A hitelesség privát reakciói. Gyógyszerkémia - Kullbach V.O Norszulfazol kémiai név

norszulfazol

norszulfazol

Szulfacetamid-nátrium

Nátrium-szulfacetamid (szulfacil-nátrium)

(Sulfacylum-nátrium)

2-para-Aminobenzolszulfanil-acetamid-nátrium

Leírás. Fehér kristályos por, szagtalan, vízben jól oldódik, enyhén lúgos oldatok, alkoholban gyakorlatilag nem oldódik.

A hitelesség meghatározása.

a) diazotálás és azokapcsolás reakciója fenolokkal (azofesték képződése).

b) kondenzációs reakció aldehidekkel (színes Schiff-bázisok képződése).

1.2 A készítmény sajátossága, elszappanosítása sósavval hevítve (ecetsav szag).

+ HCI → CH 3 COOH + NaCI+

1.3 Az imidcsoport reakciója nehézfémek sóinak oldataival. A nátrium-szulfacetamid réz-szulfát oldattal kékes-zöldes csapadékot képez, amely állás közben nem változik (ellentétben más szulfanilamid készítményekkel)

Mennyiség.

1. Nitritometriás módszer az elsődleges aromás aminocsoportra.

2. Semlegesítési módszer (acidimetria) erős bázis és gyenge sav sójaként. A titrálást alkohol és aceton elegyében végezzük, hogy megakadályozzuk a hidrolízis lehetőségét. Az indikátor metilnarancs.

Titráló sósav standard oldata.

3. Bromatomatometriás módszer, amely a szulfonamidok halogénezési képességén alapul; A kálium-bromát standard oldatként szolgál, a titrálást savas közegben, kálium-bromid jelenlétében végezzük. A bróm feleslegét jodometriásan határozzuk meg;

Alkalmazás. 20-30%-os oldatok és kenőcsök (30%) formájában használják.

Tárolás. A gyógyszert fénytől védett tartályban, hűvös, sötét helyen kell tárolni.

2-(para-amino-benzolszulfamido)-tiazol

Leírás. Fehér vagy enyhén sárgás kristályos por, vízben nem oldódik, számos szerves oldószerben gyengén oldódik. Amfoter anyagként oldódik savak és lúgok oldataiban.

Hitelességi reakciók.

1.1. Az elsődleges aromás aminocsoportról:

a) diazotálás és azokapcsolás reakciója fenolokkal

b) kondenzációs reakció aldehidekkel (Schiff-bázis képződése).

1.2 Az imidcsoport miatti reakciók. Réz-szulfát oldattal piszkos lila csapadékot képez. Korábban a norszulfazolt nátriumsóvá alakították úgy, hogy 0,1 mol / l-es NaOH-oldatban (más szulfonamidoktól eltérően) feloldották.

1.3 A pirolízis reakciója eltér más szulfonamidokétól. Ez a reakció bizonyítja a szulfid-ként a tiazolgyűrűben. Amikor a norszulfazolt száraz kémcsőben melegítjük, barna olvadék és hidrogén-szulfid szaga jelenik meg.

A H 2 S ólom-acetát - (PbS) oldattal megnedvesített szűrőpapír feketítésével is meghatározható.

mennyiségi meghatározása

1. Nitritometriás módszer.

2. A bromatometriás visszatitrálás módszere.

3. Az argentometria módszere. Ez a módszer használható az ezüstsókat (indikátor - kálium-kromát) képező gyógyszerek mennyiségi meghatározására. A hidrogénionok koncentrációjának csökkentése (a csapadék feloldása) érdekében a reakciót bórax jelenlétében hajtjuk végre:

4. Semlegesítési módszer (alkalimetria), amely azon alapul, hogy a szulfonamidok az imidcsoport hidrogénatomja miatt savas tulajdonságokat mutatnak; A szulfonamidok savas formáit alkoholos közegben titrálják standard NaOH-oldattal, indikátorként timolftaleint használva.

