Mi a helyzet a fájdalomcsillapítókkal? Fájdalomcsillapítók (Fájdalomcsillapítók)

Fájdalomcsillapítók (analgetica; görög negatív előtag a- + algos)

Hagyományosan megkülönböztetik a kábító és nem kábító hatású A.-t. Narkotikus A. s. magas fájdalomcsillapító aktivitás jellemzi - nagyon erős fájdalom esetén hatékonyak; befolyásolja az érzelmi szférát - eufóriát, általános jó közérzetet okoz, és csökkenti a környezettel szembeni kritikus hozzáállást. Hosszan tartó használatuk esetén lehetséges a kábítószer-függőség (Drogfüggőség) kialakulása. Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek dysphoriát okozhatnak. Legtöbbjük (főleg nagy dózisban) lehangoló.

Nem kábító hatású A. s. a fájdalomcsillapító hatás súlyossága szerint rosszabbak, mint a kábítószerek; kevésbé hatékonyak erős fájdalom esetén (pl. szívizominfarktus és rosszindulatú daganatok, traumák, műtét utáni fájdalom esetén). Fájdalomcsillapító hatásuk elsősorban a gyulladásos folyamatokkal összefüggő fájdalomban nyilvánul meg, különösen az ízületekben, izmokban, idegtörzsekben. Nem kábító hatású A. s. ne okozzon eufóriát, gyógyszerfüggőséget, ne nyomja el a légzést.

Narkotikus fájdalomcsillapítók ide tartoznak a morfium és rokon vegyületek (ópiátok) és az opiátszerű tulajdonságokkal rendelkező szintetikus vegyületek (opioidok). Az orvosi irodalomban mind az opiátokat, mind az opiátszerű vegyületeket gyakran opioid fájdalomcsillapítóknak nevezik. A kábító fájdalomcsillapítók farmakológiai hatásait a központi idegrendszer opiátreceptorokkal való kölcsönhatása okozza. és perifériás szövetek. A morfin, trimeperidin (promedol), fentanil, szufentanil, alfentanil, piritramid, tilidin, dihidrokodein az opiátreceptorok teljes agonistáinak csoportját alkotják, amelyek a legnagyobb affinitást mutatják a mu receptorokhoz. Ezek a gyógyszerek opiátreceptorokhoz kötődve az endogén ligandumokra (enkefalinokra, endorfinokra) jellemző élettani hatásokat váltanak ki. A butorfanol, nalbufin, pentazocin az opiátreceptorok agonistáinak-antagonistáinak csoportjába tartozik (például a pentazocin és a nalbufin mu-receptor antagonista tulajdonságokat mutat, agonista - a kappa receptorokra). A buprenorfin egy részleges opioid receptor agonista, amely kölcsönhatásba lép a mu és a kappa receptorokkal. A tramadol vegyes hatásmechanizmusú kábító fájdalomcsillapító, tiszta mu-, delta- és kappa-receptor opiát agonista, nagyobb affinitással a mu-receptorokhoz. Ezenkívül ennek a gyógyszernek a fájdalomcsillapító hatása összefügg a noradrenalin neuronokban történő újrafelvételének gátlásával és a szerotonerg válasz fokozódásával. A kábító fájdalomcsillapítók különféle hatásai az opiátreceptorok különböző altípusainak gerjesztéséhez kapcsolódnak.

A morfin az ópium egyik alkaloidja, egy levegőn szárított tejszerű nedv, amely az altató mák éretlen hüvelyeinek vágásakor szabadul fel. A morfium fő hatása fájdalomcsillapító hatás, amely a tudat fenntartása mellett alakul ki. mentális elváltozások kísérhetik: csökkent önkontroll, fokozott képzelőerő, esetenként eufória, néha álmosság.

A morfin fájdalomcsillapító hatása annak köszönhető, hogy a központi idegrendszer különböző szintjein kifejti az interneuronális impulzusátvitelt. A morfium a gerincvelő vékony primer afferenseinek preszinaptikus membránján található opiátreceptorokkal kölcsönhatásba lépve csökkenti a nociceptív jelek mediátorait (P-anyag stb.). A posztszinaptikus membrán opiátreceptorainak gerjesztése következtében ez utóbbi, és ezzel összefüggésben a fájdalomimpulzusok vezetésében részt vevő hátsó szarv neuronok aktivitása következik be. Ezen túlmenően a morfin fokozza számos struktúra és a velő (például periaqueductalis szürkeállomány, raphe magok stb.) leszálló gátló hatását a gerincvelőre. A morfium okozta érzelmi szféra változásai indokként szolgálhatnak a fájdalom érzelmileg negatív színezetének csökkentésére.

A morfin a beadott adaggal arányosan elnyomja a légzést. Terápiás adagokban a pulmonalis lélegeztetés perctérfogatának enyhe csökkenését okozza, főként a légzésszám csökkenése miatt, miközben nincs észrevehető hatása a belégzési térfogatra. A morfin mérgező dózisainak hatására a tüdő lélegeztetésének térfogata élesen csökken. nagyon megritkul, és felületes, időszakos Cheyne-Stokes típusú légzés alakulhat ki. A morfium a köhögési központot is elnyomja, ezáltal köhögéscsillapító hatást fejt ki. Az oculomotoros idegek központjainak gerjesztése miatt alakul ki. A pupillák éles szűkülete az akut morfium differenciáldiagnosztikai jele. Mély hipoxia esetén azonban a miózist mydriasis váltja fel.

Egyes esetekben a morfium a hányásközpont kiindulási zónájának kemoreceptorainak stimulálásával hányingert és hányást okozhat. Ebben az esetben a morfin közvetlen gátló hatást fejt ki a hányásközpont neuronjaira. Jelentős különbségek vannak a morfin hánytató hatásával szembeni egyéni érzékenységben. Nyilvánvalóan a vesztibuláris hatások bizonyos szerepet játszanak a morfin beadása során fellépő hányinger és hányás mechanizmusában. Emiatt a morfium gyakrabban okoz hányingert és hányást a járóbetegeknél, mint az ágynyugalomban szenvedő betegeknél.

A morfium hatására a belső szervek simaizomzata megnő, ami az anyagnak a simaizom opiát receptoraival való kölcsönhatásából adódik. Segít csökkenteni a gyomor-bél traktus sphinctereit, növeli a bélizmok tónusát egészen időszakos görcsökig, amelyeket a perisztaltika megsértése kísér. Ez a tartalomnak a gyomor-bél traktuson keresztüli mozgásának éles lelassulásához vezet, és ennek eredményeként a víz teljesebb felszívódásához a bélben. Ezenkívül a morfium csökkenti a gyomor- és hasnyálmirigynedv, valamint az epe elválasztását. Vagyis a béltartalom térfogata csökken, növekszik, ami tovább gyengíti a bélmozgást. Ennek hatására alakul ki, amit a morfium centrális hatásának köszönhetően a normál székelési inger elnyomása is elősegít.

Az akut morfiummérgezést eszméletvesztés, légzésdepresszió, a pupillák éles összehúzódása (fulladáskor a pupillák kitágulása), a testhőmérséklet csökkenése jellemzi. Súlyos mérgezés légzésleállás következtében halálhoz vezethet (lásd: Mérgezés). A naloxont ​​vagy a nalorfint morfinmérgezés antagonistaként használják (lásd: Narkotikus fájdalomcsillapítók antagonistái).

Az Omnopon 5 ópium-alkaloid - morfium, narkotin, kodein, papaverin és tebain - keverékét tartalmazza. Magas morfintartalma (48-50%) miatt az omnopon minden erre az alkaloidra jellemző tulajdonsággal rendelkezik, és ugyanazokra az indikációkra használják, mint a morfium. Az omnopon mellékhatásai, a mérgezés jelei és a használat hasonlóak a morfiuméhoz. a morfium omnopon abban különbözik, hogy kevésbé hat a belső szervek simaizomzatára, tk. papaverin és narkotin alkaloidokat tartalmaz, amelyek görcsoldó hatásúak. Ebben a tekintetben a simaizmok görcseivel, például vese- vagy májkólikával kapcsolatos fájdalom esetén az omnoponnak van némi előnye a morfiummal szemben.

A kodeinkészítmények közül a dihidrokodeint főként érzéstelenítőként használják. Fájdalomcsillapító hatása gyengébb, mint a morfium, de erősebb, mint a kodein. Orális alkalmazás esetén a fájdalomcsillapítás időtartama 4-5 h. Köhögéscsillapító hatása is van. Mérsékelt és jelentős súlyosságú fájdalmakra, beleértve a posztoperatív időszakot, sérülésekre, az onkológiai gyakorlatban. Mellékhatások: hányinger, hányás, álmosság. Hosszan tartó használat esetén előfordulhat, hogy hasonló a kodein bevételéhez. 12 éven aluli gyermekek számára nem ajánlott.

A trimeperidin - a fenil-piperidin szintetikus származéka - fájdalomcsillapító erejét tekintve közel áll a morfiumhoz, kevésbé kifejezett hatással van a sima belső szervekre. felhasználása ugyanaz, mint a morfium esetében. Szülési fájdalom csillapítására is használják. A mellékhatások (enyhe hányinger) ritkák. Alkalmazási ellenjavallatok: légzésdepresszió, 2 évig.

Az acetilszalicilsav megzavarja a vérlemezke-aggregációt, és ennek eredményeként megakadályozza a trombózist (lásd: Antiaggregánsok). A ketorolak kifejezett fájdalomcsillapító hatású NSAID, gátolja a vérlemezke-aggregációt és fokozhatja. A. s. fájdalom szindrómával a posztoperatív időszakban, sérülésekkel, akut fájdalommal a hátban és az izmokban. A butadion fájdalomcsillapító és különösen gyulladáscsökkentő tulajdonságaiban felülmúlja az analgint és az amidopirint. Ezenkívül a butadion hatásos köszvény esetén (lásd Köszvény elleni szerek).

A nem kábítószeres A. s. mellékhatásai. másként jelenik meg. A szalicilátok és pirazolon származékok esetében a gyomor-bél traktusból származó mellékhatások (hányinger, hányás, hasi fájdalom) jellemzőek. Emésztőrendszeri vérzés, gyomor- és nyombélfekély előfordulása is lehetséges, ami főként e csoportok gyógyszereinek a gyomor és a belek falában a prosztaglandinok szintézisére gyakorolt ​​gátló hatásával függ össze. A szövődmények megelőzése érdekében a szalicilátokat és pirazolon származékokat étkezés után kell bevenni, a tablettákat össze kell törni és tejjel vagy lúgos ásványvízzel le kell mosni. A szalicilátok hosszan tartó használata és a velük való mérgezés esetén megjelenik és csökken.

A pirazolon származékai gátolják, ami főleg leukopéniában, súlyos esetekben pedig agranulocitózisban nyilvánul meg. Ezekkel a gyógyszerekkel történő kezelés során rendszeresen meg kell vizsgálni a vér sejtösszetételét. A butadion és az amidopirin hozzájárulhat a víz visszatartásához a szervezetben és ödéma kialakulásához a diurézis csökkenése miatt. A fenacetin mellékhatása főként methemoglobinémiában, vérszegénységben és vesekárosodásban nyilvánul meg, a paracetamol mellékhatása pedig a vese és a máj működésének megsértése. A ketorolak szedése dyspepsiához vezethet, ritka esetekben gyomorhurut, a gyomor-bél traktus erozív és fekélyes elváltozásai, májfunkció károsodás, fejfájás, alvászavar, ödéma stb.. Minden nem kábítószeres A. s. allergiás reakciókat okozhat (bőrkiütések stb.). Abban az esetben, ha a beteg különösen érzékeny az egyes gyógyszerekre, anafilaxiás sokk alakulhat ki. Az acetilszalicilsav úgynevezett aszpirin asztmát okozhat. Ha allergiás reakciók lépnek fel, az ezeket okozó gyógyszert törlik, és antihisztaminokat vagy másokat írnak fel. Szem előtt kell tartani, hogy gyakran a nem kábító A. s. keresztezi például az összes gyógyszert a pirazolon vagy a szalicilsav származékai közül. A bronchiális asztmában szenvedő betegeknél a szalicilátok és a pirazolon származékok ronthatják a betegség lefolyását.

Nem kábító hatású A. s. ellenjavallt azokkal szembeni túlérzékenység esetén. Ezenkívül az amidopirint és az analgint nem írják elő a hematopoiesis megsértésére, az analgint - a hörgőgörcsre. A szalicilátok ellenjavallt peptikus fekélybetegségben, csökkent véralvadásban; butadion - peptikus fekély, szívelégtelenség, szívritmuszavarok, máj-, vese- és vérképző szervek betegségei; paracetamol - súlyos máj- és vesekárosodással, glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz hiányával, vérbetegségekkel; ketorolac - orrpolipokkal, angioödémával, hörgőgörcsökkel, bronchiális asztmával, peptikus fekélybetegséggel, súlyos májműködési zavarokkal, magas vérzési kockázattal, károsodott vérképzéssel.

A főbb, nem kábító hatású fájdalomcsillapítók felszabadulási formáit és felhasználását az alábbiakban ismertetjük.

Ketorolac(ketanov, ketorol, nato, toradol, torolac stb.) - 10 tabletta mg; 3%-os injekciós oldat az 1. és 3. ampullában ml (30 mg 1-ben ml). Alkalmazza intramuszkulárisan, intravénásan és belül. Egyszeri adag felnőtteknél parenterális adagolás esetén átlagosan 10-30 mg, maximum napi - 90 mg. Szájon át történő bevétel esetén egyszeri adag - 10 mg, maximum napi - 40 mg. A gyógyszert minden 6-8 h. Az alkalmazás időtartama nem haladja meg az 5 napot. Az időseknek kisebb adagokat írnak fel, a parenterális adagolás maximális napi adagja 60 mg. Károsodott vesefunkció esetén az adagot is csökkentik. A gyermekeket csak parenterálisan adják be, egyetlen adag intramuszkuláris injekcióhoz - 1 mg/kg, intravénás - 0,5-1 mg/kg. A használat időtartama gyermekeknél - legfeljebb 2 nap.

Metamizol-nátrium(analgin, baralgin M, nebagin, spazdolzin stb.) - por; 50 tabletta; 100; 150 és 500 mg; cseppek orális adagolásra 20 és 50 db-os injekciós üvegekben ml(1-ben ml 500 mg); 25%-os és 50%-os injekciós oldatok 1-es és 2-es ampullában ml(250 és 500 mg 1-ben ml); végbélkúpok egyenként 100 darab; 200 és 250 mg(gyerekeknek); 650 mg(felnőtteknek). Rendelje be belsőleg, rektálisan, intramuszkulárisan, intravénásan. Belül vagy rektálisan, felnőtteknek 250-500 ajánlott adag mg Napi 2-3 alkalommal, reuma esetén - legfeljebb 1 G 3-szor egy nap. Az 1 év alatti gyermekek általában 5 éves korig orálisan és rektálisan adják be mg/kg Napi 3-4 alkalommal, 1 évnél idősebb - 25-50 mg napi 1 életévre. Parenterálisan a felnőttek 1-2 ml 25% vagy 50% oldat naponta 2-3 alkalommal, 1 év alatti gyermekek - 0,01 arányban mg 50%-os oldat 1-hez kg testtömeg, 1 évnél idősebb - 0,01 ml 50%-os oldat 1 életévig naponta 1 alkalommal (legfeljebb 1 ml). A legnagyobb egyszeri adagok felnőtteknek orális és rektális alkalmazás esetén - 1 g, naponta - 3 g; parenterális adagolással - ill. 1 Gés 2 G.

A metamizol-nátrium számos olyan kombinált készítmény része, amelyek mellett (görcsoldó szerek) koffeint, fenobarbitált stb. ml, végbélkúpok, analgint, görcsoldó pitofenont és ganglionblokkoló fenpiverint tartalmaz. A releváns összetevők adagjai: tabletták - 500 mg; 5 mgés 0,1 mg; megoldás (5 ml) - 2,5 g; tíz mgés 0,1 mg; gyertyafényben - 1 G; 10 mgés 0,1 mg. Fájdalomcsillapítóként és görcsoldóként alkalmazzák, különösen vese-, máj- és bélkólika, algomenorrhoea esetén. Hozzárendelni belülre (felnőttek) 1-2 tablettát naponta 2-3 alkalommal; intramuszkulárisan vagy intravénásan - 5 db ml ismételt beadással (ha szükséges) 6-8 h.

Az Andipal tabletták az analgint (250 mg), dibazol, papaverin-hidroklorid és fenobarbitál 20 egyenként mg. Görcsoldó, értágító és fájdalomcsillapító hatásuk van. Főleg érgörcsökre szedik, napi 2-3 alkalommal 1-2 tablettát.

A Pentalgin tabletták egyenként 300 analgint és amidopirint tartalmaznak mg, kodein (10 mg), koffein-nátrium-benzoát (50 mg) és fenobarbitál (10 mg). Vannak olyan tabletták is, amelyekben az amidopirint paracetamollal helyettesítik. Fájdalomcsillapítóként és görcsoldóként szájon át szedve, napi 1-3 alkalommal 1 tabletta.

Paracetamol(aminadol, acetaminofen, bindard, dolomol, ifimol, kalpol, meksalen, pamol, panadol gyermekeknek, pirimol, prodol, szanidol, febricet, efferalgan stb.) - por; tabletták, beleértve instant (pezsgő) 80; 200; 325 és 500 mg; rágótabletta gyerekeknek egyenként 80 mg; kapszula és kapszula 500 mg; , főzet, elixír, szuszpenzió és belsőleges oldat fiolákban (120; 125; 150; 160 és 200) mg 5-kor ml); végbélkúpok egyenként 80 darab; 125; 150; 250; 300; 500; 600 mgés 1 G. Hozzárendelni belső felnőttek általában 200-400 mg a recepción napi 2-3 alkalommal. A maximális egyszeri adag 1 g, a napi adag 4 g. Az adagolás gyakorisága legfeljebb napi 4-szer. A kezelés maximális időtartama 5-7 nap. Rektálisan a felnőttek általában 600-at kapnak mg(akár 1 G) naponta 1-3 alkalommal.

A gyógyszer egyszeri adagja gyermekeknek szájon át történő bevétel esetén átlagosan 3 hónapos korban - 1 éves korban - 25-50 mg, 1 év - 6 év - 100-150 mg, 6-12 éves korig - 150-250 mg. A fogadás sokasága általában napi 2-3 alkalommal (legfeljebb 4 alkalommal). A kezelés időtartama - legfeljebb 3 nap. 7 évesnél fiatalabb gyermekek számára a gyógyszert rektálisan és orálisan adják be, vízben oldott por vagy folyékony adagolási formák formájában. 1 évesnél fiatalabb gyermekek rektális adagolására, 80-at tartalmazó kúpok mg paracetamol, gyermekek 1 év - 3 év - 80-125 mg, 3 év - 12 év - 150-300 mg.

Számos kombinált készítményt gyártanak, amelyek a paracetamol mellett kodeint, koffeint, analgint és másokat tartalmaznak, például panadolt, proxasant, szolpadeint, fervexet. Panadol extra - tabletta (normál és azonnali), paracetamolt tartalmaz (500 mg) és koffein (65 mg). Felnőtteknek napi 4-szer 1-2 tablettát rendeljen, a maximális napi adag 8 tabletta. Az adagok közötti intervallum legalább 4 h. Alkalmazható fejfájás, migrén, izomfájdalom, neuralgia, algomenorrhoea, SARS stb. esetén. 12 év alatti gyermekeknél ellenjavallt.

Proxasan (ko-proxamol) - paracetamolt tartalmazó tabletták (325 mg) és a nem kábító hatású fájdalomcsillapító dextropropoxifén (32.5 mg). Enyhe és közepes intenzitású fájdalom esetén 2-3 tablettát naponta 3-4 alkalommal, legfeljebb napi 8 tablettát kell beadni.

Solpadeine - paracetamolt tartalmazó oldható tabletta (500 mg), kodein (8 mg) és koffein (30 mg). Fejfájás, migrén, neuralgia, algomenorrhoea stb. kezelésére használják. Felnőtteknek 1 tabletta, 7-12 éves gyermekeknek - 1/2 tabletta adagonként. A maximális napi adag felnőtteknek 8 tabletta, gyermekeknek - 4 tabletta.

Fervex-granulátum tasakban (cukorral, anélkül, gyermekeknek), paracetamolt, aszkorbinsavat és feniramin-antihisztamint tartalmazó belsőleges oldat készítéséhez. Az összetevők adagja tasakban felnőtteknek - 0,5 G; 0,2 Gés 0,025 G, gyermekeknek szánt zacskóban - 0,28 G; 0,1 Gés 0,01 G. Akut légúti vírusfertőzések, allergiás nátha tüneti gyógymódjaként alkalmazzák. A tasak tartalmát felhasználás előtt fel kell oldani vízben. Adagolás felnőtteknek - 1 tasak naponta 2-3 alkalommal. Gyermekeknek 1 gyermek tasakot írnak fel fogadásonként, 6-10 éves korban naponta kétszer, 10-12 éves korban - 3 alkalommal, 12 év felett - 4 alkalommal. Az adagok közötti intervallum legalább 4 h.

