Szulfametoxazol (szulfametoxazol)
- trimetoprim (trimetoprim)

A gyógyszer összetétele és felszabadulási formája

20 db. - dobozok (1) - kartondobozok.
10 darab. - cellás kontúrcsomagolások (3) - kartondobozok.
10 darab. - nem cellás csomagolási kontúr (100) - kartondobozok.

farmakológiai hatás

A tevékenység széles spektrumának kombinált eszköze.

A szulfametoxazol bakteriosztatikus hatással rendelkezik, amely a PABA hasznosítási folyamatának gátlásával és a dihidrofolsav szintézisének megzavarásával jár a baktériumsejtekben.

A trimetoprim a dihidrofolát tetrahidrofoláttá alakításával gátolja az anyagcserében részt vevő enzimet. Így a purinok és ennek következtében a nukleinsavak bioszintézisének 2 egymást követő szakasza blokkolódik, amelyek szükségesek a baktériumok növekedéséhez és szaporodásához. Magas koncentrációk jönnek létre a tüdő, a vese, a prosztata, a cerebrospinális folyadék, az epe, a csontok szöveteiben.

Szulfametoxazol + trimetoprim kombináció Gram-pozitív baktériumok ellen aktív: Staphylococcus spp. (beleértve a penicillinázt termelő törzseket), Streptococcus spp. (beleértve a Streptococcus pneumoniae-t), Corynebacterium diphtheriae; Gram-negatív baktériumok: Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Yersinia spp., Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae; anaerob, nem spóraképző baktériumok- Bacteroides spp. is kapcsolatban is aktív Chlamydia spp.

Ehhez a kombinációhoz ellenálló Pseudomonas aeruginosa, Treponema spp., Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, valamint vírusok és gombák.

Farmakokinetika

Szájon át történő bevétel esetén a felszívódás 90%. T Cmax - 1-4 óra, a terápiás koncentrációszint 7 órán keresztül megmarad egyetlen adag után. Jól eloszlik a szervezetben. Áthatol a BBB-n, a placenta gáton és az anyatejbe. A tüdőben és a vizeletben a benne lévő mennyiséget meghaladó koncentrációkat hoz létre. Kisebb mértékben felhalmozódik a hörgőváladékban, a hüvelyváladékban, a váladékban és a prosztataszövetben, a középfül-folyadékban (gyulladással), a gerincvelői folyadékban, az epében, a csontokban, a nyálban, a szem vizes folyadékában, az anyatejben, a szövetközi folyadékban. Kommunikáció a plazmafehérjékkel - 66% a szulfametoxazol esetében, a trimetoprim esetében - 45%.

A szulfametoxazol nagyobb mértékben metabolizálódik acetilezett származékok képződésével. A metabolitoknak nincs antimikrobiális aktivitásuk.

A vesén keresztül metabolitok formájában választódik ki (80% 72 órán belül) és változatlan formában (20% szulfametoxazol, 50% trimetoprim); kis mennyiségben - a beleken keresztül. T 1/2 szulfametoxazol - 9-11 óra, trimetoprim - 10-12 óra, gyermekeknél - lényegesen kevesebb és életkortól függően: 1 éves korig - 7-8 óra, 1-10 éves korig - 5-6 óra. idős és károsodott vesefunkciójú betegeknél a T 1/2 nő.

Javallatok

Érzékeny mikroorganizmusok által okozott fertőző és gyulladásos betegségek, beleértve: húgyúti fertőzések (urethritis, cystitis, pyelitis, pyelonephritis), nemi szervek fertőzései (prosztatagyulladás, mellékhere, gonorrhoea, chancroid, lymphogranuloma venereum, inguinalis granuloma); légúti fertőzések (akut és krónikus bronchitis, bronchiectasia, lobaris tüdőgyulladás, bronchopneumonia, pneumocystis pneumonia); az ENT-szervek fertőzései (középfülgyulladás, sinusitis, laryngitis, mandulagyulladás); skarlát; gyomor-bélrendszeri fertőzések (tífusz, paratífusz, szalmonellózis, kolera, vérhas, epehólyag-gyulladás, cholangitis, enterotoxikus Escherichia coli törzsek által okozott gastroenteritis); bőr- és lágyrészfertőzések (akne, furunculosis, pyoderma, sebfertőzések); osteomyelitis (akut és krónikus) és egyéb osteoartikuláris fertőzések; brucellózis (akut), dél-amerikai blastomikózis, malária (Plasmodium falciparum), toxoplazmózis (komplex terápia részeként).

Ellenjavallatok

A máj parenchyma károsodása; súlyos veseműködési zavar a szulfametoxazol és trimetoprim koncentrációjának szabályozására való képesség hiányában a vérplazmában; súlyos veseelégtelenség (KK<15 мл/мин); тяжелые заболевания крови (апластическая анемия, В 12 -дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, мегалобластная анемия, анемия, связанная с дефицитом фолиевой кислоты); гипербилирубинемия у детей; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 2 месяцев или до 6 недель (рожденных от матерей с ВИЧ-инфекцией) - для суспензии и в/в инфузии; детский возраст до 2 лет - для таблеток; одновременное применение с дофетилидом; повышенная чувствительность к сульфаниламидам и триметоприму.

Gondosan

Folsavhiány a szervezetben, bronchiális asztma, pajzsmirigy betegség.

Adagolás

Egyedileg telepítve. Az adagokat a szulfametoxazol alapján adják meg. Belül felnőttek és 12 évesnél idősebb gyermekek esetében az átlagos adag 0,4-2 g 12 óránként (2-szer / nap), a kezelés időtartama 5-14 nap. Belül 2-5 hónapos gyermekek számára - 100 mg naponta kétszer; 6 hónaptól 5 évig - 200 mg naponta kétszer; 6-12 éves korig - 400 mg naponta kétszer.

Szükség esetén 0,8-1,6 g-ot csepegtetve 12 óránként (2-szer/nap) 5 napon keresztül. 6 hetesnél idősebb gyermekek esetében az adagot egyénileg állítják be, a testtömegtől és a klinikai helyzettől függően.

A parenterális terápia után szükség esetén szájon át történő alkalmazásra térnek át.

Maximális napi adag felnőtteknél szájon át szedve 3,6 g.

Mellékhatások

Az emésztőrendszerből: hányinger, hányás, hasmenés, glossitis, pszeudomembranosus colitis, cholestaticus hepatitis.

Allergiás reakciók: bőrkiütés, angioödéma, Stevens-Johnson szindróma, Lyell-szindróma.

A vérképző rendszerből: leukopenia, neutropenia, thrombocytopenia, agranulocytosis, megaloblasztos vérszegénység.

A húgyúti rendszerből: crystalluria, hematuria, interstitialis nephritis.

Helyi reakciók: phlebitis (a / bevezetőben).

Egyéb: purpura, pajzsmirigy diszfunkció.

gyógyszerkölcsönhatás

Ennek a kombinációnak az egyidejű alkalmazásával az indirekt hatások hatása jelentősen fokozódik, mivel ez utóbbiak inaktiválódnak, valamint felszabadulnak a plazmafehérjékkel való kapcsolatból.

Egyes szulfonilurea-származékokkal történő egyidejű alkalmazás esetén a hipoglikémiás hatás fokozódhat.

Ennek a kombinációnak az egyidejű alkalmazása az utóbbi toxicitásának növekedéséhez vezethet (különösen pancitopénia megjelenéséhez), mivel felszabadul a plazmafehérjékkel való kapcsolatából.

Az indometacin, a naproxen, a szalicilátok és néhány más NSAID hatására ennek a kombinációnak a hatása nemkívánatos hatások kialakulásával fokozható, mivel a hatóanyagok felszabadulnak a vérfehérjékkel való kapcsolatból, és koncentrációjuk nő.

A diuretikumok és ez a kombináció egyidejű alkalmazása növeli az utóbbi által okozott thrombocytopenia kialakulásának valószínűségét, különösen idős betegeknél.

A kloridin ezzel a kombinációval történő egyidejű alkalmazása esetén az antimikrobiális hatás fokozódik, mivel a kloridin gátolja a tetrahidrofolsav képződését, amely a nukleinsavak és fehérjék szintéziséhez szükséges. A szulfonamidok viszont gátolják a dihidrofolsav képződését, amely a tetrahidrofolsav prekurzora. Ezt a kombinációt széles körben alkalmazzák a toxoplazmózis kezelésében.

A szulfametoxazol és a trimetoprim kolesztiraminnal együtt történő felszívódása az oldhatatlan komplexek képződése következtében csökken, ami a vérben való koncentrációjuk csökkenéséhez vezet.

