Insulina krótkodziałająca: jak wstrzykiwać leki dla ludzi. „Insuliny ludzkie

Rosyjskie imię

Rozpuszczalna insulina [ludzka genetycznie zmodyfikowana]

Łacińska nazwa substancji Rozpuszczalna w insulinie [wyprodukowana genetycznie przez człowieka]

Rozpuszczalna w insulinie ( rodzaj. solubilis insuliny)

Grupa farmakologiczna substancji Rozpuszczalna w insulinie [wyprodukowana genetycznie przez człowieka]

Wzorcowy artykuł kliniczno-farmakologiczny 1

Akcja farmaceutyczna. Preparat insuliny krótkodziałającej. Oddziałując ze specyficznym receptorem na zewnętrznej błonie komórkowej, tworzy kompleks receptora insuliny. Zwiększając syntezę cAMP (w komórkach tłuszczowych i komórkach wątroby) lub wnikając bezpośrednio do komórki (mięśnie), kompleks receptora insuliny stymuluje procesy wewnątrzkomórkowe, m.in. synteza szeregu kluczowych enzymów (heksokinaza, kinaza pirogronianowa, syntetaza glikogenu itp.). Spadek stężenia glukozy we krwi spowodowany jest zwiększeniem jej transportu wewnątrzkomórkowego, zwiększeniem wchłaniania i przyswajania przez tkanki, stymulacją lipogenezy, glikogenogenezy, syntezy białek, zmniejszeniem tempa wytwarzania glukozy przez wątrobę (spadek rozpad glikogenu) itp. Po wstrzyknięciu s/c efekt występuje w ciągu 20-30 min, osiąga maksimum po 1-3 h i trwa w zależności od dawki 5-8 h. Czas działania leku zależy od dawki, metody, miejsca podania i ma istotne cechy indywidualne.

Farmakokinetyka. Kompletność wchłaniania zależy od sposobu podania (s/c,/m), miejsca wstrzyknięcia (brzuch, udo, pośladki), dawki, stężenia insuliny w preparacie itp. Nierównomiernie rozprowadza się w tkankach. Nie przenika przez barierę łożyskową i do mleka matki. Zniszczony przez insulinazę, głównie w wątrobie i nerkach. T 1/2 - od kilku do 10 minut. Wydalany przez nerki (30-80%).

Wskazania. Cukrzyca typu 1, cukrzyca typu 2: stadium oporności na doustne leki hipoglikemizujące, częściowa oporność na doustne leki hipoglikemizujące (terapia skojarzona); cukrzycowa kwasica ketonowa, kwasica ketonowa i śpiączka hiperosmolarna; cukrzyca, która wystąpiła w czasie ciąży (przy nieskuteczności dietoterapii); do przerywanego stosowania u pacjentów z cukrzycą na tle infekcji, którym towarzyszy wysoka gorączka; ze zbliżającymi się operacjami, urazami, porodem, zaburzeniami metabolicznymi, przed przejściem na leczenie przedłużonymi preparatami insuliny.

Przeciwwskazania. Nadwrażliwość, hipoglikemia.

Dozowanie. Dawkę i drogę podania leku ustala się indywidualnie w każdym przypadku na podstawie zawartości glukozy we krwi przed posiłkiem i 1-2 godziny po posiłku, a także w zależności od stopnia cukromoczu i charakterystyki przebiegu choroby.

Lek podaje się podskórnie, domięśniowo, dożylnie, 15-30 minut przed posiłkiem. Najczęstszą drogą podania jest s/c. Z cukrzycową kwasicą ketonową, śpiączką cukrzycową, w okresie interwencji chirurgicznej - dożylnie i domięśniowo.

W monoterapii częstość podawania wynosi zwykle 3 razy dziennie (w razie potrzeby do 5-6 razy dziennie), miejsce wstrzyknięcia zmienia się każdorazowo, aby uniknąć rozwoju lipodystrofii (atrofii lub przerostu podskórnej tkanki tłuszczowej).

Średnia dawka dobowa to 30-40 j.m., u dzieci 8 j.m., następnie w średniej dawce dobowej 0,5-1 j.m./kg lub 30-40 j.m. 1-3 razy dziennie, w razie potrzeby 5-6 razy dziennie . Przy dawce dziennej przekraczającej 0,6 j./kg insulinę należy podawać w postaci 2 lub więcej wstrzyknięć w różne okolice ciała. Można łączyć z insulinami długo działającymi.

Roztwór insuliny pobiera się z fiolki poprzez przekłucie gumowego korka sterylną igłą strzykawki, przetartą etanolem po zdjęciu aluminiowej nasadki.

Efekt uboczny. Reakcje alergiczne (pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy – gorączka, duszność, obniżenie ciśnienia krwi);

hipoglikemia (bladość skóry, wzmożona potliwość, pocenie się, kołatanie serca, drżenie, głód, pobudzenie, niepokój, parestezje w jamie ustnej, ból głowy, senność, bezsenność, lęk, nastrój depresyjny, drażliwość, nietypowe zachowanie, niepewność ruchów, zaburzenia mowy i wzrok), śpiączka hipoglikemiczna;

hiperglikemia i kwasica cukrzycowa (przy małych dawkach, pominiętych wstrzyknięciach, nieprzestrzeganiu diety, na tle gorączki i infekcji): senność, pragnienie, zmniejszony apetyt, zaczerwienienie twarzy);

upośledzona świadomość (aż do rozwoju stanu przedśpiączkowego i śpiączki);

przemijające zaburzenia widzenia (zwykle na początku terapii);

immunologiczne reakcje krzyżowe z insuliną ludzką; wzrost miana przeciwciał przeciw insulinie, a następnie wzrost glikemii;

przekrwienie, świąd i lipodystrofia (zanik lub przerost tłuszczu podskórnego) w miejscu wstrzyknięcia.

Na początku leczenia - obrzęk i wada refrakcji (są przejściowe i ustępują wraz z kontynuacją leczenia).

Przedawkować. Objawy: hipoglikemia (osłabienie, „zimne” poty, bladość skóry, kołatanie serca, drżenie, nerwowość, głód, parestezje w dłoniach, stopach, wargach, języku, ból głowy), śpiączka hipoglikemiczna, drgawki.

