बीटा-ब्लॉकर्स (β-adrenergic रिसेप्टर्स)। बीटा-ब्लॉकर्स: गैर-चयनात्मक और कार्डियोसेलेक्टिव दवाओं की सूची, कार्रवाई का तंत्र और मतभेद बीटा 1 ब्लॉकर्स दवाएं
बीटा अवरोधकऐसी दवाएं कहलाती हैं जो विपरीत रूप से (अस्थायी रूप से) विभिन्न प्रकार (β1 -, β2 -, β3 -) एड्रेनोरिसेप्टर्स को ब्लॉक करती हैं।
बीटा-ब्लॉकर्स का मूल्यकम आंकना कठिन है। वे कार्डियोलॉजी में दवाओं का एकमात्र वर्ग हैं जिसके लिए ए। 1988 में पुरस्कार प्रदान करने में, नोबेल समिति ने बीटा-ब्लॉकर्स की नैदानिक प्रासंगिकता को " 200 साल पहले डिजिटेलिस की खोज के बाद से हृदय रोग के खिलाफ लड़ाई में यह सबसे बड़ी सफलता है».
डिजिटलिस की तैयारी (फॉक्सग्लोव प्लांट्स, लैट। डिजिटलिस) को समूह कहा जाता है कार्डिएक ग्लाइकोसाइड्स (डिगॉक्सिन, स्ट्रॉफैंथिनआदि), जिनका उपयोग लगभग 1785 से क्रोनिक हार्ट फेल्योर के इलाज के लिए किया जाता है।
बीटा-ब्लॉकर्स का संक्षिप्त वर्गीकरण
सभी बीटा-ब्लॉकर्स को गैर-चयनात्मक और चयनात्मक में विभाजित किया गया है।
चयनात्मकता (हृदय चयनात्मकता) - केवल बीटा 1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को ब्लॉक करने और बीटा 2-रिसेप्टर्स को प्रभावित नहीं करने की क्षमता, क्योंकि बीटा-ब्लॉकर्स का लाभकारी प्रभाव मुख्य रूप से बीटा 1-रिसेप्टर्स की नाकाबंदी के कारण होता है, और मुख्य दुष्प्रभाव बीटा 2-रिसेप्टर्स हैं।
दूसरे शब्दों में, चयनात्मकता चयनात्मकता है, क्रिया की चयनात्मकता (अंग्रेजी से। चयनात्मक- चयनात्मक)। हालांकि, यह कार्डियोसेलेक्टिविटी केवल सापेक्ष है - उच्च खुराक में, यहां तक कि चुनिंदा बीटा-ब्लॉकर्स बीटा 2-एड्रेरेनर्जिक रिसेप्टर्स को आंशिक रूप से अवरुद्ध कर सकते हैं। ध्यान दें कि कार्डियोसेलेक्टिव दवाएं अधिक मजबूत होती हैं कम डायस्टोलिक (कम) दबावगैर-चयनात्मक वाले की तुलना में।
कुछ बीटा-ब्लॉकर्स में एक तथाकथित भी होता है बीसीए (आंतरिक सहानुभूतिपूर्ण गतिविधि). इसे कम ही कहा जाता है सर्व शिक्षा अभियान (खुद की सहानुभूतिपूर्ण गतिविधि). ICA एक बीटा-ब्लॉकर की क्षमता है आंशिक रूप से उत्तेजित करेंबीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को इसके द्वारा दबा दिया जाता है, जो साइड इफेक्ट को कम करता है (दवा के प्रभाव को "नरम" करता है)।
उदाहरण के लिए, आईसीए के साथ बीटा-ब्लॉकर्स हृदय गति को कुछ हद तक कम करें, और अगर हृदय गति शुरू में कम है, तो कभी-कभी इसे बढ़ाया भी जा सकता है।
मिश्रित क्रिया बीटा-ब्लॉकर्स:
- कार्वेडिलोल- मिश्रित α 1 -, β 1 -, β 2 -बिना ICA के अवरोधक।
- लेबेटालोल- α-, β 1 -, β 2 -ब्लॉकर और β 2 रिसेप्टर्स के आंशिक एगोनिस्ट (उत्तेजक)।
बीटा-ब्लॉकर्स के उपयोगी प्रभाव
यह समझने के लिए कि हम बीटा-ब्लॉकर्स के उपयोग से क्या हासिल कर सकते हैं, हमें उन प्रभावों को समझने की आवश्यकता है जो कब होते हैं।
कार्डियक गतिविधि के नियमन की योजना.
Adrenoreceptors और catecholamines उन पर कार्य करते हैं [ ], साथ ही अधिवृक्क ग्रंथियां, जो सीधे रक्तप्रवाह में एड्रेनालाईन और नॉरपेनेफ्रिन का स्राव करती हैं, एक साथ जुड़ जाती हैं सहानुभूति-अधिवृक्क प्रणाली(एसएएस)। सहानुभूति-अधिवृक्क प्रणाली का सक्रियण होता है:
- स्वस्थ लोगों में तनाव में,
- कई रोगों के रोगियों में:
- हृद्पेशीय रोधगलन,
- तीव्र और जीर्ण दिल की धड़कन रुकना (हृदय रक्त पंप करने में असमर्थ है। CHF के साथ, सांस की तकलीफ होती है (98% रोगियों में), थकान (93%), धड़कन (80%), एडिमा, खांसी),
- धमनी का उच्च रक्तचापऔर आदि।
बीटा1-ब्लॉकर्स शरीर में एड्रेनालाईन और नोरेपीनेफ्राइन के प्रभाव को सीमित करते हैं, जिससे आगे बढ़ते हैं 4 प्रमुख प्रभाव:
- हृदय के संकुचन के बल में कमी,
- हृदय गति में कमी (एचआर),
- हृदय की चालन प्रणाली में चालन में कमी
- अतालता के जोखिम को कम करना।
अब प्रत्येक आइटम पर अधिक।
हृदय के संकुचन की शक्ति में कमी
हृदय के संकुचन के बल में कमी के कारण हृदय रक्त को कम बल के साथ महाधमनी में धकेलता है और वहां सिस्टोलिक (ऊपरी) दबाव का निम्न स्तर बनाता है। संकुचन बल कम होने से हृदय का कार्य कम हो जाता हैऔर, तदनुसार, मायोकार्डियल ऑक्सीजन की मांग।
हृदय गति कम होना
हृदय गति में कमी हृदय को अधिक आराम करने की अनुमति देती है। यह शायद सबसे महत्वपूर्ण है जिसके बारे में मैंने पहले लिखा था। संकुचन (सिस्टोल) के दौरान, हृदय की मांसपेशियों के ऊतकों को रक्त की आपूर्ति नहीं की जाती है, क्योंकि मायोकार्डियम की मोटाई में कोरोनरी वाहिकाओं को पिंच किया जाता है। मायोकार्डियल रक्त की आपूर्तिही संभव है इसके विश्राम के दौरान (डायस्टोल). हृदय गति जितनी अधिक होगी, हृदय की शिथिलता की कुल अवधि उतनी ही कम होगी। हृदय के पास पूरी तरह से आराम करने का समय नहीं है और अनुभव कर सकता है इस्किमिया(औक्सीजन की कमी)।
तो, बीटा-ब्लॉकर्स हृदय संकुचन और मायोकार्डियल ऑक्सीजन की मांग को कम करते हैं, और हृदय की मांसपेशियों को आराम और रक्त की आपूर्ति की अवधि भी बढ़ाते हैं। इसीलिए बीटा-ब्लॉकर्स का उच्चारण होता है इस्केमिक विरोधी कार्रवाईऔर अक्सर के लिए प्रयोग किया जाता है एनजाइना पेक्टोरिस का उपचार, जो कोरोनरी धमनी रोग (आईएचडी) का एक रूप है। एनजाइना पेक्टोरिस का पुराना नाम एंजाइना पेक्टोरिस, लैटिन में एंजाइना पेक्टोरिस, इसलिए, इस्केमिक विरोधी प्रभाव भी कहा जाता है एंटीआंगिनल. अब आप जानेंगे कि बीटा-ब्लॉकर्स की एंटीएंजिनल क्रिया क्या होती है।
ध्यान दें कि हृदय संबंधी दवाओं के सभी वर्गों में आईसीए के बिना बीटा-ब्लॉकर्ससबसे अच्छा हृदय गति कम करें ( हृदय दर). इस कारण कब धड़कन और क्षिप्रहृदयता(हृदय गति 90 प्रति मिनट से ऊपर) वे सबसे पहले निर्धारित किए जाते हैं।
क्योंकि बीटा-ब्लॉकर्स हृदय की कार्यक्षमता और रक्तचाप को कम करते हैं, वे contraindicatedउन स्थितियों में जहां हृदय अपने काम का सामना नहीं कर पाता है:
- अधिक वज़नदार धमनी हाइपोटेंशन(BP 90-100 mm Hg से कम है),
- तीव्र हृदय विफलता(कार्डियोजेनिक शॉक, पल्मोनरी एडिमा, आदि),
- सीएचएफ ( पुरानी दिल की विफलता) चरण में क्षति.
यह उत्सुक है कि बीटा-ब्लॉकर्स का उपयोग किया जाना चाहिए (दवाओं के तीन अन्य वर्गों के समानांतर - एसीई इनहिबिटर, कार्डियक ग्लाइकोसाइड, मूत्रवर्धक) पुरानी दिल की विफलता के प्रारंभिक चरणों का उपचार. बीटा ब्लॉकर्स दिल को सिम्पैथोएड्रेनल सिस्टम के अति सक्रियता से बचाते हैं और जीवन प्रत्याशा बढ़ाएँरोगियों। अधिक विस्तार से, मैं कार्डियक ग्लाइकोसाइड्स के विषय में CHF के उपचार के आधुनिक सिद्धांतों के बारे में बात करूंगा।
कम चालकता
घटी हुई चालकता ( साथ में विद्युत आवेगों के चालन की दर में कमी) बीटा-ब्लॉकर्स के प्रभावों में से एक का भी बहुत महत्व है। कुछ शर्तों के तहत, बीटा-ब्लॉकर्स हस्तक्षेप कर सकते हैं एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन(अटरिया से निलय में आवेगों के चालन को धीमा कर देगा ए वी नोड), जो अलग-अलग डिग्री (I से III तक) के एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक (AV ब्लॉक) का कारण बनेगा।
एवी ब्लॉक निदानईसीजी पर गंभीरता की अलग-अलग डिग्री डाली जाती है और एक या अधिक संकेतों द्वारा प्रकट होती है:
- P-Q अंतराल का स्थिर या चक्रीय विस्तार 0.21 s से अधिक,
- व्यक्तिगत वेंट्रिकुलर संकुचन का नुकसान,
- हृदय गति में कमी (आमतौर पर 30 से 60 तक)।
P-Q अंतराल की अवधि 0.21 s और उससे अधिक से स्थिर रूप से बढ़ी।
ए) क्यूआरएस कॉम्प्लेक्स के नुकसान के साथ पी-क्यू अंतराल के क्रमिक विस्तार की अवधि;
बी) पी-क्यू अंतराल के क्रमिक विस्तार के बिना व्यक्तिगत क्यूआरएस परिसरों का नुकसान।
कम से कम आधे वेंट्रिकुलर क्यूआरएस कॉम्प्लेक्स गिर जाते हैं।
अटरिया से निलय तक कोई आवेग नहीं होता है।
यहाँ से सलाह: यदि रोगी की नाड़ी प्रति मिनट 45 बीट से कम हो गई है या एक असामान्य लय अनियमितता दिखाई दे रही है, तो यह आवश्यक है और सबसे अधिक संभावना है कि दवा की खुराक को समायोजित किया जाए।
किन मामलों में बढ़ोतरी हुई है चालन विकारों का खतरा?
- यदि किसी रोगी को बीटा-ब्लॉकर दिया जाता है मंदनाड़ी(हृदय गति 60 प्रति मिनट से कम),
- यदि मूल रूप से मौजूद है एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन का उल्लंघन(एवी नोड में विद्युत आवेगों के संचालन का समय 0.21 एस से अधिक बढ़ गया),
- यदि रोगी के पास एक व्यक्ति है उच्च संवेदनशीलबीटा ब्लॉकर्स को
- अगर पार हो गई(गलत तरीके से चुनी गई) बीटा-ब्लॉकर की खुराक।
चालन विकारों को रोकने के लिए, आपको शुरुआत करने की आवश्यकता है बीटा ब्लॉकर की छोटी खुराकऔर धीरे-धीरे खुराक बढ़ाएं। यदि साइड इफेक्ट होते हैं, तो टैचीकार्डिया (धड़कन) के जोखिम के कारण बीटा-ब्लॉकर को अचानक बंद नहीं किया जाना चाहिए। आपको खुराक कम करने की जरूरत है और दवा धीरे-धीरे बंद करो, थोड़े दिनों में।
यदि रोगी को खतरनाक ईसीजी असामान्यताएं हैं, तो बीटा-ब्लॉकर्स का उल्लंघन किया जाता है, उदाहरण के लिए:
- चालन विकार(एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक II या III डिग्री, सिनोआट्रियल ब्लॉक, आदि),
- बहुत अधिक दुर्लभ लय(हृदय गति 50 प्रति मिनट से कम, यानी गंभीर मंदनाड़ी),
- सिक साइनस सिंड्रोम(एसएसएसयू)।
अतालता के जोखिम को कम करना
बीटा-ब्लॉकर्स लेने से होता है मायोकार्डियल उत्तेजना में कमी. हृदय की मांसपेशियों में उत्तेजना के कम फोकस होते हैं, जिनमें से प्रत्येक कार्डियक अतालता का कारण बन सकता है। इस कारण से, बीटा-ब्लॉकर्स उपचार के साथ-साथ रोकथाम और उपचार के लिए भी प्रभावी हैं निलयलय गड़बड़ी। नैदानिक अध्ययनों से पता चला है कि बीटा-ब्लॉकर्स घातक (घातक) अतालता (उदाहरण के लिए, वेंट्रिकुलर फ़िब्रिलेशन) के विकास के जोखिम को काफी कम करते हैं और इसलिए सक्रिय रूप से उपयोग किए जाते हैं आकस्मिक मृत्यु की रोकथाम, जिसमें ईसीजी पर क्यू-टी अंतराल का पैथोलॉजिकल लंबा होना शामिल है।
दिल की मांसपेशियों के एक हिस्से के दर्द और परिगलन (मृत्यु) के कारण कोई भी रोधगलन होता है सहानुभूति-अधिवृक्क प्रणाली की स्पष्ट सक्रियता. मायोकार्डियल रोधगलन के लिए बीटा-ब्लॉकर्स की नियुक्ति (यदि ऊपर उल्लिखित कोई मतभेद नहीं हैं) अचानक मृत्यु के जोखिम को काफी कम कर देता है।
बीटा-ब्लॉकर्स के उपयोग के लिए संकेत:
- IHD (एनजाइना पेक्टोरिस, मायोकार्डियल इन्फ्रक्शन, क्रोनिक हार्ट फेल्योर),
- अतालता की रोकथाम और अचानक मौत,
- धमनी उच्च रक्तचाप (उच्च रक्तचाप का उपचार),
- कैटेकोलामाइन की बढ़ी हुई गतिविधि के साथ अन्य रोग [ एड्रेनालाईन, नॉरपेनेफ्रिन, डोपामाइन] जीव में:
- थायरोटॉक्सिकोसिस (थायराइड ग्रंथि का हाइपरफंक्शन),
- शराब वापसी (), आदि
बीटा-ब्लॉकर्स के साइड इफेक्ट
कुछ दुष्प्रभाव होने वाले हैं बीटा-ब्लॉकर्स की अत्यधिक क्रियाहृदय प्रणाली पर:
- तीखा मंदनाड़ी(हृदय गति 45 प्रति मिनट से नीचे),
- अलिंदनिलय संबंधी नाकाबंदी,
- धमनी हाइपोटेंशन(सिस्टोलिक रक्तचाप 90-100 मिमी एचजी से नीचे) - अधिक बार बीटा-ब्लॉकर्स के अंतःशिरा प्रशासन के साथ,
- बिगड़ती दिल की विफलताफुफ्फुसीय एडिमा और कार्डियक अरेस्ट तक,
- पैरों में खराब रक्त परिसंचरणकार्डियक आउटपुट में कमी के साथ - वृद्ध लोगों में अधिक बार परिधीय वाहिकाओं के एथेरोस्क्लेरोसिस या अंतःस्रावीशोथ के साथ।
यदि रोगी के पास है फीयोक्रोमोसाइटोमा (अधिवृक्क मज्जा या सहानुभूति स्वायत्त तंत्रिका तंत्र के नोड्स का एक सौम्य ट्यूमर जो कैटेकोलामाइन को गुप्त करता है; प्रति 10 हजार जनसंख्या में 1 और उच्च रक्तचाप वाले 1% रोगियों में होता है), वह बीटा ब्लॉकर्स ब्लड प्रेशर भी बढ़ा सकते हैंΑ1-adrenergic रिसेप्टर्स की उत्तेजना और धमनी की ऐंठन के कारण। रक्तचाप को सामान्य करने के लिए बीटा-ब्लॉकर्स के साथ जोड़ा जाना चाहिए।
85-90% मामलों में, फियोक्रोमोसाइटोमा अधिवृक्क ग्रंथियों का एक ट्यूमर है।
बीटा-ब्लॉकर्स स्वयं प्रदर्शित करते हैं एंटीरैडमिक प्रभाव, लेकिन अन्य एंटीरैडमिक दवाओं के साथ संयोजन में भड़काना संभव है वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया के एपिसोडया वेंट्रिकुलर बिगेमिनी (सामान्य संकुचन और वेंट्रिकुलर एक्सट्रैसिस्टोल का लगातार वैकल्पिक परिवर्तन, अक्षांश से। द्वि- दो)।
बिगेमिनी।
बीटा ब्लॉकर्स के अन्य दुष्प्रभाव हैं हृदय से बाहर.
ब्रोन्कियल कसना और ब्रोंकोस्पज़म
बीटा 2-एड्रेनर्जिक रिसेप्टर्स ब्रोंची को फैलाते हैं। तदनुसार, बीटा 2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स पर अभिनय करने वाले बीटा-ब्लॉकर्स ब्रोंची को संकीर्ण करते हैं और ब्रोंकोस्पज़म को उत्तेजित कर सकते हैं। के रोगियों के लिए यह विशेष रूप से खतरनाक है दमा, धूम्रपान करने वाले और फेफड़ों की बीमारी वाले अन्य लोग। उन्होंने है बढ़ी हुई खांसी और सांस की तकलीफ. इस ब्रोंकोस्पज़म को रोकने के लिए, जोखिम कारकों को ध्यान में रखा जाना चाहिए और इसे लागू करना अत्यावश्यक है केवल कार्डियोसेलेक्टिव बीटा-ब्लॉकर्स, जो सामान्य खुराक में बीटा2-एड्रेरेनर्जिक रिसेप्टर्स पर कार्य नहीं करता है।
शुगर लेवल कम होना और लिपिड प्रोफाइल बिगड़ना
चूंकि बीटा2-एड्रेरेनर्जिक रिसेप्टर्स की उत्तेजना ग्लाइकोजन के टूटने और ग्लूकोज के स्तर में वृद्धि का कारण बनती है, बीटा-ब्लॉकर्स हो सकते हैं कम चीनी का स्तरविकास के साथ रक्त में मध्यम हाइपोग्लाइसीमिया. सामान्य कार्बोहाइड्रेट चयापचय वाले लोगों को डरने की कोई बात नहीं है, और रोगियों को अधिक सावधान रहना चाहिए। अलावा, बीटा ब्लॉकर्स मास्कहाइपोग्लाइसीमिया के लक्षण जैसे भूकंप के झटके (घबराना) और दिल की धड़कन (tachycardia), हाइपोग्लाइसीमिया के दौरान कॉन्ट्राइन्सुलर हार्मोन की रिहाई के कारण सहानुभूति तंत्रिका तंत्र की अत्यधिक सक्रियता के कारण होता है। ध्यान दें कि पसीने की ग्रंथियोंसहानुभूति तंत्रिका तंत्र द्वारा नियंत्रित होते हैं, लेकिन उनमें एम-चोलिनर्जिक रिसेप्टर्स होते हैं जो एड्रेनोब्लॉकर्स द्वारा अवरुद्ध नहीं होते हैं। इसलिए, बीटा-ब्लॉकर्स लेते समय हाइपोग्लाइसीमिया विशेष रूप से विशेषता है भारी पसीना.