Csökkenti a fenitoin májban történő metabolizmusának intenzitását (39%-kal meghosszabbítja T 1/2-ét), fokozva annak hatását és toxikus hatásait.

Ha ezt a kombinációt pirimetaminnal egyidejűleg alkalmazzák heti 25 mg-ot meghaladó dózisokban, megnő a megaloblasztos vérszegénység kialakulásának kockázata.

Emelkedhet a digoxin szérumkoncentrációja, különösen idős betegeknél, ezért a szérum digoxinkoncentráció monitorozása szükséges.

A triciklikus antidepresszánsok hatékonysága, ha ezzel a kombinációval együtt szedik, csökkenhet.

Azoknál a betegeknél, akik ezt a kombinációt kapják és veseátültetést követően, a vesefunkció visszafordítható romlása léphet fel, ami a kreatininszint emelkedésében nyilvánul meg.

ACE-gátlókkal való egyidejű alkalmazás esetén, különösen idős betegeknél, hyperkalaemia alakulhat ki.

A trimetoprim a vese transzportrendszerének gátlása révén 103%-kal növeli a dofetilid AUC-jét és 93%-kal a dofetilid Cmax-át. Növekvő koncentrációban a dofetilid kamrai aritmiákat okozhat a QT-intervallum megnyúlásával, beleértve a torsades de pointes-t is. Egyidejű alkalmazása ellenjavallt.

Különleges utasítások

Gyermekeknek csak azokat a szulfametoxazol- és trimetoprimmel kombinált készítményeket szabad felírni, amelyeket gyermekgyógyászati használatra szántak.

Kívánatos a szulfametoxazol plazmakoncentrációját 2-3 naponként közvetlenül a következő infúzió előtt meghatározni. Ha a szulfametoxazol koncentrációja meghaladja a 150 µg/ml-t, a kezelést meg kell szakítani, amíg 120 µg/ml alá nem csökken.

Hosszú távú (több mint egy hónapos) kezelés esetén rendszeres vérvizsgálat szükséges, mivel fennáll a hematológiai elváltozások lehetősége (leggyakrabban tünetmentes). Ezek a változások visszafordíthatók folsav (3-6 mg / nap) kinevezésével, ami nem rontja jelentősen a gyógyszer antimikrobiális aktivitását. Különös elővigyázatossággal kell eljárni idős betegek vagy kezdeti folsavhiány gyanúja esetén. A folsav kijelölése nagy dózisú, hosszú távú kezeléshez is tanácsos.

Szintén nem célszerű a kezelés során nagy mennyiségű PABA-t tartalmazó élelmiszerek használata - zöld növényi részek (karfiol, spenót, hüvelyesek), sárgarépa, paradicsom.

Kerülni kell a túlzott napozást és UV-sugárzást.

A mellékhatások kockázata sokkal nagyobb az AIDS-betegeknél.

Terhesség és szoptatás

Terhesség és laktáció (szoptatás) alatti alkalmazása ellenjavallt.

Alkalmazás gyermekkorban

Gyermekek számára a gyógyszert az indikációknak és az ajánlott adagolási rendnek megfelelően írják fel. A V / m beadása 6 éves kor alatt ellenjavallt, a lenyelés ellenjavallt 3 hónaposnál fiatalabb gyermekeknél.

Károsodott veseműködés esetén

Nál nél veseelégtelenség az adag a CC méretétől függ: -val QC 25 ml/perc felett- standard adag; nál nél 15-25 ml/perc- a szokásos adag 3 napig, majd a standard adag fele. Nál nél CC kisebb, mint 15 ml/m a szokásos adag felét csak hemodialízis hátterében kell kijelölni.

Károsodott májműködés esetén

Ellenjavallt májelégtelenségben.

Használata időseknél

Időseknél és károsodott vesefunkciójú betegeknél a T 1/2 nő.

Klinikai és farmakológiai csoport

06.035 (Antibakteriális szulfa gyógyszer)

farmakológiai hatás

Szulfametoxazolból és trimetoprimből álló kombinált antimikrobiális gyógyszer. A para-aminobenzoesavhoz (PABA) szerkezetében hasonló szulfametoxazol megzavarja a dihidrofolsav szintézisét a baktériumsejtekben, megakadályozva a PABA beépülését a molekulájába. A trimetoprim fokozza a szulfametoxazol hatását, megzavarja a dihidrofolsav redukcióját tetrahidrofolsavvá, a folsav aktív formájává, amely felelős a fehérjeanyagcseréért és a mikrobiális sejtosztódásért.

Ez egy széles spektrumú baktericid készítmény, amely a következő mikroorganizmusok ellen aktív: Streptococcus spp. (a hemolitikus törzsek érzékenyebbek a penicillinre), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (beleértve az enterotoxogén törzseket), Salmonella spp. (beleértve a Salmonella typhi-t és a Salmonella paratyphi-t), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (beleértve az ampicillinrezisztens törzseket), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella Pasteus.s,pp. Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (beleértve a Mycobacterium leprae-t), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, egyes Pseudomonas fajok (kivéve Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis; Chlamydia spp. (beleértve a Chlamydia trachomatist, Chlamydia psittacit); protozoák: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, patogén gombák, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.

A gyógyszerrel szemben ellenálló: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., vírusok.

Gátolja az Escherichia coli létfontosságú aktivitását, ami a timin, riboflavin, nikotinsav és más B-vitaminok szintézisének csökkenéséhez vezet a bélben.

Farmakokinetika

Szájon át történő bevétel esetén a felszívódás 90%. T Cmax - 1-4 óra, a terápiás koncentrációszint 7 órán keresztül megmarad egyetlen adag után. Jól eloszlik a szervezetben. Áthatol a BBB-n, a placenta gáton és az anyatejbe. A tüdőben és a vizeletben a plazmában lévő koncentrációt meghaladó koncentrációt hoz létre. Kisebb mértékben felhalmozódik a hörgőváladékban, a hüvelyváladékban, a váladékban és a prosztataszövetben, a középfül-folyadékban (gyulladással), a gerincvelői folyadékban, az epében, a csontokban, a nyálban, a szem vizes folyadékában, az anyatejben, a szövetközi folyadékban. Kommunikáció a plazmafehérjékkel - 66% a szulfametoxazol esetében, a trimetoprim esetében - 45%.

A szulfametoxazol nagyobb mértékben metabolizálódik acetilezett származékok képződésével. A metabolitoknak nincs antimikrobiális aktivitásuk.

Adagolás

Belül, be / be, be / m. Mindegyik dózisformában a trimetoprim és a szulfametoxazol mennyiségi aránya 1:5.

Belül ( tabletek), - 960 mg egyszer vagy 480 mg naponta kétszer. Súlyos a fertőzések lefolyása- 480 mg naponta háromszor, együtt krónikus fertőzések fenntartó adag - 480 mg naponta kétszer. Gyermekek 1-2 éves korig- 120 mg naponta kétszer, 2-6 éves korig- 120-240 mg naponta kétszer, 6-12 éves korig- 240-480 mg naponta kétszer.

Felfüggesztés: 3-6 hónapos gyermekek - 120 mg naponta kétszer, 7 hónap - 3 év - 120-240 mg naponta kétszer, 4-6 év - 240-480 mg naponta kétszer, 7-12 év - 480 mg Napi kétszer, felnőttek és 12 év feletti gyermekek - 960 mg naponta kétszer. Szirup gyermekeknek: 1-2 éves gyermekek - 120 mg naponta kétszer, 2-6 évesek - 180-240 mg naponta kétszer, 6-12 évesek - 240-480 mg naponta kétszer.

A kezelés minimális időtartama 4 nap; a tünetek eltűnése után a terápia 2 napig folytatódik. Krónikus fertőzések esetén a kezelés időtartama hosszabb. Nál nél akut brucellózis- 3-4 hét, vele tífusz és paratífusz- 1-3 hónap

Mert krónikus húgyúti fertőzések kiújulásának megelőzése felnőttek és 12 év feletti gyermekek- 480 mg naponta egyszer, éjszaka, 12 év alatti gyermekek- 12 mg / kg / nap. A kezelés időtartama - 3-12 hónap. Az akut cystitis kezelési folyamata 7-16 éves gyermekeknél - 480 mg naponta kétszer 3 napig.

Nál nél gonorrea- 1920-2880 mg / nap 3 adagra.

