Rysperydon krople instrukcje użytkowania. Kiedy lek jest potrzebny? Skutki uboczne rysperydonu

LSR-004845/10-270510

Nazwa handlowa: Rysperydon

Międzynarodowa niezastrzeżona nazwa:

rysperydon

Postać dawkowania:

tabletki powlekane

Mieszanina:

1 tabletka powlekana zawiera:
substancje czynne: risperidon 1 mg, 2 mg i 4 mg;
Substancje pomocnicze: dwuwodny wodorofosforan wapnia, powidon (Plasdon K 29/32 lub Collidon 30), skrobia żelowana (C*Pharm skrobia), stearynian magnezu, celuloza mikrokrystaliczna;
skład filmu: Selecoat AQ-02003 (Hypromeloza 2910 (hydroksypropylometyloceluloza 2910), makrogol-6000 (glikol polietylenowy 6000), dwutlenek tytanu).

Opis: Tabletki powlekane białe lub prawie białe, okrągłe, obustronnie wypukłe. Na przekroju - kolor prawie biały.

Grupa farmakoterapeutyczna:

przeciwpsychotyczny (neuroleptyk)

Kod ATX:[N05AX08]

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika.
Środek przeciwpsychotyczny (neuroleptyk), pochodna benzizoksazolu. Ma również działanie uspokajające. działanie przeciwwymiotne i hipotermiczne. Selektywny antagonista monoaminergiczny, ma wysoki tropizm do receptorów serotoninergicznych 5-HT 2 i dopaminergicznych D 2 . Wiąże się również z receptorami alfa1-adrenergicznymi z nieco mniejszym powinowactwem do receptorów H1-histaminergicznych i alfa2-adrenergicznych. Nie wykazuje tropizmu do receptorów cholinergicznych.
Działanie przeciwpsychotyczne wynika z blokady receptorów dopaminy D2 układu mezolimbicznego i mezokortykalnego. Działanie uspokajające wynika z blokady adrenoreceptorów formacji siatkowatej pnia mózgu; działanie przeciwwymiotne - blokada receptorów dopaminy D 2 w strefie trygonowej ośrodka wymiotów; działanie hipotermiczne - blokada receptorów dopaminy podwzgórza.
Tłumi objawy produktywne (urojenia, halucynacje, agresywność), automatyzm. W mniejszym stopniu hamuje aktywność ruchową iw mniejszym stopniu wywołuje katalepsję niż klasyczne leki przeciwpsychotyczne (neuroleptyki). Zrównoważony ośrodkowy antagonizm do serotoniny i dopaminy może zmniejszyć skłonność do pozapiramidowych działań niepożądanych i rozszerzyć działanie terapeutyczne leku na objawy negatywne i afektywne schizofrenii.
Może powodować zależne od dawki zwiększenie stężenia prolaktyny w osoczu.

Farmakokinetyka
Wchłanianie jest szybkie i całkowite. Jedzenie nie wpływa na kompletność i szybkość wchłaniania. TS max risperidon - 1 h, 9-hydroksyrisperidon - 3 h (przy wysokiej aktywności izoenzymu CYP2D6) i 17 h (przy niskiej aktywności izoenzymu CYP2D6). Stężenia rysperydonu w osoczu są proporcjonalne do dawki. Równowagowe stężenie risperidonu u większości pacjentów osiągane jest w ciągu 1 dnia, 9-hydroksy-risperidonu - po 4-5 dniach.
Rysperydon jest szybko rozprowadzany w organizmie. Przenika do ośrodkowego układu nerwowego (OUN), mleka matki. Objętość dystrybucji wynosi 1-2 l/kg. Wiązanie z białkami osocza (z kwaśną glikoproteiną alfa1 i albuminą) rysperydonu wynosi 90%, a 9-hydroksyrysperydonu 77%.
Jest metabolizowany przez izoenzym CYP2D6 do aktywnego metabolitu, 9-hydroksyrysperydonu (risperidon i 9-hydroksyrisperidon stanowią czynną frakcję przeciwpsychotyczną). Inną drogą metabolizmu risperidonu jest N-dealkilacja.
Okres półtrwania rysperydonu wynosi 3 godziny; 9-hydroksyrisperidon i aktywna frakcja przeciwpsychotyczna - 20-24 godz.
Jest wydalany przez nerki (70%: 35-45% z nich - w postaci frakcji farmakologicznie czynnej) i jelita (14%).
Badanie pojedynczej dawki leku wykazało wyższe stężenia w osoczu i wolniejszą eliminację u pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z niewydolnością nerek. Wydalanie jest spowolnione u pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z niewydolnością nerek.
W niewydolności wątroby stężenie rysperydonu w osoczu zwiększa się o 35%.

Wskazania do stosowania

• schizofrenia (ostra i przewlekła) i inne stany psychotyczne z objawami produktywnymi i/lub negatywnymi;
• zaburzenia afektywne w różnych chorobach psychicznych;
• zaburzenia zachowania u pacjentów z otępieniem z objawami agresywności (wybuchy złości, przemoc fizyczna), zaburzeniami psychicznymi (pobudzenie, delirium) lub objawami psychotycznymi;
• jako terapia wspomagająca w leczeniu manii w zaburzeniach afektywnych dwubiegunowych;
• jako terapia wspomagająca zaburzeń zachowania u młodzieży od 15 roku życia i dorosłych pacjentów z obniżonym poziomem intelektualnym lub upośledzeniem umysłowym, w przypadkach, gdy w obrazie klinicznym choroby dominują zachowania destrukcyjne (agresywność, impulsywność, autoagresja).

Przeciwwskazania

• nadwrażliwość;
• okres laktacji;
• wiek dzieci (do 15 lat) - skuteczność i bezpieczeństwo nie zostały ustalone.

Ostrożnie stosowany przy guzach mózgu, niedrożności jelit, przedawkowaniu leków, zespole Reye'a (przeciwwymiotne działanie rysperydonu może maskować objawy tych schorzeń), chorobach układu sercowo-naczyniowego (przewlekła niewydolność serca, blok przedsionkowo-komorowy, zawał mięśnia sercowego), odwodnieniu, incydencie mózgowo-naczyniowym, hipowolemia, choroba Parkinsona, drgawki (w tym w wywiadzie), nadużywanie leków, uzależnienie od leków, ciężka niewydolność nerek, ciężka niewydolność wątroby, stany predysponujące do rozwoju częstoskurczu piruetowego (bradykardia, zaburzenia równowagi elektrolitowej, jednoczesne stosowanie leków wydłużających odstęp QT), ciąża .

Dawkowanie i sposób podawania
Stosowany wewnątrz. Dorośli i dzieci powyżej 15 roku życia są przepisywani 1 lub 2 razy dziennie.
Schizofrenia. Dawka początkowa wynosi 2 mg/dobę. W dniu 2 - do 4 mg / dzień. Od tego momentu w razie potrzeby dawkę można albo utrzymywać na tym samym poziomie, albo indywidualnie dostosowywać w zakresie 4-6 mg/dobę.
Nie wykazano, aby dawki większe niż 10 mg na dobę były bardziej skuteczne niż mniejsze dawki i mogą powodować objawy pozapiramidowe. Maksymalna dawka dobowa wynosi 16 mg.
Zaburzenia zachowania u pacjentów z otępieniem: Optymalna dawka to 1 mg 1 raz dziennie.
Zaburzenia afektywne dwubiegunowe w manii: dawka początkowa - 2 mg / dobę na 1 dawkę. Zwiększenie dawki (o 2 mg / dobę) - nie częściej niż co drugi dzień. Optymalna dawka to 2-6 mg/dobę.
Zaburzenia zachowania u pacjentów z upośledzeniem umysłowym lub z przewagą tendencji destrukcyjnych w obrazie klinicznym. Pacjenci o masie ciała 50 kg lub większej. Optymalna dawka to 1 mg/dobę.
U pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby zaleca się 2-krotne zmniejszenie zarówno dawki początkowej, jak i kolejnych zwiększeń dawki (w razie konieczności należy zastosować odpowiednią postać dawkowania).

Efekt uboczny
Od strony ośrodkowego układu nerwowego: bezsenność, pobudzenie, niepokój, ból głowy, senność, zmęczenie, zawroty głowy, zmniejszona zdolność koncentracji, niewyraźne widzenie, objawy pozapiramidowe (drżenie, sztywność, ślinotok, spowolnienie ruchowe, akatyzja, ostra dystonia), mania lub hipomania, udar (u pacjentów w podeszłym wieku z czynniki predysponujące). U pacjentów ze schizofrenią hiperwolemia (spowodowana polidypsją lub zespołem nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego), późna dyskineza (mimowolne rytmiczne ruchy, głównie języka i (lub) twarzy), złośliwy zespół neuroleptyczny (hipertermia, sztywność mięśni, niestabilność funkcji autonomicznych, zaburzenia świadomości i zwiększona aktywność fosfokinazy kreaginowej), zaburzenia termoregulacji, napady padaczkowe.
Z układu pokarmowego: zaparcia, niestrawność, nudności lub wymioty, ból brzucha, zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych, suchość w jamie ustnej, zmniejszone lub nadmierne wydzielanie śliny, jadłowstręt.
Od strony układu sercowo-naczyniowego: niedociśnienie ortostatyczne, odruchowa tachykardia lub podwyższone ciśnienie krwi (BP).
Od strony narządów krwiotwórczych: neutropenia, małopłytkowość.
Z układu hormonalnego: mlekotok, ginekomastia, nieregularne miesiączki, brak miesiączki, przyrost lub utrata masy ciała, hiperglikemia lub zaostrzenie wcześniej istniejącej cukrzycy.
Z układu moczowo-płciowego: priapizm, zaburzenia erekcji, zaburzenia ejakulacji, zaburzenia orgazmu, w tym brak orgazmu, nietrzymanie moczu.
Reakcje alergiczne:świąd, wysypka, obrzęk naczynioruchowy.
Od strony skóry: suchość skóry, przebarwienia, łojotok, nadwrażliwość na światło.
Inni: ból stawów, nieżyt nosa.

Przedawkować
Objawy: senność, uspokojenie polekowe, tachykardia, obniżone ciśnienie krwi, zaburzenia pozapiramidowe, rzadko - wydłużenie odstępu QT.
Leczenie: zapewnić drożność dróg oddechowych w celu zapewnienia odpowiedniej podaży tlenu i wentylacji, płukanie żołądka (po intubacji, jeśli pacjent jest nieprzytomny) oraz podanie węgla aktywowanego wraz ze środkiem przeczyszczającym. Natychmiast rozpocznij monitorowanie EKG, aby wykryć możliwe arytmie. Nie ma swoistego antidotum. Konieczne jest prowadzenie terapii objawowej mającej na celu utrzymanie funkcji życiowych organizmu. Wraz ze spadkiem ciśnienia krwi i zapaścią naczyniową - dożylnie wstrzykiwać roztwory do infuzji i / lub adrenostymulanty. W przypadku wystąpienia ostrych objawów pozapiramidowych leki antycholinergiczne. Stały nadzór lekarski i monitorowanie należy kontynuować do czasu ustąpienia objawów zatrucia.

Interakcje z innymi lekami
Rysperydon zmniejsza skuteczność lewodopy i agonistów dopaminy. Fenotiazyny, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i beta-adrenolityki zwiększają stężenie rysperydonu w osoczu (nie wpływają na stężenie czynnej frakcji przeciwpsychotycznej).
Przy równoczesnym podawaniu karbamazepiny i innych induktorów enzymów mikrosomalnych dochodzi do zmniejszenia stężenia aktywnej przeciwpsychotycznej frakcji rysperydonu w osoczu. Klozapina zmniejsza klirens rysperydonu.
Przy równoczesnym stosowaniu etanolu z rysperydonem leki hamujące ośrodkowy układ nerwowy (OUN) prowadzą do addytywnej depresji funkcji OUN.
Leki hipotensyjne zwiększają nasilenie obniżenia ciśnienia tętniczego na tle stosowania rysperydonu.
Fluoksetyna może zwiększać stężenie rysperydonu w osoczu (w mniejszym stopniu jego czynnej frakcji przeciwpsychotycznej).