Leczenie: pacjent może samodzielnie wyeliminować łagodną hipoglikemię poprzez spożywanie cukru lub pokarmów bogatych w łatwo przyswajalne węglowodany.

Podskórnie, domięśniowo lub dożylnie podaje się glukagon lub dożylny hipertoniczny roztwór dekstrozy. Wraz z rozwojem śpiączki hipoglikemicznej wstrzykuje się dożylnie 20-40 ml (do 100 ml) 40% roztworu dekstrozy, aż pacjent wyjdzie ze śpiączki.

Interakcja. Farmaceutycznie niezgodny z roztworami innych leków.

Działanie hipoglikemizujące nasilają sulfonamidy (w tym doustne leki hipoglikemizujące, sulfonamidy), inhibitory MAO (w tym furazolidon, prokarbazyna, selegilina), inhibitory anhydrazy węglanowej, inhibitory ACE, NLPZ (w tym salicylany), sterydy anaboliczne (w tym stanozolol, oksandrolon, metandrostenolon). , androgeny, bromokryptyna, tetracykliny, klofibrat, ketokonazol, mebendazol, teofilina, cyklofosfamid, fenfluramina, preparaty Li+, pirydoksyna, chinidyna, chinina, chlorochina, etanol.

Działanie hipoglikemizujące osłabiają glukagon, somatropina, GCS, doustne środki antykoncepcyjne, estrogeny, diuretyki tiazydowe i pętlowe, BMCC, hormony tarczycy, heparyna, sulfinpirazon, sympatykomimetyki, danazol, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, klonidyna, antagoniści wapnia, diazoksyd, morfina, marihuana, nikotyna , fenytoina, epinefryna, blokery receptorów H 1 -histaminowych.

Beta-adrenolityki, rezerpina, oktreotyd, pentamidyna mogą zarówno nasilać, jak i osłabiać hipoglikemiczne działanie insuliny.

Specjalne instrukcje. Przed pobraniem insuliny z fiolki należy sprawdzić przezroczystość roztworu. Jeśli na szkle fiolki pojawią się ciała obce, zmętnienie lub wytrącenie substancji, lek nie może być użyty.

Temperatura wstrzykniętej insuliny powinna odpowiadać temperaturze pokojowej. Dawkę insuliny należy dostosować w przypadku chorób zakaźnych, dysfunkcji tarczycy, choroby Addisona, niedoczynności przysadki, przewlekłej niewydolności nerek oraz cukrzycy u osób powyżej 65 roku życia.

Przyczynami hipoglikemii mogą być: przedawkowanie insuliny, wymiana leków, pomijanie posiłków, wymioty, biegunka, stres fizyczny; choroby zmniejszające zapotrzebowanie na insulinę (zaawansowane choroby nerek i wątroby, a także niedoczynność kory nadnerczy, przysadki mózgowej lub tarczycy), zmiana miejsca wstrzyknięcia (np. skóra brzucha, barku, uda) , a także interakcji z innymi lekami. Możliwe jest obniżenie stężenia glukozy we krwi, gdy pacjent przechodzi z insuliny zwierzęcej na insulinę ludzką.

Zmiana leczenia na insulinę ludzką powinna być zawsze uzasadniona medycznie i przeprowadzana wyłącznie pod nadzorem lekarza. Skłonność do rozwoju hipoglikemii może upośledzać zdolność pacjentów do aktywnego udziału w ruchu drogowym, a także do obsługi maszyn i mechanizmów.

Pacjenci z cukrzycą mogą powstrzymać własną łagodną hipoglikemię, jedząc cukier lub produkty bogate w węglowodany (zaleca się, aby zawsze mieć przy sobie co najmniej 20 g cukru). Konieczne jest poinformowanie lekarza prowadzącego o przeniesionej hipoglikemii w celu podjęcia decyzji o konieczności korekty leczenia.

Podczas leczenia insuliną krótko działającą w pojedynczych przypadkach możliwe jest zmniejszenie lub zwiększenie objętości tkanki tłuszczowej (lipodystrofia) w miejscu wstrzyknięcia. Zjawisk tych można w dużej mierze uniknąć, stale zmieniając miejsce wstrzyknięcia. Podczas ciąży należy liczyć się ze spadkiem (I trymestr) lub wzrostem (II-III trymestry) zapotrzebowania na insulinę. Podczas porodu i bezpośrednio po nim zapotrzebowanie na insulinę może drastycznie spaść. W okresie laktacji konieczna jest codzienna obserwacja przez kilka miesięcy (do czasu ustabilizowania się zapotrzebowania na insulinę).

Pacjenci otrzymujący więcej niż 100 j.m. insuliny na dobę wymagają hospitalizacji przy zmianie leku.

Państwowy rejestr leków. Publikacja oficjalna: w 2 tomach - M .: Rada Lekarska, 2009. - V.2, część 1 - 568 s.; część 2 - 560 str.

Interakcje z innymi substancjami czynnymi

Nazwy handlowe

Nazwa	Wartość Indeksu Wyszkowskiego ®

Rozpuszczalna w insulinie [ludzka półsyntetyczna]

Nazwa łacińska

Rozpuszczalny w insulinie

Grupa farmakologiczna

insuliny

Wzorcowy artykuł kliniczno-farmakologiczny 1

Akcja farmaceutyczna. Preparat insuliny krótkodziałającej. Oddziałując ze specyficznym receptorem na zewnętrznej błonie komórkowej, tworzy kompleks receptora insuliny. Zwiększając syntezę cAMP (w komórkach tłuszczowych i komórkach wątroby) lub wnikając bezpośrednio do komórki (mięśnie), kompleks receptora insuliny stymuluje procesy wewnątrzkomórkowe, m.in. synteza szeregu kluczowych enzymów (heksokinaza, kinaza pirogronianowa, syntetaza glikogenu itp.). Spadek stężenia glukozy we krwi spowodowany jest zwiększeniem jej transportu wewnątrzkomórkowego, zwiększeniem wchłaniania i przyswajania przez tkanki, stymulacją lipogenezy, glikogenogenezy, syntezy białek, zmniejszeniem tempa produkcji glukozy przez wątrobę (zmniejszenie rozpadu glikogenu) itp. .Po wstrzyknięciu s/c efekt występuje w ciągu 20-30 min, osiąga maksimum po 1-3 h i trwa w zależności od dawki 5-8 h. Czas trwania leku zależy od dawki, metody, miejsca administracji i ma istotne cechy indywidualne.