Nál nél gonorrhealis pharyngitis(penicillinre való fokozott érzékenység esetén) - 4320 mg naponta 1 alkalommal 5 napig. Nál nél Pneumocystis carinii által okozott tüdőgyulladás, - 120 mg / kg / nap 6 órás időközönként 14 napig.

Parenterálisan: i/m felnőttek és 12 év feletti gyermekek - 480 mg 12 óránként, 6-12 éves gyermekek - 240 mg 12 óránként.

Be/be csepegtető, felnőttek és 12 év feletti gyermekek - 960-1920 mg 12 óránként, 6-12 éves gyermekek - 480 mg naponta kétszer; 6 hónap-5 év - 240 mg naponta kétszer; 6 hét-5 hónap - 120 mg naponta kétszer.

A maximális hatékonyság érdekében a trimetoprim állandó plazma- vagy szérumkoncentrációját 5 µg/ml vagy annál magasabb szinten kell tartani.

Plasmodium falciparum okozta malária, - IV infúzió (1920 mg naponta kétszer) 2 napig. A gyermekeknek ennek megfelelően csökkentett adagra lesz szükségük.

A CSF-ben magasabb koncentráció elérése érdekében intravénásan (200 ml oldószerben feloldva) naponta kétszer 1 órán át kell beadni.

Közvetlenül beadás előtt a következő arányokban oldjuk fel: 480 mg (5 ml oldatos infúzió) 125 ml-enként, 960 mg (10 ml) 250 ml-enként, 1440 mg (15 ml) 500 ml infúziós oldatonként.

Ha az oldat zavarossága vagy kikristályosodása jelentkezik az infúzió előtt vagy alatt, a keveréket nem szabad felhasználni. A beadás időtartama 1-1,5 óra (a beteg folyadékszükségletének meg kell felelnie).

Szükség esetén a beadott folyadék mennyiségére vonatkozó korlátozásokat magasabb koncentrációban kell beadni - 5 ml-t 50-75 ml 5% -os dextróz oldatban kell feloldani. Súlyos fertőzések esetén minden korcsoportban az adag 50%-kal növelhető.

Túladagolás

Tünetek: hányinger, hányás, bélkólika, szédülés, fejfájás, álmosság, depresszió, ájulás, zavartság, homályos látás, láz, hematuria, kristályosodás; hosszan tartó túladagolással - thrombocytopenia, leukopenia, megaloblasztos vérszegénység, sárgaság.

Kezelés: gyomormosás, vizelet savasítása növeli a trimetoprim kiválasztását, szájon át bevitt folyadék, i / m - 5-15 mg / nap kalcium-folinát (kiküszöböli a trimetoprim csontvelőre gyakorolt hatását), ha szükséges - hemodialízis.

gyógyszerkölcsönhatás

Gyógyszerészetileg kompatibilis a következő gyógyszerekkel: dextróz iv. infúzióhoz 5 és 10%, levulóz IV infúzióhoz 5%, nátrium-klorid IV infúzióhoz 0,9%, 0,18% nátrium-klorid és 4% dextróz keveréke IV infúzióhoz, 6% dextrán 70 iv. infúzióhoz 5%-os dextróz vagy 0,9%-os nátrium-klorid oldatban, 10%-os dextrán 40 IV infúzióhoz 5%-os dextrózban vagy 0,9%-os nátrium-klorid oldatban, Ringer-féle injekciós oldat.

Növeli a közvetett antikoagulánsok antikoaguláns aktivitását, valamint a hipoglikémiás gyógyszerek és a metotrexát hatását.

Csökkenti a fenitoin (39%-kal meghosszabbítja a T 1/2-ét) és a warfarin májban történő metabolizmusának intenzitását, fokozva hatásukat.

Csökkenti az orális fogamzásgátlás megbízhatóságát (gátolja a bél mikroflórát és csökkenti a hormonvegyületek enterohepatikus keringését).

A rifampicin lerövidíti a trimetoprim felezési idejét.

A pirimetamin heti 25 mg-nál nagyobb dózisban növeli a megaloblasztos vérszegénység kockázatát.

A diuretikumok (gyakrabban tiazidok) növelik a thrombocytopenia kockázatát.

Csökkentse a benzokain, prokain, prokainamid (és más gyógyszerek, amelyek hidrolízise során PABA-t termel) hatását.

Egyrészt a diuretikumok (tiazidok, furoszemid stb.) és az orális hipoglikémiás szerek (szulfonilurea-származékok), másrészt az antimikrobiális szulfonamidok között keresztallergiás reakció alakulhat ki.

A fenitoin, a barbiturátok, a PAS fokozzák a folsavhiány megnyilvánulásait.

A szalicilsav származékai fokozzák a hatást.

A kolesztiramin csökkenti a felszívódást, ezért 1 órával a ko-trimoxazol bevétele után vagy 4-6 órával azelőtt kell bevenni.

A csontvelő vérképzését gátló gyógyszerek növelik a mieloszuppresszió kockázatát.

Terhesség és szoptatás

Terhesség és szoptatás esetén ellenjavallt.

Mellékhatások

Az idegrendszerből: fejfájás, szédülés; egyes esetekben - aszeptikus meningitis, depresszió, apátia, remegés, perifériás ideggyulladás.

A légzőrendszerből: hörgőgörcs, tüdőbeszűrődések.

Az emésztőrendszerből: hányinger, hányás, étvágytalanság, hasmenés, gyomorhurut, hasi fájdalom, glossitis, stomatitis, cholestasis, a "máj" transzaminázok fokozott aktivitása, hepatitis, hepatonecrosis, pszeudomembranosus enterocolitis.

A vérképző szervek oldaláról: leukopenia, neutropenia, thrombocytopenia, agranulocytosis, megaloblasztos vérszegénység.

A húgyúti rendszerből: polyuria, intersticiális nephritis, károsodott veseműködés, kristályosodás, hematuria, megnövekedett karbamidkoncentráció, hypercreatininaemia, toxikus nephropathia oliguriával és anuriával.

A mozgásszervi rendszerből:ízületi fájdalom, izomfájdalom.

Allergiás reakciók: viszketés, fényérzékenység, bőrkiütés, erythema multiforme exudative (beleértve a Stevens-Johnson-szindrómát), toxikus epidermális nekrolízis (Lyell-szindróma), exfoliatív dermatitis, allergiás szívizomgyulladás, láz, angioödéma, scleralis hyperemia.

Helyi reakciók: thrombophlebitis (a vénapunkció helyén), fájdalom az injekció beadásának helyén.

Egyéb: hipoglikémia.

Javallatok

- húgyúti fertőzések: urethritis, cystitis, pyelitis, pyelonephritis, prosztatagyulladás, mellékheregyulladás, gonorrhoea (férfi és nő), lágy chancre, nemi lymphogranuloma, inguinalis granuloma;

- légúti fertőzések: bronchitis (akut és krónikus), bronchiectasia, lobaris tüdőgyulladás, bronchopneumonia, pneumocystis pneumonia;

- fül-orr-gégészeti fertőzések: középfülgyulladás, sinusitis, laryngitis, mandulagyulladás; skarlát;

- gyomor-bélrendszeri fertőzések: tífusz, paratífusz, szalmonella-hordozók, kolera, vérhas, epehólyag-gyulladás, cholangitis, enterotoxikus Escherichia coli törzsek által okozott gastroenteritis;

- a bőr és a lágyrészek fertőzései: akne, furunculosis, pyoderma, sebfertőzések;

- osteomyelitis (akut és krónikus) és egyéb osteoartikuláris fertőzések, brucellózis (akut), dél-amerikai blastomikózis, malária (Plasmodium falciparum), toxoplazmózis (komplex terápia részeként).

Ellenjavallatok

- túlérzékenység (beleértve a szulfonamidokat is);

- májelégtelenség;

- veseelégtelenség (CC kevesebb, mint 15 ml / perc);

- aplasztikus anémia;

- B 12 -hiányos vérszegénység;

- agranulocitózis, leukopenia;

- glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz hiánya;

- terhesség;

- laktációs időszak;

- 6 éves korig (i / m adagoláshoz);

- gyermekek életkora (legfeljebb 3 hónapos korig - orális adagoláshoz);

- hiperbilirubinémia gyermekeknél.

TÓL TŐL Vigyázat: folsavhiány, bronchiális asztma, pajzsmirigy betegség.

Különleges utasítások

Szintén nem célszerű a kezelés során nagy mennyiségű PABA-t tartalmazó élelmiszerek használata - zöld növényi részek (karfiol, spenót, hüvelyesek), sárgarépa, paradicsom.

Kerülni kell a túlzott napozást és UV-sugárzást.

