Lista wszystkich antybiotyków z serii penicylin i morze danych na ich temat. Seria antybiotyków penicylinowych: klasyfikacja Antybiotyki z serii penicylinowych nazwy leków w tabletkach

Analogi penicyliny otworzyły przed lekarzami nowe możliwości w leczeniu chorób zakaźnych. Są bardziej odporne na agresywne środowisko żołądka i mają mniej skutków ubocznych.

O penicylinach

Penicyliny to najstarsze znane antybiotyki. Mają wiele gatunków, ale niektóre z nich straciły na znaczeniu z powodu odporności. Bakterie były w stanie przystosować się i stały się niewrażliwe na działanie tych leków. Zmusza to naukowców do tworzenia nowych rodzajów pleśni, analogów penicyliny, o nowych właściwościach.

Penicyliny mają niską toksyczność dla organizmu, dość szerokie zastosowanie i dobry wskaźnik działania bakteriobójczego, ale są znacznie bardziej powszechne niż chcieliby lekarze. Wynika to z organicznej natury antybiotyków. Kolejną negatywną cechą może być również trudność w łączeniu ich z innymi lekami, zwłaszcza podobnymi w swojej klasie.

Fabuła

Pierwsza wzmianka o penicylinach w literaturze pojawiła się w 1963 roku w książce o indyjskich znachorach. Używali mieszanek grzybów do celów leczniczych. Po raz pierwszy w oświeconym świecie Aleksandrowi Flemingowi udało się je zdobyć, ale nie stało się to celowo, ale przez przypadek, jak wszystkie wielkie odkrycia.

Przed II wojną światową brytyjscy mikrobiolodzy pracowali nad zagadnieniem przemysłowej produkcji leków w wymaganych ilościach. Ten sam problem został rozwiązany równolegle w Stanach Zjednoczonych. Od tego czasu penicylina stała się najpopularniejszym lekiem. Ale z czasem wyizolowano i zsyntetyzowano inne, które stopniowo zastąpiły go z podium. Ponadto mikroorganizmy zaczęły rozwijać oporność na ten lek, co komplikowało leczenie ciężkich infekcji.

Zasada działania antybakteryjnego

Ściana komórkowa bakterii zawiera substancję zwaną peptydoglikanem. Antybiotyki z grupy penicylin wpływają na syntezę tego białka poprzez hamowanie powstawania niezbędnych enzymów. Mikroorganizm umiera z powodu niemożności odnowienia ściany komórkowej.

Jednak niektóre bakterie nauczyły się opierać tak brutalnej inwazji. Wytwarzają beta-laktamazę, która niszczy enzymy wpływające na peptydoglikany. Aby poradzić sobie z tą przeszkodą, naukowcy musieli stworzyć analogi penicyliny, które mogą również niszczyć beta-laktamazę.

Zagrożenie dla ludzi

Na samym początku ery antybiotyków naukowcy myśleli o tym, jak toksyczne staną się one dla ludzkiego organizmu, ponieważ prawie cała żywa materia składa się z białek. Ale po przeprowadzeniu wystarczającej liczby badań dowiedzieliśmy się, że w naszych organizmach praktycznie nie ma peptydoglikanu, co oznacza, że ​​\u200b\u200blek nie może wyrządzić żadnej poważnej szkody.

Spektrum działania

Prawie wszystkie rodzaje penicylin wpływają na bakterie Gram-dodatnie z rodzaju gronkowce, paciorkowce i patogen dżumy. Ponadto ich spektrum działania obejmuje wszystkie mikroorganizmy Gram-ujemne, gonokoki i meningokoki, pałeczki beztlenowe, a nawet niektóre grzyby (np. promieniowce).

Naukowcy wymyślają coraz to nowe rodzaje penicylin, starając się uniemożliwić bakteriom przyzwyczajenie się do ich właściwości bakteriobójczych, jednak ta grupa leków nie nadaje się już do leczenia. Jedną z negatywnych właściwości tego typu antybiotyków jest dysbakterioza, ponieważ ludzkie jelita są kolonizowane przez bakterie wrażliwe na działanie penicyliny. Warto o tym pamiętać przyjmując leki.

Główne typy (klasyfikacja)

Współcześni naukowcy oferują nowoczesny podział penicylin na cztery grupy:

1. Naturalne, które są syntetyzowane przez grzyby. Należą do nich benzylopenicyliny i fenoksymetylopenicyliny. Leki te mają wąskie spektrum działania, głównie na
2. Półsyntetyczne leki oporne na penicylinazę. Są stosowane w leczeniu wielu patogenów. Przedstawiciele: metycylina, oksacylina, nafcylina.
3. Karboksypenicyliny (karbpenicylina).
4. Grupa leków o szerokim spektrum działania:
   - ureidopenicyliny;
   - amidopenicyliny.

Formy biosyntetyczne

Dla przykładu warto podać kilka najczęściej spotykanych obecnie leków, które odpowiadają tej grupie. Prawdopodobnie najbardziej znaną z penicylin można uznać za "Bicillin-3" i "Bicillin-5". Byli pionierami grupy naturalnych antybiotyków i byli okrętami flagowymi w swojej kategorii, dopóki nie pojawiły się bardziej zaawansowane formy środków przeciwdrobnoustrojowych.

1. „ekstencylina”. W instrukcji użytkowania podano, że jest to antybiotyk beta-laktamowy o przedłużonym działaniu. Wskazaniami do jego stosowania są zaostrzenia choroby reumatycznej oraz choroby wywołane przez treponemę (kiła, kiła i pinta). Dostępny w proszku. Instrukcje użytkowania „Extencillin” nie zalecają łączenia z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NVPS), ponieważ możliwa jest konkurencyjna interakcja. Może to niekorzystnie wpłynąć na skuteczność leczenia.
2. „Penicylina-Fau” odnosi się do grupy fenoksymetylopenicylin. Jest stosowany w leczeniu chorób zakaźnych narządów laryngologicznych, skóry i błon śluzowych, rzeżączki, kiły, tężca. Stosowany jest profilaktycznie po zabiegach chirurgicznych, w celu utrzymania remisji w reumatyzmie, pląsawicy mniejszej, bakteryjnym zapaleniu wsierdzia.
3. Antybiotyk "Ospen" jest analogiem poprzedniego leku. Występuje w postaci tabletek lub granulek. Nie zaleca się łączenia z NVPS i doustnymi środkami antykoncepcyjnymi. Często stosowany w leczeniu chorób wieku dziecięcego.

Formy półsyntetyczne

Do tej grupy leków należą chemicznie modyfikowane antybiotyki pochodzące z pleśni.

1. Pierwszym na tej liście jest amoksycylina. Instrukcje użytkowania (cena - około stu rubli) wskazuje, że lek ma szerokie spektrum działania i jest stosowany w infekcjach bakteryjnych o niemal każdej lokalizacji. Jego zaletą jest to, że jest stabilny w kwaśnym środowisku żołądka, a po wchłonięciu jego stężenie we krwi jest wyższe niż innych przedstawicieli tej grupy. Ale nie idealizuj „amoksycyliny”. Instrukcja użytkowania (cena może się różnić w różnych regionach) ostrzega, że ​​​​lek nie powinien być przepisywany pacjentom z mononukleozą, alergiami i kobietom w ciąży. Długotrwałe stosowanie nie jest możliwe ze względu na znaczną liczbę działań niepożądanych.
2. Sól sodowa oksacyliny jest przepisywana, gdy bakterie wytwarzają penicylinazę. Lek jest kwasoodporny, można go przyjmować doustnie, dobrze wchłania się w jelicie. Jest szybko wydalany przez nerki, dlatego konieczne jest stałe utrzymywanie pożądanego stężenia we krwi. Jedynym przeciwwskazaniem jest reakcja alergiczna. Dostępny w postaci tabletek lub fiolek jako płyn do wstrzykiwań.
3. Ostatnim przedstawicielem półsyntetycznych penicylin jest trihydrat ampicyliny. Instrukcje użytkowania (tabletki) wskazują, że ma szerokie spektrum działania, oddziałując zarówno na bakterie Gram-ujemne, jak i Gram-dodatnie. Pacjenci są dobrze tolerowani, ale należy zachować ostrożność u osób przyjmujących leki przeciwzakrzepowe (na przykład osoby z patologią układu sercowo-naczyniowego), ponieważ lek nasila ich działanie.

Rozpuszczalnik

Penicyliny są sprzedawane w aptekach w postaci proszku do wstrzykiwań. Dlatego do podawania dożylnego lub domięśniowego muszą być rozpuszczone w płynie. W domu możesz użyć wody destylowanej do wstrzykiwań, chlorku sodu lub dwuprocentowego roztworu nowokainy. Należy pamiętać, że rozpuszczalnik nie powinien być zbyt ciepły.

Wskazania, przeciwwskazania i skutki uboczne

Wskazaniami do antybiotykoterapii są rozpoznania: płatowe i ogniskowe zapalenie płuc, ropniak opłucnej, sepsa i posocznica, septyczne zapalenie wsierdzia, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, zapalenie kości i szpiku. W zakres działania wchodzą bakteryjne zapalenie migdałków, błonica, szkarlatyna, wąglik, rzeżączka, kiła, ropne infekcje skórne.

Istnieje kilka przeciwwskazań do leczenia z grupy penicylin. Po pierwsze, obecność nadwrażliwości na lek i jego pochodne. Po drugie, ustalona diagnoza padaczki, która nie pozwala na wstrzyknięcie leku do kręgosłupa. Jeśli chodzi o ciążę i laktację, w tym przypadku oczekiwane korzyści powinny znacznie przewyższać możliwe ryzyko, ponieważ bariera łożyskowa jest przepuszczalna dla penicylin. Podczas przyjmowania leku dziecko należy czasowo przenieść na inny sposób karmienia, ponieważ lek przenika do mleka.

Skutki uboczne można zaobserwować na kilku poziomach jednocześnie.

Od strony ośrodkowego układu nerwowego możliwe są nudności, wymioty, pobudliwość, meningizm, drgawki, a nawet śpiączka. Reakcje alergiczne objawiają się wysypką skórną, gorączką, bólem stawów i obrzękiem. Zgłaszano przypadki wstrząsu anafilaktycznego i zgonów. Ze względu na działanie bakteriobójcze możliwa jest kandydoza pochwy i jamy ustnej, a także dysbakterioza.

Funkcje użytkowania

Ostrożnie należy przepisać pacjentom z zaburzeniami czynności wątroby i nerek, z ustaloną niewydolnością serca. Nie zaleca się ich stosowania osobom skłonnym do reakcji alergicznych, a także osobom z nadwrażliwością na cefalosporyny.

Jeśli pięć dni po rozpoczęciu terapii nie nastąpiły żadne zmiany w stanie pacjenta, konieczne jest zastosowanie analogów penicyliny lub zastąpienie grupy antybiotyków. Równocześnie z powołaniem, na przykład, substancji "Bicillin-3", należy zachować ostrożność, aby zapobiec nadkażeniu grzybiczemu. W tym celu przepisywane są leki przeciwgrzybicze.