Sedalgin- kodein-foszfátot, koffeint, fenacetint, acetilszalicilsavat és fenobarbitált tartalmazó kombinált tablettakészítmény, 0,01 g - (a görög. analgetos fájdalommentes) (fájdalomcsillapítók, fájdalomcsillapítók vö. va, fájdalomcsillapítók vö. va), lek. va-ban a fájdalomérzet gyengítése vagy megszüntetése. Kábító A. s. hat a talamuszra. és az agy más központjai, kommunikálnak az ún. opiátok...... Kémiai Enciklopédia

Fájdalomcsillapítók- (Analgetica), gyógyászati ​​anyagok, amelyek szelektíven elnyomják a fájdalomérzékenységet a központi idegrendszerre gyakorolt ​​közvetlen hatás következtében A. s. csökkenti a központi idegrendszer összegző képességét a ... ... Állatorvosi enciklopédikus szótár

Lek. a VA-ban egy személy általános érzéstelenítésére. Alkalmazásuk módjától függően megkülönböztetünk inhalációs és nem inhalációs S.-t. Az előbbiek közé tartozik számos illékony (könnyen elpárolgó) folyadék és gáznemű A folyadékok közül a legtöbb jelentése…… Kémiai enciklopédia - I Gyógyszerek Természetes vagy szintetikus eredetű kémiai vegyületek és ezek kombinációi emberi és állati betegségek kezelésére, megelőzésére és diagnosztizálására. A gyógyszerkészítmények közé tartoznak a ... ... Orvosi Enciklopédia

Hatóanyag ›› Propofol* (Propofol*) Latin név Recofol ATX: ›› N01AX10 Propofol Farmakológiai csoport: Kábítószerek Összetétel és kiszerelés Emulzió intravénás beadásra 1 ml propofol 10 mg 20 mg segédanyag ... ... Orvosi szótár

Általános Szisztematikus n ... Wikipédia

- (gr.; lásd fájdalomcsillapító) fájdalomcsillapítók fájdalomcsillapítók gyógyszerek: kábítószer (morfin, promedol stb.) és nem kábító (lázcsillapító, pl. analgin, amidopirin stb.). Új idegen szavak szótára. készítette: EdwART, 2009.…… Orosz nyelv idegen szavak szótára

érzéstelenítés- ▲ fájdalom megszüntetése fájdalomcsillapítás fájdalom megszüntetése műtét közben. érzéstelenít. érzéstelenítés. érzéstelenít. érzéstelenítés mesterségesen előidézett mélyalvás a fájdalomérzékenység elvesztésével, orvosi műtétek során fájdalomcsillapítás céljából. Az orosz nyelv ideográfiai szótára

HÁT- ÉS ALLSÓ VÉGTAG Fájdalmak- Prevalencia tekintetében megkülönböztetünk lumbalgiát (ágyéki vagy lumbosacralis fájdalom) és lumboischialgiát (lábakba sugárzó hátfájás). A deréktáji heveny, intenzív fájdalom esetén a "lumbágó" (ágyéki hátfájás) kifejezést is használják. Pszichológiai és pedagógiai enciklopédikus szótár

Aneszteziológia és újraélesztés: előadásjegyzetek Marina Aleksandrovna Kolesnikova

2. Fájdalomcsillapító szerek

A fájdalomcsillapító (acetilszalicilsav, paracetamol, morfin) olyan gyógyszer, amely csökkenti a különböző eredetű fájdalmakat. Nem tartoznak a klasszikus fájdalomcsillapítók közé azok a gyógyszerek, amelyek csak bizonyos okok által kiváltott fájdalmat csökkentik, vagy egy specifikus fájdalomszindrómát szüntenek meg, például az antacidumok, az ergotamin (migrén), a karbamazepin (neuralgia), a nitroglicerin (angina pectoris). A kortikoszteroidok elnyomják a gyulladásos választ és az ebből fakadó fájdalmat, de e célokra való széles körű alkalmazásuk ellenére sem képviselik a klasszikus fájdalomcsillapítókat.

A fájdalomcsillapítókat kábító hatású, a központi idegrendszeri struktúrákra ható és álmosságot okozó gyógyszerekre (például opioidokra) és nem kábító hatásúkra osztják, amelyek elsősorban a perifériás struktúrákra hatnak, mint például a paracetamol, acetilszalicilsav.

További gyógyszerek, amelyek fokozzák a fájdalomcsillapítók hatását

Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek önmagukban nem fájdalomcsillapítók, hanem fájdalomcsillapítókkal kombinálva alkalmazzák, mivel megváltoztathatják a fájdalomhoz való hozzáállást, annak érzékelését és a szorongás, félelem, depresszió szintjét (a triciklikus antidepresszánsok akár a fájdalom szükségletének csökkenését is okozhatják). morfium terminális állapotban lévő betegben). Ilyen gyógyszerek lehetnek pszichotróp szerek, valamint azok, amelyek befolyásolják a fájdalom mechanizmusait, például megszüntetik a sima és harántcsíkolt izmok görcsét.

A kábító fájdalomcsillapítók olyan gyógynövény- és szintetikus kábítószerek, amelyek szelektíven csökkentik a fájdalomérzékelést, növelik a fájdalom toleranciát a fájdalom érzelmi elszíneződésének és vegetatív kíséretének csökkentésével, eufóriát és gyógyszerfüggőséget okoznak. A kábító fájdalomcsillapítók csak a központi idegrendszer határain belül csökkentik a fájdalom átvezetését és érzékelését, elsősorban a nem specifikus útvonalat elnyomva. Ennek a csoportnak az eszközei gerjesztik az opiát receptorokat, és hasonló hatást fejtenek ki, mint az anti-noreceptív rendszer peptidjei. Ezért a fájdalomcsillapítás fő mechanizmusai a következők: a fájdalomimpulzus vezetési zavara az I. neuron axonjából, amelynek teste a gerinc ganglionjában található, a II. neuronhoz, amely a hátsó szarvak kocsonyás anyagában található. a gerincvelő. A küszöb alatti impulzusok összegzésének elnyomása a thalamusban. A medulla oblongata, a hipotalamusz, a limbikus rendszer fájdalomreakciójában való részvétel csökkenése (nem hangsúlyos hozzáállás a fájdalomhoz).

A kábító fájdalomcsillapítók és antagonistáik osztályozása

Az osztályozás a következő.

1. Piperidin-fenantrén származékok:

1) morfium;

2) kodein (metilmorfin, fájdalomcsillapítóként 5-7-szer gyengébb, mint a morfium);

3) etilmorfin (dionin, erőssége megegyezik a morfinnal).

2. Fenil-piperidin-származékok:

1) promedol (3-4-szer gyengébb, mint a morfium);

2) fentanil (100-400-szor erősebb, mint a morfium).

3. Difenil-metán származékai:

1) piritramid (dipidolor) - egyenlő a morfinnal;

2) tramadol (tramal) - valamivel rosszabb, mint a morfium.

4. Agonisták-antagonisták:

1) opiát receptor agonisták és opiát receptor antagonisták - buprenorfin (norfin) (25-30-szor erősebb, mint a morfium);

2) opiát receptor agonisták és opiát receptor antagonisták - pentazocin (lexir) (2-3-szor gyengébb, mint a morfium) és butorfanol (moradol) (egyenlő a morfinnal).

Az agonisták-antagonisták sokkal kevésbé valószínűek és gyengébbek, mint a teljes agonisták, hogy eufóriát és gyógyszerfüggőséget okoznak.

Narorfin - önmagában (például barbiturátmérgezéssel) és enyhe morfiummérgezés esetén fájdalomcsillapító hatású, miózist, bradycardiát okoz, és súlyosbítja a légzőközpont depresszióját. Súlyos morfium- és más agonisták mérgezés esetén kiszorítja azokat a légzőközpont opiát receptorairól, és helyreállítja a légzést. Dysfóriát, ingerlékenységet, depressziót, a tekintet fókuszálásának romlását okozza.

Komplett opioid receptor antagonisták

A naloxonnak nincs önálló hatása, hatékony a kábító fájdalomcsillapítókkal való mérgezés ellenszere.

A kábító fájdalomcsillapítókat csak akut fájdalom esetén szabad rövid ideig használni.

Leggyakrabban sérülések, égési sérülések, szívinfarktus, hashártyagyulladás esetén alkalmazzák (a diagnózis tisztázása és a műtét eldöntése után). A kábító fájdalomcsillapítók az érzéstelenítés fokozására szolgáló lítikus keverékek részét képezik. Ennek a csoportnak a gyógyszereit posztoperatív fájdalom kezelésére használják M-antikolinerg szerekkel és myotropikus görcsoldó szerekkel kombinálva. A máj (pentazocin) és a vese (promedol) kólika leállítására írják fel. A krónikus fájdalom ellenjavallat a gyógyszerek felírásának, kivéve a rosszindulatú daganat előrehaladott formáit (dipidolor, tramadol, agonisták-antagonisták).

A kábító fájdalomcsillapítókat pszichotróp gyógyszerekkel kombinálják speciális érzéstelenítéshez.

A neuroleptanalgesia fájdalomcsillapítás fentanil (erős, 30-40 percig tart) és droperidol (enyhe antipszichotikum) kombinációjával. A Droperidol enyhe nyugtató hatású, leállítja az érzelmi reakciókat és csökkenti a vázizmok tónusát. A droperidol fontos hatásai a hányáscsillapító és antisokk is. A droperidol dózisai - 1: 50. Kombinált gyógyszer - thalamonal. A neuroleptanalgéziát alacsony traumás műtéteknél, az idegsebészet területén és a kardiológiában szívinfarktus esetén alkalmazzák. Atalgézia vagy nyugtató fájdalomcsillapító - fentanil erős nyugtatóval, például sibazonnal, fenazepámmal kombinálva. A fő hátrány a fentanil erős légzésdepressziója és a tudat megőrzése.

Az Anesthesiology and Resuscitation: Lecture Notes című könyvből szerző Marina Alexandrovna Kolesnikova

szerző

A Farmakológia: előadási jegyzetek című könyvből szerző Valeria Nikolaevna Malevannaya

A Farmakológia című könyvből szerző Valeria Nikolaevna Malevannaya

A Homeopátia című könyvből. rész II. Gyakorlati ajánlások a gyógyszerek kiválasztásához írta Gerhard Keller

Az Emergency Handbook című könyvből szerző Elena Jurjevna Khramova

A Hivatalos és hagyományos orvoslás című könyvből. A legrészletesebb enciklopédia szerző Genrikh Nikolaevich Uzhegov

A Green Encyclopedia of Health című könyvből. A legjobb alternatív gyógyászati ​​receptek szerző Alexander Korodetsky

szerző Julia Szergejevna Popova

szerző Viktor Boriszovics Zaicev

A Petrezselyem, kapor, zeller és koriander az egészségért és a hosszú életért című könyvből szerző Viktor Boriszovics Zaicev

Ezek a gyógyszerek szelektíven csökkentik, elnyomják a fájdalomérzékenységet anélkül, hogy jelentősen befolyásolnák az egyéb típusú érzékenységeket, és nem zavarnák a tudatot (analgézia - fájdalomérzékenység elvesztése; an - tagadás, algos - fájdalom). Ősidők óta az orvosok megpróbálták megmenteni a beteget a fájdalomtól. Hippokratész Kr.e. 400 e. írta: "... a fájdalom eltávolítása isteni munka." Az egyes gyógyszerek farmakodinámiája alapján a modern fájdalomcsillapítókat két nagy csoportra osztják:

I-I - kábító fájdalomcsillapítók vagy morfiumcsoport. Ezt az alapcsoportot a következő pontok (feltételek) jellemzik:

1) erős fájdalomcsillapító hatással rendelkeznek, ami lehetővé teszi, hogy rendkívül hatékony fájdalomcsillapítóként használják őket;

2) ezek a gyógyszerek kábítószer-függőséget, azaz függőséget, a központi idegrendszerre gyakorolt ​​speciális hatásukkal összefüggő kábítószer-függőséget, valamint fájdalmas állapot (elvonás) kialakulását okozhatják a kialakult függőségben szenvedőknél;

3) túladagolás esetén a beteg mély alvást vált ki, amely altatásba, kómába megy át, és végül a légzőközpont tevékenységének leállásával végződik. Ezért kapták a nevüket - kábító fájdalomcsillapítók.

A gyógyszerek második csoportja a nem kábító fájdalomcsillapítók, amelyek klasszikus képviselői: aszpirin vagy acetilszalicilsav. Sok gyógyszer létezik itt, de mindegyik nem okoz függőséget, mert eltérő hatásmechanizmussal rendelkeznek.

Elemezzük az I. gyógyszercsoportot, nevezetesen a morfin csoportba tartozó gyógyszereket vagy a kábító fájdalomcsillapítókat.

A kábító fájdalomcsillapítóknak kifejezett gátló hatása van a központi idegrendszerre. A központi idegrendszert válogatás nélkül lenyomó gyógyszerekkel ellentétben fájdalomcsillapító, mérsékelten hipnotikus, köhögéscsillapító hatásként nyilvánul meg, amely lenyomja a légzőközpontokat. Ezenkívül a legtöbb kábító fájdalomcsillapító gyógyszer (lelki és fizikai) függőséget okoz.

Ennek az alapcsoportnak a legjelentősebb képviselője, amely miatt ez a csoport a nevét kapta, a morfium.

Morphini hydrochloridum (táblázat 0,01-nél; amp. 1% - 1 ml). Az alkaloid morfiumot ópiumból (görögül opos – lé) izolálják, amely az altató mák (Papaver somniferum) éretlen magjából fagyott, szárított leve. A mák Kis-Ázsiában, Kínában, Indiában, Egyiptomban honos. A morfium az ókori görög álomisten, Morpheus nevéről kapta, aki a legenda szerint az alvás istenének, Hypnosnak a fia.

Az ópiumban lévő morfium 10-11%-ot tartalmaz, ami közel a fele a benne lévő összes alkaloid arányának (20 alkaloid). Az orvostudományban régóta használják (5000 évvel ezelőtt érzéstelenítőként, hasmenés elleni szerként). A morfium vegyészek által 1952-ben végzett szintézise ellenére még mindig ópiumból nyerik, ami olcsóbb és könnyebb.

A kémiai szerkezet szerint minden farmakológiailag aktív ópium-alkaloid vagy fenantrén-származék vagy izokinolin-származék. A fenantrén sorozat alkaloidjai a következők: morfin, kodein, thebain stb. A fenantrén alkaloidokra jellemző a központi idegrendszerre kifejtett gátló hatás (fájdalomcsillapító, köhögéscsillapító, altató stb.).

Az izokinolin-származékokra a simaizomzatra gyakorolt ​​közvetlen görcsoldó hatás jellemző. Jellemző izokinolin származék a papaverin, amely a központi idegrendszerre nincs hatással, de a simaizmokra hat, különösen görcsös állapotban. A papaverin ebben az esetben görcsoldóként hat.

A MORFIN FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGAI

1. A morfium hatása a központi idegrendszerre

1) A morfium elsősorban fájdalomcsillapító vagy fájdalomcsillapító hatású, míg a központi idegrendszer működését jelentősen nem módosító dózisok fájdalomcsillapító hatásúak.

A morfium okozta fájdalomcsillapítást nem kíséri elmosódott beszéd, a mozgáskoordináció, a tapintás, a rezgésérzékenység, a hallás nem gyengül. A morfium esetében a fájdalomcsillapító hatás a fő hatás. A modern orvoslásban az egyik legerősebb fájdalomcsillapító. A hatás néhány perccel az injekció beadása után alakul ki. Gyakrabban a morfiumot intramuszkulárisan adják be, s / c, de lehet intravénásan is. Az akció 4-6 óráig tart.

Mint tudják, a fájdalom két összetevőből áll:

a) a fájdalom érzékelése, a személy fájdalomérzékenységi küszöbétől függően;

b) mentális, érzelmi reakció a fájdalomra.

Ebben a tekintetben fontos, hogy a morfium élesen gátolja a fájdalom mindkét összetevőjét. Először is növeli a fájdalomérzékenységi küszöböt, így csökkenti a fájdalom érzékelését. A morfium fájdalomcsillapító hatását jó közérzet (eufória) kíséri.

Másodszor, a morfium megváltoztatja a fájdalomra adott érzelmi reakciót. Terápiás adagokban talán nem is szünteti meg teljesen a fájdalomérzetet, de a betegek valami idegennek érzékelik.

Hogyan és milyen módon befolyásolja a morfium ezeket a hatásokat?

A kábító fájdalomcsillapítók hatásmechanizmusa.

1975-ben Hughes és Kosterlitz specifikus "ópiát" receptorokat fedeztek fel az emberek és állatok idegrendszerében, amelyekkel a kábító fájdalomcsillapítók kölcsönhatásba lépnek.

Jelenleg ezeknek az opiátreceptoroknak öt típusát különböztetik meg: mu, delta, kappa, sigma, epsilon.

Ezekkel az opiátreceptorokkal általában kölcsönhatásba lépnek a különféle endogén (magában a szervezetben termelődő) peptidek, amelyek nagy fájdalomcsillapító hatással rendelkeznek. Az endogén peptidek nagyon nagy affinitással (affinitással) rendelkeznek ezekhez az opiátreceptorokhoz. Ez utóbbiak, mint ismertté vált, a központi idegrendszer különböző részein és a perifériás szövetekben helyezkednek el és működnek. Tekintettel arra, hogy az endogén peptidek nagy affinitásúak, az irodalomban az opiátreceptorokkal kapcsolatban LIGANDOK néven is hivatkoznak rájuk, azaz (a latin - ligo - I bind) receptorokhoz közvetlenül kötődnek.

Számos endogén ligand létezik, ezek mind különböző mennyiségű aminosavat tartalmazó oligopeptidek, amelyek „ENDORPHINS” néven egyesülnek (vagyis endogén morfinok). Az öt aminosavat tartalmazó peptideket enkefalinoknak (metionin-enkefalin, lizin-enkefalin) nevezik. Jelenleg ez egy 10-15 anyagból álló egész osztály, amelyek molekuláiban 5-31 aminosav található.

Az enkefalin Hughes szerint Kosterlitz „a fejben lévő anyagok”.

Az enkefalinok farmakológiai hatásai:

Az agyalapi mirigy hormonjainak felszabadulása;

Memória változás;

Légzésszabályozás;

Az immunválasz modulálása;

Érzéstelenítés;

A katatóniához hasonló állapot;

Görcsrohamok;

Testhőmérséklet szabályozás;

Étvágyszabályozás;

reprodukciós funkciók;

szexuális viselkedés;

Reakciók a stresszre;

Csökkent vérnyomás.

AZ ENDOGÉN OPIÁTOK FŐ BIOLÓGIAI HATÁSAI

Az endorfinok fő hatása, szerepe, biológiai funkciója a "fájdalom-neurotranszmitterek" felszabadulásának gátlása az afferens nem myelinizált C-rostok központi végződéseiből (köztük a noradrenalin, acetilkolin, dopamin).

Mint ismeretes, ezek a fájdalomközvetítők mindenekelőtt a P anyag (aminosavak peptidje), a kolecisztokinin, a szomatosztatin, a bradikinin, a szerotonin, a hisztamin, a prosztaglandin lehet. A fájdalomimpulzusok a C- és A-rostok (A-delta rostok) mentén terjednek, és bejutnak a gerincvelő hátsó szarvaiba.

Fájdalom jelentkezésekor az enkephalinerg neuronok speciális rendszere, az úgynevezett antinociceptív (fájdalomellenes) rendszer normál esetben stimulálódik, neuropeptidek szabadulnak fel, amelyek gátló hatást fejtenek ki a neuronok fájdalomrendszerére (nociceptív). Az endogén peptidek opiátreceptorokra gyakorolt ​​hatásának végeredménye a fájdalomérzékenységi küszöb növekedése.

Az endogén peptidek nagyon aktívak, több százszor aktívabbak, mint a morfium. Jelenleg tiszta formájukban izolálják, de nagyon kis mennyiségben nagyon drágák, míg főleg kísérletekben használják őket. De a gyakorlatban már vannak eredmények. Szintetizált például a hazai DALARGIN peptidet. Az első eredmények megszülettek, és már a klinikán.

Az antinoceceptív rendszer (fájdalomellenes enkephalinerg) elégtelensége esetén, és ez túlzottan kifejezett vagy elhúzódó károsító hatással történik, a fájdalmat fájdalomcsillapítók - fájdalomcsillapítók - segítségével kell csillapítani. Kiderült, hogy mind az endogén peptidek, mind az exogén gyógyszerek hatásának helye ugyanazok a struktúrák, nevezetesen a nociceptív (fájdalom) rendszer opiát receptorai. Ebből a szempontból a morfin és analógjai opiátreceptor agonisták. A különálló endo- és exogén morfiumok különböző opiátreceptorokra hatnak.

A morfin főként a mu-receptorokra, az enkefalinok a delta-receptorokra stb. hat (a fájdalomcsillapításért, a légzésdepresszióért, a CCC-frekvencia csökkentéséért, az immobilizálásért "felelős").

Így a kábító fájdalomcsillapítók, különösen a morfium, amelyek az endogén opiát peptidek szerepét töltik be, mivel lényegében az endogén ligandumok (endorfinok és enkefalinok) hatásának utánzói, fokozzák az antinociceptív rendszer aktivitását és fokozzák annak fájdalomcsillapító hatását.

