"Formoterol" - un instrument care vă permite să respirați profund. Formoterol (Formoterol) comparație de preț pentru sinonime, disponibilitate în farmacii Restricții de utilizare și contraindicații
Substanta activa(INN) Formoterol (Formoterol)
Sinonime:
Zafiron, Atimos; Oksis; Oxys Turbuhaler; Foradil; Foradil Aerolizer; Formoterol; Formoterol Easyhaler; Fumarat de formoterol.
Orez. Formroterol ( Foradil)
Farmacocinetica:
Absorbţie:
Formoterolul, atunci când este administrat oral într-o singură doză de până la 300 mcg, este absorbit rapid din tractul gastrointestinal. După cum a fost raportat pentru alte medicamente inhalabile, aproximativ 90% din formoterolul inhalat este de așteptat să fie înghițit și apoi absorbit din tractul gastrointestinal. Aceasta înseamnă că caracteristicile farmacocinetice ale formelor de dozare orale sunt în mare măsură aplicabile formelor de dozare inhalabile. Atunci când se administrează oral la o doză de 80 mcg, absorbția este de aproximativ 65%.
Concentrația maximă de substanță activă nemodificată este atinsă în 15 minute - 1 oră după ingestie.
În intervalul de doze studiat (20-300 mcg), administrat oral, farmacocinetica formoterolului este liniară. Administrarea orală repetată în doze de 40-160 mcg pe zi nu a condus la un cumul semnificativ al medicamentului.
Distribuție și metabolism:
Legarea de proteinele plasmatice este de aproximativ 50% - 65% (se leagă în principal de albumină - 34%).
În intervalul de concentrații observate după utilizarea dozelor terapeutice ale medicamentului, saturația locurilor de legare nu este atinsă.
Medicamentul este metabolizat prin glucuronidare directă (adăugarea unui reziduu de acid glucuronic) și o-demetilare, urmată de glucuronidare.
Excreția din organism:
Eliminarea formoterolului din circulație pare a fi polifazică. Timpul de înjumătățire plasmatică este de 8 ore. Substanța activă și metaboliții săi sunt complet eliminați din organism; aproximativ 2/3 din doza orală este excretată în urină (6-10% nemodificată) și 1/3 în fecale. Rata maximă de excreție este atinsă în 1-2 ore. Timpul de înjumătățire al formoterolului, calculat pe baza ratelor de excreție urinară observate între 3 și 16 ore după inhalarea medicamentului, a fost de aproximativ 5 ore. Clearance-ul renal al formoterolului este de 150 ml/min.
Aplicație Formoterol (Formoterol): Conform Physician Desk Reference (2003), fumaratul de formoterol este indicat pentru terapia de întreținere pe termen lung (de două ori pe zi - dimineața și seara) în astmul bronșic și prevenirea (la adulți și copii de 5 ani și peste) a bronhospasmului. în bolile obstructive reversibile ale tractului respirator, incl. la pacienţii cu simptome de astm nocturn care necesită inhalarea regulată a beta2-agoniştilor cu acţiune scurtă.
Poate fi utilizat în astm bronșic în asociere cu beta2-agonişti cu acţiune scurtă, corticosteroizi (sistemici sau inhalatori) și teofilină.
Utilizarea fumarat de formoterol Formoterol (Formoterol) "la cerere" (dacă este necesar) este indicată pentru adulți și copii cu vârsta de 12 ani și peste pentru prevenirea rapidă a bronhospasmului indus de efort.
Fumaratul de formoterol este utilizat la pacienții cu BPOC, inclusiv bronșită cronică și emfizem pulmonar, pentru terapia de întreținere pe termen lung.
Contraindicatii Formoterol (Formoterol): Hipersensibilitate.
Restricții de aplicare: Tulburări cardiovasculare, incl. insuficiență coronariană, aritmii, hipertensiune arterială, tulburări convulsive, tireotoxicoză, răspuns neobișnuit la simpatomimetice, sarcină, alăptare, vârsta până la 5 ani (siguranța și eficacitatea nu au fost stabilite).
Fumaratul de formoterol nu este recomandat la pacienții al căror astm este controlat numai prin inhalarea nesistematică a agoniştilor beta2-adrenergici cu acţiune scurtă.
Aplicarea Formoterol (Formoterol) în timpul sarcinii și alăptării: Studii adecvate controlate ale fumarat de formoterol la femeile gravide, inclusiv. în timpul nașterii, nu a fost efectuată. Fumaratul de formoterol trebuie utilizat în timpul sarcinii și al nașterii (deoarece beta-agoniştii pot afecta negativ contractilitatea uterină) numai în cazurile în care beneficiul dorit pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt. Fumaratul de formoterol este excretat în laptele șobolanilor. Nu se știe dacă se excretă în laptele matern la femei, dar deoarece multe medicamente sunt excretate în laptele uman, fumaratul de formoterol trebuie administrat cu prudență la femeile care alăptează (nu au fost efectuate studii bine controlate la femeile care alăptează).
Efecte secundare: Efectele secundare ale fumaratului de formoterol sunt similare cu cele ale altor beta2-agonişti selectivi şi includ angina pectorală, hipo- sau hipertensiune arterială, tahicardie, aritmie, nervozitate, dureri de cap, tremor, gură uscată, palpitaţii, ameţeli, convulsii, greaţă, oboseală, slăbiciune, hipokaliemie, hiperglicemie, acidoză metabolică și insomnie.
Astm bronsic
În studiile clinice controlate, fumarat de formoterol (12 mcg de 2 ori pe zi) a fost primit la 1985 de pacienți (copii de 5 ani și peste, adolescenți și adulți) cu astm bronșic. Printre reacțiile adverse identificate ale fumarat de formoterol cu o frecvență de 1% sau mai mult, depășind frecvența reacțiilor adverse în grupul placebo, au fost notate următoarele (lângă nume este procentul de apariție a acestui efect secundar în fumaratul de formoterol grup, între paranteze - în grupul placebo):
Din sistemul nervos și organele senzoriale: tremor 1,9% (0,4%), amețeli 1,6% (1,5%), insomnie 1,5% (0,8%).
Din sistemul respirator: bronșită 4,6% (4,3%), infecții toracice 2,7% (0,4%), dispnee 2,1% (1,7%), amigdalita 1,2% (0,7%), disfonie 1,0% (0,9%).
Altele: infecții virale 17,2% (17,1%), dureri toracice 1,9% (1,3%), erupții cutanate 1,1% (0,7%).
Trei efecte secundare - tremor, amețeli și disfonie - s-au dovedit a fi dependente de doză (au fost studiate doze de 6, 12 și 24 mcg luate de două ori pe zi).
Siguranța fumaratului de formoterol în comparație cu placebo a fost studiată într-un studiu clinic multicentric, randomizat, dublu-orb, la 518 copii cu vârsta cuprinsă între 5 și 12 ani cu astm bronșic care aveau nevoie zilnic de bronhodilatatoare și medicamente antiinflamatoare. Pe fondul luării a 12 mcg de fumarat de formoterol de 2 ori pe zi, frecvența reacțiilor adverse a fost comparabilă cu cea din grupul placebo. Natura reacțiilor adverse detectate la copii a fost diferită de efectele secundare ale fumaratului de formoterol observate la adulți. Evenimentele adverse din grupul cu fumarat de formoterol la copii care au fost mai mari decât cei din grupul placebo au inclus infecții/inflamații (infecții virale, rinită, amigdalita, gastroenterită) sau tulburări gastrointestinale (dureri abdominale, greață, dispepsie).
BPOC
În două studii controlate, fumarat de formoterol (12 mcg de două ori pe zi) a fost administrat la 405 pacienți cu BPOC. Incidența evenimentelor adverse a fost comparabilă între grupul tratat cu fumarat de formoterol și grupul placebo. Dintre reacțiile adverse la grupul cu fumarat de formoterol cu o frecvență egală sau mai mare de 1% și superioară celei din grupul placebo, s-au notat următoarele (lângă denumire este procentul de apariție în grupul cu fumarat de formoterol, între paranteze - în grupul placebo):
Din sistemul nervos și organele senzoriale: convulsii 1,7% (0%), crampe musculare ale gambei 1,7% (0,5%), anxietate 1,5% (1,2%).
Din sistemul respirator: infecții ale căilor respiratorii superioare 7,4% (5,7%), faringite 3,5% (2,4%), sinuzite 2,7% (1,7%), spută crescută 1,5% (1,2%).
Altele: dureri de spate 4,2% (4,0%), dureri în piept 3,2% (2,1%), febră 2,2% (1,4%), prurit 1,5% (1, 0%), gură uscată 1,2% (1,0%), leziuni 1,2% (0%).
În general, incidența tuturor cazurilor de reacții adverse cardiovasculare în cele două studii principale a fost scăzută și comparabilă cu placebo (6,4% la pacienții care au luat 12 mcg de fumarat de formoterol de două ori pe zi și 6,0% în grupul placebo). Au fost observate reacții adverse cardiovasculare specifice în grupul cu fumarat de formoterol, care au apărut la o frecvență de 1% sau mai mult și care depășesc frecvența de apariție în grupul placebo.
În două studii efectuate la pacienți care au luat 12 mcg și 24 mcg de fumarat de formoterol de două ori pe zi, a fost observat un model dependent de doză de șapte reacții adverse (faringită, febră, convulsii, creșterea numărului de spute, disfonie, mialgie și tremor).
Cercetare post-marketing
În cursul utilizării pe scară largă după punerea pe piață a fumaratului de formoterol, au existat raportări de exacerbări severe ale astmului bronșic, dintre care unele s-au încheiat fatal. Deși majoritatea acestor cazuri au fost observate la pacienții cu astm bronșic sever sau cu decompensare acută a afecțiunii, câteva cazuri au fost observate la pacienții cu astm bronșic mai puțin sever. Relația acestor cazuri cu aportul de fumarat de formoterol nu a fost determinată. Există raportări rare de reacții anafilactice, inclusiv hipotensiune arterială severă și angioedem, asociate cu fumarat de formoterol inhalat. Reacțiile alergice se pot manifesta sub formă de urticarie și bronhospasm. Nu au fost primite dovezi ale dezvoltării dependenței de medicamente cu utilizarea fumarat de formoterol în studiile clinice.