Konieczne jest jasne wytłumaczenie pacjentowi, że przerwanie leczenia bez ważnego powodu powoduje oporność mikroorganizmów. Aby go przezwyciężyć, będziesz potrzebować silniejszych leków, które powodują poważne skutki uboczne.

Analogi penicyliny stały się nieodzowne we współczesnej medycynie. Chociaż jest to najwcześniejsza otwarta grupa antybiotyków, nadal pozostaje istotna w leczeniu zapalenia opon mózgowych, rzeżączki i kiły, ma wystarczająco szerokie spektrum działania i łagodne skutki uboczne, aby można ją było przepisywać dzieciom. Oczywiście, jak każdy lek, penicyliny mają przeciwwskazania i skutki uboczne, ale są one więcej niż równoważone możliwościami stosowania.

Wydawałoby się - czym są grzyby? Przedstawiciele natury naszej planety, które rosną w każdym lesie i nie tylko: są również uprawiane w środowisku przemysłowym; jemy je, a niektóre z ich gatunków zawierają ogromną ilość trucizn - mogą zabić każdego dorosłego. Ponadto są sprawcami dużej grupy chorób skóry i uszkodzeń błon śluzowych człowieka.

Ale jest jeden wyjątkowy przedstawiciel tego gatunku w tym królestwie żywych organizmów - grzyb z rodzaju Penicillium, który od prawie stu lat ratuje życie milionom ludzi. Cała ludzkość jest wdzięczna za jego odkrycie utalentowany naukowiec ze Szkocji Alexander Flemming.

To światowe odkrycie nastąpiło niemal przez przypadek: naukowiec po długiej podróży wrócił do swojego laboratorium i znalazł na swoim biurku zapomnianą szalkę Petriego. W nim podczas jego nieobecności rozwinęła się pleśń - a wokół niej pojawił się pierścień z martwymi drobnoustrojami. Mikrobiolog natychmiast zaczął badać to zjawisko, ale czystą penicylinę uzyskano dopiero 13 lat później. W tym samym czasie zaczęli wykorzystywać go w praktyce medycznej i wprowadzać do masowej produkcji. W latach 40. ubiegłego wieku pierwsze antybiotyki leczyły już ogromną różnorodność chorób.

Zakres działania antybiotyków penicylinowych

Z patogenami bakteryjnymi każdy antybiotyk-penicylina walczy bezlitośnie i skutecznie: leki działające zgodnie z bakteriobójczym schematem działania na patogenne mikroorganizmy uszkadzają strukturę ich ścian komórkowych, a ze względu na różnicę ciśnień między środowiskiem zewnętrznym i wewnętrznym giną .

Penicyliny reagują na określoną substancję w ścianach komórkowych bakterii - peptydoglikan, dzięki któremu zachodzi proces niszczenia. W ludzkim ciele komórki nie zawierają takiej substancji w swojej strukturze, więc penicyliny nie mają negatywnego wpływu na materiał budulcowy komórki.

Dlatego lekarze i naukowcy od samego początku stosowania penicylin argumentowali, że lek ten nie ma toksyczności i szkodliwych skutków. . Działanie bakteriostatyczne antybiotyków jest następujący: w chorobotwórczej mikroflorze proces rozmnażania jest czasowo hamowany, dzięki czemu odporność człowieka jest w stanie zniszczyć istniejące patogenne środowisko. Lista patogenów, z którymi walczy antybiotyk z grupy penicylin, jest pokaźna. Wśród nich warto zwrócić uwagę na najczęstsze:

• paciorkowce,
• meningokoki,
• gronkowce,
• gonokoki,
• pneumokoki,
• laska tężcowa,
• laska zatrucia jadem kiełbasianym,
• bakterie wąglika,
• bakterie błonicy i wiele innych

Lista antybiotyków penicylinowych

Nie ma sensu pytać, który antybiotyk jest lepszy – substancja czynna w każdym leku działa w podobny sposób. Ale tak się po prostu stałoże wśród lekarzy jest więcej przepisanych leków z tej grupy. Może to wynikać z wygody przyjmowania, krótkiego przebiegu kuracji oraz sprawdzonego producenta. Dlatego wśród ludności takie leki są najbardziej znane i cieszą się zaufaniem. Poniżej znajduje się lista antybiotyków z serii penicylin.

Niuanse stosowania antybiotyków na bazie penicyliny w pediatrii

Organizm dziecka znacznie różni się od organizmu dorosłego: wiele jego układów i narządów nie jest jeszcze w pełni ukształtowanych i nie pracuje ze 100% sprawnością. Wpływ jakiegokolwiek leku na organizm dziecka jest wielokrotnie silniejszy niż na osobę dorosłą. Dlatego każdy pediatra podchodzi do wyznaczania antybiotyków dla niemowląt i dorastających dzieci z wielką ostrożnością.

Ta grupa leków stosowany w leczeniu niemowląt z posocznicą i zmianami toksycznymi; w pierwszych 3 latach po urodzeniu leczą również zapalenie ucha środkowego, zapalenie opon mózgowych, zapalenie opłucnej i zapalenie płuc. Najmniej toksyczny wpływ na nie w pełni ukształtowany organizm dziecka wywierają amoksycylina, amoksyklaw czy flemoksyna – spośród penicylin leki te są najskuteczniejsze w praktyce pediatrycznej.

Przepisywanie i dostosowywanie dawki zaangażowany jest tylko pediatra, w żadnym wypadku nie należy samodzielnie przepisywać leków: może to zaszkodzić zdrowiu dziecka. W czasie ciąży leczenie penicylinami należy również prowadzić z zachowaniem szczególnej ostrożności – po konsultacji z lekarzem prowadzącym. W takim przypadku antybiotyk ma swobodny dostęp do płodu, co może zaszkodzić małemu rozwijającemu się organizmowi. W okresie karmienia zaleca się przejście na mleko modyfikowane, ponieważ antybiotyki mają tendencję do przenikania do mleka matki.

Obszary praktyki lekarskiej, w których stosowane są antybiotyki penicylinowe

Od samego początku terapia antybakteryjna w postaci antybiotyków penicylinowych przeniknęła dosłownie do wszystkich dziedzin współczesnej medycyny. Nawet jeśliże przez kilkadziesiąt lat ich stosowania wiele patogenów rozwinęło oporność na penicyliny, nadal są one wiodącym ogniwem w terapii przeciwbakteryjnej w wielu gałęziach medycyny.

Zalecenia dotyczące terapii antybiotykami penicylinowymi

Nawet antybiotyki najnowszej generacji mają niestety skutki uboczne na organizm osoby dorosłej, a zwłaszcza dziecka. Dość skutecznie niszczą przyczynę choroby – drobnoustroje chorobotwórcze, które dostały się do organizmu, ale mają też szkodliwy wpływ na własną mikroflorę jelitową. Dlatego powszechny efekt uboczny stosowanie antybiotyków ma na celu osłabienie mechanizmów obronnych organizmu.

Po serii kuracji preparatami penicyliny organizm potrzebuje czasu na regenerację, a przy nasilonych objawach takiego działania niepożądanego specjalnej diety. Polega na wykorzystaniu dużej ilości sfermentowanych produktów mlecznych, które doskonale przywracają prawidłowe funkcjonowanie mikroflory przewodu pokarmowego. Warto przez kilka tygodni ograniczyć spożywanie słonych, pikantnych potraw, a także tłustych i wysokokalorycznych potraw.

Podczas przyjmowania antybiotyków i przez dwa tygodnie po ich zakończeniu lekarze zalecają przyjmowanie prebiotyków i probiotyków, które będą chronić pożyteczne bakterie. przewodu pokarmowego i przyczyni się ich kolonizacji w żołądku i jelitach.

Jeśli antybiotyk z serii penicylin potwierdzony zostanie toksyczny wpływ na komórki wątroby, wówczas należy zastosować kurację hepatoprotektorami. Ochronią wątrobę i odbudują jej uszkodzony materiał komórkowy.

Konsekwencją spadku odporności na tle przyjmowania antybiotyków jest zwiększona skłonność do przeziębień, dlatego nie należy narażać organizmu na wychłodzenie. W takim przypadku warto wypić kurs immunomodulatorów (preparaty immunologiczne, echinacea).

A co najważniejsze, nie samoleczenia: jeśli musisz stosować antybiotyki penicylinowe, powinieneś skonsultować się z lekarzem, aby wybrać i dostosować dawkę jednego lub drugiego antybiotyku.

penicyliny (penicylina)- grupa antybiotyków wytwarzanych przez wiele rodzajów pleśni z rodzaju penicillium, aktywny wobec większości Gram-dodatnich, jak również niektórych Gram-ujemnych mikroorganizmów (gonokoków, meningokoków i krętków). Penicyliny należą do tzw. antybiotyki beta-laktamowe (beta-laktamy).

Beta-laktamy to duża grupa antybiotyków, których wspólną cechą jest obecność czteroczłonowego pierścienia beta-laktamowego w strukturze cząsteczki. Beta-laktamy obejmują penicyliny, cefalosporyny, karbapenemy, monobaktamy. Beta-laktamy to najliczniejsza grupa leków przeciwdrobnoustrojowych stosowanych w praktyce klinicznej, która zajmuje wiodącą pozycję w leczeniu większości chorób zakaźnych.

Informacje historyczne. W 1928 roku angielski naukowiec A. Fleming, który pracował w St. Mary`s Hospital w Londynie, odkrył zdolność zielonego pleśniowego grzyba nitkowatego (Penicillium notatum) spowodować śmierć gronkowców w hodowli komórkowej. Substancja czynna grzyba, która ma działanie przeciwbakteryjne, A. Fleming nazywa się penicyliną. W 1940 roku w Oksfordzie grupa badaczy kierowana przez H.W. Flory i E.B. Cheyna wyizolował w czystej postaci znaczne ilości pierwszej penicyliny z hodowli Penicillium notatum. W 1942 r. Wybitny badacz krajowy Z.V. Yermolyeva otrzymał penicylinę z grzyba Penicillium crustosum. Od 1949 roku praktycznie nieograniczone ilości penicyliny benzylowej (penicyliny G) stały się dostępne do użytku klinicznego.

Do grupy penicylin należą naturalne związki wytwarzane przez różne rodzaje pleśni. Penicillium, oraz szereg półsyntetycznych. Penicyliny (podobnie jak inne beta-laktamy) działają bakteriobójczo na mikroorganizmy.

Do najczęstszych właściwości penicylin należą: niska toksyczność, szeroki zakres dawek, alergia krzyżowa między wszystkimi penicylinami i częściowo cefalosporynami i karbapenemami.

Działanie antybakteryjne beta-laktamów wiąże się z ich specyficzną zdolnością do zakłócania syntezy ściany komórkowej bakterii.

