A klavulánsav használati utasítása. Amoxicillin Klavulánsav - kombinált antibakteriális szer
Klavulánsav (béta-laktamáz inhibitor) és amoxicillin kombinációs gyógyszere. A gyógyszer gátolja a mikroorganizmusok falának kialakulását, baktericid hatású. Ez a gyógyszer aktív az aerob Gram-negatív mikroorganizmusok ellen: Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Enterobacter spp., Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., aerob gram-pozitív mikroorganizmusok (beleértve a béta-laktamázt termelő törzseket is): Staphylococcus aureus. A következő mikroorganizmusok csak in vitro érzékenyek a gyógyszerre: Listeria monocytogenes, Streptococcus anthracis, Enterococcus faecalis, Streptococcus viridans, Corynebacterium spp., Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus epidermidis; anaerob Gram-pozitív baktériumok: Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.; Gram-negatív anaerob baktériumok (beleértve a béta-laktamázt termelő törzseket): Bacteroides spp. (beleértve a Bacteroides fragilist); Gram-negatív aerob baktériumok (beleértve a béta-laktamázokat termelő törzseket is): Salmonella spp., Proteus mirabilis, Shigella spp., Proteus vulgaris, Bordetella pertussis, Gardnerella vaginalis, Yersinia enterocolitica, Neisseria meningitidis, Haemophilus ducrenori, Haemophilus ducrenori Yersinia multocida. A klavulánsav gátolja a béta-laktamázokat (3-as, 2-es, 5-ös, 4-es típus), és inaktív az 1-es típusú béta-laktamázokkal szemben, amelyek Serratia spp., Pseudomonas aeroginosa, Acinetobacter spp. A klavulánsav nagy affinitással rendelkezik a penicillinázokhoz, ezért stabil komplexet képez az enzimmel, amely megakadályozza az amoxicillin enzimatikus lebomlását a béta-laktamázok hatására.
Szájon át történő bevétel esetén a gyógyszer mindkét hatóanyaga gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusban. A gyógyszer a következőképpen kötődik a plazmafehérjékhez: a klavulánsav 22-30%-ban, az amoxicillin 17-20%-ban kötődik. A gyógyszer táplálékkal történő együttadása nem befolyásolja a felszívódást. A maximális koncentrációt 45 perc múlva éri el. Orálisan, 8 óránként 250/125 mg-os adagokban az amoxicillin maximális plazmaszintje 2,18-4,5 μg / ml, a klavulánsav maximális plazmatartalma 0,8-2,2 μg / ml, 12 óránkénti adagokban bevéve. 500/125 mg, az amoxicillin maximális plazmaszintje 5,09-7,91 μg / ml, a klavulánsav maximális plazmatartalma 1,19-2,41 μg / ml, ha a gyógyszert 8 óránként 500/125 mg-os adagokban veszik be, az amoxicillin maximális plazmatartalma 4,94-9,46 mcg / ml, a klavulánsav maximális plazmakoncentrációja 1,57-3,23 mcg / ml, a gyógyszer 875/125 mg-os dózisban történő bevétele esetén az amoxicillin maximális plazmatartalma 8,82 - 14,38 μg / ml, a klavulánsav maximális plazmatartalma 1,21 - 3,19 μg / ml. 500/100 mg és 1000/200 dózisban intravénásan beadva az amoxicillin maximális koncentrációja 32,2 és 105,4 μg / ml, a klavulánsav maximális koncentrációja pedig 10,5 és 28,5 μg / ml. Az 1 µg/ml-es maximális gátlókoncentráció eléréséhez szükséges idő az amoxicillin esetében hasonló 8 és 12 óra elteltével gyermekeknél és felnőtteknél egyaránt. Mindkét hatóanyag a májban metabolizálódik: a klavulánsav a beadott adag 50%-a, az amoxicillin 10%-a. 375 és 625 mg-os adagban adva a klavulánsav felezési ideje 1,2 és 0,8 óra, az amoxicillin esetében 1, illetve 1,3 óra.
1200 és 600 mg gyógyszer intravénás beadásával a klavulánsav felezési ideje 0,9 és 1,12 óra, az amoxicillin esetében 0,9 és 1,07 óra. A gyógyszer főként a vesén keresztül választódik ki a szervezetből (tubuláris szekrécióval, valamint a vese glomerulusaiban történő szűréssel) a következőképpen: a klavulánsav és az amoxicillin beadott dózisának 25-40%-a, illetve 50-78%-a. a beadást követő első 6 órán belül változatlan formában ürül ki.
Javallatok
Érzékeny mikroorganizmusok által okozott bakteriális fertőzések: fül-orr-gégészeti szervek (középfülgyulladás, mandulagyulladás, arcüreggyulladás), lágy szövetek és bőr (tályog, erysipela, másodlagosan fertőzött dermatózisok, impetigo, sebfertőzés, cellulitisz), kismedencei szervek és húgyúti rendszer (pyelitis, pyelonephritis, prosztatagyulladás , cystitis, cervicitis, salpingitis, urethritis, tubo-petefészek tályog, salpingoophoritis, szeptikus abortusz, endometritis, bakteriális hüvelygyulladás, chancre, pelvioperitonitis, szülés utáni szepszis, gonorrhoea), alsó légutak (tüdőtályog, tüdőgyulladás, hörghurut utáni tüdőgyulladás) fertőzések, osteomyelitis, sebészetben a fertőzések megelőzésére.
Az amoxicillin + klavulánsav alkalmazásának módja és dózisai
A gyógyszert szájon át, intravénásan adják be. A gyógyszer adagját és kezelési rendjét egyénileg határozzák meg, és a fertőző betegségtől és annak súlyosságától függenek. Ami az amoxicillint illeti, az alábbiakban adjuk meg az adagokat.
12 év alatti betegek - cseppek, szirupok, szájon át történő alkalmazásra szánt szuszpenziók formájában.
12 évesnél idősebb vagy 40 kg-nál nagyobb testtömegű betegek: 250 mg naponta háromszor vagy 500 mg naponta kétszer. Légúti fertőzések, valamint súlyos fertőzések esetén - napi 3 alkalommal 500 mg vagy 2 alkalommal 875 mg.
Életkortól függően egyszeri adagot állapítanak meg: legfeljebb 3 hónapig - napi 2 adagban, 30 mg / kg; 3 hónap vagy több - súlyos fertőzések - 3 adagban 40 mg / kg / nap vagy 2 adagban 45 mg / kg / nap; enyhe súlyosságú fertőzések - napi 3 adagban 20 mg / kg vagy 2 adagban 25 mg / kg naponta.
A klavulánsav maximális napi adagja 12 évesnél idősebb betegeknél 600 mg, 12 éves korig - 10 mg / testtömeg-kg. Az amoxicillin maximális napi adagja 12 évesnél idősebb betegeknél 6 g, 12 éves korig - 45 mg / testtömeg-kg.
A szuszpenzió alkalmazása nyelési nehézségekkel küzdő felnőtteknél javasolt.
Szirup, szuszpenzió és cseppek elkészítésekor oldószerként vizet kell használni.
Intravénás beadás esetén a 12 évesnél idősebb betegek napi 3 alkalommal 1 g-ot kapnak (amoxicillin szerint), szükség esetén napi 4 alkalommal is beadható. A maximális napi adag 6 gramm. 3 hónapos - 12 éves gyermekek - naponta háromszor 25 mg / kg; súlyos esetekben - napi 4 alkalommal; 3 hónaposnál fiatalabb gyermekek: perinatális és koraszülött korban - naponta kétszer 25 mg / kg, posztperinatális időszakban - naponta háromszor 25 mg / kg.
A terápia időtartama legfeljebb 2 hét, akut középfülgyulladás esetén - legfeljebb 10 nap.
A műtét utáni fertőzések megelőzése, a műtét időtartama kevesebb, mint 1 óra, intravénásan, 1 g-os dózisban beadva indukciós érzéstelenítés során. Hosszabb műtétek esetén 1 g-ot kell beadni 6 óránként 24 órán keresztül; a bevezetés több napig folytatható nagy fertőzésveszély mellett.
Krónikus veseelégtelenség esetén a kreatinin-clearance függvényében az adagolás gyakoriságát és az adagot módosítják: 30 ml / percnél nagyobb kreatinin-clearance esetén az adag módosítása nem szükséges; 10-30 ml / perc kreatinin-clearance mellett: belül - 250-500 mg naponta 12 óránként; intravénásan - 1 g, majd 500 mg intravénásan; 10 ml/perc-nél kisebb kreatinin-clearance esetén - 1 g, napi 250-500 mg szájon át egy adagban, majd 500 mg naponta intravénásan. Gyermekek esetében az adagokat is csökkenteni kell. Hemodializált betegek - 500 mg vagy 250 mg orálisan egyszeri adagban vagy 500 mg intravénásan, további egy adag a dialízis alatt és egy adag a dialízis végén.
A terápia során ellenőrizni kell a máj, a vérképző szervek és a vesék állapotát. Az emésztőrendszerből származó mellékhatások kialakulásának kockázatának csökkentése érdekében a gyógyszert étkezés közben kell bevenni. Lehetséges a gyógyszerre rezisztens mikroflóra növekedése, ami felülfertőződés kialakulásához vezethet, és ehhez az antibakteriális kezelés megváltoztatása szükséges. A gyógyszer bevétele a glükóz vizeletben történő meghatározásakor hamis pozitív eredményt adhat. Ezért a vizelet glükóztartalmának meghatározásához glükóz oxidáló módszer alkalmazása javasolt. A szuszpenzió hígítása után legfeljebb 1 hétig hűtőszekrényben kell tárolni, de nem fagyasztható. Azoknál a betegeknél, akik túlérzékenyek a penicillinekre és a cefalosporin antibiotikumokra, keresztallergiás reakciók alakulhatnak ki. Vannak olyan esetek, amikor újszülötteknél nekrotizáló vastagbélgyulladás alakult ki, akiknek anyja a magzati membránok idő előtti megrepedését tapasztalta. Mivel a tabletták azonos mennyiségű (125 mg) klavulánsavat tartalmaznak, tudni kell, hogy két 250 mg-os tabletta (amoxicillin esetében) egy 500 mg-os tablettával (amoxicillin esetében) nem egyenértékű.
A használat ellenjavallatai
Túlérzékenység (beleértve az egyéb béta-laktám antibiotikumokat, cefalosporinokat), fenilketonuria, fertőző mononukleózis (beleértve a kanyaró kiütések kialakulását is), a kórtörténetben előforduló májkárosodás vagy sárgaság epizódok az amoxicillin és a klavulánsav együttes alkalmazása során; kreatinin-clearance kevesebb, mint 30 ml/perc (875 mg/125 mg tablettáknál).
Alkalmazási korlátozások
A gyomor-bél traktus betegségei (beleértve a kórelőzményben szereplő vastagbélgyulladást, amely a penicillinek használatával kapcsolatos), laktáció, krónikus veseelégtelenség, terhesség, súlyos májelégtelenség.
Használata terhesség és szoptatás alatt
Terhesség és szoptatás alatt a gyógyszert csak akkor alkalmazzák, ha az anya számára várható előny meghaladja a gyermek és a magzat lehetséges kockázatát.
