Rövid hatású inzulin: hogyan kell beadni az emberi gyógyszereket. "Humán inzulinok

Orosz név

Oldható inzulin [emberi génmanipulált]

Az anyag latin neve Inzulinoldható [humán genetikailag módosított]

Oldható inzulin ( nemzetség. Insulini solubilis)

Az inzulinban oldódó anyag farmakológiai csoportja [humán genetikailag módosított]

Klinikai és farmakológiai mintacikk 1

Gyógyszerészeti akció. Rövid hatású inzulin készítmény. A sejtek külső membránján lévő specifikus receptorral kölcsönhatásba lépve inzulinreceptor komplexet képez. A cAMP szintézisének fokozásával (zsírsejtekben és májsejtekben) vagy közvetlenül a sejtbe (izmokba) behatolva az inzulinreceptor komplex serkenti az intracelluláris folyamatokat, pl. számos kulcsenzim szintézise (hexokináz, piruvát kináz, glikogén szintetáz stb.). A vérben a glükóz koncentrációjának csökkenése az intracelluláris transzport növekedésének, a szövetek fokozott felszívódásának és asszimilációjának, a lipogenezis, a glikogenogenezis, a fehérjeszintézis stimulálásának, a máj glükóztermelési sebességének csökkenésének (a glikogén lebontás) stb. Az s/c injekció beadása után a hatás 20-30 percen belül jelentkezik, maximumát 1-3 óra múlva éri el, és dózistól függően 5-8 óráig tart. A gyógyszer időtartama a dózis, módszer, beadás helye és jelentős egyéni jellemzői vannak.

Farmakokinetika. A felszívódás teljessége az adagolás módjától (s / c, / m), az injekció beadásának helyétől (has, comb, fenék), dózistól, a készítményben lévő inzulinkoncentrációtól stb. függ. Egyenetlenül oszlik el a szövetekben. Nem hatol át a placenta gáton és az anyatejbe. Inzulináz pusztítja el, főleg a májban és a vesében. T 1/2 - néhány perctől 10 percig. A vesén keresztül választódik ki (30-80%).

Javallatok. 1. típusú diabetes mellitus, 2. típusú diabetes mellitus: az orális hipoglikémiás gyógyszerekkel szembeni rezisztencia szakasza, az orális hipoglikémiás gyógyszerekkel szembeni részleges rezisztencia (kombinált terápia); diabéteszes ketoacidózis, ketoacidotikus és hiperozmoláris kóma; terhesség alatt fellépő diabetes mellitus (a diétás terápia hatástalanságával); időszakos használatra cukorbetegeknél magas lázzal járó fertőzések hátterében; közelgő műtétekkel, sérülésekkel, szülésekkel, anyagcserezavarokkal, mielőtt áttérne az elhúzódó inzulinkészítményekkel végzett kezelésre.

Ellenjavallatok. Túlérzékenység, hipoglikémia.

Adagolás. A gyógyszer adagját és beadási módját minden esetben egyedileg határozzák meg, az étkezés előtt és étkezés után 1-2 órával a vér glükóztartalma alapján, valamint a glucosuria mértékétől és a tanfolyam jellemzőitől függően. a betegségről.

A gyógyszert szubkután, intramuszkulárisan, intravénásan adják be, 15-30 perccel étkezés előtt. A leggyakoribb beadási mód az s/c. Diabéteszes ketoacidózisban, diabéteszes kómában, a műtéti beavatkozás időszakában - intravénásan és intramuszkulárisan.

Monoterápia esetén az adagolás gyakorisága általában napi 3-szor (szükség esetén legfeljebb napi 5-6 alkalommal), az injekció beadásának helyét minden alkalommal megváltoztatják, hogy elkerüljék a lipodystrophia (a bőr alatti zsír atrófiája vagy hipertrófiája) kialakulását.

Az átlagos napi adag 30-40 NE, gyermekeknél - 8 NE, majd az átlagos napi adagban - 0,5-1 NE / kg vagy 30-40 NE naponta 1-3 alkalommal, ha szükséges - napi 5-6 alkalommal . 0,6 E/kg-ot meghaladó napi adag esetén az inzulint 2 vagy több injekció formájában kell beadni a test különböző területeire. Hosszú hatástartamú inzulinokkal kombinálható.

Az inzulinoldatot az injekciós üvegből úgy veszik ki, hogy a gumidugót steril fecskendőtűvel átszúrják, majd az alumínium kupak eltávolítása után etanollal letörölték.

Mellékhatás. Allergiás reakciók (urticaria, angioödéma - láz, légszomj, vérnyomáscsökkenés);

hipoglikémia (bőrsápadtság, fokozott izzadás, izzadás, szívdobogás, remegés, éhség, izgatottság, szorongás, paresztézia a szájban, fejfájás, álmosság, álmatlanság, félelem, depresszív hangulat, ingerlékenység, szokatlan viselkedés, mozgásbizonytalanság, beszédzavarok és látás), hipoglikémiás kóma;

hiperglikémia és diabéteszes acidózis (alacsony dózisok, kihagyott injekciók, étrend be nem tartása, láz és fertőzések hátterében): álmosság, szomjúság, csökkent étvágy, arc kipirulása);

tudatzavar (a precomatikus és kóma állapot kialakulásáig);

átmeneti látászavarok (általában a terápia kezdetén);

immunológiai keresztreakciók humán inzulinnal; az inzulin elleni antitestek titerének növekedése, majd a glikémia növekedése;

hiperémia, viszketés és lipodystrophia (a bőr alatti zsír atrófiája vagy hipertrófiája) az injekció beadásának helyén.

A kezelés kezdetén - ödéma és fénytörési hiba (átmenetiek és a kezelés folytatásával eltűnnek).

Túladagolás. Tünetek: hipoglikémia (gyengeség, "hideg" verejtékezés, bőrsápadtság, szívdobogás, remegés, idegesség, éhség, paresztézia a kézben, lábban, ajkakban, nyelvben, fejfájás), hipoglikémiás kóma, görcsök.

Kezelés: az enyhe hipoglikémiát cukor vagy könnyen emészthető szénhidrátban gazdag élelmiszerek fogyasztásával a beteg maga is megszüntetheti.

