M- i N-cholinomimetyki (antycholinoesterazy). Cholinomimetyki - co to jest? Definicja, zastosowanie, klasyfikacja i zasada działania Składniki blokujące receptory cholinergiczne i ich zastosowanie
6. Środki M-cholinomimetyczne.
Lokalizacja M 1
Lokalizacja: neurony OUN, współczulne neurony zazwojowe, niektóre strefy presynaptyczne.
Efekty farmakologiczne po stymulacji:
a) aktywacja splotu mięśniowego przewodu pokarmowego
b) aktywacja gruczołów potowych
Lokalizacja M 2 -receptory cholinergiczne i efekty farmakologiczne podczas ich stymulacji.
Lokalizacja: mięsień sercowy, SMC, niektóre strefy presynaptyczne
Efekty farmakologiczne po stymulacji: zmniejszenie pobudliwości węzła SA i zmniejszenie kurczliwości serca
Lokalizacja M 3 -receptory cholinergiczne i efekty farmakologiczne podczas ich stymulacji.
Lokalizacja: gruczoły zewnątrzwydzielnicze, naczynia (SMC i śródbłonek)
Efekty farmakologiczne po stymulacji:
Tęczówka - skurcz mięśnia okrężnego (M 3 -Xp)
Mięsień rzęskowy - skurcze (M 3 -Xp)
2) statki SMC:
Śródbłonek - uwalnianie czynnika rozkurczającego śródbłonek NO (M 3 -Xp)
3) oskrzelikowe SMC: są zredukowane (M 3 -Xp)
Ściany MMC - są zmniejszone (M 3 -Xp)
Zwieracze MMC - relaks (M 3 -Xp)
Wydzielanie - wzrasta (M 3 -Xp)
5) SMC układu moczowo-płciowego:
Ściany pęcherza - są zmniejszone (M 3 -Xp)
Zwieracz - rozluźnij się (M 3 -Xp)
Macica w czasie ciąży - zmniejsza się (M 3 -Xp)
leki z grupy M-cholinomimetyków.
Pilokarpina, aceklidyna.
mechanizmy działania i efekty farmakologiczne M-cholinomimetyków.
Mechanizm akcji: stymulacja M-Chr.
Efekty farmakologiczne M-cholinomimetyków:
skrót m. zwieracz źrenicy
Zwężenie źrenicy (zwężenie źrenicy)
Otwarcie kąta komory przedniej oka
Poprawa odpływu płynu do kanału Schlemma
Skurcz mięśnia rzęskowego i poprawa odpływu płynu wewnątrzgałkowego przez siateczkę beleczkowania
Zwiększenie krzywizny soczewki (w pobliżu ostrości)
2. Działanie na CCC:
Zmniejszenie częstości akcji serca
Zmniejszone przewodzenie przedsionkowo-komorowe
Zmniejszona siła skurczów serca
Rozszerzenie naczyń obwodowych (pośredniczone przez pozasynaptyczne uwalnianie M-Chr i NO)
3. Przewód pokarmowy: wzrost napięcia i amplitudy skurczów jelit
4. Pęcherz: skurcz wypieracza, zmniejszona pojemność pęcherza.
5. Macica: u ludzi nie jest wrażliwa na M-agonistów.
6. Układ oddechowy:
Skurcz mięśni drzewa oskrzelowego
Zwiększone wydzielanie gruczołów oskrzelowych
7. OUN: objawy podobne do parkinsona.
Skutki uboczne M-cholinomimetyków.
W przypadku stosowania miejscowego:
1) ból głowy
2) grudkowe zapalenie spojówek, kontaktowe zapalenie powiek
3) silne zwężenie źrenic
4) zastrzyk na naczynia krwionośne, bóle i uczucie ciężkości w oku. Po podaniu doustnym:
1) nudności, wymioty
2) biegunka lub zaparcie, ból żołądka, niestrawność
3) dreszcze, zwiększone pocenie się
4) częste oddawanie moczu
5) łzawienie, wyciek z nosa
6) zaburzenia widzenia, zawroty głowy, ból głowy, uderzenia gorąca na twarzy, podwyższone ciśnienie krwi
główne wskazania i przeciwwskazania do stosowaniaM-cholinomimetyki.
Wskazania:
atonia pęcherza związana z zaburzeniami neurogennymi
atonia mięśni przewodu pokarmowego
zmniejszenie napięcia i subinwolucji macicy, aby zatrzymać krwawienie w okresie poporodowym
jako narzędzie diagnostyczne do badań rentgenowskich przełyku, żołądka i dwunastnicy
w celu zwężenia źrenicy i obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego w jaskrze lub chorobach do niej prowadzących (zakrzepica żyły środkowej siatkówki itp.)
do zwężenia źrenic po zakropleniu mydriatyków
niedoczynność gruczołów ślinowych, której towarzyszy suchość błony śluzowej jamy ustnej
Przeciwwskazania:
choroby oczu, w których niepożądane jest zwężenie źrenic, jaskra z zamkniętym kątem przesączania
astma oskrzelowa
ciąża, laktacja (z wyjątkiem stosowania w celu zwiększenia napięcia mięśniówki macicy)
nadwrażliwość na M-cholinomimetyki
przewlekła niewydolność serca II-III stopnia, dusznica bolesna
krwawienie z przewodu pokarmowego
padaczka
PILOKARPINA (Pilocarpinum).
Alkaloid ekstrahowany z rośliny Pilocarus pinnatifolius Jahorandi, pochodzącej z Brazylii.
W praktyce medycznej stosuje się chlorowodorek pilokarpiny (Pilocarpini hydrochloridum).
Synonimy: Pilocarpinum hydrochloridum, Pilocar.
Pilokarpina pobudza obwodowe receptory m-cholinergiczne, powoduje zwiększenie wydzielania gruczołów trawiennych i oskrzelowych, gwałtowne zwiększenie pocenia się, zwężenie źrenicy (z jednoczesnym obniżeniem ciśnienia wewnątrzgałkowego i poprawą trofizmu tkanek oka), wzrost napięcia mięśni gładkich, oskrzeli, jelit, żółci i pęcherza moczowego, macicy. Antagoniści pilokarpiny to atropina i inne m-antycholinergiczne.
Przyjmowana doustnie pilokarpina jest szybko wchłaniana, ale per os zwykle nie jest przepisywana. Po wkropleniu do worka spojówkowego oka jest słabo wchłaniany w normalnych stężeniach i nie ma wyraźnego działania ogólnoustrojowego.