मधुमेह के रोगी जो इंसुलिन पर हैं, उन्हें बीटा-ब्लॉकर्स का उपयोग करते समय विकसित होने के बढ़ते जोखिम के बारे में सूचित किया जाना चाहिए। इन रोगियों के लिए, यह बेहतर है चयनात्मक बीटा ब्लॉकर्सजो बीटा2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स पर कार्य नहीं करते हैं। अस्थिर स्थिति में मधुमेह मेलेटस वाले रोगी ( खराब अनुमानित रक्त शर्करा का स्तर) बीटा-ब्लॉकर्स की अनुशंसा नहीं की जाती है, अन्यथा कृपया।
यौन उल्लंघन
संभावित विकास नपुंसकता(आधुनिक नाम - स्तंभन दोष), उदाहरण के लिए, प्राप्त करते समय प्रोप्रानोलोल 1 वर्ष के भीतर यह विकसित हो जाता है 14% मामलों में. विकास का भी जिक्र किया रेशेदार सजीले टुकड़ेलिंग के शरीर में इसकी विकृति और लेने पर निर्माण में कठिनाई के साथ प्रोप्रानोलोलऔर मेटोप्रोलोल. जिन लोगों में यौन रोग अधिक आम हैं (अर्थात, बीटा-ब्लॉकर्स लेते समय सामर्थ्य के साथ समस्याएं आमतौर पर उन लोगों में होती हैं जो उन्हें बिना दवा के ले सकते हैं)।
नपुंसकता से डरना और इस कारण धमनी उच्च रक्तचाप की दवा न लेना एक गलत निर्णय है। वैज्ञानिकों ने पाया है कि लंबी अवधि उच्च रक्तचाप स्तंभन दोष की ओर जाता हैसहवर्ती एथेरोस्क्लेरोसिस की उपस्थिति की परवाह किए बिना। उच्च रक्तचाप के साथ रक्त वाहिकाओं की दीवारें मोटी हो जाती हैं, सघन हो जाती हैंऔर आवश्यक मात्रा में रक्त के साथ आंतरिक अंगों की आपूर्ति नहीं कर सकता।
बीटा-ब्लॉकर्स के अन्य दुष्प्रभाव
अन्य दुष्प्रभावबीटा-ब्लॉकर्स लेते समय:
- इस ओर से जठरांत्र पथ(5-15% मामलों में): कब्ज, कम अक्सर दस्त और मतली।
- इस ओर से तंत्रिका तंत्रकुंजी शब्द: अवसाद, नींद संबंधी विकार।
- इस ओर से त्वचा और श्लेष्म: दाने, पित्ती, आंखों की लाली, आंसू द्रव का स्राव कम होना(संपर्क लेंस का उपयोग करने वालों के लिए प्रासंगिक), आदि।
- स्वागत समारोह में प्रोप्रानोलोलकभी कभी होता है लैरींगोस्पाज्म(कठिन शोर, घरघराहट वाली सांस) एक एलर्जी प्रतिक्रिया की अभिव्यक्ति के रूप में। Laryngospasm कृत्रिम पीले डाई की प्रतिक्रिया के रूप में होता है टैट्राज़ीनएक टैबलेट के बारे में 45 मिनट के बादमौखिक प्रशासन के बाद।
रोग में अनेक लक्षणों का समावेश की वापसी
यदि आप लंबे समय तक (कई महीने या सप्ताह भी) बीटा-ब्लॉकर्स लेते हैं, और फिर अचानक इसे लेना बंद कर देते हैं, तो रोग में अनेक लक्षणों का समावेश की वापसी. रद्दीकरण के बाद के दिनों में, वहाँ है घबराहट, चिंता, एनजाइना के हमले अधिक बार हो जाते हैं, ईसीजी खराब हो जाता है, मायोकार्डियल इन्फ्रक्शन और यहां तक कि अचानक मृत्यु भी विकसित हो सकती है.
प्रत्याहार सिंड्रोम का विकास इस तथ्य के कारण होता है कि बीटा-ब्लॉकर्स लेने के दौरान, शरीर एड्रेनालाईन के कम प्रभाव के अनुकूल हो जाता है और अंगों और ऊतकों में एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की संख्या बढ़ाता है. इसके अलावा, चूंकि प्रोप्रानोलोलथायराइड हार्मोन के रूपांतरण को धीमा कर देता है थाइरॉक्सिन(टी 4) हार्मोन में ट्राईआयोडोथायरोनिन(टी 3), निकासी के कुछ लक्षण (बेचैनी, कांपना, धड़कन), विशेष रूप से प्रोप्रानोलोल के बंद होने के बाद स्पष्ट, थायराइड हार्मोन की अधिकता के कारण हो सकते हैं।
निकासी सिंड्रोम की रोकथाम के लिए, इसकी सिफारिश की जाती है 14 दिनों के भीतर दवा की क्रमिक वापसी. यदि हृदय पर सर्जिकल हेरफेर आवश्यक है, तो दवा को बंद करने के लिए अन्य योजनाएं हैं, लेकिन किसी भी मामले में, रोगी को चाहिए अपनी दवाओं को जानें: क्या, किस खुराक में, दिन में कितनी बार और कितनी देर तक लेता है। या कम से कम उन्हें एक कागज के टुकड़े पर लिख लें और उन्हें अपने साथ ले जाएं।
सबसे महत्वपूर्ण बीटा-ब्लॉकर्स की विशेषताएं
प्रोप्रानोलोल (एनाप्रिलिन)- आईसीए के बिना गैर-चयनात्मक बीटा-ब्लॉकर। यह सबसे प्रसिद्ध दवाबीटा ब्लॉकर्स से। सक्रिय संक्षिप्त- 6-8 घंटे। निकासी सिंड्रोम विशिष्ट है। फैट-घुलनशील, इसलिए यह मस्तिष्क में प्रवेश करता है और होता है शांतिकारी प्रभाव. यह गैर-चयनात्मक है, इसलिए इसमें बीटा 2 नाकाबंदी के कारण बड़ी संख्या में दुष्प्रभाव होते हैं ( ब्रांकाई को संकरा करता है और खांसी, हाइपोग्लाइसीमिया, ठंडे अंगों को बढ़ाता है).
तनावपूर्ण स्थितियों में उपयोग के लिए अनुशंसित (उदाहरण के लिए, परीक्षा से पहले, देखें)। चूंकि कभी-कभी रक्तचाप में तेजी से और महत्वपूर्ण कमी के साथ बीटा-ब्लॉकर के लिए एक बढ़ी हुई व्यक्तिगत संवेदनशीलता संभव है, यह अनुशंसा की जाती है कि इसकी पहली नियुक्ति एक चिकित्सक की देखरेख में की जाए। बहुत छोटी खुराक के साथ(उदाहरण के लिए, 5-10 मिलीग्राम एनाप्रिलिन)। ब्लड प्रेशर बढ़ाने के लिए इसका सेवन करना चाहिए एट्रोपिन(ग्लूकोकार्टिकोइड हार्मोन नहीं)। स्थायी स्वागत के लिए प्रोप्रानोलोलउपयुक्त नहीं है, इस मामले में एक और बीटा-ब्लॉकर की सिफारिश की जाती है - बिसोप्रोलोल(नीचे)।
Atenolol ICA के बिना एक कार्डियोसेलेक्टिव बीटा-ब्लॉकर है। पूर्व में एक लोकप्रिय दवा (जैसे मेटोप्रोलोल). इसे दिन में 1-2 बार लगाया जाता है। पानी घुलनशील, इसलिए मस्तिष्क में प्रवेश नहीं करता है। रोग में अनेक लक्षणों का समावेश की वापसी।
मेटोप्रोलोल एक गैर-आईसीए कार्डियोसेलेक्टिव बीटा-ब्लॉकर है एटेनोलोल. इसे दिन में 2 बार लिया जाता है। प्रसार के कारण एटेनोलोल और मेटोप्रोलोल अब अपना महत्व खो चुके हैं बिसोप्रोलोल.
बेटाक्सोलोल (LOCREN)- आईसीए के बिना कार्डियोसेलेक्टिव बीटा-ब्लॉकर। मुख्य रूप से इलाज करते थे धमनी का उच्च रक्तचाप. इसे प्रति दिन 1 बार लिया जाता है।
बाइसोप्रोलोल (कॉनकॉर)- आईसीए के बिना कार्डियोसेलेक्टिव बीटा-ब्लॉकर। शायद बीटा-ब्लॉकर्स की अब तक की सबसे महत्वपूर्ण दवा। प्रशासन का सुविधाजनक रूप (प्रति दिन 1 बार) और विश्वसनीय सुचारू 24-घंटे एंटीहाइपरटेंसिव एक्शन. रक्तचाप को 15-20% कम करता है। यह थायराइड हार्मोन और रक्त शर्करा के स्तर को प्रभावित नहीं करता है, इसलिए इसे मधुमेह के लिए अनुमति दी जाती है। बिसोप्रोलोल में, निकासी सिंड्रोम कम स्पष्ट है। बाजार में बहुत सारे हैं बिसोप्रोलोलविभिन्न निर्माता, इसलिए आप एक सस्ती चुन सकते हैं। बेलारूस में आज सबसे सस्ता जेनेरिक - बिसोप्रोलोल-लुगल(यूक्रेन)।
ESMOLOL - अंतःशिरा प्रशासन के लिए केवल समाधान के रूप में उपलब्ध है अतालता रोधी दवा. कार्रवाई की अवधि 20-30 मिनट है।
नेबिवोलोल (नेबिलेट)- आईसीए के बिना कार्डियोसेलेक्टिव बीटा-ब्लॉकर। यह भी एक बेहतरीन औषधि है। रक्तचाप में धीरे-धीरे कमी का कारण बनता है। प्रशासन के 1-2 सप्ताह के बाद एक स्पष्ट एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव होता है, अधिकतम - 4 सप्ताह के बाद। नेबिवोलोल उत्पादन बढ़ाता है नाइट्रिक ऑक्साइड(नहीं) संवहनी एंडोथेलियम में। नाइट्रिक ऑक्साइड का सबसे महत्वपूर्ण कार्य है वाहिकाविस्फार. 1998 में सम्मानित किया गया चिकित्सा में नोबेल पुरस्कारशब्दांकन के साथ " कार्डियोवैस्कुलर सिस्टम के नियमन में सिग्नलिंग अणु के रूप में नाइट्रिक ऑक्साइड की भूमिका की खोज के लिए"। नेबिवोलोल की एक संख्या है अतिरिक्त लाभकारी प्रभाव:
- vasodilating[वासोडिलेटिंग] (लेट से। वीएएस- जहाज़, फैलाव- विस्तार),
- एन्टीप्लेटलेट(प्लेटलेट एकत्रीकरण और घनास्त्रता को रोकता है),
- एंजियोप्रोटेक्टिव(रक्त वाहिकाओं को एथेरोस्क्लेरोसिस के विकास से बचाता है)।
CARVEDILOL - α 1 -, ICA के बिना β-अवरोधक। यह α 1 रिसेप्टर्स की नाकाबंदी के कारण है वासोडिलेटिंग क्रियाऔर रक्तचाप को और कम करता है। कम एटेनोलोल हृदय गति को कम करता है। व्यायाम सहनशीलता को ख़राब नहीं करता है। अन्य अवरोधकों के विपरीत, यह रक्त शर्करा के स्तर को कम करता है, इसलिए इसे टाइप 2 मधुमेह के लिए अनुशंसित किया जाता है। के पास एंटीऑक्सीडेंट गुण, एथेरोस्क्लेरोसिस की प्रक्रियाओं को धीमा कर देता है। इसे दिन में 1-2 बार लिया जाता है। के लिए विशेष रूप से अनुशंसित पुरानी दिल की विफलता का उपचार(सीएचएफ)।
LABETALOL एक α-, β-अवरोधक है और आंशिक रूप से β2 रिसेप्टर्स को उत्तेजित करता है। हृदय गति में मामूली वृद्धि के साथ अच्छी तरह से रक्तचाप को कम करता है। एंटीजाइनल प्रभाव है। ब्लड शुगर लेवल बढ़ा सकता है। उच्च खुराक में, यह ब्रोंकोस्पज़म, साथ ही कार्डियोसेलेक्टिव बीटा-ब्लॉकर्स पैदा कर सकता है। अंतःशिरा रूप से लागू किया गया उच्च रक्तचाप से ग्रस्त संकटों मेंऔर (आमतौर पर कम) उच्च रक्तचाप के इलाज के लिए मौखिक रूप से दिन में दो बार।
दवाओं का पारस्परिक प्रभाव
जैसा कि मैंने ऊपर बताया, अन्य एंटीरैडमिक दवाओं के साथ बीटा-ब्लॉकर्स का संयोजनसंभावित खतरनाक। हालांकि, यह एंटीरैडमिक दवाओं के सभी समूहों के लिए एक समस्या है।
एंटीहाइपरटेंसिव (एंटीहाइपरटेंसिव) दवाओं में निषिद्धबीटा-ब्लॉकर्स का संयोजन और कैल्शियम चैनल अवरोधकसमूह से वेरापामिलऔर डिल्टियाज़ेमा. यह हृदय संबंधी जटिलताओं के बढ़ते जोखिम से जुड़ा है, क्योंकि ये सभी दवाएं हृदय पर कार्य करती हैं, संकुचन, हृदय गति और चालन के बल को कम करती हैं।
बीटा-ब्लॉकर्स का ओवरडोज
ओवरडोज के लक्षणबीटा अवरोधक:
- गंभीर मंदनाड़ी (हृदय गति 45 प्रति मिनट से नीचे),
- चेतना के नुकसान तक चक्कर आना,
- अतालता,
- शाखाश्यावता ( नीली उँगलियाँ),
- यदि बीटा-ब्लॉकर वसा में घुलनशील है और मस्तिष्क में प्रवेश करता है (उदाहरण के लिए, प्रोप्रानोलोल), कोमा और आक्षेप विकसित हो सकते हैं।
ओवरडोज में मदद करेंबीटा-ब्लॉकर्स लक्षणों पर निर्भर करता है:
- पर मंदनाड़ी - एट्रोपिन(पैरासिम्पेथेटिक ब्लॉकर), β1 -उत्तेजक ( डोबुटामाइन, आइसोप्रोटेरेनॉल, डोपामाइन),
- पर दिल की धड़कन रुकना - कार्डियक ग्लाइकोसाइड और मूत्रवर्धक,
- पर कम रक्तचाप(हाइपोटेंशन 100 एमएम एचजी से कम) - एड्रेनालाईन, मेज़टनऔर आदि।
- पर श्वसनी-आकर्ष - एमिनोफिललाइन (एफ्यूफिलिन), आइसोप्रोटेरेनॉल.
पर सामयिक आवेदन(आई ड्रॉप्स) बीटा-ब्लॉकर्स जलीय हास्य के गठन और स्राव को कम करेंजो अंतर्गर्भाशयी दबाव को कम करता है। स्थानीय बीटा ब्लॉकर्स ( टिमोलोल, प्रोक्सोडोलोल, बीटाक्सोलोलआदि) के लिए प्रयोग किया जाता है मोतियाबिंद का इलाज (प्रगतिशील नेत्र रोग बढ़े हुए अंतर्गर्भाशयी दबाव के कारण). संभावित विकास प्रणालीगत दुष्प्रभाव, लैक्रिमल-नाक नहर के माध्यम से नाक में और वहां से पेट में एंटी-ग्लूकोमा बीटा-ब्लॉकर्स के अंतर्ग्रहण के कारण, जठरांत्र संबंधी मार्ग में अवशोषण के बाद।
बीटा-ब्लॉकर्स को संभावित डोपिंग माना जाता है और एथलीटों द्वारा इसका इस्तेमाल किया जाना चाहिए गंभीर प्रतिबंधों के साथ.
कोराकसन के बारे में जोड़
दवा के बारे में टिप्पणियों में अक्सर पूछे जाने वाले प्रश्नों के संबंध में कोरक्सन (इवाब्रैडिन)मैं बीटा-ब्लॉकर्स के साथ इसकी समानता और अंतर पर प्रकाश डालूंगा। Coraxan साइनस नोड के I f चैनलों को ब्लॉक करता है और इसलिए यह बीटा-ब्लॉकर्स से संबंधित नहीं है।
कोरक्सन (इवाब्रैडिन) | बीटा अवरोधक | |
साइनस नोड में आवेगों की घटना पर प्रभाव | हाँ, दबा देता है | हाँ, दबाओ |
हृदय गति पर प्रभाव | साइनस ताल में हृदय गति को कम करता है | किसी भी ताल पर हृदय गति कम करें |
हृदय की चालन प्रणाली के साथ आवेगों के चालन पर प्रभाव | नहीं | गति कम करो |
मायोकार्डियल सिकुड़न पर प्रभाव | नहीं | मायोकार्डियल सिकुड़न को कम करें |
अतालता को रोकने और इलाज करने की क्षमता | नहीं | हाँ (कई अतालता को रोकने और इलाज के लिए प्रयोग किया जाता है) |
एंटीजाइनल (एंटी-इस्केमिक) प्रभाव | हाँ, स्थिर एनजाइना के उपचार में प्रयोग किया जाता है | हाँ, किसी भी एनजाइना के उपचार में उपयोग किया जाता है (जब तक कि contraindicated न हो) |
रक्तचाप के स्तर पर प्रभाव | नहीं | रक्तचाप कम करता है और अक्सर उच्च रक्तचाप के इलाज के लिए प्रयोग किया जाता है |
इस प्रकार, coraxanसाइनस लय को धीमा करने के लिए उपयोग किया जाता है सामान्य (थोड़ा कम) रक्तचाप के साथऔर अतालता की अनुपस्थिति। अगर बीपी बढ़ा हुआ हैया कार्डियक अतालता है, उपयोग करने की आवश्यकता है बीटा अवरोधक. बीटा-ब्लॉकर्स के साथ कोराक्सन के संयोजन की अनुमति है।
कोराकसन के बारे में अधिक जानकारी: http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_34171.htm
CHF के उपचार में बीटा-ब्लॉकर्स
(अतिरिक्त दिनांक 07/19/2014)
बीटा-ब्लॉकर्स का समूह उपचार के लिए बुनियादी (अनिवार्य) है स्विस फ्रैंक (पुरानी दिल की विफलता). नैदानिक परीक्षणों के परिणामों के आधार पर, वर्तमान में CHF के उपचार के लिए अनुशंसित 4 दवाएं:
- कार्वेडिलोल,
- बिसोप्रोलोल,
- विस्तारित रूप मेटोप्रोलोल सक्सिनेट,
- 70 वर्ष से अधिक आयु के व्यक्तियों में भी अनुमति है नेबिवोलोल.
इन 4 दवाओं ने नैदानिक परीक्षणों में स्थिति में सुधार करने और CHF वाले रोगियों के जीवित रहने की क्षमता को साबित किया है।
- एटेनोलोल,
- मेटोप्रोलोल टार्ट्रेट।
CHF में बीटा-ब्लॉकर्स के साथ उपचार का लक्ष्य हृदय गति को कम से कम 15% बेसलाइन से 70 बीपीएम से कम करना है। प्रति मिनट (50-60)। यह स्थापित किया गया है कि प्रत्येक 5 स्ट्रोक के लिए हृदय गति में कमी से मृत्यु दर में 18% की कमी आती है।
CHF के लिए प्रारंभिक खुराक है चिकित्सीय का 1/8और धीरे-धीरे हर 2-4 सप्ताह में उगता है। बीटा-ब्लॉकर्स की असहिष्णुता और अक्षमता के मामले में, उन्हें साइनस नोड के I f चैनलों के अवरोधक के साथ जोड़ दिया जाता है या पूरी तरह से बदल दिया जाता है - आइवाब्रैडीन(ऊपर देखें कोराकसन के बारे में जोड़).
