Concentrat de amiodarona pentru prepararea unei soluții pentru administrare intravenoasă „Borisovsky. Injecții cu amiodarona: instrucțiuni de utilizare Sinonime ale grupelor nosologice

Medicament antiaritmic

Substanta activa

Forma de eliberare, compoziție și ambalare

Soluție pentru administrare intravenoasă transparent, culoare galben deschis.

Excipienți: alcool benzilic - 60 mg, polisorbat 80 - 300 mg, apă pentru preparate injectabile - până la 3 ml.

3 ml - fiole de sticlă incoloră (tip I) cu punct de rupere și două inele de marcare pe partea de sus (6) - pachete blistere contur plastic (1) - pachete de carton.

efect farmacologic

Medicament antiaritmic. Amiodarona aparține clasei III (o clasă de inhibitori ai repolarizării) și are un mecanism unic de acțiune antiaritmică, tk. pe lângă proprietățile antiaritmicelor de clasa a III-a (blocarea canalelor de potasiu), are efectele antiaritmicelor de clasa I (blocarea canalelor de sodiu), antiaritmicelor de clasa IV (blocarea canalelor de calciu) și un efect de blocare beta-adrenergic necompetitiv.

Pe lângă acțiunea antiaritmică, medicamentul are efecte antianginoase, dilatatoare coronariene, alfa și beta adrenoblocante.

Acțiune antiaritmică:

o creștere a duratei fazei a 3-a a potențialului de acțiune al cardiomiocitelor, în principal datorită blocării curentului ionic în canalele de potasiu (efectul antiaritmicelor de clasa III conform clasificării Williams);
o scădere a automatismului nodului sinusal, ceea ce duce la o scădere a ritmului cardiac;
blocarea necompetitivă a receptorilor α- și β-adrenergici;
încetinirea conducerii sinoatriale, atriale și AV, mai pronunțată cu tahicardie;
fără modificări ale conducerii ventriculare;
o creștere a perioadelor refractare și o scădere a excitabilității miocardului atriilor și ventriculilor, precum și o creștere a perioadei refractare a nodului AV;
încetinirea conducerii și o creștere a duratei perioadei refractare în fascicule suplimentare de conducere AV.

Alte efecte:

scăderea consumului de oxigen miocardic datorită scăderii moderate a rezistenței vasculare periferice și a frecvenței cardiace, precum și scăderii contractilității miocardice datorită acțiunii beta-blocante;
o creștere a fluxului sanguin coronarian datorită unui efect direct asupra mușchilor netezi ai arterelor coronare;
conservarea ejecției, în ciuda unei ușoare scăderi a contractilității miocardice, datorită scăderii presiunii în aortă și scăderii rezistenței vasculare periferice;
influența asupra metabolismului hormonilor tiroidieni: inhibarea conversiei T3 în T4 (blocarea tiroxin-5-deiodinazei) și blocarea captării acestor hormoni de către cardiocite și hepatocite, ducând la o slăbire a efectului stimulator al hormonilor tiroidieni asupra miocard;
restabilirea activității cardiace în stopul cardiac cauzat de fibrilația ventriculară rezistentă la defibrilare.

Odată cu / în introducerea medicamentului, activitatea acestuia atinge un maxim după 15 minute și dispare la aproximativ 4 ore după administrare.

Farmacocinetica

Aspiraţie

După pornirea/în introducerea amiodaronei, concentrația acesteia în sânge scade rapid datorită fluxului medicamentului în țesuturi. În absența injecțiilor repetate, amiodarona este eliminată treptat. Odată cu reluarea administrării sale intravenoase sau atunci când medicamentul este administrat pe cale orală, amiodarona se acumulează în țesuturi.

Distributie

Legarea de proteine este de 95% (62% cu albumină, 33,5% cu beta-lipoproteine). Amiodarona are un V d mare și se poate acumula în aproape toate țesuturile, în special în țesutul adipos și pe lângă acesta în ficat, plămâni, splină și cornee.

Metabolism

Amiodarona este metabolizată în ficat de izoenzimele CYP3A4 și CYP2C8. Principalul său metabolit, deetilamiodarona, este activ farmacologic și poate spori efectul antiaritmic al compusului de bază. Amiodarona și metabolitul său activ deetilamiodarona in vitro au capacitatea de a inhiba izoenzimele CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2B6 și CYP2C8. S-a demonstrat, de asemenea, că amiodarona și deetilamiodarona inhibă câțiva transportatori, cum ar fi P-gp și transportorul de cationi organici (OC2). In vivo, a fost observată interacțiunea amiodaronei cu substraturile izoenzimelor CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 și P-gp.

reproducere

Este excretat în principal cu bilă și fecale prin intestine. Eliminarea amiodaronei este foarte lentă. Amiodarona și metaboliții săi sunt determinați în plasma sanguină timp de 9 luni după întreruperea tratamentului.

Amiodarona și metaboliții săi nu sunt supuși dializei.

Indicatii

Ameliorarea atacurilor de tahicardie paroxistică:

ameliorarea atacurilor de tahicardie paroxistică ventriculară;
ameliorarea atacurilor de tahicardie paroxistica supraventriculară cu o frecvență ridicată a contracțiilor ventriculare, în special pe fondul sindromului Wolff-Parkinson-White;
ameliorarea formelor paroxistice și stabile de fibrilație atrială (fibrilație atrială) și flutter atrial.

Resuscitarea cardiacă în stopul cardiac cauzat de fibrilația ventriculară rezistentă la defibrilare.

Contraindicații

hipersensibilitate la amiodaronă sau excipienți ai medicamentului;
SSSU (bradicardie sinusală, blocaj sinoatrial) în absența unui stimulator cardiac artificial (pacemaker) (pericol de „oprire” a nodului sinusal);
Bloc AV de gradul II și III în absența unui stimulator cardiac (pacemaker) artificial permanent;
încălcări ale conducerii intraventriculare (blocare cu două și trei fascicule) în absența unui stimulator cardiac artificial permanent (stimulator cardiac). Cu astfel de tulburări de conducere, utilizarea medicamentului Kordaron în / în este posibilă numai în departamentele specializate sub acoperirea unui stimulator cardiac temporar (stimulator cardiac);
hipokaliemie, hipomagnezemie;
hipotensiune arterială severă, colaps, șoc cardiogen;
disfuncție tiroidiană (hipotiroidism, hipertiroidism);
prelungirea congenitală sau dobândită a intervalului QT;
combinație cu medicamente care pot prelungi intervalul QT și pot determina dezvoltarea tahicardiei paroxistice, inclusiv torsada vârfurilor ventriculare: medicamente antiaritmice clasa I A (chinidină, hidrochinidină, disopiramidă, procainamidă); antiaritmice clasa a III-a (dofetilidă, ibutilidă, bretiliu tosilat); ; alte medicamente (non-antiaritmice), cum ar fi bepridilul; vincamină; unele antipsihotice fenotiazine (clorpromazină, ciamemazină, levomepromazină, tioridazină, trifluoperazină, flufenazină), benzamide (amisulpridă, sultopridă, sulpiridă, tiapridă, veraliprid), butirofenone (droperidol, haloperidol, pimozitindoperidol); cisapridă; antidepresive triciclice; antibiotice din grupa macrolidelor (în special, eritromicină cu administrare intravenoasă, spiramicină); azoli; medicamente antimalarice (chinină, clorochină, meflochină, halofantrină); pentamidină atunci când este administrată parenteral; sulfat de metil difemanil; mizolastin; astemizol, terfenadină; fluorochinolone;
sarcina;
perioada de alăptare;
vârsta de până la 18 ani (eficacitatea și siguranța nu au fost stabilite).

Administrarea intravenoasă cu jet este contraindicată în caz de hipotensiune arterială, insuficiență respiratorie severă, cardiomiopatie sau insuficiență cardiacă (aceste afecțiuni pot fi agravate).

Toate contraindicațiile de mai sus nu se aplică utilizării Kordaron în timpul resuscitării cardiace în stop cardiac cauzat de fibrilație ventriculară rezistentă la defibrilare.

Cu grija

Cu hipotensiune arterială, decompensată sau severă (clase funcționale III-IV conform clasificării NYHA) insuficiență cardiacă, insuficiență respiratorie severă, insuficiență hepatică, astm bronșic, la pacienții vârstnici (risc ridicat de a dezvolta bradicardie severă), cu blocat AV grad I.

Dozare

Kordaron pentru administrare intravenoasă este destinat utilizării în cazurile în care este necesară obținerea rapidă a unui efect antiaritmic sau dacă este imposibil să se utilizeze medicamentul în interior.

Cu excepția situațiilor clinice urgente, medicamentul trebuie utilizat numai într-un spital din unitatea de terapie intensivă, sub monitorizarea constantă a ECG și a tensiunii arteriale.

Atunci când este administrat intravenos, Kordaron nu trebuie amestecat cu alte medicamente. Nu injectați alte medicamente în aceeași linie a sistemului de perfuzie ca și Kordaron. Utilizați numai diluat. Pentru a dilua medicamentul Kordaron, trebuie utilizată numai 5% soluție de dextroză (glucoză). Datorită particularităților formei de dozare a medicamentului, nu se recomandă utilizarea concentrației soluției de perfuzie mai mică decât cea obținută prin diluarea a 2 fiole în 500 ml dextroză 5% (glucoză).

Amiodarona trebuie administrată printr-un cateter venos central pentru a evita reacțiile la locul injectării, cu excepția cazurilor de resuscitare cardiacă în fibrilație ventriculară rezistentă la defibrilare, când, în absența accesului venos central, venele periferice (cea mai mare venă periferică cu flux sanguin maxim) poate fi folosit pentru administrarea medicamentului. ).

Aritmii cardiace severe, în cazurile în care administrarea orală a medicamentului nu este posibilă (cu excepția cazurilor de resuscitare cardiacă în timpul stopului cardiac cauzat de fibrilație ventriculară rezistentă la defibrilare)

Picurare intravenoasă printr-un cateter venos central

Doza uzuală de încărcare este de 5 mg/kg greutate corporală în 250 ml soluție de dextroză (glucoză) 5% și se administrează cu ajutorul unei pompe electronice, dacă este posibil, timp de 20-120 de minute. Administrarea intravenoasă prin picurare se poate repeta de 2-3 ori în decurs de 24 de ore.Viteza de administrare a medicamentului este ajustată în funcție de efectul clinic. Efectul terapeutic apare în primele minute de administrare și scade treptat după încetarea perfuziei, prin urmare, dacă este necesară continuarea tratamentului cu un Kordaron injectabil, se recomandă trecerea la o picurare intravenoasă permanentă a medicamentului.

Doze de întreținere: 10-20 mg/kg/24 ore (de obicei 600-800 mg, dar pot fi crescute la 1200 mg în 24 de ore) în 250 ml de dextroză 5% (glucoză) timp de câteva zile. Din prima zi de perfuzie, ar trebui să înceapă o tranziție treptată la administrarea medicamentului Kordaron în interior (3 comprimate, 200 mg / zi). Doza poate fi crescută la 4 sau chiar 5 file. 200 mg/zi.

Administrarea cu jet intravenos trebuie efectuată numai în cazuri urgente cu ineficacitatea altor tipuri de tratament și numai în secția de terapie intensivă sub monitorizarea constantă a ECG, a tensiunii arteriale.

Doza este de 5 mg/kg greutate corporală. Cu excepția cazurilor de cardioresuscitare în fibrilație ventriculară rezistentă la defibrilare, administrarea intravenoasă în bolus de amiodarona trebuie efectuată timp de cel puțin 3 minute. Administrarea repetată a amiodaronei nu trebuie efectuată mai devreme de 15 minute după prima injecție, chiar dacă conținutul unei singure fiole a fost administrat în timpul primei injecții (posibilitatea colapsului ireversibil).

