Łacińska nazwa metamizolu sodowego. Metamizol sodowy (Metamizol sodowy)

Grupa kliniczno-farmakologiczna:  

Zawarte w lekach

AT:

N.02.B.B.02 Metamizol sodowy

Farmakodynamika:

Nieselektywna blokada cyklooksygenazy i zmniejszenie syntezy prostaglandyn i ich prekursorów z kwasu arachidonowego. Zapobiega przewodzeniu bolesnych impulsów poza- i proprioceptywnych wzdłuż pęczków Gaulle'a i Burdacha, zwiększa próg pobudliwości wzgórzowych ośrodków wrażliwości na ból, nasila przewodzenie ciepła. Ma działanie przeciwbólowe, przeciwgorączkowe i przeciwzapalne.

Farmakokinetyka:

Dobrze i szybko wchłania się w przewodzie pokarmowym. W ścianie jelita ulega hydrolizie do aktywnego metabolitu (4-metylo-amino-antypiryny); niezmieniony we krwi jest nieobecny (wykrywany w osoczu w małych ilościach dopiero po podaniu dożylnym). Przenika do mleka kobiecego (w dawkach terapeutycznych). Związek aktywnego metabolitu z białkami osocza wynosi 50-60%. Biotransformacja w wątrobie. Jest wydalany przez nerki (w niewielkiej ilości w postaci metabolitów).

Wskazania:

· Bóle stawów, reumatyzm, pląsawica

· Ból głowy, ból zęba, bóle menstruacyjne

· Nerwoból, rwa kulszowa, ból mięśni

· Kolka nerkowa, wątrobowa, jelitowa.

· Zawał płuca, zawał mięśnia sercowego, złuszczający się tętniak aorty, zakrzepica głównych naczyń.

· Procesy zapalne: zapalenie opłucnej, zapalenie płuc, lumbago, zapalenie mięśnia sercowego.

· Urazy, oparzenia, choroba dekompresyjna, półpasiec, obrzęki.

· Zapalenie jąder, zapalenie trzustki, zapalenie otrzewnej, perforacja przełyku, odma opłucnowa.

· Powikłania poprzetoczeniowe, priapizm.

· Zespół gorączkowy w ostrych chorobach zakaźnych, ropnych i urologicznych, ukąszeniach owadów.

X.J00-J06 Ostre infekcje górnych dróg oddechowych

X.J10-J18.J11 Grypa, wirus nie zidentyfikowany

XVIII.R50-R69.R52.9 Ból, nieokreślony

XVIII.R50-R69.R52.0 Ostry ból

XVIII.R50-R69.R52 Ból niesklasyfikowany gdzie indziej

XVIII.R50-R69.R51 Ból głowy

XVIII.R00-R09.R07.2 Ból w okolicy serca

XIII.M20-M25.M25.5 Ból stawów

XVIII.R50-R69.R50 Gorączka nieznanego pochodzenia

XIII.M30-M36.M35.3 Polimialgia reumatyczna

XIII.M50-M54.M54.3 Rwa kulszowa

XIII.M70-M79.M79.1 Bóle mięśni

XIII.M70-M79.M79.2 Neuralgia i zapalenie nerwu, nie określone

XIV.N20-N23.N23 Kolka nerkowa, nie określona

VI.G20-G26.G25.5 Inne rodzaje pląsawicy

Przeciwwskazania:

Indywidualna nietolerancja.

Hamowanie hematopoezy (agranulocytoza, cytostatyczna lub zakaźna neutropenia).

Dziedziczna niedokrwistość hemolityczna związana z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej.

Niedokrwistość, leukopenia, niewydolność wątroby i (lub) nerek.

Postać aspiryny astmy oskrzelowej.

Ciąża (zwłaszcza pierwszy trymestr i ostatnie 6 tygodni), karmienie piersią.

Ostrożnie: Brak danych. Ciąża i laktacja:Kategoria zaleceń FDA nie została określona. Nie stosować w okresie ciąży i karmienia piersią. Dawkowanie i sposób podawania:

Domięśniowylub dożylnie (z silnym bólem) - 1-2 ml 50% lub 25% roztworu 2-3 razy dziennie, maksymalna dawka dobowa wynosi 2 g.