Pilokarpina jest szeroko stosowana w praktyce okulistycznej do obniżania ciśnienia wewnątrzgałkowego w jaskrze, a także do poprawy trofizmu oka w przypadku zakrzepicy żyły środkowej siatkówki, ostrej niedrożności tętnicy siatkówki, zaniku nerwu wzrokowego i krwotoków do ciała szklistego.
Pilokarpinę stosuje się również w celu zatrzymania działania rozszerzającego źrenicę po zastosowaniu atropiny, homatropiny, skopolaminy lub innych substancji antycholinergicznych w celu rozszerzenia źrenicy w badaniach okulistycznych.
Przypisz pilokarpinę w postaci roztworów wodnych; roztwory z dodatkiem związków polimerowych (metyloceluloza itp.), które mają przedłużony efekt; maści i specjalne filmy wykonane z materiału polimerowego zawierającego pilokarpinę.
Pilokarpina jest często stosowana w połączeniu z innymi lekami zmniejszającymi ciśnienie wewnątrzgałkowe: ~-blokery (patrz tymolol), adrenomimetyki itp.
Wskazane jest przepisywanie filmów do oczu z pilokarpiną w przypadkach, gdy wymagane jest więcej niż 3-4 pojedyncze wkroplenia roztworów pilokarpiny dziennie, aby znormalizować napięcie gałki ocznej. Film układa się pęsetą do oczu na dolną powiekę 1-2 razy dziennie. Zwilżona płynem łzowym pęcznieje i zatrzymuje się w dolnym sklepieniu spojówki. Bezpośrednio po nałożeniu filmu należy unieruchomić oko przez 30 - 60 sekund, aż film zwilży się i przejdzie w stan miękki (elastyczny).
ACECLIDYNA (Aceclidinum). Salicylan 3-acetoksychinuklidyny.
Synonimy: Aceclidine, Glaucstat (chlorowodorek), Glaudin, Glaunorm.
Jest substancją cholinomimetyczną, która pobudza głównie układy cholinergiczne organizmu.
Zgodnie ze strukturą chemiczną aceklidyna należy do pochodnych 3-oksychinuklidyny (patrz także Oksylidyna, Imekhin, Temekhin).
Wiąże ją z cząsteczką acetylocholiny i stwarza warunki do wiązania aceklidyny z receptorami cholinergicznymi.
W przeciwieństwie do acetylocholiny, aceklidyna nie jest zasadą czwartorzędową, lecz trzeciorzędową, co umożliwia jej przenikanie przez bariery histohematyczne, w tym przez barierę krew-mózg.
Po wprowadzeniu do organizmu aceklidyna powoduje zwiększenie funkcji narządów unerwionych cholinergicznie. Zdolność leku do zwiększania napięcia i zwiększania skurczu jelit, pęcherza moczowego, macicy jest szczególnie wyraźna. Przy większych dawkach może wystąpić bradykardia, obniżenie ciśnienia krwi, zwiększone wydzielanie śliny i skurcz oskrzeli. Lek ma silne działanie miotyczne; zwężeniu źrenicy towarzyszy spadek ciśnienia wewnątrzgałkowego. Działanie aceklidyny jest usuwane i zapobiegane przez zastosowanie atropiny i innych substancji antycholinergicznych.
Lek jest łatwo wchłaniany różnymi drogami podania, w tym przez wkroplenie do worka spojówkowego.
Aceclidin stosuje się głównie jako środek zapobiegający i likwidujący atonię pęcherza moczowego, zwłaszcza przy zwiększonej ilości moczu związanej z neurogennymi zaburzeniami pęcherza moczowego, z atonią mięśni przewodu pokarmowego, a także w położnictwie i ginekologii praktyka - ze zmniejszonym napięciem i subinwolucją macicy, aby zatrzymać krwawienie w okresie poporodowym.
W praktyce okulistycznej roztwory aceklidyny stosuje się w celu zwężenia źrenicy i obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego w jaskrze.
Aceklidyna jest cennym środkiem farmakologicznym do badania rentgenowskiego przełyku, żołądka i dwunastnicy. Do wykrywania achalazji przełyku spowodowanej odnerwieniem przywspółczulnym. Aby wyjaśnić charakter uszkodzeń żołądka i dwunastnicy.
Aceklidyna jest równie skuteczna jak morfina i nie ma skutków ubocznych.
W praktyce okulistycznej aceklidyna jest przepisywana w postaci kropli do oczu.
Aceklidynę można stosować w połączeniu z innymi lekami miotycznymi. 5% roztwór może być stosowany w celu złagodzenia rozszerzenia źrenic spowodowanego homatropiną; z rozszerzeniem źrenic spowodowanym atropiną i skopolaminą aceklidyna nie jest wystarczająco skuteczna.
W dawkach terapeutycznych aceklidyna jest dobrze tolerowana. W niektórych przypadkach po wstrzyknięciu roztworu do worka spojówkowego może wystąpić lekkie podrażnienie spojówki, wstrzyknięcie do naczyń krwionośnych; czasami pojawiają się nieprzyjemne odczucia subiektywne (ból i uczucie ciężkości w oku). Te wydarzenia mijają same. Podobnie jak po zastosowaniu innych środków zwężających źrenicę, zaleca się po wkropleniu aceklidyny uciskać okolice worka łzowego przez 2-3 minuty, aby zapobiec przedostaniu się roztworu do kanału łzowego i jamy nosowej.
W przypadku przedawkowania aceklidyny (stosowanej we wstrzyknięciu) lub zwiększonej indywidualnej wrażliwości można zaobserwować wydzielanie śliny, pocenie się, biegunkę i inne zjawiska związane z pobudzeniem układów cholinergicznych. Zjawiska te są szybko zatrzymywane przez wprowadzenie atropiny, metacyny lub innych środków antycholinergicznych.
Stosowanie aceklidyny jest przeciwwskazane w astmie oskrzelowej, ciężkich chorobach serca, dławicy piersiowej, krwawieniach z przewodu pokarmowego, padaczce, hiperkinezie, ciąży (jeśli lek nie jest przepisywany w celu zwiększenia napięcia mięśni macicy), a także procesy zapalne w jamie brzusznej przed operacją.