Dacă este necesar să se continue administrarea de amiodarona, aceasta trebuie administrată sub formă de perfuzie.

Resuscitarea cardiacă în stopul cardiac cauzat de fibrilația ventriculară rezistentă la defibrilare

Administrare cu jet intravenos

Prima doză este de 300 mg (sau 5 mg/kg de Kordaron) după diluare în 20 ml soluție de dextroză (glucoză) 5% și se administrează intravenos în bolus.

Dacă fibrilația nu este oprită, este posibilă o administrare suplimentară intravenoasă cu jet de Kordaron la o doză de 150 mg (sau 2,5 mg / kg).

Efecte secundare

Determinarea frecvenței reacțiilor adverse: foarte des (≥10%); adesea (≥1%,<10); нечасто (≥0.1%, <1%); редко (≥0.01%, <0.1%); очень редко, включая отдельные сообщения (<0.01%); частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

Din partea sistemului cardiovascular: adesea - bradicardie (de obicei o scădere moderată a frecvenței cardiace), o scădere a tensiunii arteriale, de obicei moderată și tranzitorie (s-au observat cazuri de hipotensiune arterială severă sau colaps la supradozaj sau administrarea prea rapidă a medicamentului); foarte rar - un efect aritmogen (/ există raportări despre apariția de noi aritmii, inclusiv tahicardie ventriculară „piruetă”, sau agravarea celor existente, în unele cazuri cu stop cardiac ulterior /, cu toate acestea, în amiodarona este mai puțin pronunțată decât în majoritatea medicamentelor antiaritmice. Aceste efecte sunt observate în principal în cazurile de utilizare a medicamentului Kordaron în asociere cu medicamente care prelungesc perioada de repolarizare a ventriculilor inimii / intervalul QT s / sau cu tulburări electrolitice în sânge. date disponibile, este imposibil să se determine dacă apariția acestor tulburări de ritm este cauzată de acțiunea medicamentului Cordarone, de severitatea patologiei cardiace sau este o consecință a eșecului tratamentului), bradicardie severă sau, în cazuri excepționale, oprirea sinusului nodul, care necesită întreruperea tratamentului cu amiodarona, în special la pacienții cu disfuncție a nodului sinusal și/sau la pacienții vârstnici), înroșirea pielii feței; frecvență necunoscută – tahicardie ventriculară de tip „piruetă”.

Din sistemul endocrin: frecvență necunoscută - hipertiroidism.

Din sistemul respirator: foarte rar - tuse, dificultăți de respirație, pneumonită interstițială, bronhospasm și/sau apnee (la pacienții cu insuficiență respiratorie severă, în special la pacienții cu astm bronșic), sindrom de detresă respiratorie acută (uneori fatal).

Din sistemul digestiv: foarte rar - greață.

Din partea ficatului și a tractului biliar: foarte rar - o creștere izolată a activității transaminazelor hepatice în serul sanguin (de obicei moderată, depășind valorile normale de 1,5-3 ori, scade cu scăderea dozei sau chiar spontan), afectare hepatică acută (în 24 de ani). ore după administrarea amiodaronei) cu o creștere a transaminazelor și/sau icter, inclusiv dezvoltarea insuficienței hepatice, uneori letale.

Din piele și țesuturi subcutanate: foarte rar - senzație de căldură, transpirație crescută; frecvență necunoscută - urticarie.

Din sistemul nervos: foarte rar - hipertensiune intracraniană benignă (pseudotumoare a creierului), cefalee.

Din sistemul imunitar: foarte rar - șoc anafilactic; necunoscut - angioedem (edem Quincke).

Din sistemul musculo-scheletic: frecvență necunoscută - durere în coloana lombară și lombosacrată.

Reacții locale: adesea - reacții la locul injectării, cum ar fi durere, eritem, edem, necroză, extravazare, infiltrare, inflamație, indurare, tromboflebită, flebită, celulită, infecție, pigmentare.

Supradozaj

Nu există informații despre supradozajul de amiodarona intravenos. Există unele informații cu privire la supradozajul acut de amiodarona administrată oral în tablete. Au fost descrise mai multe cazuri de bradicardie sinusală, stop cardiac, atacuri de tahicardie ventriculară, tahicardie ventriculară paroxistică de tip „piruetă”, tulburări circulatorii și funcție hepatică și scăderea pronunțată a tensiunii arteriale.

Tratament trebuie să fie simptomatică (cu bradicardie - folosirea beta-adrenostimulatoarelor sau instalarea unui stimulator cardiac, cu tahicardie ventriculară de tip "piruetă" - administrarea intravenoasă de săruri de magneziu, stimulatorul cardiac încetinitor). Nici amiodarona, nici metaboliții săi nu sunt îndepărtați în timpul hemodializei. Nu există un antidot specific.

interacțiunea medicamentoasă

Medicamente capabile să provoace torsada vârfurilor sau să prelungească intervalul QT

Medicamente capabile să provoace tahicardie ventriculară de tip „piruetă”.

Terapia combinată cu medicamente care pot provoca tahicardie ventriculară de tip „piruetă” este contraindicată, deoarece. creste riscul de a dezvolta tahicardie ventriculara potential fatala de tip „pirueta”.

medicamente antiaritmice: clasa I A (chinidină, hidrochinidină, disopiramidă, procainamidă), sotalol, bepridil;
alte medicamente (non-antiaritmice), cum ar fi; vincamină; unele neuroleptice: fenotiazine (clorpromazină, ciamemazină, levomepromazină, tioridazină, trifluoperazină, flufenazină), benzamide (amisulpridă, sultopridă, sulpridă, tiapridă, veraliprid), butirofenone (droperidol, haloperidol,), pimo sertindoperidol; antidepresive triciclice; cisapridă; antibiotice macrolide (eritromicină cu administrare intravenoasă, spiramicină); azoli; antimalarice (chinină, clorochină, meflochină, halofantrină, lumefantrină); pentamidină atunci când este administrată parenteral; sulfat de metil difemanil; mizolastin; astemizol; terfenadina.

Medicamente capabile să prelungească intervalul QT

Administrarea concomitentă a amiodaronei cu medicamente care pot prelungi intervalul QT trebuie să se bazeze pe o evaluare atentă pentru fiecare pacient a raportului dintre beneficiul așteptat și riscul potențial (posibilitatea unui risc crescut de a dezvolta tahicardie ventriculară de tip „piruetă”). , atunci când se utilizează astfel de combinații, este necesar să se monitorizeze constant ECG-ul pacienților (pentru detectarea prelungirii intervalului QT), conținutul de potasiu și magneziu din sânge.

La pacienții care iau amiodaronă, utilizarea fluorochinolonelor, inclusiv a moxifloxacinei, trebuie evitată.

Medicamente care scad frecvența cardiacă sau provoacă tulburări în automatism sau conducere

Terapia combinată cu aceste medicamente nu este recomandată.

Beta-blocantele, blocantele canalelor lente de calciu care reduc frecvența cardiacă (verapamil, diltiazem), pot provoca tulburări de automatism (dezvoltarea bradicardiei excesive) și de conducere.

Medicamente care pot provoca hipokaliemie

cu laxative care stimulează motilitatea intestinală, ceea ce poate provoca hipokaliemie, care crește riscul de a dezvolta tahicardie ventriculară de tip „pruet”. Atunci când sunt combinate cu amiodarona, trebuie utilizate laxative din alte grupuri.

Combinații care necesită prudență la utilizare

cu diuretice care provoacă hipokaliemie (în monoterapie sau în asociere cu alte medicamente);
cu corticosteroizi sistemici (glucocorticoizi, mineralocorticoizi), tetracosactide;
cu amfotericină B (în / în introducere).

Este necesar să se prevină dezvoltarea hipoglicemiei și, în cazul apariției acesteia, să se restabilească conținutul de potasiu din sânge la un nivel normal, să se monitorizeze concentrația de electroliți în sânge și ECG (pentru o posibilă prelungire a intervalului QT) , iar în caz de tahicardie ventriculară de tip „piruetă” nu trebuie utilizate medicamente antiaritmice (trebuie începută stimularea ventriculară; este posibilă administrarea IV de săruri de magneziu).

Preparate pentru anestezie prin inhalare

S-a raportat posibilitatea dezvoltării următoarelor complicații severe la pacienții care iau amiodarona, atunci când au primit anestezie: bradicardie (rezistentă la administrarea de atropină), hipotensiune arterială, tulburări de conducere și scăderea debitului cardiac.

Au fost foarte rare cazuri de complicații respiratorii severe, uneori fatale (sindrom de detresă respiratorie acută la adulți), care s-au dezvoltat imediat după intervenție chirurgicală, a căror apariție este asociată cu concentrații mari de oxigen.

Medicamente pentru încetinirea ritmului cardiac (clonidină, guanfacină, inhibitori ai colinesterazei (donepezil, galantamina, rivastigmină, tacrină, clorură de ambenoniu, bromură de neostigmină), pilocarpină

Risc de a dezvolta bradicardie excesivă (efecte cumulate).

Efectul amiodaronei asupra altor medicamente

Amiodarona și/sau metabolitul său deetilamiodarona inhibă izoenzimele CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 și glicoproteina P și pot crește expunerea sistemică la medicamentele care sunt substraturile lor. Datorită T 1/2 lungă a amiodaronei, această interacțiune poate fi observată chiar și la câteva luni după oprirea administrării acesteia.

Medicamentele care sunt substraturi P-gp

Amiodarona este un inhibitor P-gp. Este de așteptat ca administrarea sa concomitentă cu medicamente care sunt substraturi P-gp va duce la o creștere a expunerii sistemice a acestuia din urmă.

Glicozide cardiace (preparate digitale)

Posibilitatea de încălcări ale automatismului (bradicardie pronunțată) și conducerii atrioventriculare. În plus, combinația de digoxină cu amiodarona poate crește concentrația de digoxină în plasma sanguină (datorită scăderii clearance-ului acesteia). Prin urmare, atunci când se combină digoxină cu amiodarona, este necesar să se determine concentrația de digoxină în sânge și să se monitorizeze posibilele manifestări clinice și electrocardiografice ale intoxicației cu digitalică. Poate fi necesar să se reducă dozele de digoxină.

Dabigatran

Se recomandă prudență la administrarea concomitentă a amiodaronei cu dabigatran, din cauza riscului de sângerare. Poate fi necesar ca doza de dabigatran să fie ajustată conform instrucțiunilor din informațiile de prescriere.

Medicamentele care sunt substraturi ale izoenzimei CYP2C9

Amiodarona crește concentrația sanguină a medicamentelor care sunt substraturi ale izoenzimei CYP2C9, cum ar fi warfarina sau fenitoina, prin inhibarea citocromului P450 2C9.

warfarină

Când warfarina este combinată cu amiodarona, este posibil să se intensifice efectele unui anticoagulant indirect, ceea ce crește riscul de sângerare. Timpul de protrombină (MHO) trebuie monitorizat mai frecvent și dozele de anticoagulante ajustate, atât în timpul, cât și după tratamentul cu amiodarona.

Fenitoină

Când fenitoina este combinată cu amiodarona, se poate dezvolta o supradoză de fenitoină, care poate duce la simptome neurologice; monitorizarea clinică este necesară și, la primele semne de supradozaj, o scădere a dozei de fenitoină, este de dorit să se determine concentrația de fenitoină în plasma sanguină.

Medicamentele care sunt substraturi ale izoenzimei CYP2D6

Flecainidă

Amiodarona crește concentrația plasmatică a flecainidei prin inhibarea izoenzimei CYP2D6. În acest sens, este necesară ajustarea dozei de flecainidă.

Medicamentele care sunt substraturi ale izoenzimei CYP3A4

Atunci când sunt combinate cu amiodarona, un inhibitor al izoenzimei CYP3A4, cu aceste medicamente, concentrațiile lor plasmatice pot crește, ceea ce poate duce la creșterea toxicității și/sau la creșterea efectelor farmacodinamice și poate necesita o reducere a dozelor. Aceste medicamente sunt enumerate mai jos.