Farmakokinetyka. Kompletność wchłaniania zależy od sposobu podania (s/c,/m), miejsca wstrzyknięcia (brzuch, udo, pośladki), dawki, stężenia insuliny w preparacie itp. Nierównomiernie rozprowadza się w tkankach. Nie przenika przez barierę łożyskową i do mleka matki. Zniszczony przez insulinazę, głównie w wątrobie i nerkach. T 1/2 - od kilku do 10 minut. Wydalany przez nerki (30-80%).

Wskazania. Cukrzyca typu 1, cukrzyca typu 2: stadium oporności na doustne leki hipoglikemizujące, częściowa oporność na doustne leki hipoglikemizujące (terapia skojarzona); cukrzycowa kwasica ketonowa, kwasica ketonowa i śpiączka hiperosmolarna; cukrzyca, która wystąpiła w czasie ciąży (przy nieskuteczności dietoterapii); do przerywanego stosowania u pacjentów z cukrzycą na tle infekcji, którym towarzyszy wysoka gorączka; ze zbliżającymi się operacjami, urazami, porodem, zaburzeniami metabolicznymi, przed przejściem na leczenie przedłużonymi preparatami insuliny.

Przeciwwskazania. Nadwrażliwość, hipoglikemia.

Dozowanie. Dawkę i drogę podania leku ustala się indywidualnie w każdym przypadku na podstawie zawartości glukozy we krwi przed posiłkiem i 1-2 godziny po posiłku, a także w zależności od stopnia cukromoczu i charakterystyki przebiegu choroby.

Lek podaje się s / c, / m, / in, 15-30 minut przed posiłkiem. Najczęstszą drogą podania jest s/c. Z cukrzycową kwasicą ketonową, śpiączką cukrzycową, w okresie interwencji chirurgicznej - w / w i / m.

W monoterapii częstość podawania wynosi zwykle 3 razy dziennie (w razie potrzeby do 5-6 razy dziennie), miejsce wstrzyknięcia zmienia się każdorazowo, aby uniknąć rozwoju lipodystrofii (atrofii lub przerostu podskórnej tkanki tłuszczowej).

Średnia dawka dobowa to 30-40 j.m., u dzieci 8 j.m., następnie w średniej dawce dobowej 0,5-1 j.m./kg lub 30-40 j.m. 1-3 razy dziennie, w razie potrzeby 5-6 razy dziennie . Przy dawce dziennej przekraczającej 0,6 j./kg insulinę należy podawać w postaci 2 lub więcej wstrzyknięć w różne okolice ciała.

Można łączyć z insulinami długo działającymi.

Roztwór insuliny pobiera się z fiolki poprzez przekłucie gumowego korka sterylną igłą strzykawki, przetartą etanolem po zdjęciu aluminiowej nasadki.

Efekt uboczny. Reakcje alergiczne (pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy – gorączka, duszność, obniżenie ciśnienia krwi);

hipoglikemia (bladość skóry, wzmożona potliwość, pocenie się, kołatanie serca, drżenie, głód, pobudzenie, niepokój, parestezje w jamie ustnej, ból głowy, senność, bezsenność, lęk, nastrój depresyjny, drażliwość, nietypowe zachowanie, niepewność ruchów, zaburzenia mowy i wzrok), śpiączka hipoglikemiczna;

hiperglikemia i kwasica cukrzycowa (przy małych dawkach, pominiętych wstrzyknięciach, nieprzestrzeganiu diety, na tle gorączki i infekcji): senność, pragnienie, zmniejszony apetyt, zaczerwienienie twarzy);

upośledzona świadomość (aż do rozwoju stanu przedśpiączkowego i śpiączki);

przemijające zaburzenia widzenia (zwykle na początku terapii);

immunologiczne reakcje krzyżowe z insuliną ludzką; wzrost miana przeciwciał przeciw insulinie, a następnie wzrost glikemii;

przekrwienie, świąd i lipodystrofia (zanik lub przerost tłuszczu podskórnego) w miejscu wstrzyknięcia.

Na początku leczenia - obrzęk i wada refrakcji (są przejściowe i ustępują wraz z kontynuacją leczenia).

Przedawkować. Objawy: hipoglikemia (osłabienie, „zimne” poty, bladość skóry, kołatanie serca, drżenie, nerwowość, głód, parestezje w dłoniach, stopach, wargach, języku, ból głowy), śpiączka hipoglikemiczna, drgawki.

Leczenie: pacjent może samodzielnie wyeliminować łagodną hipoglikemię poprzez spożywanie cukru lub pokarmów bogatych w łatwo przyswajalne węglowodany.

Podskórnie, domięśniowo lub dożylnie podaje się glukagon lub dożylny hipertoniczny roztwór dekstrozy. Wraz z rozwojem śpiączki hipoglikemicznej wstrzykuje się dożylnie 20-40 ml (do 100 ml) 40% roztworu dekstrozy, aż pacjent wyjdzie ze śpiączki.

Interakcja. Farmaceutycznie niezgodny z roztworami innych leków.

Działanie hipoglikemizujące nasilają sulfonamidy (w tym doustne leki hipoglikemizujące, sulfonamidy), inhibitory MAO (w tym furazolidon, prokarbazyna, selegilina), inhibitory anhydrazy węglanowej, inhibitory ACE, NLPZ (w tym salicylany), sterydy anaboliczne (w tym stanozolol, oksandrolon, metandrostenolon). , androgeny, bromokryptyna, tetracykliny, klofibrat, ketokonazol, mebendazol, teofilina, cyklofosfamid, fenfluramina, preparaty Li+, pirydoksyna, chinidyna, chinina, chlorochina, etanol.

Działanie hipoglikemizujące osłabiają glukagon, somatropina, GCS, doustne środki antykoncepcyjne, estrogeny, diuretyki tiazydowe i pętlowe, BMCC, hormony tarczycy, heparyna, sulfinpirazon, sympatykomimetyki, danazol, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, klonidyna, antagoniści wapnia, diazoksyd, morfina, marihuana, nikotyna , fenytoina, epinefryna, blokery receptorów H 1 -histaminowych.

