Koncentrat amiodaronu do przygotowania roztworu do podawania dożylnego „Borysowski. Zastrzyki z amiodaronu: instrukcje użytkowania Synonimy grup nozologicznych

Lek antyarytmiczny

Substancja aktywna

Forma wydania, skład i opakowanie

Roztwór do podawania dożylnego przezroczysty, jasnożółty kolor.

Substancje pomocnicze: alkohol benzylowy - 60 mg, polisorbat 80 - 300 mg, woda do wstrzykiwań - do 3 ml.

3 ml - ampułki ze szkła bezbarwnego (typ I) z punktem przerwania i dwoma pierścieniami zaznaczającymi na górze (6) - blistry konturowe z tworzywa sztucznego (1) - opakowania tekturowe.

efekt farmakologiczny

Lek antyarytmiczny. Amiodaron należy do klasy III (klasa inhibitorów repolaryzacji) i ma unikalny mechanizm działania antyarytmicznego, tk. oprócz właściwości leków przeciwarytmicznych klasy III (blokada kanałów potasowych) wykazuje działanie leków przeciwarytmicznych klasy I (blokada kanałów sodowych), leków przeciwarytmicznych klasy IV (blokada kanałów wapniowych) oraz niekompetycyjne działanie blokujące receptory beta-adrenergiczne.

Oprócz działania przeciwarytmicznego lek ma działanie przeciwdławicowe, rozszerzające naczynia wieńcowe, alfa i beta blokujące adreno.

Działanie antyarytmiczne:

wydłużenie czasu trwania III fazy potencjału czynnościowego kardiomiocytów, głównie na skutek zablokowania prądu jonowego w kanałach potasowych (działanie leków przeciwarytmicznych klasy III wg klasyfikacji Williamsa);
zmniejszenie automatyzmu węzła zatokowego, prowadzące do zmniejszenia częstości akcji serca;
niekonkurencyjna blokada receptorów α- i β-adrenergicznych;
spowolnienie przewodzenia zatokowo-przedsionkowego, przedsionkowego i przedsionkowo-komorowego, bardziej wyraźne przy tachykardii;
brak zmian w przewodnictwie komorowym;
wzrost okresów refrakcji i zmniejszenie pobudliwości mięśnia sercowego przedsionków i komór, a także wzrost okresu refrakcji węzła AV;
spowolnienie przewodzenia i wydłużenie okresu refrakcji w dodatkowych wiązkach przewodzenia przedsionkowo-komorowego.

Inne efekty:

zmniejszenie zużycia tlenu przez mięsień sercowy z powodu umiarkowanego zmniejszenia obwodowego oporu naczyniowego i częstości akcji serca, a także zmniejszenie kurczliwości mięśnia sercowego z powodu działania beta-blokującego;
zwiększenie przepływu krwi wieńcowej dzięki bezpośredniemu wpływowi na mięśnie gładkie tętnic wieńcowych;
zachowanie wyrzutu, pomimo nieznacznego zmniejszenia kurczliwości mięśnia sercowego, na skutek spadku ciśnienia w aorcie i spadku obwodowego oporu naczyniowego;
wpływ na metabolizm hormonów tarczycy: hamowanie konwersji T3 do T4 (blokada 5-dejodynazy tyroksyny) oraz blokowanie wychwytu tych hormonów przez kardiocyty i hepatocyty, co prowadzi do osłabienia stymulującego działania hormonów tarczycy na tarczycę mięsień sercowy;
przywrócenie czynności serca w zatrzymaniu krążenia spowodowanym migotaniem komór opornym na defibrylację.

Wraz z wprowadzeniem leku jego aktywność osiąga maksimum po 15 minutach i zanika po około 4 godzinach od podania.

Farmakokinetyka

Ssanie

Po włączeniu/wprowadzeniu amiodaronu jego stężenie we krwi gwałtownie spada w wyniku wniknięcia leku do tkanek. W przypadku braku powtarzanych wstrzyknięć amiodaron jest stopniowo eliminowany. Po wznowieniu podawania dożylnego lub po podaniu doustnym amiodaron gromadzi się w tkankach.

Dystrybucja

Wiązanie z białkami wynosi 95% (62% z albuminą, 33,5% z beta-lipoproteinami). Amiodaron ma duże Vd i może gromadzić się w prawie wszystkich tkankach, zwłaszcza w tkance tłuszczowej, a ponadto w wątrobie, płucach, śledzionie i rogówce.

Metabolizm

Amiodaron jest metabolizowany w wątrobie przez izoenzymy CYP3A4 i CYP2C8. Jego główny metabolit, deetyloamiodaron, jest aktywny farmakologicznie i może nasilać antyarytmiczne działanie związku macierzystego. Amiodaron i jego aktywny metabolit deetyloamiodaron wykazują in vitro zdolność hamowania izoenzymów CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2B6 i CYP2C8. Wykazano również, że amiodaron i deetyloamiodaron hamują kilka transporterów, takich jak P-gp i transporter kationów organicznych (OC2). W warunkach in vivo obserwowano interakcje amiodaronu z substratami izoenzymów CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 i P-gp.

hodowla

Jest wydalany głównie z żółcią i kałem przez jelita. Eliminacja amiodaronu jest bardzo powolna. Amiodaron i jego metabolity są oznaczane w osoczu krwi przez 9 miesięcy po zakończeniu leczenia.

Amiodaron i jego metabolity nie podlegają dializie.

Wskazania

Łagodzenie napadów tachykardii napadowej:

łagodzenie ataków napadowego częstoskurczu komorowego;
łagodzenie ataków nadkomorowego napadowego częstoskurczu z wysoką częstotliwością skurczów komorowych, szczególnie na tle zespołu Wolffa-Parkinsona-White'a;
łagodzenie napadowych i stabilnych postaci migotania przedsionków (migotanie przedsionków) i trzepotania przedsionków.

Resuscytacja serca w zatrzymaniu krążenia spowodowanym migotaniem komór opornym na defibrylację.

Przeciwwskazania

nadwrażliwość na amiodaron lub substancje pomocnicze leku;
SSSU (bradykardia zatokowa, blokada zatokowo-przedsionkowa) przy braku sztucznego stymulatora (rozrusznika) (niebezpieczeństwo „zatrzymania” węzła zatokowego);
Blok AV II i III stopnia przy braku stałego sztucznego stymulatora (rozrusznika);
naruszenia przewodzenia śródkomorowego (blokada dwu- i trójwiązkowa) przy braku stałego sztucznego rozrusznika serca (rozrusznika). Przy takich zaburzeniach przewodzenia stosowanie leku Kordaron w/w jest możliwe tylko w wyspecjalizowanych oddziałach pod osłoną tymczasowego rozrusznika serca (rozrusznika);
hipokaliemia, hipomagnezemia;
ciężkie niedociśnienie tętnicze, zapaść, wstrząs kardiogenny;
dysfunkcja tarczycy (niedoczynność tarczycy, nadczynność tarczycy);
wrodzone lub nabyte wydłużenie odstępu QT;
połączenie z lekami, które mogą wydłużać odstęp QT i powodować rozwój napadowego częstoskurczu, w tym komorowych torsades de pointes: leki przeciwarytmiczne klasy I A (chinidyna, hydrochinidyna, dyzopiramid, prokainamid); leki przeciwarytmiczne klasy III (dofetylid, ibutylid, tosylan bretylium); ; inne (nieantyarytmiczne) leki, takie jak beprydyl; winkamina; niektóre leki przeciwpsychotyczne fenotiazyny (chloropromazyna, cyjamemazyna, lewomepromazyna, tiorydazyna, trifluoperazyna, flufenazyna), benzamidy (amisulpryd, sultopryd, sulpiryd, tiapryd, weralipryd), butyrofenony (droperydol, haloperydol), sertyndol, pimozyd; cyzapryd; trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne; antybiotyki z grupy makrolidów (w szczególności erytromycyna podawana dożylnie, spiramycyna); azole; leki przeciwmalaryczne (chinina, chlorochina, meflochina, halofantryna); pentamidyna przy podawaniu pozajelitowym; metylosiarczan difemanilu; mizolastyna; astemizol, terfenadyna; fluorochinolony;
ciąża;
okres karmienia piersią;
wiek do 18 lat (skuteczność i bezpieczeństwo nie zostały ustalone).

Dożylne podanie w postaci strumienia jest przeciwwskazane w przypadku niedociśnienia tętniczego, ciężkiej niewydolności oddechowej, kardiomiopatii lub niewydolności serca (stany te mogą ulec zaostrzeniu).

Wszystkie powyższe przeciwwskazania nie dotyczą stosowania Kordaronu podczas resuscytacji krążeniowej w zatrzymaniu krążenia spowodowanym migotaniem komór opornym na defibrylację.

Ostrożnie

Z niedociśnieniem tętniczym, niewyrównaną lub ciężką (klasy czynnościowe III-IV według klasyfikacji NYHA) niewydolnością serca, ciężką niewydolnością oddechową, niewydolnością wątroby, astmą oskrzelową, u pacjentów w podeszłym wieku (wysokie ryzyko rozwoju ciężkiej bradykardii), z blokadą przedsionkowo-komorową I stopnia.

Dawkowanie

Kordaron do podawania dożylnego przeznaczony jest do stosowania w przypadkach, gdy wymagane jest szybkie osiągnięcie efektu antyarytmicznego lub gdy niemożliwe jest zastosowanie leku do środka.

Z wyjątkiem nagłych sytuacji klinicznych lek należy stosować wyłącznie w warunkach szpitalnych na oddziale intensywnej terapii pod stałą kontrolą EKG i ciśnienia krwi.

Kordaronu podawanego dożylnie nie należy mieszać z innymi lekami. Nie należy wstrzykiwać innych leków do tej samej linii systemu infuzyjnego, co Kordaron. Stosować wyłącznie rozcieńczony. Do rozcieńczenia leku Kordaron należy stosować tylko 5% roztwór dekstrozy (glukozy). Ze względu na specyfikę postaci dawkowania leku nie zaleca się stosowania stężenia roztworu do infuzji mniejszego niż uzyskane przez rozcieńczenie 2 ampułek w 500 ml 5% dekstrozy (glukozy).

Amiodaron należy podawać przez cewnik do żyły centralnej, aby uniknąć reakcji w miejscu wstrzyknięcia, z wyjątkiem przypadków resuscytacji serca w migotaniu komór opornym na defibrylację, kiedy przy braku dostępu do żyły centralnej żyły obwodowe (największa żyła obwodowa z maksymalnym przepływem krwi) może być stosowany do podawania leku.).

Ciężkie zaburzenia rytmu serca, w przypadkach, gdy podanie leku doustnie nie jest możliwe (z wyjątkiem przypadków resuscytacji serca podczas zatrzymania krążenia spowodowanego migotaniem komór opornym na defibrylację)

Kroplówka dożylna przez centralny cewnik żylny

Zwykła dawka nasycająca wynosi 5 mg/kg masy ciała w 250 ml 5% roztworu dekstrozy (glukozy) i jest podawana za pomocą pompy elektronicznej, jeśli to możliwe, przez 20-120 minut. Podanie kroplówki dożylnej można powtórzyć 2-3 razy w ciągu 24 h. Szybkość podawania leku dostosowuje się w zależności od efektu klinicznego. Efekt terapeutyczny pojawia się w ciągu pierwszych minut podawania i stopniowo maleje po zaprzestaniu wlewu, dlatego w przypadku konieczności kontynuowania leczenia Kordaronem iniekcyjnym zaleca się przejście na stałą dożylną kroplówkę leku.

Dawki podtrzymujące: 10-20 mg/kg/24 godziny (zwykle 600-800 mg, ale może być zwiększone do 1200 mg w ciągu 24 godzin) w 250 ml 5% dekstrozy (glukozy) przez kilka dni. Od pierwszego dnia infuzji należy rozpocząć stopniowe przechodzenie do przyjmowania leku Kordaron w środku (3 tabletki po 200 mg / dobę). Dawkę można zwiększyć do 4 lub nawet 5 tabl. 200 mg / dzień.

Dożylne podawanie strumienia powinno być przeprowadzane tylko w nagłych przypadkach przy nieskuteczności innych rodzajów leczenia i tylko na oddziale intensywnej terapii pod stałą kontrolą EKG, ciśnienia krwi.

Dawka wynosi 5 mg/kg masy ciała. Z wyjątkiem przypadków kardioresuscytacji w migotaniu komór opornym na defibrylację, dożylne podawanie amiodaronu w bolusie powinno trwać co najmniej 3 minuty. Ponownego podania amiodaronu nie należy przeprowadzać wcześniej niż po 15 minutach od pierwszego wstrzyknięcia, nawet jeśli podczas pierwszego wstrzyknięcia podano zawartość tylko jednej ampułki (możliwość nieodwracalnego zapaści).

W przypadku konieczności kontynuowania podawania amiodaronu należy podawać go we wlewie.

Resuscytacja serca w zatrzymaniu krążenia spowodowanym migotaniem komór opornym na defibrylację

Dożylne podawanie strumieniowe

Pierwsza dawka wynosi 300 mg (lub 5 mg/kg Kordaronu) po rozcieńczeniu w 20 ml 5% roztworu dekstrozy (glukozy) i jest podawana dożylnie w bolusie.

