Farmakologia mechanizmu działania strofantyny. Wniosek o naruszenie funkcji wątroby

Instrukcje do użytku medycznego

produkt leczniczy

STROFANTIN K

Nazwa handlowa

Strofantyna K

Międzynarodowa niezastrzeżona nazwa

Forma dawkowania

Roztwór do wstrzykiwań, 0,25 mg/ml

Mieszanina

1 ml roztworu zawiera:

aktywnysubstancja: strofantyna K 0,25 mg;

Substancje pomocnicze: etanol 96%, woda do wstrzykiwań.

Opis

Przezroczysta, bezbarwna lub żółtawa ciecz.

Grupa farmakoterapeutyczna

Leki stosowane w leczeniu chorób serca. glikozydy nasercowe. Glikozydy strofantu. Strofantyna.

Kod ATX C01AC01

Właściwości farmakologiczne

Farmakokinetyka.

Efekt terapeutyczny obserwuje się w ciągu 5-10 minut po podaniu dożylnym i osiąga maksimum po 15-30 minutach. Okres półtrwania Strofantyny K z osocza krwi wynosi średnio 23 godziny. Skumulowany efekt jest praktycznie nieobecny.

Farmakodynamika.

Strofantyna K jest mieszaniną glikozydów nasercowych (K-strofantyna-β, K-strofantozyd itp.) z nasion tropikalnej liany Strophathus Kombe Oliver i należy do grupy tzw. polarnych (hydrofilowych) glikozydów nasercowych, które są słabo rozpuszczalny w tłuszczach i słabo wchłaniany z przewodu pokarmowego. Mechanizm działania związany jest z blokadą Na+-K+-ATPazy, wpływem na metabolizm Na+-Ca 2+, co poprawia kurczliwość mięśnia sercowego. Lek nasila siłę i szybkość skurczów serca, wydłuża rozkurcz, poprawia przepływ krwi do komór serca, zwiększa objętość wyrzutową, ma niewielki wpływ na funkcję n. błędny.

Wskazania do stosowania

Ostra niewydolność krążenia

Przewlekła niewydolność serca II B - III stopnie (arytmie nadkomorowe, migotanie i trzepotanie przedsionków).

Dawkowanie i sposób podawania

Strofantyna K jest stosowana dożylnie (czasami domięśniowo). Do podawania dożylnego lek rozcieńcza się w 10-20 ml izotonicznego roztworu chlorku sodu. Lek podaje się powoli, przez 5-6 minut. Przez pierwsze 2 dni można wejść 2 razy dziennie.

Roztwór Strofantyny K można również podawać dożylnie (w 100 ml izotonicznego roztworu chlorku sodu), ponieważ ta forma podawania rzadko wywołuje efekt toksyczny. Jeśli Strofantin K nie można wstrzyknąć do żyły, przepisuje się go domięśniowo. W ten sposób dawka leku zwiększa się 1,5 razy.

Maksymalne dawki Strofantyny K dla dorosłych dożylnie: pojedyncza - 0,0005 g (0,5 mg), codziennie - 0,001 g (1 mg).

Dawki dzienne, są to również dawki nasycające przy stosowaniu 0,25 mg/ml roztworu Strofantyny K: od urodzenia do 2 lat – 0,01 mg/kg/dobę (0,04 ml/kg); od 2 lat - 0,007 mg / kg / dzień (0,03 ml / kg).

Dawka podtrzymująca wynosi ½ - ⅓ dawki nasycającej.

Skutki uboczne

utrata apetytu, nudności, wymioty, biegunka.

Od strony układu sercowo-naczyniowego: komorowe zaburzenia rytmu, bradykardia, blok przedsionkowo-komorowy.

Z układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, zaburzenia snu, zmęczenie, rzadko - naruszenie widzenia kolorów, depresja, psychoza.

Inny: reakcje alergiczne, pokrzywka, małopłytkowość, plamica małopłytkowa, krwawienia z nosa, wybroczyny, ginekomastia.

Przeciwwskazania

Zmiany organiczne serca i naczyń krwionośnych

Ostre zapalenie mięśnia sercowego, zapalenie wsierdzia

Ciężka kardioskleroza

Ostry zawał mięśnia sercowego

Blok przedsionkowo-komorowy II-III stopnia

Ciężka bradykardia

Kardiomiopatia przerostowa z obturacją

Zaciskające zapalenie osierdzia

Hiperkalcemia

hipokaliemia

zespół zatoki szyjnej

Tętniak aorty piersiowej

Zespół chorej zatoki

syndrom WPW

Zatrucie glikozydami

Ciąża i laktacja.

Interakcje leków

Kiedy Strofantyna K jest stosowana razem z barbituranami (fenobarbitalem, etamilem sodu itp.), Zmniejsza się kardiotoniczne działanie glikozydu. Jednoczesne stosowanie strofantyny K z sympatykomimetykami, metyloksantynami, rezerpiną i trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi zwiększa ryzyko zaburzeń rytmu serca. Stężenie strofantyny K w osoczu wzrasta przy jednoczesnym podawaniu chinidyny, amiodaronu, kaptoprylu, antagonistów wapnia, erytromycyny i tetracykliny. Na tle siarczanu magnezu zwiększa się możliwość spowolnienia przewodzenia i wystąpienia bloku przedsionkowo-komorowego.

Saluretyki, hormony adrenokortykotropowe, glikokortykosteroidy, insulina, preparaty wapnia, środki przeczyszczające, karbenoksolon, amfoterycyna B, benzylopenicylina, salicylany zwiększają ryzyko zatrucia glikozydami. Leki antyarytmiczne, w tym blokery receptorów beta-adrenergicznych, nasilają ujemne chrono- i dromotropowe działanie glikozydu. Induktory mikrosomalnych enzymów wątrobowych (fenytoina, ryfampicyna, fenobarbital, fenylobutazon, spironolakton), a także neomycyna i cytostatyki, zmniejszają stężenie strofantyny K w osoczu krwi. Preparaty wapnia zwiększają wrażliwość na glikozydy nasercowe.