Beta-adrenolityki, rezerpina, oktreotyd, pentamidyna mogą zarówno nasilać, jak i osłabiać hipoglikemiczne działanie insuliny.

Specjalne instrukcje. Przed pobraniem insuliny z fiolki należy sprawdzić przezroczystość roztworu. Jeśli na szkle fiolki pojawią się ciała obce, zmętnienie lub wytrącenie substancji, lek nie może być użyty.

Temperatura wstrzykniętej insuliny powinna odpowiadać temperaturze pokojowej. Dawkę insuliny należy dostosować w przypadku chorób zakaźnych, dysfunkcji tarczycy, choroby Addisona, niedoczynności przysadki, przewlekłej niewydolności nerek oraz cukrzycy u osób powyżej 65 roku życia.

Przyczynami hipoglikemii mogą być: przedawkowanie insuliny, wymiana leków, pomijanie posiłków, wymioty, biegunka, stres fizyczny; choroby zmniejszające zapotrzebowanie na insulinę (zaawansowane choroby nerek i wątroby, a także niedoczynność kory nadnerczy, przysadki mózgowej lub tarczycy), zmiana miejsca wstrzyknięcia (np. skóra brzucha, barku, uda) , a także interakcji z innymi lekami. Możliwe jest obniżenie stężenia glukozy we krwi, gdy pacjent przechodzi z insuliny zwierzęcej na insulinę ludzką.

Zmiana leczenia na insulinę ludzką powinna być zawsze uzasadniona medycznie i przeprowadzana wyłącznie pod nadzorem lekarza. Skłonność do rozwoju hipoglikemii może upośledzać zdolność pacjentów do aktywnego udziału w ruchu drogowym, a także do obsługi maszyn i mechanizmów.

Pacjenci z cukrzycą mogą powstrzymać własną łagodną hipoglikemię, jedząc cukier lub produkty bogate w węglowodany (zaleca się, aby zawsze mieć przy sobie co najmniej 20 g cukru). Konieczne jest poinformowanie lekarza prowadzącego o przeniesionej hipoglikemii w celu podjęcia decyzji o konieczności korekty leczenia.

Podczas leczenia insuliną krótko działającą w pojedynczych przypadkach możliwe jest zmniejszenie lub zwiększenie objętości tkanki tłuszczowej (lipodystrofia) w miejscu wstrzyknięcia. Zjawisk tych można w dużej mierze uniknąć, stale zmieniając miejsce wstrzyknięcia. Podczas ciąży należy liczyć się ze spadkiem (I trymestr) lub wzrostem (II-III trymestry) zapotrzebowania na insulinę. Podczas porodu i bezpośrednio po nim zapotrzebowanie na insulinę może drastycznie spaść. W okresie laktacji konieczna jest codzienna obserwacja przez kilka miesięcy (do czasu ustabilizowania się zapotrzebowania na insulinę).

Insulina jest głównym lekiem stosowanym w leczeniu osób z cukrzycą typu 1. Czasami stosuje się go również w celu ustabilizowania stanu pacjenta i poprawy jego samopoczucia w drugim typie choroby. Substancja ta ze swej natury jest hormonem zdolnym do wpływania na metabolizm węglowodanów w małych dawkach. Zwykle trzustka wytwarza wystarczającą ilość insuliny, aby pomóc utrzymać prawidłowy poziom cukru we krwi. Ale przy poważnych zaburzeniach endokrynologicznych zastrzyki z insuliny często stają się jedyną szansą na pomoc pacjentowi. Niestety niemożliwe jest przyjmowanie jej doustnie (w postaci tabletek), ponieważ w przewodzie pokarmowym ulega całkowitemu zniszczeniu i traci swoją wartość biologiczną.

Możliwości pozyskiwania insuliny do stosowania w praktyce lekarskiej

Zapewne wielu diabetyków przynajmniej raz zastanawiało się, z czego jest zrobiona insulina stosowana w celach medycznych? Obecnie najczęściej lek ten pozyskiwany jest metodami inżynierii genetycznej i biotechnologii, ale zdarza się, że pozyskiwany jest z surowców pochodzenia zwierzęcego.

Preparaty otrzymywane z surowców pochodzenia zwierzęcego

Pozyskiwanie tego hormonu z trzustki świń i bydła to stara technologia, dziś rzadko stosowana. Wynika to z niskiej jakości otrzymanego leku, jego skłonności do wywoływania reakcji alergicznych oraz niedostatecznego oczyszczenia. Faktem jest, że ponieważ hormon jest substancją białkową, składa się z pewnego zestawu aminokwasów.

Insulina wytwarzana w organizmie świni różni się składem aminokwasowym od insuliny ludzkiej o 1 aminokwas, a insuliny bydlęcej o 3.

Na początku iw połowie XX wieku, kiedy nie było podobnych leków, nawet taka insulina stała się przełomem w medycynie i umożliwiła wyniesienie leczenia diabetyków na nowy poziom. Hormony otrzymane tą metodą obniżały poziom cukru we krwi, jednak często powodowały skutki uboczne i alergie. Różnice w składzie aminokwasów i zanieczyszczeń w leku miały wpływ na stan pacjentów, zwłaszcza w bardziej wrażliwych kategoriach pacjentów (dzieci i osoby starsze). Innym powodem złej tolerancji takiej insuliny jest obecność w leku jej nieaktywnego prekursora (proinsuliny), którego w tej odmianie leku nie można było się pozbyć.

Obecnie istnieją udoskonalone insuliny wieprzowe, które pozbawione są tych wad. Pozyskuje się je z trzustki świni, ale następnie poddaje się dodatkowej obróbce i oczyszczaniu. Są wieloskładnikowe i zawierają w swoim składzie substancje pomocnicze.

Zmodyfikowana insulina wieprzowa praktycznie nie różni się od hormonu ludzkiego, dlatego nadal jest stosowana w praktyce.

Takie leki są znacznie lepiej tolerowane przez pacjentów i praktycznie nie powodują działań niepożądanych, nie hamują układu odpornościowego i skutecznie obniżają poziom cukru we krwi. Insulina bydlęca nie jest obecnie stosowana w medycynie, ponieważ ze względu na swoją obcą strukturę negatywnie wpływa na układ odpornościowy i inne układy organizmu człowieka.