Jeśli migotanie nie zostanie zatrzymane, możliwe jest dodatkowe podanie dożylne Kordaronu w dawce 150 mg (lub 2,5 mg / kg).

Skutki uboczne

Określenie częstości występowania działań niepożądanych: bardzo często (≥10%); często (≥1%,<10); нечасто (≥0.1%, <1%); редко (≥0.01%, <0.1%); очень редко, включая отдельные сообщения (<0.01%); частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

Od strony układu sercowo-naczyniowego: często - bradykardia (zwykle umiarkowane zmniejszenie częstości akcji serca), obniżenie ciśnienia krwi, zwykle umiarkowane i przemijające (obserwowano przypadki ciężkiego niedociśnienia tętniczego lub zapaści po przedawkowaniu lub zbyt szybkim podaniu leku); bardzo rzadko - działanie arytmogenne (/ są doniesienia o pojawianiu się nowych arytmii, w tym częstoskurczu komorowego "piruet" lub zaostrzeniu już istniejących, w niektórych przypadkach z późniejszym zatrzymaniem krążenia / jednak w amiodaronie jest to mniej wyraźne niż w większość leków przeciwarytmicznych. Efekty te obserwuje się głównie w przypadkach stosowania leku Kordaron w połączeniu z lekami wydłużającymi okres repolaryzacji komór serca / odstęp QT s / lub z zaburzeniami elektrolitowymi we krwi. Na podstawie dostępnych danych nie można stwierdzić, czy występowanie tych zaburzeń rytmu spowodowane jest działaniem leku Cordarone, ciężkością patologii serca, czy też jest konsekwencją niepowodzenia leczenia), ciężką bradykardią lub w wyjątkowych przypadkach zatrzymaniem zatoki węzeł zatokowy, wymagający przerwania leczenia amiodaronem, zwłaszcza u pacjentów z dysfunkcją węzła zatokowego i/lub pacjentów w podeszłym wieku), zaczerwienienie skóry twarzy; nieznana częstotliwość - częstoskurcz komorowy typu „piruet”.

Z układu hormonalnego: częstość nieznana - nadczynność tarczycy.

Z układu oddechowego: bardzo rzadko - kaszel, duszność, śródmiąższowe zapalenie płuc, skurcz oskrzeli i (lub) bezdech (u pacjentów z ciężką niewydolnością oddechową, zwłaszcza u pacjentów z astmą oskrzelową), zespół ostrej niewydolności oddechowej (czasami śmiertelny).

Z układu pokarmowego: bardzo rzadko - nudności.

Od strony wątroby i dróg żółciowych: bardzo rzadko - izolowany wzrost aktywności aminotransferaz wątrobowych w surowicy krwi (zwykle umiarkowany, przekraczający 1,5-3 razy wartości prawidłowe, zmniejsza się wraz ze zmniejszaniem dawki lub nawet samoistnie), ostre uszkodzenie wątroby (w ciągu 24 godzin po podaniu amiodaronu) ze zwiększeniem aktywności aminotransferaz i (lub) żółtaczką, w tym rozwojem niewydolności wątroby, czasami zakończonej zgonem.

Ze skóry i tkanki podskórnej: bardzo rzadko - uczucie gorąca, zwiększone pocenie się; częstość nieznana - pokrzywka.

Z układu nerwowego: bardzo rzadko - łagodne nadciśnienie wewnątrzczaszkowe (guz rzekomy mózgu), ból głowy.

Z układu odpornościowego: bardzo rzadko - wstrząs anafilaktyczny; nieznany - obrzęk naczynioruchowy (obrzęk Quinckego).

Z układu mięśniowo-szkieletowego: częstość nieznana - bóle kręgosłupa lędźwiowego i lędźwiowo-krzyżowego.

Reakcje lokalne: często - reakcje w miejscu wstrzyknięcia, takie jak ból, rumień, obrzęk, martwica, wynaczynienie, naciek, zapalenie, stwardnienie, zakrzepowe zapalenie żył, zapalenie żył, zapalenie tkanki łącznej, zakażenie, pigmentacja.

Przedawkować

Brak informacji na temat przedawkowania amiodaronu podawanego dożylnie. Istnieją informacje dotyczące ostrego przedawkowania amiodaronu przyjmowanego doustnie w tabletkach. Opisano kilka przypadków bradykardii zatokowej, zatrzymania akcji serca, napadów częstoskurczu komorowego, napadowego częstoskurczu komorowego typu „piruet”, zaburzeń krążenia i czynności wątroby oraz wyraźnego obniżenia ciśnienia tętniczego.

Leczenie powinno być objawowe (z bradykardią - stosowanie beta-adrenostymulatorów lub instalacja rozrusznika serca, z częstoskurczem komorowym typu "piruet" - dożylne podawanie soli magnezu, zwalnianie stymulatora). Ani amiodaron, ani jego metabolity nie są usuwane podczas hemodializy. Nie ma swoistego antidotum.

interakcje pomiędzy lekami

Leki mogące powodować torsades de pointes lub wydłużać odstęp QT

Leki zdolne do wywoływania częstoskurczu komorowego typu „piruet”.

Terapia skojarzona z lekami, które mogą powodować częstoskurcz komorowy typu „piruet”, jest przeciwwskazana, ponieważ. zwiększa się ryzyko wystąpienia potencjalnie śmiertelnego częstoskurczu komorowego typu „piruet”.

leki przeciwarytmiczne: klasa I A (chinidyna, hydrochinidyna, dyzopiramid, prokainamid), sotalol, beprydyl;
inne (nieantyarytmiczne) leki, takie jak; winkamina; niektóre neuroleptyki: fenotiazyny (chloropromazyna, cyjamemazyna, lewomepromazyna, tiorydazyna, trifluoperazyna, flufenazyna), benzamidy (amisulpryd, sultopryd, sulpryd, tiapryd, weralipryd), butyrofenony (droperidol, haloperidol), sertindol, pimozyd; trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne; cyzapryd; antybiotyki makrolidowe (erytromycyna podawana dożylnie, spiramycyna); azole; leki przeciwmalaryczne (chinina, chlorochina, meflochina, halofantryna, lumefantryna); pentamidyna przy podawaniu pozajelitowym; metylosiarczan difemanilu; mizolastyna; astemizol; terfenadyna.

Leki zdolne do wydłużenia odstępu QT

Jednoczesne podawanie amiodaronu z lekami mogącymi wydłużyć odstęp QT powinno opierać się na starannej ocenie u każdego pacjenta stosunku oczekiwanych korzyści do potencjalnego ryzyka (możliwość zwiększonego ryzyka wystąpienia częstoskurczu komorowego typu „piruet”). , przy stosowaniu takich kombinacji konieczne jest ciągłe monitorowanie EKG pacjentów (w celu wykrycia wydłużenia odstępu QT), zawartości potasu i magnezu we krwi.

U pacjentów przyjmujących amiodaron należy unikać stosowania fluorochinolonów, w tym moksyfloksacyny.

Leki zmniejszające częstość akcji serca lub powodujące zaburzenia automatyzmu lub przewodzenia

Terapia skojarzona z tymi lekami nie jest zalecana.

Beta-adrenolityki, blokery wolnych kanałów wapniowych zmniejszające częstość akcji serca (werapamil, diltiazem), mogą powodować zaburzenia automatyzmu (rozwój nadmiernej bradykardii) i przewodzenia.

Leki, które mogą powodować hipokaliemię

ze środkami przeczyszczającymi, które stymulują perystaltykę jelit, co może powodować hipokaliemię, co zwiększa ryzyko wystąpienia częstoskurczu komorowego typu „pruet”. W połączeniu z amiodaronem należy stosować środki przeczyszczające z innych grup.

Kombinacje wymagające ostrożności podczas używania

z lekami moczopędnymi powodującymi hipokaliemię (w monoterapii lub w połączeniu z innymi lekami);
z ogólnoustrojowymi kortykosteroidami (glukokortykoidami, mineralokortykoidami), tetrakozaktydem;
z amfoterycyną B (w/we wstępie).

Konieczne jest zapobieganie rozwojowi hipoglikemii, aw przypadku jej wystąpienia przywrócenie zawartości potasu we krwi do prawidłowego poziomu, monitorowanie stężenia elektrolitów we krwi i EKG (w celu ewentualnego wydłużenia odstępu QT) , aw przypadku częstoskurczu komorowego typu „piruet” nie należy stosować leków antyarytmicznych (należy rozpocząć stymulację komorową; możliwe jest podanie dożylne soli magnezu).

Preparaty do znieczulenia wziewnego

Zgłaszano możliwość wystąpienia u pacjentów przyjmujących amiodaron w znieczuleniu następujących ciężkich powikłań: bradykardia (oporna na podanie atropiny), niedociśnienie tętnicze, zaburzenia przewodzenia, zmniejszenie pojemności minutowej serca.

Odnotowano bardzo rzadkie przypadki ciężkich powikłań ze strony układu oddechowego, niekiedy śmiertelnych (zespół ostrej niewydolności oddechowej u dorosłych), rozwijających się bezpośrednio po operacji, których występowanie wiąże się z wysokimi stężeniami tlenu.

Leki zwalniające czynność serca (klonidyna, guanfacyna, inhibitory cholinoesterazy (donepezyl, galantamina, rywastygmina, takryna, chlorek ambenoniowy, bromek neostygminy), pilokarpina

Ryzyko wystąpienia nadmiernej bradykardii (efekty kumulacyjne).

Wpływ amiodaronu na inne produkty lecznicze

Amiodaron i/lub jego metabolit deetyloamiodaron hamują izoenzymy CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 i P-glikoproteiny i mogą zwiększać ogólnoustrojową ekspozycję na leki będące ich substratami. Ze względu na długi T 1/2 amiodaronu interakcję tę można zaobserwować nawet kilka miesięcy po zaprzestaniu jego podawania.

Leki będące substratami P-gp

Amiodaron jest inhibitorem P-gp. Oczekuje się, że jego jednoczesne podawanie z lekami będącymi substratami P-gp doprowadzi do zwiększenia ogólnoustrojowej ekspozycji na te ostatnie.

Glikozydy nasercowe (preparaty naparstnicy)

Możliwość naruszenia automatyzmu (wyraźna bradykardia) i przewodzenia przedsionkowo-komorowego. Ponadto połączenie digoksyny z amiodaronem może zwiększać stężenie digoksyny w osoczu krwi (ze względu na zmniejszenie jej klirensu). Dlatego podczas łączenia digoksyny z amiodaronem konieczne jest określenie stężenia digoksyny we krwi i monitorowanie możliwych klinicznych i elektrokardiograficznych objawów zatrucia naparstnicą. Może być konieczne zmniejszenie dawek digoksyny.

Dabigatran

Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego podawania amiodaronu z dabigatranem ze względu na ryzyko krwawienia. Może być konieczne dostosowanie dawki dabigatranu zgodnie z zaleceniami zawartymi w drukach informacyjnych.

Leki będące substratami izoenzymu CYP2C9

Amiodaron zwiększa stężenie we krwi leków będących substratami izoenzymu CYP2C9, takich jak warfaryna czy fenytoina, poprzez hamowanie cytochromu P450 2C9.

warfaryna

Łączenie warfaryny z amiodaronem umożliwia nasilenie działania pośredniego antykoagulantu, co zwiększa ryzyko krwawienia. Należy częściej kontrolować czas protrombinowy (MHO) i dostosowywać dawki leków przeciwzakrzepowych, zarówno w trakcie, jak i po leczeniu amiodaronem.

fenytoina

W przypadku jednoczesnego stosowania fenytoiny z amiodaronem może dojść do przedawkowania fenytoiny, co może prowadzić do objawów neurologicznych; konieczne jest monitorowanie kliniczne, a przy pierwszych oznakach przedawkowania zmniejszenie dawki fenytoiny pożądane jest określenie stężenia fenytoiny w osoczu krwi.

Leki będące substratami izoenzymu CYP2D6

Flekainid

Amiodaron zwiększa stężenie flekainidu w osoczu poprzez hamowanie izoenzymu CYP2D6. W związku z tym konieczne jest dostosowanie dawki flekainidu.

Leki będące substratami izoenzymu CYP3A4

W połączeniu z amiodaronem, inhibitorem izoenzymu CYP3A4, z tymi lekami może dojść do zwiększenia ich stężenia w osoczu, co może prowadzić do nasilenia ich toksyczności i/lub nasilenia działania farmakodynamicznego i może wymagać zmniejszenia ich dawek. Leki te są wymienione poniżej.

Cyklosporyna

Połączenie cyklosporyny z amiodaronem może zwiększać stężenie cyklosporyny w osoczu i konieczne jest dostosowanie dawki.

Fentanyl

Jednoczesne stosowanie z amiodaronem może nasilać działanie farmakodynamiczne fentanylu i zwiększać ryzyko jego działania toksycznego.