Szubkután, intramuszkulárisan vagy intravénásán glukagont vagy intravénás hipertóniás dextróz oldatot adunk be. Hipoglikémiás kóma kialakulása esetén 20-40 ml (legfeljebb 100 ml) 40% -os dextróz oldatot injektálnak intravénásan, amíg a beteg ki nem jön a kómából.

Kölcsönhatás. Gyógyszerészetileg összeférhetetlen más gyógyszerek oldataival.

A hipoglikémiás hatást fokozzák a szulfonamidok (beleértve az orális hipoglikémiás gyógyszereket, szulfonamidokat), MAO-gátlók (beleértve a furazolidont, prokarbazint, szelegilint), karboanhidráz-gátlók, ACE-gátlók, NSAID-ok (beleértve a szalicilátokat), anabolikus szteroidok (beleértve a sztanozololt, methandrosztenolont) , androgének, bromokriptin, tetraciklinek, klofibrát, ketokonazol, mebendazol, teofillin, ciklofoszfamid, fenfluramin, Li + készítmények, piridoxin, kinidin, kinin, klorokin, etanol.

A hipoglikémiás hatást gyengíti a glukagon, szomatropin, GCS, orális fogamzásgátlók, ösztrogének, tiazid- és kacsdiuretikumok, BMCC, pajzsmirigyhormonok, heparin, szulfinpirazon, szimpatomimetikumok, danazol, triciklikus antidepresszánsok, klonidin, kalcium-morijuana, klonidin, marijuana, kalcium antagonisták , fenitoin, epinefrin, H 1 -hisztamin receptor blokkolók.

A béta-blokkolók, a rezerpin, az oktreotid, a pentamidin egyaránt fokozhatják és gyengíthetik az inzulin hipoglikémiás hatását.

Különleges utasítások. Mielőtt kivenné az inzulint az injekciós üvegből, ellenőrizze az oldat átlátszóságát. Ha idegen testek jelennek meg, homályosodás vagy az anyag kiválása az injekciós üveg üvegén, a gyógyszer nem használható.

Az injektált inzulin hőmérsékletének meg kell felelnie a szobahőmérsékletnek. Az inzulin adagját fertőző betegségek, pajzsmirigy-működési zavar, Addison-kór, hypopituitarismus, krónikus veseelégtelenség és diabetes mellitus esetén kell módosítani 65 év felettieknél.

A hipoglikémia okai lehetnek: inzulin túladagolás, gyógyszerpótlás, étkezések kihagyása, hányás, hasmenés, fizikai stressz; inzulinigényt csökkentő betegségek (előrehaladott vese- és májbetegségek, valamint a mellékvesekéreg, az agyalapi mirigy vagy a pajzsmirigy alulműködése), az injekció beadásának helyének megváltoztatása (például a has, a váll, a comb bőre) , valamint más gyógyszerekkel való kölcsönhatás. Lehetőség van a vér glükózkoncentrációjának csökkentésére, ha a beteget állati inzulinról humán inzulinra állítják át.

A beteg humán inzulinra való átállását mindig orvosilag indokoltnak kell lennie, és csak orvos felügyelete mellett szabad elvégezni. A hipoglikémia kialakulására való hajlam ronthatja a betegek azon képességét, hogy aktívan részt vegyenek a közlekedésben, valamint a gépek és mechanizmusok karbantartását.

A cukorbetegek megállíthatják saját enyhe hipoglikémiájukat cukros vagy magas szénhidráttartalmú ételek fogyasztásával (ajánlott, hogy mindig legyen nálad legalább 20 g cukor). Az átvitt hipoglikémiáról tájékoztatni kell a kezelőorvost, hogy eldönthesse a kezelés korrekciójának szükségességét.

A rövid hatástartamú inzulin kezelésében izolált esetekben lehetséges a zsírszövet térfogatának csökkenése vagy növekedése (lipodystrophia) az injekció beadásának területén. Ezek a jelenségek nagyrészt elkerülhetők az injekció beadásának helyének folyamatos változtatásával. Terhesség alatt figyelembe kell venni az inzulinszükséglet csökkenését (I trimeszter), illetve növekedését (II-III trimeszter). Szülés közben és közvetlenül utána az inzulinigény drámaian csökkenhet. A laktáció alatt több hónapig napi ellenőrzés szükséges (amíg az inzulinszükséglet stabilizálódik).

A napi 100 NE-nél több inzulint kapó betegek kórházi kezelést igényelnek a gyógyszer megváltoztatásakor.

Állami gyógyszernyilvántartás. Hivatalos kiadvány: 2 kötetben - M .: Orvosi Tanács, 2009. - V.2, 1. rész - 568 p.; 2. rész - 560 p.

Kölcsönhatások más hatóanyagokkal

Kereskedelmi nevek

Név	A Wyshkovsky Index ® értéke

Inzulinoldható [humán félszintetikus]

Latin név

Inzulinban oldódó

Farmakológiai csoport

inzulinok

Klinikai és farmakológiai mintacikk 1

Gyógyszerészeti akció. Rövid hatású inzulin készítmény. A sejtek külső membránján lévő specifikus receptorral kölcsönhatásba lépve inzulinreceptor komplexet képez. A cAMP szintézisének fokozásával (zsírsejtekben és májsejtekben) vagy közvetlenül a sejtbe (izmokba) behatolva az inzulinreceptor komplex serkenti az intracelluláris folyamatokat, pl. számos kulcsenzim szintézise (hexokináz, piruvát kináz, glikogén szintetáz stb.). A vércukorszint csökkenése az intracelluláris transzport növekedésének, a szövetek fokozott felszívódásának és asszimilációjának, a lipogenezis, a glikogenogenezis, a fehérjeszintézis stimulálásának, a máj glükóztermelésének csökkenése (a glikogén lebontás csökkenése) stb. Az s/c injekció beadása után a hatás 20-30 percen belül jelentkezik, maximumát 1-3 óra múlva éri el és dózistól függően 5-8 óráig tart A gyógyszer időtartama az adagtól, módszertől, helytől függ az adminisztráció és jelentős egyéni jellemzőkkel rendelkezik.