Specjalne instrukcje
W schizofrenii na początku leczenia rysperydonem zaleca się stopniowe wycofywanie wcześniejszej terapii, jeśli jest to klinicznie uzasadnione. Jeśli pacjenci są przenoszeni z terapii lekami przeciwpsychotycznymi depot, zaleca się rozpoczęcie przyjmowania zamiast kolejnego zaplanowanego wstrzyknięcia. Należy okresowo oceniać potrzebę kontynuacji trwającego leczenia przeciw parkinsonizmowi.
Ryzyko rozwoju manii lub hipomanii można znacznie zmniejszyć, stosując małe dawki rysperydonu lub stopniowo je zwiększając.
W przypadku wystąpienia niedociśnienia ortostatycznego, zwłaszcza w początkowym okresie doboru dawki, należy rozważyć zmniejszenie dawki. U pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego, a także odwodnieniem, hipowolemią lub zaburzeniami naczyniowo-mózgowymi dawkę rysperydonu należy zwiększać stopniowo. Jeśli wystąpią objawy przedmiotowe i podmiotowe późnych dyskinez, należy rozważyć odstawienie wszystkich leków przeciwpsychotycznych. W złośliwym zespole neuroleptycznym należy odstawić wszystkie leki przeciwpsychotyczne, w tym rysperydon.
Wraz ze zniesieniem karbamazepiny i innych induktorów enzymów mikrosomalnych należy zmniejszyć dawkę rysperydonu.
Należy zalecić pacjentom powstrzymanie się od przejadania się ze względu na możliwość zwiększenia masy ciała.
W okresie leczenia należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i wykonywania innych potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających zwiększonej koncentracji uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych.

Formularz zwolnienia:

Tabletki powlekane, 1 mg, 2 mg i 4 mg.
10, 20 lub 30 tabletek w blistrze z folii PVC i lakierowanej folii aluminiowej z nadrukiem. 1,2, 3, 5, 6, 10 blistrów po 10 tabletek lub 1, 3, 5 blistrów po 20 tabletek lub 1, 2, 3 blistrów po 30 tabletek wraz z instrukcją użycia umieszczone w pudełku tekturowym .

Warunki przechowywania
Lista B. W suchym, ciemnym miejscu w temperaturze nieprzekraczającej 25°C. Trzymać z dala od dzieci.

Najlepiej spożyć przed:

2 lata.
Nie stosować po upływie daty ważności. Warunki urlopu: recepta.

Producent:

CJSC „Produkcja Canonpharma” Adres: 141100 Schelkovo, obwód moskiewski, ul. Zarecznaja, 105

Mieszanina

Jedna tabletka zawiera: substancję czynną – rysperydon – 1 mg i 2 mg; substancje pomocnicze - laktoza jednowodna, skrobia 1500, dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny, stearynian magnezu, opadry II (w tym alkohol poliwinylowy, talk, makrogol 3350, różowy pigment barwiący (zawiera tytanu dwutlenek E 171, żelaza tlenek czerwony E 172, żelaza tlenek czarny E 172) lub zielony pigment barwiący (zawiera lakier aluminiowy na bazie żółcieni chinolinowej E 104, lakier aluminiowy na bazie żółcieni pomarańczowej E 110, lakier aluminiowy na bazie indygotyny E 132)).

Opis

Tabletki powlekane, dawkowanie 1 mg - jasnozielone i dawkowanie 2 mg - różowe, z obustronnie wypukłą powierzchnią, z linią podziału.

Wskazania do stosowania

Rysperydon jest wskazany w leczeniu schizofrenii, epizodów manii o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego w chorobie afektywnej dwubiegunowej, w krótkotrwałym leczeniu (do 6 tygodni) uporczywej agresji u pacjentów z otępieniem w chorobie Alzheimera o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego, którzy nie reagują na niefarmakologiczne metody leczenia. zabiegi, które mogą zaszkodzić Tobie lub osobom w Twoim otoczeniu.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na rysperydon lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Pacjenci z dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ostrożnie

Guz mózgu, niedrożność jelit, przedawkowanie leków, zespół Reye'a, choroby układu sercowo-naczyniowego (przewlekła niewydolność serca, przebyty zawał mięśnia sercowego, blokada przedsionkowo-komorowa), odwodnienie, incydent naczyniowo-mózgowy, hipowolemia, choroba Parkinsona, drgawki (w tym w wywiadzie), uzależnienie od leków ciężka niewydolność nerek/wątroby, stany predysponujące do rozwoju częstoskurczu piruetowego (bradykardia, zaburzenia równowagi elektrolitowej, jednoczesne stosowanie leków wydłużających odstęp QT), ciąża.

Dawkowanie i sposób podawania

wewnątrz. Niedopuszczalne jest dzielenie tabletki 1 mg. Jeśli konieczne jest stosowanie dawek mniejszych niż 1 mg, należy przepisać inne postacie dawkowania rysperydonu.

Schizofrenia Dorośli ludzie: Dawka początkowa dla wszystkich pacjentów wynosi 2 mg raz lub dwa razy na dobę. W drugim dniu stosowania dawkę można zwiększyć do 4 mg na dobę. Następnie w razie potrzeby dawkę można dostosować indywidualnie.

Zwykle optymalna dawka to 4-6 mg na dobę. Dawki powyżej 10 mg nie nasilają działania, ale mogą zwiększać ryzyko wystąpienia objawów pozapiramidowych. Nie zaleca się stosowania dawek większych niż 16 mg/dobę.

Starsi pacjenci:

Fazy ​​maniakalne w chorobie afektywnej dwubiegunowej.

Dorośli ludzie: Dawka początkowa wynosi 2 mg raz na dobę. Zwiększenie dawki należy przeprowadzić nie później niż 24 godziny później i wynosić 1 mg na dobę. Zalecany zakres dawek wynosi od 1 do 6 mg na dobę, w zależności od stopnia skuteczności i indywidualnej tolerancji. Konieczna jest regularna ocena możliwości dalszego stosowania rysperydonu.

Starsi pacjenci: W leczeniu początkowym należy zastosować inne postacie dawkowania, które umożliwiają dawkowanie rysperydonu w odstępach co 0,5 mg. Ta postać jest stosowana w leczeniu podtrzymującym w dawce 1-2 mg dwa razy dziennie.

Uporczywa agresja u pacjentów z umiarkowanym do ciężkiego otępieniem w chorobie Alzheimera W leczeniu początkowym należy zastosować inne postacie dawkowania, które umożliwiają dawkowanie rysperydonu w odstępach co 0,5 mg. Ta postać jest stosowana w leczeniu podtrzymującym w dawce 1 mg dwa razy dziennie. Nie zaleca się stosowania rysperydonu dłużej niż 6 tygodni. Podczas leczenia konieczne jest monitorowanie stanu pacjentów i ocena możliwości dalszego stosowania leku.

Niewydolność nerek i wątroby Niezależnie od ciężkości, początkową i kolejne dawki należy zmniejszyć o połowę, a miareczkowanie powinno być wolniejsze.

Przyjmowanie pokarmu nie wpływa na wchłanianie rysperydonu. Zaleca się stopniowe odstawianie leku. Bardzo rzadko obserwowano ostre objawy zespołu odstawiennego, w tym nudności, wymioty, pocenie się, bezsenność. Możliwe jest ponowne pojawienie się objawów psychotycznych. Zgłaszano przypadki mimowolnych zaburzeń ruchowych (takich jak akatyzja, dystonia i dyskineza).

Przejście z innych leków przeciwpsychotycznych na leczenie rysperydonem. W przypadku zmiany leczenia na rysperydon zaleca się stopniowe odstawianie innego leku. W przypadku zmiany z neuroleptyków depot zaleca się rozpoczęcie leczenia rysperydonem zamiast kolejnego zaplanowanego wstrzyknięcia.

Efekt uboczny

Najczęstszymi działaniami niepożądanymi (częstość występowania >10%) są: parkinsonizm, ból głowy i bezsenność. Poniżej przedstawiono AE, które zostały zgłoszone w praktyce medycznej. W tym przypadku stosuje się następującą klasyfikację zdarzeń niepożądanych w zależności od częstości występowania: bardzo często (> 1/10); często (>1/100 do<1 / 10); нечасто (от >1/1000 do<1/ 100), редко (от >1/10000 do<1 / 1000); очень редко (<1 / 10000), неизвестно (не может быть оценена исходя из имеющихся данных). Внутри каждой группы, нежелательные явления представлены в порядке уменьшения степени тяжести.

Od strony danych laboratoryjnych:

Często: Podwyższona prolaktyna we krwi, zwiększenie masy ciała.

Rzadko: Wydłużenie odstępu QT i inne zmiany w elektrokardiogramie, zwiększenie stężenia glukozy we krwi, aminotransferaz, eozynofile, zmniejszona liczba leukocytów, hemoglobina, fosfokinaza kreatynowa we krwi, gorączka.

Rzadko: obniżona temperatura ciała.

Zaburzenia serca:

Często: tachykardia.

Niezbyt często: blok przedsionkowo-komorowy, blok pęczka Hisa, migotanie przedsionków, bradykardia zatokowa, kołatanie serca.

Zaburzenia układu krwiotwórczego i limfatycznego:

Niezbyt często: niedokrwistość, małopłytkowość.

Rzadko: Granulocytopenia.

Częstość nieznana: agranulocytoza.

Zaburzenia układu odpornościowego:

Rzadko: Nadwrażliwość na lek.

Częstość nieznana: reakcja anafilaktyczna.

Zaburzenia metaboliczne i żywieniowe:

Często: Zwiększony apetyt, zmniejszony apetyt.

Niezbyt często: jadłowstręt, polidypsja.

Bardzo rzadko: cukrzycowa kwasica ketonowa.

Nieznana: Zatrucie wodą.

Zaburzenia psychiczne:

Bardzo często: bezsenność.

Często: niepokój, pobudzenie, zaburzenia snu.

Niezbyt często: Splątanie, mania, zmniejszenie libido, apatia, drażliwość.

Rzadko: Brak orgazmu, spłaszczenie emocjonalne.

Zaburzenia układu nerwowego:

Bardzo często: Parkinsonizm, ból głowy.

Często: Akatyzja 2 , zawroty głowy, drżenie 2 , dystonia 2 , senność, uspokojenie, letarg, dyskineza.

Niezbyt często: Brak reakcji na bodźce, utrata przytomności, omdlenie, depresja świadomości, przemijający napad niedokrwienny, dyzartria, zaburzenia uwagi, zwiększona senność, ortostatyczne zawroty głowy, zaburzenia równowagi, późna dyskineza, brak koordynacji ruchowej, niedoczulica.

Rzadko: złośliwy zespół neuroleptyczny, śpiączka cukrzycowa, zaburzenia naczyniowo-mózgowe, niedokrwienie mózgu, zaburzenia ruchowe.

Naruszenia narządu wzroku:

Często: niewyraźne widzenie.

Niezbyt często: Zapalenie spojówek, przekrwienie oka, wydzielina, obrzęk, suchość oczu, zwiększone łzawienie, światłowstręt.

Rzadko: Zmniejszona ostrość wzroku, przewracanie oczami, jaskra.

