Lekarska książka informacyjna geotar. Kwetiapina jest liderem w leczeniu choroby afektywnej dwubiegunowej, depresji i schizofrenii

Kwetiapina: instrukcje użytkowania i recenzje

nazwa łacińska: Kwetiapina

Kod ATX: N05AH04

Substancja aktywna: kwetiapina (kwetiapina)

Producent: Technology of drugs (Rosja), Canonpharma production, CJSC (Rosja), North Star (Rosja), VERTEKS, AO (Rosja)

Aktualizacja opisu i zdjęć: 21.11.2018

Kwetiapina jest lekiem przeciwpsychotycznym.

Forma wydania i skład

Postać dawkowania - tabletki powlekane: okrągłe, obustronnie wypukłe, rdzeń i otoczka prawie białego lub białego koloru (w opakowaniu kartonowym 1 słoik szklany, polietylenowy lub polimerowy / butelka 30, 60 lub 90 sztuk lub 1-4, 6 opakowań blistrowych 10 , 15, 20 lub 30 sztuk).

Skład 1 tabletki:

• substancja czynna: kwetiapina (w postaci fumaranu) – 25, 100, 150, 200 lub 300 mg;
• substancje pomocnicze (25/100/150/200/300 mg): celuloza mikrokrystaliczna – 8,718/34,87/0/69,74/104,61 mg; laktoza jednowodna - 4,5/18/30/36/54 mg; glikolan sodowy skrobi - 3,5/14/21/28/42 mg; powidon K-30 - 2/8/12/16/24 mg; talk - 1,25/5/0/10/15 mg; koloidalny dwutlenek krzemu - 0,75/3/0/6/9 mg; stearynian magnezu - 0,5/2/0/4/6 mg; wodorofosforan wapnia dwuwodny - 0/0/46, 32/0/0 mg; skrobia ziemniaczana - 0/0/15/0/0 mg; stearynian wapnia -0/0/3/0/0 mg;
• otoczka filmu (25/100/200/300 mg): (hypromeloza - 0,9 / 3,6 / 7,2 / 10,8 mg; talk - 0,3 / 1,2 / 2,4 / 3,6 mg; dwutlenek tytanu - 0,165 / 0,66 / 1,32 / 1,98 mg; makrogol 4000 - 0,135 / 0,54 / 1,08 / 1,62 mg) lub (sucha mieszanka do powlekania zawierająca: hypromelozę - 60%, talk - 20%, dwutlenek tytanu - 11%, makrogol 4000 - 9%) - 1,5/6/12/18 mg ;
• otoczka filmu (150 mg): Aquarius Prime BAP21S010 biały (hypromeloza – 65%; dwutlenek tytanu – 25%; makrogol – 10%) – 9 mg.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Kwetiapina jest jednym z atypowych leków przeciwpsychotycznych. Wykazuje większe powinowactwo do receptorów hydroksytryptaminy (serotoniny) (5HT2) niż do receptorów dopaminy D1 i D2 mózgu. Wykazuje również wyraźniejsze powinowactwo do receptorów histaminowych i alfa1-adrenergicznych, a mniejsze do receptorów alfa2-adrenergicznych.

Nie stwierdzono zauważalnego powinowactwa kwetiapiny do receptorów benzodiazepinowych i muskarynowych. W standardowych testach wykazuje działanie przeciwpsychotyczne.

Farmakokinetyka

Kwetiapina podawana doustnie dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego i jest aktywnie metabolizowana w wątrobie. Główne metabolity w osoczu nie wykazują wyraźnej aktywności farmakologicznej.

Spożywanie nie ma istotnego wpływu na aktywność biologiczną substancji. T 1/2 (okres półtrwania) - około 7 godzin. Około 83% substancji wiąże się z białkami osocza.

Nie obserwuje się różnic w parametrach farmakokinetycznych u kobiet i mężczyzn. Farmakokinetyka jest liniowa.

U pacjentów w podeszłym wieku średni klirens kwetiapiny jest mniejszy niż u pacjentów w wieku 18–65 lat o 30–50%.

W ciężkiej niewydolności nerek (klirens kreatyniny do 30 ml/min/1,73 m2) i uszkodzeniu wątroby średni klirens osoczowy kwetiapiny jest mniejszy niż około 25%, ale klirens międzyosobniczy mieści się w zakresie odpowiadającym zdrowym ochotnikom . Około 21% jest wydalane z kałem, 73% z moczem. Mniej niż 5% substancji nie jest metabolizowane (wydalane przez nerki lub z kałem w postaci niezmienionej). Ustalono, że CYP3A4 jest kluczowym izoenzymem metabolizmu kwetiapiny.

W badaniu parametrów farmakokinetycznych kwetiapiny w różnych dawkach stwierdzono, że jej stosowanie przed przyjęciem ketokonazolu lub jednocześnie z nim prowadzi do zwiększenia średnio Cmax (maksymalne stężenie substancji) i AUC (obszar pod krzywa czasowa) kwetiapiny odpowiednio o 235% i 522%. Ponadto następuje zmniejszenie klirensu kwetiapiny średnio o 84%. T 1/2 wzrasta, ale czas do osiągnięcia Cmax nie zmienia się.

Kwetiapina i niektóre jej metabolity wykazują słabe działanie hamujące na izoenzymy 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 i ZA4 cytochromu P450, ale tylko w przypadkach, gdy stężenie jest 10-50 razy większe niż zwykle stosowane leczenie (300-450 mg na dobę). .

Nie należy oczekiwać, że przy jednoczesnym stosowaniu kwetiapiny z innymi lekami obserwowane będzie klinicznie istotne hamowanie metabolizmu innych leków, w którym pośredniczy cytochrom P450.

Wskazania do stosowania

• ostre i przewlekłe psychozy, w tym schizofrenię;
• epizody maniakalne w strukturze choroby afektywnej dwubiegunowej.

Przeciwwskazania

Absolutny:

• łączone stosowanie z inhibitorami CYP3A4 - klarytromycyną, inhibitorami proteazy HIV, erytromycyną, azolowymi lekami przeciwgrzybiczymi, nefazodonem;
• okres laktacji;
• wiek do 18 lat;
• indywidualna nietolerancja składników leku.

Względny (Kwetiapina jest przepisywana pod nadzorem lekarza):

• choroby sercowo-naczyniowe i mózgowo-naczyniowe lub inne stany predysponujące do rozwoju niedociśnienia tętniczego;
• obciążona historia napadów drgawkowych;
• niewydolność wątroby;
• starszy wiek;
• ciąża.

Instrukcja użytkowania Kwetiapina: metoda i dawkowanie

Tabletki przeznaczone są do podawania doustnego.

Zalecana dzienna dawka w leczeniu ostrych i przewlekłych psychoz, w tym schizofrenii, od pierwszego do czwartego dnia terapii wynosi odpowiednio 50, 100, 200 i 300 mg. W przyszłości dawkę należy dostosować do skutecznej klinicznie, która zwykle mieści się w przedziale 300-450 mg na dobę. W zależności od indywidualnej tolerancji i efektu klinicznego dawka dobowa może wahać się od 150 do 750 mg (maksymalna).

W leczeniu epizodów maniakalnych o strukturze choroby afektywnej dwubiegunowej kwetiapina może być stosowana jako lek w monoterapii lub jako element terapii uzupełniającej w celu stabilizacji nastroju. Od pierwszego do czwartego dnia terapii dawka dobowa kwetiapiny wynosi odpowiednio 100 mg, 200 mg, 300 mg i 400 mg. W przyszłości do szóstego dnia przyjęcia możliwe jest zwiększenie dawki dobowej do 800 mg (maksymalne dopuszczalne jednorazowe zwiększenie dawki dobowej wynosi 200 mg).

Skuteczna dawka dobowa wynosi zwykle 400-800 mg. W zależności od indywidualnej tolerancji i efektu klinicznego dzienna dawka może wahać się w zakresie 200-800 mg (maksymalna).

Dawka początkowa kwetiapiny u pacjentów w podeszłym wieku oraz z niewydolnością nerek/wątroby wynosi 25 mg na dobę. Dawkę należy zwiększać codziennie o 25-50 mg, aż do uzyskania skutecznej dawki.