Inhibitory reduktazy HMG-CoA (statyny) (symwastatyna, atorwastatyna i lowastatyna)

Zwiększone ryzyko działania toksycznego na mięśnie podczas jednoczesnego stosowania statyn z amiodaronem. Zaleca się stosowanie statyn, które nie są metabolizowane przez CYP3A4.

Inne leki metabolizowane przez izoenzym CYP3A4: lidokaina(ryzyko wystąpienia bradykardii zatokowej i objawów neurologicznych), takrolimus(ryzyko nefrotoksyczności), sildenafil(ryzyko nasilenia działań niepożądanych), midazolam(ryzyko wystąpienia efektów psychomotorycznych), triazolam, dihydroergotamina, ergotamina, kolchicyna.

Lek będący substratem izoenzymów CYP2D6 i CYP3A4 - dekstrometorfan

Amiodaron hamuje izoenzymy CYP2D6 i CYP3A4 i teoretycznie może zwiększać stężenie dekstrometorfanu w osoczu.

Klopidogrel

Klopidogrel, który jest nieaktywnym lekiem tienopirymidynowym, jest metabolizowany w wątrobie do aktywnych metabolitów. Możliwa jest interakcja między klopidogrelem a amiodaronem, co może prowadzić do zmniejszenia skuteczności klopidogrelu.

Wpływ innych produktów leczniczych na amiodaron

Inhibitory izoenzymów CYP3A4 i CYP2C8 może potencjalnie hamować metabolizm amiodaronu i zwiększać jego stężenie we krwi, a co za tym idzie, jego farmakodynamikę i skutki uboczne.

Zaleca się unikanie przyjmowania inhibitorów CYP3A4 (np. soku grejpfrutowego i niektórych leków, takich jak cymetydyna i inhibitory proteazy HIV (w tym indynawir)) podczas leczenia amiodaronem. Inhibitory proteazy HIV stosowane jednocześnie z amiodaronem mogą zwiększać stężenie amiodaronu we krwi.

Induktory izoenzymu CYP3A4

Ryfampicyna

Ryfampicyna jest silnym induktorem izoenzymu CYP3A4; stosowana razem z amiodaronem może zmniejszać stężenie amiodaronu i deetyloamiodaronu w osoczu.

Preparaty z Hypericum perforatum

Dziurawiec jest silnym induktorem izoenzymu CYP3A4. W związku z tym teoretycznie możliwe jest zmniejszenie stężenia amiodaronu w osoczu i zmniejszenie jego działania (dane kliniczne nie są dostępne).

Specjalne instrukcje

Poza nagłymi przypadkami, dożylne podanie Cordaronu powinno odbywać się wyłącznie na oddziale intensywnej terapii ze stałą kontrolą EKG (ze względu na możliwość wystąpienia bradykardii i objawów arytmogennych) oraz ciśnienia tętniczego (ze względu na możliwość obniżenia ciśnienie).

Należy pamiętać, że nawet przy powolnym dożylnym wstrzyknięciu kordaronu może dojść do nadmiernego obniżenia ciśnienia krwi i zapaści krążeniowej.

Aby uniknąć wystąpienia odczynów w miejscu wstrzyknięcia, zaleca się podanie Cordaronu w postaci iniekcji przez cewnik do żyły centralnej. Tylko w przypadku resuscytacji podczas zatrzymania krążenia spowodowanego migotaniem komór opornym na defibrylację, przy braku dostępu do żyły centralnej (brak założonego cewnika do żyły centralnej), Cordaron w postaci iniekcji można podać do dużej żyły obwodowej z maksymalnym przepływem krwi .

W przypadku konieczności kontynuowania leczenia produktem Kordaron po resuscytacji serca, Kordaron należy podawać dożylnie przez cewnik do żyły centralnej pod stałą kontrolą ciśnienia krwi i EKG.

Kordaronu nie należy mieszać w tej samej strzykawce lub kroplomierzu z innymi lekami. Nie należy wstrzykiwać innych leków do tej samej linii systemu infuzyjnego, co Kordaron.

Chociaż notowano występowanie arytmii lub nasilenie istniejących zaburzeń rytmu serca, czasem zakończone zgonem, proarytmiczne działanie amiodaronu jest łagodne w porównaniu z większością leków antyarytmicznych i zwykle objawia się w kontekście czynników wydłużających odstęp QT, takie jak interakcje z innymi lekami i (lub) zaburzenia elektrolitowe we krwi. Pomimo zdolności amiodaronu do wydłużania odstępu QT, amiodaron wykazywał niewielką aktywność w indukowaniu torsades de pointes.

W związku z możliwością wystąpienia w bardzo rzadkich przypadkach śródmiąższowego zapalenia płuc po dożylnym podaniu Kordaronu, gdy po jego podaniu dożylnym pojawia się ciężka duszność lub suchy kaszel, któremu towarzyszy lub nie towarzyszy pogorszenie stanu ogólnego (zmęczenie, gorączka), konieczne jest wykonanie prześwietlenia klatki piersiowej i, jeśli to konieczne, odstawienie leku, ponieważ. śródmiąższowe zapalenie płuc może prowadzić do rozwoju zwłóknienia płuc. Jednak efekty te są na ogół odwracalne po wczesnym odstawieniu amiodaronu z kortykosteroidami lub bez kortykosteroidów. Objawy kliniczne zwykle ustępują w ciągu 3-4 tygodni. Odzyskiwanie zdjęcia rentgenowskiego i funkcji płuc następuje wolniej (kilka miesięcy).

Po sztucznej wentylacji płuc (np. podczas zabiegów chirurgicznych) u pacjentów, którym podawano Kordaron, obserwowano rzadkie przypadki rozwoju zespołu ostrej niewydolności oddechowej u dorosłych, czasem zakończonego zgonem (możliwość interakcji z dużymi dawkami przyjmuje się tlen). Dlatego zaleca się ścisłe monitorowanie stanu takich pacjentów.

W pierwszych dniach po rozpoczęciu stosowania leku Kordaron we wstrzyknięciach może dojść do ciężkiego ostrego uszkodzenia wątroby z rozwojem niewydolności wątroby, czasami zakończonej zgonem. Przed rozpoczęciem leczenia Cordaronem i regularnie w trakcie leczenia lekiem zaleca się staranne monitorowanie prób wątrobowych (oznaczenie aktywności aminotransferaz). W ciągu pierwszych 24 godzin po dożylnym podaniu amiodaronu mogą wystąpić ostre zaburzenia czynności wątroby (w tym niewydolność komórek wątrobowych lub niewydolność wątroby, czasami prowadzące do zgonu) i przewlekłe uszkodzenie wątroby. Dlatego leczenie amiodaronem należy przerwać, jeśli aktywność transaminaz wzrośnie 3-krotnie powyżej górnej granicy normy.

Przed zabiegiem należy poinformować anestezjologa, że pacjent otrzymuje Kordaron. Leczenie produktem Kordaron może zwiększać ryzyko hemodynamiczne związane ze znieczuleniem miejscowym lub ogólnym. Dotyczy to w szczególności działania bradykardialnego i hipotensyjnego, zmniejszenia pojemności minutowej serca i zaburzeń przewodzenia.

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania z beta-blokerami; blokery wolnych kanałów wapniowych zmniejszające częstość akcji serca (werapamil i diltiazem); środki przeczyszczające, które stymulują motorykę jelit, co może powodować rozwój hipokaliemii.

Zaburzenia elektrolitowe, zwłaszcza hipokaliemia: należy brać pod uwagę sytuacje, którym może towarzyszyć hipokaliemia, jako predysponujące do wystąpienia zjawisk proarytmicznych. Hipokaliemię należy wyrównać przed rozpoczęciem Cordaronu.

Przed rozpoczęciem leczenia preparatem Kordaron zaleca się wykonanie EKG, oznaczenie zawartości potasu w surowicy krwi oraz w miarę możliwości oznaczenie stężeń hormonów tarczycy (T3, T4 i TSH) w surowicy. Skutki uboczne leku zwykle zależą od dawki; dlatego należy zachować ostrożność przy ustalaniu minimalnej skutecznej dawki podtrzymującej, aby uniknąć lub zminimalizować występowanie działań niepożądanych.

Amiodaron może powodować zaburzenia czynności tarczycy, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności tarczycy w wywiadzie lub wywiadem rodzinnym. Dlatego w przypadku przejścia na przyjmowanie leku Kordaron do środka w trakcie leczenia i kilka miesięcy po zakończeniu leczenia należy przeprowadzić staranną obserwację kliniczną i laboratoryjną. W przypadku podejrzenia dysfunkcji tarczycy należy oznaczyć stężenie TSH w surowicy (za pomocą ultraczułego testu TSH).

Nie badano bezpieczeństwa i skuteczności amiodaronu u dzieci. Ampułki leku Kordaron do wstrzykiwań zawierają alkohol benzylowy. U noworodków po dożylnym podaniu roztworów zawierających alkohol benzylowy zgłaszano przypadki ostrego zadławienia zakończonego zgonem. Objawami rozwoju tego powikłania są: ostry rozwój uduszenia, obniżenie ciśnienia krwi, bradykardia i zapaść sercowo-naczyniowa.

Amiodaron zawiera w swoim składzie jod i dlatego może zakłócać wchłanianie jodu radioaktywnego, co może zniekształcać wyniki badania radioizotopowego tarczycy, jednak jego stosowanie nie wpływa na wiarygodność oznaczania zawartości T3, T4 i TSH w osocze krwi.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów kontrolnych

Na podstawie danych dotyczących bezpieczeństwa nie ma dowodów na to, że amiodaron wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów lub wykonywania innych potencjalnie niebezpiecznych czynności. Jednak jako środek ostrożności u pacjentów z napadami ciężkich zaburzeń rytmu serca w okresie leczenia Cordaronem zaleca się powstrzymanie się od prowadzenia pojazdów i wykonywania potencjalnie niebezpiecznych czynności, które wymagają zwiększonej koncentracji i szybkości reakcji psychomotorycznych.

Ciąża i laktacja

Ciąża

Obecnie dostępne dane kliniczne są niewystarczające, aby określić możliwość lub niemożliwość wystąpienia wad wrodzonych u zarodka podczas stosowania amiodaronu w pierwszym trymestrze ciąży.

Ponieważ tarczyca płodu zaczyna wiązać jod dopiero od 14 tygodnia ciąży (brak miesiączki), nie należy spodziewać się wpływu amiodaronu, jeśli jest stosowany wcześniej. Nadmiar jodu przy stosowaniu leku po tym okresie może prowadzić do pojawienia się laboratoryjnych objawów niedoczynności tarczycy u noworodka lub nawet do powstania u niego klinicznie istotnego wola.

Ze względu na wpływ leku na tarczycę płodu, amiodaron jest przeciwwskazany w czasie ciąży, z wyjątkiem szczególnych przypadków, gdy oczekiwane korzyści przewyższają ryzyko (z zagrażającymi życiu komorowymi zaburzeniami rytmu).

okres karmienia piersią

Amiodaron przenika do mleka matki w znacznych ilościach, dlatego jest przeciwwskazany w okresie laktacji (dlatego w tym okresie należy odstawić lek lub przerwać karmienie piersią).

Zastosowanie w dzieciństwie

Przeciwwskazania: dzieci i młodzież poniżej 18 roku życia (skuteczność i bezpieczeństwo nie zostały ustalone).

W przypadku zaburzeń czynności nerek

Nieznaczne wydalanie leku z moczem pozwala przepisać lek na niewydolność nerek w średnich dawkach. Amiodaron i jego metabolity nie podlegają dializie.

W przypadku zaburzeń czynności wątroby

Ostrożnie stosować w niewydolności wątroby.

Stosowanie u osób w podeszłym wieku

Z ostrożność należy stosować u pacjentów w podeszłym wieku (duże ryzyko ciężkiej bradykardii).

Warunki wydawania z aptek

Lek jest wydawany na receptę.

Warunki przechowywania

Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, w temperaturze nieprzekraczającej 25°C. Okres przydatności do spożycia - 2 lata.

W tym artykule możesz przeczytać instrukcje dotyczące stosowania leku Amiodaron. Przedstawiono opinie odwiedzających witrynę - konsumentów tego leku, a także opinie lekarzy specjalistów na temat stosowania amiodaronu w ich praktyce. Uprzejmie prosimy o aktywne dodawanie opinii o leku: lek pomógł lub nie pomógł pozbyć się choroby, jakie powikłania i skutki uboczne zaobserwowano, być może nie zadeklarowane przez producenta w adnotacji. Analogi amiodaronu w obecności istniejących analogów strukturalnych. Stosować w leczeniu zaburzeń rytmu i skurczów dodatkowych u dorosłych, dzieci, a także w okresie ciąży i laktacji. Skład i interakcja leku z alkoholem.

Amiodaron- środek przeciwarytmiczny klasy 3, ma działanie przeciwdławicowe.