Ebben az antinociceptív rendszerben az endorfinokon kívül a szerotonin és a glicin is működnek, amelyek a morfin szinergetikusai. Azáltal, hogy túlnyomórészt mu-receptorokra hatnak, a morfium és az ebbe a csoportba tartozó egyéb gyógyszerek főként elnyomják a fájdalmat, a gerincvelőből érkező nociceptív impulzusok összegzésével járó fájdalmat nem specifikus úton a nem specifikus talamuszmagokhoz, megzavarva annak eloszlását. az agykéreg felső frontális, parietális gyrusa (azaz a fájdalom érzékelése), valamint annak más részeire, különösen a hipotalamuszra, az amygdala komplexumra, amelyben vegetatív, hormonális és érzelmi reakciók lépnek fel. fájdalom alakul ki.

Ennek a fájdalomnak az elfojtásával a gyógyszerek gátolják az erre adott érzelmi reakciót, aminek következtében a kábító fájdalomcsillapítók megakadályozzák a szív- és érrendszer működési zavarait, a félelem és a fájdalommal járó szenvedést. Az erős fájdalomcsillapítók (fentanil) képesek elnyomni a gerjesztés vezetését egy adott nociceptív útvonalon.

Az enkefalin (ópiát) receptorok stimulálásával más agyi struktúrákban az endorfinok és a kábító fájdalomcsillapítók befolyásolják az alvást, az ébrenlétet, az érzelmeket, a szexuális viselkedést, a görcsös és epilepsziás reakciókat, valamint az autonóm funkciókat. Kiderült, hogy szinte az összes ismert neurotranszmitter rendszer részt vesz az endorfinok és a morfinszerű gyógyszerek hatásának megvalósításában.

Innen ered a morfium és készítményeinek különféle egyéb farmakológiai hatásai. Tehát a morfium második hatása, nyugtató és hipnotikus hatás. A morfium nyugtató hatása nagyon hangsúlyos. Morpheus az alvás istenének fia. A morfium nyugtató hatása az álmosság kialakulása, a tudat bizonyos elhomályosítása, a logikus gondolkodás képességének megsértése. A morfium okozta alvásból a betegek könnyen felébrednek. A morfin altatókkal vagy más nyugtatókkal kombinálva kifejezettebbé teszi a központi idegrendszer depresszióját.

3. hatás - a morfium hatása a hangulatra. Itt a hatás kettős. Egyes betegeknél, és gyakrabban egészséges egyéneknél a morfin egyszeri beadása után diszfória, szorongás, negatív érzelmek, élvezet hiánya és hangulatromlás érzése tapasztalható. Ez általában olyan egészséges egyéneknél fordul elő, akiknek nincs javallata a morfium használatára.

A morfium ismételt beadásakor, különösen, ha a morfium használatára utaló jelek vannak, általában az eufória jelensége alakul ki: hangulatjavulás, boldogság, könnyedség, pozitív érzelmek, kellemesség érzése az egész testben. A kialakuló álmosság hátterében a fizikai aktivitás csökkenése, a figyelem koncentrálási nehézsége, a külvilág iránti közömbösség érzése alakul ki.

Az ember gondolatai és ítéletei elvesztik logikai sorrendjüket, a képzelet fantasztikussá válik, élénk, színes képek, víziók jelennek meg (álomvilág, "magas"). Elveszett a művészetben, a tudományban, a kreativitásban való részvétel képessége.

Ezeknek a pszichotróp hatásoknak az előfordulása annak a ténynek köszönhető, hogy a morfin, a csoport többi fájdalomcsillapítójához hasonlóan, közvetlenül kölcsönhatásba lép az agykéregben, a hipotalamuszban, a hippocampusban, az amygdala komplexben lokalizált opiát receptorokkal.

Az a vágy, hogy újra átélje ezt az állapotot, az oka annak, hogy az ember mentálisan függ a drogtól. Így a kábítószer-függőség kialakulásáért az eufória a felelős. Egy injekció után is jöhet az eufória.

A morfin 4. farmakológiai hatása a hipotalamuszra gyakorolt ​​hatásával függ össze. A morfium gátolja a hőszabályozó központot, ami morfinmérgezés esetén a testhőmérséklet éles csökkenéséhez vezethet. Emellett a morfin hipotalamuszra gyakorolt ​​hatása azzal is összefügg, hogy mint minden narkotikus fájdalomcsillapító, serkenti az antidiuretikus hormon felszabadulását, ami vizeletretencióhoz vezet. Emellett serkenti a prolaktin és a növekedési hormon felszabadulását, de késlelteti a luteinizáló hormon felszabadulását. A morfium hatására csökken az étvágy.

5. hatás - a morfium, mint minden más ebbe a csoportba tartozó gyógyszer, kifejezett hatással van a medulla oblongata központjaira. Ez a cselekvés nem egyértelmű, mivel számos központot izgat, és néhányat lenyom.

A légzésdepresszió legkönnyebben gyermekeknél fordul elő. A légzőközpont gátlása a szén-dioxiddal szembeni érzékenységének csökkenésével jár.

A morfium gátolja a köhögési reflex központi láncszemeit, és kifejezett köhögéscsillapító hatással rendelkezik.

A kábító fájdalomcsillapítók, mint a morfium, hozzájárulhatnak a neuronok stimulálásához az IV kamra aljának kemoreceptor trigger (starter) zónájában, ami hányingert és hányást okozhat. Maga a morfium nagy dózisban lenyomja a hányásközpontot, így a morfium ismételt beadása nem okoz hányást. Ebben a tekintetben a hányásos szerek használata morfiummérgezés esetén haszontalan.

6. hatás - a morfin és gyógyszereinek hatása az edényekre. A terápiás dózisok csekély hatással vannak a vérnyomásra és a szívre, a mérgező dózisok hipotenziót okozhatnak. A morfium azonban a perifériás erek, különösen a hajszálerek tágulását okozza, részben közvetlen hatás, részben pedig hisztamin felszabadulása révén. Így a bőr kipirosodását, hőmérsékletének emelkedését, duzzanatot, viszketést, izzadást okozhat.

A MORFIN HATÁSA A GYITRE ÉS MÁS SIMAIZOM SZERVRE

A kábító fájdalomcsillapítók (morfin) gyomor-bél traktusra gyakorolt ​​hatását főként az n központ neuronjainak aktivitásának fokozódásával magyarázzák. vagus, és kisebb mértékben a gyomor-bél traktus falának idegi elemeire gyakorolt ​​közvetlen hatás miatt. Ebben a tekintetben a morfin erős görcsöt okoz a bél simaizmában, az imocecalis és az anális záróizomban, és egyúttal csökkenti a motoros aktivitást, csökkentve a perisztaltikát (GIT). A morfium görcsoldó hatása legkifejezettebb a nyombél és a vastagbél területén. Csökken a nyál szekréció, a gyomornedv sósavja és a bélnyálkahártya szekréciós aktivitása. A széklet áthaladása lelassul, a víz felszívódása növekszik, ami székrekedéshez vezet (morfin-obstipáció - mind a 3 izomcsoport tónusának növekedése). A morfium és analógjai növelik az epehólyag tónusát, hozzájárulnak az Oddi sphincter görcsének kialakulásához. Ezért, bár a fájdalomcsillapító hatás enyhíti a beteg állapotát epekólikával, maga a kóros folyamat lefolyása súlyosbodik.

A MORFIN HATÁSA EGYÉB SIMAIZM-ALAKULÁSOKRA

A morfium növeli a méh és a húgyhólyag, az ureterek tónusát, amit a "vizelési sietség" kísér. Ugyanakkor a zsigeri záróizom csökken, ami, ha a hólyagból érkező késztetésekre nem reagál megfelelően, vizeletretencióhoz vezet.

A morfium növeli a hörgők és a hörgők tónusát.

A MORPHIN HASZNÁLATÁNAK JAVASLATAI

1) Akut fájdalom, amely a fájdalom sokk kialakulását fenyegeti. Példák: súlyos trauma (csőcsonttörések, égési sérülések), a posztoperatív időszak enyhülése. Ebben az esetben a morfiumot fájdalomcsillapító, sokkellenes szerként használják. Ugyanebből a célból a morfiumot szívinfarktus, tüdőembólia, akut szívburokgyulladás, spontán pneumothorax esetén alkalmazzák. A hirtelen fellépő fájdalom enyhítésére morfiumot adnak intravénásan, ami gyorsan csökkenti a sokk kockázatát.

Ezenkívül a morfiumot fájdalomcsillapítóként használják kólikák, például bél-, vese-, máj- stb. kólikák esetén. Azonban világosan emlékezni kell arra, hogy ebben az esetben a morfiumot a görcsoldó atropinnal együtt adják be, és csak akkor, ha az orvos biztos abban, hogy a diagnózis helyességéről.

2) Krónikus fájdalom reménytelenül haldokló betegeknél humánus céllal (példa: hospice - kórházak reménytelen rákbetegek számára; óránkénti felvétel). Általában a krónikus fájdalom a morfium használatának ellenjavallata. Csak a kilátástalan, haldokló daganathordozóknál kötelező a morfium beadása.

3) Premedikációs eszközként altatás alatt, altatás előtt, vagyis az aneszteziológiában.

4) Köhögéscsillapítóként, amely veszélyezteti a beteg életét. Erre az indikációra morfiumot írnak fel, például nagyobb műtétek, mellkasi sérülések esetén.

5) Akut bal kamrai elégtelenségben, azaz szív-asztmában. Ebben az esetben a hatás a központi idegrendszer ingerlékenységének csökkenéséből és a kóros nehézlégzésből adódik. A perifériás erek tágulását okozza, aminek eredményeként a vér a tüdőartériák rendszeréből a kitágult perifériás erekbe kerül újra. Ez a véráramlás csökkenésével és a pulmonalis artériában és a CVP-ben a nyomás csökkenésével jár. Így a szív munkája csökken.

6) Akut tüdőödéma esetén.

A MORPIN MELLÉKHATÁSAI

A morfium farmakológiai hatásainak kiterjedtsége számos mellékhatást is meghatároz. Ezek mindenekelőtt dysphoria, székrekedés, szájszárazság, zavaros gondolkodás, szédülés, hányinger és hányás, légzésdepresszió, fejfájás, fáradtság, paresztézia, bradycardia. Néha intolerancia jelentkezik remegés és delírium formájában, valamint allergiás reakciók.

ELLENJAVALLATOK A MORFIN HASZNÁLATÁRA

Nincsenek abszolút, de van egy egész csoport relatív ellenjavallat:

1) kora gyermekkor (legfeljebb 3 év) - a légzésdepresszió veszélye;

2) terhes nőknél (különösen a terhesség végén, szülés közben);

3) különféle típusú légzési elégtelenség (emfizéma, bronchiális asztma, kyphoscoliosis, elhízás);

4) súlyos fejsérülések esetén (megnövekedett koponyaűri nyomás; ilyenkor a morfium tovább növeli a koponyaűri nyomást és hányást okoz; a hányás viszont növeli a koponyaűri nyomást, és így ördögi kör alakul ki).

Hazánkban egy nagyon erős, hosszan tartó hatású fájdalomcsillapítót hoztak létre morfin alapú - MORPHILONG. Ez egy új gyógyszer, amely morfin-hidrokloridot és szűken frakcionált polivinil-pirrolidont tartalmaz. Ennek eredményeként a Morfilong hosszabb ideig tart (fájdalomcsillapító hatása 22-24 óra), és a hatás intenzitását fokozza. Kevésbé kifejezett mellékhatások. Ez az előnye a morfiumhoz képest (az időtartam 4-6-szor hosszabb, mint a morfium hatása). Hosszan tartó fájdalomcsillapítóként használják:

1) a posztoperatív időszakban;

2) kifejezett fájdalom-szindrómával.

OMNOPON (Omnoponum amp. 1 ml-ben - 1% és 2% oldat). Az Omnopon egy új galénikus ópiumkészítmény, 5 ópium-alkaloid keveréke formájában. 48-50% morfint és 32-35% egyéb fenantrén és izokinolin sorozatú alkaloidokat (papaverint) tartalmaz. Ebben a tekintetben az omnopon kevésbé görcsös hatást fejt ki. Elvileg az omnopon farmakodinámiája hasonló a morfiuméhoz. Az omnopon azonban továbbra is atropinnal együtt használatos. A használati javallatok szinte azonosak.

A morfium mellett számos szintetikus és félszintetikus drog talált alkalmazást az orvosi gyakorlatban. Ezeket a gyógyszereket 2 céllal hozták létre:

1) megszabadulni a mákültetvényektől;

2) hogy a betegekben ne alakuljon ki függőség. Ez a cél azonban kudarcot vallott, mivel minden kábító fájdalomcsillapítónak közös a hatásmechanizmusa (az opiátreceptorokon keresztül).

Jelentős érdeklődésre tarthat számot a PROMEDOL, amely egy piperidinből származó szintetikus gyógyszer.

Promedolum (tábla - 0,025; amp. 1 ml - 1% és 2% oldat). Fájdalomcsillapító hatását tekintve 2-4-szer gyengébb a morfiumnál. A hatás időtartama 3-4 óra. Ritkán okoz hányingert és hányást, kisebb mértékben elnyomja a légzőközpontot. A morfiumtól eltérően a promedol csökkenti az ureterek és a hörgők tónusát, ellazítja a méhnyakot és enyhén fokozza a méhfal összehúzódását. Ebben a tekintetben a promedol előnyös a kólika kezelésére. Emellett szülés közben is használható (javallatok szerint, mivel a morfiumnál kisebb mértékben gátolja a magzati légzést, és ellazítja a méhnyakot is).

1978-ban megjelent egy szintetikus fájdalomcsillapító - MORADOL, amely kémiai szerkezetét tekintve a fenantrén származéka. Hasonló szintetikus drog a TRAMAL. A MORADOL (butorfanol-tartarát) intramuszkulárisan és intramuszkulárisan beadva nagyfokú fájdalomcsillapító hatást fejt ki, míg a fájdalomcsillapítás gyorsabban jelentkezik, mint a morfin bevezetésekor (30-60 perc elteltével, morfium 60 perc múlva). Az akció 3-4 óráig tart. Ugyanakkor lényegesen kevesebb mellékhatása van, és ami a legfontosabb, nagyon alacsony a fizikai függőség kialakulásának kockázata még hosszan tartó használat esetén is, mivel a moradol ritkán okoz eufóriát (főleg más delta opiát receptorokra hat). Ráadásul még nagy dózisban is korlátozott mértékben elnyomja a légzést. Alkalmazása: a morfiumhoz hasonló indikációkra, de tartós felhasználási igény esetén. Terápiás dózisban nem nyomja le a légzőközpontot, biztonságos az anya és a magzat számára.

A piperidin-fenantrén származékok másik szintetikus képviselője a FENTANIL. A fentanil nagyon nagy fájdalomcsillapító hatással rendelkezik, aktivitásában meghaladja a morfiumot (100-400-szor). A fentanil megkülönböztető jellemzője az általa okozott fájdalomcsillapítás rövid időtartama (20-30 perc). A hatás 1-3 perc alatt kialakul. Ezért a fentanilt neuroleptanalgéziára használják neuroleptikus droperidollal (talomonal) együtt.

Ezt a fajta fájdalomcsillapítást akkor alkalmazzák, ha a betegnek eszméleténél kell lennie, például szívinfarktus esetén. Maga az érzéstelenítés formája nagyon kényelmes, mivel a beteg nem reagál a fájdalom irritációjára (fájdalomcsillapító hatás), és mindent, ami történik, teljes közömbösséggel kezel (neuroleptikus hatás, amely szupernyugtató és erős nyugtató hatásból áll).

A CODEIN ópium alkaloid különbözik (a Codeinum a 0,015 táblázatban). Fájdalomcsillapítóként sokkal gyengébb, mint a morfium. Gyengébb az affinitása az opiát receptorokhoz. A kodein köhögéscsillapító hatása gyengébb, mint a morfiumé, de a gyakorláshoz teljesen elegendő.

A kodein előnyei:

1) a morfiumtól eltérően szájon át szedve jól felszívódik;

2) a kodein kevésbé csökkenti a légzést;

3) kevésbé okoz álmosságot;

4) kevésbé görcsös aktivitással rendelkezik;

5) lassabban alakul ki a kodeinfüggőség.

A KODEIN HASZNÁLATÁNAK JAVASLATAI:

1) száraz, nyers, terméketlen köhögéssel;

2) a rákos betegek krónikus fájdalmai elleni küzdelem második szakasza (WHO), egy három szakaszból álló rendszer szerint. Kodein (50-150 mg 5 óránként) plusz egy nem kábító fájdalomcsillapító, plusz adjuvánsok (glükokortikoidok, antidepresszánsok, görcsoldók, pszichotrópok stb.).

AKUT MÉRGEZÉS MORFINNAL ÉS MORFINSZERŰ GYÓGYSZEREKKEL

A morfinnal való akut mérgezés előfordulhat a gyógyszer túladagolásakor, valamint nagy dózisok véletlen bevétele esetén függőségben szenvedő betegeknél. Ezenkívül a morfium öngyilkossági célokra is használható. Felnőttek számára a halálos adag 250 mg.

Akut morfiummérgezésben a klinikai kép jellemző. A beteg állapota nagyon súlyos. Eleinte alvás alakul ki, amely az érzéstelenítés, majd a kóma szakaszába kerül, ami a légzőközpont bénulásához vezet.

A klinikai kép elsősorban a légzésdepresszióból, annak lassulásából áll. A bőr sápadt, hideg, cianotikus. Csökken a testhőmérséklet és a vizelés, a mérgezés végén - a vérnyomás csökkenése. Bradycardia alakul ki, a pupilla éles szűkülete (a pupilla pontmérete), a hipoxia végén a pupilla kitágul. A halál légzésdepresszió vagy sokk, tüdőödéma és másodlagos fertőzés következtében következik be.

Az akut morfiummérgezéses betegek KEZELÉSE ugyanazokon az elveken alapul, mint az akut mérgezés barbiturátokkal történő kezelése. A segítségnyújtási intézkedéseket megkülönböztetik specifikus és nem specifikus.

KÜLÖNLEGES SEGÍTSÉGNYÚJTÁSI INTÉZKEDÉSEK specifikus morfin antagonisták bevezetéséhez kapcsolódnak. A legjobb antagonista a NALOXONE (narcan). Hazánkban gyakorlatilag nincs naloxon, ezért gyakrabban alkalmaznak részleges antagonistát, a NALORFIN-t.

A naloxon és a nalorfin megszünteti a morfin és gyógyszerei opiátreceptorokra gyakorolt ​​hatását, és helyreállítja a normál központi idegrendszeri működést.

A narorfin, a morfin részleges antagonistája, tiszta formájában (egyszeres gyógyszer) úgy hat, mint a morfium (fájdalomcsillapító hatást fejt ki, de gyengébb, elnyomja a légzést, bradycardiát okoz, szűkíti a pupillákat). A beadott morfin hátterében azonban a nalorfin antagonistájaként nyilvánul meg. A Nalorphine-t általában 3-5 mg-os adagban / adagban alkalmazzák, szükség esetén 30 perc után ismételve az injekciókat. Hatása szó szerint a "tű hegyén" - a beadás első percében - megjelenik. Túladagolás esetén Ezeknél a gyógyszereknél a morfiummal megmérgezett személynél gyorsan elvonási szindróma alakulhat ki.

A NEM SPECIFIKUS SEGÉLYINTÉZKEDÉSEK a fel nem szívódott méreg eltávolításához kapcsolódnak. Ezenkívül a gyomormosást még a morfin parenterális adagolása esetén is el kell végezni, mivel a gasztrointesztinális nyálkahártya részben kiválasztódik a bél lumenébe. Fel kell melegíteni a beteget, ha görcsök jelentkeznek, görcsoldó szereket kell alkalmazni.

Mély légzésdepresszió esetén a tüdő mesterséges szellőztetése történik.

A KRÓNIKUS MORPINMÉRGEZÉS általában a hozzá való függőség kialakulásához kapcsolódik. A függőség, a kábítószer-függőség kialakulása természetesen együtt jár a kábító fájdalomcsillapítók ismételt beadásával. Tegyen különbséget a testi és lelki függőség között.

A kábító fájdalomcsillapítóktól kialakult FIZIKAI FÜGGŐSÉG megnyilvánulása az elvonási vagy elvonási szindróma fellépése, amikor a morfin ismételt alkalmazását leállítják. Az elvonási szindróma számos jellegzetes tünetből áll: 6-10-12 órával az utolsó morfiuminjekció után a morfiumfüggőnél orrfolyás, könnyezés, szörnyű ásítás, hidegrázás, libabőrösödés, hiperventiláció, hipertermia, mydriasis, izomfájdalom, hányás lép fel. , hasmenés, tachycardia, gyengeség, izzadás, alvászavarok, hallucinációk, szorongás, nyugtalanság, agresszivitás.Ezek a tünetek 2-3 napig tartanak.E jelenségek megelőzése vagy megszüntetése érdekében a szenvedélybeteg bármire kész, akár bűnözésre is.Állandó használata a drog fizikai és szellemi leépüléshez vezeti az embert.

