Ciprofloxacin tab használati utasítás. Mi az a ciprofloxacin antibiotikum

FOGADÓ: Ciprofloxacin

Gyártó: Dr. Reddy's Laboratories Limited

Anatómiai-terápiás-kémiai osztályozás: Ciprofloxacin

Regisztrációs szám a Kazah Köztársaságban: RK-LS-5 016507 sz

Regisztrációs időszak: 22.01.2016 - 22.01.2021

Utasítás

Kereskedelmi név

Ciprolet®

Nemzetközi nem védett név

Ciprofloxacin

Dózisforma

Bevont tabletta, 250 mg, 500 mg

Összetett

Egy tabletta tartalmaz

hatóanyag- ciprofloxacin 250 mg vagy 500 mg,

Segédanyagok: kukoricakeményítő, mikrokristályos cellulóz, kroszkarmellóz-nátrium, kolloid szilícium-dioxid, tisztított talkum, magnézium-sztearát,

héj összetétele: hipromellóz, szorbinsav, titán-dioxid, tisztított talkum, makrogol (6000), poliszorbát 80, dimetikon.

Leírás

Fehér filmtabletta, kerek, mindkét oldalán domború és sima, magassága (4,10  0,20) mm és átmérője (11,30  0,20) mm (250 mg-os adag esetén) vagy magassága (5,50  0,20) mm és átmérője (12,60)  0,20) mm (500 mg-os adag esetén).

Farmakoterápiás csoport

Antibakteriális gyógyszerek szisztémás használatra. Az antimikrobiális szerek kinolonszármazékok. Fluorokinolonok. Ciprofloxacin.

ATS kódJ01MA02

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakokinetika

Gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusból. Szájon át történő alkalmazás után a biohasznosulás 70%. A táplálékfelvétel kevéssé befolyásolja a ciprofloxacin felszívódását. Az orális ciprofloxacin plazmakoncentráció-profilja hasonló az intravénás adagoláséhoz, ezért az orális és intravénás beadási módok felcserélhetőnek tekinthetők. A plazmafehérjékkel való kommunikáció 20-40%. A ciprofloxacin átlagos felezési ideje 6-8 óra egyszeri vagy többszöri adag bevétele után. A ciprofloxacin jól behatol a szervekbe és szövetekbe: a tüdőbe, a hörgők nyálkahártyájába és a köpetbe; az urogenitális rendszer szervei, beleértve a prosztatát; csontszövet, cerebrospinális folyadék, polimorfonukleáris leukociták, alveoláris makrofágok. Főleg vizelettel és epével ürül.

Farmakodinamika

A Ciprolet® egy széles spektrumú antibiotikum a fluorokinolonok csoportjából. Elnyomja a bakteriális DNS-girázt (a topomeráz II és IV, amely a nukleáris RNS körüli kromoszómális DNS szuperspirálozásáért felelős, ami a genetikai információ olvasásához szükséges), megzavarja a DNS-szintézist, a baktériumok növekedését és osztódását; kifejezett morfológiai változásokat (beleértve a sejtfalat és a membránokat is) és a baktériumsejt gyors halálát okozza. A nyugalmi időszakban a gram-negatív mikroorganizmusokra bakteriosztatikusan, osztódási időszakban baktericid hatású (mert nem csak a DNS girázra hat, hanem sejtfal lízist is okoz), a gram-pozitív mikroorganizmusokra csak osztódási időszakban. A makroorganizmus-sejtekre gyakorolt ​​alacsony toxicitás a DNS-giráz hiányával magyarázható. A Tsiprolet® a legtöbb mikroorganizmus törzs ellen aktív ban ben vitroÉs ban ben vivo:

- aerob Gram-pozitív mikroorganizmusok: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp., köztük Staphylococcus aureus, epidermidis, Streptococcus pyogenes, agalactiae, pneumoniae, Streptococcus (C, G csoportok), Viridans streptococci csoport;

- aerob Gram-negatív mikroorganizmusok: Acinetobacter spp., including Acinetobacter anitratus, baumannii, calcoaceticus, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Bordetella pertussis, Citrobacter freundii, diversus, Enterobacter spp. parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp., including Klebsiella oxytoca, pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae , Neisseria meningitides, beleértve a Pasteurella canis, dagmatis, multocida, Proteus mirabilis, vulgaris, Providencia spp., beleértve a Pseuzadomonas, fluoresugino Salmonella spp., Serratia spp., beleértve a Serratia marcescens;

- anaerob mikroorganizmusok: Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus, Propionibacterium spp., Veillonella spp.;

- intracelluláris mikroorganizmusok: Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Chlamydia pneumoniae, psittaci, trachomatis, Legionella spp., beleértve a Legionella pneumophilát, Mycobacterium spp., beleértve a Mycobacterium leprae-t, tuberkulózis, Mycoplasma pneumoniae; Rickettsia spp.,

Az Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia aszteroidák, Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepatica, Pseudomonas maltophilia, Treponema pallidum ellenáll a Ciprolet®-nek.

Használati javallatok

Nem szövődményes és szövődményes fertőzések, amelyeket ciprofloxacinra érzékeny mikroorganizmusok okoznak:

felnőttek

Fül-orr-gégészeti fertőzések (középfülgyulladás, arcüreggyulladás, frontális sinusitis, mastoiditis, mandulagyulladás)

Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Esherichia coli, Pseudomonas spp., Haemophilus spp., Branhamella spp., Legionella spp., Staphylococcus spp. által okozott Gram-negatív baktériumok által okozott alsó légúti fertőzések. (krónikus obstruktív tüdőbetegség súlyosbodása, bronchopulmonalis fertőzés cisztás fibrózisban vagy bronchiectasisban, tüdőgyulladás)

Húgyúti fertőzések (gonokokkusz urethritis és cervicitis)

által okozott szexuális úton terjedő fertőzések Neisseria gonorrhoeae (gonorrhoea, chancre, urogenitális chlamydia)

Epidemitis-orchitis, beleértve az általa okozott eseteket Neisseria gonorrhoeae.

Kismedencei gyulladásos betegség nőknél (kismedencei gyulladás), beleértve az általa okozott eseteket Neisseria gonorrhoeae

Hasi fertőzések (a gyomor-bél traktus vagy az epeúti bakteriális fertőzései, hashártyagyulladás)

Bőr és lágyrész fertőzések

Szeptikémia, bakterémia, fertőzések vagy fertőzések megelőzése immunhiányos betegeknél (pl. immunszuppresszív gyógyszereket szedő vagy neuropeniás betegek)

Csont- és ízületi fertőzések

- a Pseudomonas aeruginosa okozta szövődmények kezelésére cisztás fibrózisban szenvedő 6 évesnél idősebb gyermekeknél

Komplikált húgyúti fertőzések és pyelonephritis

A tüdő lépfene (Bacillus anthracis fertőzés) megelőzése és kezelése

Adagolás és adminisztráció

A Ciprolet® tablettát felnőtteknek belsőleg, étkezés előtt vagy étkezések között írják fel, rágás nélkül, sok folyadék fogyasztása mellett. Éhgyomorra bevéve a hatóanyag gyorsabban felszívódik. A Ciprofloxacin tablettát nem szabad tejtermékekkel (pl. tej, joghurt) vagy ásványi anyagokat tartalmazó gyümölcslevekkel együtt bevenni.

Az adagokat a fertőzés jellege és súlyossága, valamint a feltételezett kórokozó érzékenysége, a beteg veseműködése határozza meg, gyermekeknél és serdülőknél pedig a beteg testsúlyát is figyelembe veszik.

Az adagot az indikáció, a fertőzés típusa és súlyossága, a ciprofloxacinnal szembeni érzékenység, a kezelés a betegség súlyosságától, valamint a klinikai és bakteriológiai folyamatoktól függően határozzák meg.

Bizonyos baktériumok által okozott fertőzések kezelésére (pl. , Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter vagy Stafilococ) nagyobb dózisú ciprofloxacint igényel, és kombinálható egy vagy több más megfelelő antibakteriális szerrel.

Bizonyos fertőzések (pl. kismedencei gyulladás nőknél, hasüregi fertőzések, neutropeniás betegek fertőzései, csont- és ízületi fertőzések) kezelésében lehetséges egy vagy több kompatibilis antibakteriális gyógyszer kombinációja, az ezeket okozó kórokozóktól függően. . A gyógyszert a következő adagokban javasolt felírni:

felnőttek

Javallatok		Napi adag mg	A teljes kezelés időtartama (beleértve a kezdeti parenterális ciprofloxacin kezelés lehetőségét)
alsó végű fertőzések légutak		2 x 500 mg-ig	7-14 nap
Felső légúti fertőzések	Krónikus sinusitis súlyosbodása	2 x 500 mg-ig	7-14 nap
	Krónikus gennyes középfülgyulladás	2 x 500 mg-ig	7-14 nap
	Rosszindulatú otitis externa		28 naptól 3 hónapig
Húgyúti fertőzések	Nem szövődményes cystitis	2 x 500 mg-tól 2 x 750 mg-ig
		nők a menopauza alatt - egyszer 500 mg
	Komplikált pyelonephritis	2 x 500 mg-tól 2 x 750 mg-ig	Bizonyos esetekben legalább 10 nap (például tályogok esetén) - legfeljebb 21 nap
	Prosztatagyulladás	2 x 500 mg-tól 2 x 750 mg-ig	2-4 hét (akut), 4-6 hét (krónikus)
genitális fertőzések	Gombás urethritis és cervicitis	500 mg egyszeri adag	egyszeri adag 500 mg
	Orchiepididymitis és kismedencei gyulladásos betegség	2 x 500 mg-tól 2 x 750 mg-ig	legalább 14 nap
A gyomor-bél traktus fertőzései és az intraabdominális fertőzések	Bakteriális fertőzés okozta hasmenés, beleértve Shigella spp., kivéve Shigella dysenteriae típusú és a súlyos utazói hasmenés empirikus kezelése
	okozta hasmenés Shigella dysenteriae I. típusú
	okozta hasmenés Vibrio kolera
	Tífusz láz
	Gram-negatív mikroorganizmusok által okozott intraabdominalis fertőzések	2 x 500 mg-tól 2 x 750 mg-ig	5-14 nap
Bőr és lágyrész fertőzések		2 x 500 mg-tól 2 x 750 mg-ig	7-14 nap
Ízületi és csontfertőzések		2 x 500 mg-tól 2 x 750 mg-ig	Max. 3 hónap
Fertőzések megelőzése és kezelése neutropeniában szenvedő betegeknél: más gyógyszerekkel együtt ajánlott felírni		2x500mg-tól 2x750mg-ig	a terápia a neutropenia időszakának végéig folytatódik
által okozott invazív fertőzések megelőzése Neisseria meningitis			egyszer
A lépfene expozíció utáni profilaxisa és kezelése: a kezelést a lehető leghamarabb el kell kezdeni a fertőzés gyanúja vagy megerősítése után			60 nap a fertőzés megerősítésétől

A maximális egyszeri adag - 750 mg.