Skutki uboczne

Najczęściej (w 6-17,5% przypadków) podczas przyjmowania kwetiapiny rozwijają się następujące zaburzenia: zawroty głowy, senność, niestrawność, zaparcia, tachykardia, niedociśnienie ortostatyczne, suchość w jamie ustnej, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych w surowicy krwi, zwiększenie stężenia trójglicerydów w osoczu i cholesterolu we krwi.

Terapii może towarzyszyć wystąpienie umiarkowanego osłabienia, niestrawności i nieżytu nosa, zwiększenie masy ciała (głównie w pierwszych tygodniach leczenia). Kwetiapina może powodować niedociśnienie ortostatyczne z towarzyszącymi zawrotami głowy, tachykardią i, w niektórych przypadkach, omdleniami. Naruszenia występują głównie w początkowym okresie doboru dawki.

Kwetiapina jest związana z niewielkim, zależnym od dawki zmniejszeniem stężenia hormonów tarczycy, zwłaszcza całkowitej i wolnej T4. Maksymalny spadek wskaźników odnotowuje się w drugim i czwartym tygodniu leczenia. W przyszłości, przy długotrwałym stosowaniu, nie obserwuje się spadku stężenia hormonów.

W przypadku długotrwałej terapii istnieje potencjalne prawdopodobieństwo wystąpienia późnych dyskinez. Wraz z rozwojem objawów choroby należy zmniejszyć dawkę lub przerwać stosowanie leku. Po nagłym odstawieniu kwetiapiny w dużych dawkach mogą wystąpić następujące ostre reakcje (zespół odstawienia): wymioty, nudności iw rzadkich przypadkach bezsenność.

Podczas stosowania leku może dojść do nasilenia objawów psychotycznych i pojawienia się mimowolnych zaburzeń ruchowych, objawiających się dystonią, akatyzją, dyskinezami (Kwetiapinę należy odstawiać stopniowo).

Możliwe negatywne reakcje uboczne:

• układ sercowo-naczyniowy: tachykardia, niedociśnienie ortostatyczne, wydłużenie odstępu QT;
• układ nerwowy: drżenie, astenia, niepokój, senność, zawroty głowy, ból głowy, wrogość, pobudzenie, bezsenność, akatyzja, drgawki, depresja, parestezje, zespół niespokojnych nóg, złośliwy zespół neuroleptyczny (w postaci hipertermii, sztywności mięśni, zmian stanu psychicznego labilność autonomicznego układu nerwowego, zwiększona aktywność fosfokinazy kreatynowej);
• układ oddechowy: nieżyt nosa, zapalenie gardła;
• ze strony układu pokarmowego: zapalenie wątroby, suchość błony śluzowej jamy ustnej, wymioty, nudności, bóle brzucha, zaparcia/biegunki, żółtaczka, zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych;
• parametry laboratoryjne: hiperglikemia, neutropenia, leukopenia, hipertriglicerydemia, hipercholesterolemia, spadek stężenia T4;
• reakcje alergiczne: obrzęk naczynioruchowy, eozynofilia, reakcje anafilaktyczne, wysypka skórna, zespół Stevensa-Johnsona;
• inne: mlekotok, zaburzenia widzenia (w tym niewyraźne widzenie), ból w klatce piersiowej i dolnej części pleców, stany podgorączkowe, zwiększenie masy ciała (głównie w pierwszych tygodniach stosowania kwetiapiny), priapizm, suchość skóry, bóle mięśni, dekompensacja istniejącej cukrzycy.

Przedawkować

Dane dotyczące przedawkowania kwetiapiny są ograniczone. Opisano przypadki przyjmowania ponad 20 000 mg leku, po których nie rozwinęły się śmiertelne konsekwencje i zaobserwowano całkowite wyzdrowienie. Istnieją jednak doniesienia o niezwykle rzadkich przypadkach przedawkowania, które doprowadziło do śpiączki i śmierci.

Objawy przedawkowania mogą być spowodowane nasileniem działania farmakologicznego kwetiapiny – senność, nadmierna sedacja, tachykardia i obniżenie ciśnienia krwi.

Nie ma swoistego antidotum. Leczenie jest objawowe. W przypadku przedawkowania wskazane jest: płukanie żołądka (po intubacji, gdy pacjent jest nieprzytomny), podanie środków przeczyszczających i węgla aktywowanego (w celu usunięcia niewchłoniętej kwetiapiny). Skuteczność tych środków nie była badana. Potrzebne są również działania, które mają na celu utrzymanie funkcji układu sercowo-naczyniowego, oddychania, zapewnienie odpowiedniej wentylacji i dotlenienia. Nadzór lekarski należy kontynuować aż do całkowitego wyzdrowienia.

Specjalne instrukcje

Przyjmowanie kwetiapiny może prowadzić do rozwoju niedociśnienia ortostatycznego, zwłaszcza w początkowym okresie doboru dawki (u starszych pacjentów zaburzenie występuje częściej niż u młodych pacjentów). Związek między przyjmowaniem leku a zwiększeniem odstępu QTc (odstęp QT skorygowany o częstość akcji serca) nie został zidentyfikowany. Jednak w połączeniu z lekami wydłużającymi odstęp QTc należy zachować ostrożność, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku. Wraz ze spadkiem liczby neutrofili poniżej 1000 / μl kwetiapina zostaje anulowana.

Lek nie jest przeznaczony do leczenia psychozy związanej z otępieniem. W przypadku wystąpienia objawów późnych dyskinez należy zmniejszyć dawkę kwetiapiny. Możliwe jest również całkowite stopniowe wycofywanie terapii. Po odstawieniu leku możliwe jest pojawienie się/wzmocnienie objawów późnych dyskinez.

W przypadku wystąpienia złośliwego zespołu neuroleptycznego należy przerwać leczenie.

Kwetiapinę należy stosować ostrożnie w połączeniu z innymi lekami działającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy lub alkoholem.

Terapia u dzieci, młodzieży i pacjentów poniżej 24 roku życia z depresją i innymi zaburzeniami psychicznymi może powodować myśli/zachowania samobójcze. Przed przepisaniem leku tej grupie wiekowej pacjentów konieczne jest skorelowanie oczekiwanej korzyści z możliwym ryzykiem. Wszystkich pacjentów należy monitorować pod kątem wczesnego wykrycia zaburzeń/zmian zachowania, a także tendencji samobójczych.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożonych mechanizmów

Podczas przyjmowania kwetiapiny pacjentom zaleca się odmawianie prowadzenia pojazdów, co wiąże się z prawdopodobieństwem wystąpienia senności.

Stosować w czasie ciąży i laktacji

• ciąża: lek można stosować pod nadzorem lekarza;
• okres laktacji: terapia jest przeciwwskazana.

Zastosowanie w dzieciństwie

Leczenie kwetiapiną jest przeciwwskazane u pacjentów w wieku poniżej 18 lat.

W przypadku zaburzeń czynności nerek

Zgodnie z instrukcją, kwetiapinę należy stosować ostrożnie u pacjentów z niewydolnością nerek w zmniejszonej dawce początkowej (25 mg na dobę).

W przypadku zaburzeń czynności wątroby

Lek u pacjentów z niewydolnością wątroby należy podawać ostrożnie w zmniejszonej dawce początkowej (25 mg na dobę).

Stosowanie u osób w podeszłym wieku

Kwetiapinę należy stosować ostrożnie u pacjentów w podeszłym wieku, stosując zmniejszoną dawkę początkową (25 mg na dobę).

interakcje pomiędzy lekami

Możliwe interakcje:

• azolowe leki przeciwgrzybicze, klarytromycyna, erytromycyna, nefazodon (leki silnie hamujące izoenzym CYP3A4): zwiększenie stężenia kwetiapiny w osoczu (połączenie nie jest zalecane);
• karbamazepina: zmniejszenie stężenia kwetiapiny w osoczu, w wyniku czego może być konieczne zwiększenie jej dawki (w zależności od efektu klinicznego); te same zmiany obserwuje się w połączeniu z fenytoiną; w przypadku anulowania induktorów układu enzymów wątrobowych lub zastąpienia ich lekiem, który nie indukuje mikrosomalnych enzymów wątrobowych (w szczególności kwasem walproinowym), należy dostosować dawkę kwetiapiny;
• tiorydazyna: zwiększony klirens kwetiapiny;
• leki hamujące ośrodkowy układ nerwowy i etanol: zwiększenie prawdopodobieństwa wystąpienia działań niepożądanych na kwetiapinę.