CHF के निदान और उपचार के लिए राष्ट्रीय दिशानिर्देशों में CHF के उपचार में बीटा-ब्लॉकर्स के उपयोग के बारे में और पढ़ें, चौथा संशोधन, 2012-2013 में अनुमोदित। (पीडीएफ, 1 एमबी, रूसी में)।
बीटा-ब्लॉकर्स के समूह से दवाओं के बिना आधुनिक कार्डियोलॉजी की कल्पना नहीं की जा सकती है, जिनमें से 30 से अधिक नाम वर्तमान में ज्ञात हैं। हृदय रोगों (सीवीडी) के उपचार के लिए कार्यक्रम में बीटा-ब्लॉकर्स को शामिल करने की आवश्यकता स्पष्ट है: पिछले 50 वर्षों के हृदय संबंधी नैदानिक अभ्यास में, बीटा-ब्लॉकर्स ने जटिलताओं की रोकथाम और फार्माकोथेरेपी में एक मजबूत स्थिति बना ली है। धमनी उच्च रक्तचाप (एएच), कोरोनरी हृदय रोग (सीएचडी), क्रोनिक हार्ट फेलियर (सीएचएफ), मेटाबोलिक सिंड्रोम (एमएस), साथ ही कुछ प्रकार के टेकीअरिथमियास में। परंपरागत रूप से, जटिल मामलों में, उच्च रक्तचाप का दवा उपचार बीटा-ब्लॉकर्स और मूत्रवर्धक से शुरू होता है, जो मायोकार्डियल इन्फ्रक्शन (एमआई), सेरेब्रोवास्कुलर दुर्घटना और अचानक कार्डियोजेनिक मौत के जोखिम को कम करता है।
विभिन्न अंगों के ऊतकों के रिसेप्टर्स के माध्यम से दवाओं की मध्यस्थता कार्रवाई की अवधारणा 1905 में एन। लैंगली द्वारा प्रस्तावित की गई थी, और 1906 में एच। डेल ने व्यवहार में इसकी पुष्टि की थी।
1990 के दशक में, यह स्थापित किया गया था कि बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स तीन उपप्रकारों में विभाजित हैं:
बीटा1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स, जो हृदय में स्थित हैं और जिसके माध्यम से हृदय पंप की गतिविधि पर कैटेकोलामाइन के उत्तेजक प्रभावों की मध्यस्थता की जाती है: साइनस लय में वृद्धि, इंट्राकार्डियक चालन में सुधार, मायोकार्डिअल उत्तेजना में वृद्धि, मायोकार्डियल सिकुड़न में वृद्धि (सकारात्मक क्रोनो-, ड्रोमो) -, बैटमो-, इनोट्रोपिक प्रभाव);
बीटा 2-एड्रेरेनर्जिक रिसेप्टर्स, जो मुख्य रूप से ब्रोन्ची में स्थित होते हैं, संवहनी दीवार की चिकनी मांसपेशियों की कोशिकाएं, कंकाल की मांसपेशियां, अग्न्याशय में; उत्तेजित होने पर, ब्रोंको- और वासोडिलेटरी प्रभाव, चिकनी मांसपेशियों की छूट और इंसुलिन स्राव का एहसास होता है;
बीटा3-एड्रेरेनर्जिक रिसेप्टर्स, मुख्य रूप से एडीपोसाइट झिल्ली पर स्थानीयकृत, थर्मोजेनेसिस और लिपोलिसिस में शामिल हैं।
कार्डियोप्रोटेक्टर्स के रूप में बीटा-ब्लॉकर्स का उपयोग करने का विचार अंग्रेज जे.डब्ल्यू.ब्लैक का है, जिन्हें 1988 में अपने सहयोगियों, बीटा-ब्लॉकर्स के रचनाकारों के साथ नोबेल पुरस्कार से सम्मानित किया गया था। नोबेल समिति ने इन दवाओं की नैदानिक प्रासंगिकता को "200 साल पहले डिजिटेलिस की खोज के बाद से हृदय रोग के खिलाफ लड़ाई में सबसे बड़ी सफलता माना।"
मायोकार्डियल बीटा 1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स पर मध्यस्थों के प्रभाव को अवरुद्ध करने की क्षमता और चक्रीय एडेनोसिन मोनोफॉस्फेट (सीएमपी) के गठन में कमी के साथ कार्डियोमायोसाइट्स के झिल्ली एडिनाइलेट साइक्लेज पर कैटेकोलामाइन के प्रभाव को कमजोर करना बीटा के मुख्य कार्डियोथेरेप्यूटिक प्रभाव को निर्धारित करता है। अवरोधक।
बीटा-ब्लॉकर्स का एंटी-इस्केमिक प्रभावहृदय गति (एचआर) में कमी और मायोकार्डियल बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स अवरुद्ध होने पर होने वाले हृदय संकुचन की ताकत के कारण मायोकार्डियल ऑक्सीजन की मांग में कमी के कारण।
बीटा-ब्लॉकर्स एक साथ बाएं वेंट्रिकल (LV) में अंत-डायस्टोलिक दबाव को कम करके और डायस्टोल के दौरान कोरोनरी छिड़काव को निर्धारित करने वाले दबाव प्रवणता को बढ़ाकर मायोकार्डियल छिड़काव में सुधार करते हैं, जिसकी अवधि हृदय गति को धीमा करने के परिणामस्वरूप बढ़ जाती है।
बीटा-ब्लॉकर्स की एंटीरैडमिक क्रिया, हृदय पर एड्रीनर्जिक प्रभाव को कम करने की उनकी क्षमता के आधार पर:
हृदय गति में कमी (नकारात्मक कालानुक्रमिक प्रभाव);
साइनस नोड, एवी कनेक्शन और हिस-पुर्किनजे सिस्टम (नकारात्मक बाथमोट्रोपिक प्रभाव) के स्वचालितता में कमी;
हिस-पुर्किनजे सिस्टम में एक्शन पोटेंशिअल और दुर्दम्य अवधि की अवधि को कम करना (क्यूटी अंतराल छोटा है);
एवी जंक्शन में धीमी चालन और एवी जंक्शन की प्रभावी दुर्दम्य अवधि की अवधि में वृद्धि, पीक्यू अंतराल (नकारात्मक ड्रोमोट्रोपिक प्रभाव) को लंबा करना।
बीटा-ब्लॉकर्स तीव्र मायोकार्डियल इंफार्क्शन वाले मरीजों में वेंट्रिकुलर फाइब्रिलेशन के लिए दहलीज बढ़ाते हैं और इसे मायोकार्डियल इंफार्क्शन की तीव्र अवधि में घातक अतालता को रोकने के साधन के रूप में माना जा सकता है।
अल्परक्तचाप क्रियाबीटा-ब्लॉकर्स के कारण:
दिल के संकुचन की आवृत्ति और शक्ति में कमी (नकारात्मक क्रोनो- और इनोट्रोपिक प्रभाव), जो कुल मिलाकर कार्डियक आउटपुट (एमओएस) में कमी की ओर जाता है;
स्राव में कमी और प्लाज्मा रेनिन एकाग्रता में कमी;
महाधमनी चाप और कैरोटिड साइनस के बैरोरिसेप्टर तंत्र का पुनर्गठन;
सहानुभूतिपूर्ण स्वर का केंद्रीय निषेध;
शिरापरक संवहनी बिस्तर में पोस्टसिनेप्टिक परिधीय बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की नाकाबंदी, रक्त प्रवाह में कमी के साथ दाहिने दिल में और एमओएस में कमी;
रिसेप्टर बाइंडिंग के लिए कैटेकोलामाइन के साथ प्रतिस्पर्धी विरोध;
रक्त में प्रोस्टाग्लैंडिंस के स्तर में वृद्धि।
बीटा-ब्लॉकर्स के समूह की दवाएं कार्डियोसेलेक्टिविटी, आंतरिक सहानुभूति गतिविधि, झिल्ली-स्थिरीकरण, वासोडिलेटिंग गुणों, लिपिड और पानी में घुलनशीलता, प्लेटलेट एकत्रीकरण पर प्रभाव और कार्रवाई की अवधि में उपस्थिति या अनुपस्थिति में भिन्न होती हैं।
बीटा 2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स पर प्रभाव उनके उपयोग (ब्रोंकोस्पज़म, परिधीय वाहिकासंकीर्णन) के साइड इफेक्ट्स और contraindications का एक महत्वपूर्ण हिस्सा निर्धारित करता है। गैर-चयनात्मक वाले की तुलना में कार्डियोसेलेक्टिव बीटा-ब्लॉकर्स की एक विशेषता बीटा 2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की तुलना में हृदय के बीटा 1-रिसेप्टर्स के लिए अधिक आत्मीयता है। इसलिए, जब छोटी और मध्यम खुराक में उपयोग किया जाता है, तो ब्रोंची और परिधीय धमनियों की चिकनी मांसपेशियों पर इन दवाओं का कम स्पष्ट प्रभाव पड़ता है। यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि विभिन्न दवाओं के लिए कार्डियोसेलेक्टिविटी की डिग्री समान नहीं है। इंडेक्स सीआई/बीटा1 से सीआई/बीटा2, कार्डियोसेलेक्टिविटी की डिग्री की विशेषता, गैर-चयनात्मक प्रोप्रानोलोल के लिए 1.8:1, एटेनोलोल और बीटाक्सोलोल के लिए 1:35, मेटोप्रोलोल के लिए 1:20, बिसोप्रोलोल (बिसोगम्मा) के लिए 1:75 है। हालांकि, यह याद रखना चाहिए कि चयनात्मकता खुराक पर निर्भर है, यह दवा की बढ़ती खुराक के साथ घट जाती है (चित्र 1)।
वर्तमान में, चिकित्सक बीटा-अवरुद्ध प्रभाव वाली दवाओं की तीन पीढ़ियों को अलग करते हैं।
I पीढ़ी - गैर-चयनात्मक बीटा 1- और बीटा 2-ब्लॉकर्स (प्रोप्रानोलोल, नाडोलोल), जो नकारात्मक इनो-, क्रोनो- और ड्रोमोट्रोपिक प्रभावों के साथ, ब्रोंची, संवहनी दीवार की चिकनी मांसपेशियों के स्वर को बढ़ाने की क्षमता रखते हैं। मायोमेट्रियम, जो नैदानिक अभ्यास में उनके उपयोग को काफी सीमित करता है।
दूसरी पीढ़ी - कार्डियोसेलेक्टिव बीटा 1-ब्लॉकर्स (मेटोप्रोलोल, बिसोप्रोलोल), मायोकार्डियल बीटा 1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के लिए उनकी उच्च चयनात्मकता के कारण, दीर्घकालिक उपयोग के साथ अधिक अनुकूल सहनशीलता और उच्च रक्तचाप के उपचार में दीर्घकालिक जीवन पूर्वानुमान के लिए एक ठोस साक्ष्य आधार है। , कोरोनरी धमनी रोग और CHF।
1980 के दशक के मध्य में, तीसरी पीढ़ी के बीटा-ब्लॉकर्स बीटा 1, 2-एड्रेनर्जिक रिसेप्टर्स के लिए कम चयनात्मकता के साथ विश्व दवा बाजार में दिखाई दिए, लेकिन अल्फा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के संयुक्त नाकाबंदी के साथ।
III पीढ़ी की दवाएं - सेलिप्रोलोल, बुसिंडोलोल, कार्वेडिलोल (कार्वेडिगम्मा® ब्रांड नाम के साथ इसका सामान्य एनालॉग) में आंतरिक सहानुभूति गतिविधि के बिना अल्फा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की नाकाबंदी के कारण अतिरिक्त वासोडिलेटिंग गुण होते हैं।
1982-1983 में, सीवीडी के उपचार में कार्वेडिलोल के उपयोग के साथ नैदानिक अनुभव की पहली रिपोर्ट वैज्ञानिक चिकित्सा साहित्य में दिखाई दी।
कई लेखकों ने कोशिका झिल्लियों पर तीसरी पीढ़ी के बीटा-ब्लॉकर्स के सुरक्षात्मक प्रभाव का खुलासा किया है। यह, सबसे पहले, झिल्ली के लिपिड पेरोक्सीडेशन (एलपीओ) के निषेध और बीटा-ब्लॉकर्स के एंटीऑक्सिडेंट प्रभाव के कारण होता है, और दूसरा, बीटा-रिसेप्टर्स पर कैटेकोलामाइन के प्रभाव में कमी के कारण होता है। कुछ लेखक बीटा-ब्लॉकर्स के झिल्ली-स्थिरीकरण प्रभाव को उनके माध्यम से सोडियम चालकता में परिवर्तन और लिपिड पेरोक्सीडेशन के निषेध के साथ जोड़ते हैं।
ये अतिरिक्त गुण इन दवाओं के उपयोग की संभावनाओं का विस्तार करते हैं, क्योंकि वे मायोकार्डियल सिकुड़न, कार्बोहाइड्रेट और लिपिड चयापचय पर पहली दो पीढ़ियों के नकारात्मक प्रभाव की विशेषता को बेअसर करते हैं, और साथ ही बेहतर ऊतक छिड़काव प्रदान करते हैं, हेमोस्टेसिस पर सकारात्मक प्रभाव और शरीर में ऑक्सीडेटिव प्रक्रियाओं का स्तर।
साइटोक्रोम P450 एंजाइम सिस्टम द्वारा एंजाइमों के CYP2D6 और CYP2C9 परिवार का उपयोग करके Carvedilol को लीवर (ग्लुकुरोनिडेशन और सल्फेशन) में मेटाबोलाइज़ किया जाता है। कार्वेडिलोल और इसके चयापचयों का एंटीऑक्सीडेंट प्रभाव अणुओं में कार्बाजोल समूह की उपस्थिति के कारण होता है (चित्र 2)।
Carvedilol मेटाबोलाइट्स - SB 211475, SB 209995 LPO को दवा की तुलना में 40-100 गुना अधिक सक्रिय रूप से रोकता है, और विटामिन E - लगभग 1000 गुना।
कोरोनरी धमनी रोग के उपचार में कार्वेडिलोल (कार्वेडिगम्मा®) का उपयोग
कई पूर्ण बहु-केंद्र अध्ययनों के परिणामों के अनुसार, बीटा-ब्लॉकर्स का एक स्पष्ट एंटी-इस्केमिक प्रभाव होता है। यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि बीटा-ब्लॉकर्स की एंटी-इस्केमिक गतिविधि कैल्शियम और नाइट्रेट विरोधी की गतिविधि के अनुरूप है, लेकिन, इन समूहों के विपरीत, बीटा-ब्लॉकर्स न केवल गुणवत्ता में सुधार करते हैं, बल्कि कोरोनरी रोगियों की जीवन प्रत्याशा भी बढ़ाते हैं। धमनी रोग। 27 हजार से अधिक लोगों को शामिल करने वाले 27 मल्टीसेंटर अध्ययनों के मेटा-विश्लेषण के परिणामों के अनुसार, तीव्र कोरोनरी सिंड्रोम के इतिहास वाले रोगियों में आंतरिक सहानुभूतिपूर्ण गतिविधि के बिना चयनात्मक बीटा-ब्लॉकर्स मायोकार्डियल रोधगलन से आवर्तक रोधगलन और मृत्यु दर के जोखिम को कम करते हैं। 20%।
हालांकि, न केवल चुनिंदा बीटा-ब्लॉकर्स का कोरोनरी धमनी रोग वाले मरीजों में पाठ्यक्रम की प्रकृति और पूर्वानुमान पर सकारात्मक प्रभाव पड़ता है। गैर-चयनात्मक बीटा-ब्लॉकर कार्वेडिलोल ने स्थिर एनजाइना वाले रोगियों में भी बहुत अच्छा प्रभाव दिखाया है। इस दवा की उच्च एंटी-इस्केमिक प्रभावकारिता अतिरिक्त अल्फा 1-ब्लॉकिंग गतिविधि की उपस्थिति के कारण है, जो कोरोनरी वाहिकाओं और पोस्ट-स्टेनोटिक क्षेत्र के कोलेटरल के फैलाव में योगदान करती है, और इसलिए मायोकार्डियल परफ्यूजन में सुधार करती है। इसके अलावा, कार्वेडिलोल में इस्किमिया के दौरान मुक्त कणों को पकड़ने से जुड़ा एक सिद्ध एंटीऑक्सीडेंट प्रभाव होता है, जो इसके अतिरिक्त कार्डियोप्रोटेक्टिव प्रभाव का कारण बनता है। इसी समय, कार्यशील मायोकार्डियम की मात्रा को बनाए रखते हुए, इस्केमिक ज़ोन में कार्वेडिलोल कार्डियोमायोसाइट्स के एपोप्टोसिस (क्रमादेशित मृत्यु) को रोकता है। कार्वेडिलोल (वीएम 910228) के मेटाबोलाइट को कम बीटा-अवरुद्ध प्रभाव दिखाया गया है, लेकिन यह एक सक्रिय एंटीऑक्सीडेंट है, लिपिड पेरोक्सीडेशन को अवरुद्ध करता है, सक्रिय मुक्त कणों OH- को "फँसाता है"। यह व्युत्पन्न कार्डियोमायोसाइट्स की सीए ++ के इनोट्रोपिक प्रतिक्रिया को संरक्षित करता है, कार्डियोमायोसाइट में इंट्रासेल्युलर एकाग्रता को सारकोप्लाज्मिक रेटिकुलम के सीए ++ पंप द्वारा नियंत्रित किया जाता है। इसलिए, कार्डियोमायोसाइट्स के उपकोशिकीय संरचनाओं के झिल्लीदार लिपिड पर मुक्त कणों के हानिकारक प्रभाव के निषेध के माध्यम से कार्वेडिलोल मायोकार्डियल इस्किमिया के उपचार में अधिक प्रभावी है।
इन अद्वितीय औषधीय गुणों के कारण, कार्वेडिलोल मायोकार्डियल परफ्यूजन में सुधार के मामले में पारंपरिक बीटा1-चयनात्मक ब्लॉकर्स से बेहतर हो सकता है और सीएडी के रोगियों में सिस्टोलिक कार्य को बनाए रखने में मदद करता है। जैसा कि दास गुप्ता एट अल द्वारा दिखाया गया है, एलवी डिसफंक्शन और कोरोनरी धमनी रोग के कारण दिल की विफलता वाले रोगियों में, कार्वेडिलोल मोनोथेरेपी ने फिलिंग प्रेशर को कम किया, और एलवी इजेक्शन फ्रैक्शन (ईएफ) को भी बढ़ाया और हेमोडायनामिक मापदंडों में सुधार किया, जबकि विकास के साथ नहीं ब्रैडीकार्डिया का।
पुरानी स्थिर एनजाइना वाले रोगियों में नैदानिक अध्ययन के परिणामों के अनुसार, कार्वेडिलोल आराम करने और व्यायाम के दौरान हृदय गति को कम करता है, और आराम के समय ईएफ को भी बढ़ाता है। कार्वेडिलोल और वेरापामिल के एक तुलनात्मक अध्ययन, जिसमें 313 रोगियों ने भाग लिया, ने दिखाया कि, वेरापामिल की तुलना में, कार्वेडिलोल ने अधिकतम सहनशील शारीरिक गतिविधि के दौरान हृदय गति, सिस्टोलिक रक्तचाप और हृदय गति 'रक्तचाप उत्पाद को काफी हद तक कम कर दिया। इसके अलावा, कार्वेडिलोल में अधिक अनुकूल सहनशीलता प्रोफ़ाइल है।
महत्वपूर्ण रूप से, पारंपरिक बीटा 1-ब्लॉकर्स की तुलना में एनजाइना के इलाज में कार्वेडिलोल अधिक प्रभावी प्रतीत होता है। इस प्रकार, 3 महीने के यादृच्छिक, मल्टीसेंटर, डबल-ब्लाइंड अध्ययन के दौरान, स्थिर क्रोनिक एनजाइना वाले 364 रोगियों में कार्वेडिलोल की सीधे मेटोप्रोलोल से तुलना की गई। उन्होंने कार्वेडिलोल 25-50 मिलीग्राम प्रतिदिन दो बार या मेटोप्रोलोल 50-100 मिलीग्राम प्रतिदिन दो बार लिया। जबकि दोनों दवाओं ने अच्छा एंटीजाइनल और एंटी-इस्केमिक प्रभाव दिखाया, मेटोप्रोलोल की तुलना में कार्वेडिलोल ने एसटी खंड अवसाद के समय को 1 मिमी तक बढ़ा दिया। कार्वेडिलोल की सहनशीलता बहुत अच्छी थी और महत्वपूर्ण बात यह है कि जब कार्वेडिलोल की खुराक बढ़ाई गई तो प्रतिकूल घटनाओं के प्रकारों में कोई उल्लेखनीय परिवर्तन नहीं हुआ।
यह उल्लेखनीय है कि कार्वेडिलोल, जो अन्य बीटा-ब्लॉकर्स के विपरीत, कार्डियोडिप्रेसिव प्रभाव नहीं रखता है, तीव्र रोधगलन (सीएचएपीएस) और रोधगलन के बाद इस्केमिक एलवी डिसफंक्शन (कैप्रीकोर्न) वाले रोगियों की गुणवत्ता और जीवन प्रत्याशा में सुधार करता है। एमआई के विकास पर कार्वेडिलोल के प्रभाव का एक पायलट अध्ययन, कार्वेडिलोल हार्ट अटैक पायलट स्टडी (सीएचएपीएस) से आशाजनक डेटा आया। तीव्र एमआई के बाद 151 रोगियों में प्लेसिबो के साथ कार्वेडिलोल की तुलना करने वाला यह पहला यादृच्छिक परीक्षण था। सीने में दर्द की शुरुआत के 24 घंटों के भीतर उपचार शुरू किया गया था और खुराक को प्रतिदिन दो बार 25 मिलीग्राम तक बढ़ा दिया गया था। अध्ययन के मुख्य समापन बिंदु एलवी कार्य और दवा सुरक्षा थे। रोग की शुरुआत से 6 महीने तक मरीजों की निगरानी की गई। प्राप्त आंकड़ों के अनुसार, गंभीर हृदय संबंधी घटनाओं की घटनाओं में 49% की कमी आई है।
कम एलवीईएफ वाले 49 रोगियों के सीएचएपीएस अध्ययन के दौरान प्राप्त सोनोग्राफिक डेटा (< 45%) показали, что карведилол значительно улучшает восстановление функции ЛЖ после острого ИМ, как через 7 дней, так и через 3 месяца. При лечении карведилолом масса ЛЖ достоверно уменьшалась, в то время как у пациентов, принимавших плацебо, она увеличивалась (р = 0,02). Толщина стенки ЛЖ также значительно уменьшилась (р = 0,01). Карведилол способствовал сохранению геометрии ЛЖ, предупреждая изменение индекса сферичности, эхографического индекса глобального ремоделирования и размера ЛЖ. Следует подчеркнуть, что эти результаты были получены при монотерапии карведилолом. Кроме того, исследования с таллием-201 в этой же группе пациентов показали, что только карведилол значимо снижает частоту событий при наличии признаков обратимой ишемии. Собранные в ходе вышеописанных исследований данные убедительно доказывают наличие явных преимуществ карведилола перед традиционными бета-адреноблокаторами, что обусловлено его фармакологическими свойствами.
