Droperidol należy do grupy. Instrukcje użytkowania droperidol (droperidol)

Droperidol jest neuroleptykiem o działaniu uspokajającym, przeciwwstrząsowym, przeciwwymiotnym, przeciwarytmicznym i hipotensyjnym.

Forma wydania i skład

Lek jest wytwarzany w postaci roztworu do wstrzykiwań. Głównym składnikiem aktywnym Droperidolu jest substancja o tej samej nazwie, która zawiera 2,5 mg na 1 ml.

Roztwór jest sprzedawany w ampułkach po 2 i 5 ml.

Wskazania do stosowania

W chirurgii Droperidol zgodnie z zaleceniami stosuje się do:

• lek do przedwstępnego leczenia;
• znieczulenie indukcyjne;
• Wzmacnianie znieczulenia ogólnego i regionalnego;
• Zapewnia działanie uspokajające, eliminujące nudności i wymioty podczas manipulacji diagnostycznych i zabiegów chirurgicznych;
• Neuroleptanalgezja (w skojarzeniu z fentanylem);
• Aby wyeliminować ból i zapobiec wymiotom w okresie pooperacyjnym.

W praktyce psychiatrycznej lek stosuje się w leczeniu:

• pobudzenie psychoruchowe;
• halucynacje.

Ponadto Droperidol zgodnie z instrukcją można stosować na:

• zawał mięśnia sercowego;
• obrzęk płuc;
• Ciężkie ataki dusznicy bolesnej;
• Kryzys nadciśnieniowy;
• Ból i szok z powodu ciężkiego urazu.

Przeciwwskazania

Zgodnie z instrukcją Droperidol jest przeciwwskazany:

• Z zaburzeniami pozapiramidowymi;
• Z ciężką depresją;
• Z cesarskim cięciem;
• Pacjenci w śpiączce;
• Z hipokaliemią;
• Osoby z niedociśnieniem tętniczym;
• Wraz ze wzrostem odstępu QT, zdiagnozowanym za pomocą EKG;
• Dzieci poniżej 2 lat;
• W przypadku nadwrażliwości na droperydol, jakikolwiek składnik pomocniczy lub pochodne morfiny.

W toku badań eksperymentalnych działania teratogennego droperydolu nie wykazano. Jednak w czasie ciąży stosowanie leku jest możliwe tylko ze względów zdrowotnych lub w przypadkach, gdy spodziewana korzyść dla przyszłej matki znacznie przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.

Nie przeprowadzono odpowiednich badań dotyczących bezpieczeństwa stosowania Droperidolu w okresie laktacji, ale niezawodnie wiadomo, że butyrofenony przenikają do mleka matki. Z tego powodu lek jest przeciwwskazany u kobiet karmiących piersią lub należy przerwać karmienie.

Ostrożnie, Droperidol jest stosowany do:

• depresja;
• Padaczka lub obecność stanów poprzedzających napad padaczkowy;
• Upośledzona czynność nerek / wątroby.

Sposób stosowania i dawkowanie

Konkretne dawkowanie Droperidolu ustalane jest w każdym przypadku indywidualnie, biorąc pod uwagę stan fizyczny, masę ciała i wiek pacjenta, wskazania i schemat leczenia (rodzaj planowanego znieczulenia i jednocześnie stosowane leki).

W celu premedykacji roztwór podaje się domięśniowo 15-45 minut przed rozpoczęciem operacji:

• Dorośli - w dawce 2,5-5 mg;
• Dzieci - w ilości 100 mikrogramów na kilogram masy ciała.

Podczas stosowania Droperidolu jako znieczulenia wstępnego:

• Dorośli: dożylnie w dawce 15-20 mg;
• Dzieci: w / w - w ilości 200-400 mcg na kg, w / m - 300-600 mcg / kg.

Aby utrzymać znieczulenie podczas długotrwałych operacji, dozwolone jest wielokrotne dożylne podawanie leku w dawce 2,5-5 mg.

W okresie pooperacyjnym dorosłym pacjentom przepisuje się 2,5-5 mg domięśniowo co 6 godzin.

U pacjentów w podeszłym wieku, osłabionych i osłabionych fizycznie konieczne jest zmniejszenie dawki.

Skutki uboczne

Najczęściej w okresie pooperacyjnym po zastosowaniu Droperidolu pacjenci skarżą się na dysforię (drażliwość, melancholijny nastrój, apatię) i senność, podczas stosowania leku w dużych dawkach wręcz przeciwnie, skarżą się na niepokój, pobudliwość ruchową i strach.

Ponadto, zgodnie z instrukcją, Droperidol może powodować:

• Od strony ośrodkowego układu nerwowego: objawy pozapiramidowe, rzadko - omamy, depresja;
• Ze strony układu sercowo-naczyniowego: niedociśnienie tętnicze, tachykardia, rzadko - nadciśnienie tętnicze (głównie przy łącznym stosowaniu leku);
• Ze strony układu pokarmowego: nudności, utrata apetytu, objawy dyspeptyczne, rzadko - żółtaczka, przejściowe zaburzenia czynności wątroby.

W niektórych przypadkach - przy nadwrażliwości na którykolwiek składnik Droperidolu - mogą wystąpić reakcje alergiczne, w tym skurcz krtani, skurcz oskrzeli i reakcje anafilaktyczne.

Specjalne instrukcje

Droperidol może być stosowany wyłącznie w warunkach szpitalnych. Pacjenci powinni znajdować się pod ścisłą kontrolą lekarską.

Po podaniu lek może powodować ciężkie niedociśnienie tętnicze, dlatego konieczne jest przewidzenie dostępności leków do jego szybkiej korekty. Ponadto lek może powodować spadek ciśnienia w tętnicy płucnej, co należy wziąć pod uwagę podczas wykonywania zabiegów diagnostycznych i chirurgicznych.

W dawce większej niż 25 mg lek ten nie powinien być przepisywany pacjentom z zaburzeniami rytmu serca spowodowanymi niedotlenieniem, odstawieniem alkoholu lub zaburzeniami równowagi elektrolitowej, ponieważ. wyższe dawki mogą spowodować nagłą śmierć u takich pacjentów.