Zaburzenia słuchu i ucha wewnętrznego:

Niezbyt często: ból ucha, szum w uszach

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia:

Często: Duszność, krwawienie z nosa, kaszel, przekrwienie błony śluzowej nosa, ból gardła i krtani.

Niezbyt często: Świszczący oddech, zachłystowe zapalenie płuc, obrzęk płuc, niewydolność oddechowa, świszczący oddech, niedrożność dróg oddechowych, dysfonia.

Rzadko: zespół bezdechu sennego, hiperwentylacja

Zaburzenia żołądkowo-jelitowe:

Często: wymioty, biegunka, zaparcia, nudności, ból brzucha, niestrawność, suchość w jamie ustnej, dyskomfort w żołądku.

Niezbyt często: trudności w połykaniu, zapalenie błony śluzowej żołądka, nietrzymanie stolca, koprolit.

Rzadko: niedrożność jelit, zapalenie trzustki, obrzęk warg, zapalenie warg.

Zaburzenia nerek i dróg moczowych:

Często: Moczenie nocne.

Niezbyt często: Dysuria, wysiłkowe nietrzymanie moczu, częstomocz.

Zaburzenia układu rozrodczego i gruczołu sutkowego:

Niezbyt często: Brak miesiączki, zaburzenia seksualne, zaburzenia erekcji, zaburzenia ejakulacji, mlekotok, ginekomastia, zaburzenia miesiączkowania, upławy.

Częstość nieznana: priapizm.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej:

Często: wysypka, rumień.

Niezbyt często: obrzęk naczynioruchowy, zmiany skórne, zapalenie skóry, świąd, trądzik, odbarwienie skóry, łysienie, łojotokowe zapalenie skóry, suchość skóry, nadmierne rogowacenie.

Rzadko: łupież.

Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe, tkanki łącznej i kości:

Często: Ból stawów, ból pleców, ból kończyn.

Niezbyt często: Osłabienie mięśni, ból mięśni, ból szyi, obrzęk stawów, zaburzenia postawy, sztywność stawów, mięśniowo-szkieletowy ból w klatce piersiowej.

Rzadko: Rabdomioliza.

Zaburzenia układu hormonalnego:

Rzadko: Zaburzenia wydzielania hormonu antydiuretycznego.

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych:

Rzadko: żółtaczka.

Często: Zapalenie płuc, grypa, zapalenie oskrzeli, infekcje górnych dróg oddechowych, infekcje dróg moczowych.

Niezbyt często: zapalenie zatok, zakażenie wirusowe, zakażenie ucha, zapalenie migdałków, zapalenie tkanki podskórnej, zapalenie ucha środkowego, zapalenie oka, zakażenie miejscowe, zapalenie skóry, zakażenia układu oddechowego, zapalenie pęcherza moczowego, grzybica paznokci.

Rzadko: Przewlekłe zapalenie ucha środkowego.

Zaburzenia naczyniowe:

Niezbyt często: niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne, uderzenia gorąca.

Powikłania o charakterze ogólnym i reakcje w miejscu wstrzyknięcia

Często: Hipertermia, zmęczenie, obrzęki obwodowe, ogólne osłabienie, ból w klatce piersiowej.

Niezbyt często: obrzęk twarzy, zaburzenia chodu, dyskomfort, ospałość, objawy grypopodobne, pragnienie, uczucie dyskomfortu w klatce piersiowej, dreszcze.

Rzadko: uogólniony obrzęk, hipotermia, zespół odstawienia, zimne kończyny.

Przybranie na wadze

U pacjentów ze schizofrenią leczonych rysperydonem stwierdzono zwiększenie masy ciała (> 7% masy ciała).

Dodatkowe informacje dotyczące stosowania leku w szczególnych grupach pacjentów

U pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem lub u dzieci, w porównaniu z pacjentami dorosłymi, częściej obserwowano: przemijający napad niedokrwienny i udar odpowiednio u 1,4% i 1,5% przypadków. Następujące działania niepożądane zgłaszano w >5% przypadków: zakażenia dróg moczowych, obrzęki obwodowe, senność, kaszel.

Stosowanie atypowych leków przeciwpsychotycznych u pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem wiąże się ze zwiększoną śmiertelnością.

Przedawkować

Objawy Senność/letarg, tachykardia, niedociśnienie tętnicze i objawy pozapiramidowe. W rzadkich przypadkach wydłużenie odstępu QT, komorowe zaburzenia rytmu i drgawki.

Leczenie Zapewnienie i utrzymanie drożności dróg oddechowych oraz niezbędnego natlenienia i wentylacji. Płukanie żołądka (po intubacji, jeśli pacjent jest nieprzytomny) i podanie węgla aktywowanego wraz ze środkiem przeczyszczającym nie później niż godzinę po zastosowaniu leku. Monitorowanie stanu układu sercowo-naczyniowego, w tym ciągłe monitorowanie elektrokardiograficzne. Nie ma swoistego antidotum. Przy niedociśnieniu i zapaści naczyniowej, płyny dożylne i/lub sympatykomimetyki, w przypadku ciężkich objawów pozapiramidowych stosowanie leków antycholinergicznych.

Interakcje z innymi lekami

Zaleca się ostrożność podczas przepisywania rysperydonu z lekami wydłużającymi odstęp QT, na przykład leki przeciwarytmiczne klasy 1a (chinidyna, dyzopiramid, prokainamid), leki klasy III (amiodaron, sotalol), trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (amitryptylina), czteropierścieniowe leki przeciwdepresyjne (maprotylina), niektóre leki przeciwhistaminowe, inne leki przeciwpsychotyczne, niektóre leki przeciwmalaryczne (chinocyd i meflochina) oraz leki powodujące zaburzenia elektrolitowe (hipokaliemia, hipomagnezemia), bradykardię lub hamujące wątrobowy metabolizm rysperydonu.

Rysperydon należy stosować ostrożnie w połączeniu z innymi lekami działającymi ośrodkowo: alkoholem, opiatami, lekami przeciwhistaminowymi i benzodiazepinami.

Rysperydon może blokować działanie lewodopy i innych leków przeciw chorobie Parkinsona.

Niedociśnienie jest możliwe przy jednoczesnym stosowaniu rysperydonu z lekami przeciwnadciśnieniowymi.

Rysperydon nie ma klinicznie istotnego wpływu na farmakokinetykę litu, walproinianu, digoksyny lub topiramatu.

Karbamazepina, ryfampicyna, fenytoina i fenobarbital zmniejszają stężenie w osoczu czynnej przeciwpsychotycznej frakcji rysperydonu.

Fluoksetyna, paroksetyna, chinidyna, werapamil, fenotiazyny, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i beta-blokery, cymetydyna i ranitydyna zwiększają stężenie rysperydonu w osoczu (w mniejszym stopniu lub nieznacznie stężenie czynnej frakcji przeciwpsychotycznej).

Galantamina i donepezil nie mają klinicznie istotnego wpływu na farmakokinetykę rysperydonu i czynnej frakcji przeciwpsychotycznej.

Amitryptylina, erytromycyna nie wpływają na farmakokinetykę rysperydonu ani czynnej frakcji przeciwpsychotycznej.

Erytromycyna nie wpływa na farmakokinetykę rysperydonu i czynnej frakcji przeciwpsychotycznej.

Środki ostrożności

Jednoczesne stosowanie z furosemidem Zaobserwowano wzrost śmiertelności u pacjentów przyjmujących furosemid z rysperydonem. Jednoczesne stosowanie rysperydonu z innymi lekami moczopędnymi (głównie małymi dawkami diuretyków tiazydowych) nie wiązało się ze zwiększoną śmiertelnością. Należy zachować ostrożność i ocenić stosunek korzyści do ryzyka podczas stosowania leku w powyższym połączeniu. W leczeniu pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem należy unikać odwodnienia, ponieważ był częstym czynnikiem ryzyka śmierci.

Zdarzenia niepożądane naczyniowo-mózgowe (CV AE) Zaobserwowano znaczny wzrost (około 3-krotny) częstości zdarzeń niepożądanych ze strony układu sercowo-naczyniowego, takich jak udar (w tym śmiertelny) i przemijający napad niedokrwienny. Rysperydon należy stosować ostrożnie u pacjentów z czynnikami ryzyka udaru mózgu. Należy zalecić pacjentom lub opiekunom natychmiastowe powiadomienie lekarza o oznakach i objawach potencjalnych zdarzeń niepożądanych ze strony układu sercowo-naczyniowego, takich jak nagłe osłabienie lub drętwienie twarzy, rąk lub nóg, problemy z mową lub wzrokiem. Należy bezzwłocznie rozważyć wszystkie opcje leczenia, w tym odstawienie rysperydonu.

niedociśnienie ortostatyczne Może wystąpić niedociśnienie (ortostatyczne), zwłaszcza podczas dostosowywania dawki początkowej. Podczas jednoczesnego stosowania rysperydonu z lekami przeciwnadciśnieniowymi obserwowano klinicznie istotne niedociśnienie. Rysperydon należy stosować ostrożnie u pacjentów z chorobami układu krążenia (np. z niewydolnością serca, zawałem mięśnia sercowego, zaburzeniami przewodzenia, odwodnieniem, hipowolemią lub chorobą naczyń mózgowych), a dawkę należy stopniowo zwiększać zgodnie z zaleceniami. Wraz z rozwojem niedociśnienia należy zmniejszyć dawkę leku.

Późne dyskinezy / objawy pozapiramidowe Stosowanie rysperydonu wiąże się z indukcją późnych dyskinez, charakteryzujących się rytmicznymi mimowolnymi ruchami, głównie języka i (lub) twarzy. Występowanie objawów pozapiramidowych jest czynnikiem ryzyka rozwoju późnych dyskinez. Jeśli pojawią się objawy, należy odstawić wszystkie leki przeciwpsychotyczne.

Złośliwy zespół neuroleptyczny Podczas stosowania leków przeciwpsychotycznych zgłaszano występowanie złośliwego zespołu neuroleptycznego charakteryzującego się hipertermią, sztywnością mięśni, zaburzeniami autonomicznego układu nerwowego, odmiennymi stanami świadomości i zwiększeniem aktywności fosfokinazy kreatynowej. Dodatkowe objawy mogą obejmować mioglobinurię (rabdomiolizę) i ostrą niewydolność nerek. Należy odstawić wszystkie leki przeciwpsychotyczne, w tym rysperydon.

Choroba Parkinsona i otępienie z ciałami Lewy'ego Choroba Parkinsona i otępienie mogą ulec pogorszeniu w przypadku rysperydonu. Objawy nadwrażliwości mogą obejmować splątanie, otępienie wrażliwości na ból, niestabilność postawy z częstymi upadkami oprócz objawów pozapiramidowych.

hiperglikemia Zgłaszano bardzo rzadkie przypadki hiperglikemii lub zaostrzenia wcześniej istniejącej cukrzycy. Wskazane jest prowadzenie odpowiedniego monitorowania klinicznego stanu pacjentów.

Hiperprolaktynemia Rysperydon należy stosować ostrożnie u pacjentów z hiperprolaktynemią oraz u pacjentów z nowotworami zależnymi od prolaktyny.

Wydłużenie odstępu OT Zgłaszano bardzo rzadkie przypadki wydłużenia odstępu QT. Należy zachować ostrożność przepisując rysperydon pacjentom z chorobami układu krążenia lub wydłużeniem odstępu QT w wywiadzie rodzinnym, bradykardią lub zaburzeniami elektrolitowymi (hipokaliemia, hipomagnezemia).

konwulsje Rysperydon należy stosować ostrożnie u pacjentów z drgawkami w wywiadzie i innymi czynnikami obniżającymi próg drgawkowy.

priapizm W przypadku rysperydonu może rozwinąć się priapizm.