Az amoxicillin + klavulánsav mellékhatásai
Emésztőrendszer: hányinger, hányás, gyomorhurut, glossitis, szájgyulladás, a máj transzaminázok megnövekedett aktivitása, hasmenés, ritka esetekben - hepatitis és májelégtelenség kialakulása (általában idős férfiaknál, hosszan tartó kezelésben), kolesztatikus sárgaság, vérzéses és pszeudomembranosus colitis (is kialakulhat) kezelés után), "szőrös" fekete nyelv, enterocolitis, a fogzománc sötétedése;
vérképző szervek: a vérzési idő reverzibilis növekedése, valamint a protrombin idő, thrombocytopenia, eosinophilia, trombocitózis, agranulocitózis, leukopenia, hemolitikus anémia;
idegrendszer: szédülés, hiperaktivitás, fejfájás, szorongás, görcsrohamok, viselkedésváltozás;
helyi reakciók: egyes esetekben phlebitis kialakulása az intravénás injekció helyén;
allergiás reakciók: erythemás kiütések, csalánkiütés, ritkán - angioödéma, erythema multiforme exudatív, anafilaxiás sokk, nagyon ritkán - rosszindulatú exudatív erythema, exfoliatív dermatitis, allergiás vasculitis, akut generalizált exanthemás pustulosis szindróma, amely hasonló a szérumbetegséghez;
mások: felülfertőződés, candidiasis, intersticiális nephritis, hematuria, crystalluria megjelenése.
Az amoxicillin + klavulánsav kölcsönhatása más anyagokkal
A glükózamin, savkötők, aminoglikozidok, hashajtók csökkentik és lassítják a felszívódást; az aszkorbinsav fokozza a felszívódást. A bakteriosztatikus gyógyszerek (klóramfenikol, makrolidok, tetraciklinek, linkozamidok, szulfonamidok) antagonista hatást fejtenek ki. Növeli az indirekt antikoagulánsok hatékonyságát (a bél mikroflóra elnyomásával, a protrombin index csökkentésével és a K-vitamin szintézisével). Ha antikoagulánsokkal együtt alkalmazzák, ellenőrizni kell a véralvadási paramétereket. Csökkenti az orális fogamzásgátlók, gyógyszerek hatékonyságát, amelyek metabolizmusa során PABA képződik. Etinil-ösztradiollal kombinálva megnő az áttöréses vérzés kockázata. Az allopurinol növeli a bőrkiütések kialakulásának esélyét. A diuretikumok, a fenilbutazon, az allopurinol, a nem szteroid gyulladáscsökkentők és a tubuláris szekréciót gátló egyéb gyógyszerek növelik az amoxicillin tartalmát.
Túladagolás
A gyógyszer túladagolása esetén a víz-elektrolit egyensúly és a gyomor-bél traktus funkcionális állapota megzavarodik. Tüneti kezelés szükséges; a hemodialízis hatékony.
A hatóanyag leírása
farmakológiai hatás
Béta-laktamáz inhibitor. Streptomyces clavuligerus tenyészetei által termelt. A penicillin molekula magjának szerkezetéhez hasonló béta-laktám szerkezetű, ezzel szemben zárt tiazolidin gyűrű helyett oxazolidin gyűrűt tartalmaz. Gyenge antimikrobiális aktivitással rendelkezik. A Gram-negatív baktériumok, köztük a Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Bacteroides fragilis és egyes Enterobacter spp. által termelt béta-laktamáz inhibitora. Ezenkívül gátolja a Staphylococcus aureus béta-laktamázt. Képes áthatolni a baktériumsejt falán, és inaktiválja a sejten belül és annak határán található enzimeket. Kompetitív és gyakran visszafordíthatatlan inhibitorként működik.
Javallatok
Amoxicillinnel vagy ticarcillinnel kombinálva az alkalmazott kombinációra érzékeny mikroorganizmusok által okozott fertőző és gyulladásos betegségek kezelésére.
Adagolási rend
Egyénileg, az indikációktól, a beteg életkorától, az alkalmazott adagolási formától függően.
Mellékhatás
A szív- és érrendszer oldaláról: ritkán szájon át szedve - dyspepsia, májműködési zavar, hepatitis, kolesztatikus sárgaság; bizonyos esetekben - pszeudomembranosus vastagbélgyulladás.
Allergiás reakciók: egyes esetekben - erythema multiforme, Stevens-Johnson szindróma, exfoliatív dermatitis, valamint csalánkiütés, Quincke ödéma, anafilaxiás sokk.
Egyéb: bizonyos esetekben - candidiasis.
Ellenjavallatok
Klavulánsavval szembeni túlérzékenység.
Terhesség és szoptatás
Amoxicillinnel vagy ticarcillinnel kombinálva a terhesség alatti alkalmazás csak létfontosságú indikáció esetén lehetséges, egyéb esetekben nem javasolt.
Alkalmazás a májfunkció megsértésére
Különleges utasítások
Súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél óvatosan kell alkalmazni az IV.
A kezelést abba kell hagyni, ha csalánkiütés vagy erythemás bőrkiütés jelentkezik.
Catad_pgroup Antibiotikumok penicillinek
Amoxiclav intravénásan - használati utasítás
UTASÍTÁS
a gyógyszer orvosi felhasználásáról
Regisztrációs szám:
P N012124/02A gyógyszer kereskedelmi neve:
Amoxiclav®Nemzetközi nem védett név:
amoxicillin + klavulánsav.Dózisforma:
por oldathoz intravénás beadáshoz.Összetett:
1 injekciós üveg tartalmaz:Amoxiclav® 500 mg + 100 mg: 500 mg amoxicillin (nátriumsó formájában) és 100 mg klavulánsav (káliumsó formájában).
Amoxiclav® 1000 mg + 200 mg: 1000 mg amoxicillin (nátriumsó formájában) és 200 mg klavulánsav (káliumsó formájában).
Leírás:
fehér vagy sárgásfehér por.
Farmakoterápiás csoport:
antibiotikum - félszintetikus penicillin + béta-laktamáz inhibitor.CodeATX: J01CR02
Farmakológiai tulajdonságok:
FarmakodinamikaA cselekvés mechanizmusa
Az amoxicillin egy félszintetikus, széles spektrumú antibiotikum, amely számos Gram-pozitív és Gram-negatív mikroorganizmus ellen hat. Az amoxicillin gátolja egy vagy több enzimet (gyakran penicillin-kötő fehérjéknek, PBP-knek nevezik) a bakteriális peptidoglikán metabolizmus bioszintetikus folyamatában, amely a bakteriális sejtfal szerves alkotóeleme. A peptidoglikán szintézis gátlása a sejtfal gyengüléséhez vezet, amit általában sejtlízis és sejthalál követ. Ugyanakkor az amoxicillin érzékeny a béta-laktamázok általi elpusztításra, ezért az amoxicillin aktivitási spektruma nem vonatkozik az enzimet termelő mikroorganizmusokra.
A klavulánsav, a penicillinekkel szerkezetileg rokon béta-laktamáz inhibitor, képes inaktiválni a penicillinekkel és cefalosporinokkal szemben rezisztens mikroorganizmusokban található béta-laktamázok széles skáláját. A klavulánsav kellően hatékony a plazmid béta-laktamázokkal szemben, amelyek leggyakrabban bakteriális rezisztenciát okoznak, és nem hatékony az I-es típusú kromoszómális béta-laktamázokkal szemben, amelyeket a klavulánsav nem gátol.
A klavulánsav jelenléte a készítményben megvédi az amoxicillint az enzimek - béta-laktamázok - általi elpusztulástól, ami lehetővé teszi az amoxicillin antibakteriális spektrumának kiterjesztését.
Az alábbiakban bemutatjuk az amoxicillin és a klavulánsav kombinációjának aktivitását in vitro.
Az amoxicillin és a klavulánsav kombinációjára általában érzékeny baktériumok
Gram-pozitív aerobok: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroiaes, Streptococcus pyogenes 1,2, Streptococcus agalactiae 1,2, egyéb béta-hemolitikus streptococcusok 1,2, Staphylococcus colasesensenzitív, staphylococcus sapropocillinaureus (1. negatív staphylococcusok (meticillinre érzékenyek).
Gram-negatív aerobok: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae 1 Helicobacter pylori,. Moraxella catarrhalis1, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae.
Mások: Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.
Gram-pozitív anaerobok: a nemzetség fajai Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, a nemzetség fajai Peptostreptococcus.
Gram-negatív anaerobok: Bacteroiaes fragilis, a nemzetség fajai Bacteroides, a nemzetség fajai Capnocytophaga, tikenella corrodens, Fusobacterium nucleatum, a nemzetség fajai Fusobacterium, a nemzetség fajai Porphyromonas, a nemzetség fajai Prevotella.
A baktériumok valószínűleg rezisztenssé válnak az amoxicillin és a klavulánsav kombinációjával szemben
Gram-negatív aerobok: Escherichia coH1, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, a nemzetség fajai Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, a nemzetség fajai Proteus, a nemzetség fajai Salmonella, a nemzetség fajai Shigella.
Gram-pozitív aerobok: a nemzetség fajai Corynebacterium, tnterococcus faecium, Streptococcus pneumoniae 1,2, Streptococcus csoport Viridans.
Az amoxicillin és a klavulánsav kombinációjával szemben természetesen rezisztens baktériumok
Gram-negatív aerobok: a nemzetség fajai Acinetobacter, Citrobacter freundii, a nemzetség fajai tnterobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, a nemzetség fajai Providencia, a nemzetség fajai Pseudomonas, a nemzetség fajai Serratia Stenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica.
Mások: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, a nemzetség fajai Chlamydia, Coxiella burnetii, a nemzetség fajai Mycoplasma.
Ezen baktériumok esetében az amoxicillin és a klavulánsav kombinációjának klinikai hatékonyságát klinikai vizsgálatok igazolták.
Ezen baktériumfajok 2 törzse nem termel béta-laktamázt. Az amoxicillin monoterápiával szembeni érzékenység hasonló érzékenységre utal az amoxicillin és a klavulánsav kombinációjával szemben.
Farmakokinetika
Szívás
Az alábbiakban egy farmakokinetikai vizsgálat eredményeit közöljük, amelyben amoxicillint és klavulánsavat 500 mg + 100 mg (0,6 g) vagy 1000 mg + 200 mg (1,2 g) dózisban intravénás bolusban adtak egészséges önkénteseknek 30 percig.
Farmakokinetikai paraméterek átlagos értéke
| Átlagos (± SD) farmakokinetikai paraméterek | |||||
| Üzemeltetési anyagokat |
egyszeri adag (mg) |
Сmax (µg/ml) |
Т½ (h) |
AUC (h*mg/l) |
vizelettel való kiválasztás, % 0-6 óra |
| Amoxicillin | 500 | 32,2 | 1,07 | 25,5 | 66,5 |
| 1000 | 105,4 | 0,9 | 76,3 | 77,4 | |
| klavulánsav | 100 | 10,5 | 1,12 | 9,2 | 46,0 |
| 200 | 28,5 | 0,9 | 27,9 | 63,8 | |
AUC - a koncentráció-idő görbe alatti terület;
T½ - felezési idő.
terjesztés
Az amoxicillin és klavulánsav kombinációjának intravénás beadásakor az amoxicillin és a klavulánsav terápiás koncentrációja megtalálható a különböző szövetekben és intersticiális folyadékokban (az epehólyagban, hasi szövetekben, bőrben, zsír- és izomszövetekben, ízületi és peritoneális folyadékokban, epében, gennyes kisülés).
Az amoxicillin és a klavulánsav gyenge mértékben kötődnek a plazmafehérjékhez. A vizsgálatok kimutatták, hogy az Amoxiclav® gyógyszer egyes összetevőinek körülbelül 13-20% -a kötődik a vérplazmafehérjékhez.
Állatkísérletek során az Amoxiclav® gyógyszer összetevőinek felhalmozódását egyetlen szervben sem találták.