Przy jednoczesnym stosowaniu Droperidolu:

• Hamuje działanie agonistów dopaminy;
• Nasila działanie leków przeciwnadciśnieniowych;
• Nasila działanie hamujące na ośrodkowy układ nerwowy leków nasennych, opioidowych leków przeciwbólowych, środków znieczulających, pochodnych benzodiazepiny.

W ciągu doby po zastosowaniu Droperidolu nie należy prowadzić samochodu i wykonywać potencjalnie niebezpiecznych czynności, które mogą prowadzić do poważnych konsekwencji zagrażających zdrowiu i życiu samego pacjenta lub jego otoczenia.

Analogi

Następujące leki są analogami Droperidolu zgodnie z mechanizmem działania: tlenek azotu, Diprivan, Ketamine, XeMed, Medxenon, hydroksymaślan sodu, hydroksymaślan sodu, Pofol, Predion, Provayv, Propovan, Propofol Kabi, Propofol Fresenius, Rekofol.

Warunki przechowywania

Z drogerii Droperidol jest wydawany na receptę lekarza. Ampułki należy przechowywać w ciemnym miejscu w temperaturze nieprzekraczającej 20 ºС. W tych warunkach trwałość roztworu wynosi 5 lat.

popularne artykuły Przeczytaj więcej artykułów

02.12.2013

Wszyscy dużo spacerujemy w ciągu dnia. Nawet jeśli prowadzimy siedzący tryb życia, nadal chodzimy - bo nie mamy...

610819 65 Czytaj więcej

10.10.2013

Pięćdziesiąt lat dla płci pięknej to swego rodzaju kamień milowy, po przekroczeniu którego co sekundę...

Formuła: C22H22FN3O2, nazwa chemiczna: 1-1,2,3,6-tetrahydro-4-pirydynylo]-1,3-dihydro-2H-benzimidazol-2-on.
Grupa farmakologiczna: leki neurotropowe / neuroleptyki.

Działanie farmakologiczne:

przeciwpsychotyczne, kataleptogenne, przeciwwymiotne, uspokajające, przeciwwstrząsowe, hipotermiczne.

Właściwości farmakologiczne

Droperidol jest lekiem przeciwpsychotycznym (neuroleptykiem), pochodną butyrofenonu. Droperidol blokuje receptory dopaminy (głównie D2) w strukturach podkorowych mózgu (ciało prążkowane, istota czarna, okolice bulwiaste, mezokortykalne i międzyrąbkowe), zaburza odkładanie i wychwyt zwrotny norepinefryny oraz hamuje ośrodkowe struktury alfa-adrenergiczne. Działanie uspokajające droperydolu wynika z blokady adrenoreceptorów w siateczkowatej formacji pnia mózgu. Działanie przeciwwymiotne droperydolu jest związane z blokadą receptorów dopaminy D2 w strefie wyzwalania ośrodka wymiotów. Blokując receptory dopaminy w podwzgórzu, droperydol ma działanie hipotermiczne. Droperidol rozszerza naczynia obwodowe, obniża ciśnienie krwi i całkowity obwodowy opór naczyniowy. Droperidol zmniejsza ciśnienie w tętnicy płucnej (im jest ono wyższe, tym bardziej obniża). Droperydol zmniejsza arytmogenne i presyjne działanie epinefryny, ale droperydol nie zapobiega zaburzeniom rytmu serca innego pochodzenia. Droperidol ma silne działanie kataleptogenne. Droperydol nie ma działania antycholinergicznego. Po podaniu dożylnym lub domięśniowym po 3-10 minutach rozwija się działanie droperydolu, po pół godzinie rozwija się maksymalny efekt. Działanie uspokajające i przeciwpsychotyczne trwa 2-4 godziny, a całkowity czas działania na ośrodkowy układ nerwowy może osiągnąć 12 godzin. Po podaniu dożylnym lub domięśniowym maksymalne stężenie w surowicy krwi osiągane jest po 15 minutach. Droperydol wiąże się z białkami osocza w 85-90%. Okres półtrwania wynosi około 134 minut. Droperydol jest metabolizowany w wątrobie. Jest wydalany głównie przez nerki w postaci niezmienionej 1%, w postaci metabolitów 75%, 11% leku wydalane jest przez jelita. Łączne stosowanie droperydolu z fentanylem (neuroleptanalgezja) zapobiega wstrząsom, powoduje szybkie działanie przeciwbólowe i neuroleptyczne, zwiotczenie mięśni. W teście mikrojądrowym przeprowadzonym na samicach szczurów po jednorazowym podaniu doustnym dawki większej niż 160 mg/kg, droperydol nie wykazywał działania mutagennego. Nie przeprowadzono badań oceniających możliwe działanie rakotwórcze droperydolu. Wpływ droperydolu na płodność samic i samców szczurów po podaniu doustnym 0,63; Nie obserwowano dawek 2,5 i 10 mg/kg mc. (około 2, 9 i 36-krotność maksymalnej dawki zalecanej u ludzi, podawanej dożylnie lub domięśniowo). Skuteczność stosowania droperydolu w celu zmniejszenia częstości występowania nudności i wymiotów podczas zabiegów chirurgicznych i diagnostycznych, w leczeniu czkawki, a także nudności i wymiotów spowodowanych chemioterapią, w celu złagodzenia kryzysów nadciśnieniowych, w praktyce psychiatrycznej z halucynacjami, pobudzenie psychomotoryczne.
Wskazania
Premedykacja, neuroleptanalgezja (zwykle fentanylem lub innymi opioidami), w celu przygotowania do badań instrumentalnych, w tym interwencji chirurgicznych i endoskopowych; nasilenie znieczulenia ogólnego, znieczulenie wstępne, pobudzenie psychoruchowe w okresie pooperacyjnym, zatrucia (w ramach leczenia złożonego), wstrząs bólowy (w tym oparzenia, zawał mięśnia sercowego); w narkologii - delirium alkoholowe; w psychiatrii - halucynacje, pobudzenie psychoruchowe.

