Mi határozza meg az aromatáz enzim aktivitását. Termékek a tesztoszteron férfihormon növelésére

Az aromatáz inhibitorok a hormonális terápiás séma egy változata, amelyet az onkológiai folyamatok kialakulásának megállítására használnak a nők emlőmirigyeiben. Ez a patológia, még fejlődésének kezdeti szakaszában, valamint megelőző célokra, ha a kórtörténetben előfordult rákra való hajlam, speciális megközelítést igényel a terápiás intézkedések megválasztása tekintetében. Az aromatáz inhibitorok alkalmazásán alapuló hormonterápia sikeresnek tekinthető, és hatékonyan alkalmazzák az orvosi gyakorlatban.

Aromatáz - leírás és tulajdonságok

Egy speciális enzimről beszélünk, amely a májban, a petefészkekben, a zsírszövetekben, az emlőmirigyekben és a vázizmokban található. Ez az enzim okozza az androgének átalakulását ösztrogén hormonná. A menopauza idején a szervezet aktívan termeli az ösztrogént az aromatáz nevű enzimen keresztül. Az ezen az enzimen alapuló készítmények segítenek csökkenteni az ösztrogén szintjét a vérben, ami segít megelőzni a rákos sejtek aktív szaporodását és a daganatok növekedését. Az aromatáz inhibitorokat antiösztrogénnek is nevezik. A rákellenes gyógyszereket több mint 30 éve használják az orvosi gyakorlatban.

A rosszindulatú daganat teljes megszüntetésére különféle terápiás módszereket alkalmaznak. Néha a műtét és a kemoterápia nem ad teljes garanciát a gyógyulásra. A legtöbb esetben integrált megközelítést alkalmaznak, beleértve a hormonterápiát is. Ez egyfajta garancia a rák kiújulására. Miért olyan hatékonyak az aromatáz inhibitorok?

A hormonális gyógyszerek hozzájárulnak a receptorok blokkolásához vagy a női szteroidok teljes eliminálásához.

A terápia irányai ezekkel a gyógyszerekkel

Az emlő onkopatológiájának több terápiás iránya létezik. A módszer és a kezelési rend kiválasztása különböző tényezők kombinációjának figyelembevételével történik, beleértve a patológia stádiumát, a szövődményeket, az anamnézist stb. Annak érdekében, hogy a hormonterápia hatékony eredményt adjon, leggyakrabban az alábbi sémák valamelyikét alkalmazzák :

1. Preoperatív. Olyan esetekben írják elő, amikor a daganat mérete meghaladja a két centimétert, és a nyirokcsomók részt vesznek a fejlődés folyamatában.
2. Gyógyászati. A daganatos gócok csökkentésére, valamint inoperábilis típusú daganatok esetén alkalmazzák.
3. Megelőző. Más terápiás sémák alkalmazásakor írják fel. A megelőzés célja a visszaesés valószínűségének kiküszöbölése.

Ezen alapok felhasználása a premenopauza időszakában

A premenopauza idején az orvosok inkább más kezelési rendet alkalmaznak. Az integrált megközelítés magában foglalja a sebészeti beavatkozást, amely magában foglalhatja az aktívan ösztrogént termelő petefészkek reszekcióját. A kemoterápia és a rehabilitáció közötti átmeneti időszakban a szakemberek hormonális gyógyszerek, például Nolvadex és Zoladex alkalmazását írják elő.

Mennyire hasznosak a nők számára?

Az aromatáz inhibitorokat a mellrák leghatékonyabb non-invazív kezelésének tartják. Az enzimgátló gyógyszerek hatással vannak az ösztrogénekre, amelyek képesek keringeni a szervezetben. Az ösztrogén kölcsönhatásba lép a sejtreceptorokkal, különböző folyamatok aktiválását provokálva. Abban az esetben, ha a sejtek egészségesek, ez a folyamat nem veszélyes egy nő számára. Ha patogén sejtek kerülnek szóba, az ösztrogén kiválthatja az onkopatológia kialakulását.

