analogi penicyliny. Antybiotyki z grupy penicylin: wskazania, instrukcje użytkowania

Pomimo imponującego wieku, penicylina nadal jest jednym z najczęściej stosowanych obecnie antybiotyków w leczeniu dusznicy bolesnej. Nawet duża liczba analogów i antybiotyków innych rodzin, w izolacji i rozwoju, których farmaceuci próbowali obejść niedociągnięcia penicyliny, nie mogła wymusić jej z praktyki medycznej. Penicylina na dusznicę bolesną jest szeroko stosowana zarówno u dorosłych, jak iu dzieci, chociaż jej stosowanie wiąże się z pewnymi trudnościami i ograniczeniami.

Na notatce

Inne nazwy penicyliny (głównie stosowane w środowisku naukowym) to benzylopenicylina i penicylina G. Jednocześnie związki takie jak benzylopenicylina benzatynowa czy benzylopenicylina prokainowa, mimo że są jej analogami i należą do rodziny penicylin, różnią się od pierwotnej substancji w niektóre właściwości.

Trójwymiarowy model cząsteczki pierwszego antybiotyku - penicyliny

Skuteczność penicyliny w dławicy piersiowej

Penicylina jest antybiotykiem bakteriobójczym. Gdy znajdzie się w ognisku infekcji, uniemożliwia syntezę i odbudowę ścian komórkowych bakterii, co prowadzi do ich szybkiej śmierci. Dzięki temu, notabene, penicylina działa bardzo szybko, a oznaki poprawy już po zażyciu pacjenci zauważają już w pierwszym dniu po pierwszym wstrzyknięciu.

Początkowo penicylina skutecznie niszczyła oba czynniki wywołujące dusznicę bolesną - zarówno paciorkowce, jak i gronkowce, dlatego natychmiast po wprowadzeniu do arsenału lekarzy skutecznie leczyła dusznicę bolesną we wszystkich sytuacjach.

Do tej pory w większości przypadków choroby gronkowiec jest odporny na penicylinę, ponieważ przez kilka dziesięcioleci stosowanie tego antybiotyku udało się wytworzyć na niego oporność.

Jednocześnie gronkowcowe zapalenie migdałków występuje średnio w 10% przypadków, w kolejnych 10% choroba jest spowodowana mieszaną infekcją gronkowcową i paciorkowcową. Oznacza to, że penicylina na dusznicę bolesną może być nieskuteczna w około jednym przypadku na pięć. W innych sytuacjach to i dorośli działają dość skutecznie.

Czynniki wywołujące bakteryjny ból gardła - paciorkowce i gronkowce złociste

Na notatce

Ponadto czasami spotyka się dziś szczepy gronkowców wrażliwe na penicylinę. Jednak z roku na rok zdarza się to coraz rzadziej. Jeśli lekarz wie, że ból gardła jest spowodowany gronkowcem lub mieszaną infekcją gronkowcowo-paciorkowcową, musi uzyskać dane na temat wrażliwości patogenu na antybiotyki, aby przepisać penicylinę. Dopiero po takim badaniu będzie mógł powiedzieć, czy penicylina pomoże w dusznicy bolesnej.

Penicylina jest również skuteczna w przypadku nietypowej dławicy gonokokowej. Częściowo dlatego sama diagnoza jest diagnozowana rzadziej niż choroba: dusznica bolesna wywołana przez gonokoki jest bardzo podobna do paciorkowcowej, a nawet jeśli lekarz pomyli się w diagnozie, z powodzeniem leczy ją tym lekiem.

W niektórych krajach obserwuje się obecnie wzrost liczby przypadków, w których stosowanie penicyliny jest nieskuteczne nawet w przypadku infekcji paciorkowcami. Na przykład w niektórych miastach w Niemczech w 28% przypadków stosowanie penicyliny nie działa, a niektórzy autorzy wskazują nawet na 35-38%, czyli w co trzecim przypadku po kilku dniach nieskutecznego stosowania penicylina do zastąpienia innymi antybiotykami.

Gonococcus - czynnik wywołujący rzeżączkę, jeśli dostanie się do gardła, może spowodować zapalenie migdałków rzeżączkowych

Częściej nie wynika to z rozwoju oporności w samych paciorkowcach (choć jest to coraz częściej zauważane), ale z faktu, że wraz z paciorkowcami w tkankach głębokich migdałków obecne są inne bakterie, które nie powodują stanu zapalnego , ale wytwarzają enzymy rozkładające penicylinę. W ten sposób bakterie te (zwykle niepatogenne gronkowce lub Haemophilus influenzae) chronią patogen bólu gardła przed antybiotykiem.

Ciekawe, że im częściej dochodzi do zapalenia migdałków (nawet nie związanego z dławicą piersiową), tym więcej jest w nich bakterii-kopatogenów i tym bardziej prawdopodobne jest, że penicylina nie zadziała specyficznie na dławicę piersiową.

Jak ustalić, czy czynnik wywołujący zakażenie jest odporny na penicylinę, czy nie?

Aby wykryć oporność, od pacjenta pobiera się wymaz śluzu z migdałków i przeprowadza się badanie bakteriologiczne. Na podstawie wyników analizy wiadomo, która bakteria spowodowała ból gardła, na jakie antybiotyki jest wrażliwa, a na które jest oporna. Takie badanie trwa kilka dni, a w ciężkim przebiegu choroby, kiedy może nie być czasu, lekarz zwykle przepisuje antybiotyki, które mogą wpływać na nawet oporne bakterie - mieszaninę amoksycyliny z kwasem klawulanowym, antybiotyki z rodziny makrolidów , i inni. Pozwala to szybko rozpocząć leczenie i w większości przypadków zapewnia powrót do zdrowia.

