Syntetyczne środki przeciwdrobnoustrojowe. Leki przeciwdrobnoustrojowe: przegląd, zastosowanie i recenzje

Sulfonamidy

Preparaty z tej grupy są przepisywane na nietolerancję antybiotyków lub oporność mikroflory na nie. Pod względem działania znacznie ustępują antybiotykom, aw ostatnich latach ich znaczenie dla kliniki spada. Sulfonamidy mają podobną budowę do kwasu para-aminobenzoesowego. Mechanizm działania leków związany jest z ich konkurencyjnym antagonizmem wobec kwasu paraaminobenzoesowego, który jest wykorzystywany przez mikroorganizmy do syntezy kwasu dihydrofoliowego. Naruszenie syntezy tych ostatnich prowadzi do zablokowania tworzenia zasad purynowych i piramidynowych oraz zahamowania rozmnażania mikroorganizmów (efekt bakteriostatyczny).

Sulfonamidy działają na Gram-dodatnie i Gram-ujemne ziarniaki, Escherichia coli, Shigella, Vibrio cholerae, Clostridia, pierwotniaki (malaryczne Plasmodium i Toxoplasma), Chlamydia; czynniki sprawcze wąglika, błonicy, dżumy, a także Klebsiella, aktywne bakterie i niektóre inne mikroorganizmy.

W zależności od wchłaniania z przewodu pokarmowego i czasu wydalania z organizmu wyróżnia się następujące grupy sulfonamidów:

A. Sulfonamidy o dobrej wchłanialności:

działanie krótkotrwałe (T1/2 - 8 godzin); norsulfazol, sulfadimezin, urosulfan, etazol, sulfacyl sodu;

średni czas działania (T1 / 2 - 8-20 godzin): sulfazyna i inne leki (leki te nie są szeroko stosowane);

długodziałające (T1/2 - 24-48 godzin): sulfapridazn,

sulfadimetoksyna (sulfametoksazol), sulfamonometoksyna i inne leki;

ultradługie działanie (T1/2 - 65 godzin); sulfalen.

B. Sulfonamidy słabo wchłaniane z przewodu pokarmowego i wolno wydalane z organizmu: sulgin, ftalazol, ftalazyna, salazopirydazyna i inne leki. ^^ ^

Czas działania sulfonamidów zależy od występowania labilnych wiązań z albuminą. Z krwi sulfonamidy dość dobrze przenikają do różnych tkanek i płynów ustrojowych. Sulfapirndazyna ma najwyższą siłę penetracji. Sulfadimetoksyna gromadzi się w znacznych ilościach w żółci. Wszystkie sulfonamidy dobrze przenikają przez łożysko. Sulfonamidy są metabolizowane (acetylowane) w wątrobie. Jednocześnie traci się ich aktywność i wzrasta toksyczność, niektóre z nich mają gwałtowny spadek rozpuszczalności w środowisku obojętnym, a zwłaszcza kwaśnym, co może przyczyniać się do ich wytrącania w drogach moczowych (krystalurii). Stopień i szybkość acetylo-inrovaniya różnych sulfonamidów nie są takie same. Leki, które są w niewielkim stopniu acetylowane, są wydalane z organizmu w postaci aktywnej, co warunkuje ich większą aktywność przeciwdrobnoustrojową w drogach moczowych (etazol, urosulfan). Sulfanilamidy mogą być wchłaniane w organizmie poprzez tworzenie nieaktywnych glukuronidów. Ten szlak inaktywacji jest szczególnie charakterystyczny dla sulfadimetoksyny. Glukuronidy sulfonamidów są dobrze rozpuszczalne w wodzie i nie wytrącają się w nerkach. Sulfonamidy i ich metabolity są wydalane przez nerki.

Wrażliwość drobnoustrojów na sulfonamidy jest znacznie zmniejszona w środowiskach, w których występuje wysokie stężenie kwasu para-aminobenzoesowego, na przykład w ognisku ropnym. Aktywność leków długodziałających zmniejsza się w obecności kwasu foliowego, metioniny, zasad purynowych i prymidynowych. Kompetycyjny mechanizm działania tych leków wymaga wytworzenia we krwi pacjenta wysokiego stężenia sulfonamidów w celu skutecznego leczenia infekcji. Aby to zrobić, należy przepisać pierwszą dawkę nasycającą, 2-3 razy wyższą niż średnia dawka terapeutyczna, aw określonych odstępach czasu (w zależności od okresu półtrwania leku) przepisać dawki podtrzymujące.

Działania niepożądane w leczeniu leków sulfonamidowych są wspólne dla całej grupy: wpływ na krew i ośrodkowy układ nerwowy; dysbakterioza. Przyjmowanie leków może powodować methemoglobinemię i hiperbilirubinemię, zwłaszcza u noworodków. Dlatego nie zaleca się przepisywania tych leków, zwłaszcza długo działających, kobietom w ciąży na krótko przed porodem i noworodkom.

Biseptol (sulfatene, co-trnmoxazol) - jest połączeniem sulfanilamidu - sulfametoksazolu z lekiem trimetoprimem. Trimetoprim hamuje aktywność enzymu ważnego dla syntezy kwasów foliowych - reduktazy dagndrofolia.Ten złożony lek ma działanie bakteriobójcze. U pacjentów może powodować naruszenie hematopoezy (leukopenia, agranulocytoza),

Salazo związki sulfonamidów

Salazosulfapirishchi (sulfasalazyna) - związek azotu sulfetyryadyny (sulfadn-on) z kwasem salicylowym Istnieje wysoka aktywność tego leku przeciwko diplococcus, streptococcus, gonococcus "E. coli. Decydującą rolę w mechanizmie działania odgrywa zdolność leku do kumulowania się w tkance łącznej (w tym w jelitach) i stopniowego rozpadu do kwasu 5-salicylowego (wydalanego z kałem) i eulfalirydyny, które mają działanie przeciwbólowe. -działanie zapalne i przeciwbakteryjne w jelitach. Lek stosuje się w niespecyficznym wrzodziejącym zapaleniu jelita grubego. Salazopirndazyna i salshodimetoksin mają podobny mechanizm działania i wskazania.

Pochodne 4- i 8-hydroksychinoliny

Prepsch?Tą grupą są halo- i nitropochodne oxnhinolni.Działają one głównie na florę Gram-ujemną, a także mają działanie antyrotozoiczne (ameba czerwonkowa, giardia, trnchomonady, balantidia). Zgodnie z właściwościami farmakokinetycznymi pochodne oksychinolu dzielą się na dwie grupy; słabo wchłaniany (enteroseptol, mexaform, mekease „intestopaya) i dobrze wchłaniany z przewodu pokarmowego (nntroxoln),

Enteroseptol jest aktywny przeciwko Escherichia coli, bakteriom gnilnym, czynnikom sprawczym pełzakowicy i dyzenterii batsnlpyarnoy. Praktycznie nie wchłania się z przewodu pokarmowego, dlatego tworzy się jego duże stężenie w świetle jelita, co jest również wykorzystywane w praktyce chirurgicznej.1 lub 3 dzień przyjęcia Enteroseptol zawiera jod, więc możliwe są objawy jodu: katar, kaszel, bóle stawów, wysypki skórne, lek przeciwzapalny! z nadczynnością tarczycy Enteroseptol jest zawarty w kombinacji * złożonych prepfaggów; dermozolon, mexaform, meksat

Ze względu na działania niepożądane (zaburzenia dyasneptyczne, zapalenie nerwu, mielopatia, uszkodzenie nerwu wzrokowego) pochodne oksysyntetyczne stały się rzadziej stosowane.

Nntroksolnn (5-NOC). lek uznawany za najmniej toksyczny w porównaniu z innymi okschinolinami.Posiada szerokie spektrum działania przeciwko Gram-dodatnim (S, aureus, S. pyogenes, Enterococcus, Diplococcus, Corinebaeterium) i Gram-ujemnym (P. vulgìs, Salmonella, Shigella, P. aeruginosa) patogeny, a także grzyby (C. albicans). Nntroksolina jest dobrze wchłaniana. Lek dobrze przenika do tkanki prostaty. Prawie cała ilość leku jest wydalana w postaci niezmienionej przez nerki, co biorąc pod uwagę spektrum działania (jaszroksoln działa na wszystkie patogeny infekcji układu moczowo-płciowego), pozwala na stosowanie go wyłącznie jako uroseptyka

chinolony

Chinolony to duża grupa enaranów, połączonych jednym mechanizmem działania: hamowaniem enzymu komórki bakteryjnej - gyraza DNA. Pierwszy synchem 3

lekiem z klasy chinolonów był kwas nalidyksowy (Negram), stosowany od 1962 r. Lek ten, ze względu na specyfikę farmakokinetyki (wydalany przez nerki w postaci czynnej) oraz spektrum działania przeciwbakteryjnego, wskazany jest w leczeniu nieżytu dróg moczowych infekcje dróg oddechowych i niektóre infekcje jelitowe (bakteryjne zapalenie jelit, czerwonka)

Preparaty antybakteryjne z grupy fluorochinoli

Preparaty należące do tej grupy otrzymano poprzez wprowadzenie atomu fluoru w 6. pozycję cząsteczki chinolonu.W zależności od liczby atomów fluoru, związki monofluorowane (cnprofloksacyna, ofloksacyna, pefloksacyna, norfloksacyna), difluorowane (lomefloksacyna) i trifluorowane (fleroksacyna) są izolowane.

Pierwsze leki z grupy fluorochinolonów zostały zaproponowane do praktyki klinicznej w latach 1978-1980. Intensywny rozwój grupy fluorochinolonów wynika z szerokiego spektrum działania, wysokiej aktywności przeciwbakteryjnej, bakteriobójczej, optymalnych właściwości farmakokinetycznych oraz dobrej tolerancji przy długotrwałym stosowaniu.

Fluorochinolony to leki o szerokim spektrum przeciwbakteryjnym, obejmującym drobnoustroje tlenowe i beztlenowe Gram-ujemne i Gram-dodatnie.

Fluorochinolony są wysoce aktywne wobec większości bakterii Gram-ujemnych (Neisseria spp., Haemophiius spp., E. coli, Shigella spp., Salmonella spp.).

Wrażliwe mikroorganizmy obejmują Klebsiella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Legionella spp., Yersinia spp., Campylobacter spp., Staphylococcus spp. (w tym szczepy oporne na ietycylinę), niektóre szczepy Clostridiuni (C. perfringens). Wśród szczepów Psedomonas, w tym P. aerugmosa, a także Streptococcus spp. (w tym S. pneumonias) istnieją zarówno wrażliwe, jak i średnio wrażliwe szczepy

Z reguły Brocella spp., Corynebacterim spp., Chlamydiaspp, Mycobacterium tuberculosis, paciorkowce beztlenowe są średnio wrażliwe.

Grzyby, wirusy, treponemy i większość pierwotniaków jest oporna na fluorochinolony.

Działanie fluorochinolonów na drobnoustroje gran-dodatnie jest mniej wyraźne niż na bakterie Gram-ujemne.Paciorkowce są mniej wrażliwe na fluorochinolony niż gronkowce.

Spośród fluorochinolonów cyprofloksacyna wykazuje największą aktywność in vitro wobec drobnoustrojów Gram-ujemnych, a cyprofloksacyna i ofloksacyna wobec drobnoustrojów Gram-dodatnich.

Mechanizm działania fluorochinolonów jest związany z wpływem na gyrazę DNA, enzym biorący udział w procesach replikacji, rekombinacji genetycznej i naprawy DNA. Enzym DNA powoduje ujemne superspinning, przekształcając DNA w kowalencyjnie zamkniętą strukturę kołową, a także prowadzi do odwracalnego wiązania cewek DNA. Wiązanie fluorochinolonów z gnrazą DNA prowadzi do śmierci bakterii.

Farmakokinetyka Fgorchinolony są szybko wchłaniane w przewodzie pokarmowym, osiągając maksymalne stężenie we krwi po 1-3 godzinach. Jedzenie nieco spowalnia wchłanianie leków, bez wpływu na ilość wchłaniania. Fluorochinolony charakteryzują się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym, która dla większości leków sięga 80–100% (wyjątkiem jest norfloksacyna, której biodostępność po podaniu doustnym wynosi 35–45%). Czas krążenia fluorochinolonów w organizmie człowieka (w przypadku większości leków wskaźnik T1 / 2 wynosi 5-10 godzin) pozwala przepisać je 2 razy dziennie. Fluorochinolony wiążą się w niewielkim stopniu z białkami surowicy (w większości przypadków mniej niż 30%). Leki mają dużą objętość dystrybucji (90 litrów lub więcej), co wskazuje na ich dobrą penetrację do różnych tkanek, gdzie powstają stężenia, które w wielu przypadkach są bliskie lub przekraczają je. Fluorochinolony dobrze przenikają do błon śluzowych przewodu pokarmowego, układu moczowo-płciowego i oddechowego, płuc, nerek, płynu maziowego, gdzie stężenia przekraczają 150% w stosunku do surowicy; szybkość przenikania fluorochinolonów do plwociny, skóry, mięśni, macicy, płynu zapalnego i śliny wynosi 50-150%, a do płynu mózgowo-rdzeniowego, tłuszczu i tkanek oka - mniej niż 50%. Dobra dyfuzja fluorochinolonów w tkankach wynika z wysokiej lipofilności i niskiego wiązania z białkami,

Fluorochinolony metabolizują się w organizmie, podczas gdy pefloksacyna jest bardziej podatna na biotransformację (50 - 85%), najmniej - ofloksacyna i lomefloksanina (mniej niż 10%); inne leki pod względem stopnia metabolizmu zajmują pozycję pośrednią. Liczba powstających metabolitów mieści się w zakresie od 1 do 6. Szereg metabolitów (okso-, demetnl-v formnl-) ma pewne działanie przeciwbakteryjne.