Számos aromatázgátló gyógyszer létezik, amelyeket az ösztrogéntermelés blokkolására használnak. Mindegyikük különbözik a testre gyakorolt ​​hatásmechanizmusban. Profilaktikus célokra a Letrozole-t, az Anastrozolt és az Exemestane-t írják fel az ösztrogén gátlására a menopauza során. A tamoxifent az ösztrogénreceptorok blokkolására, a Fazlodexet pedig annak teljes megszüntetésére használják.

Az Aromasin az aromatáz inhibitor szinonimája. A gyógyszert a rák diagnózisának szakaszában írják fel. Különösen hatásos az emlőrák kialakulásának korai szakaszában, de használatának számos és kellemetlen mellékhatása van. A gyógyszer szedését asthenia, hányinger, szájszárazság, bőrkiütés és duzzanat kíséri.

"Anastrozole Kabi"

Az "Anastrozole Kabi" orális adagolásra szánt tabletták formájában készül. A gyógyszert Németországban gyártják. Szinonimái a "Selana", "Anastera", "Arimidex" és "Egistrazol". Más gyógyszerekkel ellentétben az Anastrozole Kabinak viszonylag kis listája van a mellékhatásoknak, felezési ideje a szervezetből meglehetősen hosszú. Ezen túlmenően, a gyógyszer jó eredményeket ért el a rák kiújulásának megelőzésében segítő prevenciós szer hatékonyságának különböző tanulmányaiban.

A természetes aromatáz inhibitorok csoportjába tartozó gyógyszerek hosszú távú alkalmazása csontritkulás kialakulásához vezethet. A csontszövet elvékonyodásának megelőzése érdekében a betegeket az Anastrozole szedése mellett rendszeresen szakorvosi megfigyelés alatt kell tartani, valamint az étrendet kalcium- és D-vitamin-tartalmú termékekkel kell kiegészíteni.

A gyógyszerrel kapcsolatos fő mellékhatások a parodontitis, a fáradtság és az izomgyengeség.

"Letrozol"

A "letrozol" rendkívül szelektív gyógyszernek számít, amely a "Femara" szinonimája. Ez az antiösztrogén nem szteroid szer, és minden típusú hormonális kezelésre alkalmazható. Az aromatáz inhibitor magas fokú hatékonyságot mutat emlőrák esetén, különösen akkor, ha a rák kialakulásának korai szakaszában írják fel, valamint profilaktikusként a visszaesés megelőzésére. A gyógyszer időtartama legfeljebb öt év lehet. A mellékhatások enyhék, és nem indokolják a Letrozol szedésének megtagadását.

A gyógyszer szedésének költsége és jellemzői

A mellrák aromatáz inhibitorait nőknek írják fel, hogy csökkentsék vagy teljesen elnyomják az ösztrogéntermelést. Különösen gyakran ilyen találkozóra kerül sor a menopauza idején. A gyógyszerek hatékonysága az emlőrák kezelésében a premenopauzális időszakban történő kinevezésüknek köszönhető. A mellékhatások nem minden betegnél jelentkeznek, és általában néhány héttel a felvétel után eltűnnek.

Az emlőrák kezelése nem mindig tartalmaz műtétet. Néha passzív megfigyelést alkalmaznak, a nemi hormonok termelését gátló gyógyszerek alkalmazásával együtt. A gyógyszertári aromatáz inhibitorok ára meglehetősen magas. Tekintettel arra, hogy hosszú ideig rendszeresen kell szedni őket, az ilyen terápia sok pénzbe kerül. A gyógyszertárak az alábbi árakat kínálják az antiösztrogénért:

1. Az "Aromasin" átlagosan 1600 rubelt fog fizetni 30 tablettára.
2. Az "Anastrozole Kabi" ára körülbelül 1200 rubel 28 darabra.
3. A "Selana" gyógyszertárakban körülbelül 700 rubel áron kerül forgalomba 28 tablettára.
4. A "Letrozol" ára körülbelül 2000 rubel.
5. Az "Arimidex" csomagonként körülbelül 6000 rubelt fizet.