Interacţiune: Alte medicamente adrenergice în timpul tratamentului cu formoterol trebuie utilizate cu prudență, deoarece există riscul de potențare a efectelor simpatomimetice prezise ale formoterolului. Prin administrarea concomitentă de derivați de xantină, steroizi sau diuretice, efectul hipokaliemic al agoniştilor adrenergici poate fi sporit. Modificările ECG și/sau hipokaliemia datorate diureticelor care nu economisesc potasiu, cum ar fi diureticele de ansă sau tiazidice, pot fi agravate brusc de beta-agonişti, mai ales atunci când doza acestora din urmă este depășită (deși semnificația clinică a acestor efecte este neclară). , se impune prudență la prescrierea simultană a medicamentelor acestor grupe ). Formoterolul, ca și alți agoniști beta2, trebuie acordat cu o atenție deosebită în timpul tratamentului cu inhibitori MAO, antidepresive triciclice sau alte medicamente care pot prelungi intervalul QTc, deoarece acest lucru poate potența efectul adrenomimeticelor asupra sistemului cardiovascular (risc crescut de apariție a aritmiilor ventriculare). ). Formoterolul și beta-blocantele își pot suprima reciproc efectele atunci când sunt administrate simultan. Beta-blocantele nu numai că pot interfera cu acțiunea farmacologică a beta-agoniștilor, dar pot provoca și bronhospasm sever la pacienții cu astm bronșic.
Supradozaj: Simptome: criză de angină pectorală, hiper- sau hipotensiune arterială, tahicardie (peste 200 bpm), aritmie, nervozitate, cefalee, tremor, convulsii, crampe musculare, gură uscată, palpitații, greață, amețeli, oboseală, slăbiciune, hipokaliemie, hiperglicemie, insomnie, acidoză metabolică. Posibil stop cardiac și deces (ca și în cazul tuturor simpatomimeticelor inhalate). Doza minimă letală pentru șobolani tratați cu fumarat de formoterol inhalat a fost de 156 mg/kg (aproximativ 53.000 și, respectiv, de 25.000 de ori MRDH inhalat pentru adulți și, respectiv, copii, pe baza suprafeței corporale în mg/m2).
Tratament: întreruperea fumarat de formoterol, terapie simptomatică și de susținere, monitorizare ECG. Utilizarea beta-blocantelor cardioselective trebuie efectuată ținând cont de posibilul risc de apariție a bronhospasmului. Datele privind eficacitatea dializei în cazul supradozajului cu fumarat de formoterol sunt insuficiente.
Dozaj si administrare: Inhalare. Astm bronșic (terapie de întreținere): adulți și copii cu vârsta de 5 ani și peste - 12 mcg la fiecare 12 ore Dacă apar simptome de astm bronșic între inhalări, trebuie utilizați beta2-agonişti cu acţiune scurtă. Prevenirea crizelor de astm cauzate de activitatea fizică: adulți și adolescenți cu vârsta de 12 ani și peste - 12 mcg cu 15 minute înainte de încărcarea prevăzută. Reintroducerea este posibilă nu mai devreme de 12 ore după inhalarea anterioară. BPOC (terapie de intretinere): 12 micrograme la 12 ore Doza maxima recomandata este de 24 micrograme/zi.
Masuri de precautie: Fumaratul de formoterol nu este destinat ameliorării unui atac de astm bronșic. Dacă, în timp ce luați fumarat de formoterol într-o doză eficientă anterior, au început să apară atacuri de astm bronșic sau pacientul are nevoie de mai multe inhalări de beta2-agonişti cu acţiune scurtă decât de obicei, este necesară o consultare urgentă cu un medic, deoarece acestea sunt semne frecvente de destabilizarea stării. În acest caz, terapia trebuie revizuită și prescrise tratamente suplimentare (terapie antiinflamatoare, cum ar fi corticosteroizi); o creștere a dozei zilnice de fumarat de formoterol este inacceptabilă. Nu creșteți frecvența inhalațiilor (mai mult de 2 ori pe zi). Fumaratul de formoterol nu trebuie utilizat la pacienții cu agravare aparentă sau decompensare acută a astmului bronșic, deoarece acestea pot fi situații care pun viața în pericol.
Când se prescriu fumarat de formoterol pacienților care au luat anterior beta2-agonişti cu acţiune scurtă ca terapie de bază (de exemplu, de 4 ori pe zi), pacienții trebuie avertizați să înceteze să mai ia aceste medicamente în mod regulat și să le folosească numai ca terapie simptomatică pentru exacerbarea astmului bronșic. simptome. Ca și alți beta2-agonişti inhalatori, fumaratul de formoterol poate provoca bronhospasm paradoxal; în acest caz, fumaratul de formoterol trebuie oprit imediat și instituit un tratament alternativ. La mulţi pacienţi, monoterapia cu agonişti beta2 nu asigură un control adecvat al simptomelor de astm; astfel de pacienți necesită administrarea precoce a medicamentelor antiinflamatoare, cum ar fi corticosteroizii.
Nu există date privind activitatea antiinflamatoare semnificativă clinic a fumaratului de formoterol, prin urmare, acesta nu poate fi considerat o alternativă la corticosteroizi. Fumaratul de formoterol nu este destinat să înlocuiască corticosteroizii inhalatori sau orali; nu trebuie să încetați să luați sau să reduceți doza de corticosteroizi. Tratamentul cu corticosteroizi la pacienții care au luat anterior aceste medicamente pe cale orală sau prin inhalare trebuie continuat, chiar dacă starea pacientului s-a îmbunătățit ca urmare a administrării de fumarat de formoterol. Orice modificare a dozei de corticosteroizi, în special reducerea, trebuie să se bazeze numai pe evaluarea clinică a stării pacientului.
Ca și alți agoniști beta2-adrenergici, fumaratul de formoterol la unii pacienți poate provoca efecte cardiovasculare semnificative clinic (creșterea ritmului cardiac, creșterea tensiunii arteriale etc.); în astfel de cazuri, fumaratul de formoterol trebuie întrerupt. Similar altor beta2-agonişti, formoterolul poate provoca hipokaliemie semnificativă clinic (posibil datorită redistribuirii intracelulare a ionilor), care contribuie la dezvoltarea efectelor cardiovasculare adverse. Scăderile potasiului seric sunt de obicei tranzitorii și nu necesită înlocuire.
La pacienții cu astm bronșic, utilizarea beta-blocantelor, inclusiv. pentru prevenirea secundară a infarctului miocardic, este nedorită. În astfel de cazuri, trebuie luată în considerare numirea beta-blocantelor cardioselective, deși acestea trebuie utilizate cu prudență.
Instrucțiuni Speciale: Capsulele care conțin fumarat de formoterol nu trebuie administrate oral; acestea trebuie utilizate numai prin inhalare printr-un dispozitiv special. Nu expirați în dispozitivul de inhalare.
Această pagină conține o listă a tuturor analogilor de Formoterol după compoziție și indicații de utilizare. O listă de analogi ieftini și, de asemenea, puteți compara prețurile în farmacii.
- Cel mai ieftin analog al formoterolului:
- Cel mai popular analog al formoterolului:
- Clasificare ATH: Formoterol
- Ingrediente active / compozitie: formoterol
Analogi ieftini ai Formoterolului
| # | Nume | Preț în Rusia | Preț în Ucraina |
|---|---|---|---|
| 1 | salbutamol | 75 de freci | 31 UAH |
| 2 | salbutamol Analog prin indicație și mod de aplicare | 107 frecați | -- |
| 3 | Analog prin indicație și mod de aplicare | 118 rub | 8 UAH |
| 4 | hemisuccinat de salbutamol Analog prin indicație și mod de aplicare | 119 rub | -- |
| 5 | salbutamol Analog prin indicație și mod de aplicare | 122 rub | -- |
La calcularea costului analogi ieftini ai Formoterolului s-a luat în calcul prețul minim, care se regăsea în listele de prețuri puse la dispoziție de farmacii
Analogi populari ai Formoterolului
| # | Nume | Preț în Rusia | Preț în Ucraina |
|---|---|---|---|
| 1 | formoterol Analog în compoziție și indicație | 305 rub | -- |
| 2 | indacaterol Analog prin indicație și mod de aplicare | -- | 257 UAH |
| 3 | Analog prin indicație și mod de aplicare | 150 de ruble | 107 UAH |
| 4 | salbutamol Analog prin indicație și mod de aplicare | 75 de freci | 31 UAH |
| 5 | salbutamol Analog prin indicație și mod de aplicare | 107 frecați | -- |
The lista de analogi de medicamente pe baza statisticilor celor mai solicitate medicamente
Toți analogii Formoterolului
Lista de mai sus de analogi ai medicamentelor, care indică Înlocuitori de formoterol, este cel mai potrivit, deoarece au aceeași compoziție de ingrediente active și se potrivesc cu indicațiile de utilizare
Analogii după indicație și mod de aplicare
| Nume | Preț în Rusia | Preț în Ucraina |
|---|---|---|
| salbutamol | -- | 148 UAH |
| salbutamol | -- | 34 UAH |
| salbutamol | 236 freacă | 8 UAH |
| salbutamol | -- | -- |
| salbutamol | 75 de freci | 31 UAH |
| 118 rub | 8 UAH | |
| salbutamol | -- | 4 UAH |
| salbutamol | -- | 221 UAH |
| salbutamol | -- | 41 UAH |
| salbutamol | 107 frecați | -- |
| salbutamol | -- | -- |
| salbutamol | 122 rub | -- |
| sulfat de salbutamol | -- | 46 UAH |
| hemisuccinat de salbutamol | 119 rub | -- |
| fenoterol | -- | -- |
| 150 de ruble | 107 UAH | |
| fenoterol | 304 frecare | 107 UAH |
| fenoterol | 125 rub | -- |
| fenoterol | 202 freacă | -- |
| salmeterol | 8800 de ruble | 436 UAH |
| salmeterol | -- | 436 UAH |
| salmeterol | -- | -- |
| indacaterol | -- | 257 UAH |
Compoziție diferită, poate coincide în indicație și metodă de aplicare
| Nume | Preț în Rusia | Preț în Ucraina |
|---|---|---|
| -- | -- | |
| bromură de ipratropiu, fenoterol | 202 freacă | 133 UAH |
| bromură de ipratropiu, fenoterol | 334 rub | 145 UAH |
| 176 rub | -- | |
| salmeterol, propionat de fluticazonă | 446 rub | 170 UAH |
| salmeterol, fluticazonă | -- | 170 UAH |
| xinafoat de salmeterol, propionat de fluticazonă | 446 rub | 1500 UAH |
| salmeterol, fluticazonă | -- | 170 UAH |
| salmeterol, fluticazonă | 407 frecare | -- |
| salmeterol, propionat de fluticazonă | -- | 83 UAH |
| salmeterol, fluticazonă | -- | -- |
| salmeterol | 590 rub | -- |
| budesonid, formoterol | 799 rub | 263 UAH |
| budesonid, formoterol | 577 rub | -- |
| budesonid, formoterol | -- | -- |
| budesonid, fumarat de formoterol dihidrat | 800 de ruble | -- |
| beclometazonă, formoterol | 1900 rub | 1900 UAH |
| mometazonă, formoterol | 1257 rub | -- |
| vilanterol, fluticazonă | 1563 rub | 1900 UAH |
| dipropionat de beclometazonă, salbutamol | 730 rub | -- |
| bromhidrat de fenoterol, bromură de ipratropiu | -- | -- |
| bromură de ipratropiu, fenoterol | 245 de freci | 410 UAH |
| bromură, trifenat | 1909 rub | 502 UAH |
| bromură de glicopironiu, indacaterol | 2200 de ruble | -- |
| olodaterol, bromură de tiotropiu | 2395 rub | 710 UAH |
Pentru a compila o listă de analogi ieftini ai medicamentelor scumpe, folosim prețurile oferite de peste 10.000 de farmacii din toată Rusia. Baza de date a medicamentelor și a analogilor acestora este actualizată zilnic, astfel încât informațiile furnizate pe site-ul nostru sunt mereu actualizate din ziua curentă. Dacă nu ați găsit analogul care vă interesează, vă rugăm să utilizați căutarea de mai sus și să selectați din listă medicamentul care vă interesează. Pe pagina fiecăruia dintre ele veți găsi toate opțiunile posibile pentru analogii medicamentului dorit, precum și prețurile și adresele farmaciilor în care este disponibil.