Ściana komórkowa bakterii ma sztywną strukturę, nadaje mikroorganizmom kształt i chroni je przed zniszczeniem. Bazuje na heteropolimerze - peptydoglikanie, składającym się z polisacharydów i polipeptydów. Jego usieciowana struktura siatki zapewnia wytrzymałość ściany komórkowej. W skład polisacharydów wchodzą takie aminocukry jak N-acetyloglukozamina, a także kwas N-acetylomuraminowy, który występuje tylko u bakterii. Aminocukry są związane z krótkimi łańcuchami peptydowymi, w tym z niektórymi L- i D-aminokwasami. U bakterii Gram-dodatnich ściana komórkowa zawiera 50-100 warstw peptydoglikanu, u bakterii Gram-ujemnych - 1-2 warstwy.

W procesie biosyntezy peptydoglikanu bierze udział około 30 enzymów bakteryjnych, proces ten składa się z 3 etapów. Uważa się, że penicyliny zakłócają późne etapy syntezy ściany komórkowej, zapobiegając tworzeniu się wiązań peptydowych poprzez hamowanie enzymu transpeptydazy. Transpeptydaza jest jednym z białek wiążących penicylinę, z którymi wchodzą w interakcje antybiotyki beta-laktamowe. Oprócz transpeptydaz, białka wiążące penicylinę, enzymy biorące udział w końcowych etapach tworzenia ściany komórkowej bakterii obejmują karboksypeptydazy i endopeptydazy. Występują we wszystkich bakteriach (np Staphylococcus aureus jest ich 4 Escherichia coli- 7). Penicyliny wiążą się z tymi białkami z różną szybkością, tworząc wiązanie kowalencyjne. W tym przypadku dochodzi do inaktywacji białek wiążących penicyliny, upośledzenia wytrzymałości ściany komórkowej bakterii, a komórki ulegają lizie.

Farmakokinetyka. Penicyliny przyjmowane doustnie są wchłaniane i rozprowadzane po całym organizmie. Penicyliny dobrze przenikają do tkanek i płynów ustrojowych (maziowej, opłucnowej, osierdziowej, żółciowej), gdzie szybko osiągają stężenia terapeutyczne. Wyjątkiem jest płyn mózgowo-rdzeniowy, środowisko wewnętrzne oka oraz wydzielina gruczołu krokowego – tutaj stężenia penicylin są niskie. Stężenie penicylin w płynie mózgowo-rdzeniowym może być różne w zależności od warunków: normalnie - mniej niż 1% surowicy, przy stanach zapalnych może wzrosnąć nawet do 5%. Stężenia terapeutyczne w płynie mózgowo-rdzeniowym powstają przy zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych i podawaniu leków w dużych dawkach. Penicyliny są szybko wydalane z organizmu, głównie przez nerki, na drodze przesączania kłębuszkowego i wydzielania kanalikowego. Ich okres półtrwania jest krótki (30-90 minut), stężenie w moczu jest wysokie.

Istnieje kilka klasyfikacje Leki należące do grupy penicylin: według struktury molekularnej, źródeł produkcji, spektrum działania itp.

Zgodnie z klasyfikacją przedstawioną przez D.A. Charkiewicza (2006) penicyliny klasyfikuje się w następujący sposób (klasyfikacja opiera się na szeregu cech, w tym na różnicach w sposobach pozyskiwania):

I. Preparaty penicylin otrzymywane w drodze syntezy biologicznej (penicyliny biosyntetyczne):

I.1. Do podawania pozajelitowego (niszczony w kwaśnym środowisku żołądka):

Krótkie działanie:

penicylina benzylowa (sól sodowa),

penicylina benzylowa (sól potasowa);

Długotrwałe:

benzylopenicylina (sól nowokainy),

bicylina-1,

Bicylina-5.

I.2.

fenoksymetylopenicylina (penicylina V).

II. Półsyntetyczne penicyliny

II.1. Do podawania pozajelitowego i dojelitowego (kwasoodporne):

Odporność na penicylinazę:

oksacylina (sól sodowa),

nafcylina;

Szerokie spektrum działania:

ampicylina,

amoksycylina.

II.2. Do podawania pozajelitowego (niszczony w kwaśnym środowisku żołądka)

Szerokie spektrum działania, w tym Pseudomonas aeruginosa:

karbenicylina (sól disodowa),

tikarcylina,

azlocylina.

II.3. Do podawania dojelitowego (kwasoodpornego):

karbenicylina (indanyl sodu),

karfecylina.

Zgodnie z klasyfikacją penicylin podaną przez I.B. Mikhailov (2001), penicyliny można podzielić na 6 grup:

1. Penicyliny naturalne (penicyliny benzylowe, bicyliny, fenoksymetylopenicyliny).

2. Penicyliny izoksazolowe (oksacylina, kloksacylina, flukloksacylina).

3. Amidynopenicyliny (amdinocillin, piwamdinocillin, bacamdinocillin, acidocillin).

4. Aminopenicyliny (ampicylina, amoksycylina, talampicylina, bacampicylina, piwampicylina).

5. Karboksypenicyliny (karbenicylina, karfecylina, karindacylina, tikarcylina).

6. Ureidopenicyliny (azlocylina, mezlocylina, piperacylina).

Źródło odbioru, spektrum działania, a także połączenie z beta-laktamazami zostały wzięte pod uwagę przy tworzeniu klasyfikacji podanej w Federal Guide (system formularzy), wydanie VIII.

1. Naturalne:

benzylopenicylina (penicylina G),

fenoksymetylopenicylina (penicylina V),

penicylina benzatynowa,

benzylopenicylina prokaina,

fenoksymetylopenicylina benzatynowa.

2. Antygronkowcowe:

oksacylina.

3. Rozszerzone spektrum (aminopenicyliny):

ampicylina,

amoksycylina.

4. Aktywny wobec Pseudomonas aeruginosa:

Karboksypenicyliny:

tikarcylina.

Ureidopenicyliny:

azlocylina,

piperacylina.

5. W połączeniu z inhibitorami beta-laktamazy (chronione inhibitorem):

amoksycylina / klawulanian,

ampicylina/sulbaktam,

tikarcylina/klawulanian.

Naturalne (naturalne) penicyliny to antybiotyki o wąskim spektrum działania, które działają na bakterie Gram-dodatnie i ziarniaki. Penicyliny biosyntetyczne otrzymuje się z pożywki hodowlanej, na której hoduje się określone szczepy pleśni. (Penicillium). Istnieje kilka odmian naturalnych penicylin, jedną z najbardziej aktywnych i trwałych z nich jest penicylina benzylowa. W praktyce medycznej penicylinę benzylową stosuje się w postaci różnych soli - sodu, potasu i nowokainy.

Wszystkie naturalne penicyliny mają podobne działanie przeciwdrobnoustrojowe. Naturalne penicyliny są niszczone przez beta-laktamazy, dlatego są nieskuteczne w leczeniu infekcji gronkowcowych, ponieważ. w większości przypadków gronkowce wytwarzają beta-laktamazę. Są skuteczne głównie przeciwko mikroorganizmom Gram-dodatnim (m.in. Streptococcus spp., włącznie z Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, Ziarniaki Gram-ujemne (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), niektóre beztlenowce (Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.), krętek (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). Organizmy Gram-ujemne są zwykle oporne, z wyjątkiem Haemophilus ducreyi oraz Pasteurella multocida. W odniesieniu do wirusów (czynniki wywołujące grypę, poliomyelitis, ospę itp.), Mycobacterium tuberculosis, czynnik wywołujący pełzakowicę, riketsję, grzyby, penicyliny są nieskuteczne.

Penicylina benzylowa jest aktywna głównie przeciwko ziarniakom Gram-dodatnim. Widma działania przeciwbakteryjnego benzylopenicyliny i fenoksymetylopenicyliny są prawie identyczne. Jednak benzylopenicylina jest 5-10 razy bardziej aktywna niż fenoksymetylopenicylina wobec wrażliwych Neisseria spp. i niektóre beztlenowce. Fenoksymetylopenicylina jest przepisywana na infekcje o umiarkowanym nasileniu. Aktywność preparatów penicyliny determinowana jest biologicznie poprzez działanie przeciwbakteryjne na określony szczep Staphylococcus aureus. Aktywność 0,5988 μg chemicznie czystej krystalicznej soli sodowej benzylopenicyliny przyjmuje się na jednostkę działania (1 ED).

Istotnymi wadami penicyliny benzylowej są jej niestabilność wobec beta-laktamaz (gdy pierścień beta-laktamowy jest rozszczepiany enzymatycznie przez beta-laktamazy (penicylinazy) z utworzeniem kwasu penicylanowego, antybiotyk traci działanie przeciwbakteryjne), niewielkie wchłanianie w żołądku (wymaga drogami podania iniekcji) i stosunkowo niską aktywnością wobec większości organizmów Gram-ujemnych.

W normalnych warunkach preparaty penicyliny benzylowej nie przenikają dobrze do płynu mózgowo-rdzeniowego, jednak przy zapaleniu opon mózgowych zwiększa się przepuszczalność przez BBB.

Benzylopenicylina, stosowana w postaci dobrze rozpuszczalnych soli sodowych i potasowych, działa przez krótki czas - 3-4 godziny, ponieważ. jest szybko wydalany z organizmu, co wymaga częstych wstrzyknięć. W związku z tym zaproponowano zastosowanie w praktyce medycznej słabo rozpuszczalnych soli benzylopenicyliny (w tym soli nowokainy) i benzylopenicyliny benzylowej.

Przedłużone formy benzylopenicyliny lub depot-penicyliny: Bicillin-1 (benzylopenicylina benzylowa), a także oparte na nich leki złożone - Bicillin-3 (benzatyna benzylopenicylina + benzylopenicylina sodowa + sól benzylopenicyliny nowokainy), Bitsillin-5 (benzatyna benzylopenicylina + benzylopenicylina sól nowokainy) ) to zawiesiny, które można podawać wyłącznie domięśniowo. Są powoli wchłaniane z miejsca wstrzyknięcia, tworząc magazyn w tkance mięśniowej. Pozwala to na utrzymanie stężenia antybiotyku we krwi przez znaczny czas, a tym samym zmniejszenie częstości podawania leku.

Wszystkie sole benzylopenicyliny stosuje się pozajelitowo, tk. ulegają zniszczeniu w kwaśnym środowisku żołądka. Spośród naturalnych penicylin tylko fenoksymetylopenicylina (penicylina V) ma właściwości kwasoodporne, chociaż w słabym stopniu. Fenoksymetylopenicylina różni się chemicznie od penicyliny benzylowej obecnością w cząsteczce grupy fenoksymetylowej zamiast grupy benzylowej.

Penicylinę benzylową stosuje się w zakażeniach wywołanych przez paciorkowce, w tym Streptococcus pneumoniae(pozaszpitalne zapalenie płuc, zapalenie opon mózgowych), Streptococcus pyogenes(paciorkowcowe zapalenie migdałków, liszajec, róża, szkarlatyna, zapalenie wsierdzia), z zakażeniami meningokokowymi. Penicylina benzylowa jest antybiotykiem z wyboru w leczeniu błonicy, zgorzeli gazowej, leptospirozy i boreliozy.