Działanie antyarytmiczne jest związane ze zdolnością do wydłużenia czasu trwania potencjału czynnościowego kardiomiocytów i efektywnego okresu refrakcji przedsionków, komór, węzła AV, pęczka Hisa, włókien Purkinjego. Towarzyszy temu zmniejszenie automatyzmu węzła zatokowego, spowolnienie przewodzenia przedsionkowo-komorowego oraz zmniejszenie pobudliwości kardiomiocytów. Uważa się, że mechanizm wydłużania czasu trwania potencjału czynnościowego związany jest z blokadą kanałów potasowych (zmniejsza wydalanie jonów potasu z kardiomiocytów). Blokując inaktywowane „szybkie” kanały sodowe, wykazuje działanie charakterystyczne dla leków antyarytmicznych klasy 1. Hamuje powolną (rozkurczową) depolaryzację błony komórkowej węzła zatokowego, powodując bradykardię, hamuje przewodzenie przedsionkowo-komorowe (działanie antyarytmiczne 4. klasy).

Działanie przeciwdławicowe jest spowodowane rozszerzeniem naczyń wieńcowych i działaniem przeciwadrenergicznym, zmniejszeniem zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen. Działa hamująco na receptory adrenergiczne alfa i beta układu sercowo-naczyniowego (bez ich całkowitej blokady). Zmniejsza wrażliwość na hiperstymulację współczulnego układu nerwowego, napięcie naczyń wieńcowych; zwiększa przepływ wieńcowy; spowalnia tętno; zwiększa rezerwy energetyczne mięśnia sercowego (poprzez zwiększenie zawartości siarczanu kreatyny, adenozyny i glikogenu). Zmniejsza OPSS i ogólnoustrojowe ciśnienie krwi (przy podaniu dożylnym).

Uważa się, że amiodaron może zwiększać poziom fosfolipidów w tkankach.

Zawiera jod. Wpływa na metabolizm hormonów tarczycy, hamuje konwersję T3 do T4 (blokada 5-dejodynazy tyroksyny) oraz blokuje wychwyt tych hormonów przez kardiocyty i hepatocyty, co prowadzi do osłabienia stymulującego działania hormonów tarczycy na mięsień sercowy (Niedobór T3 może prowadzić do jego nadprodukcji i tyreotoksykozy).

Przy podawaniu doustnym początek działania wynosi od 2-3 dni do 2-3 miesięcy, czas działania również jest zmienny - od kilku tygodni do kilku miesięcy.

Po podaniu dożylnym maksymalny efekt uzyskuje się po 1-30 minutach i utrzymuje się 1-3 godziny.

Mieszanina

Chlorowodorek amiodaronu + substancje pomocnicze.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym jest powoli wchłaniany z przewodu pokarmowego, wchłanianie wynosi 20-55%. Przenika przez barierę krew-mózg (BBB) i barierę łożyskową (10-50%), przenika do mleka matki (25% dawki otrzymanej przez matkę). Intensywnie metabolizowany w wątrobie z utworzeniem aktywnego metabolitu deetyloamiodaronu, a także najwyraźniej przez odjodowanie. Przy długotrwałym leczeniu stężenie jodu może osiągnąć 60-80% stężenia amiodaronu. Jest inhibitorem izoenzymów CYP2C9, CYP2D6 i CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 w wątrobie. Wydalany jest głównie z żółcią przez jelita, może wystąpić niewielka recyrkulacja jelitowo-wątrobowa. Bardzo małe ilości amiodaronu i deetyloamiodaronu są wydalane z moczem. Amiodaron i jego metabolity nie są wydalane podczas dializy.

Wskazania

zagrażające życiu komorowe zaburzenia rytmu (w tym częstoskurcz komorowy);
zapobieganie migotaniu komór (w tym po kardiowersji);
arytmie nadkomorowe (z reguły przy nieskuteczności lub niemożności innego leczenia, zwłaszcza związanego z zespołem WPW), m.in. napad migotania i trzepotania przedsionków;
dodatkowe skurcze przedsionkowe i komorowe;
arytmie na tle niewydolności wieńcowej lub przewlekłej niewydolności serca;
parasystolia;
komorowe zaburzenia rytmu u pacjentów z zapaleniem mięśnia sercowego Chagasa;
dusznica.

Formularz zwolnienia

Tabletki 200 mg.

Roztwór do podawania dożylnego 5% (zastrzyki w ampułkach do wstrzykiwań).

Instrukcje użytkowania i dawkowania

Po podaniu doustnym dorosłym, początkowa pojedyncza dawka wynosi 200 mg. Dla dzieci dawka wynosi 2,5-10 mg na dobę. Schemat i czas trwania kuracji ustalany jest indywidualnie.

Do podawania dożylnego (strumień lub kroplówka (w postaci zakraplacza)) pojedyncza dawka wynosi 5 mg/kg mc., dawka dzienna do 1,2 g (15 mg/kg mc.).

Efekt uboczny

bradykardia zatokowa (oporna na m-antycholinergiczne);
blok AV;
progresja CHF;
arytmia komorowa typu „piruet”;
nasilenie istniejącej arytmii lub jej wystąpienie;
spadek ciśnienia krwi;
rozwój niedoczynności lub nadczynności tarczycy;
kaszel;
duszność;
śródmiąższowe zapalenie płuc lub zapalenie pęcherzyków płucnych;
zwłóknienie płuc;
zapalenie opłucnej;
skurcz oskrzeli;
bezdech (u pacjentów z ciężką niewydolnością oddechową);
nudności wymioty;
utrata apetytu;
otępienie lub utrata wrażeń smakowych;
uczucie ciężkości w nadbrzuszu;
ból brzucha;
zaparcie, biegunka;
bębnica;
toksyczne zapalenie wątroby;
cholestaza;
żółtaczka;
marskość wątroby;
ból głowy;
słabość;
zawroty głowy;
depresja;
czuć się zmęczonym;
parestezje;
halucynacje słuchowe;
Neuropatia obwodowa;
drżenie;
zaburzenia pamięci, sen;
zapalenie nerwu wzrokowego;
nadciśnienie wewnątrzczaszkowe;
zapalenie błony naczyniowej oka;
odkładanie lipofuscyny w nabłonku rogówki (jeśli złogi są znaczne i częściowo wypełniają źrenicę - skargi na świecące kropki lub zasłonę przed oczami w jasnym świetle);
mikroodwarstwienie siatkówki;
małopłytkowość;
niedokrwistość hemolityczna i aplastyczna;
wysypka na skórze;
złuszczające zapalenie skóry;
światłoczułość;
łysienie;
szaro-niebieskie zabarwienie skóry;
zakrzepowe zapalenie żył;
zapalenie najądrza;
miopatia;
spadek potencji;
zapalenie naczyń;
zwiększona potliwość.

Przeciwwskazania

bradykardia zatokowa;
zespół chorego węzła zatokowego (SSS);
blokada zatokowo-przedsionkowa;
Blokada przedsionkowo-komorowa 2-3 stopnie (bez użycia stymulatora);
wstrząs kardiogenny;
hipokaliemia;
zawalić się;
niedociśnienie tętnicze;
niedoczynność tarczycy;
tyreotoksykoza;
śródmiąższowa choroba płuc;
przyjmowanie inhibitorów MAO;
ciąża;
okres laktacji;
nadwrażliwość na amiodaron i jod.

Stosować w czasie ciąży i laktacji

Stosowanie w czasie ciąży i laktacji jest przeciwwskazane.

Amiodaron i demetyloamiodaron przenikają przez barierę łożyskową, ich stężenia we krwi płodu wynoszą odpowiednio 10% i 25% stężenia we krwi matki.

Amiodaron i demetyloamiodaron przenikają do mleka kobiecego.

Stosowanie u dzieci

Ostrożnie stosować u dzieci poniżej 18 roku życia (skuteczność i bezpieczeństwo stosowania nie zostały ustalone).

Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku

Ostrożnie stosować u pacjentów w podeszłym wieku (wysokie ryzyko wystąpienia ciężkiej bradykardii).

Specjalne instrukcje

Nie należy stosować u pacjentów z ciężką niewydolnością oddechową.

Przed rozpoczęciem stosowania amiodaronu należy w razie potrzeby wykonać badanie rentgenowskie płuc i czynności tarczycy w celu wyrównania zaburzeń elektrolitowych.

Przy długotrwałym leczeniu konieczna jest regularna kontrola czynności tarczycy, konsultacje okulistyczne oraz badanie rentgenowskie płuc.

Pozajelitowo może być stosowany tylko w wyspecjalizowanych oddziałach szpitali przy stałym monitorowaniu ciśnienia krwi, częstości akcji serca i EKG.

Pacjenci otrzymujący amiodaron powinni unikać bezpośredniej ekspozycji na światło słoneczne.

Wraz ze zniesieniem amiodaronu możliwe są nawroty zaburzeń rytmu serca.

Może wpływać na wyniki testu akumulacji jodu radioaktywnego w tarczycy.

Amiodaronu nie należy stosować jednocześnie z chinidyną, beta-blokerami, blokerami kanału wapniowego, digoksyną, kumaryną, doksepiną.

interakcje pomiędzy lekami

Interakcje lekowe amiodaronu z innymi lekami są możliwe nawet kilka miesięcy po zakończeniu jego stosowania ze względu na długi okres półtrwania.

Przy równoczesnym stosowaniu amiodaronu i leków przeciwarytmicznych klasy 1 A (w tym dyzopiramidu) zwiększa się odstęp QT ze względu na addytywny wpływ na jego wartość i zwiększa się ryzyko wystąpienia częstoskurczu komorowego typu „piruet”.

Przy równoczesnym stosowaniu amiodaronu ze środkami przeczyszczającymi, które mogą powodować hipokaliemię, zwiększa się ryzyko wystąpienia komorowych zaburzeń rytmu.

Leki powodujące hipokaliemię, w tym leki moczopędne, kortykosteroidy, amfoterycyna B (iv), tetrakozaktyd, stosowane jednocześnie z amiodaronem, powodują wydłużenie odstępu QT i zwiększone ryzyko wystąpienia komorowych zaburzeń rytmu (w tym torsades de pointes).

Przy równoczesnym stosowaniu środków do znieczulenia ogólnego, tlenoterapii istnieje ryzyko rozwoju bradykardii, niedociśnienia tętniczego, zaburzeń przewodzenia i zmniejszenia objętości wyrzutowej serca, co najwyraźniej wynika z addytywnego działania kardiodepresyjnego i rozszerzającego naczynia krwionośne.

Przy równoczesnym stosowaniu trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, fenotiazyn, astemizolu, terfenadyny powodują wydłużenie odstępu QT i zwiększone ryzyko wystąpienia arytmii komorowych, zwłaszcza typu „piruet”.

Przy równoczesnym stosowaniu warfaryny, fenprokumonu, acenokumarolu zwiększa się działanie przeciwzakrzepowe i zwiększa się ryzyko krwawienia.

Przy równoczesnym stosowaniu winkaminy, sultoprydu, erytromycyny (dożylnie), pentamidyny (dożylnie, domięśniowo) zwiększa się ryzyko wystąpienia komorowych zaburzeń rytmu typu "piruet".

Przy równoczesnym stosowaniu możliwe jest zwiększenie stężenia dekstrometorfanu w osoczu krwi ze względu na zmniejszenie szybkości jego metabolizmu w wątrobie, co wynika z hamowania aktywności izoenzymu CYP2D6 układu cytochromu P450 pod wpływem wpływ amiodaronu i spowolnienie wydalania dekstrometorfanu z organizmu.

Przy równoczesnym stosowaniu digoksyny stężenie digoksyny w osoczu krwi znacznie wzrasta z powodu zmniejszenia jej klirensu, w wyniku czego wzrasta ryzyko rozwoju zatrucia naparstnicą.

Przy równoczesnym stosowaniu diltiazemu, werapamilu zwiększa się ujemne działanie inotropowe, bradykardia, zaburzenia przewodzenia i blokada przedsionkowo-komorowa.

Opisano przypadek wzrostu stężenia amiodaronu w osoczu krwi przy jednoczesnym jego stosowaniu z indynawirem. Uważa się, że podobne działanie będą miały rytonawir, nelfinawir, sakwinawir.

Przy równoczesnym stosowaniu cholestyraminy stężenie amiodaronu w osoczu krwi zmniejsza się z powodu jego wiązania z cholestyraminą i zmniejszenia wchłaniania z przewodu pokarmowego.

Istnieją doniesienia o zwiększeniu stężenia lidokainy w osoczu krwi podczas jednoczesnego stosowania z amiodaronem i wystąpieniu napadów padaczkowych, prawdopodobnie w wyniku zahamowania metabolizmu lidokainy pod wpływem amiodaronu.

Łączne stosowanie amiodaronu z produktami zawierającymi alkohol i etanol jest niepożądane.

Uważa się, że synergizm jest możliwy w odniesieniu do działania hamującego na węzeł zatokowy.

Przy równoczesnym stosowaniu węglanu litu możliwy jest rozwój niedoczynności tarczycy.

Przy równoczesnym stosowaniu prokainamidu odstęp QT zwiększa się ze względu na addytywny wpływ na jego wielkość i ryzyko wystąpienia częstoskurczu komorowego typu „piruet”. Zwiększone stężenie prokainamidu i jego metabolitu N-acetyloprokainamidu w osoczu oraz nasilone działania niepożądane.

