tratament simptomatic. Nu există un antidot specific pentru ebastina.

Interacţiune

Nu se recomandă utilizarea Kestin® comprimate liofilizate 20 mg concomitent cu ketoconazol și eritromicină (risc crescut de prelungire a intervalului QT).
Comprimatele liofilizate Kestin® 20 mg nu interacționează cu teofilina, anticoagulantele indirecte, cimetidina, diazepamul, etanolul și medicamentele care conțin etanol.

Instrucțiuni Speciale

Ebastina poate interfera cu rezultatele testelor de alergie cutanată. Prin urmare, se recomandă efectuarea unor astfel de teste nu mai devreme de 5-7 zile după întreruperea medicamentului.
Influență asupra capacității de a conduce vehicule și alte mecanisme care necesită o concentrare sporită a atenției
În cazul reacțiilor adverse ale sistemului nervos central, este posibilă o scădere minimă a capacității pacienților de a conduce vehicule și de a se angaja în alte activități potențial periculoase care necesită o concentrare crescută a atenției și viteza reacțiilor psihomotorii.

Rinite alergice de diverse etiologii (sezoniere și/sau pe tot parcursul anului). Urticarie de diverse etiologii, inclusiv cronică idiopatică.

Contraindicatii Kestin comprimate 20mg

Hipersensibilitate la componentele medicamentului, sarcină, alăptare, fenilcetonurie, copii sub 12 ani, disfuncție hepatică severă (clasa C Child-Pugh). Utilizați cu prudență la pacienții cu interval QT crescut pe ECG, hipokaliemie, cu insuficiență renală și cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată (clasa Child-Pugh A. B). Kestin trebuie utilizat cu prudență în timp ce îl luați cu ketoconazol sau itraconazol, eritromicină, rifampicină - poate exista o creștere a riscului de prelungire a intervalului QT pe ECG. Utilizați în timpul sarcinii și în timpul alăptării. Nu există date privind efectul ebastinei asupra fertilităţii umane. Datele privind utilizarea ebastinei în timpul sarcinii sunt limitate. Este de preferat să se evite utilizarea ebastinei în timpul sarcinii. Nu se recomandă mamelor care alăptează să ia Kestin, deoarece nu se știe dacă ebastina se excretă în laptele matern. Gradul ridicat de legare a ebastinei și a principalului său metabolit, carabastină, cu proteine ​​(> 97%) nu implică excreția medicamentului cu laptele matern. Ca măsură de precauție, este de preferat să nu utilizați ebastina în timpul alăptării. Dacă este necesară utilizarea medicamentului în timpul alăptării, este necesar să se rezolve problema întreruperii alăptării.

Mod de aplicare si dozare Kestin comprimate 20mg

Înăuntru, indiferent de masă. Adulților și copiilor cu vârsta peste 12 ani li se recomandă să înceapă terapia cu o doză de 10 mg o dată pe zi, utilizând medicamentul Kestin comprimate filmate, 10 mg. În caz de eficacitate insuficientă, se recomandă utilizarea unei doze duble, adică. medicament Kestin comprimate, filmate, 20 mg, 1 comprimat (20 mg) o dată pe zi. Cursul tratamentului va fi determinat de dispariția simptomelor bolii. Pacienți vârstnici: nu este necesară ajustarea dozei. Pacienți cu insuficiență renală: nu este necesară ajustarea dozei. Pacienții cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată (clasa Child-Pugh A, B) nu necesită ajustarea dozei. În disfuncția hepatică severă (Child-Pugh clasa C), doza zilnică nu trebuie să depășească 10 mg, de aceea se recomandă utilizarea Kestin, comprimate filmate, 10 mg.