Wymaz z migdałków pomoże dokładnie określić czynnik wywołujący ból gardła, jednak podczas jego analizy w większości przypadków chorobę można już wyleczyć

Zalety i wady penicyliny

Penicylina ma kilka zalet, dzięki którym z powodzeniem konkuruje z wieloma nowocześniejszymi antybiotykami. Wśród tych pozytywnych cech:

Z drugiej strony to właśnie wady penicyliny wymagają od farmaceutów nieustannego dążenia do opracowania lepszych analogów. Oto główne wady penicyliny:

Specyficzną właściwością penicyliny jest jej szybkie wydalanie z organizmu. Działa w ciągu 3-4 godzin po podaniu, po czym większość substancji jest wydalana z organizmu i wstrzyknięcie należy powtórzyć. Ta szybkość eliminacji ma zarówno pozytywne, jak i negatywne strony. Minusem jest konieczność częstego powtarzania iniekcji (a co za tym idzie konieczność leczenia szpitalnego), plusem jest możliwość szybkiego przerwania terapii w przypadku wystąpienia działań niepożądanych.

Przeciwnie, inne preparaty penicyliny, w szczególności jej sole prokainowe i benzatynowe, wyróżniają się bardzo długą obecnością w organizmie, dzięki czemu są stosowane w celu zapobiegania powikłaniom dusznicy bolesnej.

Preparaty penicylinowe

Obecnie na rynku dostępnych jest wiele preparatów penicylinowych. Jednocześnie na różne sposoby antybiotyk występuje w dwóch różnych formach chemicznych:

1. sól potasowa penicyliny benzylowej;
2. Sól sodowa penicyliny benzylowej.

W tej formie penicylina jest sprzedawana w aptekach

Aktywnie stosowane są również sole prokainowe i benzatynowe penicyliny benzylowej, ale mają one inną farmakokinetykę i są stosowane jako część bicylin, długo działających leków zapobiegających powikłaniom dusznicy bolesnej.

Oto tylko główne preparaty penicyliny:

• Bicillins - Bicillin-1, Bicillin-3, Biillin-5, Retarpen, Extencillin
• kapicylina;
• angincylina;
• Novopen;
• kracylina;
• chryscylina;
• Pradupen;
• Farmacylina;
• Lanacylina;
• Falapen…

Sole prokainowe penicyliny są używane jako część bicylin

…i inni. Zasadniczo wszystkie są produktami importowanymi, niektóre nie są już dziś produkowane. W naszym kraju do wstrzykiwań zwykle stosuje się sole benzinepenicyliny pakowane w specjalne fiolki.

Zasady aplikacji

W leczeniu dusznicy bolesnej preparaty penicyliny podaje się domięśniowo do mięśnia pośladkowego, czasami dożylnie (tylko sól sodowa). Dawki tych leków do leczenia dusznicy bolesnej są takie same.

W przypadku dusznicy bolesnej przepisuje się ją w ilości 3-6 milionów jednostek dziennie (około 1,8-3,6 g) na 4-6 zastrzyków. Konkretna ilość jest przepisywana przez lekarza w zależności od ciężkości choroby.

Zastrzyki są głównym sposobem wprowadzania penicyliny do organizmu.

Penicylinę na dusznicę bolesną u dzieci przepisuje się w ilości 50-150 tys. jednostek na kg masy ciała na dobę. Całkowita dawka podzielona jest na 4-6 wstrzyknięć. Z reguły dla dzieci w wieku od sześciu miesięcy do 2 lat pojedyncza dawka wynosi 240-250 mg, od 2 do 6 lat - 300-600 mg, 7-12 lat - 500-900 mg.

W trakcie leczenia bardzo ważne jest utrzymanie częstotliwości wstrzyknięć bez pominięcia wstrzyknięć. Ogólny przebieg stosowania penicyliny na dusznicę bolesną powinien wynosić około 10-12 dni, ale nie krócej niż tydzień. W przypadku podejrzenia powikłań lekarz może przedłużyć leczenie do 21 dni lub zalecić profilaktykę bicylinową.

Przedwczesne zakończenie leczenia lub nieregularne wstrzyknięcie obarczone jest rozwojem powikłań dusznicy bolesnej.

Co zrobić, jeśli penicylina przeciw dusznicy bolesnej nie pomaga?

Z wyraźną nieskutecznością penicyliny w konkretnym przypadku zastępuje się ją antybiotykami z innych grup - makrolidami, cefalosporynami, czasami linkozamidami. Czasami skuteczne mogą być środki na bazie antybiotyków z serii penicylin ze składnikami pomocniczymi - kwas klawulanowy lub sulbaktam. Jednocześnie wyraźne oznaki działania penicyliny powinny pojawić się w ciągu kilku godzin, na pewno po 1-2 dniach kuracji. Praktyka pokazuje, że jeśli skuteczne leczenie rozpocznie się w ciągu pierwszych 9 dni choroby, dusznica bolesna jest niezwykle rzadko powikłana. W związku z tym, przy terminowej wizycie u lekarza, całkiem do przyjęcia jest próba przebicia penicyliny, a jeśli to nie pomoże, przepisać inny lek.

Bezpieczeństwo, skutki uboczne i przeciwwskazania

Głównymi skutkami ubocznymi po zastosowaniu penicyliny są alergie, a w niektórych przypadkach mogą być bardzo poważne. Zwykle objawiają się następującym zestawem objawów:

• Wysypka na skórze całego ciała;
• skurcz oskrzeli;
• Wzrost temperatury;
• Eozynofilia.

Model eozynofila, rodzaju komórki krwi, która pomaga organizmowi zwalczać bakterie

Również w leczeniu penicyliną możliwe są zaburzenia rytmu serca (sól potasowa może prowadzić do zatrzymania akcji serca, sól sodowa - do zmniejszenia funkcji pompowania mięśnia sercowego). Ponadto sól potasowa czasami powoduje hiperkaliemię.

Wraz z rozwojem wyraźnych skutków ubocznych penicylinę zwykle zastępuje się antybiotykami z innych grup.

W czasie ciąży lekarz może przepisać penicylinę, jeśli dalsze stosowanie antybiotyku będzie przebiegało pod jego kontrolą. Lekarz musi bardzo poprawnie ocenić stosunek ryzyka narażenia na lek na płód i niebezpieczeństwo samego bólu gardła. Penicylina przenika przez barierę łożyskową, ale nie wpływa niekorzystnie na płód. W pierwszych miesiącach ciąży stosowanie prawdziwej penicyliny może zwiększać aktywność skurczową macicy i powodować ryzyko samoistnego poronienia. Inne penicyliny – amozycylina, ampicylina – są bezpieczniejsze.