Farmakokinetika. A felszívódás teljessége az adagolás módjától (s / c, / m), az injekció beadásának helyétől (has, comb, fenék), dózistól, a készítményben lévő inzulinkoncentrációtól stb. függ. Egyenetlenül oszlik el a szövetekben. Nem hatol át a placenta gáton és az anyatejbe. Inzulináz pusztítja el, főleg a májban és a vesében. T 1/2 - néhány perctől 10 percig. A vesén keresztül választódik ki (30-80%).

Javallatok. 1. típusú diabetes mellitus, 2. típusú diabetes mellitus: az orális hipoglikémiás gyógyszerekkel szembeni rezisztencia szakasza, az orális hipoglikémiás gyógyszerekkel szembeni részleges rezisztencia (kombinált terápia); diabéteszes ketoacidózis, ketoacidotikus és hiperozmoláris kóma; terhesség alatt fellépő diabetes mellitus (a diétás terápia hatástalanságával); időszakos használatra cukorbetegeknél magas lázzal járó fertőzések hátterében; közelgő műtétekkel, sérülésekkel, szülésekkel, anyagcserezavarokkal, mielőtt áttérne az elhúzódó inzulinkészítményekkel végzett kezelésre.

Ellenjavallatok. Túlérzékenység, hipoglikémia.

Adagolás. A gyógyszer adagját és beadási módját minden esetben egyedileg határozzák meg, az étkezés előtt és étkezés után 1-2 órával a vér glükóztartalma alapján, valamint a glucosuria mértékétől és a tanfolyam jellemzőitől függően. a betegségről.

A gyógyszert s / c, / m, / in, 15-30 perccel étkezés előtt adják be. A leggyakoribb beadási mód az s/c. Diabéteszes ketoacidózisban, diabéteszes kómában, a műtéti beavatkozás időszakában - in / in és / m.

Monoterápia esetén az adagolás gyakorisága általában napi 3-szor (szükség esetén legfeljebb napi 5-6 alkalommal), az injekció beadásának helyét minden alkalommal megváltoztatják, hogy elkerüljék a lipodystrophia (a bőr alatti zsír atrófiája vagy hipertrófiája) kialakulását.

Az átlagos napi adag 30-40 NE, gyermekeknél - 8 NE, majd az átlagos napi adagban - 0,5-1 NE / kg vagy 30-40 NE naponta 1-3 alkalommal, ha szükséges - napi 5-6 alkalommal . 0,6 E/kg-ot meghaladó napi adag esetén az inzulint 2 vagy több injekció formájában kell beadni a test különböző területeire.

Hosszú hatástartamú inzulinokkal kombinálható.

Az inzulinoldatot az injekciós üvegből úgy veszik ki, hogy a gumidugót steril fecskendőtűvel átszúrják, majd az alumínium kupak eltávolítása után etanollal letörölték.

Mellékhatás. Allergiás reakciók (urticaria, angioödéma - láz, légszomj, vérnyomáscsökkenés);

hipoglikémia (bőrsápadtság, fokozott izzadás, izzadás, szívdobogás, remegés, éhség, izgatottság, szorongás, paresztézia a szájban, fejfájás, álmosság, álmatlanság, félelem, depresszív hangulat, ingerlékenység, szokatlan viselkedés, mozgásbizonytalanság, beszédzavarok és látás), hipoglikémiás kóma;

hiperglikémia és diabéteszes acidózis (alacsony dózisok, kihagyott injekciók, étrend be nem tartása, láz és fertőzések hátterében): álmosság, szomjúság, csökkent étvágy, arc kipirulása);

tudatzavar (a precomatikus és kóma állapot kialakulásáig);

átmeneti látászavarok (általában a terápia kezdetén);

immunológiai keresztreakciók humán inzulinnal; az inzulin elleni antitestek titerének növekedése, majd a glikémia növekedése;

hiperémia, viszketés és lipodystrophia (a bőr alatti zsír atrófiája vagy hipertrófiája) az injekció beadásának helyén.

A kezelés kezdetén - ödéma és fénytörési hiba (átmenetiek és a kezelés folytatásával eltűnnek).

Túladagolás. Tünetek: hipoglikémia (gyengeség, "hideg" verejtékezés, bőrsápadtság, szívdobogás, remegés, idegesség, éhség, paresztézia a kézben, lábban, ajkakban, nyelvben, fejfájás), hipoglikémiás kóma, görcsök.

Kezelés: az enyhe hipoglikémiát cukor vagy könnyen emészthető szénhidrátban gazdag élelmiszerek fogyasztásával a beteg maga is megszüntetheti.

Szubkután, intramuszkulárisan vagy intravénásán glukagont vagy intravénás hipertóniás dextróz oldatot adunk be. Hipoglikémiás kóma kialakulása esetén 20-40 ml (legfeljebb 100 ml) 40% -os dextróz oldatot injektálnak intravénásan, amíg a beteg ki nem jön a kómából.

Kölcsönhatás. Gyógyszerészetileg összeférhetetlen más gyógyszerek oldataival.

A hipoglikémiás hatást fokozzák a szulfonamidok (beleértve az orális hipoglikémiás gyógyszereket, szulfonamidokat), MAO-gátlók (beleértve a furazolidont, prokarbazint, szelegilint), karboanhidráz-gátlók, ACE-gátlók, NSAID-ok (beleértve a szalicilátokat), anabolikus szteroidok (beleértve a sztanozololt, methandrosztenolont) , androgének, bromokriptin, tetraciklinek, klofibrát, ketokonazol, mebendazol, teofillin, ciklofoszfamid, fenfluramin, Li + készítmények, piridoxin, kinidin, kinin, klorokin, etanol.

A hipoglikémiás hatást gyengíti a glukagon, szomatropin, GCS, orális fogamzásgátlók, ösztrogének, tiazid- és kacsdiuretikumok, BMCC, pajzsmirigyhormonok, heparin, szulfinpirazon, szimpatomimetikumok, danazol, triciklikus antidepresszánsok, klonidin, kalcium-morijuana, klonidin, marijuana, kalcium antagonisták , fenitoin, epinefrin, H 1 -hisztamin receptor blokkolók.

A béta-blokkolók, a rezerpin, az oktreotid, a pentamidin egyaránt fokozhatják és gyengíthetik az inzulin hipoglikémiás hatását.