Dawkowanie i podawanie Droperidolu

Droperidol podaje się domięśniowo, dożylnie. Schemat dawkowania ustalany jest indywidualnie, w zależności od wskazań, masy ciała, wieku i ogólnego stanu pacjenta. Znieczulenie indukcyjne: dorośli – dożylnie 15 – 20 mg, dzieci – domięśniowo 300 – 600 µg/kg mc. lub dożylnie 200 – 400 µg/kg mc. W celu podtrzymania znieczulenia podczas długotrwałych operacji możliwe jest wielokrotne podanie dawki 2,5–5 mg. Premedykacja: dorośli - 2,5 - 5 mg domięśniowo 15 - 45 minut przed rozpoczęciem zabiegu; dzieci - 100 mcg/kg masy ciała. Okres pooperacyjny - dorośli domięśniowo 2,5 - 5 mg w odstępie 6 godzin. Zawał mięśnia sercowego - dożylnie 5-10 mg, w zależności od wielkości ciśnienia krwi, razem z fentanylem.
Droperidol jest stosowany wyłącznie w warunkach szpitalnych. Pacjenci otrzymujący droperydol powinni być ściśle monitorowani przez lekarza.
Podczas stosowania droperydolu należy przewidzieć niedociśnienie tętnicze i dysponować środkami, za pomocą których można je skorygować w odpowiednim czasie. Aby zapobiec wystąpieniu hipotonii ortostatycznej, należy zachować ostrożność podczas transportu pacjenta (nie ma możliwości szybkiej zmiany pozycji ciała). Pacjenta należy ułożyć w taki sposób, aby poprawić przepływ żylny do serca. Podczas wykonywania znieczulenia zewnątrzoponowego lub spiralnego należy zwrócić uwagę, aby głowa pacjenta nie zwisała, taka pozycja upośledza krążenie żylne i potęguje efekt znieczulenia. Niedociśnieniu może towarzyszyć hipowolemia, dlatego konieczna jest płynoterapia, aby temu zapobiec. Jeśli niedociśnieniu nie można zapobiec poprzez pozajelitowe podawanie płynów, konieczne jest zastosowanie leków presyjnych, oprócz epinefryny, która po zastosowaniu droperydolu może znacznie obniżyć ciśnienie. U pacjentów osłabionych iw podeszłym wieku zaleca się zmniejszenie dawki początkowej. Zwiększając dawkę leku, należy kierować się już uzyskanym efektem. Pacjenci przyjmujący leki hipotensyjne na kilka dni przed zastosowaniem droperydolu powinni stopniowo zmniejszać ich dawkę, a następnie całkowicie odstawić.
Po podaniu droperydolu pacjentom z guzem chromochłonnym może wystąpić tachykardia i ciężkie nadciśnienie tętnicze.
Droperidol może zmniejszać ciśnienie w tętnicy płucnej. Należy to wiedzieć podczas zabiegów diagnostycznych i chirurgicznych w celu ustalenia dalszej terapii pacjenta.
Powołanie droperydolu w dawce 25 mg lub większej może spowodować nagłą śmierć u pacjentów z zaburzeniami rytmu serca (w tym na tle zaburzeń równowagi elektrolitowej, niedotlenienia).
Podczas stosowania droperydolu na tle znieczulenia przewodowego (zewnątrzoponowego, rdzeniowego) może rozwinąć się blokada współczulnego układu nerwowego i nerwów międzyżebrowych, co przyczynia się do rozszerzenia naczyń obwodowych, niedociśnienia i utrudnia oddychanie.
Droperydol rzadko powoduje złośliwy zespół neuroleptyczny. Rozpoznanie hipertermii neuroleptycznej w okresie pooperacyjnym jest trudne. W przypadku wystąpienia gorączki, przyspieszenia akcji serca i hiperkapnii należy natychmiast rozpocząć odpowiednie leczenie.
Należy wiedzieć, że należy zmniejszyć dawki opioidów podawanych razem z droperydolem.
Pacjentom w ciągu jednego dnia po zastosowaniu droperydolu nie zaleca się angażowania się w potencjalnie niebezpieczne czynności (w tym prowadzenie pojazdów), które wymagają zwiększonej uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych.

Przeciwwskazania do stosowania

Nadwrażliwość (w tym na pochodne morfiny), wizyta podczas cięcia cesarskiego, zaburzenia pozapiramidowe, hipokaliemia, zespół wydłużenia odstępu QT, niedociśnienie tętnicze, wiek poniżej 3 lat, ciężka depresja, śpiączka, karmienie piersią.

Ograniczenia aplikacji

Niewydolność nerek i/lub wątroby, niewyrównana przewlekła niewydolność serca, alkoholizm, padaczka, depresja, ciąża.

Stosować w czasie ciąży i laktacji

Droperidol podawany dożylnie szczurom powodował nieznaczny wzrost liczby zgonów nowonarodzonych szczurów w dawkach przekraczających 4,4-krotnie maksymalną dawkę zalecaną dla ludzi. Droperydol nie wykazywał działania teratogennego u zwierząt. Podczas ciąży droperydol stosuje się tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu. Droperidol jest przeciwwskazany w późnej ciąży. Nie stosować droperydolu w okresie karmienia piersią (nie wiadomo, czy lek przenika do mleka matki).

Skutki uboczne droperydolu

Układy krążenia: tachykardia, obniżenie ciśnienia krwi;
układ nerwowy i narządy zmysłów: senność w okresie pooperacyjnym, dysforia, przy stosowaniu w dużych dawkach - lęk, niepokój, zaburzenia pozapiramidowe, drażliwość, istnieją doniesienia o halucynacjach pooperacyjnych;
układ trawienny: nudności, niestrawność, utrata apetytu.
Rzadko możliwe są zawroty głowy, drżenie i (lub) dreszcze, skurcz oskrzeli, skurcz krtani, reakcje anafilaktyczne, żółtaczka, przejściowe zaburzenia czynności wątroby. Przy łącznym podawaniu droperydolu z fentanylem lub innymi lekami przeciwbólowymi do podawania pozajelitowego możliwe jest podwyższenie ciśnienia krwi (niezależnie od braku lub obecności wcześniejszego nadciśnienia tętniczego).

