Metamizol-nátrium latin név. Metamizol-nátrium (metamizol-nátrium)
Klinikai-farmakológiai csoport:  
Tartalmazza a gyógyszereket
ATH:N.02.B.B.02 Metamizol-nátrium
Farmakodinamika:A ciklooxigenáz nem szelektív blokkolása és a prosztaglandinok és prekurzoraik szintézisének csökkenése az arachidonsavból. Megakadályozza a fájdalmas extra- és proprioceptív impulzusok vezetését a Gaulle és Burdach kötegek mentén, növeli a thalamicus fájdalomérzékenységi központok ingerlékenységi küszöbét, fokozza a hőátadást. Fájdalomcsillapító, lázcsillapító és gyulladáscsökkentő hatása van.
Farmakokinetika:Jól és gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusban. A bélfalban hidrolizálódik, és aktív metabolitot képez (4-metil-amino-antipirin); változatlan a vérben hiányzik (a plazmában kis mennyiségben csak intravénás beadás után mutatható ki). Behatol az anyatejbe (terápiás adagokban). Az aktív metabolit kapcsolata a plazmafehérjékkel 50-60%. Biotranszformáció a májban. A vesén keresztül választódik ki (kis mennyiségben metabolitok formájában).
Javallatok:· Artralgia, reuma, chorea
· Fejfájás, fogfájás, menstruációs fájdalom
· Neuralgia, isiász, myalgia
· Vese-, máj-, bélkólika.
· Tüdőinfarktus, szívinfarktus, hámló aorta aneurizma, főerek trombózisa.
· Gyulladásos folyamatok: mellhártyagyulladás, tüdőgyulladás, lumbágó, szívizomgyulladás.
· Trauma, égési sérülések, dekompressziós betegség, övsömör, duzzanat.
· Orchitis, hasnyálmirigy-gyulladás, hashártyagyulladás, nyelőcső perforáció, pneumothorax.
· Transzfúzió utáni szövődmények, priapizmus.
· Lázas szindróma akut fertőző, gennyes és urológiai betegségekben, rovarcsípésekben.
X.J00-J06 Akut felső légúti fertőzések
X.J10-J18.J11 Influenza, vírust nem azonosítottak
XVIII.R50-R69.R52.9 Fájdalom, nem meghatározott
XVIII.R50-R69.R52.0 Akut fájdalom
XVIII.R50-R69.R52 Máshova nem sorolt fájdalom
XVIII.R50-R69.R51 Fejfájás
XVIII.R00-R09.R07.2 Fájdalom a szív régiójában
XIII.M20-M25.M25.5 Ízületi fájdalom
XVIII.R50-R69.R50 Ismeretlen eredetű láz
XIII.M30-M36.M35.3 Reumás polymyalgia
XIII.M50-M54.M54.3 Isiász
XIII.M70-M79.M79.1 Myalgia
XIII.M70-M79.M79.2 Neuralgia és ideggyulladás, nem meghatározott
XIV.N20-N23.N23 Meghatározatlan vesekólika
VI.G20-G26.G25.5 Más típusú chorea
Ellenjavallatok:Egyéni intolerancia.
A hematopoiesis gátlása (agranulocitózis, citosztatikus vagy fertőző neutropenia).
Glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz hiányával összefüggő örökletes hemolitikus anémia.
Vérszegénység, leukopenia, máj- és/vagy veseelégtelenség.
A bronchiális asztma aszpirin formája.
Terhesség (különösen az első trimeszter és az utolsó 6 hét), szoptatás.
Gondosan: Nincs adat. Terhesség és szoptatás:Az FDA ajánlásainak kategóriája nincs meghatározva. Ne használja terhesség és szoptatás alatt. Adagolás és adminisztráció:Intramuszkuláris
vagy intravénásan (erős fájdalommal) - 1-2 ml 50% -os vagy 25% -os oldatot naponta 2-3 alkalommal, a maximális napi adag 2 g.Belül, étkezés után vagy rektálisan, 250-500 mg naponta 2-3 alkalommal, a maximális egyszeri adag 1 g, a napi adag 3 g.