Regulacja temperatury ciała Zaleca się ostrożność przy przepisywaniu pacjentom, u których może wystąpić wzrost temperatury ciała przy zwiększonej aktywności fizycznej, ekspozycji na ciepło, jednoczesnym stosowaniu leków przeciwcholinergicznych, odwodnieniu.

Pacjenci z dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować rysperydonu.

Ciąża i laktacja

Ciąża Po podaniu możliwy jest rozwój zaburzeń pozapiramidowych i (lub) zespołu odstawienia u noworodków, których matki przyjmowały rysperydon w trzecim trymestrze ciąży.

Laktacja

Rysperydon i 9-hydroksyrysperydon mogą przenikać w niewielkich ilościach do mleka matki. Korzyści z karmienia piersią i potencjalne zagrożenia dla dziecka należy oceniać indywidualnie dla każdego przypadku.

Najlepiej spożyć przed datą

2 lata. Nie stosować po upływie daty ważności.

Risperidon to lek, który pomaga normalizować ogólny stan psychiczny organizmu.

Lek jest dostępny w postaci okrągłych tabletek, które są powlekane i umieszczone w blistrze po 10 sztuk. Opakowanie konturowe umieszczone jest w paczce z tekturową podstawą. Jedno opakowanie może zawierać 1, 2, 3, 5, 6, 10 opakowań konturowych.

Składniki składowe:

• element aktywny- rysperydon;
• dodatkowe komponenty- powidon, skrobia, wapnia wodorofosforan dwuwodny, magnezu stearynian, celuloza, jako substancje pomocnicze.

Właściwości farmakologiczne

Rysperydon jest nietypowym lekiem o działaniu przeciwlękowym. Należy do grupy leków przeciwpsychotycznych.

Substancja czynna leku powoduje selektywne blokowanie receptorów serotoniny 5-HT2 i dopaminy D2. Także to wiąże się z receptorami adrenergicznymi alfa1 i alfa2. Nie wpływa na receptory cholinergiczne.

Pomimo tego, że główny składnik leku powoduje blokowanie receptorów D2, nie wywiera depresyjnego wpływu na aktywność ruchową w porównaniu z innymi lekami przeciwpsychotycznymi, powoduje najmniej.

Działanie przeciwpsychotyczne związane jest z blokowaniem receptorów D2, działanie uspokajające związane jest z blokowaniem adrenoreceptorów pnia mózgu głowy, a działanie przeciwwymiotne związane jest z blokowaniem receptorów D2 odpowiedzialnych za ośrodek wymiotów.

W wyniku stosowania leku eliminowane są halucynacje, automatyzm, stan agresywności i delirium. W zależności od dawki może powodować wzrost poziomu prolaktyny we krwi.

Farmakokinetyka leku

Lek ma szybkie i całkowite wchłanianie. Spożywanie nie wpływa na stopień wchłaniania. Maksymalne stężenie można określić po 60 minutach od przyjęcia leku.

Lek jest rozprowadzany po całym organizmie, większość przenika do ośrodkowego układu nerwowego, poziom stężenia w organizmie jest wprost proporcjonalny do dawki. Prawie 90% wiąże się z białkami. Okres półtrwania wynosi około 3 godzin. Około 14% leku jest wydalane przez jelita, prawie 70% jest wydalane przez nerki.

W jakich sytuacjach przepisywany jest lek

Rysperydon przyjmuje się w następujących wskazaniach:

Ograniczenia i przeciwwskazania do stosowania

• podczas ciężkich zaburzeń czynności wątroby i nerek;
• nadwrażliwość lub nietolerancja na składniki leku;
• laktacja;
• Na ;
• podczas gruczolaka prostaty;
• jeśli występuje jaskra;
• wiek do 15 lat.

Ostrożnie lek stosuje się w następujących zaburzeniach i stanach:

• Jeśli możliwe ;
• z niewydolnością serca o przewlekłym przebiegu;
• jeśli występuje wydłużenie odstępu QT;
• z zawałem mięśnia sercowego;
• w przypadku drgawek;
• podczas zawału mięśnia sercowego;
• jeśli występują drgawki;
• podczas odwodnienia;
• kobiety w ciąży;
• podczas niedrożności jelit.

Jak bezpiecznie i skutecznie przyjmować lek

Lek przyjmuje się doustnie. Dorośli i dzieci powyżej 15 roku życia powinni przyjmować lek dwa razy dziennie. Powinieneś zacząć przyjmować 2 mg dziennie z dalszym przejściem do 4-6 mg. Pacjenci w podeszłym wieku powinni przyjmować 0,5 mg dwa razy na dobę.

Podczas manii, której towarzyszy choroba afektywna dwubiegunowa, należy przyjmować 2 mg dziennie, po dniu dawkę zwiększa się o 2 mg, a następnie zwiększa się o 4-6 mg dziennie.

Podczas demencji, której towarzyszą zaburzenia zachowania, należy przyjmować 0,25 mg leku 2 razy dziennie. W przyszłości dawkę zwiększa się o 0,25 mg do 0,5 mg na dobę lub 1 mg 2 razy dziennie.

Stosować w czasie ciąży i laktacji

W czasie ciąży lek może przepisać wyłącznie lekarz, aw nagłych przypadkach tylko w przypadkach, gdy oczekiwana korzyść dla matki przewyższa spodziewane ryzyko dla dziecka.

Ponieważ składniki leku wchodzą w skład mleka matki, najlepiej jest przerwać karmienie piersią na okres leczenia.

Lek może być niebezpieczny: przedawkowanie i „skutki uboczne”

• stan tachykardii;
• zwiększona sedacja;
• występowanie wzmożonej senności;
• niedociśnienie;
• naruszenia .

Gdy pojawią się powyższe objawy, wykonuje się płukanie żołądka, zaleca się stosowanie sorbentów i środków przeczyszczających. Jeśli pacjent jest nieprzytomny, planowana jest intubacja. Monitorowanie EKG jest wykonywane, ponieważ arytmia jest możliwa.

Podczas stosowania leku Risperidon mogą wystąpić następujące działania niepożądane:

Specjalne instrukcje są ważne!

Podczas stosowania leku należy zwrócić uwagę na następujące instrukcje:

1. Ze szczególną ostrożnością lek jest stosowany przez pacjentów z problemami z funkcjonowaniem serca i naczyń krwionośnych, a także odwodnieniem, zaburzeniami naczyniowo-mózgowymi, hipowolemią. Po zażyciu dawka stopniowo wzrasta.
2. Jeśli wystąpi stan niedociśnienia, dawkę należy zmniejszyć.
3. Ostrożnie stosuje się lekarstwo w leczeniu pacjentów, ponieważ lek może pogorszyć stan pacjenta.
4. Nie stosować w połączeniu z lekami o działaniu ośrodkowym.
5. W okresie leczenia najlepiej nie przejadać się, ponieważ lek może powodować gwałtowny wzrost masy ciała.
6. Podczas leczenia należy powstrzymać się od prowadzenia samochodu, a także od wykonywania pracy wymagającej zwiększonej uwagi.

Risperidon Organika to krajowy zamiennik zagranicznych analogów

• Okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane, białe lub prawie białe. W przekroju jądro jest białe lub prawie białe. tabletki powlekane Tabletki powlekane białe lub prawie białe, okrągłe, obustronnie wypukłe, z linią podziału po jednej stronie. Tabletki powlekane białe lub prawie białe, okrągłe, obustronnie wypukłe. Na przekroju - kolor prawie biały. Tabletki powlekane, żółte, okrągłe, obustronnie wypukłe (dawka 2 mg). Tabletki na przerwę w kolorze białym lub prawie białym. Tabletki powlekane żółte, okrągłe, obustronnie wypukłe; na przełamaniu koloru białego lub prawie białego. Tabletki powlekane w kolorze od jasnozielonego do zielonego, okrągłe, obustronnie wypukłe; na przełamaniu koloru białego lub prawie białego. Jasnozielone do zielonych tabletki powlekane, okrągłe, obustronnie wypukłe (dawka 4 mg). Tabletki na przerwę w kolorze białym lub prawie białym. Różowe lub jasnoróżowe tabletki powlekane, okrągłe, obustronnie wypukłe, z linią podziału po jednej stronie.

efekt farmakologiczny

Risperidon jest lekiem przeciwpsychotycznym, pochodną benzizoksazolu, ma również działanie uspokajające, przeciwwymiotne i hipotermiczne. Rysperydon jest selektywnym antagonistą monoaminergicznym o dużym powinowactwie do receptorów serotoninergicznych 5-HT2 i dopaminergicznych D2. Rysperydon wiąże się także z receptorami a1-adrenergicznymi i nieco słabiej z receptorami H1-histaminergicznymi i p2-adrenergicznymi. Rysperydon nie wykazuje powinowactwa do receptorów cholinergicznych. Działanie przeciwpsychotyczne wynika z blokady receptorów D2-dopaminergicznych układu mezolimbicznego i mezokortykalnego. Rysperydon zmniejsza objawy wytwórcze schizofrenii (urojenia, omamy), agresywność, automatyzm, w mniejszym stopniu niż typowe leki przeciwpsychotyczne wywołuje katalepsję. Zrównoważony ośrodkowy antagonizm do serotoniny i dopaminy może zmniejszyć skłonność do pozapiramidowych działań niepożądanych i rozszerzyć działanie terapeutyczne leku na objawy negatywne i afektywne schizofrenii. Dane kliniczne Schizofrenia Skuteczność rysperydonu w krótkotrwałym leczeniu schizofrenii wykazano w czterech badaniach trwających od 4 do 8 tygodni, w których uczestniczyło 2500 pacjentów spełniających kryteria DSM-IV dla schizofrenii. W 6-tygodniowym badaniu kontrolowanym placebo, po zwiększeniu dawki do 10 mg/dobę dwa razy na dobę, rysperydon miał przewagę nad placebo w krótkiej skali oceny psychiatrycznej (ang. Brief Psychiatric Rating Scale, BPRS). W 6-tygodniowym badaniu kontrolowanym placebo, w którym stosowano cztery stałe dawki rysperydonu (2, 6, 10 i 16 mg/dobę, dwa razy na dobę), rysperydon miał przewagę nad placebo w grupie 4 w skali oceny objawów pozytywnych i negatywnych ( PANSS). W 8-tygodniowym badaniu porównawczym pięciu stałych dawek rysperydonu (1, 4, 8, 12 i 16 mg/dobę dwa razy na dobę) rysperydon w grupach dawek 4, 8 i 16 mg/dobę był lepszy niż rysperydon w dawce 1 mg /dzień w skali PANSS. W 4-tygodniowym badaniu porównawczym kontrolowanym placebo, w którym stosowano dwie stałe dawki risperidonu (4 i 8 mg/dobę, raz na dobę), risperidon był lepszy od placebo w obu grupach pod względem kilku pozycji PANSS. Epizody maniakalne w chorobie afektywnej dwubiegunowej Skuteczność rysperydonu w monoterapii ostrych epizodów maniakalnych w chorobie afektywnej dwubiegunowej typu I wykazano w trzech kontrolowanych placebo badaniach z podwójnie ślepą próbą z udziałem około 820 pacjentów z chorobą afektywną dwubiegunową typu I, zgodnie ze skalą DSM-IV. W tych trzech badaniach risperidon w dawkach 1–6 mg/dobę (dawka początkowa 3 mg w dwóch badaniach i 2 mg w jednym badaniu) był statystycznie lepszy od placebo w pierwszorzędowym punkcie końcowym, tj. zmianie skali oceny manii Younga (YMRS). ) wyniki 3 tygodnie od wartości początkowej. Wyniki dla drugorzędowych punktów końcowych skuteczności były zasadniczo zgodne z wynikami dla pierwszorzędowego punktu końcowego. Odsetek pacjentów z >50% spadkiem wyniku YMRS po 3 tygodniach od wartości początkowej był istotnie wyższy w grupie rysperydonu niż w grupie placebo. Skuteczność risperidonu w połączeniu z regulatorami nastroju w leczeniu manii wykazano w dwóch trzytygodniowych badaniach z podwójnie ślepą próbą z udziałem około 300 pacjentów spełniających kryteria DSM-IV dla choroby afektywnej dwubiegunowej typu I. W trwającym 3 tygodnie badaniu rysperydon w dawkach od 1 do 6 mg/dobę, zaczynając od 2 mg/dobę, w skojarzeniu z litem lub walproinianem był tylko lepszy od litu lub walproinianu na koniec badania pod względem pierwszorzędowego wyniku, tj. zmiana całkowitego wyniku w skali YMRS w porównaniu z wartością wyjściową w trzecim tygodniu. Długotrwała agresja w otępieniu Skuteczność rysperydonu w leczeniu psychobehawioralnych objawów otępienia, w tym problemów behawioralnych, takich jak agresja, pobudzenie, psychozy, aktywność i zaburzenia afektywne, wykazano w trzech kontrolowanych 1150 pacjentów z umiarkowanym i ciężkim otępieniem. Jedno badanie przeprowadzono z zastosowaniem stałych dawek 0,5, 1 i 2 mg/dobę. W dwóch badaniach oceniano dawki stałe, w tym grupy z dawkami odpowiednio od 0,5 do 4 mg/dobę i od 0,5 do 2 mg/dobę rysperydonu. Wykazano, że rysperydon jest wysoce skuteczny klinicznie i statystycznie w leczeniu agresji oraz, w mniejszym stopniu, pobudzenia i psychozy u pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem (mierzonym za pomocą Skali Patologii Zachowania Alzheimera (BEHAVE-AD) i Skali Pobudzenia Cohena Mansfielda). Zapasy (CMAI)). Zaburzenia zachowania Skuteczność rysperydonu w krótkotrwałym leczeniu zachowań agresywnych wykazano w badaniach kontrolowanych placebo z udziałem około 240 pacjentów w wieku od 5 do 12 lat z destrukcyjnymi zaburzeniami zachowania DSM-IV i poniżej przeciętnej sprawnością intelektualną lub lekkim do umiarkowanego upośledzeniem umysłowym zaburzenia uczenia się. W obu badaniach rysperydon w dawkach od 0,02 do 0,06 mg/kg mc./dobę był istotnie skuteczniejszy niż placebo we wcześniej określonym pierwszorzędowym punkcie końcowym skuteczności.

