A risperidon cseppek használati utasítása. Mikor van szükség a gyógyszerre? A riszperidon mellékhatásai

LSR-004845/10-270510

Kereskedelmi név: Risperidon

Nemzetközi nem védett név:

riszperidon

Dózisforma:

filmtabletta

Összetett:

1 filmtabletta tartalmaz:
hatóanyagok: risperidon 1 mg, 2 mg és 4 mg;
Segédanyagok: kalcium-hidrogén-foszfát-dihidrát, povidon (plasdon K 29/32 vagy collidon 30), előzselatinizált keményítő (C*Pharm keményítő), magnézium-sztearát, mikrokristályos cellulóz;
film összetétele: Selecoat AQ-02003 (hipromellóz 2910 (hidroxipropil-metil-cellulóz 2910), makrogol-6000 (polietilén-glikol 6000), titán-dioxid).

Leírás: Tabletta, filmbevonatú fehér vagy majdnem fehér, kerek, mindkét oldalán domború. Keresztmetszeten - majdnem fehér színű.

Farmakoterápiás csoport:

antipszichotikum (neuroleptikum)

ATX kód:[N05AX08]

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika.
Antipszichotikus szer (neuroleptikum), a benzizoxazol származéka. Van benne nyugtató is,. antiemetikus és hipotermiás hatás. Szelektív monoaminerg antagonista, nagy tropizmussal rendelkezik a szerotonerg 5-HT 2 és dopaminerg D 2 receptorok tekintetében. Az alfa1-adrenerg receptorokhoz is kötődik, valamivel kisebb affinitással a H1-hisztamin és alfa2-adrenerg receptorokhoz. Nincs tropizmusa a kolinerg receptorokhoz.
Az antipszichotikus hatás a mezolimbikus és mezokortikális rendszer dopamin D 2 receptorainak blokkolásának köszönhető. A nyugtató hatás az agytörzs retikuláris formációjának adrenoreceptorainak blokkolásának köszönhető; antiemetikus hatás - a dopamin D 2 receptorok blokkolása a hányásközpont trine zónájában; hipotermiás hatás - a hipotalamusz dopamin receptorainak blokkolása.
Elnyomja a produktív tüneteket (téveszmék, hallucinációk, agresszivitás), automatizmust. Kisebb mértékben gátolja a motoros aktivitást, és kisebb mértékben okoz katalepsziát, mint a klasszikus antipszichotikumok (neuroleptikumok). A szerotoninnal és dopaminnal szembeni kiegyensúlyozott központi antagonizmus csökkentheti az extrapiramidális mellékhatásokra való hajlamot, és kiterjesztheti a gyógyszer terápiás hatását a skizofrénia negatív és affektív tüneteire.
A plazma prolaktin koncentrációjának dózisfüggő növekedését idézheti elő.

Farmakokinetika
A felszívódás gyors és teljes. Az étel nem befolyásolja a felszívódás teljességét és sebességét. TS max riszperidon - 1 óra, 9-hidroxi-risperidon - 3 óra (a CYP2D6 izoenzim magas aktivitásával) és 17 óra (a CYP2D6 izoenzim alacsony aktivitásával). A riszperidon plazmakoncentrációja dózisarányos. A riszperidon egyensúlyi koncentrációja a legtöbb betegben 1 napon belül, a 9-hidroxi-risperidoné 4-5 nap múlva alakul ki.
A riszperidon gyorsan eloszlik a szervezetben. Behatol a központi idegrendszerbe (CNS), az anyatejbe. Az eloszlási térfogat 1-2 l/kg. A risperidon plazmafehérjékhez való kötődése (alfa1-savas glikoproteinnel és albuminnal) 90%, a 9-hidroxi-riszperidoné 77%.
A CYP2D6 izoenzim metabolizálja aktív metabolitjává, a 9-hidroxi-riszperidonná (a riszperidon és a 9-hidroxi-riszperidon alkotja az aktív antipszichotikus frakciót). A riszperidon metabolizmusának másik útja az N-dealkilezés.
A riszperidon felezési ideje 3 óra; 9-hidroxi-riszperidon és aktív antipszichotikus frakció - 20-24 óra.
A vesén (70%: 35-45% - farmakológiailag aktív frakció formájában) és a beleken (14%) választódik ki.
A gyógyszer egyszeri dózisú vizsgálata magasabb plazmakoncentrációt és lassabb eliminációt mutatott ki idős betegeknél és veseelégtelenségben szenvedő betegeknél. Idős betegeknél és veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a kiválasztás lelassul.
Májelégtelenség esetén a risperidon plazmaszintje 35%-kal emelkedik.

Használati javallatok

• skizofrénia (akut és krónikus) és egyéb pszichotikus állapotok produktív és/vagy negatív tünetekkel;
• affektív zavarok különböző mentális betegségekben;
• viselkedési zavarok demenciában szenvedő betegeknél agresszivitás (dühkitörés, fizikai erőszak), mentális zavarok (izgalom, delírium) vagy pszichotikus tünetek tüneteivel;
• adjuváns terápiaként bipoláris zavarok mániájának kezelésében;
• magatartászavarok kiegészítő terápiájaként 15 éves kortól serdülőknél és csökkent értelmi szintű vagy szellemi retardációval küzdő felnőtt betegeknél, olyan esetekben, amikor a betegség klinikai képében destruktív viselkedés (agresszivitás, impulzivitás, autoagresszió) vezet.

Ellenjavallatok

• túlérzékenység;
• laktációs időszak;
• gyermekek életkora (15 éves korig) - a hatékonyságot és a biztonságosságot nem igazolták.

Gondosan agydaganatok, bélelzáródás, gyógyszertúladagolás, Reye-szindróma (a riszperidon hányáscsillapító hatása elfedheti ezen állapotok tüneteit), szív- és érrendszeri betegségek (krónikus szívelégtelenség, atrioventricularis blokád, szívinfarktus), kiszáradás, cerebrovaszkuláris baleset, hipovolémia, Parkinson-kór, görcsök (beleértve a kórelőzményt is), kábítószerrel való visszaélés, kábítószer-függőség, súlyos veseelégtelenség, súlyos májelégtelenség, pirouette típusú tachycardia kialakulására hajlamosító állapotok (bradikardia, elektrolit egyensúlyhiány, egyidejű gyógyszeres kezelés, amely megnyújtja a QT-intervallumot), terhesség .

Adagolás és adminisztráció
Belül alkalmazva. Felnőttek és 15 év feletti gyermekek naponta 1 vagy 2 alkalommal írnak elő.
Skizofrénia. A kezdő adag 2 mg / nap. A 2. napon - legfeljebb 4 mg / nap. Ettől kezdve szükség esetén az adagot ugyanazon a szinten lehet tartani, vagy egyénileg be lehet állítani 4-6 mg/nap tartományban.
A 10 mg/nap feletti adagok nem bizonyultak hatékonyabbnak, mint az alacsonyabb dózisok, és extrapiramidális tüneteket okozhatnak. A maximális napi adag 16 mg.
Viselkedési rendellenességek demenciában szenvedő betegeknél: Az optimális adag 1 mg naponta egyszer.
Bipoláris zavarok mániában: kezdő adag - 2 mg / nap 1 adagra. Az adag növelése (2 mg / nap) - legfeljebb minden második nap. Az optimális adag 2-6 mg / nap.
Viselkedési zavarok mentális retardációban szenvedő betegeknél, vagy a klinikai képben a destruktív tendenciák dominanciájával. 50 kg vagy annál nagyobb testtömegű betegek. Az optimális adag 1 mg / nap.
Idős betegeknél és vese- vagy májelégtelenségben szenvedő betegeknél a kezdő adagot és a későbbi dózisemeléseket is kétszeresére kell csökkenteni (szükség esetén megfelelő adagolási formát kell alkalmazni).

Mellékhatás
A központi idegrendszer oldaláról:álmatlanság, izgatottság, szorongás, fejfájás, álmosság, fáradtság, szédülés, csökkent koncentrálóképesség, homályos látás, extrapiramidális tünetek (remegés, merevség, fokozott nyálfolyás, bradykinesia, akathisia, akut dystonia), mánia vagy hipománia, szélütés (idős betegeknél) hajlamosító tényezők). Skizofréniában szenvedő betegeknél hypervolaemia (akár polidipsia, akár az antidiuretikus hormon nem megfelelő szekréciójának szindróma miatt), tardív dyskinesia (akaratlan ritmikus mozgások, főleg a nyelvben és/vagy az arcban), malignus neuroleptikus szindróma (hipertermia, izommerevség, az autonóm funkciók instabilitása, tudatzavar és a kreaginfoszfokináz fokozott aktivitása), hőszabályozási zavarok, epilepsziás rohamok.
Az emésztőrendszerből: székrekedés, dyspepsia, émelygés vagy hányás, hasi fájdalom, a "máj" transzaminázok fokozott aktivitása, szájszárazság, nyáladzás vagy fokozott nyálzás, étvágytalanság.
A szív- és érrendszer oldaláról: ortosztatikus hipotenzió, reflex tachycardia vagy megnövekedett vérnyomás (BP).
A vérképző szervek oldaláról: neutropenia, thrombocytopenia.
Az endokrin rendszerből: galaktorrhoea, gynecomastia, menstruációs rendellenességek, amenorrhoea, súlygyarapodás vagy -csökkenés, hiperglikémia vagy a már meglévő diabetes mellitus súlyosbodása.
Az urogenitális rendszerből: priapizmus, merevedési zavar, magömlési zavarok, orgazmuszavarok, beleértve az anorgazmiát, vizelet inkontinencia.
Allergiás reakciók: viszketés, bőrkiütés, angioödéma.
A bőr oldaláról: száraz bőr, hiperpigmentáció, seborrhea, fényérzékenység.
Egyéb:ízületi fájdalom, nátha.

Túladagolás
Tünetek:álmosság, szedáció, tachycardia, csökkent vérnyomás, extrapiramidális rendellenességek, ritkán - a QT-intervallum megnyúlása.
Kezelés: biztosítsa a légutak szabad átjárhatóságát a megfelelő oxigénellátás és lélegeztetés, gyomormosás (intubálás után, ha a beteg eszméletlen) és aktív szén beadása hashajtóval együtt. Az esetleges szívritmuszavarok észlelése érdekében azonnal kezdje meg az EKG-monitorozást. Nincs specifikus ellenszer. Tüneti terápiát kell végezni, amelynek célja a szervezet létfontosságú funkcióinak fenntartása. A vérnyomás csökkenésével és az erek összeomlásával - intravénásan injektáljon infúziós oldatokat és / vagy adrenostimulánsokat. Akut extrapiramidális tünetek kialakulása esetén antikolinerg gyógyszerek. A mérgezés tüneteinek megszűnéséig folyamatos orvosi felügyeletet és ellenőrzést kell folytatni.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel
A riszperidon csökkenti a levodopa és a dopamin agonisták hatékonyságát. A fenotiazinok, triciklusos antidepresszánsok és béta-blokkolók növelik a riszperidon koncentrációját a plazmában (nem befolyásolják az aktív antipszichotikus frakció koncentrációját).
A karbamazepin és a mikroszomális enzimek egyéb induktorainak egyidejű alkalmazása esetén a riszperidon aktív antipszichotikus frakciójának koncentrációja csökken a plazmában. A klozapin csökkenti a riszperidon clearance-ét.
Az etanol és a riszperidon egyidejű alkalmazása esetén a központi idegrendszert (CNS) elnyomó gyógyszerek a központi idegrendszer működésének additív depressziójához vezetnek.
A vérnyomáscsökkentő gyógyszerek növelik a vérnyomás csökkenésének súlyosságát a riszperidon használatának hátterében.
A fluoxetin növelheti a riszperidon plazmakoncentrációját (kisebb mértékben az aktív antipszichotikus frakcióját).