Cholinomimetyki (cholinomimetyki) to substancje, które pobudzają receptory cholinergiczne - układy biochemiczne organizmu, z którymi reaguje acetylocholina. Receptory cholinergiczne nie są jednorodne. Niektóre z nich wykazują selektywną wrażliwość na nikotynę i nazywane są receptorami nikotynowymi lub n-cholinergicznymi. Receptory n-cholinergiczne zlokalizowane są w nerwach współczulnych i przywspółczulnych, w rdzeniu nadnerczy, w kłębuszkach szyjnych, w zakończeniach nerwów ruchowych w ośrodkowym układzie nerwowym.Inne receptory cholinergiczne wykazują selektywną wrażliwość na muskarynę, alkaloid wyizolowany z muchomora czerwonego. Dlatego nazywane są receptorami wrażliwymi na muskarynę lub m-cholinergicznymi. Receptory m-cholinergiczne znajdują się na zakończeniach pozazwojowych włókien nerwowych przywspółczulnych (cholinergicznych), a także w ośrodkowym układzie nerwowym.
W zależności od wpływu na niektóre receptory cholinergiczne, istnieją trzy grupy środków cholinomimetycznych: 1) środki n-cholinomimetyczne - substancje, które głównie pobudzają receptory n-cholinergiczne: lobelina (patrz), (patrz), (patrz); 2) środki m-cholinomimetyczne - substancje, które głównie pobudzają receptory m-cholinergiczne: aceklidyna (patrz), benzamon (patrz), (patrz); 3) substancje, które pobudzają zarówno receptory n-, jak i m-cholinergiczne: środki antycholinesterazy (patrz), karbacholina (patrz).
n-cholinomimetyki pobudzają oddychanie i podwyższają ciśnienie krwi. Stosowane są głównie do awaryjnej stymulacji oddechu.
środki m-cholinomimetyczne zwiększają wydzielanie przewodu pokarmowego, oskrzelowego i; spowolnić tętno; rozszerzają naczynia krwionośne, obniżają ciśnienie krwi; powodują skurcze mięśni gładkich przewodu pokarmowego, oskrzeli, dróg żółciowych i moczowych; zwężają źrenicę i powodują akomodację. środki m-cholinomimetyczne są stosowane głównie w leczeniu jaskry. Zwężenie źrenic spowodowane tymi substancjami prowadzi do obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego.
Działanie substancji pobudzających receptory m- i n-cholinergiczne jest zasadniczo podobne do działania środków m-cholinomimetycznych. Dzieje się tak, ponieważ pobudzenie receptorów n-cholinergicznych jest maskowane przez jednoczesne pobudzenie receptorów m-cholinergicznych. Wśród substancji spokrewnionych z m- i n-cholinomimetykami szerokie zastosowanie terapeutyczne znajdują jedynie środki antycholinesterazowe.
Zatrucie lekami m- i n-cholinomimetycznymi charakteryzuje się gwałtownym wzrostem wydzielania, potu, zwężeniem źrenic, spowolnieniem tętna (w przypadku zatrucia lekami antycholinesterazy - zwiększona częstotliwość), spadkiem ciśnienia krwi i astmą oddechowy. Leczenie zatrucia ogranicza się do wprowadzenia atropiny (2 ml 0,1% roztworu dożylnie) lub innych (patrz).
Cholinomimetyki (cholinomimetyki) – substancje naśladujące działanie acetylocholiny i mające taki sam wpływ na pracę narządu jak podrażnienie nerwów cholinergicznych unerwiających ten narząd.
Niektóre środki cholinomimetyczne (substancje nikotynomimetyczne) działają głównie lub wyłącznie na receptory cholinergiczne wrażliwe na nikotynę. Należą do nich: nikotyna, lobelia (patrz), cytyzyna, anabazyna, subecholina (patrz).
Głównie na muskarynowe receptory cholinergiczne działają: muskaryna, arekolina, aceklidyna (patrz), benzamon (patrz), pilokarpina (patrz), karbacholina (patrz) - substancje muskarynomimetyczne.
Mechanizm działania cholinomimetyków jest taki sam jak mechanizm działania acetylocholiny (patrz), która uwalniana jest w zakończeniach nerwów cholinergicznych lub podawana z zewnątrz. Podobnie jak acetylocholina, cholinomimetyki zawierają w swojej cząsteczce dodatnio naładowany atom azotu - czwartorzędowy, w pełni zjonizowany (butyrylocholina, mecholil, karbadolina, benzamon, muskaryna, subecholina) lub trzeciorzędowy, zwykle silnie zjonizowany (nikotyna, arekolina, aceklidyna, pilokarpina, lobelina).
Ponadto cząsteczka cholinomimetyczna zwykle zawiera grupę estrową lub inną, która tworzy taki sam rozkład gęstości elektronowej w cząsteczce cholinomimetycznej jak w cząsteczce acetylocholiny. Ze względu na podobieństwo reaktywności chemicznej do acetylocholiny, środki cholinomimetyczne oddziałują z tymi samymi miejscami aktywności na powierzchni receptora cholinergicznego, z którymi reaguje acetylocholina: dodatnio naładowany azot łączy się z miejscem anionowym, grupą eterową (lub grupą o podobnym dystrybucja elektronów) - z miejscem estrofilowym receptora cholinergicznego. Oddziaływanie cholinomimetyków z receptorem cholinergicznym prowadzi do zwiększenia przepuszczalności błony komórkowej dla jonów. Membrana ulega depolaryzacji i pojawia się potencjał czynnościowy. W niektórych narządach (na przykład w sercu) cholinomimetyki, takie jak acetylocholina, nie powodują depolaryzacji, ale hiperpolaryzację. Prowadzi to do zahamowania aktywności rozrusznika serca, spowalniając bicie serca. W przeciwieństwie do acetylocholiny, wiele cholinomimetyków nie jest niszczonych przez cholinoesterazy.
Substancje nikotynomimetyczne i muskarynomimetyczne wprowadzane do organizmu powodują nierówne, a czasem nawet przeciwstawne skutki. Zatem substancje nikotynomimetyczne podwyższają ciśnienie krwi, a muskarynomimetyczki je obniżają.