Specjalne instrukcje

Z ostrożnością lek należy przepisać na hipomagnezemię, hipernatremię, niedoczynność tarczycy, ciężkie rozszerzenie jam serca, serce płucne, zapalenie mięśnia sercowego, otyłość i osoby starsze, ponieważ w tych przypadkach zwiększa się prawdopodobieństwo zatrucia.

Przy szybkim dożylnym podaniu leku może wystąpić bradyarytmia, częstoskurcz komorowy, blok przedsionkowo-komorowy i zatrzymanie akcji serca. Przy maksymalnym działaniu może pojawić się skurcz dodatkowy, czasem w postaci bigeminii. Aby zapobiec wystąpieniu tego efektu, dawkę można podzielić na 2-3 wstrzyknięcia dożylne lub pierwszą dawkę należy podać domięśniowo. W przypadku wcześniejszego leczenia innymi glikozydami nasercowymi należy zrobić przerwę przed dożylnym podaniem Strofantyny K (w przeciwnym razie może wystąpić toksyczny efekt sumowania działania glikozydów). Czas trwania przerwy wynosi od 5 do 24 dni, w zależności od przejawów skumulowanych właściwości poprzedniego leku.

Ze względu na wyraźny efekt kardiotropowy leku i szybkość jego działania wymagana jest maksymalna dokładność dawkowania i wskazań do stosowania.

Leczenie odbywa się pod stałą kontrolą EKG.

Zastosowanie w pediatrii

Według ścisłych wskazań stosuje się je od urodzenia.

Ciąża i laktacja

Lek jest przeciwwskazany w czasie ciąży lub laktacji ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania.

Cechy wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdu lub potencjalnie niebezpiecznych mechanizmów

Przedawkować

Objawy przedawkowania są różnorodne.

Od strony układu sercowo-naczyniowego: arytmie, w tym bradykardia, blok przedsionkowo-komorowy, częstoskurcz komorowy lub skurcz dodatkowy, migotanie komór.

Z przewodu pokarmowego: jadłowstręt, nudności, wymioty, biegunka.

Od strony ośrodkowego układu nerwowego i narządów zmysłów: ból głowy, zmęczenie, bardzo rzadko - splątanie, omdlenie.

Leczenie: odstawienie leku lub zmniejszenie kolejnych dawek i zwiększenie odstępów czasowych między wstrzyknięciami leku, wprowadzenie odtrutek (unitiol, EDTA), leczenie objawowe (leki przeciwarytmiczne – lidokaina, fenytoina, amiodaron; preparaty potasu; leki antycholinergiczne – atropina siarczan).

Formularz zwolnienia

1 ml leku w szklanej ampułce.

10 ampułek wraz z instrukcją użycia medycznego w języku państwowym i rosyjskim oraz wertykulatorem ampułek umieszcza się w pudełku z wkładką z tektury falistej. Pudełko jest zaklejone etykietą-pakietem. Lub 10 ampułek umieszcza się w blistrze.

W opakowaniu znajduje się 1 opakowanie konturowe wraz z instrukcją użycia medycznego w języku państwowym i rosyjskim oraz wertykulator ampułkowy.

W przypadku stosowania ampułek z punktem zerwania lub pierścieniem, wertykulatory nie są wkładane.

Warunki przechowywania

Przechowywać w miejscu chronionym przed światłem w temperaturze nieprzekraczającej 25°C.

Trzymać z dala od dzieci!

Okres przydatności do spożycia

Nie stosować po upływie daty ważności.

Warunki wydawania z aptek

Na receptę.

Producent

JSC "Galicpharm"

Ukraina, 79024, Lwów, ul. Opryszkowskaja, 6/8.

Posiadacz dowodu rejestracyjnego

JSC Galichpharm, Ukraina.

Adres organizacji przyjmującej reklamacje konsumentów dotyczące jakości produktów (towarów) na terytorium Republiki Kazachstanu

Strofantyna-G: instrukcje użytkowania

Mieszanina

substancja czynna: ouabaina;

1 ml roztworu zawiera ouabainę (strofantynę G) 0,25 mg;

substancje pomocnicze: kwas cytrynowy jednowodny: sodu wodorotlenek: woda do wstrzykiwań.

Opis

klarowna, bezbarwna ciecz.

efekt farmakologiczny

Strophanthus in-G (ouabain) jest glikozydem nasercowym. który jest otrzymywany z nasion strophanthus gratu sa. Strofantyna-1 wykazuje wysoką aktywność kardiotonusową i wyraźną (1 g leku zawiera 43000 - 54000 LHD. 5800 - 7100 ChZT), ma wyraźny dodatni efekt inotropowy. wykazuje ujemny chronotrop. efekty dromotropowe, w wyniku których ma znaczący efekt skurczowy (w eksperymencie jest nieco gorszy od efektu strofantyny K), nieznacznie spowalnia częstość akcji serca. Podstawą mechanizmu kardiotonicznego działania glikozydu jest wpływ na pompę potasowo-sodową kardiomiocytów. wymiana jonów wapnia, uwalnianie katecholamin z labilnych magazynów, poziom cyklicznego monofosforanu adenozyny. zaopatrzenie w energię skurczu mięśnia sercowego. U pacjentów z ostrą niewydolnością serca Strofantyna-G zmniejsza ciśnienie żylne, zwiększa diurezę, zmniejsza obrzęki, duszność.