Különleges utasítások
Skizofrénia esetén a riszperidon-kezelés kezdetén javasolt a korábbi kezelés fokozatos megszakítása, ha klinikailag indokolt. Ha a betegeket depot antipszichotikus gyógyszeres kezelésről állítják át, ajánlatos a következő tervezett injekció helyett elkezdeni a szedést. Időnként fel kell mérni a folyamatban lévő antiparkinson-terápia folytatásának szükségességét.
A mánia vagy hipománia kialakulásának kockázata jelentősen csökkenthető kis dózisú riszperidon alkalmazásával vagy azok fokozatos emelésével.
Ha ortosztatikus hipotenzió lép fel, különösen az adagválasztás kezdeti szakaszában, mérlegelni kell az adag csökkentését. Szív- és érrendszeri betegségekben, valamint kiszáradásban, hipovolémiában vagy cerebrovaszkuláris rendellenességekben szenvedő betegeknél a riszperidon adagját fokozatosan kell emelni. Ha a tardív dyskinesia jelei és tünetei jelentkeznek, mérlegelni kell az összes antipszichotikus gyógyszer abbahagyását. Malignus neuroleptikus szindróma esetén minden antipszichotikus gyógyszert, beleértve a riszperidont is, abba kell hagyni.
A karbamazepin és a mikroszomális enzimek egyéb induktorainak megszüntetésével a riszperidon adagját csökkenteni kell.
A betegeket figyelmeztetni kell, hogy tartózkodjanak a túlevéstől a súlygyarapodás lehetősége miatt.
A kezelés ideje alatt óvatosan kell eljárni, ha gépjárművet vezet és olyan potenciálisan veszélyes tevékenységet folytat, amely fokozott figyelmet és a pszichomotoros reakciók sebességét igényli.

Kiadási űrlap:

1 mg, 2 mg és 4 mg filmtabletta.
10, 20 vagy 30 tabletta PVC fóliából és nyomott lakkozott alumíniumfóliából készült buborékcsomagolásban. 1,2, 3, 5, 6, 10 db 10 tablettát tartalmazó buborékcsomagolás vagy 1, 3, 5 db 20 tablettát tartalmazó buborékfólia, vagy 1, 2, 3 db 30 tablettát tartalmazó buborékcsomagolás, a használati utasítással együtt kartondobozban .

Tárolási feltételek
B lista. Száraz, sötét helyen, 25 °C-ot meg nem haladó hőmérsékleten. Gyermekek elől elzárva tartandó.

Legjobb megadás dátuma:

2 év.
Ne használja a lejárati idő után. Szabadság feltételei: vényköteles.

Gyártó:

CJSC "Canonpharma production" Cím: 141100 Schelkovo, Moszkva régió, st. Zarecsnaja, 105

Összetett

Egy tabletta tartalma: hatóanyag - riszperidon - 1 mg és 2 mg; Segédanyagok - laktóz-monohidrát, keményítő 1500, vízmentes kolloid szilícium-dioxid, magnézium-sztearát, opadry II (beleértve a polivinil-alkoholt, talkumot, makrogol 3350-et, rózsaszín színező pigmentet (titán-dioxidot tartalmaz E 171, vas-oxid vörös E 1722), E 1 vas-oxid 1 fekete vagy zöld színező pigment (kinolinsárga E 104 alapú alumíniumlakkot, sunset yellow E 110 alapú alumíniumlakkot, indigókármin E 132 alapú alumíniumlakkot tartalmaz)).

Leírás

Filmbevonatú tabletta, 1 mg-os adag - világoszöld színű és 2 mg-os adag - rózsaszín, mindkét oldalán domború felülettel, bemetszéssel.

Használati javallatok

A riszperidon a skizofrénia, a bipoláris zavar közepesen súlyos vagy súlyos mániás epizódjainak kezelésére javallt, a tartós agresszió rövid távú (legfeljebb 6 hétig) kezelésére olyan közepesen súlyos vagy súlyos Alzheimer-kóros demenciában szenvedő betegeknél, akik nem reagálnak a nem gyógyszeres kezelésre. olyan kezelések, amelyek árthatnak önnek vagy a környezetüknek.

Ellenjavallatok

Risperidonnal vagy a készítmény bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység. Örökletes galaktóz intoleranciában, laktázhiányban vagy glükóz-galaktóz felszívódási zavarban szenvedő betegek.

Gondosan

Agydaganat, bélelzáródás, gyógyszertúladagolás, Reye-szindróma, szív- és érrendszeri betegségek (krónikus szívelégtelenség, korábbi szívinfarktus, AV-blokád), kiszáradás, cerebrovaszkuláris baleset, hipovolémia, Parkinson-kór, görcsrohamok (beleértve a kórelőzményt is), gyógyszerfüggőség , súlyos vese- / májelégtelenség, pirouette típusú tachycardia kialakulására hajlamosító állapotok (bradycardia, elektrolit egyensúlyzavar, QT-intervallumot meghosszabbító gyógyszerek egyidejű alkalmazása), terhesség.

Adagolás és adminisztráció

belül. Elfogadhatatlan az 1 mg-os tabletta felosztása. Ha 1 mg-nál kisebb adagok alkalmazása szükséges, a riszperidon más adagolási formáit kell felírni.

Skizofrénia Felnőttek: A kezdő adag minden beteg számára naponta egyszer vagy kétszer 2 mg. Az adag napi 4 mg-ra emelhető a használat második napján. Ezt követően szükség esetén az adag egyénileg módosítható.

A szokásos optimális adag napi 4-6 mg. A 10 mg feletti adagok nem fokozzák a hatást, de növelhetik az extrapiramidális tünetek kockázatát. Nem javasolt napi 16 mg-nál nagyobb adagok alkalmazása.

Idős betegek:

Mániás fázisok bipoláris zavarban.

Felnőttek: A kezdő adag 2 mg naponta egyszer. Az adagot legfeljebb 24 órával később kell növelni, és napi 1 mg-nak kell lennie. Az ajánlott adag 1-6 mg/nap, a hatékonyság mértékétől és az egyéni toleranciától függően. Rendszeresen értékelni kell a riszperidon további alkalmazásának megvalósíthatóságát.

Idős betegek: A kezdeti kezeléshez más adagolási formákat kell alkalmazni, amelyek lehetővé teszik a riszperidon 0,5 mg-os lépésekben történő adagolását. Ezt a formát fenntartó kezelésre használják 1-2 mg naponta kétszer.

Tartós agresszió Alzheimer-kórban szenvedő, közepesen súlyos vagy súlyos demenciában szenvedő betegeknél A kezdeti kezeléshez más adagolási formákat kell alkalmazni, amelyek lehetővé teszik a riszperidon 0,5 mg-os lépésekben történő adagolását. Ezt a formát fenntartó kezelésre használják napi kétszer 1 mg-mal. A riszperidon 6 hétnél hosszabb ideig történő alkalmazása nem javasolt. A kezelés során figyelemmel kell kísérni a betegek állapotát, és értékelni kell a gyógyszer további felhasználásának megvalósíthatóságát.

Vese- és májelégtelenség Súlyosságától függetlenül a kezdeti és az azt követő adagokat felére kell csökkenteni, és a titrálást lassabbnak kell lennie.

A táplálékfelvétel nem befolyásolja a riszperidon felszívódását. A gyógyszer szedésének fokozatos abbahagyása javasolt. Nagyon ritkán figyelték meg az elvonási szindróma akut megnyilvánulásait, beleértve az émelygést, hányást, izzadást, álmatlanságot. Lehetséges a pszichotikus tünetek újbóli megjelenése. Akaratlan mozgászavarok (például akathisia, dystonia és dyskinesia) eseteiről számoltak be.

Átállás más antipszichotikumokról risperidon-kezelésre. Risperidon-kezelésre való áttéréskor a másik gyógyszer szedésének fokozatos abbahagyása javasolt. A depó neuroleptikumokról való átálláskor a következő ütemezett injekció helyett a riszperidon terápia megkezdése javasolt.

Mellékhatás

A leggyakoribb mellékhatások (AE) (incidencia > 10%) a következők: parkinsonizmus, fejfájás és álmatlanság. Az alábbiak az orvosi gyakorlatban jelentett nemkívánatos események. Ebben az esetben a mellékhatások következő besorolását alkalmazzuk az előfordulás gyakorisága szerint: nagyon gyakran (> 1/10); gyakran (>1/100 to<1 / 10); нечасто (от >1/1000-ig<1/ 100), редко (от >1/10000-ig<1 / 1000); очень редко (<1 / 10000), неизвестно (не может быть оценена исходя из имеющихся данных). Внутри каждой группы, нежелательные явления представлены в порядке уменьшения степени тяжести.

A laboratóriumi adatok oldaláról:

Gyakori: Emelkedett vér prolaktinszint, súlygyarapodás.

Ritkán: QT-intervallum megnyúlása és egyéb változások az elektrokardiogramon, emelkedett vércukorszint, transzaminázok, eozinofilek, csökkent leukociták, hemoglobin, vér kreatin-foszfokináz szintje, láz.

Ritka: Csökkent testhőmérséklet.

Szívbetegségek:

Gyakori: Tachycardia.

Nem gyakori: Atrioventricularis blokk, His köteg blokk, pitvarfibrilláció, sinus bradycardia, szívdobogásérzés.

Hematopoietikus és nyirokrendszeri betegségek:

Nem gyakori: vérszegénység, thrombocytopenia.

Ritka: Granulocytopenia.

Nem ismert: Agranulocytosis.

Immunrendszeri rendellenességek:

Ritka: a gyógyszerrel szembeni túlérzékenység.

Nem ismert: anafilaxiás reakció.

Anyagcsere- és táplálkozási rendellenességek:

Gyakori: Fokozott étvágy, csökkent étvágy.

Nem gyakori: Anorexia, polydipsia.

Nagyon ritka: diabéteszes ketoacidózis.

Nem ismert: vízmérgezés.

Mentális zavarok:

Nagyon gyakori: Álmatlanság.

Gyakori: Nyugtalanság, izgatottság, alvászavarok.

Nem gyakori: Zavartság, mánia, csökkent libidó, apátia, ingerlékenység.

Ritka: Anorgazmia, érzelmi ellaposodás.

Idegrendszeri rendellenességek:

Nagyon gyakori: Parkinsonizmus, fejfájás.

Gyakran: Akathisia 2, szédülés, remegés 2, dystonia 2, álmosság, szedáció, letargia, dyskinesia.

Nem gyakori: Az ingerekre adott válasz hiánya, eszméletvesztés, ájulás, tudatzavar, átmeneti ischaemiás roham, dysarthria, figyelemzavarok, fokozott álmosság, testtartási szédülés, egyensúlyzavar, tardív dyskinesia, mozgáskoordináció, hypoesthesia.

Ritka: Malignus neuroleptikus szindróma, diabéteszes kóma, cerebrovaszkuláris rendellenességek, agyi ischaemia, mozgászavarok.

A látószerv megsértése:

Gyakori: homályos látás.

Nem gyakori: Kötőhártya-gyulladás, szem hyperemia, váladékozás, ödéma, szemszárazság, fokozott könnyezés, fényfóbia.

Ritka: csökkent látásélesség, szemforgatás, zöldhályog.