Przy równoczesnym stosowaniu propranololu, metoprololu, sotalolu możliwe jest niedociśnienie tętnicze, bradykardia, migotanie komór, asystolia.

Przy równoczesnym stosowaniu trazodonu opisano przypadek rozwoju arytmii typu „piruet”.

Przy równoczesnym stosowaniu chinidyny odstęp QT zwiększa się ze względu na addytywny wpływ na jego wielkość i ryzyko wystąpienia częstoskurczu komorowego typu „piruet”. Wzrost stężenia chinidyny w osoczu krwi i nasilenie jej działań niepożądanych.

Przy równoczesnym stosowaniu opisano przypadek nasilonych działań niepożądanych klonazepamu, który najwyraźniej wynika z jego kumulacji w wyniku hamowania metabolizmu oksydacyjnego w wątrobie pod wpływem amiodaronu.

Przy równoczesnym stosowaniu cyzaprydu odstęp QT znacznie wzrasta ze względu na działanie addytywne, ryzyko wystąpienia komorowych zaburzeń rytmu (w tym typu „piruet”).

Przy równoczesnym stosowaniu zwiększa się stężenie cyklosporyny w osoczu krwi, ryzyko rozwoju nefrotoksyczności.

Opisano przypadek toksyczności płucnej przy jednoczesnym stosowaniu dużych dawek cyklofosfamidu i amiodaronu.

Stężenie amiodaronu w osoczu krwi wzrasta z powodu spowolnienia jego metabolizmu pod wpływem cymetydyny i innych inhibitorów mikrosomalnych enzymów wątrobowych.

Uważa się, że dzięki hamowaniu enzymów wątrobowych pod wpływem amiodaronu, przy udziale którego metabolizowana jest fenytoina, możliwe jest zwiększenie stężenia tej ostatniej w osoczu krwi i nasilenie jej skutków ubocznych.

W wyniku indukcji mikrosomalnych enzymów wątrobowych pod wpływem fenytoiny zwiększa się szybkość metabolizmu amiodaronu w wątrobie i zmniejsza się jego stężenie w osoczu krwi.

Analogi leku Amiodaron

Forma dawkowania

Roztwór do wstrzykiwań 50 mg/ml

Mieszanina

Jedna ampułka (roztwór 3 ml) zawiera

substancja aktywna: chlorowodorek amiodaronu – 150 mg;

Substancje pomocnicze: sodu octan trójwodny, lodowaty kwas octowy, 1 M roztwór kwasu octowego, polisorbat 80, alkohol benzylowy, woda do wstrzykiwań.

Opis

Przezroczysta ciecz o żółtawym lub zielonkawym odcieniu.

Grupa farmakoterapeutyczna

Leki stosowane w leczeniu chorób serca. Leki antyarytmiczne klasy III. Amiodaron.

Kod ATX C01BD01.

Właściwości farmakologiczne

Farmakokinetyka

Ilość podawanego pozajelitowo amiodaronu we krwi bardzo szybko spada z powodu wysycenia tkanek lekiem i dotarcia do miejsc wiązania; działanie osiąga maksymalnie 15 minut po podaniu i zanika po około 4 godzinach.

Farmakodynamika

Antyarytmiczne właściwości amiodaronu.

Wydłużenie III fazy potencjału czynnościowego kardiomiocytów bez zmiany jego wysokości i tempa wzrostu (klasa III wg klasyfikacji Vaughana Williamsa). Izolowane wydłużenie 3. fazy potencjału czynnościowego następuje w wyniku spowolnienia prądów potasowych, bez zmiany prądów sodowych lub wapniowych.

Efekt bradykardii poprzez zmniejszenie automatyzmu węzła zatokowego. Efektu tego nie eliminuje wprowadzenie atropiny.

Niekompetycyjne działanie hamujące na receptory alfa- i beta-adrenergiczne, bez ich całkowitej blokady.

Spowolnienie przewodzenia zatokowo-przedsionkowego, przedsionkowo-komorowego, które jest bardziej wyraźne na tle częstoskurczu.

Nie zmienia przewodnictwa śródkomorowego.

Wydłuża okres refrakcji i zmniejsza pobudliwość mięśnia sercowego na poziomie zatokowo-przedsionkowym, przedsionkowo-komorowym.

Spowalnia przewodzenie i wydłuża okres refrakcji dodatkowych dróg przedsionkowo-komorowych.

Nie ma ujemnego efektu inotropowego.

Wskazania do stosowania

Leczenie ciężkich zaburzeń rytmu serca w przypadkach, gdy podanie doustne nie jest możliwe, a mianowicie:

Arytmie przedsionkowe z dużą częstością komór

Tachykardia związana z zespołem Wolffa-Parkinsona-White'a

Zatwierdzone objawowe, zagrażające życiu, powodujące niepełnosprawność komorowe zaburzenia rytmu

Resuscytacja krążeniowo-oddechowa w zatrzymaniu krążenia spowodowanym opornym na leczenie migotaniem komór.

Dawkowanie i sposób podawania

Ze względu na specyfikę postaci dawkowania leku nie należy stosować stężenia mniejszego niż 2 ampułki na 500 ml, stosuje się tylko izotoniczny roztwór glukozy. Nie dodawać innych leków do roztworu do infuzji.

Amiodaron należy podawać do żyły centralnej, z wyjątkiem przypadków resuscytacji krążeniowo-oddechowej podczas zatrzymania krążenia, kiedy przy braku centralnego dostępu żylnego można zastosować żyły obwodowe (patrz „Środki ostrożności”).

Jest przepisywany w przypadku poważnych zaburzeń rytmu serca, w których stosowanie leków doustnych nie jest możliwe, z wyjątkiem resuscytacji krążeniowo-oddechowej w zatrzymaniu krążenia spowodowanym opornym na leczenie migotaniem komór.

Infuzja do żyły centralnej

Dawka początkowa: zwykle 5 mg/kg, w roztworze glukozy (przy użyciu pompy infuzyjnej, jeśli to możliwe), przez 20 minut do 2 godzin; infuzję można powtórzyć 2-3 razy w ciągu 24 godzin. Krótki czas działania leku wymaga ciągłego podawania.

Leczenie podtrzymujące: 10-20 mg/kg dziennie (średnio 600-800 mg/dobę i do 1200 mg/dobę) w 250 ml roztworu glukozy przez kilka dni. Od pierwszego dnia infuzji rozpoczyna się stopniowe przejście do podawania doustnego (3 tabletki dziennie). Dawkę można zwiększyć do 4 lub nawet 5 tabletek dziennie.

Wlew do żył obwodowych w warunkach resuscytacji krążeniowo-oddechowej w zatrzymaniu krążenia spowodowanym migotaniem komór opornym na defibrylację elektryczną .

Biorąc pod uwagę sposób podania i sytuację, w której występuje to wskazanie, zaleca się stosowanie cewnika do żyły centralnej, jeśli jest dostępny; w przeciwnym razie lek można wstrzyknąć do największej żyły obwodowej.

Początkowa dawka dożylna wynosi 300 mg (lub 5 mg/kg mc.) po rozcieńczeniu w 20 ml 5% roztworu glukozy. Wprowadzony w odrzutowcu.

Jeśli migotanie nie ustępuje, stosuje się dodatkowe wstrzyknięcie dożylne w dawce 150 mg (lub 2,5 mg/kg mc.).

Nie mieszać w tej samej strzykawce z innymi lekami!

Skutki uboczne

Częstość występowania działań niepożądanych:

Bardzo często - > 10%;

Rzadko -> 1%,<10%;

Rzadko -> 0,1%,<1%;

bardzo rzadko >0,01%,<0,1%;

Częstotliwości nie można określić na podstawie dostępnych danych -<0,01% и менее.

Często: bradykardia; rzadko - ciężka bradykardia; rzadko zatrzymanie węzła zatokowego; w niektórych przypadkach, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku, obserwowano działanie proarytmiczne, zwykle umiarkowany i przejściowy spadek ciśnienia krwi.

Często: mdłości.

Reakcje miejscowe w miejscu wstrzyknięcia: możliwe reakcje zapalne (zapalenie żył powierzchownych) po wstrzyknięciu bezpośrednio do żyły obwodowej, reakcje w miejscu wstrzyknięcia, takie jak ból, rumień, obrzęk, martwica, wynaczynienie, naciek, zapalenie, zapalenie żył i zapalenie tkanki łącznej.

Istnieją doniesienia o przypadkach zaburzeń czynności wątroby; przypadki te zostały zdiagnozowane na podstawie podwyższonego poziomu transaminaz w surowicy. Odnotowano, co następuje:

Bardzo rzadko: zwykle umiarkowany i izolowany wzrost aktywności aminotransferaz (1,5-3 razy większy niż normalnie), ustępujący po zmniejszeniu dawki, a nawet samoistnie; ostre zapalenie wątroby (kilka pojedynczych przypadków) ze zwiększeniem aktywności aminotransferaz we krwi i (lub) żółtaczką, czasem zakończone zgonem; wymagane jest przerwanie leczenia; przewlekłe zapalenie wątroby z długotrwałym leczeniem (doustnie). Obraz histologiczny odpowiada pseudoalkoholowemu zapaleniu wątroby. Ponieważ obraz kliniczny i laboratoryjny choroby jest bardzo niejednorodny (przechodząca hepatomegalia, wzrost aktywności aminotransferaz 1,5-5 razy powyżej normy), konieczna jest regularna kontrola czynności wątroby. Nawet przy umiarkowanym wzroście aktywności aminotransferaz we krwi, obserwowanym po leczeniu trwającym ponad 6 miesięcy, należy podejrzewać przewlekłą dysfunkcję wątroby. Zaburzenia kliniczne i odchylenia w wynikach badań laboratoryjnych zwykle ustępują po odstawieniu leku. Odnotowano kilka przypadków nieodwracalnej progresji.

Szok anafilaktyczny

pływy

Łagodne nadciśnienie wewnątrzczaszkowe (guz rzekomy mózgu).

Zaobserwowano kilka przypadków zespołu ostrej niewydolności oddechowej, głównie związanego ze śródmiąższowym zapaleniem płuc, czasem zakończonego zgonem, a czasem bezpośrednio po operacji (zakłada się możliwość interakcji z dużymi dawkami tlenu podczas wentylacji mechanicznej). Należy rozważyć możliwość odstawienia amiodaronu i celowość przepisania kortykosteroidów; skurcz oskrzeli i/lub bezdech w ciężkiej niewydolności oddechowej, zwłaszcza u pacjentów z astmą oskrzelową.

Pocenie się, wypadanie włosów.

Zwykle umiarkowany i przejściowy spadek ciśnienia krwi. Opisywano przypadki ciężkiego niedociśnienia lub wstrząsu krążeniowego, zwłaszcza po przedawkowaniu lub w wyniku zbyt szybkiego podania.

Przeciwwskazania

- Zespół chorego węzła zatokowego (chyba że pacjent ma rozrusznik serca), bradykardia zatokowa, blok zatokowo-przedsionkowy, chyba że zostanie skorygowany przez rozrusznik serca

- blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia, zaburzenia przewodzenia śródkomorowego (blokada dwóch i trzech nóg pęczka Hisa); w takich przypadkach dożylny amiodaron może być stosowany w wyspecjalizowanych oddziałach pod osłoną sztucznego rozrusznika serca (rozrusznika);

- wstrząs kardiogenny, zapaść

- ciężkie niedociśnienie tętnicze

- jednoczesne stosowanie z lekami, które mogą powodować polimorficzny częstoskurcz komorowy typu "piruet".

- Dysfunkcje tarczycy (niedoczynność, nadczynność tarczycy)

– hipokaliemia

- ciąża, laktacja

- Nadwrażliwość na jod i (lub) amiodaron

– ciężkie upośledzenie czynności płuc (choroba śródmiąższowa płuc)

- kardiomiopatia lub niewyrównana niewydolność serca (stan pacjenta może się pogorszyć)

Ze względu na obecność alkoholu benzylowego dożylne podawanie amiodaronu jest przeciwwskazane u noworodków, niemowląt i dzieci w wieku poniżej 3 lat.

Interakcje leków

Leki, które mogą powodować częstoskurcz komorowy typu „piruet”, to przede wszystkim leki antyarytmiczne klasy Ia i III oraz niektóre leki przeciwpsychotyczne. Czynnikiem predysponującym jest hipokaliemia, podobnie jak bradykardia lub wrodzone lub nabyte wydłużenie odstępu QT.

Kombinacje z

- leki, które mogą powodować częstoskurcz komorowy typu "piruet".

klasa leków antyarytmicznychIa (chinidyna, hydrochinidyna, izopiramid).

Leki antyarytmiczne klasy III (dofetylid, ibutylid, sotalol).

- inne leki, takie jak beprydyl, cyzapryd, difemanil, rytromycyna podawana dożylnie, mizolastyna, winkamina dożylna, moksyfloksacyna, spiramycyna dożylna.

- sultopryd

Powyższe przeciwwskazania nie dotyczą stosowania amiodaronu do resuscytacji krążeniowo-oddechowej w przypadku zatrzymania krążenia opornego na defibrylację elektryczną.