Cum să găsești un analog ieftin al unui medicament scump?
Pentru a găsi un analog ieftin al unui medicament, un generic sau un sinonim, vă recomandăm în primul rând să acordați atenție compoziției, și anume aceleași ingrediente active și indicații de utilizare. Aceleași ingrediente active ale medicamentului vor indica faptul că medicamentul este un sinonim pentru medicament, un echivalent farmaceutic sau o alternativă farmaceutică. Cu toate acestea, nu uitați de componentele inactive ale medicamentelor similare, care pot afecta siguranța și eficacitatea. Nu uitați de sfaturile medicilor, automedicația vă poate dăuna sănătății, așa că consultați întotdeauna un medic înainte de a utiliza orice medicament.Prețul formoterolului
Pe site-urile de mai jos puteți găsi prețuri pentru Formoterol și aflați despre disponibilitate la o farmacie din apropiereInstrucțiuni de formoterol
INSTRUCȚIUNI
pentru uzul medical al medicamentului
Formoterol
(Formoterol)
Efect farmacologic:
Agent beta-adrenergic, care stimulează în principal receptorii beta-adrenergici. Are efect bronhodilatator (extinderea lumenului bronhiilor). Inhibă (suprimă) eliberarea histaminei și leucotrienelor (substanțe biologic active produse în organism) din țesutul pulmonar. Debutul acțiunii medicamentului după 5 minute, maxim - după 2 ore, durata acțiunii cu obstrucție bronșică reversibilă (deteriorarea trecerii aerului prin bronhii) până la 10 ore.
Indicatii de utilizare:
Prevenirea și tratamentul bronhospasmului (îngustarea bruscă a lumenului bronhiilor) la pacienții cu bronșită obstructivă (inflamația bronhiilor, combinată cu trecerea aerului afectată prin acestea); astm bronsic; bronhospasm cauzat de un alergen sau de exerciții fizice.
Mod de aplicare:
Medicamentul se administrează prin inhalare. Pentru ameliorarea (înlăturarea) bronhospasmului acut, trebuie luată o singură respirație (12 μg) de medicament, dacă este necesar, luați oa doua respirație într-un minut. Doza zilnică maximă este de 96 mcg (8 pufuri). Pentru prevenirea crizelor de astm, se administrează 12 mcg (1 respirație) de 2 ori pe zi după 12 ore, în cazurile severe, 24 mcg de 2 ori pe zi cel puțin 8 ore mai târziu.
Efecte secundare:
Dureri de cap, amețeli, gură uscată, nervozitate, tremurături musculare de amplitudine mică, tahicardie (bătăi rapide ale inimii), greață.
Contraindicatii:
Sarcina, alăptarea, hipersensibilitate la medicament sau beta-agonişti.
Atunci când utilizează medicamentul, pacienților nu li se recomandă să se angajeze în activități care necesită o atenție sporită sau coordonarea mișcărilor. Nu combinați formoterolul cu alți agenți adrenomimetici, inhibitori MAO, antidepresive triciclice. Cu prudență, medicamentul este prescris pacienților care suferă de diabet zaharat, cu miom (tumoare benignă a stratului muscular) a uterului.
Formular de eliberare:
Aerosol dozat pentru inhalare într-un inhalator de 100 de doze. O doză conține 12 micrograme de fumarat de formoterol.
Conditii de depozitare:
Lista B. Într-un loc răcoros, evitând înghețul. A se proteja de lumina directă a soarelui și sursele de căldură.
Grupa farmacologica:
Medicamente utilizate pentru tratarea bronhiilor și plămânilor
Medicamente anti-astm
Stimulanti beta-adrenergici
Caracteristicile substanței Formoterol
Bronhodilatator (beta 2-agonist).
Disponibil ca fumarat de formoterol și fumarat de formoterol dihidrat. Fumaratul de formoterol este o pulbere cristalină albă sau gălbuie. Ușor solubil în acid acetic glacial, solubil în metanol, într-o măsură mai mică în etanol și izopropanol, ușor solubil în apă, practic insolubil în acetonă, acetat de etil și dietil eter. Greutate moleculară 840,9.
Farmacologie
efect farmacologic- bronhodilatator, adrenomimetic.Fumaratul de formoterol este un agonist beta2 adrenergic selectiv cu acțiune prelungită. Când este inhalat, fumaratul de formoterol acționează local asupra bronhiilor, provocând bronhodilatație. În cercetare in vitro s-a demonstrat că activitatea sa împotriva receptorilor beta 2-adrenergici, localizaţi în principal în muşchii netezi ai bronhiilor, este de peste 200 de ori mai mare decât cea împotriva receptorilor beta 1-adrenergici, localizaţi în principal la nivelul miocardului. În miocard s-au găsit și receptori beta 2-adrenergici, reprezentând până la 10-50% din numărul total de receptori beta-adrenergici. Funcția exactă a acestor receptori nu a fost stabilită, dar ei cresc posibilitatea de a dezvolta efecte cardiace chiar și cu beta2-agonişti foarte selectivi. Fumaratul de formoterol stimulează adenilat ciclaza intracelulară, care catalizează transformarea ATP în cAMP. O creștere a AMPc determină relaxarea mușchiului neted bronșic și inhibă eliberarea mediatorilor de hipersensibilitate de tip imediat din celule, în special din celulele mastocite. Cercetare in vitro a arătat că fumaratul de formoterol inhibă eliberarea de mediatori (histamină și leucotriene) din mastocite în plămânul uman. În studiile la animale, s-a demonstrat că fumaratul de formoterol inhibă extravazarea albuminei plasmatice indusă de histamină la cobai anesteziați și influxul de eozinofile indus de alergen la câinii cu hiperreactivitate a căilor respiratorii. Semnificația acestor fapte obținute în studiile pe animale și in vitro, este neclar pentru oameni.
Principalele efecte secundare ale beta-2-agoniştilor inhalatori sunt rezultatul activării excesive a receptorilor beta-adrenergici sistemici. Cele mai frecvente efecte secundare la adulți și adolescenți includ tremor și convulsii ale mușchilor scheletici, insomnie, tahicardie, hipokaliemie și hiperglicemie.
Relațiile farmacocinetice și farmacodinamice dintre frecvența cardiacă, parametrii ECG, concentrațiile plasmatice de potasiu și excreția renală de fumarat de formoterol au fost studiate la 10 voluntari de sex masculin sănătoși cu vârsta cuprinsă între 25 și 45 de ani, după o singură inhalare a 12, 24, 48 sau 96 mcg de fumarat de formoterol. S-a găsit o relație liniară între excreția renală de fumarat de formoterol și o scădere a potasiului plasmatic, o creștere a glucozei plasmatice și o creștere a frecvenței cardiace. Într-un alt studiu, 12 voluntari au primit o doză unică de 120 micrograme de fumarat de formoterol (de 10 ori doza unică recomandată). La toți subiecții, conținutul de potasiu din plasma sanguină a scăzut la maxim cu 0,55-1,52 mmol/l (scăderea maximă medie a fost de 1,01 mmol/l). S-a observat o corelație pronunțată între concentrația de fumarat de formoterol și conținutul de potasiu din plasma sanguină: cel mai mare efect asupra nivelului de potasiu a fost observat la 1-3 ore după atingerea Cmax a fumarat de formoterol. În medie, creșterea maximă a frecvenței cardiace a fost observată la 6 ore după administrarea de fumarat de formoterol și s-a ridicat la 26 de bătăi pe minut. Prelungirea maximă a intervalului QT corectat (QTc) atunci când a fost calculată conform formulei Bazett a fost în medie de 25 de milisecunde, conform formulei Fredericia - 8 milisecunde. Intervalul QTc a revenit la valoarea inițială la 12-24 ore după administrarea de fumarat de formoterol. Concentrațiile plasmatice de formoterol au fost slab corelate cu frecvența pulsului și creșterea QTc. Efectele asupra nivelului de potasiu plasmatic, frecvența pulsului, intervalul QTc sunt efecte farmacologice cunoscute ale clasei de medicamente din care aparține fumaratul de formoterol, așa că apariția lor într-un studiu cu doze foarte mari de fumarat de formoterol (120 mcg o dată, de 10 ori doza unică recomandată) nu a fost neașteptat. Aceste fenomene au fost bine tolerate de către voluntari sănătoși.