Z reguły przy stosowaniu penicyliny nie jest konieczne przenoszenie dziecka na mleko modyfikowane.

Podczas stosowania penicyliny w okresie laktacji karmienie piersią zwykle nie jest przerywane. Penicylina przenika do mleka matki, a wraz z nią do przewodu pokarmowego dziecka, ale ponieważ nie jest wchłaniana z przewodu pokarmowego, nie działa ogólnoustrojowo na organizm dziecka. W przypadku rozwoju dysbakteriozy lekarz może zastąpić samą penicylinę lub przepisać dziecku środek na przywrócenie mikroflory jelitowej.

U samych dzieci penicylinę na dusznicę bolesną można stosować od urodzenia, ale tylko pod ścisłym nadzorem lekarza. W tym przypadku nie dostaje się do żołądka i jelit, dlatego rzadko powoduje alergie i dysbakteriozę.

Zasady wyboru: kiedy przepisuje się penicylinę i kiedy przepisuje się inne antybiotyki

Tabletki Josamycin - alternatywa dla zastrzyków z penicyliny

Dziś na całym świecie coraz częściej iniekcje penicyliny zastępowane są przyjmowaniem tabletek i innych leków do podawania doustnego na bazie jej analogów – amoksycyliny, ampicyliny – a także antybiotyków z innych grup – cefadroksylu, erytromycyny, josamycyny. Odbywa się to przede wszystkim przy dusznicy bolesnej u dzieci, aby nie zranić ich psychiki bolesnymi zastrzykami i nie wywoływać strachu przed lekarzem. Ponadto lekarz może preferować inne antybiotyki na dusznicę bolesną niż penicylinę z następujących powodów:

I odwrotnie, lekarze wolą przepisywać penicylinę na dusznicę bolesną w takich sytuacjach:

Wnioski:

• Penicylina na dusznicę bolesną jest często stosowana i po przepisaniu przez lekarza w większości przypadków może wyleczyć chorobę;
• Penicylinę można stosować wyłącznie we wstrzyknięciu. Nie możesz tego „pić”;
• Dawki i czas trwania leczenia penicyliną są przepisywane wyłącznie przez lekarza, biorąc pod uwagę ciężkość choroby i stan pacjenta.

Wideo: Jak lekarz wybiera antybiotyk?

Na początku ubiegłego wieku wiele chorób było nieuleczalnych lub trudnych do leczenia. Ludzie umierali z powodu banalnych infekcji, sepsy i zapalenia płuc.
Wikimedia Commons/Carlos de Paz ()

Prawdziwa rewolucja w medycynie nastąpiła w 1928 roku, kiedy odkryto penicylinę. W całej historii ludzkości nigdy nie było leku, który uratowałby tak wiele istnień, jak ten antybiotyk.

Przez dziesięciolecia wyleczył miliony ludzi i do dziś pozostaje jednym z najskuteczniejszych leków. Co to jest penicylina? A komu ludzkość zawdzięcza swój wygląd?

Co to jest penicylina?

Penicylina należy do grupy antybiotyków biosyntetycznych i ma działanie bakteriobójcze. W przeciwieństwie do wielu innych leków antyseptycznych jest bezpieczny dla ludzi, ponieważ komórki grzybów tworzące jego skład zasadniczo różnią się od zewnętrznej powłoki komórek ludzkich.

Działanie leku opiera się na hamowaniu żywotnej aktywności bakterii chorobotwórczych. Blokuje produkowaną przez nie substancję peptydoglikanu, co zapobiega powstawaniu nowych komórek i niszczy już istniejące.

Do czego służy penicylina?

Penicylina jest w stanie niszczyć bakterie Gram-dodatnie i Gram-ujemne, pałeczki beztlenowe, gonokoki i promieniowce.


Od momentu odkrycia stał się pierwszym aktywnym lekiem przeciwko zapaleniu płuc, infekcjom skóry i dróg żółciowych, wąglikowi, chorobom laryngologicznym, kile i rzeżączki.

W naszych czasach wiele bakterii zdołało się do niego przystosować, mutować i tworzyć nowe gatunki, ale antybiotyk nadal jest z powodzeniem stosowany w chirurgii w leczeniu ostrych chorób ropnych i pozostaje ostatnią nadzieją dla pacjentów z zapaleniem opon mózgowo-rdzeniowych i furunculosis.

Z czego składa się penicylina?

Głównym składnikiem penicyliny jest grzyb penicillium, który tworzy się na żywności i prowadzi do psucia się. Zwykle może być postrzegany jako niebieska lub zielonkawa pleśń. Lecznicze działanie grzyba znane jest od dawna. W XIX wieku arabscy ​​hodowcy koni usuwali pleśń z wilgotnych siodeł i smarowali nią rany na grzbietach koni.

W 1897 roku francuski lekarz Ernest Duchen jako pierwszy przetestował działanie pleśni na świnki morskie i wyleczył je z tyfusu. Naukowiec przedstawił wyniki swojego odkrycia w Instytucie Pasteura w Paryżu, ale jego badania nie uzyskały aprobaty luminarzy medycznych.

Kto odkrył penicylinę?

Odkrywcą penicyliny był brytyjski bakteriolog Alexander Fleming, któremu udało się całkowicie przypadkowo wyizolować lek ze szczepu grzybów.


Przez długi czas po odkryciu inni naukowcy próbowali poprawić jakość leku, ale dopiero 10 lat później bakteriolog Howard Florey i chemik Ernst Chain byli w stanie wyprodukować naprawdę czystą formę antybiotyku. W 1945 roku Fleming, Flory i Chain otrzymali za swoje osiągnięcia Nagrodę Nobla.