Alkalmazás. Hemolitikus streptococcus, pneumococcus, gonococcus, staphylococcus és E. coli által okozott fertőzések kezelésére használják.

0,25 és 0,5 g-os por és tabletta formájában kapható.

A legnagyobb egyszeri adag 2 g, a legnagyobb napi adag 7 g.

Tárolás. Jól zárható tartályban (por), tabletták a címkén feltüntetett módon.

1 tablettában szulfatiazol 250 mg vagy 500 mg.

Kiadási űrlap

Por, tabletta.

farmakológiai hatás

Antimikrobiális.

Farmakodinamika és farmakokinetika

Farmakodinamika

A gyógyszerkönyv a norszulfazolt úgy határozza meg, mint antibakteriális szer . Ez a szulfanilsav-amid szintetikus származéka. szulfanilamid . A norszulfazol képlete: C9H9N3O2S2.

A hatásmechanizmust a szerkezet hasonlósága magyarázza para-amino-benzoesav a mikroorganizmusok szaporodásához szükséges.

Elnyomja dihidropteroát szintetáz , megzavarja a szintézist tetrahidrofolsav . Ennek eredményeként a nukleinsavak szintézise gátolt, ami gátolja a mikroorganizmusok szaporodását.

Egyes törzsek jelenleg staphylococcusok , streptococcusok , meningococcusok, pneumococcusok és gonococcusok szerzett rezisztenciát a gyógyszerrel szemben. Ezzel kapcsolatban továbbra is aktív marad nocardium , toxoplazma , malária Plasmodium , chlamydia és gombák actinomycetes . Az antibiotikumok megjelenése csökkentette a szulfonamidok iránti érdeklődést.

Farmakokinetika

A norszulfazol jól felszívódó, rövid hatású szulfonamidokra utal. 55%-ban kötődik a vérfehérjékhez. A májban metabolizálódik, a vesén keresztül választódik ki - 20%-a acetilszármazék, amely savas vizelet közben kicsapódik (krisztalluria). A T1/2 3,5 óra, ezért 6 óránként írják fel.

Használati javallatok

Tüdőgyulladás , epeúti betegségek, staphylococcus és streptococcus szepszis .

Ellenjavallatok

• túlérzékenység;
• terhesség;
• a csontvelő működésének depressziója.

Mellékhatások

• allergiás megnyilvánulások;
• leukopenia ;
• emésztési zavarok;
• ideggyulladás ;
• kristályuria ;
• csontvelő depresszió.

Használati utasítás Norszulfazol (Módszer és adagolás)

A szulfonamidok használata az utóbbi időben csökkent, mivel hatásukban gyengébbek, mint az antibiotikumok. Ráadásul a legtöbb mikroorganizmus ellenáll nekik. A norszulfazol csak antibiotikum-intolerancia esetén alkalmazható.

Nál nél tüdőgyulladás szájon át szedve - azonnal 2 g, majd 4-6 óra múlva 1 g, a staphylococcus fertőzések- 3-4 g, majd napi 4 alkalommal 1 g. A legnagyobb egyszeri adag felnőtteknek 2 g, a napi adag 7 g.. Megelőzésre kristályuria ajánlott lúgos ital.

Norszulfazol-nátrium vagy a norszulfazol oldható por, amely szájon át, valamint intravénásan beadható 5%-os vagy 10%-os oldat formájában (glükóz oldaton). A koncentrált oldatok phlebitist okozhatnak. Subcutan és intramuszkulárisan nem írják elő, mert okozhat. A szem fertőző betegségei esetén csepegtetés formájában alkalmazzák.

Az állatgyógyászatban az állatok számára készült norsulfazol van a fegyvertárában: 0,5 g-os tabletta, vízben rosszul oldódik, 1000 darabos üvegekbe vagy oldható porba csomagolva.