Eliminacja fluorochinolonów z organizmu odbywa się drogą nerkową i pozanerkową (bnotransformacja w wątrobie, wydalanie z żółcią, wydalanie z kałem itp.). Wraz z wydalaniem fluorochinolonów (ofloksacyanu i lomefloksacyny) przez nerki, w moczu powstają stężenia wystarczające do stłumienia mikroflory wrażliwej na nm na długi czas,

Zastosowanie kliniczne. Fluorochinolony są szeroko stosowane u pacjentów z infekcjami dróg moczowych.Skuteczność w przypadku drobnych i powikłanych infekcji wynosi 70-100%, Dobre wyniki uzyskano u pacjentów z bakteryjnym i bakteryjnym chlamydiowym zapaleniem gruczołu krokowego (55-100%),

Fluorochinolony są skuteczne w infekcjach przenoszonych drogą płciową, głównie w rzeżączce. W ostrej niepowikłanej rzeżączce o różnych lokalizacjach (w tym gardła i odbytnicy) skuteczność fluorochinolonów wynosi 97%. 100% nawet przy jednej aplikacji. Mniej wyraźne działanie fluorochinolonów obserwuje się w zakażeniach układu moczowo-płciowego wywołanych przez chlamydie (eliminacja patogenu wynosi 45-100%) i Mnco-plasmas (33-100%). W przypadku kiły nie stosuje się dreparów z tej grupy,

Dobre efekty stosowania fluorochinolonów obserwuje się w infekcjach jelitowych (salmonelloza, czerwonka, różne postaci biegunek bakteryjnych).

W przypadku chorób układu oddechowego fluorochinolony są ważne w leczeniu infekcji dolnych dróg oddechowych (zapalenie płuc, zapalenie oskrzeli, skurcz oskrzeli) wywołanych przez mikroflorę Gram-ujemną, w tym P. awuginosa.

Stosowanie fluorochinolonów jako leków pierwszego rzutu w zakażeniach górnych dróg oddechowych jest niewłaściwe.

Fluorochinolony są skutecznymi lekami w leczeniu ciężkich postaci procesów zapalnych skóry, tkanek miękkich, ropnego zapalenia stawów, przewlekłego zapalenia kości i szpiku wywołanego przez Gram-ujemne bakterie tlenowe (m.in. P, aemgi-poaa) i S. ash-esh.

Ze względu na dobrą penetrację fluorochinolonów do tkanek ginekologicznych (macica, pochwa, jajowody, jajniki) z powodzeniem stosowane są w leczeniu ostrych stanów zapalnych narządów miednicy mniejszej,

Fluorochinolony (pozajelitowo lub doustnie) są skuteczne w procesach septycznych, którym towarzyszy bakteriemia wywołana przez drobnoustroje tlenowe Gram-ujemne i Gram-dodatnie

Fluorochinolony (ciprofloksac, ofloksacyna, neftocyjanina) są z powodzeniem stosowane w leczeniu wtórnego bakteryjnego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych.

Działania niepożądane. Działania niepożądane po zastosowaniu fluorochinolonów występują głównie w przewodzie pokarmowym (do 10%) (nudności, wymioty, jadłowstręt, dyskomfort żołądkowy) i ośrodkowym układzie nerwowym (0,5,b%) (bóle głowy, zawroty głowy, zaburzenia snu lub nastroju, pobudzenie, drżenie, depresja), Reakcje alergiczne wywołane przez fluorochinolony występują u nie więcej niż 2% pacjentów, Reakcje skórne obserwuje się u 2% > ponadto obserwuje się nadwrażliwość na światło. nie wiadomo, czy wpływają na tkankę kostną u dzieci. Jednak leki te nie są zalecane do stosowania u dzieci poniżej 12 roku życia i kobiet w ciąży.

Ciprofloksacyna (schrobay, cnfloxinal) jest jedna z najbardziej aktywnych i szeroko stosowanych preparatów z tej grupy. Dobrze przenika do różnych narządów i tkanek, komórek. Czkawka do 100% do plwociny, 90-80% do płynu opłucnowego, do 200-1000% leku do tkanki płucnej. Lek stosuje się przy infekcjach dróg oddechowych, dróg moczowych, zapaleniu kości i szpiku, infekcjach jamy brzusznej, zmianach skórnych i przydatków

Pefloksacyna (peflacyna, abakgal) jest fluorochinolonem o wysokiej aktywności przeciwko Enterobacteriaceae, ziarniakom Gram-ujemnym. Gronkowce i paciorkowce Gram-dodatnie są mniej wrażliwe na pefloksacynę niż bakterie Gram-ujemne. Pefloksacyna wykazuje wysoką aktywność przeciwko bakteriom zlokalizowanym wewnątrzkomórkowo (Hpamnidae, Legionella, Mncoplasmas). Dobrze wchłania się po podaniu doustnym, w dużych stężeniach jest oznaczany w narządach i tkankach, w tym w kościach, dobrze gromadzi się w skórze, mięśniach, powięziach, płynie otrzewnowym, w narządach jamy brzusznej, prostacie, przenika przez BBB.

Pefloksacyna jest aktywnie metabolizowana w wątrobie z pojawieniem się związków aktywnych: N-demetylopefloksacyna (norfloksacyna), N-oksypefloksacyna, oxodemetshsheflox-cn i inne. Lek jest wydalany przez nerki i częściowo wydalany z żółcią.

Ofloksacyna (floksnn, tarivid) odnosi się do monofluorowanych hennolonów. Jej działanie przeciwdrobnoustrojowe jest zbliżone do cyprofloksacyny, ale większe w stosunku do Staphylococcus aureus.Jednocześnie ofloksacyna ma lepsze parametry farmakologiczne, lepszą biodostępność, dłuższy okres półtrwania oraz wyższe stężenia w surowicy i tkankach. Stosuje się go głównie w infekcjach układu moczowo-płciowego, a także w infekcjach dróg oddechowych, 200-400 mg 2-3 razy dziennie.

Lomefloksadyna (Moxaquin) jest difluorochinolonem. Jest szybko i łatwo wchłaniany po podaniu doustnym. Biodostępność przekracza 98%. Bardzo dobrze gromadzi się w tkankach gruczołu krokowego. Stosować 1 tabletkę 400 mg na dobę przy zakażeniach dróg oddechowych i moczowych, zapobieganiu zakażeniom układu moczowo-płciowego w okresie pooperacyjnym, zmian skórnych i tkanek miękkich, przewodu pokarmowego

Nitrofurany

Nntrofurany są aktywne przeciwko florze Gram-dodatniej i Gram-ujemnej: pałeczki jelitowe, czerwonka, patogeny paratyfusu, salmonella, vibrio cholerae, giardia, Thrnchomonas, gronkowce, duże wirusy, czynniki wywołujące zgorzel gazową są na nie wrażliwe. Preparaty z tej grupy są skuteczne w uodparnianiu mikroorganizmów na inne środki przeciwdrobnoustrojowe. Nntrofurany mają działanie przeciwzapalne, rzadko powodują dnsbakteriozę i Candida. Leki działają bakteriobójczo poprzez hamowanie tworzenia kwasów nukleinowych. Są dobrze wchłaniane z przewodu pokarmowego, szybko penetrują i są równomiernie rozprowadzane w płynach i tkankach. Ich główną przemianą w organizmie jest redukcja grupy ntro. Nitrofurany i ich metabolity są wydalane przez nerki, częściowo z żółcią i do światła jelita

Działania niepożądane obejmują niestrawność i reakcje alergiczne, methemoglobinemię, zmniejszoną agregację płytek krwi, a tym samym krwawienia, zaburzenia cyklu jajnikowo-miesiączkowego, embriotoksyczność, zaburzenia czynności nerek, przy długotrwałym stosowaniu mogą wystąpić zapalenie nerwów, nacieki śródmiąższowe płuc. Aby zapobiec skutkom ubocznym, zaleca się picie dużej ilości płynów, przepisywanie leków ai-tngnstamin oraz witamin z grupy B. Duża ilość działań niepożądanych ogranicza stosowanie leków z tej grupy.

Furazolidon działa na Nashngella, Salmonella, Vibrio cholerae, Giardia, trn-chomonas, Paratyphoid Bacillus, Proteus. Stosowany jest przy infekcjach przewodu pokarmowego. FurazolidonSy'tchem6

zwiększa wrażliwość na napoje alkoholowe, czyli ma działanie podobne do teturamu.Przepisuje się go doustnie po posiłkach, 0,1-0,15 g 4 razy dziennie. Nie zaleca się przyjmowania go dłużej niż 10 dni.

Furadonin (nitrofuranton) ma przeciwdrobnoustrojowe spektrum działania podobne do furazolndonu, ale bardziej aktywny wobec tatusia jelitowego, gronkowców i proteusów. Po podaniu doustnym furadonnn jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego. 50% furadoniny jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej, a 50% w postaci nieaktywnej; metabolity. Wysokie stężenie leku w moczu utrzymuje się do 12 godzin. Furadonnn jest wydalany w dużych ilościach z żółcią. Lek przenika przez łożysko. Lek stosuje się przy infekcjach układu moczowego.

Furognn (solafur) jest najczęściej stosowanym lekiem z tej grupy.Do podawania doustnego pojedyncza dawka wynosi 0,1-0,2 g, przyjmuje się 3 razy dziennie przez 7-10 dni. Podstawowe zastosowanie jako środek uroantyseptyczny Lokalnie stosowany do przemywania (w chirurgii) i irygacji (w praktyce położniczo-ginekologicznej).

Pochodna tiosemikarbazonu

Pharyngosept (ambazon) to lek bakteriostatyczny, którym jest 1,4-benzochino-guayyl-hydrozontosemikarbazon. Aktywny przeciwko paciorkowcom hemolitycznym, pneumokokom, paciorkowcom jadowitym Wskazania do stosowania leku są ograniczone do chorób nosogardzieli; leczenie i profilaktyka zaćmy, zapalenia dziąseł, jamy ustnej wywołanych przez: patogen wrażliwy na ten lek, a także leczenie powikłań po operacjach w obrębie nosogardzieli. Zastosuj sublinshaglio od 3 do 5 tabletek dziennie 15-30 minut po jedzeniu.

Pochodne chinoksaliny

Hnnoksindnn jest pochodną chinoksaliny, syntetycznego środka przeciwbakteryjnego. Działa na bakterie Frieddendera, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia i czerwonki, Salmonella, Staphylococcus aureus, Clostridae (zwłaszcza patogeny zgorzeli gazowej). Chinoksydyna jest wskazana w ciężkich postaciach procesów zapalnych w jamie brzusznej.

Pod względem farmakodynamiki i farmakokinetyki dioksydyna jest podobna do chinoksyny, ale mniejsza toksyczność oraz możliwość dojamowego i dożylnego podawania daoxin-diyaa znacząco zwiększa skuteczność leczenia sepsy, zwłaszcza wywołanej przez gronkowca złocistego i wirusa brodawczaka.

syntetyczne środki przeciwbakteryjne

Sulfonamidy.

pochodne chinolonu.

Pochodne nitrofuranu.

Pochodne 8-hydroksychinoliny.

Pochodne chinoksaliny.

Oksazolidynony.

Preparaty sulfanilamidowe

Klasyfikacja

1. Sulfonamidy o działaniu resorpcyjnym

Krótka akcja:

Sulfanilamid (Streptocid), sulfatiazol (Norsulfazol).

Średni czas działania:

Sulfadiazyna (sulfazyna), sulfametoksazol.

Długo działające: Sulfadimetoksyna, sulfamonometoksyna.

Bardzo długo działające: Sulfametoksypirazyna (sulfalen).

2. Sulfonamidy działające w świetle jelita

Ftalylsulfatiazol (Ftalazol), sulfaguanidyna (Sulgin).