Farmakokinetyka

Wchłanianie Rysperydon po podaniu doustnym wchłania się całkowicie, osiągając maksymalne stężenie w osoczu krwi po 1-2 godzinach. Pokarm nie wpływa na wchłanianie rysperydonu, dlatego można go podawać z posiłkiem lub bez posiłku. Dystrybucja Rysperydon jest szybko rozprowadzany w organizmie, przenika do ośrodkowego układu nerwowego i do mleka matki. Objętość dystrybucji wynosi 1-2 l/kg. W osoczu rysperydon wiąże się z albuminą i kwaśną glikoproteiną a1. Rysperydon wiąże się z białkami osocza w 88%, a 9-hydroksyrysperydon w 77%. Równowagowe stężenie rysperydonu w organizmie osiągane jest u większości pacjentów w ciągu jednej doby. Równowagowe stężenie 9-hydroksyrisperidonu osiągane jest po 4-5 dniach. Stężenie rysperydonu w osoczu jest proporcjonalne do dawki leku (w zakresie dawek terapeutycznych). Metabolizm Rysperydon jest metabolizowany przez izoenzym CYP2D6 do 9-hydroksyrysperydonu, który ma podobne działanie farmakologiczne jak rysperydon. Risperidon i 9-hydroksyrisperidon stanowią czynną frakcję przeciwpsychotyczną. Izoenzym CYP2D6 podlega polimorfizmowi genetycznemu. U pacjentów silnie metabolizowanych przez CYP2D6 risperidon jest szybko przekształcany do 9-hydroksyrisperidonu, podczas gdy u pacjentów ze słabym metabolizmem przemiana ta przebiega znacznie wolniej. Chociaż u pacjentów z szybkim metabolizmem stężenie rysperydonu jest mniejsze, a stężenia 9-hydroksyrysperydonu wyższe niż u pacjentów ze słabym metabolizmem, ogólna farmakokinetyka rysperydonu i 9-hydroksyrysperydonu (czynnej frakcji przeciwpsychotycznej) po podaniu pojedynczych lub wielokrotnych dawek jest podobna u pacjentów z intensywnym i słabym metabolizmem. metabolizm Metabolizm przez izoenzym CYP2D6. Inną drogą metabolizmu risperidonu jest N-dealkilacja. Wycofanie Okres półtrwania (T1/2) rysperydonu po podaniu doustnym u pacjentów z psychozą wynosi około 3 godzin. T1/2 9-hydroksyrisperidonu i aktywnej frakcji przeciwpsychotycznej wynosi 24 godziny. Po tygodniu przyjmowania leku 70% przyjętej dawki jest wydalane przez nerki, 14% - przez jelita. W moczu rysperydon i 9-hydroksyrysperydon stanowią 35-45% podanej dawki. Reszta to nieaktywne metabolity. Badanie pojedynczej dawki rysperydonu wykazało większe stężenia w osoczu i wolniejszą eliminację u pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z niewydolnością nerek. Stężenie risperidonu w osoczu krwi u pacjentów z przewlekłą niewydolnością wątroby nie uległo zmianie, natomiast średnie stężenie wolnej frakcji risperidonu wzrosło o 35%.