Különleges utasítások. Mielőtt kivenné az inzulint az injekciós üvegből, ellenőrizze az oldat átlátszóságát. Ha idegen testek jelennek meg, homályosodás vagy az anyag kiválása az injekciós üveg üvegén, a gyógyszer nem használható.

Az injektált inzulin hőmérsékletének meg kell felelnie a szobahőmérsékletnek. Az inzulin adagját fertőző betegségek, pajzsmirigy-működési zavar, Addison-kór, hypopituitarismus, krónikus veseelégtelenség és diabetes mellitus esetén kell módosítani 65 év felettieknél.

A hipoglikémia okai lehetnek: inzulin túladagolás, gyógyszerpótlás, étkezések kihagyása, hányás, hasmenés, fizikai stressz; inzulinigényt csökkentő betegségek (előrehaladott vese- és májbetegségek, valamint a mellékvesekéreg, az agyalapi mirigy vagy a pajzsmirigy alulműködése), az injekció beadásának helyének megváltoztatása (például a has, a váll, a comb bőre) , valamint más gyógyszerekkel való kölcsönhatás. Lehetőség van a vér glükózkoncentrációjának csökkentésére, ha a beteget állati inzulinról humán inzulinra állítják át.

A beteg humán inzulinra való átállását mindig orvosilag indokoltnak kell lennie, és csak orvos felügyelete mellett szabad elvégezni. A hipoglikémia kialakulására való hajlam ronthatja a betegek azon képességét, hogy aktívan részt vegyenek a közlekedésben, valamint a gépek és mechanizmusok karbantartását.

A cukorbetegek megállíthatják saját enyhe hipoglikémiájukat cukros vagy magas szénhidráttartalmú ételek fogyasztásával (ajánlott, hogy mindig legyen nálad legalább 20 g cukor). Az átvitt hipoglikémiáról tájékoztatni kell a kezelőorvost, hogy eldönthesse a kezelés korrekciójának szükségességét.

A rövid hatástartamú inzulin kezelésében izolált esetekben lehetséges a zsírszövet térfogatának csökkenése vagy növekedése (lipodystrophia) az injekció beadásának területén. Ezek a jelenségek nagyrészt elkerülhetők az injekció beadásának helyének folyamatos változtatásával. Terhesség alatt figyelembe kell venni az inzulinszükséglet csökkenését (I trimeszter), illetve növekedését (II-III trimeszter). Szülés közben és közvetlenül utána az inzulinigény drámaian csökkenhet. A laktáció alatt több hónapig napi ellenőrzés szükséges (amíg az inzulinszükséglet stabilizálódik).

Az inzulin az 1-es típusú cukorbetegségben szenvedők kezelésének fő gyógyszere. Néha a beteg állapotának stabilizálására és jólétének javítására is használják a második típusú betegségben. Ez az anyag természeténél fogva egy olyan hormon, amely kis adagokban képes befolyásolni a szénhidrátok anyagcseréjét. Normális esetben a hasnyálmirigy elegendő inzulint termel a normál vércukorszint fenntartásához. Súlyos endokrin rendellenességek esetén azonban gyakran az inzulin injekciók jelentik az egyetlen esélyt a beteg megsegítésére. Sajnos szájon át (tabletta formájában) nem lehet bevenni, mivel az emésztőrendszerben teljesen elpusztul és elveszti biológiai értékét.

Az inzulin beszerzésének lehetőségei az orvosi gyakorlatban való felhasználáshoz

Valószínűleg sok cukorbeteg már legalább egyszer elgondolkodott azon, hogy miből is készül az orvosi célokra használt inzulin? Jelenleg ezt a gyógyszert leggyakrabban géntechnológiai és biotechnológiai módszerekkel állítják elő, de néha állati eredetű nyersanyagokból nyerik ki.

Állati eredetű alapanyagokból előállított készítmények

Ennek a hormonnak a kinyerése a sertések és szarvasmarhák hasnyálmirigyéből régi technológia, amelyet ma már ritkán alkalmaznak. Ennek oka a kapott gyógyszer alacsony minősége, allergiás reakciókat okozó tendenciája és elégtelen tisztítása. A tény az, hogy mivel a hormon fehérjeanyag, bizonyos aminosavakból áll.

A sertés szervezetében termelődő inzulin aminosav-összetételében 1 aminosavval különbözik a humán inzulintól, és 3-mal a szarvasmarha inzulintól.

A 20. század elején és közepén, amikor még nem voltak hasonló gyógyszerek, még az ilyen inzulin is áttörést jelentett az orvostudományban, és lehetővé tette a cukorbetegek kezelésének új szintre emelését. Az ezzel a módszerrel nyert hormonok csökkentették a vércukorszintet, azonban gyakran okoztak mellékhatásokat és allergiát. A gyógyszerben található aminosavak és szennyeződések összetételében mutatkozó különbségek befolyásolták a betegek állapotát, különösen a betegek sérülékenyebb kategóriáiban (gyermekek és idősek). Az ilyen inzulin rossz toleranciájának másik oka az inaktív prekurzor jelenléte a gyógyszerben (proinzulin), amelytől a gyógyszer ezen változatában lehetetlen volt megszabadulni.

Manapság léteznek továbbfejlesztett sertésinzulinok, amelyek mentesek ezektől a hiányosságoktól. Sertés hasnyálmirigyéből nyerik, de ezt követően további feldolgozásnak és tisztításnak vetik alá. Többkomponensűek, és összetételükben segédanyagokat tartalmaznak.

A módosított sertés inzulin gyakorlatilag nem különbözik az emberi hormontól, ezért a gyakorlatban továbbra is használják.

Az ilyen gyógyszereket a betegek sokkal jobban tolerálják, és gyakorlatilag nem okoznak mellékhatásokat, nem elnyomják az immunrendszert és hatékonyan csökkentik a vércukorszintet. A szarvasmarha-inzulint jelenleg nem használják az orvostudományban, mert idegen szerkezete miatt negatívan hat az emberi szervezet immunrendszerére és egyéb rendszereire.