3. Sulfonamidy do stosowania miejscowego

Sulfacetamid (Sulfacyl sodu, Albucid), sulfadiazyna srebra.

4. Preparaty złożone sulfonamidów i kwasu salicylowego: Salazosulfapirydyna (sulfasalazyna), salazopirydazyna (salazodyna).

5. Połączone preparaty sulfonamidów z trimetoprimem:

Kotrimoksazol (Bactrim, Biseptol).

SA mają szeroki zakres działalności:

Bakterie - ziarniaki Gram-dodatnie i Gram-ujemne, Escherichia coli, patogeny czerwonki, błonicy, nieżytowego zapalenia płuc, cholery vibrio, Clostridia;

Chlamydia;

promieniowce;

Pierwotniaki (toksoplazmoza, malaria).

Charakter akcji bakteriostatyczny.

Mechanizm akcji. Są strukturalnymi analogami PABA, kompetycyjnie zapobiegają jego włączaniu do kwasu dihydrofoliowego i hamują syntetazę dihydropteranianową. W rezultacie zmniejsza się tworzenie kwasu tetrahydrofoliowego, synteza puryn i pirymidyn, kwasów nukleinowych, zahamowany jest wzrost i reprodukcja mikroorganizmów.

SA o działaniu resorpcyjnym. Są dobrze wchłaniane w przewodzie pokarmowym (70-100%), szeroko rozprowadzane w tkankach i płynach ustrojowych, przechodzą przez barierę BBB, łożysko i do mleka matki. Są metabolizowane w wątrobie do postaci acetylowanych pochodnych, które krystalizują w kwaśnym moczu, blokując kanaliki nerkowe.

SA działający w świetle jelita słabo wchłaniany z przewodu pokarmowego, stosowany w leczeniu infekcji jelitowych.

SA do stosowania miejscowego stosowany w leczeniu i zapobieganiu infekcjom oczu.

Leki złożone SA.

jeden). Z trimetoprimem - ko-trimaksozol. Działa bakteriobójczo.

Mechanizm działania: narusza syntezę kwasu dihydrofoliowego; trimetoprim blokuje reduktazę dihydrofolianową i zaburza tworzenie kwasu tetrahydrofoliowego.

Dobrze wchłaniany z przewodu pokarmowego.

2). Z kwasem 5-aminosalicylowym - Salazopirydazyna, salazosulfapirydyna mają działanie przeciwdrobnoustrojowe, przeciwzapalne i immunosupresyjne.

Wskazania do stosowania:

Infekcje dróg oddechowych i laryngologiczne

Infekcje dróg żółciowych.

Infekcje dróg moczowych.

Chlamydia.

Infekcje przewodu pokarmowego.

Infekcje oka.

Toksoplazmoza i malaria (+ pirymetamina).

Leczenie czystej rany.

Skutki uboczne:

Nefrotoksyczność (picie z napojem alkalicznym), reakcje alergiczne, hepatotoksyczność (hiperbilirubinemia u małych dzieci), OUN (bóle głowy, zawroty głowy, depresja, omamy), niestrawność, zaburzenia hematopoezy, methemoglobinemia (u noworodków i dzieci do 1 roku życia), niedożywienie , dysfunkcja tarczycy, teratogenność.

Dzieci pierwszego roku życia są przepisywane niezwykle rzadko.

Syntetyczne środki przeciwdrobnoustrojowe

Preparaty sulfanilamidowe

pochodne chinolonu.

Syntetyczne środki przeciwbakteryjne o różnej budowie chemicznej: pochodne nitrofuranu, nitroimidazolu i 8-hydroksychinoliny

Preparaty sulfanilamidowe

Sulfonamidy były pierwszymi lekami chemioterapeutycznymi o szerokim spektrum działania, które znalazły zastosowanie w medycynie praktycznej.

Po odkryciu w 1935 r. przeciwdrobnoustrojowych właściwości streptocydu, do tej pory zsyntetyzowano i przebadano około 6000 substancji sulfanilamidowych. Spośród nich około 40 związków jest stosowanych w praktyce medycznej. Wszystkie mają wspólny mechanizm działania i niewiele różnią się od siebie spektrum działania przeciwdrobnoustrojowego. Różnice pomiędzy poszczególnymi lekami dotyczą siły i czasu działania.

Leki sulfanilamidowe hamują aktywność życiową różnych ziarniaków (paciorkowce, pneumokoki, meningokoki, gonokoki), niektóre pałeczki (czerwonka, wąglik, dżuma), cholera vibrio, wirus jaglicy. Mniej wrażliwe na sulfonamidy są gronkowce, Escherichia coli itp.

Z chemicznego punktu widzenia leki sulfonamidowe są słabymi kwasami. Przyjmowane doustnie są wchłaniane głównie w żołądku i jonizowane w zasadowym środowisku krwi i tkanek.

Mechanizm działania chemioterapeutycznego sulfonamidów polega na tym, że zapobiegają one wchłanianiu przez drobnoustroje substancji niezbędnej do ich życiowej aktywności - kwasu paraaminobenzoesowego (PABA). Przy udziale PABA w komórce drobnoustrojów syntetyzowany jest kwas foliowy i metionina, które zapewniają wzrost i rozwój komórek (czynniki wzrostu). Sulfonamidy wykazują podobieństwo strukturalne do PABA oraz sposoby opóźniania syntezy czynników wzrostu, co prowadzi do zakłócenia rozwoju mikroorganizmów (działanie bakteriostatyczne).

Istnieje antagonizm kompetycyjny między PABA a lekiem sulfanilamidowym, a dla manifestacji działania przeciwbakteryjnego konieczne jest, aby ilość sulfanilamidu w środowisku mikrobiologicznym znacznie przekraczała stężenie PABA. Jeśli środowisko otaczające mikroorganizmy zawiera dużo PABA lub kwasu foliowego (obecność ropy, produktów rozpadu tkanek, nowokainy), to aktywność przeciwdrobnoustrojowa sulfonamidów jest znacznie zmniejszona.

Do skutecznego leczenia chorób zakaźnych konieczne jest wytworzenie wysokich stężeń preparatów sulfanilamidu we krwi pacjenta. Dlatego leczenie jest przepisywane od pierwszej zwiększonej dawki (dawki nasycającej), po której wymagane stężenie jest utrzymywane przez powtarzane wstrzyknięcia leku przez cały okres leczenia. Niewystarczające stężenie leku we krwi może prowadzić do pojawienia się opornych szczepów mikroorganizmów. Wskazane jest łączenie leczenia preparatami sulfanilamidu z niektórymi antybiotykami (penicyliną, erytromycyną) i innymi lekami przeciwbakteryjnymi.

Skutki uboczne sulfonamidów mogą objawiać się reakcjami alergicznymi (swędzenie, wysypka, pokrzywka) i leukopenią.

Kiedy mocz jest kwaśny, niektóre sulfonamidy wytrącają się i mogą powodować zablokowanie dróg moczowych. Wyznaczenie obfitego napoju (najlepiej zasadowego) zmniejsza lub zapobiega powikłaniom ze strony nerek.

W zależności od czasu działania leki sulfonamidowe można podzielić na trzy grupy:

1) leki krótkoterminowe (streptocid, norsulfazol, sulfacyl, etazol, urosulfan, sulfadimezin; są przepisywane 4-6 razy dziennie);

2) średni czas działania (sulfazyna; przepisywana 2 razy dziennie);

3) długo działające (sulfapirydazyna, sulfadimetoksyna itp.; są przepisywane 1 raz dziennie);

4) lek ultradługo działający (sulfalen; około 1 tygodnia)

Leki dobrze wchłaniane z przewodu pokarmowego i zapewniające stabilne stężenie we krwi (sulfadimezin, norsulfazol, leki długo działające) są wskazane w leczeniu zapalenia płuc, zapalenia opon mózgowych, rzeżączki, posocznicy i innych chorób.

Sulfonamidy, które wolno i słabo wchłaniają się i tworzą wysokie stężenia w jelicie (ftalazol, ftazyna, sulgina itp.), są wskazane w leczeniu infekcji jelitowych: czerwonki, zapalenia jelit itp.

Leki, które są szybko wydalane przez nerki w niezmienionej postaci (urosulfan, etazol, sulfacyl itp.) Są przepisywane na choroby urologiczne.

Powołanie sulfonamidów jest przeciwwskazane w ciężkich chorobach narządów krwiotwórczych, w chorobach alergicznych, nadwrażliwości na sulfonamidy, w czasie ciąży (prawdopodobnie działanie teratogenne).

Połączenie niektórych sulfonamidów z trimetoprimem w jednej postaci dawkowania umożliwiło stworzenie bardzo skutecznych leków przeciwdrobnoustrojowych: Bactrim (biseptol), sulfaton, lidaprim itp. Bactrim jest dostępny w tabletkach zawierających sulfametoksazol i trimetoprim. Każdy z nich z osobna działa bakteriostatycznie, aw połączeniu zapewniają silne działanie bakteriobójcze wobec drobnoustrojów Gram-dodatnich i Gram-ujemnych, w tym opornych na leki z grupy sulfanilamidów.

Bactrim jest najskuteczniejszy przy infekcjach układu oddechowego, dróg moczowych, przewodu pokarmowego, posocznicy i innych chorobach zakaźnych.

Podczas stosowania tych leków możliwe są działania niepożądane: nudności, wymioty, biegunka, reakcje alergiczne, leukopenia i agranulocytoza. Przeciwwskazania: nadwrażliwość na sulfonamidy, choroby układu krwiotwórczego, ciąża, zaburzenia czynności nerek i wątroby.

Preparaty:

Streptocyd (Streptocidum)

Przypisać wewnątrz 0,5 - 1,0 g 4 - 6 razy dziennie.

Większe dawki: pojedyncze - 2,0 g, dzienne - ?,0 g.

Forma uwalniania: proszek, tabletki 0,3 i 0,5 g.

Norsulfazol (Norsulfazol)

Przypisać wewnątrz 0,5 - 10 g 4 -6 razy dziennie. Roztwór (5-10%) norsulfazolu sodowego wstrzykuje się dożylnie z szybkością 0,5-1,2 g na infuzję.

Większe dawki: jednorazowo - 2,0 g, codziennie - 7,0 g.

Przechowywanie: lista B; w dobrze zamkniętym pojemniku.

Sulfadimezin (Sulfadimezinum)

Przypisz do środka 1,0 g 3-4 razy dziennie.

Większe dawki: jednorazowo - 2,0 g, dziennie 7,0 g.

Przechowywanie: lista B; w miejscu osłoniętym od światła.

Urosulfan (Urosulfanum)

Przypisać wewnątrz 0,5 - 1,0 g 3 - 5 razy dziennie.

Większe dawki: pojedyncze - 2 g, dzienne - 7 g.

Przechowywanie: lista B; w dobrze zamkniętym pojemniku.

ftalazol (ftalazol)

Przypisać wewnątrz 1 - 2 g 3 - 4 razy dziennie.

Większe dawki: jednorazowo - 2,0 g, codziennie - 7,0 g.

Forma uwalniania: proszek. Tabletki 0,5 g.

Przechowywanie: lista B; w dobrze zamkniętym pojemniku.

Sulfacyl - sód (Sulfacylum - natrium)

Przypisać wewnątrz 0,5 - 1 g 3 - 5 razy dziennie. W praktyce okulistycznej stosuje się go w postaci 10-2 - 3% roztworów lub maści.

Większe dawki: pojedyncze - 2 g, dzienne - 7 g.

Forma uwalniania: proszek.

Przechowywanie: lista B.

Sulfadimetoksyna (Sulfadimetoksyna)

Przypisz do środka 1 - 2 g 1 raz dziennie.

Forma uwalniania: proszek i tabletki 0,2 i 0,5 g.

Bactrim (Dfctrim)

synonim: biseptol

Forma wydania: tabletki.

Przykłady receptur

Rp. Patka. Streptocidi 0,5 N 10

D.S. Spożywać 2 tabletki 4-6 razy dziennie

Rp.: Sol. Norsulfazoli - sód 5% - 20 ml

DS Podawać dożylnie przez 10 dni 1-2 razy dziennie

Rp.: Ung. Sulfacyli - sodu 30% - 10,0

DS Maść do oczu. Położyć za dolną powieką 2-3 razy dziennie

Rp.: Sol. Sulfacyli - sodu 20% - 5 ml

DS Krople do oczu. Stosować 2 krople 3 razy dziennie.

