Helyi hatású izomrelaxánsok. N-antikolinerg (curare-szerű) gyógyszerekkel való mérgezés

Az orvostudományban gyakran vannak olyan helyzetek, amikor szükség van az izomrostok ellazítására. Ebből a célból bejutnak a szervezetbe, blokkolják a neuromuszkuláris impulzusokat, és a harántcsíkolt izmok ellazulnak.

Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszereket gyakran használják sebészetben, görcsök enyhítésére, az elmozdult ízület áthelyezése előtt, és még az osteochondrosis súlyosbodásakor is.

A gyógyszerek hatásmechanizmusa

Erős izomfájdalmak esetén görcs léphet fel, ennek következtében az ízületek mozgása korlátozott, ami teljes mozdulatlansághoz vezethet. Ez a probléma különösen akut az osteochondrosisban. Az állandó görcs zavarja az izomrostok megfelelő működését, és ennek megfelelően a kezelés korlátlanul megnyúlik.

A páciens általános jólétének normalizálása érdekében izomrelaxánsokat írnak fel. Az osteochondrosisra készült készítmények meglehetősen képesek ellazítani az izmokat és csökkenteni a gyulladásos folyamatot.

Tekintettel az izomrelaxánsok tulajdonságaira, azt mondhatjuk, hogy az osteochondrosis kezelésének bármely szakaszában alkalmazhatók. A következő eljárások hatékonyabbak az alkalmazásukban:

• Masszázs. Az ellazult izmok reagálnak a legjobban az expozícióra.
• Manuális terápia. Nem titok, hogy az orvos hatása annál hatékonyabb és biztonságosabb, minél lazábbak az izmok.
• Fizioterápiás eljárások.
• A fájdalomcsillapítók hatása fokozódik.

Ha gyakran tapasztal vagy szenved osteochondrosisban, akkor ne írjon fel önállóan izomrelaxánsokat, az ebbe a csoportba tartozó gyógyszereket csak orvos írhatja fel. Az a tény, hogy az ellenjavallatok és a mellékhatások meglehetősen kiterjedt listája van, ezért csak orvos választhat gyógyszert az Ön számára.

Az izomrelaxánsok osztályozása

Az ebbe a csoportba tartozó kábítószerek különböző kategóriákra való felosztása különböző nézőpontokból vizsgálható. Ha arról beszélünk, hogy mik az izomrelaxánsok, különböző besorolások vannak. Az emberi testre gyakorolt ​​hatásmechanizmust elemezve csak két típus különböztethető meg:

1. Perifériás gyógyszerek.
2. Központi izomrelaxánsok.

A gyógyszerek időtartama eltérő lehet, ettől függően megkülönböztetik:

• Ultra rövid akció.
• rövid.
• Közepes.
• Hosszú.

Csak az orvos tudja pontosan, melyik gyógyszer a legjobb az Ön számára minden esetben, ezért ne öngyógyuljon.

Perifériás izomrelaxánsok

Képes blokkolni az izomrostokhoz jutó idegimpulzusokat. Széles körben használják: érzéstelenítés alatt, görcsökkel, bénulással a tetanusz alatt.

Az izomrelaxánsok, a perifériás hatású gyógyszerek a következő csoportokra oszthatók:

Mindezek a gyógyszerek hatással vannak a vázizmok kolinerg receptoraira, ezért hatásosak az izomgörcsök és -fájdalom kezelésére. Meglehetősen finoman hatnak, ami lehetővé teszi, hogy különféle sebészeti beavatkozásokhoz használják őket.

Központi hatású gyógyszerek

Az ebbe a csoportba tartozó izomrelaxánsok kémiai összetételük alapján a következő típusokra oszthatók:

1. Glicerin származékai. Ezek a Meprotan, Prenderol, Isoprotan.
2. A benzimidazol - "Flexin" alapján.
3. Vegyes gyógyszerek, például Mydocalm, Baclofen.

A központi izomrelaxánsok képesek blokkolni azokat a reflexeket, amelyeknek sok szinapszisa van az izomszövetben. Ezt a gerincvelő interneuronjainak aktivitásának csökkentésével teszik. Ezek a gyógyszerek nemcsak ellazulnak, hanem szélesebb körű hatást is fejtenek ki, ezért különféle betegségek kezelésére használják, amelyek fokozott izomtónussal járnak.

Ezek az izomrelaxánsok gyakorlatilag nincsenek hatással a monoszinaptikus reflexekre, így a természetes légzés eltávolítására és nem kikapcsolására használhatók.