Farmakokinetyka

Po podaniu dożylnym efekt obserwuje się po 2-10 minutach. osiąga maksimum po 30 - 60 - 120 minutach i zaczyna spadać po 2 - 3 godzinach. Czas działania Strofantyny-G wynosi od 1 do 3 dni. Lek jest silniejszy niż strofantyna-K wiąże się z białkami osocza (40%). niebiotransformowany, wydalany głównie przez nerki w niezmienionej postaci. Lek kumuluje się w niewielkim stopniu. Okres półtrwania w fazie eliminacji z osocza krwi wynosi średnio 23 godziny: z zaburzeniami czynności nerek i u pacjentów w podeszłym wieku wzrasta.

Wskazania do stosowania

Niewydolność sercowo-naczyniowa II - 111 stopni (111 - IV stopień według klasyfikacji NYHA). zwłaszcza przy nieskuteczności preparatów digitoksyny. częstoskurcz nadkomorowy, migotanie i trzepotanie przedsionków.

Przeciwwskazania

Organiczne uszkodzenia serca i naczyń krwionośnych, ostre zapalenie mięśnia sercowego, zapalenie wsierdzia, ciężka miażdżyca, ostry zawał mięśnia sercowego, blok przedsionkowo-komorowy 11-111 stopni, ciężka bradykardia. przerostowa kardiomiopatia obturacyjna i zawężająca osierdziowa t, hiperkalcemia. hipokaliemia. zespół zatoki szyjnej, tętniak aorty piersiowej, zatrucie glikozydami. zespół WPW, nadciśnienie płucne. Podczas ciąży i karmienia piersią. Wiek dzieci do 15 lat.

Ciąża i laktacja

Lek jest przeciwwskazany u kobiet w okresie ciąży i laktacji.

Dawkowanie i sposób podawania

Stosowany u dorosłych i dzieci powyżej 15 roku życia w powolnym wstrzyknięciu dożylnym. Rozpuszczam pojedynczą dawkę leku! w 10 - 20 ml 0,9% roztworu chlorku sodu i wstrzykiwać przez 5 - 6 minut.

Dawkę ustala się indywidualnie. Maksymalna pojedyncza dawka wynosi 0,25 mg. dziennie 1mg. Lek podaje się w małych dawkach 0,1 - 0,15 mg w odstępie od 30 minut do 2 godzin. Przy średnim tempie digitalizacji w okresie nasycenia, dorosłym zwykle podaje się 0,25 mg 2 razy dziennie w odstępie 12 godzin. Średni czas trwania okresu nasycenia

1 dzień. Dawka podtrzymująca Strofantin-1 "nie powinna przekraczać 0,25 mg na dobę. Czas trwania okresu nasycenia i adekwatność dawki ocenia się na podstawie efektów klinicznych leku i pojawienia się objawów zatrucia śluzówkami.

Efekt uboczny

Strofantyna-G ma wąskie spektrum działania terapeutycznego, powoduje arytmię serca, ze względu na wpływ na automatyzm i przewodzenie (częstoskurcz nadkomorowy, skurcz dodatkowy, blok przedsionkowo-komorowy itp.). możliwe nudności, wymioty, biegunka, osłabienie, bezsenność, zawał mięśnia sercowego, ból głowy, depresja, omamy, psychoza, zaburzenia widzenia barw, ginekomastia, reakcje alergiczne; rzadko - zawał krezki.

Przedawkować

Objawy przedawkowania są różnorodne.

Od arytmii, w tym bradykardii.

blok przedsionkowo-komorowy, częstoskurcz komorowy lub skurcz dodatkowy. migotanie komór.

Z przewodu pokarmowego: jadłowstręt, nudności. wymioty, biegunka.

Ze strony ośrodkowego układu itepeuoii i narządów zmysłów ból głowy, zmęczenie, rzadko naruszenie widzenia barw, zmniejszona ostrość wzroku, mroczek, makro- i mikropsja. bardzo rzadko splątanie, omdlenie.

Wraz z rozwojem zatrucia glikozydami lek należy anulować, przepisać preparaty potasu, wprowadzić pozajelitowo \ nitiol (pierwsze 2 dni 0,05 g na 10 kg masy ciała 3-4 razy dziennie, następnie 1-2 razy, aż do efektu kardiotoksycznego zatrzymuje się), prowadzić leczenie objawowe (fenytoina z lidokainą).

Interakcje z innymi lekami

Antagoniści wapnia (zwłaszcza werapamil). chinidyna. erytromycyna, tetracyklina, amiodaron spowalniają wydalanie i zwiększają stężenie w osoczu (w razie potrzeby łączne stosowanie dawki strofantyny-G zmniejsza się 2 razy). Sympatykomimetyki. sole wapnia, metyloksantyna (teofilina itp.). leki antyarytmiczne zwiększają ryzyko zaburzeń rytmu. Podczas stosowania magnezu sl.tfata zwiększa się możliwość zmniejszenia przewodzenia i blokady przedsionkowo-komorowej serca. Leki moczopędne, glikokortykosteroidy. inozyny zwiększają ryzyko rozwoju zatrucia glikosepsisą.

Funkcje aplikacji

Używam go z najwyższą ostrożnością! lek dla pacjentów z tyreotoksykozą i dodatkowymi skurczami przedsionków. osób w podeszłym wieku i osób z zaburzeniami czynności nerek.

Podczas dożylnego podawania Strofantyny-G iw ciągu 1 godziny po podaniu konieczne jest przeprowadzenie kontroli OCG. W przypadku wystąpienia częstych, grupowych lub politopowych dodatkowych skurczów komorowych należy przerwać podawanie, a następną dawkę zmniejszyć 2-krotnie. W przypadku zaburzeń czynności nerek oraz u pacjentów w podeszłym wieku i starczych zaleca się podawanie leku w mniejszych dawkach, zaczynając od 0,125 - 0,15 - 0,2 mg. iw przyszłości nie przekraczać dawki 0,25 mg na dobę (z wyjątkiem stanów nagłych). Przy szybkim podaniu dożylnym możliwy jest rozwój bradyarytmii. częstoskurcz komorowy, blok przedsionkowo-komorowy, zatrzymanie akcji serca. Aby temu zapobiec, dawkę dzienną dzieli się na 2-3 wstrzyknięcia lub jedną z dawek podaje się domięśniowo. Żele pacjentowi stosowano wcześniej inne glikozydy nasercowe. przed podtrzymaniem dożylnego podawania Strofantyny-G konieczna jest przerwa 5 - 24 dni. w zależności od nasilenia skumulowanych właściwości. Leczenie jest prowadzone” przy stałym monitorowaniu EKG.