कार्वेडिलोल की अच्छी सहनशीलता और एंटी-रीमॉडेलिंग प्रभाव से संकेत मिलता है कि यह दवा पोस्ट-एमआई रोगियों में मृत्यु के जोखिम को कम कर सकती है। बड़े पैमाने पर CAPRICORN (CARvedilol पोस्ट इन्फैक्ट सर्वाइवल कॉन्ट्रोल इन लेफ्ट वेंट्रिकुलर डिसफंक्शनियोएन) अध्ययन ने मायोकार्डियल इन्फ्रक्शन के बाद LV डिसफंक्शन में जीवित रहने पर कार्वेडिलोल के प्रभाव की जांच की। CAPRICORN अध्ययन ने पहली बार प्रदर्शित किया कि ACE अवरोधकों के साथ कार्वेडिलोल समग्र और हृदय संबंधी मृत्यु दर को कम कर सकता है, साथ ही रोगियों के इस समूह में गैर-घातक दिल के दौरे की दर को कम कर सकता है। नए साक्ष्य कि कार्वेडिलोल कम से कम उतना ही प्रभावी है, यदि सीएचएफ और सीएडी के रोगियों में रीमॉडेलिंग को उलटने में अधिक प्रभावी नहीं है, तो मायोकार्डियल इस्किमिया में पहले कार्वेडिलोल प्रशासन की आवश्यकता का समर्थन करता है। इसके अलावा, "नींद" (हाइबरनेटिंग) मायोकार्डियम पर दवा का प्रभाव विशेष ध्यान देने योग्य है।
Carvedilol उच्च रक्तचाप के उपचार में
उच्च रक्तचाप के रोगजनन में न्यूरोह्यूमोरल विनियमन के उल्लंघन की अग्रणी भूमिका आज संदेह से परे है। उच्च रक्तचाप के दोनों मुख्य रोगजनक तंत्र - कार्डियक आउटपुट में वृद्धि और परिधीय संवहनी प्रतिरोध में वृद्धि - सहानुभूति तंत्रिका तंत्र द्वारा नियंत्रित होती है। इसलिए, बीटा-ब्लॉकर्स और मूत्रवर्धक कई वर्षों से एंटीहाइपरटेंसिव थेरेपी के मानक रहे हैं।
JNC-VI दिशानिर्देशों में, बीटा-ब्लॉकर्स को उच्च रक्तचाप के जटिल रूपों के लिए पहली पंक्ति की दवाएं माना जाता था, क्योंकि केवल बीटा-ब्लॉकर्स और मूत्रवर्धक हृदय रोग और मृत्यु दर को कम करने के लिए नियंत्रित नैदानिक परीक्षणों में सिद्ध हुए हैं। पिछले बहुकेंद्रीय अध्ययनों के एक मेटा-विश्लेषण के परिणामों के अनुसार, बीटा-ब्लॉकर्स स्ट्रोक के जोखिम को कम करने की प्रभावशीलता के बारे में अपेक्षाओं पर खरे नहीं उतरे। नकारात्मक चयापचय प्रभाव और हेमोडायनामिक्स पर प्रभाव की विशेषताओं ने उन्हें मायोकार्डियल और संवहनी रीमॉडेलिंग को कम करने की प्रक्रिया में अग्रणी स्थान लेने की अनुमति नहीं दी। हालांकि, यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि मेटा-विश्लेषण में शामिल अध्ययन केवल दूसरी पीढ़ी के बीटा-ब्लॉकर्स - एटेनोलोल, मेटोप्रोलोल के प्रतिनिधियों से संबंधित हैं और कक्षा की नई दवाओं पर डेटा शामिल नहीं करते हैं। इस समूह के नए प्रतिनिधियों के आगमन के साथ, बिगड़ा हुआ हृदय चालन, मधुमेह मेलेटस, लिपिड चयापचय संबंधी विकार और गुर्दे की विकृति वाले रोगियों में उनके उपयोग का खतरा काफी हद तक कम हो गया था। इन दवाओं का उपयोग उच्च रक्तचाप में बीटा-ब्लॉकर्स के दायरे का विस्तार करने की अनुमति देता है।
बीटा-ब्लॉकर्स के वर्ग के सभी प्रतिनिधियों के उच्च रक्तचाप वाले रोगियों के उपचार में सबसे आशाजनक वैसोडिलेटिंग गुणों वाली दवाएं हैं, जिनमें से एक कार्वेडिलोल है।
Carvedilol का दीर्घकालिक हाइपोटेंशन प्रभाव होता है। उच्च रक्तचाप वाले 2.5 हजार से अधिक रोगियों में कार्वेडिलोल के काल्पनिक प्रभाव के मेटा-विश्लेषण के परिणामों के अनुसार, दवा की एक खुराक के बाद रक्तचाप कम हो जाता है, लेकिन अधिकतम हाइपोटेंशन प्रभाव 1-2 सप्ताह के बाद विकसित होता है। एक ही अध्ययन विभिन्न आयु समूहों में दवा की प्रभावशीलता पर डेटा प्रदान करता है: कम उम्र के व्यक्तियों में 25 या 50 मिलीग्राम की खुराक पर कार्वेडिलोल के 4 सप्ताह के सेवन की पृष्ठभूमि के खिलाफ रक्तचाप के स्तर में कोई महत्वपूर्ण अंतर नहीं था। 60 वर्ष से अधिक आयु का।
यह महत्वपूर्ण है कि, गैर-चयनात्मक और कुछ बीटा 1-चयनात्मक ब्लॉकर्स के विपरीत, वैसोडिलेटिंग गतिविधि वाले बीटा-ब्लॉकर्स न केवल इंसुलिन के लिए ऊतक संवेदनशीलता को कम करते हैं, बल्कि इसे थोड़ा बढ़ा भी देते हैं। इंसुलिन प्रतिरोध को कम करने के लिए कार्वेडिलोल की क्षमता एक प्रभाव है जो मोटे तौर पर बीटा 1-ब्लॉकिंग गतिविधि के कारण होता है, जो मांसपेशियों में लिपोप्रोटीन लाइपेस की गतिविधि को बढ़ाता है, जो बदले में लिपिड क्लीयरेंस को बढ़ाता है और परिधीय छिड़काव में सुधार करता है, जो ग्लूकोज के अधिक सक्रिय अवशोषण में योगदान देता है। ऊतकों द्वारा। विभिन्न बीटा ब्लॉकर्स के प्रभावों की तुलना इस अवधारणा का समर्थन करती है। इस प्रकार, एक यादृच्छिक अध्ययन में, कार्वेडिलोल और एटेनोलोल टाइप 2 मधुमेह और उच्च रक्तचाप वाले रोगियों को निर्धारित किया गया था। यह दिखाया गया था कि 24 सप्ताह की चिकित्सा के बाद, फास्टिंग ग्लाइसेमिया और इंसुलिन का स्तर कार्वेडिलोल उपचार के साथ कम हो गया, और एटेनोलोल उपचार के साथ बढ़ गया। इसके अलावा, कार्वेडिलोल का इंसुलिन संवेदनशीलता (पी = 0.02), उच्च घनत्व वाले लिपोप्रोटीन (एचडीएल) स्तर (पी = 0.04), ट्राइग्लिसराइड्स (पी = 0.01) और लिपिड पेरोक्सीडेशन (पी = 0.04) पर अधिक स्पष्ट सकारात्मक प्रभाव पड़ा।
डिस्लिपिडेमिया सीवीडी के लिए चार प्रमुख जोखिम कारकों में से एक माना जाता है। एजी के साथ इसका संयोजन विशेष रूप से प्रतिकूल है। हालांकि, कुछ बीटा-ब्लॉकर्स लेने से रक्त लिपिड स्तर में अवांछित परिवर्तन भी हो सकते हैं। जैसा कि पहले ही उल्लेख किया गया है, कार्वेडिलोल सीरम लिपिड स्तरों पर प्रतिकूल प्रभाव नहीं डालता है। एक बहुकेंद्रीय, नेत्रहीन, यादृच्छिक अध्ययन में, हल्के से मध्यम उच्च रक्तचाप और डिस्लिपोप्रोटीनेमिया वाले रोगियों में लिपिड प्रोफाइल पर कार्वेडिलोल के प्रभाव का अध्ययन किया गया था। अध्ययन में 250 रोगियों को शामिल किया गया था, जिन्हें 25-50 मिलीग्राम / दिन की खुराक पर कार्वेडिलोल या 25-50 मिलीग्राम / दिन की खुराक पर एसीई अवरोधक कैप्टोप्रिल के साथ उपचार समूहों में यादृच्छिक किया गया था। तुलना के लिए कैप्टोप्रिल का चुनाव इस तथ्य से निर्धारित किया गया था कि इसका या तो कोई प्रभाव नहीं है या लिपिड चयापचय पर सकारात्मक प्रभाव पड़ता है। उपचार की अवधि 6 महीने थी। दोनों तुलनात्मक समूहों में, सकारात्मक गतिशीलता देखी गई: दोनों दवाओं ने तुलनात्मक लिपिड प्रोफाइल में सुधार किया। लिपिड चयापचय पर कार्वेडिलोल का लाभकारी प्रभाव इसकी अल्फा-एड्रीनर्जिक अवरोधक गतिविधि के कारण सबसे अधिक संभावना है, क्योंकि बीटा1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की नाकाबंदी को वासोडिलेशन का कारण दिखाया गया है, जिसके परिणामस्वरूप हेमोडायनामिक्स में सुधार हुआ है, साथ ही डिस्लिपिडेमिया की गंभीरता में कमी आई है।
बीटा1-, बीटा2- और अल्फा1-रिसेप्टर्स की नाकाबंदी के अलावा, कार्वेडिलोल में अतिरिक्त एंटीऑक्सिडेंट और एंटीप्रोलिफेरेटिव गुण भी होते हैं, जो सीवीडी जोखिम कारकों को प्रभावित करने और उच्च रक्तचाप से ग्रस्त रोगियों में लक्ष्य अंग सुरक्षा सुनिश्चित करने के संदर्भ में विचार करना महत्वपूर्ण है।
इस प्रकार, दवा की चयापचय तटस्थता उच्च रक्तचाप और मधुमेह के रोगियों के साथ-साथ एमएस के रोगियों में इसके व्यापक उपयोग की अनुमति देती है, जो बुजुर्गों के उपचार में विशेष रूप से महत्वपूर्ण है।
कार्वेडिलोल की अल्फा-ब्लॉकिंग और एंटीऑक्सीडेंट क्रियाएं, जो परिधीय और कोरोनरी वासोडिलेशन प्रदान करती हैं, केंद्रीय और परिधीय हेमोडायनामिक्स के मापदंडों पर दवा के प्रभाव में योगदान करती हैं, इजेक्शन अंश और एलवी स्ट्रोक वॉल्यूम पर दवा का सकारात्मक प्रभाव सिद्ध हुआ है। , जो इस्केमिक और गैर-इस्केमिक हृदय विफलता वाले उच्च रक्तचाप वाले रोगियों के उपचार में विशेष रूप से महत्वपूर्ण है।
जैसा कि ज्ञात है, उच्च रक्तचाप को अक्सर गुर्दे की क्षति के साथ जोड़ा जाता है, और एंटीहाइपरटेंसिव थेरेपी का चयन करते समय, गुर्दे की कार्यात्मक स्थिति पर दवा के संभावित प्रतिकूल प्रभावों को ध्यान में रखना आवश्यक है। ज्यादातर मामलों में बीटा-ब्लॉकर्स का उपयोग गुर्दे के रक्त प्रवाह में कमी और ग्लोमेरुलर निस्पंदन दर से जुड़ा हो सकता है। Carvedilol के बीटा-एड्रीनर्जिक अवरोधक प्रभाव और वासोडिलेशन के प्रावधान को गुर्दे के कार्य पर सकारात्मक प्रभाव दिखाया गया है।
इस प्रकार, कार्वेडिलोल बीटा-ब्लॉकिंग और वासोडिलेटिंग गुणों को जोड़ता है, जो उच्च रक्तचाप के उपचार में इसकी प्रभावशीलता सुनिश्चित करता है।
CHF के उपचार में बीटा-ब्लॉकर्स
CHF सबसे प्रतिकूल रोग स्थितियों में से एक है जो रोगियों की गुणवत्ता और जीवन प्रत्याशा को काफी खराब कर देता है। दिल की विफलता का प्रसार बहुत अधिक है, यह 65 वर्ष से अधिक आयु के रोगियों में सबसे आम निदान है। वर्तमान में, CHF के रोगियों की संख्या में लगातार वृद्धि की प्रवृत्ति है, जो मुख्य रूप से कोरोनरी धमनी रोग के तीव्र रूपों में अन्य सीवीडी में जीवित रहने में वृद्धि के साथ जुड़ा हुआ है। WHO के अनुसार, CHF वाले रोगियों की 5 साल की जीवित रहने की दर 30-50% से अधिक नहीं होती है। एमआई से गुजरने वाले रोगियों के समूह में, कोरोनरी घटना से जुड़े संचार विफलता के विकास के बाद पहले वर्ष के भीतर 50% तक की मृत्यु हो जाती है। इसलिए, CHF के लिए चिकित्सा का अनुकूलन करने का सबसे महत्वपूर्ण कार्य उन दवाओं की खोज करना है जो CHF वाले रोगियों की जीवन प्रत्याशा को बढ़ाते हैं।
बीटा-ब्लॉकर्स को दवाओं के सबसे आशाजनक वर्गों में से एक के रूप में पहचाना जाता है जो विकास की रोकथाम और CHF के उपचार दोनों के लिए प्रभावी हैं, क्योंकि sympathoadrenal प्रणाली की सक्रियता CHF के विकास के लिए अग्रणी रोगजनक तंत्रों में से एक है। प्रतिपूरक, रोग के प्रारंभिक चरणों में, हाइपरसिम्पेथिकोटोनिया बाद में मायोकार्डियल रीमॉडेलिंग का मुख्य कारण बन जाता है, कार्डियोमायोसाइट्स की ट्रिगर गतिविधि में वृद्धि, परिधीय संवहनी प्रतिरोध में वृद्धि, और लक्षित अंगों का बिगड़ा हुआ छिड़काव।
CHF के रोगियों के उपचार में बीटा-ब्लॉकर्स के उपयोग का इतिहास 25 वर्षों का है। बड़े पैमाने पर अंतर्राष्ट्रीय अध्ययन CIBIS-II, MERIT-HF, US Carvedilol हार्ट फेल्योर ट्रायल्स प्रोग्राम, कॉपरनिकस ने बीटा-ब्लॉकर्स को CHF के रोगियों के उपचार के लिए प्रथम-पंक्ति दवाओं के रूप में अनुमोदित किया, ऐसे रोगियों के उपचार में उनकी सुरक्षा और प्रभावकारिता की पुष्टि की ( मेज ।)। CHF के साथ रोगियों में बीटा-ब्लॉकर्स की प्रभावशीलता पर प्रमुख अध्ययनों के परिणामों के एक मेटा-विश्लेषण से पता चला है कि एसीई इनहिबिटर के लिए बीटा-ब्लॉकर्स की अतिरिक्त नियुक्ति, हेमोडायनामिक मापदंडों में सुधार और रोगियों की भलाई के साथ, पाठ्यक्रम में सुधार करती है। CHF, जीवन संकेतकों की गुणवत्ता, अस्पताल में भर्ती होने की आवृत्ति को 41% कम कर देता है और CHF वाले रोगियों में मृत्यु का जोखिम 37% तक कम कर देता है।
2005 के यूरोपीय दिशानिर्देशों के अनुसार, एसीई इनहिबिटर थेरेपी और रोगसूचक उपचार के अलावा CHF वाले सभी रोगियों में बीटा-ब्लॉकर्स के उपयोग की सिफारिश की जाती है। इसके अलावा, COMET मल्टीसेंटर अध्ययन के परिणामों के अनुसार, जो खुराक पर कार्वेडिलोल और दूसरी पीढ़ी के चयनात्मक बीटा-ब्लॉकर मेटोप्रोलोल के प्रभाव का पहला प्रत्यक्ष तुलनात्मक परीक्षण था जो एक औसत अनुवर्ती के साथ उत्तरजीविता पर एक समान एंटीड्रेनर्जिक प्रभाव प्रदान करता है। 58 महीने की अवधि में, कार्वेडिलोल मृत्यु के जोखिम को कम करने में मेटोपोलोल की तुलना में 17% अधिक प्रभावी था।
इसने कार्वेडिलोल समूह में औसत जीवन प्रत्याशा 1.4 वर्ष का लाभ प्रदान किया, जिसमें अधिकतम 7 वर्ष तक का अनुवर्ती था। कार्वेडिलोल का संकेतित लाभ कार्डियोसेलेक्टिविटी की कमी और अल्फा-ब्लॉकिंग प्रभाव की उपस्थिति के कारण होता है, जो मायोकार्डियम से नोरपीनेफ्राइन की हाइपरट्रॉफिक प्रतिक्रिया को कम करने में मदद करता है, परिधीय संवहनी प्रतिरोध को कम करता है, और गुर्दे द्वारा रेनिन के उत्पादन को दबा देता है। इसके अलावा, CHF, एंटीऑक्सिडेंट, एंटी-इंफ्लेमेटरी (TNF- अल्फा (ट्यूमर नेक्रोसिस फैक्टर) के स्तर में कमी), इंटरल्यूकिन्स 6-8, C-पेप्टाइड के साथ रोगियों में नैदानिक परीक्षणों में, दवा के एंटीप्रोलिफेरेटिव और एंटीपैप्टोटिक प्रभाव रहे हैं। सिद्ध, जो न केवल स्वयं की दवाओं के बीच, बल्कि अन्य समूहों के रोगियों के इस दल के उपचार में इसके महत्वपूर्ण लाभों को भी निर्धारित करता है।
अंजीर पर। चित्र 3 कार्डियोवास्कुलर सिस्टम के विभिन्न विकृतियों के लिए कार्वेडिलोल की अनुमापन खुराक के लिए एक योजना दिखाता है।
इस प्रकार, एंटी-ऑक्सीडेंट, एंटी-इंफ्लेमेटरी, एंटेप्टोप्टिक गतिविधि के साथ बीटा- और अल्फा-एड्रीनर्जिक अवरोधक प्रभाव वाले कार्वेडिलोल वर्तमान में सीवीडी और एमएस के उपचार में उपयोग किए जाने वाले बीटा-ब्लॉकर्स के वर्ग की सबसे प्रभावी दवाओं में से एक है।
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ए एम शिलोव
एम वी मेलनिक*, चिकित्सा विज्ञान के डॉक्टर, प्रोफेसर
ए. श्री अवशालुमोव**
*एमएमए उन्हें। आई. एम. सेचेनोव,मास्को
**मॉस्को इंस्टीट्यूट ऑफ साइबरनेटिक मेडिसिन का क्लिनिक,मास्को
एड्रीनर्जिक रिसेप्टर ब्लॉकर्स दवाओं का काफी बड़ा समूह बनाते हैं। इन पदार्थों को नॉरपेनेफ्रिन या एड्रेनालाईन के साथ उनकी बातचीत के बाद के विघटन के साथ एड्रेनोरिसेप्टर्स को अवरुद्ध करने की विशेषता है। एड्रेनोब्लॉकर्स (वे एड्रेनोलिटिक्स भी हैं) व्यापक रूप से चिकित्सा पद्धति में विभिन्न उम्र के रोगियों के खिलाफ रामबाण के रूप में उपयोग किए जाते हैं।
एड्रेनालाईन और नॉरपेनेफ्रिन
मानव शरीर मध्यस्थों की कीमत पर कार्य करता है जो उनके विशिष्ट अंग रिसेप्टर्स पर कार्य करते हैं। उनके प्रभाव के बाद, शरीर प्रणालियों की उत्तेजना या शांतता देखी जा सकती है। इसलिए, कुछ जैविक रूप से सक्रिय पदार्थों के संपर्क में आने पर परिवर्तन हो सकते हैं - टैचीकार्डिया या ब्रैडीकार्डिया, या ब्रोंची का विस्तार, मिओसिस या मायड्रायसिस, आदि।
मानव शरीर में मुख्य भूमिकाओं में से एक एड्रेनालाईन और नॉरपेनेफ्रिन द्वारा निभाई जाती है। ये पदार्थ अधिवृक्क मज्जा में स्रावित होते हैं। वे अपनी कार्यक्षमता को बदलते हुए, अंगों की पूरी सूची को प्रभावित कर सकते हैं।
इस तरह के प्रभाव हो सकते हैं: ब्रांकाई के लुमेन का विस्तार, परिधि के साथ वासोडिलेशन और जठरांत्र संबंधी मार्ग में उनका संकुचन, रक्त शर्करा में वृद्धि, मायड्रायसिस। मूल रूप से, ये प्रभाव शरीर के लिए तनावपूर्ण स्थितियों में प्रकट होते हैं, जब आपको थोड़ी देर के लिए अनावश्यक कार्यों को "बंद" करने और आवश्यक अंगों और प्रणालियों की पूरी क्षमता को प्रकट करने की आवश्यकता होती है।
हालांकि, कुछ विकारों में, एड्रेनालाईन की कार्रवाई को रोकने और शरीर पर हानिकारक प्रभावों को कम करने के लिए रिसेप्टर्स या आवेगों को अवरुद्ध करने की आवश्यकता हो सकती है।
वर्गीकरण
एड्रेनोब्लॉकर्स वर्गीकरण:
- अल्फा-एड्रेनोलिटिक्स:
- अल्फा 1
- अल्फा 2
- अल्फा 1.2
- बीटा-एड्रेनोलिटिक्स:
- बीटा 1
- बीटा 1.2
- अल्फा, बीटा-एड्रेनोलिटिक्स
रोगियों में विभिन्न कारकों को ध्यान में रखते हुए एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स के प्रत्येक समूह को कुछ बीमारियों के लिए निर्धारित किया जाता है। ये कारक जीर्ण या तीव्र प्रकार के सहवर्ती रोग, एलर्जी की प्रतिक्रिया, असहिष्णुता आदि हो सकते हैं। इसलिए, उपचार की इतनी विस्तृत श्रृंखला डॉक्टरों को पैथोलॉजी के लिए सही रामबाण का चयन करने और उपचार में गलती न करने की अनुमति देती है।
अल्फा-ब्लॉकर्स में अल्फा-1 और अल्फा-2 एड्रेनोरिसेप्टर्स को प्रभावित करने के गुण होते हैं।
ब्लॉकर्स द्वारा उन पर इस तरह के प्रभाव से, निम्नलिखित अंगों और प्रणालियों के कार्य बदल जाते हैं:
- संवहनी चिकनी मांसपेशियां: रक्त वाहिकाओं के लुमेन का विस्तार, रक्तचाप कम करना, अंतर्गर्भाशयी परिसंचरण में सुधार (यह त्वचा पर बढ़े हुए नसों के रूप में, श्लेष्म झिल्ली और जठरांत्र संबंधी मार्ग पर भी देखा जाता है)।
- हृदय: हृदय गति में कमी ();
- गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट: गैस्ट्रिक और आंतों की गतिशीलता में सुधार, पदार्थों के स्राव में वृद्धि, स्फिंक्टर्स की छूट।
- आंखें: मिओसिस।
- ग्रंथियां: पसीने में कमी और बंद नाक का खात्मा;
- जेनिटोरिनरी सिस्टम: स्फिंक्टर्स और मांसपेशियों की छूट, इरेक्शन में सुधार।
इसके अलावा, एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स के इस वर्ग का उपयोग हाइपरग्लेसेमिया को रोकने और रक्त शर्करा के स्तर को सामान्य करने के लिए किया जाता है। ऐसा इसलिए होता है क्योंकि अल्फा-ब्लॉकर्स के उपयोग से कोशिकाएं इंसुलिन के प्रति अधिक संवेदनशील हो जाती हैं। के लिए यह प्रभाव बहुत महत्वपूर्ण है।
संकेत
इस समूह की दवाएं परिधीय संचलन, अंतःस्रावीशोथ, ट्रॉफिक अल्सर, बेडोरस के विकृति विज्ञान के लिए निर्धारित हैं। उनका उपयोग फियोक्रोमोसाइटोमा, धमनी उच्च रक्तचाप, सेरेब्रोवास्कुलर दुर्घटना, मूत्र प्रतिधारण, माइग्रेन के लिए भी किया जाता है। अल्फा-एगोनिस्ट के विरोधी के रूप में इस्तेमाल किया जा सकता है।
तैयारी
अल्फा-ब्लॉकर्स की सीमा काफी विस्तृत है, लेकिन फिर भी उनमें से कई अपने मापदंडों में समान हैं।
सबसे आम दवाएं और उनके संकेत, ब्लॉकर्स की सूची:
- फेंटोलामाइन।
संकेत:फियोक्रोमोसाइटोमा, परिधीय संचार संबंधी विकार (रेनॉड की बीमारी, अंतःस्रावीशोथ), बेडसोर्स, उच्च रक्तचाप से ग्रस्त संकट, तीव्र हृदय विफलता।
मतभेद:हृदय और रक्त वाहिकाओं में जैविक परिवर्तन।
दुष्प्रभाव: ऑर्थोस्टेटिक पतन, उल्टी, दस्त, लालिमा और त्वचा की खुजली। - Tropafen।
संकेत:फेंटोलामाइन हाइड्रोक्लोराइड के समान।
मतभेद:फेंटोलामाइन के समान।
दुष्प्रभाव:ऑर्थोस्टैटिक पतन, टैचीकार्डिया। - प्राजोसिन।
संकेत:उच्च रक्तचाप से ग्रस्त संकट, भीड़भाड़।
मतभेदकुंजी शब्द: गर्भावस्था, गुर्दे की विकृति।
दुष्प्रभाव:"पहली खुराक की घटना" - रक्तचाप में तेज कमी। साथ ही सिरदर्द, चक्कर आना, मुंह सूखना, अनिद्रा, कमजोरी। - डॉक्साज़ोसिन।
संकेत:अन्य दवाओं की तुलना में लंबे समय तक हाइपोटेंशन प्रभाव पड़ता है। यह उच्च रक्तचाप, प्रोस्टेट एडेनोमा, पेशाब और यौन गतिविधि के विकारों के साथ लिया जाता है।
दुष्प्रभाव:ऑर्थोस्टेटिक घटनाएं, विशेष रूप से उपचार की शुरुआत में, चक्कर आना, मुंह सूखना, कमजोरी, मतली, राइनाइटिस।
बीटा-ब्लॉकर्स क्रमशः बीटा -1 और बीटा -1.2 रिसेप्टर्स पर कार्य करते हैं, उन्हें चयनात्मक और गैर-चयनात्मक में विभाजित किया जाता है।
चयनात्मक अवरोधकमुख्य रूप से हृदय पर कार्य करने की क्षमता रखते हैं। यह सब प्रभाव इस ओर जाता है: हृदय गति में कमी, मायोकार्डियल ऑक्सीजन की मांग में कमी, रक्तचाप में कमी और परिगलन के विकास का निलंबन। हृदय पर भार कम होता है, जिससे रक्त का बेहतर निष्कासन होता है और अतालता की रोकथाम होती है। यह एनजाइना पेक्टोरिस के प्रकट होने की संभावना को भी कम करता है, भारी भार का सामना करने की क्षमता बढ़ाता है।
गैर-चयनात्मक एड्रेनोब्लॉकर्स।हृदय पर सीधा प्रभाव के अलावा, अन्य अंगों पर भी प्रभाव पड़ता है, जैसे: ब्रांकाई, गर्भाशय, जठरांत्र संबंधी मार्ग और जननांग प्रणाली। चयनात्मक अवरोधकों की तरह, ये भी दिल के दौरे के प्रकटीकरण को रोकते हैं और। इसके अलावा, उनका उपयोग अक्सर गर्भाशय की मांसपेशियों की टोन को बढ़ाने के लिए किया जाता है, ताकि बच्चे के जन्म के बाद प्रायश्चित और रक्तस्राव को रोका जा सके।
उन्हें अवधि के अनुसार वर्गीकृत भी किया जा सकता है। कार्रवाई की लंबी (6-24 घंटे), मध्यम अवधि (3-6 घंटे) और छोटी (1-4 घंटे) अवधि के एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स हैं। उन्हें असाइन करते समय इसे ध्यान में रखा जाना चाहिए।
बीटा रिसेप्टर्स निम्नलिखित अंगों पर प्रभाव डालते हैं:
- वेसल्स: उच्च रक्तचाप वाले रोगियों में रक्तचाप कम करना;
- दिल:
- क्रोनो-, इनो-, ड्रोमोट्रोपिक प्रभाव कम करें;
- O2 के लिए मायोकार्डियल डिमांड में कमी;
- कार्डियोप्रोटेक्टिव प्रभाव:
- मुक्त फैटी एसिड के ऑक्सीकरण पर खर्च किए गए समय में कमी के साथ लिपोलिसिस में कमी और, परिणामस्वरूप, सेल और लाइसोसोमल झिल्ली का स्थिरीकरण;
- एंटीऑक्सीडेंट गुण;
- ऑक्सीहीमोग्लोबिन के पृथक्करण की सुविधा;
- संवहनी एंडोथेलियम से प्रोस्टीसाइक्लिन की रिहाई, जो एंटीप्लेटलेट प्रभाव में योगदान करती है;
- फेफड़े: ब्रोंकोस्पज़म (विशेष रूप से गैर-चयनात्मक);
- केंद्रीय तंत्रिका तंत्र: तनाव-सुरक्षात्मक प्रभाव;
- आंखें: अंतर्गर्भाशयी दबाव में कमी;
- चयापचय: रक्त शर्करा में कमी, लिपोलिसिस की तीव्रता में कमी और रेनिन उत्पादन।
संकेत
बीटा-ब्लॉकर्स का उपयोग धमनी उच्च रक्तचाप (विशेष रूप से हाइपरसिम्पेथिकोटोनिया के साथ), कोरोनरी हृदय रोग (रोगजनन में न्यूरोमेटाबोलिक कारक की प्रबलता के साथ), टैचीकार्डिया (विशेष रूप से सहानुभूति की स्थिति के साथ) के लिए किया जाता है।
एक्सफ़ोलीएटिंग एन्यूरिज्म भी हैं। अन्य अंगों की विकृति - ग्लूकोमा, हाइपरथायरायडिज्म, तंत्रिका संबंधी विकार (माइग्रेन, शराब वापसी)।
तैयारी
बहुत सारे बीटा-ब्लॉकर्स हैं। वे दुनिया भर में विभिन्न आयु के कई रोगियों द्वारा स्वीकार किए जाते हैं। वे अपने मजबूत गुणों और दुर्लभ दुष्प्रभावों के कारण इतने व्यापक हो गए हैं।
सबसे प्रसिद्ध बीटा-ब्लॉकर्स:
- गैर-चयनात्मक।
- अनाप्रिलिन।
संकेत:ग्लूकोमा, थायरोटॉक्सिकोसिस, तीव्र दिल का दौरा और इस्केमिक हृदय रोग, कार्डियक अतालता, कंजेस्टिव दिल की विफलता।
मतभेद:ब्रोंकोस्पस्म, साइनस ब्रैडकार्डिया, दिल की विफलता, मधुमेह मेलिटस, गर्भावस्था, परिधीय परिसंचरण संबंधी विकार की प्रवृत्ति।
दुष्प्रभाव:ब्रैडीकार्डिया, दिल की कमजोरी, एंट्रियोवेंट्रिकुलर नाकाबंदी, ब्रोन्कोस्पास्म, मधुमेह मेलेटस के दौरान बिगड़ना (रक्त शर्करा के स्तर को नियंत्रित करने वाले तंत्र की नाकाबंदी के कारण स्टील हाइपोग्लाइसीमिया का विकास), रेनॉड की बीमारी, अपच संबंधी विकार, अवसाद, मांसपेशियों में कमजोरी। - कार्डियोसेलेक्टिव
- टैलिनोलोल।
संकेत: एनजाइना पेक्टोरिस, धमनी उच्च रक्तचाप, (एक्सट्रैसिस्टोल, प्रॉक्सिस्मल टैचीकार्डिया, अलिंद स्पंदन और निमिष)।
मतभेदअन्य बीटा-ब्लॉकर्स की तरह ही।
दुष्प्रभाव: दवा की बढ़ती खुराक के साथ चयनात्मकता गायब हो जाती है। - एटेनोलोल (टेनॉर्मिन)।
संकेतएटेनोलोल के समान। यह मुख्य रूप से मधुमेह मेलेटस वाले रोगियों के उपचार में या परिधीय वाहिकाओं के विकृति के साथ उपयोग किया जाता है।
मतभेद: अन्य बीटा-ब्लॉकर्स की तरह ही।
दुष्प्रभाव:बढ़ती खुराक के साथ चयनात्मकता गायब हो जाती है। ब्रोंकोस्पज़म, ब्रैडीकार्डिया का कारण हो सकता है। - मेटोप्रोलोल।
संकेत:एनजाइना पेक्टोरिस, तीव्र रोधगलन, दिल की विफलता, tachyarrhythmias, धमनी उच्च रक्तचाप।
मतभेद:वही।
दुष्प्रभाव:वही। - ऐसब्यूटोलोल (सेक्ट्रल)।
संकेत: उच्च रक्तचाप टा.
मतभेद और दुष्प्रभाव: इस समूह की अन्य दवाओं के समान।
अल्फा और बीटा ब्लॉकर्स
अल्फा-, बीटा-ब्लॉकर्स दो प्रकार के एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स पर तुरंत कार्य करते हैं, जिसके कारण शरीर पर क्रियाओं की सीमा काफी बढ़ जाती है। इस प्रकार, इन दवाओं के साथ, रोगियों के लिए हृदय प्रणाली के विकृति को सहन करना बहुत आसान है, क्योंकि वे रक्त वाहिकाओं का विस्तार करने, रक्तचाप को कम करने और हृदय के काम को आसान बनाने में सक्षम हैं। टैचीकार्डिया को रोकें, दौरे दुर्लभ हो जाते हैं।
संकेत
यह उन मुख्य विकृतियों पर ध्यान देने योग्य है जिनमें दवाओं के इस समूह का उपयोग किया जाता है:
- उच्च रक्तचाप और संकट;
- कोरोनरी हृदय रोग, जो एनजाइना पेक्टोरिस के एक स्थिर रूप में बदल गया है;
- विभिन्न प्रकार के अतालता;
- कोंजेस्टिव दिल विफलता;
- नेत्र रोग (इंट्राओकुलर दबाव में वृद्धि);
सकारात्मक के साथ-साथ दवाओं के नकारात्मक प्रभाव भी होते हैं। प्रत्येक पदार्थ के अपने दुष्प्रभाव होते हैं, लेकिन सामान्य तौर पर, मुख्य को सूचीबद्ध किया जा सकता है:
- कमज़ोरी;
- अवसाद;
- चक्कर आना और मतली;
- सिर में दर्द;
- कम रक्तचाप;
- श्वसनी-आकर्ष;
- शोफ;
- रक्त की संरचना में परिवर्तन के कारण रक्तस्राव की प्रवृत्ति;
इन अवांछित प्रभावों से रोगी को घबराना नहीं चाहिए, क्योंकि ये दुर्लभ हैं। लेकिन फिर भी यह उन पर विचार करने योग्य है।
तैयारी
अल्फा, बीटा-ब्लॉकर्स समूह की दवाओं की सूची काफी बड़ी है और उन सभी को सूचीबद्ध करना बहुत मुश्किल है (इसके अलावा, नए घटकों वाली नई दवाएं लगभग हर दिन जारी की जाती हैं)।
दवाओं की सूची अल्फा और बीटा-ब्लॉकर्स:
- लैबेटेनॉल
संकेत:उच्च रक्तचाप और संकट।
मतभेद:ब्रोन्कियल अस्थमा, एट्रियोवेंट्रिकुलर नाकाबंदी, दिल की विफलता।
दुष्प्रभाव:ऑर्थोस्टैटिक हाइपोटेंशन। - कार्वेडिलोल।
संकेत:धमनी उच्च रक्तचाप, स्थिर एनजाइना पेक्टोरिस, हृदय अपर्याप्तता।
मतभेद:क्रोनिक ब्रोंकोपुलमोनरी रोग, एट्रियोवेंट्रिकुलर नाकाबंदी, अनुपचारित फियोक्रोमोसाइटोमा, गर्भावस्था, आदि।
दुष्प्रभाव: रक्तस्राव की प्रवृत्ति, मंदनाड़ी, शुष्क श्लेष्मा झिल्ली, आदि।
अन्य दवाओं की तरह, अल्फा-, बीटा-ब्लॉकर्स का उपयोग बिना डॉक्टर की सलाह के नहीं किया जाना चाहिए। सही दवा चुनने के कई कारक हैं, और केवल एक डॉक्टर ही उन्हें सटीक रूप से निर्धारित कर सकता है और बता सकता है कि वास्तव में क्या चुनने लायक है। स्व-दवा हमेशा सकारात्मक परिणाम नहीं देती है। स्वास्थ्य की उपेक्षा नहीं करनी चाहिए।
बीटा-ब्लॉकर्स दवाओं का एक व्यापक समूह है जो थायरोटॉक्सिकोसिस, माइग्रेन के उपचार के एक घटक के रूप में उच्च रक्तचाप, हृदय रोग के इलाज के लिए उपयोग किया जाता है। दवाएं एड्रेनोरिसेप्टर्स की संवेदनशीलता को बदलने में सक्षम हैं - शरीर की सभी कोशिकाओं के संरचनात्मक घटक जो कैटेकोलामाइन का जवाब देते हैं: एड्रेनालाईन, नॉरपेनेफ्रिन।
दवाओं के संचालन के सिद्धांत, उनके वर्गीकरण, मुख्य प्रतिनिधियों, संकेतों की सूची, मतभेद, संभावित दुष्प्रभावों पर विचार करें।
डिस्कवरी इतिहास
समूह की पहली दवा को 1962 में संश्लेषित किया गया था। यह प्रोटेनालोल था, जिसे चूहों में कैंसर का कारण दिखाया गया था, इसलिए इसे चिकित्सकीय रूप से अनुमोदित नहीं किया गया था। व्यावहारिक उपयोग के लिए स्वीकृत पहला बीटा-ब्लॉकर प्रोप्रानोलोल (1968) था। इस दवा के विकास और बीटा रिसेप्टर्स के अध्ययन के लिए इसके निर्माता जेम्स ब्लैक को बाद में नोबेल पुरस्कार मिला।
प्रोप्रानोलोल के निर्माण के समय से लेकर आज तक, वैज्ञानिकों ने बीबी के 100 से अधिक प्रतिनिधियों को विकसित किया है, जिनमें से लगभग 30 का उपयोग डॉक्टरों द्वारा रोजमर्रा के अभ्यास में किया गया है। एक वास्तविक सफलता नवीनतम पीढ़ी के नेबिवोलोल के प्रतिनिधि का संश्लेषण थी।यह अपने रिश्तेदारों से रक्त वाहिकाओं को आराम करने की क्षमता, इष्टतम सहनशीलता और प्रशासन के एक सुविधाजनक तरीके से भिन्न था।
औषधीय प्रभाव
ऐसी कार्डियोस्पेसिफिक दवाएं हैं जो मुख्य रूप से बीटा -1 रिसेप्टर्स और गैर-विशिष्ट दवाओं के साथ बातचीत करती हैं जो किसी भी संरचना के रिसेप्टर्स के साथ प्रतिक्रिया करती हैं। कार्डियोसेलेक्टिव, गैर-चयनात्मक दवाओं की कार्रवाई का तंत्र समान है।
विशिष्ट दवाओं के नैदानिक प्रभाव:
- आवृत्ति कम करें, हृदय संकुचन की शक्ति। एक अपवाद ऐसब्यूटोलोल, सेलिप्रोलोल है, जो हृदय की लय को तेज कर सकता है;
- मायोकार्डियल ऑक्सीजन की मांग को कम करें;
- निम्न रक्तचाप;
- "अच्छे" कोलेस्ट्रॉल की प्लाज्मा सांद्रता को थोड़ा बढ़ाएँ।
गैर-विशिष्ट दवाएं अतिरिक्त रूप से:
- ब्रांकाई के संकुचन का कारण;
- प्लेटलेट्स के एकत्रीकरण और रक्त के थक्के की उपस्थिति को रोकें;
- गर्भाशय के स्वर में वृद्धि;
- वसा ऊतक के टूटने को रोकें;
- कम अंतर्गर्भाशयी दबाव।
बीएबी लेने के लिए रोगियों की प्रतिक्रिया समान नहीं है, यह कई संकेतकों पर निर्भर करता है। बीटा-ब्लॉकर्स के प्रति संवेदनशीलता को प्रभावित करने वाले कारक:
- उम्र - नवजात शिशुओं, समय से पहले बच्चों, बुजुर्गों में दवाओं के लिए संवहनी दीवार के एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की संवेदनशीलता कम हो जाती है;
- थायरोटॉक्सिकोसिस - हृदय की मांसपेशियों में बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की संख्या में दोगुनी वृद्धि के साथ;
- नोरेपीनेफ्राइन, एड्रेनालाईन की कमी - कुछ बीएबी (रिसरपाइन) का उपयोग कैटेक्लोमाइन्स की कमी के साथ होता है, जो रिसेप्टर अतिसंवेदनशीलता की ओर जाता है;
- सहानुभूति गतिविधि में कमी - अस्थायी सहानुभूति संरक्षण के बाद कैटेकोलामाइंस के लिए कोशिकाओं की प्रतिक्रिया बढ़ जाती है;
- एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की संवेदनशीलता में कमी - दवाओं के लंबे समय तक उपयोग के साथ विकसित होती है।
बीटा-ब्लॉकर्स, ड्रग जेनरेशन का वर्गीकरण
समूहों में दवाओं के विभाजन के लिए कई दृष्टिकोण हैं। सबसे आम तरीका मुख्य रूप से बीटा-1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के साथ बातचीत करने की दवाओं की क्षमता को ध्यान में रखता है, जो विशेष रूप से हृदय में प्रचुर मात्रा में होते हैं। इस आधार पर, वे भेद करते हैं:
- पहली पीढ़ी - गैर-चयनात्मक दवाएं (प्रोप्रानोलोल) - दोनों प्रकार के रिसेप्टर्स के काम को अवरुद्ध करती हैं। अपेक्षित प्रभाव के अलावा उनका उपयोग अवांछनीय लोगों के साथ होता है, मुख्य रूप से ब्रोंकोस्पज़म।
- दूसरी पीढ़ी के कार्डियोसेलेक्टिव (एटेनोलोल, बिसोप्रोलोल, मेटोप्रोलोल) - बीटा-2-एड्रेनर्जिक रिसेप्टर्स पर बहुत कम प्रभाव पड़ता है। उनकी क्रिया अधिक विशिष्ट होती है;
- तीसरी पीढ़ी (कार्वेडिलोल, नेबिवोलोल) - रक्त वाहिकाओं के लुमेन का विस्तार करने की क्षमता है। वे कार्डियोसेलेक्टिव (नेबिवोलोल), गैर-चयनात्मक (कार्वेडिलोल) हो सकते हैं।