Hozzárendelni mikor mellhártyagyulladás , tüdőgyulladás , strepto- és staphylococcus szepszis , bélgyulladás , tőgygyulladás , colibacillosis , toxoplazmózis , szalmonellózis , paszturellóz , eimeriose . Összefüggésben a Ftalazol megelőzésre használják kokcidiózis . Külsőleg gennyes sebek esetén porok, kenőcsök és emulziók formájában használják.

A gyógyszert az állatoknak naponta 2-3 alkalommal írják fel étellel keverve 3-6 napig. A gyógyszer dózisa 0,025-0,05 g testtömeg-kilogrammonként. A kezdeti adag 2-szer nagyobb. Az állatok vízfogyasztása nem korlátozott. A kezelés hatékonyságának növelése érdekében a norszulfazolt antibiotikumokkal kombinálva írják fel.

Túladagolás

Hányingerrel, hányással, fokozott verejtékezéssel, hörgőgörcsökkel, krisztalluriával nyilvánul meg tünetekkel vese kólika .

A kezelést végezzük: gyomormosás, erős ivás, tüneti kezelés.

Kölcsönhatás

Aminoglikozidok fokozza az antimikrobiális aktivitást. Antacidok és csökkenti a szulfonamidok felszívódását. A gyógyszer hematotoxicitása növekszik más gyógyszerek egyidejű alkalmazásával mielotoxikus gyógyszerek . Nem kívánatos nagy adagok alkalmazása. Hatás közvetett hatású antikoagulánsok jelentősen fokozódik szulfonamidokkal kombinálva.

Eladási feltételek

Vényre kiadva.

Tárolási feltételek

250 C-ot meg nem haladó hőmérsékleten.

Legjobb megadás dátuma

Norszulfazol analógjai

Egybeesés a 4. szint ATX kódjában:

Analógok Szulfatiazol , Szulfatiazol-nátrium azonos felszabadulási formával és hatóanyaggal rendelkeznek.

). 2-(p-aminobenzolszulfamido)-tiazol. Szinonimák: Amidotiazol, Aseptosil, Azoseptale, Cibazol, Eleudron, Poliseptil, Pyrisulfon, Sulfathiazole, Sulphathiazolum, Thiazamid, stb. Fehér vagy fehér, enyhén sárgás árnyalatú, szagtalan kristályos por. Vízben nagyon kevéssé, alkoholban kevéssé oldódik, híg ásványi savakban és maró- és szénlúgok oldataiban oldódik. A norszulfazol hatékony a hemolitikus streptococcus, pneumococcus, gonococcus, staphylococcus és az Escherichia coli által okozott fertőzésekben. A gyógyszer könnyen felszívódik a gyomor-bél traktusból, és gyorsan kiválasztódik a szervezetből. Főleg a vizelettel ürül, főként szabad, nem acetilált formában. Belül alkalmazzák tüdőgyulladás, agyhártyagyulladás, staphylococcus és streptococcus szepszis és egyéb fertőző betegségek esetén. Tüdőgyulladás és agyhártyagyulladás esetén a felnőttek első adagja 2 g, majd 4-6 óránként 1 g, amíg a testhőmérséklet le nem csökken; a jövőben 6-8 óránként 1 g-ot vegyen be Összesen 20-30 g gyógyszert vesz fel a beteg a kezelés során. Staphylococcus fertőzések esetén az első adag 3-4 g, majd naponta négyszer 1 g. A kezelés időtartama 3-6 nap. Dizentériás betegek számára a gyógyszert ugyanúgy írják fel, mint a szulfadimezint (lásd). A Norsulfazolt gyermekeknek 4-6-8 óránként írják fel a következő egyszeri adagokban: 4 hónapos kortól 2 éves korig - 0,1-0,25 g, 2-5 éves korig - 0,3-0,4 g, 6-tól 12 éves korig - egyenként 0,4 - 0,5 g. Az első adagnál dupla adagot adnak. Magasabb adagok felnőtteknek belsőleg: egyszeri 2 g, napi 7 g Norszulfazol alkalmazása esetén javasolt a fokozott diurézis fenntartása (napi 2-3 liter folyadék szervezetbe juttatása: minden gyógyszeradag után 1 pohárral) vizet 1/2 teáskanál nátrium-hidrogén-karbonát vagy egy pohár Borjomi hozzáadásával). A gyógyszer általában jól tolerálható, de előfordulhat hányinger, ritka esetekben hányás. A hatékonyabb kemoterápiás szerek megjelenése miatt a norszulfazol alkalmazása viszonylag korlátozott. Kiadási forma: por; 0,25 és 0,5 g-os tabletták 10 darabos csomagolásban. Tárolás: B lista. Jól zárható tartályban.