Reprezentant: Tab. Urosulfani 0,5 N 30

DS Spożywać 2 tabletki 3 razy dziennie

Pochodne chinolonu

Pochodne chinolonu obejmują kwas nalidyksowy (nevigramon, czerń). Skuteczny w infekcjach wywołanych przez drobnoustroje Gram-ujemne. Stosowany jest głównie przy infekcjach dróg moczowych. Może być stosowany przy zapaleniu jelit, zapaleniu pęcherzyka żółciowego i innych chorobach wywołanych przez drobnoustroje wrażliwe na lek. W tym odporny na inne leki przeciwbakteryjne. Przypisać wewnątrz 0,5 - 1 g 3 - 4 razy dziennie. Podczas stosowania leku możliwe są nudności, wymioty, biegunka, bóle głowy, reakcje alergiczne. Lek jest przeciwwskazany z naruszeniem funkcji wątroby, nerek, w ciągu pierwszych 3 miesięcy. Ciąża i dzieci poniżej 2 lat.

Ostatnio dużym zainteresowaniem cieszą się fluorochinolony, pochodne chinolonów zawierające w strukturze atomy fluoru. Zsyntetyzowano znaczną liczbę takich leków: cyprofloksacyna, norfloksacyna, pefloksacyna, lomefloksacyna, ofloksacyna. Są to wysoce aktywne środki przeciwbakteryjne o szerokim spektrum działania. Działają bakteriobójczo na bakterie Gram-ujemne, w tym gonokoki, E. coli, Shigella, Salmonella, Klebsiella, Enterobacter, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Mycoplasma, Chlamydia. Są mniej aktywne wobec bakterii Gram-dodatnich. Zakłócają replikację DNA i tworzenie RNA. Fluorochinolony są dobrze wchłaniane z przewodu pokarmowego. Penetruje większość tkanek. Stosuje się je przy infekcjach dróg moczowych, dróg oddechowych, przewodu pokarmowego. Tolerancja na fluorochinolony rozwija się stosunkowo wolno. Działania niepożądane obejmują zaburzenia dyspeptyczne, wysypki skórne, reakcje alergiczne, ból głowy, bezsenność, nadwrażliwość na światło. Przeciwwskazane u kobiet w ciąży i karmiących piersią, a także u pacjentów w wieku poniżej 18 lat.

Jednym z ważnych kierunków w tworzeniu nowych fluorochinolonów jest zwiększenie działania przeciwdrobnoustrojowego na bakterie Gram-dodatnie, w szczególności na pneumokoki. Leki te obejmują moksyfloksacynę, lewofloksacynę. Ponadto leki te są aktywne przeciwko chlamydiom, mykoplazmom, ureaplazmom, beztlenowcom. Leki są przepisywane 1 raz dziennie, są skuteczne po podaniu dojelitowym. Są bardzo skuteczne przeciwko patogenom infekcji URT, działają nawet na Mycobacterium tuberculosis.

Ofloksacyna (Ofloxacinum)

Przypisz do środka 0,2 g 2 razy dziennie.

Forma uwalniania: tabletki 0,2 g.

Przechowywanie: lista B; w miejscu osłoniętym od światła.

Cyprofloksacyna (Ciprofloksacyna)

Wewnątrz iw / w 0,125-0,75 g.

Forma uwalniania: tabletki 0,25; 0,5 i 0,75 g; 0,2% roztwór do infuzji 50 i 100 ml; 1% roztwór w ampułkach 10 ml (do rozcieńczenia).

Moksyfloksacyna (moksyfloksacyna)

Wewnątrz 0,4 g.

Forma uwalniania: tabletki 0,4 g

Syntetyczne środki przeciwbakteryjne: pochodne nitrofuranu, nitroimidazolu i 8-hydroksychinoliny

Pochodne nitrofuranu obejmują furacylinę, furazolidon itp.

Furacylina ma wpływ na wiele drobnoustrojów Gram-dodatnich i Gram-ujemnych. Stosowany jest zewnętrznie w roztworach (0,02%) i maściach (0,2%) do leczenia i zapobiegania procesom ropno-zapalnym: przemywanie ran, owrzodzeń, oparzeń, w praktyce okulistycznej itp. Wewnątrz jest przepisywany w leczeniu czerwonki bakteryjnej. Furacylina stosowana miejscowo nie powoduje podrażnień tkanek i wspomaga gojenie się ran.

Po spożyciu czasami obserwuje się nudności, wymioty, zawroty głowy i reakcje alergiczne. W przypadku zaburzeń czynności nerek furatsilina nie jest przepisywana doustnie.

Spośród pochodnych nitrofuranu furadonina i furagina są stosowane w leczeniu infekcji dróg moczowych. Są przepisywane doustnie, wchłaniane dość szybko i wydalane w znacznej ilości przez nerki, tworząc niezbędne stężenia do manifestacji działania bakteriostatycznego i bakteriobójczego w drogach moczowych.

Furazolidon, w porównaniu z furacyliną, jest mniej toksyczny i bardziej aktywny wobec Escherichia coli, czynnika sprawczego bakteryjnej czerwonki, duru brzusznego, zatrucia pokarmowego. Ponadto furazolidon jest aktywny wobec Giardia i Trichomonas. Furazolin stosuje się doustnie w leczeniu infekcji przewodu pokarmowego, giardiozy zapalenia pęcherzyka żółciowego i rzęsistkowicy. Spośród działań niepożądanych czasami obserwuje się zaburzenia dyspeptyczne i reakcje alergiczne.

Pochodne nitroimidazolu obejmują metronidazol i tynidazol.

Metronidazol (Trichopolum) - jest szeroko stosowany w leczeniu rzęsistkowicy, lambliozy, pełzakowicy i innych chorób wywoływanych przez pierwotniaki. Ostatnio stwierdzono, że metronidazol jest wysoce skuteczny przeciwko Helicobacter pylori we wrzodach żołądka. Przypisuj do środka, pozajelitowo iw postaci czopków.

Skutki uboczne: nudności, wymioty, biegunka, ból głowy.

Przeciwwskazania: ciąża, laktacja, hematopoeza. Niezgodny z przyjmowaniem napojów alkoholowych.

Tinidazol (tynidazol). Ze względu na strukturę, wskazania i przeciwwskazania jest zbliżony do metronidazolu. Oba leki są dostępne w tabletkach. Przechowywanie: lista B.

Nitroksolina (5 - NOC) działa antybakteryjnie na drobnoustroje Gram-dodatnie, Gram-ujemne, a także na niektóre grzyby. W przeciwieństwie do innych pochodnych 8-hydroksychinoliny, 5-NOC jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego i wydalany w postaci niezmienionej przez nerki. Stosowany przy infekcjach dróg moczowych.

Intestopan stosuje się w ostrym i przewlekłym zapaleniu jelit, czerwonce pełzakowej i bakteryjnej.

Quiniofon (Yatren) stosuje się doustnie głównie na czerwonkę amebową. Czasami jest przepisywany domięśniowo na reumatyzm.

Przygotowania…

Furacylina (Furacilinum)

Stosowany zewnętrznie w postaci 0,02 roztworu wodnego, 0,066% roztworu alkoholu i 0,2% maści.

Wewnątrz wyznaczyć 0,1 g 4-5 razy dziennie.

Większe dawki wewnątrz: pojedyncze - 0,1 g, dzienne - 0,5 g.

Forma uwalniania: proszek, tabletki 0,1 g.

Przechowywanie: lista B; w miejscu osłoniętym od światła.

Furazolidon

Stosować wewnątrz 0,1 - 0,15 g 3-4 razy dziennie. Roztwory 1:25 000 stosuje się zewnętrznie.

Większe dawki wewnątrz: pojedyncze - 0,2 g, dzienne - 0,8 g.

Forma uwalniania: proszek i tabletki 0,05 g.

Przechowywanie: lista B; w osłoniętym miejscu.

Nitroxoline (Nitro, dodano 25.02.2014

Mechanizm działania sulfonamidów; zalety ich stosowania: niska toksyczność, niska cena, bakteriostatyczne działanie przeciwdrobnoustrojowe. Przeznaczenie, skutki uboczne i przeciwwskazania pochodnych nitrofuranu, oksychinoliny i tiosemikarbazonu.

prezentacja, dodano 11.02.2014

Zasady racjonalnej chemioterapii, a także główne czynniki wpływające na wybór leków: antybiotyki, sulfanilamidy i środki przeciwbakteryjne o różnej budowie chemicznej, przeciwkiłowe. biosyntetyczne penicyliny.

prezentacja, dodano 25.10.2014

Leki do korekcji zaburzeń układu rozrodczego. Preparaty żeńskich i męskich hormonów płciowych oraz ich syntetyczne analogi. Klasyfikacja leków hormonów płciowych. Forma uwalniania i mechanizm działania preparatów hormonalnych.

prezentacja, dodano 15.03.2015

Ogólna charakterystyka leków uspokajających, ich klasyfikacja i mechanizm działania. Główne wskazania do stosowania, skutki uboczne i przeciwwskazania. Pochodne benzodiazepiny, leki o działaniu przeciwnerwicowym, grupa leków złożonych.

prezentacja, dodano 28.04.2012

Klasyfikacja leków sulfonamidowych. Reakcje z powodu aromatycznej grupy aminowej. Fizyczne i chemiczne metody identyfikacji. Nitrytometria, neutralizacja, miareczkowanie bezwodne, kwasymetria, chlorometria jodu, bromatometria. Testy czystości.

praca semestralna, dodano 01.07.2014

Kwasy p-aminofenolowy, p-aminobenzoesowy i p-aminosalicylowy oraz ich pochodne. Właściwości paracetamolu i cechy jego zastosowania. Anestezin i nowokaina oraz siła ich działania znieczulającego. Spektrum działania przeciwdrobnoustrojowego sulfanilamidu (streptocydu).

prezentacja, dodano 19.05.2015

Badanie leków pod ogólną nazwą „antybiotyki”. Antybakteryjne środki chemioterapeutyczne. Historia odkrycia antybiotyków, ich mechanizm działania i klasyfikacja. Cechy stosowania antybiotyków i ich skutki uboczne.

praca semestralna, dodano 16.10.2014

Metody stosowania leków wziewnych do znieczulenia. Kliniczne zastosowanie leków sulfonamidowych, neurolepsji i analgezji. Wartość znieczulenia wziewnego w medycynie weterynaryjnej. Zastosowanie metod znieczulenia w praktyce chirurgicznej.

streszczenie, dodano 04.10.2014

Szybki rozwój chemii polimerów w połowie XX wieku. Wymagania stawiane nowoczesnym materiałom na nici chirurgiczne. Syntetyczne bandaże polimerowe. Protetyczne zastawki serca. Syntetyczne stawy, kości i skóra. Syntetyczne protezy naczyniowe.

Leki sulfanilamidowe

Są pochodnymi amidu kwasu sulfanilowego. Działanie chemioterapeutyczne sulfonamidów zostało odkryte w latach 30-tych XX wieku, kiedy to niemiecki badacz Domagk odkrył i zaproponował do użytku medycznego prontosil czyli czerwony streptocid, za co otrzymał Nagrodę Nobla.

Wkrótce odkryto, że amid kwasu sulfanilowego, który został nazwany białym streptocydem, ma właściwości przeciwdrobnoustrojowe w cząsteczce prontosilu. Na podstawie jego cząsteczki zsyntetyzowano dużą liczbę pochodnych leków sulfanilamidowych.

Mechanizm działania sulfonamidów związany jest ze swoistym antagonizmem z kwasem paraaminobenzoesowym (PABA), czynnikiem wzrostu i rozwoju komórek drobnoustrojów. PABA jest niezbędny do syntezy kwasu dihydrofoliowego przez mikroorganizmy, który bierze udział w dalszym tworzeniu zasad purynowych i pirymidynowych, które są niezbędne do syntezy kwasów nukleinowych mikroorganizmów. Ze względu na podobieństwo struktury PABA leki sulfanilamidowe wypierają ją i zamiast PABA są wychwytywane przez komórkę drobnoustrojów, hamując w ten sposób wzrost i rozwój mikroorganizmów. (Rys. 28). Aby uzyskać efekt terapeutyczny, sulfonamidy muszą być przepisywane w dawkach wystarczających, aby zapobiec możliwości wykorzystania PABA przez mikroorganizmy w tkankach.

Aktywność sulfonamidów zmniejsza się w treści ropnej, krwi, gdzie obserwuje się wysokie stężenia PABA. Ich aktywność zmniejsza się również w obecności substancji rozkładających się z utworzeniem PABA (nowokainy, benzokainy, pochodnych sulfonylomocznika), przy jednoczesnym podawaniu z kwasem foliowym i lekami biorącymi udział w jego syntezie.

Sulfonamidy mają działanie bakteriostatyczne. Spektrum działania tych związków jest dość szerokie i obejmuje następujące czynniki zakaźne: bakterie Gram-dodatnie i Gram-ujemne (paciorkowce, pneumokoki, gonokoki, meningokoki, E. coli, shigella, wąglik, dżuma, błonica, bruceloza, cholera, zgorzel gazowa, tularemia), pierwotniaki ( Plasmodium malaria, toxoplasma), chlamydie, promieniowce.