Diferite forme de dozare de Kestin au următoarea compoziție:

• comprimate filmate Kestin - 1 comprimat conține 20 mg de ingredient activ ( ebastine ) și excipienți: stearat de magneziu , celuloză microcristalină , amidon de porumb pregelatinizat , lactoză monohidrat , croscarmeloză de sodiu , hipromeloză, dioxid de titan , macrogol 6000 ; compoziția carcasei include: hidroxipropil metilceluloză, polietilen glicol 6000, dioxid de titan;
• comprimate filmate Kestin - 1 comprimat conține 10 mg de ingredient activ ( ebastine ) și excipienți și compoziția învelișului este aceeași ca în tabletele de 20 mg;
• comprimate Kestin liofilizat (pentru resorbție în cavitatea bucală) - 1 comprimat conține 20 mg de ingredient activ ( ebastine ) și excipienți: gelatină , , aromă de mentă ;

Formular de eliberare:

• Comprimate filmate albe, rotunde, cu „E20” gravat pe o parte. Produs în ambalaje din carton (1 blister de 10 bucăți).
• Comprimate filmate albe, rotunde, cu „E10” gravat pe o parte. Produs în ambalaje din carton (1 blister de 10 bucăți).
• Comprimate filmate albe, rotunde, cu „E10” gravat pe o parte. Produs in ambalaje din carton (1 blister de 5 bucati).
• Rundă liofilizat (pentru resorbție în cavitatea bucală) comprimate albe. Produs într-un ambalaj de carton de 10 bucăți într-un blister.

efect farmacologic

Kestin aparține grupului Blocante H1 - receptori de histamină . Principala sa acțiune este antialergică. Medicamentul ameliorează rapid umflarea țesuturilor, reduce exudatie , previne spasmele mușchilor netezi ai bronhiilor cauzate de histamină. Îndepărtează rapid și permanent mâncărimea, arsurile pielii și mucoaselor asociate cu alergii. Nu există practic niciun efect secundar al sedării în Kestin.

Farmacodinamica si farmacocinetica

Ingredientul activ al medicamentului ebastine blocuri Receptorii H1-histaminice situat în țesuturi, care suprimă răspunsul organelor și țesuturilor la histamina .Receptorii H1-histaminice situat în muşchii netezi ai organelor interne şi pereţii vaselor de sânge. Interacționând cu acești receptori, histamina provoacă contracția mușchilor netezi ai acestor organe, crește permeabilitatea vasculară, stimulează formarea și secreția de mucus de către glandele cavității nazale, precum și substanțele biologic active implicate în dezvoltarea reacțiilor alergice.

Ebastina previne și slăbește toate efectele cauzate de histamină, previne dezvoltarea edemului alergic, reduce roșeața, arsurile și mâncărimile, adică previne dezvoltarea și facilitează cursul reacțiilor alergice. Mecanismul de acțiune al ebastinei este competiția cu histamina pentru interacțiunea cu Receptorii H1-histaminice organe și țesuturi. Și întrucât afinitatea ebastinei pentru ele este mai puțin pronunțată decât cea a histaminei, aceasta nu o înlocuiește pe aceasta din urmă, ci interacționează doar cu receptorii liberi sau eliberați. Prin urmare, ebastina acționează mai bine ca profilactic, iar atunci când o reacție alergică a început deja, nu este atât de eficientă.

Ca toți blocanții Receptorii H1-histaminice Acest medicament are un grad destul de ridicat de afinitate pentru Receptorii H1-histaminice , care oferă un efect terapeutic rapid: după ingerare, efectul medicamentului apare într-o oră și durează 48 de ore. După cursul tratamentului, efectul secundar al medicamentului persistă încă trei zile datorită faptului că produsele metabolice active (metaboliți), în care ebastina se descompune în ficat, sunt excretate treptat din organism. Excreția metaboliților ebastinei are loc prin rinichi.

Indicații pentru utilizarea Kestin

Tratamentul se efectuează pentru următoarele boli și afecțiuni:

• la secreție sezonieră sau pe tot parcursul anului sau conjunctivită cauzată de orice alergen;
• cu și cauzate de orice alergeni, precum și factori fizici (radiații solare, supraîncălzire, frig etc.);
• în orice alte boli și afecțiuni cauzate de un conținut crescut de histamina.

Contraindicații pentru utilizarea Kestin

Medicamentul nu este prescris:

• cu sensibilitate crescută a organismului la substanțele incluse în compoziția Kestin;
• în timpul şi sânul;
• copii: comprimate filmate - până la 12 ani, comprimate liofilizate - până la 15 ani;
• cu - tablete liofilizate.

Cu prudență, medicamentul este prescris pentru insuficiența funcției renale și hepatice, precum și pentru pacienții cu boală cardiacă ischemică și hipokaliemie . Deoarece poate provoca somnolență și concentrare redusă la unii pacienți, aceștia nu ar trebui să conducă o mașină în timpul tratamentului.