Działanie substancji nikotynomimetycznych polega na wzbudzeniu wrażliwych na nikotynę receptorów cholinergicznych zwojów autonomicznych, nadnerczy, naczyniowych stref odruchowych (sinocarotid itp.). Głównymi objawami działania substancji nikotynomimetycznych po ich wprowadzeniu do organizmu jest pobudzenie oddychania, które następuje odruchowo w wyniku pobudzenia receptorów cholinergicznych w strefie zatoki szyjnej oraz wzrost ciśnienia krwi w wyniku zwiększonego uwalniania adrenaliny przez nadnerczy, pobudzenie zwojów współczulnych, a także odruch presyjny z kłębuszków szyjnych. Substancje zawierające drugorzędowy lub trzeciorzędowy atom azotu w cząsteczce (nikotyna, lobelina, cytyzyna, anabazyna) wpływają również na ośrodkowy
receptory cholinergiczne: powodują reakcję aktywacyjną na EEG, stymulują wyższą aktywność nerwową, zwiększają wydzielanie hormonu tylnego płata przysadki mózgowej. Przy dużych dawkach obserwuje się drżenie i drgawki. Substancje zawierające czwartorzędowy atom azotu w cząsteczce (subecholina i jej homologi, karbacholina) nie mają działania ośrodkowego, ponieważ słabo przenikają przez barierę krew-mózg.
Dla substancji nikotynomimetycznych charakterystyczne jest to, że działając na receptory cholinergiczne, po pobudzeniu dochodzi do zablokowania receptorów cholinergicznych, które stają się niewrażliwe zarówno na acetylocholinę, jak i środki cholinomimetyczne. Wyjątkiem jest subecholina. Możliwe, że brak fazy „litycznej” podczas jej działania wynika częściowo z faktu, że jest ona szybko niszczona przez cholinoesterazę.
Substancje muskarynomimetyczne pobudzają receptory cholinergiczne, które odbierają impulsy z zazwojowych nerwów cholinergicznych. Odtwarzają efekty pobudzenia przywspółczulnego układu nerwowego. Powodują skurcz mięśni okrężnych tęczówki, zwężenie źrenic, spadek ciśnienia wewnątrzgałkowego, skurcz akomodacji. Wzmagają wydzielanie gruczołów – ślinowych, łzowych, przewodu pokarmowego i śluzowych dróg oddechowych. Wzmocnienie napięcia i perystaltyki żołądka i jelit; zwiększyć napięcie i spowodować skurcze pęcherza i macicy. Powodują spowolnienie rytmu i zmniejszenie siły skurczów serca, skrócenie okresu refrakcji i naruszenie pęczka Jego; powodować rozszerzenie naczyń, zwłaszcza skóry. Wpływając na serce i naczynia krwionośne, powodują wyraźny efekt hipotensyjny. Substancje muskarynomimetyczne z trzeciorzędowym azotem w cząsteczce (arekolina, aceklidyna) również pobudzają ośrodkowe receptory cholinergiczne wrażliwe na muskarynę. W tym samym czasie na EEG obserwuje się reakcję aktywacji, przyspiesza się rozwój odruchów warunkowych; przy dużych dawkach obserwuje się drżenie pochodzenia ośrodkowego.
Niektóre substancje nikotynomimetyczne są stosowane jako środki pobudzające oddychanie podczas jego zatrzymania odruchowego; z depresją oddechową spowodowaną przedawkowaniem leków podczas znieczulenia, zatruciem barbituranami i lekami przeciwbólowymi, tlenkiem węgla itp.; w celu poprawy wentylacji płuc w okresie pooperacyjnym w celu zapobiegania zapaleniu płuc; zwalczania zamartwicy noworodków. Subecholina jako stymulant oddechowy ma przewagę nad lobeliną i cytytonem, ponieważ jest pozbawiona działania ośrodkowego (bocznego), szybko ulega zniszczeniu przez cholinoesterazę i nie wykazuje drugiej, blokującej fazy działania. Ze względu na duży zakres działania terapeutycznego subecholina może być podawana nie tylko dożylnie, ale także podskórnie. Lobelinę i cytyton można podawać tylko dożylnie, ponieważ nie są skuteczne w dawkach terapeutycznych przy podaniu podskórnym.
Substancje muskarynomimetyczne stosowane są w klinice głównie w tych samych wskazaniach, co antycholinesterazy: jako środki miotyczne - w celu obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego w jaskrze i innych chorobach oczu; zwalczanie atonii jelit i pęcherza moczowego w okresie pooperacyjnym; w przypadku zatrucia substancjami antycholinergicznymi jako fizjologicznymi antagonistami. Cholinomimetyki są zwykle słabsze niż środki antycholinesterazy i nie tak trwałe. Karbacholina jest czasami stosowana w przypadku napadowego tachykardii.
Substancje nikotynomimetyczne są przeciwwskazane w nadciśnieniu tętniczym i chorobach, w których wzrost ciśnienia jest niepożądany (ciężka patologia sercowo-naczyniowa, obrzęk płuc, ciężka miażdżyca tętnic). Substancje muskarynomimetyczne są przeciwwskazane w astmie oskrzelowej, ciężkich organicznych chorobach serca, dusznicy bolesnej, krwawieniach z przewodu pokarmowego i ciąży.
Skutkiem ubocznym substancji nikotynomimetycznych jest wzrost ciśnienia tętniczego krwi, aw przypadku stosowania lobeliny i cytyzyny również w przypadku działania ośrodkowego: nudności, zawroty głowy. Substancje muskarynomimetyczne mogą powodować ślinotok, pocenie się, biegunkę, zaczerwienienie skóry, spadek ciśnienia.
Zatrucie substancjami nikotynomimetycznymi objawia się zwiększonym ciśnieniem, przyspieszonym oddychaniem, kołataniem serca; lobelina i cytyzyna mogą powodować zawroty głowy, nudności i wymioty. W przypadku zatrucia subecholiną (przy 50-krotnym zwiększeniu dawki terapeutycznej) może dojść do zatrzymania oddechu w wyniku porażenia mięśni oddechowych. Antagonistami substancji nikotynomimetycznych są substancje blokujące gangliozę i sympatykolityczne. Zatrucie muskarynomimetykami objawia się pobudzeniem układu przywspółczulnego: ostrym zwężeniem źrenic, łzawieniem, zwiększonym wydzielaniem gruczołów, spowolnieniem bicia serca, rozszerzeniem naczyń, spadkiem ciśnienia krwi, skurczem mięśni gładkich oskrzeli, jelita i pęcherz. Wszystkie te zjawiska są łatwo usuwane przez atropinę i inne substancje muskarynolityczne.