Efectele electrocardiografice și cardiovasculare ale fumaratului de formoterol au fost comparate cu cele ale albuterolului (neînregistrat în Rusia) și placebo în două studii dublu-orb de 12 săptămâni la pacienții cu astm bronșic; studiile au inclus monitorizare ECG pe termen lung pe trei perioade de 24 de ore. Nu au existat diferențe semnificative de ectopie ventriculară sau supraventriculară între grupurile de pacienți (în două dintre aceste studii, numărul total de pacienți cu astm bronșic care au primit orice doză de fumarat de formoterol și au fost supuși monitorizării ECG continuă a fost de aproximativ 200 de persoane). Efectul fumaratului de formoterol comparativ cu placebo asupra ECG al pacienților cu boală pulmonară obstructivă cronică (BPOC) a fost evaluat într-un studiu de 12 luni (nu a fost utilizată monitorizarea ECG pe termen lung). Analiza intervalelor ECG a fost efectuată la pacienții care au participat la studii în Statele Unite; dintre aceștia, 46 de persoane au luat fumarat de formoterol 12 mcg de 2 ori pe zi și 50 de pacienți - 24 mcg de două ori pe zi. ECG a fost înregistrat înainte de utilizare și la 5-15 minute și 2 ore după prima utilizare a medicamentului, apoi după 3, 6 și 12 luni de tratament. Conform rezultatelor studiului, efectele acute sau cronice semnificative clinic asupra intervalelor ECG, inclusiv. QTc, în tratamentul fumarat de formoterol nu a fost detectat. Fumaratul de formoterol, ca și alți beta-agoniști, poate provoca netezirea undei T, deprimarea segmentului ST pe ECG; semnificația clinică a acestor modificări este necunoscută.
Toleranţă.În studiile clinice pe 19 pacienți adulți cu astm bronșic moderat, efectul bronhoprotector al fumaratului de formoterol a fost evaluat prin răspunsul la testul cu metacolină după administrarea unei doze inițiale de 24 mcg (de două ori doza recomandată) și după 2 săptămâni când luați 24 mcg. de două ori pe zi. Toleranța la efectul bronhoprotector al fumaratului de formoterol, evidențiată printr-o scădere a efectului bronhoprotector în raport cu volumul expirator forțat în 1 s (FEV 1), a fost observată după 2 săptămâni de la administrarea medicamentului, pierderea proprietăților protectoare a fost observată de sfârşitul perioadei de 12 ore după administrare. Nu au existat reacții de hiperreactivitate bronșică de rebound după încetarea terapiei pe termen lung cu fumarat de formoterol.
Cercetări clinice
Studii la pacienții cu astm bronșic.În trei studii clinice mari la pacienții cu astm bronșic, în timp ce fumaratul de formoterol a rămas eficient în comparație cu placebo, a existat o scădere ușoară a răspunsului bronhodilatator, evaluată în decurs de 12 ore, menținând în același timp efectul fumaratului de formoterol, în special atunci când este administrat la 24 mcg de două ori pe zi (de două ori doza zilnică recomandată).
În studiile cu doze unice și multiple de fumarat de formoterol la o doză de 12 mcg, ameliorarea maximă (indicatori) a VEMS s-a observat de obicei între 1 și 3 ore după administrare. O creștere a VEMS 1 comparativ cu valoarea inițială a fost detectată în decurs de 12 ore după utilizarea medicamentului la majoritatea pacienților.
În două studii de 12 săptămâni, multicentrice, randomizate, comparative, dublu-orb, placebo la adulți și adolescenți cu vârsta de 12 ani și peste cu astm bronșic moderat până la sever (VEMS 1 a fost de 40-80% din valorile normale), s-a demonstrat că fumarat de formoterol (12 mcg de două ori pe zi) nu numai că a provocat bronhodilatație semnificativă măsurată prin VEMS, dar a îmbunătățit și mulți indicatori secundari de eficacitate, inclusiv îmbunătățirea în funcție de scalele simptomelor astmului bronșic combinat și nocturn, precum și o scădere a numărului. de treziri nocturne și nopți în care pacienții au utilizat medicamente de îngrijire de urgență, o creștere a măsurătorilor de debit de vârf dimineața și seara (debitul de aer).
Studii clinice la copii.Într-un studiu de 12 luni, multicentric, randomizat, dublu-orb, cu grupe paralele de pacienți tratați cu fumarat de formoterol și placebo, au participat 518 copii cu vârsta cuprinsă între 5 și 12 ani cu astm bronșic, care necesitau aport zilnic de bronhodilatatoare și medicamente antiinflamatoare. . Eficacitatea terapiei a fost evaluată în prima zi, în a 12-a săptămână și la sfârșitul cursului de tratament; conform rezultatelor studiului, eficacitatea de 12 ore a fumaratului de formoterol (conform FEV1 măsurat) a depășit-o pe cea a grupului placebo la toate momentele indicate.
Studii clinice privind eficacitatea fumaratului de formoterol în bronhospasmul indus de efort(efectul a fost estimat ca o scădere a VEMS cu mai mult de 20%). Patru studii comparative randomizate, dublu-orb, au inclus 77 de pacienți cu vârsta cuprinsă între 4 și 41 de ani. Răspunsul la efort a fost evaluat prin FEV1 la 15 min, 4, 8 și 12 ore după o doză unică de 12 ug de fumarat de formoterol și placebo. Scorurile din grupul cu fumarat de formoterol au fost semnificativ superioare celor din grupul placebo la toate perioadele de urmărire. Nu a fost efectuat niciun studiu privind eficacitatea utilizării regulate de două ori pe zi a formoterolului în prevenirea atacurilor de astm induse de efort.
Studii clinice la pacienții cu BPOC.În studiile clinice cu doze multiple de fumarat de formoterol în doză de 12 mcg la pacienții cu BPOC, bronhodilatația marcată (creșterea VEMS cu 15% sau mai mult) a fost observată la 5 minute după inhalarea dozei inițiale, cu o durată de 12 ore. la două studii comparative folosind placebo fumarat de formoterol (12 mcg) au îmbunătățit debitul maxim dimineață în comparație cu pretratamentul.
Farmacocinetica
Farmacocinetica fumaratului de formoterol a fost studiată la voluntari sănătoși care utilizează doze mai mari decât cele recomandate și la pacienții cu BPOC cărora li se administrează fumarat de formoterol în doze terapeutice și mai mari. Excreția urinară de formoterol nemodificat a fost utilizată ca indicator indirect al expunerii sistemice. Distribuția formoterolului din plasmă a corespuns cu excreția renală, iar distribuția și excreția T 1/2 au fost similare. După o singură inhalare la 12 voluntari sănătoși a 120 μg fumarat de formoterol, acesta a fost absorbit rapid în plasmă, atingând C max (92 pg/ml) în 5 minute. La pacienții cu BPOC care au primit fumarat de formoterol în doză de 12 sau 24 mcg de două ori pe zi timp de 12 săptămâni, concentrația plasmatică medie a variat între 4,0-8,8 pg/ml și 8,0-17,3 pg/ml, respectiv 10 minute, 2 și 10 minute. 6 ore după inhalare. După inhalarea a 12-96 µg de fumarat de formoterol de către 10 voluntari sănătoși, excreția urinară a enantiomerilor R,R- și S,S ai formoterolului a crescut proporțional cu doza, adică absorbția fumarat de formoterol după inhalare este liniară în intervalul de doză considerat.
Într-un studiu la pacienții cu astm bronșic care au primit 12 și 24 mcg de fumarat de formoterol prin inhalare de două ori pe zi timp de 4 sau 12 săptămâni, indicele de cumul, evaluat prin excreția medicamentului nemodificat în urină, a variat între 1,63-2,08 comparativ cu inițial. doza. Pentru pacienții cu BPOC care au utilizat fumarat de formoterol 12 și 24 mcg de două ori pe zi timp de 12 săptămâni, indicele de cumulare, calculat din excreția medicamentului nemodificat în urină, a fost 1,19-1,38. Acest lucru confirmă o anumită acumulare de fumarat de formoterol în plasmă la doze multiple. Cantitatea de fumarat de formoterol excretată pe fondul concentrației de echilibru a fost aproape egală cu cea prezisă pe baza farmacocineticii după o singură doză. Probabil, cea mai mare parte a fumarat de formoterol (similar cu alte medicamente inhalate) va fi înghițită și apoi absorbită din tractul gastrointestinal. Legare in vitro cu proteine plasmatice este de 61-64% la o concentrație de 0,1-100 ng/ml, cu albumină - 31-38% la o concentrație plasmatică de 5-500 ng/ml (aceste concentrații plasmatice o depășesc pe cea după inhalarea a 120 mg de formoterol fumarat). Fumaratul de formoterol este metabolizat în primul rând prin glucuronidare directă la gruparea hidroxil fenolică sau alifatică și O-demetilare urmată de conjugarea cu glucuronid la orice grupă hidroxil fenolică. O altă cale de biotransformare implică sulfatarea și deformilarea însoțite de sulfatare. Calea predominantă este conjugarea directă la grupa hidroxil fenolic, a doua cea mai importantă cale este O-demetilarea, însoțită de conjugarea la gruparea fenolică 2"-hidroxil. Patru izoenzime ale citocromului P450 (CYP2D6, CYP2C19, CYP2C9și CYP2A6). La concentrații terapeutice, formoterolul nu inhibă enzimele citocromului P450. La unii pacienți, poate exista o activitate funcțională insuficientă a uneia sau ambelor izoenzime. CYP2D6și CYP2C19. Cu toate acestea, nu se cunoaște dacă o deficiență a uneia sau a ambelor izoenzime poate duce la o creștere a expunerii sistemice sau la dezvoltarea reacțiilor adverse sistemice (nu au fost efectuate studii adecvate). După ingestia a 80 micrograme de fumarat de formoterol radiomarcat de către doi voluntari sănătoși, 59-62% au fost excretați în urină și 32-34% în fecale în 104 ore; clearance-ul lor renal al fumarat de formoterol a fost de aproximativ 150 ml/min. La 16 pacienți cu astm bronșic care au primit inhalat 12 micrograme sau 24 micrograme de fumarat de formoterol, aproximativ 10% din medicament a fost excretat în urină nemodificat și 15-18% - sub formă de conjugate. La 18 pacienți cu BPOC care au primit fumarat de formoterol în aceleași doze, aceste cifre au fost de 7%, respectiv 6-9%. După o singură inhalare a 120 μg de fumarat de formoterol la 12 voluntari sănătoși, T 1/2 terminală (pe baza măsurătorilor concentrațiilor plasmatice) a fost de 10 ore. Când a fost calculat din nivelul excreției renale, T 1/2 terminală pentru R , R- și S, S-enantiomerii fumarat de formoterol au fost de 13,9 și, respectiv, 12,3 ore. După o singură inhalare a 12-120 µg de fumarat de formoterol la voluntari sănătoși, o doză unică și repetată de fumarat de formoterol la o doză de 12 µg sau 24 µg la pacienții cu astm bronșic, proporția de R, R- și S, S -enantiomerii substanței nemodificate găsite în urină a fost de 40%, respectiv 60% (raportul celor doi enantiomeri rămâne constant în intervalul de doză studiat și nu există dovezi de acumulare a unuia dintre ei față de celălalt la doze repetate) .