Specjalne warunki

Zamiana z leczenia innymi lekami przeciwpsychotycznymi Na początku leczenia rysperydonem zaleca się stopniowe odstawianie poprzedniej terapii, jeśli jest to klinicznie uzasadnione. W takim przypadku, jeśli pacjenci są przenoszeni z terapii lekami przeciwpsychotycznymi w postaci depot, zaleca się rozpoczęcie terapii rysperydonem zamiast kolejnego zaplanowanego wstrzyknięcia. Należy okresowo oceniać potrzebę kontynuacji dotychczasowego leczenia przeciw parkinsonizmowi. Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem W badaniach nad atypowymi lekami przeciwpsychotycznymi, w tym rysperydonem, u pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem leczonych atypowymi lekami przeciwpsychotycznymi obserwowano zwiększoną śmiertelność w porównaniu z placebo. W przypadku stosowania rysperydonu w tej populacji, częstość zgonów wynosiła 4,0% u pacjentów przyjmujących rysperydon, w porównaniu z 3,1% w przypadku placebo. Przyczyna tego zwiększonego ryzyka jest obecnie nieznana. Przyczyny zgonów były zróżnicowane, głównie z przyczyn sercowo-naczyniowych (zaburzenia rytmu, nagła śmierć sercowa, zwiększone ryzyko udarów, choroby zakrzepowo-zatorowe) oraz zakaźnych (zapalenie płuc). Mediana wieku zmarłych pacjentów wynosi 86 lat (zakres 67–100 lat). W przypadku pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem obserwowano zwiększoną śmiertelność podczas jednoczesnego stosowania furosemidu i rysperydonu (7,3%, średnia wieku 89 lat, zakres 75-97 lat) w porównaniu z grupą przyjmującą sam rysperydon (4,1%, średni wiek 84 lata, zakres 75 lat). -96 lat) i tylko furosemid (3,1%, średni wiek 80 lat, zakres 67-90 lat). Nie ustalono żadnych mechanizmów patofizjologicznych wyjaśniających tę obserwację. Należy jednak zachować szczególną ostrożność podczas przepisywania leku w takich przypadkach. Nie stwierdzono zwiększenia śmiertelności u pacjentów przyjmujących inne leki moczopędne jednocześnie z rysperydonem. Niezależnie od leczenia, odwodnienie jest częstym czynnikiem ryzyka zgonu i powinno być uważnie monitorowane u pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem. Zaburzenia naczyniowo-mózgowe W randomizowanych, kontrolowanych placebo badaniach klinicznych u pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem leczonych atypowymi lekami przeciwpsychotycznymi obserwowano zwiększone ryzyko działań niepożądanych naczyniowo-mózgowych. Zbiorcza analiza wyników sześciu kontrolowanych placebo badań rysperydonu, głównie u pacjentów w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) z otępieniem, wykazała, że ​​działania niepożądane naczyniowo-mózgowe (poważne i nieciężkie, łącznie) wystąpiły u 3,3% (33/ 1009) pacjentów leczonych rysperydonem i 1,2% (8/712) pacjentów otrzymujących placebo. Iloraz szans 2,96 (95% przedział ufności). Mechanizm tego ryzyka nie został zbadany. Nie można wykluczyć zwiększonego ryzyka w przypadku innych leków przeciwpsychotycznych i innych grup pacjentów. Rysperydon należy stosować ostrożnie u pacjentów z czynnikami ryzyka udaru mózgu. Ryzyko wystąpienia niepożądanych reakcji naczyniowo-mózgowych jest znacznie większe u pacjentów z otępieniem mieszanym lub naczyniowym niż u pacjentów z otępieniem typu alzheimerowskiego. Dlatego pacjentom z otępieniem mieszanym lub naczyniowym nie zaleca się przepisywania rysperydonu. Należy ocenić ryzyko i korzyści terapeutyczne wynikające ze stosowania risperidonu u pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem, biorąc pod uwagę predykcyjne czynniki ryzyka udaru mózgu u danego pacjenta. Pacjenta i jego otoczenie należy ostrzec o konieczności pilnej pomocy lekarskiej w przypadku wystąpienia objawów udaru naczyniowo-mózgowego, takich jak nagłe osłabienie lub drętwienie twarzy, rąk lub nóg, zaburzenia mowy lub wzroku. W takim przypadku należy pilnie rozważyć wszystkie opcje terapeutyczne, w tym odstawienie rysperydonu. Rysperydon należy stosować wyłącznie w krótkotrwałym leczeniu uporczywej agresji u pacjentów z otępieniem typu alzheimerowskiego o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego, jako leczenie uzupełniające w leczeniu niefarmakologicznym, które zakończyło się niepowodzeniem lub gdy istnieje potencjalne ryzyko samookaleczenia i /lub inne. W trakcie leczenia risperidonem konieczna jest częsta i regularna ocena stanu pacjenta w celu podjęcia decyzji o kontynuacji leczenia. Niedociśnienie ortostatyczne W związku z blokującym działaniem β-adrenergicznym rysperydonu może wystąpić wyraźne obniżenie ciśnienia krwi (niedociśnienie, w tym ortostatyczne), zwłaszcza podczas doboru dawki początkowej. Klinicznie znaczący spadek ciśnienia krwi obserwuje się przy wspólnym powołaniu rysperydonu z lekami przeciwnadciśnieniowymi. Jeśli wystąpi obniżenie ciśnienia krwi, należy rozważyć zmniejszenie dawki. U pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego, a także odwodnieniem, hipowolemią lub zaburzeniami naczyniowo-mózgowymi dawkę należy zwiększać stopniowo, zgodnie z zaleceniami. Wydłużenie odstępu QT Podobnie jak w przypadku innych leków przeciwpsychotycznych, należy zachować ostrożność przepisując rysperydon pacjentom z zaburzeniami rytmu serca w wywiadzie, z wrodzonym wydłużeniem odstępu QT oraz podczas jednoczesnego stosowania z lekami wydłużającymi odstęp QT. A także przy bradykardii czy zaburzeniach elektrolitowych (hipokaliemia, hipomagnezemia), gdyż może to zwiększać ryzyko wystąpienia arytmii. Późne dyskinezy i zaburzenia pozapiramidowe Stosowaniu leków, które mogą blokować receptory dopaminy, może towarzyszyć indukcja późnych dyskinez (mimowolnych, rytmicznych ruchów, głównie języka i (lub) twarzy). Istnieją doniesienia, że ​​występowanie objawów pozapiramidowych jest czynnikiem ryzyka późnych dyskinez. Jeśli wystąpią objawy przedmiotowe i podmiotowe późnych dyskinez, należy rozważyć odstawienie wszystkich leków przeciwpsychotycznych. Złośliwy zespół neuroleptyczny Jeśli wystąpi złośliwy zespół neuroleptyczny, charakteryzujący się hipertermią, sztywnością mięśni, niestabilnością układu autonomicznego, zaburzeniami świadomości i zwiększoną aktywnością kinazy kreatynowej (może również wystąpić mioglobinuria (z powodu rabdomiolizy) i ostra niewydolność nerek), wszystkie leki przeciwpsychotyczne, w tym rysperydon, należy przerwać. Choroba Parkinsona i otępienie z ciałkami Lewy'ego Podczas stosowania leków przeciwpsychotycznych, w tym rysperydonu, u pacjentów z chorobą Parkinsona lub otępieniem z ciałkami Lewy'ego, lekarz musi ocenić stosunek korzyści do ryzyka. Podczas stosowania rysperydonu przebieg choroby Parkinsona może ulec pogorszeniu. Obie grupy pacjentów są zagrożone rozwojem złośliwego zespołu neuroleptycznego, a także nadwrażliwości na leki neuroleptyczne. Objawami nadwrażliwości, oprócz objawów pozapiramidowych, mogą być dezorientacja, otępienie wrażliwości, niestabilność postawy z częstymi upadkami. Próg drgawkowy U pacjentów z niskim progiem drgawkowym rysperydon należy stosować ostrożnie, ponieważ zwiększa się ryzyko wystąpienia drgawek. Hiperglikemia i cukrzyca Podczas leczenia rysperydonem może wystąpić hiperglikemia, cukrzyca lub zaostrzenie istniejącej wcześniej cukrzycy. W rzadkich przypadkach może rozwinąć się kwasica ketonowa i śpiączka cukrzycowa. Występowanie w rodzinie cukrzycy i otyłości to czynniki predysponujące do wystąpienia hiperglikemii i cukrzycy. U wszystkich pacjentów w okresie leczenia rysperydonem należy prowadzić obserwację kliniczną pod kątem występowania objawów hiperglikemii i cukrzycy oraz kontrolę masy ciała. Regulacja temperatury ciała Podczas stosowania leków przeciwpsychotycznych może dojść do naruszenia centralnej regulacji temperatury ciała. Zaleca się obserwację pacjentów podczas stosowania rysperydonu, zwłaszcza jeśli występują stany powodujące podwyższenie temperatury ciała (np. ćwiczenia fizyczne, kąpiele/sauna), jednoczesne stosowanie leków przeciwcholinergicznych lub u pacjentów z odwodnieniem. Działanie przeciwwymiotne W badaniach przedklinicznych rysperydon wykazuje działanie przeciwwymiotne. Efekt ten, jeśli występuje u ludzi, może maskować obiektywne i subiektywne objawy przedawkowania niektórych leków przeciwpsychotycznych, a także choroby, takie jak niedrożność jelit, zespół Reye'a i guz mózgu. Żylna choroba zakrzepowo-zatorowa Opisano przypadki żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej podczas stosowania leków przeciwpsychotycznych. Ponieważ pacjenci przyjmujący leki przeciwpsychotyczne są często narażeni na ryzyko rozwoju żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej, przed i podczas leczenia rysperydonem należy zidentyfikować wszystkie możliwe czynniki ryzyka i podjąć działania zapobiegawcze. Hiperprolaktynemia Badania hodowli tkankowych wykazały, że prolaktyna może stymulować wzrost komórek w guzach piersi. Rysperydon należy stosować ostrożnie u pacjentów z hiperprolaktynemią oraz u pacjentów z nowotworami potencjalnie zależnymi od prolaktyny. Śródoperacyjny zespół zwiotczałej tęczówki (Śródoperacyjny zespół zwiotczałej tęczówki) Podczas operacji obserwowano obecność zaćmy u pacjentów leczonych antagonistami receptora α1-adrenergicznego podczas zabiegu chirurgicznego z powodu obecności zaćmy. ISDR zwiększa ryzyko powikłań związanych z narządem wzroku w trakcie i po operacji. Lekarz wykonujący taką operację powinien być wcześniej poinformowany, że pacjent przyjmował lub obecnie przyjmuje leki o działaniu agonistycznym a1-adrenergicznym. Potencjalne korzyści z przerwania leczenia β1-adrenolitykiem przed operacją nie zostały ustalone i należy je porównać z ryzykiem związanym z przerwaniem leczenia przeciwpsychotycznego. Podczas leczenia rysperydonem zaleca się regularne badanie czynności ośrodkowego układu nerwowego w celu wykrycia objawów pozapiramidowych i innych zaburzeń ruchowych. Priapizm Ze względu na blokujące działanie rysperydonu na receptory β-adrenergiczne, podczas leczenia farmakologicznego może wystąpić priapizm. Leukopenia, neuropenia, agranulocytoza Podczas stosowania leków przeciwpsychotycznych, Włącznie. Może wystąpić rysperydon, leukopenia/neutropenia i agranulocytoza. Dlatego przed zastosowaniem leku Risperidon, zwłaszcza u pacjentów z czynnikami ryzyka rozwoju leukopenii/neutropenii, konieczne jest wykonanie klinicznego badania krwi z oznaczeniem liczby leukocytów. Pacjenci z klinicznie istotnym zmniejszeniem liczby leukocytów we krwi lub polekową leukopenią/neutropenią powinni być obserwowani przez kilka pierwszych miesięcy leczenia. Jeśli u pacjenta występuje ciężka neutropenia, należy uważnie monitorować gorączkę lub inne objawy zakażenia. U pacjentów z ciężką neutropenią (bezwzględna liczba granulocytów obojętnochłonnych poniżej 1000/mm3), jeśli nie występują inne przyczyny, zaleca się przerwanie leczenia rysperydonem do czasu całkowitego przywrócenia liczby leukocytów. Senność Senność jest najczęstszym działaniem niepożądanym rysperydonu, a jego nasilenie zależy od dawki. Zachłystowe zapalenie płuc Podczas stosowania leków przeciwpsychotycznych, m.in. rysperydonu, zgłaszano zaburzenia motoryki przełyku i aspirację. Zachłystowe zapalenie płuc jest najczęstszą przyczyną zachorowalności i śmiertelności u pacjentów z otępieniem typu alzheimerowskiego. Rysperydon należy stosować ostrożnie u pacjentów z ryzykiem zachłystowego zapalenia płuc. Przyrost masy ciała Ze względu na fakt, że stosowanie leku Risperidon może prowadzić do znacznego zwiększenia masy ciała, konieczne jest monitorowanie masy ciała pacjentów w trakcie leczenia Risperidonem i udzielanie pacjentowi zaleceń dotyczących diety w okresie leczenia . W przypadku wystąpienia niedociśnienia ortostatycznego, zwłaszcza na początku leczenia, należy rozważyć zmniejszenie dawki leku. U pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego, a także odwodnieniem, hipowolemią lub zaburzeniami naczyniowo-mózgowymi dawkę leku należy zwiększać stopniowo. Wraz ze zniesieniem karbamazepiny i innych induktorów enzymów „wątrobowych” należy zmniejszyć dawkę rysperydonu. Zespół odstawienny Zaleca się stopniowe odstawianie rysperydonu, ponieważ: po ostrym zaprzestaniu leczenia dużymi dawkami leków przeciwpsychotycznych możliwy jest rozwój zespołu „odstawienia”. Objawy zespołu „odstawienia”: bardzo rzadko opisywane nudności, wymioty, pocenie się, bezsenność. Dzieci i młodzież Przed przepisaniem rysperydonu dziecku lub nastolatkowi z zaburzeniami zachowania należy w pełni ocenić przyczyny agresywnego zachowania, wykluczyć ból, problemy społeczne. U dzieci i młodzieży należy ściśle monitorować uspokajające działanie rysperydonu ze względu na możliwość zmniejszenia zdolności uczenia się. Zmiana pory przyjmowania rysperydonu może nasilać uspokojenie polekowe i zmniejszać skupienie uwagi u dzieci i młodzieży. Ze względu na możliwy wpływ długotrwałej hiperprolaktynemii na wzrost i dojrzewanie u dzieci i młodzieży konieczna jest regularna kliniczna i laboratoryjna ocena stanu endokrynologicznego: wzrostu, masy ciała, dojrzewania, kontroli miesiączki, a także innych potencjalnych skutków działania prolaktyny. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów W okresie leczenia rysperydonem należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i wykonywania innych potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających zwiększonej koncentracji i szybkości reakcji psychomotorycznych. Przedawkowanie Objawy Senność, uspokojenie, tachykardia, obniżone ciśnienie krwi, objawy pozapiramidowe, depresja świadomości. Rzadko - wydłużenie odstępu QT, drgawki. Dwukierunkowy częstoskurcz komorowy zgłaszano po jednoczesnym podaniu zwiększonej dawki rysperydonu i paroksetyny. W przypadku przedawkowania należy wziąć pod uwagę możliwość przedawkowania w wyniku przyjmowania wielu leków. Leczenie W ostrym przedawkowaniu konieczne jest zapewnienie drożności dróg oddechowych w celu zapewnienia odpowiedniej podaży tlenu i wentylacji, monitorowanie EKG, leczenie objawowe mające na celu utrzymanie funkcji życiowych organizmu oraz płukanie żołądka. Powołanie węgla aktywowanego i środków przeczyszczających należy przeprowadzić tylko wtedy, gdy od przyjęcia leku nie minęła więcej niż jedna godzina. Przy wyraźnym spadku ciśnienia krwi lub zapaści naczyniowej należy podać roztwory do infuzji dożylnych i (lub) zastosować leki sympatykomimetyczne. Wraz z rozwojem objawów pozapiramidowych przepisywane są leki antycholinergiczne (np. Triheksyfenidyl). Stały nadzór lekarski należy kontynuować do czasu całkowitego ustąpienia objawów zatrucia. Nie ma swoistego antidotum.