Historia odkrycia penicyliny

Historia odkrycia leku jest dość interesująca, ponieważ pojawienie się antybiotyku było szczęśliwym wypadkiem. W tamtych latach Fleming mieszkał w Szkocji i zajmował się badaniami w dziedzinie medycyny bakteryjnej. Był raczej niechlujny, więc nie zawsze sprzątał po sobie probówki po testach. Pewnego dnia naukowiec wyjechał na długi czas z domu, pozostawiając brudne szalki Petriego z koloniami gronkowców.

Kiedy wrócił, Fleming odkrył, że pleśń rozkwitła na nich z siłą i siłą, aw niektórych miejscach były obszary bez bakterii. Na tej podstawie naukowiec doszedł do wniosku, że pleśń jest zdolna do wytwarzania substancji zabijających gronkowce.

Wikimedia Commons / Steve Jurvetson ()
Bakteriolog wyizolował z grzybów penicylinę, ale nie docenił swojego odkrycia, uznając przygotowanie leku za zbyt skomplikowane. Flory i Chain zakończyli za niego pracę, którym udało się wymyślić metody oczyszczania leku i wprowadzić go do masowej produkcji.

Wpisz lek w wyszukiwaniu

Kliknij Znajdź

Uzyskaj natychmiastową odpowiedź!

Instrukcje użytkowania penicyliny, analogi, przeciwwskazania, skład i ceny w aptekach

Okres ważności penicyliny: Okres przechowywania penicyliny wynosi 5 lat.

Warunki przechowywania leku: Przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 25 stopni, w suchym miejscu.

Warunki wydawania leków z aptek: Na receptę

Skład, forma uwalniania, Farmakologiczne działanie penicyliny

Składniki penicyliny

Skład leków, które są związane z antybiotyki grupy penicyliny zależy od omawianego leku.

Obecnie używane są cztery grupy:

• naturalne penicyliny;
• półsyntetyczne penicyliny;
• aminopenicyliny, które mają rozszerzone spektrum działania;
• penicyliny o szerokim spektrum działania antybakteryjnego.

Forma uwalniania penicyliny

Produkowane są preparaty do wstrzykiwań, a także tabletki penicyliny.

Środki do wstrzykiwań są produkowane w szklanych butelkach, które są zamykane gumowymi korkami i metalowymi kapslami. Fiolki zawierają różne dawki penicyliny. Jest rozpuszczany przed podaniem.

Produkowane są również tabletki penicylina-ekmolin, przeznaczone do resorpcji i do podawania doustnego. Tabletki do ssania zawierają 5000 jednostek penicyliny. W tabletkach do podawania doustnego - 50 000 jednostek.

Tabletki penicyliny z cytrynianem sodu mogą zawierać 50 000 i 100 000 jednostek.

Farmakologiczne działanie penicyliny

Penicylina jest pierwszym środkiem przeciwdrobnoustrojowym, który został uzyskany na bazie produktów odpadowych mikroorganizmów. Historia tego leku rozpoczyna się w 1928 roku, kiedy Alexander Fleming, wynalazca antybiotyku, wyizolował go ze szczepu grzyba Penicillium notatum. W rozdziale opisującym historię odkrycia penicyliny Wikipedia wskazuje, że antybiotyk został odkryty przez przypadek, po wejściu do kultury bakterii ze środowiska zewnętrznego grzyba pleśniowego odnotowano jego działanie bakteriobójcze. Później ustalono formułę penicyliny, a inni specjaliści zaczęli badać, jak uzyskać penicylinę. Jednak odpowiedź na pytania, w którym roku wynaleziono ten środek i kto wynalazł antybiotyk, jest jednoznaczna.

Dalszy opis penicyliny na Wikipedii świadczy o tym, kto stworzył i ulepszył leki. W latach czterdziestych XX wieku naukowcy z USA i Wielkiej Brytanii pracowali nad procesem produkcji penicyliny w przemyśle. Pierwsze zastosowanie tego leku przeciwbakteryjnego do leczenia infekcji bakteryjnych miało miejsce w 1941 roku. A w 1945 roku, za wynalezienie penicyliny, Nagrodę Nobla przyznano jej twórcy Flemingowi (ten, który wynalazł penicylinę), a także naukowcom, którzy pracowali nad jej dalszym ulepszeniem - Flory and Chain.

Mówiąc o tym, kto odkrył penicylinę w Rosji, należy zauważyć, że pierwsze próbki antybiotyku uzyskali w Związku Radzieckim w 1942 r. Mikrobiolodzy Balezina i Yermolyeva. Ponadto w kraju rozpoczęła się przemysłowa produkcja antybiotyku. Pod koniec lat pięćdziesiątych pojawiły się syntetyczne penicyliny.

Kiedy wynaleziono ten lek, przez długi czas pozostawał on głównym antybiotykiem stosowanym klinicznie na całym świecie. I nawet po wynalezieniu innych antybiotyków bez penicyliny, ten antybiotyk pozostał ważnym lekiem w leczeniu chorób zakaźnych. Istnieje twierdzenie, że lek pozyskuje się z grzybów kapustnych, ale dziś istnieją różne metody jego produkcji. Obecnie szeroko stosowane są tzw. penicyliny chronione.

Skład chemiczny penicyliny wskazuje, że środek jest kwasem, z którego następnie otrzymuje się różne sole. Antybiotyki penicylinowe obejmują fenoksymetylopenicylinę (penicylinę V), benzylopenicylinę (penicylinę G) itp. Klasyfikacja penicylin obejmuje ich podział na naturalne i półsyntetyczne.

Penicyliny biosyntetyczne działają bakteriobójczo i bakteriostatycznie poprzez hamowanie syntezy ściany komórkowej mikroorganizmów. Działają na niektóre bakterie Gram-dodatnie (Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheria), niektóre bakterie Gram-ujemne (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), beztlenowe pałeczki tworzące przetrwalniki (Spirochaetaceae Actinomyces spp.) .

Najbardziej aktywnym z preparatów penicylinowych jest benzylopenicylina. Oporność na działanie penicyliny benzylowej wykazują szczepy Staphylococcus spp., które wytwarzają penicylinazę.