Ezen gyógyszerek bármelyikét csak az orvos utasítása szerint szabad bevenni. A kezelési rendet a betegség súlyosságától és a beteg állapotától függően választják ki. A standard adag napi 1 tabletta. Minden gyógyszer hosszú távú, legalább két éves használatot igényel.

Aromatáz inhibitorok férfiaknak

A testépítésben az antiösztrogéneket gyakran használják az anabolikus szteroid ciklusok során. Az ilyen terápia céljai a következők:

1. Az anabolikus szteroidok növekedése a vérben.
2. A gynecomastia kialakulásának megelőzése.
3. A magas vérnyomás megelőzése.
4. Az ösztrogén elnyomásával elért testkontúrok növekedése.
5. Az ösztrogén csökkent hatása az agyalapi mirigy-hipotalamusz tengelyre.

Nem minden anabolikus szteroid tartalmaz antiösztrogént. Használatuk indokoltnak tekinthető olyan anyagokkal kombinálva, mint a tesztoszteron, metiltesztoszteron és methandrosztenolon.

A legtöbb esetben a sportolók aromatázgátlók segítségét veszik igénybe, ha anabolikus szteroidok szedése közben gynecomastia tünetei jelentkeznek, például a mellbimbók bőrpírja és viszketése, duzzanat. A testépítők ilyen megközelítése nem nevezhető optimálisnak. A szakértők olyan kezelési rendet javasolnak, amely magában foglalja az anti-ösztrogén terápia megkezdését 10 nappal az anabolikus szerek, például a tesztoszteron-propionát és a methandrosztenolon után, amelyeket rövid felezési idő jellemez. Ha hosszúkás észterekről beszélünk, akkor az antiösztrogéneket 3-4 hét után kell elkezdeni.

A kábítószerek használata a testépítésben

Az "Anastrozol"-t 0,5 mg-mal kell bevenni minden második napon. 10 nap elteltével ellenőrzik az ösztradiol szintjét a vérben, és módosítják az adagot. Az antiösztrogének mellékhatásai lehetnek a depressziós állapot, a libidó csökkenése és az erekciós diszfunkció. Ezeknek a tüneteknek a megjelenése a bevitt adag csökkentésének szükségességét jelzi.

A letrozol volt az első aromatáz-inhibitor, amely a nyilvánosság elé került. A gyógyszer hatékonyan növeli a gonadotropin hormont a férfiakban, így kiszorítja az ösztrogéneket. A gyógyszer szedése során az ösztrogén koncentrációja felére csökkenhet. A gyógyszer komponensei 2-4 napon belül ürülnek ki, így minden második napon beveheti.

Az "anastrozol" nem kevésbé népszerű a testépítők körében. Hatékonynak bizonyult az ösztradiolszint csökkentésében férfiaknál. Az "Anastrozole Kabi" Aromatáz Inhibitor szintén gyakori és vonzó a gyógyszertárban.

Ezen gyógyszerek mellékhatásai

Ezen gyógyszerek szedése során mellékhatások léphetnek fel. A legnagyobb veszélyt az ösztrogén kritikusan alacsony szintre való visszaesése jelenti a férfi testében. Ebben az esetben a testépítők a következő nemkívánatos reakciókat tapasztalják:

1. Az izomnövekedés megállítása.
2. Ízületi fájdalom vagy arthralgia.
3. Csökkent libidó és az általános közérzet romlása.
4. A depresszió állapota.
5. A vér koleszterinszintjének emelkedése.
6. Csökkent csontszilárdság.

következtetéseket

Így bár az aromatáz gátlók használata meglehetősen elterjedt a testépítők körében, nem érdemes ilyen szerekkel visszaélni. Valójában a szakértők nem javasolják a fogadás megkezdését szakemberrel való konzultáció nélkül, mivel a férfiak adagja minimális és könnyen túlléphető.

Ami az antiösztrogén alkalmazását illeti az emlőrák kezelésében és megelőzésében, ebben az esetben az ilyen gyógyszerek alkalmazása a fellépő mellékhatások ellenére is indokolt. Azonban még itt is szigorúan be kell tartani az előírt adagokat és be kell tartani a használati utasítást.