A mellékhatások kockázata sokkal nagyobb az AIDS-betegeknél.

Használata nem javasolt A csoportos béta-hemolitikus streptococcus okozta mandula- és torokgyulladásban, a törzsek széleskörű rezisztenciája miatt .. tab. 480 mg: 20, 30, 40, 50 vagy 100 db. P No. 013806/02-2002 (2018-03-02 - 2018-03-07)
. lapon. 480 mg: 20 db. P No. 014257/02-2002 (2015-10-02 - 2015-10-07)
. lapon. 480 mg: 20, 30 vagy 1000 db. R No. 000908/01 (2013-04-09 - 2013-04-14)
. lapon. 480 mg: 1000 db. P No. 014522/01-2002 (2019-11-02 - 2019-11-07)
. susp. szájon át történő alkalmazásra 480 mg/5 ml: injekciós üveg. 60 ml vagy 120 ml P No. 013806/01-2002 (2018-03-02 - 2018-03-07)
. lapon. 480 mg: 20 vagy 50 db. P No. 014141/01-2002 (2018-06-02 - 2018-06-07)
. susp. orális adagolásra gyermekeknek 240 mg: injekciós üveg. 100 ml P No. 014257/01-2002 (2015-10-02 - 2015-10-07)
. lapon. 480 mg: 20 db. R No. 002616/01-2003 (2030-06-03 - 2030-06-08)
. lapon. 480 mg: 20 db. P No. 014658/01-2002 (2020-12-02 - 2020-12-07)
. lapon. 120 mg: 20 db. P N013420/01 (2012-12-07 - 0000-00-00)
. lapon. 480 mg: 10, 20, 30 vagy 40 db. R No. 003300/01 (2023-12-05 - 2023-12-10)
. koncentrátum az elkészítéshez. r-ra d / inf. 96 mg/1 ml: amp. 5 ml 10 db. P N015943/01 (2005-02-10 - 2005-02-15)
. rr d / inf. koncentrált 480 mg/5 ml: amp. 10 darab. R N001575/01-2002 (2026-07-02 - 2026-07-07)
. susp. szájon át 240 mg/5 ml: injekciós üveg. 80 ml P N014891/01-2003 (2024-06-08 - 0000-00-00)
. susp. szájon át történő alkalmazásra 240 mg/5 ml: injekciós üveg. 100 ml-es készletben. mérőkanállal Р №001227/02-2002 (2020-08-02 - 2020-08-07)
. lapon. 480 mg: 20 db. R No. 000908/01-2001 (2017-11-08 - 2017-11-13)
. lapon. 120 mg: 20 db. R N000681/02-2003 (2016-03-09 - 0000-00-00)
. lapon. 120 mg: 2, 4, 6, 12, 14 vagy 20 db. P N014348/01 (2029-12-06 - 2029-12-11)
. lapon. 480 mg: 20 db. R N000743/01 (2017-10-07 - 0000-00-00)
. lapon. 120 mg: 20, 30 vagy 1000 db. R No. 000908/01 (2013-04-09 - 2013-04-14)
. susp. orális adagolásra gyermekeknek 240 mg/5 ml: injekciós üveg. 50 ml vagy 100 ml P No. 014378/01-2002 (2017-09-02 - 2017-09-07)
. lapon. 480 mg: 10, 20, 30 vagy 100 db. P No. 014378/02-2002 (2017-09-02 - 2017-09-07)
. lapon. 480 mg: 20 db. R N000681/02-2003 (2016-03-09 - 0000-00-00)
. lapon. 960 mg: 20, 30, 40, 50 vagy 100 db. P No. 013806/02-2002 (2018-03-02 - 2018-03-07)
. fül., borító héj, 960 mg: 10, 20 vagy 50 db. P N014158/01 (2012-09-08 - 0000-00-00)
. susp. szájon át történő alkalmazásra 240 mg/5 ml: injekciós üveg. 50 ml vagy 100 ml P N014160/01 (2029-09-08 - 0000-00-00)
. lapon. 480 mg: 20 db. P No. 014628/02-2003 (2001-04-03 - 2001-04-08)
. lapon. 120 mg: 20 db. R No. 002616/01-2003 (2030-06-03 - 2030-06-08)
. szirup 120 mg/4 ml: fiola. 100 ml-es készletben. adagolással sapka P 014628/01-2002 (2018-12-02 - 2018-12-07)
. lapon. 480 mg: 10 vagy 20 db. Р №000700/01 (2027-12-07 - 2027-12-12)
. lapon. 960 mg: 10 db. P No. 014260/01-2002 (2015-10-02 - 2015-10-07)
. susp. szájon át történő alkalmazásra 240 mg/5 ml: injekciós üveg. 60 ml vagy 120 ml P No. 013806/01-2002 (2018-03-02 - 2018-03-07)
. lapon. 480 mg: 20 db. R No. 001227/01-2002 (2025-03-02 - 2025-03-07)

SZULFAMETOXAZOL + TRIMETHOPRIM - leírás és utasítások, amelyeket a Vidal gyógyszerismertető tartalmazza.

Co-trimoxazol: használati utasítás és áttekintések

Latin név: Co-trimoxazol

ATX kód: J01EE01

Hatóanyag: ko-trimoxazol [szulfametoxazol + trimetoprim] (ko-trimoxazol)

Gyártó: OJSC "Biosintez", OJSC "Pharmstandard-Leksredstva", Oroszország

Leírás és fotófrissítés: 31.07.2017

A Co-trimoxazol egy kombinált antimikrobiális szulfanilamid gyógyszer.

Kiadási forma és összetétel

A Co-trimoxazol adagolási formái:

120 mg-os tabletta (10 db buborékcsomagolásban, 3 db kartondobozban; 20 db tégelyben, 1 db kartondobozban; 10 db buborékcsomagolásban, 100 db kartondobozban);
480 mg-os tabletta (10 db buborékfóliában, 1 vagy 2 buborékfólia kartondobozban; 10 db buborékcsomagolásban, 3 csomag kartondobozban; 20 db tégelyben, 1 üveg kartondobozban; 10 db nem cellás kontúrcsomagok, 100 csomag kartondobozban);
960 mg-os tabletták (10, 20, 100 vagy 500 darabos kiszerelésben);
Szuszpenzió szájon át történő alkalmazásra (50, 100 vagy 125 mg sötét üvegpalackban, 1 palack adagolókanállal egy kartondobozban);
Granulátum orális adagolásra szánt szuszpenzió készítéséhez (4,8 g egyenként 100 ml-es injekciós üvegekben, 1 vagy 20 injekciós üveget tartalmazó csomagolásban).

A Co-trimoxazol összetételében lévő hatóanyagok:

1 tabletta 120 mg: szulfametoxazol - 100 mg és trimetoprim - 20 mg;
1 tabletta 480 mg: szulfametoxazol - 400 mg és trimetoprim - 80 mg;
1 tabletta 960 mg: szulfametoxazol - 800 mg és trimetoprim - 160 mg;
5 ml szuszpenzió: szulfametoxazol - 200 mg és trimetoprim - 40 mg;
5 ml szuszpenzió granulátumból: szulfametoxazol - 200 mg és trimetoprim - 40 mg.

Farmakológiai tulajdonságok

Farmakodinamika

A szulfametoxazol szerkezetében hasonló a para-amino-benzoesavhoz, és megakadályozza a dihidrofolsav termelődését a baktériumsejtekben, megakadályozva a para-aminobenzoesav beépülését a molekulájába. A trimetoprim fokozza a szulfametoxazol tulajdonságait, megzavarja a dihidrofolsav tetrahidrofolsavvá történő redukcióját. Ez utóbbi a folsav aktív formája, amely a mikrobasejtek osztódásáért és a bennük lévő fehérjeanyagcseréért felelős.

A ko-trimoxazol széles spektrumú baktériumölő szer. A következő mikroorganizmusokkal szembeni nagy aktivitás jellemzi: Chlamydia spp. (beleértve Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp. (különösen a penicillinre fokozott érzékenységű hemolitikus törzsek), Pneumocystis carinii, Staphylococcus spp., Morganella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Yersinia spp., Escherichia coli (beleértve az enterotoxigén salmonellas törzseket is), Shige llamonellapp. (beleértve a Salmonella paratyphi-t és a Salmonella typhi-t), Serratia marcescens, Vibrio cholerae, a Pseudomonas egyes fajtái (kivéve a Pseudomonas aeruginosa), Bacillus anthracis, Providencia, Haemophilus influenzae (beleértve az ampicillin-rezisztens törzseket, Lippunella pneumoobphisla, Enterpperia ppters. , Nocardia asteroides, Citrobacter, Bordetella pertussis, Mycobacterium spp. (beleértve a Mycobacterium leprae-t), Enterococcus faecalis, Brucella spp., Francisella tularensis, Klebsiella spp., Pasteurella spp., Proteus spp.