Mellékhatások:Húgyúti rendszer: károsodott vesefunkció, oliguria, anuria, proteinuria, intersticiális nephritis, a vizelet vörös festése.
Allergiás reakciók: csalánkiütés (beleértve a kötőhártyát és a nasopharynx nyálkahártyáját is), angioödéma, ritkán rosszindulatú exudatív erythema (Stevens-Johnson szindróma), toxikus epidermális nekrolízis (Lyell-szindróma), bronchospasticus szindróma, anafilaxiás sokk.
Vér: agranulocytosis (nincs elég információ ahhoz, hogy a metamizol-nátrium használatát javasoljuk fejfájás esetén), leukopenia, thrombocytopenia.
Egyéb: vérnyomáscsökkenés, hányinger.
Helyi reakciók: intramuszkuláris injekcióval infiltrátumok képződése lehetséges az injekció beadásának helyén.
Intravénás beadás esetén - álmosság, szájszárazság.
Túladagolás:Túladagolás esetén hányinger, hányás, gastralgia, oliguria, hipotermia, vérnyomáscsökkenés, tachycardia, légszomj, fülzúgás, álmosság, delírium, tudatzavar, akut agranulocitózis, vérzéses szindróma, akut vese- és/vagy májelégtelenség, görcsök légzésbénulásos izmok.
A kezeléshez gyomormosást, sóoldatos hashajtókat, enteroszorbenseket, kényszerített diurézist, hemodialízist írnak elő, görcsös szindróma kialakulásával, diazepám és nagy sebességű barbiturátok intravénás beadását.
Kölcsönhatás:Allopurinol, nem kábító fájdalomcsillapítók, triciklikus antidepresszánsok, hormonális fogamzásgátlók - fokozott toxicitás.
Benzilpenicillin, kolloid vérpótlók és radiopaque szerek - ne használja a metamizol-nátriummal végzett kezelés alatt.
H 2 receptor blokkolók, és (lassítja az inaktivációt) - fokozott hatékonyság.
Mielotoxikus szerek - a gyógyszer fokozott hematotoxicitása.
Hipoglikémiás gyógyszerek orális adagolásra, indirekt antikoagulánsok, glükokortikoidok - aktivitásuk növekedése (kiszorítja őket a fehérjével való kapcsolatból).
Nyugtató és szorongásoldó szerek (nyugtatók) - a metamizol-nátrium fokozott fájdalomcsillapító hatása.
Tiamazol és citotoxikus gyógyszerek - a leukopenia kialakulásának fokozott kockázata.
Fenilbutazon, barbiturátok és egyéb hepatoinduktorok - a felírás során csökkentik a metamizol-nátrium hatékonyságát.
Klórpromazin vagy más fenotiazin-származékok - súlyos hipertermia kialakulása.
Ciklosporin - koncentrációjának csökkenése a vérben.
Etanol - fokozza a hatást.
Ugyanabban a fecskendőben más gyógyszerekkel nem adják be, mivel nagy a valószínűsége a gyógyszerészeti inkompatibilitás kialakulásának.
Különleges utasítások:A túlérzékenységi reakciók kialakulásának fokozott kockázata áll fenn bronchiális asztmában szenvedő betegeknél, különösen, ha egyidejűleg polipok jelennek meg a sinus területén; krónikus csalánkiütésben szenvedő betegeknél; alkoholintoleranciában szenvedő betegeknél; színezékekre (pl. tartrazin) vagy tartósítószerekre (pl. benzoát) szembeni intoleranciában szenvedő betegeknél.
Hosszan tartó használat esetén ellenőrizni kell a perifériás vér képét. Elfogadhatatlan a gyógyszer alkalmazása az akut hasi fájdalom enyhítésére (amíg az okot nem tisztázzák).