Ha izomrelaxánsokat (gyógyszereket) írnak fel Önnek, a következő neveket találhatja meg:

• "Metakarbamol".
• "Baclofen".
• "Tolperizon".
• "Tizanidin" és mások.

Jobb, ha elkezdi a gyógyszerek szedését orvos felügyelete mellett.

Az izomrelaxánsok használatának elve

Ha ezeknek a gyógyszereknek az aneszteziológiában való alkalmazásáról beszélünk, a következő elveket jegyezhetjük meg:

1. Izomrelaxánsokat csak akkor szabad alkalmazni, ha a beteg eszméletlen.
2. Az ilyen gyógyszerek alkalmazása nagyban megkönnyíti a tüdő mesterséges szellőzését.
3. Nem a legfontosabb az eltávolítás, a fő feladat a gázcsere végrehajtására és a vérkeringés fenntartására irányuló átfogó intézkedések végrehajtása.
4. Ha az érzéstelenítés során izomrelaxánsokat használnak, ez nem zárja ki az érzéstelenítők alkalmazását.

Amikor az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek szilárdan beléptek az orvostudományba, nyugodtan lehetett beszélni egy új korszak kezdetéről az aneszteziológiában. Használatuk lehetővé tette, hogy egyszerre több problémát is megoldjunk:

Az ilyen gyógyszerek gyakorlati bevezetése után az aneszteziológia önálló iparággá válhatott.

Az izomrelaxánsok terjedelme

Tekintettel arra, hogy az ebbe a gyógyszercsoportba tartozó anyagok kiterjedt hatással vannak a szervezetre, széles körben használják őket az orvosi gyakorlatban. A következő irányok sorolhatók fel:

1. Neurológiai betegségek kezelésében, amelyeket fokozott tónus kísér.
2. Ha izomrelaxánsokat (gyógyszereket) használ, a derékfájás is elmúlik.
3. Műtét előtt a hasüregben.
4. Egyes betegségek komplex diagnosztikai eljárásai során.
5. Elektrokonvulzív terápia során.
6. Amikor aneszteziológiát végeznek a természetes légzés kikapcsolása nélkül.
7. Sérülések utáni szövődmények megelőzésére.
8. Az osteochondrosis izomrelaxánsait (gyógyszereit) gyakran írják fel a betegeknek.
9. A helyreállítási folyamat megkönnyítése után
10. Az intervertebralis hernia jelenléte is jelzi az izomrelaxánsok szedését.

Annak ellenére, hogy ezeknek a gyógyszereknek a használatának ilyen kiterjedt listája van, nem szabad felírnia őket saját maga, orvosával való konzultáció nélkül.

Szedés utáni mellékhatások

Ha izomrelaxánst (gyógyszert) írtak fel Önnek, a derékfájás mindenképpen hagyjon békén, ezeknek a gyógyszereknek a szedésekor csak mellékhatások léphetnek fel. Egyes esetekben lehetséges, de vannak komolyabbak is, ezek közül érdemes megjegyezni a következőket:

• Csökkent koncentráció, ami a legveszélyesebb az autó volánja mögött ülők számára.
• Vérnyomás csökkentése.
• Fokozott idegi ingerlékenység.
• Ágyba vizelés.
• allergiás megnyilvánulások.
• Problémák a gyomor-bél traktusból.
• Görcsös állapotok.

Különösen gyakran ezek a megnyilvánulások diagnosztizálhatók a gyógyszerek helytelen adagolásával. Ez különösen igaz az antidepolarizáló gyógyszerekre. Sürgősen abba kell hagyni a szedést és orvoshoz kell fordulni. A neostigmin oldatot általában intravénásan írják fel.

A depolarizáló izomrelaxánsok ebből a szempontból ártalmatlanabbak. Törlésükkor a beteg állapota normalizálódik, és a tünetek megszüntetésére nem szükséges gyógyszereket alkalmazni.

Óvatosan vegye be azokat az izomlazítókat (gyógyszereket), amelyeknek a neve ismeretlen. Ebben az esetben jobb, ha orvoshoz fordul.

A használat ellenjavallatai

Bármilyen gyógyszer szedését csak orvosával folytatott konzultációt követően szabad elkezdeni, és még inkább ezeket a gyógyszereket. Az ellenjavallatok teljes listája van, köztük a következők:

1. Veseproblémákkal küzdők nem szedhetik őket.
2. Ellenjavallt terhes nők és szoptató anyák számára.
3. Pszichológiai zavarok.
4. Alkoholizmus.
5. Epilepszia.
6. Parkinson kór.
7. Májelégtelenség.
8. Gyermekek életkora 1 éves korig.
9. Fekélybetegség.
10. Myasthenia.
11. Allergiás reakciók a gyógyszerre és annak összetevőire.