Analogi

Analogami kwetiapiny są Servitel, Quetitex, Ketiap, Ketilept, Quentiax, Victoel, Seroquel, Kumental, Lakvel, Nantarid, Hedonin.

Warunki przechowywania

Przechowywać w miejscu chronionym przed światłem i wilgocią, w temperaturze do 25°C. Trzymać z dala od dzieci.

Okres przydatności do spożycia - 2 lata.

efekt farmakologiczny

Kwetiapina jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym, który wykazuje większe powinowactwo do receptorów serotoninowych (hydroksytryptaminowych) (5HT2) niż do receptorów dopaminowych D1 i D2 w mózgu. Kwetiapina wykazuje również większe powinowactwo do receptorów histaminowych i alfa-1-adrenergicznych, a mniejsze powinowactwo do receptorów alfa-2-adrenergicznych. Nie stwierdzono istotnego powinowactwa kwetiapiny do receptorów muskarynowych i benzodiazepinowych. W standardowych testach kwetiapina wykazuje działanie przeciwpsychotyczne.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym kwetiapina jest dobrze wchłaniana z przewodu pokarmowego i intensywnie metabolizowana w wątrobie. Główne metabolity w osoczu nie wykazują wyraźnej aktywności farmakologicznej.

Przyjmowanie pokarmu nie wpływa znacząco na biodostępność kwetiapiny. T1/2 wynosi około 7 h. Około 83% kwetiapiny wiąże się z białkami osocza.

Farmakokinetyka kwetiapiny jest liniowa, nie ma różnic w parametrach farmakokinetycznych u mężczyzn i kobiet.

Średni klirens kwetiapiny u pacjentów w podeszłym wieku jest o 30-50% mniejszy niż u pacjentów w wieku od 18 do 65 lat.

Średni klirens osoczowy kwetiapiny jest mniejszy niż około 25% u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 30 ml/min/1,73 m2) oraz u pacjentów z uszkodzeniem wątroby, ale klirens międzyosobniczy mieści się w zakresie odpowiadającym zdrowym ochotnikom. Około 73% kwetiapiny jest wydalane z moczem, a 21% z kałem. Mniej niż 5% kwetiapiny nie jest metabolizowane i jest wydalane w postaci niezmienionej przez nerki lub kał. Ustalono, że CYP3A4 jest kluczowym izoenzymem metabolizmu kwetiapiny, w którym pośredniczy cytochrom P450.

W badaniu farmakokinetyki kwetiapiny w różnych dawkach zastosowanie kwetiapiny przed przyjęciem ketokonazolu lub jednocześnie z ketokonazolem prowadziło średnio do zwiększenia Cmax i pola pod krzywą zależności stężenia od czasu (AUC) kwetiapiny o 235% oraz odpowiednio o 522%, a także do zmniejszenia klirensu kwetiapiny średnio o 84%. T1/2 kwetiapiny zwiększyło się, ale Tmax nie uległo zmianie.

Kwetiapina i niektóre jej metabolity wykazują słabe działanie hamujące na izoenzymy cytochromu P450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 i 3A4, ale tylko w stężeniu 10-50 razy większym niż stężenie obserwowane przy powszechnie stosowanej skutecznej dawce 300-450 mg/dobę. dzień.

Na podstawie wyników badań in vitro nie należy oczekiwać, że jednoczesne podawanie kwetiapiny z innymi lekami spowoduje klinicznie istotne hamowanie metabolizmu innych leków, w którym pośredniczy cytochrom P450.

Wskazania

- ostrych i przewlekłych psychoz, w tym schizofrenii;

- epizody maniakalne w strukturze choroby afektywnej dwubiegunowej.

Schemat dawkowania

Dorośli ludzie:

Ostre i przewlekłe psychozy, w tym schizofrenia

Dawka dobowa przez pierwsze 4 dni terapii wynosi: 1 dzień - 50 mg, 2 dzień - 100 mg, 3 dzień - 200 mg, 4 dzień - 300 mg. Począwszy od 4. dnia dawkę należy dostosować do dawki skutecznej klinicznie, która zwykle mieści się w zakresie od 300 do 450 mg/dobę. W zależności od efektu klinicznego i indywidualnej tolerancji dawka może wahać się od 150 do 750 mg/dobę.

Leczenie epizodów maniakalnych w strukturze choroby afektywnej dwubiegunowej

Kwetiapina jest stosowana w monoterapii lub jako terapia uzupełniająca w celu stabilizacji nastroju.

Dawka dobowa przez pierwsze 4 dni terapii wynosi: 1 dzień - 100 mg, 2 dzień - 200 mg, 3 dzień - 300 mg, 4 dzień - 400 mg. W przyszłości, do 6 dnia terapii, dzienną dawkę leku można zwiększyć do 800 mg. Zwiększenie dawki dobowej nie powinno przekraczać 200 mg na dobę.

W zależności od efektu klinicznego i indywidualnej tolerancji dawka może wahać się od 200 do 800 mg/dobę. Zazwyczaj skuteczna dawka wynosi od 400 do 800 mg/dobę.

Na leczenie schizofrenia maksymalna zalecana dawka dobowa kwetiapiny wynosi 750 mg, w leczeniu epizodów maniakalnych o strukturze choroby afektywnej dwubiegunowej maksymalna zalecana dawka dobowa kwetiapiny wynosi 800 mg/dobę.

U pacjentów w podeszłym wieku

U pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby

Efekt uboczny

Najczęstsze działania niepożądane związane z przyjmowaniem leku: senność (17,5%), zawroty głowy (10%), zaparcia (9%), niestrawność (6%), niedociśnienie ortostatyczne i tachykardia (7%), suchość w jamie ustnej (7%). , wzrost aktywności enzymów „wątrobowych” w surowicy krwi (6%), wzrost stężenia cholesterolu i trójglicerydów w osoczu krwi.

Przyjmowaniu kwetiapiny może towarzyszyć rozwój umiarkowanego osłabienia, nieżytu nosa i niestrawności, zwiększenie masy ciała (głównie w pierwszych tygodniach leczenia). Kwetiapina może powodować niedociśnienie ortostatyczne (z towarzyszącymi zawrotami głowy), tachykardię i u niektórych pacjentów omdlenie; te działania niepożądane występują głównie w początkowym okresie doboru dawki (patrz punkt „Instrukcje specjalne”). Terapia kwetiapiną wiąże się z niewielkim, zależnym od dawki zmniejszeniem stężenia hormonów tarczycy, w szczególności całkowitej i wolnej T4. Maksymalny spadek całkowitej i wolnej T4 odnotowano w 2. i 4. tygodniu terapii kwetiapiną, bez dalszego spadku stężeń hormonów podczas długotrwałego leczenia. Następnie nie było oznak klinicznie istotnych zmian w stężeniu hormonu tyreotropowego.

W przypadku długotrwałego stosowania kwetiapiny istnieje możliwość rozwoju późnych dyskinez. W przypadku wystąpienia objawów późnych dyskinez należy zmniejszyć dawkę lub przerwać dalsze leczenie kwetiapiną. Po nagłym odstawieniu dużych dawek leków przeciwpsychotycznych mogą wystąpić następujące ostre reakcje (zespół odstawienia): nudności, wymioty i rzadko bezsenność.

Mogą wystąpić przypadki zaostrzenia objawów psychotycznych i pojawienia się mimowolnych zaburzeń ruchowych (akatyzja, dystonia, dyskineza). W związku z tym zaleca się stopniowe znoszenie leku.