Większość sulfonamidów dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, głównie w jelicie cienkim. Dystrybucja w organizmie zachodzi równomiernie, znajdują się w płynie mózgowo-rdzeniowym, przenikają do jamy stawowej i przechodzą przez łożysko.

W organizmie sulfonamidy ulegają acetylacji, a ich działanie chemioterapeutyczne zostaje utracone. Pochodne acetylowe są mniej rozpuszczalne w wodzie i wytrącają się. Stopień acetylacji różnych leków jest bardzo różny. Sulfonamidy są wydalane z organizmu głównie przez nerki.

Leki sulfanilamidowe są stosowane w leczeniu chorób zakaźnych o różnej lokalizacji. Środki dobrze wchłaniane z jelit stosuje się w leczeniu zapalenia płuc, zapalenia opon mózgowych, posocznicy, infekcji dróg moczowych, zapalenia migdałków, róży, infekcji ran itp. Często stosuje się je w połączeniu z antybiotykami.

Niektóre sulfonamidy są słabo wchłaniane z jelita, tworzą w nim wysokie stężenie i aktywnie tłumią mikroflorę jelitową (ftalazol, sulgin, ftazyna).

Leki sulfanilamidowe są uważane za związki mało toksyczne, ale mogą powodować następujące niepożądane skutki uboczne: reakcje alergiczne (wysypka, zapalenie skóry, gorączka), zaburzenia dyspeptyczne (nudności, wymioty, utrata apetytu), krystalurię (produkty acetylowane mogą wytrącać się w nerkach w postaci kryształów i niedrożności dróg moczowych), zaburzenia czynności nerek, leukopenia, niedokrwistość, zaburzenia neuropsychiatryczne. Aby zapobiec krystalurii, zaleca się obfity napój alkaliczny (do 3 litrów dziennie).

Sulfonamidy są przeciwwskazane w przypadku nadwrażliwości na nie, upośledzonej funkcji wydalniczej nerek, chorób układu krwionośnego, uszkodzenia wątroby, ciąży.

Sulfonamidy o działaniu resorpcyjnym

Leki te są dobrze wchłaniane z przewodu pokarmowego, kumulują się we wszystkich tkankach i różnią się czasem działania przeciwbakteryjnego oraz szybkością wydalania z organizmu.

Leki krótkodziałające z okresem półtrwania (o 50%) do 8 godzin. Aby utrzymać stężenia bakteriostatyczne, są one przepisywane po 4-6 godzinach.

Sulfadimezin (sulfametazyna) jest praktycznie nierozpuszczalny w wodzie. Stosunkowo niska toksyczność, ale powoduje krystalurię, zmianę obrazu krwi.

Sulfaetylotiadiazol (etazol) jest praktycznie nierozpuszczalny w wodzie. Mniej acetylowany niż inne sulfonamidy, nie powoduje krystalurii i ma mniejszy wpływ na krew. Etazol sodowy jest łatwo rozpuszczalny w wodzie i może być stosowany pozajelitowo w ciężkich zakażeniach.

Sulfacetamid (sulfacylo sodu) jest dobrze rozpuszczalny w wodzie. Stosowany miejscowo w praktyce okulistycznej w postaci kropli, maści do leczenia zapalenia spojówek, zapalenia powiek, ropnych owrzodzeń rogówki, do leczenia ran. Jest również stosowany pozajelitowo do działania ogólnoustrojowego w ciężkich zakażeniach.

Sulfanilamid (streptocyd) do działania ogólnoustrojowego jest stosowany w tabletkach i proszkach, podczas gdy jest szybko wchłaniany do krwi. W leczeniu ropnych i zapalnych chorób skóry, owrzodzeń, ran, maść streptocydowa lub mazidło streptocydowe stosuje się miejscowo na dotkniętą powierzchnię skóry lub na serwetki opatrunkowe. Zawarte w połączonych maściach „Sunoref”, „Nitacid”, aerozol „Ingalipt”.

Długo działające leki o okresie półtrwania do 24-48 godzin. Są dobrze wchłaniane z przewodu pokarmowego, ale są powoli wydalane z organizmu, są przepisywane 1-2 razy dziennie.

Sulfadimetoksyna (madribon), sulfametoksazol są w znacznym stopniu ponownie wchłaniane w kanalikach nerkowych, gromadzą się w dużych ilościach w żółci, przenikają do płynu opłucnowego, ale słabo i powoli przenikają przez barierę krew-mózg.

Sulfapirydazyna (sulfametoksypirydazyna) jest również ponownie wchłaniana w nerkach. Wnika do płynu mózgowo-rdzeniowego, płynu opłucnowego, gromadzi się w żółci. Skuteczny przeciwko niektórym wirusom i pierwotniakom (czynniki wywołujące malarię, jaglicę, trąd).

Leki o bardzo długim (przedłużonym) działaniu z okresem półtrwania do 84 godzin.

Sulfametoksypirydazyna (sulfalen) jest szybko wchłaniana z przewodu pokarmowego, przez co w świetle jelita powstają jej wysokie stężenia. Stosowane są w leczeniu infekcji jelitowych – czerwonki bakteryjnej, zapalenia jelita grubego, zapalenia jelit, w profilaktyce infekcji jelitowych, w okresie pooperacyjnym.

Sulfonamidy nie wchłaniają się z przewodu pokarmowego

Ftalylsulfatiazol (ftalazol) to proszek praktycznie nierozpuszczalny w wodzie. W jelicie sulfanilamidowa część cząsteczki, norsulfazol, zostaje odszczepiona. Często ftalazol jest łączony z antybiotykami i dobrze wchłanianymi sulfonamidami. Ma niską toksyczność i jest dobrze tolerowany. Przypisuj 4-6 razy dziennie na infekcje jelitowe.

Sulfaguanidyna (Sulgin) działa podobnie do ftalazolu.

Phtazin jest dłużej działającym lekiem, jest przepisywany 2 razy dziennie na czerwonkę, salmonellozę i inne infekcje jelitowe.

Złożone leki sulfonamidowe

Najczęściej stosowana kombinacja sulfonamidów z trimetoprimem. Trimetoprim blokuje konwersję kwasu dihydrofoliowego do kwasu tetrahydrofoliowego. W takim połączeniu zwiększa się aktywność przeciwdrobnoustrojowa i efekt staje się bakteriobójczy. (Rys. 28).

Ko-trimaxazol (biseptol, septrin, groseptol, bactrim, oriprim itp.) Jest połączeniem sulfametoksazolu i trimetoprimu. Lek dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, czas działania wynosi około 8 godzin. Jest wydalany głównie przez nerki. Przypisuj 2 razy dziennie w przypadku infekcji dróg oddechowych, jelit, infekcji laryngologicznych, układu moczowo-płciowego itp.

Skutki uboczne są takie same jak w przypadku innych sulfonamidów.

Ryż. 33 Mechanizm działania sulfonamidów i trimetoprimu

Podobne leki to Lidaprim (sulfametrol + trimetoprim), Sulfaton (sulfamonometoksyna + trimetoprim).

Powstały leki, które łączą w swojej strukturze fragmenty sulfanilamidu i kwasu salicylowego. Należą do nich salazopirydazyna (salazodin), mesalazyna (mesakol, salofalk itp.). Leki te mają działanie przeciwbakteryjne i przeciwzapalne. Stosowany przy wrzodziejącym zapaleniu jelita grubego i chorobie Leśniowskiego-Crohna (ziarniniakowe zapalenie jelita grubego) wewnątrz i doodbytniczo. Po zastosowaniu możliwe są reakcje alergiczne, leukopenia, niedokrwistość.

Pochodne nitrofuranu

Pochodne nitrofuranu są środkami przeciwbakteryjnymi o szerokim spektrum działania, są skuteczne przeciwko wielu bakteriom Gram-dodatnim i Gram-ujemnym, beztlenowcom, pierwotniakom, riketsjom, grzybom. Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, wirusy są na nie odporne.

Nitrofurany zaburzają procesy oddychania tkankowego mikroorganizmów i działają bakteriostatycznie. Są skuteczne w oporności mikroorganizmów na inne środki przeciwdrobnoustrojowe.

Nitrofurany są dobrze wchłaniane z przewodu pokarmowego, w przybliżeniu równomiernie rozprowadzane w tkankach. Słaba penetracja do płynu mózgowo-rdzeniowego. Wydalany z moczem przez nerki, częściowo z żółcią do światła jelita.

Stosowane są głównie w leczeniu infekcji jelit i dróg moczowych, a niektóre są stosowane miejscowo jako środki antyseptyczne (furatsilina).

Głównymi niepożądanymi skutkami ubocznymi przyjmowania nitrofuranów do środka są reakcje dyspeptyczne i alergiczne, zawroty głowy. Mają działanie podobne do teturamu (zwiększają wrażliwość organizmu na alkohol). W celu zmniejszenia skutków ubocznych podczas przyjmowania pochodnych nitrofuranu zaleca się picie dużej ilości wody, przyjmowanie leków po posiłkach oraz witamin z grupy B. Przeciwwskazany w ciężkich chorobach nerek, wątroby, serca, nadwrażliwości na nitrofurany, ciąży, laktacji.

Nitrofurantoina (furadonin) ma szerokie spektrum działania przeciwbakteryjnego, jest wysoce aktywna przeciwko gronkowcom i Escherichia coli. Występuje w dużym stężeniu w moczu, dlatego stosuje się go przy infekcjach dróg moczowych. Ponadto furadonina jest wydalana z żółcią i może być stosowana w zapaleniu pęcherzyka żółciowego.

Furazydyna (furagin) ma szerokie spektrum działania. Stosowany w ostrym i przewlekłym zapaleniu cewki moczowej, zapaleniu pęcherza moczowego, odmiedniczkowym zapaleniu nerek i innych infekcjach dróg moczowych i nerek w tabletkach. Do leczenia ropnych ran, oparzeń, do irygacji i płukania stosuje się miejscowo roztwór w izotonicznym roztworze chlorku sodu.

Furazolidon hamuje wzrost i rozmnażanie mikroorganizmów Gram-dodatnich i Gram-ujemnych. Słabo wchłaniany z przewodu pokarmowego. Jest szczególnie aktywny w stosunku do drobnoustrojów Gram-ujemnych, w szczególności do czynników wywołujących infekcje jelitowe. Ma działanie antitrichomonas i antigiardia.

Stosuje się go przy infekcjach jelitowych, posocznicy, zapaleniu jelita grubego rzęsistkowica, lambliozie, zakażonych oparzeniach itp. Czasami stosuje się go w leczeniu alkoholizmu. Nifuroksazyd ma ten sam efekt.

Nitrofural (furatsilin) ​​jest stosowany w postaci wodnych, alkoholowych roztworów, maści jako środek antyseptyczny do leczenia ran, płukania i mycia ubytków, z procesami ropno-zapalnymi na skórze. Doustnie w tabletkach może być stosowany w leczeniu czerwonki, infekcji dróg moczowych.

Pochodne nitroimidazolu

Wykazują działanie bakteriobójcze wobec wszystkich beztlenowców, pierwotniaków, Helicobacter pylori. Są nieaktywne wobec bakterii tlenowych i grzybów. Są to uniwersalne środki przeciwpierwotniacze. Przyjmowane doustnie są szybko i całkowicie wchłaniane, przenikają do wszystkich tkanek, w tym przechodzą przez barierę krew-mózg i łożysko. Metabolizowany w wątrobie, wydalany z moczem w postaci niezmienionej oraz w postaci metabolitów, barwiących go na czerwono-brązowo.

Metronidazol (trichopolum, flagyl, klion, metrogil) jest przepisywany na rzęsistkowicę, lambliozę, pełzakowicę pozakomórkową, wrzód żołądka i inne choroby. Przypisz do środka, pozajelitowo, doodbytniczo, miejscowo.

Spośród działań niepożądanych najczęściej obserwuje się objawy dyspeptyczne (zaburzenia apetytu, metaliczny smak, biegunka, nudności), może to powodować naruszenie ośrodkowego układu nerwowego (zaburzona koordynacja ruchów, drgawki). Ma działanie podobne do teturamu, nie jest kompatybilny z alkoholem.

Pochodne nitroimidazolu obejmują również Tinidazol (Fazigin), Ornidazol (Tiberal), Nimorazol (Naxogen). Działają dłużej niż metronidazol. Tinidazol jest częścią złożonego leku w połączeniu z norfloksacyną "N-Flox-T". Ma działanie przeciwbakteryjne i przeciwpierwotniakowe.

chinolony

1. generacja — bez fluoru

Pochodne 8-oksynoliny

Intertrix

nitroksolina

Leki mają szerokie spektrum działania przeciwbakteryjnego, a także przeciwgrzybiczego i przeciwpierwotniakowego.

Mechanizm działania przeciwbakteryjnego polega na zakłóceniu syntezy białek w komórkach drobnoustrojów. Leki z grupy oksychinolin stosuje się przy infekcjach jelitowych, infekcjach układu moczowo-płciowego itp.