UtasításMetamizol-nátrium INN (tabletta)
Nemzetközi név: Metamizol-nátrium
Adagolási forma: kapszulák, végbélkúpok [gyermekeknek], tabletták, tabletták [gyermekeknek]
Kémiai név:
Nátriumsó [(2,3-dihidro-1,5-dimetil-3-oxo-2-fenil-1H-pirazol-4-il)-metil-amino]-metánszulfonsav (és monohidrátként)
Farmakológiai hatás:
Egy nem kábító hatású fájdalomcsillapító szer, egy pirazolon-származék, nem szelektíven blokkolja a COX-ot, és csökkenti a Pg arachidonsavból történő képződését. Megakadályozza a fájdalmas extra- és proprioceptív impulzusok vezetését a Gaulle és Burdach kötegek mentén, növeli a thalamus fájdalomérzékenységi központjainak ingerlékenységi küszöbét, és fokozza a hőátadást. Megkülönböztető jellemzője a gyulladáscsökkentő hatás enyhe súlyossága, amely gyenge hatással van a víz-só anyagcserére (a Na + és a víz visszatartása) és a gyomor-bél traktus nyálkahártyájára. Fájdalomcsillapító, lázcsillapító és némi görcsoldó (a húgyúti és epeúti simaizomzattal kapcsolatban) hatása van. A hatás a lenyelés után 20-40 perccel alakul ki, és 2 óra múlva éri el a maximumot.
Farmakokinetika:
Jól és gyorsan felszívódik az emésztőrendszerben. A bélfalban hidrolizálódik egy aktív metabolit képződésével - a metamizol változatlan formában hiányzik a vérben (csak intravénás beadás után jelentéktelen koncentrációja található a plazmában). Az aktív metabolit kommunikációja fehérjékkel - 50-60%. A májban metabolizálódik, a vesén keresztül ürül. Terápiás adagokban átjut az anyatejbe.
Javallatok:
Lázas szindróma (fertőző és gyulladásos betegségek, rovarcsípés - szúnyogok, méhek, légyfélék stb., transzfúzió utáni szövődmények); Fájdalom szindróma (enyhe és mérsékelt): beleértve neuralgia, myalgia, ízületi fájdalom, epekólika, bélkólika, vesekólika, sérülések, égési sérülések, dekompressziós betegség, herpes zoster, orchitis, isiász, myositis, posztoperatív fájdalom szindróma, fejfájás, fogfájás, algomenorrhoea.
Ellenjavallatok:
Túlérzékenység, a hematopoiesis elnyomása (agranulocitózis, citosztatikus vagy fertőző neutropenia), máj- és/vagy veseelégtelenség, glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz-hiányhoz társuló örökletes hemolitikus anémia, ASA, szalicilátok, NSA-leukópok vagy más NSA szedése által kiváltott bronchiális asztma , terhesség (különösen az első trimeszterben és az utolsó 6 hétben), szoptatás.Óvatosan. Az újszülöttkori időszak (legfeljebb 3 hónapig), vesebetegség (pyelonephritis, glomerulonephritis - beleértve az anamnézist), hosszan tartó alkoholfogyasztás. 100 Hgmm alatti szisztolés vérnyomású betegek kezelésében / bevezetésében. vagy keringési instabilitás esetén (például szívinfarktus, többszörös trauma, kezdődő sokk hátterében).
Adagolási rend:
Belül napi 2-3 alkalommal 250-500 mg, a maximális egyszeri adag 1 g, a napi adag 3 g. Egyszeri adagok 2-3 éves gyermekeknek - 50-100 mg, 4-5 éves korig - 100 -200 mg, 6-7 év - 200 mg, 8-14 év - 250-300 mg, beadás gyakorisága - napi 2-3 alkalommal. Rektális alkalmazás - felnőtteknek - 300, 650 és 1000 mg. A gyermekek adagja a gyermek életkorától és a betegség természetétől függ, míg 200 mg-os gyermekkúpok használata javasolt: 6 hónapos kortól 1 évig - 100 mg, 1 évestől 3 éves korig - 200 mg, 3-7 év - 200-400 mg, 8-14 év - 200-600 mg. A kúp bevezetése után a gyermeknek ágyban kell lennie.