Ciclosporină

Combinația de ciclosporină cu amiodarona poate crește concentrațiile plasmatice ale ciclosporinei și este necesară ajustarea dozei.

fentanil

Asocierea cu amiodarona poate crește efectele farmacodinamice ale fentanilului și poate crește riscul efectelor toxice ale acestuia.

Inhibitori ai HMG-CoA reductazei (statine) (simvastatin, atorvastatin si lovastatin)

Risc crescut de toxicitate musculară a statinelor atunci când sunt utilizate concomitent cu amiodarona. Se recomandă utilizarea statinelor care nu sunt metabolizate de CYP3A4.

Alte medicamente metabolizate de izoenzima CYP3A4: lidocaina(risc de a dezvolta bradicardie sinusală și simptome neurologice), tacrolimus(risc de nefrotoxicitate), sildenafil(riscul de a crește efectele secundare), midazolam(risc de a dezvolta efecte psihomotorii), triazolam, dihidroergotamina, ergotamină, colchicină.

Un medicament care este un substrat al izoenzimelor CYP2D6 și CYP3A4 - dextrometorfan

Amiodarona inhibă izoenzimele CYP2D6 și CYP3A4 și, teoretic, poate crește concentrația plasmatică de dextrometorfan.

Clopidogrel

Clopidogrelul, care este un medicament inactiv de tienopirimidină, este metabolizat în ficat pentru a forma metaboliți activi. Este posibilă o interacțiune între clopidogrel și amiodaronă, ceea ce poate duce la o scădere a eficacității clopidogrelului.

Efectele altor medicamente asupra amiodaronei

Inhibitori ai izoenzimelor CYP3A4 și CYP2C8 poate avea potențialul de a inhiba metabolismul amiodaronei și de a crește concentrația acesteia în sânge și, în consecință, efectele farmacodinamice și secundare ale acesteia.

Se recomandă evitarea administrării inhibitorilor CYP3A4 (de exemplu, suc de grepfrut și anumite medicamente precum cimetidina și inhibitorii de protează HIV (inclusiv indinavir)) în timpul tratamentului cu amiodarona. Inhibitorii de protează HIV, atunci când sunt utilizați concomitent cu amiodarona, pot crește concentrația de amiodarona în sânge.

Inductori ai izoenzimei CYP3A4

Rifampicina

Rifampicina este un inductor puternic al izoenzimei CYP3A4; atunci când este utilizată împreună cu amiodarona, poate reduce concentrațiile plasmatice ale amiodaronei și deetilamiodaronei.

Preparate cu Hypericum perforatum

Sunătoarea este un inductor puternic al izoenzimei CYP3A4. În acest sens, teoretic este posibil să se reducă concentrația plasmatică a amiodaronei și să se reducă efectul acesteia (datele clinice nu sunt disponibile).

Instrucțiuni Speciale

Cu excepția cazurilor urgente, administrarea intravenoasă a Cordaron trebuie efectuată numai în secția de terapie intensivă cu monitorizare constantă a ECG (datorită posibilității de a dezvolta bradicardie și efecte aritmogene) și a tensiunii arteriale (datorită posibilității de scădere a sângelui). presiune).

Trebuie amintit că, chiar și cu o injecție lentă cu jet intravenos de Cordaron, se poate dezvolta o scădere excesivă a tensiunii arteriale și colaps circulator.

Pentru a evita apariția reacțiilor la locul injectării, se recomandă administrarea formei injectabile de Cordaron printr-un cateter venos central. Doar în cazul cardioresuscitarii în timpul stopului cardiac cauzat de fibrilație ventriculară rezistentă la defibrilare, în absența unui acces venos central (nu este instalat cateter venos central), forma injectabilă de Cordaron poate fi administrată într-o venă periferică mare cu flux sanguin maxim. .

Dacă este necesară continuarea tratamentului cu Kordaron după resuscitarea cardiacă, Kordaron trebuie administrat intravenos printr-un cateter venos central sub monitorizarea constantă a tensiunii arteriale și ECG.

Kordaron nu trebuie amestecat în aceeași seringă sau picurător cu alte medicamente. Nu injectați alte medicamente în aceeași linie a sistemului de perfuzie ca și Kordaron.

Deși s-a remarcat apariția aritmiei sau agravarea tulburărilor de ritm existente, uneori fatale, efectul proaritmic al amiodaronei este ușor în comparație cu majoritatea medicamentelor antiaritmice și se manifestă de obicei în contextul factorilor care măresc durata intervalului QT, cum ar fi interacțiunea cu alte medicamente și/sau cu tulburări electrolitice din sânge. În ciuda capacității amiodaronei de a prelungi intervalul QT, amiodarona a prezentat o activitate redusă în inducerea torsadei vârfurilor.

În legătură cu posibilitatea dezvoltării, în cazuri foarte rare, a pneumoniei interstițiale după administrarea intravenoasă a Kordaron, atunci când după administrarea intravenoasă apare dificultăți grave de respirație sau tuse uscată, atât însoțită, cât și neînsoțită de o deteriorare a stării generale (oboseală, febră), este necesară efectuarea unei radiografii toracice și, dacă este necesar, oprirea medicamentului, deoarece. pneumonita interstițială poate duce la dezvoltarea fibrozei pulmonare. Cu toate acestea, aceste efecte sunt în general reversibile la întreruperea precoce a amiodaronei cu sau fără corticosteroizi. Manifestările clinice dispar de obicei în 3-4 săptămâni. Recuperarea imaginii cu raze X și a funcției pulmonare are loc mai lent (câteva luni).

După ventilația artificială a plămânilor (de exemplu, în timpul intervențiilor chirurgicale) la pacienții cărora li sa administrat Kordaron, au existat cazuri rare de dezvoltare a sindromului de detresă respiratorie acută la adulți, uneori cu un rezultat fatal (posibilitatea interacțiunii cu doze mari de se presupune oxigen). Prin urmare, se recomandă monitorizarea strictă a stării acestor pacienți.

În primele zile după începerea utilizării formei de injectare a medicamentului Kordaron, se pot dezvolta leziuni hepatice acute severe odată cu dezvoltarea insuficienței hepatice, uneori cu un rezultat fatal. Se recomandă monitorizarea atentă a testelor funcției hepatice (determinarea activității transaminazelor) înainte de începerea tratamentului cu Cordaron și în mod regulat în timpul tratamentului cu medicamentul. Disfuncția hepatică acută (inclusiv insuficiență hepatocelulară sau insuficiență hepatică, uneori fatală) și afectarea hepatică cronică pot apărea în primele 24 de ore după administrarea intravenoasă a amiodaronei. Prin urmare, tratamentul cu amiodarona trebuie întrerupt cu o creștere a activității transaminazelor, de 3 ori limita superioară a normei.

Înainte de operație, medicul anestezist trebuie informat că pacientul primește Kordaron. Tratamentul cu Kordaron poate crește riscul hemodinamic inerent anesteziei locale sau generale. Acest lucru se aplică în special efectelor bradicardice și hipotensive, scăderii debitului cardiac și tulburărilor de conducere.

Nu este recomandată utilizarea concomitentă cu beta-blocante; blocanți care reduc frecvența cardiacă ai canalelor lente de calciu (verapamil și diltiazem); laxative care stimulează motilitatea intestinală, ceea ce poate provoca dezvoltarea hipokaliemiei.

Tulburări electrolitice, în special hipokaliemie: este important să se țină cont de situațiile care pot fi însoțite de hipopotasemie ca predispunând la fenomene proaritmice. Hipokaliemia trebuie corectată înainte de începerea tratamentului cu Cordaron.

Înainte de a începe tratamentul cu Kordaron, se recomandă înregistrarea unui ECG și determinarea conținutului de potasiu în serul sanguin și, dacă este posibil, determinarea concentrațiilor serice ale hormonilor tiroidieni (T3, T4 și TSH). Efectele secundare ale medicamentului depind de obicei de doză; prin urmare, trebuie avută grijă la determinarea dozei minime efective de întreținere pentru a evita sau a minimiza apariția reacțiilor nedorite.

Amiodarona poate provoca disfuncție tiroidiană, în special la pacienții cu antecedente de disfuncție tiroidiană sau cu antecedente familiale. Prin urmare, în cazul trecerii la administrarea medicamentului Kordaron în interior în timpul tratamentului și la câteva luni după încheierea tratamentului, trebuie efectuată o monitorizare clinică și de laborator atentă. Dacă se suspectează o disfuncție tiroidiană, trebuie măsurate nivelurile serice de TSH (folosind un test TSH ultrasensibil).

Siguranța și eficacitatea amiodaronei nu au fost studiate la copii. Fiolele de Kordaron injectabil conțin alcool benzilic. La nou-născuți s-a raportat sufocare acută cu rezultat fatal după administrarea intravenoasă de soluții care conțin alcool benzilic. Simptomele dezvoltării acestei complicații sunt: dezvoltarea acută a sufocării, scăderea tensiunii arteriale, bradicardie și colaps cardiovascular.

Amiodarona conține iod în compoziția sa și, prin urmare, poate interfera cu absorbția iodului radioactiv, ceea ce poate distorsiona rezultatele unui studiu radioizotop al glandei tiroide, dar utilizarea sa nu afectează fiabilitatea determinării conținutului de T3, T4 și TSH în plasma din sânge.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și a mecanismelor de control

Pe baza datelor de siguranță, nu există dovezi că amiodarona interferează cu capacitatea de a conduce vehicule sau de a se angaja în alte activități potențial periculoase. Cu toate acestea, ca măsură de precauție pentru pacienții cu paroxisme de aritmii severe în timpul perioadei de tratament cu Cordaron, este recomandabil să se abțină de la conducerea vehiculelor și să se angajeze în activități potențial periculoase care necesită concentrare și viteză crescută a reacțiilor psihomotorii.

Sarcina și alăptarea

Sarcina

Informațiile clinice disponibile în prezent sunt insuficiente pentru a determina posibilitatea sau imposibilitatea apariției malformațiilor la embrion la utilizarea amiodaronei în primul trimestru de sarcină.

Deoarece glanda tiroidă a fătului începe să lege iodul abia din a 14-a săptămână de sarcină (amenoree), nu este de așteptat să fie afectată de amiodaronă dacă este utilizată mai devreme. Excesul de iod la utilizarea medicamentului după această perioadă poate duce la apariția simptomelor de laborator de hipotiroidism la nou-născut sau chiar la formarea unei guși semnificative clinic la el.

Datorită efectului medicamentului asupra glandei tiroide a fătului, amiodarona este contraindicată în timpul sarcinii, cu excepția cazurilor speciale când beneficiile așteptate depășesc riscurile (cu aritmii ventriculare care pun viața în pericol).

perioada de alaptare

Amiodarona se excretă în laptele matern în cantități semnificative, deci este contraindicată în timpul alăptării (prin urmare, în această perioadă, medicamentul trebuie întrerupt sau alăptarea trebuie întreruptă).

Aplicație în copilărie

Contraindicații: copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani (eficacitatea și siguranța nu au fost stabilite).

Pentru afectarea funcției renale

Excreția nesemnificativă a medicamentului în urină vă permite să prescrieți medicamentul pentru insuficiență renală în doze medii. Amiodarona și metaboliții săi nu sunt supuși dializei.

Pentru afectarea funcției hepatice

Utilizați cu prudență în insuficiența hepatică.

Utilizare la vârstnici

DIN prudență trebuie utilizat la pacienții vârstnici (risc ridicat de bradicardie severă).

Condiții de eliberare din farmacii

Medicamentul este eliberat pe bază de rețetă.