A maximális napi adag - 1500 mg

Gyermekkor és serdülőkor

Javallatok	Napi adag mg	A teljes kezelés időtartama (beleértve a kezdeti parenterális ciprofloxacin kezelés lehetőségét)
cisztás fibrózis	20 mg/ttkg naponta kétszer, legfeljebb 750 mg-ig.	10-14 nap
Komplikált cystitis, szövődménymentes pyelonephritis	2-szer 10 mg/ttkg-tól 2-szer 20 mg/ttkg-ig és maximum 750 mg naponta.	10-14 nap
Az inhalációs lépfene expozíció utáni profilaxisa és gyógyító kezelése olyan személyeknél, akik klinikailag szükséges esetben kaphatnak orális kezelést. A gyógyszer használatát a gyanús vagy megerősített érintkezés után a lehető leghamarabb el kell kezdeni.	10 mg/ttkg naponta kétszer 15 mg/ttkg-ig, napi 750 mg maximális adagban.	60 nappal a Bacillus anthracis igazolt expozíciójától számítva
Egyéb súlyos fertőzések	20 mg/ttkg naponta kétszer, a maximális napi adag 750 mg.	a fertőzés típusától függően

A maximális napi adag 6 évesnél idősebb gyermekek és serdülők számára 750 mg.

Idős betegek

Az idős betegeknek a fertőzés súlyosságától és a kreatinin-clearance-től függően megválasztott adagot kell kapniuk.

Vese- és májelégtelenség

Májelégtelenségben szenvedő betegeknél nincs szükség a ciprofloxacin adagjának módosítására.

Nem végeztek vizsgálatokat a gyógyszer adagolásával kapcsolatban károsodott vese- és / vagy májfunkciójú gyermekek számára.

Ha a beteg betegségének súlyossága vagy egyéb okok (például ha a beteg enterális táplálásban részesül) nem teszik lehetővé a ciprofloxacin bevonatú tabletta szedését, javasolt az intravénás ciprofloxacin adagolási formával történő kezelésre váltani. Intravénás beadás után a gyógyszer tabletta formájával folytatható a kezelés.

Mellékhatások

Fáradtság, izzadás, láz

Fejfájás, szédülés, migrén, szorongás, remegés, álmosság, rémálmok, zavartság, depresszió, hallucinációk, pszichotikus reakciók

Látás- és hallászavarok, szaglás, tapintási érzékenység, ízérzékelési zavarok, beleértve ezek elvesztését (a gyógyulás a kezelés abbahagyása után néhány héten belül megtörténik)

QT-szakasz megnyúlása, tachycardia, vérnyomásesés, ájulás

Étvágytalanság, hányinger, teltségérzet a gyomorban, enyhe hasi fájdalom, puffadás, hasmenés

Viszketés, csalánkiütés, erythema multiforme, allergiás tüdőgyulladás, Steven-Johnson-szindróma, Lyell-szindróma vagy toxikus epidermális nekrolízis, angioödéma, fényérzékenység

Ízületi és izomfájdalom, izomgyengeség, ínelváltozások (beleértve a tendovaginitist), izomléziók (rabdomiolízis)

Cholestasis, májelégtelenség, fokozott májenzim-aktivitás, emelkedett bilirubinszint, szérum kreatinin

Neutropenia, agranulocytosis, thrombocytopenia, eosinophilia, leukopenia, hemolitikus anémia

Ellenjavallatok

ciprofloxacinnal, a fluorokinolonok csoportjába tartozó egyéb gyógyszerekkel vagy a gyógyszer bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység

Epilepszia

Ínsérülés az anamnézisben antibiotikumos kezelés után

Glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz hiány

Pseudomembranosus colitis

Ciprofloxacin és tizanidin egyidejű alkalmazása

Terhesség és szoptatás

Gyermekek és 6 év alatti serdülők

Gyógyszerkölcsönhatások

A ciprofloxacin és a didanozin egyidejű alkalmazása esetén a ciprofloxacin felszívódása csökken, mivel a didanozinban lévő alumínium- és magnéziumsókkal ciprofloxacin kelátképzők képződnek.

Warfarinnal történő egyidejű alkalmazás esetén a vérzés kockázata nő.

A ciprofloxacin és a teofillin egyidejű alkalmazása a teofillin koncentrációjának növekedéséhez vezethet a vérplazmában a citrokróm P450 kötőhelyeinek kompetitív gátlása miatt, ami a teofillin felezési idejének növekedéséhez és a vérplazma felezési idejének növekedéséhez vezet. a teofillinnel kapcsolatos toxikus hatások kialakulásának kockázata. Az antacidok, valamint az alumínium-, cink-, vas- vagy magnéziumionokat tartalmazó készítmények egyidejű alkalmazása a ciprofloxacin felszívódásának csökkenését okozhatja, ezért ezeknek a gyógyszereknek a kinevezése közötti intervallumnak legalább 4 órának kell lennie.

Különleges utasítások

A kezelést csak a cisztás fibrózis kezelésében jártas orvosok írhatják fel. A ciprofloxacin szükség szerint alkalmazható súlyos fertőzések kezelésére gyermekeknél és serdülőknél.

Idős betegeknél a gyógyszert óvatosan kell alkalmazni.

A kezelés alatt kerülni kell a túlzott nap- és mesterséges ultraibolya sugárzást a fényérzékenység elkerülése érdekében. Ha pszeudomembranosus colitis gyanúja merül fel, a ciprofloxacin-kezelést azonnal le kell állítani, és megfelelő kezelést kell kezdeni. A gyógyszer alkalmazásakor az inak gyulladása és szakadása figyelhető meg. Ilyen reakciókat főként idősebb betegeknél figyeltek meg, akik egyidejűleg kortikoszteroidokat is alkalmaztak. A fájdalom vagy gyulladás első jelére a gyógyszer szedését azonnal le kell állítani. Figyelembe kell venni, hogy azoknál a betegeknél, akiknek anamnézisében agykárosodás (stroke, súlyos trauma) szerepel, görcsrohamok alakulhatnak ki, és a glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz hiánya esetén fennáll a hemolízis veszélye. Ebben a tekintetben az ilyen betegek ciprofloxacinnal történő kezelését nagy körültekintéssel kell végezni. Óvatosan kell eljárni, amikor a ciprofloxacint diabetes mellitusban szenvedő betegeknek írják fel. A ciprofloxacin alkalmazását fel kell függeszteni a bőrkiütés vagy bármely más allergiás reakció első jele esetén.

Alkalmazása károsodott máj- és vesefunkciójú betegeknél

A gyógyszert óvatosan kell alkalmazni károsodott vesefunkciójú betegeknél, mivel ilyen betegeknél a ciprofloxacin felezési ideje megnő.

Károsodott májfunkciójú betegeknél nincs szükség az adag módosítására. A ciprofloxacin farmakokinetikája májcirrhosisban szenvedő betegeknél nem változott. A gyógyszer farmakokinetikájában bekövetkező változásokat akut hepatitisben szenvedő betegeknél nem vizsgálták.

A kábítószer járművezetési képességre vagy potenciálisan veszélyes mechanizmusokra gyakorolt ​​​​hatásának jellemzői

A ciprofloxacin szédülést és fokozott fényreakciót, a gépek vezetése közbeni koncentrációs képességet és a pszichomotoros reakciók sebességének csökkenését okozhatja.

Túladagolás

Tünetek: zavartság, szédülés, tudatzavar, görcsök; gyomor-bélrendszeri rendellenességek, nyálkahártya elváltozások; a QT-intervallum megnyúlása.

A ciprofloxacin antibiotikum széles spektrumú antimikrobiális szer. Fehér árnyalatú, porszerű szerkezetű, gyakorlatilag nem oldódik vízben és etanolban. Különlegessége abban rejlik, hogy képes eltávolítani a szervezetben lévő összes baktériumot, nemcsak az aktívakat, hanem azokat is, amelyek az inkubációs időszakban találhatók.

Tehát nézzük meg pontosabban, hogy a ciprofloxacin antibiotikum mely baktériumokat érinti, milyen javallatok vannak az alkalmazására, és hogyan kell bevenni egy adott esetben.

Milyen baktériumokat távolít el a ciprofloxacin a szervezetből?

Ez az antibiotikum abban különbözik, hogy kezelhető fertőző betegségek széles skálájaés nem csak. Lehetővé teszi, hogy megtisztítsa a testet az olyan káros mikrobáktól, mint:

• intracelluláris kórokozók;
• Gram-pozitív és Gram-negatív aerob baktériumok;
• staphylococcusok;
• eterobaktériumok.

Betegségek, amelyekre ezt az antibiotikumot írják fel, és a kezelés menete

Az orvosok az alábbi betegségekre és betegségekre írnak fel antibiotikumot, például ciprofloxacint vagy analógjait:

• torokbetegségek;
• fertőzések a bőrön, az ENT szerveken és a belső szerveken;
• nőgyógyászati ​​fertőzések;
• szemfertőzések;
• vérmérgezés;
• hashártyagyulladás;
• a csontok és ízületek fertőző betegségei;
• agyhártyagyulladás;
• bakteriémia;
• vérmérgezés;
• Gonococcusok, Salmonella és Shigella által okozott betegségek;
• fertőzések az onkológiai betegségek hátterében;
• húgyúti fertőzések.

A ciprofloxacin antibiotikummal végzett kezelés időtartama öt naptól két hétig tart. Ha a fertőzés súlyos, és a gyógyszer tabletta formájában történő bevétele nem lehetséges, de az orvos intravénásan is felírhatja. A ciprofloxacin kezelés alatt sok vizet kell inni, magukat a tablettákat éhgyomorra veszik be, hogy a hatóanyag gyorsabban kerüljön a szervezetbe.

Nagyon kívánatos, hogy szigorúan ellenőrizzék az antibiotikumok szedésének folyamatát a túladagolás megelőzése érdekében. Ha túladagolás történik, akkor azonnal öblítse ki a gyomor tartalmátés igyál sok vizet.

A ciprofloxáció felszabadulási formája

A betegség súlyosságától és az adagolástól függően a ciprofloxacint a következő formákban alkalmazzák:

• bevont tabletták;
• oldatos infúzió;
• injekciós ampullák;
• kenőcs és szuszpenzió;
• szem- és fülcseppek.

Ennek az antibiotikumnak a leggyakoribb és legkényelmesebb formája a tabletták. Ez a legkényelmesebb magának a betegnek, ráadásul ez a módszer, az injekciótól eltérően, csökkenti a ciprofloxacin hatásából eredő szövődmények kockázatát. Meg kell jegyezni, hogy a hatás szempontjából a ciprofloxacin tabletták nem rosszabbak, mint az injekciós ampullák. Egyes esetekben a tabletta szedése az antibiotikum használatának előnyben részesített formája, különösen bélbetegségek esetén, amikor a hatóanyagot azonnal a fertőzés helyére kell irányítani.

A ciprofloxacin tablettákat bevonni kell a gyomornedv védelmére Felszívódáskor a ciprofloxacin egyes analógjai is speciális kapszulákkal borítják a tablettákat a védelem érdekében.

Ennek az antibiotikumnak egy másik népszerű felszabadulási formája a cseppek. Ők nagyon gyakran szemészeti betegségekre írják fel, különösen gennyes szembetegségek esetén, valamint a következő esetekben:

• bakteriális kötőhártya-gyulladás;
• szaruhártya fekélyek;
• blepharitis;
• komplikációk a szemészeti sebészetben;
• krónikus szembetegségek.

A szemcseppek 0,3% -os sárga vagy sárga-zöld oldat formájában kaphatók, a gyógyszer hatóanyaga - a ciprofloxacin-hidroklorid - 3 mg-os cseppekben található.