După corecția pentru greutatea corporală, nu au existat diferențe semnificative în parametrii farmacocinetici în funcție de sex. În studiile clinice, fumaratul de formoterol a fost administrat pacienților vârstnici cu astm bronșic (318 persoane cu vârsta de 65 de ani și peste, 39 de persoane cu vârsta de 75 de ani și peste) și BPOC (395 și 62 de persoane cu vârsta de 65 de ani și peste și, respectiv, 75 de ani și peste). ). Nu au existat diferențe pronunțate în ceea ce privește siguranța și eficacitatea fumaratului de formoterol la vârstnici și tineri; infecții ale tractului respirator cu o frecvență ușor mai mare au fost observate la pacienții cu vârsta de 75 de ani și peste, dar relația acestora cu aportul de fumarat de formoterol nu a fost stabilită. La copiii cu vârsta cuprinsă între 5 și 12 ani cu astm bronșic care au primit fumarat de formoterol inhalat în doză de 12 mcg sau 24 mcg de două ori pe zi timp de 12 săptămâni, indicele de cumul calculat din excreția renală a fumarat de formoterol nemodificat a variat între 1,18 și 1,84 in. adulti - 1,63-2,08). În urina copiilor, aproximativ 6% fumarat de formoterol a fost găsit nemodificat și 6,5-9% sub formă de conjugate. Farmacocinetica fumaratului de formoterol la persoanele cu afectare hepatică sau renală și la pacienții vârstnici nu a fost studiată.
Farmacologie experimentală
În studiile la animale (mini-porci, rozătoare, câini), s-au observat cazuri de aritmii și moarte subită cu necroză miocardică confirmată histologic cu utilizarea concomitentă a beta-agoniştilor și a derivaţilor de metilxantină. Semnificația clinică a acestor fapte pentru oameni nu a fost determinată.
Carcinogenitate, mutagenitate, efect asupra fertilităţii
Studiul de carcinogenitate al fumaratului de formoterol a fost efectuat la șobolani și șoareci tratați cu alimente sau apă de băut timp de 2 ani. La șobolani, incidența leiomiomului ovarian a crescut la doze de fumarat de formoterol de 15 mg/kg sau mai mult în apa de băut și 20 mg/kg în alimente. Când a primit 5 mg/kg de fumarat de formoterol (un exces de aproximativ 450 de ori mai mare decât expunerea ASC la om atunci când iau MRDH inhalat) cu alimente, incidența leiomiomului ovarian la șobolan nu a crescut. Cazurile de dezvoltare a tumorilor benigne cu celule teca ale ovarelor au crescut atunci când fumaratul de formoterol a fost administrat cu alimente la o doză egală sau mai mare de 0,5 mg/kg (expunerea ASC la o doză de 0,5 mg/kg este de aproximativ 45 de ori mai mare decât expunerea la MRDH inhalat). Aceste fapte nu au fost observate atunci când fumaratul de formoterol a fost administrat la șobolani cu apă de băut și în testele pe șoareci. La șoarecii masculi, cazurile de adenoame subcapsulare și carcinoame ale glandelor suprarenale au crescut atunci când au primit 69 mg/kg sau mai mult de fumarat de formoterol în apă de băut; dezvoltarea acestor tumori nu a fost observată atunci când fumaratul de formoterol a fost administrat cu alimente în doze de aproximativ 50 mg/kg (expunerea ASC este de aproximativ 590 de ori mai mare decât expunerea la om atunci când este inhalat cu doza zilnică maximă recomandată). Dezvoltarea hepatocarcinoamelor la șoareci a fost observată la administrarea cu alimente a 20 și 50 mg/kg fumarat de formoterol (femele) și 50 mg/kg (masculi). Dezvoltarea leiomioamelor uterine și a leiomiosarcoamelor a fost observată la administrarea de fumarat de formoterol cu alimente în doze de 2 mg/kg sau mai mult (expunerea ASC la o doză de 2 mg/kg este de aproximativ 25 de ori mai mare decât expunerea la om cu administrarea prin inhalare a maximului doza zilnică recomandată). Creșterea incidenței leiomioamelor din organele sistemului reproducător la rozătoarele de sex feminin a fost similară cu datele din studiile altor agonişti beta-adrenergici.
Fumaratul de formoterol nu a fost mutagen sau clastogen în următoarele teste: test de mutagenitate în celule bacteriene și de mamifere, test de cromozom în celule de mamifere, test de reparare a ADN-ului în hepatocite de șobolan și fibroblaste umane, test de transformare în fibroblaste de mamifere și teste de micronucleu la șoareci și șobolani.
Într-un studiu de reproducere la șobolani tratați oral cu fumarat de formoterol în doze de aproximativ 3 mg/kg (aproximativ de 1000 de ori doza zilnică maximă recomandată pentru inhalare pentru oameni pe baza suprafeței corporale în mg/m 2 ), nu a fost observată nicio afectare a fertilității. La șobolanii tratați cu fumarat de formoterol în doză de 6 mg/kg (de 2000 de ori doza zilnică maximă recomandată pentru inhalare pentru oameni pe baza suprafeței corporale în mg/m 2 ) la sfârșitul sarcinii, mortalitatea prenatală și neonatală a crescut. Aceste efecte nu au fost observate la administrarea de fumarat de formoterol în doză de 0,2 mg/kg (de 70 de ori doza maximă zilnică recomandată pentru inhalare pentru oameni, pe baza suprafeței corporale în mg/m2). S-au observat scăderea osificării scheletului și o scădere a greutății corporale la fetușii șobolanilor care au primit fumarat de formoterol în timpul perioadei de organogeneză cu o rată de 0,2 mg/kg și, respectiv, 6 mg/kg. În studiile efectuate la șobolani și iepuri, fumaratul de formoterol nu a provocat malformații.
Aplicarea substanței Formoterol
Pe baza referințelor Physician Desk (2009), fumaratul de formoterol este indicat pentru terapia de întreținere pe termen lung (de două ori pe zi - dimineața și seara) pentru astmul bronșic și prevenirea (la adulți și copii de 5 ani și peste) a bronhospasmului în bolile obstructive reversibile ale căilor respiratorii, incl. la pacientii cu simptome de astm nocturn.
Utilizarea fumaratului de formoterol „la cerere” (dacă este necesar) este indicată pentru adulți și copii cu vârsta de 5 ani și peste pentru prevenirea rapidă a bronhospasmului indus de efort.
Fumaratul de formoterol este utilizat pentru terapia de întreținere pe termen lung (de două ori pe zi - dimineața și seara) la pacienții cu BPOC, inclusiv bronșită cronică și emfizem pulmonar.
Contraindicatii
Hipersensibilitate.
Restricții de aplicare
Tulburări cardiovasculare, incl. insuficiență coronariană, aritmii, hipertensiune arterială, tulburări convulsive, tireotoxicoză, răspuns neobișnuit la simpatomimetice, sarcină, alăptare, vârsta până la 5 ani (siguranța și eficacitatea nu au fost stabilite).
Fumaratul de formoterol nu este recomandat pacienților care reușesc să controleze astmul bronșic numai prin inhalarea nesistematică a agoniştilor beta 2-adrenergici cu acţiune scurtă, precum şi pacienţilor pentru care terapia cu corticosteroizi inhalatori sau alte medicamente este pe deplin adecvată, dintre care unul. este un beta 2 - adrenomimetic cu acțiune scurtă inhalat ocazional.
Utilizați în timpul sarcinii și alăptării
Studii adecvate controlate ale fumarat de formoterol la femeile gravide, incl. în timpul nașterii, nu a fost efectuată. Fumaratul de formoterol trebuie utilizat în timpul sarcinii și al nașterii (deoarece beta-agoniştii pot afecta negativ contractilitatea uterină) numai în cazurile în care beneficiul dorit pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.
Fumaratul de formoterol este excretat în laptele șobolanilor. Nu se știe dacă se excretă în laptele matern la femei, dar deoarece multe medicamente sunt excretate în laptele uman, fumaratul de formoterol trebuie administrat cu prudență la femeile care alăptează (nu au fost efectuate studii bine controlate la femeile care alăptează).
Efecte secundare ale substanței Formoterol
Efectele secundare ale fumaratului de formoterol sunt similare cu cele ale altor beta2-agonişti selectivi şi includ angina pectorală, hipo sau hipertensiune arterială, tahicardie, aritmie, nervozitate, cefalee, tremor, gură uscată, palpitaţii, ameţeli, convulsii, greaţă, oboseală, slăbiciune. , hipokaliemie, hiperglicemie, acidoză metabolică și insomnie.
Astm bronsic
În studiile clinice controlate, fumarat de formoterol (12 mcg de 2 ori pe zi) a fost primit la 1985 de pacienți (copii de 5 ani și peste, adolescenți și adulți) cu astm bronșic. Printre reacțiile adverse identificate ale fumarat de formoterol cu o frecvență de 1% sau mai mult, depășind frecvența reacțiilor adverse în grupul placebo, au fost notate următoarele (lângă nume este procentul de apariție a acestui efect secundar în fumaratul de formoterol grup, între paranteze - în grupul placebo):
tremor 1,9% (0,4%), amețeli 1,6% (1,5%), insomnie 1,5% (0,8%).
bronșită 4,6% (4,3%), infecții toracice 2,7% (0,4%), dispnee 2,1% (1,7%), amigdalita 1,2% (0,7%), disfonie 1,0% (0,9%).