Mellékhatások:
A húgyúti rendszerből: károsodott vesefunkció, oliguria, anuria, proteinuria, intersticiális nephritis, a vizelet vörös festése. Allergiás reakciók: csalánkiütés (beleértve a kötőhártyát és a nasopharynx nyálkahártyáját is), angioödéma, ritkán rosszindulatú exudatív erythema (Stevens-Johnson szindróma), toxikus epidermális nekrolízis (Lyell-szindróma), bronchospasticus szindróma, anafilaxiás sokk. A vérképző szervek részéről: agranulocitózis, leukopenia, thrombocytopenia. Egyéb: vérnyomáscsökkenés. Helyi reakciók: i/m adagolás esetén infiltrátumok lehetségesek az injekció beadásának helyén Túladagolás. Tünetek: hányinger, hányás, gastralgia, oliguria, hipotermia, vérnyomáscsökkenés, tachycardia, légszomj, fülzúgás, álmosság, delírium, tudatzavar, akut agranulocytosis, hemorrhagiás szindróma, akut vese- és/vagy májelégtelenség, görcsrohamok légzőizmok. Kezelés: gyomormosás, sóoldatos hashajtók, aktív szén; kényszerű diurézis, hemodialízis végrehajtása görcsös szindróma kialakulásával - diazepám és nagysebességű barbiturátok bevezetésében.
Különleges utasítások:
5 év alatti gyermekek és citosztatikus szereket szedő betegek kezelésekor a metamizol-nátrium szedését csak orvosi felügyelet mellett szabad elvégezni. Az intolerancia nagyon ritka, de az anafilaxiás sokk kialakulásának kockázata a gyógyszer intravénás beadása után viszonylag magasabb, mint orális adagolás után. Az atópiás bronchiális asztmában és szénanáthás betegeknél fokozott az allergiás reakciók kialakulásának kockázata. A metamizol-nátrium szedésének hátterében agranulocitózis kialakulása lehetséges, ezért motiválatlan hőmérséklet-emelkedés, hidegrázás, torokfájás, nyelési nehézség, szájgyulladás, valamint hüvelygyulladás vagy proktitisz kialakulása esetén a gyógyszer azonnali megvonása. szükséges. Hosszan tartó használat esetén ellenőrizni kell a perifériás vér képét. Elfogadhatatlan az akut hasi fájdalom enyhítésére (az ok tisztázásáig). Az intramuszkuláris injekcióhoz hosszú tűt kell használni. Egy metabolit felszabadulása miatt a vizelet vörösre festhető (nem számít).
Kölcsönhatás:
A gyógyszerészeti inkompatibilitás kialakulásának nagy valószínűsége miatt nem keverhető más gyógyszerekkel ugyanabban a fecskendőben. Fokozza az etanol hatását. Radiopaque gyógyszerek, kolloid vérpótlók és penicillin nem alkalmazható a metamizol-kezelés alatt. A ciklosporin egyidejű kinevezésével az utóbbi koncentrációja a vérben csökken. A metamizol, amely kiszorítja az orális hipoglikémiás gyógyszereket, az indirekt antikoagulánsokat, a kortikoszteroidokat és az indometacint a fehérjével való kapcsolatból, növeli aktivitásukat. A fenilbutazon, a barbiturátok és más hepatoinduktorok egyidejű alkalmazásuk esetén csökkentik a metamizol hatékonyságát. Más nem kábító fájdalomcsillapítókkal, triciklikus antidepresszánsokkal, fogamzásgátló hormonális gyógyszerekkel és allopurinollal történő egyidejű alkalmazás fokozott toxicitást okozhat. Nyugtató és szorongásoldó szerek (nyugtatók) fokozzák a metamizol fájdalomcsillapító hatását. A tiamazol és a citosztatikumok növelik a leukopenia kialakulásának kockázatát. A hatást fokozza a kodein, a H2-hisztamin receptor blokkolók és a propranolol (lassítja az inaktivációt). A mielotoxikus gyógyszerek fokozzák a gyógyszer hematotoxicitásának megnyilvánulásait.