Amint látható, az izomrelaxánsoknak (gyógyszereknek) számos ellenjavallata van, ezért nem szabad még jobban károsítania egészségét, és saját kockázatára és kockázatára kezdheti el szedni őket.

Az izomrelaxánsokkal szemben támasztott követelmények

A modern gyógyszereknek nemcsak hatékonynak kell lenniük az izomgörcsök enyhítésében, hanem bizonyos követelményeknek is meg kell felelniük:

Az egyik ilyen gyógyszer, amely gyakorlatilag minden követelménynek megfelel, a Mydocalm. Valószínűleg ezért is alkalmazzák több mint 40 éve az orvosi gyakorlatban, nemcsak nálunk, hanem sok más országban is.

A központi izomrelaxánsok közül jelentősen eltér a többitől a jobb. Ez a gyógyszer egyszerre több szinten hat: eltávolítja a megnövekedett impulzusokat, elnyomja a fájdalomreceptorok képződését, és lelassítja a hiperaktív reflexek vezetését.

A gyógyszer bevétele következtében nemcsak az izomfeszültség csökken, hanem értágító hatása is megfigyelhető. Talán ez az egyetlen gyógyszer, amely enyhíti az izomrostok görcsét, de nem okoz izomgyengeséget, és nem lép kölcsönhatásba az alkohollal.

Osteochondrosis és izomrelaxánsok

Ez a betegség meglehetősen gyakori a modern világban. Életmódunk fokozatosan oda vezet, hogy megjelennek a hátfájások, amelyekre igyekszünk nem reagálni. De eljön az a pont, amikor a fájdalmat már nem lehet figyelmen kívül hagyni.

Az orvoshoz fordulunk segítségért, de a drága idő sokszor elvész. Felmerül a kérdés: "Lehetséges-e az izomrelaxánsok alkalmazása a váz- és izomrendszeri betegségekben?"

Mivel az osteochondrosis egyik tünete az izomgörcs, érdemes beszélni a görcsös izmok ellazítására szolgáló gyógyszerek alkalmazásáról. A terápia során leggyakrabban az alábbi, izomrelaxánsok csoportjába tartozó gyógyszereket alkalmazzák.

A terápiában általában nem szokás több gyógyszert egyszerre bevenni. Ez azért van, hogy Ön azonnal felismerje a mellékhatásokat, ha vannak ilyenek, és felírhasson egy másik gyógyszert.

Szinte minden gyógyszer nem csak tabletta, hanem injekció formájában is kapható. Leggyakrabban súlyos görcsök és súlyos fájdalom szindróma esetén a második formát sürgősségi ellátásra írják fel, azaz injekció formájában. A hatóanyag gyorsabban behatol a vérbe, és megkezdi terápiás hatását.

A tablettákat általában nem veszik be éhgyomorra, hogy ne károsítsák a nyálkahártyát. Vizet kell inni. Mind az injekciókat, mind a tablettákat naponta kétszer kell bevenni, kivéve, ha különleges ajánlások vannak.

Az izomrelaxánsok alkalmazása csak akkor hozza meg a kívánt hatást, ha komplex terápiában alkalmazzák őket, kötelező a fizioterápiával, gyógytornákkal, masszázzsal való kombináció.

Nagy hatékonyságuk ellenére ne szedje ezeket a gyógyszereket anélkül, hogy előzetesen konzultálna orvosával. Nem tudja eldönteni, hogy melyik gyógyszer a megfelelő az Ön számára, és melyik lesz a legjobb hatású.

Ne feledje, hogy számos ellenjavallat és mellékhatás van, amelyeket szintén nem szabad figyelmen kívül hagyni. Csak az illetékes kezelés lehetővé teszi, hogy örökre elfelejtse a fájdalmat és a görcsös izmokat.

Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek főként az idegimpulzusok átvitelét blokkolják a harántcsíkolt izmok neuromuszkuláris szinapszisainak szintjén. Ezek közé tartozik: tubocurarin-klorid, diplacin, ciklobutónium, qualidil, anatruxonium, dioxónium, ditilin (listenon, myorelaxin), mellitin, condelfin. Mindezek szintetikus anyagok, kivéve a mellictint és a condelfint, a különböző típusú pacsirta alkaloidjait.