Szczególnej opieki i monitorowania EKG wymaga blok przedsionkowo-komorowy I stopnia, znaczne poszerzenie jam serca, serce płucne, zasadowica i osoby w podeszłym wieku.

Środki ostrożności

Możliwość wpływania na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi mechanizmami.

W trakcie leczenia należy „powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i wykonywania innych potencjalnie niebezpiecznych czynności, które wymagają zwiększonej koncentracji uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych.

Formularz zwolnienia

1 ml w ampułkach, 10 ampułek w opakowaniach.

Warunki przechowywania

Przechowywać w miejscu chronionym przed światłem w temperaturze od 15°C do 25°C.

Najlepiej spożyć przed datą

Samoleczenie może być szkodliwe dla zdrowia.
Konieczne jest skonsultowanie się z lekarzem, a także przeczytanie instrukcji przed użyciem.

• Nazwa leku: Strofantyna-K
• Tytuł po łacinie: strofantyna K(Dopełniacz Strofantyn K)
• Nazwa chemiczna leku: (3-β,5-β)-[(2-,6-Dideoksy-3-O-metylo-β-D-ryboheksopiranozylo)oksy]-5-,14-dihydroksy-19-oksokart - 20-(22-)-enolid
• Formuła brutto leku: C30 H44 O9
• Grupa farmakologiczna: glikozydy nasercowe
• Działanie farmakologiczne - kardiotoniczne
• Właściwości fizyczne i chemiczne: biały lub lekko żółtawy proszek, drobne kryształki. Jest słabo rozpuszczalny w etanolu i wodzie, praktycznie nierozpuszczalny w chloroformie i eterze.
• Przedmiot zastosowania: ludzie, bydło, psy, konie
• Gdzie kupić: apteki medyczne
• >Uwolnij formę strofantyny: roztwór do wstrzykiwań w ampułkach 1 ml 0,025%

Farmakologia strofantyna

Działanie farmakologiczne strofantyny- kardiotoniczny.

Lek ma:

• dodatni efekt inotropowy
• pozytywne działanie batotropowe
• negatywne działanie chronotropowe
• ujemny efekt dromotropowy

Strofantyna hamuje transport sodowo-potasowej ATPazy kardiomiocytów. 5–10 minut po wstrzyknięciu dożylnym pojawia się pierwszy efekt farmakologiczny. Maksymalny efekt osiąga się po 15-30 minutach. Lek praktycznie nie ma wpływu na przewodzenie impulsu wzdłuż pęczka Hisa i częstość akcji serca. W osoczu tylko niewielka część (około 5%) leku jest sprzężona z białkami. Strofantyna-K jest całkowicie wydalana przez nerki w ciągu dnia. Nie ma efektu skumulowanego.

Wskazania do stosowania strofantyny u ludzi, psów i innych zwierząt

Według instrukcje stosowania strofantyny dla ludzi, psów Ustalono następujące wskazania terapeutyczne:

• przewlekła niewydolność serca w ostrej fazie
• ostra niewydolność serca
• przewlekła niewydolność serca (stadium II-III, zwłaszcza jeśli stosowanie preparatów naparstnicy było nieskuteczne)
• trzepotanie i migotanie przedsionków
• częstoskurcz nadkomorowy

Metoda stosowania strofantyny w medycynie i jej dawka dla osoby

posługiwać się strofantyna dożylnie strumieniem, kroplówką dożylną i domięśniowo w dawce początkowej 250 mcg (1 ml 0,025% roztworu), a następnie powtarzane wstrzyknięcia co godzinę po 100 mcg do całkowitej dawki dobowej 1000 mcg. W przypadku podawania w postaci wlewu dożylnego lek wstępnie rozcieńcza się roztworem dekstrozy lub izotonicznym roztworem chlorku sodu. Domięśniowe zastrzyki strofantyny są bardzo bolesne, lek wstrzykuje się do tak zwanego „jeziora nowokainy”, stosując 2% roztwór nowokainy.

Sposób stosowania strofantyny w weterynarii i jej dawkowanie u psów, koni i bydła

W medycynie weterynaryjnej Strofantyna jest stosowana dożylnie w strumieniu, dożylnie w kroplówce i domięśniowo w dawkach bydło i konie - 0,005-0,015 g; psy - 0,00005-0,0005 g. Psom ras karłowatych strofantyna jest przepisywana w dawce 50 mcg, małe rasy - 100 mcg, średnie rasy - 150 mg, duże rasy - 250 mcg, rasy olbrzymie - 250-500 mcg. Wejdź z 10-20% sterylnym roztworem glukozy. Domięśniowe zastrzyki strofantyny są bardzo bolesne, lek wstrzykuje się w tak zwaną „poduszkę nowokainy”, stosując 2% roztwór nowokainy.