Bicillins są wskazane przede wszystkim, jeśli konieczne jest utrzymanie skutecznego stężenia w organizmie przez długi czas. Stosuje się je przy kile i innych chorobach wywołanych przez treponemę bladą (odchylenie), zakażeniach paciorkowcami (z wyłączeniem zakażeń wywołanych przez paciorkowce grupy B) - ostre zapalenie migdałków, szkarlatynę, zakażenia ran, różycę, reumatyzm, leiszmaniozę.

W 1957 roku z naturalnych penicylin wyizolowano kwas 6-aminopenicylanowy i na jego bazie rozpoczęto opracowywanie leków półsyntetycznych.

Kwas 6-aminopenicylanowy – podstawa cząsteczki wszystkich penicylin („rdzeń penicyliny”) – złożony związek heterocykliczny składający się z dwóch pierścieni: tiazolidyny i beta-laktamu. Rodnik boczny jest związany z pierścieniem beta-laktamowym, który określa podstawowe właściwości farmakologiczne powstałej cząsteczki leku. W naturalnych penicylinach struktura rodników zależy od składu pożywki, na której rosną. Penicillium spp.

Półsyntetyczne penicyliny otrzymywane są poprzez modyfikację chemiczną polegającą na dodaniu różnych rodników do cząsteczki kwasu 6-aminopenicylanowego. W ten sposób otrzymano penicyliny o pewnych właściwościach:

Odporny na działanie penicylinaz (beta-laktamazy);

Kwasoodporny, skuteczny przy podawaniu doustnym;

Posiadający szerokie spektrum działania.

penicyliny izoksazolowe (penicyliny izoksazolilowe, stabilne penicylinazy, penicyliny przeciwgronkowcowe). Większość gronkowców wytwarza specyficzny enzym beta-laktamazę (penicylinazę) i jest oporna na benzylopenicylinę (80-90% szczepów tworzy penicylinazę). Staphylococcus aureus).

Głównym lekiem przeciwgronkowcowym jest oksacylina. Do grupy leków opornych na penicylinazy zalicza się również kloksacylinę, flukloksacylinę, metycylinę, nafcylinę i dikloksacylinę, które ze względu na dużą toksyczność i/lub niską skuteczność nie znalazły zastosowania klinicznego.

Spektrum działania przeciwbakteryjnego oksacyliny jest podobne do penicyliny benzylowej, ale ze względu na oporność oksacyliny na penicylinazę, jest ona aktywna wobec gronkowców tworzących penicylinazę, które są oporne na penicylinę benzylową i fenoksymetylopenicylinę, a także oporne na inne antybiotyki.

Poprzez aktywność przeciwko ziarniakom Gram-dodatnim (w tym gronkowcom, które nie wytwarzają beta-laktamazy), penicyliny izoksazolowe, w tym. oksacylina są znacznie gorsze od naturalnych penicylin, dlatego w chorobach wywołanych przez mikroorganizmy wrażliwe na penicylinę benzylową są mniej skuteczne niż te ostatnie. Oksacylina nie działa na bakterie Gram-ujemne (z wyjątkiem Neisseria spp.), beztlenowce. W związku z tym leki z tej grupy są wskazane tylko w przypadkach, w których wiadomo, że infekcja jest spowodowana przez szczepy gronkowców tworzące penicylinazę.

Główne różnice farmakokinetyczne między penicylinami izoksazolowymi a penicyliną benzylową:

Szybkie, ale nie całkowite (30-50%) wchłanianie z przewodu pokarmowego. Możesz stosować te antybiotyki zarówno pozajelitowo (w / m, w / w), jak i wewnątrz, ale 1-1,5 godziny przed posiłkiem, ponieważ. mają niską odporność na kwas solny;

Wysoki stopień wiązania z albuminami osocza (90-95%) i niezdolność do usuwania penicylin izoksazolowych z organizmu podczas hemodializy;

Nie tylko wydalanie przez nerki, ale także wątrobę, nie ma potrzeby dostosowywania schematu dawkowania w łagodnej niewydolności nerek.

Główną wartością kliniczną oksacyliny jest leczenie zakażeń gronkowcowych wywołanych przez szczepy penicylinooporne. Staphylococcus aureus(z wyłączeniem infekcji wywołanych przez metycylinooporny Staphylococcus aureus, MRSA). Należy pamiętać, że szczepy są powszechne w szpitalach Staphylococcus aureus oporne na oksacylinę i metycylinę (metycylina, pierwsza penicylinaza oporna, została wycofana). Szczepy szpitalne i pozaszpitalne Staphylococcus aureus Bakterie oporne na oksacylinę/metycylinę są zwykle wielooporne — są oporne na wszystkie inne beta-laktamy, a często także na makrolidy, aminoglikozydy i fluorochinolony. Lekami z wyboru w zakażeniach MRSA są wankomycyna lub linezolid.

Nafcylina jest nieco bardziej aktywna niż oksacylina i inne penicylinazy oporne na penicylinazę (ale mniej aktywna niż benzylopenicylina). Nafcylina przenika przez BBB (jej stężenie w płynie mózgowo-rdzeniowym jest wystarczające do leczenia gronkowcowego zapalenia opon mózgowych), jest wydalana głównie z żółcią (maksymalne stężenie w żółci jest znacznie większe niż w surowicy), w mniejszym stopniu - przez nerki. Może być stosowany doustnie i pozajelitowo.

Amidinopenicyliny - Są to penicyliny o wąskim spektrum działania, ale z dominującą aktywnością przeciwko enterobakteriom Gram-ujemnym. Preparaty amidynopenicyliny (amdinocillin, pivamdinocillin, bacamdinocillin, acidocillin) nie są zarejestrowane w Rosji.

Penicyliny o rozszerzonym spektrum działania

Zgodnie z klasyfikacją przedstawioną przez D.A. Charkiewicza, półsyntetyczne antybiotyki o szerokim spektrum działania dzielą się na następujące grupy:

I. Leki, które nie wpływają na Pseudomonas aeruginosa:

Aminopenicyliny: ampicylina, amoksycylina.

II. Leki działające na Pseudomonas aeruginosa:

karboksypenicyliny: karbenicylina, tikarcylina, karfecylina;

Ureidopenicyliny: piperacylina, azlocylina, mezlocylina.

aminopenicyliny - antybiotyki o szerokim spektrum działania. Wszystkie z nich są niszczone przez beta-laktamazy zarówno bakterii Gram-dodatnich, jak i Gram-ujemnych.

Amoksycylina i ampicylina są szeroko stosowane w praktyce medycznej. Ampicylina jest przodkiem grupy aminopenicylin. W odniesieniu do bakterii Gram-dodatnich ampicylina, podobnie jak wszystkie półsyntetyczne penicyliny, ma gorszą aktywność niż penicylina benzylowa, ale przewyższa oksacylinę.

Ampicylina i amoksycylina mają podobne spektrum działania. W porównaniu z naturalnymi penicylinami spektrum przeciwdrobnoustrojowe ampicyliny i amoksycyliny rozciąga się na wrażliwe szczepy enterobakterii, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae; działają lepiej niż naturalne penicyliny Listeria monocytogenes i wrażliwych enterokoków.

Ze wszystkich doustnych beta-laktamów amoksycylina ma największą aktywność przeciw Streptococcus pneumoniae, odporne na naturalne penicyliny.

Ampicylina nie jest skuteczna wobec szczepów tworzących penicylinazę Staphylococcus spp., wszystkie szczepy Pseudomonas aeruginosa, większość szczepów Enterobacter spp., Proteus vulgaris(indol dodatni).

Wytwarzane są preparaty złożone, na przykład Ampiox (ampicylina + oksacylina). Połączenie ampicyliny lub penicyliny benzylowej z oksacyliną jest racjonalne, ponieważ. spektrum działania przy tej kombinacji staje się szersze.

Różnica między amoksycyliną (która jest jednym z wiodących antybiotyków doustnych) a ampicyliną polega na jej profilu farmakokinetycznym: przyjmowana doustnie amoksycylina jest szybciej i lepiej wchłaniana w jelicie (75-90%) niż ampicylina (35-50%), biodostępność nie zależy od spożycia pokarmu . Amoksycylina lepiej przenika do niektórych tkanek, m.in. do układu oskrzelowo-płucnego, gdzie jego stężenie jest 2 razy większe niż stężenie we krwi.

Najbardziej znaczące różnice w parametrach farmakokinetycznych aminopenicylin od penicyliny benzylowej:

Możliwość umówienia się w środku;

Nieznaczne wiązanie z białkami osocza - 80% aminopenicylin pozostaje we krwi w postaci wolnej - i dobra penetracja do tkanek i płynów ustrojowych (w przypadku zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych stężenie w płynie mózgowo-rdzeniowym może wynosić 70-95% stężenia we krwi);

Wielość powołania leków złożonych - 2-3 razy dziennie.

Głównymi wskazaniami do powołania aminopenicylin są infekcje górnych dróg oddechowych i narządów laryngologicznych, infekcje nerek i dróg moczowych, infekcje przewodu pokarmowego, eradykacja Helicobacter pylori(amoksycylina), zapalenie opon mózgowych.

Cechą niepożądanego działania aminopenicylin jest rozwój wysypki „ampicylinowej”, która jest plamisto-grudkową wysypką o charakterze niealergicznym, która szybko znika po odstawieniu leku.

Jednym z przeciwwskazań do powołania aminopenicylin jest mononukleoza zakaźna.

Penicyliny przeciwpseudomonalne

Należą do nich karboksypenicyliny (karbenicylina, tikarcylina) i ureidopenicyliny (azlocylina, piperacylina).

Karboksypenicyliny - Są to antybiotyki, które mają spektrum działania przeciwdrobnoustrojowego podobne do aminopenicylin (z wyjątkiem działania na Pseudomonas aeruginosa). Karbenicylina jest pierwszą penicyliną przeciw Pseudomonas, której działanie jest gorsze od innych penicylin przeciw Pseudomonas. Karboksypenicyliny działają na Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) i indolo-dodatnie gatunki proteus (Proteus spp.) oporne na ampicylinę i inne aminopenicyliny. Znaczenie kliniczne karboksypenicylin obecnie spada. Chociaż mają szerokie spektrum działania, są nieaktywne wobec większości szczepów. Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Listeria monocytogenes. Prawie nie przechodzą przez BBB. Wielokrotność spotkań - 4 razy dziennie. Szybko rozwija się oporność wtórna mikroorganizmów.

Ureidopenicyliny - to także antybiotyki przeciwpseudomonalne, ich spektrum działania pokrywa się z karboksypenicylinami. Najbardziej aktywnym lekiem z tej grupy jest piperacylina. Spośród leków z tej grupy tylko azlocylina zachowuje swoje znaczenie w praktyce lekarskiej.

Ureidopenicillins są bardziej aktywne niż karboksypenicyliny w stosunku do Pseudomonas aeruginosa. Stosowane są również w leczeniu zakażeń wywołanych przez Klebsiella spp.

Wszystkie penicyliny przeciwpseudomonalne są niszczone przez beta-laktamazy.