Alții: infecții virale 17,2% (17,1%), dureri toracice 1,9% (1,3%), erupții cutanate 1,1% (0,7%).
Trei efecte secundare - tremor, amețeli și disfonie - s-au dovedit a fi dependente de doză (au fost studiate doze de 6, 12 și 24 mcg luate de două ori pe zi).
Siguranța fumaratului de formoterol în comparație cu placebo a fost studiată într-un studiu clinic multicentric, randomizat, dublu-orb, la 518 copii cu vârsta cuprinsă între 5 și 12 ani cu astm bronșic care aveau nevoie zilnic de bronhodilatatoare și medicamente antiinflamatoare. Pe fondul luării a 12 mcg de fumarat de formoterol de 2 ori pe zi, frecvența reacțiilor adverse a fost comparabilă cu cea din grupul placebo. Natura reacțiilor adverse detectate la copii a fost diferită de efectele secundare ale fumaratului de formoterol observate la adulți. Evenimentele adverse din grupul cu fumarat de formoterol la copii care au fost mai mari decât cei din grupul placebo au inclus infecții/inflamații (infecții virale, rinită, amigdalita, gastroenterită) sau tulburări gastrointestinale (dureri abdominale, greață, dispepsie).
BPOC
În două studii controlate, fumarat de formoterol (12 mcg de două ori pe zi) a fost administrat la 405 pacienți cu BPOC. Incidența evenimentelor adverse a fost comparabilă între grupul tratat cu fumarat de formoterol și grupul placebo. Dintre reacțiile adverse la grupul cu fumarat de formoterol cu o frecvență egală sau mai mare de 1% și superioară celei din grupul placebo, s-au notat următoarele (lângă denumire este procentul de apariție în grupul cu fumarat de formoterol, între paranteze - în grupul placebo):
Din sistemul nervos și organele senzoriale: convulsii 1,7% (0%), crampe musculare ale gambei 1,7% (0,5%), anxietate 1,5% (1,2%).
Din sistemul respirator: infecții ale căilor respiratorii superioare 7,4% (5,7%), faringite 3,5% (2,4%), sinuzite 2,7% (1,7%), spută crescută 1,5% (1,2%).
Alții: dureri de spate 4,2% (4,0%), dureri în piept 3,2% (2,1%), febră 2,2% (1,4%), prurit 1,5% (1,0%), gură uscată 1,2% (1,0%), leziuni 1,2% (0%) .
În general, incidența tuturor cazurilor de reacții adverse cardiovasculare în cele două studii principale a fost scăzută și comparabilă cu placebo (6,4% la pacienții care au luat 12 mcg de fumarat de formoterol de două ori pe zi și 6,0% în grupul placebo). Au fost observate reacții adverse cardiovasculare specifice în grupul cu fumarat de formoterol, care au apărut la o frecvență de 1% sau mai mult și care depășesc frecvența de apariție în grupul placebo.
În două studii efectuate la pacienți care au luat 12 mcg și 24 mcg de fumarat de formoterol de două ori pe zi, a fost observat un model dependent de doză de șapte reacții adverse (faringită, febră, convulsii, creșterea numărului de spute, disfonie, mialgie și tremor).
Cercetare post-marketing
În timpul utilizării extensive după punerea pe piață a fumaratului de formoterol, au existat raportări de exacerbări severe ale astmului bronșic, dintre care unele s-au încheiat fatal. Deși majoritatea acestor cazuri au fost observate la pacienții cu astm bronșic sever sau cu decompensare acută a afecțiunii, câteva cazuri au fost observate la pacienții cu astm bronșic mai puțin sever. Relația acestor cazuri cu aportul de fumarat de formoterol nu a fost determinată. Există raportări rare de reacții anafilactice, inclusiv hipotensiune arterială severă și angioedem, asociate cu fumarat de formoterol inhalat. Reacțiile alergice se pot manifesta sub formă de urticarie și bronhospasm. Nu au fost primite dovezi ale dezvoltării dependenței de medicamente cu utilizarea fumarat de formoterol în studiile clinice.
Interacţiune
Alți agenți adrenergici în timpul tratamentului cu formoterol trebuie utilizați cu prudență, deoarece există riscul de potențare a efectelor simpatomimetice prezise ale formoterolului. Prin administrarea concomitentă de derivați de xantină, steroizi sau diuretice, efectul hipokaliemic al agoniştilor adrenergici poate fi sporit. Modificările ECG și/sau hipokaliemia datorate diureticelor care nu economisesc potasiu, cum ar fi diureticele de ansă sau tiazidice, pot fi agravate brusc de beta-agonişti, mai ales atunci când doza acestora din urmă este depășită (deși semnificația clinică a acestor efecte este neclară). , se impune prudență la prescrierea simultană a medicamentelor acestor grupe ). Formoterolul, ca și alți agonişti beta-2, trebuie acordat cu o atenţie deosebită în timpul tratamentului cu inhibitori MAO, antidepresive triciclice sau alte medicamente care pot prelungi intervalul QTc, deoarece acest lucru poate potența efectul adrenomimeticelor asupra sistemului cardiovascular (risc crescut de apariție a ventriculare). aritmii). Formoterolul și beta-blocantele își pot suprima reciproc efectele atunci când sunt administrate simultan. Beta-blocantele nu numai că pot interfera cu acțiunea farmacologică a beta-agoniștilor, dar pot provoca și bronhospasm sever la pacienții cu astm bronșic.
Supradozaj
Simptome: atac de angină, hiper- sau hipotensiune arterială, tahicardie (peste 200 bpm), aritmie, nervozitate, cefalee, tremor, convulsii, crampe musculare, gură uscată, palpitații, greață, amețeli, oboseală, slăbiciune, hipokaliemie, hiperglicemie, insomnie, acidoza metabolica. Posibil stop cardiac și deces (ca și în cazul tuturor simpatomimeticelor inhalate). Doza minimă letală pentru șobolani tratați cu fumarat de formoterol inhalat a fost de 156 mg/kg (aproximativ 53.000 și, respectiv, de 25.000 de ori MRDH inhalat pentru adulți și, respectiv, copii, pe baza suprafeței corporale în mg/m2).
Tratament:întreruperea fumarat de formoterol, terapie simptomatică și de susținere, monitorizare ECG. Utilizarea beta-blocantelor cardioselective trebuie efectuată ținând cont de posibilul risc de apariție a bronhospasmului. Datele privind eficacitatea dializei în cazul supradozajului cu fumarat de formoterol sunt insuficiente.
Căi de administrare
Inhalare.
Precauții Substanța Formoterol
Agoniştii beta2-adrenergici cu acţiune prelungită pot creşte riscul de deces din cauza astmului. Prin urmare, în tratamentul astmului bronșic, fumaratul de formoterol trebuie utilizat numai ca adjuvant la tratament la pacienții care nu obțin un efect adecvat atunci când prescriu alte medicamente pentru tratamentul astmului bronșic (de exemplu, atunci când se prescriu doze mici sau medii de inhalare). glucocorticoizi) sau în cazurile în care severitatea bolii necesită utilizarea a două tipuri de terapie, inclusiv fumarat de formoterol. Datele dintr-un studiu amplu controlat cu placebo din SUA, care a comparat siguranța unui alt agonist beta2-adrenergic cu acțiune prelungită (salmeterol) și placebo atunci când sunt adăugate la terapia convențională pentru astm bronșic, au arătat că salmeterolul a dus la un risc crescut de deces în comparație cu placebo. Aceste constatări se pot aplica și fumaratului de formoterol, care este un agonist beta2-adrenergic cu acțiune prelungită.
Fumaratul de formoterol nu este destinat ameliorării unui atac de astm. Dacă, în timp ce luați fumarat de formoterol într-o doză eficientă anterior, au început să apară atacuri de astm bronșic sau pacientul are nevoie de mai multe inhalări decât de obicei de beta-2-agonişti cu acţiune scurtă, este necesară o consultare urgentă cu un medic, deoarece acestea sunt semne frecvente. de destabilizare a stării. În acest caz, terapia trebuie revizuită și prescrise tratamente suplimentare (terapie antiinflamatoare, cum ar fi corticosteroizi); o creștere a dozei zilnice de fumarat de formoterol este inacceptabilă. Nu creșteți frecvența inhalațiilor (mai mult de 2 ori pe zi). Fumaratul de formoterol nu trebuie utilizat la pacienții cu agravare aparentă sau decompensare acută a astmului bronșic, deoarece acestea pot fi situații care pun viața în pericol.
Ca și alți beta 2-agoniști inhalați, fumaratul de formoterol poate provoca bronhospasm paradoxal; în acest caz, fumaratul de formoterol trebuie oprit imediat și instituit un tratament alternativ. La mulți pacienți, monoterapia cu beta 2-agonişti nu asigură un control adecvat al simptomelor de astm; astfel de pacienți necesită administrarea precoce a medicamentelor antiinflamatoare, cum ar fi corticosteroizii.
Nu există date privind activitatea antiinflamatoare semnificativă clinic a fumaratului de formoterol, prin urmare, acesta nu poate fi considerat o alternativă la corticosteroizi. Fumaratul de formoterol nu este destinat să înlocuiască corticosteroizii administrați prin inhalare sau pe cale orală; nu trebuie să încetați să luați sau să reduceți doza de corticosteroizi. Tratamentul cu corticosteroizi la pacienții care au luat anterior aceste medicamente pe cale orală sau prin inhalare trebuie continuat, chiar dacă starea pacientului s-a îmbunătățit ca urmare a administrării de fumarat de formoterol. Orice modificare a dozei de corticosteroizi, în special reducerea, trebuie să se bazeze numai pe evaluarea clinică a stării pacientului.