A megvonás kialakulásának mechanizmusa összefügg azzal, hogy a kábító fájdalomcsillapítók az opiátreceptorok visszacsatolási elven aktiválásával (mint az endokrinológiában) gátolják az endogén opiát peptidek felszabadulását, esetleg szintézisét, fokozatosan helyettesítve azok aktivitását. A fájdalomcsillapítók eltörlése következtében mind a korábban alkalmazott fájdalomcsillapító, mind az endogén peptid hiánya jelentkezik. Absztinencia szindróma alakul ki.

Mielőtt a fizikai függőség lelki függőség alakul ki. A mentális függőség kialakulásának alapja az eufória, a nyugtatás és a közömbös hozzáállás az embert zavaró környezeti hatásokhoz. Ezenkívül a morfium ismételt beadása nagyon kellemes érzéseket okoz a morfiumfüggőnek a hasüregben, szokatlan meleg érzést az epigasztrikus régióban és az alsó hasban, ami az intenzív orgazmus során tapasztaltakra emlékeztet.

A mentális és fizikai függőség mellett a kábítószer-függőségnek van egy harmadik jele - a tolerancia, a stabilitás, a függőség kialakulása. Ebben a tekintetben a függő folyamatosan kénytelen növelni a fájdalomcsillapító adagját.

A morfiumfüggőség kezelése alapvetően nem különbözik az alkohol- vagy barbiturátfüggőség kezelésétől. A kábítószer-függők kezelését speciális intézményekben végzik, de az eredmények még nem bíztatóak (néhány százalék). A deprivációs szindróma (elvonási) gyakori kialakulása, a függőség visszaesése.

Nincs speciális eszköz. Használjon erősítő, vitaminokat. A függőséget könnyebb megelőzni, mint kezelni. A kábítószer-függőség kialakulásának veszélye a fő oka e gyógyszerek orvosi felhasználásának korlátozásának. A gyógyszertárakból csak speciális receptre adják ki, a gyógyszereket az "A" lista szerint tárolják.

A NEM KÁBÍTÓ FÁJDALOMGYÓGYÍTÓK olyan fájdalomcsillapítók, fájdalomcsillapítók, amelyek nem fejtenek ki jelentős hatást a központi idegrendszerre, nem okoznak kábítószer-függőséget és érzéstelenítést. Más szóval, ellentétben a kábító fájdalomcsillapítókkal, nincs nyugtató és hipnotikus hatásuk; eufória, függőség és drogfüggőség nem lép fel használatukkal.

Jelenleg a kábítószerek nagy csoportját szintetizálták, köztük az ún.

1) régi vagy klasszikus, nem kábító fájdalomcsillapítók

2) új, korszerűbb és gyulladáscsökkentő hatású - az úgynevezett nem szteroid gyulladáscsökkentők - NSAID-ok.

A kémiai szerkezet szerint a régi vagy klasszikus nem kábító fájdalomcsillapítókat 3 fő csoportra osztják:

1) szalicilsav származékai (orto-hidroxi-benzoesav) - szalicilátok:

a) Acetilszalicilsav - (aszpirin, Acidum acetylsalicylicum);

b) nátrium-szalicilát (Natrii salicylas).

További gyógyszerek ebben a csoportban: szalicilamid, metil-szalicilát, valamint diflunisal, benortan, tosiben.

2) pirazolon-származékok:

a) amidopirin (Amidopyrinum, a táblázatban 0, 25) - monopreparátumként megszűnt, kombinált termékekben használják;

b) analgin (Analginum, 0, 5; amp. 1; 2 ml - 25% és 50% oldat);

c) butadion (Butadionum, a táblázatban 0,15);

3) anilinszármazékok:

a) fenacetin (Phenacetinum - kombinált tablettákban);

b) paracetamol (Paracetamolum, a 0., 2. táblázatban).

A nem kábító hatású fájdalomcsillapítóknak 3 fő farmakológiai hatása van.

1) Fájdalomcsillapító vagy fájdalomcsillapító hatás. A nem kábító hatású fájdalomcsillapítók fájdalomcsillapító hatása bizonyos fájdalomfajtákban nyilvánul meg: elsősorban neuralgikus, izom-, ízületi fájdalmakban, valamint fej- és fogfájásban.

Sérülésekkel, hasi műtéttel, rosszindulatú daganatokkal járó súlyos fájdalommal gyakorlatilag hatástalanok.

2) Lázcsillapító vagy lázcsillapító hatás, amely lázas állapotokban nyilvánul meg.

3) Gyulladáscsökkentő hatás, különböző mértékben kifejezve ennek a csoportnak a különböző vegyületeiben.

Kezdjük a szalicilátokkal. Ebben a csoportban a fő gyógyszer az acetilszalicilsav vagy az ASPIRIN (Acidum acetylsalicylicum a 0,1 táblázatban gyermekeknél; 0,25; 0,5) (AA).

A szalicilátok régóta ismertek, több mint 130 évesek, ezek voltak az első olyan gyógyszerek, amelyek specifikus gyulladáscsökkentő hatással rendelkeznek, fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatással kombinálva. Az acetilszalicilsav teljes szintézisét 1869-ben hajtották végre. A szalicilátok azóta széles körben elterjedtek az orvosi gyakorlatban.

A szalicilátok, köztük az AA (aszpirin), 3 fő farmakológiai hatással bírnak.

1) Érzéstelenítő vagy fájdalomcsillapító hatás. Ez a hatás valamivel kevésbé kifejezett, különösen zsigeri fájdalom esetén, mint a morfiumé. Az AA sav hatékony gyógyszer a következő fájdalomtípusok kezelésére: fejfájás; fogfájás; izom- és idegszövetekből származó fájdalom (myalgia, neuralgia), ízületi fájdalom (artralgia), valamint a kismedencei fájdalom.

A nem kábító hatású fájdalomcsillapítók, különösen a szalicilátok fájdalomcsillapító hatása különösen kifejezett gyulladás esetén.

2) Az AA második hatása lázcsillapító (lázcsillapító). Ez a hatás csökkenti a lázas, de nem a normál testhőmérsékletet. Általában lázcsillapító gyógyszerekként a szalicilátokat 38,5-39 fokos hőmérséklettől kezdődően jelzik, vagyis olyan hőmérsékleten, amely sérti a beteg általános állapotát. Ez a rendelkezés különösen a gyermekekre vonatkozik.

Alacsonyabb testhőmérsékleten a szalicilátok nem ajánlottak lázcsillapítóként, mivel a láz a szervezet fertőzésekkel szembeni védekező válaszának egyik megnyilvánulása.

3) A szalicilátok, és így az AA harmadik hatása gyulladáscsökkentő. A gyulladáscsökkentő hatás a kötőszöveti gyulladás jelenlétében nyilvánul meg, azaz különböző disszeminált szisztémás szöveti betegségekben vagy kollagenózisokban (reuma, rheumatoid arthritis, spondylitis ankylopoetica, ízületi fájdalom, szisztémás lupus erythematosus).

Az AA gyulladáscsökkentő hatása a szövetekben a szalicilátok állandó szintjének elérése után kezdődik, és ez 1-2 nap múlva következik be. A fájdalomreakció intenzitása csökken a betegben, csökkennek az exudatív jelenségek, ami klinikailag a duzzanat és az ödéma csökkenésében nyilvánul meg. Általában a hatás a kábítószer-használat időtartama alatt is fennáll. A fájdalomcsillapító hatás ok-okozati eleme a gyulladás exudatív és proliferatív fázisának szalicilátok általi restrikciójával (gátlásával) járó gyulladás csökkentése, vagyis a szalicilátok gyulladáscsökkentő hatása is fokozza fájdalomcsillapító hatásukat.

Azt kell mondani, hogy a szalicilátokban mind a 3 felsorolt ​​farmakológiai hatás megközelítőleg azonos súlyosságú.

E hatások mellett a szalicilátok a vérlemezkékre kifejtett aggregációt gátló hatásuk is jellemzik, és hosszú távú használat esetén a szalicilátok deszenzibilizáló hatásúak is.

A SZIACILITUMOK HATÁSMECHANIZMUSA

A szalicilátok hatása a különböző osztályokba tartozó prosztaglandinok szintézisének gátlásával (gátlásával) kapcsolatos. Ezeket a rendkívül aktív vegyületeket svéd tudósok fedezték fel 1930-ban. Normális esetben a prosztaglandinok nyomokban jelen vannak a szövetekben, de még kisebb hatások (toxikus anyagok, egyes hormonok) hatására is meredeken megnő a koncentrációjuk a szövetekben. Maguk a prosztaglandinok ciklikus zsírsavak, amelyek láncában 20 szénatom található. A szabad zsírsavakból, elsősorban az arachidonsavból származnak, amelyek táplálékkal kerülnek a szervezetbe. Linolsavból és linolénsavból is keletkeznek, miután arachidonsavvá alakulnak. Ezek a telítetlen savak a foszfolipidek részét képezik. A foszfolipidekből a foszfolipáz 2 vagy a foszfolipáz A hatására szabadulnak fel, majd a prosztaglandinok bioszintézisének szubsztrátjává válnak. A kalciumionok részt vesznek a prosztaglandin szintézis aktiválásában.

A prosztaglandinok sejtes, helyi hormonok.

A prosztaglandinok (PG) bioszintézisének első lépése az arachidonsav oxidációja, amelyet a mikroszomális membránokhoz kapcsolódó PG-ciklogenáz-peroxidáz komplex végez. Megjelenik a PGG-2 körkörös szerkezete, amely a peroxidáz hatására PGH-2-vé alakul át. A kapott termékekből - ciklikus endoperoxidok - PG-izomeráz hatására "klasszikus" prosztaglandinok - PGD-2 és PGE-2 képződnek (az indexben szereplő kettő két kettős kötés jelenlétét jelenti a láncban; a betűk azt jelzik a ciklopentángyűrű oldalgyökeinek típusa és elhelyezkedése).

A PG-reduktáz hatására PGF-2 képződik.

Más PG-k szintézisét katalizáló enzimeket találtak; speciális biológiai tulajdonságokkal rendelkező: PG-I-izomeráz, -oxocikláz, prosztaciklin (PG I-2) és PG-tromboxán -A-izomeráz képződését katalizálja, tromboxán A-2 (TxA-2) szintézisét katalizálja.

A szalicilátok hatására a prosztaglandinok szintézisének csökkentése, gátlása elsősorban a PG-szintézis enzimek, nevezetesen a ciklooxigenázok (COX) gátlásával függ össze. Ez utóbbi a gyulladást elősegítő prosztaglandinok (különösen a PGE-2) arachidonsavból történő szintézisének csökkenéséhez vezet, ami fokozza a gyulladásos mediátorok - hisztamin, szerotonin, bradikinin - aktivitását. A prosztaglandinokról ismert, hogy hiperalgéziát okoznak, azaz növelik a fájdalomreceptorok érzékenységét a kémiai és mechanikai ingerekre.

Így a szalicilátok, amelyek gátolják a prosztaglandinok (PGE-2, PGF-2, PGI-2) szintézisét, megakadályozzák a hiperalgézia kialakulását. A fájdalomingerekre való érzékenység küszöbe nő. A fájdalomcsillapító hatás legkifejezettebb gyulladás esetén. Ilyen körülmények között a prosztaglandinok és más "gyulladásos mediátorok" felszabadulása és kölcsönhatása a gyulladás fókuszában történik. A prosztaglandinok az arteriolák tágulását okozzák a gyulladás és hiperémia fókuszában, PGF-2 és TxA-2 - venulák szűkülése - pangás, mindkét prosztaglandin növeli az érfal permeabilitását, hozzájárulva a folyadék és a fehérvérelemek kiürüléséhez, fokozza az érfalra és más gyulladásos mediátorokra gyakorolt ​​hatás. A TxA-2 elősegíti a vérlemezke trombusok képződését, az endoperoxidok szabad gyökös reakciókat indítanak el, amelyek károsítják a szöveteket. Így a Pg hozzájárul a gyulladás valamennyi fázisának megvalósításához: elváltozás, váladékozás, proliferáció.

A gyulladásos mediátoroknak a kóros folyamat kialakulásában való részvételének elnyomása nem kábító fájdalomcsillapítókkal, különösen a szalicilátokkal, az arachidonsav hasznosításához vezet a lipoxigenáz útvonalon keresztül és a leukotriének fokozott képződéséhez (LTD-4, LTS-4). ), beleértve az anafilaxia lassan reagáló anyagát, amely érszűkületet és a váladékozás korlátozását okozza. A prosztaglandinok szintézisének szalicilátok általi gátlása magyarázza fájdalomcsillapító képességüket, csökkenti a gyulladásos reakciót, valamint a lázas testhőmérsékletet A szalicilátok lázcsillapító hatása a lázas, de nem a normál testhőmérséklet csökkentése. PgE-2 az agyfolyadékban, ami a hőtermelés fokozódásában és a hőátadás csökkenésében nyilvánul meg.A szalicilátok, gátolják a PGE-2 képződését, helyreállítják a hőszabályozási központ neuronjainak normális aktivitását.Ennek eredményeként a hőátadás a bőr felszínéről történő hősugárzás és a bőséges verejték elpárologtatása révén fokozódik.ez gyakorlatilag nem változik.A szalicilátok hipotermiás hatása csak akkor nyilvánul meg teljesen, ha láz hátterében használják őket.Normotermia esetén gyakorlatilag igen nem változtatja meg a testhőmérsékletet.

A szalicilátok és az acetilszalicilsav (aszpirin) ALKALMAZÁSÁNAK JAVASLATAI

1) Az AA-t fájdalomcsillapítóként használják neuralgia, izomfájdalom, ízületi fájdalom (ízületi fájdalom) esetén. Általában az acetilszalicilsavat sajgó és krónikus fájdalom tüneti kezelésére használják. A gyógyszer sokféle fájdalom esetén hatásos (sekély, közepes intenzitású posztoperatív és szülés utáni fájdalom, valamint lágyrész sérülés okozta fájdalom, felületes vénák thrombophlebitis, fejfájás, dysmenorrhoea, algomenorrhoea).

2) Lázcsillapítóként, például reumás eredetű, fertőző és gyulladásos eredetű láz esetén. A szalicilátok kinevezése a testhőmérséklet csökkentése érdekében csak nagyon magas hőmérsékleten tanácsos, ami hátrányosan befolyásolja a beteg állapotát (39 és több fok); azaz lázas lázzal.

3) Gyulladáscsökkentő szerként gyulladásos folyamatokban, különösen ízületi gyulladásban és izomgyulladásban szenvedő betegek kezelésére elsősorban az acetilszalicilsavat használják. Csökkenti a gyulladásos választ, de nem szakítja meg.

4) Reumaellenes szerként, kollagenózisokkal (reuma, rheumatoid arthritis, SLE stb.), azaz szisztémás diffúz kötőszöveti megbetegedésekkel. Ebben az esetben az összes hatást felhasználják, beleértve a deszenzitizáló hatást is.

Nagy dózisban alkalmazva a szalicilátok 24-48 órán keresztül drámaian csökkentik a gyulladás jeleit. Csökkent fájdalom, duzzanat, mozdulatlanság, emelkedett helyi hőmérséklet, ízületi bőrpír.

5) Aggregáció gátló szerként a lamellás-fibrin trombusok képződésének megelőzésére. Erre a célra az aszpirint kis adagokban, körülbelül 150-300 mg / nap alkalmazzák. A gyógyszer ilyen dózisainak napi bevitele bevált az intravaszkuláris koaguláció megelőzésében és kezelésében, a szívizominfarktus megelőzésében.

6) Kis dózisú ASA (600-900 mg) – profilaktikus használat esetén megelőzi az ételintolerancia tüneteit. Ezenkívül az AA hatásos hasmenés, valamint sugárbetegség esetén is.

MELLÉKHATÁSOK

1) Az ASA használatának leggyakoribb szövődménye a gyomornyálkahártya irritációja (a citoprotektív prosztaglandinok, különösen a PGI-2 prosztaciklin szintézisének elnyomásának következménye), eróziók kialakulása, néha vérzéssel. Ennek a szövődménynek a kettős természete: AA - sav, ami azt jelenti, hogy magát a nyálkahártyát irritálja; a prosztaglandinok szintézisének gátlása a nyálkahártyában, - prosztaciklin, a második hozzájáruló faktor.

A szalicilátok egy betegnél dyspepsiát, hányingert, hányást okoznak, hosszan tartó használat esetén fekélyes hatást fejthetnek ki.

2) A szalicilátok szedésének gyakori szövődményei a vérzések (vérzések és vérzések), amelyek a vérlemezke-aggregáció szalicilátok általi gátlásának és a K-vitamin antagonizmusának a következményei, ami a protrombin, a proconvertin, a IX és X koaguláció aktiválásához szükséges. tényezők, valamint az érfalak normál szerkezetének fenntartása. Ezért a szalicilátok használata nemcsak megzavarja a véralvadást, hanem növeli az erek törékenységét is. Ennek a szövődménynek a megelőzésére vagy kiküszöbölésére K-vitamin készítményeket használnak.Leggyakrabban vikasol, de jobb, ha fitomenadiont, a K-vitamin analógját írják fel, amely gyorsabban felszívódik, hatékonyabb és kevésbé mérgező.

3) Az AA nagy dózisban agyi tüneteket okoz, ami fülzúgásban, fülzúgásban, halláskárosodásban, szorongásban, súlyosabb esetben pedig hallucinációkban, eszméletvesztésben, görcsökben, légzési elégtelenségben nyilvánul meg.

4) Hörgő asztmában vagy obstruktív hörghurutban szenvedőknél a szalicilátok fokozhatják a hörgőgörcsrohamok számát (ami a görcsoldó prosztaglandinok szintézisének gátlásának és a túlnyomórészt leukotriének képződésének a következménye, beleértve az anafilaxiás reakció lassan reagáló anyagát is. közös prekurzor - arachidonsav).

5) Egyes betegeknél hipoglikémiás állapotok léphetnek fel - a PGE-2 szintézisének elnyomásának következménye, és ezáltal megszűnik annak gátló hatása az inzulin felszabadulására a hasnyálmirigy szigetszövetének béta sejtjeiből.

6) Ha terhesség végén AA-t alkalmaznak, a szülés 3-10 nappal késhet. Azoknál az újszülötteknél, akiknek édesanyja az indikációk szerint a terhesség végén szalicilátot (AA) szed, súlyos tüdő-érrendszeri betegségek alakulhatnak ki. Ezenkívül a terhesség alatt szedett szalicilátok (AA) megzavarhatják a normál organogenezis lefolyását, különösen a ductus botalis nem záródásához vezethetnek (a normál organogenezishez szükséges prosztaglandinok szintézisének gátlása miatt).

7) Ritkán (1:500), de előfordulnak allergiás reakciók a szalicilátokra. Az intolerancia bőrkiütésekkel, csalánkiütéssel, viszketéssel, angioödémával, thrombocytopeniás purpurával nyilvánulhat meg.

A szalicilsav számos anyag összetevője, beleértve a gyümölcsöket (alma, szőlő, narancs, őszibarack, szilva), egyes szappanok, illatanyagok és italok (különösen a nyírfanedv) része.

A szalicilátok közül az AA mellett NÁTRIUMSZALICILÁT is használatos - ez a gyógyszer fájdalomcsillapító hatást fejt ki, ami csak 60%-a az aszpirinének; fájdalomcsillapító és gyulladáscsökkentő hatása még gyengébb, ezért viszonylag ritkán használják. Főleg szisztémás diffúz szöveti betegségeknél, kollagenózisoknál (RA, reuma) alkalmazzák. Hasonló gyógyszer a metil-szalicilát.

A nem kábító hatású fájdalomcsillapítók második csoportját a pirazolonszármazékok alkotják. Ebbe a gyógyszercsoportba tartozik az AMIDOPIRINE, a BUTADION és az ANALGIN.

AMIDOPIRINE (PYRAMIDONE) (Amidopyrinum por; tab. 0, 25). Pyros - tűz. Erőteljes fájdalomcsillapító és lázcsillapító.

A gyógyszer teljesen és gyorsan felszívódik a bélből, és szinte teljesen metabolizálódik a szervezetben. Azonban a magas toxicitás miatt, különösen a hematopoiesis kifejezett gátló hatása miatt, az amidopirint gyakorlatilag nem használják a klinikán; Független szerként nem használható, és csak egyes kombinált készítményekben szerepel.

ANALGIN (Analginum; por; 0, 5 tab; amp. 1 és 2 ml - 25% és 50% oldat). Az Analgin kémiailag és farmakológiailag hasonló az amidopirinhez. Az Analgin vízben jól oldódik, ezért parenterálisan is beadható. Az amidopirinhez hasonlóan ennek a gyógyszernek is kifejezettebb fájdalomcsillapító hatása van, mint a lázcsillapítónak, és különösen gyulladáscsökkentő hatása van.