Wewnątrz, po posiłkach lub doodbytniczo, 250-500 mg 2-3 razy dziennie, maksymalna pojedyncza dawka to 1 g, dawka dzienna to 3 g.

Skutki uboczne:

Układ moczowy: zaburzenia czynności nerek, skąpomocz, bezmocz, białkomocz, śródmiąższowe zapalenie nerek, czerwone zabarwienie moczu.

Reakcje alergiczne: pokrzywka (w tym na spojówkach i błonach śluzowych nosogardzieli), obrzęk naczynioruchowy, w rzadkich przypadkach złośliwy rumień wysiękowy (zespół Stevensa-Johnsona), martwica toksyczno-rozpływna naskórka (zespół Lyella), zespół skurczu oskrzeli, wstrząs anafilaktyczny.

Krew: agranulocytoza (niewystarczająca ilość informacji, aby zalecić stosowanie metamizolu sodu w przypadku bólu głowy), leukopenia, małopłytkowość.

Inne: obniżenie ciśnienia krwi, nudności.

Reakcje miejscowe: po wstrzyknięciu domięśniowym możliwe jest tworzenie się nacieków w miejscu wstrzyknięcia.

Po podaniu dożylnym - senność, suchość w ustach.

Przedawkować:

W przypadku przedawkowania nudności, wymioty, bóle żołądka, skąpomocz, hipotermia, obniżenie ciśnienia krwi, tachykardia, duszność, szum w uszach, senność, majaczenie, zaburzenia świadomości, ostra agranulocytoza, zespół krwotoczny, ostra niewydolność nerek i/lub wątroby, drgawki, porażenie mięśni oddechowych.

Do leczenia przepisuje się płukanie żołądka, solne środki przeczyszczające, enterosorbenty, wymuszoną diurezę, hemodializę, z rozwojem zespołu konwulsyjnego, dożylnym podawaniem diazepamu i szybkich barbituranów.

Interakcja:

Allopurynol, nie narkotyczne leki przeciwbólowe, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, hormonalne środki antykoncepcyjne - zwiększona toksyczność.

Penicylina benzylowa, koloidalne substytuty krwi i środki nieprzepuszczające promieniowania – nie stosować podczas leczenia metamizolem sodowym.

Blokery receptorów H 2 i (spowalnia inaktywację) - zwiększona wydajność.

Środki mielotoksyczne - zwiększona hematotoksyczność leku.

Leki hipoglikemizujące do podawania doustnego, pośrednie antykoagulanty, glikokortykosteroidy - wzrost ich aktywności (wypiera je z połączenia z białkiem).

Leki uspokajające i przeciwlękowe (uspokajające) - nasilone działanie przeciwbólowe metamizolu sodowego.

Tiamazol i leki cytotoksyczne - zwiększone ryzyko rozwoju leukopenii.

Fenylobutazon, barbiturany i inne hepatoinduktory - podczas przepisywania zmniejszają skuteczność metamizolu sodowego.

Chloropromazyna lub inne pochodne fenotiazyny - rozwój ciężkiej hipertermii.

Cyklosporyna - zmniejszenie jej stężenia we krwi.

Etanol - wzmacniający efekt.

W tej samej strzykawce z innymi lekami nie podaje się ich ze względu na duże prawdopodobieństwo wystąpienia niezgodności farmaceutycznej.

Specjalne instrukcje:

Zwiększone ryzyko wystąpienia reakcji nadwrażliwości występuje u pacjentów z astmą oskrzelową, zwłaszcza ze współistniejącymi polipami w okolicy zatok; u pacjentów z przewlekłą pokrzywką; u pacjentów z nietolerancją alkoholu; u pacjentów z nietolerancją barwników (np. tartrazyny) lub konserwantów (np. benzoesany).

Przy długotrwałym stosowaniu konieczne jest kontrolowanie obrazu krwi obwodowej. Niedopuszczalne jest stosowanie leku w celu łagodzenia ostrego bólu brzucha (do czasu wyjaśnienia przyczyny).