Hallás- és belsőfül rendellenességek:

Nem gyakori: fülfájdalom, fülzúgás

Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek:

Gyakori: Légszomj, orrvérzés, köhögés, orrdugulás, garat-laryngealis fájdalom.

Nem gyakori: zihálás, aspirációs tüdőgyulladás, tüdőödéma, légzési nehézség, zihálás, légúti elzáródás, dysphonia.

Ritka: alvási apnoe szindróma, hiperventiláció

Emésztőrendszeri rendellenességek:

Gyakori: Hányás, hasmenés, székrekedés, hányinger, hasi fájdalom, dyspepsia, szájszárazság, gyomorpanasz.

Nem gyakori: nyelési nehézség, gyomorhurut, széklet inkontinencia, koprolit.

Ritka: bélelzáródás, hasnyálmirigy-gyulladás, ajaködéma, cheilitis.

Vese- és húgyúti rendellenességek:

Gyakori: enuresis.

Nem gyakori: Dysuria, stressz inkontinencia, pollakiuria.

A reproduktív rendszer és az emlőmirigy betegségek:

Nem gyakori: amenorrhoea, szexuális diszfunkció, merevedési zavar, magömlési zavarok, galaktorrhoea, gynecomastia, menstruációs zavarok, hüvelyi folyás.

Nem ismert: Priapizmus.

A bőr és a bőr alatti szövet betegségei:

Gyakori: bőrkiütés, bőrpír.

Nem gyakori: angioödéma, bőrelváltozások, bőrgyulladás, viszketés, akne, a bőr elszíneződése, alopecia, seborrheás dermatitis, száraz bőr, hyperkeratosis.

Ritka: korpásodás.

A csont- és izomrendszer, a kötőszövet és a csontok betegségei:

Gyakori: Arthralgia, hátfájás, végtagfájdalom.

Nem gyakori: izomgyengeség, izomfájdalom, nyaki fájdalom, ízületi duzzanat, testtartási zavarok, ízületi merevség, izom-csontrendszeri mellkasi fájdalom.

Ritka: Rhabdomyolysis.

Endokrin rendszer rendellenességei:

Ritka: Az antidiuretikus hormon szekréciójának zavarai.

Máj és epeúti betegségek:

Ritka: sárgaság.

Gyakori: Tüdőgyulladás, influenza, bronchitis, felső légúti fertőzések, húgyúti fertőzések.

Nem gyakori: sinusitis, vírusfertőzés, fülgyulladás, mandulagyulladás, panniculitis, középfülgyulladás, szemgyulladás, helyi fertőzés, akarodermatitis, légúti fertőzések, hólyaggyulladás, onychomycosis.

Ritka: krónikus középfülgyulladás.

Érrendszeri rendellenességek:

Nem gyakori: hipotenzió, ortosztatikus hipotenzió, kipirulás.

Általános jellegű szövődmények és reakciók az injekció beadásának helyén

Gyakran: Hipertermia, fáradtság, perifériás ödéma, általános gyengeség, mellkasi fájdalom.

Nem gyakori: Arcduzzanat, járászavar, kellemetlen érzés, lomhaság, influenzaszerű betegség, szomjúság, mellkasi kellemetlen érzés, hidegrázás.

Ritka: Generalizált ödéma, hipotermia, elvonási szindróma, hideg végtagok.

Súlygyarapodás

Risperidonnal kezelt skizofréniás betegeknél súlygyarapodást (a testtömeg > 7%-a) észleltek.

További információk a gyógyszer speciális betegcsoportokban történő alkalmazásáról

Idős, demenciában szenvedő betegeknél vagy gyermekeknél a felnőttekhez képest gyakrabban figyeltek meg: átmeneti ischaemiás rohamot és stroke-ot az esetek 1,4%-ában, illetve 1,5%-ában. A következő mellékhatásokat az esetek >5%-ában jelentettek: húgyúti fertőzések, perifériás ödéma, álmosság, köhögés.

Az atípusos antipszichotikumok alkalmazása idős, demenciában szenvedő betegeknél a mortalitás növekedésével járt.

Túladagolás

TünetekÁlmosság/letargia, tachycardia, artériás hipotenzió és extrapiramidális tünetek. Ritka esetekben a QT-intervallum megnyúlása, kamrai aritmiák és görcsök.

Kezelés A légutak átjárhatóságának biztosítása és fenntartása, valamint a szükséges oxigénellátás és szellőztetés. Gyomormosás (intubáció után, ha a beteg eszméletlen) és aktív szén alkalmazása hashajtóval együtt legkésőbb egy órával a gyógyszer alkalmazása után. A szív- és érrendszer állapotának monitorozása, beleértve a folyamatos elektrokardiográfiás monitorozást. Nincs specifikus ellenszer. Hipotenzió és érösszeomlás esetén intravénás folyadék és/vagy szimpatomimetikumok, súlyos extrapiramidális tünetek esetén antikolinerg gyógyszerek alkalmazása.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Óvatosság szükséges, ha a riszperidont olyan gyógyszerekkel írják fel, amelyek megnyújtják a QT-szakaszt, például 1a osztályú antiaritmiás szerek (kinidin, dizopiramid, prokainamid), III. osztály (amiodaron, szotalol), triciklusos antidepresszánsok (amitriptilin), tetraciklusos antidepresszánsok (maprotilin), egyesek. antihisztaminok, egyéb antipszichotikumok, egyes maláriaellenes szerek (quinocid és mefloquine), valamint olyan gyógyszerek, amelyek elektrolitzavarokat (hipokalémia, hypomagnesemia), bradycardiát okoznak vagy elnyomják a riszperidon májmetabolizmusát.

A riszperidont óvatosan kell alkalmazni más központilag ható gyógyszerekkel: alkohollal, opiátokkal, antihisztaminokkal és benzodiazepinekkel kombinálva.

A riszperidon blokkolhatja a levodopa és más Parkinson-kór elleni gyógyszerek hatását.

A riszperidon vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel történő egyidejű alkalmazása esetén hipotenzió lehetséges.

A riszperidonnak nincs klinikailag jelentős hatása a lítium, a valproát, a digoxin vagy a topiramát farmakokinetikájára.

A karbamazepin, a rifampicin, a fenitoin és a fenobarbitál csökkenti a riszperidon aktív antipszichotikus frakciójának plazmakoncentrációját.

A fluoxetin, paroxetin, kinidin, verapamil, fenotiazinok, triciklusos antidepresszánsok és béta-blokkolók, cimetidin és ranitidin növelik a riszperidon plazmakoncentrációját (kisebb mértékben vagy kis mértékben az aktív antipszichotikus frakció koncentrációját).

A galantamin és a donepezil nincs klinikailag jelentős hatással a riszperidon és az aktív antipszichotikus frakció farmakokinetikájára.

Az amitriptilin, az eritromicin nem befolyásolja a riszperidon vagy az aktív antipszichotikus frakció farmakokinetikáját.

Az eritromicin nem befolyásolja a riszperidon és az aktív antipszichotikus frakció farmakokinetikáját.

Elővigyázatossági intézkedések

Egyidejű alkalmazás Furosemiddel A furoszemidet riszperidonnal együtt szedő betegek mortalitása nőtt. A riszperidon más diuretikumokkal (főleg alacsony dózisú tiazid diuretikumokkal) történő egyidejű alkalmazása nem járt együtt a mortalitás növekedésével. A gyógyszer fenti kombinációban történő alkalmazásakor óvatosan kell eljárni, és fel kell mérni az előny/kockázat arányt. Idős, demenciában szenvedő betegek kezelésében kerülni kell a kiszáradást, mert. gyakori halálozási kockázati tényező volt.

Cerebrovascularis nemkívánatos események (CV AE) Szignifikánsan (körülbelül háromszorosára) nőtt a CV AE-k, például a stroke (beleértve a halálos kimenetelű) és a tranziens ischaemiás roham incidenciája. A riszperidont óvatosan kell alkalmazni a stroke kockázati tényezőivel rendelkező betegeknél. A betegeket vagy gondozóikat fel kell hívni arra, hogy azonnal értesítsék egészségügyi szolgáltatójukat a lehetséges CV AE jeleiről és tüneteiről, mint például az arc, a karok vagy a lábak hirtelen gyengesége vagy zsibbadása, beszéd- vagy látási problémák. Minden kezelési lehetőséget haladéktalanul mérlegelni kell, beleértve a riszperidon abbahagyását is.

ortosztatikus hipotenzió(Ortosztatikus) hipotenzió alakulhat ki, különösen a kezdeti dózistitrálás során. Klinikailag jelentős hipotenziót figyeltek meg riszperidon és vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel történő egyidejű alkalmazásakor. A riszperidont óvatosan kell alkalmazni szív- és érrendszeri betegségben (pl. szívelégtelenség, szívinfarktus, ingerületvezetési zavarok, kiszáradás, hypovolemia vagy cerebrovascularis betegség) szenvedő betegeknél, és az adagot az ajánlásoknak megfelelően fokozatosan kell titrálni. A hipotenzió kialakulásával csökkenteni kell a gyógyszer adagját.

Tardív diszkinézia / extrapiramidális tünetek A riszperidon alkalmazása a tardív dyskinesia indukciójával jár, amelyet ritmikus akaratlan mozgások jellemeznek, elsősorban a nyelv és/vagy az arc területén. Az extrapiramidális tünetek megjelenése a tardív dyskinesia kialakulásának kockázati tényezője. Ha tünetek jelentkeznek, minden antipszichotikum adását abba kell hagyni.

Malignus neuroleptikus szindróma Antipszichotikus gyógyszerekkel kapcsolatban beszámoltak neuroleptikus malignus szindrómáról, amelyet hipertermia, izommerevség, autonóm idegrendszeri rendellenességek, megváltozott tudatállapotok és emelkedett kreatin-foszfokináz szint jellemez. További jelek lehetnek a myoglobinuria (rabdomiolízis) és az akut veseelégtelenség. Minden antipszichotikum, beleértve a riszperidont is, abba kell hagyni.

Parkinson-kór és demencia Lewy-testekkel A Parkinson-kór és a demencia súlyosbodhat a riszperidon alkalmazása során. A túlérzékenység megnyilvánulásai közé tartozhat a zavartság, a fájdalomérzékenység tompasága, a testtartás instabilitása gyakori eséssel az extrapiramidális tünetek mellett.

magas vércukorszint Nagyon ritkán hiperglikémia vagy a már meglévő cukorbetegség súlyosbodása eseteit jelentették. Célszerű a betegek állapotának megfelelő klinikai monitorozása.

Hiperprolaktinémia A riszperidont óvatosan kell alkalmazni hiperprolaktinémiában és prolaktinfüggő daganatokban szenvedő betegeknél.

OT intervallum megnyúlás Nagyon ritkán QT-megnyúlásról számoltak be. Óvatosan kell eljárni, ha a riszperidont szív- és érrendszeri betegségben szenvedő betegeknek írják fel, vagy a családban előfordult QT-megnyúlás, bradycardia vagy elektrolit-zavarok (hipokalémia, hypomagnesemia).

görcsök A riszperidont óvatosan kell alkalmazni olyan betegeknél, akiknek kórtörténetében görcsrohamok és egyéb, a görcsküszöböt csökkentő tényezők szerepelnek.

Priapizmus A riszperidon alkalmazásakor priapizmus alakulhat ki.

Testhőmérséklet szabályozásÓvatosan kell felírni azokat a betegeket, akiknél testhőmérséklet-emelkedés tapasztalható fokozott fizikai aktivitás, hőhatás, antikolinerg szerek egyidejű alkalmazása, kiszáradás következtében.