Az Analgint rövid távú fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatásra használják neuralgia, myositis, fejfájás, fogfájás esetén. Ebben az esetben általában tabletta formát használnak. Kifejezettebb esetekben, amikor szükséges a gyors hatás, analgin injekciót alkalmaznak, ugyanakkor az analgin gyorsan csökkenti a megemelkedett testhőmérsékletet. Az Analgint lázcsillapítóként csak lázas láz esetén írják fel, amikor a gyógyszer jó emlékezni arra, hogy nem adhat be 1 ml-t vagy többet, mert lítikus hőmérsékletesés léphet fel, ami a hőmérséklet összeomlásához vezet.A gyermeknek 0,3-0,4 ml-t adnak be.Általában ebben az esetben dimedet adunk az analgin oldathoz

tekercs. Az analgin-kezelés összefügg a szövődmények kockázatával (elsősorban a vér oldaláról), ezért fájdalomcsillapítóként és lázcsillapítóként történő alkalmazása nem indokolt, ha a szalicilátok vagy más szerek ugyanolyan hatásosak.

BARALGIN (Baralginum) - Németországban fejlesztették ki. Nagyon közel áll az analgin gyógyszerhez. Tabletta formájában SPASMOLGON néven Bulgáriából származik. A Baralgin analginból áll, amelyhez további 2 szintetikus anyagot adnak (amelyek közül az egyik papaverin-szerű hatású, a második gyenge ganglioblokkoló hatással rendelkezik). Ebből egyértelmű, hogy a baralgin elsősorban vese-, máj-, bélkólikára javallt. Agyi érgörcsök, fejfájás és migrén esetén is használják. Tabletta és injekció formájában is kapható.

Jelenleg egy sor analgint tartalmazó kombinált készítmény (Maksigan, Spazmalgin, Spazgan, Veralgan stb.)

BUTADION (Butadionum; a táblázatban 0,15-nél). Úgy gondolják, hogy a butadion fájdalomcsillapító hatásában megközelítőleg megegyezik az analginnal, gyulladáscsökkentő aktivitásában pedig lényegesen magasabb annál. Ezért gyulladáscsökkentő szerként használják. Ezen indikáció szerint a butadiont reumás és nem reumás eredetű extraartikuláris szövetek (bursitis, tendinitis, synovitis) elváltozásaira írják fel. Spondylitis ankylopoetica, rheumatoid arthritis, osteoarthritis kezelésére javallt.

A butadion, valamint más pirazolon-származékok maximális koncentrációja a vérben körülbelül 2 óra elteltével érhető el. A gyógyszer aktívan kötődik a plazmafehérjékhez (98%). A butadionnal végzett hosszú távú kezelés a máj mikroszomális enzimek stimulálásához vezet. Emiatt a butadiont néha kis adagokban (0,005 g / kg naponta) alkalmazzák hiperbilirubinémiában szenvedő gyermekeknél. A butadion csökkenti az urátok reabszorpcióját a végső tubulusokban, ami hozzájárul ezeknek a sóknak a sók testéből való eltávolításához. Ebben a tekintetben köszvényre használják.

A gyógyszer mérgező, ezért a mellékhatások:

1) mint minden pirazolon-származék, hosszan tartó használat esetén étvágytalanságot, nehézlégzést, gyomorégést, hányingert, hányást, hasmenést, gyomorfekélyt okozhat. Hepatitist okozhat, ezért csak 5-7 napig írják fel;

2) mint minden pirazolon gyógyszer, a butadion gátolja a vérképzést (leukopénia, vérszegénység, thrombocytopenia) az agranuloditózisig;

3) a butadionos kezelés során duzzanat alakulhat ki, mivel visszatartja a szervezetben a nátriumionokat, és ezáltal a vizet (csökkenti a natriuresist); ez pangásos szívelégtelenséghez vagy akár tüdőödémához vezethet.

REOPIRIN (Rheopyrinum) - amidopirin és butadion kombinációja, kifejezett gyulladáscsökkentő és fájdalomcsillapító hatása van. Csak ízületi gyulladás, reumás elváltozások, lumbágó, adnexitis, parametritis, neuralgia esetén gyulladáscsökkentő szerként alkalmazzák. Ezenkívül, hozzájárulva az urát sók szervezetből történő kiválasztásához, köszvényre írják fel. Kapható tabletta és injekciós adagolási formában is (Rihter Gedeon).

A közelmúltban új fájdalomcsillapítók csoportját szintetizálták, amelyeket nem szteroid gyulladáscsökkentőknek - NSAID-oknak neveznek.

ANILIN SZÁRMAZÉKOK (pontosabban para-aminofenol).

Itt két gyógyszert kell megemlíteni: a fenacetint és a paracetamolt.

A paracetamolt mint aktív fájdalomcsillapító és lázcsillapító anyagot von Mehring fedezte fel 1893-ban. 1995-ben felvetették, hogy a paracetamol a fenacetin metabolitja, 1948-ban pedig Brody és Axelrod bebizonyították, hogy a paracetamol a fenacetin fő metabolitja. Korunkban a paracetamolt széles körben alkalmazzák lázcsillapító és fájdalomcsillapító szerként a beteg premedicinális farmakológiai ellátásának szakaszában. E tekintetben a paracetamol az OTC-piac (OTC - jver the counter) egyik jellegzetes gyógyszere, vagyis az orvosi rendelvény nélkül árusított gyógyszerek. Az egyik első farmakológiai vállalat, amely hivatalosan is bemutatja az OTC gyógyszereket, és különösen a paracetamolt (különböző adagolási formákban a panadol), a Sterling Health. Annak ellenére, hogy jelenleg számos gyógyszergyár gyártja a paracetamolt különböző neveken (Acetaminophen, Watsou, USA; Dolipran, USA-Franciaország; Miralgan, Jugoszlávia; Calpol, Wellcome England; Dofalgan, Franciaország stb.), bizonyos feltételek szükségesek a tiszta terméket kapni. Ellenkező esetben a gyógyszer fenacetint és 4-p-aminofenolt tartalmaz. Ezek a mérgező összetevők nem tették lehetővé, hogy a paracetamol hosszú ideig elfoglalja méltó helyét az orvosok orvosi arzenáljában. A paracetamolt (Panadol) nyugati cégek, különösen a Sterling Health állítják elő GMP-körülmények között, és nagy tisztaságú hatóanyagot tartalmaz.

A PARACETAMOL HATÁSMECHANIZMUSA.

Megállapítást nyert, hogy a paracetamol a prosztaglandinok bioszintézisének gyenge inhibitora, és a prosztaglandinok szintézisére gyakorolt ​​gátló hatása - a fájdalom és a hőmérsékleti reakció mediátorai - nagyobb mértékben jelentkezik a központi idegrendszerben, mint a periférián. Ez magyarázza a paracetamol kifejezett fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatását, valamint nagyon gyenge gyulladáscsökkentő hatását. A paracetamol gyakorlatilag nem kötődik a plazmafehérjékhez, könnyen áthatol a vér-agy gáton, és szinte egyenletesen oszlik el az agyban. A gyógyszer 20-30 perc elteltével gyors lázcsillapító és fájdalomcsillapító hatást fejt ki, és 4 órán át folytatja a hatását. A gyógyszer teljes eliminációjának időtartama átlagosan 4,5 óra.

A gyógyszer főként a vesén keresztül választódik ki (98%), a beadott dózis nagy része a májban biotranszformálódik. Annak a ténynek köszönhetően, hogy a paracetamol gyakorlatilag nincs hatással a gyomor nyálkahártyájára, azaz nem okoz fekélyes hatást. Ez magyarázza a hörgőgörcs hiányát is a paracetamol alkalmazása során, még bronchiális asztmában szenvedőknél is. A gyógyszer az aszpirinnel ellentétben nem befolyásolja a hematopoietikus rendszert és a véralvadási rendszert.

Ezek az előnyök, valamint a paracetamol terápiás hatásának széles skálája lehetővé tették, hogy elfoglalja méltó helyét a többi nem kábító fájdalomcsillapító között. A paracetamolt tartalmazó készítményeket a következő indikációkra használják:

1) Különböző eredetű alacsony és közepes intenzitású fájdalom szindróma (fejfájás, fogfájás, neuralgia, izomfájdalom, sérülések fájdalma, égési sérülések).

2) Lázas láz fertőző és gyulladásos betegségekben. Leginkább lázcsillapítóként jó a gyermekgyógyászati ​​gyakorlatban, a gyermekgyógyászatban.

Néha az anilinszármazékokat (például a fenacetint) egy tablettában kombinálják más, nem kábító hatású fájdalomcsillapítókkal, így kombinált gyógyszereket kapnak. Leggyakrabban a fenacetint AA-val és kodeinnel kombinálják. A következő kombinált készítmények ismertek: asphene, sedalgin, citramon, pircofen, panadein, solpadein.

A fenacetin, mint a paracetamol adagolása miatt kevés a mellékhatás, és több a mellékhatás. A paracetamollal kapcsolatos súlyos mellékhatásokról ritkán számolnak be, és általában gyógyszertúladagolással (napi 4,0-nél nagyobb), vagy hosszan tartó (4 napnál hosszabb) használattal járnak. Csak néhány esetben írtak le thrombocytopeniát és hemolitikus anémiát a gyógyszer szedésével összefüggésben. A leggyakrabban jelentett methemoglobinémia kialakulása fenacetin alkalmazásakor, valamint hepatotoxikus hatás.

A modern, nem kábító hatású fájdalomcsillapítók általában mindenekelőtt kifejezett gyulladáscsökkentő hatással rendelkeznek, ezért ezeket leggyakrabban NSAID-oknak nevezik.

Ezek különféle csoportok kémiai vegyületei, főleg különféle savak sói:

a) ecetsavszármazékok: indometacin, sulindac, ibufenac, szofenák, pranoprofen;

b) propionsav-származékok: ibuprofen, naproxen, ketoprofen, szurgam stb.;

c) antranilsav-származékok: flufenaminsav, mefenánsav, voltaren;

d) a nikotinsav származékai: nifluminsav, klonixin;

e) oxikámok (enolinsavak): piroxikám, izoxikám, szudoxkam.

Az indometacin (Indomethacinum; kapszulák és drazsék 0,025; kúpok - 0,05) egy nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszer (NSAID), amely az indol-ecetsav (indol) származéka. Gyulladáscsökkentő, fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatása van. Ez az egyik legerősebb NSAID, és a referencia NSAID. Az NSAID-ok – a szalicilátokkal ellentétben a prosztaglandin-szintetáz (COX) reverzibilis gátlását okozzák.

Gyulladáscsökkentő hatását a gyulladások exudatív formáiban, reumában, disszeminált (szisztémás) kötőszöveti betegségekben (SLE, scleroderma, periarthritis nodosa, dermatomyositis) alkalmazzák. A gyógyszer a legjobban a gyulladásos folyamatban fejti ki hatását, amelyet a gerinc ízületeinek degeneratív elváltozásai kísérnek, deformálódó osteoarthritis, pszoriázisos arthropathia esetén. Krónikus glomerulonephritisben alkalmazzák. Nagyon hatékony a köszvény akut rohamaiban, fájdalomcsillapító hatása 2 órán át tart.

Koraszülötteknél (1-2 alkalommal) a működő artériás ductus arteriosus lezárására használják.

Mérgező, ezért az esetek 25-50%-ában kifejezett mellékhatások lépnek fel (agyi: fejfájás, szédülés, fülzúgás, zavartság, homályos látás, depresszió; gyomor-bél traktusból: fekélyek, hányinger, hányás, dyspepsia bőr: kiütések, vér: dyscrasia, nátriumion-retenció, hepatotoxikus). 14 év alatti gyermekek nem ajánlottak.

A következő NSAID - IBUPROFEN (Ibuprofenum; a 0. táblázatban 2) - 1976-ban szintetizálták Angliában. Az ibuprofen a fenilpropionsav származéka. Gyulladáscsökkentő, fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatását tekintve közel áll a szalicilátokhoz és még aktívabb. Jól felszívódik a gyomor-bél traktusból. A betegek jobban tolerálják, mint az AA-t. Szájon át történő bevétel esetén a mellékhatások gyakorisága alacsonyabb. Ugyanakkor irritálja a gyomor-bélrendszert is (akár fekélyig). Ezenkívül a penicillinre allergiás betegek érzékenyek lesznek a brufenre (ibuprofen), különösen az SLE-ben szenvedő betegek.

92-99%-ban kötődik a plazmafehérjékhez. Lassan behatol az ízületi üregbe, de ott marad az ízületi szövetben, nagyobb koncentrációt hozva létre benne, mint a vérplazmában, és a megszűnés után lassan eltűnik onnan. Gyorsan kiürül a szervezetből (T 1/2 = 2-2,5 óra), ezért a gyógyszer gyakori beadása szükséges (napi 3-4 alkalommal - az első adag étkezés előtt, a többi étkezés után, a meghosszabbítás érdekében a hatás).

Javallott: RA, deformáló osteoarthritis, spondylitis ankylopoetica, reuma kezelésére. A legnagyobb hatást a betegség kezdeti szakaszában adja. Ezenkívül az ibuprofént erős lázcsillapítóként használják.

A brufenhez közel álló gyógyszer a NAPROXEN (naprosin; 0, 25 tab.) a naftil-propionsav származéka. Gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusból, a maximális koncentráció a vérben 2 óra elteltével. 97-98%-a kötődik a plazmafehérjékhez. Jól behatol a szövetekbe és az ízületi folyadékba. Jó fájdalomcsillapító hatása van. Gyulladáscsökkentő hatása megközelítőleg megegyezik a butadionéval (még erősebb is). Lázcsillapító hatása erősebb, mint az aszpiriné, butadioné. Hosszú távú hatása van, ezért csak napi 2 alkalommal írják fel. A betegek jól tolerálják.

Alkalmazza:

1) lázcsillapítóként; ebből a szempontból hatékonyabb, mint az aszpirin;

2) gyulladáscsökkentő és fájdalomcsillapító szerként RA, krónikus reumás betegségek és myositis kezelésére.

A mellékhatások ritkák, dyspeptikus tünetek (gyomorégés, hasi fájdalom), fejfájás, izzadás, allergiás reakciók formájában jelentkeznek.

A következő modern NSAID a SURGAM vagy a tioprofénsav (0., 1. és 0., 3. táblázat) a propionsav származéka. Fájdalomcsillapító és gyulladáscsökkentő hatása van. Megfigyelték a gyógyszer lázcsillapító hatását is. Ugyanazok a jelzések és mellékhatások.

A DICLOFENAC-SODIUM (Voltaren, Ortofen) a fenil-ecetsav származéka. Ma az egyik legaktívabb gyulladáscsökkentő gyógyszer, erejét tekintve megközelítőleg megegyezik az indometacinnal. Ezen kívül kifejezett fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatása is van. Gyulladáscsökkentő és fájdalomcsillapító hatása szerint aktívabb, mint az aszpirin, butadion, ibuprofén.

Jól felszívódik a gyomor-bél traktusban, szájon át szedve a maximális koncentráció a vérben 2-4 óra múlva következik be. Intenzíven preszisztémás elimináción megy keresztül, és az elfogadott dózisnak csak 60%-a jut be a keringési rendszerbe. 99%-ban kötődik a plazmafehérjékhez. Gyorsan behatol az ízületi folyadékba.

Alacsony toxicitású, de terápiás hatása jelentős. Jól tolerálható, néha csak dyspeptikus és allergiás reakciókat okoz.

Bármilyen lokalizációjú és etiológiájú gyulladás esetén javallott, de főként reuma, RA és egyéb kötőszöveti betegségek (Bechterew-kór) esetén alkalmazzák.

A PIROXICAM (izoxicam, sudoxicam) egy új, nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszer, amely különbözik a többi NSAID-tól, az oxicam származéka.

Kielégítően felszívódik a gyomor-bél traktusból. A maximális koncentráció a vérben 2-3 óra múlva következik be. Szájon át szedve jól felszívódik, felezési ideje kb 38-45 óra (ez rövid ideig tartó használat esetén, hosszan tartó használat esetén - akár 70 óra is), így naponta egyszer alkalmazható.

MELLÉKHATÁSOK: dyspepsia, esetenként vérzések.

A piroxikám gátolja az interleukin-1 képződését, amely serkenti az ízületi sejtek szaporodását és semleges proteolitikus enzimek (kollagenáz, elasztáz) és prosztaglandin E termelődését. Az IL-1 aktiválja a T-limfociták, fibroblasztok és ízületi sejtek proliferációját.

A plazmában 99%-ban kötődik fehérjékhez. Rheumatoid arthritisben szenvedő betegeknél jól behatol az ízületi folyadékba. A 10-20 mg-os dózisok (1 vagy 2 tabletta) fájdalomcsillapító (lenyelés után 30 perccel) és lázcsillapító hatást, nagyobb dózisok (20-40 mg) pedig gyulladáscsökkentő hatást (1 hét folyamatos használat végére) okoznak. Az aszpirinnel ellentétben kevésbé irritálja a gyomor-bélrendszert.

A gyógyszert RA, spondylitis ankylopoetica, osteoarthritis és köszvény súlyosbodása esetén alkalmazzák.

A szalicilátok kivételével a fenti szerek mindegyike kifejezettebb gyulladáscsökkentő hatással rendelkezik, mint más szerek.

Jól elnyomják az exudatív gyulladást és a kísérő fájdalom szindrómát, és lényegesen kevésbé aktívan befolyásolják az alteratív és proliferatív fázist.

Ezeket a gyógyszereket a betegek jobban tolerálják, mint az aszpirint és a szalicilátokat, az indometacint, a butadiont. Ezért ezeket a gyógyszereket elsősorban gyulladáscsökkentőként használták. Innen kapták a nevet - NSAID-ok (nem szteroid gyulladáscsökkentők). Azonban ezeken az új NSAID-okon kívül a nem szteroid PVA-k nagyrészt régi gyógyszereket is tartalmaznak – nem kábító fájdalomcsillapítókat.

Minden új NSAID kevésbé mérgező, mint a szalicilátok és az indometacin.

Az NSAID-ok nemcsak hogy nem gátolják a porc- és csontszövetben zajló destruktív folyamatokat, de bizonyos esetekben akár ki is válthatják azokat. Megzavarják a porcsejtek azon képességét, hogy proteázgátlókat (kollagenáz, elasztáz) szintetizáljanak, és ezáltal fokozzák a porc- és csontkárosodást. A prosztaglandinok szintézisének gátlásával az NSAID-ok gátolják a glikoproteinek, a glikozaminoglikánok, a kollagén és más, a porc regenerációjához szükséges fehérjék szintézisét. Szerencsére állapotromlás csak néhány betegnél figyelhető meg, míg többségüknél a gyulladás korlátozása megakadályozhatja a kóros folyamat továbbfejlődését.

Orvosi szakkifejezések: onkológiai betegségek, neuroleptanalgesia, köszvény, isiász, myositis, reuma, angina pectoris, szívinfarktus, máj- és vesekólika, keratitis, iritis, szürkehályog, rheumatoid arthritis, osteoarthritis, thrombophlebitis.

A fájdalomérzetek pusztító káros ingerekkel jelentkeznek, veszélyjelzések, traumás sokk esetén pedig halált is okozhatnak. A fájdalom megszüntetése vagy súlyosságának csökkentése hozzájárul a beteg testi-lelki állapotának javulásához, életminőségének javításához.

Az emberi testben nincs fájdalomközpont, de létezik egy olyan rendszer, amely érzékeli, vezeti a fájdalomimpulzusokat és reagál a fájdalomra - nociceptív (lat. Ezért- káros), azaz fájdalmas.

A fájdalomérzetet speciális receptorok - nociceptorok - érzékelik. Vannak endogén anyagok, amelyek szövetkárosodás során keletkeznek, és irritálják a nociceptorokat. Ezek közé tartozik a bradikinin, hisztamin, szerotonin, prosztaglandinok és P-anyag (11 aminosavból álló polipeptid).

A fájdalom típusai

Felületes epikritikus fájdalom, rövid távú és akut (a bőr, a nyálkahártyák nociceptorainak irritációja esetén fordul elő).

Mély fájdalom, eltérő időtartamú és más területekre való átterjedésének képessége (az izmokban, ízületekben, sonkákban található nociceptorok irritációja esetén fordul elő).

A zsigeri fájdalom a belső szervek - a hashártya, a mellhártya, a vaszkuláris endotélium, az agyhártya - fájdalomreceptorainak irritációja során jelentkezik.

Az antinociceptív rendszer megzavarja a fájdalom érzékelését, a fájdalomimpulzus vezetését és a reakciók kialakulását. Ennek a rendszernek az összetétele endorfinokat tartalmaz, amelyek az agyalapi mirigyben, a hipotalamuszban termelődnek és belépnek a véráramba. kiürülésük stressz hatására, terhesség alatt, szülés közben, dianitrogén-oxid, halotán, etanol hatására fokozódik, és a magasabb idegrendszer állapotától függ (pozitív érzelmek).

A nociceptív rendszer elégtelensége esetén (túlzottan kifejezett és hosszan tartó károsító hatással) fájdalomcsillapítók segítségével csillapítják a fájdalmat.

Fájdalomcsillapítók (a görögből. Algos- fájdalom véletlen- tagadás) - ezek olyan gyógyszerek, amelyek reszorpciós hatással szelektíven elnyomják a fájdalomérzékenységet. Az érzékenység egyéb formái, valamint a tudat megmarad.