Penicylina nie jest skutecznym lekarstwem na bakterie z grupy jelitowo-durowo-czerwonkowej, patogeny tularemii, brucelozy, dżumy, cholery, a także krztuśca, gruźlicy, Friedlandera, Pseudomonas aeruginosa i wirusów, riketsji, grzybów, pierwotniaków.

Wskazania do stosowania penicyliny

Wskazaniami do stosowania penicyliny są:

Antybiotyki z grupy penicylin, których nazwy zostaną podane bezpośrednio przez lekarza prowadzącego, są stosowane w leczeniu chorób wywoływanych przez drobnoustroje wrażliwe na penicylinę:

• zapalenie płuc (zakrzywione i ogniskowe);
• ropniak opłucnej;
• septyczne zapalenie wsierdzia w postaci ostrej i podostrej;
• posocznica;
• ropnica;
• posocznica;
• zapalenie kości i szpiku w postaci ostrej i przewlekłej;
• zapalenie opon mózgowych;
• choroby zakaźne dróg żółciowych i moczowych;
• ropne choroby zakaźne skóry, błon śluzowych, tkanek miękkich;
• dusznica;
• szkarlatyna;
• róża;
• wąglik;
• promienica;
• błonica;
• ginekologiczne choroby ropno-zapalne;
• choroby laryngologiczne;
• choroby oczu;
• rzeżączka, kiła, blennorrhea.

Przeciwwskazania do stosowania penicyliny

Przeciwwskazania do stosowania penicyliny lekowej to:

Tabletki i zastrzyki nie są stosowane w takich przypadkach:

• o wysokiej wrażliwości na ten antybiotyk;
• z pokrzywką, katarem siennym, astmą oskrzelową i innymi objawami alergicznymi;
• z objawami u pacjentów o wysokiej wrażliwości na sulfonamidy, antybiotyki, a także na inne leki.

penicylina - instrukcje użytkowania

Działanie przeciwdrobnoustrojowe obserwuje się przy miejscowym i resorpcyjnym działaniu penicyliny.

Instrukcja stosowania penicyliny w zastrzykach

Lek można podawać podskórnie, domięśniowo, dożylnie. Lek wstrzykuje się również do kanału kręgowego. Aby terapia była jak najskuteczniejsza, należy tak wyliczyć dawkę, aby w 1 ml krwi znajdowało się 0,1–0,3 jm penicyliny. Dlatego lek podaje się co 3-4 godziny.

W leczeniu zapalenia płuc, kiły, zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych itp. Lekarz przepisuje specjalny schemat.

Instrukcja stosowania tabletek penicyliny

Dawkowanie tabletek penicylinowych zależy od choroby i schematu leczenia zaleconego przez lekarza prowadzącego. Z reguły pacjentom przepisuje się 250-500 mg, lek należy przyjmować co 8 godzin. W razie potrzeby dawkę zwiększa się do 750 mg. Zaleca się przyjmowanie tabletek pół godziny przed posiłkiem lub dwie godziny po posiłku. Czas trwania leczenia zależy od choroby.

Ceny w aptekach

Skutki uboczne

W trakcie aplikacji pacjent musi zrozumieć, czym jest penicylina i jakie skutki uboczne może wywołać. W trakcie leczenia czasami pojawiają się objawy alergii. Z reguły takie objawy wiążą się z uczuleniem organizmu z powodu wcześniejszego stosowania tych leków. Mogą również wystąpić alergie z powodu długotrwałego stosowania leku. Przy pierwszym użyciu leku alergie są mniej powszechne. Istnieje możliwość uczulenia płodu w czasie ciąży, jeśli kobieta przyjmuje penicylinę.

Również w trakcie leczenia mogą wystąpić następujące działania niepożądane:

• Układ pokarmowy: nudności, biegunka, wymioty.
• Centralny układ nerwowy: reakcje neurotoksyczne, objawy opon mózgowo-rdzeniowych, śpiączka, drgawki.
• Alergia: pokrzywka, gorączka, wysypka na błonach śluzowych i na skórze, eozynofilia, obrzęk. Odnotowano przypadki wstrząsu anafilaktycznego i śmierci. Przy takich objawach adrenalinę należy natychmiast podać dożylnie.
• Objawy związane z działaniem chemioterapeutycznym: kandydoza jamy ustnej, kandydoza pochwy.

penicylina - analogi leku

Analogi penicyliny lekowej to:

penicylina z alkoholem

penicylina podczas ciąży i laktacji

Brak danych

penicylina dla dzieci

Stosuje się go w leczeniu dzieci wyłącznie na receptę i pod jego nadzorem.

Specjalne instrukcje

Przed użyciem penicyliny ważne jest przeprowadzenie testów i określenie wrażliwości na antybiotyk.

Ostrożnie przepisuj lek osobom z zaburzeniami czynności nerek, a także pacjentom z ostrą niewydolnością serca, osobom z tendencją do objawów alergicznych lub ciężką wrażliwością na cefalosporyny.

Jeżeli po 3-5 dniach od rozpoczęcia leczenia nie nastąpi poprawa stanu pacjenta, ważne jest skonsultowanie się z lekarzem, który zaleci inne antybiotyki lub leczenie skojarzone.

Ponieważ istnieje duże prawdopodobieństwo nadkażenia grzybiczego podczas stosowania antybiotyków, ważne jest, aby podczas leczenia przyjmować leki przeciwgrzybicze. Należy również wziąć pod uwagę, że przy stosowaniu subterapeutycznych dawek leku lub niepełnym przebiegu terapii mogą pojawić się oporne szczepy patogenów.

Zażywając lek do środka, należy go wypić dużą ilością płynu. Ważne jest, aby ściśle przestrzegać instrukcji dotyczących rozcieńczania produktu.

W procesie leczenia penicylinami konieczne jest bardzo dokładne przestrzeganie przepisanego schematu leczenia i nie pomijanie dawek. W przypadku pominięcia dawki należy ją przyjąć tak szybko, jak to możliwe. Nie możesz przerwać przebiegu leczenia.

Ponieważ przeterminowany lek może być toksyczny, nie należy go przyjmować.