100 r premia za pierwsze zamówienie
Wybierz rodzaj pracy Praca dyplomowa Praca zaliczeniowa Streszczenie Praca magisterska Sprawozdanie z praktyki Artykuł Sprawozdanie Recenzja Praca testowa Monografia Rozwiązywanie problemów Biznesplan Odpowiedzi na pytania Praca twórcza Esej Rysunek Kompozycje Tłumaczenie Prezentacje Pisanie na maszynie Inne Zwiększenie unikalności tekstu Praca dyplomowa Praca laboratoryjna Pomoc w- linia
Zapytaj o cenę
M-cholinomimetyki. Lokalizacja receptorów M-cholinergicznych, leki je pobudzające, mechanizm działania i efekty farmakologiczne, wskazania i przeciwwskazania do stosowania poszczególnych leków. Objawy zatrucia muskaryną i środki łagodzące.
Środki wpływające na receptory m-cholinergiczne (klasyfikacja)
M-cholinomimetyki (muskarynomimetyki)
Chlorowodorek pilokarpiny
aceklidyna
Blokery M-cholinergiczne (leki antycholinergiczne, podobne do atropiny)
Siarczan atropiny
Bromowodorek skopolaminy
Hydrowinian Platifillina
Bromek hipotropium
efekty
|
Lokalizacja |
Efekty pobudzenia |
Efekty blokady |
|
Zwężenie źrenicy (zwężenie źrenicy), odpływ płynu wewnątrzgałkowego, zmniejsza się wewnątrzgałkowe. Ciśnienie, soczewka wypukła |
Rozszerzenie źrenic (mydriasis), zwiększa intrach. Ciśnienie, paraliż akomodacyjny, płaska soczewka |
|
|
Zwężenie-skurcz oskrzeli |
Relaksacja- rozszerzenie oskrzeli |
|
|
Serce i naczynia krwionośne |
Bradykardia, zmniejszone przewodzenie |
Tachykardia, poprawa przewodzenia |
|
Zwiększony ton pobudzenia, zwiększone wydzielanie gruczołów |
Zmniejszony ton i wydzielanie |
|
|
macicy i pęcherza |
Zwiększenie tonu |
spadek |
|
Wymiana wejściowa |
Podnieść Glikoginoliza, zwiększona Lipoliza, wzrost Zużycie tlenu |
umiarkowany katabolizm |
Serce
Bradykardia, zatrzymanie akcji serca
Zmniejszona funkcja skurczowa
Hamowanie przewodzenia przedsionkowo-komorowego
Zmniejszona pobudliwość
Negatywne działanie chrono-ino-batmo- i dronotropowe
Naczynia krwionośne
- Rozszerzenie naczyń:
- mięśnie szkieletowe
- ślinianki
- ciała jamiste
żołądź Zwiększone wydzielanie gruczołów:
Mięśnie gładkie
- Skurcz (wzrost zdolności motorycznych, napięcie mięśniowe:
oskrzela
żołądek
jelita
pęcherzyka żółciowego
Pęcherz moczowy
o drogi żółciowe
o okrągły mięsień tęczówki
- Relaksacja zwieraczy:
żołądek
jelita
Pęcherz moczowy
OKO
- Powoduje zwężenie źrenic (zwężenie źrenic) związane z pośrednim pobudzeniem receptorów m-cholinergicznych mięśnia okrężnego tęczówki i jego skurczem.
- Zmniejsza ciśnienie wewnątrzgałkowe To ostatnie jest wynikiem zwężenia źrenic. Jednocześnie tęczówka staje się cieńsza, kąty przedniej komory oka otwierają się w większym stopniu, dlatego poprawia się odpływ płynu wewnątrzgałkowego przez przestrzenie fontannowe i kanał Schlemma.
- Powoduje skurcz akomodacji pobudzane są receptory mięśnia rzęskowego (m.ciliaris), jego skurcz rozluźnia więzadło Zinna, zwiększa się krzywizna soczewki. Oko jest ustawione na bliski punkt widzenia.
Chlorowodorek pilokarpiny (Pilocarpini hydrochloridum)
Synonimy: Pilokarpina, Pilokar, Oftanpilokarpina.
Efekt farmakologiczny. Stymuluje obwodowe struktury M-cholinergiczne.
Wskazania do stosowania. W okulistyce jako mistyczny (zwężający źrenicę) środek na obniżenie ciśnienia wewnątrzgałkowego, a także na zakrzepicę żyły środkowej siatkówki, ostrą niedrożność tętnic, zanik nerwu wzrokowego. Pilokarpina jest stosowana w celu zatrzymania rozszerzającego źrenice działania atropiny.
Sposób stosowania i dawka. Zwykle stosuje się 1 i 2% wodny roztwór pilokarpiny 2-4 razy dziennie. Przed pójściem spać 1-2% maści pilokarpiny. Istnieją postacie dawkowania w postaci filmów.
Efekt uboczny. Rzadko - ból głowy, przy długotrwałym stosowaniu - grudkowe zapalenie spojówek.
Formularz zwolnienia. Proszek; 1 i 2% roztwór w fiolkach po 5 i 10 ml; 1% roztwór w probówkach z kroplomierzem. Filmy 2,7 mg nr 30.
Aceklidyna (Aceclidinum)
Synonimy: Glaukostat, Glaudin, Glaunorm
Działanie farmakologiczne: Aktywny środek cholinomimetyczny, działający głównie na receptory m-cholinergiczne. Osobliwością leku jest silny efekt mistyczny (zwężający źrenicę).
Wskazania do stosowania: Aby wyeliminować pooperacyjną atonię (utratę napięcia) przewodu pokarmowego i pęcherza moczowego; w okulistyce do zwężenia źrenicy i obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego w jaskrze (podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe).
Sposób stosowania i dawka. Podskórnie 1-2 ml 0,2% roztworu. Najwyższa pojedyncza dawka to 0,004 g, dawka dzienna to 0,012 g. W okulistyce stosuje się 3% i 5% maść do oczu.
Efekt uboczny.Ślinotok, pocenie się, biegunka są możliwe.
Przeciwwskazania. Angina pectoris, miażdżyca, astma oskrzelowa, padaczka, hiperkineza, ciąża
Formularz zwolnienia. Ampułki 1 ml 0,2% roztworu w opakowaniu po 10 sztuk; maść 3% i 5% za 20 g.