Ciprofloxacin adagolási rend

Ennek a gyógyszernek az adagját a betegségtől és a beteg állapotától függően írják elő. Általában a napi bevitel 250-750 mg naponta kétszer, míg a kezelés időtartama tíz naptól egy hónapig terjedhet.

Belső adagolás esetén az egyszeri adag legfeljebb 400 mg, naponta kétszer kell beadni egy-két hétig vagy szükség szerint tovább. Általában, antibiotikum adagolását cseppek formájában gyakorolják fél órán belül.

A ciprofloxacin helyi alkalmazása magában foglalja néhány óránként legfeljebb két csepp bejuttatását, miközben a beteg állapotának javulása esetén az intervallum csökken.

Általánosságban elmondható, hogy a ciprofloxacin használatának formájától függetlenül a napi bevitel felnőtt számára nem haladja meg az 1,5 grammot.

Mellékhatások és utasítások a ciprofloxacin szedésére

A ciprofloxacin szedése során észlelt leggyakoribb mellékhatások a következők:

Ezenkívül a hasmenés megelőzése érdekében az antibiotikum szedése során nagy mennyiségű folyadék felszívódását kell kísérnie.

ciprofloxacin szedése közben vezetés közben nagyon óvatosnak kell lenni, valamint olyan potenciálisan veszélyes tevékenységek végzése során, amelyek gyors reagálást és fokozott koncentrációt igényelnek.

Felhívjuk figyelmét, hogy a ciprofloxacint epilepsziában, érrendszeri betegségekben, agyi elváltozásokban és görcsrohamokban szenvedő betegeknek írják fel, rendkívül óvatosan és csak vészhelyzetben, ezek a "legveszélyesebb" kategóriák.

A gyógyszert a következő esetekben kell abbahagyni:

• súlyos hasmenés és pszeudomembranosus colitis megjelenésével;
• az inak fájdalmával;
• tendovaginitissel.

A kezelés alatt a lehető legkevesebb időt kell a közvetlen napsugárzásnak kitéve.

• terhes nők;
• szoptató anyák;
• 15 év alatti gyermekek;
• epilepsziára hajlamos személyek.

A gyógyszer hatékonyságának maximalizálása érdekében nem szabad olyan gyógyszerekkel együtt szedni, amelyek csökkentik a gyomor savasságát. Szintén rendkívül az erek érelmeszesedése esetén óvatosan kell szedni, máj- és veseelégtelenség, valamint mentális zavarok.

Ha nem talált ciprofloxacint a gyógyszertárban, akkor megvásárolhatja analógjait, amelyeknek ugyanaz a hatóanyaga, mint maga az antibiotikum:

• C-phlox;
• ciprolén;
• Floximed;
• Microflox;
• Cypronol.

Szerezze meg magát a gyógyszert és analógjait csak az orvossal folytatott konzultációt követően, az öngyógyítás ezzel az antibiotikummal számos összetett szövődményt okozhat.

Annak érdekében, hogy a ciprofloxacin alkalmazása során ne provokáljon diszbakteriózist, a bél mikroflóráját javító gyógyszereket kell alkalmazni, beleértve a Linexet, a Bififormot, a Joghurtot és másokat.

A ciprofloxacin és az alkohol kompatibilitása

Sok ciprofloxacint felírt beteg érdeklődik az iránt, hogy lehet-e alkoholt inni a kezelés során. Természetesen nem egyes betegségek súlyos formáiról beszélünk.

Nem szabad azonban megfeledkezni arról, hogy a ciprofloxacin meglehetősen erős gyógyszer, és nem ajánlott az antibiotikumokat alkohollal együtt szedni.

Számos oka van annak, hogy miért ajánlott tartózkodni az alkoholtartalmú italok fogyasztásától a gyógyszer szedése alatt. Különösen ezek az okok:

• az antibiotikum erősebbé teszi az alkohol hatását, az alkohol pedig csökkenti a gyógyszer hatását;
• az alkohol és a kábítószer rendkívül mérgező, kettős erősséggel egyszerre hat a májra;
• alkoholfogyasztás ciprofloxacin szedése közben növeli a mellékhatások kockázatát.

Kezelés után is az orvosok azt javasolják, hogy tartózkodjanak az alkoholfogyasztástól további két napig, így a szer végül kikerült a szervezetből.

Ne gondolja, hogy a kezelés alatt kis adag alkoholfogyasztásból semmi nem lesz. Még egy pohár bor vagy egy pohár sör is megteheti a trükköt, és súlyosbíthatja a problémát. Ezért, ha létezik, és ciprofloxacint írtak fel Önnek, jobb, ha először meggyógyítja, és csak azután kényezteti magát kedvenc italaival.

FOGADÓ: Ciprofloxacin

Gyártó: Bioszintézis OJSC

Anatómiai-terápiás-kémiai osztályozás: Ciprofloxacin

Regisztrációs szám a Kazah Köztársaságban: RK-LS-5 013776 sz

Regisztrációs időszak: 15.10.2014 - 15.10.2019

Utasítás

Kereskedelmi név

CIPROFLOXACIN

Nemzetközi nem védett név

Ciprofloxacin

Dózisforma

Bevont tabletta, 0,25 g és 0,5 g

Összetett

Egy tabletta tartalmaz

hatóanyag - ciprofloxacin-hidroklorid-monohidrát 295 mg és 590 mg, (ciprofloxacinra vonatkoztatva) 250 mg és 500 mg,

Segédanyagok:

mag összetétele: kukoricakeményítő, előzselatinizált keményítő, kroszpovidon, laktóz-monohidrát, mikrokristályos cellulóz, talkum, magnézium-sztearát.

héj összetétele: hipromellóz, makrogol-4000, propilénglikol, talkum, kopovidon, titán-dioxid E171.

Leírás

A tabletták fehérek vagy csaknem fehérek, mindkét oldalán domborúak, filmbevonatúak, a keresztmetszetén egy fehér réteg látható. A 250 mg-os tabletták kerekek, az 500 mg-os tabletták oválisak.

Farmakoterápiás csoport

Antimikrobiális szerek szisztémás használatra. Az antimikrobiális szerek kinolonszármazékok. Fluorokinolonok. Ciprofloxacin.

Kód: ATXJ01MA02

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakokinetika

Szájon át szedve a ciprofloxacin gyorsan és meglehetősen teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusból (GIT) (főleg a duodenumban és a jejunumban). Az étkezés lelassítja a felszívódást, de nem változtatja meg a maximális koncentrációt (Cmax) és a biohasznosulást. Biohasznosulás - 50-85%, eloszlási térfogat - 2-3,5 l / kg, kapcsolat a plazmafehérjékkel - 20-40%. A maximális koncentráció (TCmax) eléréséhez szükséges idő szájon át bevéve 60-90 perc, a Cmax lineárisan függ a bevitt dózis nagyságától, és 250, illetve 500 mg-os adagok esetén 1,2 és 2,4 μg/ml. 12 órával a 250 és 500 mg bevétele után a gyógyszer plazmakoncentrációja 0,1 és 0,2 μg / ml-re csökken.

A ciprofloxacin jól eloszlik a testszövetekben (kivéve a zsírokban gazdag szöveteket, például az idegszövetet). A szövetekben a koncentráció 2-12-szer magasabb, mint a plazmában. A terápiás koncentrációkat a nyálban, a mandulákban, a májban, az epehólyagban, az epében, a belekben, a hasi és kismedencei szervekben (endometrium, petevezetékek és petefészkek, méh), magfolyadékban, prosztataszövetben, vesékben és húgyúti szervekben, tüdőszövetben, hörgőváladékban, csontokban érik el. szövetek, izmok, ízületi folyadék és ízületi porc, peritoneális folyadék, bőr Kis mennyiségben behatol a cerebrospinalis folyadékba (CSF), ahol koncentrációja agyhártyagyulladás hiányában a vérben lévőnek 6-10%-a szérum, és gyulladt - 14-37%. A ciprofloxacin a méhlepényen keresztül jól behatol a szemfolyadékba, a hörgőváladékba, a mellhártyába, a hashártyába, a nyirokba.A vér neutrofilekben a ciprofloxacin koncentrációja 2-7-szer magasabb, mint a vérszérumban.

6-nál kisebb pH-értékeknél az aktivitás némileg csökken.

A ciprofloxacin a májban metabolizálódik (15-30%) inaktív metabolitok (dietilciprofloxacin, szulfociprofloxacin, oxociprofloxacin, formilciprofloxacin) képződésével.

A felezési idő (T1 / 2) körülbelül 4 óra, krónikus veseelégtelenségben (CRF) - legfeljebb 12 óra, főként a vesén keresztül választódik ki tubuláris szűréssel és tubuláris szekrécióval változatlan formában (40-50%), valamint metabolitok formájában (15%), a többi széklettel.

Vese clearance - 3-5 ml / perc / kg; teljes clearance - 8-10 ml / perc / kg. Krónikus veseelégtelenség esetén (kreatinin-clearance (CC) 20 ml/perc felett) a vesén keresztül kiválasztódó gyógyszer százalékos aránya csökken, de a szervezetben a kumuláció nem következik be a gyógyszer-metabolizmus és a gyomor-bél traktuson keresztül történő kiválasztódás kompenzációs növekedése miatt. .

Farmakodinamika

A ciprofloxacin - széles spektrumú antimikrobiális gyógyszer, a kinolin származéka, gátolja a bakteriális DNS-girázt (a II-es és IV-es topoizomerázok, amelyek a nukleáris RNS körüli kromoszómális DNS szuperspirálozásáért felelősek, ami a genetikai információ olvasásához szükséges), megzavarja a DNS-szintézist, a növekedést. és a baktériumok osztódása; kifejezett morfológiai változásokat (beleértve a sejtfalat és a membránokat is) és a baktériumsejt gyors halálát okozza.

A nyugalmi és osztódási időszakban a Gram-negatív szervezetekre baktericid hatást fejt ki (mert nemcsak a DNS-girázra hat, hanem a sejtfal lízisét is okozza), a gram-pozitív mikroorganizmusokra - csak a felezési idő alatt.

A makroorganizmus-sejtekre gyakorolt ​​alacsony toxicitás a DNS-giráz hiányával magyarázható. A ciprofloxacin szedése során nem alakul ki párhuzamosan rezisztencia más olyan antibiotikumokkal szemben, amelyek nem tartoznak a girázgátlók csoportjába, ezért rendkívül hatékony az olyan baktériumok ellen, amelyek rezisztensek például aminoglikazidok, penicillinek, cefalosporinok, tetraciklinek és sok más ellen. antibiotikumok.

A Gram-negatív aerob baktériumok érzékenyek a ciprofloxacinra: enterobaktériumok (Escherichiacoli, Salmonellaspp., Shigellaspp., Citrobacterspp., Klebsiellaspp., Enterobacterspp., Proteusmirabilis, Proteusvulgaris, Gramratiamarcescens, Proteusvulgaris, M., Serratiamarcescens, Hafniaaliospp negatív), baktériumok (Haemophilusspp., Pseudomonasaeruginosa, Moraxellacatarrhalis, Aeromonasspp., Pasteurellamultocida, Plesiomonasshigelloides, Campylobacterjejuni, Neisseriaspp.), egyes intracelluláris kórokozók - Legionellapneumophila,kancoogeneum, My Brucellesculas.