Istnieją leki będące pochodnymi 8-hydroksychinoliny, które są słabo wchłaniane i dobrze wchłaniane z przewodu pokarmowego.

Intetrix słabo wchłania się z przewodu pokarmowego. Skuteczny przeciwko większości Gram-dodatnich i Gram-ujemnych patogennych bakterii jelitowych, grzybów z rodzaju Candida. Zaakceptowany w przypadku ostrej biegunki, pełzakowicy jelitowej. Niska toksyczność.

Nitroksolina (5-NOC, 5-nitrox) jest szybko wchłaniana z przewodu pokarmowego i wydalana przez nerki w postaci niezmienionej. Stosuje się go przy infekcjach dróg moczowych wywołanych przez różne drobnoustroje Gram-dodatnie i Gram-ujemne. Działa na niektóre grzyby drożdżopodobne. Przypisz do środka. Spośród skutków ubocznych możliwe są objawy dyspeptyczne, zapalenie nerwu. Podczas przyjmowania nitroksoliny mocz nabiera jasnożółtego koloru.

Pochodne 8-hydroksychinoliny są przeciwwskazane w przypadku nadwrażliwości na nie, upośledzonej czynności nerek, wątroby, uszkodzeń obwodowego układu nerwowego.

Pochodne naftyrydyny

kwas nalidyksowy

Kwas pipemidowy

Kwas nalidyksowy (nevigramon, czerń) wykazuje silne działanie przeciwbakteryjne wobec drobnoustrojów Gram-ujemnych. Pseudomonas aeruginosa, Gram-dodatnie patogeny i beztlenowce są oporne na kwas nalidyksowy.

W zależności od stężenia działa bakteriobójczo i bakteriostatycznie. Dobrze wchłaniany po podaniu doustnym, wydalany z moczem w niezmienionej postaci. Stosuje się go przy infekcjach dróg moczowych, zwłaszcza w ostrych postaciach, a także przy zapaleniu pęcherzyka żółciowego, zapaleniu ucha, zapaleniu jelit.

Lek jest zwykle dobrze tolerowany, czasami możliwe są zaburzenia dyspeptyczne, reakcje alergiczne, fotodermatoza.

Kwas nalidyksowy jest przeciwwskazany z naruszeniem funkcji wątroby, nerek, ciąży, dzieci poniżej 2 roku życia.

Kwas pipemidowy (palin, pimidel, pipemidine, pipem) działa bakteriobójczo na większość drobnoustrojów Gram-ujemnych i niektóre Gram-dodatnie. Dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, wydalany jest przez nerki w niezmienionej postaci, tworząc wysokie stężenia w moczu. Stosowany w ostrych i przewlekłych chorobach dróg moczowych i nerek.

Możliwe są objawy dyspeptyczne i reakcje alergiczne w postaci wysypki.

II generacji - fluorowane (fluorochinolony)

Leki te są pochodnymi chinolonu zawierającymi w strukturze atomy fluoru. Są to wysoce aktywne środki przeciwbakteryjne o szerokim spektrum działania. Wpływają na metabolizm bakteryjnego DNA. Działają bakteriobójczo na tlenowe bakterie Gram-ujemne, nieco słabiej na patogeny Gram-dodatnie. Aktywny przeciwko Mycobacterium tuberculosis, chlamydiom.

Fluorochinolony są dobrze wchłaniane i skuteczne, gdy są przyjmowane doustnie, wydalane przez nerki częściej w postaci niezmienionej. Wnikają w różne narządy i tkanki, przechodzą przez barierę krew-mózg.

Stosowane są przy ciężkich zakażeniach dróg moczowych, nerek, dróg oddechowych, przewodu pokarmowego, zakażeniach laryngologicznych, zapaleniu opon mózgowych, gruźlicy, kile i innych chorobach wywołanych przez drobnoustroje wrażliwe na fluorochinolony.

Przyzwyczajenie mikroorganizmów do fluorochinolonów rozwija się stosunkowo wolno.

Może powodować niepożądane skutki uboczne: zawroty głowy, bezsenność, nadwrażliwość na światło, leukopenię, zmiany chrzęstne, dysbakteriozę.

Przeciwwskazane w ciąży, laktacji, do 18 lat.

I generacja - działanie systemiczne:

Cyprofloksacyna (ciprobay, tsifran, cyprinol), pefloksacyna (abaktal), norfloksacyna (norbaktyna, nolicin), ofloksacyna (tarivid, oflomax), lomefloksacyna (maksakwin, lomitas) są szeroko stosowane w urologii, pulmonologii, okulistyce, otolaryngologii, dermatologii do leczenia chorób zakaźnych różnego rodzaju. Stosuje się je doustnie, przez wstrzyknięcie, miejscowo.

II generacji - fluorochinolony oddechowe:

Selektywnie gromadzą się w drogach oddechowych. Lewofloksacyna (Tavanic), Moksyfloksacyna (Avelox) są stosowane w infekcjach dróg oddechowych, gruźlicy płuc, skóry i tkanek miękkich 1 raz dziennie. Skuteczny w infekcjach opornych na antybiotyki β-laktamowe, makrolidy i inne chemioterapeutyki. Rzadko powodują niepożądane skutki.

Nazwa leku, synonimy, warunki przechowywania	Formularze wydania	Metody aplikacji
Sulfadimidyna (Sulfadimezinum) (B)		Pierwsza dawka 4 tabletki następnie 2 zakładki. Po 4 godzinach
Sulfanilamid (Streptocidum) (B)	Patka. 0,3; 0,5 Maść 10% - 15,0; 20,0; 30,0; 50,0 Mazidło 5% - 30,0	1-2 stoły. 5-6 razy dziennie Do jamy rany Zewnętrznie na dotkniętych obszarach skóry Zewnętrznie na dotkniętych obszarach skóry
Sulfaaetylotiadizolum (Aethazolum) (B)	Patka. 0,5	2 zakładki. 4-6 razy dziennie Do jamy rany
Aethazolum-natrium (B)	wzmacniacz 10% i 20% roztwór - 5ml i 10ml	do mięśnia (do żyły) powoli) 3 razy dziennie
(Sulfacylum-natrium) (B)	Flak. (rura- zakraplacz) 10%, 20%, 30% roztwór - 1,5 ml, 5 ml i 10 ml Maść 30% - 10,0 wzmacniacz 30% roztwór - 5 ml	2 krople na ubytek spojówki 3 razy dziennie Położyć za powieką 3 razy dziennie Do żyły powoli 2 razy dziennie
Sulfadimetoksynum (Madribonum) (B)	Patka. 0,5	1-2 stoły. 1 raz na dzień (1 dzień - 4 tabletki)
		1 zakładka. 1 raz dziennie (1 dzień 5 tabletek). w przewlekła infekcja 1 zakładka. 1 raz w tygodniu
Fthalylsulfathiazidum (Phthalazolum)	Patka. 0,5	2 zakładki. 4-6 razy dziennie
Sulraguanidyna (Sulginum)	Patka. 0,5	2 tabletki 4-6 razy dziennie
ko-trimoksazol Biseptolum, Septrinum, Oriprinum)	Patka. 0,12; 24; 0,48; 0,96 Zawieszony 80 ml i 100 ml	Zakładka Pa 2. rano i wieczorem po posiłku 2 herbaty. łyżka 2 razy dziennie Dożylnie 10 ml 2 razy dziennie
Salazopirydazyna (Salazodinum)

A. Działanie ogólnoustrojowe: (etazol, sulfadimezyna, sulfapirydazyna, sulfamonometoksyna, sulfalen);

B. Leki złożone: groseptol (sulfamerazyna + trimetoprim), ko-trimoksazol (sulfametoksazol + trimetoprim), sulfaton (sulfamonometoksyna + trimetoprim).

B. Działanie miejscowe: ftalazol, sulgin, ftazyna, sulfacyl sodu.

D. Leki stosowane w leczeniu niespecyficznego wrzodziejącego zapalenia jelita grubego: sulfasalazyna, salazopirydazyna.

1. Pochodne nitrofuranu:

- działanie ogólnoustrojowe: furagina, furazolidon, nitrofurantoina (furadonin), furazolina.

- działanie miejscowe: nifuroksazyd (ercefuril).

- do użytku zewnętrznego: furacylina.

1. Pochodne chinolonu: kwas nalidyksowy (nevigramon), kwas oksolinowy (gramurine), kwas pipemidowy (palina).
2. 4 . pochodne 8-hydroksychinoliny: nitroksolina, intestopan.
3. Pochodne fluorochinolonów: cyprofloksacyna, ofloksacyna (tarivid), pefloksacyna, nofloksacyna, lomefloksacyna.
4. Pochodne nitroimidazolu: metronidazol, tinidazol

Scharakteryzować preparaty z poszczególnych grup: mechanizm działania, spektrum działania przeciwbakteryjnego, cechy farmakokinetyki (wchłanianie, dystrybucja, metabolizm, eliminacja), wskazania do stosowania, działania niepożądane, przeciwwskazania.

Niezależna praca

Zrób tabele zgodnie z farmako-kliniczną skutecznością i bezpieczeństwem leków: sulfadimezyna, sulfapirydazyna, sulfasalazyna, ko-trimoksazol, furagina, furazolidon, kwas nalidyksowy, palin, nitroksolina, tarivid, cyprofloksacyna, metronidazol.