Insulina modyfikowana genetycznie

Insulina ludzka, stosowana u diabetyków, jest produkowana na skalę przemysłową na dwa sposoby:

• stosując obróbkę enzymatyczną insuliną wieprzową;
• przy użyciu genetycznie zmodyfikowanych szczepów Escherichia coli lub drożdży.

Dzięki zmianie fizykochemicznej cząsteczki insuliny świńskiej pod działaniem specjalnych enzymów stają się identyczne z insuliną ludzką. Skład aminokwasowy powstałego leku nie różni się od składu naturalnego hormonu wytwarzanego w organizmie człowieka. Podczas procesu produkcji lek podlega wysokiemu oczyszczeniu, dzięki czemu nie powoduje reakcji alergicznych i innych niepożądanych objawów.

Ale najczęściej insulinę uzyskuje się przy użyciu zmodyfikowanych (zmodyfikowanych genetycznie) mikroorganizmów. Bakterie lub drożdże są modyfikowane biotechnologicznie, aby mogły same wytwarzać insulinę.

Oprócz samej produkcji insuliny ważną rolę odgrywa jej oczyszczanie. Aby lek nie powodował reakcji alergicznych i zapalnych, na każdym etapie należy monitorować czystość szczepów mikroorganizmów i wszystkich roztworów, a także użytych składników.

Istnieją 2 metody pozyskiwania insuliny w ten sposób. Pierwsza z nich opiera się na wykorzystaniu dwóch różnych szczepów (gatunków) jednego mikroorganizmu. Każdy z nich syntetyzuje tylko jedną nić cząsteczki DNA hormonu (w sumie są dwie i są ze sobą spiralnie skręcone). Następnie łańcuchy te łączą się iw powstałym roztworze można już oddzielić aktywne formy insuliny od tych, które nie mają żadnego znaczenia biologicznego.

Drugi sposób uzyskania leku przy użyciu E. coli lub drożdży opiera się na fakcie, że drobnoustrój najpierw wytwarza nieaktywną insulinę (czyli jej prekursor, proinsulinę). Następnie za pomocą obróbki enzymatycznej forma ta jest aktywowana i wykorzystywana w medycynie.

Personel mający dostęp do określonych obszarów produkcyjnych musi być zawsze ubrany w sterylny strój ochronny, dzięki czemu wykluczony jest kontakt leku z płynami ustrojowymi człowieka.

Wszystkie te procesy są zazwyczaj zautomatyzowane, powietrze i wszystkie powierzchnie styku z ampułkami i fiolkami są sterylne, a linie z wyposażeniem hermetycznie zamknięte.

Metody biotechnologiczne pozwalają naukowcom myśleć o alternatywnych rozwiązaniach problemu cukrzycy. Na przykład obecnie trwają badania przedkliniczne nad produkcją sztucznych komórek beta trzustki, które można uzyskać metodami inżynierii genetycznej. Być może w przyszłości zostaną one wykorzystane do poprawy funkcjonowania tego narządu u osoby chorej.

Produkcja nowoczesnych to złożony proces technologiczny, który zapewnia automatyzację i minimalną interwencję człowieka.

Dodatkowe komponenty

Wytwarzanie insuliny bez substancji pomocniczych we współczesnym świecie jest prawie niemożliwe do wyobrażenia, ponieważ poprawiają one jej właściwości chemiczne, wydłużają czas działania i osiągają wysoki stopień czystości.

Zgodnie z ich właściwościami wszystkie dodatkowe składniki można podzielić na następujące klasy:

• przedłużacze (substancje stosowane w celu zapewnienia dłuższego działania leku);
• składniki dezynfekujące;
• stabilizatory, dzięki którym zachowana jest optymalna kwasowość roztworu leku.

Dodatki przedłużające

Istnieją insuliny o przedłużonym działaniu, których aktywność biologiczna trwa od 8 do 42 godzin (w zależności od grupy leków). Efekt ten uzyskuje się poprzez dodanie do roztworu do iniekcji specjalnych substancji przedłużających. Najczęściej do tego celu stosuje się jeden z poniższych związków:

• białka;
• sole chlorkowe cynku.

Białka przedłużające działanie leku są wysoce oczyszczone i słabo uczulające (np. protamina). Sole cynku nie wpływają również niekorzystnie ani na działanie insuliny, ani na samopoczucie człowieka.

Składniki przeciwdrobnoustrojowe

Dezynfektory w składzie insuliny są niezbędne, aby flora bakteryjna nie namnażała się podczas przechowywania i użytkowania. Substancje te są konserwantami i zapewniają bezpieczeństwo działania biologicznego leku. Ponadto, jeśli pacjent wstrzykuje hormon z jednej fiolki tylko sobie, to lek może mu wystarczyć na kilka dni. Dzięki wysokiej jakości składnikom antybakteryjnym nie będzie musiał wyrzucać niewykorzystanego leku ze względu na teoretyczną możliwość rozmnażania się drobnoustrojów w roztworze.

Następujące substancje mogą być stosowane jako środki dezynfekujące w produkcji insuliny:

• metakrezol;
• fenol;
• parabeny.

Jeśli roztwór zawiera jony cynku, działają one również jako dodatkowy środek konserwujący ze względu na swoje właściwości przeciwdrobnoustrojowe.

Do produkcji każdego rodzaju insuliny odpowiednie są określone składniki dezynfekcyjne. Ich interakcja z hormonem musi być zbadana na etapie badań przedklinicznych, ponieważ środek konserwujący nie powinien zakłócać biologicznej aktywności insuliny ani w inny sposób niekorzystnie wpływać na jej właściwości.

Stosowanie konserwantów w większości przypadków pozwala na wprowadzenie hormonu pod skórę bez uprzedniej obróbki alkoholem lub innymi środkami antyseptycznymi (producent zwykle wspomina o tym w instrukcjach). Upraszcza to podawanie leku i zmniejsza liczbę manipulacji przygotowawczych przed samym wstrzyknięciem. Ale to zalecenie działa tylko wtedy, gdy roztwór jest podawany za pomocą pojedynczej strzykawki insulinowej z cienką igłą.

Stabilizatory

Stabilizatory są potrzebne do utrzymania pH roztworu na określonym poziomie. Bezpieczeństwo leku, jego aktywność i stabilność właściwości chemicznych zależą od poziomu kwasowości. W produkcji hormonu do wstrzykiwań dla pacjentów z cukrzycą zwykle stosuje się do tego celu fosforany.