Gram-pozitív aerob baktériumok: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (St reptococcus pyogenes, St reptococcus agalactiae). In vitro aktív Bacillus anthracis ellen.

A legtöbb meticillinrezisztens staphylococcus rezisztens a ciprofloxacinra is. A Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (intracellulárisan elhelyezkedő) érzékenysége közepes (elnyomásukhoz nagy koncentráció szükséges).

A gyógyszerrel szemben ellenálló: Bacteroidesfragilis, Pseudomonascepacia, Pseudomonasmaltophilia, Ureaplasmaurealyticum, Clostridium difficile, Nocardia aszteroidák. Nem hatékony a Treponemapallidum ellen.

A rezisztencia rendkívül lassan alakul ki, mert egyrészt a ciprofloxacin hatása után gyakorlatilag nem maradnak megmaradó mikroorganizmusok, másrészt a baktériumsejtekben nincsenek azt inaktiváló enzimek.

Használati javallatok

Akut és krónikus (akut stádiumban) bronchitis, tüdőgyulladás, bronchiectasia, cisztás fibrózis fertőző szövődményei

Akut arcüreggyulladás

cystitis, pyelonephritis

Komplikált intraabdominális fertőzések (metronidazollal kombinálva)

Krónikus bakteriális prosztatagyulladás

Szövődménymentes gonorrhoea

Tífusz, campylobacteriosis, shigellosis, utazói hasmenés

Fertőzött fekélyek, sebek, égési sérülések, tályogok, flegmon

Osteomyelitis, szeptikus ízületi gyulladás

Fertőzések neutropeniás betegekben

Gyermekek

A Pseudomonasaeruginosa okozta szövődmények kezelése 6-17 éves pulmonalis cisztás fibrózisban szenvedő gyermekeknél

A tüdő lépfene (Bacillus anthracis fertőzés) megelőzése és kezelése

Az alkalmazás módja és adagja

belül. A tablettákat egészben, kevés folyadékkal, étkezés után kell lenyelni. Ha a tablettát éhgyomorra veszi be, a hatóanyag gyorsabban felszívódik.

Enyhe és közepes súlyosságú alsó légúti fertőzések esetén - 500 mg naponta kétszer, súlyos esetekben - 750 mg naponta kétszer. A kezelés időtartama 7-14 nap.

Akut sinusitis esetén - 500 mg naponta kétszer. A kezelés időtartama 7-14 nap.

A bőr és a lágyrészek enyhe vagy közepes fokú fertőzése esetén - 500 mg naponta kétszer, súlyos esetekben - 750 mg naponta kétszer. A kezelés időtartama 7-14 nap.

A csontok és ízületek enyhe és közepes fokú fertőzései esetén - 500 mg naponta kétszer, súlyos lefolyás esetén - 750 mg naponta kétszer. A kezelés folyamata - legfeljebb 4-6 hét.

Húgyúti fertőzések esetén - 250-500 mg naponta kétszer, a kezelés időtartama 7-14 nap, nőknél szövődménymentes cystitis esetén - 3 nap.

Krónikus bakteriális prosztatagyulladás esetén - 500 mg naponta kétszer, a kezelés időtartama 28 nap.

Szövődménymentes gonorrhoea esetén - 250-500 mg egyszer.

Fertőző hasmenés - 500 mg naponta kétszer, a kezelés időtartama 5-7 nap.

Tífusz láz esetén - 500 mg naponta kétszer, a kezelés időtartama 7 nap.

Bonyolult intraabdominális fertőzésekkel - 500 mg 12 óránként 7-14 napig.

A lépfene pulmonális formájának megelőzésére és kezelésére - 500 mg naponta kétszer.

A kezelés időtartama a betegség súlyosságától, a klinikai és bakteriológiai eredményektől függ.

CRF: 60 ml / perc feletti CC esetén nincs szükség dózismódosításra; CC-vel 30-50 ml / perc - 250-500 mg 12 óránként; a QC-nél< 30 мл/мин - 250-500 мг каждые 18 ч. Если больному проводится гемодиализ или перитонеальный диализ - 250-500 мг/сут, но принимать следует после сеанса гемодиализа.

Gyermekgyógyászatban:

a Pseudomonasaeruginosa okozta szövődmények kezelésére 6 és 17 év közötti cisztás tüdőfibrózisban szenvedő gyermekeknél - 20 mg / kg naponta kétszer (maximális adag 1,5 g). A kezelés időtartama 10-14 nap.

a lépfene pulmonális formájával (megelőzés és kezelés) - 15 mg / kg naponta kétszer. A maximális egyszeri adag 500 mg, a napi adag 1 g A ciprofloxacin szedésének teljes időtartama 60 nap.

Mellékhatások

Gyakran

Hányinger, hasmenés

Néha

Hányás, hasi fájdalom, étvágytalanság

Szédülés, fejfájás, fáradtság, szorongás,

Az íz és a szag megsértése

Leukopénia, eozinofília

Ritkán

A gyengeség érzése, a hosszú távú antibiotikum-használat rezisztens baktérium- és gombatörzsek kialakulását okozhatja

Puffadás

Tachycardia, szívritmuszavar, perifériás ödéma

Thrombocytopenia

Hypoprotrombinemia, a "máj" transzaminázok és az alkalikus foszfatáz, a kreatinin, a bilirubin és a karbamid fokozott aktivitása

Vasculitis

Nagyon ritkán

Ízületi fájdalom, ízületi gyulladás

Kolesztatikus sárgaság (különösen korábbi májbetegségben szenvedő betegeknél), hepatitis, hepatonecrosis, pszeudomembranosus colitis

Remegés, álmatlanság, "rémálom" álmok, perifériás paralgézia (a fájdalom érzékelésének anomáliája), izzadás, megnövekedett koponyaűri nyomás, bizonytalanság járás közben, szorongás, zavartság, depresszió, hallucinációk, valamint a pszichotikus reakciók egyéb megnyilvánulásai (alkalmanként előrehaladva állapotok, amelyekben a beteg kárt tehet önmagában), migrén, ájulás

Látáskárosodás (diplopia, színérzékelés megváltozása), fülzúgás, halláskárosodás

Megnövekedett lipáz, amiláz koncentráció

Csökkent vérnyomás, agyi artéria trombózis

Granulocitopénia, vérszegénység, leukocitózis, agranulocitózis, trombocitózis, pancitopénia, hemolitikus anémia, csontvelő-depresszió, protrombinszint-változások

Hiperkreatininaemia, hiperbilirubinémia, hiperglikémia

Perifériás neuropátia

Légszomj, gégeödéma

Pszichózis, esetenként öngyilkossági hajlamokkal

Hematuria, crystalluria (különösen lúgos vizelet és alacsony diurézis esetén), akut veseelégtelenség, hüvelyi candidiasis, glomerulonephritis, dysuria, polyuria, vizeletretenció, albuminuria, húgycsővérzés, hematuria, csökkent nitrogénkiválasztás a vesefunkcióból, intersticiális nephritis

-allergiás reakciók: néha- bőr viszketés, ritkán- csalánkiütés, az arc vagy a gége duzzanata, anafilaxiás sokk, nagyon ritkán - vérzéssel járó hólyagosodás és kis csomók megjelenése, amelyek varasodást képeznek, gyógyszerláz, pontos bevérzések a bőrön (petechiák), légszomj, eosinophilia, vasculitis, erythema nodosum, erythema multiforme exudatív erythema (beleértve a Stevens-Johnson szindrómát is), toxikus epidermális nekrolízis (Lyell-szindróma), fényérzékenységi reakciók

- mások: asthenia, fokozott fényérzékenység, felülfertőzések (candidiasis, pszeudomembranosus colitis), az arc vérének kipirulása, fokozott izzadás, ízületi gyulladás, ízületi gyulladás, tendovaginitis, ínszakadások, izomfájdalmak, szérumbetegség-típusú reakciók

Ellenjavallatok

A gyógyszerrel szembeni túlérzékenység

Tizanidin egyidejű alkalmazása (a vérnyomás (BP) kifejezett csökkenésének kockázata, álmosság)

Terhesség és szoptatás

Serdülőkor 18 éves korig (kivéve a Pseudomonasaeruginosa okozta szövődmények kezelését 6-17 éves kor közötti, cisztás tüdőfibrózisban szenvedő gyermekeknél; Bacillusanthracis-szal fertőzött pulmonalis antrax megelőzése és kezelése)

laktóz intolerancia

Laktáz hiány

Glükóz-galaktóz malabszorpció

Epilepszia

Gyógyszerkölcsönhatások

A májsejtekben a mikroszomális oxidációs folyamatok aktivitásának csökkenése miatt a ciprofloxacin növeli a teofillin (és más xantinok, például koffein), orális hipoglikémiás szerek, indirekt antikoagulánsok koncentrációját és meghosszabbítja a T1/2-t, és segít csökkenteni a protrombin indexet. .

Más antimikrobiális gyógyszerekkel (béta-laktám antibiotikumok, aminoglikazidok, klindamicin, metronidazol) kombinálva általában szinergizmus figyelhető meg; sikeresen alkalmazható azlocillinnel és ceftazidim-mel kombinálva a Pseudomonasspp. által okozott fertőzésekre; mezlocillin, azlocillin és más béta-laktám antibiotikumokkal - streptococcus fertőzések esetén; izoxazolilpenicillinekkel és vankomicinnel - staphylococcus fertőzésekkel; metronidazollal és klindamicinnel - anaerob fertőzésekre.

A ciprofloxacin fokozza a ciklosporin nefrotoxikus hatását, megnő a szérum kreatininszintje, ilyen betegeknél ezt a mutatót hetente kétszer kell ellenőrizni.

Egyidejű alkalmazás esetén fokozza a közvetett hatású antikoaguláns szerek hatását.

A vastartalmú gyógyszerekkel, szukralfáttal és magnézium-, kalcium- és alumíniumionokat tartalmazó savlekötő szerekkel együtt történő orális adása a ciprofloxacin felszívódásának csökkenéséhez vezet, ezért a fenti gyógyszerek bevétele előtt 1-2 órával vagy utána 4 órával kell beadni.

A nem szteroid gyulladásgátló szerek (az acetilszalicilsav kivételével) növelik a görcsrohamok kockázatát.

A didanozin csökkentette a ciprofloxacin felszívódását, mivel komplexeket képezett vele a didanozinban lévő alumínium- és magnéziumionokkal.

A metoklopramid felgyorsítja a felszívódást, ami a Cmax eléréséhez szükséges idő csökkenéséhez vezet.

Az uricosuric gyógyszerek együttes alkalmazása a kiválasztódás lelassulásához (akár 50%) és a ciprofloxacin plazmakoncentrációjának növekedéséhez vezet.

Hétszeresére (4-ről 21-szeresére) növeli a tizanidin Cmax-értékét és 10-szeresére (6-ról 24-szeresére) a koncentráció-idő görbe alatti területet (AUC), ami növeli a vérnyomás és az álmosság kifejezett csökkenésének kockázatát. .

Probenecid: a probenecid gátolja a ciprofloxacin vesén keresztül történő kiválasztását. A probenecid és a ciprofloxacin együttes alkalmazása növeli a ciprofloxacin koncentrációját a plazmában.