Orvosi szótár. 2005 .

Szinonimák:

Nézze meg, mi a "NORSULFAZOL" más szótárakban:

Norszulfazol... Helyesírási szótár

Létezik., Szinonimák száma: 1 gyógyszer (1413) ASIS Szinonimaszótár. V.N. Trishin. 2013... Szinonima szótár

NORSZULFAZOL- Norszulfazol. Szinonimák: azoszeptol, szulfatiazol, tiazamid, cibazol. Tulajdonságok. Fehér vagy enyhén sárgás kristályos por, vízben rosszul, alkoholban kevéssé oldódik. Kiadási űrlap. 0,25 és 0,5 g-os por és tabletta formájában készül. Hazai állatgyógyászati ​​készítmények

NORSZULFAZOL- (Norsulfazolum; FH, B lista), antibakteriális szer a szulfonamidok csoportjából. Fehér vagy fehér, enyhén sárgás árnyalatú, szagtalan kristályos por. Vízben nagyon kevéssé oldódik, alkoholban kevéssé oldódik, hígítva oldódik ...... Állatorvosi enciklopédikus szótár

A szulfa-gyógyszerek csoportjába tartozó gyógyszer (lásd: szulfonamid gyógyszerek). Fertőző betegségek (mandulagyulladás, tüdőgyulladás, vérhas stb.) kezelésére tablettákban és porokban használják... Nagy szovjet enciklopédia

Norszulfazol, norszulfazolok, norszulfazolok, norszulfazolok, norszulfazolok, norszulfazolok, norszulfazolok, norszulfazolok, norszulfazolok, norszulfazolok, norszulfazolok, norszulfazolok (

Bruttó képlet

C 9 H 9 N 3 O 2 S 2

A szulfatiazol anyag farmakológiai csoportja

Nosológiai osztályozás (ICD-10)

CAS kód

72-14-0

A szulfatiazol anyag jellemzői

Szulfanilamid rövid hatású gyógyszerek.

Fehér vagy fehér, enyhén sárgás árnyalatú, szagtalan kristályos por. Vízben nagyon kevéssé, alkoholban kevéssé oldódik, híg ásványi savakban és maró- és szénlúg oldatokban oldódik.

Gyógyszertan

farmakológiai hatás- antimikrobiális.

Az antimikrobiális hatás mechanizmusa a PABA antagonizmusához kapcsolódik, amellyel kémiai hasonlóság van. A szulfatiazolt a mikrobiális sejt megköti, megakadályozza a PABA beépülését a dihidrofolsavba, és emellett kompetitív módon gátolja a bakteriális dihidropteroát szintetáz enzimet (a PABA dihidrofolsavba történő beépüléséért felelős enzim), ennek eredményeként a dihidrofolsav szintézisét. sav megszakad, metabolikusan aktív tetrahidrofolsav képződése belőle, ami a purinok és pirimidinek képződéséhez szükséges, megállítja a mikroorganizmusok növekedését és fejlődését (bakteriosztatikus hatás).

Aktív Gram-pozitív és Gram-negatív coccusok ellen (beleértve a streptococcusokat, pneumococcusokat, meningococcusokat, gonococcusokat), Escherichia coli, Shigella spp., Klebsiella spp., Vibrio cholerae, Clostridium perfringens, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, Chlamydia spp., Actinomyces israelii, Toxoplasma gondii.