Vannak depolarizáló (ditilin) ​​és kompetitív, antidepolarizáló (minden egyéb eszköz) készítmények. A depolarizáló curare-szerű szerek hatására a véglemezek tartós depolarizációja következik be, majd a vázizmok ellazulnak.

Az antidepolarizáló curare-szerű gyógyszerek blokkolják a neuromuszkuláris szinapszisok n-kolinoreceptorait, és ezáltal kizárják

Az acetilkolin közvetítő funkciója, amely a gerjesztést a motoros neuronról a vázizomba viszi át, ami az utóbbi ellazulásához vezet.

a mérgezés patogenezise. Az izomrelaxánsok mérgező dózisainak lenyelése, túladagolása vagy az ezekre való fokozott érzékenység, beleértve az örökleteseket is, a légző bordaközi izmok és a rekeszizom bénulását okozza, és ennek eredményeként fulladás lép fel. Ezért az izomrelaxánsokat a műtét során csak intubációs érzéstelenítéssel és a szabályozott légzéshez szükséges összes feltétel megléte mellett alkalmazzák. Az inhalációs szerek (éter, halotán), antibiotikumok (neomicin, sztreptomicin-szulfát) neuromuszkuláris blokádot okozhatnak, amit izomrelaxánsokkal együtt történő alkalmazásukkor figyelembe kell venni. Utóbbiak relaxáló hatását fokozzák a gyógyszertúladagolással járó szövődmények (anoxia, hypercapnia, acidosis), elektrolit-egyensúlyzavar (hipokalémia, hipokalcémia) és az altatás alatti vérveszteség. A keringési elégtelenség a curare-szerű gyógyszerek toxikus hatása esetén hipotenzióval jár, és általában másodlagos a kialakuló légzésdepresszió miatt. Az antidepolarizáló hatású Curare-szerű gyógyszerekre jellemző a ganglionblokkoló hatás és a hisztamin felszabadulása is a szövetekből, ami túladagolás esetén a hipotóniás állapot további oka lehet.

A relaxáció mechanizmusától függően a curare-szerű gyógyszerekkel történő mérgezés kezelésének megközelítése eltérő. Az antidepolarizáló szerek túladagolása esetén az antikolinészteráz szerek alkalmazása, amelyek növelik az acetilkolin koncentrációját a véglemezek területén, az ellenszeres terápia módszere. Depolarizáló szerekkel történő mérgezés esetén ugyanezen szerek alkalmazása fokozhatja a depolarizáció jelenségét és a neuromuszkuláris blokk elmélyüléséhez vezethet.

Diplacin. Viszonylag nagy mennyiségben nem zavarja a vérkeringést. 3-4 mikron/ttkg dózisban intravénásan adva a gyógyszer 5-6 perc alatt teljes izomrelaxációt és apnoét okoz. Az utolsó 20-25 perc időtartama. A légzés helyreállítása után az izomlazulás hosszú ideig fennáll. Ismételt adagolás esetén a hatás fokozódik, ezért az adagot az eredeti 1/3-1/2-ével kell csökkenteni. A diplacin ellenszere, bár nem mindig elég hatékony, a prozerin.

Ditilin- rövid távú izomrelaxáns, mivel a szervezetben a vérszérum butirilkolin-szteráz enzimje által könnyen hidrolizálódik. Rosszindulatú betegségek és májbetegségek esetén, amelyet ennek az enzimnek a termelésének csökkenése kísér, és gyakran előfordul veleszületett hipokolin-észterémiával, megnövekszik a ditilin iránti érzékenység. Ez vesebetegségeknél is megfigyelhető, ami rontja a ditilin felszabadulását.

A gyógyszer egyszeri intravénás injekciójával 0,2-0,3 mg / testtömeg-kg dózisban (1-2 ml 1% -os oldat) 1-1,5 perc elteltével a maximális hatás (légzés leállítása nélkül) tartósan jelentkezhet. akár 3-7 percig. Ha a ditilint 1-1,7 mg/ttkg dózisban adják be, akkor az izmok teljes ellazulása és 5-7 percig tartó apnoé következik be. Az izmok hosszabb ellazulásához használhatja csepegtető vagy részleges adagolását. Ebben az esetben a hatásmechanizmus megváltozhat - a depolarizációs blokkot egy kompetitív blokk váltja fel. Ennek eredményeként a ditilin túladagolása esetén hosszan tartó vagy ismételt használat után az nroserin óvatosan alkalmazható antagonistaként.