Właściwości farmakokinetyczne ureidopenicylin:

Wprowadź tylko pozajelitowo (w / m i / w);

Wydalanie obejmuje nie tylko nerki, ale także wątrobę;

Wielość aplikacji - 3 razy dziennie;

Szybko rozwija się wtórna oporność bakterii.

Ze względu na pojawienie się szczepów o wysokiej oporności na penicyliny przeciwpseudomonalne i brak przewagi nad innymi antybiotykami, penicyliny przeciwpseudomonalne praktycznie straciły na znaczeniu.

Głównym wskazaniem do stosowania tych dwóch grup penicylin przeciwpseudomonalnych są zakażenia szpitalne wywołane przez wrażliwe szczepy. Pseudomonas aeruginosa, w połączeniu z aminoglikozydami i fluorochinolonami.

Penicyliny i inne antybiotyki beta-laktamowe mają wysoką aktywność przeciwdrobnoustrojową, ale wiele z nich może rozwinąć oporność drobnoustrojów.

Oporność ta wynika ze zdolności mikroorganizmów do wytwarzania specyficznych enzymów – beta-laktamaz (penicylinaz), które niszczą (hydrolizują) pierścień beta-laktamowy penicylin, co pozbawia je działania przeciwbakteryjnego i prowadzi do rozwoju opornych szczepów mikroorganizmów .

Niektóre półsyntetyczne penicyliny są odporne na działanie beta-laktamaz. Dodatkowo, aby przezwyciężyć oporność nabytą, opracowano związki, które mogą nieodwracalnie hamować aktywność tych enzymów, tzw. inhibitory beta-laktamazy. Są one wykorzystywane do tworzenia penicylin chronionych przed inhibitorami.

Inhibitory beta-laktamaz, podobnie jak penicyliny, są związkami beta-laktamowymi, ale same mają minimalne działanie przeciwbakteryjne. Substancje te wiążą się nieodwracalnie z beta-laktamazami i inaktywują te enzymy, chroniąc w ten sposób antybiotyki beta-laktamowe przed hydrolizą. Inhibitory beta-laktamaz są najbardziej aktywne przeciwko beta-laktamazom kodowanym przez geny plazmidowe.

Penicyliny chronione inhibitorem są połączeniem antybiotyku penicyliny ze specyficznym inhibitorem beta-laktamazy (kwas klawulanowy, sulbaktam, tazobaktam). Inhibitory beta-laktamazy nie są stosowane samodzielnie, ale w połączeniu z beta-laktamami. Takie połączenie pozwala zwiększyć oporność antybiotyku i jego aktywność wobec mikroorganizmów wytwarzających te enzymy (beta-laktamazy): Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., beztlenowce, m.in. Bacteroides fragilis. W rezultacie szczepy mikroorganizmów opornych na penicyliny stają się wrażliwe na złożony lek. Spektrum działania przeciwbakteryjnego beta-laktamów chronionych inhibitorem odpowiada spektrum penicylin zawartych w ich składzie, różni się jedynie poziomem oporności nabytej. Penicyliny chronione inhibitorem są stosowane w leczeniu zakażeń o różnej lokalizacji oraz w profilaktyce okołooperacyjnej w chirurgii jamy brzusznej.

Penicyliny chronione inhibitorem obejmują amoksycylinę z kwasem klawulanowym, ampicylinę z sulbaktamem, amoksycylinę z sulbaktamem, piperacylinę z tazobaktamem, tikarcylinę z kwasem klawulanowym. Tikarcylina/klawulanian ma działanie przeciwpseudomonalne i jest aktywny przeciwko Stenotrophomonas maltophilia. Sulbaktam ma własne działanie przeciwbakteryjne przeciwko ziarniakom Gram-ujemnym z rodziny Neisseriaceae i rodziny bakterii niefermentujących Acinetobacter.

Wskazania do stosowania penicylin

Penicyliny są stosowane w zakażeniach wywołanych przez wrażliwe patogeny. Stosowane są głównie przy infekcjach górnych dróg oddechowych, w leczeniu zapalenia migdałków, szkarlatyny, zapalenia ucha środkowego, posocznicy, kiły, rzeżączki, infekcji przewodu pokarmowego, infekcji dróg moczowych itp.

Konieczne jest stosowanie penicylin tylko zgodnie z zaleceniami i pod nadzorem lekarza. Należy pamiętać, że stosowanie niewystarczających dawek penicylin (a także innych antybiotyków) lub zbyt wczesne zakończenie leczenia może prowadzić do rozwoju opornych szczepów mikroorganizmów (zwłaszcza penicylin naturalnych). W przypadku wystąpienia oporności należy kontynuować dalszą antybiotykoterapię.

Zastosowanie penicylin w okulistyce. W okulistyce penicyliny stosuje się miejscowo w postaci wlewek, iniekcji podspojówkowych i doszklistkowych. Penicyliny nie przechodzą dobrze przez barierę krew-oczna. Na tle procesu zapalnego zwiększa się ich penetracja do wewnętrznych struktur oka, a stężenia w nich osiągają znaczenie terapeutyczne. Tak więc po wkropleniu do worka spojówkowego terapeutyczne stężenia penicylin są określane w zrębie rogówki, a stosowane miejscowo praktycznie nie wnikają w wilgoć komory przedniej. Przy podawaniu podspojówkowym oznacza się leki w rogówce i wilgoci w przedniej komorze oka, w ciele szklistym - stężenia poniżej terapeutycznych.

Przygotowano roztwory do stosowania miejscowego improwizowany. Penicyliny stosuje się w leczeniu gonokokowego zapalenia spojówek (penicylina benzylowa), zapalenia rogówki (ampicylina, penicylina benzylowa, oksacylina, piperacylina itp.), Zapalenia kanałów, zwłaszcza wywołanego przez promieniowce (penicylina benzylowa, fenoksymetylopenicylina), ropnia i ropowicy oczodołu (ampicylina / kwas klawulanowy, ampicylina / sulbaktam, fenoksymetylopenicylina itp.) oraz inne choroby oczu. Ponadto penicyliny stosuje się w celu zapobiegania powikłaniom infekcyjnym w urazach powiek i oczodołu, zwłaszcza gdy ciało obce przenika do tkanek oczodołu (ampicylina / kwas klawulanowy, ampicylina / sulbaktam itp.).

Zastosowanie penicylin w praktyce urologicznej. W praktyce urologicznej leki chronione przed inhibitorami są szeroko stosowane z antybiotyków penicylinowych (stosowanie naturalnych penicylin, a także stosowanie półsyntetycznych penicylin jako leków z wyboru, uważa się za nieuzasadnione ze względu na wysoki poziom oporności szczepów uropatogennych.

Skutki uboczne i toksyczne działanie penicylin. Penicyliny charakteryzują się najniższą toksycznością wśród antybiotyków oraz szerokim spektrum działania terapeutycznego (zwłaszcza naturalnego). Najpoważniejsze działania niepożądane związane są z nadwrażliwością na nie. Reakcje alergiczne obserwuje się u znacznej liczby pacjentów (według różnych źródeł od 1 do 10%). Penicyliny częściej niż leki z innych grup farmakologicznych powodują alergie na leki. U pacjentów, u których wystąpiły reakcje alergiczne na wprowadzenie penicylin w historii, przy późniejszym stosowaniu, reakcje te obserwuje się w 10-15% przypadków. Mniej niż 1% osób, które wcześniej nie doświadczyły takich reakcji, rozwija reakcję alergiczną na penicylinę przy wielokrotnym podawaniu.

Penicyliny mogą powodować reakcję alergiczną w każdej dawce iw dowolnej postaci dawkowania.

Podczas stosowania penicylin możliwe są zarówno natychmiastowe, jak i opóźnione reakcje alergiczne. Uważa się, że reakcja alergiczna na penicyliny związana jest głównie z produktem pośrednim ich metabolizmu – grupą penicylin. Nazywa się to główną determinantą antygenową i powstaje, gdy pierścień beta-laktamowy zostaje przerwany. Małe determinanty antygenowe penicylin obejmują w szczególności niezmienione cząsteczki penicylin, penicyloinian benzylu. Są uformowane na żywo, ale są również oznaczane w roztworach penicylin przygotowanych do podania. Uważa się, że w reakcjach alergicznych wczesnych na penicyliny pośredniczą głównie przeciwciała IgE skierowane przeciwko małym determinantom antygenowym, opóźnione i późne (pokrzywka) – zazwyczaj przeciwciała IgE skierowane przeciwko dużej determinancie antygenowej.

Reakcje nadwrażliwości są spowodowane tworzeniem się przeciwciał w organizmie i zwykle pojawiają się w ciągu kilku dni po rozpoczęciu stosowania penicyliny (czas może wahać się od kilku minut do kilku tygodni). W niektórych przypadkach reakcje alergiczne objawiają się wysypką skórną, zapaleniem skóry, gorączką. W cięższych przypadkach reakcje te objawiają się obrzękiem błon śluzowych, zapaleniem stawów, bólami stawów, uszkodzeniem nerek i innymi zaburzeniami. Możliwy wstrząs anafilaktyczny, skurcz oskrzeli, ból brzucha, obrzęk mózgu i inne objawy.

Ciężka reakcja alergiczna jest bezwzględnym przeciwwskazaniem do wprowadzenia penicylin w przyszłości. Pacjentowi należy wytłumaczyć, że nawet niewielka ilość penicyliny, która dostała się do organizmu z pokarmem lub podczas testu skórnego, może być dla niego śmiertelna.

Czasami jedynym objawem reakcji alergicznej na penicyliny jest gorączka (może mieć charakter stały, ustępujący lub przerywany, czasami towarzyszą jej dreszcze). Gorączka zwykle ustępuje w ciągu 1-1,5 dnia po odstawieniu leku, ale czasami może utrzymywać się przez kilka dni.

Wszystkie penicyliny charakteryzują się reakcjami nadwrażliwości krzyżowej i alergii krzyżowej. Wszelkie preparaty zawierające penicylinę, w tym kosmetyki i żywność, mogą powodować uczulenie.

Penicyliny mogą powodować różne skutki uboczne i toksyczne o charakterze niealergicznym. Należą do nich: po podaniu doustnym - działanie drażniące, m.in. zapalenie języka, zapalenie jamy ustnej, nudności, biegunka; z wprowadzeniem / m - ból, naciek, martwica aseptyczna mięśni; z / we wstępie - zapalenie żył, zakrzepowe zapalenie żył.

Możliwe jest zwiększenie odruchowej pobudliwości ośrodkowego układu nerwowego. Przy stosowaniu dużych dawek mogą wystąpić efekty neurotoksyczne: omamy, urojenia, rozregulowanie ciśnienia krwi, drgawki. Napady padaczkowe są bardziej prawdopodobne u pacjentów otrzymujących duże dawki penicyliny i (lub) u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Ze względu na ryzyko wystąpienia ciężkich reakcji neurotoksycznych penicyliny nie można podawać dokręgosłupowo (z wyjątkiem soli sodowej penicyliny benzylowej, którą podaje się bardzo ostrożnie, zgodnie ze wskazaniami życiowymi).