Termeni si conditii de depozitare

Medicamentul trebuie păstrat la îndemâna copiilor, la o temperatură care să nu depășească 25 ° C. Perioada de valabilitate - 2 ani.

În acest articol, puteți citi instrucțiunile de utilizare a medicamentului Amiodarona. Sunt prezentate recenzii ale vizitatorilor site-ului - consumatorii acestui medicament, precum și opiniile medicilor specialiștilor cu privire la utilizarea Amiodaronei în practica lor. Vă rugăm să adăugați în mod activ recenziile dvs. despre medicament: medicamentul a ajutat sau nu a ajutat la scăparea bolii, ce complicații și efecte secundare au fost observate, probabil nedeclarate de producător în adnotare. Analogii amiodaronei în prezența analogilor structurali existenți. Utilizare pentru tratamentul aritmiilor și extrasistolelor la adulți, copii, precum și în timpul sarcinii și alăptării. Compoziția și interacțiunea medicamentului cu alcoolul.

Amiodarona- agent antiaritmic de clasa 3, are actiune antianginoasa.

Efectul antiaritmic este asociat cu capacitatea de creștere a duratei potențialului de acțiune al cardiomiocitelor și a perioadei refractare efective a atriilor, ventriculilor, nodului AV, fasciculului His, fibrelor Purkinje. Acest lucru este însoțit de o scădere a automatismului nodului sinusal, o încetinire a conducerii AV și o scădere a excitabilității cardiomiocitelor. Se crede că mecanismul de creștere a duratei potențialului de acțiune este asociat cu blocarea canalelor de potasiu (excreția ionilor de potasiu din cardiomiocite scade). Prin blocarea canalelor de sodiu „rapide” inactivate, are efecte caracteristice medicamentelor antiaritmice de clasa 1. Inhibă depolarizarea lentă (diastolica) a membranei celulare a nodului sinusal, provocând bradicardie, inhibă conducerea AV (efect antiaritmic clasa 4).

Efectul antianginos se datorează acțiunii coronariene dilatatoare și antiadrenergice, scăderii necesarului miocardic de oxigen. Are un efect inhibitor asupra adrenoreceptorilor alfa și beta ai sistemului cardiovascular (fără blocarea lor completă). Reduce sensibilitatea la hiperstimularea sistemului nervos simpatic, tonusul vaselor coronare; crește fluxul sanguin coronarian; încetinește ritmul cardiac; crește rezervele de energie ale miocardului (prin creșterea conținutului de sulfat de creatină, adenozină și glicogen). Reduce OPSS și tensiunea arterială sistemică (când este administrată intravenos).

Se crede că amiodarona poate crește nivelul de fosfolipide din țesuturi.

Conține iod. Afectează metabolismul hormonilor tiroidieni, inhibă conversia T3 în T4 (blocarea tiroxinei-5-deiodinazei) și blochează captarea acestor hormoni de către cardiocite și hepatocite, ceea ce duce la o slăbire a efectului stimulator al hormonilor tiroidieni asupra miocardului. (Deficitul de T3 poate duce la hiperproducție și tireotoxicoză) .

Atunci când este administrat oral, debutul acțiunii este de la 2-3 zile la 2-3 luni, durata de acțiune este, de asemenea, variabilă - de la câteva săptămâni la câteva luni.

După administrarea intravenoasă, efectul maxim se atinge după 1-30 de minute și durează 1-3 ore.

Compus

Clorhidrat de amiodarona + excipienți.

Farmacocinetica

După administrare orală, se absoarbe lent din tractul gastrointestinal, absorbția este de 20-55%. Pătrunde prin bariera hemato-encefalică (BBB) și bariera placentară (10-50%), excretată în laptele matern (25% din doza primită de mamă). Intensiv metabolizat în ficat cu formarea metabolitului activ deetilamiodarona și, de asemenea, aparent, prin deiodare. Cu un tratament prelungit, concentrațiile de iod pot ajunge la 60-80% din concentrația de amiodarona. Este un inhibitor al izoenzimelor CYP2C9, CYP2D6 și CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 în ficat. Se excretă în principal cu bila prin intestine, poate exista o ușoară recirculare enterohepatică. Cantități foarte mici de amiodaronă și deetilamiodaronă sunt excretate prin urină. Amiodarona și metaboliții săi nu sunt excretați prin dializă.

Indicatii

aritmii ventriculare care pun viața în pericol (inclusiv tahicardie ventriculară);
prevenirea fibrilației ventriculare (inclusiv după cardioversie);
aritmii supraventriculare (de regulă, cu ineficacitatea sau imposibilitatea altei terapii, în special cele asociate cu sindromul WPW), incl. paroxismul fibrilației atriale și flutterului;
extrasistolă atrială și ventriculară;
aritmii pe fondul insuficienței coronariene sau insuficienței cardiace cronice;
parasistolă;
aritmii ventriculare la pacienții cu miocardită Chagas;
angină pectorală.

Formular de eliberare

Tablete 200 mg.

Soluție pentru administrare intravenoasă 5% (injecții în fiole pentru injectare).

Instructiuni de utilizare si dozare

Atunci când este administrat oral pentru adulți, doza unică inițială este de 200 mg. Pentru copii, doza este de 2,5-10 mg pe zi. Schema și durata tratamentului sunt stabilite individual.

Pentru administrare intravenoasă (în flux sau picurare (sub formă de picurător)) o singură doză este de 5 mg / kg, o doză zilnică este de până la 1,2 g (15 mg / kg).

Efect secundar

bradicardie sinusală (refractară la m-anticolinergice);
bloc AV;
progresia ICC;
aritmie ventriculară de tip „piruetă”;
întărirea unei aritmii existente sau apariția acesteia;
scăderea tensiunii arteriale;
dezvoltarea hipo sau hipertiroidismului;
tuse;
dispnee;
pneumonie interstițială sau alveolită;
fibroza pulmonara;
pleurezie;
spasm bronșic;
apnee (la pacienții cu insuficiență respiratorie severă);
greață, vărsături;
pierderea poftei de mâncare;
slăbiciune sau pierderea senzațiilor gustative;
senzație de greutate în epigastru;
durere abdominală;
constipație, diaree;
flatulență;
hepatită toxică;
colestază;
icter;
ciroza hepatică;
durere de cap;
slăbiciune;
ameţeală;
depresie;
senzație de oboseală;
parestezii;
halucinații auditive;
neuropatie periferica;
tremor;
tulburări de memorie, somn;
nevrita optică;
hipertensiune intracraniană;
uveita;
depunerea de lipofuscină în epiteliul corneei (dacă depozitele sunt semnificative și umplu parțial pupila - plângeri de puncte luminoase sau un văl în fața ochilor în lumină puternică);
microdetașare retiniană;
trombocitopenie;
anemie hemolitică și aplastică;
erupții cutanate;
dermatită exfoliativă;
fotosensibilitate;
alopecie;
colorare gri-albastru a pielii;
tromboflebită;
epididimita;
miopatie;
scăderea potenței;
vasculită;
transpirație crescută.

Contraindicații

bradicardie sinusală;
sindromul sinusului bolnav (SSS);
blocaj sinoatrial;
Blocarea AV de 2-3 grade (fără utilizarea unui stimulator cardiac);
șoc cardiogen;
hipokaliemie;
colaps;
hipotensiune arterială;
hipotiroidism;
tireotoxicoză;
boală pulmonară interstițială;
luarea de inhibitori MAO;
sarcina;
perioada de lactație;
hipersensibilitate la amiodaronă și iod.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Utilizarea în timpul sarcinii și alăptării este contraindicată.

Amiodarona și desmetilamiodarona traversează bariera placentară, concentrațiile lor în sângele fătului sunt de 10%, respectiv 25% din concentrația din sângele mamei.

Amiodarona și desmetilamiodarona sunt excretate în laptele matern.

Utilizare la copii

Utilizați cu prudență la copiii sub 18 ani (eficacitatea și siguranța utilizării nu au fost stabilite).

Utilizare la pacienții vârstnici

Utilizați cu precauție la pacienții vârstnici (risc ridicat de a dezvolta bradicardie severă).

Instrucțiuni Speciale

Nu trebuie utilizat la pacienții cu insuficiență respiratorie severă.

Înainte de a începe utilizarea amiodaronei, trebuie efectuată o examinare cu raze X a plămânilor și a funcției tiroidiene, dacă este necesar, pentru a corecta tulburările electrolitice.

Cu un tratament pe termen lung, monitorizarea regulată a funcției tiroidei, consultațiile cu un oftalmolog și examinarea cu raze X a plămânilor sunt necesare.

Pe cale parenterală poate fi utilizat numai în secțiile specializate ale spitalelor sub monitorizarea constantă a tensiunii arteriale, frecvenței cardiace și ECG.

Pacienții cărora li se administrează amiodarona trebuie să evite expunerea directă la lumina soarelui.

Odată cu abolirea amiodaronei, sunt posibile recidivele aritmiilor cardiace.

Poate interfera cu rezultatele testelor de acumulare de iod radioactiv tiroidian.

Amiodarona nu trebuie utilizată concomitent cu chinidină, beta-blocante, blocante ale canalelor de calciu, digoxină, cumarină, doxepină.

interacțiunea medicamentoasă

Interacțiunile medicamentoase ale amiodaronei cu alte medicamente sunt posibile chiar și la câteva luni după încheierea utilizării, datorită timpului lung de înjumătățire.

Odată cu utilizarea simultană a amiodaronei și a medicamentelor antiaritmice din clasa 1 A (inclusiv disopiramida), intervalul QT crește datorită efectului aditiv asupra valorii sale și crește riscul de a dezvolta tahicardie ventriculară de tip „piruetă”.

Odată cu utilizarea simultană a amiodaronei cu laxative care pot provoca hipokaliemie, crește riscul de apariție a aritmiei ventriculare.

Medicamentele care provoacă hipokaliemie, inclusiv diuretice, corticosteroizi, amfotericina B (iv), tetracosactida, atunci când sunt utilizate concomitent cu amiodarona, provoacă o creștere a intervalului QT și un risc crescut de apariție a aritmiilor ventriculare (inclusiv torsada vârfurilor).

Odată cu utilizarea simultană a agenților pentru anestezie generală, oxigenoterapie, există riscul de a dezvolta bradicardie, hipotensiune arterială, tulburări de conducere și o scădere a volumului vascular cerebral, care, aparent, se datorează efectelor aditive cardiodepresive și vasodilatatoare.

Cu utilizarea concomitentă a antidepresivelor triciclice, fenotiazinele, astemizolul, terfenadina provoacă o creștere a intervalului QT și un risc crescut de apariție a aritmiei ventriculare, în special de tip „piruetă”.

Odată cu utilizarea concomitentă de warfarină, fenprocumon, acenocumarol, efectul anticoagulant crește și riscul de sângerare crește.

Cu utilizarea concomitentă a vincaminei, sultopridei, eritromicinei (intravenos), pentamidinei (intravenos, intramuscular), crește riscul de apariție a aritmiei ventriculare de tip „piruetă”.

Cu utilizarea simultană, este posibilă o creștere a concentrației de dextrometorfan în plasma sanguină datorită scăderii ratei metabolizării acestuia în ficat, care se datorează inhibării activității izoenzimei CYP2D6 a sistemului citocromului P450 sub influența amiodaronei și o încetinire a excreției dextrometorfanului din organism.

Odată cu utilizarea simultană a digoxinei, concentrația de digoxină în plasma sanguină crește semnificativ datorită scăderii clearance-ului său și, ca urmare, crește riscul de a dezvolta intoxicație digitalică.

Odată cu utilizarea simultană a diltiazemului, verapamilului, crește efectul inotrop negativ, bradicardia, tulburările de conducere și blocarea AV.

Un caz de creștere a concentrației de amiodarona în plasma sanguină este descris cu utilizarea sa simultană cu indinavir. Se crede că ritonavir, nelfinavir, saquinavir vor avea un efect similar.