Omeprazol: a ciprofloxacin és az omeprazol egyidejű alkalmazása a ciprofloxacin maximális plazmakoncentrációjának és a vizelet átlagos koncentrációjának enyhe csökkenéséhez vezet.

Teofillin: a siflox és a teofillin egyidejű alkalmazásával az utóbbi vérkoncentrációjának növekedése lehetséges. Ilyen esetekben módosítani kell a teofillin adagját.

Tizanidin: A tizanidinnel történő egyidejű alkalmazás a tizanidin koncentrációjának növekedéséhez vezet a vérszérumban, súlyosbítja a hipotenziót és fokozott szedációt.

Koffein: Egyes kinolonok, köztük a ciprofloxacin, csökkentik a koffein clearance-ét, és meghosszabbíthatják a szérum felezési idejét.

Metotrexát: A metotrexát vese tubuláris transzportja gátolható a ciprofloxacin szedése alatt, ami a metotrexát plazmaszintjének emelkedéséhez vezethet. Ennek eredményeként megnőhet a metotrexát alkalmazásával összefüggő toxikus reakciók kockázata. Ezért a metotrexátot szedő betegeket gondosan ellenőrizni kell a ciprofloxacin-kezelés alatt.

Fenitoin: a ciprofloxacin és a fenitoin egyidejű alkalmazása a fenitoin plazmaszintjének emelkedéséhez vagy csökkenéséhez vezethet, ezért ezek ellenőrzése javasolt.

Antibiotikumok: a ciprofloxacin és az aminoglikozidok és a béta-laktám antibiotikumok egyidejű alkalmazása additív és szinergikus hatást fejt ki.

Hatások a CYP-re: A ciprofloxacin a CYP1A2 erős inhibitora és a CYP3A4 gyenge inhibitora.

Ciklosporin: ciprofloxacint és ciklosporint tartalmazó gyógyszerek egyidejű alkalmazásakor a plazma kreatininkoncentrációjának átmeneti növekedését figyelték meg. Ezért az ilyen betegeknél gyakran (hetente kétszer) ellenőrizni kell a plazma kreatinin koncentrációját.

K-vitamin antagonisták: a ciprofloxacin és a K-vitamin antagonisták egyidejű alkalmazása fokozhatja annak véralvadásgátló hatását.

Glibenklamid: egyes esetekben a ciprofloxacin és a glibenklamid egyidejű alkalmazása fokozhatja a glibenklamid hatását (hipoglikémia).

Duloxetin: klinikai vizsgálatok során azt találták, hogy a duloxetin és a citokróm P450 1A2 erős inhibitorai, például a fluvoxamin egyidejű alkalmazása a vizelet átlagos koncentrációjának és a duloxetin maximális plazmakoncentrációjának növekedéséhez vezethet. Bár nem állnak rendelkezésre klinikai adatok a ciprofloxacinnal való lehetséges kölcsönhatásról, hasonló hatások várhatók egyidejű alkalmazásukkor.

Ropinirol: Egy klinikai vizsgálat során megállapították, hogy a ropinirol, amely a citokróm P450 1A2 izoenzim közepes erősségű inhibitora, egyidejű alkalmazása ciprofloxacinnal a vizelet átlagos koncentrációjának és a ropinirol maximális plazmakoncentrációjának 84%-os növekedéséhez vezet. %, illetve 60%. A ropinirol okozta mellékhatások monitorozása és az adagolás módosítása javasolt a ciprofloxacinnal történő együttadás alatt és után.

Lidokain: egészséges embereknél azt találták, hogy a lidokaint, amely a citokróm P450 1A2 izoenzim közepes erősségű inhibitora, egyidejű alkalmazása ciprofloxacinnal 22%-kal csökkenti az intravénásan beadott lidokain clearance-ét. Bár a lidokainnal végzett kezelést jól tolerálták, egyszeri használat során lehetséges kölcsönhatások léphetnek fel a ciprofloxacinnal, ami mellékhatásokhoz vezethet.

Klozapin: 250 mg ciprofloxacin klozapinnal együtt 7 napon keresztül történő egyszeri alkalmazása végén a klozapin és az N-dezmetilklozapin plazmakoncentrációja 29%-kal, illetve 31%-kal nőtt. Klinikai megfigyelés és a klozapin megfelelő dózisának módosítása javasolt a ciprofloxacinnal történő együttadás alatt és után.

szildenafil: a szildenafil és a ciprofloxacin egyidejű alkalmazása a vizelet átlagos koncentrációjának és a szildenafil maximális plazmakoncentrációjának körülbelül kétszeres növekedéséhez vezet 50 mg ciprofloxacin 50 mg-os orális adagja után. Ezért óvatosan kell eljárni a kombinációs terápia felírásakor, figyelembe véve a kockázatokat és a lehetséges előnyöket.

Élelmiszer és tejtermékek: a kalcium tápanyag formájában nem befolyásolja jelentősen a felszívódást. A tejtermékek vagy ásványi anyagokkal dúsított italok (pl. tej, joghurt, ásványi anyagokkal dúsított narancslé) ciprofloxacinnal történő együttadását azonban kerülni kell a ciprofloxacin felszívódásának esetleges csökkenése miatt.

Különleges utasítások

Gondosan: agyi erek súlyos ateroszklerózisa, cerebrovaszkuláris baleset, mentális betegség, epilepszia, súlyos vese- és/vagy májelégtelenség, előrehaladott életkor, ínelváltozások korábbi fluorokinolonkezelés mellett.

A ciprofloxacin nem a választott gyógyszer a Streptococcus pneumoniae által okozott feltételezett vagy megállapított tüdőgyulladás esetén.

A krisztalluria kialakulásának elkerülése érdekében elfogadhatatlan az ajánlott napi adag túllépése, szükséges a megfelelő folyadékbevitel és a savas vizeletreakció fenntartása is.

Az epilepsziában szenvedő betegeknél, akiknek anamnézisében görcsrohamok, érrendszeri betegségek és szerves agyi elváltozások fordultak elő, a központi idegrendszer (CNS) mellékhatásainak veszélye miatt a ciprofloxacint csak „létfontosságú” indikációk esetén szabad felírni.

Ha súlyos és hosszan tartó hasmenés lép fel a kezelés alatt vagy után, a pszeudomembranosus colitis diagnózisát ki kell zárni, ami a gyógyszer azonnali leállítását és a megfelelő kezelés kijelölését igényli.

A ciprofloxacinnal kezelt betegeknél polyneuropathiás esetek fordultak elő (olyan neurológiai tünetek alapján, mint a fájdalom, égő érzés, érzékszervi zavarok vagy izomgyengeség, önmagában vagy kombinációban). A gyógyszer szedését fel kell függeszteni azoknál a betegeknél, akiknél neuropátia tünetei vannak, beleértve a fájdalmat, égő érzést, bizsergést, zsibbadást és/vagy gyengeséget, hogy megakadályozzák a visszafordíthatatlan rendellenességek kialakulását.

Vannak olyan esetek, amikor a ciprofloxacint és a teofilint egyidejűleg alkalmazó betegeknél súlyos és végzetes reakciók léptek fel. Ezek közé a reakciók közé tartozott a szívleállás, görcsök, epilepsziás állapot és légzési elégtelenség. Bár ezek a jelentések hasonló súlyos mellékhatásokra vonatkoznak az önmagában teofillint kapó betegeknél, nem zárták ki annak lehetőségét, hogy ezeket a reakciókat a ciprofloxacin okozhatja. Ha az egyidejű alkalmazás nem kerülhető el, ellenőrizni kell a szérum teofillin szintjét, és megfelelő adagolást kell végezni.

A kinolon-terápia túlérzékenységi reakciókkal járhat, még egyszeri adag után is. Az allergiás reakció első jele esetén a gyógyszeres kezelést le kell állítani. A súlyos anafilaxiás reakciók azonnali sürgősségi ellátást igényelnek.

Más széles spektrumú antimikrobiális szerekhez hasonlóan a gyógyszer hosszú távú alkalmazása a nem érzékeny szervezetek túlszaporodásához és felülfertőződéshez vezethet. Más erős gyógyszerekhez hasonlóan a hosszú távú kezelés során javasolt a szerv- és rendszerfunkciók időszakos értékelése, beleértve a vese-, máj- és vérképzőszervi funkciókat.

CYP450: A ciprofloxacin a máj CYP1A2 enzimútjának inhibitora. A ciprofloxacin más, elsősorban a CYP1A2 által metabolizált gyógyszerekkel (pl. teofillin, metil-xantin, tizanidin) együttadása az együtt adott gyógyszerek plazmakoncentrációinak növekedését eredményezi, és az együtt adott gyógyszerek klinikailag jelentős farmakodinámiás mellékhatásaihoz vezethet.

Súlyos fertőzések és kevert fertőzések Gram-pozitív és anaerob kórokozókkal.

A ciprofloxacin monoterápia nem javallt súlyos fertőzések és esetlegesen Gram-pozitív vagy anaerob kórokozók által okozott fertőzések kezelésére. Ilyen fertőzések esetén a ciprofloxacint más megfelelő antibakteriális gyógyszerekkel együtt kell alkalmazni.

Streptococcus fertőzések (beleértve a Streptococcus pneumoniae által okozott fertőzéseket is).

Húgyúti fertőzések.

Fluorokinolon-rezisztens gonococcus urethritist, cervicitist, epididymo-orchitist és kismedencei gyulladásos betegséget okozhatnak a Neisseria Gonorrhoeae izolált törzsei.

Ezért a ciprofloxacint csak akkor szabad gonococcus urethritis vagy cervicitis kezelésére alkalmazni, ha kizárták a ciprofloxacin-rezisztens mikroorganizmusokat.

Az epididymo-orchitis és a kismedencei gyulladásos betegségek kezelésére a ciprofloxacin empirikus alkalmazása csak más megfelelő antibakteriális szerekkel (pl. cefalosporin) kombinálva mérlegelhető, kivéve, ha az adatok alapján kizárták a ciprofloxacin-rezisztens mikroorganizmusokat. Ha a kezelés harmadik napján nincs klinikai javulás, a kezelést meg kell szakítani.

Húgyúti fertőzések.

Fluorokinolon rezisztencia Escherichia coliban, a húgyúti fertőzések kialakulásában szerepet játszó leggyakoribb kórokozóban. Az orvosoknak azt tanácsoljuk, hogy vegyék figyelembe a fluorokinolon-rezisztens Escherichia coli helyi előfordulását.

A ciprofloxacin egyszeri alkalmazása a becslések szerint alacsonyabb hatékonysággal jár, mint a hosszú távú kezelés. Ezt szintén figyelembe kell venni az E. coli kinolonokkal szembeni rezisztencia növekvő szintjét illetően.

Intraabdominalis fertőzések.

Korlátozott mennyiségű adat áll rendelkezésre a posztoperatív intraabdominalis fertőzések kezelésének hatékonyságáról.

Utazói hasmenés.

A ciprofloxacin kiválasztásánál figyelembe kell venni a meglátogatott országokban a releváns kórokozók ciprofloxacin rezisztenciájára vonatkozó információkat.

A csontok és ízületek fertőző patológiái.

A ciprofloxacint más antibakteriális szerekkel együtt kell alkalmazni, a mikrobiológiai vizsgálat eredményeitől függően.

Csontváz - izomrendszer.