Instrukcje

Metamizol sodowy INN (tabletki)

Nazwa międzynarodowa: Metamizol sodowy

Postać dawkowania: kapsułki, czopki doodbytnicze [dla dzieci], tabletki, tabletki [dla dzieci]

Nazwa chemiczna:

Sól sodowa kwasu [(2,3-dihydro-1,5-dimetylo-3-okso-2-fenylo-1H-pirazol-4-ilo)metyloamino]metanosulfonowego (i jako monohydrat)

Działanie farmakologiczne:

Nienarkotyczny środek przeciwbólowy, pochodna pirazolonu, nieselektywnie blokuje COX i ogranicza powstawanie Pg z kwasu arachidonowego. Zapobiega przewodzeniu bolesnych impulsów poza- i proprioceptywnych wzdłuż pęczków Gaulle'a i Burdacha, zwiększa próg pobudliwości wzgórzowych ośrodków wrażliwości na ból, zwiększa przewodzenie ciepła. Charakterystyczną cechą jest niewielkie nasilenie działania przeciwzapalnego, co powoduje słaby wpływ na gospodarkę wodno-solną (zatrzymywanie Na+ i wody) oraz błonę śluzową przewodu pokarmowego. Ma działanie przeciwbólowe, przeciwgorączkowe i częściowo przeciwskurczowe (w stosunku do mięśni gładkich dróg moczowych i dróg żółciowych). Działanie rozwija się 20-40 minut po spożyciu i osiąga maksimum po 2 godzinach.

Farmakokinetyka:

Dobrze i szybko wchłania się w przewodzie pokarmowym. W ścianie jelita ulega hydrolizie z utworzeniem aktywnego metabolitu - niezmieniony metamizol jest nieobecny we krwi (dopiero po podaniu dożylnym jego nieznaczne stężenie stwierdza się w osoczu). Komunikacja aktywnego metabolitu z białkami - 50-60%. Metabolizowany w wątrobie, wydalany przez nerki. W dawkach terapeutycznych przenika do mleka matki.

Wskazania:

Zespół gorączkowy (choroby zakaźne i zapalne, ukąszenia owadów - komary, pszczoły, bąki itp., powikłania poprzetoczeniowe); Zespół bólowy (łagodny i umiarkowany): Włącznie. nerwoból, ból mięśni, ból stawów, kolka żółciowa, kolka jelitowa, kolka nerkowa, urazy, oparzenia, choroba dekompresyjna, półpasiec, zapalenie jąder, rwa kulszowa, zapalenie mięśni, zespół bólu pooperacyjnego, ból głowy, ból zęba, algomenorrhea.

Przeciwwskazania:

Nadwrażliwość, zahamowanie hematopoezy (agranulocytoza, neutropenia cytostatyczna lub zakaźna), niewydolność wątroby i/lub nerek, dziedziczna niedokrwistość hemolityczna związana z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, astma oskrzelowa wywołana przyjmowaniem ASA, salicylanów lub innych NLPZ, niedokrwistość, leukopenia , ciąża (zwłaszcza w pierwszym trymestrze iw ciągu ostatnich 6 tygodni), laktacja.Z zachowaniem ostrożności. Okres noworodkowy (do 3 miesięcy), choroby nerek (odmiedniczkowe zapalenie nerek, kłębuszkowe zapalenie nerek - w tym wywiad), długotrwałe nadużywanie alkoholu. W/w wprowadzenie pacjentów ze skurczowym ciśnieniem krwi poniżej 100 mm Hg. lub z niestabilnością krążenia (na przykład na tle zawału mięśnia sercowego, urazu wielonarządowego, początkowego wstrząsu).