Odată cu utilizarea simultană a colestiraminei, concentrația amiodaronei în plasma sanguină scade datorită legării acesteia de colestiramină și scăderii absorbției din tractul gastrointestinal.

Există raportări privind creșterea concentrației de lidocaină în plasma sanguină atunci când este utilizată simultan cu amiodarona și dezvoltarea convulsiilor, aparent datorită inhibării metabolismului lidocainei sub influența amiodaronei.

Utilizarea în comun a Amiodaronei cu alcool și produse care conțin etanol este nedorită.

Se crede că sinergismul este posibil în raport cu efectul inhibitor asupra nodului sinusal.

Cu utilizarea simultană a carbonatului de litiu, este posibilă dezvoltarea hipotiroidismului.

Odată cu utilizarea simultană a procainamidei, intervalul QT crește din cauza efectului aditiv asupra amplorii sale și a riscului de a dezvolta tahicardie ventriculară de tip „piruetă”. Creșterea concentrației plasmatice a procainamidei și a metabolitului său N-acetilprocainamidă și creșterea efectelor secundare.

Cu utilizarea concomitentă de propranolol, metoprolol, sotalol, hipotensiune arterială, bradicardie, fibrilație ventriculară, asistolă sunt posibile.

Cu utilizarea simultană a trazodonei, este descris un caz de dezvoltare a aritmiei de tip „piruetă”.

Odată cu utilizarea simultană a chinidinei, intervalul QT crește datorită efectului aditiv asupra amplorii sale și a riscului de a dezvolta tahicardie ventriculară de tip „piruetă”. O creștere a concentrației de chinidină în plasma sanguină și o creștere a efectelor sale secundare.

Cu utilizarea concomitentă, este descris un caz de creștere a efectelor secundare ale clonazepamului, care, aparent, se datorează cumulării sale din cauza inhibării metabolismului oxidativ în ficat sub influența amiodaronei.

Odată cu utilizarea concomitentă a cisapridei, intervalul QT crește semnificativ datorită acțiunii aditive, a riscului de apariție a aritmiei ventriculare (inclusiv de tip „piruetă”).

Cu utilizarea simultană, concentrația de ciclosporină în plasma sanguină crește, riscul de a dezvolta nefrotoxicitate.

A fost descris un caz de toxicitate pulmonară cu utilizarea simultană a dozelor mari de ciclofosfamidă și amiodarona.

Concentrația amiodaronei în plasma sanguină crește din cauza încetinirii metabolismului său sub influența cimetidinei și a altor inhibitori ai enzimelor hepatice microzomale.

Se crede că, datorită inhibării enzimelor hepatice sub influența amiodaronei, cu participarea căreia fenitoina este metabolizată, este posibilă creșterea concentrației acesteia din urmă în plasma sanguină și creșterea efectelor secundare.

Datorită inducerii enzimelor hepatice microzomale sub influența fenitoinei, rata de metabolizare a amiodaronei în ficat crește și concentrația acesteia în plasma sanguină scade.

Analogi ai medicamentului Amiodarona

Forma de dozare

Soluție injectabilă 50 mg/ml

Compus

O fiolă (3 ml soluție) conține

substanta activa: clorhidrat de amiodarona - 150 mg;

Excipienți: acetat de sodiu trihidrat, acid acetic glacial, soluție de acid acetic 1 M, polisorbat 80, alcool benzilic, apă pentru preparate injectabile.

Descriere

Lichid limpede cu o nuanță gălbuie sau verzuie.

Grupa farmacoterapeutică

Medicamente pentru tratamentul bolilor de inimă. Medicamente antiaritmice clasa III. Amiodarona.

Cod ATX C01BD01.

Proprietăți farmacologice

Farmacocinetica

Cantitatea de amiodarona administrata parenteral in sange scade foarte repede din cauza saturarii tesuturilor cu medicamentul si a ajunge la locurile de legare; acţiunea atinge maxim 15 minute după administrare şi dispare după aproximativ 4 ore.

Farmacodinamica

Proprietățile antiaritmice ale amiodaronei.

Alungirea fazei a 3-a a potențialului de acțiune al cardiomiocitelor fără modificarea înălțimii sau ratei de creștere (clasa III conform clasificării lui Vaughan Williams). Alungirea izolată a fazei a 3-a a potențialului de acțiune are loc datorită încetinirii curenților de potasiu, fără modificarea curenților de sodiu sau calciu.

Efect bradicardic prin reducerea automatismului nodului sinusal. Acest efect nu este eliminat prin introducerea atropinei.

Efect inhibitor necompetitiv asupra receptorilor alfa și beta-adrenergici, fără blocarea lor completă.

Decelerația conducției sinoatrial, atrial și atrioventricular, care este mai pronunțată pe fondul tahicardiei.

Nu modifică conducerea intraventriculară.

Crește perioada refractară și reduce excitabilitatea miocardică la nivel sinoatrial, atrial și atrioventricular.

Încetinește conducerea și prelungește perioada refractară a căilor atrioventriculare accesorii.

Nu are efect inotrop negativ.

Indicatii de utilizare

Tratamentul aritmiilor cardiace severe în cazurile în care administrarea orală nu este posibilă, și anume:

Aritmii atriale cu frecvență ventriculară mare

Tahicardie asociată cu sindromul Wolff-Parkinson-White

Aritmii ventriculare simptomatice aprobate, care pun viața în pericol, invalidante

Resuscitarea cardiopulmonară în stopul cardiac cauzat de fibrilația ventriculară refractară.

Dozaj si administrare

Datorită particularităților formei de dozare a medicamentului, nu trebuie utilizată o concentrație mai mică de 2 fiole la 500 ml, se utilizează numai soluție izotonică de glucoză. Nu adăugați alte medicamente la soluția perfuzabilă.

Amiodarona trebuie administrată pe vena centrală, cu excepția cazurilor de resuscitare cardiopulmonară în timpul stopului cardiac, când în absența accesului venos central se pot folosi vene periferice (vezi „Precauții”).

Este prescris pentru aritmia gravă, în care utilizarea medicamentelor orale nu este posibilă, cu excepția resuscitarii cardiopulmonare în stop cardiac cauzat de fibrilația ventriculară refractară.

Infuzie în vena centrală

Doza inițială: de obicei 5 mg/kg, în soluție de glucoză (folosind o pompă de perfuzie dacă este posibil), timp de 20 minute până la 2 ore; perfuzia se poate repeta de 2-3 ori in 24 de ore. Durata scurtă de acțiune a medicamentului necesită administrare continuă.

Tratament de întreținere: 10-20 mg/kg pe zi (în medie 600-800 mg/zi și până la 1200 mg/zi) în 250 ml soluție de glucoză timp de câteva zile. Din prima zi de perfuzie, începe o tranziție treptată la administrarea orală (3 comprimate pe zi). Doza poate fi crescută la 4 sau chiar 5 comprimate pe zi.

Perfuzia venoasă periferică în cadrul resuscitării cardiopulmonare în stop cardiac cauzat de fibrilație ventriculară refractară la defibrilarea electrică .

Având în vedere modul de administrare și situația în care apare această indicație, se recomandă utilizarea unui cateter venos central, dacă este disponibil; în caz contrar, medicamentul poate fi injectat în cea mai mare venă periferică.

Doza intravenoasă inițială este de 300 mg (sau 5 mg/kg), după diluare în 20 ml soluție de glucoză 5%. Introdus într-un jet.

Dacă fibrilația nu se oprește, se folosește o injecție intravenoasă suplimentară de 150 mg (sau 2,5 mg/kg).

Nu amestecați în aceeași seringă cu alte medicamente!

Efecte secundare

Frecvența de apariție a reacțiilor adverse:

Foarte frecvente - > 10%;

Rar -> 1%,<10%;

Rareori -> 0,1%,<1%;

Foarte rare>0,01%,<0,1%;

Frecvența nu poate fi determinată pe baza datelor disponibile -<0,01% и менее.

De multe ori: bradicardie; rareori - bradicardie severă; rareori, oprirea nodului sinusal; în unele cazuri, în special la pacienții vârstnici, a fost observat un efect proaritmic, de obicei o scădere moderată și tranzitorie a tensiunii arteriale.

De multe ori: greață.

Reacții locale la locul injectării: posibile reacții inflamatorii (flebita superficială) atunci când sunt injectate direct într-o venă periferică, reacții la locul injectării, cum ar fi durere, eritem, edem, necroză, extravazare, infiltrare, inflamație, flebită și celulită.

Există raportări de cazuri de afectare a funcției hepatice; aceste cazuri au fost diagnosticate prin niveluri crescute ale transaminazelor serice. S-a remarcat următoarele:

Foarte rar: de obicei o crestere moderata si izolata a nivelului transaminazelor (de 1,5-3 ori mai mare decat normal), disparand dupa reducerea dozei si chiar spontan; hepatită acută (mai multe cazuri izolate) cu creșterea nivelului transaminazelor din sânge și/sau icter, uneori cu un rezultat fatal; este necesară întreruperea tratamentului; hepatită cronică cu tratament pe termen lung (pe cale orală). Tabloul histologic corespunde hepatitei pseudoalcoolice. Deoarece tabloul clinic și de laborator al bolii este foarte eterogen (trecerea hepatomegaliei, o creștere a nivelului transaminazelor de 1,5-5 ori peste normal), este necesară monitorizarea regulată a funcției hepatice. Chiar și cu o creștere moderată a nivelului transaminazelor din sânge, observată după un tratament care a durat mai mult de 6 luni, trebuie suspectată disfuncția hepatică cronică. Tulburările clinice și anomaliile de laborator dispar de obicei după întreruperea medicamentului. Au fost observate mai multe cazuri de progresie ireversibilă.

Șoc anafilactic

mareele

Hipertensiune intracraniană benignă (pseudotumoră a creierului).

Au fost observate mai multe cazuri de sindrom de detresă respiratorie acută, asociate în principal cu pneumonite interstițiale, uneori cu un rezultat fatal și alteori imediat după intervenție chirurgicală (se presupune posibilitatea interacțiunii cu doze mari de oxigen în timpul ventilației mecanice). Trebuie luate în considerare posibilitatea anulării amiodaronei și oportunitatea prescrierii corticosteroizilor; bronhospasm și/sau apnee în insuficiența respiratorie severă, în special la pacienții cu astm bronșic.

Transpirație, căderea părului.

De obicei, o scădere moderată și tranzitorie a tensiunii arteriale. Au fost descrise cazuri de hipotensiune arterială severă sau șoc circulator, mai ales după supradozaj sau din cauza administrării prea rapide.

Contraindicații

- Sindromul sinusal bolnav (cu excepția cazului în care pacientul folosește un stimulator cardiac), bradicardie sinusală, bloc sinoatrial, dacă nu este corectat de un stimulator cardiac

- bloc atrioventricular de gradul II și III, încălcări ale conducerii intraventriculare (blocarea a două și trei picioare ale fasciculului His); în aceste cazuri, amiodarona intravenoasă poate fi utilizată în secții de specialitate sub acoperirea unui stimulator cardiac artificial (pacemaker);

- soc cardiogen, colaps

- hipotensiune arterială severă

- utilizarea concomitentă cu medicamente care pot provoca tahicardie ventriculară polimorfă de tip „piruetă”

- Disfuncție tiroidiană (hipotiroidism, hipertiroidism)

– hipokaliemie

- sarcina, alaptarea

- Hipersensibilitate la iod și/sau amiodaronă

- afectarea severă a funcției pulmonare (boală pulmonară interstițială)

- cardiomiopatie sau insuficienta cardiaca decompensata (starea pacientului se poate agrava)

Datorită prezenței alcoolului benzilic, administrarea intravenoasă a amiodaronei este contraindicată la nou-născuți, sugari și copii sub 3 ani.