Odkrycie penicyliny przez angielskiego naukowca A. Fleminga w 1928 roku spowodowało prawdziwą rewolucję w medycynie związaną z leczeniem wielu chorób zakaźnych. A. Fleming odkrył, że substancja czynna grzyba nitkowatego zielonej pleśni (Penicillium notatum) wykazuje działanie przeciwbakteryjne i zdolność wywoływania śmierci gronkowców na poziomie komórkowym. Już w latach czterdziestych ubiegłego wieku lekarze zaczęli stosować leczenie penicyliną, zwłaszcza w czasie II wojny światowej, pomagało to lokalizować procesy zakaźne po urazach klatki piersiowej, tkanek miękkich, a także zapobiegać zgorzeli.

Penicylina to antybiotyk, który zawiera naturalne związki tworzone przez różne rodzaje pleśni Penicillium, a także niektóre substancje półsyntetyczne. Cechą charakterystyczną penicyliny jest jej silne działanie bakteriobójcze na drobnoustroje szkodliwe dla organizmu człowieka, a młode drobnoustroje znajdujące się w fazie wzrostu są bardziej wrażliwe na ten antybiotyk niż stare. Spośród preparatów penicylinowych najwyższą aktywność ma penicylina benzylowa, której nieograniczona ilość jest dostępna do użytku klinicznego od lat pięćdziesiątych ubiegłego wieku. Należy do naturalnych antybiotyków, zawiera sole sodowe i potasowe. Obecnie w leczeniu penicyliny stosuje się również leki, które zawierają związki półsyntetyczne otrzymywane w wyniku chemicznej modyfikacji różnych składników naturalnych: aminopenicylin, karboksypenicylin, ureidopenicylin i innych.

Stosowanie preparatów zawierających penicylinę ma niezwykle szeroki zakres i wiąże się przede wszystkim z tłumieniem infekcji wywołanych przez wrażliwe na nie patogeny. Z największym powodzeniem penicylinę stosuje się w leczeniu posocznicy paciorkowcowej, zapalenia kości i szpiku, zgorzeli gazowej, ropnego zapalenia opon mózgowych, róży, wąglika, błonicy, ropni mózgu, furunculosis, ciężkich postaci rzeżączki i kiły. Stosowanie preparatów penicylinowych po różnych urazach jest ważne dla odbudowy tkanek mięśniowo-szkieletowych, a także dla zapobiegania powikłaniom ropnym w okresie pooperacyjnym. Leczenie penicyliną jest niezwykle skuteczne w przypadku płatowego i ogniskowego zapalenia płuc, zapalenia pęcherzyka żółciowego, reumatyzmu i przedłużonego septycznego zapalenia wsierdzia. W okulistyce preparaty penicylin odgrywają znaczącą rolę w leczeniu różnych stanów zapalnych oka. Penicylinę stosuje się nawet w leczeniu chorób noworodków, niemowląt i małych dzieci cierpiących na posocznicę pępowinową, zapalenie ucha, szkarlatynę, ropne zapalenie opłucnej.

W leczeniu powyższych chorób preparaty penicylin wykazują wysoką aktywność chemioterapeutyczną, ale są raczej nieskuteczne wobec wirusów, takich jak grypa, a także prątki gruźlicy, bakterie jelitowe z grupy tyfusowo-czerwonkowego, cholera i dżuma. Konieczne jest stosowanie penicyliny zgodnie z zaleceniami lekarza i tylko pod jego nadzorem. Niewystarczające dawki tego antybiotyku lub wczesne przerwanie leczenia może prowadzić do rozwoju opornych szczepów drobnoustrojów, które będą musiały zostać wyeliminowane za pomocą dodatkowych leków. Leczenie penicyliną odbywa się na różne sposoby, można ją podawać domięśniowo, dożylnie, podskórnie, przez inhalację, płukanie, mycie. Domięśniowe podawanie leków jest uważane za najskuteczniejsze, gdy penicylina jest aktywnie wchłaniana do krwi i szybko przechodzi do struktury mięśni, jam stawowych, płuc i tkanek rany.

W leczeniu leków penicylinowych powikłania są stosunkowo rzadkie, antybiotyk ten ma niską toksyczność. Jest wydalany z organizmu głównie w wyniku czynności nerek, część ulega zniszczeniu w wątrobie. Należy jednak pamiętać, że niektórzy ludzie mają zwiększoną wrażliwość na antybiotyki związane z reakcjami alergicznymi. Zaleca się wstępne przetestowanie percepcji penicyliny przez organizm, w przeciwnym razie alergia może nie pojawić się od razu, ale w połowie leczenia. Reakcje alergiczne objawiają się bólem głowy, gorączką, zdarzają się nawet przypadki wstrząsu anafilaktycznego ze skutkiem śmiertelnym. Ponadto penicylina jest przeciwwskazana u osób cierpiących na astmę oskrzelową, katar sienny i pokrzywkę. Picie alkoholu podczas podawania penicyliny jest surowo zabronione.

Musimy oddać hołd temu antybiotykowi, ponieważ penicylina to prawdziwe odkrycie XX wieku, które pomogło przywrócić zdrowie wielu ludziom.

Jak wyglądało życie przed wynalezieniem antybiotyków? Banalne ropne zapalenie migdałków prowadziło do poważnych powikłań ze strony serca, nerek, stawów i często do śmierci. Zapalenie płuc było w większości przypadków wyrokiem śmierci. A kiła powoli i pewnie oszpecała ludzkie ciało. Wszelkie powikłania zapalne podczas porodu prawie zawsze prowadziły do ​​śmierci zarówno matki, jak i noworodka. Wielu z tych, którzy obecnie prowadzą kampanię przeciwko stosowaniu antybiotyków (a jest ich wielu), po prostu nie zdaje sobie sprawy, że przed odkryciem tych leków każda choroba zakaźna oznaczała nieuniknioną śmierć.

Z tego powodu 6 sierpnia 1881 r. Można nazwać najważniejszą datą we współczesnej medycynie, ponieważ w tym dniu urodził się naukowiec Aleksander Fleming, który w 1928 r. Odkrył pierwszy antybiotyk - penicylinę. Jak to się stało, jaką niszę zajmował ten lek i czy ma miejsce we współczesnej praktyce w leczeniu chorób zakaźnych? Szczegóły w nowym artykule.