Schemat dawkowania:

Wewnątrz 250-500 mg 2-3 razy dziennie, maksymalna pojedyncza dawka to 1 g, dawka dzienna to 3 g. Pojedyncze dawki dla dzieci w wieku 2-3 lat - 50-100 mg, w wieku 4-5 lat - 100 -200 mg, 6-7 lat - 200 mg, 8-14 lat - 250-300 mg, częstotliwość podawania - 2-3 razy dziennie. Podanie doodbytnicze - dla dorosłych - 300, 650 i 1000 mg. Dawka dla dzieci uzależniona jest od wieku dziecka i charakteru choroby, natomiast zaleca się stosowanie czopków dla dzieci 200 mg: od 6 miesiąca do 1 roku – 100 mg, od 1 roku do 3 lat – 200 mg, od 3 do 7 lat - 200-400 mg, od 8 do 14 lat - 200-600 mg. Po wprowadzeniu czopka dziecko powinno leżeć w łóżku.

Skutki uboczne:

Z układu moczowego: zaburzenia czynności nerek, skąpomocz, bezmocz, białkomocz, śródmiąższowe zapalenie nerek, czerwone zabarwienie moczu. Reakcje alergiczne: pokrzywka (w tym na spojówkach i błonach śluzowych nosogardzieli), obrzęk naczynioruchowy, w rzadkich przypadkach złośliwy rumień wysiękowy (zespół Stevensa-Johnsona), martwica toksyczno-rozpływna naskórka (zespół Lyella), zespół skurczu oskrzeli, wstrząs anafilaktyczny. Ze strony narządów krwiotwórczych: agranulocytoza, leukopenia, małopłytkowość. Inne: obniżenie ciśnienia krwi. Reakcje miejscowe: po podaniu i / m możliwe są nacieki w miejscu wstrzyknięcia.Przedawkowanie. Objawy: nudności, wymioty, bóle żołądka, skąpomocz, hipotermia, obniżone ciśnienie krwi, tachykardia, duszność, szum w uszach, senność, majaczenie, zaburzenia świadomości, ostra agranulocytoza, zespół krwotoczny, ostra niewydolność nerek i/lub wątroby, drgawki, porażenie mięśnie oddechowe. Leczenie: płukanie żołądka, środki przeczyszczające z solą fizjologiczną, węgiel aktywowany; przeprowadzanie wymuszonej diurezy, hemodializa, z rozwojem zespołu konwulsyjnego - we wprowadzeniu diazepamu i szybkich barbituranów.

Specjalne instrukcje:

W leczeniu dzieci w wieku poniżej 5 lat oraz pacjentów otrzymujących leki cytostatyczne przyjmowanie metamizolu sodowego powinno odbywać się wyłącznie pod nadzorem lekarza. Nietolerancja występuje bardzo rzadko, ale ryzyko wystąpienia wstrząsu anafilaktycznego po dożylnym podaniu leku jest stosunkowo większe niż po podaniu doustnym. Pacjenci z atopową astmą oskrzelową i katarem siennym mają zwiększone ryzyko wystąpienia reakcji alergicznych. Na tle przyjmowania metamizolu sodowego możliwy jest rozwój agranulocytozy, a zatem w przypadku niezmotywowanego wzrostu temperatury, dreszczy, bólu gardła, trudności w połykaniu, zapalenia jamy ustnej, a także rozwoju zapalenia pochwy lub zapalenia odbytnicy, natychmiastowe odstawienie leku jest konieczne. Przy długotrwałym stosowaniu konieczne jest kontrolowanie obrazu krwi obwodowej. Niedopuszczalne jest stosowanie w celu łagodzenia ostrego bólu brzucha (do czasu wyjaśnienia przyczyny). Do wstrzyknięcia domięśniowego należy użyć długiej igły. Możliwe jest zabarwienie moczu na czerwono z powodu uwolnienia metabolitu (nie ma to znaczenia).

Interakcja:

Ze względu na duże prawdopodobieństwo wystąpienia niezgodności farmaceutycznej nie można go mieszać z innymi lekami w tej samej strzykawce. Wzmacnia działanie etanolu. Podczas leczenia metamizolem nie należy stosować leków nieprzepuszczających promieni rentgenowskich, koloidalnych substytutów krwi i penicyliny. Przy jednoczesnym powołaniu cyklosporyny stężenie tego ostatniego we krwi zmniejsza się. Metamizol, wypierając doustne leki hipoglikemizujące, pośrednie antykoagulanty, kortykosteroidy i indometacynę z połączenia z białkiem, zwiększa ich aktywność. Fenylbutazon, barbiturany i inne hepatoinduktory stosowane jednocześnie zmniejszają skuteczność metamizolu. Jednoczesne spotkanie z innymi nie-narkotycznymi lekami przeciwbólowymi, trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, hormonalnymi lekami antykoncepcyjnymi i allopurinolem może prowadzić do zwiększonej toksyczności. Leki uspokajające i przeciwlękowe (uspokajające) nasilają działanie przeciwbólowe metamizolu. Tiamazol i cytostatyki zwiększają ryzyko wystąpienia leukopenii. Działanie wzmacniają kodeina, blokery receptora H2-histaminowego oraz propranolol (spowalnia inaktywację). Leki mielotoksyczne zwiększają objawy hematotoksyczności leku.

wewnątrz VRD-1.0 VSD-3.0

Formuła: C13H16N3O4SNa, nazwa chemiczna: sól sodowa kwasu [(2,3-dihydro-1,5-dimetylo-3-okso-2-fenylo-1H-pirazol-4-ilo)metyloamino]metanosulfonowego (i jako monohydrat).
Grupa farmakologiczna: nienarkotyczne leki przeciwbólowe, w tym niesteroidowe i inne leki przeciwzapalne/NLPZ - Pirazolony.
Działanie farmakologiczne: przeciwzapalne, przeciwbólowe, przeciwgorączkowe.

Właściwości farmakologiczne

Metamizol sodowy hamuje cyklooksygenazę, zmniejsza powstawanie bradykinin, wolnych rodników, endonadtlenków, niektórych prostaglandyn oraz hamuje peroksydację lipidów. Metamizol sodowy zapobiega przewodzeniu bolesnych bodźców proprio- i ekstraceptywnych przez pęczki Burdacha i Gaulle'a, zwiększa wymianę ciepła i zwiększa próg pobudliwości ośrodków wrażliwości na ból we wzgórzu. Po podaniu doustnym jest całkowicie i szybko wchłaniany. Jest hydrolizowany w ścianie jelita z utworzeniem aktywnego metabolitu - we krwi nie ma niezmienionego metamizolu (tylko po podaniu dożylnym jego nieznaczne stężenia występują w osoczu). Aktywny metabolit soli sodowej metamizolu wiąże się w 50-60% z białkami osocza. Jest niszczony w wątrobie. Jest wydalany z organizmu przez nerki. Działanie metamizolu sodowego rozwija się po 20-40 minutach i osiąga maksimum po 2 godzinach.

Wskazania

Bóle stawów, pląsawica, reumatyzm; ból: ból zęba, ból głowy, ból menstruacyjny, rwa kulszowa, nerwoból, ból mięśni, zawał płuc, kolka (wątrobowa, nerkowa, jelitowa), zawał mięśnia sercowego, zakrzepica naczyń głównych, rozwarstwienie tętniaka aorty, procesy zapalne (zapalenie płuc, zapalenie opłucnej, zapalenie mięśnia sercowego, lumbago), oparzenia, urazy, choroba dekompresyjna, nowotwory, półpasiec, zapalenie jądra, zapalenie otrzewnej, zapalenie trzustki, perforacja przełyku, priapizm, powikłania poprzetoczeniowe, odma opłucnowa; zespół gorączkowy w ostrych chorobach ropnych, zakaźnych i urologicznych (zapalenie gruczołu krokowego), ukąszenia owadów (m.in. komarów, pszczół, bąków).

Sposób stosowania metamizolu sodowego i dawki

Metamizol sodowy przyjmuje się doustnie, podaje się domięśniowo, dożylnie, doodbytniczo. Domięśniowo lub dożylnie (z silnym bólem) - 2-3 razy dziennie, 1-2 ml 25% lub 50% roztworu, maksymalna dawka dobowa wynosi 2 g; dzieciom wstrzykuje się 0,1 - 0,5 ml. Wewnątrz, po posiłkach lub doodbytniczo 2-3 razy dziennie, 250-500 mg, maksymalna pojedyncza dawka to 1 g, codziennie - 3 g. Dla dzieci 2-3 razy dziennie, zwykle stosowana dawka to 2-3 lata 50-100 mg, 4 - 5 lat - 100 - 200 mg, 6 - 7 lat - 200 mg, 8 - 14 lat - 250 - 300 mg.