Interakcje droperydolu z innymi substancjami

Droperidol nasila działanie barbituranów, benzodiazepin, opioidowych leków przeciwbólowych, znieczulających i nasennych, hipotensyjnych, zwiotczających mięśnie. Droperidol zmniejsza działanie presyjne epinefryny. Droperidol osłabia działanie agonistów receptora dopaminy (bromokryptyny). Podczas dzielenia leków przeciwdrgawkowych z droperydolem może być konieczne zwiększenie dawki tego ostatniego.

Przedawkować

W przypadku przedawkowania droperydolu ciśnienie krwi gwałtownie spada, a działania niepożądane nasilają się. Konieczne jest: leczenie objawowe, wraz z rozwojem zaburzeń pozapiramidowych, stosuje się leki antycholinergiczne, obniżanie ciśnienia krwi jest zatrzymywane przez leki sympatykomimetyczne i analeptyki, w przypadku hipowolemii wskazana jest kompensacja objętości krążącej krwi.

Nazwa:

Nazwa: Droperidol (Droperidolum)

Wskazania do stosowania:
W praktyce psychiatrycznej droperydol stosuje się przy pobudzeniu psychomotorycznym, halucynacjach. Jest stosowany głównie w praktyce anestezjologicznej przy neuroleptanalgezji, zwykle w połączeniu z fentanylem lub innymi lekami przeciwbólowymi.
Skojarzone stosowanie droperydolu i fentanylu powoduje szybkie działanie neuroleptyczne i przeciwbólowe, senność, rozluźnienie mięśni, zapobiega wstrząsom, działa przeciwwymiotnie. Pacjenci łatwo wychodzą ze stanu znieczulenia neuroleptycznego.
Zastosuj droperydol w celu uspokojenia, podczas operacji iw okresie pooperacyjnym. Stosowany do znieczulenia dotchawiczego, także podczas operacji w znieczuleniu miejscowym.

Działanie farmakologiczne:
Lek przeciwpsychotyczny z grupy butyrofenonów. Ma szybki, silny, ale krótkotrwały efekt. Efekt po wstrzyknięciu do żyły pojawia się po 2-5 minutach, osiąga maksimum po 20-30 minutach. Działanie w zależności od dawki utrzymuje się do 2-3 godzin.
Lek nasila działanie leków przeciwbólowych i nasennych. Ma właściwości przeciwwstrząsowe i przeciwwymiotne. Ma działanie adrenolityczne; blokuje centralne receptory dopaminy; nie wykazuje działania antycholinergicznego. Obniża ciśnienie krwi, działa antyarytmicznie. Posiada silne działanie kataleptogenne.

Sposób podawania i dawkowanie Droperidolu:
Droperidol podaje się podskórnie, domięśniowo i dożylnie.
W premedykacji i neuroleptanalgezji droperydol podaje się zwykle domięśniowo 30-45 minut przed zabiegiem w dawce 2,5-5 mg (1-2 ml 0,25% roztworu) razem z 0,05-0,1 mg (1-2 ml 0,005% roztworu) ) fentanylu lub 20 mg (1 ml 2% roztworu) promedolu. Jednocześnie podaje się 0,5 mg (0,5 ml 0,1% roztworu) atropiny lub metacyny.
W znieczuleniu dotchawiczym najpierw podaje się droperydol w dawce 2,5 mg na 5 kg mc., a następnie fentanyl w dawce 0,05 mg na 5 kg mc. masy ciała). Następnie do wprowadzenia znieczulenia stosuje się anestetyki bezwziewne, hydroksymaślan sodu lub środki uspokajające (seduxen). Znieczulenie wspomagane jest podtlenkiem azotu z tlenem w stosunku 1:1 lub 2:1. Podczas zabiegu po 15-30 minutach lub po pojawieniu się objawów osłabienia znieczulenia podaje się dodatkowo 0,05-0,1 mg (1-2 ml) fentanylu. W przypadku pojawienia się zaburzeń rytmu serca (zaburzenia rytmu serca) podaje się dodatkowo droperydol (2,5-5 mg).
Leki zwiotczające mięśnie są stosowane w celu rozluźnienia mięśni (leki zwiotczające mięśnie szkieletowe).
Podczas iniekcji droperidolu i fentanylu pacjent oddycha mieszaniną tlenu i podtlenku azotu (1:1).
W znieczuleniu miejscowym droperydol podaje się dożylnie (powoli) lub domięśniowo w dawce 0,1 mg / kg. Po 8-10 minutach od zakończenia podawania droperydolu powoli wstrzykuje się do żyły próbną dawkę fentanylu (0,005 mg = 0,1 ml 0,005% roztworu). Dawka próbna jest niezbędna do rozpoznania możliwej nadwrażliwości, objawiającej się ostrą bradykardią (spowolnieniem akcji serca), dusznością, uciskiem w klatce piersiowej. Przy dobrej tolerancji operację przeprowadza się w znieczuleniu miejscowym i podaje dożylnie (w ciągu 2 minut) po 6-8 minutach do 0,005-0,01-0,015 mg fentanylu (w zależności od masy ciała pacjenta) i po 30-40 minutach w temp. 0,09 mg/kg droperydolu.
Aby złagodzić ból, zmniejszyć nudności i wymioty w okresie pooperacyjnym, jeśli to konieczne, podaje się domięśniowo 2,5-5 mg droperidolu i 0,05-0,1 mg fentanylu. Neuroleptanalgezja za pomocą droperydolu i fentanylu była stosowana do kontrolowania bólu i wstrząsu w zawale mięśnia sercowego oraz u pacjentów z ciężkimi napadami dusznicy bolesnej. Wstrzyknąć powoli do żyły 2,5-5 mg (1-2 ml) droperydolu i 0,05-0,1 mg (1-2 ml) fentanylu, rozcieńczonych w 20 ml 5-40% roztworu glukozy. Wynik dodatni odnotowano również w przypadku obrzęku płuc. W celu złagodzenia (usuwania) kryzysów nadciśnieniowych (szybki i gwałtowny wzrost ciśnienia krwi) droperydol podaje się dożylnie w dawce 0,1 mg / kg (zwykle 2 ml 0,25% roztworu). Lek jest najbardziej skuteczny w stanach kryzysowych u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym w stadium ||A.
Aby przygotować się do bolesnych instrumentalnych procedur diagnostycznych, podaje się dożylnie 2,5-5 mg droperydolu w ciągu pół godziny.
Skojarzone stosowanie droperydolu i fentanylu powoduje szybkie działanie neuroleptyczne i przeciwbólowe, senność, rozluźnienie mięśni, zapobiega wstrząsom, działa przeciwwymiotnie. Pacjenci łatwo wychodzą ze stanu znieczulenia neuroleptycznego.
Podczas stosowania droperydolu konieczne jest uważne monitorowanie stanu krążenia krwi i oddychania. Duże dawki mogą powodować spadek ciśnienia krwi i depresję oddechową. Działanie środków zwiotczających mięśnie, przeciwbólowych, leków jest znacznie wzmocnione.
Należy zachować ostrożność u pacjentów leczonych insuliną i kortykosteroidami, z ciężką miażdżycą, zaburzeniami przewodzenia w mięśniu sercowym, chorobami układu sercowo-naczyniowego w fazie dekompensacji.
Droperidol i fentanyl są stosowane wyłącznie w warunkach szpitalnych.