Az örökletes galaktóz intoleranciában, Lapp-laktáz hiányban vagy glükóz-galaktóz felszívódási zavarban szenvedő betegek nem szedhetnek riszperidont.

Terhesség és szoptatás

Terhesség Beadása esetén extrapiramidális rendellenességek és/vagy elvonási szindróma kialakulása lehetséges olyan újszülötteknél, akiknek anyja Risperidont szed a terhesség harmadik trimeszterében.

Szoptatás

A riszperidon és a 9-hidroxi-risperidon kis mennyiségben kiválasztódhat az anyatejbe. A szoptatás előnyeit és a babát érintő lehetséges kockázatokat eseti alapon kell értékelni.

Legjobb megadás dátuma

2 év. Ne használja a lejárati idő után.

A riszperidon olyan gyógyszer, amely segít normalizálni a test általános mentális állapotát.

A gyógyszer kerek alakú tabletták formájában kapható, amelyek filmbevonattal vannak ellátva, és 10 darabos buborékfólia-típusú buborékcsomagolásban vannak elhelyezve. A kontúros csomagolást kartonpapír alapcsomagba helyezzük. Egy csomag 1, 2, 3, 5, 6, 10 kontúrcsomagot tartalmazhat.

Alkotó komponensek:

• aktív elem- riszperidon;
• további komponensek- povidon, keményítő, kalcium-hidrogén-foszfát-dihidrát, magnézium-sztearát, cellulóz, mint segédanyagok.

Farmakológiai tulajdonságok

A riszperidon egy atipikus gyógyszer, amelynek szorongásoldó hatása van. Az antipszichotikus gyógyszerek csoportjába tartozik.

A gyógyszer hatóanyaga a szerotonin 5-HT2 és dopamin D2 receptorok szelektív blokkolását okozza. Azt is kötődik az alfa1 és alfa2 adrenerg receptorokhoz. Nem befolyásolja a kolinerg receptorokat.

Annak ellenére, hogy a gyógyszer fő összetevője a D2-receptorok blokkolását okozza, a motoros aktivitást más antipszichotikumokhoz képest nem csökkenti, a legkevésbé.

Az antipszichotikus hatás a D2 receptorok blokkolásával, a nyugtató hatás a fej agytörzsének adrenoreceptorainak blokkolásával, az antiemetikus hatás pedig a hányásközpontért felelős D2 receptorok blokkolásával jár.

A gyógyszer alkalmazása következtében megszűnnek a hallucinációk, az automatizmus, az agresszivitás állapota és a delírium. Az adagolástól függően a vér prolaktinszintjének emelkedését okozhatja.

A gyógyszer farmakokinetikája

A gyógyszer gyors és teljes felszívódással rendelkezik. Az étkezés nem befolyásolja a felszívódás mértékét. A maximális koncentrációszint a gyógyszer bevétele után 60 perccel határozható meg.

A gyógyszer az egész szervezetben eloszlik, nagy része behatol a központi idegrendszerbe, a szervezet koncentrációja egyenesen arányos az adagolással. Majdnem 90%-a fehérjékhez kötődik. A felezési idő körülbelül 3 óra. A gyógyszer körülbelül 14%-a a belekben, közel 70%-a a vesén keresztül ürül.

Milyen helyzetekben írják fel a gyógyszert

A riszperidont a következő indikációkra szedik:

Alkalmazási korlátozások és ellenjavallatok

• súlyos máj- és veseelégtelenség esetén;
• túlérzékenység vagy intolerancia a gyógyszer összetevőivel szemben;
• szoptatás;
• nál nél ;
• prosztata adenoma során;
• ha glaukóma van;
• 15 éves korig.

Óvatosan, a gyógyszert a következő rendellenességek és állapotok esetén alkalmazzák:

• ha van ;
• krónikus lefolyású szívelégtelenség esetén;
• ha a QT-szakasz megnyúlik;
• szívinfarktus esetén;
• rohamok esetén;
• szívinfarktus során;
• ha görcsök vannak;
• kiszáradás során;
• terhes nők;
• bélelzáródás során.

Hogyan szedje biztonságosan és hatékonyan gyógyszerét

A gyógyszert szájon át kell bevenni. Felnőtteknek és 15 év feletti gyermekeknek naponta kétszer kell bevenniük a gyógyszert. A napi 2 mg-ot kell elkezdenie, további 4-6 mg-ra való átállással. Idős betegeknek naponta kétszer 0,5 mg-ot kell bevenniük.

A bipoláris zavarral járó mánia esetén napi 2 mg-ot kell bevenni, egy nap után az adagot 2 mg-mal, majd napi 4-6 mg-mal növeljük.

Demencia esetén, amelyet viselkedési zavarok kísérnek, naponta kétszer 0,25 mg gyógyszert kell bevenni. A jövőben az adag napi 0,25-0,5 mg-mal vagy naponta kétszer 1 mg-mal emelkedik.

Használata terhesség és szoptatás alatt

Terhesség alatt a gyógyszert csak orvos írhatja fel, és sürgős szükség esetén csak olyan esetekben, amikor az anya számára várható előny meghaladja a gyermekre gyakorolt ​​​​várható kockázatot.

Mivel a gyógyszer alkotóelemei bekerülnek az anyatej összetételébe, a legjobb, ha abbahagyja a szoptatást a kezelés idejére.

A gyógyszer veszélyes lehet: túladagolás és "mellékhatások"

• tachycardia állapota;
• fokozott szedáció;
• fokozott álmosság előfordulása;
• hipotenzió;
• jogsértések .

Amikor a fenti tünetek megjelennek, gyomormosást végeznek, szorbensek és hashajtók alkalmazását írják elő. Ha a beteg eszméletlen, intubálást kell ütemezni. Az EKG monitorozása történik, mivel szívritmuszavar lehetséges.

A Risperidon gyógyszer alkalmazása során a következő mellékhatások fordulhatnak elő:

Fontosak a speciális utasítások!

A gyógyszer alkalmazása során ügyelni kell a következő utasításokra:

1. Rendkívül óvatosan a gyógyszert olyan betegek használják, akiknek problémái vannak a szív és az erek működésével, valamint a dehidratációval, agyi érrendszeri rendellenességekkel, hipovolémiával. Bevételkor az adag fokozatosan növekszik.
2. Ha hipotenziós állapot lép fel, az adagot csökkenteni kell.
3. Óvatosan kell gyógyszert alkalmazni a betegek kezelésére, mert a gyógyszer ronthatja a beteg állapotát.
4. Ne használja együtt központi hatású gyógyszerekkel.
5. A kezelés ideje alatt a legjobb, ha nem eszik túl sokat, mert a gyógyszer meredek súlynövekedést okozhat.
6. A kezelés alatt tartózkodnia kell az autóvezetéstől, valamint a fokozott figyelmet igénylő munkavégzéstől.

A Risperidone Organika a külföldi analógok hazai helyettesítője

• Kerek, mindkét oldalán domború felületű, fehér vagy csaknem fehér filmbevonatú tabletta. Keresztmetszetében a mag fehér vagy majdnem fehér. filmtabletta Fehér vagy csaknem fehér filmbevonatú tabletta, kerek, mindkét oldalán domború, egyik oldalán bemetszéssel. Tabletta, filmbevonatú fehér vagy majdnem fehér, kerek, mindkét oldalán domború. Keresztmetszeten - majdnem fehér színű. Filmbevonatú, sárga, kerek, mindkét oldalán domború tabletta (adagolás 2 mg). Tabletták fehér vagy csaknem fehér színű töréssel. Tabletta, sárga, kerek, mindkét oldalán domború, filmbevonatú; fehér vagy csaknem fehér színű törésen. Világoszöldtől zöldig terjedő, kerek, mindkét oldalán domború felületű filmtabletta; fehér vagy csaknem fehér színű törésen. Világoszöldtől zöldig terjedő, kerek, mindkét oldalán domború felületű filmtabletta (adagolás 4 mg). Tabletták fehér vagy csaknem fehér színű töréssel. Rózsaszín vagy halvány rózsaszín filmbevonatú tabletta, kerek, mindkét oldalán domború, egyik oldalán bemetszéssel.

farmakológiai hatás

A riszperidon egy antipszichotikus gyógyszer, a benzizoxazol származéka, nyugtató, hányáscsillapító és hipotermiás hatása is van. A riszperidon egy szelektív monoaminerg antagonista, amely nagy affinitással rendelkezik a szerotonerg 5-HT2 és dopaminerg D2 receptorokhoz. A riszperidon az a1-adrenerg receptorokhoz is kötődik, és valamivel gyengébb a H1-hisztamin és a 2-adrenerg receptorokhoz. A riszperidonnak nincs affinitása a kolinerg receptorokhoz. Az antipszichotikus hatás a mezolimbikus és mezokortikális rendszerek D2-dopaminerg receptorainak blokkolásának köszönhető. A riszperidon csökkenti a skizofrénia produktív tüneteit (téveszmék, hallucinációk), az agresszivitást, az automatizmust, a tipikus antipszichotikumokhoz képest kisebb mértékben indukál katalepsziát. A szerotoninnal és dopaminnal szembeni kiegyensúlyozott központi antagonizmus csökkentheti az extrapiramidális mellékhatásokra való hajlamot, és kiterjesztheti a gyógyszer terápiás hatását a skizofrénia negatív és affektív tüneteire. Klinikai adatok Skizofrénia A risperidon hatékonyságát a skizofrénia rövid távú kezelésében négy, 4-8 hétig tartó vizsgálatban igazolták, amelyekben 2500 olyan beteg vett részt, akik megfeleltek a skizofrénia DSM-IV kritériumainak. Egy 6 hetes, placebo-kontrollos vizsgálatban napi kétszer 10 mg/nap dózisra titrálva a riszperidon jobb volt a placebónál a Brief Psychiatric Rating Scale (BPRS) skálán. Egy 6 hetes, placebo-kontrollos vizsgálatban, amelyben négy fix dózisú riszperidont (2, 6, 10 és 16 mg/nap, naponta kétszer) alkalmaztak, a riszperidon jobb volt a placebónál a pozitív és negatív szindrómák besorolási skála 4. csoportjában. PANSS). Egy 8 hetes, öt fix dózisú riszperidon (napi kétszer 1, 4, 8, 12 és 16 mg/nap) összehasonlító vizsgálatában a 4, 8 és 16 mg/nap csoportban a riszperidon jobb volt, mint az 1 mg-os riszperidon. /nap skálán PANSS. Egy 4 hetes, összehasonlító, placebo-kontrollos vizsgálatban két fix dózisú riszperidonnal (4 és 8 mg/nap, naponta egyszer) a riszperidon mindkét csoportban jobb volt a placebónál több PANSS tételben. Mániás epizódok bipoláris zavarban A riszperidon monoterápiaként való hatékonyságát az I. bipoláris zavar akut mániás epizódjaiban három kettős-vak, placebo-kontrollos vizsgálatban igazolták körülbelül 820, I. bipoláris zavarban szenvedő betegen, a DSM-IV skála szerint. Ebben a három vizsgálatban a riszperidon 1-6 mg/nap dózisban (a kezdeti dózis két vizsgálatban 3 mg, egy vizsgálatban 2 mg) statisztikailag jobb volt a placebónál az elsődleges végpontban, azaz a Young-féle mánia értékelési skálájának (YMRS) változásában. 3 héttel a kiindulási értéktől számítva. A másodlagos hatásossági végpontok eredményei nagyjából megegyeztek az elsődleges végpont eredményeivel. Azon betegek százalékos aránya, akiknél az YMRS pontszám >50%-kal csökkent a kiindulási értékhez képest 3 hét után, szignifikánsan magasabb volt a riszperidonnál, mint a placebóban. A riszperidon hangulatszabályozókkal kombinált hatékonyságát a mánia kezelésében két háromhetes, kettős vak vizsgálatban igazolták körülbelül 300 olyan betegen, akik megfelelnek az I. bipoláris zavar DSM-IV kritériumainak. Egy 3 hetes vizsgálatban a riszperidon napi 1-6 mg-os dózisban, napi 2 mg-tól kezdve, lítiummal vagy valproáttal kombinálva, csak a vizsgálat végén volt jobb, mint a lítium vagy a valproát, az elsődleges kimeneti mérőszám alapján. azaz az YMRS skála összpontszámának változása az alapvonalhoz képest a harmadik héten. Hosszú távú agresszió demenciában A riszperidon hatékonyságát a demencia pszicho-viselkedési tüneteinek kezelésében, beleértve az olyan viselkedési problémákat, mint az agresszió, izgatottság, pszichózis, aktivitás és érzelmi zavarok, három kettős-vak, placebo-kontrollos vizsgálatban igazolták. 1150 közepesen súlyos és súlyos demenciában szenvedő beteg. Egy vizsgálatot napi 0,5, 1 és 2 mg-os rögzített dózisokkal végeztek. Két vizsgálatban nem rögzített dózisokat tanulmányoztak, köztük 0,5-4 mg/nap, illetve 0,5-2 mg/nap risperidon dózisú csoportokat. A riszperidon klinikailag és statisztikailag rendkívül hatékonynak bizonyult az agresszió, kisebb mértékben az izgatottság és pszichózis kezelésében idős, demenciában szenvedő betegeknél (az Alzheimer-kóros viselkedési patológiai skála (BEHAVE-AD) és a Cohen Mansfield Arousal mérése alapján). Készlet (CMAI)). Magatartási zavarok A riszperidon hatékonyságát az agresszív viselkedés rövid távú kezelésében igazolták placebo-kontrollos vizsgálatokban, amelyekben körülbelül 240, 5-12 éves DSM-IV zavaros magatartási zavarban szenvedő, átlagosnál alacsonyabb értelmi funkciójú vagy enyhe-közepes mentális retardációban szenvedő beteg vett részt. tanulási zavarok. Mindkét vizsgálatban a riszperidon 0,02-0,06 mg/ttkg/nap dózisban szignifikánsan hatékonyabb volt, mint a placebó az előre meghatározott elsődleges hatásossági végpontban.