Podczas stosowania soli sodowej metamizolu możliwe jest zabarwienie moczu na czerwono z powodu uwolnienia metabolitu. Podczas stosowania metamizolu sodowego konieczna jest kontrola lekarska (ze względu na dużą częstość występowania reakcji alergicznych, w tym śmiertelnych, zwłaszcza przy podawaniu pozajelitowym). Nie zaleca się regularnego długotrwałego stosowania ze względu na mielotoksyczność. Wyklucza się stosowanie soli sodowej metamizolu w celu złagodzenia ostrych bólów brzucha (do czasu wyjaśnienia ich przyczyny). Podczas przepisywania pacjentom z patologią układu sercowo-naczyniowego konieczne jest staranne monitorowanie parametrów hemodynamicznych. Ostrożnie stosować u pacjentów ze skurczowym ciśnieniem krwi poniżej 100 mm Hg. Art., ze wskazaniem na chorobę nerek w wywiadzie (kłębuszkowe zapalenie nerek, odmiedniczkowe zapalenie nerek), a także z długim wywiadem alkoholowym.

Przeciwwskazania do stosowania

Nadwrażliwość, ciężkie zaburzenia czynności nerek lub wątroby, zahamowanie hematopoezy (neutropenia zakaźna lub cytostatyczna, agranulocytoza), dziedziczna niedokrwistość hemolityczna związana z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, astma oskrzelowa (prostaglandyna), karmienie piersią , ciąża.

Ograniczenia aplikacji

Brak danych.

Stosować w czasie ciąży i laktacji

Stosowanie metamizolu sodowego jest przeciwwskazane w ciąży. Na czas leczenia metamizolem sodowym należy przerwać karmienie piersią.

Skutki uboczne metamizolu sodu

Granulocytopenia, małopłytkowość, agranulocytoza, krwotoki, śródmiąższowe zapalenie nerek, niedociśnienie, reakcje alergiczne (w tym skurcz oskrzeli, zespół Lyella, zespół Stevensa-Johnsona, wstrząs anafilaktyczny).

Interakcje metamizolu sodowego z innymi substancjami

Działanie metamizolu sodowego jest wzmacniane przez kodeinę, barbiturany, kofeinę, propranolol, leki przeciwhistaminowe H2. Tiamazol i sarkolizyna zwiększają ryzyko leukopenii, gdy są stosowane razem z metamizolem sodowym. Środki uspokajające i uspokajające nasilają przeciwbólowe działanie metamizolu sodowego. Doustne środki antykoncepcyjne, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, allopurinol zwiększają toksyczność metamizolu sodowego poprzez zaburzanie jego metabolizmu. Jednoczesne stosowanie soli sodowej metamizolu z pochodnymi fenotiazyny (w tym chlorpromazyny) może powodować wyraźny wzrost temperatury ciała, z innymi niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi, przeciwgorączkowymi lekami przeciwbólowymi – do wzajemnego nasilenia toksyczności i związanych z nią skutków. Fenylobutazon i inne induktory mikrosomalnych enzymów wątrobowych osłabiają działanie metamizolu sodowego. Leki mielotoksyczne nasilają hematotoksyczność soli sodowej metamizolu. Metamizol sodowy nasila uspokajające działanie alkoholu. Metamizol sodowy, wypierając połączenie z białkami osocza, zwiększa aktywność pośrednich leków przeciwzakrzepowych, doustnych leków hipoglikemizujących, indometacyny, glikokortykosteroidów. Metamizol sodowy zmniejsza stężenie cyklosporyny w osoczu. Podczas leczenia metamizolem sodowym nie należy stosować środków kontrastowych, penicyliny i koloidalnych substytutów krwi. Ze względu na duże ryzyko niezgodności farmaceutycznej metamizolu sodowego nie należy mieszać w tej samej strzykawce z innymi lekami.