Przeciwwskazania do stosowania strofantyny

Zgodnie z instrukcją stosowania strofantyny u ludzi, koni, bydła i psów ustalono następujące przeciwwskazania:

• Alergia i nadwrażliwość
• ostre zapalenie mięśnia sercowego
• zapalenie wsierdzia
• patologia organiczna serca i naczyń krwionośnych
• ostry zawał mięśnia sercowego
• dodatkowy skurcz przedsionków (możliwe przekształcenie się w migotanie przedsionków)
• postępująca kardioskleroza
• blok przedsionkowo-komorowy II–III stopnia
• zaciskające zapalenie osierdzia
• obturacyjna postać kardiomiopatii przerostowej (HCM)
• zatrucie i nasycenie glikozydami nasercowymi
• zespół zatoki szyjnej
• tyreotoksykoza

Skutki uboczne

Na stosowanie strofantyny wykazało następujące działania niepożądane:

• mdłości
• niemiarowość
• biegunka
• wymiociny
• krezkowa choroba zakrzepowo-zatorowa
• migrena
• astenia
• bezsenność
• halucynacje
• ginekomastia
• depresja
• psychozy i nerwice
• zaburzenia widzenia

Interakcje strofantyny z innymi lekami

Na tle łącznego stosowania strofantyny i siarczanu magnezu (i innych leków zawierających magnez) wzrasta ryzyko wystąpienia zaburzeń przewodzenia i bloku przedsionkowo-komorowego.

Stosowanie strofantyny z solami wapnia, lekami antyarytmicznymi i sympatykomimetykami zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia zaburzeń rytmu serca.

Amiodaron, a także blokery kanału wapniowego (w szczególności werapamil) spowalniają wydalanie strofantyny i zwiększają jej zawartość w osoczu krwi. Jeśli istnieje potrzeba ich łącznego stosowania, Strofantin-K stosuje się w ½ standardowej dawki.

Przedawkować

Objawy:

• dysocjacja rytmu
• bigeminia
• skurcz dodatkowy

• odstawienie leku, zmniejszenie dawki i zmniejszenie częstości podawania
• z hipokaliemią leczenie prowadzi się preparatami potasu
• w przypadku arytmii stosuje się nowokainamid, lidokainę, fenytoinę, propranolol, a także leki chelatujące (EDTA)

Środki ostrożności podczas stosowania leku strofantyna

W szczycie efektu terapeutycznego stosowania strofantyny w elektrokardiogramie mogą pojawić się pojedyncze, częste skurcze dodatkowe, czasem bigeminia.

W przypadku szybkiego wstrzyknięcia dożylnego może wystąpić bradykardia, bradyarytmia, blok przedsionkowo-komorowy, częstoskurcz komorowy i asystolia.

Przed podaniem domięśniowym najpierw wstrzykuje się 2% roztwór nowokainy w dawce 5 ml, a następnie bez wyjmowania igły wstrzykuje się roztwór strofantyny-K. Należy zauważyć, że skuteczność domięśniowej drogi podania leku jest dwukrotnie mniejsza.

Jeśli w wywiadzie stosowano inne leki z grupy glikozydów nasercowych, konieczna jest przerwa w ich stosowaniu na 5–25 dni, w zależności od ich wyraźnych właściwości kumulacyjnych). Następnie można podać dożylnie strofantynę-K.

Terapia Strofantyna prowadzona jest pod kontrolą parametrów elektrokardiograficznych.

Forma uwalniania strofantyny-K

Narkotyk Strofantin ma następującą formę uwalniania- 1 ml ampułki zawierające 0,025% (250 mcg) roztwór do wstrzykiwań dożylnych i domięśniowych.

Formuła brutto

C30H44O9

Grupa farmakologiczna substancji Strofantin-K

Klasyfikacja nozologiczna (ICD-10)

kod CAS

508-77-0

Charakterystyka substancji Strofantyna-K

Biały lub biały z lekko żółtawym odcieniem krystaliczny proszek. Jest trudno rozpuszczalny w wodzie i etanolu, praktycznie nierozpuszczalny w eterze i chloroformie.

Farmakologia

efekt farmakologiczny- kardiotoniczny.

Wykazuje dodatnie działanie ino- i batmotropowe, chrono- i dromotropowe ujemne, hamuje Na+-K+-ATPazę mięśnia sercowego. Po podaniu dożylnym efekt pojawia się po 5-10 minutach, maksimum osiąga po 15-30 minutach. Ma niewielki wpływ na częstość akcji serca i przewodnictwo w wiązce Hisa. We krwi tylko niewielka część (5%) wiąże się z białkami. Całkowicie wydalany z moczem w ciągu 24 h. Nie kumuluje się.

Zastosowanie substancji Strofantin-K

Ostra niewydolność sercowo-naczyniowa, przewlekła niewydolność krążenia II-III stopnia, zwłaszcza przy nieskuteczności preparatów naparstnicy, częstoskurcz nadkomorowy, migotanie i trzepotanie przedsionków.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość, organiczne zmiany w sercu i naczyniach krwionośnych, ostre zapalenie mięśnia sercowego, zapalenie wsierdzia, ciężka miażdżyca, ostry zawał mięśnia sercowego, blok przedsionkowo-komorowy II-III stopnia, kardiomiopatia przerostowa ze zwężaniem osierdzia i zaciskające zapalenie osierdzia, zespół zatoki szyjnej, zatrucie glikozydami nasercowymi, tyreotoksykoza, dodatkowe skurcze przedsionków (możliwe przejście do migotania przedsionków).

Skutki uboczne substancji Strofantin-K

Arytmia, nudności, wymioty, biegunka, zawał krezki, ból głowy, osłabienie, bezsenność, depresja, omamy, psychoza, zaburzenia widzenia, ginekomastia.

Interakcja

Antagoniści wapnia (zwłaszcza werapamil) i amiodaron spowalniają wydalanie i zwiększają stężenie w osoczu (w razie potrzeby łączne stosowanie strofantyny-K należy zmniejszyć 2 razy). Sympatykomimetyki, sole wapnia i leki przeciwarytmiczne zwiększają ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu. Na tle siarczanu magnezu zwiększa się prawdopodobieństwo osłabienia przewodnictwa i bloku przedsionkowo-komorowego.

Przedawkować

Objawy: skurcz dodatkowy, bigeminia, dysocjacja rytmu.