Génmanipulált inzulin

A cukorbetegek számára használt humán inzulint ipari méretekben kétféleképpen állítják elő:

• sertés inzulin enzimatikus kezelésének alkalmazása;
• genetikailag módosított Escherichia coli vagy élesztőtörzsek felhasználásával.

Fiziko-kémiai változással a sertés inzulinmolekulák speciális enzimek hatására azonossá válnak a humán inzulinnal. A kapott gyógyszer aminosav-összetétele nem különbözik az emberi szervezetben termelődő természetes hormon összetételétől. A gyártási folyamat során a gyógyszer magas tisztításon megy keresztül, ezért nem okoz allergiás reakciókat és egyéb nemkívánatos megnyilvánulásokat.

De leggyakrabban az inzulint módosított (genetikailag módosított) mikroorganizmusok segítségével állítják elő. A baktériumokat vagy élesztőket biotechnológiailag úgy alakítják át, hogy maguk is képesek legyenek inzulint termelni.

Maga az inzulin termelése mellett annak tisztítása is fontos szerepet játszik. Annak érdekében, hogy a gyógyszer ne okozzon allergiás és gyulladásos reakciókat, minden szakaszban ellenőrizni kell a mikroorganizmusok és az összes oldat tisztaságát, valamint a felhasznált összetevőket.

2 módszer létezik az inzulin ilyen módon történő beszerzésére. Ezek közül az első egyetlen mikroorganizmus két különböző törzsének (fajának) felhasználásán alapul. Mindegyikük a hormon DNS-molekulának csak egy szálát szintetizálja (összesen kettő van, és ezek spirálisan össze vannak csavarodva). Ezután ezek a láncok összekapcsolódnak, és az így létrejövő oldatban már el lehet választani az inzulin aktív formáit azoktól, amelyek semmilyen biológiai jelentőséggel nem bírnak.

A gyógyszer E. coli vagy élesztő segítségével történő beszerzésének második módja azon a tényen alapul, hogy a mikroba először inaktív inzulint (vagyis prekurzorát, proinzulint) termel. Ezután az enzimes kezelés segítségével ezt a formát aktiválják és használják az orvostudományban.

Az egyes termelési területekre belépő személyzetnek mindig steril védőruhát kell viselnie, ami miatt a gyógyszer emberi biológiai folyadékokkal való érintkezése kizárt.

Mindezek a folyamatok általában automatizáltak, a levegő és az ampullákkal és fiolákkal érintkező felületek sterilek, a berendezésekkel ellátott vezetékek pedig hermetikusan lezártak.

A biotechnológiai módszerek lehetővé teszik a tudósok számára, hogy alternatív megoldásokon gondolkodjanak a cukorbetegség problémájára. Jelenleg például preklinikai vizsgálatok folynak mesterséges hasnyálmirigy béta-sejtek előállításáról, amelyek géntechnológiai módszerekkel nyerhetők. Talán a jövőben arra fogják használni, hogy javítsák a szerv működését egy beteg emberben.

A modern gyártása összetett technológiai folyamat, amely automatizálást és minimális emberi beavatkozást biztosít.

Kiegészítő komponensek

Az inzulin előállítása segédanyagok nélkül a modern világban szinte elképzelhetetlen, mert javítják kémiai tulajdonságait, meghosszabbítják a hatás időtartamát és nagy tisztaságot érnek el.

Tulajdonságaik szerint az összes további összetevő a következő osztályokba sorolható:

• prolongátorok (olyan anyagok, amelyeket a gyógyszer hosszabb hatásának biztosítására használnak);
• fertőtlenítő komponensek;
• stabilizátorok, amelyeknek köszönhetően a gyógyszeroldat optimális savasságát fenntartja.

Hosszabbító adalékok

Vannak elnyújtott hatású inzulinok, amelyek biológiai aktivitása 8-42 óráig tart (gyógyszercsoporttól függően). Ezt a hatást speciális anyagok, prolongátorok hozzáadásával érik el az injekciós oldathoz. Leggyakrabban a következő vegyületek egyikét használják erre a célra:

• fehérjék;
• cink-klorid sói.

A gyógyszer hatását meghosszabbító fehérjék nagy tisztaságúak és alacsony allergén (például protamin). A cinksók sem az inzulinaktivitást, sem az emberi közérzetet nem befolyásolják hátrányosan.

Antimikrobiális összetevők

Az inzulin összetételében lévő fertőtlenítőkre azért van szükség, hogy a mikrobiális flóra ne szaporodjon el a tárolás és a használat során. Ezek az anyagok tartósítószerek, és biztosítják a gyógyszer biológiai aktivitásának biztonságát. Ezen túlmenően, ha a beteg egy injekciós üvegből csak magának fecskendez hormont, akkor a gyógyszer több napig is kitarthat számára. A kiváló minőségű antibakteriális komponensek miatt nem kell kidobnia a fel nem használt gyógyszert a mikrobák oldatában való elvi reprodukciós lehetőség miatt.

A következő anyagok használhatók fertőtlenítőszerként az inzulin előállításához:

• metakrezol;
• fenol;
• parabének.

Ha az oldat cinkionokat tartalmaz, azok antimikrobiális tulajdonságaik miatt kiegészítő tartósítószerként is működnek.

Az egyes inzulintípusok előállításához bizonyos fertőtlenítő komponensek alkalmasak. A hormonnal való kölcsönhatásukat a preklinikai kísérletek szakaszában meg kell vizsgálni, mivel a tartósítószer nem zavarhatja meg az inzulin biológiai aktivitását, vagy más módon nem befolyásolhatja hátrányosan annak tulajdonságait.

A tartósítószerek használata a legtöbb esetben lehetővé teszi a hormon bejutását a bőr alá anélkül, hogy előzetesen alkohollal vagy más antiszeptikumokkal kezelnék (a gyártó ezt általában megemlíti az utasításokban). Ez leegyszerűsíti a gyógyszer beadását, és csökkenti az injekció beadása előtti előkészítő manipulációk számát. Ez az ajánlás azonban csak akkor működik, ha az oldatot vékony tűvel ellátott egyedi inzulinfecskendővel adják be.