A mellrák gyakori betegség, melynek fő oka a hormonok elválasztása. A megsértés és a nem megfelelő termelés hozzájárul a hormonok termeléséhez, amelyek a rák kialakulásához és fejlődéséhez vezetnek. Az aromatáz inhibitorok alkalmazása csökkenti az ilyen fejlődés kockázatát és csökkenti a rákos daganat méretét.

A posztmenopauzális időszakban különösen fokozódik az emlőrák kialakulása. A petefészkek ösztrogén termelése csökken, ami miatt ez a hormon más módon kezd termelődni. A mellékvesék az androgén hormont választják ki, amelyet férfihormonnak tartanak, és a testzsírban és az izmokban található enzim (aromatáz) ezt a hormont ösztrogénné alakítja. Az aromatáz inhibitorok csökkentik ezen enzimek termelését és aktivitását.

Mindezen folyamatok következtében leáll az emlőrák kialakulása, ha a nő vérében kevesebb így termelődik ösztrogén. A tudósok az esetek 40%-ában a mellrákot hormonfüggő tényezőknek tulajdonítják. Csak más esetekben beszélünk a betegség kialakulásának egyéb okairól. Ennek megfelelően az aromatáz inhibitoroknak meg kell akadályozniuk a hormonalapú rák kialakulását.

Mellrák kezelési lehetőségek

Az orvosok különféle kezelési lehetőségeket alkalmaznak a mellrák kezelésére. A hormonfüggő rák a következő módszerekkel kezelhető:

1. Műtét, amelyben az orvos eltávolítja a beteg szövetet.
2. Sugárterápia vagy kemoterápia, amely megállítja a rákos sejtek növekedését, valamint a másodlagos gócokat.
3. További módszerek.

Gyakran három kezelési lehetőséget alkalmaznak egyszerre a hormonfüggő emlőrák megszüntetésében. A kemoterápia és a műtét 2-3 szakaszban történik. Minden kezelés fő célja a felesleges ösztrogén eltávolítása, amely elősegíti a rákos sejtek növekedését.

Gyakran alkalmaznak progesztineket és antiösztrogén készítményeket. Ha azonban hatástalanok, mérgezőbb gyógyszereket használnak:

• Mamumit.
• Oriten.

Mindkét gyógyszer aminoglutetimidet tartalmaz, amely blokkolja az aromatázt, és 700-1500 mg-os dózisban írják fel. Ha a kezelés előrehaladtával a rákos sejtek száma csökken, akkor az adagot 500 mg-ra csökkentik. Minden a betegség lefolyásától függ. Ezek a gyógyszerek mellékhatásokat okoznak, amelyeket a webhely olvasóinak tudniuk kell:

• Hányinger.
• Kiütések a bőrön.
• Hányás.
• Szédülés.
• Rohamok.
• Puffadtság.
• Fásultság.
• Izzadó.
• Álmosság.
• Eszméletvesztés.

Ezek a mellékhatások az első adag után jelentkezhetnek, és legfeljebb 3 hónapig tarthatnak. A kevésbé toxikus természetű aminoglutetimid alapú gyógyszerek a következők:

1. Herceptin.
2. Femara.
3. Chaga.
4. Arimidex.
5. Taxánok.

Az aromatáz inhibitorokat önmagukban nem használják. Ezek további kezelési módszerek a műtét után a petefészkek eltávolítására, a méhrák, a mellrák stb.

A hormonterápiás gyógyszerek hatásmechanizmusa

Mi a rák elleni küzdelemben segítő kemoterápiás gyógyszerek hatásmechanizmusa? Minden tabletta mérgeket és toxinokat tartalmaz, amelyek bejutnak a nő testébe. A női testben 3 féle progeszteron és 5 féle ösztrogén található. A tabletták sejtjei bejutnak a szervezet fertőzött sejtjeinek külső héjába, kapcsolatot létesítve a receptorokkal. A magra hatnak, aminek hatására az növekedni és szaporodni kezd.