Interacțiuni medicamentoase

Medicamentele care pot provoca tahicardie ventriculară de tip „piruetă” sunt în primul rând antiaritmice de clasa Ia și III și unele antipsihotice. Hipokaliemia este un factor predispozant, la fel ca bradicardia sau prelungirea congenitală sau dobândită a intervalului QT.

Combinatii cu

- medicamente care pot provoca tahicardie ventriculară de tip „piruetă”.

clasa de medicamente antiaritmiceeua (chinidină, hidrochinidină, izopiramidă).

Medicamente antiaritmice clasa III (dofetilidă, ibutilidă, sotalol).

- alte medicamente precum bepridil, cisapridă, difemanil, ritromicină i.v., mizolastină, vincamină i.v., moxifloxacină, spiramicină i.v..

- sultoprid

Aceste contraindicații nu se aplică utilizării amiodaronei pentru resuscitarea cardiopulmonară în caz de stop cardiac rezistent la defibrilarea electrică.

Ciclosporină

Este posibilă creșterea nivelului de ciclosporină în plasmă, asociată cu o scădere a metabolismului medicamentului în ficat, cu posibile manifestări nefrotoxice.

Determinarea nivelului de ciclosporină în sânge, verificarea funcției renale și revizuirea dozei în timpul tratamentului cu amiodarona și după întreruperea medicamentului.

Diltiazem pentru injectare

Verapamil pentru injectare

Risc de bradicardie și bloc atrioventricular. Dacă o combinație este inevitabilă, trebuie stabilită o monitorizare ECG clinică și permanentă strictă.

Dacă combinația este inevitabilă, este necesar controlul preliminar al intervalului QT și monitorizarea ECG.

Antipsihotice care pot provoca tahicardie ventriculară, cum ar fi „pirueta”:

Unele antipsihotice fenotiazinice (clorpromazină, ciamemazină, levomepromazină, tioridazină, trifluoperazină), benzamide (amisulpridă, sulpiridă, tiapridă, veraliprid), butirofenone (droperidol, haloperidol), alte antipsihotice (pimozidă).

Riscul de aritmii ventriculare (tahicardie de tip piruetă) crește.

Metadonă

Riscul de aritmii ventriculare (tahicardie de tip piruetă) crește. Recomandat: ECG și observație clinică.

Combinații care necesită precauții atunci când utilizați Amiodarona cu:

Anticoagulante orale:

Creșterea efectului anticoagulant și a riscului de sângerare din cauza concentrațiilor plasmatice crescute de anticoagulante. Necesitatea unei monitorizări mai frecvente a nivelului de protrombină în sânge și MHO (INR), precum și adaptarea dozelor de anticoagulante în timpul tratamentului cu amiodarona și după întreruperea medicamentului.

Beta-blocante, cu excepția sotalolului (combinație contraindicată) și a esmololului (combinație care necesită prudență la utilizare)

Beta-blocante prescrise pentru insuficiența cardiacă (bisoprolol, carvedilol, metoprolol)

Încălcări ale contractilității și conducției (efect sinergic) cu riscul de a dezvolta bradicardie severă. Risc crescut de aritmii ventriculare, în special torsada vârfurilor.

Este necesară monitorizarea clinică și electrocardiografică regulată.

glicozide cardiace

Încălcări ale automatismului (bradicardie excesivă) și ale conducerii atrioventriculare (sinergism de acțiune). Când se utilizează digoxină, o creștere a concentrației plasmatice a acesteia (datorită scăderii clearance-ului alcaloidului).

Este necesar să se efectueze monitorizarea clinică și ECG, precum și determinarea nivelului de digoxină în plasmă; poate fi necesară modificarea dozei de digoxină.

diltiazem pentru administrare orală

Verapamil pentru administrare orală

Risc de bradicardie și bloc atrioventricular, în special la vârstnici. Control clinic și ECG.

Esmolol

Încălcări ale contractilității, automatismului și conducerii (suprimarea mecanismelor simpatice compensatorii). Monitorizare clinică și ECG.

Medicamente hipokalemice: diuretice care elimina potasiul (în monoterapie sau combinate), laxative stimulatoare, amfotericina B (iv) glucocorticoizi (sistemici), tetracosactida.

Riscul de apariție a aritmiilor ventriculare crește, în special torsada vârfurilor (hipokaliemia este un factor predispozant). Monitorizare clinica si ECG, teste de laborator.

Lidocaina

Risc de creștere a concentrațiilor plasmatice de lidocaină, cu posibilitatea de reacții adverse neurologice și cardiace, datorită scăderii metabolismului hepatic al lidocainei de către amiodarona. Controlul clinic și ECG, dacă este necesar, ajustarea dozei de lidocaină în timpul tratamentului cu amiodarona și după întreruperea acestuia.

Orlistat

Risc de scădere a concentrațiilor plasmatice ale amiodaronei și metabolitului său activ. Control clinic și, dacă este necesar, ECG,

Fenitoină (și, prin extrapolare, fosfenitoină)

Niveluri plasmatice crescute de fenitoină cu simptome de supradozaj, în special de natură neurologică (scăderea metabolismului fenitoinei în ficat). Monitorizarea clinică și determinarea nivelului de fenitoină în plasmă; dacă este posibil, reduceți doza de fenitoină.

Simvastatina

Risc crescut de reacții adverse (dependente de doză), cum ar fi rabdomioliza (scăderea metabolismului simvastatinei în ficat). Doza de simvastatină nu trebuie să depășească 20 mg pe zi.

Dacă la această doză nu este posibil să se obțină un efect terapeutic, ar trebui să treacă la o altă statină care nu intră în interacțiuni de acest tip.

Tacrolimus

O creștere a nivelului de tacrolimus în sânge datorită inhibării metabolismului său de către amiodarona. Trebuie măsurat nivelul de tacrolimus din sânge, trebuie monitorizată funcționarea rinichilor și nivelul de tacrolimus trebuie să fie nivelat.

Medicamente care provoacă bradicardie:

Multe medicamente pot provoca bradicardie. Acest lucru este valabil mai ales pentru medicamentele antiaritmice de clasa Ia, beta-blocantele, unele medicamente antiaritmice de clasa III, unele blocante ale canalelor de calciu, medicamentele digitale, pilocarpina și agenții anticolinesterazici.

Risc de bradicardie excesivă (efect cumulativ).

Combinații de luat în considerare

Medicamente inductoare de bradicardie: blocante bradicardice ale canalelor de calciu (verapamil), beta-blocante (cu excepția sotalolului), clonidină, guanfacină, alcaloizi digitalici, meflochină, inhibitori ai colinesterazei (donesepil, galantamina, rivastigmină, tacrină, ambemoniu, piridostigmină), pilocarostigmină.

Risc de bradicardie excesivă (efecte cumulate).

Incompatibilități

Când se utilizează material PVC sau echipament medical plastificat cu 2-dietilhexil ftalat (DEHP), DEHP poate fi eliberat în prezența injecției de amiodarona. Pentru a minimiza expunerea la DEHP, se recomandă ca diluarea finală a soluției să fie efectuată înainte de perfuzie în echipamente fără DEHP.

Instrucțiuni Speciale

Cu excepția cazurilor de terapie de urgență, amiodarona sub formă de soluție pentru injecție intravenoasă poate fi utilizată numai într-un spital și cu monitorizare constantă (ECG, tensiune arterială).

DIN prudență utilizat pentru insuficiență cardiacă cronică, insuficiență hepatică, astm bronșic, la bătrânețe.

Anestezie

Înainte de operație, medicul anestezist trebuie informat că pacientul primește amiodarona.

Tratamentul pe termen lung cu amiodarona poate creste riscul hemodinamic inerent anesteziei locale sau generale (poate determina bradicardie, hipotensiune arteriala, scaderea debitului cardiac sau tulburari de conducere).

Combinațiile (vezi Interacțiuni medicamentoase și alte forme de interacțiune) cu alte beta-blocante decât sotalol (o combinație contraindicată) și esmolol (o combinație care necesită precauție specială atunci când sunt utilizate), verapamil și diltiazem trebuie luate în considerare numai în contextul prevenirii aritmii ventriculare care pun viața în pericol și în cazul resuscitarii cardiopulmonare în stop cardiac cauzat de fibrilația ventriculară refractară.

Sarcina și alăptarea

Testele pe animale nu au arătat un efect teratogen al amiodaronei. Prin urmare, nu trebuie așteptate malformații la oameni, deoarece s-a demonstrat că medicamentele malformative prezintă efecte teratogene la animale în experimente efectuate în mod corespunzător pe două specii de animale diferite.

În practica clinică, informațiile disponibile în prezent sunt insuficiente pentru a evalua dacă amiodarona provoacă malformații atunci când este utilizată în primul trimestru de sarcină. Deoarece tiroida fetală începe să lege iodul abia din a 14-a săptămână de sarcină, nu este de așteptat să fie afectată de medicament în cazul utilizării mai devreme. Excesul de iod la utilizarea medicamentului după această perioadă poate duce la semne de laborator de hipotiroidism la făt sau chiar la gușă clinică.

Medicamentul este contraindicat în timpul sarcinii.

Amiodarona, metabolitul său și iodul sunt excretate în laptele matern la concentrații care depășesc cele din plasma maternă. Dacă mama este tratată cu acest medicament, alăptarea este contraindicată din cauza riscului de hipotiroidism la copil.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și a mecanismelor de control

Formular de eliberare și ambalaj

Fiole de sticlă de 3 ml cu o capacitate de 5 ml.

10 fiole, împreună cu un cuțit pentru deschiderea fiolelor sau un scarificator de fiole, se pun într-o cutie de carton cu căptușeală ondulată din hârtie ondulată.

Cutia este lipită cu un pachet de etichete din hârtie de imprimare sau hârtie offset sau hârtie offset de calitate îmbunătățită.

Cutiile, împreună cu instrucțiunile de utilizare medicală în limbile de stat și rusă, sunt plasate într-un pachet de grup.

Numărul de instrucțiuni pentru uz medical în limbile de stat și rusă trebuie să corespundă numărului de pachete.

5 fiole într-un blister din folie de clorură de polivinil. 2 blistere de folie de clorură de polivinil, împreună cu un cuțit pentru deschiderea fiolelor sau un scarificator de fiole și instrucțiuni de utilizare medicală în limbile de stat și rusă, sunt puse într-un pachet de carton.

Producător

Societate pe acțiuni deschisă „Uzina de preparate medicale Borisov”, Republica Belarus, regiunea Minsk, Borisov, st. Chapaeva, 64/27,

Forma de eliberare: Forme de dozare lichide. Injecţie.

Caracteristici generale. Compus:

Ingredient activ: 150 mg clorhidrat de amiodarona in 1 ml solutie.

Excipienți: acetat de sodiu trihidrat, acid acetic glacial, polisorbat 80, alcool benzilic, apă pentru preparate injectabile.

Medicament antiaritmic clasa III. Are efecte antiaritmice și antianginoase.

Proprietăți farmacologice:

Farmacodinamica. Proprietăți antiaritmice: alungirea fazei a 3-a a potențialului de acțiune al cardiomiocitelor fără modificarea înălțimii sau ritmului de creștere a acesteia (clasa III conform clasificării Vaughan Williams). Alungirea izolată a fazei a 3-a a potențialului de acțiune are loc datorită încetinirii curenților de potasiu, fără modificarea curenților de sodiu sau calciu.

Efect bradicardic prin reducerea automatismului nodului sinusal. Acest efect nu este eliminat prin introducerea atropinei.

Efect inhibitor necompetitiv asupra receptorilor alfa și beta-adrenergici, fără blocarea lor completă.

Încetinirea conducerii sinoatrial, atrial și atrioventricular, care este mai pronunțată pe fundal.

Nu modifică conducerea intraventriculară.