Przeciwwskazania do droperydolu:
Zaburzenia pozapiramidowe, długotrwałe stosowanie leków przeciwnadciśnieniowych (obniżających ciśnienie krwi). W połączeniu z fentanylem jest przeciwwskazany przy cięciu cesarskim ze względu na zahamowanie ośrodka oddechowego płodu.

Skutki uboczne droperydolu:
Zaburzenia pozapiramidowe (zaburzona koordynacja ruchów ze zmniejszeniem ich objętości i drżeniem), depresja (stan depresyjny) z przewagą lęku; w przypadku stosowania w dużych dawkach niedociśnienie (obniżenie ciśnienia krwi).

Formularz wydania:
0,25% roztwór w ampułkach po 5 i 10 ml (12,5 lub 25 mg; 2,5 mg w 1 ml).

Synonimy:
Dehydrobenzperidol, Droleptan, Inapsin, Dridol, Sintodril.

Warunki przechowywania:
Lista B. W suchym, ciemnym miejscu w temperaturze od 0 do + 5 C.

Skład Droperidolu:
1-(1-1,2,3,6-tetrahydro-4-pirydylo)-2-benzimidazolinon.
Lekki kremowy krystaliczny proszek. Podczas przechowywania w powietrzu iw świetle żółknie.
Praktycznie nierozpuszczalny w wodzie, słabo rozpuszczalny w alkoholu.

Uwaga!
Przed zastosowaniem leku należy skonsultować się z lekarzem.
Instrukcja służy wyłącznie do zapoznania się z „”.

Postać dawkowania:  zastrzyk Mieszanina:

1 ml roztworu zawiera:

substancja aktywna: droperydol 2,5 mg;

Substancje pomocnicze: kwas winowy do pH 3,3 (około 1,5 mg), woda do wstrzykiwań do 1 ml. Opis: Przezroczysta, bezbarwna lub lekko zabarwiona ciecz. Grupa farmakoterapeutyczna:przeciwpsychotyczny (neuroleptyk) ATX:  

N.05.AD08 Droperidol

Farmakodynamika:

DROPERIDOL odnosi się do neuroleptyków, pochodnych butyrofenonu. Ma wysoką aktywność neuroleptyczną, ma również wyraźne działanie uspokajające, uspokajające, przeciwwstrząsowe, hipotermiczne, antyarytmiczne i przeciwwymiotne. Powoduje zaburzenia pozapiramidowe, ma wyraźną aktywność kataleptogenną. Nie wykazuje działania antycholinergicznego.

Główne efekty wynikają z wpływu leku na struktury dopaminergiczne mózgu, głównie na receptory dopaminy D2 układu mezolimbicznego i mezokortykalnego.

Działanie uspokajające wynika z blokady adrenoreceptorów formacji siatkowatej pnia mózgu.

Droperidol wydłuża czas i intensywność działania środków nasennych, narkotycznych, przeciwbólowych, miejscowo znieczulających, przeciwdrgawkowych i alkoholu.

Działanie przeciwwymiotne wynika z blokady receptorów dopaminy D2 w strefie wyzwalania ośrodka wymiotów.

Efekt hipotermiczny wynika z blokady receptorów dopaminy w podwzgórzu.

Wpływ na obwodowe receptory alfa-adrenergiczne jest związany z rozszerzeniem naczyń krwionośnych wywołanym przez lek i zmniejszeniem całkowitego oporu obwodowego, a także spadkiem ciśnienia w tętnicy płucnej (zwłaszcza jeśli jest wysokie) i zmniejszeniem efekt presyjny adrenaliny i noradrenaliny.

Droperydol łagodzi arytmie wywołane adrenaliną, ale nie zapobiega arytmiom serca o innej etiologii.

Farmakokinetyka:

Po podaniu dożylnym lub domięśniowym działanie leku następuje po 5-15 minutach, maksymalny efekt osiąga się po 30 minutach. Wiązanie z białkami osocza wynosi 85-90%, okres półtrwania wynosi 120-130 minut. Działanie przeciwpsychotyczne, uspokajające i uspokajające leku utrzymuje się przez 2-4 godziny, ale ogólne działanie hamujące na ośrodkowy układ nerwowy, w różnym stopniu, może trwać do 12 godzin.

Wydalany przez nerki w postaci metabolitów (75%), 1% w postaci niezmienionej; 11% jest wydalane przez jelita.

Wskazania:

Premedykacja przed znieczuleniem, znieczulenie indukcyjne, nasilenie działania leków w znieczuleniu ogólnym i regionalnym.

Neuroleptanalgezja (w skojarzeniu z opioidowymi lekami przeciwbólowymi, częściej z fentanylem).

Działa uspokajająco, zapobiegając nudnościom i wymiotom podczas zabiegów diagnostycznych i chirurgicznych.

Ból i wymioty w okresie pooperacyjnym, pobudzenie psychoruchowe, omamy.

Zespół bólowy i wstrząs (z urazami, zawałem mięśnia sercowego, ciężkimi atakami dusznicy bolesnej, oparzeniami).