अन्य वर्गीकरण विकल्पों को ध्यान में रखना:
- वसा (लिपोफिलिक), पानी (पानी में घुलनशील) में घुलने की क्षमता;
- कार्रवाई की अवधि: अल्ट्राशॉर्ट (तीव्र शुरुआत, कार्रवाई की समाप्ति के लिए उपयोग किया जाता है), छोटा (2-4 बार / दिन लिया जाता है), लंबे समय तक (1-2 बार / दिन लिया जाता है);
- आंतरिक सहानुभूतिपूर्ण गतिविधि की उपस्थिति / अनुपस्थिति - कुछ चयनात्मक, गैर-चयनात्मक बीटा-ब्लॉकर्स का एक विशेष प्रभाव, जो न केवल ब्लॉक कर सकता है, बल्कि बीटा-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को उत्तेजित भी कर सकता है। ऐसी दवाएं हृदय गति को कम या कम नहीं करती हैं और ब्रेडीकार्डिया वाले रोगियों को निर्धारित की जा सकती हैं। इनमें पिंडोलोल, ऑक्सप्रेनोलोल, कार्टेओलोल, एल्प्रेनोलोल, डाइलेवोलोल, ऐसब्यूटोलोल शामिल हैं।
औषधीय गुणों में वर्ग के विभिन्न प्रतिनिधि अपने रिश्तेदारों से भिन्न होते हैं। यहां तक कि नवीनतम पीढ़ी की दवाएं भी सार्वभौमिक नहीं हैं। इसलिए, "सर्वश्रेष्ठ" की अवधारणा विशुद्ध रूप से व्यक्तिगत है। इष्टतम दवा का चयन एक डॉक्टर द्वारा किया जाता है जो रोगी की आयु, रोग के पाठ्यक्रम की विशेषताओं, चिकित्सा इतिहास और सहवर्ती विकृति की उपस्थिति को ध्यान में रखता है।
बीटा-ब्लॉकर्स: निर्धारित करने के लिए संकेत
धमनी उच्च रक्तचाप के उपचार में उपयोग की जाने वाली दवाओं के मुख्य वर्गों में से एक बीटा-ब्लॉकर्स हैं। लोकप्रियता को हृदय गति को सामान्य करने के लिए दवाओं की क्षमता के साथ-साथ दिल के काम के कुछ अन्य संकेतक (स्ट्रोक वॉल्यूम, कार्डियक इंडेक्स, कुल परिधीय संवहनी प्रतिरोध) द्वारा समझाया गया है, जो अन्य एंटीहाइपरटेंसिव दवाओं से प्रभावित नहीं होते हैं।इस तरह के विकार एक तिहाई रोगियों में उच्च रक्तचाप के साथ होते हैं।
संकेतों की पूरी सूची में शामिल हैं:
- पुरानी दिल की विफलता - लंबे समय तक अभिनय करने वाली दवाएं (मेटोप्रोलोल, बिसोप्रोलोल, कार्वेडिलोल);
- गलशोथ;
- हृद्पेशीय रोधगलन;
- दिल ताल का उल्लंघन;
- थायरोटॉक्सिकोसिस;
- माइग्रेन की रोकथाम।
मैं दवाएं लिखता हूं, डॉक्टर को उनके उपयोग की विशेषताएं याद रखनी चाहिए:
- दवा की प्रारंभिक खुराक न्यूनतम होनी चाहिए;
- खुराक में वृद्धि बहुत चिकनी है, 1 बार / 2 सप्ताह से अधिक नहीं;
- यदि दीर्घकालिक उपचार आवश्यक है, तो सबसे कम प्रभावी खुराक का उपयोग किया जाता है;
- बीएबी लेना, हृदय गति, रक्तचाप, वजन की लगातार निगरानी करना आवश्यक है;
- प्रशासन की शुरुआत के 1-2 सप्ताह बाद, इष्टतम खुराक निर्धारित करने के 1-2 सप्ताह बाद, रक्त के जैव रासायनिक मापदंडों को नियंत्रित करना आवश्यक है।
बीटा ब्लॉकर्स और मधुमेह
यूरोपीय सिफारिशों के अनुसार, बीटा-ब्लॉकर्स मधुमेह के रोगियों को अतिरिक्त दवाओं के रूप में निर्धारित किए जाते हैं, केवल छोटी खुराक में। यह नियम वैसोडिलेटिंग गुणों वाले समूह के दो प्रतिनिधियों पर लागू नहीं होता है - नेबिवोलोल, कार्वेडिलोल।
बाल चिकित्सा अभ्यास
बीएबी का उपयोग बचपन के उच्च रक्तचाप के इलाज के लिए किया जाता है, जो कि तेज दिल की धड़कन के साथ होता है। निम्नलिखित नियमों के अधीन पुरानी दिल की विफलता वाले रोगियों को बीटा-ब्लॉकर्स निर्धारित करने की अनुमति है:
- बीएबी प्राप्त करना शुरू करने से पहले, बच्चों को उत्तीर्ण होना चाहिए;
- दवाएं केवल स्थिर स्वास्थ्य वाले रोगियों को निर्धारित की जाती हैं;
- प्रारंभिक खुराक अधिकतम एकल खुराक के ¼ से अधिक नहीं होनी चाहिए।
उच्च रक्तचाप के लिए दवाओं की सूची
उच्च रक्तचाप के उपचार में चयनात्मक और गैर-चयनात्मक बीटा-ब्लॉकर्स दोनों का उपयोग किया जाता है। नीचे उन दवाओं की सूची दी गई है जिनमें सबसे लोकप्रिय दवाएं और उनके व्यापारिक नाम शामिल हैं।
सक्रिय पदार्थ | व्यापरिक नाम |
---|---|
एटेनोलोल |
|
Acebutolol |
|
बेटाक्सोलोल |
|
बिसोप्रोलोल |
|
मेटोप्रोलोल |
|
|
|
प्रोप्रानोलोल |
|
एस्मोलोल |
|
सर्वोत्तम प्रभाव प्राप्त करने के लिए, विभिन्न समूहों की उच्चरक्तचापरोधी दवाओं को अक्सर एक दूसरे के साथ जोड़ा जाता है। सबसे अच्छा संयोजन BAB का संयुक्त उपयोग है। अन्य समूहों की दवाओं के साथ सह-प्रशासन भी संभव है, लेकिन कम अध्ययन किया गया है।
जटिल कार्रवाई की दवाओं की सूची
उच्च रक्तचाप से निपटने के लिए सबसे अच्छी दवा को लंबे समय तक कार्रवाई की तीसरी पीढ़ी का चयनात्मक बीटा-ब्लॉकर माना जाता है - नेबिवोलोल।इस दवा का प्रयोग :
- आपको रक्तचाप में अधिक महत्वपूर्ण कमी प्राप्त करने की अनुमति देता है;
- कम साइड इफेक्ट होते हैं, इरेक्शन नहीं टूटता है;
- खराब कोलेस्ट्रॉल, ग्लूकोज के स्तर में वृद्धि नहीं करता है;
- कोशिका झिल्लियों को कुछ हानिकारक कारकों के प्रभाव से बचाता है;
- मधुमेह मेलेटस, चयापचय सिंड्रोम वाले रोगियों के लिए सुरक्षित;
- ऊतकों को रक्त की आपूर्ति में सुधार;
- ब्रोंकोस्पज़म का कारण नहीं बनता है;
- सुविधाजनक रिसेप्शन मोड (1 बार / दिन)।
मतभेद
मतभेदों की सूची दवा के प्रकार से निर्धारित होती है। अधिकांश गोलियों के लिए सामान्य हैं:
- एट्रियोवेंट्रिकुलर नाकाबंदी 2-3 डिग्री;
- कम रक्तचाप;
- तीव्र संवहनी अपर्याप्तता;
- सिक साइनस सिंड्रोम;
- ब्रोन्कियल अस्थमा के गंभीर मामले।
दवाएं सावधानी के साथ निर्धारित की जाती हैं:
- यौन सक्रिय युवा पुरुष जो धमनी उच्च रक्तचाप से पीड़ित हैं;
- एथलीट;
- पुरानी शिक्षाप्रद फेफड़ों की बीमारी के साथ;
- अवसाद;
- प्लाज्मा लिपिड एकाग्रता में वृद्धि;
- मधुमेह;
- परिधीय धमनियों को नुकसान।
गर्भावस्था के दौरान, बीटा-ब्लॉकर्स का उपयोग न करने का प्रयास करें। वे नाल, गर्भाशय में रक्त के प्रवाह को कम करते हैं और भ्रूण के विकास संबंधी विकारों का कारण बन सकते हैं। हालांकि, अगर कोई वैकल्पिक उपचार नहीं है, तो मां को संभावित लाभ भ्रूण में दुष्प्रभावों के जोखिम से अधिक है, बीएबी का उपयोग संभव है।
दुष्प्रभाव
कार्डियक, गैर-कार्डियक प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं हैं। एक दवा जितनी अधिक चयनात्मक होती है, उसके उतने ही कम अतिरिक्त दुष्प्रभाव होते हैं।
बीटा-ब्लॉकर्स और दवाओं के संयुक्त उपयोग के साथ जो कार्डियक फ़ंक्शन को कम करते हैं, कार्डियक जटिलताओं को विशेष रूप से स्पष्ट किया जाता है। इसलिए, वे कोशिश करते हैं कि उन्हें क्लोनिडाइन, वेरापामिल, एमियोडैरोन के साथ एक साथ न दें।
दवा निकासी सिंड्रोम
निकासी सिंड्रोम किसी भी दवा लेने की अचानक समाप्ति के जवाब में शरीर की प्रतिक्रिया को संदर्भित करता है। यह उन सभी लक्षणों के तेज होने से प्रकट होता है जिन्हें दवा के उपयोग से समाप्त कर दिया गया था। रोगी की स्वास्थ्य की स्थिति तेजी से बिगड़ रही है, पहले अनुपस्थित लक्षण रोग की विशेषता है। यदि दवा की कार्रवाई की अवधि कम है, तो गोलियों की खुराक के बीच एक निकासी सिंड्रोम विकसित हो सकता है।
चिकित्सकीय रूप से, यह स्वयं प्रकट होता है:
- संख्या में वृद्धि, एनजाइना के हमलों की आवृत्ति;
- दिल का त्वरण;
- दिल के संकुचन की लय का उल्लंघन;
- रक्तचाप में वृद्धि;
- हृद्पेशीय रोधगलन;
- अचानक मौत।
निकासी सिंड्रोम के विकास को रोकने के लिए प्रत्येक दवा के लिए धीरे-धीरे समाप्ति एल्गोरिदम विकसित किए गए हैं। उदाहरण के लिए, प्रोप्रानोलोल को हटाने में 5-9 दिन लगने चाहिए। इस अवधि के दौरान, दवा की खुराक धीरे-धीरे कम हो जाती है।
साहित्य
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- डी लेवी। Adrenoreceptors, उनके उत्तेजक और अवरोधक, 1999
- आई. ज़ैतसेवा। बीटा-ब्लॉकर्स, 2009 के औषधीय गुणों के कुछ पहलू
- ए एम शिलोव, एम वी मेलनिक, ए श अवशालुमोव। हृदय रोगों के उपचार में तीसरी पीढ़ी के बीटा-ब्लॉकर्स, 2010
अंतिम अद्यतन: 24 जनवरी, 2020
धन्यवाद
साइट केवल सूचनात्मक उद्देश्यों के लिए संदर्भ जानकारी प्रदान करती है। किसी विशेषज्ञ की देखरेख में रोगों का निदान और उपचार किया जाना चाहिए। सभी दवाओं में contraindications है। विशेषज्ञ की सलाह आवश्यक है!
एड्रेनोब्लॉकर्सएक सामान्य औषधीय क्रिया द्वारा एकजुट दवाओं का एक समूह है - रक्त वाहिकाओं और हृदय के एड्रेनालाईन रिसेप्टर्स को बेअसर करने की क्षमता। यही है, एड्रेनोब्लॉकर्स रिसेप्टर्स को "बंद" करते हैं जो आम तौर पर एड्रेनालाईन और नोरेपीनेफ्राइन का जवाब देते हैं। तदनुसार, ब्लॉकर्स के प्रभाव एड्रेनालाईन और नोरेपीनेफ्राइन के बिल्कुल विपरीत हैं।सामान्य विशेषताएँ
एड्रेनोब्लॉकर्स एड्रेनोरिसेप्टर्स पर कार्य करते हैं, जो रक्त वाहिकाओं की दीवारों और हृदय में स्थित होते हैं। दरअसल, दवाओं के इस समूह को इसका नाम ठीक इस तथ्य से मिला है कि वे एड्रेनोरिसेप्टर्स की क्रिया को रोकते हैं।आम तौर पर, जब एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स मुक्त होते हैं, तो वे रक्तप्रवाह में दिखाई देने वाले एड्रेनालाईन या नॉरएड्रेनालाईन से प्रभावित हो सकते हैं। एड्रेनालाईन, जब एड्रेनोरिसेप्टर्स से बंधा होता है, निम्नलिखित प्रभावों को भड़काता है:
- वासोकॉन्स्ट्रिक्टर (नाटकीय रूप से रक्त वाहिकाओं के लुमेन को संकरा करता है);
- उच्च रक्तचाप (रक्तचाप में वृद्धि);
- एलर्जी विरोधी;
- ब्रोन्कोडायलेटर (ब्रोंची के लुमेन का विस्तार करता है);
- हाइपरग्लेसेमिक (रक्त शर्करा के स्तर को बढ़ाता है)।
वर्गीकरण
रक्त वाहिकाओं की दीवारों में चार प्रकार के एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स होते हैं - अल्फा -1, अल्फा -2, बीटा -1 और बीटा -2, जिन्हें आमतौर पर क्रमशः कहा जाता है: अल्फा -1 एड्रेनोरिसेप्टर्स, अल्फा -2 एड्रेनोरिसेप्टर्स, बीटा -1 एड्रेनोरिसेप्टर्स और बीटा -2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स। एड्रेनोब्लॉकर्स के समूह की दवाएं विभिन्न प्रकार के रिसेप्टर्स को बंद कर सकती हैं, उदाहरण के लिए, केवल बीटा-1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स या अल्फा-1,2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स, आदि। एड्रेनोब्लॉकर्स को कई समूहों में विभाजित किया जाता है, जिसके आधार पर वे किस प्रकार के एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को बंद करते हैं।तो, एड्रेनोब्लॉकर्स को निम्नलिखित समूहों में वर्गीकृत किया गया है:
1. अल्फा ब्लॉकर्स:
- अल्फा-1-ब्लॉकर्स (अल्फुज़ोसिन, डॉक्साज़ोसिन, पाज़ोसिन, सिलोडोसिन, तमसुलोसिन, टेराज़ोसिन, यूरापिडिल);
- अल्फा -2 ब्लॉकर्स (योहिम्बाइन);
- अल्फा-1,2-ब्लॉकर्स (निकरगोलिन, फेंटोलामाइन, प्रोरोक्सन, डायहाइड्रोएरगोटामाइन, डायहाइड्रोएर्गोक्रिस्टाइन, अल्फा-डायहाइड्रोएर्गोक्रिप्टिन, डायहाइड्रोएरगोटॉक्सिन)।
- बीटा-1,2-ब्लॉकर्स (गैर-चयनात्मक भी कहा जाता है) - बोपिंडोलोल, मेटिप्रानोलोल, नाडोलोल, ऑक्सप्रेनोलोल, पिंडोलोल, प्रोप्रानोलोल, सोटलोल, टिमोलोल;
- बीटा-1-ब्लॉकर्स (जिन्हें कार्डियोसेलेक्टिव या सरल रूप से चयनात्मक भी कहा जाता है) - एटेनोलोल, एसेब्यूटोलोल, बीटाक्सोलोल, बिसोप्रोलोल, मेटोप्रोलोल, नेबिवोलोल, टैलिनोलोल, सेलीप्रोलोल, एसटेनोलोल, एस्मोलोल।
यह वर्गीकरण एड्रेनोब्लॉकर्स के प्रत्येक समूह से संबंधित दवाओं की संरचना में शामिल सक्रिय पदार्थों के अंतर्राष्ट्रीय नाम प्रदान करता है।
बीटा-ब्लॉकर्स के प्रत्येक समूह को भी दो प्रकारों में बांटा गया है - आंतरिक सहानुभूतिपूर्ण गतिविधि (आईएसए) या आईसीए के बिना। हालांकि, यह वर्गीकरण सहायक है, और केवल डॉक्टरों के लिए इष्टतम दवा का चयन करना आवश्यक है।
एड्रेनोब्लॉकर्स - सूची
भ्रम से बचने के लिए हम एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स (अल्फा और बीटा) के प्रत्येक समूह के लिए अलग-अलग दवाओं की सूची देते हैं। सभी सूचियों में, पहले सक्रिय पदार्थ (INN) का नाम इंगित करें, और फिर नीचे - दवाओं के व्यावसायिक नाम जिनमें यह सक्रिय संघटक शामिल है।अल्फा-एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स
आवश्यक जानकारी के लिए सबसे आसान और संरचित खोज के लिए विभिन्न सूचियों में विभिन्न उपसमूहों के अल्फा-ब्लॉकर्स की सूची यहां दी गई है।अल्फा-1-एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स के समूह की दवाओं के लिएनिम्नलिखित को शामिल कीजिए:
1. अल्फुज़ोसिन (आईएनएन):
- अल्फुप्रोस्ट एमआर ;
- अल्फुज़ोसिन;
- अल्फुज़ोसिन हाइड्रोक्लोराइड;
- डालफज;
- दलफज मंदबुद्धि;
- दलफाज एसआर.
- आर्टेज़िन;
- आर्टेज़िन रिटार्ड;
- डॉक्साज़ोसिन;
- डोक्साज़ोसिन बेलुपो;
- डोक्साज़ोसिन ज़ेंटिवा;
- डोक्साज़ोसिन सैंडोज़;
- डोक्साज़ोसिन-रतिओफ़ार्म;
- डोक्साज़ोसिन टेवा;
- डॉक्साज़ोसिन मेसाइलेट;
- ज़ोक्सन;
- कामिरेन;
- कामिरेन एचएल ;
- कार्डुरा;
- कार्डुरा नियो;
- टोनोकार्डिन;
- यूरोकार्ड।
- पोलप्रेसिन;
- प्राजोसिन।
- उरोरेक।
- हाइपरप्रोस्ट;
- ग्लेनसिन;
- मिक्टोसिन;
- ओम्निक ओकास;
- ओमनिक;
- ओम्सुलोसिन;
- प्रोफ्लोसिन;
- सोनिज़िन;
- तमज़ेलिन;
- तमसुलोसिन;
- तमसुलोसिन रिटार्ड;
- तमसुलोसिन सैंडोज़;
- तमसुलोसिन-ओबीएल;
- तमसुलोसिन तेवा;
- तमसुलोसिन हाइड्रोक्लोराइड;
- तमसुलोन एफएस;
- तनीज़ ईआरएएस;
- तनीज़ के ;
- तुलोसिन;
- में ध्यान दो।
- कॉर्नम;
- सेटेगिस;
- टेराज़ोसिन;
- टेराज़ोसिन तेवा;
- खैत्रिन।
- यूरापीडिल कारिनो;
- एब्रेंटिल।
अल्फा-1,2-एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स के समूह की दवाओं के लिएनिम्नलिखित दवाओं को शामिल करें:
1. डायहाइड्रोएर्गोटॉक्सिन (डायहाइड्रोएरगोटामाइन, डायहाइड्रोएर्गोक्रिस्टिन और अल्फा-डायहाइड्रोएर्गोक्रिप्टिन का मिश्रण):
- रेडर्जिन।
- डिटामाइन।
- निलोग्रिन;
- निकरगोलिन;
- निकरगोलिन-फेरिन;
- उपदेश।
- पाइरोक्सेन;
- प्रोरोक्सन।
- फेंटोलामाइन।
बीटा ब्लॉकर्स - सूची
चूंकि बीटा-ब्लॉकर्स के प्रत्येक समूह में काफी बड़ी संख्या में दवाएं शामिल हैं, हम उन्हें आसान धारणा और आवश्यक जानकारी की खोज के लिए अलग से सूचीबद्ध करेंगे।चयनात्मक बीटा-ब्लॉकर्स (बीटा-1-ब्लॉकर्स, चयनात्मक ब्लॉकर्स, कार्डियोसेलेक्टिव ब्लॉकर्स)। एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स के इस औषधीय समूह के आम तौर पर स्वीकृत नाम कोष्ठक में सूचीबद्ध हैं।
तो, चयनात्मक बीटा-ब्लॉकर्स में निम्नलिखित दवाएं शामिल हैं:
1. एटेनोलोल:
- एटेनोबिन;
- एटेनोवा;
- एटेनोल;
- एथेनॉलन;
- एटेनोलोल;
- एटेनोलोल-एगियो;
- एटेनोलोल-एकोस;
- एटेनोलोल-एकड़;
- एटेनोलोल बेलुपो;
- एटेनोलोल निकोमेड;
- एटेनोलोल-रतिओफार्मा;
- एटेनोलोल तेवा;
- एटेनोलोल यूबीएफ;
- एटेनोलोल एफपीओ;
- एटेनोलोल स्टाडा;
- एटेनोसन;
- बेटाकार्ड;
- वेलोरिन 100;
- वेरो-एटेनोलोल;
- ओरमिडोल;
- प्रिनॉर्म;
- सिनार;
- टेनोर्मिन।
- एसकोर;
- सेक्ट्रल।
- बेटाक;
- बेटाक्सोलोल;
- बेताल्मिक ईयू;
- बेटोपटिक;
- बेटोपटिक सी ;
- Betoftan;
- ज़ोनेफ़;
- ज़ोनफ बीके ;
- लोक्रेन;
- ऑप्टिबेटोल.