A ko-trimoxazol a protozoonokra is hat: Leishmania spp., Plasmodium spp., Histoplasma capsulatum, Toxoplasma gondii, Coccidioides immitis, Actinomyces israelii, patogén gombák. A vírusok, Corynebacterium spp., Leptospira spp., Pseudomonas aeruginosa, Treponema spp., Mycobacterium tuberculosis rezisztenciát mutatnak a gyógyszerrel szemben.

A gyógyszer elnyomja az Escherichia coli létfontosságú aktivitását, ami csökkenti a tiamin, a nikotinsav, a riboflavin és más B-vitaminok termelését a bélben. A terápiás hatás legalább 7 órán át tart.

Farmakokinetika

Szájon át bevéve a Co-trimoxazol körülbelül 90%-ban szívódik fel. Az anyag maximális szintjét a plazmában a beadás után 1-4 órával rögzítik, és a terápiás koncentrációk egyetlen adag után 7 órán keresztül a szükséges szinten maradnak. A ko-trimoxazol jól eloszlik a test szöveteiben és rendszereiben, áthatol a placentán és a vér-agy gáton, valamint az anyatejbe. A kezelés során a vizeletben és a tüdőben az anyag koncentrációja meghaladja a plazmában lévő koncentrációt.

A Co-trimoxazol kisebb mértékben felhalmozódik az intersticiális folyadékban, a hörgőváladékban, az anyatejben, a hüvelyváladékban, a szem vizes folyadékában, a prosztata szövetében és a váladékban, a nyálban, a középfülfolyadékban (gyulladásos folyamat során), a csontokban, az epében, a cerebrospinalisban. folyadék. A szulfametoxazol 66%, a trimetoprim 45% -kal kötődik a plazmafehérjékhez.

A Co-trimoxazol mindkét aktív komponense metabolizálódik, acetilezett származékokat képezve (ez nagyobb mértékben jellemző a szulfametoxazolra). A metabolitoknak nincs antibakteriális hatása.

A ko-trimoxazol változatlan formában ürül a vesén keresztül (trimetoprim - a bevitt adag 50%-a, szulfametoxazol - a bevitt adag 20%-a) és metabolitok formájában (a 72 órán keresztül bevett adag 80%-a). Az anyag kis mennyisége kiválasztódik a belekben. A trimetoprim felezési ideje 10-12 óra, a szulfametoxazol - 9-11 óra. Gyermekeknél ez lényegesen kisebbnek bizonyul, és az életkor határozza meg: 1 éves korig a felezési idő 7-8 óra, 1 évtől 10 évig - 5-6 óra. Idős betegeknél és veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a ko-trimoxazol felezési ideje megnő.

Használati javallatok

Monoterápia:

Légúti fertőzések: akut és krónikus bronchitis, bronchopneumonia, lobaris és pneumocystis tüdőgyulladás, bronchiectasis;
A gyomor-bél traktus fertőzései: kolera, szalmonella, cholangitis, vérhas, paratífusz, epehólyag-gyulladás, tífusz és enterotoxikus Escherichia coli törzsek által okozott gastroenteritis;
ENT fertőzések: tonsillitis, laryngitis, sinusitis, skarlát, középfülgyulladás;
Húgyúti fertőzések: gonorrhoea (férfi és nő), inguinalis granuloma, nemi lymphogranuloma, lágy chancre, epididimitisz, prosztatagyulladás, pyelitis, cystitis, pyelonephritis, urethritis;
Lágyszövet- és bőrfertőzések: sebfertőzések, furunculosis, akne, pyoderma.

Komplex terápia:

Akut brucellózis;
toxoplazmózis;
malária (Plasmodium falciparum);
dél-amerikai blastomikózis;
Akut és krónikus osteomyelitis;
Egyéb osteoartikuláris fertőzések.

Ellenjavallatok

Abszolút:

veseelégtelenség (kreatinin-clearance kevesebb, mint 15 ml / perc);
B12-hiányos vérszegénység;
aplasztikus anémia;
Májelégtelenség;
glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz hiánya;
Agranulocitózis, leukopenia;
Hyperbilirubinémia gyermekeknél;
Gyermekek életkora 3 hónapig;
Terhesség és szoptatás;
Ko-trimoxazollal vagy más szulfonamidokkal szembeni túlérzékenység.

Relatív:

Bronchiális asztma;
folsavhiány;
pajzsmirigy betegségek;
Károsodott vese- és májfunkció;
Allergiás reakciók a történelemben.

Használati utasítás Co-trimoxazol: módszer és adagolás

Az utasítások szerint a Co-trimoxazolt szájon át kell bevenni étkezés közben vagy után.

A granulátumokból szuszpenziót készítünk. Ehhez adjon hozzá 100 ml forralt vizet az injekciós üveghez, és alaposan keverje össze.

Felnőttek és 12 évesnél idősebb gyermekek: 960 mg 1 alkalommal / nap vagy 480 mg 2 alkalommal / nap, súlyos esetekben - 480 mg 3-szor / nap, krónikus fertőzések esetén - 480 mg 2 alkalommal / nap;
6-12 éves gyermekek: 240-480 mg naponta kétszer;
2-6 éves gyermekek: 120-240 mg naponta kétszer;
1-2 éves gyermekek: 120 mg naponta kétszer.

Felnőttek és 12 évesnél idősebb serdülők: 960 mg 2-szer / nap;
7-12 éves gyermekek: 480 mg naponta kétszer;
4-6 éves gyermekek: 240-480 mg naponta kétszer;
7 hónapos és 6 éves kor közötti gyermekek: 120-240 mg naponta kétszer;
3-6 hónapos gyermekek: 120 mg 2-szer / nap.

A kezelés időtartama az indikációtól és az általános klinikai képtől függ, általában 5-10 nap. A betegség klinikai tüneteinek eltűnése után a gyógyszert további 2 napig kell folytatni. Az akut brucellózis terápiája 3-4 hétig, a paratífusz és a tífusz 1-3 hónapig tart. A krónikus fertőzések kezelése hosszabb.

A húgyúti rendszer krónikus fertőzéseinek megismétlődésének megelőzése érdekében a Co-trimoxazolt felnőtteknek és 12 évesnél idősebb serdülőknek írják fel, 480 mg naponta egyszer éjszaka, 12 év alatti gyermekeknek - 12 mg / kg / nap. A tanfolyam 3-12 hónapig tarthat.

A 7-16 éves gyermekek akut cystitisében 480 mg-ot írnak fel naponta kétszer 3 napig.

A tífusz kezdeti adagja 960 mg naponta háromszor, a láz enyhülése után az adagot naponta kétszer 960 mg-ra csökkentik, a kezelést legalább 2 hétig folytatják. Gyermekek esetében az adag 2-szeresére csökken.

Gonorrhoealis pharyngitisben szenvedő betegek A Co-trimoxazolt penicillinnel szembeni túlérzékenység esetén írják fel: 4320 mg-os adagban naponta egyszer 5 napig.

Egyes felnőttkori betegségek esetén az orvos javasolhatja a gyógyszer egyszeri adagját vagy rövid távú tanfolyamokat. Például:

Szövődménymentes cystitis nőknél: 2400 mg egyszer bő vízzel;
Chancroid: 3840 mg egyszer bő vízzel;
Szövődménymentes akut gonorrhoea: 2400 mg egyszer, 8 óra elteltével - hasonló adag bevétele.

A 25 ml/percnél nagyobb kreatinin-clearance (CC) veseelégtelenségben szenvedő betegeknél nincs szükség a Co-trimoxazol adagjának módosítására, a CC 15-25 ml/perc, a kezelés első 3 napjában standard adagot írnak elő. , majd - a standard adag fele. A 15 ml/perc alatti CC-vel rendelkező betegek csak akkor használhatják fel a standard adag ½ felét, ha a beteg hemodialízis alatt áll.