W leczeniu penicylin możliwy jest rozwój nadkażenia, kandydozy jamy ustnej, pochwy, dysbakteriozy jelitowej. Penicyliny (częściej ampicylina) mogą powodować biegunkę związaną z antybiotykami.

Stosowanie ampicyliny prowadzi do pojawienia się wysypki „ampicylinowej” (u 5-10% pacjentów), której towarzyszy świąd, gorączka. To działanie niepożądane występuje częściej w dniach 5-10 stosowania dużych dawek ampicyliny u dzieci z powiększeniem węzłów chłonnych i infekcjami wirusowymi lub przy jednoczesnym allopurynolu, a także u prawie wszystkich pacjentów z mononukleozą zakaźną.

Specyficznymi działaniami niepożądanymi podczas stosowania bicyliny są miejscowe nacieki i powikłania naczyniowe w postaci zespołów Oneta (niedokrwienie i zgorzel kończyn z przypadkowym wstrzyknięciem do tętnicy) lub Nicolau (zator naczyń płucnych i mózgowych po wstrzyknięciu dożylnym).

Podczas stosowania oksacyliny możliwe są krwiomocz, białkomocz i śródmiąższowe zapalenie nerek. Stosowaniu penicylin przeciwpseudomonalnych (karboksypenicyliny, ureidopenicyliny) może towarzyszyć pojawienie się reakcji alergicznych, objawów neurotoksyczności, ostrego śródmiąższowego zapalenia nerek, dysbakteriozy, małopłytkowości, neutropenii, leukopenii, eozynofilii. Podczas stosowania karbenicyliny możliwy jest zespół krwotoczny. Leki złożone zawierające kwas klawulanowy mogą powodować ostre uszkodzenie wątroby.

Stosowanie podczas ciąży. Penicyliny przechodzą przez łożysko. Chociaż nie przeprowadzono odpowiednich i ściśle kontrolowanych badań bezpieczeństwa u ludzi, penicyliny, w tym. chronione przed inhibitorami, są szeroko stosowane u kobiet w ciąży, bez zgłaszanych powikłań.

W badaniach na zwierzętach laboratoryjnych po wprowadzeniu penicylin w dawkach 2-25 (dla różnych penicylin) wyższych niż terapeutyczne, nie stwierdzono zaburzeń płodności i wpływu na funkcje rozrodcze. Przy wprowadzaniu penicylin do zwierząt nie stwierdzono żadnych właściwości teratogennych, mutagennych ani embriotoksycznych.

Zgodnie z ogólnie uznanymi zaleceniami FDA (Food and Drug Administration), które określają możliwość stosowania leków w czasie ciąży, penicyliny pod względem wpływu na płód należą do kategorii B FDA (badanie rozrodczości u zwierząt nie wykazały niekorzystnego wpływu leków na płód, ale nie przeprowadzono odpowiednich i ściśle kontrolowanych badań u kobiet w ciąży).

Przepisując penicyliny w czasie ciąży, należy (podobnie jak w przypadku innych środków) wziąć pod uwagę czas trwania ciąży. Podczas terapii konieczne jest ścisłe monitorowanie stanu matki i płodu.

Stosować w okresie karmienia piersią. Penicyliny przenikają do mleka matki. Chociaż u ludzi nie odnotowano istotnych powikłań, stosowanie penicylin przez matki karmiące może prowadzić do uczulenia dziecka, zmian mikroflory jelitowej, biegunek, rozwoju kandydozy i pojawienia się wysypek skórnych u niemowląt.

Pediatria. Podczas stosowania penicylin u dzieci nie zarejestrowano specyficznych problemów pediatrycznych, należy jednak pamiętać, że niedostatecznie rozwinięta czynność nerek u noworodków i małych dzieci może prowadzić do kumulacji penicylin (w związku z tym istnieje zwiększone ryzyko neurotoksyczności z rozwojem drgawek).

Geriatria. Nie zgłoszono żadnych specyficznych problemów geriatrycznych związanych ze stosowaniem penicylin. Należy jednak pamiętać, że osoby w podeszłym wieku są bardziej narażone na związane z wiekiem zaburzenia czynności nerek, dlatego może być konieczne dostosowanie dawki.

Upośledzona czynność nerek i wątroby. W przypadku niewydolności nerek / wątroby możliwa jest kumulacja. W przypadku umiarkowanej i ciężkiej niewydolności nerek i (lub) wątroby konieczne jest dostosowanie dawki i wydłużenie przerw między wstrzyknięciami antybiotyku.

Interakcje penicylin z innymi lekami. Antybiotyki bakteriobójcze (m.in. cefalosporyny, cykloseryna, wankomycyna, ryfampicyna, aminoglikozydy) mają działanie synergistyczne, antybiotyki bakteriostatyczne (m.in. makrolidy, chloramfenikol, linkozamidy, tetracykliny) mają działanie antagonistyczne. Należy zachować ostrożność podczas łączenia penicylin aktywnych przeciwko Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa), z lekami przeciwzakrzepowymi i przeciwpłytkowymi (potencjalne ryzyko nasilenia krwawień). Nie zaleca się łączenia penicylin z lekami trombolitycznymi. W połączeniu z sulfonamidami działanie bakteriobójcze może być osłabione. Doustne penicyliny mogą zmniejszać skuteczność doustnych środków antykoncepcyjnych z powodu upośledzonego krążenia jelitowo-wątrobowego estrogenów. Penicyliny mogą spowalniać wydalanie metotreksatu z organizmu (hamować jego wydzielanie kanalikowe). Połączenie ampicyliny z allopurinolem zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia wysypki skórnej. Stosowanie dużych dawek soli potasowej penicyliny benzylowej w skojarzeniu z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas, preparatami potasu lub inhibitorami ACE zwiększa ryzyko hiperkaliemii. Penicyliny są farmaceutycznie niezgodne z aminoglikozydami.

Ze względu na fakt, że przy długotrwałym doustnym podawaniu antybiotyków mikroflora jelitowa wytwarzająca witaminy B 1, B 6, B 12, PP może zostać stłumiona, zaleca się pacjentom przepisywanie witamin z grupy B, aby zapobiec hipowitaminozie.

Podsumowując, należy zauważyć, że penicyliny stanowią dużą grupę naturalnych i półsyntetycznych antybiotyków o działaniu bakteriobójczym. Działanie przeciwbakteryjne wiąże się z naruszeniem syntezy peptydoglikanu ściany komórkowej. Efekt wynika z inaktywacji enzymu transpeptydazy, jednego z białek wiążących penicylinę, znajdującego się na wewnętrznej błonie ściany komórkowej bakterii, który bierze udział w późniejszych etapach jej syntezy. Różnice między penicylinami związane są z cechami spektrum ich działania, właściwościami farmakokinetycznymi oraz spektrum działań niepożądanych.

W ciągu kilkudziesięciu lat skutecznego stosowania penicylin pojawiły się problemy związane z ich niewłaściwym stosowaniem. Dlatego profilaktyczne podawanie penicylin w przypadku ryzyka infekcji bakteryjnej jest często nieuzasadnione. Niewłaściwy schemat leczenia – niewłaściwy dobór dawki (zbyt dużej lub zbyt małej) oraz częstości podawania może prowadzić do rozwoju działań niepożądanych, zmniejszenia skuteczności i rozwoju lekooporności.

Tak więc obecnie większość szczepów Staphylococcus spp. odporne na naturalne penicyliny. W ostatnich latach wzrosła częstotliwość wykrywania szczepów opornych. Neisseria gonorrhoeae.

Główny mechanizm nabytej oporności na penicyliny jest związany z produkcją beta-laktamazy. Aby przezwyciężyć nabytą oporność, która jest powszechna wśród mikroorganizmów, opracowano związki, które mogą nieodwracalnie hamować aktywność tych enzymów, tzw. inhibitory beta-laktamazy – kwas klawulanowy (klawulanian), sulbaktam i tazobaktam. Są one wykorzystywane do tworzenia połączonych (chronionych inhibitorami) penicylin.

Należy pamiętać, że wybór jednego lub drugiego leku przeciwbakteryjnego, w tym. penicylina, powinna wynikać przede wszystkim z wrażliwości patogenu, który spowodował na nią chorobę, a także braku przeciwwskazań do jej powołania.

Antybiotyki z serii penicylin są uważane za pierwsze AMP, które zostały opracowane z produktów odpadowych niektórych bakterii. W klasyfikacji generalnej należą do klasy beta-laktamów. Oprócz penicylin obejmuje to również karbapenemy, cefalosporyny i monobaktamy. Podobieństwo wynika z faktu, że istnieje czteroczłonowy pierścień. Wszystkie leki z tej grupy są stosowane w chemioterapii. Odgrywają ważną rolę w leczeniu chorób zakaźnych.

Początkowo wszystkie leki z grupy penicylin pochodziły ze zwykłej penicyliny. Jest stosowany w medycynie od lat 40. XX wieku. Obecnie powstało wiele podgrup pochodzenia naturalnego i syntetycznego:

1. naturalne penicyliny.
2. Oksacylina.
3. aminopenicylina.

Naturalne leki penicylinowe są stosowane w wielu przypadkach. Na przykład leki należące do naturalnej grupy penicylin są zalecane tylko do leczenia tych infekcji, których etiologia jest już znana. Na przykład można to potwierdzić podczas pomiarów diagnostycznych lub charakterystycznymi objawami. W zależności od postaci i ciężkości rozwoju choroby przepisywane są leki do stosowania wewnętrznego lub pozajelitowego. Penicyliny z grupy naturalnych pomagają w leczeniu reumatyzmu, szkarlatyny, zapalenia migdałków i gardła, róży, posocznicy, zapalenia płuc.

Ponadto takie fundusze są przepisywane na leczenie innych chorób wywoływanych przez paciorkowce. Dotyczy to na przykład zakaźnego zapalenia wsierdzia. W przypadku tej choroby stosuje się nie tylko antybiotyki z tej grupy, ale także leki o nazwach: streptomycyna, gentamycyna itp. Choroby wywołane zakażeniem typu meningokokowego można również wyleczyć naturalnymi penicylinami. Wskazaniami do ich stosowania są leptospiroza, zgorzel, borelioza, kiła, promienica.

Nawiasem mówiąc, należy wziąć pod uwagę fakt, że leki o przedłużonym działaniu nie mają wysokiego stężenia we krwi, więc nie są przepisywane w leczeniu ciężkich postaci choroby. Jedynymi wyjątkami są kiła, zapalenie migdałków i gardła, reumatyzm i szkarlatyna. Jeśli wcześniej leki z tej grupy były stosowane w leczeniu rzeżączki, teraz czynniki sprawcze choroby szybko się przystosowały i uodporniły na te leki.

Jeśli chodzi o oksacylinę, jest przepisywana tylko wtedy, gdy choroba jest spowodowana infekcją gronkowcową i nie zależy to od jej lokalizacji. Infekcja może być już potwierdzona w laboratorium lub tylko podejrzewana.