Mieszanina

• 1 zakładka. rysperydon 2 mg Substancje pomocnicze: laktoza jednowodna 155 mg, celuloza mikrokrystaliczna 30 mg, powidon 7 mg, stearynian magnezu 2 mg, krzemionka koloidalna 4 mg. 1 zakładka. rysperydon 2 mg 1 tabl. rysperydon 2 mg Substancje pomocnicze: laktoza jednowodna 82 mg, celuloza mikrokrystaliczna 12 mg, preżelowana skrobia kukurydziana 2 mg, stearynian magnezu 1 mg, skrobia ziemniaczana 7 mg, powidon 4 mg. 1 zakładka. rysperydon 4 mg 1 tabl. rysperydon 4 mg Substancje pomocnicze: laktoza jednowodna 153 mg, celuloza mikrokrystaliczna 30 mg, powidon 7 mg, stearynian magnezu 2 mg, krzemionka koloidalna 4 mg. Skład otoczki filmu: Opadry II 85F240012 Pink 6 mg, w tym alkohol poliwinylowy 2,4 mg, makrogol 3350 1,463 mg, barwnik żelaza tlenek czerwony 0,024 mg, barwnik żelaza tlenek żółty 0,013 mg, talk 0,888 mg, dwutlenek tytanu 1,212 mg. 1 tabletka powlekana zawiera: substancje czynne: rysperydon 4 mg; substancje pomocnicze: wodorofosforan wapnia dwuwodny, powidon (Plasdon K 29/32 lub Collidon 30), skrobia żelowana (C*Pharm skrobia), stearynian magnezu, celuloza mikrokrystaliczna; skład otoczki filmu: selecoat AQ-02003 (hypromeloza 2910 (hydroksypropylometyloceluloza 2910), makrogol-6000 (glikol polietylenowy 6000), dwutlenek tytanu). substancja czynna rysperydon – 2 mg Substancje pomocnicze (rdzeń): laktoza jednowodna (cukier mleczny) – 82,0 mg Celuloza mikrokrystaliczna – 12,0 mg; preżelowana skrobia kukurydziana (Starch 1500) - 2,0 mg; stearynian magnezu - 1,0 mg; skrobia ziemniaczana - 7,0 mg; powidon (poliwinylopirolidon o średniej masie cząsteczkowej) - 4,0 mg. Skład otoczki: Opadry II – 3 mg (alkohol poliwinylowy, częściowo zhydrolizowany – 1,2000 mg; talk – 0,4440 mg; makrogol (glikol polietylenowy 3350) – 0,6060 mg; dwutlenek tytanu E 171 – 0,6561 mg; lakier aluminiowy na bazie żółcieni chinolinowej – 0,0903 mg ; lakier aluminiowy na bazie żółcieni pomarańczowej - 0,0021 mg; barwnik tlenek żelaza (II) żółty E 172 - 0,0009 mg; lakier aluminiowy na bazie indygokarminu - 0,0006 mg). substancja czynna rysperydon – 4 mg Substancje pomocnicze (rdzeń): laktoza jednowodna (cukier mleczny) – 114,0 mg; celuloza mikrokrystaliczna – 19,7 mg; preżelowana skrobia kukurydziana (Starch 1500) - 3,0 mg; stearynian magnezu - 1,0 mg; skrobia ziemniaczana - 11,0 mg; powidon (poliwinylopirolidon o średniej masie cząsteczkowej) - 7,3 mg. Skład otoczki: Opadry II – 5 mg (alkohol poliwinylowy, częściowo zhydrolizowany – 2,2000 mg; talk – 1,0000 mg; makrogol (glikol polietylenowy 3350) – 0,6175 mg; dwutlenek tytanu E 171 – 0,6545 mg; lecytyna sojowa E 322 – 0,1750 mg; aluminium lakier na bazie żółtej chinoliny – 0,1010 mg, lakier aluminiowy na bazie indygotyny – 0,2520 mg) substancja czynna: risperidon – 2,000 mg; substancje pomocnicze: laktoza jednowodna – 145 000 mg; celuloza mikrokrystaliczna - 40 000 mg; skrobia kukurydziana - 10 000 mg; koloidalny dwutlenek krzemu - 1000 mg; stearynian magnezu – 2000 mg; otoczka: [hypromeloza – 3,600 mg, talk – 1,200 mg, tytanu dwutlenek – 0,660 mg, makrogol 4000 (glikol polietylenowy 4000) – 0,540 mg] lub [sucha mieszanka powlekająca zawierająca hypromelozę (60%), talk (20%), dwutlenek tytanu (11%), makrogol 4000 (glikol polietylenowy 4000) (9%)] – 6000 mg. substancja czynna: rysperydon – 4000 mg; substancje pomocnicze: laktoza jednowodna – 290 000 mg; celuloza mikrokrystaliczna - 80 000 mg; skrobia kukurydziana - 20 000 mg; koloidalny dwutlenek krzemu - 2000 mg; stearynian magnezu – 4000 mg; rysperydon 2 mg substancje pomocnicze: skrobia kukurydziana żelowana (skrobia 1500) – 43,3 mg; koloidalny dwutlenek krzemu (aerosil) - 0,5 mg; stearynian magnezu jednowodny - 0,3 mg; kwas stearynowy - 0,6 mg; MCK - 43,3 mg; Opadry II biały (alkohol poliwinylowy – 2 mg, talk – 0,74 mg, makrogol (glikol polietylenowy) – 1,01 mg, dwutlenek tytanu – 1,25 mg) – 5 mg Risperidon 2 mg; Substancje pomocnicze: MCC, laktoza jednowodna, powidon, karboksymetyloskrobia sodowa, koloidalny dwutlenek krzemu, stearynian magnezu risperidon 4 mg 11 mg, powidon 7,3 mg. Skład otoczki filmu: Opadry II 5 mg (alkohol poliwinylowy częściowo hydrolizowany 2,2 mg, talk 1 mg, makrogol 0,6175 mg, dwutlenek tytanu 0,6545 mg, lecytyna sojowa 0,175 mg, lakier aluminiowy na bazie chinoliny żółtej 0,101 mg, lakier aluminiowy na bazie na karminie indygo 0,252 mg). rysperydon 4 mg substancje pomocnicze: skrobia kukurydziana żelowana (skrobia 1500) – 86,6 mg; koloidalny dwutlenek krzemu (aerosil) - 1 mg; stearynian magnezu jednowodny – 0,6 mg; kwas stearynowy - 1,2 mg; MCK - 86,6 mg; Opadry II biały (alkohol poliwinylowy – 4 mg, talk – 1,48 mg, makrogol (glikol polietylenowy) – 2,02 mg, dwutlenek tytanu – 2,5 mg) – 10 mg Risperidon 4 mg; Substancje pomocnicze: MCC, laktoza jednowodna, powidon, karboksymetyloskrobia sodowa, koloidalny dwutlenek krzemu, risperidon magnezu stearynian 2 mg Substancje pomocnicze: wapnia wodorofosforan dwuwodny, powidon (plasdon K 29/32 lub collidone 30), skrobia żelowana (C*Pharm starch) , stearynian magnezu, celuloza, skład mikrokrystaliczny otoczki filmu: selecoat AQ-02003 (hypromeloza 2910 (hydroksypropylometyloceluloza 2910), makrogol-6000 (glikol polietylenowy 6000), dwutlenek tytanu). rysperydon 4 mg substancje pomocnicze: wapnia wodorofosforan dwuwodny, powidon (Plasdon K 29/32 lub collidon 30), skrobia żelowana (C*Pharm starch), magnezu stearynian, celuloza metyloceluloza 2910), makrogol-6000 (glikol polietylenowy 6000), dwutlenek tytanu ).

Wskazania do stosowania rysperydonu

• leczenie schizofrenii u dorosłych i dzieci w wieku od 13 do 17 lat; leczenie epizodów maniakalnych związanych z chorobą afektywną dwubiegunową o nasileniu umiarkowanym i ciężkim u dorosłych i dzieci powyżej 10 roku życia; krótkotrwałe (do 6 tygodni) leczenie uporczywej agresji u pacjentów z otępieniem w przebiegu choroby Alzheimera, o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego, niepoddającym się niefarmakologicznym metodom korekcji, a także gdy istnieje ryzyko wyrządzenia sobie krzywdy przez pacjenta i / lub inne; krótkotrwałe (do 6 tygodni) leczenie objawowe uporczywej agresji o strukturze zaburzeń zachowania u dzieci w wieku 5 lat i starszych oraz młodzieży z upośledzeniem umysłowym rozpoznanym zgodnie z DSM-IV, u którego ze względu na nasilenie agresji lub inne destrukcyjne zachowanie, wymagana jest pomoc medyczna. Farmakoterapia powinna być częścią szerszego programu leczenia, obejmującego interwencje psychologiczne i edukacyjne. Rysperydon powinien być przepisywany przez neurologa dziecięcego

Rysperydon przeciwwskazania

• Nadwrażliwość na rysperydon. Nadwrażliwość na rysperydon. Stosowanie w ciąży i laktacji Stosowanie w okresie ciąży jest możliwe, jeżeli oczekiwana korzyść z leczenia dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu. W razie konieczności stosować w okresie laktacji, należy przerwać karmienie piersią. Wniosek o naruszenie funkcji wątroby W schizofrenii ze współistniejącymi chorobami wątroby zaleca się początkową dawkę 500 mcg 2 razy / dobę. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 1-2 mg 2 razy/dobę. Wniosek o naruszenie funkcji nerek W schizofrenii ze współistniejącymi chorobami nerek zaleca się początkową dawkę 500 mcg 2 razy / dobę. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 1-2 mg 2 razy/dobę. Stosowanie u dzieci Brak danych dotyczących bezpieczeństwa rysperydonu u dzieci w wieku poniżej 15 lat. Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku W schizofrenii u pacjentów w podeszłym wieku zaleca się dawkę początkową 500 mcg 2 razy/dobę. Na

Dawkowanie risperidonu

• 2mg 4mg

Skutki uboczne rysperydonu

• Działania niepożądane leku Risperidon w dawkach terapeutycznych podano z podziałem według częstości występowania i klas układów i narządów. Częstość występowania działań niepożądanych sklasyfikowano następująco: bardzo często (>1/10 przypadków), często (>1/100 i

  interakcje pomiędzy lekami

  Biorąc pod uwagę, że rysperydon wpływa głównie na ośrodkowy układ nerwowy, należy go stosować ostrożnie z alkoholem, opiatami, lekami przeciwhistaminowymi i benzodiazepinami ze względu na zwiększone ryzyko sedacji. Rysperydon zmniejsza skuteczność lewodopy i innych agonistów receptora dopaminy. Jeśli jednak konieczne jest jednoczesne stosowanie, zwłaszcza w schyłkowej fazie choroby Parkinsona, należy przepisać minimalną skuteczną dawkę każdego leku. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania rysperydonu z lekami wydłużającymi odstęp QT, np. leki przeciwarytmiczne klasy Ia (np. chinidyna, dyzopiramid, prokainamid), leki przeciwarytmiczne klasy III (np. amiodaron, sotalol), trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (amitryptylina), czteropierścieniowe leki przeciwdepresyjne (np. maprotylina), niektóre leki przeciwhistaminowe, inne leki przeciwpsychotyczne, niektóre leki przeciwmalaryczne (chinina i meflochina) oraz niektóre leki powodujące zaburzenia elektrolitowe (hipokaliemia, hipomagnezemia), bradykardię lub hamujące wątrobowy metabolizm rysperydonu. Klozapina zmniejsza klirens rysperydonu. Podczas stosowania karbamazepiny obserwowano zmniejszenie stężenia czynnej przeciwpsychotycznej frakcji rysperydonu w osoczu. Podobne efekty można zaobserwować przy stosowaniu innych induktorów izoenzymu CYP3A4 i P-glikoproteiny. Podczas przepisywania i po odstawieniu karbamazepiny lub innych induktorów izoenzymu CYP3A4/glikoproteiny P należy dostosować dawkę rysperydonu. Fluoksetyna i paroksetyna, inhibitory izoenzymu CYP2D6, zwiększają stężenie rysperydonu w osoczu, ale w mniejszym stopniu stężenie czynnej frakcji przeciwpsychotycznej. Podczas przepisywania i po odstawieniu fluoksetyny lub paroksetyny należy dostosować dawkę rysperydonu. Inne inhibitory izoenzymu CYP2D6, takie jak chinidyna, mogą zmieniać stężenie rysperydonu w osoczu w ten sam sposób. Werapamil, inhibitor izoenzymu CYP3A4 i glikoproteiny P, zwiększa stężenie rysperydonu w osoczu. Topiramat umiarkowanie zmniejsza biodostępność rysperydonu, ale nie czynnej frakcji przeciwpsychotycznej. Ta interakcja nie jest uważana za istotną klinicznie. Pochodne fenotiazyny, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i niektóre β-adrenolityki mogą zwiększać stężenie rysperydonu w osoczu, ale nie wpływa to na stężenie czynnej frakcji przeciwpsychotycznej. Amitryptylina nie wpływa na farmakokinetykę rysperydonu i czynnej frakcji przeciwpsychotycznej. Cymetydyna i ranitydyna zwiększają biodostępność risperidonu, ale w minimalnym stopniu wpływają na stężenie aktywnej frakcji przeciwpsychotycznej. Erytromycyna, będąca inhibitorem izoenzymu CYP3A4, nie wpływa na farmakokinetykę rysperydonu i czynnej frakcji przeciwpsychotycznej. Inhibitory cholinoesterazy (galantamina i donepezil) nie mają klinicznie istotnego wpływu na farmakokinetykę rysperydonu i czynnej frakcji przeciwpsychotycznej. W przypadku stosowania leku Risperidon razem z innymi lekami silnie wiążącymi się z białkami osocza nie dochodzi do klinicznie istotnego wypierania jakiegokolwiek leku z frakcji białek osocza. Leki przeciwnadciśnieniowe zwiększają stopień obniżenia ciśnienia krwi na tle rysperydonu. Rysperydon nie ma klinicznie istotnego wpływu na farmakokinetykę litu, kwasu walproinowego, digoksyny lub topiramatu. Jedzenie nie wpływa na wchłanianie rysperydonu.