Cyklosporyna

Możliwe jest zwiększenie poziomu cyklosporyny w osoczu, związane ze zmniejszeniem metabolizmu leku w wątrobie, z możliwymi objawami nefrotoksycznymi.

Oznaczanie poziomu cyklosporyny we krwi, sprawdzanie czynności nerek i korekta dawkowania w trakcie leczenia amiodaronem i po odstawieniu leku.

Diltiazem do wstrzykiwań

Werapamil do wstrzykiwań

Ryzyko bradykardii i bloku przedsionkowo-komorowego. Jeśli połączenie jest nieuniknione, należy ustanowić ścisłe kliniczne i stałe monitorowanie EKG.

Jeśli połączenie jest nieuniknione, konieczna jest wstępna kontrola odstępu QT i monitorowanie EKG.

Leki przeciwpsychotyczne, które mogą powodować częstoskurcz komorowy, taki jak „piruet”:

Niektóre leki przeciwpsychotyczne z grupy fenotiazyny (chloropromazyna, cyjamemazyna, lewomepromazyna, tiorydazyna, trifluoperazyna), benzamidy (amisulpryd, sulpiryd, tiapryd, weralipryd), butyrofenony (droperydol, haloperydol), inne leki przeciwpsychotyczne (pimozyd).

Zwiększa się ryzyko wystąpienia komorowych zaburzeń rytmu (częstoskurczu typu piruetowego).

Metadon

Zwiększa się ryzyko wystąpienia komorowych zaburzeń rytmu (częstoskurczu typu piruetowego). Zalecane: EKG i obserwacja kliniczna.

Połączenia wymagające środków ostrożności podczas stosowania amiodaronu z:

Doustne antykoagulanty:

Zwiększone działanie przeciwzakrzepowe i ryzyko krwawienia z powodu zwiększonego stężenia leków przeciwzakrzepowych w osoczu. Konieczność częstszego monitorowania poziomu protrombiny we krwi i MHO (INR) oraz dostosowania dawek leków przeciwzakrzepowych w trakcie leczenia amiodaronem i po odstawieniu leku.

Beta-adrenolityki, z wyjątkiem sotalolu (połączenie przeciwwskazane) i esmololu (połączenie wymagające ostrożności podczas stosowania)

Beta-adrenolityki przepisywane na niewydolność serca (bisoprolol, karwedilol, metoprolol)

Naruszenie kurczliwości i przewodzenia (efekt synergistyczny) z ryzykiem wystąpienia ciężkiej bradykardii. Zwiększone ryzyko komorowych zaburzeń rytmu, zwłaszcza torsades de pointes.

Wymagane jest regularne monitorowanie kliniczne i elektrokardiograficzne.

glikozydy nasercowe

Naruszenia automatyzmu (nadmierna bradykardia) i przewodzenia przedsionkowo-komorowego (synergizm działania). Podczas stosowania digoksyny, wzrost jej stężenia w osoczu (ze względu na zmniejszenie klirensu alkaloidu).

Konieczne jest prowadzenie monitorowania klinicznego i EKG, a także oznaczanie poziomu digoksyny w osoczu; może być konieczna zmiana dawki digoksyny.

diltiazem do podawania doustnego

Werapamil do podawania doustnego

Ryzyko wystąpienia bradykardii i bloku przedsionkowo-komorowego, zwłaszcza u osób w podeszłym wieku. Kontrola kliniczna i EKG.

Esmolol

Naruszenie kurczliwości, automatyzmu i przewodzenia (tłumienie kompensacyjnych mechanizmów współczulnych). Monitorowanie kliniczne i EKG.

Leki hipokaliemiczne: leki moczopędne usuwające potas (w monoterapii lub skojarzeniu), środki przeczyszczające o działaniu pobudzającym, amfoterycyna B (iv), glikokortykosteroidy (ogólnoustrojowe), tetrakozaktyd.

Zwiększa się ryzyko wystąpienia komorowych zaburzeń rytmu, zwłaszcza torsades de pointes (czynnikiem predysponującym jest hipokaliemia). Monitorowanie kliniczne i EKG, badania laboratoryjne.

Lidokaina

Ryzyko zwiększenia stężenia lidokainy w osoczu, z możliwością wystąpienia neurologicznych i sercowych działań niepożądanych, z powodu zmniejszenia metabolizmu lidokainy w wątrobie przez amiodaron. Kontrola kliniczna i EKG, jeśli to konieczne, dostosowanie dawki lidokainy w trakcie leczenia amiodaronem i po jego odstawieniu.

orlistat

Ryzyko zmniejszenia stężenia amiodaronu i jego czynnego metabolitu w osoczu. Kliniczna i w razie potrzeby kontrola EKG,

Fenytoina (i przez ekstrapolację fosfenytoina)

Zwiększone stężenie fenytoiny w osoczu z objawami przedawkowania, zwłaszcza neurologicznymi (zmniejszony metabolizm fenytoiny w wątrobie). Monitorowanie kliniczne i oznaczanie poziomu fenytoiny w osoczu; jeśli to możliwe, zmniejsz dawkę fenytoiny.

symwastatyna

Zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych (zależnych od dawki), takich jak rabdomioliza (zmniejszony metabolizm symwastatyny w wątrobie). Dawka symwastatyny nie powinna przekraczać 20 mg na dobę.

Jeśli przy tej dawce nie jest możliwe uzyskanie efektu terapeutycznego, należy zmienić statynę na inną, która nie wchodzi w tego typu interakcje.

takrolimus

Zwiększenie stężenia takrolimusu we krwi w wyniku hamowania jego metabolizmu przez amiodaron. Należy mierzyć poziom takrolimusu we krwi, monitorować czynność nerek i wyrównać poziom takrolimusu.

Leki powodujące bradykardię:

Wiele leków może powodować bradykardię. Dotyczy to zwłaszcza leków przeciwarytmicznych klasy Ia, beta-adrenolityków, niektórych leków przeciwarytmicznych klasy III, niektórych blokerów kanałów wapniowych, leków naparstnicy, pilokarpiny i leków hamujących cholinesterazę.

Ryzyko nadmiernej bradykardii (skumulowany efekt).

Kombinacje do rozważenia

Leki wywołujące bradykardię: blokery kanałów wapniowych powodujących bradykardię (werapamil), beta-adrenolityki (z wyjątkiem sotalolu), klonidyna, guanfacyna, alkaloidy naparstnicy, meflochina, inhibitory cholinoesterazy (donesepil, galantamina, rywastygmina, takryna, ambemonium, pirydostygmina, neostygmina), pilokarpina.

Ryzyko nadmiernej bradykardii (efekty skumulowane).

Niezgodności

Podczas stosowania materiału PVC lub sprzętu medycznego uplastycznionego ftalanem 2-dietyloheksylu (DEHP), DEHP może zostać uwolniony w obecności wstrzyknięcia amiodaronu. Aby zminimalizować narażenie na DEHP, zaleca się wykonanie ostatecznego rozcieńczenia roztworu przed infuzją w sprzęcie niezawierającym DEHP.

Specjalne instrukcje

Zaburzenia elektrolitowe, zwłaszcza hipokaliemia: należy brać pod uwagę sytuacje, którym może towarzyszyć hipokaliemia, jako predysponujące do wystąpienia zjawisk proarytmicznych. Przed rozpoczęciem leczenia amiodaronem należy wyrównać hipokaliemię.

Z wyjątkiem przypadków leczenia doraźnego, amiodaron w postaci roztworu do wstrzykiwań dożylnych może być stosowany wyłącznie w warunkach szpitalnych i przy stałym monitorowaniu (EKG, ciśnienie krwi).

Z ostrożność stosowany przy przewlekłej niewydolności serca, niewydolności wątroby, astmie oskrzelowej, w starszym wieku.

Znieczulenie

Przed zabiegiem należy poinformować anestezjologa, że pacjent przyjmuje amiodaron.

Długotrwałe leczenie amiodaronem może zwiększać ryzyko hemodynamiczne związane ze znieczuleniem miejscowym lub ogólnym (może powodować bradykardię, niedociśnienie, zmniejszenie pojemności minutowej serca lub zaburzenia przewodzenia).

Skojarzenia (patrz Interakcje leków i inne rodzaje interakcji) z beta-blokerami innymi niż sotalol (połączenie przeciwwskazane) i esmolol (połączenie wymagające szczególnej ostrożności podczas stosowania), werapamilem i diltiazemem należy rozważać wyłącznie w kontekście zapobiegania zagrażających życiu komorowych zaburzeń rytmu oraz w przypadku resuscytacji krążeniowo-oddechowej w zatrzymaniu krążenia spowodowanym opornym na leczenie migotaniem komór.

Ciąża i laktacja

Badania na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego amiodaronu. Dlatego nie należy spodziewać się wad rozwojowych u ludzi, ponieważ wykazano, że leki powodujące wady rozwojowe wykazują działanie teratogenne u zwierząt w prawidłowo przeprowadzonych doświadczeniach na dwóch różnych gatunkach zwierząt.

W praktyce klinicznej obecnie dostępne informacje są niewystarczające, aby ocenić, czy amiodaron stosowany w pierwszym trymestrze ciąży powoduje wady rozwojowe. Ponieważ tarczyca płodu zaczyna wiązać jod dopiero od 14 tygodnia ciąży, nie należy spodziewać się wpływu leku w przypadku wcześniejszego stosowania. Nadmiar jodu przy stosowaniu leku po tym okresie może prowadzić do laboratoryjnych objawów niedoczynności tarczycy u płodu lub nawet wola klinicznego.

Lek jest przeciwwskazany w ciąży.

Amiodaron, jego metabolit i jod przenikają do mleka kobiecego w stężeniach większych niż w osoczu matki. Jeśli matka jest leczona tym lekiem, karmienie piersią jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko niedoczynności tarczycy u dziecka.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów kontrolnych

Formularz wydania i opakowanie

Szklane ampułki 3 ml o pojemności 5 ml.

10 ampułek wraz z nożem do otwierania ampułek lub wertykulatorem ampułek umieszcza się w tekturowym pudełku z tekturową wkładką wykonaną z tektury falistej.

Pudełko oklejone jest opakowaniem-etykietą wykonanym z papieru do druku lub papieru offsetowego lub papieru offsetowego ulepszonej jakości.

Pudełka wraz z instrukcją użycia medycznego w języku państwowym i rosyjskim umieszczane są w pakiecie grupowym.

Liczba instrukcji do użytku medycznego w języku państwowym i rosyjskim musi odpowiadać liczbie opakowań.

5 ampułek w blistrze z folii z polichlorku winylu. 2 opakowania blistrowe z folii polichlorku winylu wraz z nożem do otwierania ampułek lub wertykulatorem ampułek oraz instrukcją stosowania medycznego w języku państwowym i rosyjskim umieszcza się w opakowaniu kartonowym.

Producent

Otwarta Spółka Akcyjna „Borysowskie Zakłady Preparatów Medycznych”, Republika Białoruś, obwód miński, Borysów, ul. Czapajewa, 64/27,

Forma uwalniania: Płynne postacie dawkowania. Zastrzyk.

Charakterystyka ogólna. Mieszanina:

Substancja czynna: 150 mg chlorowodorku amiodaronu w 1 ml roztworu.

Substancje pomocnicze: sodu octan trójwodny, kwas octowy lodowaty, polisorbat 80, alkohol benzylowy, woda do wstrzykiwań.

Lek antyarytmiczny klasy III. Ma działanie przeciwarytmiczne i przeciwdławicowe.

Właściwości farmakologiczne:

Farmakodynamika. Właściwości antyarytmiczne: wydłużenie III fazy potencjału czynnościowego kardiomiocytów bez zmiany jego wysokości i szybkości narastania (III klasa wg klasyfikacji Vaughana Williamsa). Izolowane wydłużenie 3. fazy potencjału czynnościowego następuje w wyniku spowolnienia prądów potasowych, bez zmiany prądów sodowych lub wapniowych.

Efekt bradykardii poprzez zmniejszenie automatyzmu węzła zatokowego. Efektu tego nie eliminuje wprowadzenie atropiny.

Niekompetycyjne działanie hamujące na receptory alfa- i beta-adrenergiczne, bez ich całkowitej blokady.

Spowolnienie przewodzenia zatokowo-przedsionkowego, przedsionkowo-komorowego, które jest bardziej widoczne na tle.

Nie zmienia przewodnictwa śródkomorowego.

Wydłuża okres refrakcji i zmniejsza pobudliwość mięśnia sercowego na poziomie zatokowo-przedsionkowym, przedsionkowo-komorowym.

Spowalnia przewodzenie i wydłuża okres refrakcji dodatkowych dróg przedsionkowo-komorowych.

Nie ma ujemnego efektu inotropowego.

Farmakokinetyka. Ilość podawanego pozajelitowo amiodaronu we krwi bardzo szybko spada z powodu wysycenia tkanek lekiem i dotarcia do miejsc wiązania; działanie osiąga maksymalnie 15 minut po podaniu i zanika po około 4 godzinach.