Mellékhatások

A vérképző szervek részéről: agranulocitózis, thrombocytopenia, megaloblasztos vérszegénység, neutropenia, leukopenia;
Az idegrendszer részéről: szédülés, fejfájás; bizonyos esetekben - remegés, apátia, perifériás ideggyulladás, depresszió, aszeptikus meningitis;
A légzőrendszerből: tüdőbeszűrődések, bronchospasmus;
Az emésztőrendszerből: stomatitis, glossitis, gastritis, hasmenés, hasi fájdalom, étvágytalanság, cholestasis, hányinger, hányás, a máj transzaminázok fokozott aktivitása, pszeudomembranosus enterocolitis, hepatonecrosis, hepatitis;
A húgyúti rendszerből: hematuria, crystalluria, hypercreatininaemia, polyuria, fokozott karbamidkoncentráció, károsodott vesefunkció, intersticiális nephritis, toxikus nephropathia oliguriával és anuriával;
A mozgásszervi rendszerből: izomfájdalom, ízületi fájdalom;
Allergiás reakciók: bőrkiütés, viszketés, exfoliatív dermatitis, scleralis hyperemia, angioödéma, láz, allergiás szívizomgyulladás, fényérzékenység, toxikus epidermális necrolysis, erythema multiforme exudative;
Egyéb: hipoglikémia.

Túladagolás

A Co-trimoxazol túladagolásának tünetei közé tartozik a kristályuria, hematuria, bélkólika, hányinger, hányás, láz, fejfájás, szédülés, látászavarok, álmosság, tudatzavar, depresszió, ájulás. A gyógyszer nagy dózisú hosszú távú alkalmazása sárgaságot, megaloblasztos vérszegénységet, leukopéniát, thrombocytopeniát is okozhat.

Túladagolás esetén a sürgősségi intézkedések közé tartozik a gyomormosás. A trimetoprim gyorsabban ürül ki a szervezetből, ha a vizeletet savanyítják. Orális folyadékbevitel és napi 5-15 mg-os kalcium-folinát intramuszkuláris adagolása is javasolt (semlegesíti a trimetoprim csontvelőre gyakorolt hatását). Szükség esetén hemodialízist végeznek.

Különleges utasítások

Hosszan tartó (több mint 1 hónapos) kezelés esetén rendszeresen vérvételt kell végezni, mert. fennáll a hematológiai elváltozások veszélye (beleértve a tünetmentességet is). Ezek a változások a folsav bevitele miatt (3-6 mg-os napi adagban) visszafordíthatóak lehetnek, miközben a gyógyszer antimikrobiális aktivitása nem romlik jelentősen. Különös óvatossággal kell eljárni az idősek és a kezdeti folsavhiány gyanújával rendelkező betegek kezelésekor. A folsav további kinevezése a Co-trimoxazole nagy dózisú hosszú távú kezeléséhez is tanácsos. Ezenkívül hosszú távú kezelés esetén ellenőrizni kell a máj és a vesék funkcionális állapotát.

A crystalluria kialakulásának elkerülése érdekében megfelelő vízterhelést kell biztosítani, és elegendő mennyiségű vizeletet kell fenntartani. A vesék szűrési funkciójának csökkenésével jelentősen megnő a szulfonamidok allergiás és toxikus szövődményeinek kockázata.

A kezelés során ajánlott kerülni a túlzott nap- és ultraibolya expozíciót, valamint kizárni az étrendből a nagy mennyiségű para-aminobenzoesavat (PABA) tartalmazó élelmiszereket, mint a paradicsom, sárgarépa, zöld növényi részek (spenót, karfiol). és hüvelyesek).

A szerzett immunhiányos szindrómában (AIDS) szenvedő betegeknél lényegesen nagyobb a mellékhatások kockázata.

A törzsek széles körben elterjedt rezisztenciája miatt a Co-trimoxazol nem javasolt A csoportos béta-hemolitikus streptococcus okozta pharyngitis és mandulagyulladás esetén.

Befolyásolja a gépjárművezetési képességet és az összetett mechanizmusokat

A terápia során óvatosan kell eljárni a vezetés és a potenciálisan veszélyes munkavégzés során, amely fokozott koncentrációt és azonnali pszichomotoros reakciókat igényel. Figyelembe kell venni a központi idegrendszerből származó mellékhatások lehetőségét: szédülés, hallucinációk, görcsök, szédülés. Fejlesztésükkel a fent jelzett tevékenységek elhagyása javasolt.

gyógyszerkölcsönhatás

Szalicilsav származékok: a Co-trimoxazol hatása fokozódik;
Metotrexát: toxicitása nő;
Hipoglikémiás szerek: hatásuk fokozódik;
Közvetett antikoagulánsok: aktivitásuk növekszik;
Fenitoin, warfarin: májanyagcseréjük intenzitása csökken, hatásuk fokozódik;
Orális fogamzásgátlók: hatékonyságuk csökken;
Prokain, benzokain, prokainamid és egyéb gyógyszerek, amelyek hidrolízise során PABA képződik: csökkenti a Co-trimoxazol hatását;
Rifampicin: a trimetoprim lerövidült felezési ideje;
Pirimetamin 25 mg/hét feletti adagokban: megaloblasztos vérszegénység fokozott kockázata;
Diuretikumok (különösen tiazidok): fokozott thrombocytopenia kockázata, különösen időseknél;
Para-aminoszalicilsav, fenitoin, barbiturátok: fokozódnak a folsavhiány megnyilvánulásai;
Kolesztiramin: a Co-trimoxazol felszívódása csökken (ebben a tekintetben a gyógyszert a kolesztiramin bevétele előtt 1 órával vagy utána 4-6 órával kell bevenni);
A csontvelő vérképzését gátló gyógyszerek: nő a mieloszuppresszió kockázata;
Indometacin, butadion, naproxen, szalicilátok és néhány más nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszer: fokozhatja a Co-trimoxazol hatását nemkívánatos hatások kialakulásával;
Kloridin: a gyógyszer antimikrobiális hatása fokozódik.

Egyrészt a diuretikumok (furoszemid, tiazidok stb.) és az orális hipoglikémiás szerek (szulfonilurea-származékok), másrészt az antimikrobiális szulfonamidok között keresztallergiás reakció alakulhat ki.

Analógok

A Co-trimoxazol analógjai a következők: Berlocid 240, Biseptol, Bactrim, Groseptol, Brifeseptol, Duo-Septol, Dvaseptol, Co-trimoxazol-Acri, Cotrifarm 480, Co-trimoxazol-STI, Oriprim, Co-trimoxazole-STI, Oriprim, Co-trimoxazole-Sulfios-Bactrim, Trimoxazols-Ba , Polseptol, Sinersul, Septrin, Sumetrolim, Sulotrim, Tsiplin.

Tárolási feltételek

Száraz, sötét helyen, gyermekektől elzárva tárolandó. Tabletták és granulátumok - 15-25 ° C hőmérsékleten, szuszpenzió - legfeljebb 15 ° C hőmérsékleten.

A tabletták eltarthatósága 5 év, a szuszpenziók és granulátumok - 2 év. A granulátumból készült szuszpenzió szobahőmérsékleten 2 hétig, hűtőszekrényben legfeljebb 4 hétig tárolható.

Co-trimoxazol [Szulfametoxazol + Trimetoprim]

Latin név

Co-trimoxazol

kémiai név

Trimetoprim* és szulfametoxazol* 1:5 tömegarányban

Farmakológiai csoport

Szulfonamidok

Nosológiai osztályozás (ICD-10)

Gyógyszertan

Farmakológiai hatás - széles spektrumú antibakteriális, baktericid, antiprotozoális.

Hatékony számos Gram-pozitív (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides) és Gram-negatív (Enterobacteriaceae - Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Yersinia spp.; Haphicre dupp. H.influenzae, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Brucella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Escherichia coli egyes törzsei, Vibrio cholerae, Citrobacter spp., Neisseria spp., Neisseria caterellane) mikroorganizmusok, valamint Morstirhalx, P. carinii, Toxoplasma gondii, beleértve a h. szulfonamidokkal szemben ellenálló.

A hatásmechanizmus a baktériumok metabolizmusára gyakorolt kettős blokkoló hatásnak köszönhető. A PABA-hoz hasonló szerkezetű szulfametoxazolt a mikrobiális sejt felfogja, és megakadályozza a PABA beépülését a dihidrofolsav molekulába. A trimetoprim reverzibilisen gátolja a bakteriális dihidrofolát-reduktázt, megzavarja a tetrahidrofolsav szintézisét a dihidrofolsavból, a purin- és pirimidinbázisok, nukleinsavak képződését; gátolja a mikroorganizmusok növekedését és szaporodását.

Az Escherichia coli létfontosságú aktivitásának gátlásával összefüggésben csökken a tiamin, riboflavin, nikotinsav és más B-komplex vitaminok szintézise a bélben.