Általánosságban elmondható, hogy a ciprofloxacint nem szabad alkalmazni olyan betegeknél, akiknek a kórtörténetében a ciprofloxacin alkalmazásával összefüggő ínbetegség/rendellenesség szerepel. Nagyon ritka esetekben azonban a kórokozó mikrobiológiai vizsgálata és gondos haszon-kockázat elemzés után a ciprofloxacin alkalmazható ezeknél a betegeknél bizonyos súlyos fertőzések kezelésére, különösen a szokásos terápia sikertelensége vagy mikrobiális rezisztencia, feltéve, hogy a mikrobiológiai vizsgálatok igazolják a ciprofloxacin alkalmazását.

A ciprofloxacin alkalmazásával összefüggésben íngyulladás és ínszakadás (különösen az Achilles-ín) alakulhat ki, esetenként kétoldali változatban, sőt a terápia megkezdését követő első 48 órában is. Az inak gyulladása és szakadása a ciprofloxacin-kezelés abbahagyása után is előfordulhat több hónappal. A tendinopathia kockázata megnőhet idős betegeknél vagy egyidejűleg kortikoszteroid kezelésben részesülő betegeknél.

Ha az ínhüvelygyulladás bármely tünete (pl. fájdalmas duzzanat, gyulladás) jelentkezik, a ciprofloxacin-kezelést abba kell hagyni. Figyelni kell az érintett végtag többi részét.

A ciprofloxacint óvatosan kell alkalmazni súlyos pszeudoparalyticus myasthenia gravisban szenvedő betegeknél.

Fényérzékenység.

A ciprofloxacinról kimutatták, hogy fényérzékenységi reakciókat vált ki. A ciprofloxacint szedő betegeknek kerülniük kell a közvetlen napfénynek vagy UV-sugárzásnak való kitettséget a kezelés alatt.

Szív- és érrendszeri rendellenességek.

A kinolonokat óvatosan kell alkalmazni olyan betegeknél, akiknél ismert a QT-megnyúlás kockázati tényezője, mint például:

Örökletes hosszú QT-szindróma - intervallum;

QT-intervallumot meghosszabbító gyógyszerek (például 1A és 3 osztályú antiaritmiás szerek, triciklusos antidepresszánsok, makrolidok, antipszichotikumok) egyidejű alkalmazása.

Nem korrigált elektrolit zavarok (pl. hypokalaemia, hypomagnesemia);

Szívpatológiák (pl. szívelégtelenség, szívinfarktus, bradycardia).

Az idős betegek és a nők érzékenyebbek lehetnek a QT-hosszabbító gyógyszerekre.

Ezért ezekben a populációkban óvatosan kell eljárni a fluorokinolonok, köztük a ciprofloxacin alkalmazásakor.

A ciprofloxacinnal összefüggő crystalluria eseteiről számoltak be. A ciprofloxacint kapó betegeknek megfelelő mennyiségű folyadékot kell inniuk, és kerülni kell a túlzottan lúgos vizeletet.

Veseműködési zavar.

Mivel a ciprofloxacin főként változatlan formában ürül ki a vesén keresztül károsodott vesefunkciójú betegeknél, az adagolás módosítása szükséges, hogy elkerülhető legyen a gyógyszer mellékhatásainak a ciprofloxacin felhalmozódása miatti súlyosbodása.

A kábítószer járművezetési képességre vagy potenciálisan veszélyes mechanizmusokra gyakorolt ​​​​hatásának jellemzői

A kezelés alatt tartózkodni kell a gépjárművezetéstől, valamint a fokozott figyelemkoncentrációt és a pszichomotoros reakciók sebességét igénylő gépek és mechanizmusok karbantartásától.

A ciprofloxacin alkalmazásakor kerülni kell a közvetlen napfényt és az intenzív ultraibolya sugárzást. Fényérzékenység (égésszerű bőrreakciók megjelenése) esetén a gyógyszert abba kell hagyni.

Túladagolás

Tünetek: a gyógyszer fokozott mellékhatásai.

Kezelés: specifikus ellenszere nem ismert. Gyomormosás és egyéb sürgősségi intézkedések, a beteg állapotának gondos figyelemmel kísérése, elegendő folyadékbevitel biztosítása. Hemo- vagy peritoneális dialízis segítségével a gyógyszernek csak kis mennyisége (kevesebb, mint 10%) távolítható el.

Kiadási forma és csomagolás

A ciprofloxacin egy olyan antibiotikum, amely baktériumölő hatással rendelkezik a kórokozó mikroorganizmusok széles köre ellen. Nem lassítja és nem állítja le a mikrovilág objektumainak fejlődését és szaporodását, ahogyan a bakteriosztatikus gyógyszerek teszik, hanem teljesen elpusztítja a baktériumokat, halálukat, majd a szervezetből való kiürülésüket okozva. Ennek az antibiotikumnak a hatásmechanizmusa a bakteriális DNS-giráz, a DNS-megkettőzésért felelős enzim gátlásán alapul, amely nélkül a fehérjeszintézis folyamata elképzelhetetlen.

Azon baktériumok között, amelyekre a ciprofloxacin kiterjeszti hatását, vannak Gram-negatív és Gram-pozitív minták is. A Staphylococcus, Streptococcus, Enterobacteria, Escherichia és Haemophilus influenzae, Klebsiella, Morganella, Neisseria, Salmonella, Shigella, Legionella, Providence, Yersinia, Chlamydia, Mycobacterium és még sokan mások baktériumai érzékenyek rá.

A ciprofloxacin alkalmazása számos korlátozással jár. Tehát, miközben ezzel a gyógyszerrel kezelik, tartózkodni kell a túlzott napsugárzástól. A gyógyszer hatékony működésének fontos feltétele a megfelelő mennyiségű folyadék fogyasztása a diurézis normál szinten tartásához (ellenkező esetben hemato- és crystalluria fordulhat elő).

A ciprofloxacin adagolási módját és adagját egyénileg határozzák meg, a fertőzés lefolyásának súlyosságától és a szervezetben való lokalizációjától, a beteg életkorától és testtömegétől, általános egészségi állapotától és funkcionális állapotától függően. különösen a húgyúti rendszer.

A tabletták ajánlott egyszeri adagja 250 mg szövődménymentes és 500 mg összetett fertőzések esetén, naponta kétszer bevéve. A gyógyszert éhgyomorra kell bevenni, sok folyadékkal együtt. A ciprofloxacin kezelés átlagos időtartama 7-10 nap. Súlyos fertőzések esetén a gyógyszer napi kétszer 400 mg-os intravénás infúzió formájában alkalmazható (a betegségtől függő antibiotikum adagok részletes listája a betegtájékoztatóban található). A szemészeti és fül-orr-gégészeti gyakorlatban a ciprofloxacint helyileg szem- és fülcseppek formájában alkalmazzák. Enyhe és közepesen súlyos szemfertőzések esetén elegendő 2 csepp gyógyszert a kötőhártyazsákba 4 óránként, súlyos esetben óránként csepegtetni. A szemkenőcsöt, mint a ciprofloxacin adagolási formáját, jelenleg nem használják széles körben, és csak egy üzem gyártja - az orosz JSC Tatkhimfarmpreparaty. A fül-orr-gégészetben a ciprofloxacin ajánlott adagja napi 2-4 alkalommal 3-4 csepp a külső hallójáratba csepegtetve.

Gyógyszertan

A fluorokinolonok csoportjába tartozó széles spektrumú antimikrobiális szer. Baktericid hatása van. Elnyomja a DNS girázt és gátolja a bakteriális DNS szintézisét.

Nagyon aktív a legtöbb Gram-negatív baktérium ellen: Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae.

Aktív Staphylococcus spp. (beleértve a penicillinázt termelő és nem termelő törzseket, meticillinrezisztens törzseket), egyes Enterococcus spp., Campylobacter spp., Legionella spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Mycobacterium spp.

A ciprofloxacin hatásos a béta-laktamázt termelő baktériumok ellen.

Az Ureaplasma urealyticum, a Clostridium difficile, a Nocardia aszteroidák rezisztensek a ciprofloxacinnal szemben. A Treponema pallidum elleni hatást nem vizsgálták eléggé.

Farmakokinetika

Gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusból. Szájon át történő alkalmazás után a biohasznosulás 70%. A táplálékfelvétel kevéssé befolyásolja a ciprofloxacin felszívódását. A plazmafehérjékhez való kötődés 20-40%. Eloszlik a szövetekben és a testnedvekben. Behatol a cerebrospinális folyadékba: a ciprofloxacin koncentrációja a nem gyulladt agyhártyában eléri a 10%-ot, a gyulladt - akár 37%-ot. Magas koncentrációt érnek el az epében. A vizelettel és az epével ürül ki.

Kiadási űrlap

100 ml - polietilén palackok (1) - kartondobozok.
100 ml - polietilén palackok (50) - kartondobozok.

Adagolás

Egyedi. Belül - 250-750 mg naponta kétszer. A kezelés időtartama - 7-10 naptól 4 hétig.

Intravénás beadás esetén egyszeri adag 200-400 mg, az adagolás gyakorisága naponta kétszer; a kezelés időtartama - 1-2 hét, ha szükséges, és több. Intravénás bolusban is beadható, de előnyösebb a 30 perc alatti csepegtetés.

Helyi alkalmazás esetén 1-4 óránként 1-2 cseppet csepegtetünk az érintett szem alsó kötőhártya zsákjába, majd az állapot javulását követően az injekciók közötti intervallumok növelhetők.

A maximális napi adag felnőtteknek szájon át szedve 1,5 g.

Kölcsönhatás

A ciprofloxacin és a didanozin egyidejű alkalmazása esetén a ciprofloxacin felszívódása csökken, mivel a didanozinban lévő alumínium- és magnéziumpufferekkel ciprofloxacin kelátképzők képződnek.

Warfarinnal történő egyidejű alkalmazás esetén a vérzés kockázata nő.

A ciprofloxacin és a teofillin egyidejű alkalmazása növelheti a teofillin koncentrációját a vérplazmában, növelheti a teofillin T 1/2-ét, ami növeli a teofillinnel kapcsolatos toxikus hatások kialakulásának kockázatát.

Az antacidok, valamint az alumínium-, cink-, vas- vagy magnéziumionokat tartalmazó készítmények egyidejű alkalmazása a ciprofloxacin felszívódásának csökkenését okozhatja, ezért ezeknek a gyógyszereknek a kinevezése közötti intervallumnak legalább 4 órának kell lennie.

Mellékhatások

Az emésztőrendszerből: hányinger, hányás, hasmenés, hasi fájdalom, a máj transzaminázok fokozott aktivitása, alkalikus foszfatáz, LDH, bilirubin, pszeudomembranosus colitis.

A központi idegrendszer oldaláról: fejfájás, szédülés, fáradtság, alvászavarok, rémálmok, hallucinációk, ájulás, látászavarok.

A húgyúti rendszerből: crystalluria, glomerulonephritis, dysuria, polyuria, albuminuria, hematuria, átmeneti szérum kreatinin emelkedés.

A vérképző rendszerből: eosinophilia, leukopenia, neutropenia, a vérlemezkeszám változásai.

A szív- és érrendszer oldaláról: tachycardia, szívritmuszavarok, artériás hipotenzió.

Allergiás reakciók: viszketés, urticaria, angioödéma, Stevens-Johnson szindróma, ízületi fájdalom.