Poniżej przedstawiono działania niepożądane obserwowane podczas stosowania kwetiapiny i rozłożone według narządów i układów:

Od strony układu nerwowego: senność, zawroty głowy, ból głowy, niepokój, astenia, wrogość, pobudzenie, bezsenność, akatyzja, drżenie, drgawki, depresja, parestezje, złośliwy zespół neuroleptyczny (hipertermia, sztywność mięśni, zmiany stanu psychicznego, labilność autonomicznego układu nerwowego, zwiększona aktywność fosfokinazy kreatynowej), zespół niespokojnych nóg.

Od strony układu sercowo-naczyniowego: niedociśnienie ortostatyczne, tachykardia, wydłużenie odstępu QT.

Z układu pokarmowego: suchość błony śluzowej jamy ustnej, nudności, wymioty, bóle brzucha, biegunka lub zaparcia, zwiększona aktywność aminotransferaz „wątrobowych”, żółtaczka, zapalenie wątroby.

Z układu oddechowego: zapalenie gardła, nieżyt nosa.

Reakcje alergiczne: wysypka skórna, eozynofilia, obrzęk naczynioruchowy, zespół Stevensa-Johnsona, reakcje anafilaktyczne.

Wskaźniki laboratoryjne: leukopenia, neutropenia, hipercholesterolemia, hipertriglicerydemia, zmniejszone stężenie T4 (pierwsze 4 tygodnie), hiperglikemia.

Inni: ból pleców, ból w klatce piersiowej, stan podgorączkowy, zwiększenie masy ciała (głównie w pierwszych tygodniach leczenia), ból mięśni, suchość skóry, zaburzenia widzenia, m.in. niewyraźne widzenie, dekompensacja istniejącej cukrzycy, priapizm, mlekotok.

Przeciwwskazania do stosowania

Nadwrażliwość na którykolwiek ze składników leku;

Jednoczesne stosowanie z inhibitorami CYP3A4, takimi jak inhibitory proteazy HIV, azolowe leki przeciwgrzybicze, erytromycyna, klarytromycyna, nefazodon;

Wiek dzieci do 18 lat;

okres laktacji.

Ostrożnie stosować u pacjentów z chorobami układu krążenia i naczyń mózgowych lub innymi stanami predysponującymi do niedociśnienia tętniczego; w podeszłym wieku; z niewydolnością wątroby; napady drgawkowe w historii; ciąża.

Stosować w czasie ciąży i laktacji

Ostrożnie stosować w czasie ciąży. Przeciwwskazane w okresie laktacji.

Stosowanie u dzieci

Przeciwwskazane u dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia.

Przedawkować

Dane dotyczące przedawkowania kwetiapiny są ograniczone. Opisano przypadki przyjęcia kwetiapiny w dawce przekraczającej 20 g bez konsekwencji śmiertelnych i z całkowitym wyzdrowieniem, jednak istnieją doniesienia o niezwykle rzadkich przypadkach przedawkowania kwetiapiny prowadzącego do zgonu lub śpiączki.

Objawy może być spowodowane nasileniem znanych działań farmakologicznych leku, takich jak senność i nadmierna sedacja, tachykardia i spadek ciśnienia krwi.

Leczenie: Nie ma swoistego antidotum na kwetiapinę. W przypadku przedawkowania możliwe jest płukanie żołądka (po intubacji, jeśli pacjent jest nieprzytomny), podanie węgla aktywowanego i środków przeczyszczających w celu usunięcia niewchłoniętej kwetiapiny, jednak skuteczność tych środków nie została zbadana. Przedstawiono leczenie objawowe oraz działania mające na celu utrzymanie funkcji oddychania, układu sercowo-naczyniowego, zapewnienie odpowiedniego natlenienia i wentylacji. Kontrola lekarska i obserwacja powinny być kontynuowane do czasu całkowitego wyzdrowienia pacjenta.

interakcje pomiędzy lekami

Przy równoczesnym stosowaniu leków o silnym działaniu hamującym na izoenzym CYP3A4 (takich jak leki przeciwgrzybicze z grupy azoli i erytromycyna, klarytromycyna, nefazodon) zwiększa się stężenie kwetiapiny w osoczu, dlatego ich jednoczesne podawanie z kwetiapiną jest przeciwwskazane. Przy równoczesnym stosowaniu kwetiapiny z lekami indukującymi układ enzymatyczny wątroby, takimi jak karbamazepina, możliwe jest zmniejszenie stężenia leku w osoczu, co może wymagać zwiększenia dawki kwetiapiny, w zależności od efektu klinicznego. W badaniu farmakokinetyki kwetiapiny w różnych dawkach, gdy była ona stosowana przed lub jednocześnie z karbamazepiną (induktorem enzymów wątrobowych), prowadziło to do istotnego zwiększenia klirensu kwetiapiny. To zwiększenie klirensu kwetiapiny zmniejszyło AUC średnio o 13% w porównaniu z kwetiapiną bez karbamazepiny. Jednoczesne stosowanie kwetiapiny z innym induktorem mikrosomalnych enzymów wątrobowych, fenytoiną, również prowadziło do zwiększenia klirensu kwetiapiny. Przy jednoczesnym stosowaniu kwetiapiny i fenytoiny (lub innych induktorów enzymów wątrobowych, takich jak barbiturany, ryfampicyna) może być konieczne zwiększenie dawki kwetiapiny. Konieczne może być również zmniejszenie dawki kwetiapiny, gdy fenytoina, karbamazepina lub inny induktor układu enzymów wątrobowych zostaną anulowane lub zastąpione lekiem, który nie indukuje mikrosomalnych enzymów wątrobowych (np. kwasem walproinowym).

Farmakokinetyka preparatów litu nie zmienia się przy jednoczesnym stosowaniu kwetiapiny.

Kwetiapina nie powodowała indukcji układów enzymów wątrobowych biorących udział w metabolizmie antypiryny. Farmakokinetyka kwetiapiny nie zmienia się istotnie podczas jednoczesnego stosowania z lekami przeciwpsychotycznymi – rysperydonem lub haloperidolem. Jednak jednoczesne podawanie kwetiapiny i tiorydazyny prowadziło do zwiększenia klirensu kwetiapiny. CYP3A4 jest kluczowym enzymem biorącym udział w metabolizmie kwetiapiny, w którym pośredniczy cytochrom P450. Farmakokinetyka kwetiapiny nie zmienia się istotnie przy jednoczesnym stosowaniu cymetydyny, która jest inhibitorem P450.

Farmakokinetyka kwetiapiny nie zmieniała się istotnie podczas jednoczesnego stosowania imipraminy (inhibitor CYP2D6) lub fluoksetyny (inhibitor CYP3A4 i CYP2D6). Depresanty OUN i etanol zwiększają ryzyko działań niepożądanych kwetiapiny.

Warunki przechowywania

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, suchym, ciemnym miejscu w temperaturze nieprzekraczającej 25°C.

Okres przydatności do spożycia - 2 lata.

Wniosek o naruszenie funkcji wątroby

U pacjentów z niewydolnością wątroby zaleca się rozpocząć terapię kwetiapiną od dawki 25 mg/dobę. Zaleca się zwiększać dawkę codziennie o 25-50 mg, aż do osiągnięcia dawki skutecznej.

Wniosek o naruszenie funkcji nerek

U pacjentów z niewydolnością nerek zaleca się rozpocząć terapię kwetiapiną od dawki 25 mg/dobę. Zaleca się zwiększać dawkę codziennie o 25-50 mg, aż do osiągnięcia dawki skutecznej.

Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku

U pacjentów w podeszłym wieku początkowa dawka kwetiapiny wynosi 25 mg/dobę. Dawkę należy zwiększać codziennie o 25-50 mg, aż do osiągnięcia dawki skutecznej, która prawdopodobnie będzie mniejsza niż u młodszych pacjentów.

Specjalne instrukcje

Kwetiapina może powodować niedociśnienie ortostatyczne, zwłaszcza w początkowym okresie doboru dawki (u pacjentów w podeszłym wieku częściej niż u młodych). Nie stwierdzono związku między przyjmowaniem kwetiapiny a wydłużeniem odstępu QTc. Należy jednak zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania kwetiapiny z lekami wydłużającymi odstęp QTc, zwłaszcza u osób w podeszłym wieku. Podczas leczenia ze spadkiem liczby neutrofili poniżej 1000/µl należy odstawić kwetiapinę.