Stabilizátorok

Az oldat pH-értékének adott szinten tartásához stabilizátorokra van szükség. A gyógyszer biztonságossága, aktivitása és a kémiai tulajdonságok stabilitása a savasság mértékétől függ. A cukorbetegek injekciózható hormonjainak előállításánál általában foszfátokat használnak erre a célra.

A cinket tartalmazó inzulinokhoz nem mindig van szükség oldatstabilizátorra, mivel a fémionok segítenek fenntartani a szükséges egyensúlyt. Ha továbbra is használják őket, akkor a foszfátok helyett más kémiai vegyületeket használnak, mivel ezeknek az anyagoknak a kombinációja kicsapódáshoz és a gyógyszer alkalmatlanságához vezet. Az összes stabilizátortól megkövetelt fontos tulajdonság a biztonság és az inzulinnal való reakciók képtelensége.

A cukorbetegség injektálható gyógyszereinek kiválasztását minden egyes beteg esetében hozzáértő endokrinológusnak kell elvégeznie. Az inzulin feladata nemcsak a vér normál cukorszintjének fenntartása, hanem más szervek és rendszerek károsítása sem. A gyógyszernek kémiailag semlegesnek, alacsony allergénnek és lehetőleg megfizethetőnek kell lennie. Az is nagyon kényelmes, ha a kiválasztott inzulin a hatás időtartama alatt keverhető más változataival.

humán inzulin
Latin név: Humanum inzulin
Farmakológiai csoportok: inzulinok
Nosológiai besorolás (ICD-10): E10 Inzulinfüggő diabetes mellitus. E10-E14 Diabetes mellitus. E11 Nem inzulinfüggő diabetes mellitus. Z100 XXII. OSZTÁLY Sebészeti gyakorlat
farmakológiai hatás

Hatóanyag (INN) Humán inzulin (humán inzulin)
A humán inzulin alkalmazása: Ketoacidózis, cukorbetegség, tejsav és hiperozmoláris kóma, inzulinfüggő diabetes mellitus (I. típusú), beleértve interkurrens állapotok (fertőzések, sérülések, sebészeti beavatkozások, krónikus betegségek súlyosbodása), diabéteszes nephropathia és/vagy májműködési zavarok, terhesség és szülés, nem inzulin-dependens diabetes mellitus (II-es típusú), orális antidiabetikumokkal szembeni rezisztencia, dystrophiás bőrelváltozások (trofikus fekélyek, karbunkulusok, furunculosis), a súlyos patológiás beteg súlyos érzéstelenítése (fertőzések, égési betegségek, sérülések, fagyás), hosszú fertőzési folyamat (tuberkulózis, pyelonephritis).

Ellenjavallatok a humán inzulinra: Túlérzékenység, hipoglikémia, máj- és/vagy vesebetegség (lehetséges kumuláció), szoptatás (nagy a kockázata az inzulin anyatejbe történő kiválasztódásának).

Mellékhatások: Hipoglikémia, posztglikémiás hiperglikémia (Somoji-jelenség), ödéma, látászavarok, inzulinrezisztencia (napi szükséglet meghaladja a 200 egységet), allergiás reakciók: bőrkiütések viszketéssel, néha nehézlégzéssel és hipotenzióval, anafilaxiás sokk; helyi reakciók: a bőr és a bőr alatti szövet vörössége, duzzanata és fájdalma (néhány napon vagy héten belül magától elmúlik), az injekció beadását követő lipodystrophia (fokozott zsírképződés az injekció beadásának helyén - hipertrófiás forma vagy zsírsorvadás - atrófiás forma) , amit az inzulin felszívódásának károsodása kísér, a légköri nyomás változásakor fájdalomérzetek jelentkeznek.

Kölcsönhatás: A hatást fokozzák az orális antidiabetikumok, alkohol, androgének, anabolikus szteroidok, dizopiramid, guanetidin, MAO-gátlók, szalicilátok (nagy dózisban) stb. NSAID-ok, béta-blokkolók (elfedik a hipoglikémia tüneteit - tachycardia, emelkedett vérnyomás, stb.), csökkenti - ACTH, glükokortikoidok, amfetaminok, baklofen, ösztrogének, orális fogamzásgátlók, pajzsmirigyhormonok, tiazidok és egyéb diuretikumok, triamterén, szimpatomimetikumok, glukagon, fenitoin. A vér koncentrációját növeli (gyorsítja a felszívódást) a nikotintartalmú gyógyszerek és a dohányzás.

Túladagolás:Tünetek: változó súlyosságú hipoglikémia, egészen hipoglikémiás kómáig.
Kezelés: enyhe hipoglikémia esetén a glükózt orálisan adják be, súlyos - intravénásan (legfeljebb 50 ml 40% -os oldatot) glukagon vagy adrenalin egyidejű beadásával.

Adagolás és adminisztráció: PC. Olyan beteg, akinek a hiperglikémiája és a glucosuria nem eliminálódik diétával 2–3 napon belül, 0,5–1 U / kg sebességgel, majd az adagot a glikémiás és glükozurikus profilnak megfelelően módosítják; terhes nőknél az első 20 hétben az inzulin adagja 0,6 U / kg. Az adagolás gyakorisága eltérő lehet (általában 3-5 alkalom az adag kiválasztásakor), míg a teljes adag több részre oszlik (az étkezések számától függően) az energiaérték arányában: reggeli - 25 rész, második reggeli - 15 rész, ebéd - 30 rész, délutáni tea - 10 rész, vacsora - 20 rész. Az injekciókat 15 perccel étkezés előtt kell beadni. A jövőben kettős beadás lehetséges (a betegek számára a legkényelmesebb).

Elővigyázatossági intézkedések: A hipoglikémia kialakulása hozzájárul a túladagoláshoz, az étrend megsértéséhez, a fizikai aktivitáshoz, a zsírmájhoz, a szerves vesekárosodáshoz. A posztinjekciós lipodystrophia megelőzése érdekében az injekció beadási helyének cseréje javasolt, a kezelés 0,5-1,5 ml 0,25-0,5%-os novokainoldattal kevert inzulin (6-10 egység) beadásából áll a lipodystrophia átmeneti zónájába, közelebb. egészséges szövetre, a zsírréteg vastagságának 1/2-3/4-éig. A rezisztencia kialakulásával a beteget monocsúcs és monokomponensű, nagy tisztaságú inzulinokra kell átvinni, átmenetileg glükokortikoidokat és antihisztaminokat kell felírni. Az allergia megköveteli a beteg kórházi kezelését, az allergén gyógyszerkomponens azonosítását, a megfelelő kezelés kijelölését és az inzulin pótlását.