Leczenie: zmniejszenie regularnych dawek i zwiększenie odstępów czasowych między dawkami; z hipokaliemią - preparaty potasowe; w przypadku rozwoju zaburzeń rytmu - lidokaina, prokainamid, propranolol, fenytoina, środki chelatujące (EDTA).

Drogi podawania

W / w, w / m / w kroplówce.

Środki ostrożności dotyczące substancji Strofantin-K

Przy szybkim podaniu dożylnym możliwy jest rozwój bradyarytmii, częstoskurczu komorowego, blokady przedsionkowo-komorowej i zatrzymania akcji serca. W szczytowym momencie efektu mogą pojawić się dodatkowe skurcze, czasami w postaci bigemii. Aby temu zapobiec, dawkę można podzielić na 2-3 wstrzyknięcia dożylne lub jedną z dawek podać domięśniowo.Przed wstrzyknięciem domięśniowym podaje się 5 ml 2% roztworu nowokainy, a następnie bez wyjmowania igły strofantyna-K; skuteczność aplikacji /m jest 2 razy mniejsza. Jeśli pacjentowi przepisano wcześniej inne glikozydy nasercowe, konieczne jest zrobienie przerwy przed dożylnym podaniem strofantyny-K (5-24 dni, w zależności od ich wyraźnych skumulowanych właściwości). Leczenie odbywa się pod stałą kontrolą EKG.

Strofantyna K - krótkodziałający glikozyd nasercowy blokujący transport Na+/K+-ATPazy, w wyniku czego zwiększa się zawartość jonów sodu w kardiomiocytach, co prowadzi do otwarcia kanałów wapniowych i wnikania jonów wapnia do kardiomiocytów. Nadmiar jonów sodu prowadzi więc do przyspieszenia uwalniania jonów wapnia z retikulum sarkoplazmatycznego. wzrasta wewnątrzkomórkowe stężenie jonów wapnia, co prowadzi do blokady kompleksu troponiny, co ma depresyjny wpływ na interakcję aktyny i miozyny.

Zwiększa siłę i szybkość skurczu mięśnia sercowego, który zachodzi według mechanizmu innego niż mechanizm Franka-Starlinga i nie zależy od stopnia wstępnego rozciągnięcia mięśnia sercowego; skurcz staje się krótszy i energooszczędny. W wyniku wzrostu kurczliwości mięśnia sercowego zwiększa się udar i minutowa objętość krwi.

Zmniejsza objętość końcowoskurczową i końcoworozkurczową serca, co wraz ze wzrostem napięcia mięśnia sercowego prowadzi do zmniejszenia jego wielkości, a co za tym idzie. w celu zmniejszenia zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen.

Negatywny efekt dromotropowy objawia się wzrostem refrakcji węzła przedsionkowo-komorowego, co pozwala na stosowanie leku w napadach częstoskurczu nadkomorowego i tachyarytmii. Przy tachyarytmii przedsionkowej spowalnia częstość akcji serca, wydłuża rozkurcz, poprawiając hemodynamikę wewnątrzsercową i ogólnoustrojową. Spadek częstości akcji serca następuje w wyniku bezpośredniego i pośredniego wpływu na regulację częstości akcji serca. Ma bezpośrednie działanie zwężające naczynia krwionośne (w przypadku braku realizacji dodatniego efektu inotropowego glikozydów nasercowych - u pacjentów z prawidłową kurczliwością lub nadmiernym rozciągnięciem serca); u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca powoduje pośrednie działanie rozszerzające naczynia krwionośne, obniża ciśnienie żylne, zwiększa diurezę: zmniejsza obrzęki, duszności. Pozytywny efekt batotropowy przejawia się w dawkach subtoksycznych i toksycznych. W niewielkim stopniu ma ujemny efekt chronotropowy. Przy podaniu dożylnym (w/w) działanie rozpoczyna się po 10 minutach i osiąga maksimum po 15-30 minutach.

Farmakokinetyka

Skumulowany efekt jest praktycznie nieobecny.

Dystrybucja stosunkowo jednolity; nieco bardziej skoncentrowany w tkankach nadnerczy, trzustki, wątroby, nerek. 1% leku znajduje się w mięśniu sercowym. Komunikacja z białkami osocza krwi - 5%.

hodowla. Nie ulega biotransformacji, jest wydalany przez nerki w niezmienionej postaci. W ciągu 24 godzin wydalane jest 85-90% leku; stężenie w osoczu spada o 50% po 8 godzinach; całkowicie wydalany z organizmu po 1-3 dniach.

Wskazania

- w ramach kompleksowej terapii ostrej i przewlekłej niewydolności serca II klasy czynnościowej (w obecności objawów klinicznych), III-IV klasy czynnościowej według klasyfikacji NYHA;

- tachysystoliczna postać migotania i trzepotania przedsionków o przebiegu napadowym i przewlekłym (szczególnie w połączeniu z przewlekłą niewydolnością serca).

Schemat dawkowania

Strofantyna K stosowany dożylnie, domięśniowo, tylko w sytuacjach awaryjnych, gdy niemożliwe jest zastosowanie glikozydów nasercowych wewnątrz. Do podawania dożylnego stosuje się 0,025% roztwór leku. Rozcieńcza się go w 10-20 ml 5% roztworu dekstrozy (glukozy) lub 0,9% roztworu chlorku sodu. Wprowadzenie odbywa się powoli, przez 5 do 6 minut (ponieważ szybkie wprowadzenie może wywołać szok). Roztwór Strofantyny K można również podawać w kroplówce (w 100 ml 5% roztworu dekstrozy (glukozy) lub 0,9% roztworu chlorku sodu), gdyż ta forma podawania rzadko wywołuje efekt toksyczny.

Najwyższe dawki Strofantyny K dla dorosłych dożylnie: jednorazowo - 2 ml (2 ampułki), dziennie - 4 ml (4 ampułki).