Wraz z rozwojem niedociśnienia ortostatycznego podczas leczenia lekiem konieczne jest zmniejszenie dawki lub wolniejsze zwiększanie dawki. Lek nie jest wskazany w leczeniu psychozy związanej z demencją. W przypadku wystąpienia objawów późnych dyskinez należy zmniejszyć dawkę leku lub stopniowo odstawiać lek. Objawy późnej dyskinezy mogą się nasilić lub nawet wystąpić po odstawieniu leku.

W przypadku rozwoju złośliwego zespołu neuroleptycznego należy odstawić lek.

Biorąc pod uwagę, że kwetiapina wpływa głównie na ośrodkowy układ nerwowy, lek należy stosować ostrożnie w połączeniu z innymi lekami hamującymi ośrodkowy układ nerwowy lub alkoholem. U dzieci, młodzieży i młodych ludzi (w wieku poniżej 24 lat) z depresją i innymi zaburzeniami psychicznymi leki przeciwdepresyjne w porównaniu z placebo zwiększają ryzyko myśli i zachowań samobójczych. Dlatego przepisując kwetiapinę lub inne leki przeciwdepresyjne dzieciom, młodzieży i młodym ludziom (poniżej 24 roku życia) należy skorelować ryzyko samobójstwa z korzyściami z ich stosowania. W badaniach krótkoterminowych ryzyko samobójstwa nie wzrosło u osób w wieku powyżej 24 lat, a nieznacznie zmniejszyło się u osób w wieku powyżej 65 lat. Każde zaburzenie depresyjne samo w sobie zwiększa ryzyko samobójstwa. Dlatego podczas leczenia lekami przeciwdepresyjnymi wszyscy pacjenci powinni być monitorowani pod kątem wczesnego wykrycia naruszeń lub zmian w zachowaniu, a także tendencji samobójczych.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów kontrolnych

Kwetiapina może powodować senność, dlatego w okresie leczenia zaleca się pacjentom powstrzymanie się od prowadzenia pojazdów i wykonywania czynności wymagających zwiększonej koncentracji i szybkości reakcji psychomotorycznych.

1 tabletka zawiera: kwetiapina (w postaci fumaranu) 25 mg.

Substancje pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna 60 mg, laktoza jednowodna 44 mg, powidon 9 mg, kroskarmeloza sodowa 10,5 mg, stearynian magnezu 1,5 mg.
Tabletki powlekane w kolorze beżowo-żółtym do beżowego, okrągłe, obustronnie wypukłe. W przekroju biała lub prawie biała.

efekt farmakologiczny

Lek przeciwpsychotyczny (neuroleptyk). Wykazuje większe powinowactwo do receptorów serotoninowych 5HT2 w porównaniu do receptorów dopaminowych D1 i D2 w mózgu. Wykazuje również duże powinowactwo do receptorów histaminowych i P 1 oraz mniej wyraźne - do receptorów P 2. Nie wykazuje powinowactwa do receptorów m-cholinergicznych i receptorów benzodiazepinowych.
Kwetiapina w dawce skutecznie blokującej receptory dopaminy D2 powoduje jedynie łagodną katalepsję. Selektywnie zmniejsza aktywność neuronów mezolimbicznych A10-dopaminowych w porównaniu do neuronów A9-nigrostriatalnych zaangażowanych w funkcje motoryczne.
Nie powoduje długotrwałego wzrostu poziomu prolaktyny.
Zgodnie z wynikami pozytronowej tomografii emisyjnej działanie kwetiapiny na receptory serotoninowe 5HT2 i dopaminowe D2 utrzymuje się do 12 godzin.

Wskazania do stosowania

Ostre i przewlekłe psychozy (w tym schizofrenia).

Tryb aplikacji

W przypadku stosowania u dorosłych dawka początkowa wynosi 50 mg/dobę, u pacjentów w podeszłym wieku – 25 mg/dobę. Następnie dawkę stopniowo zwiększa się zgodnie ze schematem. W zależności od efektu klinicznego i indywidualnej wrażliwości skuteczna dawka terapeutyczna może wynosić 150-750 mg/dobę.
U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i/lub nerek dawka początkowa wynosi 25 mg/dobę. Dawkę dobową należy zwiększać o 25-50 mg, aż do uzyskania optymalnego efektu.

Interakcja

Przy równoczesnym stosowaniu z ketokonazolem, erytromycyną teoretycznie możliwe jest zwiększenie stężenia kwetiapiny w osoczu krwi i rozwój działań niepożądanych.
Przy równoczesnym stosowaniu z fenytoiną, karbamazepiną, barbituranami, ryfampicyną zwiększa się klirens kwetiapiny, a jej stężenie w osoczu krwi maleje.
Przy równoczesnym stosowaniu z tiorydazyną możliwe jest zwiększenie klirensu kwetiapiny.

Efekt uboczny

Od strony ośrodkowego układu nerwowego:
- ból głowy, senność, zawroty głowy, niepokój;
- rzadko - NMS.
Od strony układu sercowo-naczyniowego: niedociśnienie ortostatyczne, tachykardia, nadciśnienie tętnicze.
Ze strony układu pokarmowego: zaparcia, suchość w jamie ustnej, niestrawność, biegunka, przemijające zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (ALT, AST, GGT), bóle brzucha.
Od strony narządów krwiotwórczych:
- bezobjawowa leukopenia i (lub) neutropenia;
- rzadko - eozynofilia.
Ze strony układu mięśniowo-szkieletowego: bóle mięśni.
Ze strony układu oddechowego: nieżyt nosa.
Reakcje skórne: wysypka skórna, suchość skóry.
Ze strony narządu słuchu: ból w uchu.
Z układu moczowo-płciowego: infekcje dróg moczowych.
Ze strony metabolizmu: niewielki wzrost poziomu cholesterolu i trójglicerydów we krwi.
Ze strony układu hormonalnego: niewielkie, zależne od dawki, odwracalne zmniejszenie poziomu hormonów tarczycy (w szczególności całkowitej i wolnej T4).
Inne: osłabienie, ból pleców, zwiększenie masy ciała, gorączka, ból w klatce piersiowej.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na kwetiapinę.

Stosować w czasie ciąży i laktacji
W okresie ciąży i laktacji stosowanie jest możliwe w przypadkach, gdy spodziewana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu. Nie wiadomo, czy kwetiapina przenika do mleka matki. W razie konieczności stosować w okresie laktacji, należy przerwać karmienie piersią.
W badaniach eksperymentalnych na zwierzętach nie wykryto działania mutagennego ani klastogennego kwetiapiny. Nie stwierdzono wpływu kwetiapiny na płodność (zmniejszenie płodności u samców, ciąża rzekoma, wydłużenie okresu między dwiema rujami, wydłużenie okresu przed stosunkiem płciowym i zmniejszenie częstości zajścia w ciążę), jednak uzyskanych danych nie można bezpośrednio przenieść na ludzi, ponieważ. istnieją specyficzne różnice w hormonalnej kontroli reprodukcji.

Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku
Ostrożnie stosować u osób w podeszłym wieku, zwłaszcza podczas przyjmowania leków wydłużających odstęp QT.

Przedawkować

Przypadki przedawkowania podczas leczenia kwetiapiną rozwijają się dość rzadko. W takim przypadku możliwy jest rozwój senności, nadmiernej sedacji, tachykardii i obniżenia ciśnienia krwi.
Leczenie przedawkowania obejmuje płukanie żołądka, podanie węgla aktywowanego lub środków przeczyszczających, które mogą usunąć niewchłoniętą kwetiapinę.
Zalecane jest również leczenie objawowe oraz czynności wspomagające funkcje oddechowe, sercowo-naczyniowe oraz zapewniające odpowiednie natlenienie i wentylację. Konieczna jest obserwacja medyczna do czasu całkowitego wyzdrowienia pacjenta.