Obrzęk płuc.

Do łagodzenia kryzysów nadciśnieniowych.

Przeciwwskazania:

Zwiększona indywidualna wrażliwość na lek;

Zaburzenia pozapiramidowe;

cesarskie cięcie;

hipokaliemia;

niedociśnienie tętnicze;

zespół długiego QT;

Wiek dzieci (do 3 lat).

Ostrożnie:

Niewydolność wątroby i/lub nerek, alkoholizm, niewyrównana przewlekła niewydolność serca, padaczka, depresja, ciąża.

Ciąża i laktacja:

W okresie ciąży stosować w nagłych przypadkach, gdy efekt terapeutyczny uzasadnia ewentualne ryzyko stosowania.

W przypadku stosowania droperydolu w okresie laktacji należy przerwać karmienie piersią.

Dawkowanie i sposób podawania:

Podawaną dawkę droperydolu należy ustalać indywidualnie, biorąc pod uwagę wiek pacjenta, masę ciała, ogólny stan fizyczny, charakter choroby, stosowane przez niego leki, rodzaj planowanego znieczulenia.

Droperidol stosuje się podskórnie, domięśniowo i dożylnie.

Podczas podawania leku należy monitorować fizjologiczne funkcje życiowe organizmu.

Lek do przedwstępnego leczenia . podawać domięśniowo 30-60 minut przed zabiegiem w dawce 2,5 -10 mg (1-4 ml). Dawkę ustala się indywidualnie.

Ogólne znieczulenie . Do znieczulenia stosować dożylnie w dawce 2,5 mg (1 ml) na 10 kg masy ciała w połączeniu z lekami przeciwbólowymi i/lub znieczuleniem ogólnym. W niektórych przypadkach można zastosować mniejsze dawki. Całkowita dawka droperydolu ustalana jest indywidualnie.

Podczas operacji dawka podtrzymująca droperydolu wynosi 1,25-2,5 mg (0,5-1,0 ml) dożylnie.

Zastosowanie droperydolu w procedurach diagnostycznych bez zastosowania znieczulenia ogólnego . podawać domięśniowo w dawce 2,5-10 mg (1-4 ml) na 30-60 minut przed zabiegiem. Dodatkowo można podać dożylnie w dawce 1,25-2,5 mg (0,5-1 ml). (Niektóre procedury, takie jak bronchoskopia, wymagają znieczulenia miejscowego.)

Znieczulenie miejscowe . W celu zapewnienia dodatkowego działania uspokajającego podaje się go powoli domięśniowo lub dożylnie w dawce 2,5-5 mg (1-2 ml).

Do łagodzenia kryzysów nadciśnieniowych . podawać w dawce 2,5-5 mg (1-2 ml) dożylnie lub domięśniowo, jeśli to konieczne, jednocześnie z innymi środkami. Iniekcje można powtórzyć po 45-90 minutach.

Zastosowanie droperydolu w praktyce pediatrycznej . Dzieciom w wieku od 3 do 12 lat stosuje się w dawkach zredukowanych - 1-1,5 mg (0,4-0,6 ml) na 10 kg masy ciała w celu premedykacji lub wprowadzenia do znieczulenia.

Bezpieczeństwo stosowania droperydolu u dzieci poniżej 3 roku życia nie zostało potwierdzone!

Przed użyciem należy przeprowadzić kontrolę wzrokową roztworu do wstrzykiwań droperydolu. Nie należy używać roztworu, który utracił przezroczystość, nabrał koloru, a także roztworu z rozhermetyzowanego opakowania.

Skutki uboczne:

Niedociśnienie tętnicze o umiarkowanym nasileniu i tachykardia, które można zatrzymać bez specjalnej terapii.

Możliwa dysforia, senność w okresie pooperacyjnym i odwrotnie, przy stosowaniu dużych dawek - niepokój, pobudliwość ruchowa, strach. Czasami obserwuje się objawy pozapiramidowe, które należy przerwać lekami antycholinergicznymi.

Mniej powszechne są anafilaksja, zawroty głowy, drżenie, skurcz krtani, skurcz oskrzeli.

W bardzo rzadkich przypadkach obserwuje się nadciśnienie tętnicze i tachykardię - przy łącznym stosowaniu droperydolu z fentanylem lub innymi lekami przeciwbólowymi podawanymi pozajelitowo.

W niektórych przypadkach w okresie pooperacyjnym możliwe są halucynacje i depresja.

Możliwe są nudności, utrata apetytu, niestrawność; rzadko - żółtaczka, przejściowe zaburzenia czynności wątroby, reakcje alergiczne.

Przedawkować:

Objawy przedawkowania wynikają z działania farmakologicznego leku.

Objawy: gwałtowny spadek ciśnienia krwi.

Leczenie: spadek ciśnienia krwi jest eliminowany przez analeptyki i środki sympatykomimetyczne. Aby wyeliminować objawy pozapiramidowe, konieczne jest stosowanie leków przeciw parkinsonizmowi.

W przypadku niewydolności oddechowej należy zastosować i zapewnić sztuczną wentylację. Konieczne jest uważne monitorowanie stanu ciała przez 24 h. Pacjent powinien być ogrzany, do ciała należy wstrzykiwać ciepłe roztwory.

W przypadku rozwoju ciężkiego lub długotrwałego niedociśnienia tętniczego należy zastosować płynoterapię, aby uniknąć hipowolemii.

Interakcja:

Droperidol nasila działanie innych leków działających depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy (np. barbituranów, środków uspokajających, opioidów, znieczulenia ogólnego). Należy to wziąć pod uwagę przy doborze dawek leków: należy zmniejszyć dawkę droperydolu, jeśli stosowano inne leki działające depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy i odwrotnie, dawki innych leków działających depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy należy zmniejszyć po zastosowaniu droperydolu.

Droperydol wykazuje antagonizm w stosunku do adrenaliny i innych środków sympatykomimetycznych.

Droperydol nasila działanie leków przeciwnadciśnieniowych.

Ponieważ blokuje receptory dopaminy, może hamować działanie agonistów dopaminy.

Przy równoczesnym stosowaniu leków przeciwdrgawkowych z droperydolem może być konieczne zwiększenie dawki tego ostatniego.