A mérgezés tünetei a következők: a szemhéj elnehezülése, kettőslátás, beszéd- és nyelési nehézség, a végtagok, a nyak, a bordaközti és nem utolsósorban a rekeszizom izomzatának bénulása. A légzés felületes, szakaszos, gyors, ki- és belégzés után szünettel. Túladagolás esetén súlyos bradycardia léphet fel a vérnyomás éles csökkenésével.

Elsősegélynyújtás és kezelés. Ha a légzés leáll, azonnal szabályozott oxigénlégzést kell alkalmazni. Dekurarizálás céljából antidepolarizáló szerek (diplacin stb.) Felírásakor 3 ml 0,05% -os proserin oldatot adnak be intravénásan, 0,5-1 ml 0,1% atropin-szulfát oldat hátterében. Ez utóbbit az izmok és az autonóm csomópontok prozerin n-kolinerg receptorainak stimulációjának korlátozására írják fel. A prozerin dekurarizáló hatását klorid vagy kalcium-glükonát (5-10 ml 5%-os oldat) intravénás beadása fokozza.

A tartós hipotenziót szimpatomimetikus aminok (efedrin-hidroklorid, noradrenalin-hidrotartarát) intravénás adagolásával lehet megszüntetni.

A ditilin túladagolása esetén friss vér vagy plazma transzfúziója javasolt a butirilkolinészteráz tartalékok pótlására, valamint plazmapótló gyógyszerek alkalmazása. A gyógyszer nagy dózisainak ismételt beadásakor, amelyek antidepolarizáló hatással rendelkeznek, egyes szerzők megfelelőnek tartják a prozerin alkalmazását.

Akut mérgezés kezelése, 1982

N.V. ORGANON (Hollandia)

ATX: V03AB35 (Sugammadex)

Izomlazító ellenszer

BNO: T48 Mérgezés olyan gyógyszerekkel, amelyek elsősorban a sima- és vázizmokra, valamint a légzőszervekre hatnak

Szelektív antidotum izomrelaxánsok rokurónium-bromid és vekurónium-bromid. A Sugammadex egy módosított gamma-ciklodextrin, amely szelektíven megköti a rokurónium-bromidot és a vekurónium-bromidot. A vérplazmában komplexet képez velük, ami a neuromuszkuláris szinapszisban a nikotinreceptorokhoz kötődő izomrelaxáns koncentrációjának csökkenéséhez vezet. Ez a rokurónium-bromid vagy a vekurónium-bromid által okozott neuromuszkuláris blokád megszüntetéséhez vezet.
Egyértelműen függött a hatás a sugammadex dózisától, amelyet különböző időpontokban és a neuromuszkuláris vezetési blokk különböző mélységeiben adtak be. A Sugammadexet 0,5-16 mg/ttkg dózisban adták be egyetlen 0,6, 0,9, 1 és 1,2 mg/kg-os rokurónium-bromid injekció, vagy 0,1 mg/kg vekurónium-bromid adagolása után. kg, és ezen izomrelaxánsok fenntartó adagjának beadása után.
A Sugammadex a rokurónium-bromid vagy a vekurónium-bromid beadását követően különböző időpontokban alkalmazható.
Veseelégtelenség. Két nyílt klinikai vizsgálatban hasonlították össze a sugammadex hatékonyságát és biztonságosságát súlyos vesekárosodásban szenvedő vagy anélküli műtéten átesett betegeknél. Egy vizsgálatban a sugammadexet a rokurónium-bromid által kiváltott blokád visszafordítására adták 1-2 poszttetaniás válasz jelenlétében (4 mg/kg; n = 68); egy másik vizsgálatban a sugammadexet a második válasz kezdetekor adták be négysokkos (T2) stimulációs módban (2 mg/kg; n=30). A neuromuszkuláris vezetés blokád utáni helyreállítása valamivel hosszabb volt a súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél, mint a veseelégtelenségben nem szenvedő betegeknél. Ezekben a vizsgálatokban nem figyeltek meg maradvány neuromuszkuláris blokádot vagy annak újraindulását súlyos veseelégtelenségben szenvedő betegeknél.
A QTc intervallumra gyakorolt ​​​​hatás. Három klinikai vizsgálatban a sugammadexet önmagában vagy rokurónium-bromiddal vagy vekurónium-bromiddal, illetve propofollal vagy szevofluránnal kombinálva alkalmazták, a QT/QTc-intervallum klinikailag jelentős növekedését nem figyelték meg.