Specjalne instrukcje

Ostrożnie stosować u pacjentów z chorobami układu krążenia i innymi stanami związanymi z ryzykiem niedociśnienia tętniczego, zwłaszcza na początku leczenia oraz u osób w podeszłym wieku; ze wskazaniem napadów padaczkowych w wywiadzie.
Kwetiapina jest aktywnie metabolizowana w wątrobie. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i nerek klirens kwetiapiny jest zmniejszony o około 25%. Dlatego kwetiapinę należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i (lub) nerek.
Ostrożnie stosować jednocześnie z lekami wydłużającymi odstęp QT (szczególnie u osób starszych); z lekami działającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy, a także z etanolem; z potencjalnymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4 (m.in. ketokonazol, erytromycyna).
Jeśli w trakcie leczenia wystąpi NMS, należy odstawić kwetiapinę i wdrożyć odpowiednie leczenie.
Przy długotrwałym stosowaniu istnieje możliwość rozwoju późnych dyskinez. W takich przypadkach konieczne jest zmniejszenie dawki kwetiapiny lub jej anulowanie.
Należy zachować ostrożność w połączeniu z innymi lekami wpływającymi na aktywność ośrodkowego układu nerwowego, a także z etanolem.
W badaniach eksperymentalnych podczas badania rakotwórczości kwetiapiny odnotowano wzrost częstości występowania gruczolakoraka sutka u szczurów (przy dawkach 20, 75 i 250 mg/kg mc./dobę), co jest związane z przedłużającą się hiperprolaktynemią.
U samców szczurów (250 mg/kg mc./dobę) i myszy (250 i 750 mg/kg mc./dobę) obserwowano zwiększenie częstości występowania łagodnych gruczolaków z komórek pęcherzykowych tarczycy, co było związane ze znanym, specyficznym dla gryzoni mechanizmem zwiększenie klirensu wątrobowego tyroksyny.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów kontrolnych
Kwetiapina może powodować senność, dlatego pacjentom nie zaleca się wykonywania pracy związanej z potrzebą koncentracji uwagi i dużą szybkością reakcji psychomotorycznych (w tym prowadzenia pojazdów).

Kwetiapina to lek z grupy neuroleptyków, lek ma działanie przeciwpsychotyczne na organizm.

Jaki jest skład i forma uwalniania leku przeciwpsychotycznego "Kwetiapina"?

Przemysł farmaceutyczny produkuje lek w tabletkach, gdzie substancją czynną jest kwetiapina, jej dawka może wynosić: 200 mg, 100 mg, 150 i 25 miligramów. Składniki pomocnicze są również obecne w leku.

Tabletki są pakowane w opakowania konturowe, na pudełku z lekiem można zobaczyć datę ważności, która jest równa dwóm latom, po tym czasie należy powstrzymać się od późniejszego stosowania leku. Lek przeciwpsychotyczny sprzedawany jest po okazaniu farmaceucie odpowiedniej recepty.

Jakie jest działanie kwetiapiny?

Lek Quetiapine ma działanie przeciwpsychotyczne, substancja czynna leku wykazuje większe powinowactwo do receptorów serotoniny niż do receptorów dopaminy w mózgu. Przyjmowany doustnie dość dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Metabolizowany w wątrobie.

Okres półtrwania wynosi siedem godzin. Około 83 procent kwetiapiny wiąże się z białkami. Do 73% jest wydalane z moczem, mniejsza część jest wydalana z kałem.

Jakie są wskazania do kwetiapiny?

Kwetiapina jest wskazana do stosowania w następujących stanach:

Ze schizofrenią;
Przepisuj pigułki na psychozę, zarówno przewlekłą, jak i ostrą;

Ponadto lek przeciwpsychotyczny jest skuteczny w epizodach maniakalnych charakterystycznych dla choroby afektywnej dwubiegunowej.

Jakie są przeciwwskazania do kwetiapiny?

Instrukcje stosowania leku neuroleptyk Quetiapine nie zalecają stosowania w następujących sytuacjach:

Ze zwiększoną wrażliwością na składniki leku;
Do 18 lat lek jest przeciwwskazany;
Nie można jednocześnie przyjmować leku przeciwpsychotycznego z inhibitorami CYP3A4, erytromycyną, klarytromycyną, a także z nefazodonem;
Nie używaj leków na laktację.

Ostrożnie lek przeciwpsychotyczny stosuje się w czasie ciąży, z patologią układu sercowo-naczyniowego, z niektórymi chorobami naczyń mózgowych, u osób starszych, a także w obecności drgawek, dodatkowo z niewydolnością wątroby.

Jakie są zastosowania i dawkowanie tabletek Quetiapine?

Lek należy stosować zgodnie z zaleceniami specjalisty. Zwykle w przypadku psychozy, w tym także schizofrenii, pacjentowi przepisuje się leki przez pierwsze cztery dni w następujących dawkach: 50, 100, 200 i 300 miligramów. Wtedy dawka może mieścić się w zakresie od 300 do 450 mg, w razie potrzeby zwiększa się ją do 750 mg/dobę.

Przedawkowanie kwetiapiny

W niezwykle rzadkich przypadkach odnotowano zgon pacjenta w przypadku zatrucia kwetiapiną. I jesteśmy na www.! Zwykle następujące objawy są charakterystyczne dla przedawkowania: pojawia się senność, charakterystyczna jest nadmierna sedacja, obserwuje się tachykardię, ponadto rozwija się zmiana ciśnienia, w szczególności zmniejsza się.

W takiej sytuacji ważne jest wczesne rozpoczęcie płukania żołądka, aby zapobiec wczesnemu wchłonięciu substancji czynnej leku. Następnie należy podać pacjentowi węgiel aktywowany w ilości kilku tabletek.

Jeśli pacjent jest nieprzytomny, wykonuje się intubację dotchawiczą, dodatkowo podaje się środki przeczyszczające, wskazane jest również leczenie objawowe.

Jakie są działania niepożądane kwetiapiny?

Lek Quetiapine może prowadzić do wystąpienia następujących działań niepożądanych: zmiany zachodzą w układzie nerwowym, objawiające się sennością, zawrotami głowy, bólem głowy, lękiem, wrogim nastrojem, pobudzeniem, bezsennością, drżeniem, drgawkami, depresją, w dodatkowo parestezje.

Czasami przyjmowanie leku przeciwpsychotycznego kwetiapiny może spowodować rozwój zespołu neuroleptycznego, który zawsze ma charakter złośliwy. W szczególności w tym stanie pacjent odczuje wzrost temperatury, dołączy się sztywność mięśni, charakterystyczna jest zmiana tzw. Stanu psychicznego, ponadto labilność układu nerwowego i inne objawy.

Oprócz wymienionych działań niepożądanych można zauważyć: zapalenie gardła, rozwój niedociśnienia ortostatycznego, nieżyt nosa, tachykardię, zmianę w EKG w postaci wydłużenia odstępu Q-T, reakcje alergiczne aż do stanu anafilaktycznego, dodatkowo , wysypka skórna, świąd, ból mięśni, a także niewyraźne widzenie.

Wśród innych objawów można zauważyć następujące objawy: suchość błony śluzowej jamy ustnej, nudności, wymioty, charakterystyczny ból brzucha, ponadto zaburzona jest ruchliwość jelit, co wyraża się luźnymi stolcami lub odwrotnie, zaparciami. Zmianom ulegają również parametry laboratoryjne: występuje leukopenia, neutropenia, hipercholesterolemia, hipertriglicerydemia, hiperglikemia.

Specjalne instrukcje

Wraz z rozwojem niedociśnienia ortostatycznego u pacjenta zaleca się zmniejszenie dawki neuroleptyku do minimum. W przypadku wystąpienia złośliwego zespołu neuroleptycznego należy odstawić lek przeciwpsychotyczny. Podczas leczenia przeciwwskazane jest picie alkoholu.

Jak zastąpić kwetiapinę, jakie analogi?

Lek Quetiapine Stada, Viktoel, Kventiax, Quetiapine, Hedonin, Ketilept, Kutipin, a ponadto Seroquel, Seroquel Prolong, hemifumaran kwetiapiny, Quetitex, Ketiap, fumaran kwetiapiny, Servitel, a także leki Laquel są analogami.