Przedawkować

W przypadku przedawkowania metamizolu sodowego, hipotermii, kołatania serca, ciężkiego niedociśnienia, duszności, nudności, szumu w uszach, wymiotów, senności, osłabienia, majaczenia, zespołu konwulsyjnego, zaburzeń świadomości; możliwy rozwój zespołu krwotocznego, ostrej agranulocytozy, ostrej niewydolności wątroby i nerek. Konieczne jest: wywołanie wymiotów, płukanie żołądka przez sondę, podanie węgla aktywowanego, soli fizjologicznej środków przeczyszczających i alkalizacji krwi, wymuszenie diurezy, leczenie objawowe mające na celu utrzymanie funkcji życiowych.

Nazwy handlowe leków z substancją czynną metamizol sodowy

W większości krajów rozwiniętych gospodarczo metamizol jest zakazany ze względu na działania niepożądane (Szwecja (od 1972 r.), USA (od 1977 r.), Japonia, Australia i szereg krajów Unii Europejskiej), w szczególności ze względu na ryzyko agranulocytozy lub jego stosowanie jest znacznie ograniczona, co dotyczy przede wszystkim stosowania u dzieci. W Rosji od 2009 r. metamizol sodowy (analgin) jest wykreślony z listy leków dla świadczeniobiorców, ale jest utrzymywany na wolnym rynku.

Metamizol sodowy

Nazwa łacińska

Metamizol sodowy

Nazwa chemiczna

Sól sodowa kwasu [(2,3-dihydro-1,5-dimetylo-3-okso-2-fenylo-1H-pirazol-4-ilo)metyloamino]metanosulfonowego (i jako monohydrat)

Formuła brutto

C13H16N3O4SNa

Grupa farmakologiczna

NLPZ - Pirazolony

Klasyfikacja nozologiczna (ICD-10)

kod CAS

68-89-3

Charakterystyka

Biały lub biały z ledwo zauważalnym żółtawym odcieniem krystaliczny proszek, szybko rozkłada się w obecności wilgoci. Łatwo rozpuszczalny w wodzie (1:1,5), wodny roztwór ma pH 6-7,5. Trudno rozpuszczalny w etanolu (1:60-1:80), praktycznie nierozpuszczalny w eterze, chloroformie, acetonie.

Farmakologia

Działanie farmakologiczne - przeciwbólowe, przeciwzapalne, przeciwgorączkowe.

Hamuje aktywność cyklooksygenazy, ogranicza powstawanie endonadtlenków, bradykinin, niektórych PG, wolnych rodników, hamuje peroksydację lipidów. Zapobiega przewodzeniu bolesnych impulsów poza- i proprioceptywnych wzdłuż pęczków Gaulle'a i Burdacha, zwiększa próg pobudliwości wzgórzowych ośrodków wrażliwości na ból, zwiększa przewodzenie ciepła.

Po podaniu doustnym jest szybko i całkowicie wchłaniany. W ścianie jelita ulega hydrolizie z wytworzeniem aktywnego metabolitu - niezmieniony metamizol jest nieobecny we krwi (dopiero po podaniu dożylnym jego nieznaczne stężenia stwierdza się w osoczu). Stopień wiązania aktywnego metabolitu z białkami wynosi 50-60%. Zniszczony w wątrobie. Wydalanie przechodzi przez nerki.

Akcja rozwija się w ciągu 20-40 minut i osiąga maksimum po 2 godzinach.

Aplikacja

Bóle stawów, reumatyzm, pląsawica, ból: głowy, zębów, menstruacyjny, nerwoból, rwa kulszowa, ból mięśni, kolka (nerkowa, wątrobowa, jelitowa), zawał płuc, zawał mięśnia sercowego, rozwarstwienie tętniaka aorty, zakrzepica głównych naczyń, procesy zapalne (zapalenie opłucnej, zapalenie płuc, lumbago, zapalenie mięśnia sercowego), urazy, oparzenia, choroba dekompresyjna, półpasiec, nowotwory, zapalenie jąder, zapalenie trzustki, zapalenie otrzewnej, perforacja przełyku, odma opłucnowa, powikłania poprzetoczeniowe, priapizm; zespół gorączkowy w ostrych chorobach zakaźnych, ropnych i urologicznych (zapalenie gruczołu krokowego), ukąszenia owadów (m.in. komarów, pszczół, bąków).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość, zahamowanie hematopoezy (agranulocytoza, neutropenia cytostatyczna lub zakaźna), ciężkie zaburzenia czynności wątroby lub nerek, prostaglandyna astma oskrzelowa, dziedziczna niedokrwistość hemolityczna związana z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, ciąża, laktacja.