Farmakokinetika

Felszívódás A risperidon orális adagolás után teljesen felszívódik, és 1-2 óra múlva éri el a maximális koncentrációt a vérplazmában. Az étkezés nem befolyásolja a riszperidon felszívódását, ezért étkezés közben vagy attól függetlenül is beadható. Eloszlás A riszperidon gyorsan eloszlik a szervezetben, behatol a központi idegrendszerbe és az anyatejbe. Az eloszlási térfogat 1-2 l/kg. A plazmában a riszperidon az albuminhoz és az a1-savas glikoproteinhez kötődik. A riszperidon 88%-ban kötődik a plazmafehérjékhez, a 9-hidroxi-riszperidon 77%-ban. A legtöbb beteg szervezetében a riszperidon egyensúlyi koncentrációja egy napon belül kialakul. A 9-hidroxi-riszperidon egyensúlyi koncentrációja 4-5 nap múlva alakul ki. A risperidon plazmakoncentrációja arányos a gyógyszer dózisával (a terápiás dózisokon belül). Metabolizmus A riszperidont a CYP2D6 izoenzim metabolizálja 9-hidroxi-risperidonná, amelynek farmakológiai hatásai hasonlóak a riszperidonhoz. A riszperidon és a 9-hidroxi-riszperidon képezik az aktív antipszichotikus frakciót. A CYP2D6 izoenzim genetikai polimorfizmusnak van kitéve. A CYP2D6 erősen metabolizálódó betegekben a riszperidon gyorsan 9-hidroxi-riszperidonná alakul, míg a gyenge metabolizmusú betegeknél ez az átalakulás sokkal lassabb. Bár az erősen metabolizálódó betegeknél alacsonyabb a riszperidon és magasabb a 9-hidroxi-riszperidon koncentrációja, mint a gyengén metabolizálódó betegeknél, a riszperidon és a 9-hidroxi-riszperidon (az aktív antipszichotikus frakció) általános farmakokinetikája egyszeri vagy többszöri adag beadása után hasonló az intenzív és gyenge betegeknél. metabolizmus, a CYP2D6 izoenzim általi metabolizmus. A riszperidon metabolizmusának másik útja az N-dealkilezés. Megvonás A riszperidon felezési ideje (T1/2) orális alkalmazás után pszichózisban szenvedő betegeknél körülbelül 3 óra. A 9-hidroxi-riszperidon és az aktív antipszichotikus frakció T1/2-e 24 óra. Egy héttel a gyógyszer bevétele után a bevitt adag 70% -a a vesén keresztül, 14% -a a belekben ürül. A vizeletben a risperidon és a 9-hidroxi-riszperidon a beadott dózis 35-45%-át teszi ki. A többi inaktív metabolit. A riszperidon egyszeri dózisú vizsgálata magasabb plazmakoncentrációt és lassabb eliminációt mutatott idős betegeknél és veseelégtelenségben szenvedő betegeknél. Krónikus májelégtelenségben szenvedő betegek vérplazmájában a riszperidon koncentrációja nem változott, azonban a risperidon szabad frakciójának átlagos koncentrációja 35%-kal nőtt.