A fájdalomcsillapítók osztályozása

1. Narkotikus fájdalomcsillapítók (opioidok): ópium alkaloidok- morfium, kodein, omnopon

Szintetikus morfin helyettesítők: etilmorfin-hidroklorid, promedol, fentanil, szufentanil, metadon, dipidolor (piritra-med), esztocin, pentazocin, tramadol (tramal), butorfanol (moradol), buprenorfin, tilidin (valoron)

2. Nem kábító fájdalomcsillapítók:

Szalicilátok- acetilszalicilsav, acelizin (aszpirin), nátrium-szalicilát

A pirazolon és az indolsav származékai: indometacin (metinodol), butadion, analgin (metamizol-nátrium) para-amino-fenol származékok: paracetamol (panadol, lecadol) alkánsav származékok: ibuprofen, diklofenak-nátrium (Voltaren, Ortofen), naproxen (Naproxia) - mefenaminsav, nátrium-mefenaminát, piroxikám, meloxikám (Movalis) Kombinált gyógyszerek: Reopirin, sedalgin, tempalgin, baralgin, citramon, Citropack, tsnklopak, asconar, para vit

Narkotikus fájdalomcsillapítók

Narkotikus fájdalomcsillapítók- ezek olyan gyógyszerek, amelyek reszorpciós hatással szelektíven elnyomják a fájdalomérzékenységet és eufóriát, függőséget, valamint mentális és fizikai függőséget (kábítószer-függőséget) okoznak.

A kábító fájdalomcsillapítók és antagonistáik farmakológiai hatásai a központi idegrendszerben és a perifériás szövetekben jelenlévő opioid receptorokkal való kölcsönhatásból erednek, aminek következtében a fájdalomimpulzusok interneuronális átvitelének folyamata gátolt.

A fájdalomcsillapító hatás erőssége szerint a narkotikus fájdalomcsillapítók a következő sorrendbe sorolhatók: fentanil, szufentanil, buprenorfin, metadon, morfium, omnopon, promedol, pentazocin, kodein, tramadol.

Farmakológiai hatások:

- Központi: fájdalomcsillapítás; légzésdepresszió (a mértéke az oshoidiv dózisától függ); a köhögési reflex gátlása (ezt a hatást köhögésre használják, amelyet fájdalom vagy vérzés kísér - sérülésekkel, bordatörésekkel, tályogokkal stb.); nyugtató hatás; hipnotikus hatás; eufória - a kellemetlen érzelmek eltűnése, a félelem és a feszültség érzése; hányinger és hányás a dopamin receptorok aktiválódása következtében a trigger zónában (a betegek 20-40% -ánál fordul elő az első opioid injekció hatására); fokozott gerincreflexek (térd stb.); miózis (a tanulók beszűkülése) - az oculomotoros központ magjának tónusának növekedése miatt;

- Periféria: a sphincterek görcsös összehúzódásaihoz kapcsolódó obstipációs hatás, a perisztaltika korlátozása; bradycardia és artériás hipotenzió a vagus ideg magjának megnövekedett tónusa miatt a húgyhólyag és a húgycső záróizom (vese) simaizomzatának megnövekedett tónusa kólika és vizeletretenció, amely nemkívánatos a posztoperatív időszakban); hipotermia (így kell a beteget felmelegíteni, és gyakran változtatni kell a test helyzetét az ágyban).

Morfin-hidroklorid- az ópium fő alkaloidja, amelyet 1806-ban izolált V.A. Serturner és az alvás görög istenéről, Morpheusról kapta a nevét (az ópium az alvó mák fejének szárított leve, többet tartalmaz 20 alkaloidok). A morfium a kábító fájdalomcsillapítók csoportjának fő gyógyszere. Erős fájdalomcsillapító hatás, kifejezett eufória jellemzi, ismételt injekciók esetén gyorsan kialakul a gyógyszerfüggőség (morfinizmus). Jellemző a légzőközpont depressziója. A gyógyszer kis dózisban történő bevétele a légzési mozgások lelassulását és mélységének növekedését okozza, nagy dózisban pedig a légzés mélységének további lassulását és csökkenését okozza. Mérgező adagokban történő alkalmazása légzésleálláshoz vezet.

A morfin gyorsan felszívódik orálisan és szubkután adva is. A hatás 10-15 perccel a szubkután beadás után és 20-30 perccel a lenyelés után következik be, és 3-5 óráig tart. Jól áthatol a GBB-n és a placentán. Az anyagcsere a májban történik, és a vizelettel ürül.

Használati javallatok:érzéstelenítőként szívinfarktusnál, műtét előtti és posztoperatív időszakban, sérüléseknél, onkológiai betegségeknél. Hozzárendelni szubkután, valamint belsőleg porokban vagy cseppekben. 2 év alatti gyermekeket nem írnak fel.

A kodeint köhögéscsillapítóként vagy száraz köhögésként használják, mert kisebb mértékben elnyomja a köhögési központot.

Etilmorfin-hidroklorid(dionin) - fájdalomcsillapító és köhögéscsillapító hatásában felülmúlja a kodeint. A kötőhártyazsákba juttatva javítja a vér- és nyirokkeringést, normalizálja az anyagcsere folyamatokat, segít megszüntetni a fájdalmat, és szemszöveti betegségek esetén a váladékokat, beszűrődéseket oldja.

Hörghurut, bronchopneumonia, mellhártyagyulladás, valamint keratitis, iritis, iridocyclitis, traumás szürkehályog által okozott köhögés és fájdalom szindróma kezelésére használják.

Az Omnopon ópium-alkaloidok keverékét tartalmazza, köztük 48-50% morfiumot és 32-35% egyéb alkaloidok. A gyógyszer fájdalomcsillapító hatásában gyengébb, mint a morfium, és görcsoldó hatást fejt ki (papaverint tartalmaz).

Ilyen esetekben morfiumként használják, de görcsös fájdalom esetén az omnopon hatásosabb. Szubkután adja be.

Promedol- Szintetikus fájdalomcsillapító. Fájdalomcsillapító hatását tekintve 2-4-szer gyengébb, mint a morfium. Hatástartam 3-4 óra, a morfiumnál kisebb valószínűséggel émelygést, hányást okoz, kisebb mértékben a légzőközpontot is elnyomja. Csökkenti a húgyutak és a hörgők simaizmainak tónusát, növeli a belek és az epeutak tónusát. Fokozza a myometrium ritmikus összehúzódásait.

Használati javallatok: sérülések érzéstelenítőjeként, a műtét előtti és posztoperatív időszakban. Gyomor- és nyombélfekélyben, angina pectorisban, szívinfarktusban, bél-, máj- és vesekólikában és egyéb görcsös állapotokban szenvedő betegekhez rendelhető. A szülészetben a szülés érzéstelenítésére használják. Hozzárendelni szubkután, intramuszkulárisan és belül.

fentanil- szintetikus gyógyszer, fájdalomcsillapító hatása 100-400-szor jobb, mint a morfium. Intravénás beadás után a maximális hatás 1-3 perc múlva figyelhető meg, ami 15-30 percig tart. A fentanil kifejezett (a légzésleállásig), de rövid távú depressziót okoz a légzőközpontban. Növeli a vázizmok tónusát. Gyakran előfordul bradycardia.

Használati javallatok: neuroleptanalgéziára neuroleptikumokkal (thalamonal vagy inovar) kombinálva. A gyógyszer alkalmazható akut fájdalom enyhítésére szívinfarktus, angina pectoris, vese- és májkólika esetén. A közelmúltban transzdermális fentanil rendszert alkalmaztak krónikus fájdalom szindrómára (72 óráig érvényes).

Pentazocin-hidroklorid- kisebb lelki függőséghez vezet, emeli a vérnyomást.

butorfanol(moradol) farmakológiai tulajdonságaiban hasonló a pentazocinhoz. Erős fájdalomra, posztoperatív időszakban, daganatos betegeknek, vesekólika, sérülések esetén írják fel. Adja be intramuszkulárisan 2-4 mg 0,2%-os oldatot vagy intravénásan 1-2 mg 0,2%-os oldatot.

Tramadol- a központi hatás erős fájdalomcsillapítója. Az opioid receptorokhoz két hatásmechanizmus kapcsolódik, amelyek miatt a fájdalomérzet gyengül, illetve a noradrenalin visszavételét is gátolja, aminek következtében a fájdalomimpulzusok átvitele a gerincvelőben gátolt. A tramadol nem gátolja a légzést, és nem okoz diszfunkciót a szív- és érrendszerben. Az akció gyorsan megtörténik és több órán át tart.

Használati javallatok: különböző eredetű súlyos fájdalom (trauma miatt), fájdalom diagnosztikai és terápiás eljárások után.

A kábító fájdalomcsillapítók használatának mellékhatásai és azok megszüntetésére irányuló intézkedések:

Légzésdepresszió, valamint a magzat légzőközpontjának depressziója (a köldökvénában - naloxon)

Hányinger, hányás (hányáscsillapítók - metoklopramid)

Fokozott simaizomtónus (atropinnal együtt adva)

Hiperémia és bőrviszketés (antihisztaminok)

Bradycardia

Székrekedés (hashajtó – szennalevél)

Megértés;

Mentális és fizikai függőség.

Akut mérgezés esetén kábító fájdalomcsillapítókkal a központi idegrendszer működése elnyomott, melynek jellemzője az eszméletvesztés, a légzés lelassulása a leállásig, a vérnyomás és a testhőmérséklet csökkenése. A bőr sápadt és hideg, a nyálkahártya cianotikus. Jellemző jellemzői a Cheyne-Stokes típusú kóros légzés, az ínreflex megőrzése és a kifejezett miózis.

Akut mérgezésben szenvedő betegek kezelése kábító fájdalomcsillapítókkal:

Gyomormosás, az alkalmazás módjától függetlenül, 0,05-0,1%-os kálium-permanganát oldattal;

20-30 g aktív szén fogadása

Sómosás;

A naloxon antagonista (narcan) intravénás és intramuszkuláris beadása. A gyógyszer gyorsan hat (1 perc), de nem sokáig (2-4 óra). A hosszú távú hatás érdekében a nalmefent intravénásan kell beadni (10 óra hatásos);

Mesterséges lélegeztetésre lehet szükség;

Melegítse fel a beteget.

Ha a halál az első 6-12 órában nem következik be, akkor a prognózis pozitív, mivel a gyógyszer nagy része inaktivált.

A kábító fájdalomcsillapítók hosszan tartó alkalmazása során opioid típusú gyógyszerfüggőség alakul ki, amelyet tolerancia, lelki és fizikai függőség, valamint elvonási tünetek jellemeznek. A tolerancia 2-3 hét után (néha korábban) jelenik meg a gyógyszer terápiás dózisban történő bevezetésével.

Az opioid fájdalomcsillapítók alkalmazásának abbahagyása után az eufóriával és a légzésdepresszióval szembeni tolerancia néhány nap múlva csökken. Mentális függőség - a kábító fájdalomcsillapítók használatakor fellépő eufória, amely az ellenőrizetlen kábítószer-használat kiváltó oka, különösen gyorsan serdülőknél jelentkezik. A fizikai függőség az elvonási szindrómával (elvonási szindróma) társul: könnyezés, hipertermia, hirtelen vérnyomás-változások, izom- és ízületi fájdalmak, hányinger, hasmenés, álmatlanság, hallucinációk.

Az opioidok folyamatos használata krónikus mérgezéshez vezet, melynek során csökken a szellemi és fizikai teljesítőképesség, kimerültség, szomjúság, székrekedés lép fel, hajhullik stb.

Az opioidoktól való kábítószer-függőség kezelése összetett. Ezek a méregtelenítés módszerei, az opioid antagonista - naltrexon, tüneti szerek bevezetése, valamint olyan intézkedések végrehajtása, amelyek megakadályozzák, hogy a szenvedélybeteg kapcsolatba kerüljön az ismerős környezettel. Radikális gyógyulást azonban az esetek kis százalékában sikerül elérni. A legtöbb beteg visszaesik, ezért fontosak a megelőző intézkedések.

Gyógyszerbiztonság:

- Emlékeztetni kell arra, hogy a kábító fájdalomcsillapítók az A listás mérgező szerek, speciális nyomtatványokon kell felírni őket, mennyiségi elszámolás alá tartoznak. A kivonás és a tárolás szabályozott;

- Visszaélésért, visszaélésért - büntetőjogi felelősség;

- A morfium nem kompatibilis egy fecskendőben a klórpromazinnal;

- A Promedol nem kompatibilis antihisztaminokkal, tubocurarinnal, trazikorral;

- A tramadol injekciós formája nem kompatibilis a diazepam, flunitrozenam, nitroglicerin oldatokkal;

- Ne fecskendezze be a pentazocint barbiturátokkal ugyanabban a fecskendőben;

- Az ópiumkészítmények gátolják a bélmozgást, és késleltethetik más orálisan alkalmazott gyógyszerek felszívódását;

- A komplex készítmények összetételében lévő kodein gyakorlatilag nem okoz függőséget és függőséget.

Narkotikus fájdalomcsillapítók

A gyógyszer neve

Kiadási űrlap

Alkalmazási mód

Magasabb dózisok és tárolási feltételek

Morfin-hidroklorid (Mogrpi pi hidroklorid)

Por 1%-os oldat 1 ml-es ampullákban és fecskendős csövekben (10 mg/ml)

Belül 0,01-0,02 g étkezés után, szubkután, intramuszkulárisan, 1 ml 1%-os oldat, intravénásan (lassan)

WFD - 0,02 g, WDD - 0,05 g A lista Fénytől védett helyen

Kodein (Codeinum)

Por, tabletta 0,015 g

Belül, 0,01-0,02 g naponta 3-4 alkalommal étkezés előtt

VRD-0,05 g, VDD-0,2 B lista Sötét helyen

Kodein-foszfát (Codeini phosphas)

oldódó

Belül 0,01-0,02 g 2-3 alkalommal porokban, keverékekben

VRD-0.1, VDC-0, Zg Lista B Sötét helyen

etilmorfin

hidroklorid

(Etilmor-

phini hidrokloro-

por, tabletta 0,01; 0,015 g

Belül, 0,01-0,015 g naponta 2-3 alkalommal; 1-2%-os oldat, 1-2 csepp a kötőhártya repedésében

VRD-0,03 g, VDD-0,1 A lista Sötét helyen

Promedol (promedolum)

Tablettapor, 0,025 g

1 (10 mg/ml) és

2%-os oldat ampullákban és fecskendős csövekben a

1 ml (20 mg/ml)

Belül 0,025 g étkezés előtt

szubkután, 1 ml 1 vagy 2%-os oldatot

A lista Szorosan lezárt tartályban

fentanil (fentanil)

0,005%-os oldat 2 és 5 ml-es ampullákban

(0,05 mg/ml)

Intramuszkulárisan és intravénásan, 1-2 ml (0,00005-0,0001 g)

Narkotikus fájdalomcsillapítók antagonistája

Naloxon

hidroklorid

0,04%-os oldat 1 ml-es ampullákban (0,4 mg/ml)

Szubkután, intramuszkulárisan, intravénásan, b2 ml (0,0004-0,008 g)

Nem kábító fájdalomcsillapítók

A nem kábító fájdalomcsillapítók (fájdalomcsillapítók-lázcsillapítók) olyan gyógyszerek, amelyek megszüntetik a fájdalmat a gyulladásos folyamatok során, és lázcsillapító és gyulladáscsökkentő hatást fejtenek ki.

A gyulladás a szervezet univerzális reakciója különféle (károsító) tényezők (fertőzések kórokozói, allergiás, fizikai és kémiai tényezők) hatására.

A töltési folyamatban különböző sejtelemek (labrociták, endoteliális sejtek, vérlemezkék, monociták, makrofágok) vesznek részt, amelyek biológiailag aktív anyagokat választanak ki: prosztaglandinok, tromboxán AZ, prosztaciklin - gyulladásos mediátorok. A ciklookeigenáz (COX) enzimei szintén hozzájárulnak a gyulladásos mediátorok termeléséhez.

A nem kábító hatású fájdalomcsillapítók blokkolják a COX-ot és gátolják a prosztaglandinok képződését, gyulladáscsökkentő, lázcsillapító és fájdalomcsillapító hatást okozva.

Gyulladáscsökkentő hatása az hogy a gyulladás exudatív és proliferatív fázisa korlátozott. A hatás néhány nap alatt érhető el.

Fájdalomcsillapító hatás néhány óra múlva látható. A gyógyszerek elsősorban a gyulladásos folyamatok fájdalmát érintik.

Lázcsillapító hatás néhány óra múlva hyperpyrexiával nyilvánul meg. Ugyanakkor a hőátadás a perifériás erek tágulása és az izzadás fokozódása miatt nő. Nem tanácsos a testhőmérsékletet 38 °C-ra csökkenteni, mivel a subfebrilis hőmérséklet a szervezet védekező reakciója (növekszik a fagociták aktivitása és az interferon termelés stb.).

Szalicilátok

Acetilszalicilsav(aszpirin) - a nem kábító fájdalomcsillapítók első képviselője. A gyógyszert 1889 óta használják. Tabletta formájában kapható, olyan kombinált készítmények része, mint a citramon, sedalgin, cofitsil, alka-seltzer, jaspirin, tomapirin stb.

Használati javallatok: fájdalomcsillapítóként és lázcsillapítóként (láz, migrén, neuralgia esetén) és gyulladáscsökkentőként (reuma, reumás ízületi gyulladás esetén); a gyógyszer antiaggregációs hatású, szívizominfarktusban, agyi érrendszeri balesetekben és egyéb szív- és érrendszeri betegségekben szenvedő betegek trombotikus szövődményeinek megelőzésére írják fel.

Mellékhatás gyomornyálkahártya irritációja, gyomorfájdalom, gyomorégés, ulcerogén hatás (gyomorfekély kialakulása), Reye-szindróma.

Az aszpirin oldható formája - acelysin.

Intramuszkulárisan és intravénásan adják érzéstelenítőként a posztoperatív időszakban, reumás fájdalom, onkológiai betegségek esetén.

Nátrium-szalicilát fájdalomcsillapítóként és lázcsillapítóként szájon át, étkezés után adják akut reumában és rheumatoid endocarditisben szenvedő betegeknek, esetenként intravénásan beadva.

A pirazolon és az indoloktinsav származékai

Analgin(metamizol-nátrium) - kifejezett fájdalomcsillapító, gyulladáscsökkentő és lázcsillapító hatással rendelkezik.

Használati javallatok: különböző eredetű fájdalommal (fejfájás, fogfájás, traumás fájdalom, neuralgia, radiculitis, myositis, láz, reuma). Felnőtteknek étkezés után kell bevenni, intramuszkulárisan és intravénásan is beadni.

Mellékhatásödéma, megnövekedett vérnyomás, toxikus hatások a vérképzésre (vérképváltozások).

Butadion(hajszárító és homlok és zónák) - fájdalomcsillapító, lázcsillapító és gyulladáscsökkentő hatású. A butadion gyulladáscsökkentő hatása kifejezettebb, mint a szalicilátoké.

Különböző etiológiájú ízületi gyulladások, akut köszvény hozzárendelése. Szájon át alkalmazva étkezés közben vagy után. A kezelés időtartama 2-5 hét. A felületes vénák thrombophlebitisénél butadion kenőcsöt használnak, de korunkban a sok mellékhatás miatt a butadion alkalmazása korlátozott.

Indometacin(metindol) - kifejezett fájdalomcsillapító, gyulladáscsökkentő és lázcsillapító hatással rendelkezik. Rendelje hozzá a rheumatoid arthritisben, osteoarthritisben, köszvényben, thrombophlebitisben szenvedő betegeket. Alkalmazott belül, és az indometacin kenőcsöt dörzsöljük akut és krónikus polyarthritis, isiász.

Para-amino-fenol származékok

Paracetamol(panadol, efferalgan, tylenol) - kémiai szerkezete szerint a fenacetin metabolitja, és ugyanazokat a hatásokat adja, de kevésbé toxikus a fenacetinhez képest. Lázcsillapítóként és fájdalomcsillapítóként használják. Külföldön a paracetamolt különféle adagolási formákban állítják elő: tabletták, kapszulák, keverékek, szirupok, pezsgőporok, valamint olyan kombinált készítmények összetételében, mint a coldrex, szolpadein, pa on dol-extra.

Alkánsavak származékai

diklofenak a nátrium (ortofen, voltaren) aktív gyulladásgátló szer. Kifejezetten fájdalomcsillapító hatása van, és lázcsillapító hatása is van. A gyógyszer jól felszívódik az emésztőrendszerből, szinte teljesen kötődik a plazmafehérjékhez. A vizelettel és az epével metabolitok formájában ürül ki. A diklofenak-nátrium toxicitása alacsony, a gyógyszert jelentős terápiás hatás jellemzi.

Használati javallatok: reuma, reumás ízületi gyulladás, arthrosis, spondylarthrosis és egyéb ízületi gyulladásos és degeneratív betegségek, posztoperatív és poszttraumás ödéma, neuralgia, ideggyulladás, különböző eredetű fájdalom szindróma adjuvánsként különböző akut fertőző és gyulladásos betegségekben szenvedők kezelésében.

ibuprofen(Brufen) - kifejezett gyulladáscsökkentő, fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatással rendelkezik a prosztaglandin szintézis blokkolása miatt. Ízületi gyulladásban szenvedő betegeknél csökkenti a fájdalom és a duzzanat súlyosságát, növeli bennük a mozgásteret.