  Przedawkować

  Objawy: senność, uspokojenie, tachykardia, obniżone ciśnienie krwi, objawy pozapiramidowe. Obserwowano wydłużenie odstępu QT i drgawki. Podczas jednoczesnego podawania większych dawek rysperydonu i paroksetyny zgłaszano występowanie dwukierunkowego częstoskurczu komorowego. W przypadku przedawkowania należy wziąć pod uwagę możliwość przedawkowania w wyniku przyjmowania wielu leków. Leczenie. Należy uzyskać i utrzymać drożność dróg oddechowych, aby zapewnić odpowiednią podaż tlenu i wentylację, wykonać płukanie żołądka (po intubacji, jeśli pacjent jest nieprzytomny) oraz podać węgiel aktywowany wraz ze środkiem przeczyszczającym. Monitorowanie EKG należy rozpocząć natychmiast w celu wykrycia ewentualnych zaburzeń rytmu. Nie ma swoistego antidotum, należy zastosować odpowiednie leczenie objawowe. Obniżone ciśnienie krwi i zapaść należy leczyć dożylnymi wlewami płynów i/lub lekami sympatykomimetycznymi. W przypadku rozwoju ostrych objawów pozapiramidowych,

  Warunki przechowywania

  • przechowywać w suchym miejscu
  • przechowywać w temperaturze pokojowej 15-25 stopni
  • trzymać z dala od dzieci
  • przechowywać w miejscu chronionym przed światłem
  Podane informacje

Atypowy lek Risperidon (z łac. risperidonum) jest lekiem przeciwpsychotycznym, czyli przeznaczonym do leczenia zaburzeń psychotycznych. Ta grupa leków jest również nazywana neuroleptykami. Mechanizm działania takich leków ma na celu zatrzymanie objawów psychozy. Risperidon jest szeroko stosowany wśród pacjentów z otępieniem i nadmierną agresją, zespołem urojeniowym i schizofrenią.

Neuroleptyk jest przepisywany dorosłym, osobom starszym i dzieciom od 15 roku życia.

Pokaż wszystko

Forma uwalniania i skład risperidonu

Producentem leku w Rosji jest firma Canonpharma Production. Lek przeciwpsychotyczny jest dostępny w postaci tabletek 1, 2, 3 i 4 mg. Wszystkie różnią się kolorem i kształtem:

• stearynian magnezu;
• laktoza;
• koloidalny dwutlenek krzemu;
• celuloza mikrokrystaliczna;
• laurylosiarczan sodu;
• skrobia kukurydziana;
• kroskarmeloza sodowa.



Wskazania

Badanie przeprowadzone w USA w 2006 roku na dzieciach i nastolatkach wykazało, że neuroleptyk jest skuteczny w łagodzeniu drażliwości związanej z autyzmem i może być stosowany jako leczenie objawowe. Rysperydon jest przepisywany pacjentom z ostrą psychozą, nowym początkiem, nagłym początkiem schizofrenii lub przewlekłą postacią schizofrenii.

Inne wskazania do stosowania neuroleptyków:

• mania związana z zaburzeniami afektywnymi dwubiegunowymi (lek działa pomocniczo i stabilizująco nastrój);
• depresja, lęk, poczucie winy u pacjentów ze schizofrenią;
• zaburzenia zachowania u pacjentów z otępieniem (znęcanie się fizyczne, agresywność, wybuchy złości);
• zaburzenia psychiczne (nadmierne pobudzenie, delirium);
• zapobieganie nawrotom przewlekłej schizofrenii.

Lek przeciwpsychotyczny jest odpowiedni do leczenia stanów psychotycznych z jawnymi objawami wytwórczymi lub negatywnymi. Do pierwszych należą:

• podejrzenie;
• halucynacje;
• wrogość;
• zaburzenia myślenia.

Wśród negatywnych objawów są:

• niedostatek mowy;
• stępiony afekt;
• dystans społeczny;
• bliskość emocjonalna.



Dawki i sposób stosowania

Risperidon jest lekiem o wielu skutkach ubocznych, dlatego należy ściśle przestrzegać dawek wskazanych w instrukcji stosowania. U pacjentów w podeszłym wieku ilość leku zmniejsza się o połowę. Tabletki przyjmują dzieci powyżej 15 roku życia i dorośli dwa razy dziennie według następującego schematu: zaczynają przyjmować 2 mg z przejściem na 6 mg.

Osobom w podeszłym wieku pokazano 0,5 mg 2 razy dziennie. W przypadku manii z zaburzeniami afektywnymi dwubiegunowymi dawka wynosi 2 mg na dobę, stopniowo zwiększając ją o 2 mg co drugi dzień. Maksymalna ilość wynosi 4-6 mg na dzień.

Pacjentom z demencją, której towarzyszą zaburzenia zachowania, przepisuje się 0,25 mg dwa razy ze wzrostem o 0,25 mg co drugi dzień do 0,5-2 mg na dzień. Jeśli waga pacjentów nie przekracza 50 kg, dawka wynosi 0,25 mg raz dziennie, zwiększając się do 0,5 mg.



Skutki uboczne

Po przyjęciu rysperydonu mogą wystąpić problemy skórne, takie jak suchość, przebarwienia, swędzenie, wysypka, obrzęk naczynioruchowy. Pacjenci w podeszłym wieku mieli udar, niedociśnienie. Jako skutki uboczne dochodzi do nieżytu nosa, nietrzymania moczu, niekontrolowanej erekcji i zaburzeń wytrysku. U kobiet zaczynają się niepowodzenia cyklu miesiączkowego.

Inne działania niepożądane obejmują:

• otyłość;
• mlekotok;
• zwiększone stężenie cukru we krwi;
• nadmierne ślinienie się (ślinienie się);
• mdłości;
• zaparcie;
• utrata apetytu;
• ból brzucha;
• suchość błony śluzowej jamy ustnej.

Ze strony psychiki obserwuje się następujące zaburzenia:

• Lęk;
• senność;
• bezsenność;
• zmęczenie;
• ostra dystonia;
• drżenie;
• spadek koncentracji.

Pacjenci ze schizofrenią częściej doświadczają konsekwencji w postaci napadów padaczkowych, mimowolnych ruchów języka, sztywności mięśni, zaburzeń termoregulacji i hipertermii.

Przedawkować

W przypadku przekroczenia dawki leku dochodzi do przedawkowania, które objawia się zaburzeniami pozapiramidowymi, kołataniem serca, niedociśnieniem, nadmierną sennością i uspokojeniem. Leczenie polega na płukaniu żołądka, przyjmowaniu środków przeczyszczających i sorbentów.

Jeśli pacjent jest nieprzytomny, wskazana jest intubacja. Pacjent musi wykonać EKG, ponieważ możliwe są arytmie. Przyjmowanie leków antycholinergicznych jest wskazane w przypadku ostrych zaburzeń pozapiramidowych.

Przeciwwskazania

Nie stosować leku w przypadku zaobserwowania nadwrażliwości na aktywny lub pomocniczy składnik rysperydonu. Leki przeciwpsychotyczne należy stosować ostrożnie w przypadku chorób mięśnia sercowego i układu naczyniowego: zaburzenia przewodzenia w sercu, przewlekła niewydolność serca, przebyty zawał mięśnia sercowego.

Zabrania się stosowania leku bez uprzedniej konsultacji z lekarzem w przypadku guza mózgu, zespołu Reye'a (ostra niewydolność wątroby), niedrożności jelit, przedawkowania leku. Risperidon ma działanie przeciwwymiotne i może maskować objawy powyższych stanów, utrudniając rozpoznanie każdego z nich.

Ostrożnie lek jest przepisywany w następujących sytuacjach:

• hipowolemia (zmniejszenie objętości krążącej krwi);
• odwodnienie;
• stany zwiększające ryzyko wystąpienia tachykardii, rodzaj „piruetu” (gdy tętno wzrasta i osiąga 150-250 uderzeń na minutę); jest to ułatwione poprzez przyjmowanie leków wydłużających odstęp QT, bradykardię, zaburzenia równowagi elektrolitowej;
• Choroba Parkinsona;
• uzależnienie od narkotyków lub nadużywanie narkotyków;
• incydent naczyniowo-mózgowy;
• padaczka w historii choroby;
• historia napadów padaczkowych;
• ciężka niewydolność wątroby i nerek.

Stosować w pediatrii i podczas ciąży

Leku przeciwpsychotycznego nie powinny stosować dzieci poniżej 18 roku życia ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa działania składników leku na organizm w tym wieku. Stosowanie u kobiet w ciąży jest uzasadnione, jeżeli zamierzona korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu. Nie ma oficjalnych danych dotyczących bezpieczeństwa przyjmowania rysperydonu. Podczas eksperymentów nie stwierdzono toksycznego wpływu na funkcje rozrodcze, jednak zauważono, że lek wpływa na prolaktynę i ośrodkowy układ nerwowy. Rysperydon nie działa teratogennie (nie zaburza prawidłowego rozwoju zarodka).

Jeśli kobieta przyjmuje leki przeciwpsychotyczne w trzecim trymestrze ciąży, u noworodka może wystąpić zespół odstawienny lub zaburzenia pozapiramidowe (zaburzenia ruchowe):

• podniecenie;
• naruszenie karmienia;
• nadciśnienie;
• zaburzenia oddychania;
• senność;
• niedociśnienie;
• drżenie.

Przed użyciem należy skonsultować się z lekarzem. Jeśli konieczne jest przyjmowanie leku w okresie laktacji, należy przerwać karmienie piersią.

Interakcje z innymi lekami

Aktywny składnik rysperydonu zmniejsza działanie antagonistów dopaminy (lewodopy). Fenotiazyny i trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne zwiększają stężenie leku we krwi. Zawartość frakcji przeciwpsychotycznej leku zmniejsza karbamazepinę – lek dla epileptyków.

Fluoksetyna, lek przeciwdepresyjny, zwiększa stężenie rysperydonu w osoczu. Leki przeciwnadciśnieniowe wzmacniają swoje działanie, gdy są przyjmowane jednocześnie z tym lekiem przeciwpsychotycznym. Depresja ośrodkowego układu nerwowego jest spowodowana lekami, które na niego działają oraz etanolem.

Zwolnienie z aptek i warunki przechowywania

Lek jest sprzedawany na receptę. W pudełku tekturowym znajduje się 2-5 blistrów, z których każdy zawiera 10 tabletek. Koszt leku wynosi około 170 rubli.