belül VRD-1.0 VSD-3.0
Képlet: C13H16N3O4SNa, kémiai név: [(2,3-dihidro-1,5-dimetil-3-oxo-2-fenil-1H-pirazol-4-il)metilamino]metánszulfonsav nátriumsója (és monohidrát formájában).
Farmakológiai csoport: nem kábító fájdalomcsillapítók, beleértve a nem szteroid és egyéb gyulladáscsökkentő szereket / NSAID-okat – pirazolonokat.
Farmakológiai hatás: gyulladáscsökkentő, fájdalomcsillapító, lázcsillapító.
Farmakológiai tulajdonságok
A metamizol-nátrium gátolja a ciklooxigenázt, csökkenti a bradikininek, szabad gyökök, endoperoxidok, egyes prosztaglandinok képződését és gátolja a lipidperoxidációt. A metamizol-nátrium megakadályozza a fájdalmas proprio- és extraceptív impulzusok átvezetését a Burdach és Gaulle kötegeken keresztül, növeli a hőátadást, és növeli a thalamusban lévő fájdalomérzékenységi központok ingerlékenységi küszöbét. Szájon át történő alkalmazás után teljesen és gyorsan felszívódik. A bélfalban hidrolizálódik, aktív metabolit képződésével - a vérben nincs változatlan metamizol (csak intravénás beadás esetén jelentéktelen koncentrációja található a plazmában). A metamizol-nátrium aktív metabolitja 50-60%-ban kötődik a plazmafehérjékhez. A májban elpusztul. A veséken keresztül választódik ki a szervezetből. A metamizol-nátrium hatása 20-40 perc után alakul ki, és 2 óra elteltével válik maximálisra.
Javallatok
Artralgia, chorea, reuma; fájdalom: fogfájás, fejfájás, menstruációs fájdalom, isiász, neuralgia, izomfájdalom, tüdőinfarktus, kólika (máj, vese, bél), szívinfarktus, főerek trombózisa, preparáló aorta aneurizma, gyulladásos folyamatok (tüdőgyulladás, mellhártyagyulladás, myocarditis lumbágó), égési sérülések, traumák, dekompressziós betegség, daganatok, herpes zoster, orchitis, hashártyagyulladás, hasnyálmirigy-gyulladás, nyelőcső-perforáció, priapizmus, transzfúziót követő szövődmények, légmell; lázas szindróma akut gennyes, fertőző és urológiai betegségekben (prosztatagyulladás), rovarcsípésben (beleértve a szúnyogokat, méheket, légyeseket).
A metamizol-nátrium alkalmazási módja és dózisai
A metamizol-nátriumot szájon át, intramuszkulárisan, intravénásan, rektálisan adják be. Intramuszkulárisan vagy intravénásan (súlyos fájdalommal) - napi 2-3 alkalommal, 1-2 ml 25% -os vagy 50% -os oldat, a maximális napi adag 2 g; gyermekeknek 0,1-0,5 ml injekciót kapnak. Belül, étkezés után, vagy rektálisan napi 2-3 alkalommal 250-500 mg, a maximális egyszeri adag 1 g, naponta - 3 g. Gyermekeknél napi 2-3 alkalommal a szokásos 2-3 éves adag 50-100 mg, 4-5 év - 100-200 mg, 6-7 év - 200 mg, 8-14 év - 250-300 mg.