Specjalne instrukcje:

Droperidol jest stosowany wyłącznie w warunkach szpitalnych.

Podczas stosowania droperydolu należy przewidzieć możliwość wystąpienia niedociśnienia tętniczego i mieć środki na jego szybką korektę.

Pacjenci otrzymujący powinni znajdować się pod ścisłą kontrolą lekarską.

Dawki początkowe droperydolu należy zmniejszyć u pacjentów w podeszłym wieku, osłabionych fizycznie i innych osób z grupy wysokiego ryzyka. Zwiększając dawkę leku, należy kierować się już uzyskanym efektem.

Należy pamiętać, że należy zmniejszyć dawki opioidów stosowanych w połączeniu z droperydolem.

Droperidol rzadko powoduje złośliwy zespół neuroleptyczny.

W okresie przedoperacyjnym rozpoznanie hipertermii neuroleptycznej jest trudne. W przypadku wystąpienia gorączki, przyspieszenia akcji serca i hiperkapnii należy natychmiast rozpocząć odpowiednie leczenie.

Należy wziąć pod uwagę, że duże dawki droperydolu (25 mg lub więcej) u pacjentów zagrożonych zaburzeniami rytmu serca spowodowanymi niedotlenieniem, zaburzeniami równowagi elektrolitowej lub odstawieniem alkoholu mogą spowodować nagłą śmierć.

Przy niektórych rodzajach znieczuleń przewodzeniowych (np. podpajęczynówkowe, zewnątrzoponowe) może dojść do zablokowania nerwów międzyżebrowych i unerwienia współczulnego, co z kolei utrudnia oddychanie, przyczynia się do rozszerzenia naczyń obwodowych i rozwoju niedociśnienia. , z kolei wpływa również na krążenie krwi. Dlatego anestezjolog, stosując oprócz tych rodzajów znieczuleń, powinien przewidywać możliwe zmiany i dokładnie monitorować funkcje życiowe organizmu.

Niedociśnieniu może towarzyszyć hipowolemia, dlatego konieczna jest płynoterapia, aby temu zapobiec. Pacjenta należy ułożyć tak, aby poprawić przepływ żylny do serca. Podczas znieczulenia podpajęczynówkowego lub zewnątrzoponowego należy zwrócić uwagę, aby głowa pacjenta nie zwisała – taka pozycja potęguje efekt znieczulenia i upośledza krążenie żylne.

Aby uniknąć niedociśnienia ortostatycznego, należy zachować ostrożność podczas transportu pacjenta, aby nie można było szybko zmienić pozycji jego ciała. Jeśli jednak temu powikłaniu nie można zapobiec poprzez pozajelitowe podawanie płynów, konieczne jest podanie leków presyjnych, z wyjątkiem adrenaliny, która po zastosowaniu droperydolu może znacznie obniżyć ciśnienie.

Droperydol może zmniejszać ciśnienie w tętnicy płucnej. Należy o tym pamiętać podczas zabiegów chirurgicznych i diagnostycznych w celu ustalenia dalszego leczenia pacjenta.

Konieczna jest uważna kontrola parametrów stanu fizjologicznego organizmu. Należy podkreślić, że zmiany w zapisie EEG ustępują powoli po operacji.

Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i nerek.

U pacjentów z guzem chromochłonnym po podaniu droperydolu może wystąpić ciężkie nadciśnienie i tachykardia.

Wpływ na zdolność kierowania środkami transportu. por. i futro.:

Po zastosowaniu droperydolu pacjentom nie zaleca się wykonywania pracy wymagającej szybkiej reakcji i związanej z ryzykiem, np. prowadzenia pojazdów przez 24 godziny.

Forma uwalniania / dawkowanie:

Roztwór do wstrzykiwań, 2,5 mg/ml.

Pakiet:

2 ml lub 5 ml w ampułkach ze szkła neutralnego marki NS-1 lub NS-3 lub importowanego szkła pierwszej klasy hydrolitycznej.

5 ampułek w blistrze wykonanym z folii PVC i folii aluminiowej z nadrukiem lakierowanym lub giętkim opakowaniem na bazie folii aluminiowej.

1 lub 2 blistry z instrukcją stosowania leku, nóż lub wertykulator ampułek w opakowaniu kartonowym.

20, 50 lub 100 blistrów z odpowiednio 20, 50 lub 100 instrukcjami stosowania leku, nożami lub wertykulatorami ampułek w pudełkach kartonowych lub pudełkach z tektury falistej.

Podczas pakowania ampułek z nacięciami, pierścieniami lub punktami złamania nie należy wkładać noży ani spulchniaczy ampułek.

5 ml w butelkach z tuby ze szkła marki NS-3 lub importowane ze szkła I klasy hydrolitycznej.

5 butelek w blistrze wykonanym z folii PVC i folii aluminiowej z nadrukiem lakierowanym lub giętkim opakowaniem na bazie folii aluminiowej.

1 blistry z instrukcją stosowania leku w opakowaniu kartonowym.

30 lub 50 blistrów z odpowiednio 30 lub 50 instrukcjami stosowania leku w pudełkach kartonowych lub pudełkach z tektury falistej.

Warunki przechowywania:

W miejscu chronionym przed światłem, w temperaturze nieprzekraczającej 25°C.

Najlepiej spożyć przed: Nie stosować po upływie daty ważności, wskazane na opakowaniu. Warunki wydawania z aptek: Dla szpitali Numer rejestracyjny: P-N000369/01 Data rejestracji: 17.04.2007 / 23.10.2013 Posiadacz dowodu rejestracyjnego:MOSKWA ROŚLINA EKSPLOATACYJNA, FSUE Rosja Producent:   Reprezentacja:  MOSKWA FUNKCJONALNA ROŚLINA EKSPLOATACYJNA Rosja Data aktualizacji informacji:   20.01.2016 Ilustrowane instrukcje

Formuła brutto

C22H22FN3O2

Grupa farmakologiczna substancji Droperidol

Klasyfikacja nozologiczna (ICD-10)

kod CAS

548-73-2

Charakterystyka substancji Droperidol

Przeciwpsychotyczny, pochodna butyrofenonu.