Wskazania do stosowania:

Leczenie ciężkich zaburzeń rytmu serca w przypadkach, gdy podanie doustne nie jest możliwe, a mianowicie:

Zaburzenia rytmu przedsionkowego z dużą częstością komór;

Tachykardia związana z zespołem Wolffa-Parkinsona-White'a;

Udokumentowane objawowe, zagrażające życiu, powodujące niepełnosprawność komorowe zaburzenia rytmu;

Resuscytacja krążeniowo-oddechowa w zatrzymaniu krążenia spowodowanym opornym na leczenie migotaniem komór.

Ważny! Poznaj zabieg

Dawkowanie i sposób podawania:

wlew do żyły centralnej. Dawka początkowa: zwykle 5 mg/kg, w roztworze glukozy (przy użyciu pompy infuzyjnej, jeśli to możliwe), przez 20 minut do 2 godzin; infuzję można powtórzyć 2-3 razy w ciągu 24 godzin. Krótki czas działania leku wymaga ciągłego podawania.

Wlew dożylny obwodowy w warunkach resuscytacji krążeniowo-oddechowej w nagłym zatrzymaniu krążenia spowodowanym migotaniem komór opornym na defibrylację elektryczną.

Początkowa dawka dożylna wynosi 300 mg (lub 5 mg/kg mc.) po rozcieńczeniu w 20 ml 5% roztworu glukozy. Wprowadzony w odrzutowcu.

Jeśli migotanie nie ustępuje, stosuje się dodatkowe wstrzyknięcie dożylne w dawce 150 mg (lub 2,5 mg/kg mc.).

Nie mieszać w tej samej strzykawce z innymi lekami!

Funkcje aplikacji:

Zaburzenia elektrolitowe, zwłaszcza hipokaliemia: należy brać pod uwagę sytuacje, którym może towarzyszyć hipokaliemia, jako predysponujące do wystąpienia zjawisk proarytmicznych. należy skorygować przed rozpoczęciem podawania amiodaronu

Ostrożnie stosować w astmie oskrzelowej, w starszym wieku.

Znieczulenie. Przed zabiegiem należy poinformować anestezjologa, że pacjent przyjmuje amiodaron.

Długotrwałe leczenie amiodaronem może zwiększać miejscowe lub ogólne ryzyko hemodynamiczne (może powodować bradykardię, niedociśnienie, zmniejszenie pojemności minutowej serca lub zaburzenia przewodzenia).

Ciąża i karmienie piersią. Badania na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego amiodaronu. Dlatego nie należy spodziewać się wad rozwojowych u ludzi, ponieważ wykazano, że leki powodujące wady rozwojowe wykazują działanie teratogenne u zwierząt w prawidłowo przeprowadzonych doświadczeniach na dwóch różnych gatunkach zwierząt.

W praktyce klinicznej obecnie dostępne informacje są niewystarczające, aby ocenić, czy amiodaron stosowany w pierwszym trymestrze ciąży powoduje wady rozwojowe. Ponieważ tarczyca płodu zaczyna wiązać jod dopiero od 14 tygodnia ciąży, nie należy spodziewać się wpływu leku w przypadku wcześniejszego stosowania. Nadmiar jodu podczas stosowania leku po tym okresie może prowadzić do objawów laboratoryjnych u płodu lub nawet wola klinicznego.

Lek jest przeciwwskazany od drugiego trymestru ciąży. Amiodaron, jego metabolit i jod przenikają do mleka kobiecego w stężeniach większych niż w osoczu matki. Jeśli matka jest leczona tym lekiem, karmienie piersią jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko niedoczynności tarczycy u dziecka.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów kontrolnych. Obecnie nie ma dowodów na to, że amiodaron wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmy kontrolne.

Skutki uboczne:

Częstość występowania działań niepożądanych:

Bardzo często - > 10%;

Rzadko -> 1%,<10%;

Rzadko -> 0,1%,<1%;

bardzo rzadko >0,01%,<0,1%;

Częstotliwości nie można określić na podstawie dostępnych danych -<0,01% и менее.

Od strony układu sercowo-naczyniowego: bardzo często:; rzadko - ciężka bradykardia; rzadko - zatrzymanie węzła zatokowego, odnotowano w niektórych przypadkach, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku, działanie proarytmogenne.

Z układu pokarmowego: często:.

Reakcje miejscowe w miejscu wstrzyknięcia: bardzo często: reakcje zapalne (powierzchowne) są możliwe po wstrzyknięciu bezpośrednio do żyły obwodowej, reakcje w miejscu wstrzyknięcia, takie jak ból, rumień, obrzęk, wynaczynienie, naciek, zapalenie, zapalenie żył i.

Od strony wątroby: istnieją doniesienia o przypadkach upośledzenia czynności wątroby; przypadki te zostały zdiagnozowane na podstawie podwyższonego poziomu transaminaz w surowicy. Odnotowano, co następuje:

Bardzo rzadko: zwykle umiarkowany i izolowany wzrost aktywności aminotransferaz (1,5-3 razy większy niż normalnie), ustępujący po zmniejszeniu dawki, a nawet samoistnie; (kilka pojedynczych przypadków) ze wzrostem aktywności aminotransferaz we krwi i (lub) żółtaczką, niekiedy zakończoną zgonem; wymagane jest przerwanie leczenia; z długotrwałym leczeniem (wewnątrz). Obraz histologiczny odpowiada pseudoalkoholowemu zapaleniu wątroby. Ponieważ obraz kliniczny i laboratoryjny choroby jest bardzo niejednorodny (przejście, wzrost poziomu transaminaz o 1,5-5 razy powyżej normy), wymagane jest regularne monitorowanie czynności wątroby. Nawet przy umiarkowanym wzroście aktywności aminotransferaz we krwi, obserwowanym po leczeniu trwającym ponad 6 miesięcy, należy podejrzewać przewlekłość. Zaburzenia kliniczne i odchylenia w wynikach badań laboratoryjnych zwykle ustępują po odstawieniu leku. Odnotowano kilka przypadków nieodwracalnej progresji.

Z układu odpornościowego: bardzo rzadko:.

Ze strony układu nerwowego: bardzo rzadko: łagodny (guz rzekomy mózgu).

Ze strony układu oddechowego: bardzo rzadko obserwowano kilka przypadków ostrego, głównie śródmiąższowego zapalenia płuc, czasem zakończonego zgonem, a czasem bezpośrednio po operacji (możliwa interakcja z dużymi dawkami tlenu podczas wentylacji mechanicznej). Należy rozważyć możliwość odstawienia amiodaronu i celowość przepisania kortykosteroidów; i/lub bezdech w ciężkiej niewydolności oddechowej, zwłaszcza u pacjentów z astmą oskrzelową.

Ze strony skóry, tkanki podskórnej: bardzo rzadko pocenie się, wypadanie włosów.

Ze strony układu naczyniowego: bardzo często - zwykle umiarkowany i przejściowy spadek ciśnienia krwi. Opisywano przypadki ciężkiego niedociśnienia lub wstrząsu krążeniowego, zwłaszcza po przedawkowaniu lub w wyniku zbyt szybkiego podania.

Bardzo rzadko: uderzenia gorąca.

Interakcje z innymi lekami:

Kombinacje są przeciwwskazane z:

Leki, które mogą powodować częstoskurcz komorowy typu „piruet”.

Leki przeciwarytmiczne klasy Ia (chinidyna, hydrochinidyna, izopiramid).

Leki antyarytmiczne klasy III (dofetylid, ibutylid, sotalol).

Inne leki, takie jak beprydyl, cyzapryd, difemanil, rytromycyna podawana dożylnie, mizolastyna, winkamina dożylna, moksyfloksacyna, spiramycyna dożylna.

sultopryd.

Powyższe przeciwwskazania nie dotyczą stosowania amiodaronu do resuscytacji krążeniowo-oddechowej w przypadku zatrzymania krążenia opornego na defibrylację elektryczną.

Cyklosporyna. Możliwe jest zwiększenie poziomu cyklosporyny w osoczu, związane ze zmniejszeniem metabolizmu leku w wątrobie, z możliwymi objawami nefrotoksycznymi. Oznaczanie poziomu cyklosporyny we krwi, sprawdzanie czynności nerek i korekta dawkowania w trakcie leczenia amiodaronem i po odstawieniu leku.

Diltiazem do wstrzykiwań. Ryzyko bradykardii i bloku przedsionkowo-komorowego. Jeśli połączenie jest nieuniknione, należy ustanowić ścisłe kliniczne i stałe monitorowanie EKG.

Leki przeciwpsychotyczne, które mogą powodować częstoskurcz komorowy typu „piruet”: niektóre leki przeciwpsychotyczne z grupy fenotiazyny (chloropromazyna, cyjamemazyna, lewomepromazyna, tiorydazyna, trifluoperazyna), benzamidy (amisulpryd, sulpiryd, tiapryd, weralipryd), butyrofenony (droperidol, haloperydol), inne leki przeciwpsychotyczne (pimozyd ).

Zwiększa się ryzyko wystąpienia komorowych zaburzeń rytmu (częstoskurczu typu piruetowego).

Metadon. Zwiększa się ryzyko wystąpienia komorowych zaburzeń rytmu (częstoskurczu typu piruetowego). Zalecane: EKG i obserwacja kliniczna.

Połączenia wymagające środków ostrożności podczas stosowania amiodaronu z:

Doustne leki przeciwzakrzepowe: nasilone działanie przeciwzakrzepowe i ryzyko krwawienia z powodu zwiększonego stężenia leków przeciwzakrzepowych w osoczu. Konieczność częstszego monitorowania poziomu protrombiny we krwi i MHO (INR) oraz dostosowania dawek leków przeciwzakrzepowych w trakcie leczenia amiodaronem i po odstawieniu leku.

Beta-adrenolityki, z wyjątkiem sotalolu (połączenie przeciwwskazane) i esmololu (połączenie wymagające ostrożności podczas stosowania)

Naruszenie kurczliwości, automatyzmu i przewodzenia (tłumienie kompensacyjnych mechanizmów współczulnych). Monitorowanie kliniczne i EKG.

Beta-blokery przepisywane na niewydolność serca (bisoprolol, karwedilol, metoprolol). Naruszenie kurczliwości i przewodzenia (efekt synergistyczny) z ryzykiem wystąpienia ciężkiej bradykardii. Zwiększone ryzyko komorowych zaburzeń rytmu, zwłaszcza torsades de pointes.

Wymagane jest regularne monitorowanie kliniczne i elektrokardiograficzne.

glikozydy nasercowe. Naruszenia automatyzmu (nadmierna bradykardia) i przewodzenia przedsionkowo-komorowego (synergizm działania). Podczas stosowania digoksyny, wzrost jej stężenia w osoczu (ze względu na zmniejszenie klirensu alkaloidu).

Konieczne jest prowadzenie monitorowania klinicznego i EKG, a także oznaczanie poziomu digoksyny w osoczu); może być konieczna zmiana dawki digoksyny.

Diltiazem do podawania doustnego. Ryzyko wystąpienia bradykardii i bloku przedsionkowo-komorowego, zwłaszcza u osób w podeszłym wieku. Kontrola kliniczna i EKG.

Werapamil do podawania doustnego. Ryzyko wystąpienia bradykardii i bloku przedsionkowo-komorowego, zwłaszcza u osób w podeszłym wieku. Kontrola kliniczna i EKG.

Esmolol. Naruszenie kurczliwości, automatyzmu i przewodzenia (tłumienie kompensacyjnych mechanizmów współczulnych). Monitorowanie kliniczne i EKG.

Zwiększa się ryzyko wystąpienia komorowych zaburzeń rytmu, zwłaszcza torsades de pointes (czynnikiem predysponującym jest hipokaliemia). Monitorowanie kliniczne i EKG, badania laboratoryjne.

Lidokaina. Ryzyko zwiększenia stężenia lidokainy w osoczu, z możliwością wystąpienia neurologicznych i sercowych działań niepożądanych, z powodu zmniejszenia metabolizmu lidokainy w wątrobie przez amiodaron. Kontrola kliniczna i EKG, jeśli to konieczne, dostosowanie dawki lidokainy w trakcie leczenia amiodaronem i po jego odstawieniu.

orlistat. Ryzyko zmniejszenia stężenia amiodaronu i jego czynnego metabolitu w osoczu. Kliniczna i w razie potrzeby kontrola EKG,

Fenytoina (i przez ekstrapolację fosfenytoina). Zwiększone stężenie fenytoiny w osoczu z objawami przedawkowania, zwłaszcza neurologicznymi (zmniejszony metabolizm fenytoiny w wątrobie). Monitorowanie kliniczne i oznaczanie poziomu fenytoiny w osoczu; jeśli to możliwe, zmniejsz dawkę fenytoiny.

symwastatyna. Zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych (zależnych od dawki), takich jak rabdomioliza (zmniejszony metabolizm symwastatyny w wątrobie). Dawka symwastatyny nie powinna przekraczać 20 mg na dobę.

Jeśli przy tej dawce nie jest możliwe uzyskanie efektu terapeutycznego, należy zmienić statynę na inną, która nie wchodzi w tego typu interakcje.

takrolimus. Zwiększenie stężenia takrolimusu we krwi w wyniku hamowania jego metabolizmu przez amiodaron. Należy mierzyć poziom takrolimusu we krwi, monitorować czynność nerek i wyrównać poziom takrolimusu.