Különleges körülmények

Átállás más antipszichotikumokkal végzett terápiáról A risperidon-kezelés kezdetén javasolt a korábbi kezelés fokozatos megszakítása, ha klinikailag indokolt. Ebben az esetben, ha a betegeket áthelyezik az antipszichotikus gyógyszerek depó formáival végzett kezelésről, akkor a következő ütemezett injekció helyett javasolt a risperidonnal történő terápia megkezdése. Időnként fel kell mérni a jelenlegi antiparkinson-terápia folytatásának szükségességét. Alkalmazása demenciában szenvedő idős betegeknél Az atípusos antipszichotikumokkal, köztük a riszperidonnal végzett vizsgálatok során az atípusos antipszichotikumokkal kezelt idős, demenciában szenvedő betegek mortalitása magasabb volt a placebóhoz képest. Ha risperidont alkalmaztak ebben a populációban, a halálozás incidenciája 4,0% volt a riszperidont szedő betegeknél, szemben a placebót szedő betegek 3,1%-ával. A megnövekedett kockázat oka jelenleg nem ismert. A halálozási okok változatosak voltak, a fő okok a szív- és érrendszeri (ritmuszavarok, hirtelen szívhalál, megnövekedett szélütési kockázat, thromboembolia) és a fertőző betegségek (tüdőgyulladás) voltak. Az elhunyt betegek medián életkora 86 év (67-100 év). Idős, demenciában szenvedő betegeknél megnövekedett mortalitást figyeltek meg furoszemid és riszperidon egyidejű alkalmazásakor (7,3%, átlagéletkor 89 év, 75-97 év), összehasonlítva a csak riszperidont szedő csoporttal (4,1%, átlagéletkor 84 év, 75 év). -96 év) és a csak furoszemidet szedő csoport (3,1%, átlagéletkor 80 év, tartomány 67-90 év). Nem találtak olyan patofiziológiai mechanizmusokat, amelyek megmagyaráznák ezt a megfigyelést. A gyógyszer felírásakor azonban ilyen esetekben különös gonddal kell eljárni. Nem nőtt a mortalitás azoknál a betegeknél, akik riszperidonnal egyidejűleg más diuretikumokat szedtek. A kezeléstől függetlenül a kiszáradás a halálozás gyakori kockázati tényezője, és gondosan ellenőrizni kell az idős, demenciában szenvedő betegeknél. Cerebrovaszkuláris betegségek Az atípusos antipszichotikumokkal kezelt idős, demenciában szenvedő betegeknél a randomizált, placebo-kontrollos klinikai vizsgálatok során megnőtt a cerebrovascularis mellékhatások kockázata. Hat, elsősorban demenciában szenvedő idős (65 év feletti) betegeken végzett riszperidon vizsgálat eredményeinek összevont elemzése azt mutatta, hogy a cerebrovascularis mellékhatások (súlyos és nem súlyos, kombinálva) 3,3%-ban fordultak elő (33/33). 1009) riszperidonnal kezelt betegek és 1,2%-a (8/712) a placebóval kezelt betegek körében. Esélyhányados 2,96 (95%-os konfidencia intervallum). Ennek a kockázatnak a mechanizmusát nem vizsgálták. A megnövekedett kockázat nem zárható ki más antipszichotikumok és más betegcsoportok esetében. A riszperidont óvatosan kell alkalmazni a stroke kockázati tényezőivel rendelkező betegeknél. A nemkívánatos cerebrovaszkuláris reakciók kockázata szignifikánsan magasabb a vegyes vagy vaszkuláris demenciában szenvedő betegeknél, mint az Alzheimer-féle demenciában szenvedőknél. Ezért vegyes vagy vaszkuláris demenciában szenvedő betegeknek nem ajánlott riszperidont felírni. Fel kell mérni a riszperidon idős, demenciában szenvedő betegeknél történő alkalmazásának kockázatait és terápiás előnyeit, figyelembe véve az egyes betegeknél a stroke előrejelző kockázati tényezőit. A beteget és környezetét figyelmeztetni kell a sürgős orvosi ellátás szükségességére, ha cerebrovaszkuláris balesetre utaló jelek észlelhetők, mint például az arc, a karok vagy a lábak hirtelen gyengesége vagy zsibbadása, beszéd- vagy látászavar. Ebben az esetben minden terápiás lehetőséget sürgősen mérlegelni kell, beleértve a riszperidon visszavonását is. A riszperidont csak közepesen súlyos vagy súlyos Alzheimer-kóros demenciában szenvedő betegek tartós agressziójának rövid távú kezelésére szabad alkalmazni, kiegészítő kezelésként olyan nem gyógyszeres kezelések esetén, amelyek sikertelenek voltak, vagy ahol fennáll az ön- és önkárosodás kockázata. /vagy mások. A riszperidon-kezelés alatt a beteg állapotának gyakori és rendszeres felmérése szükséges a kezelés folytatásának eldöntéséhez. Ortosztatikus hipotenzió A riszperidon p-adrenerg blokkoló hatásával összefüggésben a vérnyomás kifejezett csökkenése (hipotenzió, beleértve az ortosztatikust is), különösen a kezdeti dózisválasztás során fordulhat elő. Klinikailag jelentős vérnyomáscsökkenést figyeltek meg a riszperidon és a vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel történő együttes kinevezése esetén. Ha a vérnyomás csökken, mérlegelni kell az adag csökkentését. Szív- és érrendszeri betegségekben, valamint kiszáradásban, hipovolémiában vagy cerebrovaszkuláris rendellenességekben szenvedő betegeknél az adagot fokozatosan, az ajánlásoknak megfelelően kell növelni. QT-szakasz megnyúlása Más antipszichotikumokhoz hasonlóan óvatosan kell eljárni, ha a riszperidont olyan betegeknek írják fel, akiknek az anamnézisében szívritmuszavar szerepel, a QT-intervallum veleszületett megnyúlása, valamint a QT-intervallumot növelő gyógyszerekkel együtt alkalmazva. Bradycardia vagy elektrolit-rendellenességek (hipokalémia, hypomagnesemia) esetén is, mivel ez növelheti az aritmiák kialakulásának kockázatát. Tardív diszkinézia és extrapiramidális rendellenességek A dopaminreceptorokat blokkolni képes gyógyszerek alkalmazása tardív diszkinézia (főleg a nyelv és/vagy az arc akaratlan ritmikus mozgása) indukciójával járhat. Beszámoltak arról, hogy az extrapiramidális tünetek előfordulása a tardív dyskinesia kockázati tényezője. Ha a tardív dyskinesia jelei és tünetei jelentkeznek, mérlegelni kell az összes antipszichotikum leállítását. Neuroleptikus malignus szindróma Ha neuroleptikus malignus szindróma lép fel, amelyet hipertermia, izommerevség, autonóm instabilitás, tudatzavar és fokozott kreatin-foszfokináz aktivitás jellemez (mioglobinuria (rabdomiolízis miatt) és akut veseelégtelenség is előfordulhat), minden antipszichotikum, beleértve a risperidont is. le kell állítani. Parkinson-kór és Lewy-testű demencia Amikor antipszichotikumokat, köztük riszperidont alkalmaznak Parkinson-kórban vagy Lewy-testű demenciában szenvedő betegeknél, az orvosnak értékelnie kell az előny/kockázat arányt. A Parkinson-kór lefolyása a riszperidon alkalmazásakor súlyosbodhat. Mindkét betegcsoportban fennáll a malignus neuroleptikus szindróma, valamint a neuroleptikus gyógyszerekkel szembeni túlérzékenység kialakulásának kockázata. A túlérzékenység megnyilvánulásai az extrapiramidális tünetek mellett zavartság, érzékenység tompasága, testtartási instabilitás gyakori eséssel. Görcsküszöb Az alacsony görcsküszöbű betegeknél a riszperidont óvatosan kell alkalmazni, mivel megnő a görcsrohamok kockázata. Hiperglikémia és cukorbetegség A Risperidon-kezelés során hiperglikémia, diabetes mellitus vagy a már meglévő diabetes mellitus súlyosbodhat. Ritka esetekben ketoacidózis és diabéteszes kóma alakulhat ki. A diabetes mellitus és az elhízás családi anamnézisében hajlamosak a hyperglykaemia és a diabetes mellitus kialakulására. A risperidon-kezelés ideje alatt minden betegnél klinikai megfigyelés szükséges a hyperglykaemia és a diabetes mellitus tüneteinek jelenlétére, valamint a testtömeg ellenőrzésére. A testhőmérséklet szabályozása Antipszichotikus szerek alkalmazásakor előfordulhat, hogy a testhőmérséklet központi szabályozása sérül. A betegek monitorozása javasolt a riszperidon alkalmazása során, különösen, ha olyan körülmények lépnek fel, amelyek a testhőmérsékletet növelik (pl. testmozgás, fürdés/szauna látogatás), antikolinerg szerek egyidejű alkalmazása vagy kiszáradás esetén. Hányáscsillapító hatás Preklinikai vizsgálatok szerint a riszperidon hányáscsillapító hatású. Ez a hatás, ha emberben jelentkezik, elfedheti bizonyos antipszichotikumok túladagolásának objektív és szubjektív tüneteit, valamint az olyan betegségeket, mint a bélelzáródás, a Reye-szindróma és az agydaganat. Vénás thromboembolia Vénás thromboemboliás eseteket írtak le antipszichotikus szerek alkalmazásakor. Mivel az antipszichotikumokat szedő betegeknél gyakran fennáll a vénás thromboembolia kialakulásának kockázata, minden lehetséges kockázati tényezőt azonosítani kell a riszperidon-kezelés előtt és alatt, és megelőző intézkedéseket kell tenni. Hiperprolaktinémia Szövettenyésztési vizsgálatok kimutatták, hogy az emlődaganatokban a sejtnövekedést a prolaktin serkentheti. A riszperidont óvatosan kell alkalmazni hiperprolaktinémiában és potenciálisan prolaktinfüggő daganatokban szenvedő betegeknél. Intraoperatív petyhüdt írisz szindróma Intraoperatív petyhüdt írisz szindrómát (ISDR) figyeltek meg a műtét során szürkehályog jelenlétében α1-adrenerg antagonistákkal kezelt betegeknél. Az ISDR növeli a látószervvel kapcsolatos szövődmények kockázatát a műtét alatt és után. Az ilyen műtétet végző orvost előre tájékoztatni kell arról, hogy a beteg olyan gyógyszereket szedett vagy szed, amelyeknek α1-adrenerg agonista hatása van. A β1-adrenerg antagonista terápia műtét előtti megszakításának lehetséges előnyeit nem igazolták, és mérlegelni kell az antipszichotikus kezelés abbahagyásával járó kockázatokkal szemben. A Risperidon-kezelés alatt javasolt a központi idegrendszer működésének rendszeres vizsgálata extrapiramidális és egyéb mozgászavarok felderítésére. Priapizmus A risperidonnak a β-adrenerg receptorokat blokkoló hatása miatt priapizmus léphet fel a gyógyszeres kezelés során. Leukopenia, neuropenia, agranulocytosis Antipszichotikus szerek alkalmazásakor, pl. Risperidon, leukopenia/neutropenia és agranulocytosis fordulhat elő. Ezért a Risperidon gyógyszer alkalmazása előtt, különösen a leukopenia / neutropenia kialakulásának kockázati tényezőivel rendelkező betegeknél, klinikai vérvizsgálatot kell végezni leukocitaszámmal. A kezelés első néhány hónapjában megfigyelni kell azokat a betegeket, akiknél klinikailag jelentős a vér leukociták számának csökkenése vagy gyógyszer által kiváltott leukopenia/neutropenia. Ha a beteg súlyos neutropeniában szenved, lázat vagy a fertőzés egyéb tüneteit gondosan ellenőrizni kell. Súlyos neutropeniában szenvedő betegeknél (abszolút neutrofilszám kevesebb, mint 1000/mm3), egyéb okok hiányában javasolt a risperidon-kezelést abbahagyni, amíg a leukocitaszám teljesen helyre nem áll. Álmosság Az álmosság a riszperidon leggyakoribb mellékhatása, és súlyossága az adagtól függ. Aspirációs tüdőgyulladás Antipszichotikus szerek alkalmazása esetén, beleértve a. riszperidonról, nyelőcső dysmotilitásról és aspirációról számoltak be. Az aspirációs tüdőgyulladás az Alzheimer-kóros demenciában szenvedő betegek morbiditásának és halálozásának leggyakoribb oka. A riszperidont óvatosan kell alkalmazni olyan betegeknél, akiknél fennáll az aspirációs tüdőgyulladás kialakulásának kockázata. Súlygyarapodás Tekintettel arra a tényre, hogy a Risperidon gyógyszer alkalmazása jelentős testtömeg-növekedést okozhat, szükséges a betegek testtömegének monitorozása a Risperidon-kezelés alatt, és ajánlásokat kell adni a betegnek a kezelési időszak alatti diétára. . Ha ortosztatikus hipotenzió lép fel, különösen a kezelés kezdetén, mérlegelni kell a gyógyszer adagjának csökkentését. Szív- és érrendszeri betegségekben, valamint kiszáradásban, hipovolémiában vagy cerebrovaszkuláris rendellenességekben szenvedő betegeknél a gyógyszer adagját fokozatosan kell növelni. A karbamazepin és a "máj" enzimek egyéb induktorainak megszüntetésével a riszperidon adagját csökkenteni kell. Elvonási szindróma A riszperidon fokozatos megvonása javasolt, mert a nagy dózisú antipszichotikumokkal végzett kezelés éles leállítása után lehetséges a „megvonási” szindróma kialakulása. A "megvonási" szindróma tünetei: nagyon ritkán leírt hányinger, hányás, izzadás, álmatlanság. Gyermekek és serdülők Mielőtt a riszperidont felírnák egy viselkedési zavarban szenvedő gyermeknek vagy serdülőnek, teljes mértékben fel kell mérni az agresszív viselkedés okait, ki kell zárni a fájdalmat, a szociális problémákat. A riszperidon nyugtató hatását szorosan ellenőrizni kell gyermekeknél és serdülőknél a tanulási képesség lehetséges csökkenése miatt. A riszperidon alkalmazásának időzítésének megváltoztatása fokozhatja a szedációt és csökkentheti a figyelmet gyermekeknél és serdülőknél. A hosszú távú hiperprolaktinémia gyermekek és serdülőkorúak növekedésére és pubertására gyakorolt ​​lehetséges hatásai miatt az endokrinológiai állapot rendszeres klinikai és laboratóriumi értékelése szükséges: magasság, testsúly, pubertás, menstruációs kontroll, valamint a prolaktin egyéb lehetséges hatásai. A gépjárművezetéshez és a mechanizmusok vezetéséhez szükséges képességekre gyakorolt ​​hatás A riszperidon-kezelés időtartama alatt óvatosan kell eljárni, ha gépjárművet vezet és olyan potenciálisan veszélyes tevékenységet folytat, amely fokozott koncentrációt és a pszichomotoros reakciók sebességét igényli. Túladagolás Tünetek Álmosság, nyugtatás, tachycardia, csökkent vérnyomás, extrapiramidális tünetek, tudatzavar. Ritkán - a QT-intervallum megnyúlása, görcsök. Kétirányú kamrai tachycardiáról számoltak be emelt dózisú riszperidon és paroxetin együttes alkalmazásakor. Túladagolás esetén figyelembe kell venni a több gyógyszer szedése miatti túladagolás lehetőségét. Kezelés Akut túladagolás esetén biztosítani kell a légutak szabad átjárhatóságát a megfelelő oxigénellátás és lélegeztetés, EKG monitorozás, a létfontosságú szervezeti funkciók fenntartását célzó tüneti kezelés és gyomormosás érdekében. Az aktív szén és a hashajtók kinevezését csak akkor szabad elvégezni, ha a gyógyszer bevétele óta nem telt el több mint egy óra. A vérnyomás kifejezett csökkenése vagy az érösszeomlás esetén intravénás infúziós oldatokat kell beadni és/vagy szimpatomimetikus gyógyszereket kell alkalmazni. Az extrapiramidális tünetek kialakulásával antikolinerg gyógyszereket (pl. trihexifenidil) írnak fel. Folyamatos orvosi felügyeletet kell folytatni, amíg a mérgezés tünetei teljesen eltűnnek. Nincs specifikus ellenszer.