Crește perioada refractară și reduce excitabilitatea miocardică la nivel sinoatrial, atrial și atrioventricular.

Încetinește conducerea și prelungește perioada refractară a căilor atrioventriculare accesorii.

Nu are efect inotrop negativ.

Farmacocinetica. Cantitatea de amiodarona administrata parenteral in sange scade foarte repede din cauza saturarii tesuturilor cu medicamentul si a ajunge la locurile de legare; acţiunea atinge maxim 15 minute după administrare şi dispare după aproximativ 4 ore.

Indicatii de utilizare:

Tratamentul aritmiilor cardiace severe în cazurile în care administrarea orală nu este posibilă, și anume:

Tulburări de ritm atrial cu frecvență ventriculară mare;

Tahicardie asociată cu sindromul Wolff-Parkinson-White;

Aritmii ventriculare simptomatice documentate, care pun viața în pericol, invalidante;

Resuscitarea cardiopulmonară în stopul cardiac cauzat de fibrilația ventriculară refractară.

Important! Cunoașteți tratamentul

Dozaj si administrare:

perfuzie într-o venă centrală. Doza inițială: de obicei 5 mg/kg, în soluție de glucoză (folosind o pompă de perfuzie dacă este posibil), timp de 20 minute până la 2 ore; perfuzia se poate repeta de 2-3 ori in 24 de ore. Durata scurtă de acțiune a medicamentului necesită administrare continuă.

Perfuzie într-o venă periferică în cadrul resuscitării cardiopulmonare în stop cardiac cauzat de fibrilația ventriculară refractară la defibrilația electrică.

Doza intravenoasă inițială este de 300 mg (sau 5 mg/kg), după diluare în 20 ml soluție de glucoză 5%. Introdus într-un jet.

Dacă fibrilația nu se oprește, se folosește o injecție intravenoasă suplimentară de 150 mg (sau 2,5 mg/kg).

Nu amestecați în aceeași seringă cu alte medicamente!

Caracteristicile aplicației:

Tulburări electrolitice, în special hipokaliemie: este important să se țină cont de situațiile care pot fi însoțite de hipopotasemie ca predispunând la fenomene proaritmice. trebuie corectat înainte de inițierea tratamentului cu amiodarona

Utilizați cu prudență în astmul bronșic, la bătrânețe.

Anestezie. Înainte de operație, medicul anestezist trebuie informat că pacientul primește amiodarona.

Tratamentul pe termen lung cu amiodarona poate creste riscul hemodinamic inerent local sau general (poate determina bradicardie, hipotensiune arteriala, scaderea debitului cardiac sau tulburari de conducere).

Sarcina și alăptarea. Testele pe animale nu au arătat un efect teratogen al amiodaronei. Prin urmare, nu trebuie așteptate malformații la oameni, deoarece s-a demonstrat că medicamentele malformative prezintă efecte teratogene la animale în experimente efectuate în mod corespunzător pe două specii de animale diferite.

Medicamentul este contraindicat începând cu al doilea trimestru de sarcină. Amiodarona, metabolitul său și iodul sunt excretate în laptele matern la concentrații care depășesc cele din plasma maternă. Dacă mama este tratată cu acest medicament, alăptarea este contraindicată din cauza riscului de hipotiroidism la copil.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și a mecanismelor de control. În prezent, nu există dovezi că amiodarona afectează capacitatea de a conduce vehicule și mecanismele de control.

Efecte secundare:

Frecvența de apariție a reacțiilor adverse:

Foarte frecvente - > 10%;

Rar -> 1%,<10%;

Rareori -> 0,1%,<1%;

Foarte rare>0,01%,<0,1%;

Frecvența nu poate fi determinată pe baza datelor disponibile -<0,01% и менее.

Din partea sistemului cardiovascular: foarte des:; rareori - bradicardie severă; rar - oprirea nodului sinusal, au fost observate în unele cazuri, în special la pacienții vârstnici, efect proaritmogen.

Din sistemul digestiv: adesea:.

Reacții locale la locul injectării: foarte des: reacții inflamatorii (superficiale) sunt posibile atunci când sunt injectate direct într-o venă periferică, reacții la locul injectării, cum ar fi durere, eritem, edem, extravazare, infiltrație, inflamație, flebită și.

Din partea ficatului: există raportări de cazuri de afectare a funcției hepatice; aceste cazuri au fost diagnosticate prin niveluri crescute ale transaminazelor serice. S-a remarcat următoarele:

Foarte rare: de obicei o creștere moderată și izolată a valorilor transaminazelor (de 1,5-3 ori mai mare decât în mod normal), care dispar după reducerea dozei și chiar spontan; (mai multe cazuri izolate) cu o creștere a nivelului transaminazelor din sânge și/sau icter, uneori cu un rezultat fatal; este necesară întreruperea tratamentului; cu tratament de lungă durată (în interior). Tabloul histologic corespunde hepatitei pseudoalcoolice. Deoarece tabloul clinic și de laborator al bolii este foarte eterogen (trecerea, o creștere a nivelului transaminazelor de 1,5-5 ori peste norma), este necesară monitorizarea regulată a funcției hepatice. Chiar și cu o creștere moderată a nivelului transaminazelor din sânge, observată după un tratament care a durat mai mult de 6 luni, trebuie suspectată cronică. Tulburările clinice și anomaliile de laborator dispar de obicei după întreruperea medicamentului. Au fost observate mai multe cazuri de progresie ireversibilă.

Din sistemul imunitar: foarte rar:.

Din sistemul nervos: foarte rar: benigne (pseudotumoră a creierului).

Din partea aparatului respirator: foarte rar, au fost observate câteva cazuri acute, asociate în principal cu pneumonită interstițială, uneori letale și alteori imediat după intervenție chirurgicală (posibilă interacțiune cu doze mari de oxigen în timpul ventilației mecanice). Trebuie luate în considerare posibilitatea anulării amiodaronei și oportunitatea prescrierii corticosteroizilor; si/sau apnee in insuficienta respiratorie severa, in special la pacientii cu astm bronsic.

Din partea pielii, țesut subcutanat: foarte rar transpirație, căderea părului.

Din sistemul vascular: foarte des - de obicei o scădere moderată și tranzitorie a tensiunii arteriale. Au fost descrise cazuri de hipotensiune arterială severă sau șoc circulator, mai ales după supradozaj sau din cauza administrării prea rapide.

Foarte rare: bufeuri.

Interacțiuni cu alte medicamente:

Combinațiile sunt contraindicate cu:

Medicamente care pot provoca tahicardie ventriculară de tip „piruetă”.

Medicamente antiaritmice clasa Ia (chinidina, hidrochinidina, izopiramida).

Medicamente antiaritmice clasa III (dofetilidă, ibutilidă, sotalol).

Alte medicamente precum bepridil, cisapridă, difemanil, ritromicină i.v., mizolastină, vincamină i.v., moxifloxacină, spiramicină i.v..

Sultopride.

Aceste contraindicații nu se aplică utilizării amiodaronei pentru resuscitarea cardiopulmonară în caz de stop cardiac rezistent la defibrilarea electrică.

Ciclosporină. Este posibilă creșterea nivelului de ciclosporină în plasmă, asociată cu o scădere a metabolismului medicamentului în ficat, cu posibile manifestări nefrotoxice. Determinarea nivelului de ciclosporină în sânge, verificarea funcției renale și revizuirea dozei în timpul tratamentului cu amiodarona și după întreruperea medicamentului.

Diltiazem pentru injectare. Risc de bradicardie și bloc atrioventricular. Dacă o combinație este inevitabilă, trebuie stabilită o monitorizare ECG clinică și permanentă strictă.

Antipsihotice care pot provoca tahicardie ventriculară de tip „piruetă”: unele antipsihotice fenotiazinice (clorpromazină, ciamemazină, levomepromazină, tioridazină, trifluoperazină), benzamide (amisulpridă, sulpiridă, tiapridă, veraliprid), butidroperidofenilid), (alte antipsihotice) ).

Riscul de aritmii ventriculare (tahicardie de tip piruetă) crește.

Metadonă. Riscul de aritmii ventriculare (tahicardie de tip piruetă) crește. Recomandat: ECG și observație clinică.

Combinații care necesită precauții atunci când utilizați Amiodarona cu:

Anticoagulante orale: efect anticoagulant crescut și risc de sângerare din cauza concentrațiilor plasmatice crescute de anticoagulante. Necesitatea unei monitorizări mai frecvente a nivelului de protrombină în sânge și MHO (INR), precum și adaptarea dozelor de anticoagulante în timpul tratamentului cu amiodarona și după întreruperea medicamentului.

Beta-blocante, cu excepția sotalolului (combinație contraindicată) și a esmololului (combinație care necesită prudență la utilizare)

Încălcări ale contractilității, automatismului și conducerii (suprimarea mecanismelor simpatice compensatorii). Monitorizare clinică și ECG.

Beta-blocante prescrise pentru insuficiența cardiacă (bisoprolol, carvedilol, metoprolol). Încălcări ale contractilității și conducției (efect sinergic) cu riscul de a dezvolta bradicardie severă. Risc crescut de aritmii ventriculare, în special torsada vârfurilor.

Este necesară monitorizarea clinică și electrocardiografică regulată.

glicozide cardiace. Încălcări ale automatismului (bradicardie excesivă) și ale conducerii atrioventriculare (sinergism de acțiune). Când se utilizează digoxină, o creștere a concentrației plasmatice a acesteia (datorită scăderii clearance-ului alcaloidului).

Este necesar să se efectueze monitorizarea clinică și ECG, precum și determinarea nivelului de digoxină în plasmă); poate fi necesară modificarea dozei de digoxină.

Diltiazem pentru administrare orală. Risc de bradicardie și bloc atrioventricular, în special la vârstnici. Control clinic și ECG.

Verapamil pentru administrare orală. Risc de bradicardie și bloc atrioventricular, în special la vârstnici. Control clinic și ECG.

Esmolol. Încălcări ale contractilității, automatismului și conducerii (suprimarea mecanismelor simpatice compensatorii). Monitorizare clinică și ECG.

Medicamente hipokalemice: diuretice care elimina potasiul (în monoterapie sau combinate), laxative stimulatoare, amfotericina B (iv) glucocorticoizi (sistemici), tetracosactida.

Riscul de apariție a aritmiilor ventriculare crește, în special torsada vârfurilor (hipokaliemia este un factor predispozant). Monitorizare clinica si ECG, teste de laborator.

Lidocaina. Risc de creștere a concentrațiilor plasmatice de lidocaină, cu posibilitatea de reacții adverse neurologice și cardiace, datorită scăderii metabolismului hepatic al lidocainei de către amiodarona. Controlul clinic și ECG, dacă este necesar, ajustarea dozei de lidocaină în timpul tratamentului cu amiodarona și după întreruperea acestuia.

Orlistat. Risc de scădere a concentrațiilor plasmatice ale amiodaronei și metabolitului său activ. Control clinic și, dacă este necesar, ECG,

Fenitoină (și, prin extrapolare, fosfenitoină). Niveluri plasmatice crescute de fenitoină cu simptome de supradozaj, în special de natură neurologică (scăderea metabolismului fenitoinei în ficat). Monitorizarea clinică și determinarea nivelului de fenitoină în plasmă; dacă este posibil, reduceți doza de fenitoină.

Simvastatina. Risc crescut de reacții adverse (dependente de doză), cum ar fi rabdomioliza (scăderea metabolismului simvastatinei în ficat). Doza de simvastatină nu trebuie să depășească 20 mg pe zi.

Dacă la această doză nu este posibil să se obțină un efect terapeutic, ar trebui să treacă la o altă statină care nu intră în interacțiuni de acest tip.

Tacrolimus. O creștere a nivelului de tacrolimus în sânge datorită inhibării metabolismului său de către amiodarona. Trebuie măsurat nivelul de tacrolimus din sânge, trebuie monitorizată funcționarea rinichilor și nivelul de tacrolimus trebuie să fie nivelat.