Ennek eredményeként a fertőzött sejtek gyorsan szaporodnak anélkül, hogy 2 vagy több részre osztódnának. A kemoterápia ezen módszere azonban még nem garantált. Ezért vele együtt rákellenes gyógyszereket és egyéb terápiákat írnak fel.

A rákos sejtek 68%-a elpusztul a kemoterápia után. Az aromatáz inhibitorok ugyanolyan hatással vannak a progeszteronra és az ösztrogénre. Ez jó abban a helyzetben, amikor a rákos sejtek lehetnek férfi és női sejtek is.

Ennek a gyógyszernek a tesztelését elvégezték, amelynek eredményei a következők:

• Erz-pozitív. A függő sejtek 75%-a alkalmas a hormonterápiára.
• Pr-pozitív. A progeszteron receptorok kezelhetők, de további expozíciót igényelnek.
• Hormonálisan negatív. A negatív sejtek 25% -a - indikátor - azt jelzi, hogy a hormonsejtek nem érzékenyek a hormontartalmú gyógyszerek hatásaira.
• A hormonális állapot nem ismert. A szövetminta nem elemezhető. Lehetséges, hogy rosszul vették fel.

A hormonterápia hatékonysága

Az elvégzett vizsgálatok kimutatták a hormonterápia hatékonyságát:

1. A kezelés sikerének aránya eléri a 79%-ot, ha az aromatáz inhibitorokat progeszteront és ösztrogént befolyásoló gyógyszerekkel együtt alkalmazzák.
2. A kezelés hatékonysága eléri a 36%-ot, ha az aromatáz inhibitorok legalább egy típusú receptoron hatnak.
3. A kezelés sikere 5-7%, ha a daganat állapota ismeretlen. Ebben az esetben hormonterápiát nem végeznek.

Nyilvánvaló, hogy az összes mellrák elleni gyógyszert az orvosok választják ki. Számos gyógyszer használható ennek a betegségnek a kezelésére. Egyes gyógyszerek zavarják a sejtnövekedést, míg mások a sejtek szaporodását és osztódását befolyásolják. Az orvosoknak gondosan kell kiválasztaniuk a gyógyszereket és figyelemmel kell kísérniük a betegek egészségét.

Minden hormonterápiás gyógyszer hatással van a petefészkek és a méh falának szöveteire:

• A Herceptin egy rákellenes gyógyszer, amely 35%-kal csökkenti a rákos sejtek túlélését. Adagolás: 1. szakaszban - 8 mg / kg, 2-4 szakaszban - 4 mg / kg 3 hetente.
• A taxánok olyan rákellenes gyógyszerek, amelyek blokkolják a géneket. Az adagolás a gyógyszerek tartalmától függ: 100 mg / 3 hét és 1250 mg / nap között naponta kétszer.
• ASD - gyógyszerek, amelyek növelik a rák immunitását. Növelje a hormonok blokkolását azáltal, hogy egyfajta ösztrogénre hat. Adagolás: 5-45 csepp két hónapig.
• A Chaga egy nyírgomba. Lassítja és megakadályozza a rákos sejtek megjelenését és szaporodását. Az adagolás az utasításokban van feltüntetve.

Használati javallatok

A használat fő indikációja a menstruációs ciklus hiánya. Ez vagy a posztmenopauzális időszakban következik be, vagy a kemoterápia következménye. Mindenesetre az aromatáz inhibitorokat csak akkor írják fel, ha nincs menstruáció. Ez néha arra kényszeríti az orvost, hogy akár 6 hónapot is várjon, mielőtt gyógyszert ír fel.

Sok múlik az emlőrák kezelésében alkalmazott kísérő eljárásokon. Olyan gyógyszereket választanak ki, amelyek fokozzák a hatást. A leghatékonyabb gyógyszer a Herceptin. Két hátránya van azonban: a magas ár, amelyet nem minden beteg engedhet meg magának, és az elavult ingatlanok.

A gyógyszer helyettesítésére más analógokat állítanak elő, amelyek alkalmasabbak a modern kezelésre. Például azok a taxánok, amelyek blokkolják a gének fejlődését, hatásossá válnak. Ezek a leggyakoribbak a rákos daganatok kezelésében.