Ca și alți agoniști beta 2-adrenergici, fumaratul de formoterol la unii pacienți poate provoca efecte cardiovasculare semnificative clinic (creșterea ritmului cardiac, creșterea tensiunii arteriale etc.); în astfel de cazuri, fumaratul de formoterol trebuie întrerupt. Ca și alți beta2-agonişti, formoterolul poate provoca hipokaliemie semnificativă clinic (posibil datorită redistribuirii intracelulare a ionilor), care contribuie la dezvoltarea efectelor cardiovasculare adverse. Scăderile potasiului seric sunt de obicei tranzitorii și nu necesită înlocuire.
La pacienții cu astm bronșic, utilizarea beta-blocantelor, inclusiv. pentru prevenirea secundară a infarctului miocardic, este nedorită. În astfel de cazuri, trebuie luată în considerare numirea beta-blocantelor cardioselective, deși acestea trebuie utilizate cu prudență.
Caracteristicile substanței FormoterolBronhodilatator (beta2-agonist).
Disponibil ca fumarat de formoterol și fumarat de formoterol dihidrat. Fumaratul de formoterol este o pulbere cristalină albă sau gălbuie. Ușor solubil în acid acetic glacial, solubil în metanol, într-o măsură mai mică în etanol și izopropanol, ușor solubil în apă, practic insolubil în acetonă, acetat de etil și dietil eter. Greutate moleculară 840,9.
Farmacologie
Acțiune farmacologică - bronhodilatatoare, adrenomimetică.
Fumaratul de formoterol este un agonist beta2 adrenergic selectiv cu acțiune prelungită. Când este inhalat, fumaratul de formoterol acționează local asupra bronhiilor, provocând bronhodilatație. Studiile in vitro au arătat că activitatea sa împotriva receptorilor beta2-adrenergici, localizați în principal în mușchii netezi ai bronhiilor, este de peste 200 de ori mai mare decât cea împotriva receptorilor beta1-adrenergici, localizați în principal în miocard. La nivelul miocardului s-au găsit și receptori beta2-adrenergici, reprezentând până la 10-50% din numărul total de receptori beta-adrenergici. Funcția exactă a acestor receptori nu a fost stabilită, dar ei cresc posibilitatea de a dezvolta efecte cardiace chiar și cu agonişti beta2-adrenergici foarte selectivi. Fumaratul de formoterol stimulează adenilat ciclaza intracelulară, care catalizează transformarea ATP în cAMP. O creștere a AMPc determină relaxarea mușchiului neted bronșic și inhibă eliberarea mediatorilor de hipersensibilitate de tip imediat din celule, în special din celulele mastocite. Studiile in vitro au arătat că fumaratul de formoterol inhibă eliberarea de mediatori (histamină și leucotriene) din mastocitele din plămânul uman. În studiile la animale, s-a demonstrat că fumaratul de formoterol inhibă extravazarea albuminei plasmatice indusă de histamină la cobai anesteziați și influxul de eozinofile indus de alergen la câinii cu hiperreactivitate a căilor respiratorii. Relevanța acestor constatări din studiile pe animale și in vitro pentru oameni este neclară.
Principalele efecte secundare ale beta2-agoniştilor inhalatori sunt rezultatul activării excesive a receptorilor beta-adrenergici sistemici. Cele mai frecvente efecte secundare la adulți și adolescenți includ tremor și convulsii ale mușchilor scheletici, insomnie, tahicardie, hipokaliemie și hiperglicemie.
Aplicarea substanței Formoterol
Conform Physician Desk Reference (2009), fumaratul de formoterol este indicat pentru terapia de întreținere pe termen lung (de două ori pe zi - dimineața și seara) în astmul bronșic și prevenirea (la adulți și la copii cu vârsta peste 5 ani) a bronhospasmului în bolile obstructive reversibile ale căilor respiratorii. , inclusiv .h. la pacientii cu simptome de astm nocturn.
Utilizarea fumaratului de formoterol „la cerere” (dacă este necesar) este indicată pentru adulți și copii cu vârsta de 5 ani și peste pentru prevenirea rapidă a bronhospasmului indus de efort.
Fumaratul de formoterol este utilizat pentru terapia de întreținere pe termen lung (de două ori pe zi - dimineața și seara) la pacienții cu BPOC, inclusiv bronșită cronică și emfizem.
Contraindicatii
Hipersensibilitate.
Restricții de aplicare
Tulburări cardiovasculare, incl. insuficiență coronariană, aritmii, hipertensiune arterială, tulburări convulsive, tireotoxicoză, răspuns neobișnuit la simpatomimetice, sarcină, alăptare, vârsta până la 5 ani (siguranța și eficacitatea nu au fost stabilite).
Fumaratul de formoterol nu este recomandat pacienților care reușesc să controleze astmul bronșic doar prin inhalarea nesistematică a agoniştilor beta2-adrenergici cu acțiune scurtă, precum și pacienților cărora li se administrează corticosteroizi inhalatori sau alte medicamente, dintre care unul este ocazional inhalator. agonist beta2-adrenergic cu acțiune scurtă, este pe deplin adecvat.
Utilizați în timpul sarcinii și alăptării
Studii adecvate controlate ale fumarat de formoterol la femeile gravide, incl. în timpul nașterii, nu a fost efectuată. Fumaratul de formoterol trebuie utilizat în timpul sarcinii și al nașterii (deoarece beta-agoniştii pot afecta negativ contractilitatea uterină) numai în cazurile în care beneficiul dorit pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.
Categoria fetală FDA este C.
Fumaratul de formoterol este excretat în laptele șobolanilor. Nu se știe dacă se excretă în laptele matern la femei, dar deoarece multe medicamente sunt excretate în laptele uman, fumaratul de formoterol trebuie administrat cu prudență la femeile care alăptează (nu au fost efectuate studii bine controlate la femeile care alăptează).
Efecte secundare ale substanței Formoterol
Efectele secundare ale fumaratului de formoterol sunt similare cu cele ale altor beta2-agonişti selectivi şi includ angina pectorală, hipo sau hipertensiune arterială, tahicardie, aritmie, nervozitate, cefalee, tremor, gură uscată, palpitaţii, ameţeli, convulsii, greaţă, oboseală, slăbiciune. , hipokaliemie, hiperglicemie, acidoză metabolică și insomnie.
Astm bronsic
În studiile clinice controlate, fumarat de formoterol (12 mcg de 2 ori pe zi) a fost primit la 1985 de pacienți (copii de 5 ani și peste, adolescenți și adulți) cu astm bronșic. Printre reacțiile adverse identificate ale fumarat de formoterol cu o frecvență de 1% sau mai mult, depășind frecvența reacțiilor adverse în grupul placebo, au fost notate următoarele (lângă nume este procentul de apariție a acestui efect secundar în fumaratul de formoterol grup, între paranteze - în grupul placebo):
Din sistemul nervos și organele senzoriale: tremor 1,9% (0,4%), amețeli 1,6% (1,5%), insomnie 1,5% (0,8%).
Din sistemul respirator: bronșită 4,6% (4,3%), infecții toracice 2,7% (0,4%), dispnee 2,1% (1,7%), amigdalita 1,2% (0,7%), disfonie 1,0% (0,9%).
Altele: infecții virale 17,2% (17,1%), dureri toracice 1,9% (1,3%), erupții cutanate 1,1% (0,7%).
Trei efecte secundare - tremor, amețeli și disfonie - s-au dovedit a fi dependente de doză (au fost studiate doze de 6, 12 și 24 mcg luate de două ori pe zi).
Siguranța fumaratului de formoterol în comparație cu placebo a fost studiată într-un studiu clinic multicentric, randomizat, dublu-orb, la 518 copii cu vârsta cuprinsă între 5 și 12 ani cu astm bronșic care aveau nevoie zilnic de bronhodilatatoare și medicamente antiinflamatoare. Pe fondul luării a 12 mcg de fumarat de formoterol de 2 ori pe zi, frecvența reacțiilor adverse a fost comparabilă cu cea din grupul placebo. Natura reacțiilor adverse detectate la copii a fost diferită de efectele secundare ale fumaratului de formoterol observate la adulți. Evenimentele adverse din grupul cu fumarat de formoterol la copii care au fost mai mari decât cei din grupul placebo au inclus infecții/inflamații (infecții virale, rinită, amigdalita, gastroenterită) sau tulburări gastrointestinale (dureri abdominale, greață, dispepsie).
BPOC
În două studii controlate, fumarat de formoterol (12 mcg de două ori pe zi) a fost administrat la 405 pacienți cu BPOC. Incidența evenimentelor adverse a fost comparabilă între grupul tratat cu fumarat de formoterol și grupul placebo. Dintre reacțiile adverse la grupul cu fumarat de formoterol cu o frecvență egală sau mai mare de 1% și superioară celei din grupul placebo, s-au notat următoarele (lângă denumire este procentul de apariție în grupul cu fumarat de formoterol, între paranteze - în grupul placebo):
Din sistemul nervos și organele senzoriale: convulsii 1,7% (0%), crampe musculare ale gambei 1,7% (0,5%), anxietate 1,5% (1,2%).
Din sistemul respirator: infecții ale căilor respiratorii superioare 7,4% (5,7%), faringite 3,5% (2,4%), sinuzite 2,7% (1,7%), spută crescută 1,5% (1,2%).
Altele: dureri de spate 4,2% (4,0%), dureri în piept 3,2% (2,1%), febră 2,2% (1,4%), prurit 1,5% (1, 0%), gură uscată 1,2% (1,0%), leziuni 1,2% (0%).
În general, incidența tuturor cazurilor de reacții adverse cardiovasculare în cele două studii principale a fost scăzută și comparabilă cu placebo (6,4% la pacienții care au luat 12 mcg de fumarat de formoterol de două ori pe zi și 6,0% în grupul placebo). Au fost observate reacții adverse cardiovasculare specifice în grupul cu fumarat de formoterol, care au apărut la o frecvență de 1% sau mai mult și care depășesc frecvența de apariție în grupul placebo.
În două studii efectuate la pacienți care au luat 12 mcg și 24 mcg de fumarat de formoterol de două ori pe zi, a fost observat un model dependent de doză de șapte reacții adverse (faringită, febră, convulsii, creșterea numărului de spute, disfonie, mialgie și tremor).