Az amoxicillin, mint a legtöbb penicillin, bejut az anyatejbe. A klavulánsav nyomokban az anyatejben is megtalálható. Az amoxicillinnek és a klavulánsavnak a szoptatott csecsemők egészségére gyakorolt egyéb negatív hatásai a hasmenés vagy a szájnyálkahártya candidiasis kialakulásának lehetőségén kívül nem ismertek. Állatokon végzett reprodukciós vizsgálatok kimutatták, hogy az amoxicillin és a klavulánsav átjut a placenta gáton. A magzatra azonban nem volt negatív hatás.
Anyagcsere
Az amoxicillin kezdeti adagjának 10-25%-a inaktív metabolitként (penicillinsav) a vesén keresztül választódik ki. A klavulánsav nagymértékben metabolizálódik 2,5-dihidro-4-(2-hidroxi-etil)-5-oxo-1H-pirrol-3-karbonsavvá és 1-amino-4-hidroxi-bután-2-onná, és a vesék, a gyomor-bél traktuson (GIT) keresztül, valamint a kilélegzett levegővel szén-dioxid formájában.
tenyésztés
Más penicillinekhez hasonlóan az amoxicillin is főként a vesén keresztül, míg a klavulánsav renális és extrarenális mechanizmusokon keresztül ürül ki. Az amoxicillin körülbelül 60-70% -a és a klavulánsav 40-65% -a változatlan formában ürül ki a vesén keresztül az első 6 órában az Amoxiclav® egyszeri bolus injekciója után 500 mg + 100 mg vagy 1000 mg + 200 mg dózisban.
A probenecid egyidejű alkalmazása lelassítja az amoxicillin kiválasztását, de nem lassítja a klavulánsav vesén keresztüli kiválasztását.
Az amoxicillin/klavulánsav farmakokinetikája nem függ a beteg nemétől.
Károsodott vesefunkciójú betegek
Az amoxicillin/klavulánsav teljes clearance-e a vesefunkció csökkenésével arányosan csökken. A clearance csökkenése kifejezettebb az amoxicillinnél, mint a klavulánsavnál, tk. Az amoxicillin nagy része a vesén keresztül választódik ki. A veseelégtelenségben szenvedő gyógyszer dózisait úgy kell kiválasztani, hogy figyelembe vegyék az amoxicillin kumulációjának nemkívánatosságát, miközben a klavulánsav normál szintjét fenntartják.
Károsodott májfunkciójú betegek
Károsodott májműködésű betegeknél a gyógyszert óvatosan kell alkalmazni, folyamatosan ellenőrizni kell a májfunkciót.
Mindkét komponenst hemodialízissel, kisebb mennyiségben peritoneális dialízissel távolítják el.
Használati javallatok
Az amoxicillin és klavulánsav kombinációjára érzékeny mikroorganizmus-törzsek által okozott fertőzések (beleértve a Gram-negatív és Gram-pozitív aerob és anaerob baktériumok által okozott vegyes fertőzéseket):- a felső légúti és a fül-orr-gégészeti szervek fertőzései (akut és krónikus sinusitis, akut és krónikus középfülgyulladás, mandulagyulladás);
- alsó légúti fertőzések (krónikus bronchitis, lebenyes tüdőgyulladás és bronchopneumonia súlyosbodása);
- húgyúti fertőzések (cystitis, urethritis, pyelonephritis);
- fertőzések a nőgyógyászatban;
- bőr- és lágyrészfertőzések, beleértve az emberi és állati harapásokat;
- csont- és ízületi fertőzések (pl. osteomyelitis);
- hasi fertőzések, beleértve epeutak (kolecisztitisz, cholangitis);
- szexuális úton terjedő fertőzések (gonorrhoea, chancre);
- sebészeti beavatkozások utáni fertőzések megelőzése.
Ellenjavallatok
- túlérzékenység az amoxicillinre és más penicillinekre, klavulánsavra, a gyógyszer egyéb összetevőire;
- más béta-laktám antibiotikumokkal (cefalosporin, karbapenem vagy monobaktám) anamnézisben szereplő súlyos túlérzékenységi reakciók (pl. anafilaxiás reakciók);
- kolesztatikus sárgaság és/vagy egyéb kóros májműködés, amelyet amoxicillin/klavulánsav anamnézisben történő alkalmazása okozott.
pszeudomembranosus vastagbélgyulladás, gyomor-bél traktus betegségei, májelégtelenség, súlyos vesekárosodás (kreatinin-clearance)
Használata terhesség és szoptatás alatt
Terhesség
A reproduktív funkcióra vonatkozó preklinikai vizsgálatok során az amoxicillin + klavulánsav gyógyszer parenterális adagolása nem okozott teratogén hatást. Egyetlen vizsgálatban, amelyben a membránok korai szakadásában szenvedő nőket végeztek, azt találták, hogy a profilaktikus gyógyszeres kezelés összefüggésbe hozható az újszülöttkori nekrotikus enterocolitis fokozott kockázatával. Az Amoxiclav alkalmazása terhesség alatt nem javasolt, kivéve, ha az anya számára várható előny meghaladja a magzatra gyakorolt lehetséges kockázatot.
Szoptatás
A szájüreg nyálkahártyájának szenzibilizációja, hasmenése vagy candidiasisa kialakulásának lehetőségét kivéve, amely a gyógyszer hatóanyagainak nyomokban történő bejutása miatt az anyatejbe, egyéb mellékhatásokat nem észleltek szoptatott csecsemőknél. . A szoptatás alatt azonban az Amoxiclav®-t csak akkor alkalmazzák, ha az anya számára tervezett előny meghaladja a magzatra és a gyermekre gyakorolt potenciális kockázatot. Ha mellékhatások jelentkeznek, a szoptatást fel kell függeszteni.
Kölcsönhatás más gyógyszerekkel
Probeneciddel történő együttadása nem javasolt. A probenecid csökkenti az amoxicillin tubuláris szekrécióját. A probenecid egyidejű alkalmazása az amoxicillin koncentrációjának növekedéséhez és megnyúlásához vezethet a vérben, a klavulánsav azonban nem.
Diuretikumok, allopurinol, fenilbutazon, nem szteroid gyulladáscsökkentők (NSAID-ok)és más, tubuláris szekréciót gátló gyógyszerek növelik az amoxicillin koncentrációját (a klavulánsav főként glomeruláris szűréssel ürül).
Az Amoxiclav® gyógyszer és a metotrexát egyidejű alkalmazása növeli a metotrexát toxicitását.
Bakteriológiai gyógyszerek ( makrolidok, kloramfenikol, linkozamidok, tetraciklinek, szulfonamidok) antagonista hatású. Csökkenti a gyógyszerek hatékonyságát, amelyek metabolizmusa során para-amino-benzoesav képződik, etinilösztradiol - a vérzéses "áttörés" kockázata. Növeli a közvetett antikoagulánsok hatékonyságát (elnyomja a bél mikroflórát, csökkenti a K-vitamin szintézisét és a protrombin indexet). Egyes esetekben a gyógyszer szedése meghosszabbíthatja a protrombin idejét, ezért óvatosan kell eljárni az antikoagulánsok és az Amoxiclav ® egyidejű alkalmazásakor.
A gyakorlatban széles körben alkalmazzák az indirekt antikoagulánsokat és a penicillin antibiotikumokat; kölcsönhatásokat nem vették észre. A szakirodalom azonban olyan eseteket ír le, amikor a nemzetközi normalizált arány (INR) megnőtt az acenokumarin vagy warfarin és az amoxicillin egyidejű alkalmazása esetén. Szükség esetén az antikoagulánsokkal történő egyidejű alkalmazást, a protrombin időt vagy az INR-t gondosan ellenőrizni kell a gyógyszer felírásakor vagy abbahagyásakor, szükség lehet az antikoagulánsok adagjának módosítására.
A mikofenolát-mofetil-kezelésben részesülő betegeknél az amoxicillin és a klavulánsav kombinációjának megkezdése után az aktív metabolit - mikofenolsav - koncentrációjának csökkenését figyelték meg a gyógyszer következő adagjának bevétele előtt körülbelül 50%-kal. Ennek a koncentrációnak a változásai nem feltétlenül tükrözik pontosan a mikofenolsav-expozíció általános változásait.
Az allopurinol és az amoxicillin egyidejű alkalmazása növelheti az allergiás bőrreakciók kockázatát. Jelenleg nincs adat az irodalomban az amoxicillin klavulánsavval és allopurinollal történő kombinációjának egyidejű alkalmazásáról. Rifampicinnel kombinálva az antibakteriális hatás kölcsönös gyengülése figyelhető meg.
Kerülje a diszulfirámmal való egyidejű alkalmazást.
Az Amoxiclav® gyógyszer és az aminoglikozid antibiotikumok fizikailag és kémiailag összeférhetetlenek. Az amoxicillin és a digoxin egyidejű alkalmazása a digoxin koncentrációjának növekedéséhez vezethet a vérplazmában.
Az Amoxiclav ® csökkenti az orális fogamzásgátlók hatékonyságát.
Gyógyszerészeti inkompatibilitás
Az Amoxiclav nem keverhető vérkészítményekkel, más fehérjetartalmú folyadékokkal, például protein-hidrolázokkal, vagy intravénás lipid emulziókkal. Ha aminoglikozidokkal egyidejűleg alkalmazzák, az antibiotikumokat nem szabad ugyanabban a fecskendőben vagy injekciós üvegben keverni intravénás folyadékokhoz, mivel ilyen körülmények között az aminoglikozidok elvesztik aktivitásukat.
Kerülje a dextróz, dextrán, nátrium-hidrogén-karbonát oldatokkal való keverését.
Különleges utasítások
A kezelés megkezdése előtt meg kell kérdezni a beteget, hogy azonosítsák a kórelőzményben a penicillinek, cefalosporinok vagy más béta-laktám antibiotikumokkal szembeni túlérzékenységi reakciókat.A penicillinekkel szembeni súlyos és néha végzetes túlérzékenységi reakciókat írtak le. Az ilyen reakciók kockázata azoknál a betegeknél a legnagyobb, akiknek kórtörténetében penicillinekkel szembeni túlérzékenységi reakció szerepel. Allergiás reakció esetén az Amoxiclav®-kezelést le kell állítani, és megfelelő alternatív terápiát kell előírni. Súlyos anafilaxiás reakciók esetén azonnal epinefrint kell adni a betegnek. Oxigénterápia, intravénás glükokortikoszteroidok és légúti kezelés, beleértve az intubációt is, szintén szükségessé válhat. Fertőző mononukleózis gyanúja esetén az Amoxiclav ® nem alkalmazható, mivel ebben a betegségben szenvedő betegeknél az amoxicillin kanyarószerű kiütést okozhat, ami megnehezíti a betegség diagnosztizálását.
Az Amoxiclav-t óvatosan kell alkalmazni olyan betegeknél, akiknél májkárosodás jelei vannak.
Májszövődményeket elsősorban férfiaknál és idős betegeknél jelentettek, és hosszú távú kezeléssel is összefüggésbe hozhatók. Az ilyen eseteket nagyon ritkán jelentettek gyermekeknél. A jelek és tünetek általában minden betegcsoportban megjelennek a kezelés alatt vagy röviddel azt követően, de egyes esetekben csak a kezelés leállítása után néhány héttel jelentkezhetnek. Általában visszafordíthatóak. A májkomplikációk súlyosak lehetnek, és rendkívül ritka esetekben haláleseteket jelentettek. Szinte mindig súlyos társbetegségben szenvedő betegeknél, vagy potenciálisan májkárosító gyógyszerek egyidejű alkalmazása esetén jelentkeztek.