Különleges utasítások: A napi injekciók számának csökkentése különböző hatástartamú inzulinok kombinálásával érhető el.

Egyéb hatóanyagot tartalmazó gyógyszerek Humán inzulin (humán inzulin)

Az ideális hormonszint az alapja az emberi szervezet teljes fejlődésének. Az emberi szervezet egyik legfontosabb hormonja az inzulin. Hiánya vagy feleslege negatív következményekkel jár. A cukorbetegség és a hipoglikémia az a két szélsőség, amely az emberi test állandó kellemetlen kísérőjévé válik, figyelmen kívül hagyva az inzulinról és annak szintjéről szóló információkat.

Az inzulin hormon

A hormon felfedezésének útját előkészítő első művek megalkotásának megtiszteltetése Leonyid Szobolev orosz tudóst illeti, aki 1900-ban javasolta a hasnyálmirigy felhasználását cukorbetegség elleni gyógyszer előállítására, és megadta az inzulin fogalmát. Több mint 20 évet fordítottak további kutatásokra, és 1923 után megkezdődött az inzulin ipari gyártása. Ma a tudomány jól tanulmányozza a hormont. Részt vesz a szénhidrátok felosztásának folyamataiban, felelős az anyagcseréért és a zsírok szintéziséért.

Melyik szerv termeli az inzulint

Az inzulintermelő szerv a hasnyálmirigy, ahol a B-sejtek konglomerátumai találhatók, amelyeket a tudományos világ Lawrence-szigetekként vagy hasnyálmirigy-szigetekként ismer. A sejtek fajlagos tömege kicsi, és a hasnyálmirigy teljes tömegének mindössze 3%-át teszi ki. Az inzulint béta-sejtek termelik, a proinzulin altípust a hormonból izolálják.

Az inzulin altípusa nem teljesen ismert. Maga a hormon a végső forma felvétele előtt belép a Golgi sejtkomplexumba, ahol teljes értékű hormon állapotává finomodik. A folyamat akkor fejeződik be, amikor a hormont a hasnyálmirigy speciális granulátumaiba helyezik, ahol addig tárolják, amíg az ember nem eszik. A B-sejtek erőforrása korlátozott és gyorsan kimerül, ha egy személy visszaél az egyszerű szénhidráttartalmú ételekkel, ami a cukorbetegség kialakulásának oka.

Akció

Mi az inzulin hormon Ez az anyagcsere legfontosabb szabályozója. Enélkül a táplálékkal a szervezetbe jutó glükóz nem tud bejutni a sejtbe. A hormon növeli a sejtmembránok permeabilitását, aminek következtében a glükóz felszívódik a sejttestbe. Ugyanakkor a hormon elősegíti a glükóz átalakulását glikogénné - poliszachariddá, amely energiakészletet tartalmaz, amelyet az emberi szervezet szükség szerint felhasznál.

Funkciók

Az inzulin funkciói sokrétűek. Biztosítja az izomsejtek munkáját, befolyásolja a fehérje- és zsíranyagcsere folyamatait. A hormon az agy informátorának szerepét tölti be, amely a receptorok szerint meghatározza a gyors szénhidrátok szükségességét: ha sok van belőle, az agy arra a következtetésre jut, hogy a sejtek éheznek, és tartalékképzésre van szükség. Az inzulin hatása a szervezetre:

1. Megakadályozza, hogy az esszenciális aminosavak egyszerű cukrokká bomlanak le.
2. Javítja a fehérjeszintézist – az élet alapját.
3. Nem teszi lehetővé az izmokban lévő fehérjék lebomlását, megakadályozza az izomsorvadást - anabolikus hatás.
4. Korlátozza a ketontestek felhalmozódását, amelyek túlzott mennyisége halálos az emberre.
5. Elősegíti a kálium- és magnéziumionok szállítását.

Az inzulin szerepe az emberi szervezetben

A hormon hiánya a diabetes mellitus nevű betegséggel jár. Az ebben a betegségben szenvedők kénytelenek rendszeresen további inzulinadagokat befecskendezni a vérbe. A másik véglet a hormontöbblet, a hipoglikémia. Ez a betegség a vérnyomás emelkedéséhez és az erek rugalmasságának csökkenéséhez vezet. Fokozza az inzulin szekréció növekedését, a glukagon hormont, amelyet a hasnyálmirigy Langerhans-szigeteinek alfa-sejtjei termelnek.

Inzulinfüggő szövetek

Az inzulin serkenti a fehérjetermelést az izmokban, ami nélkül az izomszövet nem képes fejlődni. A normálisan létfontosságú funkciókat ellátó zsírszövet képződése hormon nélkül lehetetlen. A cukorbetegségben szenvedő betegek ketoacidózissal szembesülnek, az anyagcserezavar egyik formája, amelyben sokkos intracelluláris éhezés lép fel.

vér inzulin szintje

Az inzulin funkciói közé tartozik a megfelelő mennyiségű glükóz fenntartása a vérben, a zsírok és fehérjék anyagcseréjének szabályozása, valamint a tápanyagok izomtömeggé alakítása. Az anyag normál szintjén a következők fordulnak elő:

• fehérjeszintézis izomépítéshez;
• az anyagcsere és a katabolizmus egyensúlya megmarad;
• serkenti a glikogén szintézisét, ami növeli az izomsejtek állóképességét és regenerálódását;
• aminosavak, glükóz, kálium kerül a sejtekbe.