W przypadku insulin zawierających cynk stabilizatory roztworu nie zawsze są potrzebne, ponieważ jony metali pomagają w utrzymaniu niezbędnej równowagi. Jeśli są nadal używane, zamiast fosforanów stosuje się inne związki chemiczne, ponieważ połączenie tych substancji prowadzi do wytrącania się i nieprzydatności leku. Ważną właściwością wymaganą od wszystkich stabilizatorów jest bezpieczeństwo i brak możliwości wchodzenia w jakiekolwiek reakcje z insuliną.

Wybór leków do wstrzykiwań na cukrzycę dla każdego pacjenta powinien być prowadzony przez kompetentnego endokrynologa. Zadaniem insuliny jest nie tylko utrzymanie prawidłowego poziomu cukru we krwi, ale także nieszkodzenie innym narządom i układom. Lek powinien być chemicznie neutralny, mało uczulający i najlepiej przystępny cenowo. Dość wygodne jest również to, że wybraną insulinę można mieszać z innymi jej wersjami na czas działania.

insulina ludzka
nazwa łacińska: Insulina ludzka
Grupy farmakologiczne: insuliny
Klasyfikacja nozologiczna (ICD-10): E10 Cukrzyca insulinozależna. E10-E14 Cukrzyca. E11 Cukrzyca insulinoniezależna. Z100 KLASA XXII Praktyka chirurgiczna
efekt farmakologiczny

Składnik aktywny (INN) Insulina ludzka (Insulina ludzka)
Zastosowanie insuliny ludzkiej: Kwasica ketonowa, cukrzyca, kwas mlekowy i śpiączka hiperosmolarna, cukrzyca insulinozależna (typ I), w tym. ze współistniejącymi stanami (infekcje, urazy, interwencje chirurgiczne, zaostrzenie chorób przewlekłych), nefropatią cukrzycową i/lub dysfunkcją wątroby, ciążą i porodem, cukrzycą insulinoniezależną (typu II) z opornością na doustne leki przeciwcukrzycowe, dystroficznymi zmianami skórnymi (owrzodzenia troficzne, karbunkuły, czyraczność), ciężkie osłabienie pacjenta z ciężką patologią (infekcje, oparzenia, urazy, odmrożenia), długi proces zakaźny (gruźlica, odmiedniczkowe zapalenie nerek).

Przeciwwskazania do insuliny ludzkiej: Nadwrażliwość, hipoglikemia, choroba wątroby i/lub nerek (możliwa kumulacja), karmienie piersią (istnieje duże ryzyko wydzielania insuliny do mleka matki).

Skutki uboczne: Hipoglikemia, hiperglikemia poglikemiczna (zjawisko Somoji), obrzęki, zaburzenia widzenia, insulinooporność (dobowe zapotrzebowanie przekracza 200 jednostek), reakcje alergiczne: wysypki skórne ze świądem, czasem z towarzyszącą dusznością i niedociśnieniem, wstrząs anafilaktyczny; reakcje miejscowe: zaczerwienienie, obrzęk i bolesność skóry i tkanki podskórnej (ustępują samoistnie w ciągu kilku dni lub tygodni), lipodystrofia po iniekcji (zwiększone odkładanie się tkanki tłuszczowej w miejscu wstrzyknięcia – postać przerostowa lub zanik tkanki tłuszczowej – postać zanikowa) , któremu towarzyszy upośledzone wchłanianie insuliny, występowanie odczuć bólowych przy zmianie ciśnienia atmosferycznego.

Interakcja: Działanie wzmacniają doustne leki przeciwcukrzycowe, alkohol, androgeny, sterydy anaboliczne, dyzopiramid, guanetydyna, inhibitory MAO, salicylany (w dużych dawkach) itp. NLPZ, beta-adrenolityki (maskują objawy hipoglikemii – tachykardii, podwyższonego ciśnienia krwi, itp.), zmniejszają - ACTH, glikokortykosteroidy, amfetaminy, baklofen, estrogeny, doustne środki antykoncepcyjne, hormony tarczycy, tiazydy i inne leki moczopędne, triamteren, sympatykomimetyki, glukagon, fenytoina. Stężenie we krwi jest zwiększone (przyspieszone wchłanianie) przez leki zawierające nikotynę i palenie.

Przedawkować:Objawy: hipoglikemia o różnym nasileniu, aż do śpiączki hipoglikemicznej.
Leczenie: z łagodną hipoglikemią glukozę podaje się doustnie, z ciężką - dożylnie (do 50 ml 40% roztworu) z jednoczesnym podawaniem glukagonu lub adrenaliny.

Dawkowanie i sposób podawania: komputer. Chory, u którego hiperglikemia i cukromocz nie są eliminowane dietą w ciągu 2–3 dni w dawce 0,5–1 j./kg, a następnie dawkę dostosowuje się zgodnie z profilem glikemii i glukozy; dla kobiet w ciąży w pierwszych 20 tygodniach dawka insuliny wynosi 0,6 j./kg. Częstotliwość podawania może być różna (zwykle przy doborze dawki stosuje się 3–5 razy), natomiast dawkę całkowitą dzieli się na kilka części (w zależności od ilości posiłków) proporcjonalnie do wartości energetycznej: śniadanie – 25 części, drugie śniadanie - 15 części, obiad - 30 części, podwieczorek - 10 części, kolacja - 20 części. Zastrzyki wykonuje się 15 minut przed posiłkiem. W przyszłości możliwe jest podwójne podawanie (najwygodniejsze dla pacjentów).

Środki ostrożności: Rozwój hipoglikemii przyczynia się do przedawkowania, naruszenia diety, aktywności fizycznej, stłuszczenia wątroby, organicznego uszkodzenia nerek. W profilaktyce lipodystrofii poiniekcyjnej zaleca się zmianę miejsc iniekcji, leczenie polega na podaniu insuliny (6-10 jednostek) wymieszanej z 0,5-1,5 ml 0,25-0,5% roztworu nowokainy w strefę przejściową lipodystrofii, bliższą do zdrowej tkanki na głębokość 1/2–3/4 grubości warstwy tłuszczu. Wraz z rozwojem oporności pacjenta należy przenieść na monopik i jednoskładnikową wysoko oczyszczoną insulinę, tymczasowo przepisać glikokortykosteroidy i leki przeciwhistaminowe. Alergia wymaga hospitalizacji pacjenta, identyfikacji składnika leku będącego alergenem, wyznaczenia odpowiedniego leczenia i wymiany insuliny.