Javallatok

A sugammadex farmakokinetikai paramétereit a szabad sugammadex és a sugammadex koncentrációjának összegzése alapján számítják ki a sugammadex-izomrelaxáns komplexben. Az olyan farmakokinetikai paraméterek, mint a clearance és a Vd egy...

Ellenjavallatok

- súlyos veseelégtelenség (CC - súlyos májelégtelenség;
- terhesség;
- a szoptatás időszaka;
- gyermekek 2 éves korig;
- A gyógyszer összetevőivel szembeni túlérzékenység.

Adagolás

A Sugammadexet csak aneszteziológus vagy csak aneszteziológus adhatja be. Megfelelő monitorozási módszer javasolt a neuromuszkuláris blokád mértékének és a neuromuszkuláris vezetés helyreállításának ellenőrzésére. A közkeletű szerint...

Túladagolás

A mai napig egy jelentés érkezett a gyógyszer 40 mg / kg dózisú véletlen túladagolásával kapcsolatban. Nem voltak jelentős mellékhatások. A Sugammadex 96 mg/ttkg dózisig jól tolerálható, káros hatások nélkül.

gyógyszerkölcsönhatás

Kölcsönhatás a kötődés típusa szerint (hormonális fogamzásgátlók)
A sugammadex alkalmazása miatt egyes gyógyszerek hatékonysága csökkenhet (szabad) plazmakoncentrációjuk csökkenése miatt. Ilyen helyzetben szükséges...

Mellékhatás

Leggyakrabban (≥1/100-tól A következő mellékhatások a sugammadex alkalmazásával kapcsolatosak.
testrendszer
Az előfordulás gyakorisága
Mellékhatások
Immunrendszeri rendellenesség
Ritkán (≥1/...

Terhesség és szoptatás alatt

A sugammadex alkalmazása terhesség alatt nem javasolt, mivel nem áll rendelkezésre elegendő adat.
Nem végeztek vizsgálatot a sugammadex anyatejbe történő kiválasztódásáról szoptatás alatt, de a preklinikai adatok alapján ez a valószínűség nem...

Alkalmazása a májfunkció megsértésére

Súlyos májelégtelenség esetén ellenjavallt.

Használata károsodott veseműködés esetén

Súlyos veseelégtelenségben ellenjavallt (QC Alkalmazása gyermekeknél Ellenjavallt 2 évesnél fiatalabb gyermekeknél.

Alkalmazása idős betegeknél

Idős betegek: a sugammadex bevezetése után 2 válasz jelenlétében a TOF stimulációs módban a rokuronium-bromid által okozott blokád hátterében, a neuromuszkuláris vezetés teljes gyógyulási ideje (T4 / T1 arány 0,9-ig) felnőtt betegeknél. .

Különleges utasítások

A légzésfunkció monitorozása a neuromuszkuláris vezetés helyreállítása során
Gépi lélegeztetést kell végezni a megfelelő spontán légzés teljes helyreállításáig a neuromuszkuláris blokád megszüntetése után. Még ha teljes felépülés is történt volna...

Különleges felvételi feltételek

ellenjavallt terhesség alatt, óvatosan szoptatva, ellenjavallt májkárosodásban, ellenjavallt vesekárosodásban, ellenjavallt gyermekeknél, óvatosan idős betegeknél

Farmakokinetika

A sugammadex farmakokinetikai paramétereit a szabad sugammadex és a sugammadex koncentrációjának összegzése alapján számítják ki a sugammadex-izomrelaxáns komplexben. Az olyan farmakokinetikai paraméterek, mint a clearance és a Vd egy...

A gyógyszertári kiadás feltételei

A gyógyszert receptre adják ki.

Tárolási feltételek

A gyógyszert gyermekektől elzárva, fénytől védve, 2°C és 8°C közötti hőmérsékleten kell tárolni. Nem fagyasztható. Felhasználhatósági idő - 3 év.

Kiadási űrlap

Az intravénás beadásra szánt oldat tiszta, színtelen vagy világossárga.
1 ml
sugammadex-nátrium
108,8 mg
ami a sugammadex tartalmának felel meg
100 mg
Segédanyagok: sósav - q.s. pH 7-ig....

Kedves orvosok!

Ha van tapasztalata ennek a gyógyszernek a felírásában pácienseinek - ossza meg az eredményt (hagyjon megjegyzést)! Segített ez a gyógyszer a betegnek, jelentkeztek-e mellékhatások a kezelés során? Tapasztalata kollégái és páciensei számára egyaránt érdekes lesz.