Skuteczność kliniczna i farmakologiczna leków

Grupa	Spektrum działania przeciwdrobnoustrojowego	Wskazania do Aplikacje	Przygotowania
Sulfonamidy ogólnoustrojowe działania	Aktywny w kierunku Ziarniaki Gram-dodatnie i Gram-ujemne, Escherichia coli, Shigella, Klebsiella, Vibrio cholerae, patogeny zgorzeli gazowej, wąglika, błonicy, nieżytowego zapalenia płuc, dżumy, a także chlamydie, promieniowce, patogeny toksoplazmozy.		Sulfadimezin
	Aktywny w kierunku mikroorganizmy Gram-dodatnie i Gram-ujemne, a także chlamydie, promieniowce.	Zapalenie płuc, zapalenie oskrzeli, ropne zapalenie ucha, infekcje dróg moczowych i żółciowych, czerwonka, zapalenie jelit, ropne zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych (meningokokowych i pneumokokowych), ropne infekcje chirurgiczne; lekooporne formy malarii (w połączeniu z lekami przeciwmalarycznymi, w tym chloridyną); trąd; zakaźne choroby oczu (zapalenie spojówek, zapalenie powiek, zapalenie rogówki, jaglica itp.); czyraczność, oparzenia, odleżyny, egzema, ropień. Zakażenia górnych i dolnych dróg oddechowych, ucha, gardła, nosa, układu moczowo-płciowego, przewodu pokarmowego wywołane przez wskazaną mikroflorę.	Sulfapirydazyna
łączny	Aktywny wobec następujących mikroorganizmów: paciorkowce (paciorkowce hemolityczne są bardziej wrażliwe na penicylinę), gronkowce, pneumokoki, meningokoki, gonokoki, E. coli (w tym szczepy enterotoksygenne), salmonella (w tym S. typhi i paratyphi), vibrio cholerae, wąglik, Haemophilus influenzae (w tym oporne na ampicylinę ), Listeria, Norcardia, Bordetella pertussis, Enterococcus, Klebsiella, Proteus, Clostridium, Pasteurella (w tym czynnik sprawczy tularemii), Brucella, Mycobacterium, Leprosy, Citrobacter, Enterobacter, Legionella pneumopnia, Providencia, niektóre rodzaje Pseudomonas (z wyjątkiem Ps aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella (flexneri i sonnei), Yersinia, Morganella, Pneumocystis carini; duże wirusy - patogeny, jaglica, papuzica, ornitoza, limfogranulomatoza pachwinowa; pierwotniaki: malaria Plasmodium, toksoplazma, grzyby chorobotwórcze, promieniowce, kokcydia, histoplazma, leiszmania. Odporne na lek: Corynebacterium, Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, krętki, leptospira, wirusy.	Zakażenia bakteryjne wywołane przez wrażliwą mikroflorę: infekcje dróg moczowych - zapalenie cewki moczowej, zapalenie pęcherza moczowego, zapalenie miednicy, odmiedniczkowe zapalenie nerek, zapalenie gruczołu krokowego, rzeżączka (męska i żeńska). Infekcje dróg oddechowych: zapalenie oskrzeli (ostre i przewlekłe), rozstrzenie oskrzeli, płatowe zapalenie płuc, odoskrzelowe zapalenie płuc, pneumocystozowe zapalenie płuc, zapalenie ucha środkowego, zapalenie zatok. Zakażenia przewodu pokarmowego: dur brzuszny, dur rzekomy, salmonella, cholera i czerwonka. Zakażenia skóry i tkanek miękkich: piodermia, ropnie i zakażenia ran. Zapalenie kości i szpiku (ostre i przewlekłe), bruceloza (ostra), posocznica, posocznica wewnątrzbrzuszna, zapalenie opon mózgowych, infekcje kostno-stawowe, dziecięce infekcje tkanek miękkich i szkieletu.	Ko-trimoksazol
W leczeniu niespecyficznego wrzodziejącego zapalenia jelita grubego:	- ma działanie przeciwdrobnoustrojowe i przeciwzapalne. Zdolny do selektywnego gromadzenia się w tkance łącznej ściany jelita wraz z uwalnianiem kwasu 5-aminosalicylowego, który ma działanie przeciwzapalne, oraz sulfapirydyny, która ma działanie przeciwbakteryjne, bakteriostatyczne, konkurencyjnego antagonisty kwasu para-aminobenzoesowego.		Sulfasalazyna
lokalna akcja	Jest aktywny przeciwko ziarniakom Gram-dodatnim i Gram-ujemnym, Escherichia coli, a także chlamydiom, promieniowcom itp.		sulfacylo sodu
Nitrofurany działanie systemowe	Ma działanie przeciwbakteryjne zarówno na drobnoustroje Gram-dodatnie, jak i Gram-ujemne. Lek pozostaje aktywny wobec patogennych szczepów gronkowców i innych mikroorganizmów opornych na antybiotyki i inne chemioterapeutyki.	Furagin rozpuszczalny stosuje się u osób dorosłych z ciężkimi postaciami chorób zakaźnych i zapalnych wywołanych przez chorobotwórcze gronkowce złociste, paciorkowce i inne patogeny wrażliwe na lek. Kapsułki Furazidin stosuje się również w celu zapobiegania infekcjom podczas operacji urologicznych, cytoskopii, cewnikowania itp. Choroby zakaźne i zapalne: rany ropne, oparzenia, ostre i przewlekłe zapalenie pęcherza moczowego, zapalenie cewki moczowej, odmiedniczkowe zapalenie nerek; infekcje żeńskich narządów płciowych; zapalenie spojówek.	Furagina
	Skuteczny przeciwko drobnoustrojom Gram-dodatnim i Gram-ujemnym, Trichomonas, Giardia. Czynniki sprawcze czerwonki, gorączki brzusznej i paratyfusu są najbardziej wrażliwe na furazolidon. Ma niewielki wpływ na patogeny infekcji ropnej i beztlenowej. Oporność drobnoustrojów rozwija się powoli.		Furazolidon
lokalna akcja	Skuteczny wobec drobnoustrojów Gram-dodatnich (gronkowce, paciorkowce) i Gram-ujemnych (Salmonella, Shigella, Proteus).	Biegunka różnego pochodzenia (bakteryjna, w przewlekłym zapaleniu jelita grubego, z naruszeniem enzymów jelitowych).	Nifuroksazyd (ercefuril)
do użytku na zewnątrz	Aktywny wobec bakterii Gram-dodatnich i Gram-ujemnych (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Shigella dysenteria spp., Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp., Escherichia coli, Clostridium perfringens, Salmonella spp. itp.) .).	Zewnętrznie: rany ropne, odleżyny, oparzenia II-III stopnia, zapalenie powiek, zapalenie spojówek, czyrak przewodu słuchowego zewnętrznego; zapalenie kości i szpiku, ropniak zatok przynosowych, opłucna (przemywanie jam); ostre zapalenie ucha zewnętrznego i ucha środkowego, zapalenie jamy ustnej, zapalenie dziąseł; drobne uszkodzenia skóry (m.in. otarcia, zadrapania, pęknięcia, skaleczenia). w środku: czerwonka pochodzenia bakteryjnego.	Furacylina
Pochodne chinolonu	Skuteczny przeciwko mikroorganizmom Gram-ujemnym: Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Bacillus Friedlandera. Działa bakteriobójczo lub bakteriostatycznie w zależności od wrażliwości drobnoustroju i stężenia. Szczepy mikroorganizmów opornych na antybiotyki i sulfonamidy są wrażliwe na lek. Lek nie jest aktywny wobec drobnoustrojów Gram-dodatnich i beztlenowców.
	Działa bakteriobójczo na większość drobnoustrojów Gram-ujemnych (Pseudomonas aeruginosa i Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Shigella, Salmonella). Jest aktywny wobec niektórych mikroorganizmów Gram-dodatnich, w szczególności Staphylococcus aureus.
pochodne 8-hydroksychinoliny	Lek ma wpływ na bakterie Gram-dodatnie (gronkowce, paciorkowce, maczugowce itp.) I Gram-ujemne (Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Salmonella, Shigels, Enterobacteria, patogeny rzeżączki), jest skuteczny przeciwko niektórym rodzajom grzybów ( Candida, dermatofity, pleśnie, niektóre czynniki sprawcze grzybic głębokich).		nitroksolina
Fluorochinolony	Aktywny wobec mikroorganizmów wytwarzających beta-laktamazę. Wrażliwe na lek: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitis, Escherichia coli, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacteriaceae, Hafnia, Proteus (indol-dodatni i indol-ujemny), Salmonella, Shigella, Yersinis enterocolitica, Campylobacter jejuni, Aeromonas Plesiomonas, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, chlamydia, legionella. Różną wrażliwość na lek mają: enterokoki, Streptococcus pyogenes, pneumoniae i viridans, Serrratio marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma hominis i pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis i Mycobacterium fortuim. W większości niewrażliwe: Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides, bakterie beztlenowe (np. Bacteroides spp., Peptococci, Peptostreptococci, Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile). Nie działa na Treponema pallidum.		Tarivid
	Następujące patogeny są wysoce wrażliwe na cyprofloksacynę: E. coli, Shigella, Salmonella, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Hafnia, Edwardsiella, Proteus (indol-dodatni i indol-ujemny), Providencia, Morganella, Yersinia; Vibrio, Aeromonas, Plesiomonas, Pasteurella, Haemophilus, Campylobacter, Pseudomonas, Legionella, Neisseria, Moraxella, Acinobacter, Brucella; Staphylococcus, Listeria, Corynebacterium, Chlamydia. Następujące mikroorganizmy są umiarkowanie wrażliwe na cyprofloksacynę: Gardnerella, Flavobacterium, Alcaligenes, Streptococcus agalactiae, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, paciorkowce z grupy Viridans, Mycoplasma hominis, Mycobacterium tuberculosis i Mycobacterium fortuitum. Następujące organizmy są uważane za ogólnie wrażliwe na cyprofloksacynę: Enterococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides. Z nielicznymi wyjątkami organizmy beztlenowe są umiarkowanie wrażliwe (np. Peptococcus, Peptostreptococcus) lub oporne (np. Bacteroides) na cyprofloksacynę. Cyprofloksacyna nie jest skuteczna przeciwko Treponema pallidum.		cyprofloksacyna
Pochodne nitroimidazolu	Antybakteryjny lek bakteriobójczy o wysokiej aktywności przeciwko bezwzględnym bakteriom beztlenowym (przetrwalnikotwórczym i nietworzącym przetrwalników), czynnikom wywołującym niektóre zakażenia pierwotniakami - Trichomonas, Giardia, ameba czerwonkowa. Nie działa na bakterie tlenowe. W połączeniu z amoksycyliną wykazuje działanie przeciwko Helicobacter pylori (amoksycylina hamuje rozwój oporności na metronidazol).	Choroby wywołane przez pierwotniaki (pełzakowica, rzęsistkowica, giardiaza, balantiaza), rzęsistkowicze zapalenie pochwy, rzęsistkowe zapalenie cewki moczowej, czerwonka pełzakowata) i bakterie beztlenowe (Bac.fragilis i inne bakteroidy, fusobakterie, eubakterie, Clostridia, ziarniaki beztlenowe), w tym. po zabiegach chirurgicznych narządów jamy brzusznej, w praktyce ginekologicznej: zakażenia wewnątrzbrzuszne, zapalenie wyrostka robaczkowego, zapalenie pęcherzyka żółciowego, zapalenie otrzewnej, ropnie wątroby, zakażenia ran pooperacyjnych, posocznica poporodowa, ropnie miednicy mniejszej, zapalenie otrzewnej; infekcje dróg oddechowych - martwicze zapalenie płuc, ropień płuca; inne infekcje - posocznica, zgorzel gazowa, zapalenie kości i szpiku, tężec, zapalenie opon mózgowych, ropień mózgu; profilaktyka pooperacyjnych zakażeń beztlenowych. Alkoholizm. Jako środek uwrażliwiający na promieniowanie - radioterapia pacjentów z nowotworami (rak, mięsak) w przypadkach, gdy oporność nowotworu wynika z niedotlenienia komórek nowotworowych. Na żel: trądzik różowaty, trądzik pospolity, bakteryjne zapalenie pochwy (podanie dopochwowe), długo utrzymujące się niegojące się rany, owrzodzenia troficzne.	Metronidazol

Charakterystyka bezpieczeństwa stosowania leków

				Przeciwwskazania do wizyty
Sulfadimezin
Sulfapirydazyna			Leukopenia. Szok anafilaktyczny. obrzęk Quinckego. Tworzenie sulfo- i methemoglobiny. Agranulocytoza. Angina martwicza. Ostra niewydolność nerek (przy wielokrotnym podawaniu dużych dawek powyżej 10 g, na tle niskiej diurezy i krystalurii kwaśnego moczu).
Ko-trimoksazol (biseptol)
Sulfasalazyna
sulfacylo sodu
Furagina
Furazolidon
Nifuroksazyd (ercefuril)
Furacylina
Kwas nalidyksowy (nevigramon)
Kwas pipemidowy (palinowy)
nitroksolina
Tarivid (ofloksacyna)	Mdłości. naruszenia smaku, zapachu.
cyprofloksacyna	Mdłości. naruszenia smaku, zapachu.
Metronidazol	Mdłości. „metaliczny” posmak w ustach

móc wybrać grupa i konkretny lek, jego postać dawkowania, dawka, droga podania, schemat dawkowania w leczeniu chorób zakaźnych i napisz w receptach: kotrimoksazol, sulfadimezyna, furazolidon, palin, nevigramon, nitroksolina, sulfasalazyna, tarivid, cyprofloksacyna, sulfacyl sodu.