Használati javallatok: rheumatoid arthritis, osteoarthritis, köszvény, izom-csontrendszeri gyulladásos betegségek, fájdalom szindróma.

Naproxen(naproxia) - olyan gyógyszer, amely gyulladáscsökkentő hatásában gyengébb a diklofenak-nátriumnál, de meghaladja a fájdalomcsillapító hatását. Hosszabb hatású, ezért a naproxent napi 2 alkalommal írják fel.

Kémiai szerkezet készítményei

Ketorolac(ketanov) kifejezett fájdalomcsillapító aktivitással rendelkezik, amely jelentősen meghaladja a többi nem kábító fájdalomcsillapító hatását. Kevésbé kifejezett a lázcsillapító és gyulladáscsökkentő hatás. A gyógyszer blokkolja a COX-1-et és a COX-2-t (ciklooxigenáz), így megakadályozza a prosztaglandinok képződését. Rendeljen felnőtteket és 16 év feletti gyermekeket sérülésekkel, fogfájással, izomfájdalmakkal, neuralgiával, isiászokkal, elmozdulással. Intramuszkulárisan adják be a posztoperatív és poszttraumás időszakok fájdalmaira, sérülésekre, törésekre, diszlokációkra.

Mellékhatások: hányinger, hányás, gyomorfájdalom, májműködési zavarok, fejfájás, álmosság, álmatlanság, magas vérnyomás, szívdobogásérzés, allergiás reakciók.

Ellenjavallatok: terhesség és szoptatás időszaka, 16 év alatti gyermekek. Óvatosan nevezze ki a bronchiális asztmában, károsodott májműködésben, szívelégtelenségben szenvedő betegeket.

Mefenaminsav- gátolja a mediátorok (szerotonin, hisztamin) képződését és megszünteti a gyulladást a szöveti raktárokból, gátolja a prosztaglandinok bioszintézisét stb. A gyógyszer fokozza a sejtek ellenálló képességét a káros hatásokkal szemben, jól megszünteti az akut és krónikus fog- és izom- és ízületi fájdalmakat; lázcsillapító hatást fejt ki. Más gyulladáscsökkentő szerekkel ellentétben szinte nem mutat fekélyes hatást.

Nátrium-mefenaminát- hatásában hasonló a mefenaminsavhoz. Helyileg alkalmazva felgyorsítja a sebek és fekélyek gyógyulását.

Használati javallatok: fekélyes szájgyulladás, fogágybetegség, fogfájás, isiász.

Piroxicam- gyulladáscsökkentő szer fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatással. Gátolja a gyulladás összes tünetének kialakulását. Jól felszívódik az emésztőrendszerből, kötődik a vérplazmafehérjékhez, és hosszú ideig hat. Főleg a vesén keresztül választódik ki.

Használati javallatok: osteoarthritis, spondylarthrosis, rheumatoid arthritis, isiász, köszvény.

Meloxicam(Movalis) - szelektíven blokkolja a COX-2-t - a gyulladás fókuszában képződő enzimet, valamint a COX-1-et. A gyógyszer kifejezett gyulladáscsökkentő, fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatással rendelkezik, valamint megszünteti a gyulladás helyi és szisztémás tüneteit, függetlenül a helytől.

Használati javallatok: rheumatoid arthritisben, osteoarthritisben, erős fájdalom szindrómával járó arthrosisban szenvedő betegek tüneti kezelésére.

Az elmúlt években a meloxicamnál nagyobb szelektív hatású gyógyszereket hoztak létre. Így a celekoxib (Celebrex) több százszor aktívabban blokkolja a COX-2-t, mint a COX-1. Egy hasonló gyógyszer - rofekoxib (Viox) - szelektíven blokkolja a COX-2-t.

A nem kábító fájdalomcsillapítók mellékhatásai

Az emésztőrendszer nyálkahártyájának irritációja, ulcerogén hatás (különösen acetilszalicilsav, indometacin, butadion alkalmazása esetén)

Ödéma, folyadék- és elektrolit-visszatartás. 4-5 nappal a gyógyszer bevétele után fordul elő (különösen a butadion és az indometacin)

A Reye-szindróma (hepatogén encephalopia) hányással, eszméletvesztéssel, kómával nyilvánul meg. Gyermekeknél és serdülőknél előfordulhat az acetilszalicilsav influenza és akut légúti fertőzések kezelésére történő alkalmazása miatt;

Teratogén hatás (acetilszalicilsav és indometacin nem írható fel a terhesség első trimeszterében)

Leukopenia, agranulocitózis (különösen pirazolon származékokban)

Retinopátia és keratopathia (az indometacin retinában történő lerakódása miatt)

allergiás reakciók;

Hepato- és nefrotoxicitás a paracetamolban (hosszan tartó használat esetén, különösen nagy dózisok esetén);

hallucinációk (indometacin). Óvatosan írjon elő mentális zavarokban, epilepsziában és parkinsonizmusban szenvedő betegeket.

Gyógyszerbiztonság:

- El kell magyarázni a betegnek, hogy az erős hatású gyógyszerek ellenőrizetlen használata káros a szervezetre;

- A gyógyszerek nyálkahártya-károsító hatásának megelőzése érdekében meg kell tanítani a beteget, hogy helyesen vegye be a gyógyszert (étel, tejjel vagy egy pohár vízzel), és ismerje fel a gyomorfekély tüneteit (nem emészti meg az ételt a gyomorban, hány „kávézacc”, kátrányos széklet);

- Az agranulocitózis kialakulásának megelőzése érdekében a vérvétel ellenőrzése szükséges, a beteg figyelmeztessük az orvos tájékoztatásának szükségességét az agranulocitózis tüneteinek (fázás, láz, torokfájás, rossz közérzet) esetén.

- A nephrotoxicitás (hematuria, oliguria, crystalluria) megelőzése érdekében a vizelet mennyiségének szabályozása szükséges, figyelmeztetni kell a beteget az orvos tájékoztatásának fontosságára, ha bármilyen tünet jelentkezik.

- Emlékeztessük a beteget, hogy az indometacin bevétele utáni álmosság esetén ne vezessen autót és ne dolgozzon veszélyes eszközökkel;

- A nem kábító hatású fájdalomcsillapítók nem kompatibilisek a szulfa-gyógyszerekkel, antidepresszánsokkal, véralvadásgátlókkal;

- A szalicilátok nem írhatók fel más nem paranotikus fájdalomcsillapítókkal (fokozott fekélyes hatás) és véralvadásgátlókkal (fokozott vérzésveszély) együtt.

A fájdalomcsillapítók az egyik nélkülözhetetlenek, mert a fájdalom hirtelen jelentkezhet, és különféle rendellenességeket jelezhet szervezetünkben.

Fejfájás, fogfájás, hátfájás, különböző betegségek tüneti fájdalmai – mindehhez azonnali reagálás szükséges, ami azt jelenti, hogy kéznél kell lennie a megfelelő hatékony gyógymódnak.

A legfontosabb dolog a cikkben

Sok fájdalomcsillapítót vény nélkül árusítanak, és vásárlásukkor fontos figyelembe venni a hatás elvét, a legmegfelelőbb adagolási formát, az indikációkat, ellenjavallatokat és egyéb tényezőket.

A fájdalomcsillapítók olyan gyógyszerek, amelyek enyhítik a különböző lokalizációjú fájdalomszindrómákat, és az opioidok, a nem opioidok vagy a kombinált gyógyszerek csoportjába tartoznak.

Ideális esetben egy egészséges ember nem tapasztalhat fájdalmat, így annak előfordulását nem lehet figyelmen kívül hagyni, de fájdalomcsillapítókkal sem érdemes fékezhetetlenül elfojtani.

Fontos megjegyezni egy dolgot: az érzéstelenítő gyógyszer, bármilyen modern és biztonságos is, nem képes megszabadulni a fájdalom szindróma okától, de csak átmenetileg szünteti meg a kényelmetlenséget.

Ha a fájdalom hirtelen jelentkezik, tartós és nem teszi lehetővé a napi tevékenységek szabad bekapcsolódását, akkor csak az orvos utasítása szerint és a diagnózis felállítását célzó részletes vizsgálat után kérjen orvosi segítséget és vegyen be fájdalomcsillapítót.

A fájdalomcsillapítók összetételüktől és adagolási formájuktól függően mind helyi fájdalomcsillapító hatást, mind pedig szisztémás hatást fejthetnek ki a központi idegrendszerre és az agyra.

Ma a fájdalomcsillapítókat számos csoport képviseli, amelyek mindegyike arra szolgál, hogy megmentse az embert egy bizonyos típusú fájdalom szindrómától. Hogyan lehet megérteni a fájdalomcsillapítás különféle eszközeit? Hogyan válasszuk ki közülük a legbiztonságosabbat? Próbáljunk meg válaszolni ezekre a kérdésekre.

A fájdalomcsillapítók osztályozása és típusai

Arra a kérdésre, hogy mely gyógymódok segítik a leghatékonyabban a fájdalomcsillapítást, és melyiket kell szedni ilyen vagy olyan fájdalom esetén, csak orvos adhat választ, a tünetek és.

De ma minden fájdalomcsillapítót két nagy farmakológiai csoportra osztanak:

  • kábító;
  • nem kábító.

A kábító hatású fájdalomcsillapítók hatásmechanizmusa a központi idegrendszer aktivitásának gátlásán alapul. Ezen gyógyszerek hatóanyagai az emberi agyra gyakorolt ​​közvetlen hatás miatt képesek megváltoztatni a fájdalom természetét. Ennek eredményeként nemcsak a fájdalom szindróma csökken, hanem az eufória érzése is fellép.

A kábító fájdalomcsillapítók azonban bizonyos veszélyt hordoznak magukban - gyógyszerfüggőséget okoznak, ezért csak receptre kaphatók, és csak a kezelőorvos felügyelete mellett szedhetők.

Az ilyen gyógyszereket szívinfarktus, súlyos égési sérülések és törések, rák és más súlyos állapotok esetén alkalmazzák. Ebbe a csoportba tartoznak a morfin, kodein, fentanil alapú gyógyszerek, valamint olyan modern gyógyszerek, mint a Nurofen Plus és a Sedalgin Neo.

A nem kábító hatású fájdalomcsillapítók nem hatnak a központi idegrendszerre, ezért nem rendelkeznek a kábítószerekben rejlő hátrányokkal. Nem képeznek függőséget a betegben, nem okoznak álmosságot és egyéb mellékhatásokat a használatból.

A fájdalomcsillapító hatás mellett azonban gyulladáscsökkentő tulajdonságokkal is rendelkeznek, mivel elnyomják a gyulladásos választ gátló szerek - prosztaglandinok - termelését. nagyon hatékonyak, ezért számos betegség átfogó kezelési rendjében szerepelnek.

A hatás és az összetétel elvétől függően az összes nem kábító fájdalomcsillapítót több alcsoportra osztják:

  • egyszerű vagy hagyományos - pirozolonok és származékaikon alapuló készítmények (Spazgan, Spazmolgon, Analgin, Tempalgin, Baralgin stb.);
  • kombinált - egyszerre több aktív komponenst tartalmaz, amelyek fájdalomcsillapító hatásúak; általában ez a paracetamol és valamilyen szintetikus anyag kombinációja, amely nemcsak fájdalomcsillapító, hanem lázcsillapító és görcsoldó hatást is biztosít (Pentalgin, Ibuklin, Vix Active Symptomax, Caffetin, Trigan stb.);
  • migrénes rohamok kezelésére szolgáló gyógyszerek - a migrént általában nem lehet megállítani hagyományos fájdalomcsillapítókkal, ezért ebben az esetben olyan gyógyszereket használnak, amelyek görcsoldó és értágító tulajdonságokkal is rendelkeznek (Sumatriptan, Frovatriptan, Relpax stb.);
  • nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek (NSAID-ok) – hatékonyan enyhítik a fájdalmat, a lázat és a gyulladást; fejfájás, fogfájás, ízületi és gerincbetegségek, osteochondrosis, arthrosis, reuma és egyéb gyulladással és fájdalommal járó patológiák kezelésére használják (Nurofen, Ibuprofen, Nalgezin, Ketorol, Ketanov, Dolomin, Naproxen stb.);
  • COX-2 gátlók (coxibok) - az NSAID-ok csoportjába tartoznak, de a gyógyszerek külön alcsoportjába különülnek el, amelyek védik a gyomornyálkahártyát, és nem befolyásolják hátrányosan a gyomor-bélrendszert; gyomorhurut és fekélyek, valamint ízületi betegségek fájdalomcsillapítására használják (Parecoxib, Etoricoxib, Celecoxib, Omeprazole);
  • görcsoldók - fájdalomcsillapítók, amelyek ellazítják a simaizmokat és kiterjesztik az ereket, amelyek miatt fájdalomcsillapítás biztosított (Drotaverine-hidroklorid, No-shpa, Nomigren).

Mint látható, a fájdalomcsillapító gyógyszerek listája meglehetősen kiterjedt, és a speciális oktatás nélküli személy számára nehéz lehet megérteni.

A leggyakoribb fájdalomcsillapítók: mellékhatások és veszélyes kölcsönhatások

Sok éven át négy gyógyszer vezet a fájdalomcsillapítók között - az analgin, a paracetamol, az ibuprofen és az acetilszalicilsav, ismertebb nevén aszpirin.

Annak ellenére, hogy mindegyik különbözik lázcsillapító és gyulladáscsökkentő hatásban, egyformán enyhíti a fájdalmat.

Az a tény, hogy a fenti gyógyszerek mindegyikét bárkinek orvosi rendelvény nélkül adják ki, hamis illúziót kelt a biztonságáról.

Az analginnak, a paracetamolnak, az ibuprofennek és az aszpirinnek pedig lenyűgöző listája van az ellenjavallatokról és a mellékhatásokról, ezért nagyon óvatosan kell őket szedni.

Kölcsönhatásba léphetnek más farmakológiai csoportok gyógyszereivel is, fokozva a nemkívánatos hatásokat vagy veszélyes gyógyszerkombinációkat hozhatnak létre. Még a tea és a savanyú gyümölcslé is megváltoztathatja ezeknek a gyógymódoknak a tulajdonságait.

Asztal 1. A leggyakoribb fájdalomcsillapítók mellékhatásai

Szervek és rendszerek; típusú reakciók Mellékhatások
ibuprofen Acetilszalicilsav Paracetamol Metamizol-nátrium
gyomor-bél traktus Hányinger, hányás, gyomorégés, hasmenés, székrekedés, puffadás, hasi fájdalom, a gyomor-bél traktus erozív és fekélyes elváltozásai Hányinger, gyomorégés, hányás, hasmenés, hasi fájdalom, étvágytalanság, megnövekedett májtranszamináz-szint, a gyomor-bél traktus erozív és fekélyes elváltozásai, Reye-szindróma Hányinger, hasmenés, epigasztrikus fájdalom, emelkedett máj transzaminázok
CNS Fejfájás, szédülés, álmatlanság, érzelmi labilitás, depresszió Szédülés, halláscsökkenés, fülzúgás Szédülés, pszichomotoros izgatottság, tájékozódási zavar időben és térben (nagy adagok bevétele esetén)
allergiás reakciók Bőrkiütés, viszketés, csalánkiütés, angioödéma, rhinitis, az orrnyálkahártya duzzanata, hörgőgörcs, anafilaxia Bőrkiütés, csalánkiütés, angioödéma, anafilaxia, Stevens-Johnson szindróma, Lyell-szindróma
Szív és erek Szívelégtelenség, tachycardia, alacsony vagy magas vérnyomás Vérnyomás csökkentése
vese Cystitis, hematuria, károsodott veseműködés, nefrotikus szindróma (ödéma) Oliguria, anuria, proteinuria, intersticiális nephritis, a vizelet sötétsárgára vagy vörösre festődése
Vér Anémia, thrombocytopenia, agranulocytosis, neutropenia Alvadási zavarok Alvadási zavarok, vérszegénység, thrombocytopenia, agranulocytosis, leukopenia, neutropenia, methemoglobinémia Agranulocytosis, leukopenia, thrombocytopenia
Egyéb Légszomj, hörgőgörcs Hipoglikémia, egészen hipoglikémiás kómáig Bronchospasmus

2. táblázat. A fájdalomcsillapítók kölcsönhatása más csoportok gyógyszereivel

Előkészületek ibuprofen Acetilszalicilsav Paracetamol Metamizol-nátrium
Vérnyomáscsökkentő gyógyszerek ↓ Vérnyomáscsökkentő hatás
Aminoglikozidok és cefalosporinok Nefrotoxicitás kialakulásának kockázata
Antihisztaminok Nemkívánatos reakciók kockázata A metamizol hatása
Szájon át szedhető fogamzásgátló ↓ Fogamzásgátló hatás
Orális hipoglikémiás szerek Hipoglikémiás hatás
Altatók és nyugtatók letargia A metamizol fájdalomcsillapító hatása
Furoszemid A furoszemid vizelethajtó hatása

Kábítószerek, alkohol és egyéb italok egyidejű alkalmazásának kockázatai

Fájdalomcsillapítók kenőcsök formájában külső használatra

A modern ember minden nap sokféle tevékenységet hajt végre, amelyek többsége fájdalmat okozhat a test különböző részein. A külső használatra szánt fájdalomcsillapító kenőcsök ennek csökkentésére szolgálnak.

Léteznek izom- és ízületi fájdalmakra szolgáló kenőcsök, még olyan kenőcsök is, amelyek érzéstelenítőt tartalmaznak a tetoválás vagy epilálás érzékenységének csökkentésére. Néhányat nők is használhatnak a gyermekvállalás ideje alatt. Egy ilyen eszköz könnyen megvásárolható bármely város bármely gyógyszertárában.

Működési elve

A külső használatra szánt kenőcsök használatának sajátossága, hogy közvetlenül a fájó helyre kerülnek.

A külső használatra szánt fájdalomcsillapító kenőcsök speciális összetevőket tartalmaznak, amelyeket feltételesen 2 kategóriába sorolnak:

  • az impulzusok átvitelének blokkolása a receptorból az agyba;
  • a fájdalom blokkolása az előfordulásának fókuszában a fájdalom- és gyulladásgátlók - prosztaglandinok - szintézisének elnyomása révén.

Az érzéstelenítő kenőcsök összetétele speciális komponenseket tartalmaz, amelyek behatolnak az epidermisz mély rétegeibe - a fájdalom epicentrumába. Leggyakrabban az ilyen alapokat ízületi sérülésekre használják. Lehűtik a sérült területet, de nem csökkentik a testhőmérsékletet.

Csak enyhe hűvösségérzet van, amelyet a gyógyszer részét képező mentol vagy menta kivonat biztosít. Fájdalomcsillapító, véralvadásgátló, speciális olaj vagy speciális alkohol adalékok is képesek hűteni.

Mindegyik érzéstelenítő kenőcsnek megvan a maga kereskedelmi neve, de az emberek gyakran össze vannak zavarodva, nem értik, melyik kenőcs az érzéstelenítő. Ezért az ilyen kenőcsök használata szakemberrel való konzultáció és kinevezése nélkül nem kívánatos.

Az orvos tájékoztatja a gyógyszer tulajdonságairól, az alkalmazás módjáról, a rétegről, a különféle sérülések és patológiák használatának feltételeiről.

Ezenkívül minden kenőcsnek, mint minden gyógyszernek, számos ellenjavallata van. Ide tartoznak a vese- és májműködési zavarok, a szembetegségek, az összetevők egyéni intoleranciája, a terhesség és a szoptatás.

Az érzéstelenítő kenőcsök nagyon hatékonyak a neuralgiában. Komplex terápia részeként írják fel őket, és képesek megmenteni a beteget a kellemetlen tünetektől, jótékony hatással vannak általános állapotára.

A helyi érzéstelenítők gél vagy kenőcs formájában történő alkalmazásának hatásai:

  • a véráramlás felgyorsítása a sérült területen;
  • az anyagcsere normalizálása;
  • az izomfeszültség enyhítése;
  • a szalagok erősítése, rugalmasságuk helyreállítása;
  • az érintett terület felmelegítése;
  • fájdalom és kényelmetlenség csökkentése.

Bármilyen érzéstelenítő kenőcs felgyorsítja a gyógyulást. Egyes kenőcsöket figyelemelterelésre használnak – olyan komponenst tartalmaznak, mint a kapszaicin vagy a pirospaprika kivonat, amelyek égő érzést okoznak, és egy időre elfelejtik a fájdalmat.

Megértheti, hogy a gyógyszer elkezdte a hatását a melegség érzésének megjelenésével a sérült területen.