Specjalne instrukcje: Zmniejszenie liczby dziennych iniekcji uzyskuje się poprzez łączenie insulin o różnym czasie działania.

Inne leki z substancją czynną Insulina ludzka (insulina ludzka)

Idealny poziom hormonalny jest podstawą pełnego rozwoju organizmu człowieka. Jednym z kluczowych hormonów w organizmie człowieka jest insulina. Jej niedobór lub nadmiar prowadzi do negatywnych konsekwencji. Cukrzyca i hipoglikemia to dwie skrajności, które stają się stałymi nieprzyjemnymi towarzyszami ludzkiego organizmu, ignorując informacje o tym, czym jest insulina i jaki powinien być jej poziom.

Hormon insuliny

Zaszczyt stworzenia pierwszych prac, które utorowały drogę do odkrycia hormonu, należy do rosyjskiego naukowca Leonida Sobolewa, który w 1900 roku zaproponował wykorzystanie trzustki do produkcji leku przeciwcukrzycowego i podał pojęcie, czym jest insulina. Na dalsze badania poświęcono ponad 20 lat, a po 1923 roku rozpoczęto przemysłową produkcję insuliny. Obecnie hormon jest dobrze zbadany przez naukę. Bierze udział w procesach rozkładu węglowodanów, będąc odpowiedzialnym za metabolizm i syntezę tłuszczów.

Który narząd produkuje insulinę

Narządem produkującym insulinę jest trzustka, w której zlokalizowane są konglomeraty komórek B, znane światu naukowemu jako wysepki Lawrence'a lub wysepki trzustkowe. Masa właściwa komórek jest niewielka i wynosi zaledwie 3% całkowitej masy trzustki. Insulina jest produkowana przez komórki beta, podtyp proinsuliny jest izolowany z hormonu.

Nie do końca wiadomo, jaki jest podtyp insuliny. Sam hormon, zanim przybierze ostateczną formę, wchodzi do kompleksu komórek Golgiego, gdzie jest rafinowany do stanu pełnoprawnego hormonu. Proces kończy się, gdy hormon zostaje umieszczony w specjalnych ziarnistościach trzustki, gdzie jest przechowywany do czasu spożycia przez człowieka. Zasoby komórek B są ograniczone i szybko się wyczerpują, gdy osoba nadużywa prostych pokarmów węglowodanowych, co jest przyczyną rozwoju cukrzycy.

Akcja

Co to jest hormon insulina Jest to najważniejszy regulator metabolizmu. Bez niej glukoza, która dostaje się do organizmu wraz z pożywieniem, nie będzie mogła przedostać się do komórki. Hormon zwiększa przepuszczalność błon komórkowych, w wyniku czego glukoza jest wchłaniana do ciała komórki. Jednocześnie hormon promuje przemianę glukozy w glikogen - polisacharyd, który zawiera zapas energii, który jest wykorzystywany przez ludzki organizm w razie potrzeby.

Funkcje

Funkcje insuliny są różnorodne. Zapewnia pracę komórek mięśniowych, wpływając na procesy metabolizmu białek i tłuszczów. Hormon pełni rolę informatora mózgu, który według receptorów określa zapotrzebowanie na szybkie węglowodany: jeśli jest ich dużo, mózg dochodzi do wniosku, że komórki głodują i konieczne jest tworzenie rezerw. Wpływ insuliny na organizm:

1. Zapobiega rozkładowi niezbędnych aminokwasów na cukry proste.
2. Poprawia syntezę białek - podstawa życia.
3. Nie dopuszcza do rozpadu białek w mięśniach, zapobiega zanikowi mięśni - działa anabolicznie.
4. Ogranicza gromadzenie się ciał ketonowych, których nadmierna ilość jest śmiertelna dla człowieka.
5. Wspomaga transport jonów potasu i magnezu.

Rola insuliny w organizmie człowieka

Niedobór tego hormonu jest związany z chorobą zwaną cukrzycą. Osoby cierpiące na tę chorobę są zmuszone do regularnego wstrzykiwania dodatkowych dawek insuliny do krwi. Drugą skrajnością jest nadmiar hormonu, hipoglikemia. Choroba ta prowadzi do wzrostu ciśnienia krwi i zmniejszenia elastyczności naczyń krwionośnych. Wzmaga wzrost wydzielania insuliny, hormonu glukagonu, wytwarzanego przez komórki alfa wysp Langerhansa trzustki.

Tkanki insulinozależne

Insulina stymuluje produkcję białka w mięśniach, bez którego tkanka mięśniowa nie jest w stanie się rozwijać. Tworzenie tkanki tłuszczowej, która normalnie pełni funkcje życiowe, jest niemożliwe bez hormonu. Pacjenci, u których rozwija się cukrzyca, stają w obliczu kwasicy ketonowej, formy zaburzenia metabolicznego, w której dochodzi do szoku wewnątrzkomórkowego głodu.

poziom insuliny we krwi

Do funkcji insuliny należy utrzymywanie odpowiedniej ilości glukozy we krwi, regulacja metabolizmu tłuszczów i białek oraz przekształcanie składników odżywczych w masę mięśniową. Przy normalnym poziomie substancji dzieje się co następuje:

• synteza białek do budowy mięśni;
• zachowana jest równowaga metabolizmu i katabolizmu;
• stymuluje syntezę glikogenu, co zwiększa wytrzymałość i regenerację komórek mięśniowych;
• aminokwasy, glukoza, potas dostają się do komórek.