Skutki uboczne

Granulocytopenia, agranulocytoza, małopłytkowość, krwotoki, niedociśnienie, śródmiąższowe zapalenie nerek, reakcje alergiczne (w tym zespół Stevensa-Johnsona, Lyella, skurcz oskrzeli, wstrząs anafilaktyczny).

Interakcja

Działanie wzmacniają barbiturany, kodeina, H2-antyhistaminy, propranolol (spowalnia inaktywację). Sarkolizyna i tiamazol zwiększają prawdopodobieństwo wystąpienia leukopenii. Zwiększa działanie hipoglikemiczne doustnych leków przeciwcukrzycowych (uwalnia z połączenia z białkami krwi), uspokajająco - alkoholowych, zmniejsza stężenie cyklosporyny w osoczu.

Przedawkować

Objawy: hipotermia, ciężkie niedociśnienie, kołatanie serca, duszność, szum w uszach, nudności, wymioty, osłabienie, senność, delirium, zaburzenia świadomości, zespół konwulsyjny; możliwy rozwój ostrej agranulocytozy, zespołu krwotocznego, ostrej niewydolności nerek i wątroby.

Leczenie: wywołanie wymiotów, płukanie żołądka, podanie środków przeczyszczających z solą fizjologiczną, węglem aktywnym i wymuszoną diurezą, alkalizacja krwi, leczenie objawowe mające na celu utrzymanie funkcji życiowych.

Dawkowanie i sposób podawania

V / m lub / in (z silnym bólem) - 1-2 ml 50% lub 25% roztworu 2-3 razy dziennie, maksymalna dzienna dawka wynosi 2 g; dzieciom wstrzykuje się 0,1-0,5 ml. Wewnątrz po posiłkach lub doodbytniczo 250-500 mg 2-3 razy / dobę, maksymalna pojedyncza dawka to 1 g, dawka dzienna to 3 g. Zwykła dawka dla dzieci w wieku 2-3 lat to 50-100 mg, 4-5 lat - 100-200 mg, 6-7 lat - 200 mg, 8-14 lat - 250-300 mg 2-3 razy dziennie.

Środki ostrożności

Wymagany jest nadzór lekarski (duża częstość reakcji alergicznych, w tym śmiertelnych, zwłaszcza przy podawaniu pozajelitowym). Nie zaleca się regularnego długotrwałego stosowania ze względu na mielotoksyczność. Stosowanie do łagodzenia ostrego bólu brzucha jest wykluczone (do wyjaśnienia przyczyny). W przypadku podawania pacjentom z ostrą patologią sercowo-naczyniową konieczne jest uważne monitorowanie parametrów hemodynamicznych. Ostrożnie stosować u pacjentów z SBP poniżej 100 mm Hg. Art., z wywiadem wskazującym na chorobę nerek (odmiedniczkowe zapalenie nerek, kłębuszkowe zapalenie nerek) i z długą historią picia alkoholu.

Specjalne instrukcje

Podczas stosowania soli sodowej metamizolu możliwe jest czerwone zabarwienie moczu z powodu uwolnienia metabolitu.

Rok ostatniej regulacji

1999

Interakcje z innymi substancjami czynnymi

allopurynol*	Na tle metamizolu sodowego możliwy jest wzrost toksyczności.
Indometacyna*	Na tle soli sodowej metamizolu efekt jest wzmocniony.
Kodeina	Kodeina wzmacnia działanie.
Propranolol*	Propranolol spowalnia biotransformację i nasila efekt.
Sarkolizyna*	Sarkolizyna zwiększa (wzajemnie) prawdopodobieństwo wystąpienia leukopenii.