Kedves betegek!

Ha felírták Önnek ezt a gyógyszert, és terápia alatt állt, mondja el, hogy hatásos volt-e (segített), volt-e mellékhatása, mi tetszett/nem tetszett. Emberek ezrei keresnek az interneten különféle gyógyszerekről szóló véleményeket. De csak kevesen hagyják el őket. Ha személyesen nem ír véleményt erről a témáról, a többinek nem lesz mit olvasnia.

Nagyon köszönöm!

Izomrelaxánsok- olyan gyógyszerek, amelyek csökkentik a vázizmok tónusát a motoros aktivitás csökkenésével egészen a teljes immobilizációig.

A hatásmechanizmus - a szinapszisokban a H-kolinerg receptorok blokkolása leállítja az idegimpulzus ellátását a vázizmokban, és az izmok összehúzódása megszűnik. A relaxáció fentről lefelé halad, az arcizmoktól a lábujjak hegyéig. A rekeszizom utoljára ellazul. A vezetőképesség visszaállítása fordított sorrendben történik. Az izomrelaxáció végének első szubjektív jele a páciens önálló légzési kísérlete. A teljes dekurarizáció jelei: a beteg felemelheti és 5 másodpercig tarthatja a fejét, szorosan megszorítja a kezét, és 10-15 percig önállóan lélegezhet hipoxia jelei nélkül. Objektíven az izomrelaxánsok hatásának mértékét a következő módszerekkel határozzuk meg: elektromiográfia, akcelomiográfia, perifériás neurostimuláció, mechanomiográfia.

Az izomrelaxánsok hatásideje meghosszabbodik ilyen tényezők jelenlétében: hipotenzió, hipoxia, hypercapnia, metabolikus acidózis, hipovolémia, károsodott mikrokeringés, hipokalémia, mély érzéstelenítés, hipotermia és a beteg idős kora. A szív, a simaizmok és a vagus ideg M-kolinerg receptoraira gyakorolt ​​hatás a gyógyszertől és az adagtól függ. Egyes izomrelaxánsok kiválthatják a hisztamin felszabadulását. Nem mennek át a BBB-n. A PB-n való áthaladás a gyógyszertől és a dózistól függ. Zsírokban nem oldódik. A vérfehérjékhez való kötődés a gyógyszertől függ. A beadás fő módja az intravénás. Táplálékkal bevéve nem hatnak, mivel erősen polárisak.

1. A légcső intubáció feltételeinek biztosítása. 2. Izomlazítás biztosítása a műtéti beavatkozások során, hogy optimális munkakörülményeket teremtsünk a sebészeti csapat számára az általános érzéstelenítéshez szükséges túlzott dózisú gyógyszerek nélkül, valamint egyes általános érzéstelenítésben végzett diagnosztikai eljárások (például bronchoszkópia) során az izomlazítás szükségessége. 3. A spontán légzés elnyomása gépi lélegeztetés céljából. 4. A görcsös szindróma megszüntetése az antikonvulzív szerek hatástalanságával. 5. A hidegre adott védőreakciók blokkolása izomremegés és izomhipertónus formájában mesterséges hipotermia során. 6. Izomlazítás a csontdarabok áthelyezése során és a diszlokációk csökkentése az ízületekben, ahol erőteljes izomtömegek vannak.

Ellenméreg: Prozerin. Az antikolinészteráz szerek blokkolják a kolinészterázt, megnő az acetilkolin mennyisége és kompetitív módon kiszorítja a nem depolarizáló izomrelaxánst. A Prozerint 0,03-0,05 mg/ttkg dózisban alkalmazzák. Az Atropine 0,1% 0,5 ml-ét 2-3 perccel a felhasználás előtt kell beadni a prozerin mellékhatásainak kiegyenlítése érdekében. intravénásan. A dekurarizáció ellenjavallt mélyizomblokk esetén, valamint a víz- és elektrolit-egyensúly bármilyen zavara esetén. Ha a prozerin hatása korábban véget ér, mint az izomlazítóé, akkor rekurarizálás- az izomrelaxáció újraindulása a kolinészteráz aktiválódása és az acetilkolin mennyiségének csökkenése miatt a szinaptikus hasadékban.

Az ebbe a csoportba tartozó anyagok blokkolják a vázizmok véglemezén lokalizált H-kolinerg receptorokat, és megakadályozzák az acetilkolinnal való kölcsönhatásukat, aminek következtében az acetilkolin nem okozza az izomrost membrán depolarizációját - az izmok nem húzódnak össze. Ezt az állapotot neuromuszkuláris blokknak nevezik.