A hormonokkal párhuzamosan vitaminokat írnak fel, amelyeket szigorúan receptre használnak. Javallatok:

• A rákos daganatok kialakulásának megakadályozására.
• A rákos sejtek kialakulásának megelőzése.
• Felkészülés a műtétre a rák 1. stádiumában.
• A rákos sejtek műtét utáni kiújulásának megelőzésére.
• Előkészítés vegyi kezelésre.

Ha allergiás reakciót vagy egyéni intoleranciát észlel a gyógyszerekkel szemben, akkor a műtét előtt és után is vakcinát készítenek. Csökkenti az ödéma kialakulásának kockázatát. A vakcinát a beteg jólététől és a betegség mértékétől függően választják ki. Ha a vakcina ellenjavallt, profilaktikus kezelést kell végezni.

A hormonterápia típusai

A hormonterápia a következő típusokra oszlik:

• Adjuváns. A műtét előtt az ASD kezelését írják elő.
• Nem adjuváns. Olyan gyógyszerek kijelölése, amelyek képesek megbirkózni az 5 cm-nél nagyobb daganatokkal.
• Orvosi terápia. ASD, ASD2 és ASD3 használatos. Ha a daganat működésképtelen, akkor a kezelés hatástalan. Ebben az esetben vitamin komplexeket írnak fel.

A kezelés irányától függően egy vagy másik módszert választanak. Ez a következő tényezőket veszi figyelembe:

1. A szervezet hormonális függésének állapota.
2. Szomatikus betegségek.
3. Menopauza szindróma.
4. Kábítószer-tolerancia.
5. Az emlőrák fejlődési szakasza.
6. a visszaesés veszélye.

Az inhibitorokkal párhuzamosan felírhatók a tamoxifent tartalmazó, faslodexet stb. tartalmazó szelektív modulátorok, amelyeket műtét vagy kemoterápia utáni emlősérülésekre írnak fel.

Az erős gyógyszerek közé tartozik a Chaga - egy népi gyógymód, amely hatással van a rákos sejtek magjaira, és behatol a véren keresztül. Szigorúan a recept szerint kell elkészíteni. Gyakran használnak alkoholbázist, gyakran adnak hozzá szódát. Az erős hatású fiatal gyógynövények hatékonyságáról a továbbiakban fogunk beszélni.

Népi jogorvoslatok

Az egyik népi gyógymód a szóda, amely húzó hatású. Vízzel közvetlenül bevehető. Fiatal gyógynövények használatával azonban hatékonyabbá válik.

A celandin olyan gyógynövény, amely elősegíti a megfelelő hormonok termelését, amelyek nincsenek szennyezett vegyi mérgekkel. Bogyókkal és vitaminokkal együtt használható. Receptek celandin felhasználásával:

• Celandin és sóoldat a mellkas dörzsölésére.
• Celandin és szóda szájon át történő alkalmazásra.
• Celandine és fűlé.
• Celandine és chaga gomba.
• Celandine és gyógynövények alkoholos tinktúrához.
• Celandine, amelyet tiszta formájában vesznek fel.

Receptek szódával:

• Szóda és só.
• Tiszta szóda.
• szóda oldatban.
• szóda és alkohol.

Előrejelzés

Ha mellrákról van szó, minden eszköz jó. Nem szükséges egyértelműen pozitív prognózist adni, mivel sok függ a szervezet egyéni jellemzőitől és a betegség fejlődési stádiumától.

Vannak hormonális gyógyszerek, amelyek befolyásolják a hormonális egyensúlyhiányt, amely gyakran provokálja az emlőrák kialakulását. Ha az ok más, akkor az orvosok más gyógyszereket írnak fel.

A mellrák befolyásolja a várható élettartamot. Az eredmény azonban kedvező lehet, ha az orvosok által ajánlott összes kezelési módszert alkalmazza.