Nieznany doktor Fleming pracował przez długi czas w St. Mary's Hospital w Szkocji. Był generalistą, ale aktywnie interesował się patogenami i tym, jak wywołują różne choroby. W tamtym czasie nie było konkretnego sposobu ich leczenia. Jednak lekarze nadal próbowali ratować życie takich pacjentów. Aby to zrobić, używali różnych metod.

• Podczas procesu zakaźnego często wykonywano upuszczanie krwi, co umożliwiało wydobycie krwi zawierającej dużą liczbę patogenów. Następnie pacjent został zmuszony do picia dużej ilości płynów, aby zrekompensować utratę krwi. W tej procedurze wykonywano nacięcie w okolicy dużego naczynia krwionośnego lub nakładano pijawki.
• Zastosowano różne zioła o działaniu bakteriobójczym. Nakładano je na okolice rany lub podawano wywary i napary do picia.
• Historycznym sposobem leczenia kiły była rtęć, którą przyjmowano doustnie i wstrzykiwano cienkimi pręcikami bezpośrednio do cewki moczowej. Arszenik był alternatywą, ale jego stosowania nie można nazwać skuteczniejszym i bezpieczniejszym.
• Na rany nakładano węgiel drzewny, który wyciągał ropę, a czasem roztwór bromu. Ta ostatnia spowodowała poważne oparzenia, ale bakterie również zginęły.

Ale głównie organizm ludzki poradził sobie z samą infekcją. Albo nie wyszło. W tym przypadku działał dobór naturalny: osoby o słabej odporności szybko umierały, a te z silną odpornością wracały do ​​zdrowia i dawały potomstwo.

Pierwsza wojna światowa ujawniła słabe punkty nauk medycznych: zginęła duża liczba żołnierzy z zainfekowanymi ranami, nawet jeśli byli całkowicie leczeni chirurgicznie. Ale ci silni i zdrowi ludzie mogliby odzyskać siły i ponownie uczestniczyć w działaniach wojennych, gdyby istniał skuteczniejszy sposób pomocy. Równolegle z leczeniem żołnierzy Fleming zaczął szukać leków, które mogłyby zabić bakterie. Przeprowadził wiele eksperymentów, które nie zakończyły się sukcesem. Jednak pewnego pięknego dnia kawałek spleśniałego chleba spadł na kubek, na którym znajdowały się mikroorganizmy w pożywce. Naukowiec zauważył, że wszystkie bakterie zniknęły w miejscu kontaktu. Ten fakt bardzo go zainteresował. Według innej wersji pleśń dostała się na kolonie paciorkowców, które naukowiec dorastał, ze względu na to, że nie zawsze sterylizował swoje kubki, często nawet ich nie mył po wcześniejszych eksperymentach.

W rezultacie po licznych eksperymentach udało mu się wyizolować substancję w czystej postaci, którą nazwał penicyliną. Nie mógł jednak zastosować go w praktyce: był bardzo niestabilny. Niemniej jednak Fleming udowodnił, że niszczy dużą liczbę najczęstszych mikroorganizmów (paciorkowce, gronkowce, pałeczki błonicy, wąglik itp.).

Dalsze losy pierwszego leku z grupy antybiotyków

Druga fala światowa była impulsem do dalszego rozwoju mikrobiologii. A powód był wciąż ten sam: trzeba było leczyć rannych żołnierzy. W rezultacie dwóm brytyjskim naukowcom Flory i Chain udało się wyizolować czystą penicylinę i stworzyć lek, który po raz pierwszy podano młodemu mężczyźnie z sepsą w 1941 roku. Jego stan poprawił się na chwilę, ale i tak umarł, ponieważ podane dawki były niewystarczające do zniszczenia wszystkich bakterii chorobotwórczych. Kilka miesięcy później chłopcu z tą samą sepsą podano penicylinę, dawka była prawidłowa, dzięki czemu w końcu wyzdrowiał. Naukowcy bohatersko zachowywali wyniki swojej pracy naukowej i nie przerywali eksperymentów nawet podczas nalotów bombowców nazistowskich Niemiec.

Od 1943 r. penicylina jest szeroko stosowana w leczeniu chorób zakaźnych i powikłań po urazach. W rezultacie wszystkie trzy - Fleming, Flory i Chain w 1945 roku otrzymały Nagrodę Nobla. Już w 1950 roku firmy farmaceutyczne Pfizer i Merck wyprodukowały 200 ton tego leku.

Penicylinę szybko nazwano „medycyną XX wieku”, ponieważ uratowała więcej istnień ludzkich niż wszystkie inne razem wzięte.

Oczywiście sowiecki wywiad szybko odkrył, że w Anglii i Stanach Zjednoczonych opracowano jakiś superpotężny lek przeciwbakteryjny oparty na pleśni. Przywództwo kraju rzuciło naukowcom wyzwanie, by wyprzedzili zagranicznych badaczy i sami pozyskali tę substancję. Jednak wcześniej nie mieli na to czasu: po raz pierwszy penicylinę domową wyizolowano w czystej postaci w 1942 r., A od 1944 r. Jest ona stosowana jako lek. Autorką prac i eksperymentów naukowych była Zinaida Ermolyeva, ale jej nazwisko znane jest tylko specjalistom z dziedziny mikrobiologii.

Od 1947 r. Ustanowiono fabryczną produkcję tego antybiotyku, którego jakość znacznie przewyższała wyniki pierwszych eksperymentów. Biorąc pod uwagę obecność „żelaznej kurtyny”, krajowi naukowcy musieli samodzielnie przejść całą drogę do odkrycia tego leku, ponieważ nie mogli wykorzystać doświadczenia swoich zagranicznych kolegów z USA i Wielkiej Brytanii.

Jak działa penicylina?