Norma

Az inzulin koncentrációját mcU / ml-ben mérjük (0,04082 mg kristályos anyagot veszünk egységenként). Az egészséges emberek mutatója 3-25 ilyen egység. Gyermekek esetében 3-20 mcU / ml-re csökkenthető. Terhes nőknél a norma eltérő - 6-27 mcU / ml, 60 év feletti időseknél ez a szám 6-35. A norma változása súlyos betegségek jelenlétét jelzi.

emelkedett

A normál inzulinszint tartós túllépése visszafordíthatatlan kóros elváltozásokkal fenyeget. Ez az állapot a cukorszint csökkenése miatt következik be. A túlzott inzulinkoncentrációt jelekből lehet megérteni: remegés, izzadás, szívdobogás, hirtelen éhségrohamok, hányinger, ájulás, kóma. A következő mutatók befolyásolják a hormonszint növekedését:

• intenzív fizikai aktivitás;
• krónikus stressz;
• a máj és a hasnyálmirigy betegségei;
• elhízottság;
• a sejtek szénhidrátokkal szembeni rezisztenciájának megsértése;
• policisztás petefészkek;
• az agyalapi mirigy hibás működése;
• rák és jóindulatú mellékvese daganatok.

Csökkent

Az inzulinkoncentráció csökkenése a stressz, az intenzív fizikai megterhelés, az idegi kimerültség, a nagy mennyiségű finomított szénhidrát napi fogyasztása miatt következik be. Az inzulin hiánya blokkolja a glükóz áramlását, növelve annak koncentrációját. Ennek eredményeként erős szomjúság, szorongás, hirtelen éhségrohamok, ingerlékenység, gyakori vizelés lép fel. Az alacsony és magas inzulinszint hasonló tünetei miatt a diagnózist speciális vizsgálatok végzik.

Miből készül a cukorbetegeknek szánt inzulin?

A hormon előállításához szükséges alapanyagok kérdése sok beteget aggaszt. Az emberi szervezetben az inzulint a hasnyálmirigy termeli, és a következő típusokat állítják elő mesterségesen:

1. Sertés vagy szarvasmarha - állati eredetű. A termeléshez az állatok hasnyálmirigyét használják. A sertéshús alapanyagok készítésénél proinzulin található, amely nem választható el, allergiás reakciók forrásává válik.
2. Bioszintetikus vagy sertésmódosított - félszintetikus gyógyszert aminosavak cseréjével állítanak elő. Az előnyök közé tartozik az emberi testtel való kompatibilitás és az allergia hiánya. Hátrányok - nyersanyaghiány, a munka bonyolultsága, magas költségek.
3. Génmanipulált rekombináns – más néven „humán inzulin”, mert teljesen azonos a természetes hormonnal. Az anyagot élesztőtörzsek és géntechnológiával módosított Escherichia coli enzimei állítják elő.

Az inzulin használatára vonatkozó utasítások

Az inzulin funkciói nagyon fontosak az emberi szervezet számára. Ha Ön cukorbeteg, van orvosi beutalója, valamint ingyenes gyógyszerre szóló receptje van a gyógyszertárakban vagy a kórházakban. Sürgős szükség esetén vény nélkül is megvásárolható, de az adagolást be kell tartani. A túladagolás elkerülése érdekében olvassa el az inzulin használati utasítását.

Használati javallatok

Az egyes inzulinkészítményekhez mellékelt utasítások szerint az 1-es típusú diabetes mellitus (inzulinfüggőnek is nevezik) és egyes esetekben a 2-es típusú (nem inzulinfüggő) diabetes mellitusra utal. Ezek a tényezők közé tartozik az orális hipoglikémiás szerek intoleranciája, a ketózis kialakulása.

Inzulin beadása

Az orvos a diagnózis és a vérvizsgálat után írja fel a gyógyszert. A diabetes mellitus kezelésére különböző hatástartamú gyógyszereket használnak: rövid és hosszú távú. A választás a betegség lefolyásának súlyosságától, a beteg állapotától és a gyógyszer hatásának sebességétől függ:

1. A rövid hatású gyógyszert szubkután, intravénás vagy intramuszkuláris beadásra szánják. Gyors, rövid távú cukorcsökkentő hatás jellemzi, naponta többször, étkezés előtt 15-20 perccel adják be. A hatás fél óra, maximum két óra alatt jelentkezik, összesen körülbelül hat órán át tart.
2. Hosszú vagy elhúzódó hatás - 10-36 órán át tartó hatást fejt ki, lehetővé teszi az injekciók napi számának csökkentését. A szuszpenziókat intramuszkulárisan vagy szubkután adják be, de nem intravénásan.

A beadás és az adagolás betartásának megkönnyítésére fecskendőket használnak. Egy osztás bizonyos számú egységnek felel meg. Az inzulinkezelés szabályai:

• a gyógyszereket hűtőszekrényben tároljuk, a kiindultakat pedig szobahőmérsékleten, belépés előtt melegítsük fel a terméket, mert a hideg gyengébb;
• jobb, ha rövid hatású hormont fecskendeznek be a has bőre alá - a combba vagy a fenék fölé juttatva lassabban hat, még rosszabb - a vállba;
• hosszú hatású gyógyszert fecskendeznek be a bal vagy a jobb combba;
• minden injekciót egy másik zónában végezzen;
• inzulin injekciókkal rögzítse a testrész teljes területét - így elkerülheti a fájdalmat és a tömítéseket;
• az utolsó injekció helyétől legalább 2 cm-re húzódjon el;
• ne kezelje a bőrt alkohollal, elpusztítja az inzulint;
• ha a folyadék kifolyik, a tűt rosszul helyezték be - 45-60 fokos szögben kell tartania.

Mellékhatások

A gyógyszerek szubkután beadásakor lipodystrophia alakulhat ki az injekció beadásának helyén. Nagyon ritkán, de vannak allergiás reakciók. Ha előfordulnak, tüneti terápia és a szer cseréje szükséges. A felvétel ellenjavallatai a következők:

• akut hepatitis, májcirrhosis, sárgaság, hasnyálmirigy-gyulladás;
• nephritis, urolithiasis;
• dekompenzált szívbetegség.

Az inzulin ára

Az inzulin költsége a gyártó típusától, a gyógyszer típusától (rövid/hosszú hatástartam, kiindulási anyag) és a csomagolás mennyiségétől függ. 50 ml inzulin ára körülbelül 150 rubel Moszkvában és Szentpéterváron. Az Insuman fecskendővel - 1200, a Protafan szuszpenzió ára körülbelül 930 rubel. Hogy mennyibe kerül az inzulin, azt a patika színvonala is befolyásolja.

Videó