A metamizol-nátrium alkalmazásakor előfordulhat, hogy a vizelet vörösre festődik a metabolit felszabadulása miatt. A metamizol-nátrium alkalmazásakor orvosi felügyelet szükséges (mivel nagy az allergiás reakciók előfordulása, beleértve a halálos kimenetelűeket is, különösen parenterális adagolás esetén). Rendszeres, hosszú távú alkalmazása a mielotoxicitás miatt nem javasolt. A metamizol-nátrium alkalmazása az akut hasi fájdalom enyhítésére kizárt (amíg az okot nem tisztázzák). A kardiovaszkuláris rendszer patológiájában szenvedő betegek felírásakor a hemodinamikai paraméterek gondos ellenőrzése szükséges. Óvatosan alkalmazza 100 Hgmm-nél alacsonyabb szisztolés vérnyomású betegeknél. Art., vesebetegség (glomerulonephritis, pyelonephritis) anamnézisében, valamint hosszú alkoholfogyasztás jeleivel.
Alkalmazási ellenjavallatok
Túlérzékenység, súlyos vese- vagy májfunkciós zavarok, hematopoiesis-szuppresszió (fertőző vagy citosztatikus neutropenia, agranulocitózis), hemolitikus örökletes vérszegénység, amely glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz-hiányhoz kapcsolódik, bronchiális asztma (prosztaglandin), , terhesség.
Alkalmazási korlátozások
Nincs adat.
Használata terhesség és szoptatás alatt
A metamizol-nátrium alkalmazása terhesség alatt ellenjavallt. A metamizol-nátrium-kezelés idején a szoptatást le kell állítani.
A metamizol-nátrium mellékhatásai
Granulocytopenia, thrombocytopenia, agranulocytosis, vérzések, intersticiális nephritis, hipotenzió, allergiás reakciók (beleértve a bronchospasmust, Lyell-szindrómát, Stevens-Johnson-szindrómát, anafilaxiás sokkot).
A metamizol-nátrium kölcsönhatása más anyagokkal
A metamizol-nátrium hatását fokozzák a kodein, a barbiturátok, a koffein, a propranolol, a H2-antihisztaminok. A tiamazol és a szarkolizin növeli a leukopenia kockázatát, ha metamizol-nátriummal együtt alkalmazzák. A nyugtatók és nyugtatók fokozzák a metamizol-nátrium fájdalomcsillapító hatását. Orális fogamzásgátlók, triciklikus antidepresszánsok, allopurinol növelik a metamizol-nátrium toxicitását azáltal, hogy megzavarják az anyagcserét. A metamizol-nátrium fenotiazin-származékokkal (beleértve a klórpromazint is) kombinált alkalmazása a testhőmérséklet jelentős emelkedését okozhatja, más nem szteroid gyulladáscsökkentő szerekkel, lázcsillapító fájdalomcsillapítókkal - a toxicitás és a kapcsolódó hatások kölcsönös növekedéséhez. A fenilbutazon és a mikroszomális májenzimek egyéb induktorai gyengítik a metamizol-nátrium hatását. A mielotoxikus gyógyszerek fokozzák a metamizol-nátrium hematotoxicitását. A metamizol-nátrium fokozza az alkohol nyugtató hatását. A plazmafehérjékkel való kapcsolatból kiszorító metamizol-nátrium növeli a közvetett antikoagulánsok, orális hipoglikémiás szerek, indometacin, glükokortikoszteroidok aktivitását. A metamizol-nátrium csökkenti a ciklosporin plazmaszintjét. Radiokontraszt szerek, penicillinek és kolloid vérpótlók nem alkalmazhatók a metamizol-nátriummal végzett kezelés során. A gyógyszerészeti inkompatibilitás magas kockázata miatt a metamizol-nátriumot nem szabad ugyanabban a fecskendőben más gyógyszerekkel keverni.