Összetett

• 1 lap. riszperidon 2 mg Segédanyagok: laktóz-monohidrát 155 mg, mikrokristályos cellulóz 30 mg, povidon 7 mg, magnézium-sztearát 2 mg, kolloid szilícium-dioxid 4 mg. 1 lap. riszperidon 2 mg 1 tab. risperidon 2 mg Segédanyagok: laktóz-monohidrát 82 mg, mikrokristályos cellulóz 12 mg, előzselatinizált kukoricakeményítő 2 mg, magnézium-sztearát 1 mg, burgonyakeményítő 7 mg, povidon 4 mg. 1 lap. riszperidon 4 mg 1 tab. riszperidon 4 mg Segédanyagok: laktóz-monohidrát 153 mg, mikrokristályos cellulóz 30 mg, povidon 7 mg, magnézium-sztearát 2 mg, kolloid szilícium-dioxid 4 mg. A filmhéj összetétele: Opadry II 85F240012 Pink 6 mg, beleértve a polivinil-alkoholt 2,4 mg, makrogol 3350 1,463 mg, vasfesték vörös-oxid 0,024 mg, vasfesték sárga-oxid 0,013 mg, talkum 0,81,2 mg titán 2,8 mg 1 filmtabletta a következőket tartalmazza: hatóanyagok: 4 mg riszperidon; segédanyagok: kalcium-hidrogén-foszfát-dihidrát, povidon (plasdon K 29/32 vagy collidon 30), előzselatinizált keményítő (C*Pharm keményítő), magnézium-sztearát, mikrokristályos cellulóz; a filmhéj összetétele: selecoat AQ-02003 (hipromellóz 2910 (hidroxipropil-metil-cellulóz 2910), makrogol-6000 (polietilénglikol 6000), titán-dioxid). hatóanyag riszperidon - 2 mg Segédanyagok (mag): laktóz-monohidrát (tejcukor) - 82,0 mg mikrokristályos cellulóz - 12,0 mg; előzselatinizált kukoricakeményítő (Keményítő 1500) - 2,0 mg; magnézium-sztearát - 1,0 mg; burgonyakeményítő - 7,0 mg; povidon (közepes molekulatömegű polivinil-pirrolidon) - 4,0 mg. A héj összetétele: Opadry II - 3 mg (polivinil-alkohol, részlegesen hidrolizált - 1,2000 mg; talkum - 0,4440 mg; makrogol (polietilénglikol 3350) - 0,6060 mg; titán-dioxid E 171 - 0,6561 mg alumínium alapú var0.0909 ; sunset yellow alapú alumíniumlakk - 0,0021 mg; vasfesték-oxid (II) sárga E 172 - 0,0009 mg; indigókármin alapú alumíniumlakk - 0,0006 mg). hatóanyag riszperidon - 4 mg Segédanyagok (mag): laktóz-monohidrát (tejcukor) - 114,0 mg; mikrokristályos cellulóz - 19,7 mg; előzselatinizált kukoricakeményítő (Keményítő 1500) - 3,0 mg; magnézium-sztearát - 1,0 mg; burgonyakeményítő - 11,0 mg; povidon (közepes molekulatömegű polivinil-pirrolidon) - 7,3 mg. A héj összetétele: Opadry II - 5 mg (polivinil-alkohol, részlegesen hidrolizált - 2,2000 mg; talkum - 1,0000 mg; makrogol (polietilénglikol 3350) - 0,6175 mg; titán-dioxid E 171 - 0,6545 mg alumínium titán-dioxid - 0,6545 mg; so.3 -2 mg sárga kinolin alapú lakk - 0,1010 mg; indigókármin alapú alumíniumlakk - 0,2520 mg) hatóanyag: riszperidon - 2 000 mg; segédanyagok: laktóz-monohidrát - 145 000 mg; mikrokristályos cellulóz - 40 000 mg; kukoricakeményítő - 10 000 mg; kolloid szilícium-dioxid - 1000 mg; magnézium-sztearát - 2000 mg; filmbevonat: [hipromellóz - 3,600 mg, talkum - 1,200 mg, titán-dioxid - 0,660 mg, makrogol 4000 (polietilénglikol 4000) - 0,540 mg] vagy [hipromellózt (60%) tartalmazó száraz filmbevonó keverék (60%), talkum, titán-dioxid (11%), makrogol 4000 (polietilénglikol 4000) (9%)] - 6000 mg. hatóanyag: riszperidon - 4000 mg; segédanyagok: laktóz-monohidrát - 290 000 mg; mikrokristályos cellulóz - 80 000 mg; kukoricakeményítő - 20 000 mg; kolloid szilícium-dioxid - 2000 mg; magnézium-sztearát - 4000 mg; risperidon 2 mg segédanyagok: előzselatinizált kukoricakeményítő (keményítő 1500) - 43,3 mg; kolloid szilícium-dioxid (aerosil) - 0,5 mg; magnézium-sztearát-monohidrát - 0,3 mg; sztearinsav - 0,6 mg; MCC - 43,3 mg; Opadry II fehér (polivinil-alkohol - 2 mg, talkum - 0,74 mg, makrogol (polietilénglikol) - 1,01 mg, titán-dioxid - 1,25 mg) - 5 mg Risperidon 2 mg; Segédanyagok: MCC, laktóz-monohidrát, povidon, nátrium-karboximetil-keményítő, kolloid szilícium-dioxid, magnézium-sztearát riszperidon 4 mg 11 mg, povidon 7,3 mg. A filmhéj összetétele: Opadry II 5 mg (polivinil-alkohol, részben hidrolizált 2,2 mg, talkum 1 mg, makrogol 0,6175 mg, titán-dioxid 0,6545 mg, szójalecitin 0,175 mg, alumínium lakk sárga kinolin alapú, alumínium lakk 0,101 mg indigókárminon 0,252 mg). risperidon 4 mg segédanyagok: előzselatinizált kukoricakeményítő (keményítő 1500) - 86,6 mg; kolloid szilícium-dioxid (aeroszilis) - 1 mg; magnézium-sztearát-monohidrát - 0,6 mg; sztearinsav - 1,2 mg; MCC - 86,6 mg; Opadry II fehér (polivinil-alkohol - 4 mg, talkum - 1,48 mg, makrogol (polietilénglikol) - 2,02 mg, titán-dioxid - 2,5 mg) - 10 mg Risperidon 4 mg; Segédanyagok: MCC, laktóz-monohidrát, povidon, nátrium-karboxi-metil-keményítő, kolloid szilícium-dioxid, riszperidon magnézium-sztearát 2 mg Segédanyagok: kalcium-hidrogén-foszfát-dihidrát, povidon (plasdon K 29/32 vagy kollidon 30), előzselatinizált keményítő*P-keményítő , magnézium-sztearát, cellulóz, a filmhéj mikrokristályos összetétele: selecoat AQ-02003 (hipromellóz 2910 (hidroxipropil-metilcellulóz 2910), makrogol-6000 (polietilénglikol 6000), titán-dioxid). 4 mg riszperidon segédanyagok: kalcium-hidrogén-foszfát-dihidrát, povidon (plasdon K 29/32 vagy collidon 30), előzselatinizált keményítő (C * Pharm keményítő), magnézium-sztearát, cellulóz metilcellulóz 2910, makrogol-6000, polietilén-glikol (polietilén000) ).

A risperidon használatára vonatkozó javallatok

• skizofrénia kezelése felnőtteknél és 13-17 éves gyermekeknél; bipoláris zavarral összefüggő, közepesen súlyos és súlyos mániás epizódok kezelése felnőtteknél és 10 év feletti gyermekeknél; tartós agresszió rövid távú (legfeljebb 6 hét) kezelése Alzheimer-kór miatti demenciában szenvedő betegeknél, közepesen súlyos vagy súlyos, nem gyógyszeres korrekciós módszerekre nem alkalmas, és ha fennáll a veszélye, hogy a beteg önmagát és önmagát károsítja. / vagy mások; A magatartászavar szerkezetében fellépő perzisztáló agresszió rövid távú (legfeljebb 6 hét) tüneti kezelése 5 éves és idősebb gyermekeknél és szellemi retardációban szenvedő serdülőknél, a DSM-IV szerint diagnosztizáltak, amelyekben az agresszió súlyossága miatt vagy más romboló magatartás esetén orvosi kezelésre van szükség . A farmakoterápiának egy szélesebb körű kezelési program részét kell képeznie, beleértve a pszichológiai és oktatási beavatkozásokat is. A riszperidont gyermekneurológusnak kell felírnia

A riszperidon ellenjavallatok

• Risperidonnal szembeni túlérzékenység. Risperidonnal szembeni túlérzékenység. Terhesség és szoptatás alatti alkalmazás Terhesség alatti alkalmazás akkor lehetséges, ha a kezelés várható előnye az anyára nézve meghaladja a magzatra gyakorolt ​​lehetséges kockázatot. Ha szükséges, szoptatás alatt használja, a szoptatást le kell állítani. Alkalmazás a májműködés megsértésére Egyidejű májbetegségekkel járó skizofrénia esetén napi 2-szer 500 mcg kezdő adag javasolt. Szükség esetén az adag napi kétszer 1-2 mg-ra emelhető. Alkalmazás a veseműködés megsértésére Egyidejű vesebetegségekkel járó skizofrénia esetén napi 2-szer 500 mcg kezdő adag javasolt. Szükség esetén az adag napi kétszer 1-2 mg-ra emelhető. Alkalmazása gyermekeknél Nincsenek adatok a riszperidon biztonságosságáról 15 év alatti gyermekeknél. Alkalmazás idős betegeknél Skizofrénia esetén idős betegeknél a kezdő adag 500 mikrogramm naponta kétszer javasolt. Nál nél

A riszperidon adagolása

• 2 mg 4 mg

A riszperidon mellékhatásai

• A Risperidon gyógyszer terápiás dózisú mellékhatásait gyakoriság és szervrendszer szerinti megoszlásban adják meg. A mellékhatások gyakoriságát a következőképpen osztályozták: nagyon gyakori (?1/10 eset), gyakori (?1/100 és

  gyógyszerkölcsönhatás

  Tekintettel arra, hogy a riszperidon elsősorban a központi idegrendszerre hat, óvatosan kell alkalmazni alkohollal, opiátokkal, antihisztaminokkal és benzodiazepinekkel a szedáció fokozott kockázata miatt. A riszperidon csökkenti a levodopa és más dopaminreceptor agonisták hatékonyságát. Ha azonban egyidejű alkalmazásra van szükség, különösen a Parkinson-kór végstádiumában, minden egyes kezelés minimális hatásos dózisát kell előírni. Óvatosan kell eljárni, ha a riszperidont olyan gyógyszerekkel adják együtt, amelyek megnyújtják a QT-intervallumot, például Ia osztályú antiaritmiás szerek (például kinidin, dizopiramid, prokainamid), III. osztályú antiaritmiás szerek (pl. amiodaron, szotalol), triciklikus antidepresszánsok (tetraciklikus antidepresszánsok). maprotilin), egyes antihisztaminok, egyéb antipszichotikumok, egyes maláriaellenes szerek (kinin és meflokin), valamint egyes olyan gyógyszerek, amelyek elektrolitzavarokat (hipokalémia, hypomagnesemia), bradycardiát okoznak vagy elnyomják a riszperidon májmetabolizmusát. A klozapin csökkenti a riszperidon clearance-ét. A karbamazepin alkalmazásakor csökkent a riszperidon aktív antipszichotikus frakciójának koncentrációja a plazmában. Hasonló hatások figyelhetők meg a CYP3A4 izoenzim és a P-glikoprotein egyéb induktorainak alkalmazásakor is. A karbamazepin vagy más CYP3A4/P-glikoprotein izoenzim induktorok felírásakor és abbahagyása után a risperidon adagját módosítani kell. A CYP2D6 izoenzim inhibitorai, a fluoxetin és a paroxetin növelik a riszperidon plazmakoncentrációját, de kisebb mértékben az aktív antipszichotikus frakció koncentrációját. A fluoxetin vagy paroxetin felírásakor és abbahagyása után a riszperidon adagját módosítani kell. A CYP2D6 izoenzim más inhibitorai, mint például a kinidin, ugyanígy megváltoztathatják a riszperidon plazmakoncentrációját. A verapamil, a CYP3A4 izoenzim és a P-glikoprotein inhibitora, növeli a riszperidon plazmakoncentrációját. A topiramát mérsékelten csökkenti a riszperidon biohasznosulását, de nem csökkenti az aktív antipszichotikus frakciót. Ez a kölcsönhatás nem tekinthető klinikailag jelentősnek. A fenotiazin-származékok, a triciklusos antidepresszánsok és egyes p-blokkolók növelhetik a riszperidon plazmakoncentrációját, de ez nem befolyásolja az aktív antipszichotikus frakció koncentrációját. Az amitriptilin nem befolyásolja a riszperidon és az aktív antipszichotikus frakció farmakokinetikáját. A cimetidin és a ranitidin növeli a riszperidon biohasznosulását, de minimális mértékben befolyásolja az aktív antipszichotikus frakció koncentrációját. Az eritromicin, a CYP3A4 izoenzim inhibitora nem befolyásolja a riszperidon és az aktív antipszichotikus frakció farmakokinetikáját. A kolinészteráz-gátlóknak (galantamin és donepezil) nincs klinikailag jelentős hatása a riszperidon és az aktív antipszichotikus frakció farmakokinetikájára. Ha a risperidont más olyan gyógyszerekkel együtt alkalmazzák, amelyek erősen kötődnek a plazmafehérjékhez, nincs klinikailag jelentős kiszorítása egyetlen gyógyszernek sem a plazmafehérje-frakcióból. A vérnyomáscsökkentő gyógyszerek növelik a vérnyomás csökkentését a riszperidon hátterében. A riszperidonnak nincs klinikailag jelentős hatása a lítium, a valproesav, a digoxin vagy a topiramát farmakokinetikájára. Az étkezés nem befolyásolja a riszperidon felszívódását.