Szájon át szedve könnyen felszívódik a gyomor-bél traktusból. Reverzibilisen kötődik a véralbuminhoz (55%), lipidoldékonyság - 15,6%. A májban ecetsavval konjugálva metabolizálódik, acetilezett formában a vér tartalma 20%. T 1 / 2 - 3,5 óra.A szervezetből elsősorban a vizelettel választódik ki, főként szabad, nem acetilezett formában, 20% - acetil származékok formájában, amelyek a vizelet savas pH-értékén oldhatatlanok, ill. csapadék (kristálylúria kialakulásának lehetősége).

NORSZULFAZOL

norszulfazol(Norsulfazolum; FH, B lista), a szulfonamidok csoportjába tartozó antibakteriális szer. Fehér vagy fehér, enyhén sárgás árnyalatú, szagtalan kristályos por. Vízben nagyon kevéssé, alkoholban kevéssé oldódik, híg ásványi savakban, maró- és szénlúgok oldataiban oldódik. Parenterális adagolásra használják norszulfazol-nátrium (oldódó N. ) (Norsulfasolum-natrium; FH, B lista), vízben könnyen oldódik. Hatékony streptococcusok, meningococcusok, pneumococcusok, staphylococcusok és Escherichia coli ellen. Könnyen felszívódik a gyomor-bél traktusból és a sebfelületről. A toxicitás alacsony. Szülés utáni szeptikus szövődmények, hurutos bronchopneumonia, borjak diplococcus szeptikémiája, necrobacteriosis, csirke kokcidiózis (0,25% -os ivóvízzel) kezelésére írják fel. Belső adagok: tehén, ló 5.020.0 g; juh, sertés 1,05,0 g; kutya 0,31,0 g; vénában (norszulfazol-nátrium): tehén 6,010,0 g; ló 8,012,0 g; juh 1,52,0 g Jól zárható edényben tárolandó.

Állatorvosi enciklopédikus szótár. - M.: "Szovjet Enciklopédia". Főszerkesztő V.P. Shishkov. 1981 .

Szinonimák:

Nézze meg, mi a "NORSULFAZOL" más szótárakban:

norszulfazol- norszulfazol... Helyesírási szótár

NORSZULFAZOL- (Norszulfazolum). 2 (para aminobenzolszulfamido) tiazol. Szinonimák: Amidotiazol, Aseptosil, Azoseptale, Cibazol, Eleudron, Poliseptil, Pyrisulfon, Sulfathiazole, Sulphathiazolum, Thiazamide stb. Fehér vagy fehér, enyhén sárgás árnyalattal ... ... Orvosi szótár

norszulfazol- n., szinonimák száma: 1 gyógyszer (1413) ASIS Szinonimaszótár. V.N. Trishin. 2013... Szinonima szótár

NORSZULFAZOL- Norszulfazol. Szinonimák: azoszeptol, szulfatiazol, tiazamid, cibazol. Tulajdonságok. Fehér vagy enyhén sárgás kristályos por, vízben rosszul, alkoholban kevéssé oldódik. Kiadási űrlap. 0,25 és 0,5 g-os por és tabletta formájában készül. Hazai állatgyógyászati ​​készítmények

norszulfazol- a szulfa gyógyszerek csoportjába tartozó gyógyszer (lásd a szulfonamid gyógyszereket). Fertőző betegségek (mandulagyulladás, tüdőgyulladás, vérhas stb.) kezelésére tablettákban és porokban használják... Nagy szovjet enciklopédia

norszulfazol- norszulfazolok, norszulfazolok, norszulfazolok, norszulfazolok, norszulfazolok, norszulfazolok, norszulfazolok, norszulfazolok, norszulfazolok, norszulfazolok, norszulfazolok, norszulfazolok (