Objawy zatrucia muskaryną i środki łagodzące
Toksykologiczne znaczenie muskaryny polega przede wszystkim na zatruciu przez grzyby, które ją zawierają. Zatrucia takie charakteryzują się tzw. zespołem muskarynowym: nadmierne ślinienie (zwiększone wydzielanie śliny), pocenie się, wymioty, biegunka, bradykardia, lekkie zwężenie źrenic, niewyraźne widzenie, wzmożona perystaltyka. W ciężkich przypadkach dochodzi do zapaści, niewydolności oddechowej, obrzęku płuc.
Objawy zatrucia pojawiają się 0,5-2 godziny po zażyciu muskaryny lub grzybów zawierających muskarynę. Śmiertelna dawka muskaryny dla ludzi wynosi 0,525 grama, co zawiera 4 kilogramy świeżego czerwonego muchomora. Regularne stosowanie może powodować uzależnienie od narkotyków.
Leczenie zatrucia muskaryną
Pomoc przy zatruciach muskaryną polega na usunięciu trucizny z przewodu pokarmowego (poprzez płukanie żołądka i przyjmowanie adsorbentów), zmniejszeniu jej stężenia we krwi (terapia infuzyjna). Jako antidotum stosuje się atropinę i inne M-antycholinergiczne. Mogą również istnieć wskazania do stosowania adrenomimetyków lub glikokortykosteroidów.
3.1.1. M-cholinomimetyki
Istnieją podtypy receptorów M-cholinergicznych - receptory cholinergiczne M1-, M2- i M3.
W OUN, w enterochromafinopodobnych komórkach żołądka, zlokalizowane są receptory cholinergiczne M1; w sercu - receptory cholinergiczne M2, w mięśniach gładkich narządów wewnętrznych, gruczołach i śródbłonku naczyniowym - receptory cholinergiczne M3
Tabela 1. Lokalizacja podtypów receptorów M-cholinergicznych
|
Kardiomiocyty |
|||
|
Śródbłonek naczyń krwionośnych1 |
|||
|
Mięśnie gładkie oskrzeli, przewód pokarmowy |
|||
|
Gruczoły ślinowe, oskrzelowe, potowe |
|||
|
Enterochromafinopodobne komórki żołądka |
Kiedy receptory cholinergiczne M1 i receptory cholinergiczne M3 są pobudzane przez białka G, aktywowana jest fosfolipaza C; powstaje inozytolo-1,4,5-trifosforan, który sprzyja uwalnianiu Ca2+ iz retikulum sarkoplazmatycznego (endoplazmatycznego). Wzrasta poziom wewnątrzkomórkowego Ca2+, rozwijają się efekty pobudzające.
Po stymulacji M2-cholinergicznych receptorów serca przez białka G, cyklaza adenylanowa jest hamowana, obniża się poziom cAMP, aktywność kinazy białkowej i poziom wewnątrzkomórkowego Ca2+. Ponadto, gdy receptory cholinergiczne M2 są pobudzane przez białka Go, aktywowane są kanały K+ i rozwija się hiperpolaryzacja błony komórkowej. Wszystko to prowadzi do rozwoju efektów hamujących.
Receptory M2-cholinergiczne są obecne na zakończeniach pozazwojowych włókien przywspółczulnych (na błonie presynaptycznej); kiedy są podekscytowane, zmniejsza się uwalnianie acetylocholiny.
muskaryna stymuluje wszystkie podtypy receptorów M-cholinergicznych.
Muskaryna nie przenika przez barierę krew-mózg, dzięki czemu nie wywiera znaczącego wpływu na ośrodkowy układ nerwowy.
W związku ze stymulacją receptorów M1-cholinergicznych komórek enterochromafinopodobnych żołądka, muskaryna zwiększa uwalnianie histaminy, która stymuluje wydzielanie kwasu solnego przez komórki okładzinowe.
W związku z pobudzeniem receptorów cholinergicznych M2, muskaryna spowalnia skurcze serca (powoduje bradykardię) oraz utrudnia przewodzenie przedsionkowo-komorowe.
W związku ze stymulacją receptorów cholinergicznych M3, muskaryna:
1) zwęża źrenice (powoduje skurcz mięśnia okrężnego tęczówki);
2) powoduje skurcz akomodacji (skurcz mięśnia rzęskowego prowadzi do rozluźnienia więzadła cynkowego; soczewka staje się bardziej wypukła, oko ustawia się do bliży);
3) zwiększa napięcie mięśni gładkich narządów wewnętrznych (oskrzeli, przewodu pokarmowego i pęcherza), z wyjątkiem zwieraczy;
4) zwiększa wydzielanie gruczołów oskrzelowych, pokarmowych i potowych;
5) zmniejsza napięcie naczyń krwionośnych (większość naczyń nie otrzymuje unerwienia przywspółczulnego, ale zawiera nieunerwione receptory cholinergiczne M3; pobudzenie receptorów cholinergicznych M3 w śródbłonku naczyń prowadzi do uwolnienia NO, który rozluźnia mięśnie gładkie naczyń).
W praktyce medycznej nie stosuje się muskaryny. Farmakologiczne działanie muskaryny może objawiać się zatruciem muchomorem. Występują zwężenie źrenic, silne wydzielanie śliny i pocenie się, uczucie duszności (zwiększone wydzielanie gruczołów oskrzelowych i zwiększone napięcie oskrzeli), bradykardia, obniżenie ciśnienia krwi, spastyczny ból brzucha, wymioty, biegunka.
W związku z działaniem innych alkaloidów muchomora czerwonego, które mają właściwości M-antycholinergiczne, możliwe jest pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego: niepokój, delirium, omamy, drgawki.
W leczeniu zatrucia muchomorem wykonuje się płukanie żołądka, podaje się środek przeczyszczający z solą fizjologiczną. W celu osłabienia działania muskaryny podaje się bloker M-cholinergiczny atropinę. Jeśli przeważają objawy pobudzenia OUN, nie stosuje się atropiny. Aby zmniejszyć pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego, stosuje się preparaty benzodiazepinowe (diazepam itp.).
Spośród M-cholinomimetyków w medycynie praktycznej stosuje się pilokarpinę, aceklidynę i betanechol.
pilokarpina- alkaloid rośliny rosnącej w Ameryce Południowej. Lek jest stosowany głównie miejscowo w praktyce okulistycznej. Pilokarpina zwęża źrenice i powoduje skurcz akomodacji (zwiększa krzywiznę soczewki).