Cercetare post-marketing
În timpul utilizării extensive după punerea pe piață a fumaratului de formoterol, au existat raportări de exacerbări severe ale astmului bronșic, dintre care unele s-au încheiat fatal. Deși majoritatea acestor cazuri au fost observate la pacienții cu astm bronșic sever sau cu decompensare acută a afecțiunii, câteva cazuri au fost observate la pacienții cu astm bronșic mai puțin sever. Relația acestor cazuri cu aportul de fumarat de formoterol nu a fost determinată. Există raportări rare de reacții anafilactice, inclusiv hipotensiune arterială severă și angioedem, asociate cu fumarat de formoterol inhalat. Reacțiile alergice se pot manifesta sub formă de urticarie și bronhospasm. Nu au fost primite dovezi ale dezvoltării dependenței de medicamente cu utilizarea fumarat de formoterol în studiile clinice.
Interacţiune
Alți agenți adrenergici în timpul tratamentului cu formoterol trebuie utilizați cu prudență, deoarece există riscul de potențare a efectelor simpatomimetice prezise ale formoterolului. Prin administrarea concomitentă de derivați de xantină, steroizi sau diuretice, efectul hipokaliemic al agoniştilor adrenergici poate fi sporit. Modificările ECG și/sau hipokaliemia datorate diureticelor care nu economisesc potasiu, cum ar fi diureticele de ansă sau tiazidice, pot fi agravate brusc de beta-agonişti, mai ales atunci când doza acestora din urmă este depășită (deși semnificația clinică a acestor efecte este neclară). , se impune prudență la prescrierea simultană a medicamentelor acestor grupe ). Formoterolul, ca și alți agoniști beta2, trebuie acordat cu o atenție deosebită în timpul tratamentului cu inhibitori MAO, antidepresive triciclice sau alte medicamente care pot prelungi intervalul QTc, deoarece acest lucru poate potența efectul adrenomimeticelor asupra sistemului cardiovascular (risc crescut de apariție a aritmiilor ventriculare). ). Formoterolul și beta-blocantele își pot suprima reciproc efectele atunci când sunt administrate simultan. Beta-blocantele nu numai că pot interfera cu acțiunea farmacologică a beta-agoniștilor, dar pot provoca și bronhospasm sever la pacienții cu astm bronșic.
Supradozaj
Simptome: criză de angină, hiper- sau hipotensiune arterială, tahicardie (peste 200 bpm), aritmie, nervozitate, cefalee, tremor, convulsii, crampe musculare, gură uscată, palpitații, greață, amețeli, oboseală, slăbiciune, hipopotasemie, hiperglicemie, insomnie , acidoză metabolică. Posibil stop cardiac și deces (ca și în cazul tuturor simpatomimeticelor inhalate). Doza minimă letală pentru șobolani tratați cu fumarat de formoterol inhalat a fost de 156 mg/kg (aproximativ 53.000 și, respectiv, de 25.000 de ori MRDH inhalat pentru adulți și, respectiv, copii, pe baza suprafeței corporale în mg/m2).
Tratament: întreruperea fumarat de formoterol, terapie simptomatică și de susținere, monitorizare ECG. Utilizarea beta-blocantelor cardioselective trebuie efectuată ținând cont de posibilul risc de apariție a bronhospasmului. Datele privind eficacitatea dializei în cazul supradozajului cu fumarat de formoterol sunt insuficiente.
Căi de administrare
Inhalare.
Precauții Substanța Formoterol
Agoniştii beta2-adrenergici cu acţiune prelungită pot creşte riscul de deces din cauza astmului. Prin urmare, în tratamentul astmului bronșic, fumaratul de formoterol trebuie utilizat numai ca adjuvant la tratament la pacienții care nu obțin un efect adecvat atunci când prescriu alte medicamente pentru tratamentul astmului bronșic (de exemplu, atunci când se prescriu doze mici sau medii de inhalare). glucocorticoizi) sau în cazurile în care severitatea bolii necesită utilizarea a două tipuri de terapie, inclusiv fumarat de formoterol. Datele dintr-un studiu amplu controlat cu placebo din SUA, care a comparat siguranța unui alt agonist beta2-adrenergic cu acțiune prelungită (salmeterol) și placebo atunci când sunt adăugate la terapia convențională pentru astm bronșic, au arătat că salmeterolul a dus la un risc crescut de deces în comparație cu placebo. Aceste constatări se pot extinde la fumaratul de formoterol, care este un agonist beta2-adrenergic cu acțiune lungă.
Fumaratul de formoterol nu este destinat ameliorării unui atac de astm. Dacă, în timp ce luați fumarat de formoterol într-o doză eficientă anterior, au început să apară atacuri de astm bronșic sau pacientul are nevoie de mai multe inhalări de beta2-agonişti cu acţiune scurtă decât de obicei, este necesară o consultare urgentă cu un medic, deoarece acestea sunt semne frecvente de destabilizarea stării. În acest caz, terapia trebuie revizuită și prescrise tratamente suplimentare (terapie antiinflamatoare, cum ar fi corticosteroizi); o creștere a dozei zilnice de fumarat de formoterol este inacceptabilă. Nu creșteți frecvența inhalațiilor (mai mult de 2 ori pe zi). Fumaratul de formoterol nu trebuie utilizat la pacienții cu agravare aparentă sau decompensare acută a astmului bronșic, deoarece acestea pot fi situații care pun viața în pericol.
Ca și alți beta2-agonişti inhalatori, fumaratul de formoterol poate provoca bronhospasm paradoxal; în acest caz, fumaratul de formoterol trebuie oprit imediat și instituit un tratament alternativ. La mulţi pacienţi, monoterapia cu agonişti beta2 nu asigură un control adecvat al simptomelor de astm; astfel de pacienți necesită administrarea precoce a medicamentelor antiinflamatoare, cum ar fi corticosteroizii.
Nu există date privind activitatea antiinflamatoare semnificativă clinic a fumaratului de formoterol, prin urmare, acesta nu poate fi considerat o alternativă la corticosteroizi. Fumaratul de formoterol nu este destinat să înlocuiască corticosteroizii administrați prin inhalare sau pe cale orală; nu trebuie să încetați să luați sau să reduceți doza de corticosteroizi. Tratamentul cu corticosteroizi la pacienții care au luat anterior aceste medicamente pe cale orală sau prin inhalare trebuie continuat, chiar dacă starea pacientului s-a îmbunătățit ca urmare a administrării de fumarat de formoterol. Orice modificare a dozei de corticosteroizi, în special reducerea, trebuie să se bazeze numai pe evaluarea clinică a stării pacientului.
Ca și alți agoniști beta2-adrenergici, fumaratul de formoterol la unii pacienți poate provoca efecte cardiovasculare semnificative clinic (creșterea ritmului cardiac, creșterea tensiunii arteriale etc.); în astfel de cazuri, fumaratul de formoterol trebuie întrerupt. Similar altor beta2-agonişti, formoterolul poate provoca hipokaliemie semnificativă clinic (posibil datorită redistribuirii intracelulare a ionilor), care contribuie la dezvoltarea efectelor cardiovasculare adverse. Scăderile potasiului seric sunt de obicei tranzitorii și nu necesită înlocuire.
La pacienții cu astm bronșic, utilizarea beta-blocantelor, inclusiv. pentru prevenirea secundară a infarctului miocardic, este nedorită. În astfel de cazuri, trebuie luată în considerare numirea beta-blocantelor cardioselective, deși acestea trebuie utilizate cu prudență.
Instrucțiuni Speciale
Capsulele care conțin fumarat de formoterol nu trebuie administrate oral; acestea trebuie utilizate numai prin inhalare printr-un dispozitiv special. Nu expirați în dispozitivul de inhalare.
Nume: Formoterol (Formoterol)
Efect farmacologic:
Agent beta-adrenergic, care stimulează în principal receptorii beta-adrenergici. Are efect bronhodilatator (extinderea lumenului bronhiilor). Inhibă (suprimă) eliberarea histaminei și leucotrienelor (substanțe biologic active produse în organism) din țesutul pulmonar. Debutul de acțiune al medicamentului este după 5 minute, maxim - după 2 ore, durata de acțiune cu obstrucție bronșică reversibilă (deteriorarea trecerii aerului prin bronhii) este de până la 10 ore.
Formoterol - indicații de utilizare:
Prevenirea și tratamentul bronhospasmului (îngustarea bruscă a lumenului bronhiilor) la pacienții cu bronșită obstructivă (inflamația bronhiilor, combinată cu trecerea aerului afectată prin acestea); astm bronsic; bronhospasm cauzat de un alergen sau de exerciții fizice.Formoterol - mod de aplicare:
Medicamentul se administrează prin inhalare. Pentru ameliorarea (înlăturarea) bronhospasmului acut, trebuie luată o singură respirație (12 mcg) a medicamentului, dacă este necesar, luați oa doua respirație într-un minut. Cea mai mare doză zilnică este de 96 mcg (8 pufuri). Pentru prevenirea crizelor de astm, se administrează 12 mcg (1 respirație) de 2 ori pe zi după 12 ore, în cazurile severe, 24 mcg de 2 ori pe zi cel puțin 8 ore mai târziu.Formoterol - efecte secundare:
Dureri de cap, amețeli, gură uscată, nervozitate, tremurături musculare de amplitudine mică, tahicardie (bătăi rapide ale inimii), greață.Formoterol - contraindicații:
Sarcina, alăptarea, hipersensibilitate la medicament sau beta-agonişti.Atunci când utilizează medicamentul, pacienții nu sunt încurajați să se angajeze în activități care necesită o atenție sporită sau coordonarea mișcărilor. Nu este necesară combinarea formoterolului cu alți agenți adrenomimetici, inhibitori MAO, antidepresive triciclice. Cu prudență, medicamentul este prescris pacienților care suferă de diabet zaharat, cu miom (tumoare benignă a stratului muscular) a uterului.
Formoterol - formă de eliberare:
Aerosol dozat pentru inhalare într-un inhalator de 100 de doze. O doză conține 12 micrograme de fumarat de formoterol.Formoterol - condiții de păstrare:
Lista B. Într-un loc răcoros, evitând înghețul. A se proteja de lumina directă a soarelui și sursele de căldură.Formoterol - sinonime:
Foradil.Important!
Înainte de a utiliza medicamentul Formoterol ar trebui să vă consultați medicul. Acest manual are doar scop informativ.