Leki powodujące bradykardię: Wiele leków może powodować bradykardię. Dotyczy to zwłaszcza leków przeciwarytmicznych klasy Ia, beta-adrenolityków, niektórych leków przeciwarytmicznych klasy III, niektórych blokerów kanałów wapniowych, leków naparstnicy, pilokarpiny i leków hamujących cholinesterazę. Ryzyko nadmiernej bradykardii (skumulowany efekt).

Kombinacje, które należy wziąć pod uwagę. Leki wywołujące bradykardię: blokery kanałów wapniowych powodujących bradykardię (werapamil), beta-adrenolityki (z wyjątkiem sotalolu), klonidyna, guanfacyna, alkaloidy naparstnicy, meflochina, inhibitory cholinoesterazy (donesepil, galantamina, rywastygmina, takryna, ambemonium, pirydostygmina, neostygmina), pilokarpina. Ryzyko nadmiernej bradykardii (efekty skumulowane).

Niezgodności. Podczas stosowania materiału PVC lub sprzętu medycznego uplastycznionego ftalanem 2-dietyloheksylu (DEHP), DEHP może zostać uwolniony w obecności wstrzyknięcia amiodaronu. Aby zminimalizować narażenie na DEHP, zaleca się wykonanie ostatecznego rozcieńczenia roztworu przed infuzją w sprzęcie niezawierającym DEHP.

Przeciwwskazania:

SSSU, bradykardia zatokowa, blokada zatokowo-przedsionkowa, z wyjątkiem przypadków korekcji przez sztuczny rozrusznik serca;

Blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia, zaburzenia przewodzenia śródkomorowego (blokada dwóch i trzech nóg pęczka Hisa); w takich przypadkach dożylny amiodaron może być stosowany w wyspecjalizowanych oddziałach pod osłoną sztucznego rozrusznika serca (rozrusznika);

Jednoczesne stosowanie z lekami, które mogą powodować polimorficzny częstoskurcz komorowy typu „piruet”;

hipokaliemia;

Ciąża;

Karmienie piersią;

Nadwrażliwość na jod i/lub amiodaron;

Ciężkie upośledzenie czynności płuc (śródmiąższowa choroba płuc);

Lub zdekompensowana niewydolność serca (stan pacjenta może się pogorszyć).

Ze względu na obecność alkoholu benzylowego dożylne podawanie amiodaronu jest przeciwwskazane u noworodków, niemowląt i dzieci w wieku poniżej 3 lat.

Przedawkować:

Objawy: bradykardia zatokowa, napadowy częstoskurcz komorowy, częstoskurcz komorowy typu piruet, zaburzenia krążenia, dysfunkcja wątroby, obniżenie ciśnienia krwi.

Leczenie: prowadzi się leczenie objawowe (w przypadku bradykardii - stymulatory beta-adrenergiczne lub instalacja rozrusznika serca, w przypadku częstoskurczu typu piruetowego - dożylne podanie soli magnezu, spowalniające stymulację). Amiodaron i jego metabolity nie są usuwane podczas hemodializy i dializy otrzewnowej.

Warunki przechowywania:

W miejscu chronionym przed światłem, w temperaturze od 15 do 25 ºС. Trzymać z dala od dzieci. Okres przydatności do spożycia - 2 lata. Nie stosować po upływie daty ważności.

Warunki urlopu:

Na receptę

Pakiet:

W ampułkach po 3 ml w opakowaniu nr 5x1, nr 5x2, nr 10.

Opis jest aktualny 24.01.2015

nazwa łacińska: Amiodaron
Kod ATX: C01BD01
Substancja aktywna: Amiodaron (Amiodaron)
Producent: Balkanpharma-Dupnitza (Bułgaria), Severnaya Zvezda, Organika, Biocom CJSC, AVVA-RUS, Obolenskoe FP (Rosja)

Mieszanina

Jedna tabletka amiodaronu zawiera 200 mg amiodaron chlorowodorek oraz zaróbki takie jak: laktoza, skrobia kukurydziana, kwas alginowy, niskocząsteczkowy powidon i stearynian magnezu.

Formularz zwolnienia

Amiodaron jest dostępny w tabletkach w blistrach po 10 sztuk lub w szklanym słoju po 30 sztuk. Lek jest pakowany w opakowania kartonowe, które mogą pomieścić 30 lub 60 tabletek.

Roztwór do podawania dożylnego (recepta po łacinie): Rp.: Sol. 300 mg Amiodaroni diluitur Dextrosum 5% - 20 ml.

efekt farmakologiczny

Ma działanie przeciwarytmiczne, rozszerzające naczynia wieńcowe i przeciwdławicowe.

Farmakodynamika i farmakokinetyka

Amiodaron - substancja czynna, która może ułatwić pracę serca bez znaczących zmian pojemność minutowa serca i kurczliwości mięśnia sercowego mięsień sercowy . Jednocześnie lek zwiększa przepływ wieńcowy poprzez zmniejszenie oporu w tętnicach serca, a także zmniejsza częstość akcji serca i ciśnienie krwi z powodu obwodowych działanie rozszerzające naczynia krwionośne . Zmniejsza to znacznie poziom zużycia tlenu przez mięsień sercowy i jednocześnie zwiększa rezerwy energetyczne mięśnia sercowego poprzez zwiększenie zawartości fosforan kreatyny I glikogen .

Wskazania do stosowania Amiodaronu

Stosowany w leczeniu i profilaktyce napadowe zaburzenia rytmu :

komorowy zagrażających życiu, jak również u pacjentów z Zapalenie mięśnia sercowego Chagasa ;
komorowy ;
zapobieganie migotanie komór , między innymi - po wydarzeniach kardiowersja ;
paroksyzm migotania ;
trzepotanie przedsionków ;
skurcz dodatkowy przedsionka Lub komorowy ;
arytmie pojawiające się w tle przewlekły kardiologiczny Lub niewydolność wieńcowa ;
parasystolia ;

Wskazania do stosowania amiodaronu są również arytmie nadkomorowe w przypadkach nieskuteczności lub niemożności zastosowania innej terapii, co zazwyczaj wiąże się z zespołem WPW.

Przeciwwskazania

bradykardia zatokowa ;
zespół słabej zatoki ;
zatokowo-przedsionkowy lub II i III stopnia (bez użycia rozrusznik serca );
wstrząs kardiogenny ;
zawalić się ;
hipokaliemia ;
niedociśnienie tętnicze ;
(niewystarczające wydzielanie hormonów tarczycy);
śródmiąższowa choroba płuc ;
przyjęcie Inhibitory MAO ;
kropka i ;
nadwrażliwość na składniki amiodaronu lub na;
Należy zachować ostrożność u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.

Skutki uboczne

Stosowanie tabletek Amiodaron może powodować następujące działania niepożądane w odniesieniu do niektórych narządów i układów:

Układ sercowo-naczyniowy: bradykardia zatokowa (oporny na m-antycholinergiczne ), Blok AV , zapalenie naczyń , przy długotrwałym użytkowaniu - progresja CHF , arytmia komorowa typ " piruet „, wzmacniając istniejące arytmie lub jego wystąpienia, z zastosowaniem pozajelitowym - spadek ciśnienia krwi .
Układ hormonalny: rozwijający się hipo - Lub nadczynność tarczycy .
Układ oddechowy: długotrwałe stosowanie może powodować kaszel , śródmiąższowe zapalenie płuc lub a także zwłóknienie płuc , zapalenie opłucnej. W przypadku stosowania pozajelitowego jest to możliwe skurcz oskrzeli zwłaszcza u osób z ciężką niewydolnością oddechową.
Układ trawienny: najczęściej mdłości , wymiociny lub , nasilenie w nadbrzusze , zmniejsza się, odczucia smakowe są przytępione, rzadziej - zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych , w przypadku długotrwałego użytkowania - toksyczne zapalenie wątroby , cholestaza , żółtaczkowe przebarwienia skóry , I .
Ośrodkowy i obwodowy układ nerwowy: możliwy , astenia , słuchowy. W przypadku dłuższego użytkowania - Neuropatia obwodowa objawy pozapiramidowe, zaburzenia pamięci, snu, ataksja , zapalenie nerwu nerw wzrokowy . Przy podawaniu pozajelitowym może się rozwinąć nadciśnienie wewnątrzczaszkowe .
narządy zmysłów: zapalenie błony naczyniowej oka (zapalenie naczyniówki oka o różnej lokalizacji), odkładanie glikolipoproteina — lipofuscyna V rogówka , które mogą objawiać się w jasnym świetle w postaci naruszeń: skargi na świecące kropki lub tak zwaną „zasłonę przed oczami”, ponadto możliwe odwarstwienie mikrosiatkówkowe .
Narządy krwiotwórcze: małopłytkowość , hemolityczny Lub aplastyczny niedokrwistość .
Skóra: wysypka , porażka w formie złuszczający , światłoczułość Rzadko występowały objawy w postaci szaroniebieskiego zabarwienia skóry.
Inni: zapalenie najądrza i odrzucić, miopatia , przy stosowaniu pozajelitowym jest to możliwe i podniesiony wyzysk .

Stosowanie leku u pacjentów w podeszłym wieku znacznie zwiększa ryzyko wystąpienia ciężkich postaci bradykardia .

Tabletki amiodaronu, instrukcje użytkowania (sposób i dawkowanie)

Tabletki amiodaronu należy przyjmować doustnie, przed posiłkami, popijając odpowiednią ilością wody do połknięcia. Instrukcja stosowania Amiodaron sugeruje indywidualny schemat dawkowania, który musi ustalić i dostosować lekarz prowadzący.

Standardowy schemat dawkowania:

Dawka nasycająca (inaczej nasycająca) w leczeniu szpitalnym, podzielona na kilka dawek, wynosi 600–800 mg na dobę, przy czym maksymalna dopuszczalna dawka dobowa wynosi do 1200 mg. Należy pamiętać, że całkowita dawka powinna wynosić 10 g, zwykle osiąga się ją w ciągu 5-8 dni.
W leczeniu ambulatoryjnym przepisuje się dawkę początkową w zakresie 600–800 mg na dobę, którą dzieli się na kilka dawek, osiągając również dawkę całkowitą nie większą niż 10 g, jednak w ciągu 10–14 dni.
Aby kontynuować kurację amiodaronem, wystarczy przyjmować 100-400 mg na dobę. Uwaga! Stosuje się najmniejszą skuteczną dawkę podtrzymującą.
Aby uniknąć kumulacji leku, należy przyjmować tabletki co drugi dzień lub z przerwą 2 dni, 1 raz w tygodniu.
Średnia pojedyncza dawka o działaniu terapeutycznym wynosi 200 mg.
Średnia dzienna dawka wynosi 400 mg.
Maksymalna dopuszczalna dawka wynosi nie więcej niż 400 mg na raz, nie więcej niż 1200 mg na 1 uderzenie.
W przypadku dzieci dawka mieści się zwykle w zakresie 2,5-10 mg na dobę.

Przedawkować

Pojedyncza znacząca dawka może powodować:

spadek;
bradykardia Lub ;
naruszenie normalnego funkcjonowania wątroby;
blok przedsionkowo-komorowy .

Jako przepisane leczenie płukanie żołądka , objawy objawowe, wraz z rozwojem bradykardia — , β1-agoniści , w ekstremalnych przypadkach - tempo .

konkretny nie istnieje, okazuje się nieskuteczny.

Interakcja

Gdy ten lek jest stosowany jednocześnie z następującymi lekami, mogą wystąpić różne reakcje:

Leki przeciwarytmiczne klasy 1A i dyzopiramid , Prokainamid , chinidyna zwiększyć odstęp sercowy QT i zwiększyć ryzyko wystąpienia częstoskurczu komorowego „piruet”.
Środki przeczyszczające, które powodują hipokaliemia , I diuretyki , kortykosteroidy, w tym w W , tetrakozaktyd , w połączeniu z amiodaronem zwiększają ryzyko wystąpienia komorowych zaburzeń rytmu.
Ogólny znieczulenie , Terapia tlenowa - ryzyko wystąpienia bradykardii, zaburzeń przewodzenia w sercu, niedociśnienia tętniczego, zmniejszenia częstości udaru V serca.
trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, fenotiazyny , astemizol I

KATEGORIE

Ekranizacja

USG kończyn

Rodzaje ultradźwięków

USG jamy brzusznej

USG klatki piersiowej

POPULARNE ARTYKUŁY

	Negacja nie z czasownikami (w formie osobowej, w bezokoliczniku, w formie gerunda) jest zapisywana osobno: nie bierz, nie było, nie wiedząc, powoli
	Prezentacja, przedstaw główne cechy filozofii renesansu
	Styl fikcyjny
	Dzieci ziemi Prezentacja Jesteśmy dziećmi ziemi dla ogrodu
	Prezentacja na temat barier w komunikacji, praca została wykonana przez uczniów.Bez komunikacji zamykamy się w sobie.

2023 „kingad.ru” - badanie ultrasonograficzne narządów ludzkich