A kemoterápiás hatáshoz kapcsolódó mellékhatások: candidiasis.

Helyi reakciók: fájdalom, phlebitis (intravénás beadással). Szemcseppek alkalmazásakor bizonyos esetekben a kötőhártya enyhe fájdalma és hiperémia lehetséges.

Egyéb: vasculitis.

Javallatok

Ciprofloxacinra érzékeny mikroorganizmusok által okozott fertőző és gyulladásos betegségek, beleértve a a légutak, a hasüreg és a kismedencei szervek, a csontok, az ízületek, a bőr betegségei; vérmérgezés; a felső légúti súlyos fertőzések. Posztoperatív fertőzések kezelése. Fertőzések megelőzése és kezelése csökkent immunitású betegeknél.

Helyi használatra: akut és szubakut kötőhártya-gyulladás, blepharoconjunctivitis, blepharitis, bakteriális szaruhártya fekélyek, keratitis, keratoconjunctivitis, krónikus dacryocystitis, meibomitis. A szem fertőző elváltozásai sérülések vagy idegen testek után. Preoperatív profilaxis a szemsebészetben.

Kísérleti vizsgálatok azt találták, hogy ízületi bántalmakat okoz.

Alkalmazás a veseműködés megsértésére

Károsodott vesefunkciójú betegeknél az adagolás módosítása szükséges.

Használata gyermekeknél

Gyermekek és 15 év alatti serdülők számára ellenjavallt.

Különleges utasítások

Károsodott vesefunkciójú betegeknél az adagolás módosítása szükséges. Óvatosan alkalmazható idős betegeknél, agyi érelmeszesedésben, cerebrovaszkuláris balesetekben, epilepsziában, tisztázatlan etiológiájú görcsös szindrómában.

A kezelés alatt a betegeknek elegendő folyadékot kell kapniuk.

Tartós hasmenés esetén a ciprofloxacin-kezelést abba kell hagyni.

Ciprofloxacin és barbiturátok egyidejű intravénás beadásakor a pulzusszám, a vérnyomás és az EKG monitorozása szükséges. A kezelés során ellenőrizni kell a karbamid, a kreatinin és a máj transzaminázok koncentrációját a vérben.

A kezelés ideje alatt a reakcióképesség csökkenése lehetséges (különösen, ha alkohollal egyidejűleg alkalmazzák).

Ne adja be a ciprofloxacint subconjunctivalisan vagy közvetlenül a szem elülső kamrájába.

Képlet: C17H18FN3O3, kémiai név: 1-Ciklopropil-6-fluor-1,4-dihidro-4-oxo-7-(1-piperazinil)-3-kinolinkarbonsav (és hidroklorid formájában).

Farmakológiai hatás: baktericid, széles spektrumú antibakteriális.

Farmakológiai tulajdonságok

A ciprofloxacin gátolja a DNS-giráz enzimet (a 2-es és 4-es topoizomerázok, amelyek a kromoszómális DNS-nek a nukleáris RNS körül egy szuperspirálban történő halmozódásáért felelősek), megzavarja a DNS-képzést, a mikroorganizmusok osztódását és növekedését; kifejezett morfológiai változásokat okoz a sejtekben és gyors pusztulását. A ciprofloxacin nyugalmi és növekedési állapotban fejti ki hatását a mikroorganizmusokra. A ciprofloxacin széles spektrumú antimikrobiális hatással rendelkezik, a Gram-negatív baktériumokkal szemben a legaktívabb, az anaerobokra gyakorolt ​​​​hatás kevésbé kifejezett. Ciprofloxacin acts on Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus epidermidis, Campylobacter jejuni, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus, Escherichia coli, Citrobacter freundii, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus parainfluenzae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Neisseria reisseria goisseria , Pseudomonas aeruginosa, Providencia stuartii, Salmonella typhi, Shigella flexneri, Serratia marcescens, Shigella sonnei, Acinetobacter spp., Staphylococcus hominis, Aeromonas caviae, Staphylococcus saprophyticus, Aeromonas hydrophila, aeroobsiac aerobsiac, Staphylococcus tarobsiac, Enterdaac, Edwarda colib, Enterdaac, Bruncoccus meloxicillaacyl, Acaister haemolyticus , Haemophilus ducreyi, Legionella pneumophila, Mycobacterium tuberculosis, Neisseria meningitidis, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae, Salmonella enteritidis, Vibrio parahaemolyticus, Yersin többek között enterocolitica, Vibrio vulnificus, Chlamydia trachomatis.

Savas környezetben a ciprofloxacin aktivitása csökken. A meticillinre rezisztens staphylococcusok többsége a ciprofloxacinnal szemben is rezisztens. A ciprofloxacinra közepesen érzékenyek a Streptococcus pneumoniae, a Mycobacterium avium (amelyek a sejtek belsejében találhatók), az Enterococcus faecalis. A Stenotrophomonas maltophilia egyes törzsei és a Burkholderia cepacia legtöbb törzse, valamint a Pseudomonas cepacia, Bacteroides fragilis, Pseudomonas maltophilia, Clostridium difficile, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides ellenáll a ciprofloxacinnak. A ciprofloxacin a Treponema pallidum ellen hatástalan. A ciprofloxacinnal szembeni rezisztencia fokozatosan és lassan alakul ki. Nincs keresztrezisztencia cefalosporinokkal, penicillinekkel, aminoglikozidokkal.

Patkányokon és egereken végzett kétéves vizsgálatok nem mutatták ki a ciprofloxacin karcinogén hatását. A ciprofloxacin in vitro mutagenitási vizsgálatai során negatív és pozitív eredményeket is kaptak.

Szájon át történő alkalmazás után a ciprofloxacin teljesen és gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusban (főleg a duodenumban és a jejunumban). A ciprofloxacin abszolút biohasznosulása 60-80%. A maximális koncentráció 750, 500 és 250 mg bevétele esetén 0,4; 0,2 és 0,1 μg / ml, és 1-1,5 óra alatt érhető el. Az evés nem változtatja meg a felszívódás mértékét, de lassítja azt. 1 órás intravénás infúzióval 400 és 200 mg gyógyszerrel a maximális koncentráció 4,6 és 2,1 μg / ml, 12 óra elteltével pedig 0,2 és 0,1 μg / ml. 20-40%-ban kötődik a plazmafehérjékhez. A ciprofloxacin behatol a folyadékokba, a szövetekbe és a sejtekbe, magas koncentrációt hozva létre a fagocita sejtekben (makrofágok, polinukleáris sejtek), az epehólyagban, a vesékben, a májban, a sinusban és a hörgők nyálkahártyájában, a tüdőben, a női nemi szervekben, az epében, a köpetben, a bőrhólyag-folyadékban, a vizeletben; az agy-gerincvelői folyadékban, a prosztatában, a nyálban, a zsírszövetben, a bőrben, az izmokban, a porcokban, a csontokban található, átjut a placentán, kiválasztódik az anyatejbe. A ciprofloxacin felezési ideje orális adagolás után 3,5-5 óra, intravénás beadás esetén 5-6 óra. A ciprofloxacin teljes clearance-e körülbelül 35 l/óra. 15-30%-a biotranszformálódik a májban inaktív metabolitok (szulfociprofloxacin, deetilciprofloxacin, formilciprofloxacin, oxociprofloxacin) képződésével. A ciprofloxacin főként a vesén keresztül ürül változatlan formában (40-70%, a beadás módjától függően) és metabolitok formájában (10-15%), a többi a gyomor-bél traktuson keresztül (ürülékkel és epével) ürül. ). A vizelet ciprofloxacin tartalma sokkal magasabb, mint a húgyúti fertőző betegségek számos kórokozójának MIC értéke. Nem észlelték a ciprofloxacin kumulációját, amikor 500 mg gyógyszert szájon át naponta kétszer vettek be 5 napon keresztül, vagy intravénásan adták be naponta kétszer 200, 150 és 100 adagban 1 héten keresztül. Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a gyógyszer felezési ideje megnő, krónikus májcirrhosisban a farmakokinetikai paraméterek nem változnak. Ciprofloxacin-hidrokloridot tartalmazó szemcseppek alkalmazásakor mindkét szemben 2 napon keresztül 2 óránként, majd 5 napon keresztül 4 óránként a maximális plazmakoncentráció kevesebb, mint 5 ng / ml, az átlagos koncentráció pedig kevesebb, mint 2,5 ng / ml.

Javallatok

Rendszerhasználathoz: fogékony mikroorganizmusok által okozott bakteriális fertőzések: fül-orr-gégészeti szervek (sinusitis, otitis media, frontalis sinusitis, mastoiditis, sinusitis, pharyngitis, tonsillitis), kismedencei szervek (pyelonephritis, cystitis, prosztatagyulladás, salpingitis, adnexitis, oophoritis, tubularis abs, pelvio endometritis alsó légutak (krónikus bronchitis, bronchiectasia, tüdőgyulladás, cisztás fibrózis akut és súlyosbodása), lágy szövetek és bőr (fertőzött sebek, fekélyek, égési sérülések, flegmon, tályog), ízületek és csontok (szeptikus ízületi gyulladás, osteomyelitis); a hasi szervek fertőzései (gasztrointesztinális traktus, epeutak és epehólyag, hashártyagyulladás, intraperitoneális tályogok, szalmonellózis, campylobacteriosis, tífusz, yersiniosis, kolera, shigellosis); nemi betegségek (lágy chancre, gonorrhoea, chlamydia); vérmérgezés, bakteriémia; súlyos fertőzések neutropeniával és immunhiánnyal; fertőzések megelőzése sebészeti beavatkozások során. A fül-orr-gégészet gyakorlatában: otitis externa, posztoperatív fertőzéses szövődmények kezelése.
A szemészetben: fertőző és gyulladásos szembetegségek (blefaritis, szubakut és akut kötőhártya-gyulladás, blepharoconjunctivitis, keratoconjunctivitis, keratitis, bakteriális szaruhártya-fekély, meibomitis, krónikus dacryocystitis, szemfertőzések idegen testek vagy sérülések után), műtét utáni és preoperatív fertőzéses szövődmények megelőzésében.

A ciprofloxacin adagolása és alkalmazása

A ciprofloxacint szájon át, helyileg alkalmazzák és intravénásan adják be. Az adagolási rendet a fertőző folyamat lefolyásának súlyosságától és lokalizációjától, a beteg testtömegétől és életkorától, a test állapotától és a vesék funkcionális állapotától függően egyedileg állítják be. Belül (elegendő mennyiségű folyadék ivása és rágás nélkül, éhgyomorra szedve a gyógyszer gyorsabban felszívódik) naponta 2-3 alkalommal, egyenként 250 mg (súlyos fertőzések esetén 500-750 mg); a ciprofloxacin elhúzódó formáját naponta 1 alkalommal kell bevenni. Húgyúti fertőzések - 500 mg naponta 2 adagban, akut gonorrhoeás urethritis - 500 mg egyszer. Intravénás csepegtetés - 200 mg naponta kétszer (súlyos fertőzések esetén - 400 mg), a beadás időtartama 200 mg-os dózisban 0,5 óra, 400 mg-os adagban - 1 óra.