Antibiotikumokkal összefüggésben leírtak pszeudomembranosus colitis eseteket, amelyek súlyossága az enyhétől az életveszélyesig változhat. Ezért fontos diagnosztizálni azoknál a betegeknél, akiknél hasmenés alakul ki az antibiotikum-használat alatt vagy után. Ha a hasmenés elhúzódó, vagy a beteg hasi görcsöket tapasztal, a kezelést azonnal le kell állítani, és a beteget meg kell vizsgálni. A bélmozgást gátló gyógyszerek alkalmazása ellenjavallt.
Általában az Amoxiclav ® gyógyszer jól tolerálható, és alacsony toxicitású, amely minden penicillinre jellemző. A kezelés során figyelemmel kell kísérni a hematopoietikus szervek, a máj, a vesék működését.
Azoknál a betegeknél, akik amoxicillint klavulánsavval és indirekt (orális) antikoagulánsokkal együtt kaptak, ritkán a protrombin idő (INR) növekedéséről számoltak be. A közvetett (orális) antikoagulánsok amoxicillin és klavulánsav kombinációjával történő együttes kinevezésekor ellenőrizni kell a vonatkozó mutatókat. Az orális antikoagulánsok kívánt hatásának fenntartása érdekében dózismódosításra lehet szükség.
Súlyosan károsodott veseműködésű betegeknél a kreatinin-clearance mutatóitól függően a dózis megfelelő módosítása vagy az adagolások közötti intervallumok növelése szükséges. Talán a szuperinfekció kialakulása a rá érzéketlen mikroflóra növekedése miatt, amely az antibiotikum-terápia megfelelő megváltoztatását igényli.
A penicillinekre túlérzékeny betegeknél a cefalosporin antibiotikumokkal keresztallergiás reakciók lehetségesek.
Megállapították, hogy az amoxicillin + klavulánsav kombinációjával végzett profilaktikus terápia az újszülöttkori nekrotizáló vastagbélgyulladás fokozott kockázatával járhat azoknál a nőknél, akiknek korai membránszakadása van. Az amoxicillin és a klavulánsav kiválthatja az immunglobulinok és albuminok nem specifikus kötődését az eritrocita membránhoz, ami téves pozitív Coombs-teszt oka lehet.
Csökkent diurézisben szenvedő betegeknél krisztalluria nagyon ritkán fordul elő. Nagy dózisú amoxicillin alkalmazásakor elegendő mennyiségű folyadék bevitele és megfelelő diurézis fenntartása javasolt az amoxicillin kristályképződés valószínűségének csökkentése érdekében.
A gyógyszer káliumot tartalmaz.
Tájékoztatás alacsony nátriumtartalmú diétát követő betegek számára: Minden 600 mg-os injekciós üveg (500 mg + 100 mg) 29,7 mg nátriumot tartalmaz. Minden 1,2 g-os injekciós üveg (1000 mg + 200 mg) 59,3 mg nátriumot tartalmaz. A maximális napi adagban a nátrium mennyisége meghaladja a 200 mg-ot.
Laboratóriumi tesztek: az amoxicillin magas koncentrációja hamis pozitív reakciót ad a vizelet glükózra, ha Benedict-reagenst vagy Felling-oldatot használnak.
A glükóz-oxidázzal végzett enzimes reakciók javasoltak. A Bio-Rad Laboratories Platelia Aspergillus Enzyme Immunoassay segítségével pozitív teszteredményeket jelentettek olyan amoxicillint/klavulánsavat kapó betegeknél, akiknél nem alakult ki fertőzés. Aspergillus. Keresztreakciók nem poliszacharidokkal Aspergillusés polifuránok Bio-Rad Laboratories Platelia Aspergillus Enzymatic Immunoassay segítségével. Ezért az amoxicillin/klavulánsavat kapó betegek pozitív teszteredményeinek értelmezésekor körültekintően kell eljárni, és ezeket egyéb diagnosztikai módszerekkel is meg kell erősíteni.
Különleges óvintézkedések a fel nem használt gyógyszer megsemmisítésére vonatkozóan.
Nincs szükség különleges óvintézkedésekre a fel nem használt Amoxiclav ® gyógyszer megsemmisítésekor.
Befolyásolja a gépjárművezetési képességet, a mechanizmusokat
A központi idegrendszerből származó mellékhatások kialakulásának lehetősége miatt, mint például: szédülés, fejfájás, görcsök, a kezelés során óvatosan kell eljárni, ha gépjárművet vezet, és olyan tevékenységet végez, amely koncentrációt és a pszichomotoros reakciók sebességét igényli.
Kiadási űrlap
Por oldatos oldathoz intravénás beadáshoz 500 mg + 100 mg, 1000 mg + 200 mg.500 mg amoxicillin és 100 mg klavulánsav vagy 1000 mg amoxicillin és 200 mg klavulánsav színtelen, gumidugóval lezárt és műanyag kupakkal ellátott alumínium kupakkal préselt injekciós üvegben. 5 palack kartondobozban, használati utasítással együtt.
Tárolási feltételek
Fénytől védett helyen, 25°C-ot meg nem haladó hőmérsékleten tárolandó.Gyermekek elől elzárva tartandó!
Legjobb megadás dátuma
2 év.
A csomagoláson feltüntetett lejárati idő után ne alkalmazza a gyógyszert!
A gyógyszertári kiadás feltételei
Receptre.Gyártó
RU tartó:Lek d.d., Verovshkova 57, 1526, Ljubljana, Szlovénia.
Gyártva:
1. Lek d.d. Verovshkova 57, Ljubljana, Szlovénia;
2. Sandoz GmbH, Biochemistrasse 10 A-6250, Kundl Austria;
Küldje el a fogyasztói igényeket a ZAO Sandoznak:
125315, Moszkva, Leningradsky prospect, 72, bldg. 3;
Regisztrációs szám:
A regisztrációs bizonyítvány érvényességi ideje:
2014.12.29-től 2019.12.29-ig
Összetett
hatóanyagok: amoxicillin és klavulánsav;
1 tabletta 500 mg amoxicillint és 125 mg klavulánsavat tartalmaz;
Segédanyagok: magnézium-sztearát, nátrium-keményítő-glikolát (A típusú), vízmentes kolloid szilícium-dioxid, mikrokristályos cellulóz;
héj: SeleCoat TM bevonat (hipromelóz, polietilénglikol, titán-dioxid (E 171)).
Dózisforma
Bevont tabletták.Alapvető fizikai és kémiai tulajdonságok: hosszúkás, mindkét oldalán domború felületű, egyik oldalán vonallal ellátott tabletta, fehér vagy csaknem fehér bevonattal.
Farmakoterápiás csoport
Antibakteriális szerek szisztémás használatra.
ATX kód: J01C R02.
farmakológiai tulajdonságai.
Farmakodinamika.
Az amoxicillin-klavulanát az amoxicillin, egy széles spektrumú antibakteriális hatású antibiotikum és a klavulánsav, egy OI-laktamáz inhibitor kombinációja, amely stabil inaktív komplex vegyületeket képez velük, és megvédi az amoxicillint a bomlástól. Baktericid hatású, gátolja a baktériumfal szintézisét.
A gyógyszer széles spektrumú antimikrobiális aktivitással rendelkezik.
Az alábbi szervezetek az amoxicillin/klavulanát iránti érzékenység szerint vannak kategorizálva in vitro.
Érzékeny mikroorganizmusok:
Gram-pozitív aerobok: Bacillus anthracis,Entererococcus faecalis,Listeria monocytogenes,Nocardia aszteroidák,Streptococcus pneumoniae,Streptococcus pyogenes,Streptococcus agalacticae,Streptococcus viridans, egyéb OI-hemolitikus fajok Streptococcus,Staphylococcus aureus(meticillin-érzékeny törzsek), Staphylococcus saprophyticus(meticillin-érzékeny törzsek), koaguláz-negatív staphylococcusok (meticillin-érzékeny törzsek);
Gram-negatív aerobok: Bordatella pertussis,Hemophilus influenza,haemophilus parainfluenzae,Helicobacter pylori,Moraxella catarrhalis,Neisseria gonorrhoeae,Pasteurella multocida,Vibrio kolera.
Egyéb: Borrelia burgdorferi,Leptospirosa ictterohaemorrhagiae,Treponema pallidum.
Gram pozitív anaerobok: fajtái Clostridium,Peptococcus niger,Peptostreptococcus magnus,Peptostreptococcus micros, fajták Peptostreptococcus.
Gram negatív anaerobok: fajtái Bacteroides(beleértve Bacteroides fragilis), fajták Capnotophaga,Az Eikenella korrodál,fajták Fusobacterium,fajták Porphyromonas,fajták Prevotella.
Lehetséges szerzett rezisztenciával rendelkező törzsek:
Gram-negatív aerobok: Escherichia coli,Klebsiella oxytoca,Klebsiella tüdőgyulladás, fajtái Klebsiella,Proteus mirabilis,Proteus vulgaris, fajták Proteus, fajták Salmonella, fajták Shigella;
Gram-pozitív aerobok: fajtái Corynebacterium,Enterococcus faecium.
Érzéketlen mikroorganizmusok:
Gram-negatív aerobok: fajtái Acinetobacter,Citrobacter freundii, fajták Enterobacter,Hafnia alvei, Legionella pneumophila,Morganella morganii, fajták Providencia,fajták Pseudomonas,fajták Serratia,Stenotrophomas maltophilia,Yersinia enterolitica.
Egyéb: Chlamydia tüdőgyulladás,Chlamydia psittaci,fajták Chlamydia,Coxiella burnetti,fajták Mycoplasma.
Farmakokinetika.
A gyógyszer két komponensének farmakokinetikai paraméterei szorosan összefüggenek. A két komponens szérum csúcskoncentrációja körülbelül 1 órával a gyógyszer orális beadása után érhető el. Az optimális felszívódási szint akkor érhető el, ha a gyógyszert étkezés elején veszik be.
A gyógyszer kétszeres adagja körülbelül megkétszerezi a szérumszintet.
A gyógyszer mindkét komponense, mind a klavulanát, mind az amoxicillin alacsony szinten kötődik a szérumfehérjékhez, körülbelül 70%-uk kötetlen állapotban marad a vérszérumban.
Klinikai jellemzők
Javallatok
Érzékeny mikroorganizmusok által okozott bakteriális fertőzések kezelése, mint például:
- akut bakteriális sinusitis;
- a krónikus bronchitis igazolt súlyosbodása;
- hólyaghurut;
- pyelonephritis;
- a bőr és a lágy szövetek fertőzései, beleértve a cellulitist, állati harapásokat, súlyos dentoalveoláris tályogokat, széles körben elterjedt cellulitisszel;
- csontok és ízületek fertőzései, beleértve az osteomyelitist is.
Ellenjavallatok
Túlérzékenység a gyógyszer bármely összetevőjével, a penicillin csoport bármely antibakteriális szerével szemben.
Más OI-laktám szerek (beleértve a cefalosporinokat, karbapenemeket vagy monobaktámokat) anamnézisében szereplő súlyos túlérzékenységi reakciók (beleértve az anafilaxiát is).
Az amoxicillin/klavulanát alkalmazásával összefüggő sárgaság vagy májműködési zavar a kórtörténetben.
Kölcsönhatás más gyógyszerekkel és más típusú kölcsönhatások.
A probenecid együttes alkalmazása nem javasolt. A probenecid csökkenti az amoxicillin vese tubuláris szekrécióját. A gyógyszerrel való egyidejű alkalmazása hosszú ideig az amoxicillin vérszintjének emelkedéséhez vezethet, de nem befolyásolja a klavulánsav szintjét.
A penicillinek csökkenthetik a metotrexát kiválasztását, ami az utóbbi toxicitásának fokozódását okozhatja.