A testépítők elsősorban az anabolikus gyógyszerek során használnak gyógyszereket a következő célokra:

• a gynecomastia megelőzése;
• Fokozott anabolikus háttér;
• Megkönnyebbülés az izmok számára;
• A magas vérnyomás megszüntetése;
• Csökkentett ösztrogénexpozíció a hipotalamusz-hipofízis-herék tengelyében.

A szteroidok kúrájának összeállításakor emlékezni kell arra, hogy nem minden anabolikus képes ösztrogénné átalakulni. Aromatáz inhibitorokat kell alkalmazni, ha a tanfolyam tesztoszteron-észtereket, methandrosztenolont, metiltesztoszteront tartalmaz.

Aromatáz inhibitorok használata a tanfolyamon

A legtöbb sportoló csak a gynecomastia tüneteinek megjelenése után kezdi el használni a blokkolókat. De ez az üzleti megközelítés teljesen hatástalan. Sokkal egyszerűbb az ösztradiol szervezetben való jelenlétére vonatkozó teszteket elvégezni a kúra kezdete után 10 nappal, ha rövid szteroidokat alkalmaznak, vagy 4 hét után, ha a ciklus hosszú gyógyszereket tartalmaz.

Az eredmények kézhezvétele után az anasztrozol adagot kell előírni, átlagosan 0,5 grammot kétnaponta egyszer. Alternatív megoldásként kisebb adagot is bevehet a gyógyszerből, saját érzéseire összpontosítva. Csökkent libidó, merevedési zavar, depresszió esetén az adagot csökkenteni kell.

Blocker Research

Miután a Letrozole (Letroza) márka piacra lépett, azonnal a sportolók körében népszerűvé vált. Számos tanulmányt végeztek, amelyek igazolták a gyógyszer nagy hatékonyságát. A hatásos dózis már 0,02 milligramm nagyságrendű, ami közel százszor kisebb a terápiásnál. A gyógyszer alkalmazása után a gonadotropin tartalom szintje jelentősen megemelkedik, miközben az ösztrogén tartalma harmadára csökken.

Jelenleg nem kevésbé jól tanulmányozták az anasztrozol szervezetre gyakorolt ​​hatását. Emiatt a sportolók nagyon széles körben használják. A klinikai vizsgálatok során azt találták, hogy már 0,5-1 milligramm mennyiségben a női hormonok szintje felére csökken. Az online áruházakban ez a gyógymód többszöröse olcsóbb lehet, mint a gyógyszertárban. A nagyvárosokban is megtalálható a gyógyszer olcsóbb változata - az anastrozole kabi.

Az aromatáz inhibitorok mellékhatásai

Megállapítást nyert, hogy kis mennyiségben a női hormonok mindig jelen vannak a férfi testében, és még előnyös is. Képesek fokozni az androgén típusú receptorok érzékenységét és ezáltal növelni a szteroid ciklus hatékonyságát. Az aromatázgátlók által okozott összes mellékhatás a túladagolással és ennek eredményeként a szervezetben az ösztradiol erőteljes csökkenésével jár. A blokkolók túladagolását követő fő mellékhatások közé tartozik:

1. Az izomtömeg növekedésének lassítása;
2. Fájdalom az ízületekben;
3. A csontszövet szilárdságának csökkenése;
4. A koleszterintartalom növekedése;
5. Az általános közérzet romlása és a libidó csökkenése;
6. A depresszió kezdete.

A blokkolók farmakológiai adatai

A tamoxifennel párhuzamosan először jelentek meg a gyógyszerpiacon az aromatáz blokkolók. A 80-as évek közepén bejelentették a blokkolók új generációjának klinikai vizsgálatainak befejezését. A 80-as évek végén jelent meg szinte az összes modern aromatáz inhibitor.

Eleinte gyógyszereket használtak az emlő rosszindulatú daganatainak kezelésére. Ez annak köszönhető, hogy a vizsgálatok eredményei azt mutatják, hogy a mellrák több mint egyharmada a hormonrendszerhez kapcsolódik.

A blokkolók alkalmazásakor csökken a genotoxikus hatás, valamint a sejtosztódás intenzitása, ami pozitív hatással van a rosszindulatú daganatok kialakulásának kezdeti szakaszában.