Efecte secundare ale Kestin

Medicamentul este bine tolerat de către pacienți și rareori dă efecte secundare. Cu toate acestea, acestea pot fi:

• din partea sistemului nervos central - , somnolenţă sau , letargie , slăbiciune , scaderea capacitatii de lucru ;
• din tractul gastrointestinal - diverse tulburări digestive , greaţă ,Dureri de stomac, gură uscată;
• din organele ORL - nasul care curge,
• – cel mai adesea sub formă de urticarie .

Kestin - instrucțiuni de utilizare

Comprimatele filmate se iau pe cale orală o dată pe zi (recepția poate să nu fie asociată cu alimente). Pentru adulți și adolescenți cu vârsta peste 15 ani, medicamentul este prescris nu mai mult de 20 mg (1-2 comprimate de 10 mg sau ½ - 1 comprimat de 20 mg). Adolescenților de 12-15 ani li se prescrie 10 mg (1 comprimat 10 mg sau ½ comprimat 20 mg) 1 dată pe zi.

Instructiuni de utilizare Kestin recomanda utilizarea tabletelor liofilizate pentru resorbtie in cavitatea bucala (puse pe limba, unde tableta se dizolva rapid). Recepția pastilelor pentru resorbție nu este, de asemenea, asociată cu alimente, aceste tablete nu trebuie spălate. Alocați comprimate liofilizate adulților și adolescenților cu vârsta peste 15 ani în aceeași doză ca și comprimatele filmate. Comprimatele sunt fragile, așa că scoateți-le din blister cu grijă pentru a nu le deteriora.

Supradozaj de Kestin

Cu o supradoză de Kestin, toate efectele sale secundare cresc. În acest caz, ar trebui să spălați imediat stomacul și să beți câteva tablete de cărbune activat. Dacă starea nu se îmbunătățește, trebuie să chemați o ambulanță.

Interacțiunea Kestin cu alte medicamente

Comprimatele filmate Kestin sunt incompatibile:

• cu medicamente antifungice ( , si etc.) , antibiotice macrolide ( , etc.) și preparate care conțin alcool - din cauza creșterii concentrației de Kestin în sânge și a riscului de a dezvolta complicații de la inimă;
• Cu anti-astm medicament teofilina ;
• anticoagulante indirecte ;
• antiulcer mijloace Cimetidină ;
• tranchilizant;
• orice conţinând alcool droguri.

Tabletele liofilizate sunt incompatibile cu și , dar poate fi utilizat concomitent cu Teofilină, anticoagulante indirecte, Cimetidină, Diazepam și medicamente care conțin alcool.

Instructiuni de folosire

Ingrediente active

Formular de eliberare

Tablete

Compus

Ebastina 20 mg.Excipienți: stearat de magneziu, celuloză microcristalină, amidon de porumb pregelatinizat, lactoză monohidrat (177 mg), croscarmeloză sodică, hipromeloză, dioxid de titan, macrogol 6000 (polietilen glicol 6000).

Efect farmacologic

Kestin; - blocant al receptorilor H1-histaminic cu acțiune prelungită. Previne spasmele musculaturii netede induse de histamină și creșterea permeabilității vasculare. După administrarea medicamentului în interior, un efect antialergic pronunțat începe după 1 oră și durează 48 de ore.După un curs de 5 zile de tratament cu Kestin, activitatea antihistaminica persistă timp de 72 de ore datorită acțiunii metaboliților activi. Nu are activitate anticolinergică, nu pătrunde în bariera hemato-encefalică, nu provoacă efect sedativ. La doze de până la 80 mg, nu prelungește intervalul QT pe ECG.