Gyógyszerek

Ma a legnépszerűbbek külső használatra:

  1. Ketonal Gel - ketoprofén alapú gél formájú gyógyszer, amelyet sérülésekre és ficamokra, isiászra, reumás ízületi gyulladásra, myalgiára és a mozgásszervi rendszer egyéb betegségeire írnak fel; ajánlatos a tanfolyamot legfeljebb 14 napig használni;
  2. Viprosal - vipera méreg alapú kenőcs és illóolajok összetétele; közvetlenül az alkalmazás után specifikus bizsergő érzés érezhető, majd a fájdalom visszahúzódik;
  3. A Finalgon egy népszerű gyógymód, amely a nonivamid szintetikus komponensén alapul, amely ugyanolyan tulajdonságokkal rendelkezik, mint a kapszaicin, és a nikotinsav-észter; felmelegíti a fájó helyet, enyhíti a fájdalmat, serkenti a vérkeringést; gyakran használják neuralgiára; ajánlott naponta háromszor használni, legfeljebb 10 napig;
  4. Apizartron - méhméreg, metil-szalicilát, allil-izotiocianát alapú kenőcs zúzódásokra; helyileg befolyásolja a fájdalmat, teljesen enyhíti azt; normalizálja a sejtanyagcserét, felgyorsítja a véráramlást, segít telíteni a sérült területet oxigénnel, melegítő hatással bír;
  5. Myoton - az egyik leghatékonyabb kenőcs a fájdalom enyhítésére; enyhíti az izomfeszültséget, serkenti a véráramlást, melegít, hatékonyan enyhíti a fájdalmat;
  6. A Voltaren Emulgel egy diklofenakon alapuló kenőcs, amely számos ellenjavallattal és mellékhatással rendelkezik; ajánlott az orvos által előírt módon és legfeljebb 2 hétig használni;
  7. A Fastum Gel egy másik, ketoprofenen alapuló gyógymód; érzéstelenítő kenőcsként használják ízületekre; ajánlott tanfolyam használata legfeljebb 2 hétig;
  8. Deep Relief Gel - ibuprofen és levomentol alapú gyógyszer; hatékonyan csökkenti a fájdalmat és a duzzanatot, enyhíti a gyulladást; legalább 10 napos kúra javasolt;
  9. Dolgit - kenőcs, amelynek hatóanyaga az ibuprofen; jól enyhíti a fájdalmat és a duzzanatot, lehetővé teszi az ízületek mobilitásának növelését, segít csökkenteni az ízületek reggeli merevségének valószínűségét alvás után; a kezelés folyamata hosszú - nem kevesebb, mint 1 hónap.
  10. Az Emla az egyik legdrágább lidokain alapú fájdalomcsillapító, amelyet leggyakrabban epilálás közbeni fájdalom csökkentésére alkalmaznak; felvitel jellemzője - nem kell dörzsölni a terméket - elég vékony rétegben felvinni.

A lidokain a tetoválás utáni fájdalomcsillapító kenőcs fő hatóanyaga is.

Gyógynövényes kenőcsök

Az emberek manapság inkább a természetes növényi komponenseken alapuló külsőleges készítményeket részesítik előnyben – ezek kevesebb allergiás reakciót váltanak ki, és sokkal olcsóbbak, mint a szintetikus hatóanyag alapú készítmények.

Különféle kígyó- és méhméreg alapú kenőcsök, amelyek gyógynövények (menta, vörösáfonya, zsálya, fenyő, hárs, kamilla, rozmaring stb.) kivonatán alapulnak. Ennek az érzéstelenítő kenőcscsaládnak a legnépszerűbb képviselője a Collagen Ultra nevű gyógyszer, amelyet minden beteg félelem nélkül használhat.

Ellenjavallatok

Mint minden gyógyszer, a külső használatra szánt érzéstelenítő kenőcsnek számos ellenjavallata van. Szinte minden fent említett jogorvoslat csak a betegek egy kis csoportjára vonatkozik.

Mindenekelőtt szoptató nőknek, bőrbetegségekben szenvedőknek valók, amelyeket csak súlyosbíthat géllel vagy kenőccsel való érintkezés. NE felejtsd el az egyéni intoleranciát.

Mielőtt felírná ezt vagy azt a kenőcsöt, az orvosnak meg kell győződnie arról, hogy a beteg vese, máj, szív, erek, gyomor és belek egészségesek. Ennek vagy az érzéstelenítő kenőcs használatának szigorú ellenjavallata a cukorbetegség jelenléte a betegben.

Az ilyen gyógyszerek ellenjavallt 14 évnél fiatalabb és 65 évnél idősebb személyeknél. A bronchiális asztmában szenvedőknek rendkívül óvatosan írják fel, mivel számos növényi összetevő asztmás rohamot válthat ki. Természetesen érdemes megjegyezni, hogy mielőtt ezt vagy azt a külső készítményt használná, konzultálnia kell egy szakemberrel.

Fájdalomcsillapítók tabletta formájában

A kezeletlen fájdalom nem csak az ember fizikai egészségére, hanem lelki állapotára is erős stresszt jelent.

Szerencsére a modern orvostudomány megtanulta, hogyan kell megbirkózni vele - ma az orvosok több tucat fájdalomcsillapítóval vannak felfegyverkezve, amelyek között leggyakrabban tablettákat használnak.

Fejfájásra

A stressz, a túlterheltség, az alváshiány vagy a vírusfertőzések okozta úgynevezett tenziós fejfájások kezelésére egyszerű és olcsó fájdalomcsillapítókat használnak. A migrénes rohamok esetén erősebb gyógyszereket írnak fel - leggyakrabban a triptán csoportból.

A fejfájás egyszerű gyógyszerei közé tartozik:

  1. Az Analgin (Tempalgin, Baralgin) egy olcsó fájdalomcsillapító gyógyszer a metamizol-nátriumon alapuló, nem kábító fájdalomcsillapítók csoportjából; bebizonyosodott, hogy a gyógyszer ritka esetekben képes olyan állapotot előidézni, mint például agranulocitózis, és allergiás tulajdonságokkal is rendelkezik, ezért ma modernebb és biztonságosabb analógokkal próbálják helyettesíteni; ellenjavallt vérbetegségek, terhesség, károsodott vese- és májműködés esetén;
  2. A Citramon paracetamol, acetilszalicilsav és koffein alapú kombinált gyógyszer; kitágítja az ereket, enyhíti a görcsöket, gyulladáscsökkentő hatású; ismeretlen eredetű fájdalmakra használják, ellenjavallt a véralvadás, a máj és a vese működésének megsértése, köszvény, gyomorhurut és gyomorfekély esetén;
  3. Sumatriptan - migrénes rohamokra felírt gyógyszer; orvos felügyelete mellett szedhető, mivel számos ellenjavallatot és mellékhatást okoz a szív- és érrendszerre, az idegrendszerre, az emésztőrendszerre és a légzőrendszerre.

A fejfájás enyhítésére is használják - Pentalgin, Solpadein. A görcs okozta fájdalommal a No-shpa, a Spazgan segít. Spasmalgon, Buscopan, amelyeket gyakran használnak fájdalomcsillapítóként is a nők menstruációjához.

A szervezetben fejfájással járó gyulladásos folyamatokban érdemes Aspirint, Ibuprofent szedni. Nurofen, Ibuklin, Ketoprofen, Diclofenac.

Fogfájásra

A fogfájás sok testi és lelki szenvedést okoz az embernek, ezért a lehető leghamarabb meg kell szüntetni. A fogfájás fájdalomcsillapítói megszüntetik a kellemetlen tünetet, de nem helyettesíthetik a fogászati ​​kezelést, ezért jobb, ha nem késlekedünk az orvossal.

A fogfájásra leggyakrabban használt gyógyszerek a következők:

  1. Nise (Nimesil) - a nimesulidon alapuló erős nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszer; pulpitis, parodontitis és a fogak és a szájüreg egyéb gyulladásos betegségei esetén javallott; ellenjavallt gyomorfekély és nyombélfekély, vese- és májbetegség, terhesség és szoptatás esetén;
  2. A Ketorol (Ketorolac, Ketanov) egy erős fájdalomcsillapító, amely hatékonyan enyhíti a fogfájást és más típusú fájdalmakat; előnyei - hosszú távú hatás (akár 8 óra); mérgező, sok ellenjavallattal rendelkezik, ezért az önkezelés nagyon nem kívánatos számukra;
  3. A Nurofen az NSAID-csoportba tartozó gyógyszer, amely nemcsak a fogfájást, hanem a fejfájást, az ízületi és egyéb fájdalmakat is hatékonyan enyhíti; rövid kúra alatt kell bevenni, szigorúan betartva az adagot, és tájékoztatni kell az orvost a jólét minden változásáról a fogadás során.

Ezenkívül a fogfájás enyhítésére használhat Analgin, Spazgan, Spazmalgon, No-shpu, Pentalgin és más hasonló gyógyszereket.

Ízületi és izomfájdalmakra

Ízületi fájdalom előfordulhat trauma, gyulladás, degeneratív elváltozások következtében. Ezért ajánlatos érzéstelenítőt választani, figyelembe véve a kellemetlen tünet jellegét és okát.

Arthrosis és ízületi gyulladás esetén általában az ibuprofén, diklofenakon, indometacinon alapuló NSAID-k csoportjába tartozó gyógyszerekre esik a választás.

Súlyos esetekben, ízületi fájdalom esetén kábító fájdalomcsillapítók írhatók fel - Tramadol, Tramal, Promedol stb.

Az ízületi és izomfájdalmakra az orvosok által leggyakrabban felírt gyógyszerek a következők:

  1. A Texamen egy erős fájdalomcsillapító a nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek csoportjából; gyorsan enyhíti a gyulladást és megszünteti a fájdalom forrását, mint a család minden gyógyszere, sok ellenjavallata és mellékhatása van, amelyeket nem lehet figyelmen kívül hagyni a felírás során;
  2. Diclofenac - ennek az olcsó gyógyszernek a tabletta formái ajánlottak izom- és ízületi fájdalmak esetén; enyhíti a gyulladást, csökkenti a duzzanatot, javítja az ízületek mozgékonyságát; más gyógyszerekkel összehasonlítva nincs sok ellenjavallata - ezek közé tartozik a gyermekkor, a vérbetegségek, a gyomorfekély, a károsodott vese- és májfunkció, a terhesség és a szoptatás.

Az ízületek és az izmok fájdalmának enyhítésére a kezelőorvos receptet írhat elő (Meloxicam, Piroxicam), amelyek hatékonyak és viszonylag kis számú mellékhatással rendelkeznek.

Az ortopédiai és traumatológiai gyakorlatban széles körben használják a nimesulid és a celekoxib készítményeket, valamint a hosszan tartó hatású erős tablettákat (Ketorol, Ketanov), amelyek enyhítik a fájdalmat és a gyulladást. Nehéz esetekben kábító fájdalomcsillapítókat használnak.

Hátfájásra

A hátfájás gyakori kísérője az olyan betegségeknek, mint az osteochondrosis, spondylosis, arthrosis, ízületi gyulladás, isiász, isiász és mások. Leggyakrabban hátfájás esetén a nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek csoportjába tartozó gyógyszereket, nem kábító fájdalomcsillapítókat írnak fel. Erős fájdalom esetén a kábítószer-csoportból származó fájdalomcsillapítók használhatók.

A hátfájás enyhítésére szolgáló népszerű otthoni gyógymódok a következők:

  • Naproxen – naftil-propionsav alapú NSAID, rendkívül hatékony a fájdalom, duzzanat és láz enyhítésében; neuralgia, izomfájdalom és a mozgásszervi rendszer egyéb patológiáira javallt; általában a gyógyszer jól tolerálható, sokkal kevesebb mellékhatása van a különböző szervekből és rendszerekből, mint az ebbe a csoportba tartozó egyéb gyógyszerek;
  • Indometacin - sokak által ismert tabletták, amelyek fájdalomcsillapító, dekongesztáns, lázcsillapító és gyulladáscsökkentő hatással rendelkeznek; ízületek és izmok gyulladására, gerincbetegségekre javallt; Óvatosan kell szedni, mivel kiterjedt ellenjavallatokkal és mellékhatásokkal rendelkezik.

Aranyérrel

Az aranyér olyan varikózis, amely csomókat képez a végbél körül. Ennek a betegségnek a kialakulásával a fájdalom elkerülhetetlen, és ha kezdetben csak a WC látogatásakor figyelhető meg, akkor egy idő után az ember állandó kísérője lesz. Az aranyér fájdalomcsillapítóit csak proktológus írja fel.

A leggyakoribb tabletták erre az állapotra:

  • Detralex - dioszminon és flavonoidokon alapuló venotonik, a lenyelés után egy órán belül enyhíti a fájdalmat; növeli a vénák tónusát, csökkenti az erek permeabilitását, megakadályozza a vérzést; jól tolerálható, szinte nincs ellenjavallata (csak a szoptatás időszaka és a ritka egyéni intolerancia a gyógyszer összetevőivel szemben);
  • A Phlebodia egy francia gyártmányú venotonik, amely hatékonyan enyhíti a fájdalmat és a duzzanatot, serkenti a vér- és nyirokkeringést, megszünteti a torlódást; az aranyér egyik leghatékonyabb gyógymódja, amely nemcsak a fájdalommal, hanem az előfordulásának okával is küzd; az akció legalább 5 óráig tart.

A fájdalom enyhítésére az orvos által felírt Ibuklin, Pentalgin, Nise, Asklezan és egyéb gyógyszerek is bevehetők.

A legerősebb fájdalomcsillapítók tabletta formájában

A legerősebb fájdalomcsillapítók közé tartoznak az opioid alapú fájdalomcsillapítók - Promedol, Tramal, Tramadol, Fentanyl, Morphine, Codeine. A fentanil egy modern fájdalomcsillapító, például egy bőr érzéstelenítő tapasz része, amelyet gyakran rosszindulatú daganatos betegeknek írnak fel.

Hatékonyan enyhítik a fájdalmat és eufória érzetet keltenek, de ez az előny nem fedi le az olyan hátrányt, mint a gyógyszerfüggőség kialakulása. Az alapokat nem írják elő gyermekek számára (kivéve az onkológiai betegségekben fellépő kezelhetetlen fájdalom szindróma eseteit), valamint terhes nők és szoptató anyák számára.

Mindenesetre kábító fájdalomcsillapítót nem használnak, hacsak nem feltétlenül szükséges, és nem lehet őket gyógyszertárban orvosi felírás nélkül megvásárolni.

A nem szteroid gyulladáscsökkentők közül a Ketonal, Meloxam, Solpadein, Nalgezin, Spazgan, Nalgezin, Sedalgin, Celebrex a leghatékonyabb.

Mielőtt bármilyen fájdalomcsillapító gyógyszert szedne, szakorvosi konzultációra van szükség - képes lesz meghatározni az okot, és megfelelő kezelést ír elő, hogy a lehető leghamarabb elfelejtse a kellemetlenséget.

Fájdalomcsillapítók injekció formájában

Mint fentebb említettük, a fájdalomnak különböző előfeltételei vannak - trauma, görcs, krónikus betegség súlyosbodása vagy egyéb okok következtében jelentkezik. Egyes esetekben a fájdalom olyan erős lehet, hogy fájdalomsokkot okoz, ami valójában fenyegető állapot.

Aztán a fájdalomcsillapítók menthetik meg az ember életét. Milyen gyógyszereket használnak rájuk?

Általában injekciós fájdalomcsillapítókat írnak fel a posztoperatív időszakban, súlyos sérülésekkel és égési sérülésekkel rendelkező betegek számára. Manapság nagyon sok fájdalomcsillapítót alkalmaznak injekciókban, amelyek csökkenthetik az emberi szenvedést.

Érdemes megjegyezni, hogy az ilyen eszközöknek különböző neveik vannak, és különböző helyzetekre tervezték. Fájdalom-injekciókat gyakran írnak fel hátfájás, fogfájás, menstruációs fájdalom vagy sérülés vagy krónikus betegség okozta fájdalom esetén.

Fogfájásra

A fogorvosok olyan gyógyszereket használnak a fogfájás kezelésére vagy enyhítésére, amelyek csak egy bizonyos területen blokkolják az idegimpulzusok átvitelét. Legtöbbjük lidokain, articain, mepivokain alapú termék.

Ezek tartalmazzák:

  1. mepivasztezin;
  2. Septodont;
  3. Ultracain;
  4. Septonest;
  5. Ubestesin.

Aranyérrel

Ha a gyulladt aranyér okozta fájdalom elviselhetetlen, a betegnek novokain blokádot írnak elő - érzéstelenítő injekciót a végbélnyílás közelében található szövetekbe. Anális repedés esetén injekciós gyógyszereket írnak fel, például Baralgin vagy Spazmolgon.

"Ketorol": jelzések és cselekvés

A "Ketorol" a ketorolakon alapuló NSAID-ok csoportjából származó gyógyszer, amely hatékonyan enyhíti a fájdalmat és csökkenti a testhőmérsékletet. Gátolja a gyulladásmodulátorok - prosztaglandinok - szintézisét, valamint a ciklooxigenáz enzim aktivitását, aminek köszönhetően gyulladásgátló hatás érhető el. A fájdalomcsillapító hatás körülbelül fél órával a gyógyszer beadása után jelentkezik.

A "Ketorol" gyógyszer használatának jelzései:

  • fájdalom a hátban, az ízületekben és az izmokban;
  • a gerinc bármely részének osteochondrosisa;
  • radiculitis;
  • neuralgia;
  • ízületi és szalagsérülések;
  • törések;
  • ficamok, ficamok és zúzódások;
  • fogfájás, foghúzás;
  • fejfájás;
  • időszakos fájdalom nőknél;
  • posztoperatív időszak;
  • égési sérülések;
  • rosszindulatú daganatok.

"Ketonal": indikációk és ellenjavallatok

A "Ketonal" injekciós gyógyszer hatóanyaga a ketoprofen. Ez az összetevő gyulladáscsökkentő, fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatást biztosít.

A gyógyszer alkalmazására vonatkozó javallatok:

  • végtagsérülések;
  • posztoperatív időszak;
  • menstruációs fájdalom és fájdalom algomenorrhoeával;
  • ízületi gyulladás;
  • bursitis;
  • köszvény;
  • gendenitis.

A Ketonal hatékonysága ellenére sok ellenjavallattal rendelkezik, amelyekre figyelni kell.

Ezek tartalmazzák:

  • nem fekélyes dyspepsia;
  • bronchiális asztma;
  • vese- és májelégtelenség;
  • vérzés a kórtörténetben;
  • gyermekek életkora (14 éves korig);
  • szülés és a szoptatás időszaka;
  • egyéni intolerancia a gyógyszer összetevőivel szemben.

"Diclofenac": indikációk és ellenjavallatok

A "Diclofenac" az NSAID-csoportba tartozó gyógyszer, a fenil-ecetsav származéka. Ez a gyógyszer tökéletesen enyhíti a fájdalmat, duzzanatot, gyulladást, és lázcsillapító hatással is rendelkezik.

A következőkre használják:

  • a mozgásszervi rendszer sérülései;
  • neuralgia;
  • bursitis;
  • radiculitis;
  • ínhüvelygyulladás;
  • Ne hazudj;
  • arthrosis és spondylarthrosis;
  • lumbágó;
  • rheumatoid arthritis;
  • reuma;
  • spondylitis ankylopoetica;
  • primer dysmenorrhoea;
  • posztoperatív időszak.

A "Diclofenac" gyógyszer injekcióinak ellenjavallatai a következők:

  1. akut rhinitis;
  2. bronchiális asztma;
  3. csalánkiütés;
  4. belső vérzés;
  5. a vesék és a máj diszfunkciója;
  6. gyomor- és nyombélfekély;
  7. terhesség harmadik trimesztere;
  8. előadási időszak;
  9. gyermekek életkora (7 éves korig);
  10. egyéni intolerancia.

Szülés közben használt injekciós fájdalomcsillapítók

A szülés során a fájdalomcsillapító rendelést nagy felelősséggel kell megközelíteni, és fájdalomcsillapító injekciót csak sürgős esetben szabad adni. Ebben az esetben a fájdalom olyan erős lehet, hogy megzavarja a méhnyak normális nyitását, és általában negatívan befolyásolja a szülést.

Ezért fontos olyan gyógyszert választani, amely nemcsak enyhíti a nő szenvedését, hanem nem károsítja a magzatot. Általában olyan gyógyszerek injekcióit használják, mint a Promedol, Fentanyl, Dolantin, Petedin, Meperidin.

Nagyon hatásos gyógymódokról van szó, amelyek hatása néhány percen belül jelentkezik, miközben koncentrációjuk alacsony, így az anya és a gyermek egészsége nem károsodik. A bevezetést akkor hajtják végre, ha a méhnyak legalább 5 cm-re nyitva van, és csak a várandós anya beleegyezésével.

A szülési fájdalom csökkentése érdekében görcsoldó injekciók alkalmazhatók. Közülük a leghíresebb a "Papaverine" és a "Drotaverine-hidroklorid" ("No-shpa").

Egyéb fájdalomcsillapítók injekció formájában

A legerősebb fájdalomcsillapítókat a rák végső stádiumában használják, amikor a fájdalom elviselhetetlenné válik. Általános szabály, hogy ebben az esetben a "morfin-hidroklorid" vényköteles kábítószert írják fel.

Hasnyálmirigy-gyulladással, amelynek egyik tünete is súlyos fájdalom, az "Odeston", "Dicetel", "Mebeverin" gyógyszereket írják fel.

KATEGÓRIÁK

NÉPSZERŰ CIKKEK

2022 "kingad.ru" - az emberi szervek ultrahangvizsgálata