Osztályozás:

1 - Versenyképes anti-depolarizáló izomrelaxánsok- olyan anyagok, amelyek növelik az ACh koncentrációját a szinaptikus hasadékban, ami kompetitív módon kiszorítja az izomrelaxánst a HX receptorokhoz való kapcsolódásából, és a posztszinaptikus membrán depolarizációját okozza, ezáltal helyreállítja a neuromuszkuláris átvitelt. (alkaloid tubocurarin; gyógyszerek - curariform)

a) benzil-izokinolinok (tubokurarin, atrakurium, mivakurium)

b) aminoszteroidok (pipekurónium, vekurónium, rokurónium)

A Curare-szerű szereket a vázizmok ellazítására használják sebészeti beavatkozások során. A curare-szerű gyógyszerek hatására az izmok a következő sorrendben ellazulnak: először az arc, a gége, a nyak izmai, majd a végtagok, a törzs, végül a légzőizmok - a légzés leáll. Amikor a légzés le van tiltva, a pácienst mesterséges tüdőlélegeztetésre helyezik.

Ezenkívül tetanusz és sztrichnin mérgezés esetén a tónusos görcsök megszüntetésére használják. A vázizmok ellazítása ugyanakkor segít a görcsök megszüntetésében.

Az antidepolarizáló hatású izomrelaxánsok antagonistái antikolinészteráz szerek. Az acetilkolinészteráz aktivitásának gátlásával megakadályozzák az acetilkolin hidrolízisét, és így növelik koncentrációját a szinaptikus hasadékban. Az ACh kiszorítja a gyógyszert a H-kolinerg receptorokkal való kapcsolatából, ami a neuromuszkuláris transzmisszió helyreállításához vezet. Az antikolinészteráz szerek (neostigmin) a neuromuszkuláris blokk megszakítására vagy az antidepolarizáló izomrelaxánsok beadása után fennmaradó hatások megszüntetésére szolgálnak.

2 - Depolarizáló izomrelaxánsok- Suxamethonium-jodid (Ditilin, Listenon, Miorelaksin) A szuxametónium-jodid kémiai szerkezetében az acetilkolin kettős molekulája.

A szuxametónium kölcsönhatásba lép a vázizmok véglemezén található H-kolinerg receptorokkal, mint például az acetilkolinnal, és a posztszinaptikus membrán depolarizációját okozza. Ugyanakkor az izomrostok összehúzódnak, ami a vázizmok egyedi rándulásai - fasciculatió - formájában nyilvánul meg. Az acetilkolintól eltérően azonban a szuxametónium ellenáll az acetilkolin-észteráznak, ezért gyakorlatilag nem bomlik le a szinaptikus hasadékban. Ennek eredményeként a szuxametónium a véglemez posztszinaptikus membránjának tartós depolarizációját okozza.

Mellékhatások: posztoperatív izomfájdalom (ami izom-mikrotraumával jár a fasciculatiójuk során), légzésdepresszió (apnoe), hyperkalaemia és szívritmuszavarok, magas vérnyomás, megnövekedett szemnyomás, rhabdomyolysis és myoglobinémia, hyperthermia.

3 - Az ACh felszabadulását csökkentő gyógyszerek - A Botox az A típusú botulinum toxin készítménye, amely megakadályozza az ACh felszabadulását a kolinerg idegrostok végződéseiből. A botulinum toxin nehéz lánca képes kötődni az idegsejt membránokon lévő specifikus receptorokhoz. Az idegvégződés preszinaptikus membránjához való kötődés után a botulinum toxin endocitózissal behatol a neuronba.

Tekintettel arra, hogy a Botox megakadályozza az ACh felszabadulását a verejtékmirigyeket beidegző szimpatikus kolinerg rostok végződései által, a gyógyszert hyperhidrosis esetén alkalmazzák az eccrine verejtékmirigyek (hónalj, tenyér, láb) szekréciójának csökkentésére. Adja be intradermálisan. A hatás 6-8 hónapig tart.

A gyógyszer egy ideig az injekció beadásának helyén koncentrálódik, majd belép a szisztémás keringésbe, nem hatol be a BBB-be, és gyorsan metabolizálódik.

Fájdalom és mikrohematómák az injekció beadásának helyén, enyhe általános gyengeség 1 hétig mellékhatásként.