Farmacocinetica

După administrare orală, este absorbit rapid și aproape complet metabolizat în ficat, transformându-se în metabolitul activ carabastină. Alimentele grase accelerează absorbția (concentrația în sânge crește cu 50%). Nu pătrunde în bariera hemato-encefalică.Cu un aport zilnic de 10 mg de medicament, concentrația de echilibru este atinsă după 3-5 zile și este de 130-160 ng / ml. Comunicarea cu proteinele plasmatice ale ebastinei și carabastinului este mai mare de 95%. T1 / 2 de carabastin este de la 15 la 19 ore, 66% din medicament este excretat sub formă de conjugate cu urină. Când medicamentul este administrat simultan cu o masă, concentrația de carabastin în sânge crește de 1,6-2 ori. , dar acest lucru nu duce la o modificare a timpului până la atingerea acesteia Cmax și nu afectează efectele clinice ale Kestin.La pacienții vârstnici, parametrii farmacocinetici nu se modifică semnificativ. În cazul insuficienței renale, T1 / 2 crește la 23-26 de ore, iar cu insuficiență hepatică - până la 27 de ore, totuși, concentrația medicamentului la administrarea a 10 mg / zi nu depășește valorile terapeutice.

Indicatii

Rinita alergică sezonieră și/sau pe tot parcursul anului (cauzată de alergeni menajeri, polen, epidermic, alimentar, medicament și alți alergeni); - urticarie (cauzată de alergeni menajeri, polen, epidermic, alimentar, insecte, medicamente, expunere la soare, frig). , etc.).

Contraindicatii

Hipersensibilitate la medicament, sarcină, alăptare - copii sub 12 ani.Cu precauție: cu insuficiență renală și/sau hepatică; la pacientii cu un interval QT extins, hipokaliemie.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Siguranța utilizării Kestin la femeile însărcinate nu a fost studiată, așa că nu este recomandată administrarea Kestin în timpul sarcinii.Mamele care alăptează nu li se recomandă să ia Kestin, deoarece excreția ebastinei în laptele matern nu a fost studiată.

Dozaj si administrare

În interior, indiferent de aportul alimentar.Copii între 12 și 15 ani: 10 mg (1/2 comprimat) 1 dată pe zi.Adulților și copiilor peste 15 ani li se prescriu 10-20 mg (1/2-1 comprimat) de medicamentul 1 o dată pe zi.Doza zilnică de 20 mg este prescrisă la recomandarea medicului.În caz de afectare a funcției hepatice, doza zilnică nu trebuie să depășească 10 mg.

imagini 3D

Compoziția și forma eliberării

într-un blister 10 buc.; într-un pachet de carton 1 sau 2 blistere.

Descrierea formei de dozare

Comprimate rotunde, filmate, albe sau aproape albe. Pe o parte a comprimatelor este gravat „E20”.

efect farmacologic

efect farmacologic- anti alergic.

Farmacodinamica

Kestin ® este un blocant al receptorilor histaminici H1 cu acțiune prelungită. Previne spasmele musculaturii netede induse de histamină și creșterea permeabilității vasculare. După administrarea medicamentului în interior, un efect antialergic pronunțat începe după 1 oră și durează 48 de ore.După un curs de 5 zile de tratament cu Kestin ®, activitatea antihistaminica persistă timp de 72 de ore datorită acțiunii metaboliților activi. Nu are activitate anticolinergică, nu pătrunde în BHE, nu provoacă efect sedativ. La doze de până la 80 mg, nu prelungește intervalul QT pe ECG.

Farmacocinetica

După administrare orală, este absorbit rapid și aproape complet metabolizat în ficat, transformându-se în metabolitul activ carabastină. După o singură doză de 10 mg de medicament, Cmax de carabastin în plasmă este atinsă după 2,6-4 ore și este de 80-100 ng / ml. Alimentele grase accelerează absorbția (concentrația în sânge crește cu 50%). Nu pătrunde în BBB.

Cu un aport zilnic de 10 mg de medicament, concentrația de echilibru este atinsă după 3-5 zile și este de 130-160 ng / ml. Legarea ebastinei și carabastinului de proteinele plasmatice este mai mare de 95%. T 1/2 carabastin - de la 15 la 19 ore, 66% din medicament este excretat sub formă de conjugate în urină.

Atunci când se prescrie medicamentul concomitent cu aportul alimentar, concentrația de carabastină în sânge crește de 1,6-2 ori, dar acest lucru nu duce la o modificare a timpului până la atingerea C max și nu afectează efectele clinice ale medicamentului Kestin. ® .

La pacienții vârstnici, parametrii farmacocinetici nu se modifică semnificativ. În cazul insuficienței renale, T 1/2 crește la 23-26 de ore, iar cu insuficiență hepatică - până la 27 de ore, totuși, concentrația medicamentului la administrarea a 10 mg / zi nu depășește valorile terapeutice.