Orális alkalmazás után mindkét komponens gyorsan és szinte teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusban. A vérben a Cmax 1-4 óra elteltével érhető el, az antibakteriális koncentráció 7 órán át fennmarad; 24 órával az egyszeri plazma dózis beadása után kis mennyiségeket határoznak meg. Az egyensúlyi plazmakoncentrációt 2-3 nap múlva rögzítik. A trimetoprim 44%-a és a szulfametoxazol 70%-a kötődik plazmafehérjékhez. Mindkét anyag biotranszformálódik a májban (acetilezés) inaktív metabolitok képződésével. Egyenletesen oszlanak el a szervezetben, átjutnak a hisztohematikus gáton, és a tüdőben és a vizeletben olyan koncentrációt hoznak létre, amely meghaladja a plazma koncentrációját. Kisebb mértékben felhalmozódnak a hörgőváladékban, a hüvelyváladékban, a váladékban és a prosztataszövetben, a középfül-folyadékban, az agy-gerincvelői folyadékban, az epében, a csontokban, a nyálban, a szem vizes folyadékában, az anyatejben, az intersticiális folyadékban. Kiürülési arányuk azonos, T 1/2 - 10-11 óra Gyermekeknél a T 1/2 lényegesen kisebb és életkortól függ: 1. éves korig - 7-8 óra, 1-10 éves korig - 5- 6 óra.idősek és károsodott veseműködésű betegek T 1/2 nő. A vesén keresztül választódik ki metabolitok formájában, változatlan formában (50-70% trimetoprim és 10-30% szulfametoxazol) glomeruláris filtráción és tubuláris szekréción keresztül.

Alkalmazás

Légúti fertőzések: bronchitis (akut és krónikus, visszaesés megelőzése), bronchiectasis, pleurális empyema, tüdőtályog, tüdőgyulladás (kezelés és megelőzés), beleértve. AIDS-betegeknél a Pneumocystis carinii okozta; húgyúti betegségek: urethritis, cystitis, pyelitis, pyelonephritis, prosztatagyulladás, mellékheregyulladás; urogenitális: gonorrhoea, chancre, nemi lymphogranuloma, inguinalis granuloma; Gyomor-bélrendszer: bakteriális hasmenés, shigellózis, kolera (kombinált terápia részeként), tífusz és paratífusz (beleértve a baktériumhordozót is), epehólyag-gyulladás, cholangitis, enterotoxikus E. coli törzsek által okozott gastroenteritis; bőr és lágyszövetek: akne, furunculosis, pyoderma, erysipelas, sebfertőzések, lágyrész tályogok; ENT szervek: középfülgyulladás, sinusitis, laryngitis; sebészeti; vérmérgezés, agyhártyagyulladás, osteomyelitis (akut és krónikus), agytályog, akut brucellózis, dél-amerikai blastomikózis, malária (Plasmodium falciparum), toxoplazmózis (komplex terápia részeként).

Ellenjavallatok

Túlérzékenység (beleértve a szulfonamidokat vagy trimetoprim), máj- vagy veseelégtelenség, B12-hiányos vérszegénység, agranulocitózis, leukopenia, glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz-hiány, terhesség, szoptatás, gyermekkor (2 hónapos korig - szájon át, max. 6 év - parenterális beadásra), hyperbilirubinémia gyermekeknél.

Alkalmazási korlátozások

Óvatosan alkalmazzák esetleges folsavhiány esetén (beleértve az időseket, a krónikus alkoholizmusban szenvedő betegeket, a felszívódási zavarban szenvedő betegeket - ezekben az esetekben csökkent testtömeg esetén további folsav rendelése javasolt), súlyosbodott allergiás anamnézis , bronchiális asztma, károsodott máj- és pajzsmirigyműködés.

Használata terhesség és szoptatás alatt

Mellékhatások

Az idegrendszer és az érzékszervek részéről: aszeptikus meningitis, fejfájás, görcsök, perifériás ideggyulladás, ataxia, vertigo, fülzúgás, fejfájás, hallucinációk, depresszió, apátia, idegesség, gyengeség, fáradtság, álmatlanság.

Az emésztőrendszerből: hányinger, hányás, hasmenés, hasi fájdalom, étvágytalanság, kolesztatikus és nekrotikus hepatitis, megnövekedett transzaminázok és bilirubin szérumszint, pszeudomembranosus enterocolitis, pancreatitis, stomatitis, glossitis.

A légzőrendszerből: allergiás köhögés és légszomj, beszűrődések a tüdőben.

A vérképző szervek részéről: agranulocitózis, aplasztikus anémia, thrombocytopenia, leukopenia, neutropenia, hemolitikus anémia, megaloblasztos vérszegénység, hypoprotrombinemia, methemoglobinémia, eosinophilia.

A húgyúti rendszerből: veseelégtelenség, intersticiális nephritis, emelkedett plazma kreatinin, toxikus nephropathia oliguriával és anuriával.

Allergiás reakciók: csalánkiütés, bőrkiütés, toxikus epidermális nekrolízis (Lyell-szindróma), Stevens-Johnson szindróma, anafilaxia, allergiás szívizomgyulladás, erythema multiforme, hámló dermatitis, angioödéma, gyógyszerláz, hidegrázás, Henoch-Schonlein-kór, szérumbetegség, generalizált allergiás reakció generalizált bőrkiütés, fényérzékenység, viszketés, a sclera vörössége; periarteritis nodosa és szisztémás lupus erythematosus előfordulásáról számoltak be.

Egyéb: hyperkalaemia, hyponatraemia, arthralgia, myalgia, elszigetelt esetek rhabdomyolysis (főleg AIDS-betegeknél).

Kölcsönhatás

NSAID-ok, antidiabetikumok (szulfonil-karbamid származékok), difenin, indirekt antikoagulánsok, tiazid diuretikumok, barbiturátok fokozzák a terápiás (és mellékhatásokat) (kiszorítják a plazmafehérje kötődést és növelik a vér koncentrációját). A hexametilén-tetramin (urotropin), az aszkorbinsav fokozza a kristályosodást (vizelet savasodást okoz).

A ko-trimoxazol növeli a digoxin szérumkoncentrációját, különösen idős betegeknél (a szérum digoxinkoncentráció ellenőrzése szükséges). Egyidejű alkalmazás esetén a triciklikus antidepresszánsok hatékonysága csökken.

Az indometacinnal történő egyidejű alkalmazás esetén a szulfametoxazol koncentrációjának növekedése lehetséges a vérben.

A ko-trimoxazol csökkenti a fenitoin májban történő metabolizmusának intenzitását (39%-kal meghosszabbítja T 1/2-ét és 27%-kal csökkenti a metabolikus clearance-t); a ko-trimoxazol hátterében a fenitoin epilepszia elleni hatása nő. Fokozza az orális hipoglikémiás szerek hatását. A veseszekrécióért versengő ko-trimoxazol hátterében lelassul a kiválasztódás, nő a szövetek szintje és nő az amantadin toxikus hatásainak kialakulásának kockázata; egy akut pszichózis esetét írta le egy 84 éves betegnél, amely ko-trimoxazol és amantadin együttes alkalmazása után alakult ki. ACE-gátlókkal való egyidejű alkalmazás esetén, különösen idős betegeknél, hyperkalaemia alakulhat ki.

A ko-trimoxazol megnyújthatja a PT-t az egyidejűleg warfarinnal kezelt betegeknél (a warfarin adagjának módosítása szükséges). Csökkenti az orális fogamzásgátlás megbízhatóságát (gátolja a bél mikroflórát és csökkenti a hormonvegyületek enterohepatikus keringését). A pirimetamin (több mint 25 mg/hét) növeli a megaloblasztos vérszegénység kialakulásának valószínűségét.

A ko-trimoxazolt és a ciklosporint veseátültetés után szedő betegeknél reverzibilis veseműködési romlás tapasztalható, ami hiperkreatininémiában nyilvánul meg.

Túladagolás

Az akut túladagolás tünetei: étvágytalanság, hányinger, hányás, gyengeség, hasi fájdalom, szédülés, fejfájás, álmosság, zavartság; láz, hematuria és crystalluria lehetséges.

Kezelés: gyomormosás, folyadékbevitel, elektrolitzavarok korrekciója. Ha szükséges, hemodialízis.

A krónikus túladagolás tünetei: csontvelő-depresszió (thrombocytopenia, leukopenia és/vagy megaloblasztos vérszegénység).

Kezelés és megelőzés: folsav (napi 5-15 mg) kinevezése.