Norma

Stężenie insuliny mierzy się w mcU / ml (na jednostkę przyjmuje się 0,04082 mg substancji krystalicznej). Zdrowi ludzie mają wskaźnik równy 3-25 takim jednostkom. W przypadku dzieci dozwolone jest zmniejszenie do 3-20 mcU / ml. U kobiet w ciąży norma jest inna - 6-27 mcU / ml, u osób starszych w wieku powyżej 60 lat liczba ta wynosi 6-35. Zmiana normy wskazuje na obecność poważnych chorób.

podniesiony

Długotrwałe przekroczenie prawidłowego poziomu insuliny grozi nieodwracalnymi zmianami patologicznymi. Ten stan występuje z powodu spadku poziomu cukru. Nadmierne stężenie insuliny można rozpoznać po objawach: drżenie, pocenie się, kołatanie serca, nagłe napady głodu, nudności, omdlenia, śpiączka. Następujące wskaźniki wpływają na wzrost poziomu hormonów:

• intensywna aktywność fizyczna;
• chroniczny stres;
• choroby wątroby i trzustki;
• otyłość;
• naruszenie odporności komórek na węglowodany;
• policystyczne jajniki;
• nieprawidłowe działanie przysadki mózgowej;
• nowotwory złośliwe i łagodne guzy nadnerczy.

Zredukowany

Spadek stężenia insuliny występuje w wyniku stresu, intensywnego wysiłku fizycznego, wyczerpania nerwowego, codziennego spożywania dużych ilości rafinowanych węglowodanów. Brak insuliny blokuje przepływ glukozy, zwiększając jej stężenie. W efekcie pojawia się silne pragnienie, niepokój, nagłe napady głodu, drażliwość, częste oddawanie moczu. Ze względu na podobne objawy niskiego i wysokiego poziomu insuliny, diagnozę przeprowadza się za pomocą specjalnych badań.

Z czego jest zrobiona insulina dla diabetyków?

Kwestia surowców do produkcji hormonu niepokoi wielu pacjentów. Insulina w ludzkim ciele jest wytwarzana przez trzustkę, a następujące rodzaje są uzyskiwane sztucznie:

1. Wieprzowina lub bydło - pochodzenia zwierzęcego. Do produkcji wykorzystywana jest trzustka zwierząt. W przygotowaniu surowców wieprzowych pojawia się proinsulina, której nie da się oddzielić, staje się źródłem reakcji alergicznych.
2. Modyfikowany biosyntetycznie lub świńsko - półsyntetyczny lek otrzymuje się przez zastąpienie aminokwasów. Wśród zalet jest kompatybilność z ludzkim ciałem i brak alergii. Wady - brak surowców, złożoność pracy, wysokie koszty.
3. Genetycznie modyfikowany rekombinant – inaczej zwany „ludzką insuliną”, ponieważ jest całkowicie identyczny z naturalnym hormonem. Substancja jest wytwarzana przez enzymy szczepów drożdży i genetycznie modyfikowanej Escherichia coli.

Instrukcje stosowania insuliny

Funkcje insuliny są bardzo ważne dla organizmu człowieka. Jeśli jesteś cukrzykiem, masz skierowanie od lekarza i receptę na bezpłatne leki w aptece lub szpitalu. W razie pilnej potrzeby można go kupić bez recepty, należy jednak przestrzegać dawkowania. Aby uniknąć przedawkowania, przeczytaj instrukcję stosowania insuliny.

Wskazania do stosowania

Zgodnie z instrukcją dołączoną do każdego opakowania preparatu insulinowego, wskazaniami do jego stosowania są cukrzyca typu 1 (nazywana też insulinozależną) oraz w niektórych przypadkach cukrzyca typu 2 (nieinsulinozależna). Czynniki te obejmują nietolerancję doustnych środków hipoglikemizujących, rozwój ketozy.

Podawanie insuliny

Lekarz przepisuje lek po postawieniu diagnozy i przeprowadzeniu badań krwi. W leczeniu cukrzycy stosuje się leki o różnym czasie działania: krótko- i długoterminowe. Wybór zależy od ciężkości przebiegu choroby, stanu pacjenta, szybkości początku działania leku:

1. Lek krótkodziałający przeznaczony jest do podawania podskórnego, dożylnego lub domięśniowego. Charakteryzuje się szybkim krótkotrwałym efektem obniżającym poziom cukru, podawany jest 15-20 minut przed posiłkiem kilka razy/dzień. Efekt występuje w pół godziny, maksymalnie dwie godziny, w sumie trwa około sześciu godzin.
2. Długie lub przedłużone działanie - ma efekt utrzymujący się 10-36 godzin, pozwala zmniejszyć dzienną liczbę iniekcji. Zawiesiny podaje się domięśniowo lub podskórnie, ale nie dożylnie.

Strzykawki służą do ułatwienia podawania i przestrzegania dawkowania. Jeden podział odpowiada określonej liczbie jednostek. Zasady insulinoterapii:

• leki przechowuj w lodówce, a rozpoczęte w temperaturze pokojowej, przed wejściem podgrzej produkt, ponieważ chłodny jest słabszy;
• krótkodziałający hormon lepiej wstrzyknąć pod skórę brzucha – wprowadzony w udo lub powyżej pośladka działa wolniej, jeszcze gorzej – w bark;
• długo działający lek jest wstrzykiwany w lewe lub prawe udo;
• wykonaj każdy zastrzyk w innej strefie;
• przy zastrzykach z insuliny uchwycić cały obszar części ciała - w ten sposób można uniknąć bolesności i pieczęci;
• wycofać się co najmniej 2 cm od miejsca ostatniego wstrzyknięcia;
• nie traktuj skóry alkoholem, niszczy insulinę;
• jeśli płyn wypływa, igła została włożona nieprawidłowo - musisz trzymać ją pod kątem 45-60 stopni.

Skutki uboczne

W przypadku podskórnego podawania leków w miejscu wstrzyknięcia może rozwinąć się lipodystrofia. Bardzo rzadko, ale występują reakcje alergiczne. W przypadku ich wystąpienia wymagane jest leczenie objawowe i wymiana środka. Przeciwwskazaniami do przyjęcia są:

• ostre zapalenie wątroby, marskość wątroby, żółtaczka, zapalenie trzustki;
• zapalenie nerek, kamica moczowa;
• niewyrównana choroba serca.

Cena insuliny

Koszt insuliny zależy od rodzaju producenta, rodzaju leku (krótki/długi czas działania, materiał wyjściowy) oraz objętości opakowania. Cena 50 ml Insuliny wynosi około 150 rubli w Moskwie i Petersburgu. Insuman ze strzykawką - 1200, zawiesina Protafan ma cenę około 930 rubli. Na to, ile kosztuje insulina, ma również wpływ poziom apteki.

Wideo