Túladagolás
A metamizol-nátrium túladagolásakor hipotermia, szívdobogásérzés, súlyos hipotenzió, légszomj, hányinger, fülzúgás, hányás, álmosság, gyengeség, delírium, görcsös szindróma, tudatzavar alakul ki; hemorrhagiás szindróma, akut agranulocitózis, akut máj- és veseelégtelenség kialakulása lehetséges. Szükséges: hányás előidézése, gyomormosás szondán keresztül, aktív szén, sóoldatos hashajtók és a vér lúgosítása, kényszerű diurézis, tüneti kezelés az életfunkciók fenntartására.
A metamizol-nátrium hatóanyagú gyógyszerek kereskedelmi nevei
A legtöbb gazdaságilag fejlett országban a metamizol tilos mellékhatások miatt (Svédországban (1972 óta), USA-ban (1977 óta), Japánban, Ausztráliában és az Európai Unió számos országában), különösen az agranulocitózis kockázata vagy alkalmazása miatt. jelentősen korlátozott, ami elsősorban a gyermekeknél történő alkalmazásra vonatkozik. Oroszországban 2009 óta a metamizol-nátrium (analgin) ki van zárva a kedvezményezettek gyógyszereinek listájáról, de továbbra is a szabad piacon marad.
Metamizol-nátriumLatin név
Metamizol-nátriumkémiai név
[(2,3-dihidro-1,5-dimetil-3-oxo-2-fenil-1 H-pirazol-4-il)metil-amino]-metánszulfonsav nátriumsója (és monohidrátként)
Bruttó képlet
C13H16N3O4SNaFarmakológiai csoport
NSAID-ok - pirazolonokNosológiai osztályozás (ICD-10)
CAS kód
68-89-3Jellegzetes
Fehér vagy fehér, alig észrevehető sárgás árnyalatú kristályos por, nedvesség jelenlétében gyorsan lebomlik. Vízben (1:1,5) könnyen oldódik, a vizes oldat pH-ja 6-7,5. Etanolban (1:60-1:80) nehezen oldódik, éterben, kloroformban, acetonban gyakorlatilag nem oldódik.
Gyógyszertan
Farmakológiai hatás - fájdalomcsillapító, gyulladáscsökkentő, lázcsillapító.Gátolja a ciklooxigenáz aktivitását, csökkenti az endoperoxidok, bradikininek, egyes PG-k, szabad gyökök képződését, gátolja a lipidperoxidációt. Megakadályozza a fájdalmas extra- és proprioceptív impulzusok vezetését a Gaulle és Burdach kötegek mentén, növeli a thalamus fájdalomérzékenységi központjainak ingerlékenységi küszöbét, és fokozza a hőátadást.
Szájon át bevéve gyorsan és teljesen felszívódik. A bélfalban hidrolizálódik egy aktív metabolit képződésével - változatlan metamizol hiányzik a vérben (csak intravénás beadás után, jelentéktelen koncentrációja található a plazmában). Az aktív metabolit fehérjékhez való kötődése 50-60%. A májban elpusztul. A kiválasztás a vesén keresztül halad át.
A hatás 20-40 perc alatt alakul ki, és 2 óra múlva éri el a maximumot.
Alkalmazás
Artralgia, reuma, chorea, fájdalom: fejfájás, fogászati, menstruációs, neuralgia, isiász, izomfájdalmak, kólika (vese-, máj-, bélbetegség), tüdőinfarktus, szívinfarktus, preparáló aorta aneurizma, főerek trombózisa, gyulladásos folyamatok, tüdőgyulladás, lumbágó, szívizomgyulladás), trauma, égési sérülések, dekompressziós betegség, herpes zoster, daganatok, orchitis, hasnyálmirigy-gyulladás, hashártyagyulladás, nyelőcső-perforáció, pneumothorax, transzfúzió utáni szövődmények, priapizmus; lázas szindróma akut fertőző, gennyes és urológiai betegségekben (prosztatagyulladás), rovarcsípésben (beleértve a szúnyogokat, méheket, légyeseket).