Az allopurinol egyidejű alkalmazása az amoxicillinnel végzett kezelés során növeli az allergiás bőrreakciók valószínűségét. Nincsenek adatok az amoxicillin/klavulánsav és az allopurinol egyidejű alkalmazásáról.
A többi antibiotikumhoz hasonlóan az amoxicillin-klavulanát is befolyásolhatja a bélflórát, ami az ösztrogén reabszorpciójának csökkenéséhez és a kombinált orális fogamzásgátlók hatékonyságának csökkenéséhez vezet.
A nemzetközi normalizált arány (INR) növekedéséről számoltak be az acenokumarollal vagy warfarinnal kezelt és amoxicillint szedő betegeknél. Ha ilyen alkalmazásra van szükség, gondosan ellenőrizni kell a protrombin-időt vagy az MHC-szintet, és szükség esetén kezelni kell ezzel a gyógyszerrel.
Mikofenolát-mofetil-kezelésben részesülő betegeknél az orális amoxicillin-kezelés klavulánsavval történő megkezdése után a mikofenolsav aktív metabolitjának adagolás előtti koncentrációja körülbelül 50%-kal csökkenhet. Az adagolás előtti szint változása nem feltétlenül felel meg a mikofenolsav teljes expozíciójának változásának.
Alkalmazás jellemzői
A gyógyszeres kezelés megkezdése előtt pontosan meg kell határozni, hogy a betegnél előfordult-e túlérzékenységi reakció a penicillinekre, cefalosporinokra vagy más allergénekre.
Súlyos, sőt néha halálos túlérzékenységi eseteket (anafilaxiás reakciókat) figyeltek meg a penicillin-terápia során. Ezek a reakciók legvalószínűbbek azoknál a betegeknél, akiknek a múltban hasonló reakciói voltak a penicillinre. Allergiás reakciók esetén a gyógyszeres kezelést abba kell hagyni, és alternatív kezelést kell kezdeni. Súlyos anafilaxiás reakciók azonnali epinefrin kezelést igényelnek. Oxigénterápiára, intravénás szteroidokra és légzéstámogatásra is szükség lehet, beleértve az intubációt is.
Ha bebizonyosodik, hogy a fertőzést amoxicillinre érzékeny mikroorganizmusok okozzák, a hivatalos ajánlásoknak megfelelően értékelni kell az amoxicillin/klavulánsav kombinációról amoxicillinre való átállás lehetőségét.
Az amoxicillin-klavulanátot nem szabad felírni, ha fertőző mononukleózis gyanúja merül fel, mivel az amoxicillin ebben a patológiában történő alkalmazása során kanyarószerű kiütéseket figyeltek meg.
A gyógyszer hosszan tartó alkalmazása időnként a rá nem érzékeny mikroflóra túlzott növekedését okozhatja.
A pustulákkal társuló erythema multiforme kialakulása a kezelés kezdetén az akut generalizált exanthematous pustulosis tünete lehet. Ebben az esetben le kell állítani a kezelést, és az amoxicillin további alkalmazása ellenjavallt.
A májból származó mellékhatások főként férfiaknál és idős betegeknél fordultak elő, és hosszú távú kezeléssel jártak együtt. Gyermekeknél az ilyen jelenségeket nagyon ritkán figyelték meg. Valamennyi betegcsoportban a tünetek általában a kezelés alatt vagy közvetlenül utána jelentkeztek, de néhány esetben a kezelés abbahagyása után több hónappal is jelentkeztek. Általában ezek a jelenségek visszafordíthatóak voltak. A májból származó mellékhatások súlyosak és nagyon ritkán halálosak lehetnek. Mindig előfordultak súlyos társbetegségben szenvedő betegeknél vagy olyan gyógyszerek egyidejű alkalmazásakor, amelyekről ismert, hogy káros hatással lehetnek a májra.
Károsodott veseműködésű betegeknél az adagot a veseelégtelenség mértékének megfelelően kell beállítani (lásd az "Alkalmazás módja és adagolás" című részt).
Amoxicillinnel történő kezelés során a glükóz-oxidáz enzimes reakciókat kell alkalmazni a vizelet glükózszintjének meghatározására, mivel más módszerek téves pozitív eredményeket adhatnak.
A klavulánsav jelenléte a készítményben az IgG és az albumin nem specifikus kötődését idézheti elő a vörösvérsejt membránokon, aminek eredményeként hamis pozitív Coombs-teszt eredménye lehet.
Hamis pozitív teszteredményekről számoltak be a következőnél Aspergillus amoxicillint/klavulánsavat kapó betegeknél (a Bio-Rad Laboratories Platelis Aspergillus EIA teszt segítségével). Ezért az amoxicillinnel/klavulánsavval kezelt betegek ilyen pozitív eredményeit óvatosan kell értelmezni, és más diagnosztikai módszerekkel meg kell erősíteni.
Szinte az összes antibakteriális gyógyszer alkalmazása során antibiotikumokkal összefüggő vastagbélgyulladást jelentettek, amely az enyhétől az életveszélyesig terjedhet. Ezért fontos ezt szem előtt tartani, ha a betegeknél hasmenés lép fel az antibiotikum-használat alatt vagy után. Antibiotikumokkal összefüggő vastagbélgyulladás esetén a gyógyszeres kezelést azonnal le kell állítani, és megfelelő kezelést kell kezdeni.
Alkalmanként az amoxicillin-klavulanátot és orális antikoagulánsokat szedő betegeknél a protrombin idő a normálisnál magasabbra (megnövekedett MHC-szint) jelentkezhet. Az antikoagulánsok egyidejű szedése esetén megfelelő monitorozás szükséges. Az orális antikoagulánsok adagjának módosítására lehet szükség a megfelelő véralvadásgátló szint fenntartása érdekében.
Károsodott veseműködésű és 30 ml/perc vagy nagyobb kreatinin-clearance esetén nem szükséges a gyógyszer adagját módosítani. Ha a kreatinin-clearance szintje kisebb, mint 30 ml / perc, nem javasolt a gyógyszer alkalmazása (lásd "Az alkalmazás módja és adagok" című részt).
Azoknál a betegeknél, akiknél csökkent a vizeletkiválasztás, nagyon ritkán kristályosodás figyelhető meg, főként a gyógyszer parenterális adagolásakor. Ezért a krisztalluria valószínűségének csökkentése érdekében javasolt a megfelelő vízháztartás fenntartása a nagy dózisú amoxicillinnel végzett kezelés során (lásd a "Túladagolás" című részt).
Az amoxicillin-klavulanátot óvatosan kell alkalmazni olyan betegeknél, akiknél májkárosodás jelei vannak.
Használata terhesség vagy szoptatás alatt.
A magzati membránok korai szakadásában szenvedő nők egyik vizsgálatában az amoxicillin és klavulánsav profilaktikus alkalmazása az újszülöttkori nekrotikus enterocolitis fokozott kockázatával járt. A gyógyszer terhesség alatt történő alkalmazása kerülendő, kivéve, ha az orvos szükségesnek tartja.
A gyógyszer mindkét aktív komponense kiválasztódik az anyatejbe (nincs információ a klavulánsav szoptatott gyermekekre gyakorolt hatásáról). A szoptató csecsemőknél hasmenés és nyálkahártya gombás fertőzések léphetnek fel, ezért a szoptatást fel kell függeszteni.
A reakciósebesség befolyásolásának képessége járművek vezetése vagy más mechanizmusok kezelése közben.
Nem végeztek vizsgálatokat a gyógyszernek a reakciósebességre gyakorolt hatásáról járművek vezetése vagy más mechanizmusok kezelése során. Mindazonáltal előfordulhatnak olyan mellékhatások (például allergiás reakciók, szédülés, görcsök), amelyek befolyásolhatják a gépjárművezetéshez vagy más mechanizmusok kezeléséhez szükséges képességeket.
Adagolás és adminisztráció
A gyógyszert az antibiotikum-kezelésre vonatkozó hivatalos ajánlásoknak és a helyi antibiotikum-érzékenységi adatoknak megfelelően kell alkalmazni. Az amoxicillin/klavulanát iránti érzékenység régiónként változik, és idővel változhat. Ahol rendelkezésre állnak, meg kell vizsgálni a helyi érzékenységi adatokat, és szükség esetén mikrobiológiai meghatározást és érzékenységi vizsgálatot kell végezni.
A javasolt dózisok tartománya a várható kórokozóktól és azok antibakteriális gyógyszerekkel szembeni érzékenységétől, a betegség súlyosságától és a fertőzés helyétől, a beteg életkorától, testtömegétől és veseműködésétől függ.
Felnőttek és 40 kg-nál nagyobb testtömegű gyermekek esetében a napi adag 1500 mg amoxicillin / 375 mg klavulánsav (3 tabletta), az alábbiak szerint.
6 évesnél idősebb, 25-40 kg testtömegű gyermekek esetében a maximális napi adag 2400 mg amoxicillin / 600 mg klavulánsav (4 tabletta), az alábbiak szerint.
Ha nagy dózisú amoxicillint kell felírni a kezelésre, ennek a kombinációnak más adagolási formáit kell alkalmazni, hogy elkerüljék a szükségtelenül nagy adag klavulánsav felírását.
A kezelés időtartamát a beteg kezelésre adott klinikai válasza határozza meg. Egyes fertőzések (például osteomyelitis) hosszabb kezelést igényelnek.
Felnőttek és 40 kg-nál nehezebb gyermekek napi 3-szor 1 tablettát írjon fel.
6 évesnél idősebb, 25-40 kg testtömegű gyermekek- napi 20 mg/5 mg/1 testtömeg-kilogramm és napi 60 mg/15 mg/1 testtömeg-kg dózis, 3 adagra osztva.
Mivel a tabletta nem osztható fel, a 25 kg-nál kisebb testtömegű gyermekeknek nem írják fel ezt a gyógyszerformát.
Idős betegek
Idős betegeknél az adag módosítása nem szükséges. Szükség esetén az adagot a vesefunkciótól függően módosítják.Adagolás károsodott veseműködés esetén
Az adagolás az amoxicillin maximális szintjének kiszámításán alapul. Nincs szükség az adag módosítására, ha a kreatinin-clearance > 30 ml/perc.
Felnőttek és 40 kg-nál nehezebb gyermekek
6 évesnél idősebb, 25-40 kg testtömegű, károsodott vesefunkciójú gyermekek
Mivel a tabletta nem osztható fel, a 6 évesnél idősebb, 25-40 kg testtömegű, 30 ml/perc-nél kisebb kreatinin-clearance-ű, illetve hemodialízisben részesülő gyermekek nem írják fel ezt a gyógyszerformát.
Adagolás károsodott májfunkció esetén Óvatosan alkalmazza; szükséges a májfunkció rendszeres ellenőrzése.A tablettát egészben, rágás nélkül kell lenyelni. Ha szükséges, a tabletta félbetörhető, és rágás nélkül lenyelhető.
Az optimális felszívódás és az emésztőrendszerből származó lehetséges mellékhatások csökkentése érdekében a gyógyszert étkezés elején kell bevenni.A kezelés időtartamát egyénileg határozzák meg. A kezelést nem szabad 14 napnál tovább folytatni a beteg állapotának felmérése nélkül.
A kezelés kezdődhet parenterális adagolással, majd orális adagolással folytatódhat.
Gyermekek.
Ebben az adagban a gyógyszert 6 évesnél idősebb, legalább 25 kg testtömegű gyermekek számára alkalmazzák.
Túladagolás
A túladagolás emésztőrendszeri tünetekkel (hányinger, hányás, hasmenés), valamint a víz- és elektrolitháztartás zavarai, izgatottság, álmatlanság, szédülés és néha görcsök is kísérhetik. Ezeket a tüneteket tünetileg kezelik, kiemelt figyelmet fordítanak a víz-elektrolit egyensúly korrekciójára.