Zwężenie źrenic (zwężenie źrenic) występuje z powodu faktu, że pilokarpina powoduje skurcz mięśnia okrężnego tęczówki (unerwionego przez włókna przywspółczulne).
Pilokarpina zwiększa krzywiznę soczewki. Wynika to z faktu, że pilokarpina powoduje skurcz mięśnia rzęskowego, do którego przyczepione jest więzadło cynku, które rozciąga soczewkę. Kiedy mięsień rzęskowy kurczy się, więzadło cynku rozluźnia się, a soczewka przybiera bardziej wypukły kształt. W związku ze wzrostem krzywizny soczewki wzrasta jej moc refrakcyjna, oko jest ustawione na bliski punkt widzenia (osoba dobrze widzi przedmioty bliskie, a słabo - dalekie). Zjawisko to nazywane jest spazmem akomodacyjnym. W tym przypadku występuje makropsja (widzenie obiektów w powiększonym rozmiarze)
W okulistyce pilokarpinę w postaci kropli do oczu, maści do oczu, filmów do oczu stosuje się przy jaskrze, chorobie objawiającej się wzrostem ciśnienia wewnątrzgałkowego i mogącej prowadzić do zaburzeń widzenia.
Na forma o zamkniętym kącie jaskry, pilokarpina obniża ciśnienie wewnątrzgałkowe poprzez zwężenie źrenic i poprawę dostępu płynu wewnątrzgałkowego do kąta komory przedniej oka (między tęczówką a rogówką), w którym znajduje się więzadło piersiowe (ryc. 12). Przez krypty między beleczkami więzadła ząbkowanego (przestrzenie fontannowe) następuje odpływ płynu wewnątrzgałkowego, który następnie wchodzi do zatoki żylnej twardówki - kanału Schlemma (odpływ beleczkowo-kanałowy); podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe jest obniżone. Zwężenie źrenic spowodowane pilokarpiną utrzymuje się 4-8 h. Pilokarpinę w postaci kropli do oczu stosuje się 1-3 razy dziennie.
Na kąt otwarty jaskra, pilokarpina może również poprawiać odpływ płynu wewnątrzgałkowego dzięki temu, że przy skurczu mięśnia rzęskowego napięcie przenoszone jest na beleczki więzadła piersiowego; jednocześnie rozciąga się sieć beleczkowa, powiększają się przestrzenie fontanny i poprawia się odpływ płynu wewnątrzgałkowego.
Czasami podaje się doustnie małe dawki pilokarpiny (5-10 mg) w celu stymulacji wydzielania gruczołów ślinowych w kserostomii (suchość w jamie ustnej) spowodowanej radioterapią guzów głowy lub szyi.
aceklidyna- związek syntetyczny, mniej toksyczny niż pilokarpina. Aceklidynę podaje się podskórnie przy pooperacyjnej atonii jelita lub pęcherza moczowego.
Betanechol- syntetyczny M-cholinomimetyk, który stosuje się przy pooperacyjnej atonii jelita lub pęcherza moczowego.
M-cholinomimetyki
Działają bezpośrednio stymulująco na receptory M-cholinergiczne.
Imitują podrażnienie nerwów przywspółczulnych (ponieważ ich działanie jest skierowane na narządy, które otrzymują unerwienie przywspółczulne).
WPŁYW NA SERCE:
Kardialne gałęzie nerwu błędnego unerwiają głównie węzły zatokowe i przedsionkowo-komorowe serca (działanie M-cholinomimetyków jest skierowane na te odcinki układu przewodzącego) Wraz z wprowadzeniem M-cholinomimetyków:
praca serca zwalnia
pobudzenie receptorów cholinergicznych naczyń mięśni szkieletowych (wazodylatacja)
wydzielanie czynnika zwiotczającego mięśnie przez komórki śródbłonka naczyń
prowadzi do niedociśnienia
Zwolnienie tętna do zatrzymania. Powolne przewodzenie do bloku A-B. Przy dożylnym podaniu M-cholinomimetyków możliwe jest nagłe zatrzymanie krążenia.
WPŁYW NA GITA:
Zwiększają napięcie i pobudzają motorykę jelit, jednocześnie rozluźniając zwieracze przewodu pokarmowego. Likwiduje atonię jelit.
WPŁYW NA PĘCZER MOCZOWY:
Zwiększone napięcie i aktywność skurczowa mięśni pęcherza moczowego. Relaksacja zwieracza.
WPŁYW NA OKO:
Powodować zwężenie źrenic (zwężenie źrenic). Z powodu skurczu okrągłego mięśnia tęczówki.
U podstawy tęczówki znajduje się siateczka beleczkowa (przestrzenie fontann). Przez to zwiększa się odpływ płynu z przedniej komory oka. Następnie płyn dostaje się do kanału Schlemma i układu żylnego oka.
Zmniejsz ciśnienie wewnątrzgałkowe. Powodować skurcz akomodacji.
Skurczowi mięśnia okrężnego oka (rzęskowego) towarzyszy pogrubienie mięśnia i przybliżenie miejsca przyczepu więzadła cynkowego do soczewki. Soczewka przybiera bardziej wypukły kształt. Oko jest ustawione na widzenie z bliska.
WPŁYW NABRONCHI:
Skurcz oskrzeli.
ŚWIATŁO NA GRUCZOŁACH:
Zwiększone wydzielanie gruczołów.
WPŁYW NA PĘCHERZYK ŻÓŁCIOWY:
Zwiększenie tonu.
WSKAZANIA DO STOSOWANIA.
1. Jaskra. Stosowany jest chlorowodorek pilokarpiny.
2-4 razy dziennie 1-5% roztwór kropli, maść. filmy do oczu na noc na dolną powiekę. Działanie aceklidyny jest krótsze.
2. Atonia i niedowład jelit i pęcherza moczowego. Użyj aceklidyny.
Daje mniej skutków ubocznych.
Podskórnie 1-2 ml 0,2% roztworu, w razie potrzeby wielokrotnie
W ciągu 30 minut.
PRZECIWWSKAZANIA.
Skurcz oskrzeli, obniżenie ciśnienia krwi, ciężka choroba serca, ciąża, padaczka. Efektom tym zapobiega lub odwraca działanie atropiny.