Ellenjavallatok
Túlérzékenység, hematopoiesis elnyomása (agranulocitózis, citosztatikus vagy fertőző neutropenia), súlyos máj- vagy vesekárosodás, prosztaglandin bronchiális asztma, glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz-hiányhoz kapcsolódó örökletes hemolitikus anémia, terhesség, szoptatás.
Mellékhatások
Granulocytopenia, agranulocytosis, thrombocytopenia, vérzések, hipotenzió, intersticiális nephritis, allergiás reakciók (beleértve a Stevens-Johnson-, Lyell-szindrómákat, hörgőgörcsöt, anafilaxiás sokkot).
Kölcsönhatás
A hatást fokozzák a barbiturátok, kodein, H 2 -antihisztaminok, propranolol (lassítja az inaktivációt). A szarkolizin és a tiamazol növeli a leukopenia kialakulásának valószínűségét. Növeli az orális antidiabetikumok hipoglikémiás aktivitását (a vérfehérjékkel való kapcsolatból felszabaduló), nyugtató - alkohol, csökkenti a ciklosporin koncentrációját a plazmában.
Túladagolás
Tünetek: hipotermia, súlyos hipotenzió, szívdobogásérzés, légszomj, fülzúgás, hányinger, hányás, gyengeség, álmosság, delírium, tudatzavar, görcsös szindróma; akut agranulocitózis, hemorrhagiás szindróma, akut vese- és májelégtelenség kialakulása lehetséges.
Kezelés: hányás kiváltása, gyomormosás, sóoldatos hashajtók, aktív szén és erőltetett diurézis adása, vér lúgosítása, életfunkciók fenntartását célzó tüneti terápia.
Adagolás és adminisztráció
V / m vagy / in (erős fájdalom esetén) - 1-2 ml 50% -os vagy 25% -os oldatot naponta 2-3 alkalommal, a maximális napi adag 2 g; a gyermekeket 0,1-0,5 ml-rel injektálják. Belül étkezés után vagy rektálisan 250-500 mg naponta 2-3 alkalommal, a maximális egyszeri adag 1 g, a napi adag 3 g. A szokásos adag 2-3 éves gyermekeknek 50-100 mg, 4-5 évesek - 100-200 mg, 6-7 évesek - 200 mg, 8-14 évesek - 250-300 mg naponta 2-3 alkalommal.
Elővigyázatossági intézkedések
Orvosi felügyelet szükséges (az allergiás reakciók nagy gyakorisága, beleértve a halálos kimenetelűeket is, különösen parenterális adagolás esetén). Rendszeres, hosszú távú alkalmazása a mielotoxicitás miatt nem javasolt. Az akut hasi fájdalom csillapítására történő alkalmazás kizárt (amíg az okot nem tisztázzák). Akut kardiovaszkuláris patológiában szenvedő betegeknél a hemodinamika gondos ellenőrzése szükséges. Óvatosan alkalmazza azokat a betegeket, akiknek SBP szintje 100 Hgmm alatt van. Art., vesebetegség (pyelonephritis, glomerulonephritis) anamnesztikus jeleivel és hosszú alkoholfogyasztással.
Különleges utasítások
A metamizol-nátrium alkalmazásakor a vizelet vörös elszíneződése lehetséges egy metabolit felszabadulása miatt.
Az utolsó beállítás éve
1999Kölcsönhatások más hatóanyagokkal
allopurinol* | A metamizol-nátrium hátterében a toxicitás növekedése lehetséges. |
Indometacin* | A metamizol-nátrium hátterében a hatás fokozódik. |
Kodein | A kodein fokozza a hatást. |
Propranolol* | A propranolol lelassítja a biotranszformációt és fokozza a hatást. |
szarkolizin* | A szarkolizin (kölcsönösen) növeli a leukopenia valószínűségét. |