Mechanizm działania antybiotyku penicyliny jest bardzo prosty: zawiera kwas 6-aminopenicylanowy, który niszczy ścianę komórkową niektórych bakterii. To szybko prowadzi do ich śmierci. Początkowo podatny na ten lek okazał się bardzo duży zakres drobnoustrojów: wśród nich paciorkowce, gronkowce, E. coli, patogeny tyfusu, cholery, błonicy, kiły itp. Jednak bakterie są żywymi istotami i szybko się zaczęły wykształcić oporność na ten lek. Tak więc, jeśli jego początkowe dawki wynosiły kilka tysięcy jednostek konwencjonalnych 2-3 razy dziennie, to aby lek wywoływał efekt kliniczny, dziś wymagane są znacznie większe dawki: 1-2 miliony jednostek konwencjonalnych dziennie. Niektóre choroby na ogół wymagają codziennego podawania 40-60 milionów jednostek konwencjonalnych.

Lek stosuje się wyłącznie w postaci zastrzyków (domięśniowo lub dożylnie). Zwykle występuje w postaci proszku, który pielęgniarka przed podaniem rozcieńcza solą fizjologiczną lub środkiem znieczulającym. W końcu, jak wiadomo, zastrzyki z penicyliny są bardzo bolesne.

Innym negatywnym punktem leczenia penicyliną jest to, że jej okres półtrwania wynosi 3-5 godzin. Oznacza to, że w celu utrzymania określonej dawki terapeutycznej we krwi konieczne jest sześciokrotne podanie. Tak więc pacjent otrzymuje zastrzyki co 3 godziny. Jest to dość męczące i po 2-3 dniach zamienia jego pośladki w sito, na którym nie można usiąść ani położyć się.

Obecnie lek nie jest aktywny przeciwko bakteriom Gram-ujemnym i pręcikom, ale zachowuje zadowalające działanie przeciwko paciorkowcom, gronkowcom, wywołującym błonicę, wąglik i rzeżączkę. Jednak oporność (odporność) tych bakterii w niektórych regionach naszego kraju wynosi 25% lub nawet więcej, co znacznie zmniejsza prawdopodobieństwo pomyślnego wyniku terapii.

Niemniej jednak struktura naturalnej penicyliny i mechanizm jej działania posłużyły jako podstawa do dalszego rozwoju chemioterapii przeciwdrobnoustrojowej. Naukowcy zaczęli tworzyć bardziej nowoczesne, skuteczne i łatwe w użyciu leki. Był pierwszym przedstawicielem całej grupy antybiotyków, w tym znanych wielu antybiotyków, w tym Ampicyliny, Amoksycyliny, Amoksyklawu i innych.Leki te są znacznie bardziej aktywne wobec wszystkich powyższych drobnoustrojów, każdy z nich ma swoje spektrum działania i wskazania do posługiwać się.

Można więc powiedzieć, że naturalna penicylina praktycznie nie jest dziś używana. Jedynymi wyjątkami są małe szpitale w odległych zakątkach naszego kraju. Jest kilka powodów:

• słaba efektywność
• potrzeba sześciu zastrzyków domięśniowych,
• skrajny ból zastrzyków.

• Penicylina jest nadal aktywnie stosowana w leczeniu wszystkich stadiów kiły, ponieważ blada treponema zachowuje dobrą wrażliwość na ten lek. Ponadto jego zaletą jest to, że jest dozwolona w okresie ciąży i laktacji, ponieważ w tym okresie bardzo ważne jest, aby kobieta była leczona z powodu tej poważnej choroby.
• Penicylina często powoduje reakcje alergiczne, aż do wstrząsu anafilaktycznego. Charakteryzuje się reakcją krzyżową z innymi antybiotykami beta-laktamowymi, to znaczy w przypadku nietolerancji tych ostatnich nie należy stosować żadnego z nich. Tylko lekarz będzie mógł wybrać odpowiednią alternatywę dla tego leku, który wciąż jest dostępny.
• Alexander Fleming, który jako pierwszy odkrył penicylinę, zawsze zaprzeczał samemu faktowi tego odkrycia. Mówi, że grzyb istniał przed nim, mógł jedynie udowodnić jego działanie bakteriobójcze. Z tego powodu najprawdopodobniej naukowiec nigdy nie otrzymał patentu na swój wynalazek.
• Penicylinę naturalną produkowano wyłącznie w formie zastrzyków, choć wielokrotnie podejmowano próby stworzenia postaci tabletek. Sukces osiągnięto dopiero po syntetycznym uzyskaniu tego leku - tak pojawiły się aminopenicyliny.
• W mieście Zadonsk w obwodzie lipieckim znajduje się pomnik penicyliny. Znajduje się na dziedzińcu kliniki weterynaryjnej i jest czerwono-niebieskim filarem owiniętym wokół robaka, na którym znajduje się pigułka. Ta bardzo dziwna struktura architektoniczna, na którą wskazują tylko niektórzy mieszkańcy miasta Zadonsk, jest jedynym pomnikiem penicyliny. Niejasna jest również obecność tabletki w jej strukturze, ponieważ lek podaje się wyłącznie w formie iniekcji.
• Nazwę „Penicylina” nadano nowemu nowoczesnemu kompleksowi rozpoznania artylerii. W tej chwili trwają jego testy państwowe, a od 2019 roku planowane jest rozpoczęcie masowej produkcji.
• W maju 2017 r. pojawiła się wiadomość, że biolodzy byli w stanie „nauczyć” zwykłe drożdże wytwarzania naturalnej penicyliny. Jak dotąd eksperymenty te nie wykraczają poza zakres konwencjonalnych testów laboratoryjnych, ale eksperci dokonują optymistycznych prognoz: fakt ten może znacznie obniżyć koszt tego antybiotyku. To prawda, że ​​cel nie jest do końca jasny, ponieważ dziś prawie wszędzie stosuje się tylko syntetyczne formy antybiotyków penicylinowych.

Kiedy penicylina uratowała miliony istnień ludzkich, wraz ze swoim odkryciem medycyna otrzymała potężny impuls. Tysiące naukowców na całym świecie rozpoczęło pracę nad wynalezieniem innych bardziej skutecznych i bezpiecznych antybiotyków.