Súlyos vesefunkciós károsodásban szenvedő betegeknél a napi adag felére, idős betegeknél - 30% -kal csökken. Ha a tabletták szájon át történő bevétele lehetetlen és / vagy súlyos fertőzés, a terápia intravénás beadással kezdődik. A kezelés időtartama a betegség súlyosságától függ. A terápia átlagos időtartama: akut szövődménymentes gonorrhoea és cystitis - 1 nap; a hasi szervek, vesék, húgyúti fertőzések - legfeljebb 7 napig; gyengült testvédelmi betegeknél - a neutropenia fázisának teljes időszaka, de legfeljebb 2 hónap - osteomyelitisben; minden egyéb fertőzés, 7-14 nap. Streptococcus fertőzések esetén a késői szövődmények kialakulásának kockázata miatt, valamint a chlamydia fertőzések esetén a terápiát legalább 10 napig kell folytatni. Immunhiányos betegeknél a terápiát a neutropenia teljes időtartama alatt végzik. A kezelést a klinikai tünetek eltűnése vagy a testhőmérséklet normalizálódása után legalább 3 napig kell végezni.

Helyileg: súlyos fertőzés esetén a szemcseppet óránként 2 cseppet csepegtetünk az érintett szem kötőhártyazsákjába, enyhe és közepesen súlyos fertőzések esetén - 1-2 cseppet 4 óránként; az állapot javulásával csökken az instillációk gyakorisága és az adag. Az érintett szem alsó szemhéjára szemészeti kenőcsöt kell alkalmazni. Fülcseppek: naponta 3-szor, cseppentsen 5 cseppet az érintett fülbe; a betegség tüneteinek eltűnésével a gyógyszer alkalmazását további 2 napig kell folytatni.

A központi idegrendszerből származó mellékhatások veszélye miatt a ciprofloxacint a központi idegrendszer kórtörténetében előforduló patológiák esetén (szerves agykárosodás, epilepszia, csökkent rohamküszöb, súlyos agyi erek ateroszklerózisa), súlyos megsértések esetén kell alkalmazni. a máj és a vese funkcionális állapotáról, idős korban csak egészségügyi okokból. Azoknál a betegeknél, akiknek anamnézisében fluorokinolon-származékokkal szembeni allergiás reakció szerepel, a ciprofloxacinnal szembeni reakciók is előfordulhatnak. A terápia során kerülni kell az intenzív fizikai erőfeszítést, az ultraibolya és a napsugárzást, ellenőrizni kell a vizelet pH-értékét, az ivási rendet. Elsősorban lúgos vizeletreakcióban szenvedő betegeknél előfordulnak kristályosodási esetek, ennek elkerülése érdekében az ajánlott napi adagot nem szabad túllépni, továbbá szükséges a savas vizeletreakció fenntartása és elegendő folyadékbevitel. Az inak fájdalmának vagy a tendovaginitis első jeleinek megjelenésével a ciprofloxacin-terápiát fel kell függeszteni (a fluorokinolonokkal végzett kezelés során előfordulhat gyulladás vagy ínszakadás). A ciprofloxacin csökkentheti a pszichomotoros reakciók sebességét, különösen az alkohollal szemben, ezt figyelembe kell venni azoknak a betegeknek, akik gépjárművet vezetnek vagy potenciálisan veszélyes mechanizmusokkal dolgoznak. Súlyos hasmenés kialakulásával ki kell zárni a pszeudomembranosus vastagbélgyulladást. Az intravénás barbiturátok egyidejű beadása a szív- és érrendszer funkcionális állapotának (EKG, vérnyomás, pulzusszám) monitorozását igényli. 18 év alatti betegek számára a gyógyszert csak akkor írják fel, ha a kórokozó rezisztens más kemoterápiás gyógyszerekkel szemben. Az intraokuláris injekcióhoz a szemcsepp formájú oldat nem alkalmas. Más szemészeti gyógyszerek alkalmazásakor az injekciók közötti intervallumnak legalább 5 percnek kell lennie.

A használat ellenjavallatai

Túlérzékenység (beleértve más fluorokinolonokat is), 18 éves korig (az intenzív növekedési időszak vége), glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz hiánya; a szemészetben: 2 éves korig - szemkenőcshöz, 1 évig - szemcsepphez, vírusos keratitishez.

Alkalmazási korlátozások

Az agyi keringés megsértése, súlyos agyi érelmeszesedés, mentális betegség, epilepsziás szindróma, epilepszia, súlyos máj- és/vagy veseelégtelenség.

Használata terhesség és szoptatás alatt

A ciprofloxacin alkalmazása terhesség alatt ellenjavallt (a terhes nőknél történő alkalmazás hatékonyságát és biztonságosságát nem igazolták). A ciprofloxacin átjut a placentán. Azt találták, hogy a ciprofloxacin arthropathiát okozott fiatal állatokban. Az olyan egereken és patkányokon végzett kísérletekben, amelyek az embereknél szokásos napi adag hatszorosát orálisan kapták, nem észleltek káros hatást a magzatra. A 30 és 100 mg/ttkg orális ciprofloxacint kapó nyulakon végzett kísérletek során azt találták, hogy a gyógyszer zavarokat okoz a gyomor-bél traktusban, ami a nőstények testtömegének csökkenéséhez és a vetélések számának növekedéséhez vezet; de teratogén hatást nem azonosítottak. A ciprofloxacin 20 mg/ttkg hatóanyagig intravénásan beadva nem volt mérgező az embrióra és az anya szervezetére, és nem mutatott teratogén hatást sem. Terhesség alatt a gyógyszer helyi formáinak alkalmazása akkor lehetséges, ha az anya számára várható előny meghaladja a magzatra gyakorolt ​​​​lehetséges kockázatot. A ciprofloxacin kiválasztódik az anyatejbe, ezért a szoptatás ideje alatt el kell dönteni, hogy abba kell-e hagyni a szoptatást vagy a gyógyszer szedését, figyelembe véve a ciprofloxacin alkalmazásának fontosságát az anya számára. Szoptatás alatt a ciprofloxacin helyi formáit óvatosan kell alkalmazni, mivel nem ismert, hogy a ciprofloxacin helyi alkalmazás esetén kiválasztódik-e az anyatejbe.

A ciprofloxacin mellékhatásai

Szisztémás használat mellett - emésztőrendszer: hányinger, étvágytalanság, hányás, hasmenés, pszeudomembranosus vastagbélgyulladás, székrekedés, hasi és epigasztrikus fájdalom, csuklás, kellemetlen hasi érzés, fekélyek, puffadás, a száj nyálkahártyájának fájdalma és szárazsága, vérzés a gyomor-bél traktusban, vesebetegség, hasnyálmirigy-gyulladás májgyulladás;
érzékszervek és idegrendszer: fejfájás, izgatottság, szédülés, nyugtalanság, rémálmok, álmatlanság, zavartság, fóbiák, depresszió, fáradtság, károsodott szaglás és ízérzékelés, látászavarok (diplopia, színlátás megváltozása, szemfájdalom, nystagmus), átmeneti halláskárosodás, fülzúgás, hangulat változások, megnövekedett koponyaűri nyomás, járászavar, paresztézia, ataxia, izzadás, remegés, toxikus pszichózis, görcsök, hallucinációk, paranoia, migrén;
vér és keringési rendszer: vérnyomáscsökkenés, aritmia, kardiovaszkuláris összeomlás, paroxizmális tachycardia, agyi trombózis, leukopenia, vérszegénység, leukocitózis, trombocitózis, thrombocytopenia, a protrombinszint változásai;
légzőrendszer: nehézlégzés, tüdőembólia, légzési nehézség, pleurális folyadékgyülem, hörgőgörcs; támasz- és mozgásrendszer: myalgia, ízületi fájdalom, tendovaginitis; urogenitális rendszer: crystalluria, gyakori vizelés, hematuria, polyuria, cylindruria, proteinuria, vizeletretenció, acidózis, vérzéses cystitis, vaginitis, nephritis, gynecomastia;
allergiás reakciók: petechiák, kiütések, hólyagok, bőrérgyulladás, papulák, Stevens-Johnson szindróma, erythema multiforme exudative, Lyell-szindróma, exfoliatív dermatitis, végtagok, ajkak, nyak, arc, kötőhártya duzzanata, bőrviszketés, csalánkiütés, angioödéma, anafilaxiás sokk;
mások: eozinofília, hiperpigmentáció, láz, a máj transzaminázok átmeneti emelkedése, alkalikus foszfatáz, karbamid, kreatinin, szérum trigliceridek, kálium, glükóz, bilirubin; fényérzékenység, candidiasis, dysbacteriosis; az intravénás injekció helyén - égő érzés, fájdalom, phlebitis.

Helyi használatra: allergiás reakciók, égő érzés, viszketés, hiperémia és enyhe fájdalom a dobhártyában vagy a kötőhártyában; ritkán - fényfóbia, szemhéjödéma, könnyezés, kellemetlen utóíz a szájban közvetlenül a becseppentés után, idegen test érzése a szemben, csökkent látásélesség, keratitis, fehér kristályos csapadék megjelenése szaruhártyafekélyben, keratopathiában, infiltrációban vagy szaruhártya-foltok megjelenése, felülfertőződés kialakulása.

A ciprofloxacin kölcsönhatása más anyagokkal

A ciprofloxacin aktivitása nő, ha aminoglikozidokkal, béta-laktám antibiotikumokkal, klindamicinnel, vankomicinnel, metronidazollal kombinálják. A bizmutkészítmények, szukralfát, magnézium-, alumínium- vagy kalciumionokat tartalmazó antacidok, ranitidin, cimetidin, nyomelemes vitaminok, cink, vas-szulfát, didanozin csökkentik a ciprofloxacin felszívódását (a ciprofloxacint 4 órával azután vagy 2 órával előtte javasolt bevenni) felsorolt ​​gyógyszerek). Az azlocillin, probenecid növeli a ciprofloxacin szintjét a vérben. A ciprofloxacin csökkenti a clearance-t és növeli az aminofillin, a koffein és a teofillin plazmaszintjét (növekszik a mellékhatások kockázata). A ciprofloxacin fokozza a warfarin és más orális antikoagulánsok hatását (megnöveli a vérzési időt). A ciprofloxacin növeli a ciklosporin nefrotoxicitását, a központi idegrendszer fokozott ingerlékenységének és a görcsös reakciók valószínűségét nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek szedése közben. Eszközök, amelyek lúgosítják a vizeletet (nátrium-hidrogén-karbonát, citrátok, karboanhidráz-gátlók), csökkentik a ciprofloxacin oldhatóságát (növeli a krisztalluria valószínűségét). A használatra kész ciprofloxacin infúziós oldatok kombinálhatók infúziós oldatokkal: Ringer-féle, 0,9%-os nátrium-klorid, Ringer-laktát, 10%-os fruktózoldat, 5%-os és 10%-os dextróz oldat, valamint 5% dextrózt tartalmazó oldat 0,225 vagy 0,45%-os nátrium-kloriddal. A ciprofloxacin nem kompatibilis azokkal az oldatokkal, amelyek pH-ja 7-nél nagyobb.

Túladagolás

A ciprofloxacin túladagolásakor specifikus tüneteket nem észlelnek; a mellékhatások lehetséges növekedése. Szükséges: gyomormosás, hányás, nagy mennyiségű folyadék bevezetése, vizelet savas reakciójának létrehozása, fenntartó terápia; nincs specifikus ellenszer; peritoneális dialízis és hemodialízis során a gyógyszer mindössze 10%-a ürülhet ki.