Wniosek

Bądź zdrów!

Tatyana, www.site
Google

- Drodzy nasi czytelnicy! Zaznacz znalezioną literówkę i naciśnij Ctrl+Enter. Daj nam znać, co jest nie tak.
- Zostaw swój komentarz poniżej! Pytamy Ciebie! Musimy poznać Twoją opinię! Dziękuję Ci! Dziękuję Ci!

tab., okładka otoczka, 25 mg: 30 lub 60 szt. Rej. Nr: LSR-008008/10

Grupa kliniczno-farmakologiczna:

Lek przeciwpsychotyczny (neuroleptyk)

Forma wydania, skład i opakowanie

10 kawałków. - komórkowe opakowania konturowe (3) - paczki z tektury.
10 kawałków. - komórkowe opakowania konturowe (6) - paczki z tektury.

Opis aktywnych składników leku Kwetiapina»

efekt farmakologiczny

Kwetiapina jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym, który wykazuje większe powinowactwo do receptorów serotoninowych (hydroksytryptaminowych) (5HT2) niż do receptorów dopaminowych D1 i D2 w mózgu. Kwetiapina wykazuje również większe powinowactwo do receptorów histaminowych i alfa-1-adrenergicznych, a mniejsze powinowactwo do receptorów alfa-2-adrenergicznych. Nie stwierdzono istotnego powinowactwa kwetiapiny do receptorów muskarynowych i benzodiazepinowych. W standardowych testach kwetiapina wykazuje działanie przeciwpsychotyczne.

Wskazania

- ostrych i przewlekłych psychoz, w tym schizofrenii;

- epizody maniakalne w strukturze choroby afektywnej dwubiegunowej.

Schemat dawkowania

Dorośli ludzie:

Ostre i przewlekłe psychozy, w tym schizofrenia

Dawka dobowa przez pierwsze 4 dni terapii wynosi: 1 dzień - 50 mg, 2 dzień - 100 mg, 3 dzień - 200 mg, 4 dzień - 300 mg. Począwszy od 4. dnia dawkę należy dostosować do dawki skutecznej klinicznie, która zwykle mieści się w zakresie od 300 do 450 mg/dobę. W zależności od efektu klinicznego i indywidualnej tolerancji dawka może wahać się od 150 do 750 mg/dobę.

Leczenie epizodów maniakalnych w strukturze choroby afektywnej dwubiegunowej

Kwetiapina jest stosowana w monoterapii lub jako terapia uzupełniająca w celu stabilizacji nastroju.

Dawka dobowa przez pierwsze 4 dni terapii wynosi: 1 dzień - 100 mg, 2 dzień - 200 mg, 3 dzień - 300 mg, 4 dzień - 400 mg. W przyszłości, do 6 dnia terapii, dzienną dawkę leku można zwiększyć do 800 mg. Zwiększenie dawki dobowej nie powinno przekraczać 200 mg na dobę.

W zależności od efektu klinicznego i indywidualnej tolerancji dawka może wahać się od 200 do 800 mg/dobę. Zazwyczaj skuteczna dawka wynosi od 400 do 800 mg/dobę.

Na leczenie schizofrenia maksymalna zalecana dawka dobowa kwetiapiny wynosi 750 mg, w leczeniu epizodów maniakalnych o strukturze choroby afektywnej dwubiegunowej maksymalna zalecana dawka dobowa kwetiapiny wynosi 800 mg/dobę.

U pacjentów w podeszłym wieku

U pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby

Efekt uboczny

Najczęstsze działania niepożądane związane z przyjmowaniem leku: senność (17,5%), zawroty głowy (10%), zaparcia (9%), niestrawność (6%), niedociśnienie ortostatyczne i tachykardia (7%), suchość w jamie ustnej (7%). , wzrost aktywności enzymów „wątrobowych” w surowicy krwi (6%), wzrost stężenia cholesterolu i trójglicerydów w osoczu krwi.

Przyjmowaniu kwetiapiny może towarzyszyć rozwój umiarkowanego osłabienia, nieżytu nosa i niestrawności, zwiększenie masy ciała (głównie w pierwszych tygodniach leczenia). Kwetiapina może powodować niedociśnienie ortostatyczne (z towarzyszącymi zawrotami głowy), tachykardię i u niektórych pacjentów omdlenie; te działania niepożądane występują głównie w początkowym okresie doboru dawki (patrz punkt „Instrukcje specjalne”). Terapia kwetiapiną wiąże się z niewielkim, zależnym od dawki zmniejszeniem stężenia hormonów tarczycy, w szczególności całkowitej i wolnej T4. Maksymalny spadek całkowitej i wolnej T4 odnotowano w 2. i 4. tygodniu terapii kwetiapiną, bez dalszego spadku stężeń hormonów podczas długotrwałego leczenia. Następnie nie było oznak klinicznie istotnych zmian w stężeniu hormonu tyreotropowego.

W przypadku długotrwałego stosowania kwetiapiny istnieje możliwość rozwoju późnych dyskinez. W przypadku wystąpienia objawów późnych dyskinez należy zmniejszyć dawkę lub przerwać dalsze leczenie kwetiapiną. Po nagłym odstawieniu dużych dawek leków przeciwpsychotycznych mogą wystąpić następujące ostre reakcje (zespół odstawienia): nudności, wymioty i rzadko bezsenność.

Mogą wystąpić przypadki zaostrzenia objawów psychotycznych i pojawienia się mimowolnych zaburzeń ruchowych (akatyzja, dystonia, dyskineza). W związku z tym zaleca się stopniowe znoszenie leku.

Poniżej przedstawiono działania niepożądane obserwowane podczas stosowania kwetiapiny i rozłożone według narządów i układów:

Od strony układu nerwowego: senność, zawroty głowy, ból głowy, niepokój, astenia, wrogość, pobudzenie, bezsenność, akatyzja, drżenie, drgawki, depresja, parestezje, złośliwy zespół neuroleptyczny (hipertermia, sztywność mięśni, zmiany stanu psychicznego, labilność autonomicznego układu nerwowego, zwiększona aktywność fosfokinazy kreatynowej), zespół niespokojnych nóg.

Od strony układu sercowo-naczyniowego: niedociśnienie ortostatyczne, tachykardia, wydłużenie odstępu QT.

Z układu pokarmowego: suchość błony śluzowej jamy ustnej, nudności, wymioty, bóle brzucha, biegunka lub zaparcia, zwiększona aktywność aminotransferaz „wątrobowych”, żółtaczka, zapalenie wątroby.

Z układu oddechowego: zapalenie gardła, nieżyt nosa.

Reakcje alergiczne: wysypka skórna, eozynofilia, obrzęk naczynioruchowy, zespół Stevensa-Johnsona, reakcje anafilaktyczne.

Wskaźniki laboratoryjne: leukopenia, neutropenia, hipercholesterolemia, hipertriglicerydemia, zmniejszone stężenie T4 (pierwsze 4 tygodnie), hiperglikemia.

Inni: ból pleców, ból w klatce piersiowej, stan podgorączkowy, zwiększenie masy ciała (głównie w pierwszych tygodniach leczenia), ból mięśni, suchość skóry, zaburzenia widzenia, m.in. niewyraźne widzenie, dekompensacja istniejącej cukrzycy, priapizm, mlekotok.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na którykolwiek ze składników leku;

Jednoczesne stosowanie z inhibitorami CYP3A4, takimi jak inhibitory proteazy HIV, azolowe leki przeciwgrzybicze, erytromycyna, klarytromycyna, nefazodon;

Wiek dzieci do 18 lat;

okres laktacji.

Ostrożnie stosować u pacjentów z chorobami układu krążenia i naczyń mózgowych lub innymi stanami predysponującymi do niedociśnienia tętniczego; w podeszłym wieku; z niewydolnością wątroby; napady drgawkowe w historii; ciąża.

Ciąża i laktacja

Ostrożnie stosować w czasie ciąży. Przeciwwskazane w okresie laktacji.