Jeśli podanie dożylne nie jest możliwe, lek podaje się domięśniowo. Aby zmniejszyć ostry ból po podaniu domięśniowym, najpierw wstrzykuje się 5 ml 2% roztworu prokainy, a następnie przez tę samą igłę - wymaganą dawkę Strofantyny K, rozcieńczoną w 1 ml 2% roztworu prokainy. W przypadku wstrzyknięcia domięśniowego dawkę zwiększa się 1,5 razy.

Dzieci: dawki dzienne, są to również dawki nasycające przy zastosowaniu 0,025% roztworu strofantyny K; noworodki- 0,06-0,07 ml/kg; do 3 lat- 0,04-0,05 ml/kg; 4 do 6 lat- 0,4-0,5 ml/kg; od 7 do 14 lat- 0,5-1 ml. Dawka podtrzymująca wynosi 1/2-1/3 dawki nasycającej.

Efekt uboczny

Z przewodu pokarmowego: utrata apetytu, nudności, wymioty, biegunka.

bradykardia, skurcz dodatkowy, blok przedsionkowo-komorowy, napadowy częstoskurcz komorowy, migotanie komór.

Od strony ośrodkowego układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, zaburzenia snu, zmęczenie, zaburzenia postrzegania kolorów, depresja, senność, psychoza, dezorientacja.

Inni: reakcje alergiczne, pokrzywka, wybroczyny, małopłytkowość, plamica małopłytkowa, krwawienia z nosa, ginekomastia. Przy domięśniowej drodze podania bolesność w miejscu wstrzyknięcia.

Przeciwwskazania

- zatrucie glikozydami;

- zespół Wolffa-Parkinsona-White'a;

- blok przedsionkowo-komorowy II stopnia;

- przerywana całkowita blokada przedsionkowo-komorowa lub zatokowo-przedsionkowa;

- Nadwrażliwość na lek.

Ostrożnie:(porównanie stosunku korzyści do ryzyka): blok przedsionkowo-komorowy pierwszego stopnia, zespół chorego węzła zatokowego bez sztucznego stymulatora, możliwość niestabilnego przewodzenia przez węzeł przedsionkowo-komorowy, napady Morgagniego-Adamsa-Stokesa w wywiadzie, kardiomiopatia przerostowa ze zwężeniem zastawki, izolowane zwężenie zastawki mitralnej z rzadkimi skurczami serca astma sercowa u pacjentów ze zwężeniem zastawki dwudzielnej (przy braku częstoskurczowego migotania przedsionków), ostrym zawałem mięśnia sercowego, niestabilną dusznicą bolesną, przeciekiem tętniczo-żylnym, niedotlenieniem, zaciskającym zapaleniem osierdzia, niewydolnością serca z zaburzeniami czynności rozkurczowej (kardiomiopatia restrykcyjna, amyloidoza serca, zaciskające zapalenie osierdzia, tamponada serca), dodatkowy skurcz komorowy, wyraźne poszerzenie jam serca, serce „płucne”. Dodatkowy skurcz przedsionków ze względu na możliwość przejścia do migotania przedsionków.

Zaburzenia elektrolitowe: hipokaliemia, hipomagnezemia, hiperkalcemia, hipernatremia. Niedoczynność tarczycy, zasadowica, zapalenie mięśnia sercowego, starość, niewydolność nerek i wątroby, tyreotoksykoza.

Stosować w czasie ciąży i laktacji

Lek jest przeciwwskazany w czasie ciąży i laktacji ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania.

Wniosek o naruszenie funkcji wątroby

Ostrożnie stosować w zaburzeniach czynności wątroby.

Wniosek o naruszenie funkcji nerek

Ostrożnie stosować w niewydolności nerek.

Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku

Ostrożnie stosować u osób starszych.

Stosować u dzieci poniżej 12 roku życia

Nie ma ograniczeń wiekowych dotyczących wstępu.

Specjalne instrukcje

Stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów z tyreotoksykozą i dodatkowymi skurczami przedsionków.

Ze względu na mały indeks terapeutyczny podczas leczenia konieczna jest ścisła kontrola lekarska i indywidualny dobór dawki.

Jeśli funkcja wydalnicza nerek jest zaburzona, dawkę należy zmniejszyć (zapobieganie zatruciu glikozydami).

Prawdopodobieństwo przedawkowania wzrasta wraz z hipokaliemią, hipomagnezemią, hiperkalcemią, hipernatremią, ciężkim rozszerzeniem jam serca, sercem płucnym, zasadowicą u pacjentów w podeszłym wieku. W przypadku naruszenia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego wymagana jest szczególna ostrożność i monitorowanie elektrokardiograficzne.

W przypadku ciężkiego zwężenia zastawki mitralnej i normo- lub bradykardii rozwija się przewlekła niewydolność serca z powodu zmniejszenia rozkurczowego wypełnienia lewej komory. Strofantyna K , zwiększając kurczliwość mięśnia sercowego prawej komory, powoduje dalszy wzrost ciśnienia w układzie tętnicy płucnej, co może wywołać obrzęk płuc lub nasilić niewydolność lewokomorową. Pacjentom ze zwężeniem zastawki dwudzielnej przepisuje się glikozydy nasercowe, gdy towarzyszy niewydolność prawej komory lub występuje tachyarytmia przedsionkowa. Strofantyna K w zespole Wolffa-Parkinsona-White'a, zmniejszając przewodzenie przedsionkowo-komorowe, przyczynia się do przewodzenia impulsów dodatkowymi drogami - omijając węzeł przedsionkowo-komorowy, prowokując rozwój częstoskurczu napadowego. Jako jedną z metod kontrolowania digitalizacji stosuje się monitorowanie stężenia glikozydów nasercowych w osoczu.