Az amoxicillin kristályosodása megfigyelhető, ami egyes esetekben veseelégtelenséghez vezethet. Beszámoltak arról, hogy amoxicillin kicsapódik a húgyúti katéterben, amikor nagy dózisú intravénás amoxicillint klavulánsavval együtt alkalmaznak. A katéter átjárhatóságát rendszeresen ellenőrizni kell.
Kezelés: tüneti terápia. A gyógyszer hemodialízissel eltávolítható a véráramból.
Mellékhatások
Fertőzések és fertőzések: genitális candidiasis, a bőr és a nyálkahártyák candidiasisa, az érzéketlen mikroflóra túlzott növekedése.
A vérrendszerből: reverzibilis leukopenia (beleértve a neutropeniát is) és thrombocytopenia, reverzibilis agranulocytosis, hemolitikus anémia, megnövekedett vérzési idő és protrombin index.
Az immunrendszerből: angioödéma, anafilaxia, szérumszerű szindróma, allergiás vasculitis.
Az idegrendszerből: szédülés, fejfájás, reverzibilis hiperaktivitás, görcsök, aszeptikus agyhártyagyulladás. Görcsrohamok fordulhatnak elő károsodott veseműködésű betegeknél, vagy azoknál, akik nagy dózisú gyógyszert kapnak.
Az emésztőrendszerből: hasmenés, hányinger, hasi fájdalom, hányás, emésztési zavarok, antibiotikumokkal összefüggő vastagbélgyulladás (beleértve a pszeudomembranosus colitis és a hemorrhagiás vastagbélgyulladás), fekete "szőrös" nyelv.
Az émelygés gyakran társul a gyógyszer nagy dózisaihoz; a gyomor-bélrendszeri tünetek enyhíthetők, ha a gyógyszert étkezés elején veszik be.
A hepatobiliáris rendszerből: az aszpartát-aminotranszferáz és/vagy alanin-aminotranszferáz szintjének mérsékelt emelkedése figyelhető meg az OI-laktám csoportba tartozó antibiotikumokkal kezelt betegeknél; hepatitis és kolesztatikus sárgaság. Ezek a jelenségek más penicillinek és cefalosporinok alkalmazásakor fordulnak elő.
A hepatitis főként férfiaknál és idős betegeknél fordul elő, előfordulásuk összefüggésbe hozható a gyógyszerrel végzett hosszú távú kezeléssel. A betegség tünetei a kezelés alatt vagy közvetlenül azt követően jelentkeznek, de egyes esetekben a kezelés befejezése után több héttel is előfordulhatnak. Ezek a hatások súlyosak lehetnek, de általában visszafordíthatók. Nagyon ritkán halálos kimenetelű eseteket figyeltek meg súlyos alapbetegségben szenvedő betegeknél, vagy olyan betegeknél, akiket egyidejűleg olyan gyógyszerekkel kezelnek, amelyek negatív hatással vannak a májra.
A bőr oldaláról: bőrkiütés, viszketés, csalánkiütés, erythema multiforme, Stevens-Johnson szindróma, toxikus epidermális nekrolízis, hólyagos exfoliatív dermatitis, akut generalizált exanthemás pustulosis.
A húgyúti rendszerből: intersticiális nephritis, crystalluria.
Bármilyen allergiás dermatitisz esetén a kezelést abba kell hagyni.
Legjobb megadás dátuma
3 év.Tárolási feltételek.
Legfeljebb 25°C-on az eredeti csomagolásban tárolandó.
Gyermekek elől elzárva tartandó.
Csomag
7 tabletta buborékfóliában; 1 vagy 2 buborékfólia dobozban.
Nyaralás kategória
Receptre.Gyártó
ASTRAPHARM LLC.
A gyártó székhelye és a telephely címe.
Ukrajna, 08132, Kijev régió, Kijev-Szvjatosinszkij körzet, Vyshneve, st. Kijev, 6.
A hivatalos utasítások szövegének vége
további információ
Amoxicillin és enzimgátló
Farmakoterápiás csoport:
Antibakteriális szerek szisztémás fertőzésekre. Amoxicillin és enzimgátló.
Amoxicillin + klavulánsav: használati utasítás és áttekintések
Latin név:
Amoxicillin + klavulánsavATX kód: J01CR02
Hatóanyag: amoxicillin + klavulánsav (amoxicillin + klavulánsav)
Gyártó: Kraspharma (Oroszország), Aurobindo Pharma (India), Lek d.d. (Szlovénia), Hemofarm A.D. (Szerbia), Sandoz (Svájc)
Leírás és fotófrissítés: 26.10.2018
Az amoxicillin + klavulánsav széles spektrumú antibiotikum.
Kiadási forma és összetétel
Adagolási formák Amoxicillin + Klavulánsav:
- filmtabletta: ovális, mindkét oldalán domború, csaknem fehér vagy fehér, egyik oldalán "A", a másikon "63" (250 mg + 125 mg tabletta) vagy "64" (500 mg + 125 mg tabletta) véséssel. , vagy gravírozás osztva a kockázattal - „6 | 5” (tabletta 875 mg + 125 mg); a keresztmetszeten világossárga mag látható, fehér vagy csaknem fehér héjjal körülvéve (7 darab buborékcsomagolásban, 2 buborékcsomagolás kartondobozban);
- por orális adagolásra szánt szuszpenzióhoz (eper): szemcsés, majdnem fehér vagy fehér (125 mg + 31,25 mg / 5 ml - 7,35 g adagban áttetsző 150 ml-es injekciós üvegekben, 250 mg + 62,5 mg dózisban / 5 ml - 14,7 g áttetsző 150 ml-es fiolákban; mindegyik injekciós üveg kartondobozban);
- por intravénás (in/in) beadásra szánt oldat készítéséhez: fehértől fehérig, sárgás árnyalattal (10 ml-es injekciós üvegekben, 1 vagy 10 injekciós üvegben kartondobozban; kórházi csomagolás - 1-50 injekciós üveg kartondoboz).
1 tabletta összetétele:
- hatóanyagok: amoxicillin (trihidrát formájában) - 250 mg vagy 500 mg vagy 875 mg, klavulánsav (kálium-klavulanát formájában) - 125 mg;
- segéd (inaktív) komponensek: nátrium-karboxi-metil-keményítő, mikrokristályos cellulóz, magnézium-sztearát, kolloid szilícium-dioxid, fehér opadry 06B58855 (titán-dioxid, makrogol, hipromellóz-15cP, hipromellóz-5cP).
5 ml szuszpenzió összetétele (szuszpenzióporból készült):
- hatóanyagok: amoxicillin (trihidrát formájában) - 125 mg és klavulánsav (kálium-klavulanát formájában) - 31,25 mg, vagy amoxicillin - 250 mg és klavulánsav - 62,5 mg;
- segédkomponensek: xantángumi, szilícium-dioxid, hipromellóz, aszpartám, borostyánkősav, kolloid szilícium-dioxid, eper aroma.
Hatóanyagok 1 poros injekciós üvegben intravénás beadásra szánt oldat készítéséhez: amoxicillin - 500 mg és klavulánsav - 100 mg, vagy amoxicillin - 1000 mg és klavulánsav - 200 mg.
Farmakológiai tulajdonságok
Farmakodinamika
Az Amoxicillin + Klavulánsav gyógyszer hatása a hatóanyagok tulajdonságainak köszönhető.
Az amoxicillin egy félszintetikus antibiotikum. Széles hatásspektrummal rendelkezik, számos Gram-negatív és Gram-pozitív mikroorganizmus ellen aktív. Nincs hatással a béta-laktamáz enzimeket termelő mikroorganizmusokra, mivel hatásuk hatására elpusztul.
A klavulánsav szerkezetileg a penicillinekhez hasonló béta-laktamáz inhibitor. Képes inaktiválni a cefalosporinokkal és penicillinekkel szemben rezisztens mikroorganizmusokban található béta-laktamázok többségét. A klavulánsav meglehetősen hatékony a plazmid béta-laktamázokkal szemben, amelyek leggyakrabban rezisztensek, de nem aktívak az 1-es típusú kromoszómális béta-laktamázokkal szemben.
A gyógyszer összetételében lévő klavulánsav megvédi az amoxicillint a béta-laktamázok káros hatásaitól, és kiterjeszti aktivitási spektrumát, beleértve az amoxicillinre általában rezisztens baktériumokat is.
A következő mikroorganizmusok érzékenyek az amoxicillin + klavulánsav kombinációjára:
- Gram-pozitív aerobok: Streptococcus agalactiae 1, 2, Listeria monocytogenes, Bacillus anthracis, Nocardia asteroids, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes 1, 2, meticillinérzékeny Staphylococcus saureus,propcccco béta-hemolitikus baktériumok spp. 12;
- Gram-pozitív anaerobok: Clostridium spp., Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus micros;
- Gram-negatív aerobok: Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzael, Vibrio cholerae, Pasteurella multocida, Moraxella catarrhalisl (Branhamella catarrhalis), Helicobacter pylori, Bordetella pertussis;
- Gram-negatív anaerobok: Porphyromonas spp., Capnocytophaga spp., Prevotella spp., Eikenella corrodens, Bacteroides spp. (beleértve a Bacteroides fragilist), Fusobacterium spp., Fusobacterium nucleatum;
- egyéb: Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.
A következő mikroorganizmusok esetében az Amoxicillin + Klavulánsav gyógyszerrel szembeni szerzett rezisztencia valószínű:
- Gram-negatív aerobok: Proteus spp. (beleértve a Proteus vulgarist és Proteus mirabilist), Escherichia coli 1, Salmonella spp., Klebsiella spp. (beleértve a Klebsiella pneumoniae 1-et és a Klebsiella oxytoca-t), Shigella spp.;
- Gram-pozitív aerobok: Enterococcus faecium, Streptococcus pneumonia 1, 2, Corynebacterium spp., Streptococcus spp. csoportok
A következő mikroorganizmusok természetesen ellenállnak az amoxicillin és a klavulánsav kombinációjának:
- Gram-negatív aerobok: Stenotrophomonas maltophilia, Pseudomonas spp., Enterobacter spp., Yersinia enterocolitica, Legionella pneumophila, Hafnia alvei, Citrobacter freundii, Serratia spp., Providencia spp., Morganella morganiacter.
- egyéb: Mycoplasma spp., Chlamydia psittaci, Chlamydia spp., Coxiella burnetii, Chlamydia pneumoniae.
Megjegyzések:
1 Ezen baktériumok esetében klinikai vizsgálatok igazolták az amoxicillin és a klavulánsav kombinációjának hatékonyságát.
2 Az ilyen típusú mikroorganizmusok törzsei nem termelnek béta-laktamázt, érzékenyek az amoxicillinre, és ezért feltehetően az amoxicillin + klavulánsav kombinációjára is.
Farmakokinetika
Az Amoxicillin + Klavulánsav gyógyszer bevétele után a hatóanyagok gyorsan és teljesen felszívódnak a gyomor-bél traktusból. A maximális koncentráció 1-2 óra múlva érhető el. Az optimális felszívódás akkor figyelhető meg, ha a gyógyszert étkezés elején veszik be.
Orálisan és intravénásan beadva a hatóanyagok mérsékelt mértékben kötődnek a plazmafehérjékhez: amoxicillin - 17-20%, klavulánsav - 22-30%.