N-cholinomimetyki
Dwufazowe działanie na receptory H-cholinergiczne:
1. faza - pobudzenie 2. faza - ucisk
RESPIRATORY TYPU REFLEX
Są wprowadzane tylko dożylnie.
GŁÓWNE EFEKTY:
Zdolny do wzbudzenia chemoreceptorów naczyń krwionośnych, w wyniku czego -
1. Stymulacja odruchowego oddychania.
Działanie stymulujące jest silne, ale krótkotrwałe (2-5 minut przy podaniu dożylnym).
Przy podaniu dożylnym potrzebne są minimalne dawki do aktywacji ośrodka oddechowego. podskórnie lub domięśniowo - dawkę zwiększa się 10-20 razy. Przy tych sposobach podawania dobrze przenikają do ośrodkowego układu nerwowego, powodują wymioty, drgawki, aktywację ośrodka błędnego z możliwym zatrzymaniem akcji serca.
2. Stymulacja czynności układu krążenia.
ZASTOSOWANIE: Teraz ograniczone.
Z szokiem, uduszeniem noworodków (to znaczy przy zachowaniu pobudliwości ośrodka oddechowego).
Kiedy oddech ustaje (z powodu urazu, podczas operacji).
w stanach kolaptotycznych.
W chorobach zakaźnych z depresją oddechową i hematopoezą.
PRZECIWWSKAZANIA:
Nadciśnienie, krwawienia, obrzęk płuc.
CHARAKTERYSTYKA PORÓWNAWCZA:
CYTYTON. Jest to 0,15% roztwór alkaloidu cytyzyny. Reflex stymuluje oddech.
Jednocześnie podnosi ciśnienie krwi, co odróżnia ją od lobelinu.
CYTIZINE wchodzi w skład tabletek Tabex ułatwiających rzucenie palenia.
CHLOROWODOREK LOBELINY. Alkaloid z rośliny lub otrzymywany syntetycznie. Pobudza ośrodek nerwu błędnego, co prowadzi do obniżenia ciśnienia krwi.
PREPARATY UŁATWIAJĄCE ZAPRZESTANIE PALENIA Zgodnie ze schematem ze stopniowym zmniejszaniem dawki.
ANABAZIN - tabletki do środka lub pod język, folie podpoliczkowe, guma do żucia.
TABEX - (zawiera alkaloid cytyzynę)
LOBESIL - zawiera alkaloid lobelii)
NICORETTE - (zawiera nikotynę)
inhalator uzależnienia behawioralnego, guma do żucia, plaster, aerozol do nosa, minipigułka. Całkowite rzucenie palenia przy stopniowym zmniejszaniu dawki zajmuje 3 miesiące.
M i N - CHOLINOMIMETYKI.
Przeważa fakt aktywacji receptorów M-cholinergicznych.
chlorek acetylocholiny.
Rzadko używane.
Przyjmowany doustnie jest nieskuteczny.
Przy podawaniu pozajelitowym szybki, ostry, krótkotrwały efekt.
Wprowadź podskórnie i domięśniowo.
Dożylnie jest to niemożliwe ze względu na możliwość gwałtownego spadku ciśnienia krwi i zatrzymania akcji serca.
Aplikacja:
Ze skurczami naczyń obwodowych (zapalenie wsierdzia). Ze skurczami tętnic siatkówki.
KARBACHOLINA.
Bardziej aktywny. Trwa dłużej.
Wewnątrz, podskórnie, domięśniowo, dożylnie (z zachowaniem ostrożności).
Aplikacja:
Zapalenie wsierdzia.
Miejscowo w postaci kropli do oczu na jaskrę.
M-cholinomimetyki: chlorowodorek pilokarpiny, aceklidyna(związek azotu trzeciorzędowego). Mechanizm działania polega na selektywnym pobudzaniu receptorów M-cholinergicznych neuronów oraz komórek narządów i tkanek efektorowych (serce, oko, mięśnie gładkie oskrzeli i jelit, gruczoły wydalnicze, w tym gruczoły potowe). M-cholinomimetyki imitują impulsy przywspółczulne, a ponadto pobudzają gruczoły potowe (nerwienie współczulne).
Wpływ na oczy. Pobudzenie receptorów M-cholinergicznych mięśnia okrężnego tęczówki prowadzi do jej skurczu, a źrenica zwęża się (zwężenie źrenic). Zwężenie źrenicy i spłaszczenie tęczówki sprzyja otwarciu kącików komory przedniej oka i poprawie odpływu płynu wewnątrzgałkowego (przez przestrzenie fontannowe i kanał Schlemma, zaczynając od kącików komory przedniej), co zmniejsza nacisk. M-cholinomimetyki zwiększają krzywiznę soczewki (do maksimum), powodując skurcz akomodacji: pobudzenie receptorów M-cholinergicznych mięśnia rzęskowego powoduje jego skurcz, a w konsekwencji rozluźnienie więzadła cynkowego - soczewka staje się bardziej wypukły, oko jest ustawione na widzenie z bliska (krótkowzroczność).
Wpływ na serce. M-cholinomimetyki spowalniają (podobnie jak w przypadku pobudzenia gałęzi sercowych nerwu błędnego) częstość akcji serca (bradykardia) – przewodzenie impulsów przez układ przewodzący serca zostaje zahamowane.
Wpływ na gruczoły wydzielania zewnętrznego. Zwiększone wydzielanie śliny, gruczoły przewodu pokarmowego, śluz w oskrzelach, łzawienie, pocenie się.
Działanie na mięśnie gładkie. M-cholinomimetyki stymulują skurcze mięśni krążeniowych oskrzeli (napięcie wzrasta do skurczu oskrzeli), przewodu pokarmowego (zwiększa się perystaltyka), pęcherzyka żółciowego i pęcherza moczowego, mięśnia okrężnego tęczówki oraz napięcie zwieraczy przewodu pokarmowego dróg moczowych i pęcherza moczowego, wręcz przeciwnie, zmniejsza się.
Aplikacja. M-cholinomimetyki stosuje się w jaskrze, w celu obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego (leczenie objawowe). Czasami stosuje się je w przypadku atonii jelit i pęcherza moczowego: leki zwiększają napięcie przy jednoczesnym rozluźnieniu zwieraczy, zwiększają skurcz (perystaltykę) tych narządów mięśni gładkich, przyczyniając się do ich opróżniania.