- एरिटेल;
- एरिटेल कोर;
- बिडोप;
- बिडोप कोर;
- बायोल;
- बिप्रोल;
- बिसोगम्मा;
- बाइसोकार्ड;
- बिसोमोर;
- बाइसोप्रोलोल;
- बिसोप्रोलोल-ओबीएल;
- बिसोप्रोलोल लेक्सवीएम;
- बिसोप्रोलोल लुगल;
- बिसोप्रोलोल प्राण;
- बिसोप्रोलोल-रतिओफार्मा;
- बिसोप्रोलोल सी3;
- बिसोप्रोलोल तेवा;
- बिसोप्रोलोल फ्यूमरेट;
- कॉनकोर कोर;
- कॉर्बिस;
- कॉर्डिनॉर्म;
- कॉर्डिनॉर्म कोर;
- राज्याभिषेक;
- निपरटेन;
- टायरेज़।
- बेतालोक;
- बेतालोक ज़ोक;
- वासोकोर्डिन;
- कॉर्विटोल 50 और कॉर्विटोल 100;
- मेटोजोक;
- मेटोकार्ड;
- मेटोकोर एडिफार्म;
- मेटोलोल;
- मेटोप्रोलोल;
- मेटोप्रोलोल एक्री;
- मेटोप्रोलोल अक्रिखिन;
- मेटोप्रोलोल ज़ेंटिवा;
- मेटोप्रोलोल ऑर्गेनिक;
- मेटोप्रोलोल ओबीएल;
- Metoprolol-ratiopharm;
- मेटोप्रोलोल सक्सिनेट;
- मेटोप्रोलोल टार्ट्रेट;
- सेरडोल;
- इगिलोक रिटार्ड;
- इगिलोक सी ;
- एमज़ोक।
- बीवोटेन्स;
- बिनेलोल;
- Nebivator;
- नेबिवोलोल;
- नेबिवोलोल नैनोलेक;
- नेबिवोलोल सैंडोज़;
- नेबिवोलोल तेवा;
- नेबिवोलोल चिकाफार्मा;
- नेबिवोलोल स्टाडा;
- नेबिवोलोल हाइड्रोक्लोराइड;
- नेबिकोर एडिफार्म;
- नेबिलन लैनाचेर;
- बिना टिकट;
- नेबिलोंग;
- आयुध डिपो-Neb।
7.
टैलिनोलोल:
- कोर्डनम।
- सेलिप्रोल।
- एस्टेकोर।
- ब्रेविब्लॉक।
1. बोपिंडोलोल:
- सैंडोनॉर्म।
- ट्राइमेप्रानोल।
- कोरगार्ड।
- ट्रैज़िकोर।
- व्हिस्केन।
- अनाप्रिलिन;
- वेरो-एनाप्रिलिन;
- इन्द्रल;
- इंडरल एलए;
- obzidan;
- प्रोप्रानोबिन;
- प्रोप्रानोलोल;
- प्रोप्रानोलोल निकोमेड।
- दारोब;
- सोटागेसाल;
- सोटालेक्स;
- सोटलोल;
- सोटलोल कैनन;
- सोटलोल हाइड्रोक्लोराइड।
- अरूटिमोल;
- ग्लौमोल;
- ग्लौटम;
- क्यूसीमोलोल;
- निओलोल;
- ओकुमेड;
- ओकुमोल;
- ओकुप्रेस ई;
- ऑप्टिमोल;
- अक्सर टिमोगेल;
- ऑक्टेन टिमोलोल;
- प्राय: पाप;
- टिमोगेक्सल;
- थाइमोल;
- तिमोलोल;
- टिमोलोल एकोस;
- टिमोलोल बेटालेक;
- टिमोलोल बुफस;
- टिमोलोल डीआईए;
- टिमोलोल लेंस;
- टिमोलोल एमईजेड;
- टिमोलोल पीओएस;
- तिमोलोल तेवा;
- टिमोलोल नरेट;
- तिमोलोंग;
- टिमोपटिक;
- टिमोप्टिक डिपो।
अल्फा-बीटा-ब्लॉकर्स (दवाएं जो अल्फा और बीटा एड्रेनोसेप्टर्स दोनों को बंद कर देती हैं)
इस समूह की दवाओं में निम्नलिखित शामिल हैं:1. ब्यूटिलैमिनोहाइड्रॉक्सीप्रोपोक्सीफेनोक्सिमिथाइल मिथाइलोक्साडियाज़ोल:
- एल्बेटोर;
- एल्बेटर लॉन्ग;
- ब्यूटाइलैमिनोहाइड्रॉक्सीप्रोपोक्सीफेनोक्सिमिथाइल मिथाइलोक्साडियाज़ोल;
- प्रोक्सोडोलोल।
- एक्रिडिलोल;
- बगोडिलोल;
- वैदिकार्डोल;
- दिलट्रेंड;
- कर्वेदिगम्मा;
- कार्वेडिलोल;
- कार्वेडिलोल ज़ेंटिवा;
- कार्वेडिलोल कैनन;
- कार्वेडिलोल ओबोलेंस्की;
- कार्वेडिलोल सैंडोज़;
- कार्वेडिलोल तेवा;
- कार्वेडिलोल स्टाडा;
- कार्वेडिलोल-ओबीएल;
- कार्वेडिलोल फार्माप्लांट;
- कार्वेनल;
- कार्वट्रेंड;
- कारविडिल;
- कार्डिवास;
- कोरिओल;
- क्रेडेक्स;
- रेकार्डियम;
- टैलीटन।
- एबेटोल;
- अमिप्रेस;
- लेबेटोल;
- ट्रैंडोल।
बीटा -2 ब्लॉकर्स
वर्तमान में ऐसी कोई दवा नहीं है जो अलगाव में केवल बीटा-2-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को बंद कर दे। पहले, बोटोक्सामाइन, जो एक बीटा-2-ब्लॉकर है, का उत्पादन किया गया था, लेकिन आज इसका उपयोग चिकित्सा पद्धति में नहीं किया जाता है और विशेष रूप से फार्माकोलॉजी, कार्बनिक संश्लेषण आदि के क्षेत्र में विशेषज्ञता वाले प्रायोगिक वैज्ञानिकों के लिए रुचि है।केवल गैर-चयनात्मक बीटा-ब्लॉकर्स हैं जो एक साथ बीटा -1 और बीटा -2 एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स दोनों को बंद कर देते हैं। हालाँकि, चूंकि चुनिंदा ब्लॉकर्स भी हैं जो विशेष रूप से बीटा-1-एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स को बंद कर देते हैं, गैर-चयनात्मक वाले अक्सर बीटा-2-ब्लॉकर्स कहलाते हैं। यह नाम गलत है, लेकिन रोजमर्रा की जिंदगी में काफी व्यापक है। इसलिए, जब वे "बीटा-2-ब्लॉकर्स" कहते हैं, तो आपको यह जानना होगा कि गैर-चयनात्मक बीटा-1,2-ब्लॉकर्स के समूह का क्या मतलब है।
कार्य
चूंकि विभिन्न प्रकार के एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स के बंद होने से आम तौर पर आम विकास होता है, लेकिन कुछ पहलुओं में भिन्न, प्रभाव, हम प्रत्येक प्रकार के एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स के प्रभाव पर अलग से विचार करेंगे।अल्फा-ब्लॉकर्स की क्रिया
अल्फा-1-ब्लॉकर्स और अल्फा-1,2-ब्लॉकर्स में एक ही औषधीय क्रिया होती है। और इन समूहों की दवाएं एक दूसरे से साइड इफेक्ट में भिन्न होती हैं, जो आमतौर पर अल्फा-1,2-ब्लॉकर्स में अधिक होती हैं, और वे अल्फा-1-ब्लॉकर्स की तुलना में अधिक बार होती हैं।तो, इन समूहों की दवाएं सभी अंगों और विशेष रूप से दृढ़ता से त्वचा, श्लेष्म झिल्ली, आंतों और गुर्दे के जहाजों को पतला करती हैं। इसके कारण, कुल परिधीय संवहनी प्रतिरोध कम हो जाता है, रक्त प्रवाह और परिधीय ऊतकों को रक्त की आपूर्ति में सुधार होता है, और रक्तचाप कम हो जाता है। परिधीय संवहनी प्रतिरोध को कम करके और शिराओं (शिरापरक वापसी) से अटरिया में लौटने वाले रक्त की मात्रा को कम करके, हृदय पर पूर्व और बाद के भार को काफी कम कर दिया जाता है, जो इसके काम को बहुत आसान बनाता है और इस अंग की स्थिति को सकारात्मक रूप से प्रभावित करता है। उपरोक्त को सारांशित करते हुए, हम यह निष्कर्ष निकाल सकते हैं कि अल्फा-1-ब्लॉकर्स और अल्फा-1,2-ब्लॉकर्स का निम्नलिखित प्रभाव है:
- रक्तचाप कम करें, कुल परिधीय संवहनी प्रतिरोध को कम करें और दिल पर भार डालें;
- छोटी नसों का विस्तार करें और हृदय पर भार कम करें;
- पूरे शरीर में और हृदय की मांसपेशियों में रक्त परिसंचरण में सुधार;
- पुरानी दिल की विफलता से पीड़ित लोगों की स्थिति में सुधार, लक्षणों की गंभीरता को कम करना (सांस की तकलीफ, दबाव बढ़ना, आदि);
- फुफ्फुसीय परिसंचरण में दबाव कम करें;
- कुल कोलेस्ट्रॉल और कम घनत्व वाले लिपोप्रोटीन (एलडीएल) के स्तर को कम करें, लेकिन उच्च घनत्व वाले लिपोप्रोटीन (एचडीएल) की मात्रा में वृद्धि करें;
- वे इंसुलिन के लिए कोशिकाओं की संवेदनशीलता को बढ़ाते हैं, जिससे ग्लूकोज का तेजी से और अधिक कुशलता से उपयोग किया जाता है, और रक्त में इसकी एकाग्रता कम हो जाती है।
इसके अलावा, अल्फा-ब्लॉकर्स प्रोस्टेटिक हाइपरप्लासिया के कारण जननांग अंगों में भड़काऊ और प्रतिरोधी प्रक्रियाओं के लक्षणों की गंभीरता को कम करते हैं। यही है, दवाएं मूत्राशय के अधूरे खाली होने, रात के समय पेशाब, बार-बार पेशाब आना और पेशाब के दौरान जलन की गंभीरता को खत्म या कम कर देती हैं।
अल्फा-2-ब्लॉकर्स हृदय सहित आंतरिक अंगों की रक्त वाहिकाओं को थोड़ा प्रभावित करते हैं, वे मुख्य रूप से जननांग अंगों के संवहनी तंत्र को प्रभावित करते हैं। यही कारण है कि अल्फा-2-ब्लॉकर्स का दायरा बहुत ही संकीर्ण है - पुरुषों में नपुंसकता का इलाज।
गैर-चयनात्मक बीटा-1,2-ब्लॉकर्स की क्रिया
- हृदय गति कम करें;
- रक्तचाप कम करें और कुल परिधीय संवहनी प्रतिरोध को मामूली कम करें;
- मायोकार्डियल कॉन्ट्रैक्टिलिटी कम करें;
- ऑक्सीजन के लिए हृदय की मांसपेशियों की आवश्यकता को कम करें और ऑक्सीजन भुखमरी (इस्किमिया) के लिए इसकी कोशिकाओं के प्रतिरोध को बढ़ाएं;
- दिल की चालन प्रणाली में उत्तेजना के foci की गतिविधि की डिग्री कम करें और इस प्रकार अतालता को रोकें;
- गुर्दे द्वारा रेनिन के उत्पादन को कम करना, जिससे रक्तचाप में भी कमी आती है;
- आवेदन के प्रारंभिक चरणों में, रक्त वाहिकाओं का स्वर बढ़ जाता है, लेकिन फिर यह घटकर सामान्य या इससे भी कम हो जाता है;
- प्लेटलेट्स को आपस में चिपकने और रक्त के थक्के बनने से रोकें;
- लाल रक्त कोशिकाओं से अंगों और ऊतकों की कोशिकाओं तक ऑक्सीजन की वापसी में सुधार;
- मायोमेट्रियम (गर्भाशय की मांसपेशियों की परत) के संकुचन को मजबूत करें;
- ब्रोंची और एसोफैगल स्फिंक्टर के स्वर को बढ़ाएं;
- पाचन तंत्र की गतिशीलता को मजबूत करें;
- मूत्राशय के निरोधक को आराम दें;
- परिधीय ऊतकों (केवल कुछ बीटा-1,2-ब्लॉकर्स) में थायराइड हार्मोन के सक्रिय रूपों के गठन को धीमा करें।
महिलाओं में, गैर-चयनात्मक बीटा-ब्लॉकर्स गर्भाशय की सिकुड़न को बढ़ाते हैं और प्रसव के दौरान या सर्जरी के बाद खून की कमी को कम करते हैं।
इसके अलावा, परिधीय अंगों के जहाजों पर प्रभाव के कारण, गैर-चयनात्मक बीटा-ब्लॉकर्स अंतर्गर्भाशयी दबाव को कम करते हैं और आंख के पूर्वकाल कक्ष में नमी के उत्पादन को कम करते हैं। दवाओं की इस क्रिया का उपयोग ग्लूकोमा और अन्य नेत्र रोगों के उपचार में किया जाता है।
चयनात्मक (कार्डियोसेलेक्टिव) बीटा-1-ब्लॉकर्स की क्रिया
इस समूह की दवाओं के निम्नलिखित औषधीय प्रभाव हैं:- हृदय गति कम करें (एचआर);
- साइनस नोड (पेसमेकर) के स्वचालितता को कम करें;
- एट्रियोवेंट्रिकुलर नोड के माध्यम से आवेग चालन को रोकें;
- हृदय की मांसपेशियों की सिकुड़न और उत्तेजना को कम करें;
- ऑक्सीजन के लिए दिल की जरूरत कम करें;
- शारीरिक, मानसिक या भावनात्मक तनाव की स्थिति में हृदय पर एड्रेनालाईन और नॉरपेनेफ्रिन के प्रभाव को कम करें;
- रक्तचाप कम करें;
- अतालता में हृदय की लय को सामान्य करें;
- म्योकार्डिअल रोधगलन में क्षति क्षेत्र के प्रसार को सीमित और प्रतिकार करें।
इसके अलावा, बीटा-1-ब्लॉकर्स अतालता को खत्म करते हैं और छोटे जहाजों के लुमेन को कम करते हैं। ब्रोन्कियल अस्थमा से पीड़ित लोगों में, वे ब्रोंकोस्पज़म के जोखिम को कम करते हैं, और मधुमेह मेलेटस में, वे हाइपोग्लाइसीमिया (निम्न रक्त शर्करा) के विकास की संभावना को कम करते हैं।
अल्फा-बीटा-ब्लॉकर्स की क्रिया
इस समूह की दवाओं के निम्नलिखित औषधीय प्रभाव हैं:- रक्तचाप कम करें और कुल परिधीय संवहनी प्रतिरोध को कम करें;
- ओपन-एंगल ग्लूकोमा में इंट्राओकुलर दबाव कम करें ;
- लिपिड प्रोफाइल संकेतकों को सामान्य करें (कुल कोलेस्ट्रॉल, ट्राइग्लिसराइड्स और कम घनत्व वाले लिपोप्रोटीन के स्तर को कम करें, लेकिन उच्च घनत्व वाले लिपोप्रोटीन की एकाग्रता में वृद्धि करें)।
इसके अलावा, अल्फा-बीटा-ब्लॉकर्स मायोकार्डियल सिकुड़न में सुधार करते हैं, जिसके कारण संकुचन के बाद रक्त बाएं वेंट्रिकल में नहीं रहता है, लेकिन महाधमनी में पूरी तरह से बाहर निकल जाता है। यह हृदय के आकार को कम करने में मदद करता है और इसके विरूपण की डिग्री को कम करता है। दिल के काम में सुधार के कारण, कंजेस्टिव हार्ट फेल्योर में इस समूह की दवाएं सहन किए गए शारीरिक, मानसिक और भावनात्मक तनाव की गंभीरता और मात्रा को बढ़ाती हैं, दिल के संकुचन की आवृत्ति और कोरोनरी धमनी रोग के हमलों को कम करती हैं, और सामान्य भी करती हैं कार्डियक इंडेक्स।
अल्फा-बीटा-ब्लॉकर्स का उपयोग मृत्यु दर को कम करता है और कोरोनरी धमनी रोग या फैली हुई कार्डियोमायोपैथी वाले लोगों में पुन: रोधगलन का जोखिम कम करता है।
आवेदन
भ्रम से बचने के लिए एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स के विभिन्न समूहों के संकेतों और दायरे पर अलग से विचार करें।अल्फा-ब्लॉकर्स के उपयोग के लिए संकेत
चूंकि अल्फा-ब्लॉकर्स (अल्फा -1, अल्फा -2 और अल्फा -1.2) के उपसमूहों की दवाओं में कार्रवाई के अलग-अलग तंत्र होते हैं और वाहिकाओं पर प्रभाव की बारीकियों में एक दूसरे से कुछ भिन्न होते हैं, उनका दायरा और, तदनुसार, संकेत भी अलग हैं।अल्फा-1-एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्सनिम्नलिखित स्थितियों और रोगों में उपयोग के लिए संकेत दिया गया है:
- उच्च रक्तचाप (रक्तचाप कम करने के लिए);
- प्रॉस्टैट ग्रन्थि का मामूली बड़ना।
- परिधीय संचार संबंधी विकार (उदाहरण के लिए, रेनॉड की बीमारी, अंतःस्रावीशोथ, आदि);
- संवहनी घटक के कारण मनोभ्रंश (मनोभ्रंश);
- संवहनी कारक के कारण वर्टिगो और वेस्टिबुलर उपकरण के विकार;
- मधुमेह एंजियोपैथी;
- आंख के कॉर्निया के डिस्ट्रोफिक रोग;
- इस्किमिया (ऑक्सीजन भुखमरी) के कारण ऑप्टिक न्यूरोपैथी;
- पौरुष ग्रंथि की अतिवृद्धि;
- एक न्यूरोजेनिक मूत्राशय की पृष्ठभूमि के खिलाफ पेशाब की विकार।
बीटा-ब्लॉकर्स का उपयोग (संकेत)
चयनात्मक और गैर-चयनात्मक बीटा-ब्लॉकर्स के दिल और रक्त वाहिकाओं पर उनके प्रभाव की कुछ बारीकियों में अंतर के कारण थोड़ा अलग संकेत और अनुप्रयोग हैं।गैर-चयनात्मक बीटा-1,2-ब्लॉकर्स के उपयोग के लिए संकेतनिम्नलिखित:
- धमनी का उच्च रक्तचाप ;
- एंजाइना पेक्टोरिस;
- साइनस टैकीकार्डिया;
- वेंट्रिकुलर और सुप्रावेंट्रिकुलर अतालता की रोकथाम, साथ ही बिगेमिनी, ट्राइजेमिनी;
- माइट्रल वाल्व प्रोलैप्स;
- हृद्पेशीय रोधगलन;
- माइग्रेन की रोकथाम;
- अंतर्गर्भाशयी दबाव बढ़ा।
कार्डियोसेलेक्टिव बीटा-1-ब्लॉकर्स को उपयोग के लिए संकेत दिया जाता है यदि किसी व्यक्ति को निम्नलिखित बीमारियाँ या स्थितियाँ हैं:
- मध्यम या निम्न गंभीरता की धमनी उच्च रक्तचाप;
- कार्डिएक इस्किमिया;
- हाइपरकिनेटिक कार्डियक सिंड्रोम;
- विभिन्न प्रकार के अतालता (साइनस, पैरॉक्सिस्मल, सुप्रावेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया, एक्सट्रैसिस्टोल, स्पंदन या अलिंद फिब्रिलेशन, अलिंद क्षिप्रहृदयता);
- हाइपरट्रॉफिक कार्डियोमायोपैथी;
- माइट्रल वाल्व प्रोलैप्स;