Mindkét komponenst a testnedvekben és szövetekben való jó eloszlási térfogat jellemzi. Megtalálható a tüdőben, a középfülben, a pleurális és a peritoneális folyadékokban, a méhben, a petefészkekben. Behatol az orrmelléküregek, a palatinus mandulák, az ízületi folyadék, a hörgőtitok, az izomszövet, a prosztata, az epehólyag és a máj titkába. Az amoxicillin képes behatolni az anyatejbe, valamint a legtöbb penicillin. Nyomnyi mennyiségű klavulánsavat is találtak az anyatejben.
Az amoxicillin és a klavulánsav átjut a placenta gáton. Ne hatoljon át a vér-agy gáton, feltéve, hogy az agyhártya nem gyulladt.
Mindkét komponens a májban metabolizálódik: az amoxicillin - az adag körülbelül 10% -a, a klavulánsav - az adag körülbelül 50% -a.
Az amoxicillin (az adag 50-78%-a) szinte változatlan formában ürül a veséken keresztül glomeruláris filtráció és tubuláris szekréció révén. A klavulánsav (az adag 25-40%-a) glomeruláris szűréssel választódik ki a vesén keresztül, részben metabolitok formájában és változatlan formában. Mindkét komponens az első 6 órán belül kiürül. Kis mennyiségben a tüdőn és a beleken keresztül ürülhetnek ki.
Súlyos veseelégtelenség esetén a felezési idő megnő: amoxicillin esetében - akár 7,5 óra, klavulánsav esetében - akár 4,5 óra.
Az antibiotikum mindkét hatóanyaga hemodialízis során, kis mennyiségben peritoneális dialízissel távozik.
Használati javallatok
Az utasítások szerint az Amoxicillin + Klavulánsavat olyan fertőző és gyulladásos betegségek kezelésére használják, amelyeket a hatóanyagok kombinációjára érzékeny mikroorganizmusok okoznak:
- fül-orr-gégészeti és felső légúti fertőzések: akut és krónikus sinusitis, visszatérő mandulagyulladás, akut és krónikus középfülgyulladás, pharyngitis és garattályog, általában Streptococcus pyogenes, Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catar;
- alsó légúti fertőzések: krónikus bronchitis súlyosbodása, akut bronchitis bakteriális felülfertőződéssel, bronchopneumonia, tüdőgyulladás, amelyet általában Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis okoz;
- a csontok, a kötőszövetek és az ízületek fertőzései, beleértve az osteomyelitist is, amelyet általában a Staphylococcus aureus okoz;
- epeúti fertőzések: cholangitis, cholecystitis;
- húgyúti fertőzések: pyelitis, pyelonephritis, urethritis, cystitis, chancre, prosztatagyulladás, gonorrhoea (a Neisseria gonorrhoeae okozta), a női nemi szervek fertőzései, amelyeket általában az Enterobacteriaceae család fajai (főleg az Escherichia coli) okoznak, a genitális fajok , Staphylococcus saprophyticus, például bakteriális hüvelygyulladás, salpingitis, endometritis, salpingoophoritis, cervicitis, tubo-petefészek-tályog, szeptikus abortusz;
- a bőr és a lágyszövetek fertőzései: másodlagosan fertőzött dermatózisok, phlegmon, erysipelas, tályogok, impetigo és sebfertőzések, amelyeket általában a Bacteroides, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus nemzetség fajai okoznak;
- agyhártyagyulladás, hashártyagyulladás, endocarditis, szepszis;
- odontogén fertőzések;
- egyéb vegyes fertőzések, például intraabdominalis fertőzések, abortusz utáni vagy szülés utáni szepszis (lépcsős terápia részeként).
A műtét során antibiotikumot használnak a posztoperatív fertőzések megelőzésére.
Ellenjavallatok
- fertőző mononukleózis (beleértve a kanyarószerű kiütés megjelenését is);
- kóros májműködés és kolesztatikus sárgaság, amely az anamnézisben amoxicillin és klavulánsav vagy penicillin kombinációjával kapcsolatos;
- gyermekek 12 éves korig (tablettákhoz);
- fenilketonúria (szuszpenzióhoz);
- kreatinin-clearance kevesebb, mint 30 ml / perc (875 mg + 125 mg tabletták esetében);
- túlérzékenység a gyógyszer összetevőire, béta-laktám antibiotikumokra, cefalosporinokra vagy penicillinekre.
Az amoxicillin + klavulánsavat óvatosan kell alkalmazni a következő esetekben:
- súlyos májelégtelenség;
- krónikus veseelégtelenség;
- a gyomor-bél traktus betegségei (beleértve a kórelőzményben szereplő vastagbélgyulladást a penicillinek alkalmazása miatt);
- terhesség és szoptatás.
Használati utasítás Amoxicillin + Klavulánsav: módszer és adagolás
Filmtabletta
Tabletta formájában a gyógyszer orális adagolásra javallt. Az optimális felszívódás és az emésztőrendszerből származó mellékhatások kockázatának csökkentése érdekében a tablettákat étkezés elején javasolt bevenni.
Szükség esetén szakaszos terápiát végeznek: először az amoxicillin + klavulánsav gyógyszert intravénásan adják be, majd átváltanak orális adagolásra.
- enyhe vagy közepesen súlyos fertőzések: 250 mg + 125 mg 8 óránként vagy 500 mg + 125 mg 12 óránként;
- súlyos fertőzések, légúti fertőzések: 500 mg + 125 mg naponta háromszor vagy 875 mg + 125 mg naponta kétszer.
Az amoxicillin maximális napi adagja nem haladhatja meg a 6000 mg-ot, a klavulánsav - 600 mg-ot.
A kezelés minimális időtartama 5 nap, maximum 14 nap. A terápiás tanfolyam kezdete után 2 héttel az orvos értékeli a klinikai helyzetet, és szükség esetén a kezelés folytatásáról dönt. A szövődménymentes akut középfülgyulladás kezelésének időtartama 5-7 nap.
Fontos figyelembe venni, hogy 2 db 250 mg + 125 mg-os tabletta a klavulánsavtartalom szempontjából nem egyenértékű 1 db 500 mg + 125 mg-os tablettával.
Károsodott vesefunkció esetén az amoxicillin adagját a kreatinin-clearance (CC) függvényében kell módosítani:
- QC >
- CC 10-30 ml / perc: naponta kétszer, 1 tabletta 250 mg-os (enyhe és közepesen súlyos fertőzések esetén) vagy 1 tabletta 500 mg-os;
- QC< 10 мл/мин: 1 раз в сутки по 1 таблетке 250 мг (при легких и среднетяжелых инфекциях) или 1 таблетке 500 мг.
A 875 mg + 125 mg-os tabletták csak olyan betegeknél alkalmazhatók, akiknél a CC > 30 ml/perc.
Hemodializált felnőtteknek 1 tabletta 500 mg + 125 mg vagy 2 tabletta 250 mg + 125 mg naponta egyszer. Ezenkívül egy adagot írnak fel a dialízis során, egy másik adagot pedig az ülés végén.
Por szuszpenzióhoz orális adagolásra
Az amoxicillin + klavulánsav szuszpenziót általában 12 év alatti gyermekek számára írják fel.
Ebben az adagolási formában a gyógyszert orális adagolásra szánják. A porból szuszpenziót készítünk: felforralt és szobahőmérsékletre hűtött ivóvizet 2/3-ig az injekciós üvegbe öntjük, jól összerázzuk, majd a térfogatot jelre állítjuk (100 ml) és ismét erőteljesen felrázzuk. Minden adag előtt rázza fel az üveget.
A pontos adagolás érdekében a készlet tartalmaz egy mérőkupakot 2,5 ml, 5 ml és 10 ml kockázattal. Minden használat után tiszta vízzel le kell mosni.
Az adagolási rendet az orvos egyénileg határozza meg, a fertőző folyamat súlyosságától, a beteg életkorától, testtömegétől és vesefunkciójától függően.
A hatóanyagok optimális felszívódása és az emésztőrendszerből származó mellékhatások kockázatának csökkentése érdekében az Amoxicillin + Klavulánsav szuszpenziót étkezés elején javasolt bevenni.
A kezelés időtartama legalább 5 nap, de legfeljebb 14 nap. A terápiás tanfolyam kezdete után 2 héttel az orvos értékeli a klinikai helyzetet, és szükség esetén a kezelés folytatásáról dönt.
A 3 hónapos és 12 éves kor közötti vagy legfeljebb 40 kg testtömegű gyermekek számára a szuszpenziót 125 mg + 31,25 mg / 5 ml vagy 250 mg + 62,5 mg / 5 ml dózisban írják fel naponta háromszor, 8 órás időközönként. .
Az amoxicillin minimális napi adagja 20 mg/kg, a maximum 40 mg/kg. Alacsony dózisban a gyógyszert visszatérő mandulagyulladás, bőr- és lágyrészfertőzések kezelésére használják. Nagy dózisokban - sinusitis, középfülgyulladás, alsó légúti fertőzések, húgyúti fertőzések, csontok és ízületek esetén.
Károsodott vesefunkció esetén az amoxicillin adagját a CC függvényében módosítják:
- QC> 30 ml / perc: korrekció nem szükséges;
- CC 10-30 ml / perc: 15 mg + 3,75 mg / testtömeg-kg naponta kétszer, de legfeljebb 500 mg + 125 mg naponta kétszer;
- QC< 10 мл/мин: по 15 мг + 3,75 мг на кг массы тела один раз в сутки, но не более чем 500 мг + 125 мг.
Hemodializált gyermekeknek 15 mg + 3,75 mg testtömeg-kilogrammonként naponta egyszer. Ezenkívül egy adagot a hemodialízis előtt, a másodikat az ülés vége után írnak fel.
Por oldatos oldathoz intravénás beadásra
A porból intravénás injekcióhoz/infúzióhoz való oldatot készítenek.
Az intravénás injekcióhoz való oldat elkészítéséhez az injekciós üveg tartalmát injekcióhoz való vízben kell feloldani: 500 mg + 100 mg (600 mg) adagban - 10 ml-ben, 1000 mg + 200 mg (1200 mg) adagban. ) - 20 ml-ben. Lassan lépjen be (3-4 percen belül).
Az infúziós beadáshoz a gyógyszer további hígítása szükséges: a kapott oldatokat 50 ml (500 mg + 100 mg) vagy 100 ml (1000 mg + 200 mg) infúziós oldatban hígítjuk. Oldószerként Ringer-, nátrium-klorid- vagy kálium-klorid-oldat használható. Az infúzió időtartama 30-40 perc.
Az adagolási rendet az orvos egyénileg határozza meg, a kórokozó érzékenységétől, a fertőzés súlyosságától és helyétől, a beteg életkorától, testtömegétől és veseműködésétől függően.
Felnőttek és 12 éves kor feletti serdülők 1200 mg-ot írnak fel naponta háromszor (8 órás időközönként), súlyos fertőzések esetén - naponta 4 alkalommal (6 órás időközönként).
A maximális megengedett napi adag 6000 mg.
A 3 hónapos és 12 éves kor közötti gyermekeket 30 mg / kg (a teljes gyógyszer alapján) naponta háromszor írják fel, a fertőző folyamat súlyos lefolyása esetén - naponta 4 alkalommal.
A 3 hónaposnál fiatalabb gyermekek számára 30 mg / kg-ot írnak fel (a teljes gyógyszer alapján): a posztperinatális időszakban - naponta háromszor, koraszülött és perinatális időszakban - naponta kétszer.
A kezelés időtartama 5-14 nap.
A posztoperatív fertőzések megelőzésére az amoxicillin + klavulánsav gyógyszert 1200 mg-os adagban írják fel indukciós érzéstelenítés során egy kevesebb mint 1 órán át tartó műtét során, 1200 mg-ot 6 óránként a nap folyamán - hosszabb műtétekhez. Ha nagy a fertőzésveszély, a gyógyszer több napig is használható.
Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél az adagot és/vagy az injekciók közötti intervallumot a CC függvényében módosítják:
- CC 10-30 ml / perc: kezdeti adag - 1200 mg, majd - 600 mg 12 óránként;
- QC< 10 мл/мин: начальная доза – 1200 мг, далее – по 600 мг 1 раз в сутки.
Gyermekek esetében az adagok és a beadás gyakorisága ugyanúgy csökken.
Hemodializált betegeknél minden kezelés végén további adagot kell adni.
Peritoneális dialízis esetén az adag módosítása nem szükséges.
Mellékhatások
- a központi idegrendszer oldaláról: ritkán - fejfájás, szédülés; nagyon ritkán - izgatottság, álmatlanság, szorongás, zavartság, viselkedésbeli változások, reverzibilis hiperaktivitás és görcsök (görcsök lehetségesek a gyógyszert nagy dózisban kapó betegeknél és károsodott vesefunkciójú betegeknél);
- a gyomor-bél traktusból: nagyon gyakran - hasmenés; gyakran - hányinger és hányás; ritkán - dyspeptikus jelenségek; nagyon ritkán - glossitis, fekete "szőrös" nyelv, szájgyulladás, enterocolitis, gastritis, antibiotikumokhoz kapcsolódó pszeudomembranosus vagy hemorrhagiás vastagbélgyulladás;
- a hematopoietikus rendszerből: ritkán - reverzibilis thrombocytopenia, reverzibilis leukopenia (beleértve a neutropeniát is); nagyon ritkán - eozinofília, vérszegénység, reverzibilis hemolitikus anémia, thrombocytosis, thrombocytopeniás purpura, reverzibilis agranulocitózis, megnövekedett protrombin idő és vérzési idő;
- a bőrből és a bőr alatti szövetekből: ritkán - csalánkiütés, viszketés, bőrkiütés; ritkán - erythema multiforme; nagyon ritkán - erythemás kiütések, bőrpír, allergiás vasculitis, szérumbetegséghez hasonló szindróma, bullosus exfoliatív dermatitis, anafilaxiás reakciók, anafilaxiás sokk, angioödéma, toxikus epidermális nekrolízis, Stevens-Johnson szindróma, akut generalizált exanthemás pustulosis;
- a vesékből és a húgyutakból: nagyon ritkán - hematuria, crystalluria, intersticiális nephritis;
- a máj részéről *: ritkán - az alanin-aminotranszferáz és / vagy az aszpartát-aminotranszferáz aktivitásának mérsékelt növekedése; nagyon ritkán - a bilirubin és az alkalikus foszfatáz koncentrációjának növekedése, károsodott májfunkció; más penicillinek és cefalosporinok egyidejű alkalmazásával - kolesztatikus sárgaság, hepatitis;
- egyéb: a fogak elszíneződése (sárga, szürke vagy barna elszíneződés); gyakran - a nyálkahártyák candidiasisa.
* A májból származó mellékhatások általában reverzibilisek, a kezelés alatt vagy röviddel a kezelés után jelentkeznek. Főleg időseknél és férfiaknál fordulnak elő. Összefügghet a gyógyszer hosszú távú használatával. A károsodott májfunkció az enyhétől az életet veszélyeztetőig terjedhet (főleg olyan betegeknél, akik már korábban is súlyos betegségben szenvednek, és akiket potenciálisan hepatotoxikus gyógyszerekkel kezelnek).
Túladagolás
A legtöbb esetben a túladagolás gyomor-bélrendszeri rendellenességeket (hasmenés, hasi fájdalom, hányás), valamint a víz- és elektrolit-egyensúly megzavarását okozza. Szorongás, szédülés, álmatlanság is lehetséges, elszigetelt esetekben (a gyógyszert nagy dózisban kapó betegeknél és károsodott vesefunkciójú betegeknél) - görcsrohamok. Leírták az amoxicillin-kristalluria kialakulását, amely néhány esetben veseelégtelenséghez vezetett.
A túladagolás kezelése tüneti. Különös figyelmet fordítanak a víz- és elektrolit-egyensúly normalizálására. Ha szükséges, végezzen hemodialízist.
Különleges utasítások
Az antibiotikum-terápia megkezdése előtt a klinikusnak részletes személyes anamnézist kell felvennie a betegről a penicillinek, cefalosporinok vagy más allergénekkel szembeni korábbi érzékenységi reakciók tekintetében.
Beszámoltak a penicillinekkel szembeni súlyos túlérzékenységi reakciók kialakulásáról, beleértve a halálos kimenetelűeket is. Az ilyen reakciók kockázata különösen magas azoknál a betegeknél, akiknek kórtörténetében penicillinekkel szembeni túlérzékenységi reakció szerepel. Az allergiás reakciók kialakulásával az Amoxicillin + Klavulánsav gyógyszert azonnal megszüntetik, és alternatív terápiát írnak elő. Súlyos anafilaxiás reakciók esetén sürgős intézkedésre van szükség (epinefrin adása). Szükséges lehet glükokortikoszteroidok intravénás adagolása, oxigénterápia és légutak átjárhatósága (szükség esetén intubálás).
A terápia során emlékezni kell a felülfertőződés lehetséges kialakulására (általában Candida gombák és Pseudomonas baktériumok okozzák). Ebben az esetben törölje a gyógyszert és/vagy írjon elő megfelelő terápiát.
Fertőző mononukleózis gyanúja esetén az amoxicillin + klavulánsav nem javasolt, mivel magas a kanyarószerű bőrkiütés kockázata, ami megnehezíti a betegség diagnosztizálását.
A hosszú távú terápia során érzéketlen mikroorganizmusok szaporodása lehetséges.
Az amoxicillin + klavulánsav más antibakteriális gyógyszerekhez hasonlóan enyhe vagy életveszélyes pszeudomembranosus vastagbélgyulladást okozhat. Ebben a tekintetben a kezelés alatt vagy annak befejezése után fellépő hasmenés esetén feltételezni kell a pszeudomembranosus colitis jelenlétét. Ha a hasmenés súlyos vagy hosszú ideig megfigyelhető, a gyógyszert megszakítják, és a beteget megvizsgálják. Ne szedjen olyan gyógyszereket, amelyek gátolják a bélmozgást.
Ritka esetekben a csökkent diurézisben szenvedő betegeknél kristályosodás alakulhat ki, főleg a parenterális kezelés során. Ha az amoxicillint nagy dózisban adják be, az amoxicillin kristályképződés kockázatának csökkentése érdekében sok folyadék fogyasztása és megfelelő diurézis fenntartása javasolt.
Az antibiotikum összetételében lévő klavulánsav miatt a Coombs-teszt hamis pozitív eredményét okozhatja.
Az amoxicillin + klavulánsav orális adagolási formákban magas amoxicillin-tartalomhoz vezet a vizeletben, ami torzítja az eredményeket a vizelet glükóz meghatározásánál (például Fehling-teszt vagy Benedict-teszt). Ha szükséges, ehhez a diagnosztikai teszthez a glükóz oxidáló módszert kell alkalmazni.
Az antikoagulánsok egyidejű kinevezésével gondosan ellenőrizni kell a protrombin időt vagy az INR-t (nemzetközi normalizált arány). Ha szükséges, az adagjukat módosítani kell.
Az amoxicillin + klavulánsav orális adagolási formákban a fogzománc felületi rétegének elszíneződését okozhatja. Ennek elkerülése érdekében gondoskodnia kell megfelelő szájápolásról (rendszeres és alapos fogmosás).
Befolyásolja a gépjárművezetési képességet és az összetett mechanizmusokat
Az amoxicillin + klavulánsav mellékhatásokat okozhat a központi idegrendszerben, ezért óvatosan kell eljárni minden olyan munka elvégzésekor, amely reakciósebességet és/vagy figyelmet igényel.
Használata terhesség és szoptatás alatt
Állatokon végzett reprodukciós vizsgálatokban amoxicillin + klavulánsav kombináció orális és parenterális adagolásával nem észleltek teratogén hatást. Egyetlen vizsgálatban olyan nőknél, akiknél a membránok idő előtti megrepedése áll fenn, azt találták, hogy az amoxicillin és klavulánsav kombinációs profilaktikus alkalmazása növelheti a nekrotikus enterocolitis kialakulásának kockázatát újszülötteknél. Terhesség alatt a gyógyszert csak akkor írják fel, ha a terápia várható előnye egy nő számára meghaladja a magzatot érintő lehetséges kockázatokat.
Az amoxicillin + klavulánsav szoptatás alatt alkalmazható. Szoptató gyermekeknél nem észleltek káros hatásokat, kivéve a túlérzékenységi reakciók, a szájüreg nyálkahártyájának candidiasisa vagy a hasmenés kialakulásának kockázatát, amely a gyógyszer nyomokban lévő hatóanyagainak behatolásából ered. anyatej. Ha ezek a reakciók gyermeknél jelentkeznek, a szoptatást a kezelés idejére fel kell függeszteni.
Alkalmazás gyermekkorban
Az Amoxicillin + Klavulánsav tabletta 12 év alatti gyermekek számára nem alkalmas.
Károsodott veseműködés esetén
Krónikus veseelégtelenség esetén a gyógyszert óvatosan kell alkalmazni.
Károsodott májműködés esetén
Az amoxicillin + klavulánsav gyógyszer ellenjavallt károsodott májfunkció és kolesztatikus sárgaság esetén, amely az amoxicillin és a klavulánsav vagy a penicillin kombinációjával kapcsolatos anamnézisben történt.
Súlyos májelégtelenség esetén a gyógyszert óvatosan kell alkalmazni. A kezelést a májfunkció rendszeres ellenőrzése mellett kell végezni.
gyógyszerkölcsönhatás
A bakteriosztatikus szerek (szulfonamidok, makrolidok, tetraciklinek, linkozamidok, kloramfenikol) antagonista hatásúak.
Baktericid antibiotikumok (beleértve a cefalosporinokat, aminoglikozidokat, rifampicint, vankomicint, cikloserint) egyidejű alkalmazásával szinergikus hatás figyelhető meg.
Az amoxicillin + klavulánsav fokozza a közvetett antikoagulánsok hatását (elnyomja a bél mikroflórát, csökkenti a protrombin indexet és a K-vitamin szintézisét). Ha szükséges, az ilyen kombináció alkalmazását ellenőrizni kell a véralvadás szempontjából.
A vízhajtók, a nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek, a fenilbutazon, az allopurinol és a tubuláris szekréciót gátló gyógyszerek alkalmazása közben növelik az amoxicillin koncentrációját.
Az amoxicillin + klavulánsav növeli a metotrexát toxicitását, csökkenti az orális fogamzásgátlók hatását. Ha etinilösztradiollal vagy para-amino-benzoesavat metabolizáló gyógyszerekkel kombinálják, fennáll az áttöréses vérzés veszélye.
Az allopurinol növeli az allergiás bőrreakciók valószínűségét.
A gyógyszeroldat gyógyszerészetileg nem kompatibilis a bikarbonátot, glükózt, dextránt, lipideket, fehérjéket, vért tartalmazó oldatokkal. Nem kompatibilis az aminoglikozidokkal. Az oldatot nem szabad más gyógyszerekkel keverni ugyanabban a fecskendőben/infúziós injekciós üvegben.
Az amoxicillin és a klavulánsav felszívódását az aszkorbinsav fokozza, a hashajtók, a glükózamin, az aminoglikozidok, az antacidok csökkentik.
A porból készített szuszpenzió legfeljebb 7 napig tárolható hűtőszekrényben (+ 6 ° C hőmérsékleten). Nem fagyasztható.