Wniosek o naruszenie funkcji wątroby

U pacjentów z niewydolnością wątroby zaleca się rozpocząć terapię kwetiapiną od dawki 25 mg/dobę. Zaleca się zwiększać dawkę codziennie o 25-50 mg, aż do osiągnięcia dawki skutecznej.

Wniosek o naruszenie funkcji nerek

U pacjentów z niewydolnością nerek zaleca się rozpocząć terapię kwetiapiną od dawki 25 mg/dobę. Zaleca się zwiększać dawkę codziennie o 25-50 mg, aż do osiągnięcia dawki skutecznej.

Stosowanie u osób w podeszłym wieku

U pacjentów w podeszłym wieku początkowa dawka kwetiapiny wynosi 25 mg/dobę. Dawkę należy zwiększać codziennie o 25-50 mg, aż do osiągnięcia dawki skutecznej, która prawdopodobnie będzie mniejsza niż u młodszych pacjentów.

Aplikacja dla dzieci

Przeciwwskazane u dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia.

Specjalne instrukcje

Kwetiapina może powodować niedociśnienie ortostatyczne, zwłaszcza w początkowym okresie doboru dawki (u pacjentów w podeszłym wieku częściej niż u młodych). Nie stwierdzono związku między przyjmowaniem kwetiapiny a wydłużeniem odstępu QTc. Należy jednak zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania kwetiapiny z lekami wydłużającymi odstęp QTc, zwłaszcza u osób w podeszłym wieku. Podczas leczenia ze spadkiem liczby neutrofili poniżej 1000/µl należy odstawić kwetiapinę.

Wraz z rozwojem niedociśnienia ortostatycznego podczas leczenia lekiem konieczne jest zmniejszenie dawki lub wolniejsze zwiększanie dawki. Lek nie jest wskazany w leczeniu psychozy związanej z demencją. W przypadku wystąpienia objawów późnych dyskinez należy zmniejszyć dawkę leku lub stopniowo odstawiać lek. Objawy późnej dyskinezy mogą się nasilić lub nawet wystąpić po odstawieniu leku.

W przypadku rozwoju złośliwego zespołu neuroleptycznego należy odstawić lek.

Biorąc pod uwagę, że kwetiapina wpływa głównie na ośrodkowy układ nerwowy, lek należy stosować ostrożnie w połączeniu z innymi lekami hamującymi ośrodkowy układ nerwowy lub alkoholem. U dzieci, młodzieży i młodych ludzi (w wieku poniżej 24 lat) z depresją i innymi zaburzeniami psychicznymi leki przeciwdepresyjne w porównaniu z placebo zwiększają ryzyko myśli i zachowań samobójczych. Dlatego przepisując kwetiapinę lub inne leki przeciwdepresyjne dzieciom, młodzieży i młodym ludziom (poniżej 24 roku życia) należy skorelować ryzyko samobójstwa z korzyściami z ich stosowania. W badaniach krótkoterminowych ryzyko samobójstwa nie wzrosło u osób w wieku powyżej 24 lat, a nieznacznie zmniejszyło się u osób w wieku powyżej 65 lat. Każde zaburzenie depresyjne samo w sobie zwiększa ryzyko samobójstwa. Dlatego podczas leczenia lekami przeciwdepresyjnymi wszyscy pacjenci powinni być monitorowani pod kątem wczesnego wykrycia naruszeń lub zmian w zachowaniu, a także tendencji samobójczych.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów kontrolnych

Kwetiapina może powodować senność, dlatego w okresie leczenia zaleca się pacjentom powstrzymanie się od prowadzenia pojazdów i wykonywania czynności wymagających zwiększonej koncentracji i szybkości reakcji psychomotorycznych.

Przedawkować

Dane dotyczące przedawkowania kwetiapiny są ograniczone. Opisano przypadki przyjęcia kwetiapiny w dawce przekraczającej 20 g bez konsekwencji śmiertelnych i z całkowitym wyzdrowieniem, jednak istnieją doniesienia o niezwykle rzadkich przypadkach przedawkowania kwetiapiny prowadzącego do zgonu lub śpiączki.

Objawy może być spowodowane nasileniem znanych działań farmakologicznych leku, takich jak senność i nadmierna sedacja, tachykardia i spadek ciśnienia krwi.

Leczenie: Nie ma swoistego antidotum na kwetiapinę. W przypadku przedawkowania możliwe jest płukanie żołądka (po intubacji, jeśli pacjent jest nieprzytomny), podanie węgla aktywowanego i środków przeczyszczających w celu usunięcia niewchłoniętej kwetiapiny, jednak skuteczność tych środków nie została zbadana. Przedstawiono leczenie objawowe oraz działania mające na celu utrzymanie funkcji oddychania, układu sercowo-naczyniowego, zapewnienie odpowiedniego natlenienia i wentylacji. Kontrola lekarska i obserwacja powinny być kontynuowane do czasu całkowitego wyzdrowienia pacjenta.

interakcje pomiędzy lekami

Warunki przechowywania

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, suchym, ciemnym miejscu w temperaturze nieprzekraczającej 25°C.

Okres przydatności do spożycia - 2 lata.

interakcje pomiędzy lekami

Przy równoczesnym stosowaniu leków o silnym działaniu hamującym na izoenzym CYP3A4 (takich jak leki przeciwgrzybicze z grupy azoli i erytromycyna, klarytromycyna, nefazodon) zwiększa się stężenie kwetiapiny w osoczu, dlatego ich jednoczesne podawanie z kwetiapiną jest przeciwwskazane. Przy równoczesnym stosowaniu kwetiapiny z lekami indukującymi układ enzymatyczny wątroby, takimi jak karbamazepina, możliwe jest zmniejszenie stężenia leku w osoczu, co może wymagać zwiększenia dawki kwetiapiny, w zależności od efektu klinicznego. W badaniu farmakokinetyki kwetiapiny w różnych dawkach, gdy była ona stosowana przed lub jednocześnie z karbamazepiną (induktorem enzymów wątrobowych), prowadziło to do istotnego zwiększenia klirensu kwetiapiny. To zwiększenie klirensu kwetiapiny zmniejszyło AUC średnio o 13% w porównaniu z kwetiapiną bez karbamazepiny. Jednoczesne stosowanie kwetiapiny z innym induktorem mikrosomalnych enzymów wątrobowych, fenytoiną, również prowadziło do zwiększenia klirensu kwetiapiny. Przy jednoczesnym stosowaniu kwetiapiny i fenytoiny (lub innych induktorów enzymów wątrobowych, takich jak barbiturany, ryfampicyna) może być konieczne zwiększenie dawki kwetiapiny. Konieczne może być również zmniejszenie dawki kwetiapiny, gdy fenytoina, karbamazepina lub inny induktor układu enzymów wątrobowych zostaną anulowane lub zastąpione lekiem, który nie indukuje mikrosomalnych enzymów wątrobowych (np. kwasem walproinowym).

Farmakokinetyka preparatów litu nie zmienia się przy jednoczesnym stosowaniu kwetiapiny.

Kwetiapina nie powodowała indukcji układów enzymów wątrobowych biorących udział w metabolizmie antypiryny. Farmakokinetyka kwetiapiny nie zmienia się istotnie podczas jednoczesnego stosowania z lekami przeciwpsychotycznymi – rysperydonem lub haloperidolem. Jednak jednoczesne podawanie kwetiapiny i tiorydazyny prowadziło do zwiększenia klirensu kwetiapiny. CYP3A4 jest kluczowym enzymem biorącym udział w metabolizmie kwetiapiny, w którym pośredniczy cytochrom P450. Farmakokinetyka kwetiapiny nie zmienia się istotnie przy jednoczesnym stosowaniu cymetydyny, która jest inhibitorem P450.

Farmakokinetyka kwetiapiny nie zmieniała się istotnie podczas jednoczesnego stosowania imipraminy (inhibitor CYP2D6) lub fluoksetyny (inhibitor CYP3A4 i CYP2D6). Depresanty OUN i etanol zwiększają ryzyko działań niepożądanych kwetiapiny.