№	Przepis	Wskazania do stosowania leku
1	Rp.:Tab. „Ko-trimoksazol” N.20 DS 2 tabletki 2 razy dziennie. W ostrym zapaleniu oskrzeli, bakteryjne	Zakażenia bakteryjne wywołane przez wrażliwą mikroflorę: infekcje dróg moczowych - zapalenie cewki moczowej, zapalenie pęcherza moczowego, zapalenie miednicy, odmiedniczkowe zapalenie nerek, zapalenie gruczołu krokowego, rzeżączka (męska i żeńska). Infekcje dróg oddechowych: zapalenie oskrzeli (ostre i przewlekłe), rozstrzenie oskrzeli, płatowe zapalenie płuc, odoskrzelowe zapalenie płuc, pneumocystozowe zapalenie płuc, zapalenie ucha środkowego, zapalenie zatok. Zakażenia przewodu pokarmowego: dur brzuszny, dur rzekomy, salmonella, cholera i czerwonka. Zakażenia skóry i tkanek miękkich: piodermia, ropnie i zakażenia ran. Zapalenie kości i szpiku (ostre i przewlekłe), bruceloza (ostra), posocznica, posocznica wewnątrzbrzuszna, zapalenie opon mózgowych, infekcje kostno-stawowe, dziecięce infekcje tkanek miękkich i szkieletu.
2	Rp.: Tab. Sulfadimezini 0,5 S. 2 tabletki 6 razy dziennie. Do leczenia zapalenia płuc.	Choroby zakaźne i zapalne wywołane przez wrażliwą mikroflorę: zapalenie płuc, zakażenia meningokokowe, rzeżączka, posocznica, czerwonka, toksoplazmoza itp.
3	Rp.:Tab. Furazolidoni 0,05 N.20 D.S. 2 tabletki 4 razy dziennie. Z dyzenterią.	Dyzenteria, paratyfus, lamblioza, zatrucie pokarmowe; Trichomonas zapalenie jelita grubego, zapalenie cewki moczowej; zainfekowane rany i oparzenia
4	Rp .: Palini 0,2 D.t.d. N.20 wielkimi literami. S. 2 kapsułki 2 razy dziennie.	Odmiedniczkowe zapalenie nerek, zapalenie cewki moczowej, zapalenie pęcherza moczowego, zapalenie gruczołu krokowego.
5	Rp.: Nevigramoni 0,5 D.t.d. N.56 wielkimi literami. S. Wewnątrz, 2 kapsułki 4 razy dziennie w w ciągu 7 dni. Do leczenia zapalenia pęcherza moczowego.	Odmiedniczkowe zapalenie nerek, zapalenie pęcherza moczowego, zapalenie cewki moczowej, zapalenie gruczołu krokowego; infekcje żołądkowo-jelitowe, zapalenie pęcherzyka żółciowego itp. - wywołane przez drobnoustroje wrażliwe na lek. Zapobieganie infekcjom podczas operacji nerek, moczowodów, pęcherza moczowego.
6	Rp.: Tab. Nitroxolini 0,05 N.100 S. Po posiłkach 2 tabletki 4 razy dziennie. Kurs 2 tygodnie. Z przewlekłym odmiedniczkowym zapaleniem nerek.	Ostre i przewlekłe infekcje układu moczowo-płciowego: odmiedniczkowe zapalenie nerek, zapalenie pęcherza moczowego, zapalenie cewki moczowej, zapalenie najądrzy, zakażony gruczolak lub rak gruczołu krokowego, zapobieganie zakażeniom podczas różnych zabiegów (cewnikowanie, cytoskopia; zapobieganie zakażeniom pooperacyjnym podczas operacji nerek i dróg moczowo-płciowych) .
7	Rp.:Tab.Sulfasalazini 0,5 N.100 DS 2 tabletki 5 razy dziennie przez 2 tygodnie, potem stopniowo zmniejszenie dawki o 0,5 g co 5–7 dni; Kurs trwa 3 miesiące.	Niespecyficzne wrzodziejące zapalenie jelita grubego; choroby układu oskrzelowo-płucnego i stawów.
8	Rp.:Tab. Tarvidi 0,2 N.20 DS 1 tabletka 2 razy dziennie. W w ciągu 7 dni. Na ostre infekcje dróg moczowych.	Choroby wywołane przez drobnoustroje wrażliwe na ofloksacynę: infekcje dróg oddechowych, ucha, gardła, nosa, skóry, tkanek miękkich, kości, stawów, choroby zakaźne i zapalne jamy brzusznej (z wyjątkiem bakteryjnego zapalenia jelit), nerek, dróg moczowych , narządy miednicy, genitalia, rzeżączka.
9	Rp.: Tab. Ciprofloxacini 0,25 N.20 DS 1 tabletka 2 razy dziennie. kurs Na infekcje dróg moczowych.	Infekcje dróg oddechowych. Stosowanie cyprofloksacyny jest wskazane w przypadku tzw. trudnych patogenów (np. Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Pseudomonas, Legionella, Staphylococcus, Escherichia coli). Zakażenia ucha środkowego, zatok przynosowych, szczególnie jeśli są wywołane przez bakterie Gram-ujemne, w tym Pseudomonas, czy Staphylococcus. Infekcje oczu, nerek i (lub) dróg moczowych, narządów płciowych, w tym zapalenie przydatków, rzeżączka, zapalenie gruczołu krokowego; zakażenia jamy brzusznej (np. zakażenia bakteryjne przewodu pokarmowego, dróg żółciowych, zapalenie otrzewnej), skóry i tkanek miękkich, kości i stawów (np. zapalenie kości i szpiku), posocznica. Leczenie i zapobieganie groźnym infekcjom u pacjentów z osłabionymi funkcjami ochronnymi organizmu, np. podczas leczenia lekami immunosupresyjnymi lub u pacjentów z neutropenią. Selektywna dekontaminacja jelit u pacjentów leczonych lekami immunosupresyjnymi.
10	Rp.: Sol. Sulfacyli-natrii 20%-10,0ml. DS Krople do oczu, 2 krople 4 razy dziennie dzień. Z zapaleniem spojówek.	Zapalenie spojówek, zapalenie powiek, a także niektóre inne choroby oczu, profilaktyka blenorrhea u noworodków.

Praca w klasie

1. Wykonaj zadania testowe

1. Długo działające ogólnoustrojowe sulfonamidy obejmują:

A. Etazol B. Sulfadimetoksyna C. Ftalazol D. Urosulfan D. Sulfacyl sodu

1. Mechanizm działania pochodnych oksychinoliny to:

A. Tworzenie związków kompleksowych z jonami metali B. Blokada reduktazy dehydrofolianowej C. Współzawodnictwo z kwasem para-aminobenzoesowym D. Naruszenie syntezy białek ściany drobnoustrojów E. Wiązanie kwasu para-aminobenzoesowego

1. Sulfonamidy blokują syntezę kwasu foliowego w komórce bakteryjnej, ponieważ:

A. Konkurują z kwasem para-aminobenzoesowym B. Nasilają działanie kwasu para-aminobenzoesowego C. Wiążą kwas para-aminobenzoesowy D. Zaburzają syntezę białek ściany drobnoustrojów E. Zwiększają ciśnienie osmotyczne wewnątrz komórki drobnoustroju

1. Sulfonamidy stosowane w leczeniu wrzodziejącego zapalenia jelita grubego obejmują:

A. Etazol B. Kotrimoksazol C. Ftalazol D. Salazopirydazyna D. sulfacylo sodu

1. Działanie Antitrichomonas i antilambliosis ma:

A. Furazolidon B. Etazol C. Ofloksacyna D. Ampicylina D. Ketokonazol

1. Określ punkty działania sulfonamidów i trimetoprimu

para-aminobenzoesowy

Dihydropterydyna

Syntetaza dihydropteorianowa

Kwas dihydropterowy

Reduktaza dehydrofolianowa

Synteza puryn

Synteza

Topoizomerazy Replikacja komórkowego DNA

ściany

Synteza nukleotydów Synteza białek

Ściana komórkowa

błona cytoplazmatyczna

1. rozwiązywać problemy

Zadanie 1

Aktywność reduktazy dihydrofolianowej hamuje:

Zadanie nr 2

Aktywność syntetazy dihydropteronianowej hamuje:

1. Sulfadimezin 2. Trimetoprim 3. Sulfametoksazol 4. Norsulfazol

Zadanie nr 3

Aktywność gyrazy DNA jąder bakteryjnych hamuje:

1. Dioksydyna 2. Cyprofloksacyna 3. Lomefloksacyna 4. Metronidazol 5. Entefuril.

Zadanie nr 4

Sulfonamidy blokują syntezę kwasu foliowego w ścianie bakteryjnej, ponieważ:

1. Konkurują z kwasem para-aminobenzoesowym, który jest prekursorem kwasu foliowego.
2. Nasilają działanie kwasu para-aminobenzoesowego, który jest naturalnym antagonistą kwasu foliowego.
3. Wiążą kwas para-aminobenzoesowy i tworzą nieaktywny kompleks

Zadanie nr 5

Dokonaj racjonalnego wyboru syntetycznego środka przeciwbakteryjnego:

A. Ambulatoryjne krupowe zapalenie płuc: 1. Ko-trimoksazol 2. Ofloksacyna. 3. Ercefuryl

B. Szpitalne płatowe zapalenie płuc: 1. Kotrimoksazol 2. Ofloksacyna. 3. Ercefuryl

Zaproponuj technologię wykorzystania wybranych środków.

1. Rozwiąż problemy na wybór syntetycznych środków przeciwdrobnoustrojowych, biorąc pod uwagę stan narządów i układów organizmu pacjenta, działania niepożądane i toksyczne leków

Zadanie nr 6

Następujące stwierdzenia dotyczące sulfonamidów są prawdziwe:

1. Sulfadimetoksyna ma długi okres półtrwania 2. Salazosulfopirydyna jest powszechnie stosowana w infekcjach dróg moczowych 3. Sulgin jest słabo wchłaniany z przewodu pokarmowego 4. Sulfacyl-Na jest odpowiednim środkiem do stosowania miejscowego do oka 5. Jeśli podczas leczenia dawkę należy zmniejszyć w ciągu 2-3 dni

Zadanie nr 7

Sulfonamidy:

1. Generalnie lepiej rozpuszczają się w moczu o odczynie zasadowym 2. Osiągają wyższe stężenia we krwi niż w moczu 3. Są bardziej aktywne po metabolizowaniu i acetylacji w moczu 4. Są bardziej aktywne w moczu o odczynie zasadowym 5. Mogą wytrącać się w moczu, tworząc kryształy

Zadanie nr 8

Sulfonamidy mogą powodować uszkodzenie nerek, co może być spowodowane wytrącaniem się kryształów w kanalikach zbiorczych nerki. Czynnikami predysponującymi do powstania krystalicznego osadu są:

1. Wysokie stężenie leku w moczu 2. Słaba rozpuszczalność leku w moczu 3. pH moczu około 5,0 4. Jednoczesne podawanie kilku sulfonamidów

Zadanie nr 9

Najczęstszym czynnikiem wywołującym infekcje dróg moczowych jest Proteus, który jest bardzo wrażliwy na nitrofurantoinę.

1. Prawda 2. Fałsz

Zadanie nr 10

Najczęstszym czynnikiem etiologicznym infekcji jelitowych jest Escherichia coli, Salmonella, cholera, Enterobacter, czerwonka Bacillus: 1. Prawda 2. Fałsz

Zadanie nr 11

Czynniki sprawcze infekcji jelitowych są bardzo wrażliwe na:

1. Cyprofloksacyna 2. Nitroksalina 3. Entefuril.

Zadanie nr 12

Sulfonamidy są metabolizowane przez:

1. Acetylacja 2. Koniugacja z kwasem glukuronowym 3. Koniugacja z siarczanami

Zadanie nr 13

Spowalnianie i przyspieszanie acetylacji sulfonamidów:

1. Uwarunkowane genetycznie 2. Zależy od temperatury ciała. 3. Zależy od dawki leku. 4. Zależy od wieku pacjenta

Zadanie nr 14

W zasadowym moczu sulfonamidy:

1. Mniej rozpuszczalny 2. Lepiej rozpuszczalny 3. Nierozpuszczalny 4. Stabilność sulfonamidów nie zależy od pH moczu

Zadanie nr 15

W leczeniu zakażeń dróg moczowych dawka sulfonamidów powinna wynosić:

1. Podwojona w porównaniu z dawką wymaganą do leczenia infekcji ogólnoustrojowej 2. Równa dawce wymaganej do leczenia infekcji ogólnoustrojowej 3. Mniejsza niż dawka wymagana do leczenia infekcji ogólnoustrojowej 4. Sulfonamidy nie są skuteczne w leczeniu infekcji dróg moczowych

Zadanie nr 16

Ryzyko wystąpienia krystalurii podczas terapii sulfonamidami można zmniejszyć poprzez:

1. Recepta na bardziej rozpuszczalne sulfonamidy 2. Alkalizacja moczu 3. Leczenie na tle zwiększonego obciążenia wodą (diureza do 2 litrów dziennie) 4. Żadne z powyższych.

1. Uzasadnić racjonalną farmakoterapię skojarzoną, biorąc pod uwagę interakcje farmakologiczne i farmaceutyczne leków

Zadanie nr 17

Połączenie sulfonamidów z trimetoprimem:

1. Skuteczny, ponieważ wrażliwe reakcje enzymatyczne są hamowane

synteza kwasu foliowego 2. Bezpieczna, ponieważ u człowieka nie występują reakcje hamujące

1. Może powodować anemię polekową, którą skutecznie leczy się kwasem foliowym bez hamowania działania przeciwbakteryjnego 4. Działa bakteriobójczo, chociaż jego składniki są bakteriostatyczne 5. Łatwo prowadzi do lekooporności

Zadanie nr 18

W kotrimoksazolu sulfametoksazol jest preferowany w stosunku do innych sulfonamidów, ponieważ:

1. Jest najmniej toksyczny 2. Działa tak samo jak trimetoprim 3. Najmniej rozwija się oporność 4. Jego okres półtrwania jest podobny do trimetoprimu

Zadanie nr 19

W ostrym zakażeniu dróg moczowych, z kwaśnym moczem, gdy patogen nie jest określony, leczenie można rozpocząć od:

1. Chloramfenikol 2. Tetracyklina 3. Kotrimoksazol 4. Furazolidon

Zadanie nr 20

W ostrym zakażeniu dróg moczowych z zasadowym odczynem moczu i brakiem identyfikacji patogenu leczenie można rozpocząć od:

1. Kotrimoksazol 2. Nitrofurany 3. Sulfonamid 4. Entefuryl

Zadanie nr 21

Wymień leki z wyboru w zakażeniu dróg moczowych wywołanym przez Pseudomonas aeruginosa:

1. Nitrofurany 2. Kwas nalidyksowy 3. Cyprofloksacyna 4. Ofloksacyna

Zadanie nr 22

Jakie leki są wskazane w leczeniu zakażenia chlamydiami dróg moczowo-płciowych:

1. Nitroksolina 2. Palin 3. Ofloksacyna

Zadanie nr 23

Przy długotrwałym stosowaniu, które uroantyseptyki mogą wywołać zapalenie wielonerwowe?

1. Biseptol 2. Furagina 3. Nitroksolina

Zadanie nr 24

Wskaż środek uroantyseptyczny, który nie powoduje dysbakteriozy jelitowej:

1. Sulfadimezin 2. Palin 3. Furagin