Jednak w każdym przypadku przed przepisaniem pacjentowi takich leków należy sprawdzić, czy bakterie są podatne na ich działanie. Leki z grupy oksacylin są przepisywane w przypadku posocznicy, zapalenia płuc, zapalenia opon mózgowych, zapalenia wsierdzia spowodowanego infekcją bakteryjną, a także w przypadku różnych uszkodzeń kości, skóry, stawów, tkanek miękkich spowodowanych infekcjami.

Aminopenicyliny są przepisywane w przypadkach, gdy choroba przebiega w dość łagodnej postaci i bez żadnych powikłań w postaci innych infekcji. Inhibitoro-ochronne formy aminopenicylin stosuje się w przypadku nawrotów w ciężkiej chorobie. Istnieje wiele leków, w tym antybiotyki w tabletkach. Substancje podaje się doustnie lub pozajelitowo. Takie środki są przepisywane na ostrą postać zapalenia pęcherza moczowego, odmiedniczkowe zapalenie nerek, zapalenie płuc, zapalenie zatok, zaostrzenie przewlekłej postaci zapalenia oskrzeli.

Ponadto wskazaniami do stosowania są choroby jelit spowodowane infekcjami, zapaleniem wsierdzia, zapaleniem opon mózgowych. Czasami lekarze przepisują pochodne inhibitorowo-ochronne w ramach profilaktyki przedoperacyjnej oraz w leczeniu chorób zakaźnych skóry i tkanek miękkich.

Co jeszcze obowiązuje?

Stosowane są również następujące leki:

1. Karboksypenicylina. Leki z grupy karboksypenicylin są obecnie coraz rzadziej stosowane w medycynie. Można je przepisać tylko w przypadku infekcji typu szpitalnego. Takie leki należy stosować tylko w złożonej terapii wraz z lekami, które mogą wpływać na Pseudomonas aeruginosa. Jeśli chodzi o wskazania do stosowania, karboksypenicyliny są przepisywane na infekcje skóry, kości, tkanek miękkich i stawów. Leki te będą również potrzebne w przypadku ropnia, zapalenia płuc, posocznicy, infekcji narządów miednicy.
2. Ureidopenicylina. Leki z grupy ureidopenicylin są często przepisywane tylko razem z aminoglikozydami. Ta kombinacja pomaga radzić sobie z Pseudomonas aeruginosa. Wskazaniami do stosowania są choroby zakaźne narządów miednicy mniejszej, tkanek miękkich, skóry (w tym również stopa cukrzycowa). Ponadto takie fundusze będą potrzebne na zapalenie otrzewnej, ropień wątroby, zapalenie płuc, ropień płuca.

Mechanizm akcji

Preparaty z grupy penicylin działają bakteriobójczo. Wpływają na białka wiążące penicylinę, które znajdują się we wszystkich bakteriach. Związki te działają jak enzymy, które biorą już udział w końcowym etapie syntezy ściany mikroorganizmów. W rezultacie produkcja substancji zostaje zablokowana, a bakteria obumiera. Ponadto kwas klawulonowy, tazobaktam i sulbaktam zostały opracowane w celu hamowania niektórych substancji enzymatycznych. Są częścią leków należących do złożonych penicylin.

Jeśli chodzi o wpływ na organizm ludzki, karboksypenicyliny, penicyliny benzylowe i ureidopenicyliny są niszczone w organizmie ludzkim z powodu kwasu solnego, który jest częścią soku żołądkowego. W związku z tym można je stosować wyłącznie pozajelitowo. Przeciwnie, preparaty zawierające oksacylinę, fenoksymetylopenicylinę i aminopenicylinę są odporne na działanie kwaśnego środowiska i można je stosować doustnie. Nawiasem mówiąc, amoksycylina najlepiej wchłania się przez narządy przewodu pokarmowego. Jeśli chodzi o najgorsze wskaźniki strawności, oksacylina i ampicylina mają parametry zaledwie 30%.

Substancje wchodzące w skład preparatów penicylinowych są doskonale rozprowadzane po całym organizmie, wpływając na tkanki, płyny ustrojowe i narządy. Wysokie stężenia będą w nerkach, błonach śluzowych, jelitach, płucach, genitaliach, płynach. Mała dawka może przenikać przez mleko matki i łożysko. Praktycznie nie dostają się do gruczołu krokowego. Znacząca przemiana w wątrobie jest charakterystyczna dla ureidopenicylin i oksacylin. Pozostałe substancje z tej grupy są wydalane z organizmu praktycznie w niezmienionej postaci. W większości przypadków wydalanie odbywa się przez nerki. Czas potrzebny do usunięcia substancji to około godziny. Jeśli u pacjenta zdiagnozowano niewydolność nerek, czas się wydłuży. Prawie wszystkie rodzaje penicylin są wydalane z organizmu poprzez hemodializę.

Przeciwwskazania i skutki uboczne

Jak wszystkie leki, leki z penicyliną mają swoje przeciwwskazania. Zasadniczo dotyczy to tylko alergii na penicylinę. Osoby, u których istnieje ryzyko wystąpienia reakcji alergicznej z powodu nietolerancji niektórych składników, nie powinny stosować tych leków. To samo dotyczy reakcji alergicznej na nowokainę.

Jeśli chodzi o skutki uboczne, w przypadku przedawkowania lub niewłaściwego stosowania leków istnieje ryzyko wystąpienia reakcji alergicznej. Może to być zapalenie skóry, wysypka, pokrzywka. W rzadkich przypadkach pojawia się obrzęk Quinckego, wstrząs anafilaktyczny, skurcz oskrzeli i gorączka. Jeśli dana osoba ma wstrząs anafilaktyczny, wymagane będą glikokortykosteroidy, adrenalina, tlenoterapia. Pilne jest również zapewnienie pracy narządów rurkowych układu oddechowego.

Jeśli chodzi o problemy z funkcjonowaniem ośrodkowego układu nerwowego, w rzadkich przypadkach pojawiają się drżenia i zaburzenia psychiczne.

Czasami pacjent ma ból głowy, pojawiają się drgawki.

Zasadniczo dzieje się tak u osób cierpiących na niewydolność nerek.

Częściej występują problemy z pracą przewodu pokarmowego. Osoba może czuć się źle, pojawiają się napady wymiotów, bóle brzucha, zapalenie jelita grubego. W takim przypadku konieczne jest odrzucenie takich leków. Dodatkowo, jeśli podejrzewa się zapalenie jelita grubego, zalecana jest sigmoidoskopia. Aby przywrócić zdrowie, musisz przywrócić równowagę wodno-elektrolitową do normy. Czasami przyjmowanie leków z grupy penicylin prowadzi również do naruszenia tych procesów.

Prowadzi to do hiperkaliemii, hipernatremii. W rezultacie zmienia się ciśnienie krwi, pojawia się obrzęk. W niektórych przypadkach mogą wystąpić problemy z funkcjonowaniem wątroby, nerek, różne reakcje hematologiczne, powikłania stanu naczyń krwionośnych. W rzadkich przypadkach rozwija się kandydoza jamy ustnej lub pochwy.

Leki przeciwdrobnoustrojowe z serii penicylin charakteryzują się niską toksycznością, a także szerokim spektrum działania. Działają przeciwbakteryjnie na dużą liczbę bakterii Gram-dodatnich i Gram-ujemnych.

Wpływ serii penicylin zależy od ich zdolności do wywoływania śmierci patogennej mikroflory. Antybiotyki penicylinowe działają bakteriobójczo, wchodząc w asocjację z enzymami bakteryjnymi, zaburzając syntezę ściany bakteryjnej.

Uważa się, że celem takich środków przeciwdrobnoustrojowych są proliferujące komórki bakteryjne. Dla ludzi leki te są bezpieczne, ponieważ błony ludzkich komórek nie zawierają bakteryjnego peptydoglikanu.

Klasyfikacja

Istnieją dwie główne grupy penicylin:

• naturalny;
• pół syntetyczny.

Szereg penicylin otrzymywanych z mikrogrzyba Penicilla nie jest odpornych na działanie enzymów bakteryjnych, które mają zdolność rozkładania substancji beta-laktamowych. Z tego powodu spektrum działania naturalnej serii penicylin jest zmniejszone w porównaniu z grupą środków półsyntetycznych. Jakie nazwy antybiotyków należą do grupy penicylin?

Spektrum działania penicylin

Naturalne środki przeciwdrobnoustrojowe z tej grupy wykazują zwiększoną aktywność wobec następujących bakterii:

1. Staphylococcus.
2. Paciorkowiec.
3. Pneumokoki.
4. Listeria.
5. pałeczki.
6. Meningokoki.
7. gonokoki.
8. Kij Ducrey-Unny.
9. Clostridia.
10. Fuzobakterie.
11. promieniowce.
12. Leptospiram.
13. Borrelia.
14. Blady krętek.

Spektrum działania półsyntetycznych antybiotyków penicylinowych jest nieco szersze niż naturalnych.

Środki przeciwdrobnoustrojowe z tej listy są klasyfikowane według spektrum działania jako:

• nieaktywny wobec Pseudomonas aeruginosa;
• leki przeciwpseudomonalne.

Kiedy przepisuje się penicyliny?

Środki przeciwdrobnoustrojowe z tej grupy stosuje się w celu wyeliminowania:

1. Zapalenie płuc (ostre zapalenie płuc, zwykle pochodzenia infekcyjnego, które dotyczy wszystkich elementów budowy narządu).
2. Zapalenie oskrzeli (uszkodzenie układu oddechowego, w którym oskrzela biorą udział w procesie zapalnym).
3. Zapalenie ucha (proces zapalny w różnych częściach ucha).
4. Angina (proces zakaźny i alergiczny, który wpływa na pierścień limfatyczny gardła).
5. Zapalenie migdałków gardłowych (ostra infekcja gardła i migdałków podniebiennych).
6. Płonica (ostra choroba, która charakteryzuje się zatruciem organizmu, wysypką na całym ciele, a także gorączką i zaczerwienieniem języka).
7. Zapalenie pęcherza (zakażenie pęcherza).
8. Odmiedniczkowe zapalenie nerek (niespecyficzne zapalenie z uszkodzeniem układu kanalików nerkowych).
9. Rzeżączka (choroba weneryczna, która powoduje uszkodzenie błon śluzowych narządów).
10. Kiła (przewlekłe uszkodzenie skóry, a także błon śluzowych, narządów wewnętrznych).
11. Infekcje skóry.
12. Zapalenie kości i szpiku (choroba zakaźna, która atakuje nie tylko kości i szpik kostny, ale całe ciało).
13. Blennorrhea noworodków (choroba charakteryzująca się ropnym zapaleniem spojówek, przekrwieniem powiek i ropieniem z nich).
14. Zmiany bakteryjne błon śluzowych, tkanki łącznej.
15. Leptospiroza (ostra choroba zakaźna wywołana przez bakterie z rodzaju Leptospira).
16. Promienica (przewlekła choroba z grupy grzybic, która charakteryzuje się tworzeniem ognisk ziarniniakowych).
17. Zapalenie opon mózgowych (choroba spowodowana uszkodzeniem błon mózgowych i rdzenia kręgowego).

aminopenicyliny

Leki przeciwbakteryjne z listy aminopenicylin wykazują podwyższoną skuteczność wobec dużej liczby infekcji, które są wywoływane przez bakterie Enterobacteria, a także Helicobacter pylori i Haemophilus influenzae. Nazwy antybiotyków z serii penicylin, lista leków:

1. „ampicylina”.
2. „Amoksycylina”.
3. „Flemoxin Solutab”.
4. „Ospamoks”.
5. „Amosin”.
6. Ecoball.