Indicații pentru Kestin®

rinita alergică sezonieră și/sau pe tot parcursul anului (cauzată de alergeni casnici, polen, epidermic, alimentar, medicinal și alți alergeni);

urticarie (cauzată de alergeni menajeri, polen, epidermic, alimentar, insecte, medicamente, expunere la soare, frig etc.).

Contraindicatii

hipersensibilitate la medicament;

sarcina;

perioada de alăptare;

vârsta copiilor până la 12 ani.

Cu grija:

cu insuficiență renală și/sau hepatică;

la pacientii cu un interval QT extins, hipokaliemie.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Siguranța Kestin ® la femeile însărcinate nu a fost studiată, astfel încât utilizarea sa în timpul sarcinii nu este recomandată.

Efecte secundare

Dureri de cap, gură uscată. Rareori - dispepsie, greață, insomnie, somnolență, dureri abdominale, sindrom astenic, sinuzită, rinită.

Interacţiune

Nu interacționează cu teofilina, anticoagulante indirecte, cimetidină, diazepam, etanol și medicamente care conțin etanol.

Dozaj si administrare

interior indiferent de aportul alimentar.

Adulți și copii cu vârsta peste 15 ani: 10-20 mg (1/2-1 tab.) 1 dată pe zi.

Copii 12-15 ani: 10 mg (1/2 tab.) 1 dată pe zi.

În caz de afectare a funcției hepatice, doza zilnică nu trebuie să depășească 10 mg.

Supradozaj

Tratament: Nu există un antidot specific pentru medicament. În caz de supradozaj, se recomandă spălarea gastrică, monitorizarea funcțiilor vitale ale corpului și tratamentul simptomatic.

Instrucțiuni Speciale

Medicamentul Kestin ® în doze terapeutice nu afectează capacitatea de a conduce vehicule și mecanisme.

La copiii cu vârsta cuprinsă între 6 și 12 ani, este de preferat să se utilizeze sirop Kestin® în doză de 5 mg/zi sau comprimate de 10 mg (1/2 comprimate pe zi).

Condiții de păstrare a medicamentului Kestin®

Într-un loc ferit de lumină, la o temperatură care să nu depășească 30 ° C.

A nu se lasa la indemana copiilor.

Perioada de valabilitate a medicamentului Kestin®

3 ani.

A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj.

Sinonime pentru nosological groups

Categoria ICD-10	Sinonime ale bolilor conform ICD-10
J30.1 Rinita alergică datorată polenului de plante	Hipersensibilitate la polenul plantelor
	febra fânului
	Rinosinuzită alergică polipă
	Febra fânului sezonieră
	rinită sezonieră
	febra fânului
	nasul curgător
J30.2 Alte rinite alergice sezoniere	rinită alergică sezonieră
	Rinita alergică sezonieră
J30.3 Alte rinite alergice	Rinita alergică perenă
	Rinoconjunctivită alergică
L50 Urticarie	Urticarie cronică idiopatică
	Urticaria de insecte
	Urticaria nou-născutului
	Urticarie cronică
L50.1 Urticarie idiopatică	Urticarie idiopatică
	Urticarie cronică idiopatică
T78.4 Alergie, nespecificată	Reacție alergică la insulină
	Reacție alergică la înțepăturile de insecte
	Reacție alergică similară cu lupusul eritematos sistemic
	Boli alergice
	Boli și afecțiuni alergice datorate eliberării crescute de histamină
	Boli alergice ale mucoaselor
	Manifestări alergice
	Manifestări alergice la nivelul mucoaselor
	reactii alergice
	Reacții alergice datorate mușcăturilor de insecte
	Reactii alergice
	Condiții alergice
	Edemul alergic al laringelui
	boala alergica
	stare alergică
	Alergie
	Alergie la praful de casă
	Anafilaxia
	Reacția pielii la medicamente
	Reacția pielii la mușcăturile de insecte
	alergie cosmetică
	alergie la medicamente
	alergie la medicamente
	Reacție alergică acută
	Edem laringian de origine alergică și pe fondul iradierii
	Alergii la alimente și medicamente