Adagolás és adminisztráció

Belül, in / m, in / in csepeg. Napi 2 alkalommal (12 óra elteltével). Egyszeri adag: felnőttek és 12 év feletti gyermekek - egyenként 960 mg; 2-6 hónapos gyermekek - 120 mg (vagy 2,5 ml gyermekszuszpenzió), 6 hónapos - 5 éves korig - 240 mg (vagy 5 ml gyermekszuszpenzió), 6-12 éves korig - 480 mg (vagy 10 ml gyermekszuszpenzió) .

Az akut fertőzések kezelését a klinikai tünetek megszűnéséig kell folytatni, és a következő 2 napban az átlagos időtartam legalább 5 nap; húgyúti fertőzések, krónikus bronchitis súlyosbodása, akut otitis media, chancre, inguinalis lymphogranulomatosis kezelésének időtartama - 10-14 nap; shigellosis, utazók hasmenése - 5 nap; az alsó húgyutak szövődménymentes fertőzései - 1-3 nap; akut brucellózis - 3-4 hét; tífusz és paratífusz - 1-3 hónap; krónikus prosztatagyulladás - 3 hónap. Parenterálisan (súlyos fertőzések esetén): felnőttek és 12 év feletti gyermekek - 3 ml intramuszkulárisan naponta kétszer; 6-12 éves gyermekek - 1,5 ml intramuszkulárisan naponta kétszer, vagy intravénásan 10-20 ml 250 ml 0,9% -os nátrium-klorid oldatban vagy 5% glükóz oldatban naponta kétszer, 6-12 éves gyermekek - 18 mg ( 15 mg szulfametoxazol és 3 mg trimetoprim) 1 testtömeg-kilogrammonként, naponta kétszer. Az átlagos időtartam 5 nap, utána szájon át.

A húgyúti krónikus fertőzések bakteriuria nélküli kiújulásának megelőzésére: felnőttek és 12 év feletti gyermekek - 480 mg naponta egyszer éjszaka, 12 év alatti gyermekek - 2 mg / testtömeg-kg trimetoprim naponta és 10 mg / kg szulfametoxazol naponta, időtartam - 3-12 hónap.

A Pneumocystis carinii okozta tüdőgyulladás kezelésében a legnagyobb dózisokat alkalmazzák: 15-20 mg/kg trimetoprim és 75-100 mg/kg szulfametoxazol naponta 4 adagban, 14-21 napon át szájon át vagy parenterálisan. A pneumocystis tüdőgyulladás megelőzésére - a szokásos adagok a lehetséges visszaesés időszakában.

Szövődménymentes gonorrhoea - 480 mg naponta kétszer, 2 nap, vagy az első adagnál - 2,4 g (5. táblázat) és 8 óra múlva további 2,4 g, vagy egyszeri 3,84 g (8. táblázat).

A nasopharynx gonococcus fertőzése esetén - 960 mg naponta háromszor 7 napig.

Plasmodium falciparum által okozott malária esetén 1,92 g (4 tabletta) naponta kétszer 2 napig.

Elővigyázatossági intézkedések

Károsodott vesefunkciójú betegek 15-25 ml / perc Cl-kreatininnel orálisan adják be közepes adagokban 3 napig, majd az átlagos napi adag 50% -át; ha a kreatinin Cl értéke 15 ml/perc alatt van, csak a hemodialízis hátterében alkalmazza (az átlagos dózis 1/2-e). Veseelégtelenségben szenvedő betegeknek parenterálisan adva a szulfametoxazol plazmakoncentrációját 2-3 naponta meg kell határozni a következő adagolás előtt vett mintákból (150 μg / ml feletti koncentráció esetén a kezelést 120 μg / ml szint eléréséig le kell állítani. ml-t elérjük).

Ha bőrkiütés, köhögés, ízületi fájdalom és egyéb tünetek jelentkeznek, az alkalmazást azonnal le kell állítani. A hosszú távú beadást a perifériás vér sejtösszetételének, a máj és a vesék funkcionális állapotának szisztematikus ellenőrzésével végzik. A kristályosodás megelőzésére bőséges lúgos ital (napi 2-3 liter folyadék) fogyasztása javasolt.

Kerülni kell a túlzott napozást és UV-sugárzást. A mellékhatások kockázata sokkal nagyobb az AIDS-betegeknél. A folsav egyidejű alkalmazása HIV-fertőzött betegeknek növeli a szulfonamidokkal szembeni rezisztencia kialakulásának valószínűségét a Pneumocystis carinii törzsekben.

Az utolsó beállítás éve

2011

Kölcsönhatások más hatóanyagokkal

A szulfametoxazol hatékony antimikrobiális szer.

Bemutatjuk a ko-trimoxazol [szulfametoxazol + trimetoprim] (ko-trimoxazol) gyógyszer analógjait, az orvosi terminológiának megfelelően, úgynevezett "szinonimák" - olyan gyógyszerek, amelyek a szervezetre gyakorolt hatás szempontjából felcserélhetők, és egy vagy több azonos hatóanyagot tartalmaznak. . A szinonimák kiválasztásakor ne csak a költségeket vegye figyelembe, hanem a származási országot és a gyártó hírnevét is.

A gyógyszer leírása

Ko-trimoxazol [Szulfametoxazol + Trimetoprim] (Ko-trimoxazol)- Szulfametoxazolból és trimetoprimből álló kombinált antimikrobiális gyógyszer. A para-aminobenzoesavhoz (PABA) szerkezetében hasonló szulfametoxazol megzavarja a dihidrofolsav szintézisét a baktériumsejtekben, megakadályozva a PABA beépülését a molekulájába. A trimetoprim fokozza a szulfametoxazol hatását, megzavarja a dihidrofolsav redukcióját tetrahidrofolsavvá, amely a folsav aktív formája, amely felelős a fehérjeanyagcseréért és a mikrobiális sejtosztódásért.

A gyógyszerrel szemben ellenálló: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., vírusok.

Gátolja az Escherichia coli létfontosságú aktivitását, ami a timin, riboflavin, nikotinsav és más B-vitaminok szintézisének csökkenéséhez vezet a bélben.

Analógok listája

Jegyzet! A lista a Co-trimoxazole [Sulfamethoxazole + Trimethoprim] (Co-trimoxazole) szinonimákat tartalmazza, amelyek hasonló összetételűek, így Ön maga választhat helyettesítőt, figyelembe véve az orvos által felírt gyógyszer formáját és adagját. Előnyben részesítsék az USA, Japán, Nyugat-Európa gyártóit, valamint a jól ismert kelet-európai cégeket: Krka, Richter Gedeon, Actavis, Egis, Lek, Geksal, Teva, Zentiva.

Kiadási űrlap(népszerűség szerint)	ár, dörzsölje.
Bactrim
Szuszpenzió szájon át történő alkalmazásra 240 mg / 5 ml 100 ml (Seneksi S.a.S. (Franciaország)	162.50
Bactrim forte
Berlocid 240
Berlocid 480
Bi-Septin
Biseptol
Tab 120mg N20 Poland (POLFA Pabyanitsky za - d (Lengyelország)	35.20
480 mg No. 28 tab (POLFA Pabyanitsky za - d (Lengyelország)	96.80
Szuszpenzió 80 ml Lengyelország (MEDANA Farma (Lengyelország)	138.50
Biszeptol 480
Brifeseptol
Groseptol
Dvaseptol
Duo-Septol
Co-trimoxazol
480 mg No. 10 tab FST – LS (Pharmstandard – Leksredstva OAO (Oroszország)	25.20
Co-trimoxazole (Co-trimoxazole)
Ko-trimoxazol [Szulfametoxazol + Trimetoprim] (Ko-trimoxazol)
Co-trimoxazol-Acri
480 mg No. 20 tab (Akrikhin HFC JSC (Oroszország)	36.90
Ko-trimoxazol-bioszintézis
Co-trimoxazol-Rivopharm
Co-trimoxazol-STI
Cotrifarm 480
Metoszulfabol
Oriprim
Halfseptol
Septrin
Sinersul
Sulothrim
Sumetrolim
trimezol
Ziplin

Vélemények

Az alábbiakban az oldal látogatói körében végzett felmérés eredményei olvashatók a ko-trimoxazol [szulfametoxazol + trimetoprim] (ko-trimoxazol) gyógyszerről. A válaszadók személyes érzéseit tükrözik, és nem használhatók hivatalos ajánlásként a gyógyszerrel való kezelésre. Nyomatékosan javasoljuk, hogy konzultáljon szakképzett orvossal egy személyre szabott kezelés érdekében.