- म्योकार्डिअल रोधगलन (दिल के दौरे का उपचार जो पहले ही हो चुका है और एक दूसरे की रोकथाम);
- माइग्रेन की रोकथाम;
- हाइपरटोनिक प्रकार के न्यूरोसर्क्युलेटरी डायस्टोनिया;
- फियोक्रोमोसाइटोमा, थायरोटॉक्सिकोसिस और कंपकंपी की जटिल चिकित्सा में;
- अकाथिसिया न्यूरोलेप्टिक्स के उपयोग से उकसाया।
अल्फा-बीटा-ब्लॉकर्स के उपयोग के लिए संकेत
यदि किसी व्यक्ति की निम्नलिखित स्थितियाँ या बीमारियाँ हैं तो इस समूह की तैयारी का उपयोग करने के लिए संकेत दिया गया है:- धमनी का उच्च रक्तचाप;
- स्थिर एनजाइना;
- पुरानी दिल की विफलता (संयोजन चिकित्सा के भाग के रूप में);
- अतालता;
- ग्लूकोमा (दवा आई ड्रॉप के रूप में दी जाती है)।
दुष्प्रभाव
आइए हम अलग-अलग समूहों के एड्रेनोब्लॉकर्स के दुष्प्रभावों पर अलग-अलग विचार करें, क्योंकि समानता के बावजूद, उनके बीच कई अंतर हैं।सभी अल्फा-ब्लॉकर्स समान और अलग-अलग साइड इफेक्ट दोनों को भड़काने में सक्षम हैं, जो कुछ प्रकार के एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स पर उनके प्रभाव की ख़ासियत के कारण है।
अल्फा ब्लॉकर्स के साइड इफेक्ट
इसलिए, सभी अल्फा ब्लॉकर्स (अल्फा-1, अल्फा-2 और अल्फा-1.2) निम्नलिखित दुष्प्रभाव भड़काने:- सिर दर्द;
- ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन (बैठने या लेटने की स्थिति से खड़े होने की स्थिति में जाने पर दबाव में तेज कमी);
- बेहोशी (अल्पकालिक बेहोशी);
- मतली या उलटी;
- कब्ज या दस्त।
- हाइपोटेंशन (रक्तचाप में गंभीर कमी);
- तचीकार्डिया (धड़कन);
- अतालता;
- श्वास कष्ट;
- धुंधली दृष्टि (आंखों के सामने कोहरा);
- ज़ेरोस्टोमिया;
- पेट में बेचैनी महसूस होना;
- मस्तिष्क परिसंचरण का उल्लंघन;
- कामेच्छा में कमी;
- Priapism (लंबे समय तक दर्दनाक इरेक्शन);
- एलर्जी प्रतिक्रियाएं (चकत्ते, त्वचा की खुजली, पित्ती, क्विन्के की एडिमा)।
- उत्तेजना;
- ठंडे अंग;
- एनजाइना पेक्टोरिस का हमला;
- गैस्ट्रिक जूस की अम्लता में वृद्धि;
- स्खलन विकार;
- अंगों में दर्द;
- एलर्जी प्रतिक्रियाएं (शरीर के ऊपरी आधे हिस्से की लाली और खुजली, पित्ती, एरिथेमा)।
- कंपन;
- उत्तेजना;
- चिड़चिड़ापन;
- रक्तचाप में वृद्धि;
- तचीकार्डिया;
- मोटर गतिविधि में वृद्धि;
- पेट में दर्द;
- प्रतापवाद;
- कम आवृत्ति और पेशाब की मात्रा।
बीटा-ब्लॉकर्स - साइड इफेक्ट
चयनात्मक (बीटा-1) और गैर-चयनात्मक (बीटा-1,2) ब्लॉकर्स के अलग-अलग प्रकार के रिसेप्टर्स पर उनके प्रभाव की ख़ासियत के कारण समान दुष्प्रभाव और अलग-अलग होते हैं।इसलिए, चयनात्मक और गैर-चयनात्मक बीटा-ब्लॉकर्स के लिए निम्नलिखित दुष्प्रभाव हैं:
- चक्कर आना;
- सिर दर्द;
- तंद्रा;
- अनिद्रा;
- बुरे सपने;
- थकान;
- कमज़ोरी;
- चिंता;
- उलझन;
- स्मृति हानि के संक्षिप्त एपिसोड;
- प्रतिक्रिया मंदी;
- पारेथेसिया ("गोज़बंप्स" चलाने की भावना, अंगों की सुन्नता);
- दृष्टि और स्वाद का उल्लंघन;
- शुष्क मुँह और आँखें;
- मंदनाड़ी;
- धड़कन;
- एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक;
- हृदय की मांसपेशी में चालन का उल्लंघन;
- अतालता;
- मायोकार्डियल सिकुड़न का बिगड़ना;
- हाइपोटेंशन (रक्तचाप कम करना);
- दिल की धड़कन रुकना;
- रेनॉड की घटना;
- छाती, मांसपेशियों और जोड़ों में दर्द;
- थ्रोम्बोसाइटोपेनिया (सामान्य से नीचे रक्त में प्लेटलेट्स की कुल संख्या में कमी);
- एग्रानुलोसाइटोसिस (रक्त में न्यूट्रोफिल, ईोसिनोफिल और बेसोफिल की कमी);
- समुद्री बीमारी और उल्टी;
- पेट में दर्द;
- दस्त या कब्ज;
- जिगर विकार;
- श्वास कष्ट;
- ब्रांकाई या स्वरयंत्र की ऐंठन;
- एलर्जी प्रतिक्रियाएं (त्वचा की खुजली, दांत, लाली);
- पसीना आना;
- ठंडे अंग;
- मांसपेशियों में कमजोरी;
- कामेच्छा का बिगड़ना;
- एंजाइमों की गतिविधि में वृद्धि या कमी, रक्त में बिलीरुबिन और ग्लूकोज का स्तर।
- आंख में जलन;
- डिप्लोपिया (दोहरी दृष्टि);
- नाक बंद;
- सांस की विफलता;
- गिर जाना;
- आंतरायिक खंजता की तीव्रता;
- सेरेब्रल परिसंचरण के अस्थायी विकार;
- सेरेब्रल इस्किमिया;
- बेहोशी;
- रक्त और हेमेटोक्रिट में हीमोग्लोबिन के स्तर में कमी;
- क्विन्के की सूजन;
- शरीर के वजन में परिवर्तन;
- ल्यूपस सिंड्रोम;
- नपुंसकता;
- पेरोनी रोग;
- आंत की मेसेन्टेरिक धमनी का घनास्त्रता;
- बृहदांत्रशोथ;
- रक्त में पोटेशियम, यूरिक एसिड और ट्राइग्लिसराइड्स के स्तर में वृद्धि;
- धुंधली और घटी हुई दृश्य तीक्ष्णता, जलन, खुजली और आंखों में विदेशी शरीर की सनसनी, लैक्रिमेशन, फोटोफोबिया, कॉर्नियल एडिमा, पलक मार्जिन सूजन, केराटाइटिस, ब्लेफेराइटिस और केराटोपैथी (केवल आई ड्रॉप)।
अल्फा-बीटा ब्लॉकर्स के साइड इफेक्ट
अल्फा-बीटा ब्लॉकर्स के साइड इफेक्ट्स में अल्फा और बीटा ब्लॉकर्स दोनों के कुछ साइड इफेक्ट्स शामिल हैं। हालांकि, वे अल्फा-ब्लॉकर्स और बीटा-ब्लॉकर्स के साइड इफेक्ट्स के समान नहीं हैं, क्योंकि साइड इफेक्ट्स के लक्षणों का सेट पूरी तरह से अलग है। इसलिए, अल्फा-बीटा ब्लॉकर्स के निम्नलिखित दुष्प्रभाव हैं:- चक्कर आना;
- सिर दर्द;
- शक्तिहीनता (थकान की भावना, शक्ति की हानि, उदासीनता, आदि);
- बेहोशी (अल्पकालिक बेहोशी);
- मांसपेशियों में कमजोरी;
- सामान्य कमजोरी और थकान;
- नींद संबंधी विकार;
- अवसाद;
- पेरेस्टेसिया ("हंसबम्प्स" चलाने की भावना, अंगों की सुन्नता, आदि);
- जेरोफथाल्मिया (सूखी आंख);
- आंसू द्रव के उत्पादन में कमी;
- मंदनाड़ी;
- नाकाबंदी तक एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन का उल्लंघन;
- हाइपोटेंशन पोस्टुरल है;
- छाती, पेट और अंगों में दर्द;
- एनजाइना;
- परिधीय परिसंचरण की गिरावट;
- दिल की विफलता के पाठ्यक्रम में वृद्धि;
- Raynaud के सिंड्रोम का गहरा होना;
- सूजन;
- थ्रोम्बोसाइटोपेनिया (सामान्य से नीचे रक्त में प्लेटलेट्स की संख्या में कमी);
- ल्यूकोपेनिया (कुल कमी;
- ठंडे अंग;
- हिस के बंडल के पैरों की नाकाबंदी।
- मंदनाड़ी;
- रक्तचाप में कमी;
- श्वसनी-आकर्ष;
- चक्कर आना;
- कमज़ोरी;
- आंखों में जलन या विदेशी शरीर;
मतभेद
अल्फा-ब्लॉकर्स के विभिन्न समूहों के उपयोग में अवरोध
तालिका में अल्फा-ब्लॉकर्स के विभिन्न समूहों के उपयोग के लिए मतभेद दिए गए हैं।अल्फा-1-ब्लॉकर्स के उपयोग में अवरोध | अल्फा-1,2-ब्लॉकर्स के उपयोग में अवरोध | अल्फा-2-ब्लॉकर्स के उपयोग में अवरोध |
महाधमनी या माइट्रल वाल्व का स्टेनोसिस (संकुचन)। | गंभीर परिधीय संवहनी एथेरोस्क्लेरोसिस | |
ऑर्थोस्टैटिक हाइपोटेंशन | धमनी हाइपोटेंशन | रक्तचाप में उछाल |
गंभीर जिगर की शिथिलता | दवा के घटकों के लिए अतिसंवेदनशीलता | अनियंत्रित हाइपोटेंशन या उच्च रक्तचाप |
गर्भावस्था | एंजाइना पेक्टोरिस | गंभीर यकृत या गुर्दे की समस्याएं |
दुद्ध निकालना | मंदनाड़ी | |
दवा के घटकों के लिए अतिसंवेदनशीलता | कार्बनिक हृदय रोग | |
कंस्ट्रक्टिव पेरिकार्डिटिस या कार्डियक टैम्पोनैड के कारण दिल की विफलता माध्यमिक | रोधगलन 3 महीने से कम पहले | |
बाएं वेंट्रिकल के कम भरने वाले दबाव की पृष्ठभूमि के खिलाफ होने वाले हृदय दोष | तीव्र रक्तस्राव | |
गंभीर गुर्दे की विफलता | गर्भावस्था | |
दुद्ध निकालना |
बीटा-ब्लॉकर्स - contraindications
चयनात्मक (बीटा-1) और गैर-चयनात्मक (बीटा-1.2) ब्लॉकर्स के उपयोग के लिए लगभग समान मतभेद हैं। हालांकि, चयनात्मक बीटा-ब्लॉकर्स के उपयोग के लिए मतभेदों की सीमा गैर-चयनात्मक लोगों की तुलना में कुछ व्यापक है। बीटा-1- और बीटा-1,2-ब्लॉकर्स के उपयोग के लिए सभी मतभेद तालिका में दिखाए गए हैं।गैर-चयनात्मक (बीटा-1,2) अवरोधकों के उपयोग में अवरोध | चयनात्मक (बीटा-1) ब्लॉकर्स के उपयोग में अवरोध |
दवा घटकों के लिए व्यक्तिगत अतिसंवेदनशीलता | |
एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक II या III डिग्री | |
सिनोआट्रियल नाकाबंदी | |
गंभीर मंदनाड़ी (हृदय गति 55 बीट प्रति मिनट से कम) | |
सिक साइनस सिंड्रोम | |
हृदयजनित सदमे | |
हाइपोटेंशन (सिस्टोलिक दबाव 100 mmHg से कम) | |
तीव्र हृदय विफलता | |
अपघटन के चरण में पुरानी दिल की विफलता | |
संवहनी रोगों को दूर करना | परिधीय परिसंचरण विकार |
प्रिंज़मेटल एनजाइना | गर्भावस्था |
दमा | दुद्ध निकालना |
अल्फा-बीटा ब्लॉकर्स के उपयोग में अवरोध
अल्फा-बीटा ब्लॉकर्स के उपयोग में अवरोध इस प्रकार हैं:- दवाओं के किसी भी घटक के लिए व्यक्तिगत संवेदनशीलता में वृद्धि;
- एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक II या III डिग्री;
- सिनोआट्रियल नाकाबंदी;
- सिक साइनस सिंड्रोम;
- सड़न के चरण में पुरानी दिल की विफलता (एनवाईएचए के अनुसार चतुर्थ कार्यात्मक वर्ग);
- हृदयजनित सदमे;
- साइनस ब्रैडीकार्डिया (प्रति मिनट 50 बीट से कम पल्स);
- धमनी हाइपोटेंशन (85 मिमी एचजी से नीचे सिस्टोलिक दबाव);
- लंबे समय तक फेफड़ों में रुकावट;
- दमा;
- पेट या डुओडेनम के पेप्टिक अल्सर;
- टाइप 1 मधुमेह;
- गर्भावस्था और स्तनपान की अवधि;
- गंभीर यकृत रोग।
हाइपोटेंसिव बीटा-ब्लॉकर्स
हाइपोटेंशन एक्शन में एड्रेनोब्लॉकर्स के विभिन्न समूहों की दवाएं हैं। सक्रिय तत्व के रूप में डॉक्साज़ोसिन, प्राज़ोसिन, यूरापीडिल या टेराज़ोसिन जैसे पदार्थों वाले अल्फा-1-ब्लॉकर्स द्वारा सबसे स्पष्ट हाइपोटेंशन प्रभाव डाला जाता है। इसलिए, यह इस समूह की दवाएं हैं जो दबाव को कम करने और बाद में इसे औसत स्वीकार्य स्तर पर बनाए रखने के लिए उच्च रक्तचाप की दीर्घकालिक चिकित्सा के लिए उपयोग की जाती हैं। अल्फा-1-एड्रीनर्जिक अवरोधक समूह की दवाएं सहवर्ती हृदय विकृति के बिना केवल उच्च रक्तचाप से पीड़ित लोगों में उपयोग के लिए इष्टतम हैं।इसके अलावा, सभी बीटा-ब्लॉकर्स काल्पनिक हैं, चयनात्मक और गैर-चयनात्मक दोनों। सक्रिय पदार्थों के रूप में बोपिंडोलोल, मेटिप्रानोलोल, नाडोलोल, ऑक्सप्रेनोलोल, पिंडोलोल, प्रोप्रानोलोल, सोटलोल, टिमोलोल युक्त हाइपोटेंसिव गैर-चयनात्मक बीटा-1,2-ब्लॉकर्स। ये दवाएं, काल्पनिक प्रभाव के अलावा, हृदय को भी प्रभावित करती हैं, इसलिए इनका उपयोग न केवल धमनी उच्च रक्तचाप के उपचार में किया जाता है, बल्कि हृदय रोग में भी किया जाता है। सबसे "कमजोर" एंटीहाइपरटेंसिव गैर-चयनात्मक बीटा-ब्लॉकर सोटालोल है, जिसका हृदय पर प्रमुख प्रभाव पड़ता है। हालांकि, इस दवा का उपयोग धमनी उच्च रक्तचाप के उपचार में किया जाता है, जिसे हृदय रोग के साथ जोड़ा जाता है। सभी गैर-चयनात्मक बीटा-ब्लॉकर्स कोरोनरी हृदय रोग, एक्सर्शनल एनजाइना और मायोकार्डियल इन्फ्रक्शन से जुड़े उच्च रक्तचाप में उपयोग के लिए इष्टतम हैं।
हाइपोटेंसिव चयनात्मक बीटा-1-ब्लॉकर्स सक्रिय पदार्थ के रूप में निम्नलिखित युक्त दवाएं हैं: एटेनोलोल, ऐसब्यूटोलोल, बीटाक्सोलोल, बिसोप्रोलोल, मेटोप्रोलोल, नेबिवोलोल, टैलिनोलोल, सेलीप्रोलोल, एसटेनोलोल, एस्मोलोल। कार्रवाई की ख़ासियत को देखते हुए, ये दवाएं धमनी उच्च रक्तचाप के उपचार के लिए सबसे उपयुक्त हैं, जो प्रतिरोधी फुफ्फुसीय विकृति, परिधीय धमनी रोगों, मधुमेह मेलेटस, एथेरोजेनिक डिस्लिपिडेमिया के साथ-साथ भारी धूम्रपान करने वालों के लिए संयुक्त हैं।
अल्फा-बीटा-ब्लॉकर्स जिसमें सक्रिय पदार्थ के रूप में कार्वेडिलोल या ब्यूटाइलैमिनोहाइड्रॉक्सीप्रोपोक्सीफेनोक्सिमिथाइल मिथाइलोक्सैडियाज़ोल होते हैं, वे भी हाइपोटेंशन हैं। लेकिन साइड इफेक्ट की एक विस्तृत श्रृंखला और छोटे जहाजों पर स्पष्ट प्रभाव के कारण, इस समूह की दवाओं का उपयोग अल्फा-1-ब्लॉकर्स और बीटा-ब्लॉकर्स की तुलना में कम बार किया जाता है।
वर्तमान में, धमनी उच्च रक्तचाप के उपचार के लिए पसंदीदा दवाएं बीटा-ब्लॉकर्स और अल्फा-1-ब्लॉकर्स हैं।
अल्फा-1,2-ब्लॉकर्स का उपयोग मुख्य रूप से परिधीय और मस्तिष्क परिसंचरण संबंधी विकारों के उपचार के लिए किया जाता है, क्योंकि उनका छोटे रक्त वाहिकाओं पर अधिक स्पष्ट प्रभाव पड़ता है। सैद्धांतिक रूप से, इस समूह की दवाओं का उपयोग रक्तचाप को कम करने के लिए किया जा सकता है, लेकिन इस मामले में बड़ी संख्या में होने वाले दुष्प्रभावों के कारण यह अप्रभावी है।
प्रोस्टेटाइटिस के लिए एड्रेनोब्लॉकर्स
प्रोस्टेटाइटिस के लिए, अल्फा-1-ब्लॉकर्स का उपयोग किया जाता है, जिसमें सक्रिय पदार्थ के रूप में अल्फुज़ोसिन, सिलोडोसिन, टैमुलोसिन या टेराज़ोसिन होते हैं, ताकि पेशाब की प्रक्रिया में सुधार और सुविधा हो सके। प्रोस्टेटाइटिस के लिए एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स की नियुक्ति के संकेत मूत्रमार्ग के अंदर कम दबाव, मूत्राशय के कमजोर स्वर या उसकी गर्दन के साथ-साथ प्रोस्टेट ग्रंथि की मांसपेशियां हैं। दवाएं मूत्र के बहिर्वाह को सामान्य करती हैं, जो क्षय उत्पादों, साथ ही मृत रोगजनक बैक्टीरिया के उत्सर्जन को तेज करती हैं, और तदनुसार, रोगाणुरोधी और विरोधी भड़काऊ उपचार की प्रभावशीलता को बढ़ाती हैं। सकारात्मक प्रभाव आमतौर पर 2 सप्ताह के उपयोग के बाद पूरी तरह से विकसित होता है। दुर्भाग्य से, एड्रीनर्जिक ब्लॉकर्स की कार्रवाई के तहत मूत्र के बहिर्वाह का सामान्यीकरण केवल प्रोस्टेटाइटिस से पीड़ित 60-70% पुरुषों में देखा जाता है।प्रोस्टेटाइटिस के लिए सबसे लोकप्रिय और प्रभावी एड्रेनोब्लॉकर्स तमसुलोसिन युक्त दवाएं हैं (उदाहरण के लिए, हाइपरप्रोस्ट, ग्लानसिन, मिकटोसिन, ओमसुलोसिन, ट्यूलोसिन, फोकुसिन, आदि)।