Biały lub jasnożółtobrązowy, krystaliczny proszek, bezwonny. Praktycznie nierozpuszczalny w wodzie, słabo rozpuszczalny w etanolu. Podczas przechowywania w powietrzu iw świetle żółknie. Masa cząsteczkowa 379,43.

Farmakologia

efekt farmakologiczny- przeciwpsychotyczne, przeciwwstrząsowe, przeciwwymiotne, uspokajające.

Blokuje receptory dopaminy (głównie D 2 ) w obszarach podkorowych mózgu (substancja czarna, prążkowie, obszary bulwiaste, międzyrąbkowe i mezokortykalne), hamuje ośrodkowe struktury alfa-adrenergiczne, zaburza neuronalny wychwyt zwrotny i odkładanie noradrenaliny. Rozszerza naczynia obwodowe, obniża OPSS i ciśnienie krwi. Zmniejsza ciśnienie w tętnicy płucnej (zwłaszcza jeśli jest znacznie zwiększone). Zmniejsza presyjne i arytmogenne działanie epinefryny (nie zapobiega zaburzeniom rytmu serca o innej etiologii). Posiada silne działanie kataleptogenne.

Po podaniu dożylnym i domięśniowym Cmax w osoczu osiągane jest po 15 minutach. 85-90% wiąże się z białkami osocza. T 1/2 średnio 134 minuty. Metabolizowany w wątrobie. Jest wydalany w postaci metabolitów (75%) i niezmieniony (1%) przez nerki i przez jelita (11%).

Po podaniu pozajelitowym działanie następuje po 3-10 minutach, maksymalne działanie osiągane jest w ciągu 30 minut. Czas trwania działania neuroleptycznego i uspokajającego wynosi zwykle 2-4 godziny (ewentualnie do 12 godzin). Łączne stosowanie z fentanylem (neuroleptanalgezja) powoduje szybkie działanie neuroleptyczne i przeciwbólowe, rozluźnienie mięśni i zapobiega wstrząsom.

Rakotwórczość, mutagenność, wpływ na płodność

Nie przeprowadzono badań oceniających potencjalne działanie rakotwórcze droperydolu.

Droperydol nie wykazywał działania mutagennego w teście mikrojądrowym u samic szczurów po podaniu pojedynczej dawki doustnej powyżej 160 mg/kg mc.

Nie stwierdzono wpływu droperydolu na płodność samców i samic szczurów po podaniu dawki doustnej 0,63; 2,5 i 10 mg/kg mc. (około 2, 9 i 36 razy więcej niż MRDC domięśniowo lub dożylnie).

Droperidol okazał się skuteczny w zmniejszaniu częstości występowania nudności i wymiotów podczas zabiegów diagnostycznych i chirurgicznych, w leczeniu czkawki oraz nudności i wymiotów wywołanych chemioterapią, w powstrzymywaniu przełomów nadciśnieniowych, w praktyce psychiatrycznej przy pobudzeniu psychomotorycznym, halucynacjach.

Zastosowanie substancji Droperidol

Neuroleptanalgezja (zwykle w połączeniu z fentanylem lub innymi opioidami), premedykacja, przygotowanie do badań instrumentalnych, m.in. interwencje endoskopowe i chirurgiczne; znieczulenie wstępne, wzmocnienie znieczulenia ogólnego, pobudzenie psychoruchowe w okresie pooperacyjnym, wstrząs bólowy (w tym zawał mięśnia sercowego, oparzenia), zatrucia (w ramach kompleksowej terapii); w narkologii - delirium alkoholowe.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość, zaburzenia pozapiramidowe, wizyta podczas cięcia cesarskiego, hipokaliemia, niedociśnienie tętnicze, zespół wydłużenia odstępu QT, wczesne dzieciństwo (do 2 lat).

Ograniczenia aplikacji

Niewydolność wątroby i/lub nerek, alkoholizm, niewyrównana przewlekła niewydolność serca, padaczka, depresja.

Stosować w czasie ciąży i laktacji

Podawany dożylnie szczurom, droperydol powodował nieznaczny wzrost liczby zgonów nowonarodzonych szczurów w dawkach przekraczających 4,4-krotnie MRDF. Droperydol nie wykazywał działania teratogennego u zwierząt.

W czasie ciąży stosuje się go w przypadkach, gdy zamierzona korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu. Przeciwwskazane w późnej ciąży (na przykład podczas cesarskiego cięcia).

Nie stosować w okresie karmienia piersią (nie wiadomo, czy droperydol przenika do mleka matki).

Skutki uboczne Droperidolu

Od strony układu sercowo-naczyniowego i krwi (hematopoeza, hemostaza): obniżenie ciśnienia krwi, tachykardia.

Z układu nerwowego i narządów zmysłów: dysforia, senność w okresie pooperacyjnym; przy stosowaniu w dużych dawkach - niepokój, lęk, drażliwość, zaburzenia pozapiramidowe; istnieją doniesienia o halucynacjach pooperacyjnych (czasami związanych z przejściowymi okresami depresji).

Rzadko - zawroty głowy, dreszcze i / lub drżenie, skurcz krtani, skurcz oskrzeli, reakcje anafilaktyczne. Przy łącznym podawaniu droperydolu z fentanylem lub innymi pozajelitowymi lekami przeciwbólowymi możliwy jest wzrost ciśnienia krwi (niezależnie od obecności/braku wcześniejszego nadciśnienia tętniczego).

Interakcja

Wzmacnia działanie benzodiazepin, barbituranów, opioidowych leków przeciwbólowych, nasennych i znieczulających, zwiotczających mięśnie i hipotensyjnych. Osłabia działanie agonistów receptora dopaminy (bromokryptyna). Zmniejsza działanie presyjne epinefryny.

Przedawkować

Objawy: gwałtowny spadek ciśnienia krwi, zwiększone nasilenie działań niepożądanych.

Leczenie: leczenie objawowe, w przypadku zaburzeń pozapiramidowych stosuje się leki przeciwcholinergiczne, hamowanie spadku ciśnienia przez leki analeptyczne i sympatykomimetyczne, w przypadku hipowolemii wskazana jest kompensacja BCC.