Medicamente care provoacă bradicardie: Multe medicamente pot provoca bradicardie. Acest lucru este valabil mai ales pentru medicamentele antiaritmice de clasa Ia, beta-blocantele, unele medicamente antiaritmice de clasa III, unele blocante ale canalelor de calciu, medicamentele digitale, pilocarpina și agenții anticolinesterazici. Risc de bradicardie excesivă (efect cumulativ).

Combinații de luat în considerare. Medicamente inductoare de bradicardie: blocante bradicardice ale canalelor de calciu (verapamil), beta-blocante (cu excepția sotalolului), clonidină, guanfacină, alcaloizi digitalici, meflochină, inhibitori ai colinesterazei (donesepil, galantamina, rivastigmină, tacrină, ambemoniu, piridostigmină), pilocarostigmină. Risc de bradicardie excesivă (efecte cumulate).

Incompatibilități. Când se utilizează material PVC sau echipament medical plastificat cu 2-dietilhexil ftalat (DEHP), DEHP poate fi eliberat în prezența injecției de amiodarona. Pentru a minimiza expunerea la DEHP, se recomandă ca diluarea finală a soluției să fie efectuată înainte de perfuzie în echipamente fără DEHP.

Contraindicatii:

SSSU, bradicardie sinusală, blocaj sinoatrial, cu excepția cazurilor de corecție cu un stimulator cardiac artificial;

Bloc atrioventricular de gradul II și III, încălcări ale conducerii intraventriculare (blocarea a două și trei picioare ale fasciculului His); în aceste cazuri, amiodarona intravenoasă poate fi utilizată în secții de specialitate sub acoperirea unui stimulator cardiac artificial (pacemaker);

Utilizarea simultană cu medicamente care pot provoca tahicardie ventriculară polimorfă de tip „piruetă”;

hipokaliemie;

sarcina;

Alăptarea;

Hipersensibilitate la iod și/sau amiodaronă;

afectarea severă a funcției pulmonare (boală pulmonară interstițială);

Sau insuficienta cardiaca decompensata (starea pacientului se poate agrava).

Datorită prezenței alcoolului benzilic, administrarea intravenoasă a amiodaronei este contraindicată la nou-născuți, sugari și copii sub 3 ani.

Supradozaj:

Simptome: bradicardie sinusala, tahicardie ventriculara paroxistica, tahicardie ventriculara de tip pirueta, tulburari circulatorii, disfunctie hepatica, scaderea tensiunii arteriale.

Tratament: se efectuează terapie simptomatică (pentru bradicardie - stimulatoare beta-adrenergice sau instalarea unui stimulator cardiac, pentru tahicardie de tip piruetă - administrarea intravenoasă de săruri de magneziu, încetinirea stimularii). Amiodarona și metaboliții săi nu sunt eliminați prin hemodializă și dializă peritoneală.

Conditii de depozitare:

Într-un loc ferit de lumină, la o temperatură de 15 până la 25 ºС. A nu se lasa la indemana copiilor. Perioada de valabilitate - 2 ani. Nu utilizați după data de expirare.

Condiții de concediu:

Pe bază de rețetă

Pachet:

În fiole de 3 ml într-un pachet nr. 5x1, nr. 5x2, nr. 10.

Descrierea este la zi 24.01.2015

Nume latin: Amiodarona
cod ATX: C01BD01
Substanta activa: Amiodarona (Amiodarona)
Producător: Balkanpharma-Dupnitza (Bulgaria), Severnaya Zvezda, Organika, Biocom CJSC, AVVA-RUS, Obolenskoe FP (Rusia)

Compus

Un comprimat de Amiodarona conține 200 mg amiodarona clorhidrat și excipienți precum: lactoză, amidon de porumb, acid alginic, povidonă cu greutate moleculară mică și stearat de magneziu.

Formular de eliberare

Amiodarona este disponibilă sub formă de tablete în blistere a câte 10 bucăți sau într-un borcan de sticlă de 30 de bucăți. Medicamentul este ambalat în pachete de carton care pot conține 30 sau 60 de tablete.

Soluție pentru administrare intravenoasă (prescripție în latină): Rp.: Sol. 300 mg Amiodaroni diluitur Dextrosum 5% - 20 ml.

efect farmacologic

Are efecte antiaritmice, vasodilatatoare coronariene și antianginoase.

Farmacodinamica si farmacocinetica

Amiodarona - o substanță activă care poate facilita activitatea inimii fără a se modifica semnificativ debitul cardiac și contractilitatea mușchiului inimii miocardului . În același timp, medicamentul crește fluxul sanguin coronarian prin reducerea rezistenței în arterele inimii și, de asemenea, reduce ritmul cardiac și tensiunea arterială din cauza periferiei. efect vasodilatator . Acest lucru reduce semnificativ nivelul consumului de oxigen de către miocard și, în același timp, crește rezervele de energie ale miocardului prin creșterea conținutului. creatina fosfat și glicogen .

Indicații pentru utilizarea amiodaronei

Folosit pentru tratament și prevenire aritmii paroxistice :

ventriculară care pun viața în pericol, precum și la pacienții cu Miocardita Chagas ;
ventriculară ;
prevenirea fibrilatie ventriculara , printre altele - după evenimente cardioversie ;
paroxism pâlpâitor ;
flutter atrial ;
extrasistolă atrială sau ventriculară ;
aritmii apărând pe fundal cardiacă cronică sau insuficiență coronariană ;
parasistolă ;

Indicații pentru utilizarea amiodaronei sunt, de asemenea aritmii supraventriculare în cazuri de ineficacitate sau incapacitate de a utiliza altă terapie, care este de obicei asociată cu sindromul WPW.

Contraindicații

bradicardie sinusală ;
sindromul sinusului slab ;
sinoatrial sau gradul 2 și 3 (fără utilizare stimulator cardiac );
șoc cardiogen ;
colaps ;
hipokaliemie ;
hipotensiune arterială ;
(secreție insuficientă de hormoni tiroidieni);
boală pulmonară interstițială ;
recepţie inhibitori MAO ;
perioada si ;
hipersensibilitate la componentele amiodaronei sau la;
Se recomandă prudență la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani.

Efecte secundare

Utilizarea comprimatelor de Amiodarona poate provoca următoarele reacții adverse cu privire la anumite organe și sisteme:

Sistemul cardiovascular: bradicardie sinusală (refractară la m-anticolinergice ), Bloc AV , vasculita , cu utilizare pe termen lung - progresia ICC , aritmie ventriculară tip " piruetă „, întărirea existentei aritmii sau apariția acesteia, cu utilizare parenterală - scăderea tensiunii arteriale .
Sistemul endocrin: în curs de dezvoltare hipo - sau hipertiroidism .
Sistemul respirator: utilizarea pe termen lung poate cauza tuse , pneumonie interstițială sau și de asemenea fibroza pulmonara , pleurezie. Când este utilizat parenteral, este posibil spasm bronșic mai ales la persoanele cu insuficienta respiratorie severa.
Sistem digestiv: cel mai comun greaţă , vărsături , sau , severitate în epigastru , scade, senzațiile gustative sunt estompate, mai rar - activitate crescută transaminazele hepatice , în cazul utilizării pe termen lung - hepatită toxică , colestază , decolorarea icterică a pielii , precum și .
Sistemul nervos central și periferic: posibil , astenie , auditiv . În caz de utilizare prelungită - neuropatie periferica , manifestări extrapiramidale, tulburări de memorie, somn, ataxie , nevrita nervul optic . Când este administrat parenteral, se poate dezvolta hipertensiune intracraniană .
organe de simț: uveita (inflamația coroidei ochiului de diferite localizări), depunere glicolipoproteină — lipofuscină în cornee , care se poate manifesta în lumină puternică sub formă de încălcări: plângeri de puncte luminoase sau așa-numitul „voal în fața ochilor”, în plus, este posibil dezlipirea de microretină .
Organe hematopoietice: trombocitopenie , hemolitic sau aplastic anemie .
Piele: eczemă , înfrângere în formă exfoliativ , fotosensibilitate Rareori, au existat manifestări sub forma unei colorări gri-albastrui a pielii.
Alții: epididimita și declin, miopatie , cu utilizare parenterală, este posibil și elevat transpiraţie .

Utilizarea medicamentului la pacienții vârstnici crește semnificativ riscul de a dezvolta forme severe bradicardie .

Tablete de amiodaronă, instrucțiuni de utilizare (metodă și dozare)

Comprimatele de amiodarona trebuie luate pe cale orala, inainte de mese, cu cantitatea necesara de apa pentru a inghiti. Instrucțiuni de utilizare Amiodarona sugerează un regim de dozare individual, care trebuie stabilit și ajustat de către medicul curant.

Regimul standard de dozare:

Doza inițială de încărcare (altfel saturată) pentru tratamentul în spital, care este împărțită în mai multe doze, este de 600–800 mg pe zi, doza zilnică maximă admisă fiind de până la 1200 mg. Trebuie avut în vedere că doza totală ar trebui să fie de 10 g, de obicei se realizează în 5-8 zile.
Pentru tratamentul ambulatoriu, o doză inițială este prescrisă în intervalul de 600-800 mg pe zi, care este împărțită în mai multe doze, ajungând, de asemenea, la o doză totală de cel mult 10 g, însă în 10-14 zile.
Pentru a continua tratamentul cu Amiodarona, este suficient să luați 100-400 mg pe zi. Atenţie! Se utilizează cea mai mică doză eficientă de întreținere.
Pentru a evita acumularea medicamentului, este necesar să luați comprimate fie o dată la două zile, fie cu o pauză de 2 zile, 1 dată pe săptămână.
Doza medie unică cu efect terapeutic este de 200 mg.
Doza zilnică medie este de 400 mg.
Doza maximă admisă nu este mai mare de 400 mg la un moment dat, nu mai mult de 1200 mg pentru 1 bătaie.
Pentru copii, doza este de obicei în intervalul 2,5-10 mg pe zi.

Supradozaj

O singură doză semnificativă poate provoca:

declin;
bradicardie sau ;
încălcarea funcționării normale a ficatului;
bloc atrioventricular .

Ca tratament prescris lavaj gastric , măsuri simptomatice, odată cu dezvoltarea bradicardie — , β1-agonişti , în cazuri extreme - ritmul .

specific nu exista, se dovedește a fi ineficient.

Interacţiune

Când acest medicament este utilizat simultan cu următoarele medicamente, pot apărea diferite reacții:

Antiaritmice clasa 1A și Disopiramida , Procainamidă , Chinidină crește intervalul cardiac QT și crește riscul de a dezvolta tahicardie ventriculară „piruetă”.
Laxative care provoacă hipokaliemie , precum și diuretice , corticosteroizi, inclusiv în / în , Tetracosactida , în combinație cu amiodarona crește riscul de a dezvolta aritmii ventriculare.
General anestezie , oxigenoterapie - riscul de a dezvolta bradicardie, tulburări de conducere cardiacă, hipotensiune arterială, o scădere a AVC V inimii.
antidepresive triciclice, fenotiazine , Astemizol și

CATEGORII

Screening

Ecografia extremităților

Tipuri de ultrasunete

ecografie abdominală

ecografie toracică

ARTICOLE POPULARE

	Negația nu cu verbe (în formă personală, la infinitiv, sub formă de gerunziu) se scrie separat: nu lua, nu era, neștiind, încet.
	Prezentare, raportare principalele trăsături ale filosofiei Renașterii
	Stilul de ficțiune
	Copiii pământului Prezentare noi suntem copiii pământului pentru grădină
	Prezentare pe tema barierelor în calea comunicării, munca a fost făcută de studenți.Fără comunicare, ne închidem.

2022 "kingad.ru" - examinarea cu ultrasunete a organelor umane