Przy szybkim podaniu dożylnym możliwy jest rozwój bradyarytmii, częstoskurczu komorowego, blokady przedsionkowo-komorowej i zatrzymania akcji serca. Przy maksymalnym działaniu może pojawić się skurcz dodatkowy, czasem w postaci bigeminii. Aby zapobiec temu efektowi, dawkę można podzielić na 2-3 wstrzyknięcia dożylne lub pierwszą z dawek podać domięśniowo. Jeśli pacjentowi przepisano wcześniej inne glikozydy nasercowe, konieczne jest zrobienie przerwy przed dożylnym podaniem Strofantyny K (5-24 dni, w zależności od nasilenia skumulowanych właściwości poprzedniego leku).

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów kontrolnych

W okresie leczenia należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i wykonywania potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających zwiększonej koncentracji uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych (prowadzenie samochodu itp.).

Przedawkować

Objawy:

Od strony układu sercowo-naczyniowego: arytmie, w tym bradykardia, blok przedsionkowo-komorowy, napadowy częstoskurcz komorowy, migotanie komór, dodatkowy skurcz komorowy (bigeminia, politopia), częstoskurcz węzłowy, blok zatokowo-przedsionkowy, migotanie i trzepotanie przedsionków.

Z przewodu pokarmowego: jadłowstręt, nudności, wymioty, biegunka.

Od strony ośrodkowego układu nerwowego i narządów zmysłów: ból głowy, zmęczenie, zawroty głowy, rzadko - zabarwienie otaczających przedmiotów na zielono i żółto, uczucie migotania much przed oczami, zmniejszenie ostrości wzroku, mroczki, makro- i mikropsja; bardzo rzadko - splątanie, omdlenie.

Leczenie: odstawienie leku lub zmniejszenie kolejnych dawek i zwiększenie odstępów czasu między wstrzyknięciami leku, wprowadzenie odtrutek (dimerkaptopropanosulfonian sodu), leczenie objawowe (leki przeciwarytmiczne – lidokaina, fenytoina, amiodaron; preparaty potasu; m-antycholinergiczne - siarczan atropiny). Jako leki przeciwarytmiczne - leki klasy I (lidokaina, fenytoina). Z hipokaliemią - w / we wprowadzeniu chlorku potasu (6-8 g / w ilości 1-1,5 g na 0,5 l 5% roztworu dekstrozy (glukozy) i 6-8 j.m. insuliny; wstrzykiwana kroplówka przez 3 godziny) . Z ciężką bradykardią, blokadą przedsionkowo-komorową - m-antycholinergiczne. Podawanie beta-agonistów jest niebezpieczne ze względu na możliwość nasilenia arytmogennego działania glikozydów nasercowych. Z kompletną blokadą poprzeczną z atakami Morgagni-Adams-Stokes - tymczasowa stymulacja.

interakcje pomiędzy lekami

Podczas stosowania strofantyny K razem z barbituranami (fenobarbitalem itp.) Zmniejsza się działanie kardiotoniczne glikozydu. Jednoczesne stosowanie Strofantyny K z sympatykomimetykami, metyloksantynami, rezerpiną i
trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne zwiększają ryzyko arytmii. Stężenie strofantyny K w osoczu wzrasta przy jednoczesnym stosowaniu chinidyny, metyldopy, amiodaronu, kaptoprilu, antagonistów wapnia,
erytromycyna i tetracyklina. Na tle siarczanu magnezu zwiększa się możliwość spowolnienia przewodzenia i wystąpienia bloku przedsionkowo-komorowego. Leki moczopędne (głównie tiazydy i inhibitory anhydrazy węglanowej), preparat kortykotropowy (hormon adrenokortykotropowy), glikokortykosteroidy, insulina, preparaty wapnia, środki przeczyszczające, karbenoksolon, amfoterycyna B, penicylina benzylowa, salicylany zwiększają ryzyko zatrucia glikozydami. Beta-adrenolityki, leki przeciwarytmiczne, werapamil mogą nie tylko nasilać zmniejszenie przewodnictwa przedsionkowo-komorowego (negatywny efekt dromotropowy), ale także nasilać negatywny efekt chronotropowy leku Strofantyna K (zmniejszenie częstości akcji serca). Induktory mikrosomalnych enzymów wątrobowych (fenytoina, ryfampicyna, fenobarbital, fenylobutazon), a także neomycyna i cytostatyki zmniejszają stężenie strofantyny K w osoczu krwi. Zatrucie glikozydowe może być spowodowane rozwojem hipokaliemii przez inhibitor anhydrazy węglanowej, mineralokortykoidy, dlatego przy jednoczesnym ich stosowaniu z glikozydami nasercowymi konieczne jest regularne oznaczanie zawartości potasu w osoczu krwi. Preparatów soli potasu nie należy stosować, jeśli pod wpływem glikozydów nasercowych w elektrokardiogramie pojawiły się zaburzenia przewodzenia, jednak często sole potasu są przepisywane razem z preparatami naparstnicy w celu zapobiegania zaburzeniom rytmu serca.

Leki antycholinesterazy zwiększają bradykardię, gdy są stosowane jednocześnie z glikozydami nasercowymi; kwas wersenowy zmniejsza skuteczność i toksyczność glikozydów nasercowych; nie należy stosować w połączeniu z glikozydami nasercowymi triposadenina; hiperwitaminoza wywołana witaminą D wzmaga działanie glikozydów nasercowych z powodu rozwoju hiperkalcemii; istnieją dowody na zmniejszenie wydalania glikozydów nasercowych przez nerki pod wpływem paracetamolu. Glikokortykosteroidy i leki moczopędne zwiększają ryzyko wystąpienia hipokaliemii i hipomagnezemii, inhibitory konwertazy angiotensyny i blokery receptora angiotensyny II - zmniejszają.

Warunki wydawania z aptek

Na receptę.

Warunki przechowywania

Przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 25°C. Trzymać z dala od dzieci. Okres przydatności do spożycia - 3 lata.