  Túladagolás

  Tünetek: álmosság, szedáció, tachycardia, vérnyomáscsökkenés, extrapiramidális tünetek. A QT-szakasz megnyúlását és görcsöket figyeltek meg. Kétirányú kamrai tachycardiáról számoltak be emelt dózisú riszperidon és paroxetin együttes alkalmazásakor. Túladagolás esetén figyelembe kell venni a több gyógyszer szedése miatti túladagolás lehetőségét. Kezelés. A megfelelő oxigénellátás és lélegeztetés érdekében nyitott légutat kell elérni és fenn kell tartani, gyomormosást kell végezni (intubálás után, ha a beteg eszméletlen), és aktív szenet kell adni hashajtóval együtt. Az EKG-monitorozást azonnal el kell kezdeni az esetleges szívritmuszavarok észlelése érdekében. Nincs specifikus ellenszer, megfelelő tüneti kezelést kell végezni. A csökkent vérnyomást és az összeomlást intravénás folyadékinfúzióval és/vagy szimpatomimetikus gyógyszerekkel kell kezelni. Akut extrapiramidális tünetek kialakulása esetén,

  Tárolási feltételek

  • száraz helyen tároljuk
  • szobahőmérsékleten 15-25 fokon tárolandó
  • gyerekektől távol tartandó
  • fénytől védett helyen tároljuk
  Információ biztosított

A Risperidon atipikus gyógyszer (a latin risperidonum szóból) egy antipszichotikus gyógyszer, azaz pszichotikus rendellenességek kezelésére szolgál. Ezt a gyógyszercsoportot neuroleptikumoknak is nevezik. Az ilyen gyógyszerek hatásmechanizmusa a pszichózis tüneteinek megállítására irányul. A riszperidont széles körben alkalmazzák demenciában és túlzott agresszióban, téveszmés szindrómában és skizofréniában szenvedő betegek körében.

A neuroleptikumot felnőtteknek, időseknek és 15 éves kortól gyermekeknek írják fel.

Mutasd az összeset

A Risperidon felszabadulási formája és összetétele

A gyógyszer oroszországi gyártója a Canonpharma Production. Az antipszichotikum 1, 2, 3 és 4 mg-os tabletta formájában kapható. Mindegyik különbözik színben és formában:

• magnézium-sztearát;
• laktóz;
• kolloid szilícium-dioxid;
• mikrokristályos cellulóz;
• nátrium-lauril-szulfát;
• kukoricakeményítő;
• nátrium kroszkarmellóz.



Javallatok

Egy 2006-os USA-beli, gyermekek és serdülők körében végzett tanulmány kimutatta, hogy a neuroleptikum hatékonyan enyhíti az autizmussal összefüggő ingerlékenységet, és tüneti kezelésként is alkalmazható. A riszperidont akut pszichózisban, újonnan fellépő, hirtelen fellépő skizofrénia vagy krónikus típusú skizofrénia esetén írják fel.

A neuroleptikumok alkalmazásának egyéb javallatai:

• bipoláris zavarokhoz kapcsolódó mánia (a gyógyszer segédanyagként működik és hangulatstabilizáló);
• depresszió, szorongás, bűntudat skizofrén betegeknél;
• viselkedési zavarok demenciában szenvedő betegeknél (fizikai bántalmazás, agresszivitás, dühkitörések);
• mentális zavarok (túlzott izgalom, delírium);
• a krónikus skizofrénia kiújulásának megelőzése.

Az antipszichotikus gyógyszer alkalmas a nyilvánvaló produktív vagy negatív tünetekkel járó pszichotikus állapotok kezelésére. Az elsők közé tartozik:

• gyanú;
• hallucinációk;
• ellenségeskedés;
• gondolkodási zavarok.

A negatív tünetek közé tartozik:

• beszédszegénység;
• tompa hatás;
• szociális leválás;
• érzelmi közelség.



Adagolás és alkalmazás módja

A riszperidon számos mellékhatással járó gyógyszer, ezért szigorúan be kell tartani a használati utasításban feltüntetett adagokat. Idős betegeknél a gyógyszer mennyisége felére csökken. A tablettákat 15 évesnél idősebb gyermekek és felnőttek naponta kétszer veszik be a következő séma szerint: 2 mg-ot kezdenek szedni, 6 mg-ra való átállással.

Az idősek naponta kétszer 0,5 mg-ot kapnak. Bipoláris zavarokkal járó mánia esetén az adag napi 2 mg, fokozatosan, minden második napon 2 mg-mal növelve. A maximális mennyiség napi 4-6 mg.

A viselkedési zavarokkal járó demenciában szenvedő betegeket kétszer 0,25 mg-mal írják fel, minden második napon 0,25 mg-mal napi 0,5-2 mg-ra emelve. Ha a betegek súlya nem haladja meg az 50 kg-ot, akkor az adag 0,25 mg naponta egyszer, 0,5 mg-ra emelkedve.



Mellékhatások

A risperidon bevétele után bőrproblémák léphetnek fel, például szárazság, hiperpigmentáció, viszketés, bőrkiütés, angioödéma. Az idős betegeknek szélütése, hipotenziója volt. Mellékhatásként nátha, vizelet-inkontinencia, ellenőrizetlen erekció és ejakulációs zavarok jelentkeznek. A nőknél a menstruációs ciklus kudarcai kezdődnek.

Egyéb mellékhatások:

• elhízottság;
• galaktorrhea;
• megnövekedett vércukorszint;
• fokozott nyálfolyás (nyálfolyás);
• hányinger;
• székrekedés;
• étvágytalanság;
• hasi fájdalom;
• a szájnyálkahártya szárazsága.

A psziché részéről a következő rendellenességek figyelhetők meg:

• szorongás;
• álmosság;
• álmatlanság;
• fáradtság;
• akut dystonia;
• remegés;
• koncentráció csökkenése.

A skizofrén betegek nagyobb valószínűséggel tapasztalnak következményeket epilepsziás rohamok, akaratlan nyelvmozgások, izommerevség, csökkent hőszabályozás és hipertermia formájában.

Túladagolás

Ha a gyógyszer mennyiségét túllépik, túladagolás következik be, ami extrapiramidális rendellenességekben, szívdobogásban, hipotenzióban, túlzott álmosságban és szedációban nyilvánul meg. A kezelés magában foglalja a gyomor mosását, hashajtók és szorbensek szedését.

Ha a beteg eszméletlen, intubálás javasolt. A betegnek EKG-t kell készítenie, mivel szívritmuszavarok lehetségesek. Akut extrapiramidális rendellenességek esetén antikolinerg gyógyszerek szedése javasolt.

Ellenjavallatok

Ne alkalmazza a gyógyszert, ha túlérzékenységet észlel a risperidon aktív vagy segédkomponenseivel szemben. Az antipszichotikumokat óvatosan kell alkalmazni a szívizom és az érrendszer betegségei esetén: szívvezetési zavarok, krónikus szívelégtelenség, szívinfarktus anamnézisében.

A gyógyszert előzetes orvosi konzultáció nélkül tilos agydaganat, Reye-szindróma (akut májelégtelenség), bélelzáródás, gyógyszertúladagolás esetén alkalmazni. A riszperidon hányáscsillapító hatású, és elfedheti a fenti állapotok tüneteit, megnehezítve ezek diagnosztizálását.

Óvatosan a gyógyszert a következő esetekben írják fel:

• hipovolémia (a keringő vér térfogatának csökkenése);
• kiszáradás;
• olyan állapotok, amelyek növelik a tachycardia kialakulásának kockázatát, a "piruett" típusát (amikor a pulzusszám megnövekszik, és eléri a 150-250 ütést percenként); ezt elősegíti a QT-intervallumot meghosszabbító gyógyszerek szedése, bradycardia, elektrolit-egyensúlyzavar;
• Parkinson kór;
• kábítószer-függőség vagy kábítószerrel való visszaélés;
• cerebrovaszkuláris baleset;
• epilepszia a betegség történetében;
• görcsrohamok anamnézisében;
• súlyos máj- és veseelégtelenség.

Használata gyermekgyógyászatban és terhesség alatt

Az antipszichotikumot 18 év alatti gyermekek nem szedhetik, mivel ebben az életkorban nincsenek adatok a gyógyszerkomponensek szervezetre gyakorolt ​​​​hatásának biztonságosságáról. A terhes nőknél történő alkalmazás akkor indokolt, ha az anya számára tervezett előny meghaladja a magzatra gyakorolt ​​lehetséges kockázatot. Nincsenek hivatalos adatok a risperidon szedésének biztonságosságáról. A kísérletek során nem tártak fel toxikus hatást a szaporodási funkcióra, azonban észrevették, hogy a gyógyszer hatással van a prolaktinra és a központi idegrendszerre. A riszperidon nem teratogén (nem zavarja a megfelelő embrionális fejlődést).

Ha egy nő a harmadik trimeszterben antipszichotikumokat szed, az újszülöttnél elvonási szindróma vagy extrapiramidális rendellenességek (motoros rendellenességek) léphetnek fel:

• agitáció;
• az etetés megsértése;
• magas vérnyomás;
• légzési rendellenességek;
• álmosság;
• hipotenzió;
• remegés.

Használat előtt konzultáljon orvosával. Ha szoptatás alatt kell szednie a gyógyszert, akkor a szoptatást le kell állítani.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A risperidon hatóanyaga csökkenti a dopamin antagonisták (levodopa) hatását. A gyógyszer mennyiségét a vérben növelik a fenotiazinok és a triciklusos antidepresszánsok. A gyógyszer antipszichotikus frakciójának tartalma csökkenti a karbamazepint - az epilepsziás gyógyszert.

A risperidon plazmakoncentrációját az antidepresszáns fluoxetin növeli. A vérnyomáscsökkentő szerek fokozzák hatásukat, ha ezzel az antipszichotikummal egyidejűleg szedik. A központi idegrendszer depresszióját a rá ható gyógyszerek és az etanol okozzák.

Gyógyszertárakból való kiadás és tárolási feltételek

A gyógyszer receptre kapható. Egy kartondobozban 2-5 buborékfólia található, amelyek mindegyike 10 tablettát tartalmaz. A gyógyszer ára körülbelül 170 rubel.