Działanie leków przeciwbakteryjnych z listy ampicylin i amoksycylin, działanie tych leków jest podobne.

Środki przeciwdrobnoustrojowe z serii ampicyliny mają znacznie mniejszy wpływ na pneumokoki, ale działanie ampicyliny i jej generycznych leków o następujących nazwach - antybiotyki z serii penicylin Ampicillin Akos, trihydrat ampicyliny jest nieco silniejszy w eliminowaniu shigella.

Seria amoksycylin jest bardziej skuteczna przeciwko Pseudomonas aeruginosa, ale niektórzy przedstawiciele tej grupy są eliminowani przez bakteryjne penicylinazy.

Lista nazw antybiotyków penicylinowych

Najskuteczniejsze leki w walce z dolegliwościami:

1. „oksacylina”.
2. „Dikloksacylina”.
3. „Nafcylina”.
4. "Metycylina".

Leki wykazują oporność na penicylinazy gronkowcowe, które eliminują inne leki z tej serii. Najpopularniejszy jest uważany za „oksacylinę”.

Penicyliny przeciwpseudomonalne

Leki z tej grupy leków mają szerokie spektrum działania, są skuteczne przeciwko Pseudomonas aeruginosa, która wywołuje zapalenie pęcherza moczowego, a także zapalenie migdałków i infekcje skóry. Jakie nazwy znajdują się na liście leków?

Antybiotyki z serii penicylin (nazwy):

1. „Karbetyna”.
2. „Piopen”.
3. „Czas na czas”.
4. „Bezpiecznie otwarte”.
5. „Picylina”.

Połączone leki

Penicyliny chronione inhibitorami obejmują leki zawierające antybiotyk i składnik blokujący aktywność beta-laktamazy bakteryjnej.

Inhibitory to:

• kwas klawulanowy;
• tazobaktam;
• sulbaktam.

Aby wyeliminować infekcje dróg oddechowych i moczowo-płciowych, z reguły stosuje się następujące nazwy antybiotyków z serii penicylin:

1. „Augmentin”.
2. „Amoksyklaw”.
3. „Amoksyl”.
4. „Unazin”.

Leki złożone obejmują lek przeciwdrobnoustrojowy Ampiox i jego rodzaj Ampiox-sodium, który zawiera ampicylinę i oksacylinę.

„Ampioks” produkowany jest w postaci tabletek oraz w postaci proszku do wstrzykiwań. Lek stosuje się w leczeniu dzieci i dorosłych pacjentów z posocznicą, a także septycznym zapaleniem wsierdzia.

Leki dla dorosłych

Lista półsyntetycznych leków, które są dobre na zapalenie migdałków, a także zapalenie ucha środkowego, zapalenie gardła, zapalenie zatok i zapalenie płuc, choroby układu moczowo-płciowego, tabletki i zastrzyki:

1. „Hikoncil”.
2. „Ospamoks”.
3. „Amoksyklaw”.
4. „Amoksykar”.
5. „ampicylina”.
6. „Augmentin”.
7. „Flemoxin Solutab”.
8. „Amoksyklaw”.
9. „piperacylina”.
10. „Tikarcilina”.

Przeciwko zapaleniu gruczołu krokowego takie środki przeciwdrobnoustrojowe nie są stosowane, ponieważ nie dostają się do tkanki prostaty. W przypadku objawów alergicznych na penicyliny u pacjenta może wystąpić pokrzywka, anafilaksja i podczas leczenia cefalosporynami.

„ampicylina”

Lek hamuje łączenie ścian komórkowych bakterii, co wynika z jego działania przeciwdrobnoustrojowego. Lek wpływa na mikroorganizmy kokosowe i dużą liczbę bakterii Gram-ujemnych. Pod wpływem penicylinazy „ampicylina” ulega zniszczeniu, więc nie jest skuteczna przeciwko patogenom tworzącym penicylinazę.

„Flemoksyna Solutab”

Osoby ze skłonnością do alergii na leki powinny przed terapią wykonać test uczuleniowy. Lek nie jest przepisywany pacjentom, u których wystąpiły już intensywne działania niepożądane penicyliny.

Należy zakończyć leczenie. Przerwanie terapii przed czasem może prowadzić do rozwoju oporności patogenów na substancję czynną i przejścia choroby w fazę przewlekłą.

„Amoksyklaw”

Lek zawiera również amoksycylinę, która jest uważana za antybiotyk penicyliny, jej cząsteczka zawiera pierścień beta-laktamowy. Działa przeciw wielu bakteriom, a także działa bakteriobójczo poprzez zakłócenie syntezy ściany komórkowej. "Amoxiclav" to nowy antybiotyk z serii penicylin.

Aby zachować aktywność środka przeciwdrobnoustrojowego w preparacie, drugim składnikiem aktywnym jest kwas klawulanowy. Związek ten nieodwracalnie neutralizuje enzym β-laktamazę, uwrażliwiając tym samym patogeny na amoksycylinę.

„Augmentin”

Lek ma przedłużone działanie, które znacznie różni się od innych leków opartych na amoksycylinie. Dzięki temu lekowi można go stosować w celu wyeliminowania zapalenia płuc opornego na penicyliny.

Po spożyciu składniki aktywne - amoksycylina i kwas klawulanowy - szybko się rozpuszczają i wchłaniają w żołądku i jelitach. Maksymalny efekt farmakologiczny objawia się w sytuacji, gdy pacjent spożywa lek przed posiłkami.

Penicyliny w leczeniu dzieci

Antybiotyki penicylinowe są praktycznie nietoksyczne, dlatego zazwyczaj zaleca się je dzieciom z chorobami zakaźnymi. W większości przypadków preferowane są penicyliny chronione przed inhibitorami, które są przeznaczone do stosowania doustnego.

Lista penicylinowych środków przeciwdrobnoustrojowych przeznaczonych do leczenia dzieci obejmuje amoksycylinę i leki generyczne, Augmentin, Amoxiclav, a także Flemoxin i Flemoklav Solutab. Leki w postaci tabletek do sporządzania zawiesiny działają nie mniej skutecznie niż zastrzyki i sprawiają mniej problemów w leczeniu.

Od urodzenia Ospamox i szereg jego substytutów stosuje się w leczeniu dzieci, które są dostępne w rozpuszczalnych tabletkach, a także w granulkach i proszku do sporządzania zawiesiny. Dawkowanie ustala lekarz na podstawie wieku i masy ciała dziecka.

U dzieci możliwe jest gromadzenie się penicylin w organizmie, co jest spowodowane niedokrwistością układu moczowego lub uszkodzeniem nerek. Zwiększona zawartość substancji przeciwbakteryjnej we krwi ma toksyczny wpływ na komórki nerwowe, co objawia się skurczami. W przypadku wystąpienia takich objawów terapia zostaje przerwana, a antybiotyk penicylinowy zastąpiony lekiem z innej grupy.

„Ospamoks”

Lek jest produkowany w dwóch postaciach dawkowania - tabletkach i granulkach. Dawkowanie leku zgodnie z instrukcją użycia zależy od lokalizacji procesu zakaźnego. Ospamox to nowoczesny antybiotyk penicylinowy dla dzieci.

Codzienna koncentracja jest podzielona na kilka zastosowań. Czas trwania terapii: do ustąpienia objawów plus pięć dni. Aby sporządzić zawiesinę, butelkę z granulatem napełnia się wodą, a następnie wstrząsa. Dawkowanie leku na "Ospamox" będzie następujące:

• niemowlętom poniżej pierwszego roku życia przepisuje się zawiesinę o stężeniu 125 mg / 5 ml - 5 mililitrów (1 łyżka) dwa razy dziennie;
• dzieci w wieku od jednego do sześciu lat - zawiesina od 5 do 7,5 mililitra (1-1,5 łyżki) dwa razy dziennie;
• dzieci w wieku od sześciu do dziesięciu lat - zawiesina od 7,5 do 10 ml dwa razy dziennie;
• pacjentom w wieku od dziesięciu do czternastu lat przepisuje się już tabletkę leku - 1 tabletkę 500 miligramów dwa razy dziennie;
• młodzież - 1,5 tabletki po 500 mg dwa razy dziennie.

Przeciwwskazania i skutki uboczne

Ograniczenia w przyjęciu obejmują alergię na antybiotyki z serii penicylin. Jeśli podczas terapii wystąpią wysypki, swędzenie, należy przerwać stosowanie leku i skonsultować się z lekarzem.

Alergia może objawiać się obrzękiem Quinckego, anafilaksją. Lista działań niepożądanych penicylin jest niewielka. Głównym negatywnym zjawiskiem jest zahamowanie korzystnej mikroflory jelitowej.

Biegunka, pleśniawki, wysypki skórne to główne negatywne reakcje podczas stosowania penicylin. Następujące skutki są mniej powszechne:

1. Mdłości.
2. Wymiociny.
3. Migrena.
4. Rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego.
5. Obrzęk.

Stosowanie penicylin benzylowych, a także karbenicylin, może powodować zaburzenie równowagi elektrolitowej z rozwojem hiperkaliemii lub hipernatremii, co zwiększa prawdopodobieństwo zawału serca, wzrostu ciśnienia krwi.

Obszerna lista negatywnych skutków w „Oxacillin” i substytutach:

1. Pojawienie się krwi w moczu.
2. Temperatura.
3. Wymioty.
4. Mdłości.

Aby zapobiec wystąpieniu negatywnych skutków, ważne jest przestrzeganie instrukcji użytkowania, a także stosowanie leku w dawce przepisanej przez lekarza.

opinie

Według opinii antybiotyki penicylinowe stały się prawdziwym zbawieniem dla wielu osób. Dzięki nim można poradzić sobie z większością chorób, na przykład: zapaleniem płuc, a także gruźlicą, sepsą i innymi dolegliwościami.

Ale terapia stanów patologicznych za pomocą antybiotyków powinna być prowadzona dopiero po ustaleniu diagnozy i ściśle według zaleceń lekarza. Spośród najskuteczniejszych środków przeciwdrobnoustrojowych wyróżnia się Amoxiclav, Ampicillin, Flemoxin Solutab.

W recenzjach specjalistów medycznych i osób z reguły pozytywne opinie na temat leków z tych grup. Należy zauważyć, że środki przeciwdrobnoustrojowe są skuteczne w leczeniu chorób układu oddechowego i są odpowiednie zarówno dla dorosłych, jak i dzieci. Odpowiedzi wspominają o zwiększonej skuteczności leków na zapalenie zatok, zapalenie ucha środkowego i infekcje dróg rodnych.