A jelenleg elérhető aromatáz inhibitorok két kategóriába sorolhatók: nem szteroid és szteroid. Az első nem szteroid gyógyszert - az aminoglutetimidet - a 70-es években hozták létre. Azonban meglehetősen mérgező volt a mellékvesékre, és az orvostudományban való felhasználása nagyon korlátozott.

Anastrozol

Ez a harmadik generációs nem szteroid csoport egyik legerősebb inhibitora. Ha a gyógyszert 1 mgc mennyiségben használják a nap folyamán, az az ösztrogénszint 80% -os csökkenéséhez vezet. Ha az anasztrozolt napi 10 milligrammot meg nem haladó adagban alkalmazzák, erős progesztogén és androgén hatást fejt ki a szervezetre. Ezenkívül nem gátolja a kortizol és az aldoszteron szintézisét, így nem igényel további kortikoszteroidokat. Hatása erejénél fogva a gyógyszer 250-szer vagy még jobban felülmúlja az aminoglutetimidet, és a hosszabb bomlási periódus miatt kis adagokban képes megelőzni a feminizáció tüneteit.

A testépítésben a gyógyszert széles körben használják a gynecomastia kialakulásának megelőzésére, valamint a túlzott folyadék felhalmozódására a szervezetben. Túladagolás esetén ugyanazok a mellékhatások lehetségesek, amelyek az aromatáz-blokkoló csoport összes gyógyszerére jellemzőek.

Letrozol

Ennek a gyógyszernek a mechanizmusa az aromatáz kötődése a citokróm génhez. Segítségével megakadályozható az aromatizáció hatása a zsírszövetekben, a májban, a vázizmokban, anélkül, hogy a kortizol szintézisét befolyásolná. Az anasztrozollal összehasonlítva a gyógyszer hatékonyabban gátolja az aromatáz citokrómokat, ami jelentősen csökkenti a női hormonok szintjét.

A gyógyszer megengedett adagja napi 1 tabletta a nap folyamán. A gyógyszer jól felszívódik a gyomor-bél traktusban, függetlenül a táplálékfelvételtől. A gyógyszert nem szabad a máj megsértésével bevenni. Az összes mellékhatást csak a letrozol ellenőrizetlen alkalmazása esetén rögzítették.

Vorozol

A gyógyszer a harmadik generációs gyógyszerek képviselője az aromatáz inhibitorok csoportjában. A gyógyszer szervezetére gyakorolt ​​hatásmechanizmusa nagyon hasonló a letrozolhoz. A gyógyszer meglehetősen új, és folyamatban van a biztonságosságának és hatékonyságának kutatása. Sportolók ritkán használják.

Exemestane

Ez a gyógyszer a harmadik generációs szteroid blokkolók közé tartozik. Az Egyesült Államok hagyományos orvoslásában széles körben használják. Csakúgy, mint a vorozol a sportban, rendkívül ritkán használják.

A legújabb aromatáz gátlók

Jelenleg is folyik a munka az aromatáz inhibitorok csoportjába tartozó új, hatékonyabb gyógyszerek kifejlesztésén. A klinikai vizsgálatok szakaszában jelenleg szteroid típusú gyógyszerek - Ergo-pharm 6-OXO és T-Bomb II. Az emberi szervezetre gyakorolt ​​hatásukat még nem vizsgálták teljesen, a sportban való felhasználásukról még korai beszélni.

Nem is olyan régen megjelent a krizin gyógyszer a sportfarmakológia piacán. Annak ellenére, hogy a gyógyszer már kapható, a szervezetre gyakorolt ​​hatásának mechanizmusát még mindig tanulmányozzák. A gyógyszer megalkotói hallgatnak a kryzin használatának mellékhatásairól, de a sportolóktól eddig nem érkezett információ ezzel kapcsolatban. A krizint azonban ritkán használják a sportolók. Végül is vannak olyan alapok a piacon, amelyek hatékonyságát és biztonságát az idő igazolja.

Tudjon meg többet az anastrozolról (aromatáz inhibitor) ebből a videóból: